技术领域
本发明涉及害虫防治组合物和害虫的防治方法。
背景技术
迄今,已知多种化合物用作有害节肢动物防治组合物的活性成分(参 见例如,专利文献1和2)。
引用清单
专利文献
专利文献1:US 5,034,404
专利文献2:US 6,225,495
发明概述
本发明所要解决的问题
本发明的一个目的是提供对害虫具有出色的防治效果的害虫防治组 合物和害虫的防治方法。
解决问题的手段
本发明的发明人深入研究并发现了对害虫具有出色的防治效果的害 虫防治组合物,并且作为结果,发现了这样的一种组合物具有出色的害虫 防治效果,并且得到本发明,所述组合物含有(E)-1-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲 基)-3-甲基-2-硝基胍(在下文中称为胍化合物)和由式(1)表示的酯化合物 (在下文中称为酯化合物)的组合,
其中X1和X2各自独立地表示卤素、甲基、三氟甲基或氢原子;
X3表示氢原子、甲基、炔丙基、甲氧基或甲氧基甲基。
本发明包括:
[1]一种害虫防治组合物,所述害虫防治组合物含有胍化合物和酯化合物 的组合。
[2]根据[1]所述的害虫防治组合物,其中所述胍化合物与所述酯化合物的 重量比在50∶1至1∶50的范围内。
[3]根据[1]或[2]所述的害虫防治组合物,其中所述酯化合物是3-(1-丙烯 基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲基苄基)酯、3-(1-丙烯基)-2,2- 二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄基)酯或3-(2,2-二氯乙烯 基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟苄基)酯。
[4]根据[1]或[2]所述的害虫防治组合物,其中所述酯化合物是3-(1-丙烯 基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄基)酯。
[5]一种害虫的防治方法,所述防治方法包括施用有效量的胍化合物和酯 化合物。
[6]根据[5]所述的害虫的防治方法,其中所述胍化合物与所述酯化合物的 重量比在50∶1至1∶50的范围内。
发明效果
通过使用本发明的害虫防治组合物,害虫可以得到防治。
实施本发明的方式
本发明所述的害虫防治组合物的特征在于含有胍化合物和酯化合物 的组合。
在本说明书中,卤素表示氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
所述胍化合物可以,例如,通过US 5,034,404中描述的方法制备。
以噻虫胺(clothianidin)(通用名)的名字在市场销售的化合物可以被用 于所述的胍化合物。
酯化合物的实例如下:
3-1(丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲基苄基)酯[由式(1)表 示的酯化合物,其中X1是氢原子,X2是甲基并且X3是甲基](在下文中, 称为酯化合物A);
3-(1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄基)酯[由 式(1)表示的酯化合物,其中X1是氢原子,X2是甲基并且X3是甲氧基甲 基](在下文中,称为酯化合物B);
3-(1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-(2-丙炔基)苄基)酯[由 式(1)表示的酯化合物,其中X1是氢原子,X2是甲基并且X3是炔丙基];
3-(1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苄基)酯[由式(1) 表示的酯化合物,其中X1是氢原子,X2是甲基并且X3是甲氧基];
3-(3,3,3-三氟-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基 苄基)酯[由式(1)表示的酯化合物,其中X1是氢原子,X2是三氟甲基并且 X3是甲氧基甲基];
3-(2-甲基-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲基苄基)酯 [由式(1)表示的酯化合物,其中X1是甲基,X2是甲基并且X3是甲基];
