包含除草剂和安全剂的与作物植物相容的除草组合物.pdf

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1、(10)申请公布号 CN 102599152 A (43)申请公布日 2012.07.25 CN 102599152 A *CN102599152A* (21)申请号 201110442376.4 (22)申请日 2011.12.26 13/009,031 2011.01.19 US A01N 25/32(2006.01) A01N 47/36(2006.01) A01N 43/40(2006.01) A01P 13/00(2006.01) (71)申请人 龙灯农业化工国际有限公司 地址 中国香港柴湾 (72)发明人 詹姆斯蒂莫西布里斯托 (74)专利代理机构 北京集佳知识产权代理有限 公司 。

2、11227 代理人 顾晋伟 彭鲲鹏 (54) 发明名称 包含除草剂和安全剂的与作物植物相容的除 草组合物 (57) 摘要 本文公开了除草组合物及其使用方法， 所述 除草组合物的特征在于其包含 ： A) 解毒有效量 的一种或多种来自式 (I) 的磷酸酯类的安全剂 (safener) ：， 其中 T 和 T1独立地选自氢、 烷基、 卤代烷基、 烷 氧基烷基、 烯基和炔基 ； U 是 O 或 S， 并且 V、 W、 X、 Y 和 Z 独立地选自氢、 卤素、 烷基、 卤代烷基和烷 氧基 ； 和 B) 一种或多种磺胺或磺酰脲除草剂， 其选自酰嘧磺隆、 四唑嘧磺隆、 苄嘧磺隆、 氯嘧磺 隆、 氯磺隆、 醚。

3、磺隆、 环丙嘧磺隆、 胺苯磺隆、 乙氧 嘧磺隆、 氟啶嘧磺隆、 啶嘧磺隆、 酰胺磺隆、 氯吡 嘧磺隆、 唑吡嘧磺隆、 甲基碘磺隆、 甲磺胺磺隆、 甲磺隆、 烟嘧磺隆、 环氧嘧磺隆、 氟嘧磺隆、 氟丙 磺隆、 噻吩磺隆、 苯磺隆、 三氟啶磺隆、 氟胺磺隆、 triosulfuron、 砜嘧磺隆、 氯酯磺草胺、 双氯磺草 胺、 双氟磺草胺、 氟唑啶草、 磺草唑胺、 五氟磺草胺 及其组合。 (30)优先权数据 (51)Int.Cl. 权利要求书 2 页 说明书 16 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 2 页 说明书 16 页 1/2 页 2 1. 除草组合物。

4、， 其包含 A) 解毒有效量的一种或多种来自式 (I) 的磷酸酯类的安全剂 ( 组分 A) ： 其中， T、 T1独立地选自氢、 烷基、 卤代烷基、 烷氧基烷基、 烯基和炔基 ； U 是 O 或 S， 而且 V、 W、 X、 Y 和 Z 独立地选自氢、 卤素、 烷基、 卤代烷基和烷氧基 ； 和 B) 除草有效量的一种或多种除草剂 ( 组分 B)， 其选自酰嘧磺隆、 四唑嘧磺隆、 苄嘧磺 隆、 氯嘧磺隆、 氯磺隆、 醚磺隆、 环丙嘧磺隆、 胺苯磺隆、 乙氧嘧磺隆、 氟啶嘧磺隆、 啶嘧磺隆、 酰胺磺隆、 氯吡嘧磺隆、 唑吡嘧磺隆、 甲基碘磺隆、 甲磺胺磺隆、 甲磺隆、 烟嘧磺隆、 环氧嘧磺 隆、 。

5、氟嘧磺隆、 氟丙磺隆、 噻吩磺隆、 苯磺隆、 三氟啶磺隆、 氟胺磺隆、 triosulfuron、 砜嘧磺 隆、 氯酯磺草胺、 双氯磺草胺、 双氟磺草胺、 氟唑啶草、 磺草唑胺和五氟磺草胺。 2. 根据权利要求 1 的组合物， 其中组分 A 和 B 以约 1 10 至约 10 1 的组分 A 与组 分 B 重量比存在。 3. 根据权利要求 2 的组合物， 其中所述组分 A 与组分 B 的重量比为约 1 10 至约 5 1。 4. 根据权利要求 1 的组合物， 其中 T 和 T1独立地选自 1-7 个碳原子的烷基。 5. 根据权利要求 4 的组合物， 其中 T 和 T1独立地选自甲基、 乙基、 。

6、丙基和丁基。 6. 根据权利要求 5 的组合物， 其中 T 和 T1相同。 7. 根据权利要求 1 的组合物， 其中 T 和 T1是甲基， U 是硫， 而且 V、 W、 X、 Y 和 Z 是氢。 8. 根据权利要求 1 的组合物， 其中 T 和 T1是乙基， U 是硫， 而且 V、 W、 X、 Y 和 Z 是氢。 9. 根据权利要求 1 的组合物， 其中 T 和 T1是丙基， U 是硫， 而且 V、 W、 X、 Y 和 Z 是氢。 10. 根据权利要求 1 的组合物， 其中 T 和 T1是丁基， U 是硫， 而且 V、 W、 X、 Y 和 Z 是氢。 11.根据权利要求1的组合物， 其中组分B。

