提高微稳健性.pdf

上传人:32 文档编号:6468550 上传时间:2019-08-30 格式:PDF 页数:9 大小:288.18KB
返回 下载 相关 举报
摘要
申请专利号:

CN201480083703.3

申请日:

20141201

公开号:

CN106999371A

公开日:

20170801

当前法律状态:

有效性:

审查中

法律详情:

IPC分类号:

A61K8/33,A61Q11/00,A61Q11/02

主分类号:

A61K8/33,A61Q11/00,A61Q11/02

申请人:

高露洁-棕榄公司

发明人:

尼尔扎·希莫希朗,西尔维奥·阿帕雷西多多斯桑托斯

地址:

美国纽约州

优先权:

US2014067888W

专利代理机构:

北京集佳知识产权代理有限公司

代理人:

郑斌;张福誉

PDF下载: PDF下载
内容摘要

本发明提供了组合物作为抗微生物剂的用途,其中所述组合物包含茴香脑、阴离子表面活性剂和经口可接受的载体,其中所述组合物不含另外的风味成分;和一种提高组合物的抗微生物侵袭性的方法,所述方法包括配制组合物使之包含茴香脑、阴离子表面活性剂和经口可接受的载体,其中所述组合物不含另外的风味成分。本发明还提供了一种制备口腔护理组合物的方法。

权利要求书

1.一种组合物作为抗微生物剂的用途,其中所述组合物包含茴香脑、阴离子表面活性剂和经口可接受的载体,并且其中所述组合物不含另外的风味成分。 2.根据权利要求1所述的用途,其中所述阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。 3.根据前述权利要求中任一项所述的用途,其中茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为1∶1至1∶10。 4.根据权利要求3所述的用途,其中茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为约1∶5。 5.根据权利要求1所述的用途,其中所述组合物是在后添加制造系统方法过程中产生的部分完成的口腔护理组合物。 6.根据权利要求5所述的用途,其中所述茴香脑以基于所述组合物的重量计0.01至0.5重量%的量存在于所述组合物中。 7.根据权利要求6所述的用途,其中所述茴香脑以基于所述组合物的重量计0.05至0.25重量%的量存在于所述组合物中。 8.根据权利要求7所述的用途,其中所述茴香脑以基于所述组合物的重量计约0.08重量%的量存在于所述组合物中。 9.根据权利要求5至8中任一项所述的用途,其中所述阴离子表面活性剂以基于所述组合物的重量计0.05至1重量%的量存在于所述组合物中。 10.根据权利要求9所述的用途,其中所述阴离子表面活性剂以基于所述组合物的重量计0.1至0.75重量%的量存在于所述组合物中。 11.根据权利要求10所述的用途,其中所述阴离子表面活性剂以基于所述组合物的重量计约0.4重量%的量存在于所述组合物中。 12.一种提高组合物的抗微生物侵袭性的方法,所述方法包括配制所述组合物使之含茴香脑、阴离子表面活性剂和经口可接受的载体,其中所述组合物不含另外的风味成分。 13.根据权利要求12所述的方法,其中所述阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。 14.根据权利要求12至13中任一项所述的方法,其中所述组合物中茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为1∶1至1∶10。 15.根据权利要求14所述的方法,其中所述组合物中茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为约1∶5。 16.根据权利要求12所述的方法,其中所述组合物是在后添加制造系统方法过程中产生的部分完成的口腔护理组合物。 17.根据权利要求12至16中任一项所述的方法,其中所述茴香脑以基于所述组合物的重量计0.01至0.5重量%的量存在于所述组合物中。 18.根据权利要求17所述的方法,其中所述茴香脑以基于所述组合物的重量计0.05至0.25重量%的量存在于所述组合物中。 19.根据权利要求18所述的方法,其中所述茴香脑以基于所述组合物的重量计约0.08重量%的量存在于所述组合物中。 20.根据权利要求12至19中任一项所述的方法,其中所述阴离子表面活性剂以基于所述组合物的重量计0.05至1重量%的量存在于所述组合物中。 21.根据权利要求20所述的方法,其中所述阴离子表面活性剂以基于所述组合物的重量计0.1至0.75重量%的量存在于所述组合物中。 22.根据权利要求21所述的方法,其中所述阴离子表面活性剂以基于所述组合物的重量计约0.4重量%的量存在于所述组合物中。 23.一种制备口腔护理组合物的方法,所述方法包括:(a)制备包含茴香脑、阴离子表面活性剂和经口可接受的载体的第一组合物,其中所述组合物不含另外的风味成分;和(b)将所述第一组合物贮存至多48小时的时间。 24.根据权利要求23所述的方法,其中所述另外的风味成分包括薄荷醇、乳酸薄荷酯、乙酸薄荷酯、留兰香油、胡椒薄荷油、丁香油、欧芹油、肉桂油、冬青油、月桂油、茴香油、桉树油、鼠尾草、马郁兰、香草醛、柑橘油、水果油、水果香精、坚果油和坚果香精。 25.根据权利要求23或权利要求24所述的方法,其中在步骤(b)后,所述方法还包括步骤:(c)向所述第一组合物中加入至少一种另外的风味成分。 26.根据权利要求25所述的方法,其中所述至少一种另外的风味成分选自薄荷醇、乳酸薄荷酯、乙酸薄荷酯、留兰香油、胡椒薄荷油、丁香油、欧芹油、肉桂油、冬青油、月桂油、茴香油、桉树油、鼠尾草、马郁兰、香草醛、柑橘油、水果油、水果香精、坚果油和坚果香精。 27.根据权利要求23至26中任一项所述的方法,其中所述第一组合物还包含至少一种选自保湿剂、稀释剂、研磨剂、甜味剂、氟化物离子源和增稠剂的成分。 28.根据权利要求27所述的方法,其中所述第一组合物包含至少一种选自沉淀碳酸钙、山梨醇、氟化钠、糖精钠、羧甲基纤维素和水的成分。 29.根据权利要求28所述的方法,其中所述第一组合物包含沉淀碳酸钙、山梨醇、氟化钠、糖精钠、羧甲基纤维素和水。 30.根据权利要求23至29中任一项所述的方法,其中所述阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。 31.根据权利要求23至30中任一项所述的方法,其中茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为1∶1至1∶10。 32.根据权利要求31所述的方法,其中茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为约1∶5。 33.根据权利要求23至32中任一项所述的方法,其中所述茴香脑以基于所述第一组合物的重量计0.01至0.5重量%的量存在于所述第一组合物中。 34.根据权利要求33所述的方法,其中所述茴香脑以基于所述第一组合物的重量计0.05至0.25重量%的量存在于所述第一组合物中。 35.根据权利要求34所述的方法,其中所述茴香脑以基于所述第一组合物的重量计约0.08重量%的量存在于所述第一组合物中。 36.根据权利要求23至35中任一项所述的方法,其中所述阴离子表面活性剂以基于所述第一组合物的重量计0.05至1重量%的量存在于所述第一组合物中。 37.根据权利要求36所述的方法,其中所述阴离子表面活性剂以基于所述第一组合物的重量计0.1至0.75重量%的量存在于所述第一组合物中。 38.根据权利要求37所述的方法,其中所述阴离子表面活性剂以基于所述第一组合物的重量计约0.4重量%的量存在于所述第一组合物中。