3-(2-甲基-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄 基)酯[由式(1)表示的酯化合物,其中X1是甲基,X2是甲基并且X3是甲氧 基甲基];
3-(2,2-二氟乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄 基)酯[由式(1)表示的酯化合物,其中X1是氟原子,X2是氟原子并且X3是甲氧基甲基];
3-(2-氯-2-氟乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲基苄基)酯 [由式(1)表示的酯化合物,其中X1是氟原子,X2是氯原子并且X3是甲基];
3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟苄基)酯[由式(1)表 示的酯化合物,其中X1是氯原子,X2是氯原子并且X3是氢原子](在下文 中,称为酯化合物C);
3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲基苄基)酯[由 式(1)表示的酯化合物,其中X1是氯原子,X2是氯原子并且X3是甲基];
3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苄基)酯 [由式(1)表示的酯化合物,其中X1是氯原子,X2是氯原子并且X3是甲氧 基];
3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄 基)酯[由式(1)表示的酯化合物,其中X1是氯原子,X2是氯原子并且X3是甲氧基甲基];
3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲基 苄基)酯[由式(1)表示的酯化合物,其中X1是氯原子,X2是三氟甲基并且 X3是甲基],和
3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(2,3,5,6-四氟-4-甲氧 基甲基苄基)酯[由式(1)表示的酯化合物,其中X1是氯原子,X2是三氟甲 基并且X3是甲氧基甲基]。
在酯化合物中,存在得自环丙烷环上的1-位和3-位上的两个不对称 碳原子的同分异构体,以及得自环丙烷环的3-位上的取代基中存在的双 键的同分异构体。在本发明中包括具有害虫防治活性的每个同分异构体或 具有害虫防治活性的那些同分异构体以任意比例的混合物。
酯化合物可以例如通过,例如EP-0962140-A1、US 6,225,495、 JP-A-2000-239232、JP-A-2000-044413、JP-A-2001-213848和US 6,294,576 中描述的方法制备。酯化合物还可以作为商品获得。
本发明的害虫防治组合物对其具有防治效果的害虫的实例包括有害 节肢动物害虫如有害昆虫和有害螨,并且更具体地包括以下害虫:
鳞翅目(Lepidoptera)昆虫害虫:
螟蛾科(Pyralidae)如二化螟(Chilo suppressalis)、稻纵卷叶野螟 (Cnaphalocrosis medinalis)、印度谷斑螟(Plodia interpunctella)和地中海粉斑 螟(Ephestia kuehniella);夜蛾科(Noctuidae)如斜纹贪夜蛾(Spodoptera litura)、粘虫(Pseudaletia separata)和甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae);粉蝶科 (Pieridae)如菜粉蝶(Pieris rapae)crucivora;卷蛾科(Tortricidae)如褐带卷蛾 属(Adoxopheyes spp.);蛀果蛾科(Carposinidae);潜蛾科(Lyonetiidae);毒 蛾科(Lymantriidae);丫文夜蛾(Antographa);地虎属(Agrotis spp.),如黄地 老虎(Agrotis segetum)和小地老虎(Agrotis ipsilon);铃夜蛾属(Helicoverpa spp.);实夜蛾属(Heliothis spp.);小菜蛾(Plutella xylostella);直纹稻弄蛾 (Parnara guttata);袋谷蛾(Tinea pellionella);幕谷蛾(Tineola bisselliella)等。