7、包含一种或多种选自砜嘧磺隆、 噻吩磺隆、 烟 嘧磺隆、 苯磺隆和甲磺隆的除草剂。 12. 保护植物免受因施用除草有效量的除草化合物到所述植物的位置所致的植物毒性 损害的方法， 所述方法包括 ： 向所述位置施用有效量的一种或多种具有式 (I) 的安全化合物 ( 组分 A) 其中 T、 T1独立地选自氢、 烷基、 卤代烷基、 烷氧基烷基、 烯基和炔基 ； 权 利 要 求 书 CN 102599152 A 2 2/2 页 3 U 是 O 或 S， 而且 V、 W、 X、 Y 和 Z 独立地选自氢、 卤素、 烷基、 卤代烷基和烷氧基 ； 和 向所述位置施用除草有效量的一种或多种除草剂 ( 组分 B)，。

8、 其选自酰嘧磺隆、 四唑嘧 磺隆、 苄嘧磺隆、 氯嘧磺隆、 氯磺隆、 醚磺隆、 环丙嘧磺隆、 胺苯磺隆、 乙氧嘧磺隆、 氟啶嘧磺 隆、 啶嘧磺隆、 酰胺磺隆、 氯吡嘧磺隆、 唑吡嘧磺隆、 甲基碘磺隆、 甲磺胺磺隆、 甲磺隆、 烟嘧 磺隆、 环氧嘧磺隆、 氟嘧磺隆、 氟丙磺隆、 苯磺隆、 三氟啶磺隆、 氟胺磺隆、 triosulfuron、 砜 嘧磺隆、 氯酯磺草胺、 双氯磺草胺、 双氟磺草胺、 氟唑啶草、 磺草唑胺和五氟磺草胺。 13.根据权利要求12的方法， 其中所述组合物A和B的施用同时发生， 而且以约110 至约 10 1 的组分 A 与组分 B 重量比施用。 14.根据权利要求13的方。

9、法， 其中所述组分A与组分B重量比为约110至约51。 15. 根据权利要求 12 的方法， 其中 T 和 T1独立地选自 1-7 个碳原子的烷基。 16. 根据权利要求 15 的组合物， 其中 T 和 T1独立地选自甲基、 乙基、 丙基和丁基。 17. 根据权利要求 16 的组合物， 其中 T 和 T1相同。 18. 根据权利要求 12 的方法， 其中 T 和 T1是甲基， U 是硫， 而且 V、 W、 X、 Y 和 Z 是氢。 19. 根据权利要求 12 的方法， 其中 T 和 T1是乙基， U 是硫， 而且 V、 W、 X、 Y 和 Z 是氢。 20. 根据权利要求 12 的方法， 其中。

10、 T 和 T1是丙基， U 是硫， 而且 V、 W、 X、 Y 和 Z 是氢。 21. 根据权利要求 12 的方法， 其中 T 和 T1是丁基， U 是硫， 而且 V、 W、 X、 Y 和 Z 是氢。 22. 根据权利要求 12 的方法， 其中组分 B 包含一种或多种选自砜嘧磺隆、 噻吩磺隆、 烟 嘧磺隆、 苯磺隆和甲磺隆的除草剂。 23. 根据权利要求 12 的方法， 其中所述植物选自大豆、 棉花、 甜菜、 油菜、 马铃薯、 向日 葵、 花生、 莴苣、 胡萝卜、 甘薯、 苜蓿、 烟草、 玉米、 稻、 高粱、 小麦、 大麦、 燕麦、 黑麦、 黑小麦和 甘蔗。 24. 根据权利要求 23 的方法。

11、， 其中所述植物是大麦、 稻、 玉米或棉花。 25. 根据权利要求 12 的方法， 其中所述除草化合物 ( 组分 B) 以约 0.001 至约 15 千克 / 公顷的量施用至所述植物的位置， 而所述安全化合物 ( 组分 A) 以约 0.003 至约 15 千克 / 公顷的量施用。 26. 根据权利要求 12 的方法， 其中所述组分 A 还包含农业可接受载体。 权 利 要 求 书 CN 102599152 A 3 1/16 页 4 包含除草剂和安全剂的与作物植物相容的除草组合物 技术领域 0001 本文公开了可用于对抗不需要的植物的作物保护组合物， 其包含至少一种除草剂 和至少一种安全剂 (sa。