说明书

背景技术

在许多国家,组合物如口腔护理组合物需要符合关于其中存在的微生物水平和/或组合物的抗微生物侵袭性的某些标准。为了确保组合物符合这些标准,可在整个制造过程中实施若干举措和工具。组合物的抗微生物侵袭性(有时称为“微稳健性”)是用来确保符合性的关键要素之一。然而,随着技术进步,引入了制造此类组合物的新方法。一种这样的技术是后添加制造系统,其中制备部分完成(即未完成)的组合物并贮存一定的时间,其后加入剩余的成分以形成成品。所述未完成的组合物因此不含全部待包含在成品中的成分,并因此可能更易受到微生物侵袭。因此,存在未成品可能被微生物污染的风险,导致成品的微生物水平在标准规定的最大阈值以上。在这样的制造系统中,需要提高成品和未成品二者的抗微生物侵袭性。

发明内容

在一个方面,本发明提供了一种组合物作为抗微生物剂的用途,其中所述组合物包含茴香脑、阴离子表面活性剂和经口可接受的载体,并且其中所述组合物不含另外的风味成分。

任选地,所述阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。

任选地,茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为1∶1至1∶10。还任选地,茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为约1∶5。

任选地,所述组合物是在后添加制造系统方法过程中产生的部分完成的口腔护理组合物。

任选地,茴香脑以基于组合物的重量计0.01至0.5重量%的量存在于组合物中。还任选地,茴香脑以基于组合物的重量计0.05至0.25重量%的量存在于组合物中。仍还任选地,茴香脑以基于组合物的重量计约0.08重量%的量存在于组合物中。

任选地,阴离子表面活性剂以基于组合物的重量计0.05至1重量%的量存在于组合物中。还任选地,阴离子表面活性剂以基于组合物的重量计0.1至0.75重量%的量存在于组合物中。仍还任选地,阴离子表面活性剂以基于组合物的重量计约0.4重量%的量存在于组合物中。

在第二个方面,本发明提供了一种提高组合物的抗微生物侵袭性的方法,所述方法包括配制组合物使之含茴香脑、阴离子表面活性剂和经口可接受的载体,其中所述组合物不含另外的风味成分。

任选地,所述阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。

任选地,组合物中茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为1∶1至1∶10。还任选地,组合物中茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为约1∶5。

任选地,所述组合物是在后添加制造系统方法过程中产生的部分完成的口腔护理组合物。

任选地,茴香脑以基于组合物的重量计0.01至0.5重量%的量存在于组合物中。还任选地,茴香脑以基于组合物的重量计0.05至0.25重量%的量存在于组合物中。仍还任选地,茴香脑以基于组合物的重量计约0.08重量%的量存在于组合物中。

任选地,阴离子表面活性剂以基于组合物的重量计0.05至1重量%的量存在于组合物中。还任选地,阴离子表面活性剂以基于组合物的重量计0.1至0.75重量%的量存在于组合物中。仍还任选地,阴离子表面活性剂以基于组合物的重量计约0.4重量%的量存在于组合物中。

在第三个方面,本发明提供了一种制备口腔护理组合物的方法,所述方法包括:(a)制备包含茴香脑、阴离子表面活性剂和经口可接受的载体的第一组合物,其中所述组合物不含另外的风味成分;和(b)将所述第一组合物贮存至多48小时的时间。

任选地,所述另外的风味成分包括薄荷醇、乳酸薄荷酯、乙酸薄荷酯、留兰香油、胡椒薄荷油、丁香油、欧芹油、肉桂油、冬青油、月桂油、茴香油、桉树油、鼠尾草、马郁兰、香草醛、柑橘油、水果油、水果香精、坚果油和坚果香精。

任选地,在步骤(b)后,所述方法还包括步骤:(c)向所述第一组合物中加入至少一种另外的风味成分。

任选地,所述至少一种另外的风味成分选自薄荷醇、乳酸薄荷酯、乙酸薄荷酯、留兰香油、胡椒薄荷油、丁香油、欧芹油、肉桂油、冬青油、月桂油、茴香油、桉树油、鼠尾草、马郁兰、香草醛、柑橘油、水果油、水果香精、坚果油和坚果香精。

任选地,所述第一组合物还包含至少一种选自保湿剂、稀释剂、研磨剂、甜味剂、氟化物离子源和增稠剂的成分。

任选地,所述第一组合物包含至少一种选自沉淀碳酸钙、山梨醇、氟化钠、糖精钠、羧甲基纤维素和水的成分。还任选地,所述第一组合物包含沉淀碳酸钙、山梨醇、氟化钠、糖精钠、羧甲基纤维素和水。

任选地,所述阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。

任选地,茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为1∶1至1∶10。还任选地,茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为约1∶5。

任选地,茴香脑以基于第一组合物的重量计0.01至0.5重量%的量存在于第一组合物中。还任选地,茴香脑以基于第一组合物的重量计0.05至0.25重量%的量存在于第一组合物中。仍还任选地,茴香脑以基于第一组合物的重量计约0.08重量%的量存在于第一组合物中。

任选地,阴离子表面活性剂以基于第一组合物的重量计0.05至1重量%的量存在于第一组合物中。还任选地,阴离子表面活性剂以基于第一组合物的重量计0.1至0.75重量%的量存在于第一组合物中。仍还任选地,阴离子表面活性剂以基于第一组合物的重量计约0.4重量%的量存在于第一组合物中。

从下文提供的详细描述中,本发明的其他适用范围将变得显而易见。应理解,详细描述和具体实施例虽然表示本发明的优选实施方案,但仅用于说明的目的而非意在限制本发明的范围。

具体实施方式

优选实施方案的以下描述性质上仅是示例性的,决非意在限制本发明、其应用或用途。

如全文所使用,范围用作描述该范围内每一个值的简略表达。可选择范围内的任何值作为范围的界限。另外,本文引用的所有参考文献以引用方式全文并入本文。在本公开中的定义与引用的参考文献的定义发生冲突的情况下,以本公开为准。

除非另有指出,否则本文中和说明书中其他地方表述的所有百分数和量应理解为指重量百分数。给出的量基于的是材料的有效重量。

除非另有指出,否则本文中表述的所有比率应理解为指重量比率。

本发明人已惊奇地发现,在组合物中包含茴香脑与阴离子表面活性剂(如月桂基硫酸钠)的组合将提高其微稳健性(即,抗微生物侵袭性)。当组合物是在后添加制造系统方法过程中产生的部分完成的组合物时,微稳健性的这种提高将允许部分完成的组合物在加入剩余成分以形成成品之前被贮存更长的时间,同时仍然满足对此类产品关于存在的微生物水平所要求的标准。

因此,在第一个方面,本发明提供了茴香脑与阴离子表面活性剂的组合作为抗微生物剂的用途。

在第二个方面,本发明提供了一种提高组合物的抗微生物侵袭性的方法,所述方法包括配制组合物使之含茴香脑和阴离子表面活性剂。

可根据上述用途和本发明的方法使用的阴离子表面活性剂的实例包括C8-20烷基硫酸的水溶性盐、C8-20脂肪酸的磺化单甘油酯、肌氨酸盐、牛磺酸盐等。这些及其他类别的示意性实例包括月桂基硫酸钠(SLS)、椰油酸单甘油酯硫酸钠、月桂基肌氨酸钠、月桂基羟乙基磺酸钠、月桂醇聚氧乙烯醚羧酸钠和十二烷基苯磺酸钠。在一些实施方案中,阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。