双翅目(Diptera)昆虫害虫:
库蚊属(Culex spp.)如淡色库蚊(Culex pipiens pallens)和三带喙库蚊 (Culex tritaeniorhynchus);伊蚊属(Aedes spp.)如埃及伊蚊(Aedes aegypti) 和白纹伊蚊(Aedes albopictus);按蚊属(Anopheles spp.)如中华按蚊 (Anopheles sinensis);摇蚊科(Chironomidae);蝇科(Muscidae)如家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscina stabulans)和夏厕蝇(Fannia canicularis);丽蝇 科(CalliPhoridae);麻蝇科(Sarcophagidae);花蝇科(Anthomyiidae)如灰地 种蝇(Delia phatura)和葱地种蝇(Delia antiqua);实蝇科(Tephritidae);潜蝇 科(Agromyzidae);果蝇科(Drosophilidae);毛蠓科(Psychodidae);蚤蝇科 (Phoridae);蚋科(Simuliidae);虻科(Tabanidae);螫蝇科(Stomoxyidae);蠓 科(Ceratopogpnnidae)等。
蜚蠊目(Blattaria)昆虫害虫:
德国小蠊(Blattella germanica)、黑胸大蠊(Periplaneta fuliginosa)、美洲 大蠊(Periplaneta americana)、褐斑大蠊(Periplaneta brunnea)、东方蜚蠊 (Blatta orientalis)等。
膜翅目(Hymenoptera)昆虫害虫:
蚁科(Formicidae)如日本弓背蚁(Camponotus japonicus)、津岛铺道蚁 (Tetramorium tsushimae)、黑毛蚁(Lasius niger)、中华厚结猛蚁 (Pachycondyla chinensis)、入侵小家蚁(Monomorium intrudens)、富士毛蚁 (Lasius fuji)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、黑蚁(Formica fusca japonica)、无毛凹臭蚁(Ochetellus glaber)、双针蚁(Pristomyrmex punctatus)、 宽结大头蚁(Pheidole noda)和阿根廷蚁(Linepith ema humile);胡蜂科 (Vespidae)如马蜂属(Polistes)(中华马蜂(Polistes chinensis)、山丹马蜂 (Polistes riparius)、家马蜂(Polistes jadwigae)、陆马蜂(Polistes rothneyi)、 柑马蜂(Polistes nipponensis)、斯马蜂(Polistes snelleni)和日本马蜂(Polistes japonicus))、Vespa mandarinia、黄翅胡蜂(Vespa simillima xanthoptera)、黄 腰胡蜂(Vespa analis)、黄边胡蜂(Vespa crabro)、黑尾胡蜂(Vespa ducalis)、 细黄胡蜂(Vespula flaviceps)lewisi、带黄胡蜂(Vespula shidai)和中长黄胡蜂 (Dolichovespula media);肿腿蜂科(Bethylidae);叶蜂科(Tenthredinidae)如 黄翅菜叶蜂(Athalia rosae ruficornis)等。
蚤目(Siphonaptera)昆虫害虫:
犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)、人 蚤(Pulex irritans)等。
虱目(Anoplura)昆虫害虫:
人虱(Pediculus humanus)、毛虱(Phthirus pubis)、头虱(人虱(Pediculus humanus)captis)、人体虱(Pediculus humanus corporis)等。
啮虫目(Psocoptera)昆虫害虫:
啮虫(Psocid)
等翅目(Isoptera)昆虫害虫:
