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1、10申请公布号CN104080437A43申请公布日20141001CN104080437A21申请号201380007218322申请日20130130PCT/FR2012/05020220120131FRA61K8/35200601A61K8/49200601A61Q17/04200601A61K31/53200601A61K31/4192200601A61K31/192200601A61K31/1220060171申请人皮埃尔法布尔皮肤化妆品公司地址法国布洛涅比扬古72发明人V佩里耶H德罗米尼74专利代理机构北京戈程知识产权代理有限公司11314代理人程伟54发明名称用于光稳定丁基甲氧基。
2、二苯甲酰基甲烷BMDBM的防晒剂的组合物和组合57摘要本发明涉及一种含有丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷BMDBM、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪BEMT和亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚MBBT的经光稳定化的组合和药物可接受或化妆品可接受的赋形剂的组合物，其中IBEMT/BMDBM质量比大于或等于1，且优选大于或等于15；II所含BMDBM的含量以组合物的总重量计在1重量和5重量之间；III所含MBBT的量以组合物的总重量计在3重量和7重量之间，所述组合不含氰双苯丙烯酸辛酯、PABA或乙基己基甲氧基肉桂酸酯。30优先权数据85PCT国际申请进入国家阶段日2014073086PCT国际申请的申请数据P。
3、CT/EP2013/0517772013013087PCT国际申请的公布数据WO2013/113746EN2013080851INTCL权利要求书1页说明书9页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书9页10申请公布号CN104080437ACN104080437A1/1页21含有丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷BMDBM、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪BEMT和亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚MBBT的经光稳定化的组合和药物可接受或化妆品可接受的赋形剂的组合物，其中IBEMT/BMDBM质量比大于或等于1，且优选大于或等于15，II所含BMDBM的含量以组合物的总重量计在。
4、1重量和5重量之间，III所含MBBT的量以组合物的总重量计在3重量和7重量之间，所述组合不含氰双苯丙烯酸辛酯、PABA或乙基己基甲氧基肉桂酸酯。2根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所含BEMT含量以组合物的总重量计在2重量和6重量之间。3根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，其含有以组合物的重量计以总共1重量至10重量的量存在的一种或多种另外的滤光剂。4根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述另外的滤光剂为选自如下滤光剂的UVB滤光剂乙基己基水杨酸酯苯基苯并咪唑磺酸乙基己基三嗪酮、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮TIO2三联苯三嗪以及它们的混合物。5根据权利要求4所述的组合物，其特征在于。
5、，其含有以组合物的重量计以1重量至10重量的量，优选以组合物的重量计以1重量至5重量的量存在的单个另外的UVB滤光剂。6用作光防护体系的根据权利要求1至5中任一项所述的组合物。7丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷BMDBM、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪BEMT和亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚MBBT的组合在不存在氰双苯丙烯酸辛酯、PABA和乙基己基甲氧基肉桂酸酯的情况下用以光稳定光防护组合物中的BMDBM的用途，其中BEMT/BMDBM质量比大于或等于1，且优选大于或等于15。8根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所含BMDBM含量以组合物的总重量计在1重量和5重量之间。9根据权利要求7或8中任一。
