具有杀昆虫和杀螨特性的活性成分结合物 本发明涉及新的活性化合物结合物， 其首先包括至少一种已知的式 (I) 化合物， 其次包括至少另一种已知的拟除虫菊酯 (pyrethroid) 类活性化合物， 所述结合物非常适 于防治动物有害物 (animal pest) 如昆虫和不想要的螨虫。本发明还涉及用于防治植物和 种子上的动物有害物的方法， 涉及本发明活性化合物结合物用于处理种子的用途， 涉及保 护种子的方法， 且最后但并非不重要地涉及经本发明活性化合物结合物处理的种子。
已知式 (I) 的化合物具有杀虫作用 ( 参见 EP 0 539 588、 WO 2007/115643 A1、 WO 2007/115644 A1 和 WO 2007/115646 A1)
其中
A 代表吡啶 -2- 基或吡啶 -4- 基， 或代表在 6- 位上任选地被以下基团取代的吡 啶 -3- 基 ： 氟、 氯、 溴、 甲基、 三氟甲基或三氟甲氧基， 或代表在 6- 位上任选地被氯或甲基取 代的哒嗪 -3- 基， 或代表吡嗪 -3- 基， 或代表 2- 氯吡嗪 -5- 基， 或代表在 2- 位上任选地被 氯或甲基取代的 1， 3- 噻唑 -5- 基， 或
A 代表任选地被以下基团取代的嘧啶基、 吡唑基、 噻吩基、 噁唑基、 异噁唑基、 1， 2， 4- 噁二唑基、 异噻唑基、 1， 2， 4- 三唑基或 1， 2， 5- 噻二唑基基团 ： 氟、 氯、 溴、 氰基、 硝基、 C1-C4 烷基 ( 其任选地被氟和 / 或氯取代 )、 C1-C3 烷基硫基 ( 其任选地被氟和 / 或氯取代 ) 或 C1-C3 烷基磺酰基 ( 其任选地被氟和 / 或氯取代 )，
或
A 代表基团
其中
X 代表卤素、 烷基或卤代烷基，
Y 代表卤素、 烷基、 卤代烷基、 卤代烷氧基、 叠氮基或氰基， 且
R1 代表烷基、 卤代烷基、 烯基、 卤代烯基、 炔基、 环烷基、 环烷基烷基、 卤代环烷基、 烷氧基、 烷氧基烷基或卤代环烷基烷基。
此外， 已知某些拟除虫菊酯类活性化合物具有杀昆虫和杀螨特性。这些化合物已 公开于公开的专利说明书和科学出版物中。 本文描述的大多数拟除虫菊酯类杀虫化合物作 为用于防治动物有害物的组合物中的单独活性化合物是市售可得的。 这些化合物和组合物
已描述于手册如 “The Pesticide Manual， 14th edition， C.D.S.Thomlin(Ed.)， British Crop Protection Council， Surrey， UK， 2006” 中， 将其关于本文所公开的拟除虫菊酯类活 性化合物的大部分以引用的方式纳入本说明书。既不是市售可得又没有列于 “Pesticide Manual” 的活性化合物由 IUPAC 号和 / 或结构式标识。
式 (I) 的杀虫化合物或拟除虫菊酯类活性化合物的活性通常很好。然而， 特别是 在低施用率和针对某些害虫的情况下， 它们不能总是满足农业实践的要求， 因此仍然需要 既具高经济学效率又生态学安全的害虫防治。
对杀虫化合物的其它要求包括 ： 降低剂量率 ； 大幅度拓宽可防治害虫的范围， 包 括抗性害虫 ； 提高使用安全性 ； 降低植物毒性并从而提高植物耐受性 ； 防治不同发育阶段 的害虫 ； 改善杀虫化合物制备过程 ( 例如研磨或混合过程 )、 其贮存过程或其使用过程中的 性能 ； 即使在低浓度时依然具有极有利的杀生物谱以及良好的温血生物体、 鱼和植物相容 性； 以及获得附加效应 (additional effect)， 例如灭藻、 驱虫、 杀鸟、 杀细菌、 杀真菌、 杀软 体动物、 杀线虫、 植物活化、 杀啮齿动物或杀病毒作用。
对待用于无性和有性植物繁殖材料的杀虫化合物的其它特定要求包括当施用于 种子和植物繁殖材料时可忽略的植物毒性、 与土壤条件的相容性 ( 例如就化合物与土壤的 结合而言 )、 在植物中的内吸性活性、 对发芽无不利影响和所述害虫生活周期内的药效。
本发明的目的是满足上述要求中的一种或多种， 所述要求例如降低剂量率、 拓宽 可防治害虫 ( 包括抗性害虫 ) 的范围以及特别是对无性和有性植物繁殖材料施用性的特定 要求。
现已发现至少一种式 (I) 化合物 —— 条件是不包括 4-{[(6- 氯吡啶 -3- 基 ) 甲 基 ]( 甲基 ) 氨基 } 呋喃 -2(5H)- 酮和 4-{[(6- 氯吡啶 -3- 基 ) 甲基 ]( 环丙基 ) 氨基 } 呋 喃 -2(5H)- 酮——和至少一种选自以下的化合物的结合物具有协同活性并适于防治动物有 害物 ：
1. 氟丙菊酯 (acrinathrin)
已知于 EP-A-048 186， 2. 顺式氯氰菊酯 (alpha-cypermethrin)已知于 EP-A-067 461， 3. 高效氟氯氰菊酯 (beta-cyfluthrin)
已知于 EP-A-206 149， 4. 精高效氯氟氰菊酯 (gamma-cyhalothrin)
已知于 DE-A-2 802 962， 5. 氯氰菊酯 (cypermethrin)
已知于 DE-A-2 326 077， 6. 溴氰菊酯 (deltamethrin)
已知于 DE-A-2 326 077， 7.S- 氰戊菊酯 (esfenvalerate)
已知于 DE-A-2 737 297， 8. 醚菊酯 (ethofenprox)
已知于 DE-A-3 117 510， 9. 甲氰菊酯 (fenpropathrin)
已知于 DE-A-2 231 312， 10. 氰戊菊酯 (fenvalerate)
已知于 DE-A-2 335 347， 11. 氟氰戊菊酯 (flucythrinate)
已知于 DE-A-2 757 066， 12. 高效氯氟氰菊酯 (lambda-cyhalothrin)
已知于 EP-A-106 469， 13. 氯菊酯 (permethrin)
已知于 DE-A-2 326 077， 14. 氟胺氰菊酯 (tau-fluvalinate)
已知于 EP-A-038 617， 15. 四溴菊酯 (tralomethrin)
已知于 DE-A-2 742 546， 16. 己体氯氰菊酯 (zeta-cypermethrin)
已知于 EP-A-026 542， 17. 氟氯氰菊酯 (cyfluthrin)
已知于 DE-A-27 09 264， 18. 联苯菊酯 (bifenthrin)
已知于 EP-A-049 977， 19. 乙氰菊酯 (cycloprothrin)
已知于 DE-A-2653189， 20.eflusilanate
已知于 DE-A-36 04 781， 21. 苄螨醚 (fubfenprox)
已知于 DE-A-37 08 231， 22. 除虫菊素 (pyrethrin)
R ＝ -CH3 或 -CO2CH3 R1 ＝ -CH ＝ CH2 或 -CH3 或 -CH2CH3 已知于 The Pesticide Manual， 1997， 11. 版， 1056 页， 23. 苄呋菊酯 (resmethrin)
已知于 GB-A-1 168 797， 和 24. 七氟菊酯 (tefluthrin)
已知于 EP-A 1 31 199 25. 四氟苯菊酯 (transfluthrin)( 已知于 EP 2 79 325)令人惊奇地， 本发明活性化合物结合物的杀虫作用大大超过单个活性化合物作用 的总和。存在还未能预料到的真正的协同效应， 而不仅是作用的互补。
式 (I) 化合物和拟除虫菊酯类活性化合物的本发明活性化合物结合物的协同作 用主要通过降低剂量率和拓宽可防治害虫的范围而拓宽了式 (I) 化合物和拟除虫菊酯类 活性化合物的作用范围。因此， 通过使用式 (I) 化合物和拟除虫菊酯类活性化合物的本发 明活性化合物结合物， 即使在本发明活性化合物结合物的单个化合物在低施用率下使用时 活性不足的情况下， 仍可获得高度的害虫防治。
除了上述协同作用之外， 本发明的活性化合物结合物还可显示出其它令人惊奇的 优势， 其包括 ： 提高使用安全性 ； 降低植物毒性并从而提高植物耐受性 ； 防治不同发育阶段 的害虫 ； 优化杀虫化合物制备过程 ( 例如研磨或混合过程 )、 其贮存过程或其使用过程中的 性能 ； 即使在低浓度时依然具有极有利的杀生物谱以及良好的温血生物体、 鱼和植物相容 性； 以及获得附加效应， 例如灭藻、 驱虫、 杀鸟、 杀细菌、 杀真菌、 杀软体动物、 杀线虫、 植物活 化、 杀啮齿动物或杀病毒作用。
此外， 令人惊奇地， 已发现本发明的活性化合物结合物特别适于保护种子和 / 或 由种子长成的植物的幼苗和叶不受害虫损害。例如， 本发明的活性化合物结合物具有在施 用于植物繁殖材料时微不足道的植物毒性、 与土壤条件的相容性 ( 例如就化合物与土壤的 结合而言 )、 在植物中的内吸性活性、 对发芽无不利影响和所述害虫生活周期内的药效。
除了至少一种式 (I) 化合物之外， 本发明活性化合物结合物还包括上文逐一列出 的拟除虫菊酯 1 至 25 中的一种。本发明活性化合物结合物优选包括恰好一种式 (I) 化合 物和上文逐一列出的拟除虫菊酯 1 至 25 中的恰好一种。还优选包括一种式 (I) 化合物和 上文逐一列出的拟除虫菊酯 1 至 25 中两种化合物的活性化合物结合物。还优选包括两种 式 (I) 化合物和上文逐一列出的拟除虫菊酯 1 至 25 中一种化合物的混合物。
本发明还包括含有式 (I) 化合物和选自以下的拟除虫菊酯的活性化合物结合 物： 拟除虫菊酯酯类杀虫剂， 烯丙菊酯 (allethrin)、 生物烯丙菊酯 (bioallethrin)、 熏虫
菊 (barthrin)、 bioethanomethrin、 环虫菊 (cyclethrin)、 苯醚氰菊酯 (cyphenothrin)、 四氟甲醚菊酯 (dimefluthrin)、 苄菊酯 (dimethrin)、 右旋烯炔菊酯 (empenthrin)、 五氟 苯 菊 酯 (fenfluthrin)、 吡 氯 氰 菊 酯 (fenpyrithrin)、 溴 氟 菊 酯 (flubrocythrinate)、 氟 氯 苯 菊 酯 (flumethrin)、 抗 虫 菊 (furethrin)、 咪 炔 菊 酯 (imiprothrin)、 甲氧苄氟 菊 酯 (metofluthrin)、 苯 醚 菊 酯 (phenothrin)、 右 旋 炔 丙 菊 酯 (prallethrin)、 丙氟 菊 酯 (profluthrin)、 反 灭 虫 菊 (pyresmethrin)、 环 戊 烯 丙 菊 酯 (terallethrin) 和 胺 菊 酯 (tetramethrin) ； 含 硅 杀 虫 剂 eflusilanate ； 拟 除 虫 菊 酯 醚 类 杀 虫 剂， 卤醚菊酯 (halfenprox) 和 protrifenbute ； 和除虫菊酯类 ( 植物杀虫剂类 )， 瓜叶菊素 (cinerin)I 和 II、 茉莉菊素 (jasmolin)I 和 II 以及除虫菊素 I 和 II。
以下列出了具有上文逐一列出的拟除虫菊酯 1 至 25 中至少一种的本发明活性化 合物结合物中的上述式 (I) 化合物的优选亚组 (sub-group)， 条件是不包括 4-{[(6- 氯吡 啶 -3- 基 ) 甲基 ]( 甲基 ) 氨基 } 呋喃 -2(5H)- 酮和 4-{[(6- 氯吡啶 -3- 基 ) 甲基 ]( 环丙 基 ) 氨基 } 呋喃 -2(5H)- 酮。
A 优选地代表 6- 氟吡啶 -3- 基、 6- 氯吡啶 -3- 基、 6- 溴吡啶 -3- 基、 6- 甲基吡 啶 -3- 基、 6- 三氟甲基吡啶 -3- 基、 6- 三氟甲氧基吡啶 -3- 基、 6- 氯 -1， 4- 哒嗪 -3- 基、 6- 甲 基 -1， 4- 哒 嗪 -3- 基、 2- 氯 -1， 3- 噻 唑 -5- 基 或 2- 甲 基 -1， 3- 噻 唑 -5- 基、 2- 氯 嘧 啶 -5- 基、 2- 三 氟 甲 基 嘧 啶 -5- 基、 5， 6- 二 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 溴 -6- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 碘 -6- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 氯 吡 啶 -3- 基、 5， 6- 二 氯 吡 啶 -3- 基、 5- 溴 -6- 氯 吡 啶 -3- 基、 5- 碘 -6- 氯 吡 啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 溴 吡 啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 溴吡啶 -3- 基、 5， 6- 二溴 - 吡啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 碘吡啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 碘吡 啶 -3- 基、 5- 溴 -6- 碘吡啶 -3- 基、 5- 甲基 -6- 氟吡啶 -3- 基、 5- 甲基 -6- 氯吡啶 -3- 基、 5- 甲基 -6- 溴吡啶 -3- 基、 5- 甲基 -6- 碘吡啶 -3- 基、 5- 二氟甲基 -6- 氟吡啶 -3- 基、 5- 二 氟甲基 -6- 氯吡啶 -3- 基、 5- 二氟甲基 -6- 溴吡啶 -3- 基或 5- 二氟甲基 -6- 碘吡啶 -3- 基。 1
R 优选地代表任选地被氟取代的 C1-C5 烷基、 C2-C5 烯基、 C3-C5 环烷基、 C3-C5 环烷 基烷基或 C1-C5 烷氧基。
A 特别优选地代表 6- 氟吡啶 -3- 基、 6- 氯吡啶 -3- 基、 6- 溴吡啶 -3- 基、 6- 氯 -1， 4- 哒嗪 -3- 基、 2- 氯 -1， 3- 噻唑 -5- 基、 2- 氯嘧啶 -5- 基、 5- 氟 -6- 氯吡啶 -3- 基、 5， 6- 二 氯吡啶 -3- 基、 5- 溴 -6- 氯吡啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 溴吡啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 溴吡啶 -3- 基、 5， 6- 二 溴 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 -6- 氯 吡 啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 碘 吡 啶 -3- 基 或 5- 二 氟 甲 基 -6- 氯吡啶 -3- 基基团。
R1 特别优选地代表甲基、 甲氧基、 乙基、 丙基、 乙烯基、 烯丙基、 炔丙基、 环丙基、 2- 氟乙基、 2， 2- 二氟乙基或 2- 氟环丙基。
A 极 特 别 优 选 地 代 表 6- 氟 吡 啶 -3- 基、 6- 氯 吡 啶 -3- 基、 6- 溴 吡 啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 氯吡啶 -3- 基、 2- 氯 -1， 3- 噻唑 -5- 基或 5， 6- 二氯吡啶 -3- 基。 1
R 极特别优选地代表甲基、 环丙基、 甲氧基、 2- 氟乙基或 2， 2- 二氟乙基。
A 最优选地代表 6- 氯吡啶 -3- 基或 5- 氟 -6- 氯吡啶 -3- 基基团。
R1 最优选地代表甲基、 2- 氟乙基或 2， 2- 二氟乙基。
在一组特定的式 (I) 化合物中， A 代表 6- 氯吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I) 化合物中， A 代表 6- 溴吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I) 化合物中， A 代表 6- 氯 -1， 4- 哒嗪 -3- 基。
在另一组特定的式 (I) 化合物中， A 代表 2- 氯 -1， 3- 噻唑 -5- 基。
在另一组特定的式 (I) 化合物中， A 代表 5- 氟 -6- 氯吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I) 化合物中， A 代表 5- 氟 -6- 溴吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I) 化合物中， A 代表 5， 6- 二氯吡啶 -3- 基。在另一组特定的式 (I) 化合物中， R1 代表甲基。
在另一组特定的式 (I) 化合物中， R1 代表乙基。
在另一组特定的式 (I) 化合物中， R1 代表环丙基。
在另一组特定的式 (I) 化合物中， R1 代表 2- 氟乙基。
在另一组特定的式 (I) 化合物中， R1 代表 2， 2- 二氟乙基。
上述宽泛或优选的基团定义或示例说明可根据需要彼此结合， 即包括各优选范围 间的结合。
本发明优选包括以上作为优选所列的含义的结合的式 (I) 化合物。 本发明特别优选包括以上作为特别优选所列的含义的结合的式 (I) 化合物。 本发明极特别优选包括以上作为极特别优选所列的含义的结合的式 (I) 化合物。 一个优选亚组的式 (I) 化合物是式 (I-a) 的那些其中
B 代表吡啶 -2- 基或吡啶 -4- 基， 或代表在 6- 位上任选地被以下基团取代的吡 啶 -3- 基 ： 氟、 氯、 溴、 甲基、 三氟甲基或三氟甲氧基， 或代表在 6- 位上任选地被氯或甲基取 代的哒嗪 -3- 基， 或代表吡嗪 -3- 基， 或代表 2- 氯吡嗪 -5- 基， 或代表在 2- 位上任选地被 氯或甲基取代的 1， 3- 噻唑 -5- 基， 2
R 代表卤代烷基、 卤代烯基、 卤代环烷基或卤代环烷基烷基。
上文和下文示出的式 (I-a) 中所提及基团的优选取代基或范围示例说明如下 ：
B 优选地代表 6- 氟吡啶 -3- 基、 6- 氯吡啶 -3- 基、 6- 溴吡啶 -3- 基、 6- 甲基吡 啶 -3- 基、 6- 三氟甲基吡啶 -3- 基、 6- 三氟甲氧基吡啶 -3- 基、 6- 氯 -1， 4- 哒嗪 -3- 基、 6- 甲基 -1， 4- 哒嗪 -3- 基、 2- 氯 -1， 3- 噻唑 -5- 基或 2- 甲基 -1， 3- 噻唑 -5- 基。 2
R 优选地代表被氟取代的 C1-C5 烷基、 C2-C5 烯基、 C3-C5 环烷基或 C3-C5 环烷基烷 基。
B 特别优选地代表 6- 氟吡啶 -3- 基、 6- 氯吡啶 -3- 基、 6- 溴吡啶 -3- 基、 6- 氯 -1， 4- 哒嗪 -3- 基、 2- 氯 -1， 3- 噻唑 -5- 基基团。 2
R 特别优选地代表 2- 氟乙基、 2， 2- 二氟乙基、 2- 氟环丙基。