在任一上述方面的任何实施方案中,茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率可为1∶1至1∶10、1∶2至1∶9、1∶3至1∶8、1∶4至1∶7、1∶4至1∶6或约1∶5。

在任一上述方面的任何实施方案中,茴香脑和阴离子表面活性剂可以存在于包含经口可接受或局部可接受的载体的组合物中。在一些这样的实施方案中,组合物为包含经口可接受的载体的口腔护理组合物。口腔护理组合物可以是洁牙剂、牙用膏体、牙膏、牙胶、漱口水、口腔清洗剂、口香糖或膜;特别是牙用膏体、牙膏或牙胶。在其他这样的实施方案中,组合物包含经口可接受的载体,并且是在后添加制造系统方法过程中产生的部分完成的口腔护理组合物。在其他实施方案中,组合物为包含局部可接受的载体的个人护理组合物。在一些这样的实施方案中,组合物包含局部可接受的载体,并且是在后添加制造系统方法过程中产生的部分完成的个人护理组合物。

“后添加制造系统方法”指这样的方法,其中制备部分完成的组合物(即,未完成的组合物,其不含全部待存在于成品中的成分)并贮存一定的时间,然后在此时间之后加入剩余的成分以形成成品。

可存在于部分完成的组合物中的成分包括保湿剂(如山梨醇、木糖醇或甘油)、稀释剂(如水)、研磨剂(如沉淀碳酸钙(PCC)、天然碳酸钙(NCC)或二氧化硅研磨剂)、甜味剂(如糖精钠)、氟化物离子源(如氟化钠)和增稠剂(例如,纤维素聚合物如羧甲基纤维素)。在一些实施方案中,部分完成的组合物含至少一种选自沉淀碳酸钙、山梨醇、氟化钠、糖精钠、羧甲基纤维素和水的成分。在某些实施方案中,部分完成的组合物包含沉淀碳酸钙、山梨醇、氟化钠、糖精钠、羧甲基纤维素和水。

部分完成的组合物不含另外的风味成分。如本文所用,术语“另外的风味成分”指除茴香脑外的风味成分。可在部分完成的组合物已被贮存一定的时间之后向其中加入至少一种此类另外的风味成分以形成成品。这段时间可为至多48小时。另外的风味成分的实例包括但不限于薄荷醇及其衍生物(如乳酸薄荷酯或乙酸薄荷酯)、留兰香油、胡椒薄荷油、丁香油、欧芹油、肉桂油、冬青油、月桂油、茴香油、桉树油、鼠尾草、马郁兰、香草醛、柑橘油、水果油、水果香精、坚果油和坚果香精。所述至少一种另外的风味成分与茴香脑的组合构成成品的风味配方。

在任一上述方面的任何实施方案中,茴香脑可以基于组合物的重量计0.01至0.5重量%、0.02至0.4重量%、0.03至0.3重量%、0.05至0.25重量%、0.06至0.15重量%、0.07至0.1重量%或约0.08重量%的量存在于组合物中。

在任一上述方面的任何实施方案中,阴离子表面活性剂可以基于组合物的重量计0.05至1重量%、0.075至0.9重量%、0.1至0.75重量%、0.2至0.6重量%、0.3至0.5重量%或约0.4重量%的量存在于组合物中。

在第三个方面,本发明提供了一种制备口腔护理组合物的方法,所述方法包括:(a)制备包含茴香脑、阴离子表面活性剂和经口可接受的载体的第一组合物,其中所述组合物不含另外的风味成分;和(b)将所述第一组合物贮存至多48小时的时间。

本发明人已惊奇地发现,当茴香脑和阴离子表面活性剂被包含在第一组合物(后添加制造系统方法中部分完成的组合物)中时,该第一组合物可贮存48小时而仍满足关于其中存在的微生物水平和/或其抗微生物侵袭性的相关标准。这呈现对不含茴香脑和阴离子表面活性剂的部分完成的组合物的改进,因其缺乏微稳健性,不含茴香脑和阴离子表面活性剂的部分完成的组合物最多只能贮存24小时(理想地不超过6小时)。

在一些实施方案中,所述另外的风味成分包括薄荷醇、乳酸薄荷酯、乙酸薄荷酯、留兰香油、胡椒薄荷油、丁香油、欧芹油、肉桂油、冬青油、月桂油、茴香油、桉树油、鼠尾草、马郁兰、香草醛、柑橘油、水果油、水果香精、坚果油和坚果香精。

在一些实施方案中,在步骤(b)后,所述方法还包括步骤:(c)向所述第一组合物中加入至少一种另外的风味成分。

在一些实施方案中,所述至少一种另外的风味成分选自薄荷醇、乳酸薄荷酯、乙酸薄荷酯、留兰香油、胡椒薄荷油、丁香油、欧芹油、肉桂油、冬青油、月桂油、茴香油、桉树油、鼠尾草、马郁兰、香草醛、柑橘油、水果油、水果香精、坚果油和坚果香精。

在一些实施方案中,所述第一组合物还包含至少一种选自以下的成分:保湿剂(如山梨醇、木糖醇或甘油)、稀释剂(如水)、研磨剂(如沉淀碳酸钙(PCC)、天然碳酸钙(NCC)或二氧化硅研磨剂)、甜味剂(如糖精钠)、氟化物离子源(如氟化钠)和增稠剂(例如,纤维素聚合物如羧甲基纤维素)。在一些实施方案中,部分完成的组合物含至少一种选自沉淀碳酸钙、山梨醇、氟化钠、糖精钠、羧甲基纤维素和水的成分。在某些实施方案中,部分完成的组合物包含沉淀碳酸钙、山梨醇、氟化钠、糖精钠、羧甲基纤维素和水。

可根据上述制备口腔护理组合物的方法使用的阴离子表面活性剂的实例包括C8-20烷基硫酸的水溶性盐、C8-20脂肪酸的磺化单甘油酯、肌氨酸盐、牛磺酸盐等。这些及其他类别的示意性实例包括月桂基硫酸钠(SLS)、椰油酸单甘油酯硫酸钠、月桂基肌氨酸钠、月桂基羟乙基磺酸钠、月桂醇聚氧乙烯醚羧酸钠和十二烷基苯磺酸钠。在一些实施方案中,阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。

在一些实施方案中,茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率可为1∶1至1∶10、1∶2至1∶9、1∶3至1∶8、1∶4至1∶7、1∶4至1∶6或约1∶5。

在一些实施方案中,茴香脑可以基于第一组合物的重量计0.01至0.5重量%、0.02至0.4重量%、0.03至0.3重量%、0.05至0.25重量%、0.06至0.15重量%、0.07至0.1重量%或约0.08重量%的量存在于第一组合物中。