地栖性白蚁(Subterranean termites)如黄胸散白蚁(Reticulitermes speratus)、台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus)、欧美散白蚁(Reticulitermes flavipes)、美国散白蚁(Reticulitermes hesperus)、南方散白蚁(Reticulitermes virginicus)、跗散白蚁(Reticulitermes tibialis)、南美异白蚁(Heterotermes aureus);干木白蚁(drywood termites)如小楹白蚁(Incisitermes minor);和腐 木白蚁(rottenwood termites)如内华达古白蚁(Zootermopsis nevadensis)。
半翅目(Hemiptera)昆虫害虫:
飞虱科(Delphacidae)如灰飞虱(Laodelphax striatellus)、褐飞虱 (Nilaparvara lugens)和白背稻飞虱(Sogatella furcifera);角顶叶蝉科 (Deltocephalidae)如黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)和二点黑尾叶蝉 (Nephotettix virescens);蚜科(Aphididae);蝽科(Pentatomidae)如花角绿蝽 (Nezara antennata)、豆蜂缘蝽(Riptortus clavatus)、日本二星蝽(Eysarcoris lewisi)、尖角二星蝽(Eysarcoris parvus)、斯氏珀蝽(Plautia stali)、混茶翅蝽 (Halyomorpha mista)、高粱红带盲蝽(Stenotus rubrovittatus)和稻叶赤须盲 蝽(Trigonotylus caelestialium);粉虱科(Aleyrodidae);蚧科(Coccidae);臭 虫科(Cimicidae)如温带臭虫(Cimex lectularius);网蝽科(Tingidae);木虱科 (Psyllidae)等。
鞘翅目(Coleoptera)昆虫害虫:
黑毛皮蠹(Attagenus unicolor);小圆皮蠹(Anthrenus verbasci);玉米根 虫(corn rootworms)如玉米根萤叶甲(Diabrotica virgifera virgifera)和黄瓜十 一星叶甲(Dabrotica undecimpunctaca howardi);金龟科(Scarabaeidae)如古 铜异丽金龟(Anomala cuprea)和多色异丽金龟(Anomala rufocuprea);象虫 科(Curculionidae)如玉米象(Sitophilus zeamais)、稻水象(Lissorhoptrus oryzophilus)、棉铃象(棉铃象(Anthonomus grandis)grandis)和绿豆象 (Callosobruchus cheninsis);拟步甲科(Tenebrionidae)如黄粉甲(Tenebrio molitor)和赤拟谷盗(Tribolium castaneum);叶甲科(Chrysomelidae)如水稻 负泥虫(Oulema oryzae)、黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)和黄守瓜 (Aulacophora femoralis);窃蠹科(Anobiidae);食植瓢虫属(Epilachna spp.) 如茄二十八星瓢虫(Henosepilachna vigintioctopunctata);粉蠹科(Lyctidae); 长蠹科(Bostrychidae);蛛甲科(Ptinidae);天牛科(Cerambycidae);毒隐翅 虫(Paederus fuscipes);等。
缨翅目(Thysanoptera)昆虫害虫:
南黄蓟马(Thrips palmi)、西花蓟马(Frankliniella occidentalis)、黄胸蓟 马(Thrips hawaiiensis)等。
直翅目(Orthoptera)昆虫害虫:
蝼蛄科(Gryllotalpidae)、剑角蝗科(Acrididae)、蟋蟀科(Gryllidae)等。
蜱螨目(Acarina):