B 极特别优选地代表 6- 氯吡啶 -3- 基基团。
R2 极特别优选地代表 2- 氟乙基或 2， 2- 二氟乙基。
在一组特定的式 (I-a) 化合物中， B 代表 6- 氯吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-a) 化合物中， B 代表 6- 溴吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-a) 化合物中， B 代表 6- 氯 -1， 4- 哒嗪 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-a) 化合物中， R2 代表 2- 氟乙基。 在另一组特定的式 (I-a) 化合物中， R2 代表 2， 2- 二氟乙基。 另一个优选亚组的式 (I) 化合物是式 (I-b) 的那些
其中 D 代表基团其中
X 和 Y 具有上文给出的含义，
R3 代表氢、 烷基、 烯基、 炔基、 环烷基或烷氧基。
上文和下文示出的式 (I-b) 中所提及基团的优选取代基或范围示例说明如下 ：
D 优选地代表以下基团之一 ： 5， 6- 二 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 溴 -6- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 碘 -6- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 氯 吡 啶 -3- 基、 5， 6- 二 氯 吡 啶 -3- 基、 5- 溴 -6- 氯 吡 啶 -3- 基、 5- 碘 -6- 氯 吡 啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 溴 吡 啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 溴 吡 啶 -3- 基、 5， 6- 二 溴 吡 啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 碘 吡 啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 碘 吡 啶 -3- 基、 5- 溴 -6- 碘吡啶 -3- 基、 5- 甲基 -6- 氟吡啶 -3- 基、 5- 甲基 -6- 氯吡啶 -3- 基、 5- 甲基 -6- 溴吡啶 -3- 基、 5- 甲基 -6- 碘吡啶 -3- 基、 5- 二氟甲基 -6- 氟吡啶 -3- 基、 5- 二 氟甲基 -6- 氯吡啶 -3- 基、 5- 二氟甲基 -6- 溴吡啶 -3- 基、 5- 二氟甲基 -6- 碘吡啶 -3- 基。 3
R 优选地代表 C1-C4 烷基、 C2-C4 烯基、 C2-C4 炔基或 C3-C4 环烷基。
D 特别优选地代表 5- 氟 -6- 氯吡啶 -3- 基、 5， 6- 二氯吡啶 -3- 基、 5- 溴 -6- 氯吡 啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 溴吡啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 溴吡啶 -3- 基、 5， 6- 二溴吡啶 -3- 基、 5- 甲 基 -6- 氯吡啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 碘吡啶 -3- 基或 5- 二氟甲基 -6- 氯吡啶 -3- 基。 3
R 特别优选地代表 C1-C4 烷基。
D 极特别优选地代表 5- 氟 -6- 氯吡啶 -3- 基或 5- 氟 -6- 溴吡啶 -3- 基。
R3 极特别优选地代表甲基、 乙基、 丙基、 乙烯基、 烯丙基、 炔丙基或环丙基。
D 最优选地代表 5- 氟 -6- 氯吡啶 -3- 基。
R3 最优选地代表甲基或环丙基。
在另一组特定的式 (I-b) 化合物中， D 代表 5- 氟 -6- 氯吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-b) 化合物中， D 代表 5， 6- 二氯吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-b) 化合物中， D 代表 5- 溴 -6- 氯吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-b) 化合物中， D 代表 5- 甲基 -6- 氯吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-b) 化合物中， D 代表 5- 氟 -6- 溴吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-b) 化合物中， D 代表 5- 氯 -6- 溴吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-b) 化合物中， D 代表 5- 氯 -6- 碘吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-b) 化合物中， R3 代表甲基。在另一组特定的式 (I-b) 化合物中， R3 代表乙基。 在另一组特定的式 (I-b) 化合物中， R3 代表环丙基。 另一组优选亚组的式 (I) 化合物是式 (I-c) 的那些
其中
E 代表基团其中
X 和 Y 具有上文给出的含义， 且 4
R 代表卤代烷基、 卤代烯基、 卤代环烷基或卤代环烷基烷基。
上文和下文示出的式 (I-c) 中所提及基团的优选取代基或范围示例说明如下 ：
E 优选地代表以下基团之一 ： 5， 6- 二 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 溴 -6- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 碘 -6- 氟 吡 啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 氯 吡 啶 -3- 基、 5， 6- 二 氯 吡 啶 -3- 基、 5- 溴 -6- 氯 吡 啶 -3- 基、 5- 碘 -6- 氯 吡 啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 溴 吡 啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 溴 吡 啶 -3- 基、 5， 6- 二 溴 吡 啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 碘 吡 啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 碘 吡 啶 -3- 基、 5- 溴 -6- 碘吡啶 -3- 基、 5- 甲基 -6- 氟吡啶 -3- 基、 5- 甲基 -6- 氯吡啶 -3- 基、 5- 甲基 -6- 溴吡啶 -3- 基、 5- 甲基 -6- 碘吡啶 -3- 基、 5- 二氟甲基 -6- 氟吡啶 -3- 基、 5- 二 氟甲基 -6- 氯吡啶 -3- 基、 5- 二氟甲基 -6- 溴吡啶 -3- 基、 5- 二氟甲基 -6- 碘吡啶 -3- 基。 4
R 优选地代表被氟取代的 C1-C5 烷基、 C2-C5 烯基、 C3-C5 环烷基或 C3-C5 环烷基烷 基。
E 特别优选地代表 2- 氯嘧啶 -5- 基、 5- 氟 -6- 氯吡啶 -3- 基、 5， 6- 二氯吡啶 -3- 基、 5- 溴 -6- 氯 吡 啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 溴 吡 啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 溴 吡 啶 -3- 基、 5， 6- 二 溴 吡 啶 -3- 基、 5- 甲 基 -6- 氯 吡 啶 -3- 基、 5- 氯 -6- 碘 吡 啶 -3- 基 或 5- 二 氟 甲 基 -6- 氯 吡 啶 -3- 基。
R4 特别优选地代表 2- 氟乙基、 2， 2- 二氟乙基、 2- 氟环丙基。 E 极特别优选地代表 5- 氟 -6- 氯吡啶 -3- 基。 R4 极特别优选地代表 2- 氟乙基或 2， 2- 二氟乙基。 在另一组特定的式 (I-c) 化合物中， E 代表 5- 氟 -6- 氯吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-c) 化合物中， E 代表 5， 6- 二氯吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-c) 化合物中， E 代表 5- 溴 -6- 氯吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-c) 化合物中， E 代表 5- 甲基 -6- 氯吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-c) 化合物中， E 代表 5- 氟 -6- 溴吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-c) 化合物中， E 代表 5- 氯 -6- 溴吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-c) 化合物中， E 代表 5- 氯 -6- 碘吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-c) 化合物中， R4 代表 2- 氟乙基。 在另一组特定的式 (I-c) 化合物中， R4 代表 2， 2- 二氟乙基。一个优选亚组的式 (I) 化合物是式 (I-d) 的那些其中
G 代表吡啶 -2- 基或吡啶 -4- 基， 或代表在 6- 位上任选地被以下基团取代的吡 啶 -3- 基 ： 氟、 氯、 溴、 甲基、 三氟甲基或三氟甲氧基， 或代表在 6- 位上任选地被氯或甲基取 代的哒嗪 -3- 基， 或代表吡嗪 -3- 基， 或代表 2- 氯吡嗪 -5- 基， 或代表在 2- 位上任选地被 氯或甲基取代的 1， 3- 噻唑 -5- 基， 且 5
R 代表 C1-C4 烷基、 C2-C4 烯基、 C2-C4 炔基、 C3-C4 环烷基或 C1-C4 烷氧基，
条件是不包括 4-{[(6- 氯吡啶 -3- 基 ) 甲基 ]( 甲基 ) 氨基 } 呋喃 -2(5H)- 酮和 4-{[(6- 氯吡啶 -3- 基 ) 甲基 ]( 环丙基 ) 氨基 } 呋喃 -2(5H)- 酮。
上文和下文示出的式 (I-d) 中所提及基团的优选取代基或范围示例说明如下 ：
G 优选地代表 6- 氟吡啶 -3- 基、 6- 氯吡啶 -3- 基、 6- 溴吡啶 -3- 基、 6- 甲基吡 啶 -3- 基、 6- 三氟甲基吡啶 -3- 基、 6- 三氟甲氧基吡啶 -3- 基、 6- 氯 -1， 4- 哒嗪 -3- 基、 6- 甲基 -1， 4- 哒嗪 -3- 基、 2- 氯 -1， 3- 噻唑 -5- 基或 2- 甲基 -1， 3- 噻唑 -5- 基。 5
R 优选地代表 C1-C4 烷基、 C1 烷氧基、 C2-C4 烯基、 C2-C4 炔基或 C3-C4 环烷基。
G 特别优选地代表 6- 氟吡啶 -3- 基、 6- 氯吡啶 -3- 基、 6- 溴吡啶 -3- 基、 6- 氯 -1， 4- 哒嗪 -3- 基、 2- 氯 -1， 3- 噻唑 -5- 基基团。 5
R 特别优选地代表甲基、 甲氧基、 乙基、 丙基、 乙烯基、 烯丙基、 炔丙基或环丙基。
G 极特别优选地代表 6- 氯吡啶 -3- 基基团。
R5 极特别优选地代表甲基或环丙基。
在一组特定的式 (I-d) 化合物中， G 代表 6- 氯吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-d) 化合物中， G 代表 6- 溴吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-d) 化合物中， G 代表 6- 氯 -1， 4- 哒嗪 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-d) 化合物中， G 代表 2- 氯 -1， 3- 噻唑 -5- 基。
在另一组特定的式 (I-d) 化合物中， G 代表 6- 氟吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-d) 化合物中， G 代表 6- 三氟甲基吡啶 -3- 基。
在另一组特定的式 (I-d) 化合物中， G 代表 6- 氟吡啶 -3- 基。在另一组特定的式 (I-d) 化合物中， R5 代表甲基。
在另一组特定的式 (I-d) 化合物中， R5 代表环丙基。
可特别提及以下通式 (I) 化合物 ：
● 化 合 物 (I-1)， 4-{[(6- 溴 吡 啶 -3- 基 ) 甲 基 ](2- 氟 乙 基 ) 氨 基 } 呋 喃 -2(5H)- 酮， 具有式
且已知于 WO 2007/115644 A1。
● 化 合 物 (I-2)， 4-{[(6- 氟 吡 啶 -3- 基 ) 甲 基 ](2， 2- 二 氟 乙 基 ) 氨 基 } 呋 喃 -2(5H)- 酮， 具有式
且已知于 WO 2007/115644 A1。
● 化 合 物 (I-3)， 4-{[(2- 氯 -1， 3- 噻 唑 -5- 基 ) 甲 基 ](2- 氟 乙 基 ) 氨 基 } 呋 喃 -2(5H)- 酮， 具有式
且已知于 WO 2007/115644 A1。
● 化 合 物 (I-4)， 4-{[(6- 氯 吡 啶 -3- 基 ) 甲 基 ](2- 氟 乙 基 ) 氨 基 } 呋 喃 -2(5H)- 酮， 具有式
且已知于 WO 2007/115644 A1。
● 化 合 物 (I-5)， 4-{[(6- 氯 吡 啶 -3- 基 ) 甲 基 ](2， 2- 二 氟 乙 基 ) 氨 基 } 呋 喃 -2(5H)- 酮， 具有式
且已知于 WO 2007/115644 A1。
● 化 合 物 (I-6)， 4-{[(6- 氯 -5- 氟 吡 啶 -3- 基 ) 甲 基 ]( 甲 基 ) 氨 基 } 呋 喃 -2(5H)- 酮， 具有式
且已知于 WO 2007/115643 A1。
● 化 合 物 (I-7)， 4-{[(5， 6- 二 氯 吡 啶 -3- 基 ) 甲 基 ](2- 氟 乙 基 ) 氨 基 } 呋 喃 -2(5H)- 酮， 具有式
且已知于 WO 2007/115646 A1。
● 化 合 物 (I-8)， 4-{[(6- 氯 -5- 氟 吡 啶 -3- 基 ) 甲 基 ]( 环 丙 基 ) 氨 基 } 呋 喃 -2(5H)- 酮， 具有式
且已知于 WO 2007/115643 A1。
本发明的活性化合物结合物优选地包括至少一种选自以上所示式 (I-a)、 (I-b)、 (I-c) 和 (I-d) 化合物的式 (I) 化合物——条件是不包括 4-{[(6- 氯吡啶 -3- 基 ) 甲基 ] ( 甲 基 ) 氨 基 } 呋 喃 -2(5H)- 酮 和 4-{[(6- 氯 吡 啶 -3- 基 ) 甲 基 ]( 环 丙 基 ) 氨 基 } 呋 喃 -2(5H)- 酮——和上文逐一列出的拟除虫菊酯 1 至 25 中的一种。同样优选地， 本发明的 活性化合物结合物包括至少一种在本段中所定义的式 (I) 化合物和一种选自以下的拟除
虫菊酯 ： 拟除虫菊酯酯类杀虫剂， 烯丙菊酯、 生物烯丙菊酯、 熏虫菊、 bioethanomethrin、 环 虫菊、 苯醚氰菊酯、 四氟甲醚菊酯、 苄菊酯、 烯炔菊酯、 五氟苯菊酯、 吡氯氰菊酯、 溴氟菊酯、 氟氯苯菊酯、 抗虫菊、 咪炔菊酯、 甲氧苄氟菊酯、 苯醚菊酯、 右旋炔丙菊酯、 丙氟菊酯、 反灭虫 菊、 环戊烯丙菊酯和胺菊酯 ； 含硅杀虫剂 eflusilanate ； 拟除虫菊酯醚类杀虫剂， 卤醚菊酯 和 protrifenbute ； 和除虫菊酯类 ( 植物杀虫剂类 )， 瓜叶菊素 I 和 II、 茉莉菊素 I 和 II 以 及除虫菊素 I 和 II。
本发明的活性化合物结合物还优选地包括至少一种选自以上所示式 (I-a)、 (I-b) 和 (I-c) 化合物的式 (I) 化合物和上文逐一列出的拟除虫菊酯 1 至 25 中的一种。同样 优选地， 本发明的活性化合物结合物包括至少一种在本段中所定义的式 (I) 化合物和一 种选自以下的拟除虫菊酯 ： 拟除虫菊酯酯类杀虫剂， 烯丙菊酯、 生物烯丙菊酯、 熏虫菊、 bioethanomethrin、 环虫菊、 苯醚氰菊酯、 四氟甲醚菊酯、 苄菊酯、 右旋烯炔菊酯、 五氟苯菊 酯、 吡氯氰菊酯、 溴氟菊酯、 氟氯苯菊酯、 抗虫菊、 咪炔菊酯、 甲氧苄氟菊酯、 苯醚菊酯、 右旋 炔丙菊酯、 丙氟菊酯、 反灭虫菊、 环戊烯丙菊酯和胺菊酯 ； 含硅杀虫剂 eflusilanate ； 拟除 虫菊酯醚类杀虫剂， 卤醚菊酯和 protrifenbute ； 和除虫菊酯类 ( 植物杀虫剂类 )， 瓜叶菊素 I 和 II、 茉莉菊素 I 和 II 以及除虫菊素 I 和 II。 特别优选地， 本发明的活性化合物结合物包括至少一种式 (I) 化合物 ( 其中 A 选 自 基 团 6- 氟 吡 啶 -3- 基、 6- 氯 吡 啶 -3- 基、 6- 溴 吡 啶 -3- 基、 5- 氟 -6- 氯 吡 啶 -3- 基、 1 2- 氯 -1， 3- 噻唑 -5- 基和 5， 6- 二氯吡啶 -3- 基， 且 R 选自基团甲基、 环丙基、 甲氧基、 2- 氟 乙基和 2， 2- 二氟乙基 )——条件是不包括 4-{[(6- 氯吡啶 -3- 基 ) 甲基 ]( 甲基 ) 氨基 } 呋 喃 -2(5H)- 酮和 4-{[(6- 氯吡啶 -3- 基 ) 甲基 ]( 环丙基 ) 氨基 } 呋喃 -2(5H)- 酮——和上 文逐一列出的拟除虫菊酯 1 至 25 中的一种。同样优选地， 本发明的活性化合物结合物包括 至少一种在本段中所定义的式 (I) 化合物和一种选自以下的拟除虫菊酯 ： 拟除虫菊酯酯类 杀虫剂， 烯丙菊酯、 生物烯丙菊酯、 熏虫菊、 bioethanomethrin、 环虫菊、 苯醚氰菊酯、 四氟甲 醚菊酯、 苄菊酯、 右旋烯炔菊酯、 五氟苯菊酯、 吡氯氰菊酯、 溴氟菊酯、 氟氯苯菊酯、 抗虫菊、 咪炔菊酯、 甲氧苄氟菊酯、 苯醚菊酯、 右旋炔丙菊酯、 丙氟菊酯、 反灭虫菊、 环戊烯丙菊酯和 胺菊酯 ； 含硅杀虫剂 eflusilanate ； 拟除虫菊酯醚类杀虫剂， 卤醚菊酯和 protrifenbute ； 和除虫菊酯类 ( 植物杀虫剂类 )， 瓜叶菊素 I 和 II、 茉莉菊素 I 和 II 以及除虫菊素 I 和 II。