在一些实施方案中,阴离子表面活性剂可以基于第一组合物的重量计0.05至1重量%、0.075至0.9重量%、0.1至0.75重量%、0.2至0.6重量%、0.3至0.5重量%或约0.4重量%的量存在于第一组合物中。

在本发明的第一、第二和第三个方面的涉及口腔护理组合物的任何实施方案中,所述口腔护理组合物可还包含另外的成分。这些另外的成分可包括但不限于稀释剂(例如,水)、碳酸氢盐、pH调节剂、非离子或两性表面活性剂、泡沫调节剂、增稠剂、保湿剂、甜味剂、着色剂、抗菌剂、防龋剂以及它们的混合物。组合物的经口可接受的载体可包括稀释剂、保湿剂、泡沫调节剂、增稠剂、甜味剂、氟化物离子源、研磨剂或它们的混合物。

所述口腔护理组合物还可包含至少一种两性(例如,甜菜碱)或非离子表面活性剂,其可以基于口腔护理组合物的总重量计约0.01重量%至约10重量%的总量存在,例如约0.05重量%至约5重量%或约0.1重量%至约2重量%。

所述口腔护理组合物可包含至少一种例如可用于增加搅拌时组合物产生的泡沫的量、厚度或稳定性的泡沫调节剂。一种或多种泡沫调节剂任选地以基于口腔护理组合物的总重量计约0.1重量%至约10重量%的总量存在,例如约0.2重量%至约5重量%或约0.25重量%至约2重量%。

所述口腔护理组合物可包含至少一种例如可用于增强组合物的味道的甜味剂。一种或多种甜味剂任选地以强烈依赖于所选的具体甜味剂的总量存在,但通常为基于组合物总重量计的0.005重量%至5重量%,任选地基于口腔护理组合物的总重量计0.01重量%至1重量%,还任选地0.1重量%至0.5重量%。

所述口腔护理组合物可包含至少一种着色剂。本文的着色剂包括颜料、染料、色淀和赋予特定光泽或反射性的试剂如珠光剂。任何经口可接受的着色剂均可使用。一种或多种着色剂任选地以基于口腔护理组合物的总重量计约0.0001重量%至约5重量%的总量存在,例如约0.0001重量%至约1重量%或约0.0005重量%至约0.1重量%。

所述口腔护理组合物可包含氟化物离子源。氟化物离子源可以约0.001重量%至约10重量%例如约0.003重量%至约5重量%、0.01重量%至约1重量%、或约0.05重量%的水平加入口腔护理组合物中。然而,应理解,提供适宜的氟化物离子水平的氟化物盐的重量显然将随盐中抗衡离子的重量而异,本领域技术人员可容易地确定这样的量。存在的氟化物离子源的量也可随国家的具体规定而异。

所述口腔护理组合物可包含例如可用于改善口干的唾液刺激剂。一种或多种唾液刺激剂任选地以有效刺激唾液的总量存在。

所述口腔护理组合物可包含抗敏剂。此类试剂可取决于所选试剂以有效量加入,例如基于口腔护理组合物的总重量计约1重量%至约20重量%。

本发明的口腔护理组合物可还包含抗氧化剂。

实施例

实施例1

开发了一种微稳健性试验来测量组合物的抗微生物侵袭性。微稳健性试验是样品耐受微生物入侵能力的一种定量测量(源自细菌计数(y-轴)对时间(x-轴)图中曲线下的面积(AUC)-参见下面的计算)。如下文所讨论,组合物的抗微生物侵袭性以其微稳健性指数(MRI)来量化。

将受试组合物在培养基(肉汤培养基)中稀释,然后加入接种物中以形成试验材料。在选定的时间间隔下对试验材料和对照组(不存在试验组合物的接种物)取样。进行稀释和涂平板以回收存活的生物体,并对试验材料和对照组二者进行细菌计数(以菌落形成单位CFU计)。在这些不同的时间间隔下计算试验材料与接种物对照组之间细菌计数的对数差。计算如下进行:

1.将CFU换算为Log CFU

2.计算每一时间点下(4、6和24小时时)试验材料对对照组的对数减少,即“对数减少”=log(CFU试验材料)-log(CFU对照组)

3.计算对数减少对时间图中曲线下的面积(AUC)

4.通过将试验材料AUC值除以类别标准AUC值来比较试验材料的AUC值与类别标准制剂(其含有对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯作为防腐剂,并还含有茴香脑作为其风味配方的一部分)(通过上述方法)获得的AUC值。得到的数字为微稳健性指数(MRI)。

为了使组合物被认为足够微稳健所需的最小MRI为0.75。

试验两种牙用膏体基料,其不同之处仅在于牙用膏体基料1含0.08重量%的茴香脑和0.4重量%的月桂基硫酸钠,而牙用膏体基料2不含茴香脑并且不含月桂基硫酸钠。两种牙用膏体基料都不含任何其他抗微生物剂。两种牙用膏体的微稳健性指数示于下表1中:

牙用膏体基料 MRI #1(0.08重量%茴香脑/0.4重量%SLS) 1.05 #2 0.20

表1

从上表1中的数据可以看出,向牙用膏体基料中加入0.08重量%的茴香脑和0.4重量%的月桂基硫酸钠使得微稳健性指数从0.20增大到1.05。茴香脑/月桂基硫酸钠组合的存在因此使得组合物的抗微生物侵袭性提高,并确保与此类组合物的所需标准相符。

提高微稳健性.pdf_第1页
第1页 / 共9页
提高微稳健性.pdf_第2页
第2页 / 共9页
提高微稳健性.pdf_第3页
第3页 / 共9页
点击查看更多>>
资源描述

《提高微稳健性.pdf》由会员分享,可在线阅读,更多相关《提高微稳健性.pdf(9页珍藏版)》请在专利查询网上搜索。

1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201480083703.3 (22)申请日 2014.12.01 (85)PCT国际申请进入国家阶段日 2017.05.27 (86)PCT国际申请的申请数据 PCT/US2014/067888 2014.12.01 (87)PCT国际申请的公布数据 WO2016/089347 EN 2016.06.09 (71)申请人 高露洁-棕榄公司 地址 美国纽约州 (72)发明人 尼尔扎希莫希朗 西尔维奥阿帕雷西多多斯桑托斯 (74)专利代理机构 北京集佳知识产权代理有限 公司 112。

2、27 代理人 郑斌 张福誉 (51)Int.Cl. A61K 8/33(2006.01) A61Q 11/00(2006.01) A61Q 11/02(2006.01) (54)发明名称 提高微稳健性 (57)摘要 本发明提供了组合物作为抗微生物剂的用 途, 其中所述组合物包含茴香脑、 阴离子表面活 性剂和经口可接受的载体, 其中所述组合物不含 另外的风味成分; 和一种提高组合物的抗微生物 侵袭性的方法, 所述方法包括配制组合物使之包 含茴香脑、 阴离子表面活性剂和经口可接受的载 体, 其中所述组合物不含另外的风味成分。 本发 明还提供了一种制备口腔护理组合物的方法。 权利要求书2页 说明书6。