12、fener) 的组合作为活性化合物。 背景技术 0002 除草剂用于防治不需要的植物 ( 即杂草 )， 否则它们可对期望的植物种类 ( 例如 作物植物或观赏植物 ) 造成重大损害。许多强除草剂能够在整个生长季节中以低施用率控 制与期望的植物或作物 ( 例如小麦、 棉花或玉米 (corn) 竞争的广谱的草和阔叶杂草。遗 憾的是， 当以有效控制不需要植物的频率施用时， 某些强除草剂不被大量的期望植物耐受 或对其有植物毒性。例如， 大量磺胺或磺酰脲除草剂因此不能以足够的选择性用于玉蜀黍 (maize)、 稻或谷物。植物毒性副作用对作物植物更加明显， 尤其是当这些除草剂在萌发后 施用时， 而且避免或减。

13、少该植物毒性是期望的。 0003 一种提高敏感作物对某些除草剂的耐受并保持广谱杂草防控的方法是通过使用 遗传修饰的作物种系， 它们耐受否则会具有植物毒性的除草剂。 遗憾的是， 高技术成本和许 多消费者对将该遗传修饰作物引入市场的不适使这种提高作物耐受的方法不适合。 0004 将某些除草剂与被称为 “安全剂” 或 “解毒剂” 的某些化合物组合使用是已知的， 所述化合物降低除草剂在作物植物中的植物毒性而不会因此降低对有害植物的除草活性。 这种联用的组分被称为 “安全化的 (safened)” 。 0005 例如， EP-A-509433 描述了使用 5- 苯基异唑啉 - 和 5- 苯基异噻唑啉 -。

14、3- 羧基 衍生物作为用于氨基甲酸酯、 硫代氨基甲酸酯、 卤代乙酰苯胺、 苯氧基苯氧基烷基羧酸衍生 物、 磺酰脲等系列的除草剂的安全剂。 0006 EP-A-520371描述了将5-烷基异唑啉和-异噻唑啉-3-羧基衍生物作为一些类 型的除草剂的安全剂等内容。 0007 WO92/03053 描述了使用取代的 3- 芳基异唑啉 - 和 - 异噻唑啉 -5- 羧基衍生物 作为某些除草剂的安全剂。 0008 WO 91/18907 描述了将甲硅烷基取代的异唑啉、 异唑、 异噻唑啉和异噻唑作为 作物保护剂。 0009 美国专利No.5,516,750描述了属于5， 5-二取代异唑啉类的化合物尤其适于保。

15、 护作物植物免受侵蚀性农用化学品 ( 尤其是除草剂 ) 的损害作用。 0010 然而实际上， 这些文献中提到的除草组合物的使用经常伴随有一种或多种缺点。 例如， 已知化合物的除草活性并不总是足够的， 或者， 如果该除草活性足够， 则可观察到对 有用植物的不期望的损害。 0011 美国专利 No.6,855,667 描述了某些芳香族磷酸酯和硫酯作为除草剂异恶草酮 (clomazone)的安全剂的用途。 尽管在该公开内容中提到了其他除草剂， 但特别举例的除草 剂仅有异恶草酮， 而且仅有的是玉米和棉花种子上的测试结果， 未提供萌发后应用的结果。 此外， 所提供的仅有的测试结果是针对单个安全剂 die。

16、tholate 的， 而且所获得的损害降低 说 明 书 CN 102599152 A 4 2/16 页 5 最大百分数只有 80.0。后一数值通过对种子施用安全化合物作为种子处理， 然后再施用 异恶草酮来获得。 该专利报道的平均损害降低对于棉花种子处理只有33.35， 对测试的两 类玉米种子只有 36.8。 0012 鉴于以上所述， 仍需要在本领域中提供比上述那些除草组合物特性更佳的除草组 合物。 发明内容 0013 现已发现某些除草剂与一些安全剂的组合与有用植物的作物极具相容性， 并且同 时对不需要的有害植物极为有效。 0014 选定除草组合物的某些实施方案提供了这些和其他优势， 所述除草组。

17、合物的特征 在于其包含 ： 0015 A)解毒有效量的一种或多种来自式(I)的磷酸酯类(phosphorated esters)的安 全剂 ： 0016 0017 其中 0018 T 和 T1独立地选自氢、 烷基、 卤代烷基、 烷氧基烷基、 烯基和炔基 ； 0019 U 是 O 或 S， 并且 0020 V、 W、 X、 Y 和 Z 独立地选自氢、 卤素、 烷基、 卤代烷基和烷氧基 ； 和 0021 B) 一种或多种磺胺或磺酰脲除草剂， 其选自酰嘧磺隆 (amidosulfuron)、 四唑嘧 磺隆 (azimsulfuron)、 苄嘧磺隆 (bensulfuron-methyl)、 氯嘧磺隆。

18、 (chlorimuron-ethyl)、 氯 磺 隆 (chlorsulfuron)、 醚 磺 隆 (cinosulfuron)、 环 丙 嘧 磺 隆 (cyclosulfamuron)、 胺 苯 磺 隆 (ethametsulfuron-methyl)、 乙 氧 嘧 磺 隆 (ethoxysulfuron)、 氟 啶 嘧 磺 隆 (flupyrsulfuron-methyl)、 啶 嘧 磺 隆 (flazasulfuron)、 酰 胺 磺 隆 (foramsulfuron)、 氯 吡 嘧 磺 隆 (halosulfuron-methyl)、唑 吡 嘧 磺 隆 (imazosulfuron)。