极特别优选地， 本发明的活性化合物结合物包括至少一种选自式 (I-1)、 (I-2)、 (I-3)、 (I-4)、 (I-5)、 (I-6)、 (I-7) 和 (I-8) 化合物的式 (I) 化合物， 和上文逐一列出的拟 除虫菊酯 1 至 25 中的一种。最优选地， 本发明的活性化合物结合物包括至少一种选自式 (I-1)、 (I-2)、 (I-3)、 (I-4)、 (I-5)、 (I-6)、 (I-7) 和 (I-8) 化合物的式 (I) 化合物和四氟苯 菊酯。同样优选地， 本发明的活性化合物结合物包括至少一种在本段中所定义的式 (I) 化 合物和一种选自以下的拟除虫菊酯 ： 拟除虫菊酯酯类杀虫剂， 烯丙菊酯、 生物烯丙菊酯、 熏 虫菊、 bioethanomethrin、 环虫菊、 苯醚氰菊酯、 四氟甲醚菊酯、 苄菊酯、 右旋烯炔菊酯、 五氟 苯菊酯、 吡氯氰菊酯、 溴氟菊酯、 氟氯苯菊酯、 抗虫菊、 咪炔菊酯、 甲氧苄氟菊酯、 苯醚菊酯、 右旋炔丙菊酯、 丙氟菊酯、 反灭虫菊、 环戊烯丙菊酯和胺菊酯 ； 含硅杀虫剂 eflusilanate ； 卤醚菊酯和 protrifenbute ； 和除虫菊酯 ( 植物杀虫剂 )， 瓜叶菊素 拟除虫菊酯醚类杀虫剂， I 和 II、 茉莉菊素 I 和 II 以及除虫菊素 I 和 II。
这给出了表 1 中所列的结合物， 其中各结合物本身均是本发明的一种极特别优选
的实施方案。
表1
此外， 得到表 2 中所列的结合物， 其中各结合物本身均是本发明的一种优选实施 表2方案。
此外， 得到表 3 中所列的结合物， 其中各结合物本身均是本发明的一种优选实施 表3方案。
此外， 得到表 4 中所列的结合物， 其中各结合物本身均是本发明的一种优选实施 表4方案。
此外， 得到表 5 中所列的结合， 其中各结合物本身均是本发明的一种优选实施方 表5案。
此外， 得到表 6 中所列的结合物， 其中各结合物本身均是本发明的一种优选实施 表6方案。
此外， 得到表 7 中所列的结合物， 其中各结合物本身均是本发明的一种优选实施 表7方案。
此外， 得到表 8 中所列的结合物， 其中各结合物本身均是本发明的一种优选实施 表8方案。
如果活性化合物在本发明活性化合物结合物中以一定重量比存在时， 则协同效应 特别地显著。 然而， 活性化合物结合物中活性化合物的重量比可在比较宽的范围内变化。 通 常， 本发明结合物以以下优选和特别优选的混合比包含式 (I) 的活性化合物和上文逐一列 出的拟除虫菊酯 1 至 25 中的一种 ：
优选的混合比 ： 125 ∶ 1 至 1 ∶ 125
特别优选的混合比 ： 25 ∶ 1 至 1 ∶ 25
该混合比基于重量比计。 该比例应理解为表示式 (I) 化合物 ： 拟除虫菊酯。 式 (I) 化合物与拟除虫菊酯 1 至 25 中的一种的其它混合比具体说明于下并按混合比的优选程度 渐增排列 ： 95 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 95 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 90 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 85 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 80 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 75 ∶ 1 至
1 ∶ 95、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 75 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 70 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 65 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 60 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 55 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 50 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 45 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 40 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 35 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 35 ∶ 1 至1 ∶ 2、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 30 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 25 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 20 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 15 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 10 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 5∶1至 1 ∶ 5、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 5∶1 至 1 ∶ 45、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 5∶1至 1 ∶ 20、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 5 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 4∶1 至 1 ∶ 75、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 4∶1至 1 ∶ 50、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 4∶1至 1 ∶ 25、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 4 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 3、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 3∶1 至 1 ∶ 80、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 3∶1至 1 ∶ 55、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 35、 3∶1至 1 ∶ 30、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 10、 3∶1至 1 ∶ 5、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 3 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 2、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 95、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 90、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 85、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 80、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 75、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 70、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 65、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 60、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 55、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 50、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 45、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 40、 2∶1 至 1 ∶ 35、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 30、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 25、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 20、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 15、 2∶1至 1 ∶ 10、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 5、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 4、 2 ∶ 1 至 1 ∶ 3。具有至少一个碱性中心的式 (I) 化合物或拟除虫菊酯类活性化合物能够形成例 如酸加成盐， 例如与以下酸 ： 强无机酸如矿物酸 (mineral acid)， 如高氯酸、 硫酸、 硝酸、 亚 硝酸、 磷酸或氢卤酸 ； 强有机羧酸， 例如未被取代或被取代的 ( 例如被卤素取代的 )C1-C4 烷 羧酸 ( 例如乙酸 )、 饱和或不饱和的二羧酸 ( 例如草酸、 丙二酸、 琥珀酸、 马来酸、 富马酸和邻 苯二甲酸 )、 羟基羧酸 ( 例如抗坏血酸、 乳酸、 苹果酸、 酒石酸和柠檬酸 )， 或苯甲酸 ； 或有机 磺酸， 例如未被取代或被取代的 ( 例如被卤素取代的 )C1-C4 烷磺酸或芳基磺酸 ( 例如甲磺 酸或对甲苯磺酸 )。具有至少一个酸性基团的式 (I) 化合物或拟除虫菊酯类活性化合物能 够例如与碱形成盐， 例如金属盐， 如碱金属盐或碱土金属盐 ( 例如钠盐、 钾盐或镁盐 ) ； 或与 氨或有机胺形成盐， 所述有机胺例如吗啉、 哌啶、 吡咯烷， 低级一烷基胺、 二烷基胺或三烷基 胺 ( 例如乙胺、 二乙胺、 三乙胺或二甲基丙基胺 )， 或低级一羟基烷基胺、 二羟基烷基胺或三 羟基烷基胺 ( 例如单乙醇胺、 二乙醇胺或三乙醇胺 )。此外， 如果合适， 也可形成相应的内 盐。 在本发明中， 优选农业化学上有利的盐。 考虑到式 (I) 化合物或拟除虫菊酯类活性化合 物的游离形式与其盐形式间的密切关系， 上文和下文每次提及游离的式 (I) 化合物或游离 的拟除虫菊酯类活性化合物或者它们的盐均应理解为表示——如果适用并有利的话—— 其也分别包括相应的盐和游离的式 (I) 化合物或游离的拟除虫菊酯类活性化合物。这也以 相应的方式适用于式 (I) 化合物和拟除虫菊酯类活性化合物的互变异构体及其盐。 在本发明中， 术语 “活性化合物结合物” 指的是式 (I) 化合物和拟除虫菊酯类活性 化合物的各种结合物， 例如以单一的即混 (ready-mix) 形式， 以由各活性化合物的单个制 剂组成的结合喷雾混合物 ( 例如桶混物 (tank-mix))， 或以在其相继施用的情况下 ( 例如在 适当短的时间内如几小时或几天内的接连施用 ) 各活性化合物的结合使用。根据一种优选 实施方案， 式 (I) 化合物和拟除虫菊酯类活性化合物的施用顺序对于本发明的实践而言不 是关键性的。
当使用本发明的活性化合物结合物作为杀昆虫剂和杀螨剂时， 根据施用类型， 施 用率可在相对宽的范围内变化。本发明活性化合物结合物的施用率为 ： 当处理植物部位 ( 例如叶 ) 时 ： 0.1 至 10,000g/ha、 优选 10 至 1,000g/ha、 特别优选 50 至 300g/ha( 当通过 浇水或滴注施用时， 甚至可降低施用率， 特别是当使用惰性基质如岩棉 (rock wool) 或珍 珠岩时 ) ； 当处理种子时 ： 2 至 200g 每 100kg 种子、 优选 3 至 150g 每 100kg 种子、 特别优选 2.5 至 25g 每 100kg 种子、 极特别优选 2.5 至 12.5g 每 100kg 种子 ； 当处理土壤时 ： 0.1 至 10,000g/ha、 优选 1 至 5000g/ha。
这些施用率仅以实例方式提及， 而不是限制本发明。
本发明的活性化合物结合物可用于在处理后的一段时间内保护植物免受所提及 的动物有害物的侵袭。提供保护的时间通常在用活性化合物处理植物后延续 1 至 28 天、 优 选 1 至 14 天、 特别优选 1 至 10 天、 极特别优选 1 至 7 天， 或在种子处理后延续最多达 200 天。
本发明的活性化合物结合物， 兼具良好的植物耐受性和有利的温血动物毒性以及 良好的环境耐受性， 适于保护植物和植物器官、 提高采收产率、 改善采收物的品质以及防治 动物有害物， 特别是在农业、 园艺、 畜牧业、 林业、 园林和休闲设施、 贮存产品和材料的保护 以及卫生领域中遇到的昆虫、 蛛形纲动物、 蠕虫、 线虫和软体动物。它们可优选用作作物保 护组合物。它们对通常敏感和抗性物种以及对全部或一些发育阶段具有活性。上述害虫包
括： 虱 目 (Anoplura， Phthiraptera)，例 如 畜 虱 属 (Damalinia spp.)、血 虱 属 (Haematopinus spp.)、 毛 虱 属 (Linognathus spp.)、 虱 属 (Pediculus spp.)、 嚼虱属 (Trichodectes spp.)。
蛛 形 纲 (Arachnida)， 例 如， 粗 脚 粉 螨 (Acarus siro)、 柑 橘 瘤 瘿 螨 (Aceria sheldoni)、 刺皮瘿螨属 (Aculops spp.)、 针刺瘿螨属 (Aculus spp.)、 花蜱属 (Amblyomma spp.)、 锐缘蜱属 (Argas spp.)、 牛蜱属 (Boophilus spp.)、 短须螨属 (Brevipalpus spp.)、 苜 蓿 苔 螨 (Bryobia praetiosa)、 皮 螨 属 (Chorioptes spp.)、 鸡 皮 刺 螨 (Dermanyssus gallinae)、 始叶螨属 (Eotetranychus spp.)、 梨上瘿螨 (Epitrimerus pyri)、 真叶螨属 (Eutetranychus spp.)、 瘿螨属 (Eriophyes spp.)、 半跗线螨属 (Hemitarsonemus spp.)、 璃眼蜱属 (Hyalomma spp.)、 硬蜱属 (Ixodes spp.)、 黑寡妇蜘蛛 (Latrodectus mactans)、 Metatetranychus spp.、 小爪螨属 (Oligonychus spp.)、 钝缘蜱属 (Ornithodoros spp.)、 全 爪 螨 属 (Panonychus spp.)、 桔 芸 锈 螨 (Phyllocoptruta oleivora)、 侧多食跗线螨 (Polyphagotarsonemus latus)、 痒 螨 属 (Psoroptes spp.)、 扇 头 蜱 属 (Rhipicephalus spp.)、 根 螨 属 (Rhizoglyphus spp.)、 疥 螨 属 (Sarcoptes spp.)、 中 东 金 蝎 (Scorpio maurus)、 Stenotarsonemus spp.、 跗 线 螨 属 (Tarsonemus spp.)、 叶 螨 属 (Tetranychus spp.)、 Vasates lycopersici。
双壳软体动物 (Bivalva) 纲， 例如， 饰贝属 (Dreissena spp.)。
唇足目 (Chilopoda)， 例如， 地蜈蚣属 (Geophilus spp.)、 Scutigera spp.。