3、页 CN 106999371 A 2017.08.01 CN 106999371 A 1.一种组合物作为抗微生物剂的用途, 其中所述组合物包含茴香脑、 阴离子表面活性 剂和经口可接受的载体, 并且其中所述组合物不含另外的风味成分。 2.根据权利要求1所述的用途, 其中所述阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。 3.根据前述权利要求中任一项所述的用途, 其中茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比 率为1 1至1 10。 4.根据权利要求3所述的用途, 其中茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为约1 5。 5.根据权利要求1所述的用途, 其中所述组合物是在后添加制造系统方法过程中产生 的部分完成的口腔护理组合物。

4、。 6.根据权利要求5所述的用途, 其中所述茴香脑以基于所述组合物的重量计0.01至0.5 重量的量存在于所述组合物中。 7.根据权利要求6所述的用途, 其中所述茴香脑以基于所述组合物的重量计0.05至 0.25重量的量存在于所述组合物中。 8.根据权利要求7所述的用途, 其中所述茴香脑以基于所述组合物的重量计约0.08重 量的量存在于所述组合物中。 9.根据权利要求5至8中任一项所述的用途, 其中所述阴离子表面活性剂以基于所述组 合物的重量计0.05至1重量的量存在于所述组合物中。 10.根据权利要求9所述的用途, 其中所述阴离子表面活性剂以基于所述组合物的重量 计0.1至0.75重量的量存。

5、在于所述组合物中。 11.根据权利要求10所述的用途, 其中所述阴离子表面活性剂以基于所述组合物的重 量计约0.4重量的量存在于所述组合物中。 12.一种提高组合物的抗微生物侵袭性的方法, 所述方法包括配制所述组合物使之含 茴香脑、 阴离子表面活性剂和经口可接受的载体, 其中所述组合物不含另外的风味成分。 13.根据权利要求12所述的方法, 其中所述阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。 14.根据权利要求12至13中任一项所述的方法, 其中所述组合物中茴香脑与阴离子表 面活性剂的重量比率为1 1至1 10。 15.根据权利要求14所述的方法, 其中所述组合物中茴香脑与阴离子表面活性剂的重 量比率为。

6、约1 5。 16.根据权利要求12所述的方法, 其中所述组合物是在后添加制造系统方法过程中产 生的部分完成的口腔护理组合物。 17.根据权利要求12至16中任一项所述的方法, 其中所述茴香脑以基于所述组合物的 重量计0.01至0.5重量的量存在于所述组合物中。 18.根据权利要求17所述的方法, 其中所述茴香脑以基于所述组合物的重量计0.05至 0.25重量的量存在于所述组合物中。 19.根据权利要求18所述的方法, 其中所述茴香脑以基于所述组合物的重量计约0.08 重量的量存在于所述组合物中。 20.根据权利要求12至19中任一项所述的方法, 其中所述阴离子表面活性剂以基于所 述组合物的重量。

7、计0.05至1重量的量存在于所述组合物中。 21.根据权利要求20所述的方法, 其中所述阴离子表面活性剂以基于所述组合物的重 量计0.1至0.75重量的量存在于所述组合物中。 权 利 要 求 书 1/2 页 2 CN 106999371 A 2 22.根据权利要求21所述的方法, 其中所述阴离子表面活性剂以基于所述组合物的重 量计约0.4重量的量存在于所述组合物中。 23.一种制备口腔护理组合物的方法, 所述方法包括: (a)制备包含茴香脑、 阴离子表面活性剂和经口可接受的载体的第一组合物, 其中所述 组合物不含另外的风味成分; 和 (b)将所述第一组合物贮存至多48小时的时间。 24.根据权。

8、利要求23所述的方法, 其中所述另外的风味成分包括薄荷醇、 乳酸薄荷酯、 乙酸薄荷酯、 留兰香油、 胡椒薄荷油、 丁香油、 欧芹油、 肉桂油、 冬青油、 月桂油、 茴香油、 桉树 油、 鼠尾草、 马郁兰、 香草醛、 柑橘油、 水果油、 水果香精、 坚果油和坚果香精。 25.根据权利要求23或权利要求24所述的方法, 其中在步骤(b)后, 所述方法还包括步 骤: (c)向所述第一组合物中加入至少一种另外的风味成分。 26.根据权利要求25所述的方法, 其中所述至少一种另外的风味成分选自薄荷醇、 乳酸 薄荷酯、 乙酸薄荷酯、 留兰香油、 胡椒薄荷油、 丁香油、 欧芹油、 肉桂油、 冬青油、 月桂油。

9、、 茴香 油、 桉树油、 鼠尾草、 马郁兰、 香草醛、 柑橘油、 水果油、 水果香精、 坚果油和坚果香精。 27.根据权利要求23至26中任一项所述的方法, 其中所述第一组合物还包含至少一种 选自保湿剂、 稀释剂、 研磨剂、 甜味剂、 氟化物离子源和增稠剂的成分。 28.根据权利要求27所述的方法, 其中所述第一组合物包含至少一种选自沉淀碳酸钙、 山梨醇、 氟化钠、 糖精钠、 羧甲基纤维素和水的成分。 29.根据权利要求28所述的方法, 其中所述第一组合物包含沉淀碳酸钙、 山梨醇、 氟化 钠、 糖精钠、 羧甲基纤维素和水。 30.根据权利要求23至29中任一项所述的方法, 其中所述阴离子表面活。

10、性剂为月桂基 硫酸钠。 31.根据权利要求23至30中任一项所述的方法, 其中茴香脑与阴离子表面活性剂的重 量比率为1 1至1 10。 32.根据权利要求31所述的方法, 其中茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为约1 5。 33.根据权利要求23至32中任一项所述的方法, 其中所述茴香脑以基于所述第一组合 物的重量计0.01至0.5重量的量存在于所述第一组合物中。 34.根据权利要求33所述的方法, 其中所述茴香脑以基于所述第一组合物的重量计 0.05至0.25重量的量存在于所述第一组合物中。 35.根据权利要求34所述的方法, 其中所述茴香脑以基于所述第一组合物的重量计约 0.08重量的量存。

11、在于所述第一组合物中。 36.根据权利要求23至35中任一项所述的方法, 其中所述阴离子表面活性剂以基于所 述第一组合物的重量计0.05至1重量的量存在于所述第一组合物中。 37.根据权利要求36所述的方法, 其中所述阴离子表面活性剂以基于所述第一组合物 的重量计0.1至0.75重量的量存在于所述第一组合物中。 38.根据权利要求37所述的方法, 其中所述阴离子表面活性剂以基于所述第一组合物 的重量计约0.4重量的量存在于所述第一组合物中。 权 利 要 求 书 2/2 页 3 CN 106999371 A 3 提高微稳健性 背景技术 0001 在许多国家, 组合物如口腔护理组合物需要符合关于其。

12、中存在的微生物水平和/ 或组合物的抗微生物侵袭性的某些标准。 为了确保组合物符合这些标准, 可在整个制造过 程中实施若干举措和工具。 组合物的抗微生物侵袭性(有时称为 “微稳健性” )是用来确保符 合性的关键要素之一。 然而, 随着技术进步, 引入了制造此类组合物的新方法。 一种这样的 技术是后添加制造系统, 其中制备部分完成(即未完成)的组合物并贮存一定的时间, 其后 加入剩余的成分以形成成品。 所述未完成的组合物因此不含全部待包含在成品中的成分, 并因此可能更易受到微生物侵袭。 因此, 存在未成品可能被微生物污染的风险, 导致成品的 微生物水平在标准规定的最大阈值以上。 在这样的制造系统中。