19、、甲 基 碘 磺 隆 (iodosulfuron-methyl)、甲 磺 胺 磺 隆 (mesosulfuron-methyl)、甲 磺 隆 (metsulfuron-methyl)、 烟嘧磺隆 (nicosulfuron)、 环氧嘧磺隆 (oxasulfuron)、 氟嘧磺隆 (primisulfuron-methyl)、 氟丙磺隆(prosulfuron)、 噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)、 苯 磺 隆 (tribenuron-methyl)、三 氟 啶 磺 隆 (trifloxysulfuron)、氟 胺 磺 隆 (triflusulfuron-methyl)、 。

20、triosulfuron、砜 嘧 磺 隆 (rimsulfuron)、氯 酯 磺 草 胺 (cloransulam-methyl)、 双氯磺草胺 (diclosulam)、 双氟磺草胺 (florasulam)、 氟唑啶草 (flumetsulam)、 磺草唑胺 (metosulam)、 五氟磺草胺 (penoxsulam) 及其组合。 0022 特别地， 除草剂砜嘧磺隆、 噻吩磺隆、 烟嘧磺隆、 苯磺隆、 甲磺隆及其组合尤其适于 用作组分 B。 0023 理想地， 这些组合物包含组分 A 和 B 的重量比为 1 10 至 10 1( 特别是 1 10 说 明 书 CN 102599152 A。

21、 5 3/16 页 6 到 5 1) 的组分 A 和 B。 0024 还理想的是， 其中 T 和 T1分别为具有 1-10 个碳原子的烷基 ( 更特别地， 具有 1-7 个碳原子的烷基， 甚至更特别地， 具有 1-4 个碳原子的烷基 ) 的化合物适于用作组分 A。其 中 T 和 T1分别为甲基、 乙基、 丙基或丁基， U 是硫， 并且 V、 W、 X、 Y 和 Z 每个均为氢的化合物 尤其适合。 0025 本文还公开了保护植物免受因施用除草有效量的除草化合物到植物的位置 (locus) 而引起的非故意植物毒性伤害的方法， 该方法包括施用有效量的一种或多种式 (I)的磷酸酯类安全化合物至所述位置。

22、。 在一个具体的实施方案中， 所述方法包括施用上述 组合物至所述植物的位置， 其中除草剂和安全剂同时施用。 具体实施方式 0026 本文公开的一些实施方案一般地涉及可用于对抗不需要的植物的作物保护组合 物领域， 所述作物保护组合物包含至少一种除草剂和至少一种选自式 (I) 之磷酸酯类的安 全剂的组合作为活性化合物 ： 0027 0028 其中 0029 T 和 T1独立地选自氢、 烷基、 卤代烷基、 烷氧基烷基、 烯基和炔基 ； 0030 U 是 O 或 S， 并且 0031 V、 W、 X、 Y 和 Z 独立地选自氢、 卤素、 烷基、 卤代烷基和烷氧基。 0032 当与数值或数值范围一起使用。

23、时， 本文所用术语 “约” 和 “大约” 等表示所示数值 以及略高于所述数值和略低于所述数值的数值量 ( 除非所述数值代表物质的量并且所述 数值是零 ) ； 当本领域技术人员不能确定该术语的含义时， 它们涵盖所述数值至多 10 的变化。 0033 如本文所用并且除非另外指出， 单独或作为更大结构的一部分使用的取代基术语 烷基、 烯基、 炔基、 烷氧基和卤代烷基包括适于取代基的至少一个或两个碳原子 ( 优选多至 12 个碳原子， 更优选多至 10 个碳原子， 最优选多至 7 个碳原子 ) 的直链或支链。 “卤素” 或 “卤代” 是指氟、 溴、 碘或氯。 0034 如本文所述， 如果将许多对杂草和。

24、作物有同样的不同程度的选择性和植物毒性的 除草剂针对更大范围的作物进行安全化， 则它们可提供更多的用途。所述除草化合物包括 选自以下的磺酰脲和 / 或磺胺 ： 酰嘧磺隆、 四唑嘧磺隆、 苄嘧磺隆、 氯嘧磺隆、 氯磺隆、 醚磺 隆、 环丙嘧磺隆、 胺苯磺隆、 乙氧嘧磺隆、 氟啶嘧磺隆、 啶嘧磺隆、 酰胺磺隆、 氯吡嘧磺隆、 唑 吡嘧磺隆、 甲基碘磺隆、 甲磺胺磺隆、 甲磺隆、 烟嘧磺隆、 环氧嘧磺隆、 氟嘧磺隆、 氟丙磺隆、 噻吩磺隆、 苯磺隆、 三氟啶磺隆、 氟胺磺隆、 triosulfuron、 砜嘧磺隆、 氯酯磺草胺、 双氯磺草 胺、 双氟磺草胺、 氟唑啶草、 磺草唑胺、 五氟磺草胺及其组。