鞘 翅 目 (Coleoptera)， 例 如， 菜 豆 象 (Acanthoscelides obtectus)、 喙丽金龟 属 (Adoretus spp.)、 杨 树 萤 叶 甲 (Agelastica alni)、 叩 甲 属 (Agriotes spp.)、 马铃 薯 鳃 角 金 龟 (Amphimallon solstitialis)、 家 具 窃 蠹 (Anobium punctatum)、 星天牛属 (Anoplophora spp.)、 花象属 (Anthonomus spp.)、 圆皮蠹属 (Anthrenus spp.)、 阿鳃金龟 属 (Apogonia spp.)、 Atomaria spp.、 毛皮蠹属 (Attagenus spp.)、 恶条豆象 (Bruchidius obtectus)、 豆象属 (Bruchus spp.)、 龟象属 (Ceuthorhynchus spp.)、 Cleonus mendicus、 宽胸叩头虫属 (Conoderus spp.)、 根颈象属 (Cosmopolites spp.)、 褐新西兰肋翅鳃角金 龟 (Costelytra zealandica)、 象 虫 属 (Curculio spp.)、 杨 干 隐 喙 象 (Cryptorhynchus lapathi)、 皮蠹属 (Dermestes spp.)、 叶甲属 (Diabrotica spp.)、 食植瓢虫属 (Epilachna spp.)、 烟草钻孔虫 (Faustinus cubae)、 裸蛛甲 (Gibbium psylloides)、 黑异爪蔗金龟 (Heteronychus arator)、 Hylamorpha elegans、 北 美 家 天 牛 (Hylotrupes bajulus)、 紫 苜蓿叶象 (Hypera postica)、 Hypothenemus spp.、 甘蔗大褐齿爪鳃金龟 (Lachnosterna consanguinea)、 马 铃 薯 甲 虫 (Leptinotarsa decemlineata)、 稻 根 象 (Lissorhoptrus oryzophilus)、 筒喙象属 (Lixus spp.)、 粉蠹属 (Lyctus spp.)、 油菜花露尾甲 (Meligethes aeneus)、 西 方 五 月 鳃 角 金 龟 (Melolontha melolontha)、 Migdolus spp.、 墨天牛属 (Monochamus spp.)、 Naupactus xanthographus、黄 蛛 甲 (Niptus hololeucus)、椰 蛀 犀 金 龟 (Oryctes rhinoceros)、 锯 谷 盗 (Oryzaephilus surinamensis)、 黑葡萄耳象 (Otiorrhynchus sulcatus)、 小青花金龟 (Oxycetonia jucunda)、 辣根猿叶甲 (Phaedon cochleariae)、 食叶鳃金龟属 (Phyllophaga spp.)、 日本弧丽金龟 (Popillia japonica)、 象 甲 属 (Premnotrypes spp.)、 油 菜 金 头 跳 甲 (Psylliodes chrysocephala)、 蛛甲属
(Ptinus spp.)、 暗色瓢虫 (Rhizobius ventralis)、 谷蠹 (Rhizopertha dominica)、 谷象 属 (Sitophilus spp.)、 尖隐喙象属 (Sphenophorus spp.)、 茎干象属 (Sternechus spp.)、 Symphyletes spp.、 黄粉虫 (Tenebrio molitor)、 拟谷盗属 (Tribolium spp.)、 斑皮蠹属 (Trogoderma spp.)、 籽象属 (Tychius spp.)、 脊虎天牛属 (Xylotrechus spp.)、 距步甲属 (Zabrus spp.)。
弹尾目 (Collembola)， 例如， 武装棘跳虫 (Onychiurus armatus)。
革翅目 (Dermaptera)， 例如， 欧洲球螋 (Forficula auricularia)。
倍足目 (Diplopoda)， 例如， Blaniulus guttulatus。
双翅目 (Diptera)， 例如， 伊蚊属 (Aedes spp.)、 按蚊属 (Anopheles spp.)、 花 园 毛 蚊 (Bibio hortulanus)、 红 头 丽 蝇 (Calliphora erythrocephala)、 地中海蜡实蝇 (Ceratitis capitata)、 金蝇属 (Chrysomyia spp.)、 锥蝇属 (Cochliomyia spp.)、 人皮 蝇 (Cordylobia anthropophaga)、 库蚊属 (Culex spp.)、 黄蝇属 (Cuterebra spp.)、 橄榄 大实蝇 (Dacus oleae)、 人肤蝇 (Dermatobia hominis)、 果蝇属 (Drosophila spp.)、 厕蝇 属 (Fannia spp.)、 胃蝇属 (Gastrophilus spp.)、 黑蝇属 (Hylemyia spp.)、 Hyppobosca spp.、 皮蝇属 (Hypoderma spp.)、 斑潜蝇属 (Liriomyza spp.)、 绿蝇属 (Lucilia spp.)、 家 蝇 属 (Musca spp.)、 绿 蝽 属 (Nezara spp.)、 狂 蝇 属 (Oestrus spp.)、 瑞典麦秆蝇 (Oscinella frit)、 藜 泉 蝇 (Pegomyia hyoscyami)、 草 种 蝇 属 (Phorbia spp.)、 螫蝇属 (Stomoxys spp.)、 虻属 (Tabanus spp.)、 Tannia spp.、 欧洲大蚊 (Tipula paludosa)、 污蝇 属 (Wohlfahrtia spp.)。
腹足纲 (Gastropoda)， 例如， Arion spp.、 双脐螺属 (Biomphalaria spp.)、 小泡螺 属 (Bulinus spp.)、 野蛞蝓属 (Deroceras spp.)、 土蜗属 (Galba spp.)、 椎实螺属 (Lymnaea spp.)、 钉螺属 (Oncomelania spp.)、 琥珀螺属 (Succinea spp.)。
蠕虫纲 (Helminths)， 例如， 十二指肠钩口线虫 (Ancylostoma duodenale)、 斯里 兰卡钩口线虫 (Ancylostoma ceylanicum)、 巴西钩口线虫 (Acylostoma braziliensis)、 钩口线虫属 (Ancylostoma spp.)、 似引蛔线虫 (Ascaris lubricoides)、 蛔虫属 (Ascaris spp.)、 马 来 布 鲁 线 虫 (Brugia malayi)、 帝 汶 布 鲁 线 虫 (Brugia timori)、 仰口线虫 属 (Bunostomum spp.)、 夏 柏 特 线 虫 属 (Chabertia spp.)、 枝 睾 吸 虫 属 (Clonorchis spp.)、 古 柏 线 虫 属 (Cooperia spp.)、 双 腔 吸 虫 属 (Dicrocoelium spp.)、 丝状网尾线 虫 (Dictyocaulus filaria)、 阔 节 裂 头 绦 虫 (Diphyllobothrium latum)、 麦地那龙线 虫 (Dracunculus medinensis)、 细 粒 棘 球 绦 虫 (Echinococcus granulosus)、 多房棘球 绦 虫 (Echinococcus multilocularis)、 蠕 形 住 肠 蛲 虫 (Enterobius vermicularis)、 Faciola spp.、 血 毛 线 虫 属 (Haemonchus spp.)、 异 刺 线 虫 属 (Heterakis spp.)、 矮小 啮 壳 绦 虫 (Hymenolepis nana)、 猪 圆 线 虫 属 (Hyostrongulus spp.)、 罗阿罗阿线虫 (Loa Loa)、 细颈线虫属 (Nematodirus spp.)、 结节线虫属 (Oesophagostomum spp.)、 后 睾 吸 虫 属 (Opisthorchis spp.)、 旋 盘 尾 丝 虫 (Onchocerca volvulus)、 奥斯脱线虫属 (Ostertagia spp.)、 并殖吸虫属 (Paragonimus spp.)、 Schistosomen spp.、 富氏类圆线 虫 (Strongyloides fuelleborni)、 粪 类 圆 线 虫 (Strongyloides stercoralis)、 粪圆线 虫属 (Stronyloides spp.)、 牛带绦虫 (Taenia saginata)、 猪带绦虫 (Taenia solium)、 旋 毛 形 线 虫 (Trichinella spiralis)、 本 地 毛 形 线 虫 (Trichinella nativa)、 株布氏旋 毛 虫 (Trichinella britovi)、 南 方 旋 毛 虫 (Trichinella nelsoni)、 Trichinella pseudopsiralis、 毛 圆 线 虫 属 (Trichostrongulus spp.)、 毛 首 鞭 形 线 虫 (Trichuris trichuria)、 班氏吴策线虫 (Wuchereria bancrofti)。
此外， 也可防治原生动物， 例如艾美虫 (Eimeria)。
异 翅 目 (Heteroptera)，例 如，南 瓜 缘 蝽 (Anasa tristis)、拟 丽 蝽 属 (Antestiopsis spp.)、土 长 蝽 属 (Blissus spp.)、俊 盲 蝽 属 (Calocoris spp.)、 Campylomma livida、 异背长蝽属 (Cavelerius spp.)、 臭虫属 (Cimex spp.)、 Creontiades dilutus、 胡椒缘蝽 (Dasynus piperis)、 Dichelops furcatus、 厚氏长棒网蝽 (Diconocoris hewetti)、棉 红 蝽 属 (Dysdercus spp.)、美 洲 蝽 属 (Euschistus spp.)、扁 盾 蝽 属 (Eurygaster spp.)、 Heliopeltis spp.、 Horcias nobilellus、 稻 缘 蝽 属 (Leptocorisa spp.)、 叶喙缘蝽 (Leptoglossus phyllopus)、 草盲蝽属 (Lygus spp.)、 蔗黑长蝽 (Macropes excavatus)、 盲 蝽 科 (Miridae)、 绿 蝽 属、 Oebalus spp.、 Pentomidae、 方 背 皮 蝽 (Piesma quadrata)、 壁蝽属 (Piezodorus spp.)、 棉伪斑腿盲蝽 (Psallus seriatus)、 Pseudacysta persea、 红 猎 蝽 属 (Rhodnius spp.)、 可 可 褐 盲 蝽 (Sahlbergella singularis)、 黑蝽 属 (Scotinophora spp.)、 梨 冠 网 蝽 (Stephanitis nashi)、 Tibraca spp.、 锥猎蝽属 (Triatoma spp.)。
同 翅 目 (Homoptera)， 例 如， 无 网 长 管 蚜 属 (Acyrthosipon spp.)、 Aeneolamia spp.、隆 脉 木 虱 属 (Agonoscena spp.)、 Aleurodes spp.、蔗 粉 虱 属 (Aleurolobus barodensis)、 Aleurothrixus spp.、 杧果叶蝉属 (Amrasca spp.)、 Anuraphis cardui、 肾 圆盾蚧属 (Aonidiella spp.)、 苏联黄粉蚜 (Aphanostigma piri)、 蚜属 (Aphis spp)、 葡 萄叶蝉 (Arboridia apicalis)、 小圆盾蚧属 (Aspidiella spp.)、 圆盾蚧属 (Aspidiotus spp.)、 Atanus spp.、 茄沟无网蚜 (Aulacorthum solani)、 粉虱属 (Bemisia spp.)、 李短尾 蚜 (Brachycaudus helichrysii)、 Brachycolus spp.、 甘蓝蚜 (Brevicoryne brassicae)、 小褐稻虱 (Calligypona marginata)、 丽黄头大叶蝉 (Carneocephala fulgida)、 甘蔗粉 角 蚜 (Ceratovacuna lanigera)、 沫 蝉 科 (Cercopidae)、 蜡 蚧 属 (Ceroplastes spp.)、 草 莓 钉 蚜 (Chaetosiphon fragaefolii)、 蔗 黄 雪 盾 蚧 (Chionaspis tegalensis)、 茶 绿 叶 蝉 (Chlorita onukii)、 核 桃 黑 斑 蚜 (Chromaphis juglandicola)、 黑褐圆盾蚧 (Chrysomphalus ficus)、 玉 米 叶 蝉 (Cicadulina mbila)、 Coccomytilus halli、 软蚧属 (Coccus spp.)、 茶藨隐瘤蚜 (Cryptomyzus ribis)、 Dalbulus spp.、 Dialeurodes spp.、 Diaphorina spp.、 白 背 盾 蚧 属 (Diaspis spp.)、 Doralis spp.、 履 绵 蚧 属 (Drosicha spp.)、 西 圆 尾 蚜 属 (Dysaphis spp.)、 灰 粉 蚧 属 (Dysmicoccus spp.)、 小绿叶蝉属 (Empoasca spp.)、 绵蚜属 (Eriosoma spp.)、 Erythroneura spp.、 Euscelis bilobatus、 咖啡地粉蚧 (Geococcus coffeae)、 假桃病毒叶蝉 (Homalodisca coagulata)、 梅大尾蚜 (Hyalopterus arundinis)、 吹 绵 蚧 属 (Icerya spp.)、 片 角 叶 蝉 属 (Idiocerus spp.)、 扁 喙 叶 蝉 属 (Idioscopus spp.)、 灰 飞 虱 (Laodelphax striatellus)、 Lecanium spp.、 蛎 盾 蚧 属 (Lepidosaphes spp.)、 萝 卜 蚜 (Lipaphis erysimi)、 长 管 蚜 属 (Macrosiphum spp.)、 Mahanarva fimbriolata、 高 粱 蚜 (Melanaphis sacchari)、 Metcalfiella spp.、 麦 无 网 蚜 (Metopolophium dirhodum)、 黑 缘 平 翅 斑 蚜 (Monellia costalis)、 Monelliopsis pecanis、 瘤蚜属 (Myzus spp.)、 莴苣衲长管蚜 (Nasonovia ribisnigri)、黑 尾 叶 蝉 属 (Nephotettix spp.)、 褐 飞 虱 (Nilaparvata lugens)、 Oncometopia spp.、 Orthezia praelonga、 杨梅缘粉虱 (Parabemisia myricae)、 Paratrioza spp.、 片盾蚧属 (Parlatoria spp.)、 瘿绵蚜属 (Pemphigus spp.)、 玉米蜡蝉 (Peregrinus maidis)、 绵粉 蚧属 (Phenacoccus spp.)、 杨平翅绵蚜 (Phloeomyzus passerinii)、 忽布疣蚜 (Phorodon humuli)、 葡萄根瘤蚜属 (Phylloxera spp.)、 苏铁褐点并盾蚧 (Pinnaspis aspidistrae)、 臀纹粉蚧属 (Planococcus spp.)、 梨形原绵蚧 (Protopulvinaria pyriformis)、 桑白盾蚧 (Pseudaulacaspis pentagona)、 粉蚧属 (Pseudococcus spp.)、 木虱属 (Psylla spp.)、 金 小蜂属 (Pteromalus spp.)、 Pyrilla spp.、 笠圆盾蚧属 (Quadraspidiotus spp.)、 Quesada gigas、 平 刺 粉 蚧 属 (Rastrococcus spp.)、 缢 管 蚜 属 (Rhopalosiphum spp.)、 黑盔蚧属 (Saissetia spp.)、 Scaphoides titanus、 麦二叉蚜 (Schizaphis graminum)、 苏铁刺圆 盾蚧 (Selenaspidus articulatus)、 长唇基飞虱属 (Sogata spp.)、 白背飞虱 (Sogatella furcifera)、 Sogatodes spp.、 Stictocephala festina、 Tenalaphara malayensis、 Tinocallis caryaefoliae、 广胸沫蝉属 (Tomaspis spp.)、 声蚜属 (Toxoptera spp.)、 温 室粉虱 (Trialeurodes vaporariorum)、 个木虱属 (Trioza spp.)、 小叶蝉属 (Typhlocyba spp.)、 尖盾蚧属 (Unaspis spp.)、 葡萄根瘤虱 (Viteus vitifolii)。
膜翅目 (Hymenoptera)， 例如， 松叶蜂属 (Diprion spp.)、 实叶蜂属 (Hoplocampa spp.)、 毛蚁属 (Lasius spp.)、 小家蚁 (Monomorium pharaonis) 和胡蜂属 (Vespa spp.)。
等 足 目 (Isopoda)， 例 如， 鼠 妇 (Armadillidium vulgare)、 栉 水 虱 (Oniscus asellus) 和球鼠妇 (Porcellio scaber)。
等 翅 目 (Isoptera)，例 如，散 白 蚁 属 (Reticulitermes spp.)、土 白 蚁 属 (Odontotermes spp.)。
鳞 翅 目 (Lepidoptera)， 例 如， 桑 剑 纹 夜 蛾 (Acronicta major)、 烦 夜 蛾 (Aedia leucomelas)、 地老虎属 (Agrotis spp.)、 棉叶波纹夜蛾 (Alabama argillacea)、 干煞夜蛾 属 (Anticarsia spp.)、 Barathra brassicae、 棉潜蛾 (Bucculatrix thurberiella)、 松尺 蠖 (Bupalus piniarius)、 亚麻黄卷蛾 (Cacoecia podana)、 Capua reticulana、 苹果小卷 蛾 (Carpocapsa pomonella)、 冬尺蛾 (Cheimatobia brumata)、 禾草螟属 (Chilo spp.)、 枞 色卷蛾 (Choristoneura fumiferana)、 葡萄果蠹蛾 (Clysia ambiguella)、 Cnaphalocerus spp.、 埃及金刚钻 (Earias insulana)、 地中海粉斑螟 (Ephestia kuehniella)、 黄毒蛾 (Euproctis chrysorrhoea)、 切根虫属 (Euxoa spp.)、 脏切夜蛾属 (Feltia spp.)、 大蜡 螟 (Galleria mellonella)、 棉铃虫属 (Helicoverpa spp.)、 实夜蛾属 (Heliothis spp.)、 褐 织 蛾 (Hofmannophila pseudospretella)、 茶 长 卷 蛾 (Homona magnanima)、 苹果巢蛾 (Hyponomeuta padella)、 贪夜蛾属 (Laphygma spp.)、 纹潜蛾属 (Leucoptera spp.)、 苹 细蛾 (Lithocolletis blancardella)、 绿果冬夜蛾 (Lithophane antennata)、 豆白隆切 根 虫 (Loxagrotis albicosta)、 毒 蛾 属 (Lymantria spp.)、 黄 褐 天 幕 毛 虫 (Malacosoma neustria)、 甘 蓝 夜 蛾 (Mamestra brassicae)、 稻 毛 胫 夜 蛾 (Mocis repanda)、 粘虫 (Mythimna separata)、 Oria spp.、 水 稻 负 泥 虫 (Oulema oryzae)、 小 眼 夜 蛾 (Panolis flammea)、 红铃麦蛾 (Pectinophora gossypiella)、 桔潜蛾 (Phyllocnistis citrella)、 菜粉蝶属 (Pieris spp.)、 菜蛾 (Plutella xylostella)、 斜纹夜蛾属 (Prodenia spp.)、 Pseudaletia spp.、 大豆夜蛾 (Pseudoplusia includens)、 玉米螟 (Pyrausta nubilalis)、Rachiplusia spp.、 灰 翅 夜 蛾 属 (Spodoptera spp.)、 Thermesia gemmatalis、 袋谷蛾 (Tinea pellionella)、 幕谷蛾 (Tineola bisselliella)、 栎绿卷蛾 (Tortrix viridana)、 粉夜蛾属 (Trichoplusia spp.)、 Tuta spp.。