麦食螨科(Pyroglyphidae)如粉尘螨(Dermatophagoides farinae)和屋尘 螨(Dermatophagoides pteronyssinus);粉螨科(Arcaridae)如腐食酪螨 (Tyrophagus putrescentiae)和椭圆嗜粉螨(Aleuroglyphus oyatus);食甜螨科 (Glycyphagidae)如隐秘食甜螨(Glycyphagus privatus)、家食甜螨 (Glycyphagus domesticus)和食品螨(Glycyphagus destructor);肉食螨科 (Cheyletidae)如马六甲肉食螨(Cheyletus malaccensis)和孟氏肉食螨 (Cheyletus malaccesis);跗线螨科(Tarsonemidae);嗜草螨科 (Chortoglyohidae);Oribatei;叶螨科(Tetranychidae)如二斑叶螨(Tetranychus urticae)、神泽氏叶螨(Tetranychus kanzawai)、柑橘全爪螨(Panonychus citri) 和苹果全爪螨(Panonychus ulmi);赤螨科(Erythraeidae);硬蜱科(Ixodidae) 如长角血蜱(Haemaphysalis longicornis);皮刺螨科(Dermanyssidae)如林禽 刺螨(Ornithonyssus sylvairum)和鸡皮刺螨(Dermanussus galinae);等。
蚰蜒目(Scutigeromorpha)、唇足纲(Chilopoda)如少棘蜈蚣(Scolopendra subsipnipes mutilans);倍足纲(Diplopoda)如温室马陆(Oxidus gracilis)和赤 马陆(Nedyopus tambanus);平甲虫科(Armadilldiiidae)和鼠妇科 (Porcellionidae)如普通卷甲虫(Armadillidium vulgare);腹足纲(Gastropoda) 如树蛞蝓(Limax marginatus)和黄蛞蝓(Limax flavus);和蜘蛛目(Araneae) 如棒络新妇蛛(Nephila clavata)、日本红螯蛛(Cheiracanthium japonicum)和 赤背蜘蛛(Latrodectus hasselti);等。
在本发明的害虫防治组合物中,胍化合物与酯化合物的重量比通常在 1000∶1至1∶1000,优选500∶1至1∶500,更优选100∶1至1∶100,再优选100∶1 至1∶100,再更优选20∶1至1∶20,尤其更优选19∶1至1∶2,最优选18∶1 至1∶1的范围内。
本发明的害虫防治组合物可以是胍化合物和酯化合物的简单混合物。 然而,通常以各种制剂的形式使用。制剂的实例包括油溶液剂、浓缩乳剂、 可湿性粉剂、可湿可分散颗粒、悬浮浓缩剂(例如水中的悬浮液以及水中 的乳浊液)、微胶囊制剂、凝胶制剂、尘剂、颗粒剂、片剂、涂布剂、气 雾剂、二氧化碳制剂、热蒸发剂(例如蚊香、电蚊香片和吸液芯型杀虫剂)、 压电型喷雾杀虫剂、加热熏剂(例如自燃烧熏剂、化学反应型熏剂和多孔 陶瓷板熏剂)、非加热熏剂(例如树脂熏剂、纸熏剂、无纺织物熏剂、纺织 织物熏剂和升华片)、烟熏剂(例如雾剂)、直接接触制剂(例如片型接触制 剂、带型接触制剂和网型接触制剂)、ULV制剂和毒饵。
该制剂可以,例如,通过以下方法制备。
(1)将胍化合物和酯化合物与固体载体、液体载体、气体载体或饲料 以及如果需要时的其他的制剂用助剂如表面活性剂混合。
(2)将基底材料用胍化合物和酯化合物浸渍。
(3)将胍化合物、酯化合物和基底材料混合,之后模制。
这些制剂通常含有总量0.001至90重量%的胍化合物和酯化合物。