25、合。 特别地， 砜嘧磺隆和噻吩磺隆、 噻吩磺隆和苯磺隆、 砜嘧磺隆和烟嘧磺隆、 以及噻吩磺隆和甲磺隆的组合尤其适合。 说 明 书 CN 102599152 A 6 4/16 页 7 0035 可如本文所述被安全化的目标植物优选包括但不限于， 大豆、 棉花、 甜菜、 油菜、 马 铃薯、 向日葵、 花生、 莴苣、 胡萝卜、 甘薯、 苜蓿、 烟草、 玉米、 稻、 高粱、 小麦、 大麦、 燕麦、 黑麦、 黑小麦和甘蔗。施用本发明化合物或组合物的更优选植物是大豆、 小麦、 玉米、 棉花、 甜菜、 油菜、 马铃薯、 向日葵、 花生、 莴苣、 胡萝卜、 甘薯、 苜蓿和烟草。施用本文所述方法和组合物 的最优选。

26、植物是小麦、 玉米和棉花， 尤其是玉米和棉花。 0036 所述除草活性物质和安全剂可一起施用(以预混物(ready-mix)的形式或通过罐 混法 (tank mix method) 或以任何期望顺序依次施用。安全剂与除草剂的重量比可在宽 范围内变化， 而且优选范围为 1 10 至 10 1， 尤其是 1 10 至 5 1 的范围。每种情况 下使用的除草剂和安全剂的精确量取决于所用除草剂和 / 或所用安全剂的类型以及待处 理植物的性质， 而且在每个个别情况中可通过使用本文提供的信息以及常规实验和合适的 预实验来确定。当使用安全剂和其他作物保护产品的活性物质 ( 例如杀虫剂或杀虫剂 / 除 草剂组。

27、合 ) 时， 可考虑类似的比例。 0037 期望将安全剂主要用于谷类作物 ( 小麦、 黑麦、 大麦、 燕麦 )、 稻、 玉蜀黍、 高粱， 但 也用于棉花和玉米。 0038 本文所述式(I)的安全剂的特别优势体现在与选自磺酰脲和/或磺胺的除草剂组 合时。 这种结构类型的一些除草剂在无本文所述安全剂和技术时不能使用或不能以充分的 选择性使用， 例如在棉花和玉米中。当除草剂与本文所述组合物和 / 或方法的安全剂组合 时， 甚至在棉花和玉米中使用难于施用的这些除草剂也可实现极佳和出人意料的选择性。 0039 根据它们的性质， 式 (I) 的安全剂可用于预处理作物植物的种子， 或者它们可在 播种前掺入播。

28、种的犁沟中， 或者在植物萌发前或后与除草剂一起施用。萌发前处理包括在 播种前处理耕作区域和在种子已播种但作物植物还未生长时处理耕作区域两方面。 优选与 除草剂一起联合使用， 尤其是通过萌发后方法。罐混合或预混合可用于该目的。当术语 “施 用于植物的位置” 用于本文时， 任何这些施用方法在该术语的含义内。 0040 根据作物损害症状和使用的除草剂， 所需的安全剂的施用率可在大范围内变化， 通常为每公顷 0.001 至 15kg( 优选 0.005 至 5kg) 活性物质。除了本文所述的磺酰脲和磺 胺除草剂， 组合物可包含额外的杀虫物质， 包括额外的除草剂如氟草烟(fluroxypyr)。 特别 。

29、地， 噻吩磺隆和氟草烟的组合尤其适合。 0041 本文还公开了保护作物植物免受杀虫剂(优选除草剂)之植物毒性副作用的方法 的实施方案， 其包括在施用杀虫剂或除草剂之前、 之后或同时， 施用有效量的式 (I) 化合物 至所述植物位置 ( 例如施用至植物、 植物种子或耕作区域 )。 0042 本文还公开了包含式 (I) 的活性物质和常规制剂辅助成分的作物保护产品， 以及 包含式 (I) 的活性物质和常规用于作物保护领域的制剂辅助成分的杀虫剂 ( 优选除草剂 ) 组合物。 0043 式 (I) 的化合物和 / 或其与一种或多种所述除草剂的组合可用多种方法配制， 这 由多种生物和 / 或化学 - 物理。

30、参数确定。因此以下是一些可能的适用剂型 ： 可湿性粉剂 (WP， wettable powder)， 可乳化浓缩剂(EC， emulsifiable concentrate)， 水溶性粉剂(SP， water soluble powder)， 水溶性浓缩剂(SL， water-soluble concentrate)， 浓缩乳剂(EW， concentrated emulsion) 如水包油和油包水乳剂， 可喷洒溶液或乳剂， 胶囊混悬剂 (CS， capsules suspension)， 油基或水基分散体剂型 (SC， oil-or water-based dispersion)， 说 明 。

