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1、(10)申请公布号 CN 102430059 A (43)申请公布日 2012.05.02 CN 102430059 A *CN102430059A* (21)申请号 201110385382.0 (22)申请日 2011.11.28 A61K 36/8988(2006.01) A61K 8/97(2006.01) A61P 17/00(2006.01) A61Q 19/04(2006.01) A61Q 5/12(2006.01) (71)申请人 广东轻工职业技术学院 地址 510300 广东省广州市海珠区新港西路 152 号 (72)发明人 龚盛昭 (54) 发明名称 一种具有促进黑色素生成。
2、功能的中药提取物 组合物及其应用 (57) 摘要 本发明公开了一种具有促进黑色素生成功能 的中药提取物组合物及其应用。本发明的中药提 取物组合物由天麻提取物、 丝瓜 ( 新鲜 ) 提取物、 赤豆提取物、 夏枯草提取物、 莱菔子提取物复配而 成。本发明的中药提取物组合物可用于白癜风治 疗、 皮肤美黑和乌发的化妆品、 医药品等外用品， 能有效地激活酪氨酸酶活性和激活黑色细胞合成 黑色素合成， 具有促进黑色素合成的功能， 是一种 安全、 高效的黑色素生成促进剂。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 9 页 附图 1 页 CN。
3、 102430061 A1/1 页 2 1. 一种具有促进黑色素生成功能的中药提取物组合物， 其特征在于以重量百分比计， 由以下组分组成 ： 。 2. 权利要求 1 所述的中药提取物组合物在配制皮肤美黑化妆品上的应用。 3. 权利要求 1 所述的中药提取物组合物在配制治疗白癜风的皮肤外用药上的应用。 4. 权利要求 1 所述的中药提取物组合物在配制乌发化妆品上的应用。 权 利 要 求 书 CN 102430059 A CN 102430061 A1/9 页 3 一种具有促进黑色素生成功能的中药提取物组合物及其应 用 技术领域 0001 本发明涉及一种复配的中药组合物， 该组合物具有促进黑色素生。
4、成的功能， 可以 应用于白癜风治疗、 皮肤美黑和乌发的化妆品、 医药品等外用品。 背景技术 0002 毛发和皮肤的颜色取决于毛发和皮肤中的黑色素量， 当毛发和皮肤中的黑色素 生成量过少时， 将引起白发生成和白癜风疾病。黑色素是由毛发毛球部和表皮基底层的 黑色素细胞生成， 其形成过程为 ： 人体皮肤和毛球部的黑色素细胞中的酪氨酸 (tyrosine) 在酪氨酸酶的催化作用下被氧化生成多巴 (dopa) 和多巴醌 (dopaquinone)， 经重排后进 一步氧化生成多巴色素 (dopachrome)、 5， 6- 二羟基吲哚 (5， 6-dihydroxyindole)、 吲哚醌 (indole。
5、-5， 6-quinone)， 最终合成黑色素 (melanin)， 其反应附图 1 所示。 0003 影响黑色素的形成的主要因素有 ： 黑色素细胞的数量、 酪氨酸酶的活性、 氧自由基 的含量和酪氨酸的含量。其中， 酪氨酸是人体必需的氨基酸， 其含量是由人体自身控制的。 所以， 要控制黑色素的形成， 只能通过控制黑色素细胞的数量、 酪氨酸酶的活性和氧自由基 的含量。氧自由基的存在对人体健康有很大危害， 通过提高氧自由基的含量来促进黑色素 生成是不可行的。 所以， 促进皮肤和毛发黑色素生成的安全途径主要有以下几个方面 ： 一是 通过激活皮肤黑色素细胞增殖， 增加黑色素细胞生成的数量 ； 二是通过。
6、激活黑色素生成的 关键酶 - 酪氨酸酶的催化活性， 从而增加黑色素的生成速率。 0004 目前， 不少人喜欢棕色的皮肤， 一般采用日光浴或晒黑美容等方式接受 UVA 段紫 外线的照射， 而现代科学证明， UVA 段紫外线对人体皮肤也有很大危害。白发变黑发的最常 使用方法是通过染发剂来染黑， 这种方法只能是暂时的变黑， 而且目前使用的对苯二胺等 染发剂对人体有较大危害， 甚至致癌。所以， 研发天然的安全、 有效的黑色素生成促进剂是 具有较大的市场潜力的， 已引起人们的兴趣。 因此进行了一些关于促进黑色素生成的研究， 例如， 发明专利 ZL200480012349.1 公布了一种含有山莴苣提取物、。