6、项所述的用途，其特征在于，所含BEMT含量以组合物的总重量计在2重量和6重量之间。10根据权利要求7至9中任一项一项所述的用途，其特征在于，所含MBBT含量以组合物的总重量计在3重量和7重量之间。权利要求书CN104080437A1/9页3用于光稳定丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷BMDBM的防晒剂的组合物和组合技术领域0001本发明涉及一种用于丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷BMDBM的光稳定的防晒剂的组合。背景技术0002对抗UVA320400NM的保护必须实质上限制与可导致皮肤的变化、光老化的加速、皮肤弹性的损失等的长时暴露相关的损害。0003首先，回顾本发明的范围中涉及的主要滤光剂的命名和缩写0004。
7、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷BMDBM阿伏苯宗CAS注册号70356091，所述滤光剂以DSM商标销售，00052,4双42乙基己氧基2羟基苯基64甲氧基苯基1,3,5三嗪双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪BEMTBEMOTRIZINOLCAS注册号187393006，所述滤光剂以BASF商标销售，00062,2亚甲基双62H苯并三唑2基41,1,3,3四甲基丁基苯酚亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚MBBTBISOCTRIZOLECAS注册号103597451，所述滤光剂以BASF商标销售。0007丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷BMDBM不是UV辐射稳定滤光剂。分子发生分裂，其分解成不具有吸收剂活性的各种化。
8、学元素。0008当与其他滤光剂例如乙基己基甲氧基肉桂酸酯组合时，BMDBM仍然可分解并损失其光防护性质。0009BMDBM通常与使其光稳定的氰双苯丙烯酸辛酯，或甚至PABA对氨基苯甲酸组合。然而，氰双苯丙烯酸辛酯具有这样的缺陷其作为强大的变应原，在儿童中导致接触性湿疹，并与酮洛芬交叉过敏。0010最近，现有技术包括文献US20110212040，所述文献教导了通过添加合成或天然八氢番茄红素或六氢番茄红素而稳定BMDBM。0011本发明的目的在于提供用于光稳定BMDBM，并同时根据目前的规定而开发光防护体系的新的替代方案。发明内容0012本发明涉及一种含有丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷BMDBM、双乙。
9、基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪BEMT和亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚MBBT的组合，其特征在于0013BEMT/BMDBM质量比大于或等于1，且优选大于或等于15，且0014所述组合不含有氰双苯丙烯酸辛酯。说明书CN104080437A2/9页40015本发明涉及一种含有丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷BMDBM、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪BEMT和亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚MBBT的经光稳定化的组合0016IBEMT/BMDBM质量比大于或等于1，且优选大于或等于15，且0017II所含BMDBM的含量以组合物的总重量计在1重量和5重量之间，0018III所含MBBT的量以组合物的总重量计。
10、在3重量和7重量之间，0019所述组合不含氰双苯丙烯酸辛酯、PABA或乙基己基甲氧基肉桂酸酯。0020在本发明的一个特定实施方案中，BEMT/BMDBM质量比小于或等于5，优选小于或等于4，甚至更优先小于或等于3。0021优先地，BEMT/BMDBM质量比选择为在1至5，优先15至5，甚至更优先15至3的范围内。0022根据本发明的另一特性，所含BEMT含量以组合物的总重量计在2重量和6重量之间。0023在本发明的框架中，必须将BEMT/BMDBM质量比考虑为主要特性特征。这意味着必须在每个浓度比率内调节不同的太阳滤光剂BEMT、BMDBM和MBBT的浓度，以首先且最重要地遵守所述质量比例。0。