用于制剂使用的固体载体的实例包括细粉和颗粒如粘土(例如高岭土 粘土、硅藻土、膨润土、Fubasami粘土和酸性白土)、合成水合氧化硅、 滑石、陶瓷、其它无机矿物(例如绢云母、石英、硫、活性碳、碳酸钙和 水合二氧化硅)和化学肥料(例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、氯化铵和脲); 和常温下的固体材料(例如2,4,6-三异丙基-1,3,5-三烷、萘、对二氯苯、 樟脑和金刚烷)以及毡、纤维、布、机织物、板材、纸、线、泡沫、多孔 材料和由以下各项中的一种或多种构成的复丝:羊毛、丝、棉、大麻、纸 浆、合成树脂(例如聚乙烯树脂如低密度聚乙烯、直链的低密度聚乙烯和 高密度聚乙烯;乙烯-乙烯基酯共聚物如乙烯-乙酸乙烯酯共聚物;乙烯- 甲基丙烯酸酯共聚物如乙烯-甲基丙烯酸甲酯共聚物和乙烯-甲基丙烯酸 乙基酯共聚物;乙烯-丙烯酸酯共聚物如乙烯-丙烯酸甲基酯共聚物和乙烯 -丙烯酸乙基酯共聚物;乙烯-乙烯基羧酸共聚物如乙烯-丙烯酸共聚物;乙 烯-四环十二碳烯共聚物;聚丙烯树脂如丙烯均聚物和丙烯-乙烯共聚物; 聚-4-甲基戊烯-1;聚丁烯-1;聚丁二烯;聚苯乙烯;丙烯腈-苯乙烯树脂; 苯乙烯弹性体如丙烯腈-丁二烯-苯乙烯树脂、苯乙烯-共轭二烯烃嵌段共聚 物和氢化的苯乙烯-共轭二烯烃嵌段共聚物;氟塑料;丙烯酸类树脂如聚 甲基丙烯酸甲酯;聚酰胺树脂如尼龙6和尼龙66;聚酯树脂如聚对苯二 甲酸乙二醇酯、聚萘二甲酸乙二醇酯、聚对苯二甲酸丁二醇酯和聚环己烯 -对苯二甲酸二亚甲酯;聚碳酸酯;聚缩醛;聚丙烯酰基砜;聚芳酯;聚 羟基苯甲酸酯;聚醚亚胺;聚酯碳酸盐;聚苯撑醚树脂;聚氯乙烯;聚偏 二氯乙烯;聚氨酯;和多孔树脂如发泡聚氨酯、发泡聚丙烯和发泡聚乙烯)、 玻璃、金属和陶瓷。
液体载体的实例包括芳香族或脂族烃(例如二甲苯、甲苯、烷基萘、 苯基二甲苯基乙烷、煤油、轻油、己烷和环己烷)、卤化的烃(例如氯苯、 二氯甲烷、二氯乙烷和三氯乙烷)、醇(例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、 己醇、苄醇和乙二醇)、醚(例如二乙基醚、乙二醇二甲醚、二甘醇单甲醚、 二甘醇单乙醚、丙二醇单甲醚、四氢呋喃和二烷)、酯(例如乙酸乙酯和 乙酸丁酯)、酮(例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁酮和环己酮)、腈(例如 乙腈和异丁腈)、亚砜(例如二甲亚砜)、酰胺(例如N,N-二甲基甲酰胺、N,N- 二甲基乙酰胺和N-甲基-吡咯烷酮)、碳酸亚烷基酯(例如碳酸亚丙酯)、植 物油(例如大豆油和棉花油)、植物精油(例如橙油、海索草油和柠檬油)和 水。
气体载体的实例包括丁烷气、氯氟烃气、液化石油气(LPG)、二甲醚 和二氧化碳。
表面活性剂的实例包括硫酸烷基酯盐、磺酸烷基酯、磺酸烷基芳基酯、 烷基芳基醚、聚氧乙烯化的烷基芳基醚、聚乙二醇醚、多元醇酯和糖醇衍 生物。
用于制剂的其他助剂的实例包括粘合剂、分散剂和稳定剂。其具体实 例包括酪蛋白、明胶、多糖(例如淀粉、阿拉伯树胶、纤维素衍生物和藻 酸)、木质素衍生物、膨润土、糖类、合成水溶性聚合物(例如聚乙烯醇和 聚乙烯基吡咯烷酮)、聚丙烯酸、BHT(2,6-二-叔丁基-4-甲酚)和BHA(2-叔 丁基-4-甲氧基苯酚和3-叔丁基-4-甲氧基苯酚的混合物)。
蚊香的基底材料的实例包括植物粉末的混合物(例如木粉和除虫菊) 以及粘合剂(例如红楠(Machilus thunbergii)的粉末、淀粉和麸质)。
电蚊香片的基底材料的实例包括缠结、压缩并加压为板形的棉绒,以 及缠结、压缩并加压为板形的棉绒和纸浆的混合原纤维。
自燃熏剂基底材料的实例包括燃烧热显影剂如硝酸盐、亚硝酸盐、胍 盐、氯酸钾、硝基纤维素、乙基纤维素和木粉;热分解刺激剂如碱金属盐、 碱土金属盐、重铬酸盐和铬酸盐;氧供体如硝酸钾;燃烧助剂如三聚氰胺, 以及小麦淀粉;填充剂如硅藻土;和粘合剂如合成粘合剂。
化学反应型熏剂的基底材料的实例包括热显影剂如碱金属的硫化物、 多硫化物和硫氢化物,以及氧化钙;催化剂如含碳材料、碳化铁和活性粘 土;有机发泡剂如偶氮二甲酰胺、苯磺酰肼、二硝基五亚甲基四胺、聚苯 乙烯和聚氨酯;以及填充剂如天然纤维和合成纤维。
用于例如树脂熏剂的树脂的实例包括聚乙烯树脂如低密度聚乙烯、线 型低密度聚乙烯和高密度聚乙烯;乙烯-乙烯基酯共聚物如乙烯-乙酸乙烯 酯共聚物;乙烯-甲基丙烯酸酯共聚物如乙烯-甲基丙烯酸甲酯共聚物和乙 烯-甲基丙烯酸乙基酯共聚物;乙烯-丙烯酸酯共聚物如乙烯-丙烯酸甲基酯 共聚物和乙烯-丙烯酸乙基酯共聚物;乙烯-羧酸乙烯酯共聚物如乙烯-丙烯 酸共聚物;乙烯-四环十二碳烯共聚物;聚丙烯树脂如丙烯均聚物和丙烯- 乙烯共聚物;聚-4-甲基戊烯-1;聚丁烯-1;聚丁二烯;聚苯乙烯;丙烯腈 -苯乙烯树脂;苯乙烯弹性体如丙烯腈-丁二烯-苯乙烯树脂、苯乙烯-共轭 二烯烃嵌段共聚物和氢化的苯乙烯-共轭二烯烃嵌段共聚物;氟塑料;丙 烯酸类树脂如聚甲基丙烯酸甲酯;聚酰胺树脂如尼龙6和尼龙66;聚酯 树脂如聚对苯二甲酸乙二醇酯、聚萘二甲酸乙二醇酯、聚对苯二甲酸丁二 醇酯和聚环己烯-对苯二甲酸二亚甲基酯;聚碳酸酯;聚缩醛;聚丙烯酰 基砜;聚芳酯;聚羟基苯甲酸酯;聚醚亚胺;聚酯碳酸盐;聚苯撑醚树脂; 聚氯乙烯;聚偏二氯乙烯;和聚氨酯。