13、, 需要提高成品和未成品二 者的抗微生物侵袭性。 发明内容 0002 在一个方面, 本发明提供了一种组合物作为抗微生物剂的用途, 其中所述组合物 包含茴香脑、 阴离子表面活性剂和经口可接受的载体, 并且其中所述组合物不含另外的风 味成分。 0003 任选地, 所述阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。 0004 任选地, 茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为1 1至1 10。 还任选地, 茴香脑 与阴离子表面活性剂的重量比率为约1 5。 0005 任选地, 所述组合物是在后添加制造系统方法过程中产生的部分完成的口腔护理 组合物。 0006 任选地, 茴香脑以基于组合物的重量计0.01至0.5重量的量。

14、存在于组合物中。 还 任选地, 茴香脑以基于组合物的重量计0.05至0.25重量的量存在于组合物中。 仍还任选 地, 茴香脑以基于组合物的重量计约0.08重量的量存在于组合物中。 0007 任选地, 阴离子表面活性剂以基于组合物的重量计0.05至1重量的量存在于组 合物中。 还任选地, 阴离子表面活性剂以基于组合物的重量计0.1至0.75重量的量存在于 组合物中。 仍还任选地, 阴离子表面活性剂以基于组合物的重量计约0.4重量的量存在于 组合物中。 0008 在第二个方面, 本发明提供了一种提高组合物的抗微生物侵袭性的方法, 所述方 法包括配制组合物使之含茴香脑、 阴离子表面活性剂和经口可接受。

15、的载体, 其中所述组合 物不含另外的风味成分。 0009 任选地, 所述阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。 0010 任选地, 组合物中茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为1 1至1 10。 还任选 地, 组合物中茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为约1 5。 0011 任选地, 所述组合物是在后添加制造系统方法过程中产生的部分完成的口腔护理 组合物。 0012 任选地, 茴香脑以基于组合物的重量计0.01至0.5重量的量存在于组合物中。 还 说 明 书 1/6 页 4 CN 106999371 A 4 任选地, 茴香脑以基于组合物的重量计0.05至0.25重量的量存在于组合物中。 仍还任选 地。

16、, 茴香脑以基于组合物的重量计约0.08重量的量存在于组合物中。 0013 任选地, 阴离子表面活性剂以基于组合物的重量计0.05至1重量的量存在于组 合物中。 还任选地, 阴离子表面活性剂以基于组合物的重量计0.1至0.75重量的量存在于 组合物中。 仍还任选地, 阴离子表面活性剂以基于组合物的重量计约0.4重量的量存在于 组合物中。 0014 在第三个方面, 本发明提供了一种制备口腔护理组合物的方法, 所述方法包括: (a)制备包含茴香脑、 阴离子表面活性剂和经口可接受的载体的第一组合物, 其中所述组合 物不含另外的风味成分; 和(b)将所述第一组合物贮存至多48小时的时间。 0015 任。

17、选地, 所述另外的风味成分包括薄荷醇、 乳酸薄荷酯、 乙酸薄荷酯、 留兰香油、 胡 椒薄荷油、 丁香油、 欧芹油、 肉桂油、 冬青油、 月桂油、 茴香油、 桉树油、 鼠尾草、 马郁兰、 香草 醛、 柑橘油、 水果油、 水果香精、 坚果油和坚果香精。 0016 任选地, 在步骤(b)后, 所述方法还包括步骤: (c)向所述第一组合物中加入至少一 种另外的风味成分。 0017 任选地, 所述至少一种另外的风味成分选自薄荷醇、 乳酸薄荷酯、 乙酸薄荷酯、 留 兰香油、 胡椒薄荷油、 丁香油、 欧芹油、 肉桂油、 冬青油、 月桂油、 茴香油、 桉树油、 鼠尾草、 马 郁兰、 香草醛、 柑橘油、 水果油。

18、、 水果香精、 坚果油和坚果香精。 0018 任选地, 所述第一组合物还包含至少一种选自保湿剂、 稀释剂、 研磨剂、 甜味剂、 氟 化物离子源和增稠剂的成分。 0019 任选地, 所述第一组合物包含至少一种选自沉淀碳酸钙、 山梨醇、 氟化钠、 糖精钠、 羧甲基纤维素和水的成分。 还任选地, 所述第一组合物包含沉淀碳酸钙、 山梨醇、 氟化钠、 糖 精钠、 羧甲基纤维素和水。 0020 任选地, 所述阴离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。 0021 任选地, 茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率为1 1至1 10。 还任选地, 茴香脑 与阴离子表面活性剂的重量比率为约1 5。 0022 任选地, 茴香脑以。

19、基于第一组合物的重量计0.01至0.5重量的量存在于第一组 合物中。 还任选地, 茴香脑以基于第一组合物的重量计0.05至0.25重量的量存在于第一 组合物中。 仍还任选地, 茴香脑以基于第一组合物的重量计约0.08重量的量存在于第一 组合物中。 0023 任选地, 阴离子表面活性剂以基于第一组合物的重量计0.05至1重量的量存在 于第一组合物中。 还任选地, 阴离子表面活性剂以基于第一组合物的重量计0.1至0.75重 量的量存在于第一组合物中。 仍还任选地, 阴离子表面活性剂以基于第一组合物的重量 计约0.4重量的量存在于第一组合物中。 0024 从下文提供的详细描述中, 本发明的其他适用范。

20、围将变得显而易见。 应理解, 详细 描述和具体实施例虽然表示本发明的优选实施方案, 但仅用于说明的目的而非意在限制本 发明的范围。 具体实施方式 0025 优选实施方案的以下描述性质上仅是示例性的, 决非意在限制本发明、 其应用或 说 明 书 2/6 页 5 CN 106999371 A 5 用途。 0026 如全文所使用, 范围用作描述该范围内每一个值的简略表达。 可选择范围内的任 何值作为范围的界限。 另外, 本文引用的所有参考文献以引用方式全文并入本文。 在本公开 中的定义与引用的参考文献的定义发生冲突的情况下, 以本公开为准。 0027 除非另有指出, 否则本文中和说明书中其他地方表述。

21、的所有百分数和量应理解为 指重量百分数。 给出的量基于的是材料的有效重量。 0028 除非另有指出, 否则本文中表述的所有比率应理解为指重量比率。 0029 本发明人已惊奇地发现, 在组合物中包含茴香脑与阴离子表面活性剂(如月桂基 硫酸钠)的组合将提高其微稳健性(即, 抗微生物侵袭性)。 当组合物是在后添加制造系统方 法过程中产生的部分完成的组合物时, 微稳健性的这种提高将允许部分完成的组合物在加 入剩余成分以形成成品之前被贮存更长的时间, 同时仍然满足对此类产品关于存在的微生 物水平所要求的标准。 0030 因此, 在第一个方面, 本发明提供了茴香脑与阴离子表面活性剂的组合作为抗微 生物剂的。

