环状二酮及其用作杀昆虫剂、杀螨剂和/或杀菌剂的用途.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201080012763.8

申请日:

2010.01.14

公开号:

CN102355820A

公开日:

2012.02.15

当前法律状态:

授权

有效性:

有权

法律详情:

专利权的转移IPC(主分类):A01N 35/06变更事项:专利权人变更前权利人:拜尔农作物科学股份公司变更后权利人:拜耳知识产权有限责任公司变更事项:地址变更前权利人:德国蒙海姆变更后权利人:德国蒙海姆登记生效日:20150825|||授权|||实质审查的生效IPC(主分类):A01N 35/06申请日:20100114|||公开

IPC分类号:

A01N35/06; A01P1/00; A01P7/00; A01N41/10; A01N43/08; A01N43/14

主分类号:

A01N35/06

申请人:

拜尔农作物科学股份公司

发明人:

T·布雷特施奈德; R·菲舍尔; S·莱尔; J·本特宁; A·沃斯特

地址:

德国蒙海姆

优先权:

2009.01.19 EP 09150834.1

专利代理机构:

北京北翔知识产权代理有限公司 11285

代理人:

钟守期;王媛

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内容摘要

本发明涉及式(I)化合物用作杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀菌剂的用途,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、n和G具有上文中给出的含义。