它们可以单独使用或以其组合使用。 此外,如果需要,可以将增塑剂如邻苯二甲酸酯(例如邻苯二甲酸二甲酯 和邻苯二甲酸二辛酯)、己二酸酯和硬脂酸加入至这些基底材料。树脂熏 剂通过将胍化合物和酯化合物捏合至基底材料中,之后将其通过注射成 型、挤出成型或压缩成型进行模制而制备。所得到的树脂制剂可以经历进 一步处理如模制和切割,如果需要,处理为板、膜、带、网或绳的形式。 这些树脂制剂可以处理为,例如,动物项圈、动物耳标、片材制剂、引导 绳和园艺支架。
用于毒饵的基底材料的实例包括饲料成分如谷粉、植物油、糖和结晶 纤维素;抗氧化剂如二丁基羟基甲苯和去甲二氢愈创木酸;防腐剂如脱氢 乙酸;儿童和宠物意外摄取防止剂如辣椒粉;以及害虫吸引香料如奶酪香 料、洋葱香料和花生油。
本发明的害虫的防治方法通过将本发明的害虫防治组合物施用至害 虫和/或施用至害虫生活的区域进行。并且本发明的害虫的防治方法还可 以通过将胍化合物和酯化合物分别施用至害虫和/或害虫生活的区域进 行。
具体地,作为本发明的害虫防治组合物的施用方法,可以举例以下方 法,并且这些方法可以根据例如本发明的害虫防治组合物的形式以及施用 空间适当地而选择。
(1)将本发明的害虫防治组合物按原样施用至害虫和/或害虫生活的 区域。
(2)将本发明的害虫防治组合物用溶剂如水稀释,之后施用至害虫和 /或害虫生活的区域。
在这种情况下,通常,将本发明的害虫防治组合物以例如浓缩乳剂、 可湿性粉剂、悬浮浓缩剂或微胶囊制剂的形式稀释以使得胍化合物和酯化 合物的总浓度成为0.1至50000ppm。
(3)将本发明的害虫防治组合物在害虫生活的区域加热以使有效成 分挥发。
在这种情况下,胍化合物和酯化合物的施用比和浓度可以根据,例如, 本发明的害虫防治组合物的形式、施用周期、施用位置、施用方法和损坏 情况而适当地确定。
在采用本发明的害虫防治组合物用于预防目的时,以胍化合物和酯化 合物的总量计,当施用至空间时,施用比通常为0.0001至1000mg/m3, 而当施用至平面时,它为0.0001至1000mg/m2。加热蒸发制剂如蚊香和 电蚊香片通过根据制剂的形式适当地加热以蒸发有效成分来施用。非加热 熏剂如树脂熏剂、纸熏剂、升华片剂、无纺织物熏剂、纺织物熏剂和片材 熏剂可以,例如,通过将制剂按原样留在所要施用至的空间,或通过朝制 剂吹风来使用。
其中用于预防目的而施用本发明的害虫防治组合物的场所的实例包 括壁柜、碗柜、箱子、衣柜、食柜、厕所、浴室、储藏室、起居室、饭厅、 仓库和车内。此外,本发明的害虫防治组合物还可以施用至户外开放空间。
当将本发明的害虫防治组合物用于家畜如牛、马、猪、绵羊、山羊和 鸡,以及小动物如狗、猫、大鼠和小鼠以用于防治外部寄生虫的目的时, 通过兽医学已知的方法施用至动物。具体地,当需要全身防治时,将制剂 以片剂、混合在饲料中、栓剂和注射(包括肌肉、皮下、静脉和腹膜内注 射)的形式给药。另一方面,当需要非全身防治时,将制剂通过喷雾油溶 液或水溶液、喷洒或沾涂处理、用洗发剂洗涤动物,或将由树脂制剂制成 的项圈或耳标放至动物上的方式来使用。胍化合物和酯化合物的总剂量通 常在每1kg的动物体0.01至1000mg的范围内。
实施例
在下文中,将通过制剂例和测试例的方式更详细地描述本发明,但本 发明不仅限于这些实施例。
首先,将描述本发明的害虫防治组合物的制剂的实例。在该制剂例中, 除非另外提及所有″份″以重量计。
制剂例1
在37.5份的二甲苯和37.5份的N,N-二甲基甲酰胺中,溶解0.9份的 胍化合物和9份的选自酯化合物A、酯化合物B和酯化合物C中的一种 酯化合物。向所得到的溶液,加入9.1份的聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚和6 份的十二烷基苯磺酸钙盐,之后充分混合,获得浓缩乳剂。
制剂例2
向20份的胍化合物和20份的选自酯化合物A、酯化合物B和酯化 合物C中的一种酯化合物,加入5份的SORPOL 5060(TOHO Chemical Industry Co.,Ltd.的注册商标),之后充分混合。向所得到的混合物,加入 32份的CARPLEX#80(Shionogi&Co.,Ltd.的注册商标,合成水合氧化硅 的粉末)和23份的300目的硅藻土,之后用果汁搅拌器混合以获得可湿性 粉剂。