22、用途。 0031 在第二个方面, 本发明提供了一种提高组合物的抗微生物侵袭性的方法, 所述方 法包括配制组合物使之含茴香脑和阴离子表面活性剂。 0032 可根据上述用途和本发明的方法使用的阴离子表面活性剂的实例包括C8-20烷基 硫酸的水溶性盐、 C8-20脂肪酸的磺化单甘油酯、 肌氨酸盐、 牛磺酸盐等。 这些及其他类别的 示意性实例包括月桂基硫酸钠(SLS)、 椰油酸单甘油酯硫酸钠、 月桂基肌氨酸钠、 月桂基羟 乙基磺酸钠、 月桂醇聚氧乙烯醚羧酸钠和十二烷基苯磺酸钠。 在一些实施方案中, 阴离子表 面活性剂为月桂基硫酸钠。 0033 在任一上述方面的任何实施方案中, 茴香脑与阴离子表面活性剂。

23、的重量比率可为 1 1至1 10、 1 2至1 9、 1 3至1 8、 1 4至1 7、 1 4至1 6或约1 5。 0034 在任一上述方面的任何实施方案中, 茴香脑和阴离子表面活性剂可以存在于包含 经口可接受或局部可接受的载体的组合物中。 在一些这样的实施方案中, 组合物为包含经 口可接受的载体的口腔护理组合物。 口腔护理组合物可以是洁牙剂、 牙用膏体、 牙膏、 牙胶、 漱口水、 口腔清洗剂、 口香糖或膜; 特别是牙用膏体、 牙膏或牙胶。 在其他这样的实施方案 中, 组合物包含经口可接受的载体, 并且是在后添加制造系统方法过程中产生的部分完成 的口腔护理组合物。 在其他实施方案中, 组合物。

24、为包含局部可接受的载体的个人护理组合 物。 在一些这样的实施方案中, 组合物包含局部可接受的载体, 并且是在后添加制造系统方 法过程中产生的部分完成的个人护理组合物。 0035 “后添加制造系统方法” 指这样的方法, 其中制备部分完成的组合物(即, 未完成的 组合物, 其不含全部待存在于成品中的成分)并贮存一定的时间, 然后在此时间之后加入剩 余的成分以形成成品。 0036 可存在于部分完成的组合物中的成分包括保湿剂(如山梨醇、 木糖醇或甘油)、 稀 释剂(如水)、 研磨剂(如沉淀碳酸钙(PCC)、 天然碳酸钙(NCC)或二氧化硅研磨剂)、 甜味剂 (如糖精钠)、 氟化物离子源(如氟化钠)和增。

25、稠剂(例如, 纤维素聚合物如羧甲基纤维素)。 在 一些实施方案中, 部分完成的组合物含至少一种选自沉淀碳酸钙、 山梨醇、 氟化钠、 糖精钠、 羧甲基纤维素和水的成分。 在某些实施方案中, 部分完成的组合物包含沉淀碳酸钙、 山梨 说 明 书 3/6 页 6 CN 106999371 A 6 醇、 氟化钠、 糖精钠、 羧甲基纤维素和水。 0037 部分完成的组合物不含另外的风味成分。 如本文所用, 术语 “另外的风味成分” 指 除茴香脑外的风味成分。 可在部分完成的组合物已被贮存一定的时间之后向其中加入至少 一种此类另外的风味成分以形成成品。 这段时间可为至多48小时。 另外的风味成分的实例 包括。

26、但不限于薄荷醇及其衍生物(如乳酸薄荷酯或乙酸薄荷酯)、 留兰香油、 胡椒薄荷油、 丁 香油、 欧芹油、 肉桂油、 冬青油、 月桂油、 茴香油、 桉树油、 鼠尾草、 马郁兰、 香草醛、 柑橘油、 水 果油、 水果香精、 坚果油和坚果香精。 所述至少一种另外的风味成分与茴香脑的组合构成成 品的风味配方。 0038 在任一上述方面的任何实施方案中, 茴香脑可以基于组合物的重量计0.01至0.5 重量、 0.02至0.4重量、 0.03至0.3重量、 0.05至0.25重量、 0.06至0.15重量、 0.07 至0.1重量或约0.08重量的量存在于组合物中。 0039 在任一上述方面的任何实施方案中。

27、, 阴离子表面活性剂可以基于组合物的重量计 0.05至1重量、 0.075至0.9重量、 0.1至0.75重量、 0.2至0.6重量、 0.3至0.5重量 或约0.4重量的量存在于组合物中。 0040 在第三个方面, 本发明提供了一种制备口腔护理组合物的方法, 所述方法包括: (a)制备包含茴香脑、 阴离子表面活性剂和经口可接受的载体的第一组合物, 其中所述组合 物不含另外的风味成分; 和(b)将所述第一组合物贮存至多48小时的时间。 0041 本发明人已惊奇地发现, 当茴香脑和阴离子表面活性剂被包含在第一组合物(后 添加制造系统方法中部分完成的组合物)中时, 该第一组合物可贮存48小时而仍满。

28、足关于 其中存在的微生物水平和/或其抗微生物侵袭性的相关标准。 这呈现对不含茴香脑和阴离 子表面活性剂的部分完成的组合物的改进, 因其缺乏微稳健性, 不含茴香脑和阴离子表面 活性剂的部分完成的组合物最多只能贮存24小时(理想地不超过6小时)。 0042 在一些实施方案中, 所述另外的风味成分包括薄荷醇、 乳酸薄荷酯、 乙酸薄荷酯、 留兰香油、 胡椒薄荷油、 丁香油、 欧芹油、 肉桂油、 冬青油、 月桂油、 茴香油、 桉树油、 鼠尾草、 马郁兰、 香草醛、 柑橘油、 水果油、 水果香精、 坚果油和坚果香精。 0043 在一些实施方案中, 在步骤(b)后, 所述方法还包括步骤: (c)向所述第一组。

29、合物中 加入至少一种另外的风味成分。 0044 在一些实施方案中, 所述至少一种另外的风味成分选自薄荷醇、 乳酸薄荷酯、 乙酸 薄荷酯、 留兰香油、 胡椒薄荷油、 丁香油、 欧芹油、 肉桂油、 冬青油、 月桂油、 茴香油、 桉树油、 鼠尾草、 马郁兰、 香草醛、 柑橘油、 水果油、 水果香精、 坚果油和坚果香精。 0045 在一些实施方案中, 所述第一组合物还包含至少一种选自以下的成分: 保湿剂(如 山梨醇、 木糖醇或甘油)、 稀释剂(如水)、 研磨剂(如沉淀碳酸钙(PCC)、 天然碳酸钙(NCC)或 二氧化硅研磨剂)、 甜味剂(如糖精钠)、 氟化物离子源(如氟化钠)和增稠剂(例如, 纤维素聚。

30、 合物如羧甲基纤维素)。 在一些实施方案中, 部分完成的组合物含至少一种选自沉淀碳酸 钙、 山梨醇、 氟化钠、 糖精钠、 羧甲基纤维素和水的成分。 在某些实施方案中, 部分完成的组 合物包含沉淀碳酸钙、 山梨醇、 氟化钠、 糖精钠、 羧甲基纤维素和水。 0046 可根据上述制备口腔护理组合物的方法使用的阴离子表面活性剂的实例包括 C8-20烷基硫酸的水溶性盐、 C8-20脂肪酸的磺化单甘油酯、 肌氨酸盐、 牛磺酸盐等。 这些及其他 类别的示意性实例包括月桂基硫酸钠(SLS)、 椰油酸单甘油酯硫酸钠、 月桂基肌氨酸钠、 月 说 明 书 4/6 页 7 CN 106999371 A 7 桂基羟乙基。