权利要求书

1: 式 (I) 化合物用作杀昆虫剂和 / 或杀螨剂和 / 或杀菌剂的用途, 其中 : R1 为甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 环丙基、 卤代甲基、 卤代乙基、 卤素、 乙烯基、 乙炔基、 甲氧基、 乙氧基、 卤代甲氧基或卤代乙氧基, 2 3 R 或和 R 彼此独立地的为氢、 卤素、 C1-C6 烷基、 C1-C6 卤烷基卤代烷基、 C1-C6 烷氧基、 C1-C6 卤烷卤代烷氧基、 C2-C6 烯基、 C2-C6 卤烯卤代烯基、 C2-C6 炔基、 C3-C6 烯氧基、 C3-C6 卤烯 C3-C6 环烷基、 C1-C6 烷硫基、 C1-C6 烷基亚磺酰基、 C1-C6 烷基磺酰 卤代烯氧基、 C3-C6 炔氧基、 基、 C1-C6 烷基磺酰氧基、 C1-C6 卤烷基卤代烷基磺酰氧基、 氰基、 硝基、 苯基 ; 被 C1-C4 烷基、 C1-C3 卤烷基卤代烷基、 C1-C3 烷氧基、 C1-C3 卤烷卤代烷氧基、 氰基、 硝基、 卤素、 C1-C3 烷硫基 C1-C3 烷基亚磺酰基或 C1-C3 烷基磺酰基取代的苯基 ; 或杂芳基、 或被 C1-C4 烷基、 C1-C3 卤烷 基卤代烷基、 C1-C3 烷氧基、 C1-C3 卤烷卤代烷氧基、 氰基、 硝基、 卤素、 C1-C3 烷硫基、 C1-C3 烷 基亚磺酰基或 C1-C3 烷基磺酰基取代的杂芳基, R4 为氢、 甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 卤代甲基、 卤代乙基、 卤素、 乙烯基、 乙炔基、 甲氧 基、 乙氧基、 卤代甲氧基或卤代乙氧基, n 为 0、 1、 2 或 3, X 为 O、 S、 S(O) 或 S(O)2, 5 R 为氢或甲基, R6 和 R7 彼此独立地为氢、 甲基或乙基, 其中, 当 n 为 2 或 3 时, 4 或 6 个取代基 R6 和 R7 的含义不一定相同, R8 为 C1-C18 烷基、 C1-C18 卤代烷基、 C3-C7 环烷基、 被甲基或乙基取代的 C3-C7 环烷基、 C1-C6 烷氧基 C1-C12 烷基、 C1-C6 烷硫基 C1-C12 烷基、 C3-C18 烯基或被卤素取代的 C3-C18 烯基, C3-C18 炔基或被卤素取代的 C3-C18 炔基, 或 5 5 R 当 n 表示 1 或 2 时, R 与 R8 一起形成未被取代的或被甲基或乙基取代的 C2-C5 亚烷 基链, 或未被取代的或被甲基或乙基取代的 C2-C5 亚烯基链, 其中, 当 n 为 2 时, 4 个取代基 6 7 R 和 R 的含义不一定相同, 或 6 6 R 当 n 表示 1 时, R 与 R5、 R7 和 R8 中的一个一起形成未被取代的或被甲基或乙基取代 的 C2-C5 亚烷基链, 或未被取代的或被甲基或乙基取代的 C2-C5 亚烯基链, 并且 G 代表氢 (a) 或代表以下基团之一 2 其中 E 代表一种金属离子或一种铵离子, L 代表氧或硫, 并且 M 代表氧或硫, R11 代表各自任选被卤素或氰基取代的 C1-C20 烷基、 C2-C20 烯基、 C1-C8 烷氧基 -C1-C8 烷 基、 C1-C8 烷硫基 -C1-C8 烷基或多 -C1-C8 烷氧基 -C1-C8 烷基, 或代表任选被卤素、 C1-C6 烷基 或 C1-C6 烷氧基取代的 C3-C8 环烷基, 其中任选地一个或两个不直接相邻的亚甲基基团被氧 和 / 或硫替代, 代表任选被卤素、 氰基、 硝基、 C1-C6 烷基、 C1-C6 烷氧基、 C1-C6 卤代烷基、 C1-C6 卤代烷氧 基、 C1-C6 烷硫基或 C1-C6 烷基磺酰基取代的苯基, 代表任选被卤素、 硝基、 氰基、 C1-C6 烷基、 C1-C6 烷氧基、 C1-C6 卤代烷基或 C1-C6 卤代烷 氧基取代的苯基 -C1-C6 烷基, 代表任选被卤素或 C1-C6 烷基取代的具有一或两个选自氧、 硫和氮的杂原子的 5 或 6 元 杂芳基, 代表任选被卤素或 C1-C6 烷基取代的苯氧基 -C1-C6 烷基, 或 代表任选被卤素、 氨基或 C1-C6 烷基取代的具有一或两个选自氧、 硫和氮的杂原子的 5 或 6 元杂芳氧基 -C1-C6 烷基, R22 代表各自任选被卤素或氰基取代的 C1-C20 烷基、 C2-C20 烯基、 C1-C8 烷氧基 -C2-C8 烷 基或多 -C1-C8 烷氧基 -C2-C8 烷基, 代表任选被卤素、 C1-C6 烷基或 C1-C6 烷氧基取代的 C3-C8 环烷基, 或 代表各自任选被卤素、 氰基、 硝基、 C1-C6 烷基、 C1-C6 烷氧基、 C1-C6 卤代烷基或 C1-C6 卤 代烷氧基取代的苯基或苄基, R33 代表任选被卤素取代的 C1-C8 烷基或各自任选被卤素、 C1-C6 烷基、 C1-C6 烷氧基、 C1-C4 卤代烷基、 C1-C4 卤代烷氧基、 氰基或硝基取代的苯基或苄基, 44 55 R 和 R 彼此独立地代表各自任选被卤素取代的 C1-C8 烷基、 C1-C8 烷氧基、 C1-C8 烷氨 基、 二 (C1-C8 烷基 ) 氨基、 C1-C8 烷硫基或 C3-C8 烯硫基 ; 或代表各自任选被卤素、 硝基、 氰基、 C1-C4 烷氧基、 C1-C4 卤代烷氧基、 C1-C4 烷硫基、 C1-C4 卤代烷硫基、 C1-C4 烷基或 C1-C4 卤代烷 基取代的苯基、 苯氧基或苯硫基, 66 77 R 和 R 彼此独立地代表氢 ; 代表各自任选被卤素或氰基取代的 C1-C8 烷基、 C3-C8 环烷 C3-C8 烯基或 C1-C8 烷氧基 -C2-C8 烷基 ; 代表各自任选被卤素、 C1-C8 烷基、 基、 C1-C8 烷氧基、 C1-C8 卤代烷基或 C1-C8 烷氧基取代的苯基或苄基 ; 或一起代表任选被 C1-C6 烷基取代的 C3-C6 亚烷基基团, 其中任选地一个亚甲基基团被氧或硫替代。