31、书 CN 102599152 A 7 5/16 页 8 悬乳剂 (suspoemulsion)， 粉尘剂 (DP， dust)， 拌种产品， 微颗粒、 喷雾颗粒、 包衣颗粒和吸 附颗粒形式的颗粒剂 (GR， granule)， 水溶颗粒剂 (SG， water-soluble granule)， 水分散粒 剂 (WG， water-dispersible granule)， ULV 制剂， 微胶囊剂和蜡剂。 0044 可湿性粉剂是均匀分散于水中的制剂， 除活性物质外其还包含润湿剂 ( 例如聚氧 乙烯化 (polyoxethylated) 烷基酚、 聚氧乙烯化的脂肪醇和脂肪胺、 脂肪醇聚二醇醚硫。

32、酸 类 (fatty alcohol polyglycol ether sulfates)、 链烷磺酸类 (alkanesulfonates) 或 烷基芳基磺酸类 (alkylarylsulfonates) 和分散剂 ( 例如木质素磺酸钠、 2， 2 - 二萘甲 烷-6， 6-二磺酸钠、 二丁基萘磺酸钠或其他油酰基甲基牛磺酸钠)， 以及稀释剂或惰性物 质。 0045 可乳化浓缩剂是通过将活性物质溶解于有机溶剂 ( 例如丁醇、 环己酮、 二甲基甲 酰胺、 二甲苯或其他更高沸点的芳香族或烃 ) 并加入一种或多种乳化剂制备的。可用的乳 化剂实例包括 ： 烷基芳基磺酸钙(如十二烷基苯磺酸钙)或非离子型。

33、乳化剂， 例如脂肪酸聚 二醇酯、 烷基芳基聚二醇醚、 脂肪醇聚二醇醚、 环氧丙烷环氧乙烷缩合产物 ( 例如嵌段共聚 物 )、 烷基聚醚、 失水山梨糖醇脂肪酸酯、 聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯或聚氧乙烯山梨 醇酯。 0046 粉尘剂通过将活性物质与细碎固体物质(例如滑石、 天然粘土(如高岭土、 膨润土 和叶蜡石 ) 或硅藻土 ) 一起研磨获得。 0047 颗粒剂可通过将包含活性物质的液体喷洒至吸附性的颗粒惰性物质上制备， 或通 过将活性物质浓缩物经粘合剂 ( 例如聚乙烯醇、 聚丙烯酸钠或其他矿物油 ) 施加至载体 ( 例如沙、 高岭土或颗粒惰性物质 ) 表面上制备。如果期望采用与肥料一起的混合物。

34、的形 式， 合适的活性物质也可通过生产肥料颗粒的常规方法被颗粒化。 0048 通常， 农用化学制剂一般包含约 0.1-99wt ( 特别是约 0.1-95wt ) 的式 (I) 的活性物质 ( 解毒剂 ) 或解毒剂 / 除草剂的活性物质混合物和约 1-99.9wt ( 特别是约 5-99.8wt ) 的固体或液体添加剂， 以及约 0-25wt ( 特别是约 0.1-25wt ) 的表面活性 剂。 0049 可湿性粉剂中活性物质的浓度是， 例如约 10-90wt， 剩余部分由常规制剂成分构 成至 100。对可乳化浓缩剂而言， 活性物质的浓度是约 1-80wt的活性物质。粉尘剂形 式的制剂包含约 。

35、1-20wt的活性物质， 可喷洒溶液包含约 0.2-20wt的活性物质。对颗粒 剂 ( 例如水分散粒剂 ) 而言， 活性物质的含量部分取决于活性化合物是液体形式还是固体 形式。通常， 水分散颗粒剂一般包含 10-90wt的活性物质。 0050 此外， 所述活性物质和制剂包含 ( 如果合适 ) 粘合剂、 润湿剂、 分散剂、 乳化剂、 渗 透剂、 溶剂、 填充剂或载体， 每种情况下它们都是常规的。 0051 在使用时， 当以市售形式提供时， 制剂 ( 如果合适 ) 按常规方式稀释， 例如可湿性 粉剂、 可乳化浓缩剂、 分散剂和水分散颗粒剂用水稀释。粉尘剂、 颗粒剂和可喷洒溶液形式 的制剂通常在使用。

36、前不再用其他惰性物质进一步稀释。 解毒剂所需的施用率随外部条件而 变化， 如温度、 湿度和所用杀虫剂或除草剂的性质等。 0052 实施例 0053 以下实施例中， 术语 “工业级” 是指除草化合物如从制造过程中获得的那样， 一般 包含90-100wt的活性成分， 剩余部分是惰性添加剂、 杂质等。 所有百分比是基于组合物的 说 明 书 CN 102599152 A 8 6/16 页 9 总重量的重量百分比。 0054 实施例 1 ： 22.4砜嘧磺隆 + 噻吩磺隆 WG 0055 0056 水分散颗粒剂这样获得 ： 根据配方混合上述组分， 在松木盘磨机中研磨混合物以 形成粉末， 之后在流化床中通。

