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1、10申请公布号CN102093330A43申请公布日20110615CN102093330ACN102093330A21申请号201010612390X22申请日20101230C07D311/6420060171申请人张家界茅岩莓有限公司地址427000湖南省张家界市永定区西溪坪打鼓台72发明人肖竹平彭密军李新秋王文茂74专利代理机构张家界市慧诚商标专利事务所43209代理人高红旺54发明名称一种利用二氢杨梅素半合成没食子儿茶素的方法57摘要本发明提供一种利用二氢杨梅素半合成没食子儿茶素的方法，一种利用二氢杨梅素半合成没食子儿茶素的方法，其特征在于，将二氢杨梅素以甲醇或乙醇为溶剂，以NABH。
2、4、PDC/H2、ZNHG/HCL、NH2NH2或NAETOH为还原剂，在室温80下反应110H，减压蒸馏回收溶剂，调节PH值23，冷却，使主产物没食子儿茶素结晶和重结晶析出。本发明以来源充足、稳定的二氢杨梅素为原料，采用半合成的方法合成没食子儿茶素，大大降低了生产成本，也极大提高了没食子儿茶素的生产能力。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书2页CN102093337A1/1页21一种利用二氢杨梅素半合成没食子儿茶素的方法，其特征在于，将二氢杨梅素以甲醇或乙醇为溶剂，以NABH4、PDC/H2、ZNHG/HCL、NH2NH2或NAETOH为还原剂，。
3、在室温80下反应110H，减压蒸馏回收溶剂，调节PH值23，冷却，使主产物没食子儿茶素结晶和重结晶析出。2根据权利要求1所述的利用二氢杨梅素半合成没食子儿茶素的方法，其特征在于，二氢杨梅素与还原剂的摩尔比为0111。3根据权利要求1所述的一种利用二氢杨梅素半合成没食子儿茶素的方法，其特征在于，在搅拌下和N2保护下，加入还原剂。权利要求书CN102093330ACN102093337A1/2页3一种利用二氢杨梅素半合成没食子儿茶素的方法技术领域0001本发明涉及精细化工领域，具体地说，是提供一种利用从显齿蛇葡萄中提取分离得到二氢杨梅素半合成手性化合物没食子儿茶素的方法。技术背景0002天然产物没。
4、食子儿茶素GC是茶多酚中重要活性成分之一，与表没食子儿茶素、表没食子儿茶素没食子酸酯等一起被称为儿茶素类化合物CATECHINS。具有广泛的生物活性，如具有抗细胞增殖抗癌、抗氧化、抗炎、抗心血管疾病等活性；还具有防紫外线辐射、减肥、预防糖尿病、缓解帕金森氏症等作用。但由于来源有限，因而其应用受到了极大的限制。0003目前，各种儿茶素类单体化合物主要都是通过对茶叶提取物茶多酚进行分离纯化获得。但由于儿茶素类各种单体之间结构相似，性质相近如没食子儿茶素与儿茶素、表没食子儿茶素与表儿茶素等，所以分离难度大，成本高，难以实现工业化生产。尤其是没食子儿茶素在茶叶中的含量很低，不到3，通过传统方法生产难以。
5、满足市场需求。因而必须寻求新的生产途径，提高没食子儿茶素的生产效率。0004显齿蛇植物是葡萄科蛇葡萄属的一种野生藤本植物，在我国南方大部分省区均有分布，是一种易于人工栽培的类茶植物资源。其主要活性成分为二氢杨梅素含量近30，易于提取纯化，市场价格低。对其进行结构改造，转化成高附加值的下游产品意义重大。发明内容0005本发明的目的在于提供一种从类茶植物显齿蛇葡萄中提取分离得到的黄酮类化合物二氢杨梅素为原料半合成手性化合物没食子儿茶素的方法，可以大大降低了生产成本，提高生产能力。0006为达到上述目的，本发明的实施方案为一种利用二氢杨梅素半合成没食子儿茶素的方法，其特征在于，将二氢杨梅素以甲醇或乙。
6、醇为溶剂，以NABH4、PDC/H2、ZNHG/HCL、NH2NH2或NAETOH为还原剂，在室温80下反应110H，减压蒸馏回收溶剂，调节PH值23，冷却，使主产物没食子儿茶素结晶和重结晶析出。0007技术路线如下0008说明书CN102093330ACN102093337A2/2页40009优化条件是，二氢杨梅素与还原剂的摩尔比为0111。在搅拌下和N2保护下，加入还原剂。0010本发明是将二氢杨梅素4羰基还原成亚甲基，而保留3羟基和3碳的立体构型不发生翻转。本发明以来源充足、稳定的二氢杨梅素为原料，采用半合成的方法合成没食子儿茶素，大大降低了生产成本，也极大提高了没食子儿茶素的生产能力。具体实施方式0011通过以下实施例进一步详细说明本发明，但本发明的范围并不受这些实施例的任何限制。0012用NABH4还原二氢杨梅素为没食子儿茶素往250ML三口瓶中加入32G01MOL二氢杨梅素，无水乙醇150ML，在搅拌下和N2保护下，加入NABH438G1MOL，室温反应10H，减压蒸馏回收乙醇，在冰浴冷和搅拌却下滴加5MHCL直至PH为23之间，同时加入200ML冰水，析出白色沉淀，抽滤，干燥，再用乙醇水重结晶，得白色固体194G，产率605。熔点188190。说明书CN102093330A。