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1、(10)申请公布号 CN 104107167 A (43)申请公布日 2014.10.22 CN 104107167 A (21)申请号 201310140237.5 (22)申请日 2013.04.22 A61K 9/16(2006.01) A61K 47/38(2006.01) (71)申请人 天津法莫西医药科技有限公司 地址 300382 天津市西青区李七庄街辛院村 内 (72)发明人 田东奎 何磊 (54) 发明名称 一种胃肠分别定位释药微丸 (57) 摘要 一种胃肠分别定位释药微丸， 所述的微 丸 粒 径 1.2-2.0mm， 从 内 到 外 依 次 为 空 白 丸 芯 （1） ， 。
2、小肠吸收药物层 （2） ， 肠溶包衣层 （3） ， 胃溶药物层 （4） ， 胃溶包衣层 （5） ， 所述空白丸 芯粒径 0.8-1.5mm， 所述小肠吸收药物层厚度 50-100m， 所述肠溶包衣层厚度 100-300m， 所 述胃溶药物层粒径 50-100m， 所述胃溶包衣层 厚度 100-300m。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 2 页 附图 1 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书2页 附图1页 (10)申请公布号 CN 104107167 A CN 104107167 A 1/1 页 2 1. 一种胃肠分别定位释药。
3、微丸， 其特征在于所述的微丸粒径 1.2-2.0mm， 从内到外依 次为空白丸芯 （1） ， 小肠吸收药物层 （2） ， 肠溶包衣层 （3） ， 胃溶药物层 （4） ， 胃溶包衣层 （5） ， 所述空白丸芯粒径 0.8-1.5mm， 所述小肠吸收药物层厚度 50-100m， 所述肠溶包衣层厚度 100-300m， 所述胃溶药物层厚度 50-100m， 所述胃溶包衣层厚度 100-300m ； 所述胃溶包衣层由 40%-50% 的羟丙基甲基纤维素， 10%-20% 的聚乙烯醇， 5-10% 的聚乙 二醇 6000， 2-4% 的柠檬酸三乙酯， 0.1-0.5% 的吐温 -80， 0-1.5% 的。
4、着色剂， 以及余量的填料 组成， 所述填料选自二氧化硅、 二氧化钛、 滑石粉中的一种或几种 ； 所述肠溶包衣层由 95-97% 的 EudragitL30D-55 以及余量单硬脂酸甘油酯组成。 权 利 要 求 书 CN 104107167 A 2 1/2 页 3 一种胃肠分别定位释药微丸 发明领域 0001 本发明涉及一种口服药物制剂， 特别是一种微丸制剂。 背景技术 0002 缓控释微丸是指将药物与阻滞剂混合制丸或先制成普通丸芯后包缓控释衣膜而 制备的小型丸剂， 其直径在 0.5-1.5mm。具有广阔的应用前景。与其他口服制剂相比， 微丸 制剂具有外形美观、 流动性好、 载药范围宽、 调节药。
5、物的释药速率方便， 及释药稳定、 局部刺 激性小等优点， 但现有的普通丸芯包衣制备微丸制剂中， 多采用在空白丸芯上进行药物与 缓/控释材料混合包衣， 或喷涂药物层后再进行缓/控释材料包衣的方法制备， 然而随着复 方制剂的发展， 当出现需要定位释放到消化道不同位置的复方制剂时， 现有的微丸制剂就 不能满足要求。 发明内容 0003 本发明提供了一种胃肠分别定位释药微丸， 其特征在于所述的微丸粒径 1.2-2.0mm， 从内到外依次为空白丸芯 （1） ， 小肠吸收药物层 （2） ， 肠溶包衣层 （3） ， 胃溶 药物层 （4） ， 胃溶包衣层 （5） ， 所述空白丸芯粒径 0.8-1.5mm， 所。
6、述小肠吸收药物层厚度 50-100m， 所述肠溶包衣层厚度 100-300m， 所述胃溶药物层厚度 50-100m， 所述胃溶 包衣层厚度 100-300m。 0004 所述的空白丸芯选自蔗糖丸芯、 淀粉丸芯、 微晶纤维素丸芯中的一种或几种。 0005 所述胃溶包衣层由 40%-50% 的羟丙基甲基纤维素， 10%-20% 的聚乙烯醇， 5-10% 的 聚乙二醇 6000， 2-4% 的柠檬酸三乙酯， 0.1-0.5% 的吐温 -80， 0-1.5% 的着色剂， 以及余量的 填料组成， 所述填料选自二氧化硅、 二氧化钛、 滑石粉中的一种或几种。所述百分比是组分 占胃溶包衣层干重的重量百分比。 。
7、0006 所述着色剂选自色淀和 / 或黄 / 黑 / 红氧化铁。 0007 所述肠溶包衣层由 95-97% 的 EudragitL30D-55（Degussa Rohm 公司生产， 为甲 基丙烯酸、 丙烯酸甲酯、 和甲基丙烯酸甲酯的共聚物） 以及余量单硬脂酸甘油酯组成。所述 百分比是组分占肠溶包衣层干重的重量百分比。 0008 本发明提供的微丸， 能够在胃肠道分别释放不同的药物， 有利于制备新型复方制 剂。 附图说明 ： 0009 图 1 为本发明提供微丸分层结构示意图 具体实施方式 0010 采用 1.0mm 规格蔗糖丸芯 0011 胃溶包衣层配方如下 ： 45% 羟丙基甲基纤维素， 15%。
8、 聚乙烯醇， 2.5% 柠檬酸三乙酯， 说 明 书 CN 104107167 A 3 2/2 页 4 0.1% 吐温 -80， 以及余量的二氧化硅微粉。包衣时加入适当纯化水分散制成胃溶包衣混悬 液 5。 0012 肠溶包衣层配方如下 ： 95-97% 的 EudragitL30D-55 以及余量单硬脂酸甘油酯， 包 衣时加入适当纯化水分散制成肠溶包衣混悬液 3。 0013 活性成分采用乙醇溶解， 得到胃溶药物溶液和 4 小肠吸收药物溶液 2。 0014 制备微丸时均采用流化床包衣法， 按照小肠吸收药物溶液 2、 肠溶包衣混悬液 3、 胃溶药物溶液 4、 胃溶包衣混悬液 5 的顺序对空白丸芯进行分层包衣， 制得所需微丸。微丸 分层机构如图 1 所示， 所得微丸从内至外依次为空白丸芯 （1） 小肠吸收药物层 （2） ， 肠溶包 衣层 （3） ， 胃溶药物层 （4） ， 胃溶包衣层 （5） 。 说 明 书 CN 104107167 A 4 1/1 页 5 图 1 说 明 书 附 图 CN 104107167 A 5 。