11、024本发明的另一主题涉及一种含有BMDBM、BEMT和MBBT的组合的组合物，其特征在于0025BEMT/BMDBM质量比大于或等于1，且优选大于或等于15，且0026所述组合不含有氰双苯丙烯酸辛酯，0027所含MBBT的量以组合物的总重量计在3重量和7重量之间，0028具有药物可接受或化妆品可接受的赋形剂。0029本发明的另一主题涉及一种含有BMDBM、BEMT和MBBT的组合的组合物，其特征在于0030BEMT/BMDBM质量比大于或等于1，且优选大于或等于15，0031所述组合不含氰双苯丙烯酸辛酯、PABA或乙基己基甲氧基肉桂酸酯。0032所含MBBT的量以组合物的总重量计在3重量和7。
12、重量之间，0033并具有药物可接受或化妆品可接受的赋形剂。0034根据本发明的另一特性，如上组合物也具有含量以组合物的总重量计在2和6重量之间的双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪BEMT。0035根据本发明的另一特性，如上组合物也具有含量以组合物的总重量计在1和5重量之间的丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷BMDBM。0036最后，根据本发明的另一特性，如上组合物也具有优选以组合物的总重量计在1和10重量之间的另一滤光剂。0037根据另一方面，本发明也涉及丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷BMDBM、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪BEMT和亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚MBBT的组合在不存在氰双苯丙烯酸辛酯、PAB。
13、A和乙基己基甲氧基肉桂酸酯的情况下用以光稳定光防护组合物中的BMDBM的用途，其中BEMT/BMDBM质量比大于或等于1，且优选大于或等于15。0038“光稳定化、光稳定或光稳定性”就本发明的意义上说意指在照射5MED，优选10MED说明书CN104080437A3/9页5之后，保持如下0039总SPF290至400NM的至少80，优选至少85，甚至更优先至少90；和0040总SPF的UVA部分320至400NM的至少80，优选至少85，甚至更优先至少90。0041优选地，根据本发明的组合或组合物也不含0042根据本发明的组合代表光稳定光防护体系，所述光稳定光防护体系组合完全且均匀分布于皮肤上。
14、的有机脂溶性滤光剂如BMDBM和BEMT以及分散于水相中以获得更好的吸收响应并因此获得更好的功效的有机防晒剂如MBBT。0043优选地，调节根据本发明的组合物，以获得如下光防护体系0044具有最广可能UV吸收光谱290至400NM的最大光谱覆盖0045遵守目前的规定，即具有大于或等于370NM的临界波长C和小于或等于3的SPF/UVA比。0046更优先地，根据本发明的组合物可对应于就防晒而言最大的类别，即具有SPF50。0047可将如下UVB滤光剂中的一种或多种添加至根据本发明的组合物中0048水杨酸酯胡莫柳酯、乙基己基水杨酸酯0049苯基苯并咪唑磺酸0050乙基己基三嗪酮、二乙基己基丁酰胺基。
15、三嗪酮0051TIO20052三联苯三嗪。0053如上所述的UVB滤光剂就耐受性、毒性、光稳定和UV吸收方面而言被认为是令人满意的UVB滤光剂。因此，作为有关胡莫柳酯的预防措施，优选地，优选如下一种或多种UVB滤光剂0054乙基己基水杨酸酯0055苯基苯并咪唑磺酸0056乙基己基三嗪酮、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮0057TIO20058三联苯三嗪。0059此外，所述组合物优先对光、空气、湿气和温度稳定。0060本发明的另一主题涉及一种含有经光稳定化的组合和药物可接受或化妆品可接受的赋形剂的组合物，所述经光稳定化的组合包含0061丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷BMDBM、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪B。
16、EMT和亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚MBBT，其中0062IBEMT/BMDBM质量比大于或等于1，且优选大于或等于15，且0063II所含的BMDBM的含量以组合物的总重量计在1重量和5重量之间，0064III所含的MBBT的量以组合物的总重量计在3重量和7重量之间，说明书CN104080437A4/9页60065另外，一种或多种UVB滤光剂选自如下滤光剂0066乙基己基水杨酸酯0067苯基苯并咪唑磺酸0068乙基己基三嗪酮、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮0069TIO20070三联苯三嗪。0071在本发明的一个特定实施方案中，所含的一种或多种UVB滤光剂的量以组合物的重量计总共在1和10重量。