直 翅 目 (Orthoptera)， 例 如， 家 蟋 (Acheta domesticus)、 东 方 蜚 蠊 (Blatta orientalis)、 德国蠊 (Blattella germanica)、 蝼蛄属 (Gryllotalpa spp.)、 马德拉蜚蠊 (Leucophaea maderae)、 飞蝗属 (Locusta spp.)、 黑蝗属 (Melanoplus spp.)、 美洲大蠊 (Periplaneta americana)、 沙漠蝗 (Schistocerca gregaria)。
蚤 目 (Siphonaptera)， 例 如， 角 叶 蚤 属 (Ceratophyllus spp.) 和 印 鼠 客 蚤 (Xenopsylla cheopis)。
综合目 (Symphyla)， 例如， 白松虫 (Scutigerella immaculata)。
缨 翅 目 (Thysanoptera)， 例 如， 稻 蓟 马 (Baliothrips biformis)、 Enneothrips flavens、 花蓟马属 (Frankliniella spp.)、 网蓟马属 (Heliothrips spp.)、 温室条篱蓟马 (Hercinothrips femoralis)、 卡蓟马属 (Kakothrips spp.)、 葡萄蓟马 (Rhipiphorothrips cruentatus)、 硬蓟马属 (Scirtothrips spp.)、 Taeniothrips cardamoni、 蓟马属 (Thrips spp.)。 缨尾目 (Thysanura)， 例如， 衣鱼 (Lepisma saccharina)。
植 物 寄 生 线 虫 包 括，例 如，鳗 线 虫 属 (Anguina spp.)、滑 刃 线 虫 属 (Aphelenchoides spp.)、 刺线虫属 (Belonoaimus spp.)、 伞滑刃线虫属 (Bursaphelenchus spp.)、 起绒草茎线虫 (Ditylenchus dipsaci)、 球异皮线虫属 (Globodera spp.)、 螺旋线虫 属 (Heliocotylenchus spp.)、 异皮线虫属 (Heterodera spp.)、 长针线虫属 (Longidorus spp.)、 根结线虫属 (Meloidogyne spp.)、 短体线虫属 (Pratylenchus spp.)、 相似穿孔线 虫 (Radopholus similis)、 小盘旋线虫属 (Rotylenchus spp.)、 毛刺线虫属 (Trichodorus spp.)、 矮化线虫属 (Tylenchorhynchus spp.)、 小垫刃线虫属 (Tylenchulus spp.)、 半穿刺 线虫 (Tylenchulus semipenetrans) 和剑线虫属 (Xiphinema spp.)。
如果合适， 本发明的活性化合物结合物也可以一定浓度或施用率用作除草剂、 安 全剂、 生长调节剂， 或者用作改善植物特性的药剂， 或者用作杀微生物剂， 例如杀真菌剂、 抗霉菌剂、 杀细菌剂、 杀病毒剂 ( 包括抵抗类病毒的药剂 ) 或用作抵抗 MLO( 类支原体 ) 和 RLO( 类立克次氏体 ) 的药剂。
活性化合物可转化为常规制剂， 例如溶液剂、 乳剂、 可湿性粉剂、 水基和油基悬浮 剂、 粉剂、 粉末剂、 膏剂、 可溶性粉剂、 可溶性颗粒剂、 撒施颗粒剂、 悬乳浓缩剂、 经活性化合 肥料， 以及聚合物质中的微胶囊剂。 物浸渍的天然化合物、 经活性化合物浸渍的合成物质、
这些制剂以已知方式制成， 例如通过将活性化合物与填充剂 (extender) 混合， 即， 与液体溶剂和 / 或固体载体混合 ； 任选使用表面活性剂 ( 即乳化剂和 / 或分散剂 ) 和 / 或发泡剂。这些制剂可在合适的装置中制备， 也可在施用之前或施用过程中制备。
适合用作助剂的是适于赋予组合物本身和 / 或由其得到的制剂 ( 例如喷雾液、 拌 种剂 ) 以特定特性 ( 例如某些技术特性和 / 或特定的生物学特性 ) 的物质。 常规助剂包括 ： 填充剂、 溶剂和载体。
合适的填充剂为例如 ： 水； 极性和非极性有机化学液体， 例如芳香烃类和非芳香 烃类 ( 如石蜡、 烷基苯、 烷基萘、 氯苯 )、 醇和多元醇 ( 如果合适， 其也可被取代、 醚化和 / 或酯化 )、 酮 ( 如丙酮、 环己酮 )、 酯 ( 包括脂肪和油 ) 以及 ( 聚 ) 醚、 未被取代的和被取代的 胺、 酰胺、 内酰胺 ( 如 N- 烷基吡咯烷酮 ) 和内酯、 砜和亚砜 ( 如二甲亚砜 )。
如果所用填充剂为水， 还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。合适的液体溶剂主要 为： 芳香族化合物， 例如二甲苯、 甲苯或烷基萘 ； 氯化芳烃和氯化脂族烃， 例如氯苯、 氯乙烯 或二氯甲烷 ； 脂族烃， 例如环己烷或石蜡， 如石油馏分、 矿物油和植物油 ； 醇， 例如丁醇或乙 二醇， 及它们的醚和酯 ； 酮， 例如丙酮、 甲基乙基酮、 甲基异丁基酮或环己酮 ； 强极性溶剂如 二甲亚砜 ； 以及水。
根据本发明， 载体是天然或合成的、 有机或无机的物质， 其可以是固体或液体， 且 活性化合物可与其混合或结合以获得更好的施用性， 特别是施用于植物或植物部位或种 子。固体或液体载体通常为惰性的且应适合用于农业中。
合适的固体或液体载体有 ：
例如， 铵盐 ； 和天然岩粉， 如高岭土、 粘土、 滑石、 白垩、 石英、 绿坡缕石、 蒙脱石或硅 藻土 ； 以及合成岩粉， 如细分散的二氧化硅、 氧化铝和硅酸盐 ； 可用于颗粒剂的固体载体包 括： 例如粉碎并分级的天然岩石， 如方解石、 大理石、 浮石、 海泡石和白云石， 及合成的无机 和有机粉颗粒， 以及有机物 ( 例如纸、 锯屑、 椰壳、 玉米穗轴和烟草茎 ) 的颗粒 ； 可用的乳化 剂和 / 或发泡剂包括 ： 例如非离子和阴离子乳化剂， 如聚氧乙烯脂肪酸酯、 聚氧乙烯脂肪醇 醚 ( 如烷基芳基聚乙二醇醚 )、 烷基磺酸盐、 烷基硫酸盐、 芳基磺酸盐及蛋白质水解产物 ； 适合的分散剂为非离子和 / 或离子物质， 例如以下类别的物质 ： 醇 -POE 和 / 或 -POP 醚、 酸 和 / 或 POP POE 酯、 烷基芳基和 / 或 POP POE 醚、 脂肪和 / 或 POPPOE 加合物、 POE- 和 / 或 POP- 多元醇衍生物、 POE- 和 / 或 POP- 脱水山梨醇加合物或者 - 糖加合物、 烷基或芳基硫酸 盐、 烷基或芳基磺酸盐， 以及烷基或芳基磷酸盐或者相应的 PO- 醚加合物。此外， 合适的低 聚物或聚合物为， 例如由乙烯型单体 (vinylic monomer)、 由丙烯酸、 由 EO 和 / 或 PO 单独 地或者与例如 ( 多元 ) 醇或 ( 多 ) 胺结合衍生而来的那些。还可使用木质素及其磺酸衍生 物， 未经改性的和经改性的纤维素、 芳族和 / 或脂族磺酸及它们与甲醛的加合物。
制剂中可使用粘着剂 (tackifier)， 例如 ： 羧甲基纤维素 ； 以及粉末、 颗粒或胶乳 形式的天然及合成聚合物， 如阿拉伯树胶、 聚乙烯醇及聚乙酸乙烯酯 ； 或天然磷脂， 如脑磷 脂和卵磷脂， 以及合成磷脂。
可使用着色剂， 例如 ： 无机颜料， 如氧化铁、 氧化钛和普鲁士蓝 ； 以及有机着色剂， 如茜素着色剂、 偶氮着色剂和金属酞菁着色剂 ； 以及微量营养素， 如铁盐、 锰盐、 硼盐、 铜盐、 钴盐、 钼盐和锌盐。
其它可用的添加剂有香料、 任选经改性的矿物油或植物油、 蜡和营养物 ( 包括微 量营养素 )， 例如铁盐、 锰盐、 硼盐、 铜盐、 钴盐、 钼盐和锌盐。
还可存在稳定剂， 例如低温稳定剂、 防腐剂、 抗氧化剂、 光稳定剂或者其它改善化 学和 / 或物理稳定性的试剂。
由市售可得制剂制得的使用形式的活性化合物含量可在较宽范围内变化。 使用形 式的活性化合物浓度在 0.00000001 至 97 重量％活性化合物范围内、 优选在 0.0000001 至 97 重量％范围内、 特别优选在 0.000001 至 83 重量％或 0.000001 至 5 重量％范围内、 极特 别优选在 0.0001 至 1 重量％范围内。
本发明的活性化合物结合物可以其市售可得制剂以及由所述制剂与其它活性化合物混合而制备的使用形式存在， 所述其它活性化合物例如杀昆虫剂、 引诱剂、 消毒剂、 杀 细菌剂、 杀螨剂、 杀线虫剂、 杀真菌剂、 生长调节物质、 除草剂、 安全剂、 肥料或化学信息物 质。
也可与其它已知活性化合物混合， 所述其它已知活性化合物例如除草剂、 肥料、 生 长调节剂、 安全剂、 化学信息物质 ； 或与改进植物特性的试剂混合。
当用作杀虫剂时， 本发明的活性化合物结合物还可以其市售可得制剂以及由所述 制剂与增效剂混合而制备的使用形式存在。增效剂是提高活性化合物作用而加入的化合 物， 所加入的增效剂本身不必具有活性。
当用作杀虫剂时， 本发明的活性化合物结合物还可以其市售可得制剂以及由所述 制剂与抑制剂混合而制备的使用形式存在， 所述抑制剂降低活性化合物在使用后于植物环 境、 植物部位表面上或植物组织中的降解。
这些化合物以适于使用形式的常规方式使用。
所有植物和植物部位均可依据本发明处理。本文中植物应理解为表示所有的植 物及植物种群， 例如需要的和不需要的野生植物或作物植物 ( 包括天然存在的作物植物 )。 作物植物例如可以是可通过常规育种和优选法或者通过生物技术和基因工程法或者通过 这些方法的结合而获得的植物， 包括转基因植物并包括可受或不可受品种产权 (varietal property rights) 保护的植物品种。 植物部位应理解为表示植物所有的地上及地下部位及 器官， 例如芽、 叶、 花和根， 可提及的实例为叶、 针叶、 茎、 干、 花、 子实体、 果实和种子以及根、 块茎和根茎。植物部位也包括采收物以及无性和有性繁殖材料， 例如果实、 种子、 插条、 块 茎、 根茎、 幼枝、 种子、 珠芽 (bulbil)、 扦插条和纤匐枝。
根据本发明用活性化合物结合物对植物及植物部位进行的处理， 通过常规处理方 法直接进行或者将所述化合物作用于其周围、 环境或贮存空间而进行， 所述常规处理方法 例如浸渍、 喷雾、 蒸发、 弥雾、 撒播、 涂抹、 注射， 并且对于繁殖材料， 特别是对于种子， 还可施 用一层或多层包衣。
以下植物可作为可根据本发明进行处理的植物而提及 ： 棉花、 亚麻、 葡萄藤、 水果、 蔬菜， 例如蔷薇属种 (Rosaceae sp.)( 例如梨果类如苹果和梨， 以及核果类如杏、 樱桃、 扁 桃和桃， 和浆果类如草莓 )、 Ribesioidae sp.、 胡桃科属种 (Juglandaceae sp.)、 桦木科属 种 (Betulaceae sp.)、 漆树科属种 (Anacardiaceae sp.)、 壳斗科属种 (Fagaceae sp.)、 桑科属种 (Moraceae sp.)、 木犀科属种 (Oleaceae sp.)、 猕猴桃科属种 (Actinidaceae sp.)、 樟科属种 (Lauraceae sp.)、 芭蕉科属种 (Musaceae sp.)( 例如香蕉树和香蕉种植 园 )、 茜草科属种 (Rubiaceae sp.)( 例如咖啡 )、 茶科属种 (Theaceae sp.)、 梧桐科属 种 (Sterculiceae sp.)、 芸香科属种 (Rutaceae sp.)( 例如柠檬、 橙和葡萄柚 ) ； 茄科属 种 (Solanaceae sp.)( 例如番茄 )、 百合科属种 (Liliaceae sp.)、 菊科属种 (Asteraceae sp.)( 例如莴苣 )、 伞形科属种 (Umbelliferae sp.)、 十字花科属种 (Cruciferae sp.)、 藜 科属种 (Chenopodiaceae sp.)、 葫芦科属种 (Cucurbitaceae sp.)( 例如黄瓜 )、 葱科属种 (Alliaceae sp.)( 例如韭葱、 洋葱 )、 蝶形花科属种 (Papilionaceae sp.)( 例如豌豆 ) ； 主 要作物植物例如禾本科属种 (Gramineae sp.)( 例如玉米、 草坪 (turf)、 谷类如小麦、 黑麦、 稻、 大麦、 燕麦、 黍和黑小麦 )、 菊科属种 (Asteraceae sp.)( 例如向日葵 )、 十字花科属种 (Brassicaceae sp.)( 例如白球甘蓝、 红球甘蓝、 青花椰菜、 花椰菜、 抱子甘蓝、 小白菜 (pakchoi)、 撇蓝、 小萝卜以及油菜、 芥菜、 辣根 (horseradish) 和水芹 )、 豆科属种 (Fabacae sp.)( 例如菜豆、 花生 )、 蝶形花科属种 ( 例如大豆 )、 茄科属种 ( 例如马铃薯 )、 藜科属种 ( 例如糖用甜菜、 饲用甜菜、 瑞士甜菜、 食用甜菜 ) ； 园林和森林中的有益植物和观赏植物 ； 以及这些植物各自的经遗传改造类型。
本发明的活性化合物结合物特别适合于种子的处理。 这里可特别提及以上作为优 选或特别优选而提及的本发明结合物。例如， 由害虫引起的对作物植物的大多数损害早在 种子贮存期间被侵扰时和将种子引入土壤中之后， 以及在植物发芽期间和发芽后不久就出 现了。 这个阶段是特别重要的， 因为生长中植物的根和芽特别敏感， 甚至微小的损害也可能 会导致整株植物的死亡。 因此通过使用合适的组合物保护种子和发芽植物是特别具有重大 意义的。
通过处理植物种子防治害虫已经已知很长时间， 而且是不断改进的主题。 然而， 种 子的处理伴随无法总是以令人满意的方式解决的一系列问题。因此， 想要开发这样的用于 保护种子和正在发芽的植物的方法， 其无需在播种之后或植物发芽之后额外施用作物保护 产品。 此外， 还想要以这样一种方式优化所用活性化合物的量 ： 为种子和正在发芽的植物提 供最佳的保护以免受害虫的侵袭， 但所用活性化合物不会损伤植物本身。 特别地， 处理种子 的方法还应该考虑转基因植物固有的杀虫特性以使用最少量的作物保护产品获得对种子 和正在发芽的植物的最佳保护。
相应地， 本发明还特别涉及通过使用本发明的活性化合物结合物处理种子来保护 种子和正在发芽的植物免受害虫侵袭的方法。 用于保护种子和正在发芽的植物免受害虫侵 袭的本发明方法包括这样一种方法， 其中将种子用式 (I) 的活性化合物和拟除虫菊酯 1 至 25 之一同时进行处理。其还包括这样一种方法， 其中将种子用式 (I) 的活性化合物和拟除 虫菊酯 1 至 25 之一在不同时间进行处理。本发明还涉及本发明的活性化合物结合物用于 处理种子以保护种子和生成的植物免受害虫侵袭的用途。此外， 本发明还涉及经本发明活 性化合物结合物处理以保护其免受害虫侵害的种子。本发明还涉及经式 (I) 的活性化合物 和拟除虫菊酯 1 至 25 之一同时处理的种子。本发明还涉及经式 (I) 的活性化合物和拟除 虫菊酯 1 至 25 之一在不同时间处理的种子。在经式 (I) 的活性化合物和拟除虫菊酯 1 至 25 之一不同时间处理的种子的情况下， 本发明组合物的各活性化合物可存在于种子上的不 同层中。含有式 (I) 的活性化合物和拟除虫菊酯 1 至 25 之一的层可任选地由中间层分隔 开。本发明还涉及这样的种子， 其中将式 (I) 的活性化合物和拟除虫菊酯 1 至 25 之一作为 包衣的组分或作为除包衣之外的另外一层或另外多层而施用。
特别优选使用包括至少一种选自式 (I-1)、 (I-2)、 (I-3)、 (I-4)、 (I-5)、 (I-6)、 (I-7) 和 (I-8) 的化合物的式 (I) 化合物和四氟苯菊酯的本发明活性化合物结合物处理种 子。此外特别优选使用包括至少一种选自式 (I-1)、 (I-2)、 (I-3)、 (I-4)、 (I-5)、 (I-6)、 (I-7) 和 (I-8) 的化合物的式 (I) 化合物和四氟苯菊酯的本发明活性化合物结合物处理转 基因种子。特别优选经包括至少一种选自式 (I-1)、 (I-2)、 (I-3)、 (I-4)、 (I-5)、 (I-6)、 (I-7) 和 (I-8) 的化合物的式 (I) 化合物和四氟苯菊酯的活性化合物结合物处理的种子。 此 外特别优选经选自式 (I-1)、 (I-2)、 (I-3)、 (I-4)、 (I-5)、 (I-6)、 (I-7) 和 (I-8) 的化合物 的式 (I) 活性化合物和四氟苯菊酯同时处理的种子。 此外特别优选经选自式 (I-1)、 (I-2)、 (I-3)、 (I-4)、 (I-5)、 (I-6)、 (I-7) 和 (I-8) 的化合物的式 (I) 活性化合物和四氟苯菊酯不同时间处理的种子。
本发明的优势之一是， 由于本发明活性化合物结合物的特定内吸性特性， 用这些 活性化合物结合物处理种子不仅保护种子本身还保护发芽后生成的植物免受害虫侵袭。 以 该方式， 可省却在播种时或其随后不久对作物的直接处理。
另一个优势是， 与单独的杀虫活性化合物相比， 本发明活性化合物结合物的协同 增强杀虫活性， 其超过两种活性化合物单独施用时的预期活性。 还有利的是， 与单独的杀菌 活性化合物相比， 本发明活性化合物结合物的协同增强杀菌活性， 其超过活性化合物单独 施用时的预期活性。这可优化活性化合物的用量。
同样被认为有利的是， 本发明的活性化合物结合物还可特别用于转基因种子， 由 这类种子所长成的植物能够表达靶向害虫的蛋白。 通过使用本发明的活性化合物结合物处 理这类种子， 某些害虫已可通过例如杀虫蛋白的表达得以防治， 并且还可另外免受本发明 活性化合物结合物的损害。