37、过喷洒作为颗粒化液体的水使粉末颗粒化。 0057 实施例 2 ： 54.5烟嘧磺隆 WG 0058 0059 水分散颗粒剂这样获得 ： 根据配方混合上述组分， 在松木盘磨机中研磨混合物以 形成粉末， 之后在流化床中通过喷洒作为颗粒化液体的水使粉末颗粒化。 0060 实施例 3 ： 75噻吩磺隆 + 苯磺隆 WG 说 明 书 CN 102599152 A 9 7/16 页 10 0061 0062 水分散颗粒剂这样获得 ： 根据配方混合上述组分， 在松木盘磨机中研磨混合物以 形成粉末， 之后在流化床中通过喷洒作为颗粒化液体的水使粉末颗粒化。 0063 实施例 4 ： 40g/L 烟嘧磺隆 OD 。

38、0064 0065 油基混悬浓缩剂这样获得 ： 根据配方混合以上所有组分， 保持适当的本领域常规 处理参数 ( 如平均粒径 ) 用水平搅拌珠磨机来研磨混合物。 0066 实施例 5 ： 20砜嘧磺隆 + 烟嘧磺隆 SG 说 明 书 CN 102599152 A 10 8/16 页 11 0067 0068 可溶颗粒剂这样获得 ： 根据配方混合上述组分， 在松木盘磨机中研磨混合物以形 成粉末， 之后在流化床中通过喷洒作为颗粒化液体的水使粉末颗粒化。 0069 实施例 6 ： 噻吩磺隆 18g/L+ 氟草烟 180g/L ZC 0070 说 明 书 CN 102599152 A 11 9/16 页。

39、 12 0071 氟草烟 CS 制剂 ： PAPI 和氟草烟经搅拌合并以形成均一的液体混合物。在 Waring 混合杯中加热Atlox 4913水溶液至约50。 搅拌所述溶液， 同时缓慢加入液体混合物以形 成在整个连续水相中均匀分散的与水不互溶相的均一乳液。缓慢加入三乙胺的水溶液， 在 该界面发生聚合， 产生粒径 1-30 微米的微囊剂。冷却并过滤产物， 以获得微囊化氟草烟的 稳定 CS 制剂。 0072 噻吩磺隆 SC 制剂 ： 通过混合将 Atlox 4913、 噻吩磺隆、 安全剂和水合并， 精细研磨 以形成悬浮浓缩剂 (SC)。 0073 最后， 通过混合将微囊化氟草烟的CS制剂和噻吩磺。

40、隆的SC制剂合并， 以形成具有 微囊化氟草烟和噻吩磺隆二者的稳定组合物。 0074 实施例 7 ： 75噻吩磺隆 WG 0075 说 明 书 CN 102599152 A 12 10/16 页 13 0076 水分散颗粒剂这样获得 ： 根据配方混合上述组分， 在松木盘磨机中研磨混合物以 形成粉末， 之后在流化床中通过喷洒作为颗粒化液体的水使粉末颗粒化。 0077 实施例 8 ： 68.2噻吩磺隆 +6.8甲磺隆 WG 0078 0079 水分散颗粒剂这样获得 ： 根据配方混合上述组分， 在松木盘磨机中研磨混合物以 形成粉末， 之后在流化床中通过喷洒作为颗粒化液体的水使粉末颗粒化。 0080 上。

41、述每个实施例提供两种组合物， 一种是磺酰脲和 / 或磺胺除草剂和本文公开的 安全剂的组合， 另一种包含相同相对量的相同组分， 但其中安全剂被惰性填充剂替代。 因此 说 明 书 CN 102599152 A 13 11/16 页 14 组合物适合于并列比较说明磺酰脲和 / 或磺胺除草剂和本文公开的安全剂之组合的出人 意料的优势。 0081 生物实施例 0082 将玉蜀黍、 大麦、 稻和玉米种子置于塑料罐的砂壤土中， 将植物在温室中培育至生 长到四叶至六叶期， 随后用本发明的化合物和除草剂进行萌发后处理。 实施例1至实施例8 和比较例 A 至比较例 H 的组合物以水混悬剂的形式以 300L 水 /。

42、 公顷 ( 转化的 ) 的施用率 施用。处理后 4 周， 根据施用组合物的植物毒性对植物评分， 而损害程度通过与用比较例 A 至比较例 H 处理的结果相比较来确定。 0083 测试结果 ( 见表 1， 2， 3 和 4) 证明具有本文所述安全剂的化合物可以高度有效的 方式防止对植物的损害。 0084 表 1 本文所述组合物对棉花植物的影响 0085 0086 说 明 书 CN 102599152 A 14 12/16 页 15 0087 从上述结果可容易地看出， 安全剂与测试的磺酰脲和 / 或磺胺除草剂一起使用使 得损害减少了 100 ( 实施例 1/ 比较例 A( 六叶期 )、 实施例 2/。