制剂例3
向3份的胍化合物和0.3份的选自酯化合物A、酯化合物B和酯化合 物C中的一种酯化合物,加入5份的合成水合氧化硅的粉末、5份的十二 烷基苯磺酸钠盐、30份的膨润土和56.7份的粘土,之后充分搅拌并混合。 之后,将合适量的水加入至所得到的混合物。将混合物进一步搅拌,用造 粒机造粒,并且空气干燥以获得颗粒剂。
制剂例4
在研钵中,将4.5份的胍化合物、0.5份的选自酯化合物A、酯化合 物B和酯化合物C中的一种酯化合物、1份的合成水合氧化硅粉末、1份 的作为絮凝剂的DORILES B(商品名,由Daiichi Sankyo Co.,Ltd.制造)和 7份的粘土充分混合,之后搅拌并用果汁搅拌机混合。向所得到的混合物, 加入86份的切割粘土,之后彻底搅拌并混合以获得粉剂。
制剂例5
将8份的胍化合物、3份的选自酯化合物A、酯化合物B和酯化合物 C中的一种酯化合物的混合物、35份的含有一半量的聚氧乙烯烷基醚硫 酸铵盐的白碳黑以及54份的水通过湿研磨法细微地研磨以获得制剂。
制剂例6
在10份的二氯甲烷中,溶解0.05份的胍化合物和0.1份的选自酯化 合物A、酯化合物B和酯化合物C中的一种酯化合物,并且将所得到的 溶液与89.85份的异构烷烃溶剂(ISOPAR M,Exxon Chemical Co.,Ltd.的 注册商标)混合以获得油溶液。
制剂例7
向气溶胶罐中,放置0.1份的胍化合物、0.05份的选自酯化合物A、 酯化合物B和酯化合物C中的一种酯化合物,以及49.85份的Neothiozole (Chuo Kasei Co.,Ltd.)。在安装气雾剂阀之后,装入25份的二甲基醚和25 份的LPG,之后摇动并进一步安装致动器以获得油性气雾剂。
制剂例8
将0.5份的胍化合物、0.05份的选自酯化合物A、酯化合物B和酯化 合物C中的一种酯化合物、0.01份的BHT、5份的二甲苯、3.44份的去 臭煤油和1份的乳化剂(Atomos 300,Atomos Chemical Co.,Ltd.的注册商 标)以及50份的蒸馏水的混合物装入至气雾剂容器中,并且附加阀部件。 之后,将40份的推进剂(LPG)通过阀在压力下装入其中以获得水性气雾 剂。
制剂例9
将通过将60mg的胍化合物和40mg的选自酯化合物A、酯化合物B 和酯化合物C中的一种酯化合物溶解在适量的丙酮中而制备的溶液浸渍 在多孔陶瓷片中(4.0cm×4.0cm,厚度1.2cm)以给出加热熏剂。
以下测试例显示本发明的害虫防治组合物对害虫具有出色的防治效 果。
在测试例中,使用(1R)-反式-3-(1-丙烯基(Z))-2,2-二甲基环丙烷甲酸 (2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄基)酯作为酯化合物B。
测试例1
制备以特定浓度含有胍化合物和酯化合物的测试液体组合物。将十只 德国小蠊(Blattella germanica)(5只雄性和5只雌性成虫)释放在测试容器 (直径:8.75cm,高度:7.5cm,底部:16目的丝网)中,其内壁涂有黄油。 将容器放置在测试室的底部(底部:46cm x 46cm,高度:70cm)。将液 体组合物(0.7ml)从高于容器的上侧的60cm的高度使用喷雾枪(喷雾压 力:0.9kg/cm2)喷雾。喷雾之后三十秒,将容器从测试室取出。在喷雾之 后给定的时间期间,数出击倒的昆虫数并且计算击倒率。
作为结果,可以证实的是本发明的害虫防治组合物对害虫具有出色的 防治效果。
测试例2
制备丙酮稀释的溶液以使得将表1中指出的预定计量的胍化合物和 酯化合物B施用在玻璃板上。将丙酮-稀释的溶液(0.5ml)在均一地具有7 cm的直径的玻璃皮氏培养皿的底侧上处理并空气干燥。通过袖珍吸气器 的方式收集十只淡色库蚊(淡色库蚊(Culex pipiens pallens))的雌性成虫,并 且放置至皮氏培养皿中,之后通过用由聚氯乙烯制成的透明板覆盖而与处 理过的玻璃皮氏培养皿的底侧强迫接触。
在遮盖之后三分钟,将所述淡色库蚊释放在尼龙笼(尺寸:16.5cm x 15.5cm x 22cm)中。在释放之后给定的时间期间,输出击倒的昆虫的数 目并计算击倒率。
5分钟之后的击倒率在表1中给出。
表1
工业实用性
因为本发明的害虫防治组合物具有出色的害虫防治效果,所以本发明 是有用的。