31、磺酸钠、 月桂醇聚氧乙烯醚羧酸钠和十二烷基苯磺酸钠。 在一些实施方案中, 阴 离子表面活性剂为月桂基硫酸钠。 0047 在一些实施方案中, 茴香脑与阴离子表面活性剂的重量比率可为1 1至1 10、 1 2 至1 9、 1 3至1 8、 1 4至1 7、 1 4至1 6或约1 5。 0048 在一些实施方案中, 茴香脑可以基于第一组合物的重量计0.01至0.5重量、 0.02 至0.4重量、 0.03至0.3重量、 0.05至0.25重量、 0.06至0.15重量、 0.07至0.1重量 或约0.08重量的量存在于第一组合物中。 0049 在一些实施方案中, 阴离子表面活性剂可以基于第一组合物的。

32、重量计0.05至1重 量、 0.075至0.9重量、 0.1至0.75重量、 0.2至0.6重量、 0.3至0.5重量或约0.4重 量的量存在于第一组合物中。 0050 在本发明的第一、 第二和第三个方面的涉及口腔护理组合物的任何实施方案中, 所述口腔护理组合物可还包含另外的成分。 这些另外的成分可包括但不限于稀释剂(例如, 水)、 碳酸氢盐、 pH调节剂、 非离子或两性表面活性剂、 泡沫调节剂、 增稠剂、 保湿剂、 甜味剂、 着色剂、 抗菌剂、 防龋剂以及它们的混合物。 组合物的经口可接受的载体可包括稀释剂、 保 湿剂、 泡沫调节剂、 增稠剂、 甜味剂、 氟化物离子源、 研磨剂或它们的混合物。

33、。 0051 所述口腔护理组合物还可包含至少一种两性(例如, 甜菜碱)或非离子表面活性 剂, 其可以基于口腔护理组合物的总重量计约0.01重量至约10重量的总量存在, 例如 约0.05重量至约5重量或约0.1重量至约2重量。 0052 所述口腔护理组合物可包含至少一种例如可用于增加搅拌时组合物产生的泡沫 的量、 厚度或稳定性的泡沫调节剂。 一种或多种泡沫调节剂任选地以基于口腔护理组合物 的总重量计约0.1重量至约10重量的总量存在, 例如约0.2重量至约5重量或约 0.25重量至约2重量。 0053 所述口腔护理组合物可包含至少一种例如可用于增强组合物的味道的甜味剂。 一 种或多种甜味剂任选地。

34、以强烈依赖于所选的具体甜味剂的总量存在, 但通常为基于组合物 总重量计的0.005重量至5重量, 任选地基于口腔护理组合物的总重量计0.01重量至 1重量, 还任选地0.1重量至0.5重量。 0054 所述口腔护理组合物可包含至少一种着色剂。 本文的着色剂包括颜料、 染料、 色淀 和赋予特定光泽或反射性的试剂如珠光剂。 任何经口可接受的着色剂均可使用。 一种或多 种着色剂任选地以基于口腔护理组合物的总重量计约0.0001重量至约5重量的总量存 在, 例如约0.0001重量至约1重量或约0.0005重量至约0.1重量。 0055 所述口腔护理组合物可包含氟化物离子源。 氟化物离子源可以约0.00。

35、1重量至 约10重量例如约0.003重量至约5重量、 0.01重量至约1重量、 或约0.05重量的 水平加入口腔护理组合物中。 然而, 应理解, 提供适宜的氟化物离子水平的氟化物盐的重量 显然将随盐中抗衡离子的重量而异, 本领域技术人员可容易地确定这样的量。 存在的氟化 物离子源的量也可随国家的具体规定而异。 0056 所述口腔护理组合物可包含例如可用于改善口干的唾液刺激剂。 一种或多种唾液 刺激剂任选地以有效刺激唾液的总量存在。 0057 所述口腔护理组合物可包含抗敏剂。 此类试剂可取决于所选试剂以有效量加入, 例如基于口腔护理组合物的总重量计约1重量至约20重量。 说 明 书 5/6 页 。

36、8 CN 106999371 A 8 0058 本发明的口腔护理组合物可还包含抗氧化剂。 0059 实施例 0060 实施例1 0061 开发了一种微稳健性试验来测量组合物的抗微生物侵袭性。 微稳健性试验是样品 耐受微生物入侵能力的一种定量测量(源自细菌计数(y-轴)对时间(x-轴)图中曲线下的面 积(AUC)-参见下面的计算)。 如下文所讨论, 组合物的抗微生物侵袭性以其微稳健性指数 (MRI)来量化。 0062 将受试组合物在培养基(肉汤培养基)中稀释, 然后加入接种物中以形成试验材 料。 在选定的时间间隔下对试验材料和对照组(不存在试验组合物的接种物)取样。 进行稀 释和涂平板以回收存活。

37、的生物体, 并对试验材料和对照组二者进行细菌计数(以菌落形成 单位CFU计)。 在这些不同的时间间隔下计算试验材料与接种物对照组之间细菌计数的对数 差。 计算如下进行: 0063 1.将CFU换算为Log CFU 0064 2.计算每一时间点下(4、 6和24小时时)试验材料对对照组的对数减少, 即 “对数减 少” log(CFU试 验 材 料)-log(CFU对 照 组) 0065 3.计算对数减少对时间图中曲线下的面积(AUC) 0066 4.通过将试验材料AUC值除以类别标准AUC值来比较试验材料的AUC值与类别标准 制剂(其含有对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯作为防腐剂, 并还含有茴。

38、香脑作为其 风味配方的一部分)(通过上述方法)获得的AUC值。 得到的数字为微稳健性指数(MRI)。 0067 为了使组合物被认为足够微稳健所需的最小MRI为0.75。 0068 试验两种牙用膏体基料, 其不同之处仅在于牙用膏体基料1含0.08重量的茴香 脑和0.4重量的月桂基硫酸钠, 而牙用膏体基料2不含茴香脑并且不含月桂基硫酸钠。 两 种牙用膏体基料都不含任何其他抗微生物剂。 两种牙用膏体的微稳健性指数示于下表1中: 0069 牙用膏体基料MRI #1(0.08重量茴香脑/0.4重量SLS)1.05 #20.20 0070 表1 0071 从上表1中的数据可以看出, 向牙用膏体基料中加入0.08重量的茴香脑和0.4重 量的月桂基硫酸钠使得微稳健性指数从0.20增大到1.05。 茴香脑/月桂基硫酸钠组合的 存在因此使得组合物的抗微生物侵袭性提高, 并确保与此类组合物的所需标准相符。 说 明 书 6/6 页 9 CN 106999371 A 9 。

展开阅读全文
相关资源
猜你喜欢
相关搜索

当前位置:首页 >


copyright@ 2017-2020 zhuanlichaxun.net网站版权所有
经营许可证编号:粤ICP备2021068784号-1