7、 或者脂肪酸羽扇醇酯和 / 或其异构体作为有效成分的促黑色素生成剂及其组合物。发明专利 CN1764467 公布了一 种由冬虫草、 人参、 黄芪、 芦荟、 田三七、 当归、 丹参、 透骨草、 白鲜皮、 菟丝子、 芜活、 木瓜、 苦 参、 防风、 荆芥、 骨碎补、 首乌、 侧柏叶、 旱莲草、 白芍药材组成的白发转生黑发的乌发液制剂 及制备方法。发明专利 CN102119991A 公布了一种含有芦荟、 荞麦、 何首乌、 柠檬酸的具有乌 发增发效果的组合物。发明专利 ZL200510102137.9 公布了一种含乌鸡、 芦荟、 人参、 雄蚕 蛾、 肉苁蓉、 丹参、 淫羊藿、 牛磺酸、 海狗肾、 荆芥。
8、、 蜂蜜、 防风、 何首乌、 蔗糖、 酸枣、 黑蚂蚁的 乌发制剂的配方及制备方法。发明专利 ZL200910306893.1 公布了一种由何首乌、 白蒺藜、 当归、 赤芍、 红花、 鸡血藤、 白芷、 黑芝麻、 补骨脂、 黑豆皮组成的治疗白癜风的外擦中药组合 物。 发明专利CN101623330公布了一种由补骨脂、 白蒺藜、 防风、 无花果叶(新鲜)组成的治 疗白癜风的外擦中药组合物。发明专利 CN101502577 公布了一种由乌梅、 菟丝子、 补骨脂、 红花组成的治疗白癜风的中药外用药液及其制备方法。 说 明 书 CN 102430059 A CN 102430061 A2/9 页 4 00。
9、05 本发明提供一种含天麻提取物、 丝瓜(新鲜)提取物、 赤豆提取物、 夏枯草提取物、 莱菔子提取物的组合物， 该组合物能有效刺激黑色素细胞亢进， 激活酪氨酸酶活性， 促进黑 色素的生成。 发明内容 0006 本发明的目的是提供一种中药提取物组合物， 该中药提取物组合物能激活黑色素 细胞亢进， 激活酪氨酸酶活性， 促进黑色素的生成， 具有乌发、 美黑皮肤的功能， 而且具有性 质稳定和刺激性小等优点。 0007 本发明的另一目的是将该中药提取物组合物用于皮肤美黑化妆品中， 制出性质稳 定、 效果良好的美黑化妆品。 0008 本发明的另一目的是将该中药提取物组合物用于皮肤白癜风治疗医药品中， 制出。
10、 性质稳定、 效果良好的白癜风治疗医药品。 0009 本发明的另一目的是将该中药提取物组合物用于乌发化妆品中， 制出性质稳定、 效果良好的乌发化妆品。 0010 为达到本发明的目的， 本发明采用了如下技术方案 ： 0011 一种具有促进黑色素生成功能的中药提取物组合物， 其特征在于包含如下重量百 分比的组分 ： 0012 0013 0014 上述中药提取物可采用溶剂提取法获得， 例如可将上述中药粉碎后， 过筛， 与提取 溶剂一起浸泡或加热提取， 提取液经离心分离后， 用大孔树脂吸附， 用 10 95的乙醇多 次洗脱， 收集洗脱液， 减压浓缩后获得。为了避免溶剂残留， 本发明中使用的提取溶剂可采。
11、 用水、 乙醇、 乙醇水溶液。 0015 上述中药提取物组合物在配制美黑化妆品、 乌发化妆品和白癜风治疗品等外用剂 中的应用， 其特征在于这些外用剂中含有上述中药提取物组合物， 其用量为 0.05 25， 优选用量为 0.5 10。除了含有上述中药提取物组合物以外， 可以根据需要适当地添加 适合皮肤外用剂使用的通常成分， 如保湿剂、 润肤剂、 水、 乳化剂、 表面活性剂等基质成分。 0016 美黑化妆品、 乌发化妆品和白癜风治疗品等外用剂的剂型没有特别限制， 可以为 溶液、 乳液、 膏状、 粉状、 粉底液、 喷剂等。 0017 本发明的有益效果 ： 本发明的中药提取物组合物具有激活黑色素细胞、。
12、 激活酪氨 酸酶的作用， 能有效抑制皮肤黑色素生成， 具有优异的促进黑色素合成的效果。 该组合物不 说 明 书 CN 102430059 A CN 102430061 A3/9 页 5 含化学合成的物质， 无毒副作用， 皮肤刺激性小， 性质稳定， 安全可靠。另外， 除了促进黑色 素生成效果外， 由于该组合物含有多种中药活性成分， 具有活血化淤的功能， 可为皮肤直接 提供和滋养其正常生理过程中的营养组分， 促进皮肤新陈代谢， 改善皮肤的健康， 具有很好 的护肤效果。 具体实施方式 0018 以下通过具体实施例来对本发明作进一步的说明， 但这些实施例只是为了说明， 不是对本发明的限制。 0019 。
