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1、10申请公布号CN102100679A43申请公布日20110622CN102100679ACN102100679A21申请号200910255664122申请日20091216A61K9/22200601A61K31/403200601A61K47/38200601A61P19/02200601A61P29/0020060171申请人青岛康地恩药业有限公司地址266061山东省青岛市崂山区高科园苗岭路29号山东高速大厦605申请人青岛六和药业有限公司72发明人郝智慧张瑞丽刘元元54发明名称卡洛芬骨架片57摘要本发明涉及了一种卡洛芬骨架片。该卡洛芬骨架片由活性成分卡洛芬、高分子材料羟丙甲基纤维。
2、素METHOCELE4M、填充剂和润滑剂组成。本发明制备的卡洛芬缓释骨架片，药物的缓释效果好，比普通片相比作用时间延长，不良反应低。本发明的制备工艺简单，成本低，产品质量稳定，适合于工业化生产。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书3页CN102100682A1/1页21一种卡洛芬骨架片，其特征在于它的含有以下成分，按重量份额计卡洛芬50份羟丙甲基纤维素40120份填充剂060份润滑剂515份2按照权利要求1所述的卡洛芬骨架片，其特征在于含卡洛芬25MG75MG。3按照权利要求1所述的卡洛芬骨架片，其特征在于所述的羟丙甲基纤维素为羟丙甲基纤维素E4M。
3、、羟丙甲基纤维素F4M、羟丙甲基纤维素K4M、羟丙甲基纤维素K15M、羟丙甲基纤维素K100M中的一种或一种以上。4按照权利要求1所述的卡洛芬骨架片，其特征在于所述的填充剂为淀粉、微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉、糖粉、无机盐、甘露醇中的一种或一种以上。5按照权利要求1所述的卡洛芬骨架片，其特征在于所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶AEROSIL200及AEROSIL300、滑石粉、聚乙二醇中的一种或一种以上。6按照权利要求1所述的卡洛芬骨架片的制备方法，其特征在于步骤如下将主药及辅料羟丙甲基纤维素、填充剂、润滑剂过100目筛，称取处方量主药卡洛芬及填充剂及少量润滑剂，混合均匀，加入黏合剂制软材，过。
4、筛制粒，干燥，整粒，加入剩余量的润滑剂，混匀，压成控释片，即得。7按照权利要求6所述的卡洛芬骨架片的制备方法，其特征在于所述的黏合剂为水、体积百分比为530的乙醇水溶液、质量百分比为115的淀粉浆、质量百分浓度为115的纤维素衍生物水溶液、质量百分浓度为115的聚维酮水溶液、质量百分浓度为115的明胶水溶液、质量百分浓度为115的聚乙二醇水溶液中的任一种。权利要求书CN102100679ACN102100682A1/3页3卡洛芬骨架片技术领域0001本发明涉及一种用于治疗狗、猫等关节炎、关节炎性疼痛及手术疼痛的卡洛芬骨架片。背景技术0002卡洛芬是20世纪70年代开发的高效动物用抗炎药，属丙酸。
5、类非甾体抗炎药，其化学名称6氯甲基9H咔唑2乙酸分子式C15H12CLNO2，分子量27372，化学结构式00030004卡洛芬具有较强的抗炎镇痛抗风湿作用，副作用小。在美国、加拿大和欧洲多个国家已获得广泛应用。在美国卡洛芬是由食品和药物管理局、兽药委员会FDA/CVM批准用于狗的高效COX2选择性抗炎药。卡洛芬特点是镇痛作用强，临床可用于类风湿关节炎、变形性关节炎，也可用于骨关节炎引起的疼痛、炎症和跛行，或者由于外伤、软组织处理和手术后的疼痛。0005犬、猫等动物口服卡洛芬后，吸收迅速，并以较高的浓度分布于肝、肾、血浆中，其少量代谢物包括卡洛芬直接共轭物以及原形物的葡萄糖醛酸和氧化酯结合物，。