本发明的活性化合物结合物适于保护以上已提及的用于农业、 温室、 林业或园艺 中的任意植物品种的种子。 特别是， 采取了以下植物的种子的形式 ： 玉米、 花生、 加拿大油菜 (canola)、 油菜、 罂粟、 大豆、 棉花、 甜菜 ( 例如糖用甜菜和饲用甜菜 )、 稻、 黍、 小麦、 大麦、 燕 麦、 黑麦、 向日葵、 烟草、 马铃薯或蔬菜 ( 例如番茄、 甘蓝物种 )。 本发明的活性化合物结合物 同样适于处理以上已提及的水果植物和蔬菜的种子。特别重要的是处理玉米、 大豆、 棉花、 小麦和加拿大油菜或油菜的种子。
如上所提及， 以本发明的活性化合物结合物处理转基因种子也是特别重要的。所 述种子为通常含有至少一种异源基因的植物种子， 该异源基因控制特别是具有杀虫特性 的多肽的表达。转基因种子中的异源基因可源于微生物， 例如芽孢杆菌 (Bacillus)、 根瘤 菌 (Rhizobium)、 假单胞菌 (Pseudomonas)、 沙雷氏菌 (Serratia)、 木霉 (Trichoderma)、 棍 状杆菌 (Clavibacter)、 球囊霉菌 (Glomus) 或粘帚霉 (Gliocladium)。本发明特别适于处 理含有至少一种源自芽孢杆菌属并且其基因产物展示出抵抗欧洲玉米螟 (European corn borer) 和 / 或玉米幼芽根叶甲 (Western corn rootworm) 活性的异源基因的转基因种子。 特别优选来源于苏云金杆菌 (Bacillus thuringiensis) 的异源基因。
在本发明的上下文中， 将本发明的活性化合物结合物单独地或以合适制剂的形式 施用于种子。优选， 种子在一种稳定得足以避免处理期间损害的状态下进行处理。通常， 种 子可在采收和播种之间的任何时间点进行处理。通常使用的种子已与植株分离， 并且已除 去穗轴、 壳、 茎、 表皮、 毛或果肉。
处理种子时， 通常必须注意， 以这样一种方式对施用于种子的本发明活性化合物 结合物的量和 / 或其它添加剂的量进行选择， 从而使得种子的发芽不会受到不利影响或不 损伤长成的植株。特别是对于在一定的施用率下可能具有植物毒性作用的活性化合物， 这 一点必须考虑到。
本发明的组合物可直接施用， 即不含任何其它组分且未稀释。通常， 优选地将 组合物以合适制剂的形式施用于种子。适于处理种子的剂型和方法是本领域技术人员 已知的， 并描述于例如以下文献中 ： US 4,272,417A、 US 4,245,432A、 US 4,808,430A、 US 5,876,739A、 US 2003/0176428 A1、 WO 2002/080675 A1、 WO 2002/028186 A2。
可根据本发明使用的活性化合物可转化为常规的拌种制剂， 例如溶液剂、 乳剂、 悬浮剂、 粉剂、 泡沫剂、 浆剂或用于种子的其它包衣组合物， 以及 ULV 制剂。
这些制剂以已知方式通过将所述活性化合物与常规的添加剂混合来制备， 所述添 加剂例如常规填充剂以及溶剂或稀释剂、 着色剂、 润湿剂、 分散剂、 乳化剂、 消泡剂、 防腐剂、 二次增稠剂、 粘合剂、 赤霉素以及水。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的着色剂为用于此目的的所有常规着 色剂。本文中， 不仅可使用微溶于水的颜料， 还可使用可溶于水的染料。实例包括名为若丹 明 B、 C.I. 颜料红 112 和 C.I. 溶剂红 1 的染料。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的合适润湿剂为促进润湿并常规用于 农业化学活性化合物的制剂中的所有物质。优选使用烷基萘磺酸酯， 例如萘磺酸二异丙酯 或萘磺酸二异丁酯。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的合适分散剂和 / 或乳化剂为常规用 于农业化学活性化合物的制剂中的所有非离子、 阴离子和阳离子分散剂。优选使用非离子 或阴离子分散剂、 或者非离子或阴离子分散剂的混合物。可提及的合适的非离子分散剂特 别是环氧乙烷 / 环氧丙烷嵌段聚合物、 烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯酚聚乙二醇醚、 及其 磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂特别是木质素磺酸盐、 聚丙烯酸盐和芳基磺 酸酯 / 甲醛缩合物。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂为常规用于农业化学活性化 合物的制剂中的所有抑制泡沫的物质。可优选使用有机硅消泡剂和硬脂酸镁。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂为为此目的而用于农业化学 组合物中的所有物质。可以举例的方式提及双氯酚 (dichlorophene) 和苄醇半缩甲醛。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的二次增稠剂为为此目的而用于农业 化学组合物中的所有物质。优选纤维素衍生物、 丙烯酸衍生物、 黄原胶、 改性粘土和细分散 二氧化硅。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的粘合剂为可用于拌种产品的所有常 规粘合剂。作为优选可提及聚乙烯吡咯烷酮、 聚乙酸乙烯酯、 聚乙烯醇和纤基乙酸钠。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的赤霉素优选赤霉素 A1、 A3( ＝赤 霉 酸 )、 A4 和 A7， 尤 其 优 选 使 用 赤 霉 酸。 赤 霉 素 是 已 知 的 ( 参 见 R.Wegler“Chemie der Pflanzenschutz-and
” [Chemistry of CropProtectant Compositions and Pesticides]， 卷 2， Springer Verlag， 1970， 401-412 页 )。 可根据本发明使用的拌种制剂可直接地或预先用水稀释后用于处理宽范围的种 子， 包括转基因植物的种子在内。 在本文中， 额外的协同效应还可与通过表达形成的物质协 同而发生。
可常规用于拌种操作的所有混合器都适于用可根据本发明使用的拌种制剂或由 所述拌种制剂通过加入水而制得的制剂来处理种子。特别地， 在拌种操作期间进行如下步 骤： 其中将种子置于混合器中， 加入具体所需量的拌种制剂本身或之前已用水稀释之后的 该拌种制剂， 将所有物质混合直到该制剂均一地分布在种子上。 如果合适， 之后进行干燥处 理。
本发明的处理方法可用于处理遗传修饰的生物体 (GMO)， 例如植物或种子。 遗传修 饰植物 ( 或转基因植物 ) 为其中异源基因已被稳定地整合入基因组的植物。表述 “异源基因” 主要表示在植物体之外提供或组装的基因， 并且当将其引入核、 叶绿体或线粒体基因组 时会通过表达有价值的蛋白质或多肽或者通过下调或沉默存在于植物内的 ( 一种或多种 ) 其它基因 ( 例如使用反义技术、 共抑制技术或 RNAi 技术 [RNA 干扰 ]) 而赋予转化植物以新 的或改良的农学或其它特性。位于基因组中的异源基因还称为转基因。由其在植物基因组 中的具体位置而定义的转基因， 称为转化株系 (event) 或转基因株系。
依据植物物种或植物品种、 其种植地点和生长条件 ( 土壤、 气候、 营养生长期、 营 养 (diet))， 本发明的处理也可产生超加和 (“协同” ) 效应。例如， 可取得以下超过实际预 期的效果 ： 降低可依据本发明使用的活性化合物和组合物的施用率和 / 或拓宽其活性谱和 / 或提高其活性、 改善植物生长、 提高高温或低温耐受性、 提高对干旱或者对水或土壤含盐 量的耐受性、 提高开花品质、 使采收更简易、 加速成熟、 提高采收率、 增大果实、 提高株高、 使 叶色更绿、 更早开花、 提高采收产品的品质和 / 或提高其营养价值、 提高果实内的糖浓度、 改善采收产品的贮存稳定性和 / 或其加工性能。
在某些施用率下， 本发明活性化合物结合物还可具有植物强化效果。 因此， 它们适 合于调动植物的防御体系以抵御不想要的植物致病菌和 / 或微生物和 / 或病毒的侵袭。如 果合适， 这可能是本发明结合物 ( 例如针对真菌的 ) 活性增强的原因之一。在本文中， 植物 强化 ( 抗性诱导 ) 物质应理解为表示那些物质或物质结合物， 其能刺激植物的防御体系从 而使得当随后接种不想要的植物致病菌和 / 或微生物和 / 或病毒时， 经处理的植物显示出 对这些不想要的植物致病菌和 / 或微生物和 / 或病毒很大程度的抗性。在本发明中， 不想 要的植物致病菌和 / 或微生物和 / 或病毒应理解为表示致植物病的真菌、 细菌和病毒。因 此， 本发明的物质可用于保护植物在处理后的一段时间内免受上述病原体的侵袭。带来保 护的时间通常在用所述活性化合物处理植物后延续 1 至 10 天、 优选 1 至 7 天。
优选根据本发明处理的植物和植物品种包括具有赋予这些植物特别有利有用的 特征的遗传物质的所有植物 ( 不论是否通过育种和 / 或生物技术手段获得 )。
还优选根据本发明处理的植物和植物品种对一种或多种生物胁迫因素具有抗性， 即所述植物对动物和微生物有害物 ( 例如对线虫、 昆虫、 螨虫、 植物致病真菌、 细菌、 病毒和 / 或类病毒 ) 具有更好的抵御力。
还可根据本发明处理的植物和植物品种为对一种或多种非生物胁迫因素具有抗 性的那些植物。非生物胁迫条件可包括， 例如， 干旱、 低温曝露、 热曝露、 渗透胁迫、 水涝、 提 高的土壤含盐量、 提高的矿物曝露、 臭氧曝露、 强光曝露、 有限的氮营养素利用度、 有限的磷 营养素利用度或避荫。
还可根据本发明处理的植物和植物品种是以提高的产率特性为特征的那些植物。 所述植物产率的提高可由例如以下因素产生 ： 改良的植物生理、 生长和发育， 例如用水效 率、 保水效率、 改善的氮利用、 提高的碳素同化作用、 改良的光合作用、 提高的发芽效率和加 速成熟。产率还可受改良的植物构型 (plant architecture)( 在胁迫和非胁迫条件下 ) 的 影响， 所述植物构型包括 ： 提早开花、 对杂种种子生产的开花控制、 秧苗活力、 植株大小、 节 间数和节间距、 根系生长、 种子大小、 果实大小、 荚大小、 荚数量或穗的数量、 每个荚或穗的 种子数量、 种子质量、 提高的种子饱满度、 减小的种子传播、 减少的荚开裂和抗倒伏性。 其它 产率特性包括种子组成 ( 例如碳水化合物含量、 蛋白质含量、 油含量和油的组成 )、 营养价 值、 抗营养化合物的减少、 改良的可加工性和更好的储存稳定性。可根据本发明处理的植物为已经表达出杂种优势 (heterosis 或 hybrid vigour) 特性的杂种植物， 所述杂种优势特性通常使得产率更高、 活力更强、 更加健康以及对生命和 非生物胁迫因素具有更好的抗性。这类植物通常是通过使自交雄性不育亲代系 ( 母本 ) 与 另一个自交雄性能育亲代系 ( 父本 ) 杂交而制成的。杂种种子通常采收自雄性不育植株， 并卖给栽培者。雄性不育植物有时候 ( 例如在玉米中 ) 可通过去雄 ( 即机械去除雄性繁殖 器官或雄性花朵 ) 而制备， 但是更经常的是， 雄性不育性是由植物基因组中的遗传决定因 子产生的。 该情况下， 尤其是当种子为待从杂种植株采收的所需产品时， 通常有益的是确保 包含负责雄性不育性的遗传决定因子的杂种植物中的雄性能育性完全恢复。 这可通过确保 父本具有适当的育性恢复基因来实现， 该基因能够恢复含有负责雄性不育性的遗传决定因 子的杂种植物的雄性能育性。负责雄性不育性的遗传决定因子可位于细胞质中。细胞质 雄性不育性 (CMS) 的实例例如描述于芸苔属种 (Brassica species) 中 (WO 1992/005251、 WO 1995/009910、 WO 1998/27806、 WO 2005/002324、 WO 2006/021972 和 US 6,229,072)。 然而， 负责雄性不育性的遗传决定因子也可位于核基因组中。雄性不育植物也可通过植物 生物技术方法例如基因工程而获得。获得雄性不育植物的一种特别有用的方式描述于 WO 89/10396 中， 其中， 例如， 核糖核酸酶 ( 如芽孢杆菌 RNA 酶 ) 选择性地表达于雄蕊的绒毡层 细胞中。然后能育性可通过核糖核酸酶抑制剂 ( 如芽孢杆菌 RNA 酶抑制剂 ) 在绒毡层细胞 中的表达来恢复 ( 例如 WO 1991/002069)。
可根据本发明处理的植物或植物品种 ( 通过植物生物技术方法如基因工程获得 的 ) 为除草剂耐受性植物， 即对一种或多种给定的除草剂耐受的植物。这类植物可通过遗 传转化或通过选择含有赋予这种除草剂耐受性的突变的植物而获得。
除草剂耐受性植物有例如草甘膦 (glyphosate) 耐受性植物， 即对除草剂草甘膦 或其盐耐受的植物。例如， 草甘膦耐受性植物可通过用编码 5- 烯醇丙酮酰莽草酸 -3- 磷 酸 合 酶 (EPSPS) 的 基 因 转 化 植 物 而 获 得。 这 种 EPSPS 基 因 的 实 例 为 鼠 伤 寒 沙 门 氏 菌 (Salmonella typhimurium) 细菌的 AroA 基因 ( 突变体 CT7)(Comai 等人， Science(1983)， 221， 370-371)、 土壤杆菌属属种 (Agrobacterium sp.) 细菌的 CP4 基因 (Barry 等人， Curr. Topics Plant Physiol.(1992)， 7， 139-145)、 编码矮牵牛 (petunia)EPSPS 的基因 (Shah 等人， Science(1986)， 233， 478-481)、 编码番茄 EPSPS 的基因 (Gasser 等人， J.Biol.Chem. (1988)， 263， 4280-4289) 或编码蟋蟀草属 (Eleusine)EPSPS 的基因 (WO 2001/66704)。其 也可为经突变的 EPSPS， 如例如 EP-A 0837944、 WO 2000/066746、 WO 2000/066747 或 WO 2002/026995 中所述。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获 得， 如 US 5,776,760 和 US 5,463,175 中所述。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘 膦乙酰转移酶的基因而获得， 如例如 WO 2002/036782、 WO 2003/092360、 WO 2005/012515 和 WO 2007/024782 中所述。草甘膦耐受性植物也可通过选择含有天然存在的上述基因的 突变的植物而获得， 如例如 WO 2001/024615 或 WO 2003/013226 中所述。
其它对除草剂具有抗性的植物为， 例如对抑制谷氨酰胺合酶的除草剂——如双丙 氨膦 (bialaphos)、 草丁膦 (phosphinothricin) 或草铵膦 (glufosinate)——具有耐受性 的植物。 这类植物可通过表达使除草剂解毒的酶或抵抗抑制作用的谷氨酰胺合酶突变体而 获得。这样一种有效的解毒酶是例如编码草丁膦乙酰转移酶的酶 ( 例如来自链霉菌属属种 (Streptomyces species) 的 bar 或 pat 蛋白质 )。表达外源草丁膦乙酰转移酶的植物已描述于， 例如 US 5,561,236、 US 5,648,477、 US 5,646,024、 US 5,273,894、 US 5,637,489、 US 5,276,268、 US 5,739,082、 US 5,908,810 和 US 7,112,665。
其它除草剂耐受性植物还有对抑制羟苯基丙酮酸双加氧酶 (HPPD) 的除草剂耐受 的植物。羟苯基丙酮酸双加氧酶是催化对羟基苯基丙酮酸 (HPP) 转化成尿黑酸的反应的 酶。根据 WO 1996/038567、 WO 1999/024585 和 WO 1999/024586， 对 HPPD 抑制剂耐受的植 物可用编码天然存在的抗性 HPPD 酶的基因、 或编码经突变的 HPPD 酶的基因进行转化。对 HPPD 抑制剂的耐受性也可通过用编码某些即便天然 HPPD 酶受 HPPD 抑制剂的抑制却仍能 形成尿黑酸的酶的基因对植物进行转化而获得。这类植物和基因在 WO 1999/034008 和 WO 2002/36787 中有描述。植物对 HPPD 抑制剂的耐受性除了用编码 HPPD 耐受性酶的基因外， 还可通过用编码预苯酸脱氢酶的基因对植物进行转化而改进， 如 WO2004/024928 中所述。
其它除草剂抗性植物为对乙酰乳酸合酶 (ALS) 抑制剂具有耐受性的植物。已知的 ALS 抑制剂包括例如磺酰脲、 咪唑啉酮、 三唑并嘧啶、 嘧啶氧基 ( 硫基 ) 苯甲酸酯和 / 或磺酰 基氨羰基三唑啉酮除草剂。已知 ALS 酶 ( 也称为乙酰羟酸合酶， AHAS) 的不同突变赋予了 针对不同除草剂和不同组除草剂的耐受性， 如例如 Tranel 和 Wright， WeedScience(2002)， 50， 700-712 以及 US 5,605,011、 US 5,378,824、 US 5,141,870 和 US 5,013,659 中所述。 磺 酰脲耐受性植物和咪唑啉酮耐受性植物的生产已描述于 US 5,605,011、 US 5,013,659、 US 5,141,870、 US 5,767,361、 US 5,731,180、 US 5,304,732、 US 4,761,373、 US 5,331,107、 US 5,928,937 和 US 5,378,824 ； 以及国际公布文本 WO 1996/033270。其它的咪唑啉酮耐受性 植物还描述于， 例如 WO 2004/040012、 WO 2004/106529、 WO 2005/020673、 WO 2005/093093、 WO 2006/007373、 WO 2006/015376、 WO 2006/024351 和 WO 2006/060634。其它磺酰脲和咪 唑啉酮耐受性植物还描述于例如 WO 2007/024782。
对咪唑啉酮和 / 或磺酰脲耐受的其它植物可通过诱变、 通过在除草剂的存在下对 细胞培养的选择、 或通过诱变育种而获得， 如例如 US 5,084,082 中对大豆、 WO 1997/41218 中 对 稻、 US 5,773,702 和 WO 1999/057965 中 对 甜 菜、 US 5,198,599 中 对 莴 苣 或 WO 2001/065922 中对向日葵的描述。