13、实施例 1 黑色素生成促进效果评价实验方法 0020 1、 试样的配制 0021 将上述中药提取物组合物溶于二甲亚砜中， 配成浓度为 1的样品溶液， 进行下面 试验。 0022 2、 激活酪氨酸酶活力效果评价试验 0023 按表 2 准确吸取样品溶液、 pH 值为 6.8 的磷酸盐缓冲溶液 (PBS) 和质量分数为 0.1的多巴溶液， 充分混合， 于30孵育5min后， 加入活度为110U/mL的酪氨酸酶溶液， 再 在 30下孵育 10min， 迅速转移至比色皿中， 在 475nm 处测吸光度。使用曲酸、 氢醌、 抗坏血 酸、 熊果苷作为对照物。 0024 表 2 0025 0026 按下式计。
14、算样品对酪氨酸酶的相对激活率 (A， 简称激活率， 下同 )。 0027 0028 式中 ： OD1、 OD2、 OD3、 OD4分别为 1 组 4 组溶液的吸光度。 0029 3、 激活黑色素细胞中黑色素合成试验 0030 将 B16 黑色素瘤细胞以 1105 个 /mL 的密度接种于 96 孔板中， 每孔 90L， CO2 孵箱中孵育 24 小时后， 每孔加入样品溶液。同时设立培养基和细胞的空白对照组。 0031 将培养板置于孵箱中孵育 72 小时后， 弃去上清液， PBS 洗涤两遍， 然后每孔加入 0.5mL 胰酶消化细胞 3min， 每孔加入 2mL 维持液终止消化。混匀后， 每种浓度。
15、取出 0.5mL 做 细胞计数。其余细胞悬液以 2500r/min 离心分离 5min， 弃去上清液， 于沉淀中加入 NaOH 溶 液， 加热使黑色素溶解， 选择 490nm 波长在酶联免疫检测仪下测定吸光度值。按下式计算样 品对黑色素合成激活率 (A )。 说 明 书 CN 102430059 A CN 102430061 A4/9 页 6 0032 0033 式中 ： OD5为药物孔吸光度值 ； P1为药物孔细胞密度 ； OD6为对照孔吸光度值 ； P2为 对照孔细胞密度。 0034 实施例 2 中药提取物的制备 0035 1、 天麻提取物的制备 0036 天麻 1kg 粉碎后， 过 40。
16、 目筛， 加入 70乙醇 6kg， 加热至 60提取 2h， 重复提取 2 次， 提取液经离心分离后， 用大孔树脂吸附， 用 95的乙醇多次洗脱， 收集洗脱液， 减压浓缩 至 200g 后， 获得天麻提取物。 0037 2、 丝瓜 ( 新鲜 ) 提取物的制备 0038 丝瓜 ( 新鲜 )1kg 粉碎后， 加入 10乙醇 3kg， 加热至 50提取 2h， 重复提取 2 次， 提取液经离心分离后， 用大孔树脂吸附， 用 30的乙醇多次洗脱， 收集洗脱液， 减压浓缩至 200g 后， 获得丝瓜 ( 新鲜 ) 提取物。 0039 3、 赤豆提取物的制备 0040 赤豆 1kg 粉碎后， 过 60 目。
17、筛， 加入去离子水 8kg， 加热至 60提取 3h， 重复提取 2 次， 提取液经离心分离后， 用大孔树脂吸附， 用 20的乙醇多次洗脱， 收集洗脱液， 减压浓缩 至 200g 后， 获得赤豆提取物。 0041 4、 夏枯草提取物的制备 0042 夏枯草 1kg 粉碎后， 过 60 目筛， 加入 50乙醇 7kg， 加热回流提取 2h， 重复提取 2 次， 提取液经离心分离后， 用大孔树脂吸附， 用 75的乙醇多次洗脱， 收集洗脱液， 减压浓缩 至 200g 后， 获得夏枯草提取物。 0043 5、 莱菔子提取物的制备 0044 莱菔子 1kg 粉碎后， 过 60 目筛， 加入 70乙醇 6。