17、之间。0072在本发明的另一实施方案中，所述组合物含有以组合物的重量计1重量至10重量的量，优选以组合物的重量计1重量至5重量的量的单个另外的UVB滤光剂。0073在本发明的一个特定实施方案中，所述组合物含有选自如下滤光剂的单个UVB滤光剂0074乙基己基水杨酸酯0075苯基苯并咪唑磺酸0076乙基己基三嗪酮、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮0077TIO20078三联苯三嗪0079本发明最后涉及含有如下的组合用以光稳定光防护组合物中的BMDBM的用途0080丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷BMDBM、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪BEMT和亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚MBBT，其中BEMT/BMDBM质。
18、量比大于或等于1，且优选大于或等于15，0081选自如下滤光剂的一种或多种UVB滤光剂，优选选自如下滤光剂的仅1种UVB滤光剂0082乙基己基水杨酸酯0083苯基苯并咪唑磺酸0084乙基己基三嗪酮、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮0085TIO20086三联苯三嗪。0087“药物可接受的或化妆品可接受的赋形剂”意指用于制造、保存或施用所述组合物的任何佐剂或赋形剂。0088根据本发明的组合物可更特别地为防晒组合物。它们特别地旨在保护皮肤面部和/或身体和/或毛发免于紫外辐射。0089本发明也涉及一种用于保护皮肤面部和/或身体和/或毛发免于紫外辐射的方法，所述方法包括将之前描述的组合物施用至皮肤面部和/或身。
19、体和/或毛发上。0090根据本发明的组合物也可包含特别地选自如下的常规化妆品或药物佐剂脂肪、有机溶剂、增稠剂、软化剂、不透明剂、稳定剂、润肤剂、消泡剂、保湿剂、芳香剂、防腐剂、聚说明书CN104080437A5/9页7合物、填料、螯合剂、杀菌剂、气味吸收剂、碱化或酸化剂、表面活性剂、自由基清除剂、抗氧化剂、维生素E和C、羟基酸，或通常用于化妆品或药物中，特别是用于制造防晒组合物的任何其他成分。0091脂肪可由油、蜡或它们的混合物组成，它们也可包括脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯。油可选自动物油、植物油、矿物油或合成油，特别是凡士林油、石蜡油、挥发性或非挥发性硅油、异链烷烃、聚烯烃，和氟化及全氟化的油。。
20、同样地，蜡可选自动物蜡、地蜡、植物蜡或合成蜡，如蜂蜡、小烛树蜡、巴西棕榈蜡、石油蜡或微晶蜡、石蜡，和它们的混合物。0092所述组合物还可包含在室温下大约25水可溶混的多元醇，所述多元醇特别地选自具有2至20个碳原子，优选具有2至10个碳原子，优选具有2至6个碳原子的多元醇，如甘油；二醇衍生物，如丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、二丙二醇和二乙二醇；二醇醚，如一丙二醇、二丙二醇或三丙二醇的C1C4烷基醚、一乙二醇、二乙二醇或三乙二醇的C1C4烷基醚，和它们的混合物。0093所述组合物也可包含增稠剂或流变改性剂，例如非离子乙氧基化的疏水改性的氨基甲酸酯、聚羧酸增稠剂，如丙烯酸酯/硬脂醇聚醚20甲基丙。
21、烯酸酯共聚物、卡波姆CARBOMER、交联丙烯酸酯共聚物，和它们的混合物。0094所述组合物也可包含酸和碱以调节所述组合物的PH区。碱可为无机的氢氧化钠、氢氧化钾、氨等或有机的，如单乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺、氨基甲基丙二醇、N甲基葡糖胺、碱性氨基酸如精氨酸和赖氨酸，以及它们的混合物。0095组合物也可包含皮肤调节剂。皮肤调节剂的例子包括但不限于阴离子、阳离子和非离子表面活性剂，如月桂基硫酸钠、二辛基磺基琥珀酸钠、硬脂酸钠、酯脱水山梨糖醇、乙氧基化的脂肪酸、乙氧基化的脂肪醇如十三烷醇聚醚9和PEG5乙基己酸酯；本领域技术人员已知的任何其他乳化剂和调节剂，以及它们的混合物。0096根据本发明的组。