说明书


环状二酮及其用作杀昆虫剂、 杀螨剂和 / 或杀菌剂的用途

     本发明涉及环状二酮及其衍生物用作杀昆虫剂和 / 或杀螨剂和 / 或杀菌剂的用 具有除草作用的环状二酮例如记载于 WO 01/74770、 WO 2008/110308 中。 现已发现新的具有杀昆虫和 / 或杀螨和 / 或杀菌特性的环己二酮化合物及其衍生 因此, 本发明涉及式 (I) 化合物用作杀昆虫剂和 / 或杀螨剂和 / 或杀菌剂的用途,途。
     物。
     其中
     R1 为甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 环丙基、 卤代甲基、 卤代乙基、 卤素、 乙烯基、 乙炔 基、 甲氧基、 乙氧基、 卤代甲氧基或卤代乙氧基, 2 3
     R 和 R 彼此独立地为氢、 卤素、 C1-C6 烷基、 C1-C6 卤代烷基、 C1-C6 烷氧基、 C1-C6 卤 代烷氧基、 C2-C6 烯基、 C2-C6 卤代烯基、 C2-C6 炔基、 C3-C6 烯氧基、 C3-C6 卤代烯氧基、 C3-C6 炔 氧基、 C3-C6 环烷基、 C1-C6 烷硫基、 C1-C6 烷基亚磺酰基、 C1-C6 烷基磺酰基、 C1-C6 烷基磺酰氧 基、 C1-C6 卤代烷基磺酰氧基、 氰基、 硝基、 苯基 ; 被 C1-C4 烷基、 C1-C3 卤代烷基、 C1-C3 烷氧基、 C1-C3 卤代烷氧基、 氰基、 硝基、 卤素、 C1-C3 烷硫基、 C1-C3 烷基亚磺酰基或 C1-C3 烷基磺酰基 取代的苯基 ; 或杂芳基或被 C1-C4 烷基、 C1-C3 卤代烷基、 C1-C3 烷氧基、 C1-C3 卤代烷氧基、 氰 基、 硝基、 卤素、 C1-C3 烷硫基、 C1-C3 烷基亚磺酰基或 C1-C3 烷基磺酰基取代的杂芳基, 4
     R 为氢、 甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 卤代甲基、 卤代乙基、 卤素、 乙烯基、 乙炔基、 甲氧基、 乙氧基、 卤代甲氧基或卤代乙氧基,
     n 为 0、 1、 2 或 3,
     X 为 O、 S、 S(O) 或 S(O)2, 5
     R 为氢或甲基,
     R6 和 R7 彼此独立地为氢、 甲基或乙基, 其中, 当 n 为 2 或 3 时, 4 或 6 个取代基 R6 和 R7 的含义不一定相同,
     R8 为 C1-C18 烷基、 C1-C18 卤代烷基、 C3-C7 环烷基、 被甲基或乙基取代的 C3-C7 环烷 基、 C1-C6 烷氧基 C1-C12 烷基、 C1-C6 烷硫基 C1-C12 烷基、 C3-C18 烯基或被卤素取代的 C3-C18 烯 基、 C3-C18 炔基或被卤素取代的 C3-C18 炔基, 或
     R5 当 n 表示 1 或 2 时, R5 与 R8 一起形成未被取代的或被甲基或乙基取代的 C2-C5 亚烷基链, 或未被取代的或被甲基或乙基取代的 C2-C5 亚烯基链, 其中, 当 n 为 2 时, 4 个取 6 7 代基 R 和 R 的含义不一定相同, 或 6 6
     R 当 n 表示 1 时, R 与 R5、 R7 和 R8 中的一个一起形成未被取代的或被甲基或乙基 取代的 C2-C5 亚烷基链, 或未被取代的或被甲基或乙基取代的 C2-C5 亚烯基链, 并且
     G 代表氢 (a) 或代表以下基团之一
     其中
     E 代表一种金属离子或一种铵离子,
     L 代表氧或硫, 并且
     M 代表氧或硫,