也可根据本发明处理的植物或植物品种 ( 通过植物生物技术方法如基因工程获 得的 ) 为昆虫抗性转基因植物， 即对某些目标昆虫侵袭具有抗性的植物。这类植物可通过 遗传转化获得， 或通过选择含有赋予这种昆虫抗性的突变的植物而获得。
在本文中， 术语 “昆虫抗性转基因植物” 包括含有至少一种转基因的任何植物， 所 述转基因包含编码以下物质的编码序列 ：
1) 来自苏云金杆菌的杀虫晶体蛋白质或其杀虫部分， 例如 Crickmore 等人在 Microbiology and Molecular Biology Reviews(1998)， 62， 807-813 中 所 汇 编 的、由 Crickmore 等人 (2005) 在苏云金杆菌毒素命名中所更新的 ( 在线 http://www.lifesci. sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/) 杀虫晶体蛋白， 或其杀虫部分， 例如 Cry 蛋白质 类 Cry1Ab、 Cry1Ac、 Cry1F、 Cry2Ab、 Cry3Ae 或 Cry3Bb 的蛋白质或其杀虫部分 ； 或者
2) 在来自苏云金杆菌的第二种其它晶体蛋白或其一部分存在的情况下具有杀 虫活性的苏云金杆菌晶体蛋白或其一部分， 例如由 Cy34 和 Cy35 晶体蛋白组成的二元 毒 素 (Moellenbeck 等 人， Nat.Biotechnol.(2001)， 19， 668-72 ； Schnepf 等 人， Applied Environm.Microb.(2006)， 71， 1765-1774) ； 或者3) 含有来自苏云金杆菌的两种不同杀虫晶体蛋白的部分的杂种杀虫蛋白， 如上述 1) 的蛋白的杂种或上述 2) 的蛋白的杂种， 例如由玉米株系 MON98034 产生的 Cry1A.105 蛋 白 (WO 2007/027777) ； 或者
4) 上述 1)-3) 点中任何一项的蛋白， 其中一些、 特别是 1-10 个氨基酸被另一氨 基酸替代， 从而获得对目标昆虫物种更高的杀虫活性、 和 / 或扩展所作用的目标昆虫物种 的范围、 和 / 或由于在克隆或转化过程中引起编码 DNA 的改变， 例如玉米株系 MON863 或 MON88017 中的 Cry3Bb1 蛋白、 或玉米株系 MIR604 中的 Cry3A 蛋白 ； 或者
5) 来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌 (Bacillus cereus) 的杀虫分泌性蛋白或其 杀虫部分， 例如以下网址中所列的营养性杀虫蛋白 (VIP) ： http://www.lifesci.sussex. ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html， 例如 VIP3Aa 蛋白类的蛋白 ； 或者
6) 在来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的第二种分泌性蛋白存在的情况下具有杀 虫活性的苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌性蛋白， 例如由 VIP1A 和 VIP2A 蛋白组成的二 元毒素 (WO 1994/21795) ； 或者
7) 含有来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌性蛋白的部分的杂种杀虫蛋 白， 例如上述 1) 中蛋白的杂种或上述 2) 中蛋白的杂种 ； 或者
8) 上述 1) 至 3) 点中任何一项的蛋白， 其中一些、 特别是 1-10 个氨基酸被另一氨 基酸替代， 从而获得对目标昆虫物种更高的杀虫活性、 和 / 或扩展所作用的目标昆虫物种 的范围、 和 / 或由于在克隆或转化过程中引起编码 DNA 的改变 ( 其仍编码杀虫蛋白 )， 例如 棉花株系 COT102 中的 VIP3Aa 蛋白。
当然， 本文所用的昆虫抗性转基因植物还包括含有编码上述 1 至 8 类中任何一项 的蛋白的基因的组合的任何植物。在一个实施方案中， 昆虫抗性植物含有多于一种的编码 上述 1 至 8 类中任一项的蛋白的转基因， 以扩展所作用的目标昆虫物种的范围或者延迟昆 虫对植物抗性的产生， 通过使用对相同目标昆虫物种具有杀虫活性但具有不同作用方式 ( 例如结合至昆虫的不同受体结合位点 ) 的不同蛋白。
也可根据本发明处理的植物或植物品种 ( 通过植物生物技术方法如基因工程获 得的 ) 对非生物胁迫因素具有耐受性。这类植物可通过遗传转化或通过选择包含赋予这种 胁迫抗性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括以下植物 ：
a. 包含能够降低植物细胞或植物中聚 (ADP- 核糖 ) 聚合酶 (PARP) 基因的表达和 / 或活性的转基因的植物， 如 WO 2000/004173 或 EP 04077984.5 或 EP 06009836.5 中所述。
b. 包含能够降低植物或植物细胞中 PARG 编码基因的表达和 / 或活性的增强胁迫 耐受性的转基因的植物， 如例如 WO 2004/090140 中所述 ；
c. 含有编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸补救生物合成途径的植物功能性酶的增强胁 迫耐受性的转基因的植物， 所述酶包括烟酰胺酶、 烟酰酸磷酸核糖基转移酶、 烟酸单核苷酸 腺嘌呤转移酶、 烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶， 如描述于例如 EP 04077624.7 或 WO 2006/133827 或 PCT/EP07/002433 中。
也可根据本发明处理的植物或植物品种 ( 通过植物生物技术方法如基因工程获 得的 ) 表现出收获产品的数量、 品质和 / 或贮存稳定性的改变以及 / 或者收获产品中特定 成分性质的改变， 例如 ：
1) 合成改性淀粉的转基因植物， 所述改性淀粉的生理化学特征 —— 特别是直链淀粉含量或直链淀粉 / 支链淀粉比、 支化程度、 平均链长、 侧链分布、 粘度特性、 抗凝胶性、 淀粉粒度和 / 或淀粉粒形态 —— 与野生类型植物细胞或植物中的合成淀粉相比较发生 了改变， 从而使得该改性淀粉更好地适于某些应用。这些合成改性淀粉的转基因植物描 述于例如 EP 0571427、 WO 1995/004826、 EP 0719338、 WO 1996/15248、 WO 1996/19581、 WO 1996/27674、 WO 1997/11188、 WO 1997/26362、 WO 1997/32985、 WO 1997/42328、 WO 1997/44472、 WO 1997/45545、 WO 1998/27212、 WO 1998/40503、 WO 99/58688、 WO 1999/58690、 WO 1999/58654、 WO 2000/008184、 WO 2000/008185、 WO 2000/28052、 WO 2000/77229、 WO 2001/12782、 WO 2001/12826、 WO 2002/101059、 WO 2003/071860、 WO 2004/056999、 WO 2005/030942、 WO 2005/030941、 WO 2005/095632、 WO 2005/095617、 WO 2005/095619、 WO 2005/095618、 WO 2005/123927、 WO 2006/018319、 WO 2006/103107、 WO 2006/108702、 WO 2007/009823、 WO 2000/22140、 WO 2006/063862、 WO 2006/072603、 WO 2002/034923、 EP 06090134.5、 EP 06090228.5、 EP 06090227.7、 EP 07090007.1、 EP 07090009.7、 WO 2001/14569、 WO 2002/79410、 WO 2003/33540、 WO 2004/078983、 WO 2001/19975、 WO 1995/26407、 WO 1996/34968、 WO 1998/20145、 WO 1999/12950、 WO 1999/66050 、 WO 1999/53072 、 US 6,734,341 、 WO 2000/11192 、 WO 1998/22604 、 WO 1998/32326、 WO 2001/98509、 WO 2001/98509、 WO 2005/002359、 US 5,824,790、 US 6,013,861、 WO 1994/004693、 WO 1994/009144、 WO 1994/11520、 WO 1995/35026 和 WO 1997/20936 中。
2) 合成非淀粉碳水化合物聚合物或合成与未经遗传修饰的野生类型植物相比 具有改变的性质的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例为产生多聚果糖 —— 尤 其 是 菊 粉 型 和 果 聚 糖 型 多 聚 果 糖 —— 的 植 物， 如 EP 0663956、 WO 1996/001904、 WO 1996/021023、 WO 1998/039460 和 WO 1999/024593 中所述 ； 产生 α-1， 4 葡聚糖的植物， 如 WO 1995/031553、 US 2002/031826、 US 6,284,479、 US 5,712,107、 WO 1997/047806、 WO 1997/047807、 WO 1997/047808 和 WO 2000/14249 中所述 ； 产生 α-1， 6 支化 α-1， 4 葡聚 糖的植物， 如 WO 2000/73422 中所述 ； 以及产生 alternan 的植物， 如 WO 2000/047727、 EP 06077301.7、 US 5,908,975 和 EP 0728213 中所述。
3) 产生乙酰透明质酸的转基因植物， 如例如 WO 2006/032538、 WO 2007/039314、 WO 2007/039315、 WO 2007/039316、 JP 2006/304779 和 WO 2005/012529 中所述。
还可根据本发明处理的植物或植物品种 ( 通过植物生物技术方法如基因工程获 得的 ) 为纤维特性改变了的植物， 例如棉花植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含 有赋予这种改变的纤维特性的突变的植物而获得， 这类植物包括 ：
a) 包含改变形式的纤维素合酶基因的植物， 例如棉花植物， 如 WO 1998/000549 中 所述 ；
b) 包 含 改 变 形 式 的 rsw2 或 rsw3 同 源 核 酸 的 植 物， 例 如 棉 花 植 物， 如 WO 2004/053219 中所述 ；
c) 具有提高的蔗糖磷酸合酶的表达的植物， 例如棉花植物， 如 WO 2001/017333 中 所述 ；
d) 具有提高的蔗糖合酶的表达的植物， 例如棉花植物， 如 WO 02/45485 中所述 ；
e) 其中 ( 例如通过纤维选择性 β-1， 3- 葡聚糖酶的下调 ) 在纤维细胞基部的胞间连丝门控的时机改变的植物， 例如棉花植物， 如 WO 2005/017157 中所述 ；
f) 具有改变的反应活性的纤维 ( 例如通过 N- 乙酰葡糖胺转移酶基因 ( 包括 nodC) 以及几丁质合成酶基因的表达 ) 的植物， 例如棉花植物， 如 WO 2006/136351 中所述。
还可根据本发明处理的植物或植物品种 ( 通过植物生物技术方法如基因工 程而获得的 ) 为具有改变的油分布 (profile) 特性的植物， 例如油菜或相关的芸苔属 (Brassica) 植物。 这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种改变的油特性的突变 的植物而获得， 这类植物包括 ：
a) 产生具有高油酸含量的油的植物， 例如油菜植物， 如例如 US 5,969,169、 US 5,840,946 或 US 6,323,392 或 US 6,063,947 中所述 ；
b) 产 生 具 有 低 亚 麻 酸 含 量 的 油 的 植 物， 例 如 油 菜 植 物， 如 US 6,270,828、 US 6,169,190 或 US 5,965,755 中所述 ；
c) 产 生 具 有 低 水 平 的 饱 和 脂 肪 酸 的 油 的 植 物， 例 如 油 菜 植 物， 如 例 如 US 5,434,283 中所述。
可根据本发明处理的特别有用的转基因植物为包含一种或多种编码一种或多种 毒素的基因的植物， 以及为以以下商品名可得的转基因植物 ： YIELD GARD ( 例如玉米、 棉 花、 大豆 )、 KnockOut ( 例如玉米 )、 BiteGard ( 例如玉米 )、 BT-Xtra ( 例如玉米 )、 StarLink ( 例如玉米 )、 Bollgard ( 棉花 )、 Nucotn ( 棉花 )、 Nucotn 33B ( 棉花 )、 NatureGard ( 例如玉米 )、 Protecta 和 NewLeaf ( 马铃薯 )。可提及的除草剂耐受性 植物的实例为以以下商品名可得的玉米品种、 棉花品种和大豆品种 ： Roundup Ready ( 对 草甘膦耐受， 例如玉米、 棉花、 大豆 )、 Liberty Link ( 对草丁膦耐受， 例如油菜 )、 IMl ( 对咪唑啉酮耐受 ) 以及 SCS ( 对磺酰脲耐受， 例如玉米 )。可提及的除草剂抗性植物 ( 以常规的除草剂耐受性方式培育的植物 ) 包括以名称 Clearfield 市售的品种 ( 例如玉 米 )。
可根据本发明处理的特别有用的转基因植物为包含转化株系或转化株系的结合 的植物， 其列于例如多个国家或地区管理机构的数据库中 ( 见例如 http://gmoinfo.jrc. it/gmp_browse.aspx 和 http://www.agbios.com/dbase.php)。
所列植物可用本发明的活性化合物结合物以特别有利的方式处理。 上述活性化合 物结合物的优选范围也适用于这些植物的处理。 特别强调使用在本文中具体提及的活性化 合物结合物处理植物。
本发明的活性化合物结合物不仅对植物害虫、 卫生害虫和贮存产品害虫有活性， 而且对兽医领域中的动物寄生虫 ( 体外寄生虫和体内寄生虫 ) 例如硬蜱、 软蜱、 疥螨、 恙螨、 蝇 ( 叮咬和舔吸 )、 寄生蝇幼虫、 虱、 毛虱、 羽虱和蚤也起作用。所述寄生虫包括 ：
虱 目 (Anoplurida)， 例 如 血 虱 属、 毛 虱 属、 虱 属、 Phtirus spp. 和 管 虱 属 (Solenopotes spp.)。
食 毛 目 (Mallophagida) 及 钝 角 亚 目 (suborder Amblycerina) 和 细 角 亚 目 (suborder Ischnocerina)， 例如毛羽虱属 (Trimenopon spp.)、 禽虱属 (Menopon spp.)、 巨 羽虱属 (Trinoton spp.)、 牛羽虱属 (Bovicola spp.)、 Werneckiella spp.、 Lepikentron spp.、 畜虱属 (Damalina spp.)、 嚼虱属和猫羽虱属 (Felicola spp.)。
双 翅 目 及 长 角 亚 目 (suborder Nematocerina) 和 短 角 亚 目 (suborderBrachycerina)， 例如伊蚊属、 按蚊属、 库蚊属、 蚋属 (Simulium spp.)、 真蚋属 (Eusimulium spp.)、 白 蛉 属 (Phlebotomus spp.)、 罗 蛉 属 (Lutzomyia spp.)、 库 蠓 属 (Culicoides spp.)、 斑虻属 (Chrysops spp.)、 瘤虻属 (Hybomitra spp.)、 黄虻属 (Atylotus spp.)、 虻 属、 麻虻属 (Haematopota spp.)、 Philipomyia spp.、 蜂虱蝇属 (Braula spp.)、 家蝇属、 齿股蝇属 (Hydrotaea spp.)、 螫蝇属、 黑角蝇属 (Haematobia spp.)、 莫蝇属 (Morellia spp.)、 厕蝇属、 舌蝇属 (Glossina spp.)、 丽蝇属 (Calliphora spp.)、 绿蝇属、 金蝇属、 污 蝇属、 麻蝇属 (Sarcophaga spp.)、 狂蝇属、 皮蝇属、 胃蝇属 (Gasterophilus spp.)、 虱蝇属 (Hippobosca spp.)、 羊虱蝇属 (Lipoptena spp.) 和蜱蝇属 (Melophagus spp.)。
蚤目 (Siphonapterida)， 例如蚤属 (Pulex spp.)、 栉首蚤属 (Ctenocephalides spp.)、 客蚤属 (Xenopsylla spp.) 和角叶蚤属。
异 翅 目 (Heteropterida)， 例 如 臭 虫 属、 锥 猎 蝽 属、 红猎蝽属和锥蝽属 (Panstrongylus spp.)。
蜚蠊目 (Blattarida)， 例如东方蜚蠊、 美洲大蠊、 德国蠊和夏柏拉蟑螂属 (Supella spp.)。
蜱 螨 (Acari、 Acarina) 亚 纲 及 后 气 门 目 (Metastigmate) 和 中 气 门 目 (Mesostigmata)， 例 如 锐 缘 蜱 属、 钝 缘 蜱 属 (Ornithodorus spp.)、 残 喙 蜱 属 (Otobius spp.)、 硬蜱属、 花蜱属、 牛蜱属、 革蜱属 (Dermaeentor spp.)、 Haemophysalis spp.、 璃眼 蜱属、 扇头蜱属、 皮刺螨属 (Dermanyssus spp.)、 刺利螨属 (Raillietia spp.)、 肺刺螨属 (Pneumonyssus spp.)、 胸刺螨属 (Sternostoma spp.) 和蜂螨属 (Varroa spp.)。