22、合物还可包含特别地选自如下的另外的活性剂保湿剂、剥离溶解剂DESQUAMATINGAGENT、用于改进阻挡功能的试剂、脱色剂、抗氧化剂、皮肤紧致剂、抗糖化剂、刺激真皮和/或表皮大分子的合成和/或防止它们的降解的试剂、刺激成纤维细胞或角化细胞增殖和/或角化细胞分化的试剂、NO合成酶抑制剂、增加皮脂腺的活性的试剂、张力调节剂、脂肪重构剂LIPORESTRUCTURINGAGENTS、减肥剂SLIMMINGAGENT、促进皮肤微循环的试剂、安抚剂和/或刺激剂、皮脂调节或抗皮脂溢剂、收敛剂、伤口愈合剂、抗炎剂、抗痤疮剂，和它们的混合物。0097根据本发明的组合物可以以用于局部施用尤其是在皮肤和/或毛发。
23、上的任何适当的形式呈现。特别地，它们可为通过将脂肪相分散于水相中而获得的乳状液EMULSION的形式例如一种或多种水包油或油包水乳状液，或为凝胶或无水液体、糊状或固体产品的形式，或为在小球的存在下的分散体的形式。根据本发明的组合物也可为更少的流体，并可为白色或有色霜剂、软膏、乳状物MILK、乳液、浆液、糊剂、面膜、粉剂、固体棒或任选的气溶胶、泡沫或喷剂的形式。这些组合物也可为耐水的。具体实施方式0098评价总体UV和UVA光稳定性的体外方法0099A材料说明书CN104080437A6/9页80100UV分光光度计0101分光光度计测量在表面上具有和不具有防晒组合物的层的情况下通过板的光谱透射。
24、率。0102分光光度计应该允许在290NM和400NM之间的测量。为了降低测量读数之间的变化性，并弥补产品层的均匀性的缺乏，推荐的是位点的读数区域为至少05CM2。0103用于这些测量的分光光度计为UV1000S或2000S。0104板0105板为其上施用防晒组合物的材料。该材料必须对UV透明、非荧光的、光稳定的且相对于所测试的组合物的配混物为惰性的。对于此方案，聚甲基丙烯酸甲酯PMMA板经证实为理想的。0106UV源0107UV源为具有传播可见光UVAUVB光谱的氙弧灯的太阳模拟器。用于所述研究的UV源为SUNTESTCPSATLAS0108B方法0109测量通过未经处理的板的透射率0110。
25、首先，必须确定通过对照板的UV透射率。这通过铺展数微升甘油，从而完全覆盖板的表面而制得。0111样品施用0112将待测试的样品以13MG/CM2的量保持在板上的实际量施用至PMMA板上。为了确保量的准确性和结果的再现性，施用区域大于10CM2。0113待测试的样品以分布于板的整个表面上的相同体积的大量小滴的形式施用。0114为了确保产品的量正确，必须采用验证施用的产品的量的方法例如对在施用产品之前和之后板称量。0115在使用限定量的样品之后，应该尽可能快地小于30秒在整个板上铺展样品。0116然后将样品置于室温下黑暗中15分钟，以促进形成均匀的膜。0117测量通过用样品处理的板的透射率0118。
26、使用分光光度计分析用样品处理的板，对于从290NM至400NM的每个波长，确定通过样品的UV辐射透射率的平均值使用在板的不同区域上测得的单色吸光度数据。0119测量次数0120对于每个样品，应该制备至少三个PMMA板。每个板应该在至少九个不同的区域中进行测量，除非几乎整个表面通过分光光度法测量。0121C光稳定性的计算0122来自用5和10MED的剂量照射之前和之后吸光度数据的体外SPF和UVAPPD的计算。0123说明书CN104080437A7/9页90124其中0125E红斑效力光谱0126S太阳光谱辐照度0127样品吸光度0128D波长变化1NM01290130其中0131PPPD作用。
27、光谱持续性色素变黑0132I太阳光谱辐照度0133样品吸光度0134D波长变化1NM0135由下式计算光稳定性013601370138组合物实施例0139组合物10140成分丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷15双乙基己基氧基苯酚甲氧基苯基三嗪26亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚37说明书CN104080437A8/9页10甘油100脱矿质水QSP100NA2EDTA01黄原胶03苯甲酸C12C15烷基酯250防腐剂QS硬脂醇25单硬脂酸甘油酯25十六烷基磷酸钾180141组合物20142成分丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷15双乙基己基氧基苯酚甲氧基苯基三嗪26亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚37UVB滤光剂110甘油100脱矿质水QSP100NA2EDTA01黄原胶03苯甲酸C12C15烷基酯250防腐剂QS硬脂醇25单硬脂酸甘油酯25说明书CN104080437A109/9页11十六烷基磷酸钾1801430144光稳定性结果0145光稳定性组合物1组合物2总UV5MED9693UVA5MED9592总UV10MED9290UVA10MED9189说明书CN104080437A11。