43、 比较例 B( 两个时期 )、 实施 例 3/ 比较例 C( 两个时期 )、 实施例 4/ 比较例 D( 两个时期 )、 实施例 5/ 比较例 E( 两个时 期 )、 实施例 6/ 比较例 F( 两个时期 ) 和实施例 8/ 比较例 H( 六叶期 )、 93 ( 实施例 1/ 比较例 A( 四叶期 )、 87.9 ( 实施例 7/ 比较例 G( 四叶期 )、 93.8 ( 实施例 7/ 比较例 G( 六叶期 ) 和 94.1 ( 实施例 8/ 比较例 H( 四叶期 )。每个减少都出人意料地好于美国 专利 No.6,855,667 中提到的 dietholate 对异恶草酮的安全化。 0088 。

44、表 2 本文所述组合物对玉米植物的影响 0089 说 明 书 CN 102599152 A 15 13/16 页 16 0090 从上述结果可容易地看出， 安全剂与测试的磺酰脲和 / 或磺胺除草剂一起使用使 得损害减少了 100 ( 实施例 1/ 比较例 A( 六叶期 )、 实施例 2/ 比较例 B( 两个时期 )、 实施 例 4/ 比较例 D( 两个时期 )、 实施例 5/ 比较例 E( 两个时期 ) 和实施例 6/ 比较例 F( 两个时 期 )、 93.4 ( 实施例 1/ 比较例 A( 四叶期 )、 88.9和 94.1 ( 实施例 3/ 比较例 C( 分 别为四叶期和六叶期 )、 83。

45、.3和 94.3 ( 实施例 7/ 比较例 G( 分别为四叶期和六叶期 ) 以及 89.1和 94.3 ( 实施例 8/ 比较例 H( 分别为四叶期和六叶期 )。与棉花的结果一 样， 玉米的结果所显示的减少出人意料地好于美国专利 No.6,855,667 中用 dietholate 对 说 明 书 CN 102599152 A 16 14/16 页 17 异恶草酮的安全化。 0091 表 3 本文所述组合物对稻植物的影响 0092 0093 从上述结果可容易地看出， 安全剂与测试的磺酰脲和 / 或磺胺除草剂一起使用使 得损害减少了 100 ( 实施例 1/ 比较例 A( 六叶期 )、 实施例 。

46、2/ 比较例 B( 两个时期 )、 实施 例 4/ 比较例 D( 两个时期 )、 实施例 5/ 比较例 E( 两个时期 )、 实施例 6/ 比较例 F( 两个时 期 )、 实施例 7/ 比较例 G( 六叶期 ) 和实施例 8/ 比较例 H( 六叶期 )、 92.8 ( 实施例 1/ 比 较例 A( 四叶期 )、 85.7和 93.3 ( 实施例 3/ 比较例 3( 分别为四叶期和六叶期 )、 75 说 明 书 CN 102599152 A 17 15/16 页 18 ( 实施例 7/ 比较例 G( 四叶期 ) 以及 93.9 ( 实施例 8/ 比较例 H( 四叶期 )。在这些减 少中， 只有实。

47、施例 7/ 比较例 G( 四叶期 ) 与美国专利 No.6,855,667 中报道的 dietholate 对异恶草酮获得的减少相接近， 所有其它的损害减少出人意料地好于对异恶草酮获得的结 果。 0094 表 4 本文所述组合物对大麦植物的影响 0095 0096 0097 从上述结果可容易地看出， 安全剂与测试的磺酰脲和 / 或磺胺除草剂一起使用使 得损害减少了 100 ( 实施例 1/ 比较例 A( 六叶期 )、 实施例 2/ 比较例 B( 两个时期 )、 实施 例 4/ 比较例 D( 两个时期 )、 实施例 5/ 比较例 E( 两个时期 )、 实施例 6/ 比较例 F( 两个时 期)、 。

48、实施例7/比较例G(六叶期)、 实施例8/比较例H(六叶期)、 92.3(实施例1/比较 例 A( 四叶期 )、 90.5和 94.3 ( 实施例 3/ 比较例 C( 分别为四叶期和六叶期 )、 87.5 说 明 书 CN 102599152 A 18 16/16 页 19 ( 实施例 7/ 比较例 G( 四叶期 ) 以及 94.1 ( 实施例 8/ 比较例 H( 四叶期 )。每个减少 都出人意料地好于美国专利 No.6,855,667 中提到的异恶草酮的安全化。 0098 结果表明对多种作物植物和多种磺酰脲和磺胺除草剂， 本文所述的安全剂提供一 定程度的损害减少， 鉴于美国专利 No.6,855,667 中报道的 dietholate 和异恶草酮一起使 用所提供的较低的损害减少， 这是出乎意料的。 0099 本发明已对某些具体的实施方案和其实施例进行了描述， 应理解这些实施方案和 实施例并不限制所附权利要求的范围。 说 明 书 CN 102599152 A 19 。