轴螨目 (Actinedida)( 前气门亚目 (Prostigmata)) 和粉螨目 (Acaridida)( 无气 门亚目 (Astigmata))， 例如蜂盾螨属 (Acarapis spp.)、 姬螯螨属 (Cheyletiella spp.)、 禽 螯螨属 (Ornithocheyletia spp.)、 肉螨属 (Myobia spp.)、 疮螨属 (Psorergates spp.)、 蠕 形 螨 属 (Demodex spp.)、 恙 螨 属 (Trombicula spp.)、 Listrophorus spp.、 粉螨属 (Acarus spp.)、 食酪螨属 (Tyrophagus spp.)、 嗜木螨属 (Caloglyphus spp.)、 颈下螨属 (Hypodectes spp.)、 翅螨属 (Pterolichus spp.)、 痒螨属、 皮螨属、 耳疥螨属 (Otodectes spp.)、 疥 螨 属、 耳 螨 属 (Notoedres spp.)、 疙 螨 属 (Knemidocoptes spp.)、 气囊螨属 (Cytodites spp.) 和鸡雏螨属 (Laminosioptes spp.)。
本发明的活性化合物结合物还适于防治侵袭以下动物的节肢动物 ： 农业性家畜， 例如黄牛、 绵羊、 山羊、 马、 猪、 驴、 骆驼、 水牛、 兔、 家鸡、 火鸡、 鸭、 鹅、 蜜蜂 ； 其它家养动物， 例 如狗、 猫、 笼鸟、 观赏鱼 ； 以及所谓的试验动物， 例如仓鼠、 豚鼠、 大鼠和小鼠。防治这些节肢 动物意在减少死亡和 ( 肉、 奶、 毛、 皮、 蛋、 蜜等 ) 产量降低的情况， 从而可通过使用本发明活 性化合物结合物使畜牧更经济和更简便。
本发明的活性化合物结合物通过以下形式以已知方式用于兽医领域和畜牧 业中 ： 通 过 肠 内 给 药， 例 如 通 过 片 剂、 胶 囊 剂、 饮 剂、 顿 服 剂、 颗 粒 剂、 膏 剂、 丸 剂、 喂服 (feed-through) 法和栓剂的形式进行 ； 通过肠胃外给药， 例如通过注射 ( 肌内、 皮下、 静脉 内、 腹膜内等 )、 植入物进行 ； 通过鼻部给药 ； 通过皮肤给药， 例如以浸泡或沐浴、 喷雾、 泼浇 和点滴、 清洗和撒粉的形式， 以及借助于含活性化合物的模型制品例如颈圈、 耳标、 尾标、 肢 体缚带 (limb band)、 笼头、 标识器等进行。
当用于家畜、 家禽、 家养动物等时， 所述活性化合物结合物可作为含 1 至 80 重量％量的活性化合物的制剂 ( 例如粉剂、 乳剂、 流动剂 ) 直接使用或稀释 100 至 10000 倍后使用， 或者它们可以化学浸泡剂 (chemical dip) 使用。
此外， 已发现本发明的活性化合物结合物对破坏工业材料的昆虫表现出强的杀虫 作用。
优选但非限制性的实例包括以下昆虫 ：
甲虫， 例如北美家天牛、 Chlorophorus pilosis、 家具窃蠹、 报死窃蠹 (Xestobium rufovillosum)、梳 角 细 脉 窃 蠹 (Ptilinus pecticornis)、 Dendrobium pertinex、松 窃 蠹 (Ernobius mollis)、 Priobium carpini、 褐 粉 蠹 (Lyctus brunneus)、 非洲粉蠹 (Lyctus africanus)、 南方粉蠹 (Lyctus planicollis)、 栎粉蠹 (Lyctus linearis)、 柔 毛 粉 蠹 (Lyctus pubescens)、 Trogoxylon aequale、 鳞 毛 粉 蠹 (Minthes rugicollis)、 材 小 蠹 种 (Xyleborus spec.)、 Tryptodendron spec.、 咖 啡 黑 长 蠹 (Apate monachus)、 槲长蠹 (Bostrychus capucins)、 褐异翅长蠹 (Heterobostrychus brunneus)、 棘长蠹种 (Sinoxylon spec.)、 竹长蠹 (Dinoderus minutus) ；
革翅目昆虫 (Dermapterans)， 例如大树蜂 (Sirex juvencus)、 枞大树蜂 (Urocerus gigas)、 泰加大树蜂 (Urocerus gigas taignus)、 Urocerus augur ；
白蚁， 例如欧洲木白蚁 (Kalotermes flavicollis)、 麻头堆砂白蚁 (Cryptotermes brevis)、灰 点 异 白 蚁 (Heterotermes indicola)、欧 美 散 白 蚁 (Reticulitermes flavipes)、 桑特散白蚁 (Reticulitermes santonensis)、 南欧网纹白蚁 (Reticulitermes lucifugus)、 达尔文澳白蚁 (Mastotermes darwiniensis)、 内华达古白蚁 (Zootermopsis nevadensis)、 家白蚁 (Coptotermes formosanus) ；
蠹虫 (Bristletail)， 例如衣鱼 (Lepisma saccarina)。
本发明中工业材料应理解为表示无生命的材料， 例如优选塑料、 粘合剂、 胶料、 纸 张和卡片、 皮革、 木材、 经加工的木材制品和涂料组合物。
即用组合物还可任选地含有其它杀虫剂， 并且还可任选地含有一种或多种杀菌 剂。
关于可用的混合添加组分， 可参见以上提及的杀虫剂和杀菌剂。
不仅如此， 本发明的活性化合物结合物可用于保护与咸水或微咸水接触的物 体——特别是船体、 筛、 网、 建筑物、 系泊设备及信号系统——以防产生污垢。
此外， 本发明的活性结合物可单独地或与其它活性化合物结合用作防污组合物。
所述活性化合物结合物还适于防治家庭、 卫生及贮存产品保护中的动物有害物， 特别是在封闭空间内遇到的昆虫、 蛛形纲动物及螨类 ； 所述封闭空间例如住所、 工厂车间、 办公室、 交通工具舱室等。它们可单独地或与其它活性化合物和助剂结合用于家用杀虫产 品中以防治这些害虫。它们对于敏感和抗性物种及全部发育阶段都有效。这些有害物包 括：
蝎目 (Scorpionidea)， 例如， 地中海黄蝎 (Buthus occitanus)。
蜱 螨 目 (Acarina)， 例 如， 波 斯 锐 缘 蜱 (Argas persicus)、 鸽 锐 缘 蜱 (Argas reflexus)、 苔螨亚种 (Bryobia ssp.)、 鸡皮刺螨、 家嗜甜螨 (Glyciphagus domesticus)、 非 洲钝缘蜱 (Ornithodorus moubat)、 血红扇头蜱 (Rhipicephalus sanguineus)、 阿氏真恙螨 (Trombicula alfreddugesi)、 Neutrombicula autumnalis、 特嗜皮螨 (Dermatophagoidespteronissimus)、 法嗜皮螨 (Dermatophagoides forinae)。
蜘蛛目 (Araneae)， 例如， 捕鸟蛛 (Aviculariidae)、 圆蛛 (Araneidae)。
盲 蛛 目 (Opiliones)， 例 如， 螯 蝎 (Pseudoscorpiones chelifer)、 Pseudoscorpiones cheiridium、 长踦盲蛛 (Opiliones phalangium)。
等足目， 例如， 栉水虱、 球鼠妇。
倍足目， 例如， Blaniulus guttulatus、 山蛩虫 (Polydesmus spp.)。
唇足目， 例如， 地蜈蚣属。
衣 鱼 目 (Zygentoma)， 例 如， 栉 衣 鱼 属 (Ctenolepisma spp.)、 衣 鱼、 盗火虫 (Lepismodes inquilinus)。
蜚蠊目 (Blattaria)， 例如， 东方蜚蠊、 德国蠊、 亚洲蠊 (Blattella asahinai)、 马 德 拉 蜚 蠊、 角 腹 蠊 属 (Panchlora spp.)、 木 蠊 属 (Parcoblatta spp.)、 澳洲大蠊 (Periplaneta australasiae)、 美洲大蠊、 大褐大蠊 (Periplaneta brunnea)、 烟色大蠊 (Periplaneta fuliginosa)、 棕带蜚蠊 (Supella longipalpa)。
跳跃目 (Saltatoria)， 例如， 家蟋。
革翅目， 例如， 欧洲球螋。
等翅目， 例如， 木白蚁属 (Kalotermes spp.)、 散白蚁属。
啮虫目 (Psocoptera)， 例如， Lepinatus spp.、 粉啮虫属 (Liposcelis spp.)。
鞘翅目， 例如， 圆皮蠹属、 毛皮蠹属、 皮蠹属、 长头谷盗 (Latheticus oryzae)、 隐 跗 郭 公 虫 属 (Necrobia spp.)、 蛛 甲 属、 谷 蠹、 谷 象 (Sitophilus granarius)、 米象 (Sitophilus oryzae)、 玉米象 (Sitophilus zeamais)、 药材甲 (Stegobium paniceum)。
双翅目， 例如， 埃及伊蚊 (Aedes aegypti)、 白纹伊蚊 (Aedes albopictus)、 带喙 伊蚊 (Aedes taeniorhynchus)、 按蚊属、 红头丽蝇、 高额麻虻 (Chrysozona pluvialis)、 五带淡色库蚊 (Culex quinquefasciatus)、 尖音库蚊 (Culex pipiens)、 环喙库蚊 (Culex tarsalis)、 果蝇属、 夏厕蝇 (Fannia canicularis)、 家蝇 (Musca domestica)、 白蛉属、 肉蝇 (Sarcophaga carnaria)、 蚋属、 厩螫蝇 (Stomoxys calcitrans)、 欧洲大蚊。
鳞 翅 目，例 如，小 蜡 螟 (Achroia grisella)、大 蜡 螟、印 度 谷 螟 (Plodia interpunctella)、 木塞谷蛾 (Tinea cloacella)、 袋谷蛾、 幕谷蛾。
蚤目， 例如， 犬栉首蚤 (Ctenocephalides canis)、 猫栉首蚤 (Ctenocephalides felis)、 人蚤 (Pulex irritans)、 穿皮潜蚤 (Tunga penetrans)、 印鼠客蚤。
膜 翅 目，例 如，广 布 弓 背 蚁 (Camponotus herculeanus)、黑 臭 蚁 (Lasius fuliginosus)、 黑蚁 (Lasius niger)、 Lasius umbratus、 小家蚁、 Paravespula spp.、 铺道 蚁 (Tetramorium caespitum)。
虱 目， 例 如， 头 虱 (Pediculus humanus capitis)、 体 虱 (Pediculus humanus corporis)、 瘿棉蚜属 (Pemphigus spp.)、 Phylloera vastatrix、 阴虱 (Phthirus pubis)。
异翅目， 例如， 热带臭虫 (Cimex hemipterus)、 温带臭虫 (Cimex lectularius)、 长 红猎蝽 (Rhodinus prolixus)、 侵扰锥猎蝽 (Triatoma infestans)。
在家用杀虫剂领域中， 它们可单独地或与其它适合的活性化合物结合使用， 所述 其它适合的活性化合物例如磷酸酯类、 氨基甲酸酯类、 新烟碱类、 生长调节剂或其它已知杀 虫剂类活性化合物。它们用于气雾剂、 无压喷雾产品， 例如泵喷雾及雾化器喷雾 (atomizer spray)、 自动弥雾系统、 雾化剂、 泡沫剂、 凝胶剂 ； 用于具有由纤维素或塑料制成的蒸发片、 液态蒸 发剂、 凝胶的蒸发器产品和膜蒸发器、 推进器驱动的蒸发器， 无动力或无源蒸发系统中 ； 用于捕蛾纸、 捕蛾袋和捕蛾胶中 ； 作为颗粒剂或粉末剂用于抛撒的饵料中或毒饵站 (bait station) 中。
本发明活性化合物结合物的良好杀昆虫和杀螨作用由以下实施例可见。 尽管单个 活性化合物表现出的作用较弱， 但结合物表现出的作用超过以上作用的简单加和。
当活性化合物结合物的作用超过活性化合物单独施用时的作用总和时， 总是存在 杀昆虫剂和杀螨剂的协同效应。
给 定 的 两 种 活 性 化 合 物 的 结 合 物 的 预 期 作 用 可 根 据 S.R.Colby， Weeds 15， (1967)， 20-22 页如下计算 ：
如果
X 是当活性化合物 A 以 mg/ha 的施用率或 mppm 的浓度使用时， 以未经处理的对照 组的％表示的杀灭率，
Y 是当活性化合物 B 以 ng/ha 的施用率或 nppm 的浓度使用时， 以未经处理的对照 组的％表示的杀灭率，
E 是当活性化合物 A 和 B 以 m 和 ng/ha 的施用率或 m 和 nppm 的浓度使用时， 以未 经处理的对照组的％表示的杀灭率，
则如果实际的杀昆虫或杀螨杀灭率超过计算值， 则该结合物的杀灭率具有超加和 性， 即存在协同效应。 在这种情况下， 实际观察到的杀灭率必定会超过使用上式计算的预期 杀灭率 (E) 值。 实施例实施例 A1
甘蓝上的桃蚜试验
溶剂 ： 78 重量份丙酮
1.5 重量份二甲基甲酰胺
乳化剂 ： 0.5 重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适合的活性化合物制剂， 将 1 重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合， 并将浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。
将受到桃蚜 (Myzus persicae) 严重侵扰的甘蓝 (Brassica oleracea) 的叶片用 所需浓度的活性化合物制剂喷雾处理。
经过所需时间后， 确定杀灭率， 以％计。100％表示所有蚜虫被杀死 ； 0％表示无蚜 虫被杀死。将确定的杀灭率代入 Colby’ s 公式 ( 见上文 )。
在本试验中， 例如， 本申请的以下活性化合物结合物与单独施用的活性化合物相 比表现出协同增强的活性 ：
表 A1-1 ： 桃蚜试验
*found ＝实测的活性 calc. ＝使用 Colby 公式计算得的活性 表 A1-2 ： 桃蚜试验**found ＝实测的活性
calc. ＝使用 Colby 公式计算得的活性
实施例 A2
辣椒上的桃蚜试验
溶剂 ： 7 重量份二甲基甲酰胺
乳化剂 ： 2 重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适合的活性化合物制剂， 将 1 重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合， 并将浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。
将受到桃蚜 (Myzus persicae) 严重侵扰的辣椒 (Capsicum annuum) 植株用所需 浓度的活性化合物制剂喷雾处理。
经过所需时间后， 确定杀灭率， 以％计。100％表示所有蚜虫被杀死 ； 0％表示无蚜 虫被杀死。将确定的杀灭率代入 Colby’ s 公式 ( 见上文 )。
在本试验中， 例如， 本申请的以下活性化合物结合物与单独施用的活性化合物相 比表现出协同增强的活性 ：
表 A2 ： 桃蚜试验
***
*found ＝实测的活性 calc. ＝使用 Colby 公式计算得的活性 实施例 B 辣根猿叶甲幼虫试验 溶剂 ： 78 重量份丙酮 1.5 重量份二甲基甲酰胺 乳化剂 ： 0.5 重量份烷基芳基聚乙二醇醚**为制备适合的活性化合物制剂， 将 1 重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合， 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。
将甘蓝 (Brassica oleracea) 的叶片用所需浓度的活性成分制剂喷雾处理并在叶 片仍然潮湿时接种辣根猿叶甲 (Phaedon cochleariae) 的幼虫。
经过所需时间后， 确定杀灭率， 以％计。100％表示所有该甲虫幼虫被杀死 ； 0％表 示无甲虫幼虫被杀死。将确定的杀灭率代入 Colby 公式 ( 见上文 )。
在本试验中， 本申请的以下活性化合物结合物与单独施用的活性化合物相比表现 出协同增强的活性 ：
表 B-1 ： 辣根猿叶甲幼虫试验
*found ＝实测的活性 calc. ＝使用 Colby 公式计算得的活性 表 B-2 ： 辣根猿叶甲幼虫试验**found ＝实测的活性
calc. ＝使用 Colby 公式计算得的活性
实施例 C
草地贪夜蛾幼虫试验
溶剂 ： 78 重量份丙酮
1.5 重量份二甲基甲酰胺
乳化剂 ： 0.5 重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适合的活性化合物制剂， 将 1 重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合， 并将浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。
将甘蓝 (Brassica oleracea) 的叶片用所需浓度的活性化合物制剂喷雾处理并在 叶片仍然潮湿时接种草地贪夜蛾 (Spodoptera frugiperda) 的幼虫。
经过所需时间后， 确定杀灭率， 以％计。100％表示所有幼虫被杀死 ； 0％表示无幼
***虫被杀死。将确定的杀灭率代入 Colby’ s 公式 ( 见上文 )。
在本试验中， 本申请的以下活性化合物结合物与单独施用的活性化合物相比表现 出协同增强的活性 ：
表 C-1 ： 草地贪夜蛾试验
*found ＝实测的活性 calc. ＝使用 Colby 公式计算得的活性 表 C-2 ： 草地贪夜蛾试验**found ＝实测的活性
calc. ＝使用 Colby 公式计算得的活性
实施例 D
二斑叶螨试验 (OP- 抗性 / 喷雾处理 )
溶剂 ： 78 重量份丙酮
1.5 重量份二甲基甲酰胺
乳化剂 ： 0.5 重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适合的活性化合物制剂， 将 1 重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合， 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。
将受到所有阶段的二斑叶螨 (Tetranychus urticae) 侵扰的菜豆 (Phaseolus vulgaris) 的圆叶片用所需浓度的活性化合物制剂进行喷雾。
经过所需时间后， 确定药效， 以％计。100％表示所有二斑叶螨被杀死 ； 0％表示无 二斑叶螨被杀死。
在本试验中， 本申请的以下活性化合物结合物与单独施用的活性化合物相比表现
***出协同增强的活性 ：
表 D-1 ： 二斑叶螨试验
***found ＝实测的活性 calc. ＝使用 Colby 公式计算得的活性65