6、主要经尿液排出。其在体内原形药物浓度在给药后12H达峰值，生物半衰期较短，需给药频繁，长期给药易产生不良反应；为了减少给药次数，我们研制了卡洛芬骨架片，该骨架片以羟丙甲基纤维素为骨架材料，服用后片剂表面形成一层稠厚的凝胶屏障，阻滞药物的释放，延长片剂在胃肠道的滞留时间，使药物达到控释的作用。发明内容0006本发明首次提供了一种用于治疗狗、猫等关节炎、关节炎性疼痛及手术疼痛的卡洛芬骨架片。0007本发明的一个目的是提供一种卡洛芬骨架片，活性成分为卡洛芬。0008本发明的另外一个目的是提供一种所述的卡洛芬骨架片的制备方法。0009一种卡洛芬骨架片，其组成如下，按重量份额计0010卡洛芬50份，羟丙。
7、甲基纤维素40120份，填充剂060份，润滑剂515份。0011所述的卡洛芬骨架片中含卡洛芬25MG75MG。0012所述的羟丙甲基纤维素为羟丙甲基纤维素E4M、羟丙甲基纤维素F4M、羟丙甲基纤维素K4M、羟丙甲基纤维素K15M、羟丙甲基纤维素K100M中的一种或一种以上。0013所述的填充剂为淀粉、微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉、糖粉、无机盐、甘露醇中的一种或一种以上。说明书CN102100679ACN102100682A2/3页40014所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶AEROSIL200及AEROSIL300、滑石粉、聚乙二醇中的一种或一种以上。0015本发明的具体制备方法如下0016将主。
8、药及辅料羟丙甲基纤维素、填充剂、润滑剂过100目筛，称取处方量主药卡洛芬及填充剂及少量润滑剂，混合均匀，加入黏合剂制软材，过筛制粒，干燥，整粒，加入剩余量的润滑剂，混匀，压成控释片，即得。0017所述的黏合剂为水、体积百分比为530的乙醇水溶液、质量百分比为115的淀粉浆、质量百分浓度为115的纤维素衍生物水溶液、质量百分浓度为115的聚维酮水溶液、质量百分浓度为115的明胶水溶液、质量百分浓度为115的聚乙二醇水溶液中的任一种。0018本发明的卡洛芬骨架片，选用羟丙甲基纤维素与微晶纤维素混合骨架材料制成卡洛芬骨架片，经稳定性研究结果推测，含卡洛芬50MG的控释片在25条件下贮藏3年质量稳定。。
9、表明产品质量稳定性良好。0019本发明的卡洛芬骨架片用于治疗狗、猫等关节炎、关节炎性疼痛及手术疼痛。本发明的制备工艺简单，成本低，适合于工业化生产。具体实施方式0020下面所提供的实施例，只是为了帮助理解本发明，而不是构成对本发明保护范围起限制性的作用，在本发明的构思前提下对本发明简单改变，都属于对本发明要求保护的范围。0021实施例10022处方组成0023卡洛芬50MG0024羟丙甲基纤维素80MG0025微晶纤维素50MG0026硬脂酸镁75MG0027聚乙烯吡咯烷酮75MG0028每片总量200MG0029制备方法将卡洛芬及辅料羟丙甲基纤维素、微晶纤维素、硬脂酸镁过100目筛，称取处方。
10、量主药卡洛芬及辅料羟丙甲基纤维素、微晶纤维素及少量硬脂酸镁，用10聚乙烯吡咯烷酮水溶液为黏合剂制粒，干燥，整粒，加入剩余量的硬脂酸镁，混匀，压成控释片，即得。0030实施例20031处方组成0032卡洛芬50MG0033羟丙甲基纤维素80MG0034微晶纤维素50MG0035硬脂酸镁4MG0036微粉硅胶AEROSIL20035MG说明书CN102100679ACN102100682A3/3页50037聚乙烯吡咯烷酮75MG0038每片总量200MG0039制备方法将卡洛芬及辅料羟丙甲基纤维素、微晶纤维素、硬脂酸镁过100目筛，称取处方量主药卡洛芬及辅料羟丙甲基纤维素、微晶纤维素及少量硬脂酸镁及微粉硅胶，用10聚乙烯吡咯烷酮水溶液为黏合剂制粒，干燥，整粒，加入剩余量的硬脂酸镁及微粉硅胶，混匀，压成控释片，即得。说明书CN102100679A。