18、kg， 加热至 70提取 2.5h， 重复提 取 2 次， 提取液经离心分离后， 用大孔树脂吸附， 用 95的乙醇多次洗脱， 收集洗脱液， 减压 浓缩至 200g 后， 获得莱菔子提取物。 0045 实施例 3 中药提取物组合物 (I) 0046 具有促进黑色素生成功能的中药提取物组合物 (I) 按重量百分比组成如下 ： 0047 0048 该组合物的 1的样品溶液对酪氨酸酶的激活率为 89.1， 对黑色素合成激活率 为 77.6 0049 实施例 4 中药提取物组合物 (II) 说 明 书 CN 102430059 A CN 102430061 A5/9 页 7 0050 具有促进黑色素生成。
19、功能的中药提取物组合物 (II) 按重量百分比组成如下 ： 0051 0052 该组合物的 1的样品溶液对酪氨酸酶的激活率为 87.6， 对黑色素合成激活率 为 75.1 0053 实施例 5 中药提取物组合物 (III) 0054 具有促进黑色素生成功能的中药提取物组合物 (III) 按重量百分比组成如下 ： 0055 0056 0057 该组合物的 1的样品溶液对酪氨酸酶的激活率为 91.2， 对黑色素合成激活率 为 80.7 0058 实施例 6 白癜风治疗霜及其制备方法 0059 表 4 给出含有中药提取物组合物的皮肤美黑霜配方， 各物质的用量用质量分数表 示。 0060 表 4 说 。
20、明 书 CN 102430059 A CN 102430061 A6/9 页 8 0061 0062 0063 白癜风治疗霜的制备方法 ： 将配方表中的白矿油、 二甲基硅氧烷、 棕榈酸异丙酯、 辛酸癸酸甘油酯、 单甘酯、 硬脂酸、 尼泊金甲酯、 尼泊金丙酯混合， 加热至 80， 熔化搅拌均 匀， 作为油相 ； 将配方表中的 1， 3- 丁二醇、 中药提取物组合物、 氢氧化钾、 去离子水混合， 加 热至85， 搅拌溶解均匀， 作为水相。 将油相和水相加到乳化锅中， 搅拌均匀， 乳化均质5分 钟后， 搅拌冷却至 50时， 加入香精， 搅拌均匀， 冷却至 38， 即为白癜风治疗霜。 0064 实施例。
21、 7 美黑护肤精华露及其制备方法 0065 表 5 给出含有中药提取物组合物的美黑护肤精华露配方， 各物质的用量用质量分 数表示。 0066 表 5 说 明 书 CN 102430059 A CN 102430061 A7/9 页 9 0067 0068 美黑护肤精华露的制备方法 ： 去离子水加热至 85， 加入羟乙基纤维素， 搅拌溶 解均匀， 加入 1， 3- 丁二醇。搅拌冷却至 50时， 加入其他成分， 继续搅拌冷却至 38， 即为 美黑护肤精华露。 0069 实施例 8 乌发香波及其制备方法 0070 表 6 给出含有中药提取物组合物的乌发香波配方， 各物质的用量用质量分数表 示。 00。
22、71 表 6 说 明 书 CN 102430059 A CN 102430061 A8/9 页 10 0072 0073 乌发香波制备方法 ： 将去离子水加热至 80， 加入阳离子瓜尔胶， 保温溶解均匀 后， 加入乙二胺四乙酸二钠、 柠檬酸、 氯化钠， 搅拌溶解。然后， 加入十二醇聚氧乙烯醚硫酸 酯钠， 搅拌溶解。加入硬脂酸乙二醇双酯、 十六十八醇， 搅拌溶解。加入椰油酸二乙醇酰胺、 椰油酰胺丙基甜菜碱和中药提取物组合物， 搅拌均匀， 通入冷却水冷却至 50， 加入凯松防 腐剂、 乳化硅油和香精， 继续冷却至 40时， 即为乌发香波。 0074 实施例 9 乌发护发素及其制备方法 0075 表。
23、 7 给出含有中药提取物组合物的乌发护发素配方， 各物质的用量用质量分数表 示。 0076 表 7 说 明 书 CN 102430059 A CN 102430061 A9/9 页 11 0077 0078 乌发护发素制备方法 ： 将二十二烷基三甲基氯化铵、 乙二胺四乙酸二钠加入至去 离子水中， 加热至 80， 为水相。将单硬脂酸甘油酯、 十六十八醇、 聚二甲基硅氧烷、 氨基 硅氧烷混合， 加热至 80， 为油相。将油相和水相加到乳化锅中， 搅拌均匀， 乳化均质 5 分 钟后， 搅拌冷却至 50时， 加入香精、 凯松防腐剂和中药提取物组合物， 搅拌均匀， 冷却至 38， 即为乌发护发素。 说 明 书 CN 102430059 A CN 102430061 A1/1 页 12 图 1 说 明 书 附 图 CN 102430059 A 。