     R11 代表各自任选被卤素或氰基取代的 C1-C20 烷基、 C2-C20 烯基、 C1-C8 烷氧基 -C1-C8 烷基、 C1-C8 烷硫基 -C1-C8 烷基或多 -C1-C8 烷氧基 -C1-C8 烷基, 或代表任选被卤素、 C1-C6 烷 基或 C1-C6 烷氧基取代的 C3-C8 环烷基, 其中任选一个或两个不直接相邻的亚甲基基团被氧 和 / 或硫替代,
     代表任选被卤素、 氰基、 硝基、 C1-C6 烷基、 C1-C6 烷氧基、 C1-C6 卤代烷基、 C1-C6 卤代 烷氧基、 C1-C6 烷硫基或 C1-C6 烷基磺酰基取代的苯基,
     代表任选被卤素、 硝基、 氰基、 C1-C6 烷基、 C1-C6 烷氧基、 C1-C6 卤代烷基或 C1-C6 卤 代烷氧基取代的苯基 -C1-C6 烷基,
     代表任选被卤素或 C1-C6 烷基取代的具有一或两个选自氧、 硫和氮的杂原子的 5 或 6 元杂芳基,
     代表任选被卤素或 C1-C6 烷基取代的苯氧基 -C1-C6 烷基, 或
     代表任选被卤素、 氨基或 C1-C6 烷基取代的具有一或两个选自氧、 硫和氮的杂原子 的 5 或 6 元杂芳氧基 -C1-C6 烷基,
     R22 代表各自任选被卤素或氰基取代的 C1-C20 烷基、 C2-C20 烯基、 C1-C8 烷氧基 -C2-C8 烷基或多 -C1-C8 烷氧基 -C2-C8 烷基,
     代表任选被卤素、 C1-C6 烷基或 C1-C6 烷氧基取代的 C3-C8 环烷基, 或
     代表各自任选被卤素、 氰基、 硝基、 C1-C6 烷基、 C1-C6 烷氧基、 C1-C6 卤代烷基或 C1-C6 卤代烷氧基取代的苯基或苄基,
     R33 代表任选被卤素取代的 C1-C8 烷基, 或各自任选被卤素、 C1-C6 烷基、 C1-C6 烷氧 基、 C1-C4 卤代烷基、 C1-C4 卤代烷氧基、 氰基或硝基取代的苯基或苄基, 44 55
     R 和 R 彼此独立地代表各自任选被卤素取代的 C1-C8 烷基、 C1-C8 烷氧基、 C1-C8 烷
     氨基、 二 (C1-C8 烷基 ) 氨基、 C1-C8 烷硫基或 C3-C8 烯硫基 ; 或代表各自任选被卤素、 硝基、 氰 基、 C1-C4 烷氧基、 C1-C4 卤代烷氧基、 C1-C4 烷硫基、 C1-C4 卤代烷硫基、 C1-C4 烷基或 C1-C4 卤 代烷基取代的苯基、 苯氧基或苯硫基, 66 77
     R 和 R 彼此独立地代表氢 ; 代表各自任选被卤素或氰基取代的 C1-C8 烷基、 C3-C8 环烷基、 C1-C8 烷氧基、 C3-C8 烯基或 C1-C8 烷氧基 -C2-C8 烷基 ; 代表各自任选被卤素、 C1-C8 烷 基、 C1-C8 卤代烷基或 C1-C8 烷氧基取代的苯基或苄基 ; 或一起代表任选被 C1-C6 烷基取代的 C3-C6 亚烷基基团, 其中任选地一个亚甲基基团被氧或硫替代。
     在式 (I) 化合物的取代基定义中, 含有 1-6 个碳原子的烷基取代基和烷氧基、 烷氨 基等的烷基部分优选为甲基、 乙基、 丙基、 丁基、 戊基和己基及其直链和支化异构体。 最多 18 个碳原子的高级烷基优选包括辛基、 壬基、 癸基、 十一烷基和十二烷基。含有 2 至 6 个碳原 子以及最多达 18 个碳原子的烯基和炔基可以为直链的或带支链的, 并可分别包含多于一 个双键或三键。 实例有乙烯基、 烯丙基、 炔丙基、 丁烯基、 丁炔基、 戊烯基和戊炔基, 合适的环 烷基基团包含 3 至 6 个碳原子, 有例如环丙基、 环丁基、 环戊基、 环己基和环庚基。优选环丙 基、 环丁基、 环戊基和环己基。 优选的杂芳基的实例为噻吩基、 呋喃基、 吡咯基、 噁唑基、 噻唑 基、 吡唑基、 咪唑基、 三唑基、 四唑基、 吡啶基、 嘧啶基、 吡嗪基、 三嗪基、 苯并呋喃基、 苯并噻 吩基、 苯并噻唑基、 苯并噁唑基、 吲哚基、 喹啉基和喹喔啉基, 并在适当情况下, 还为其 N- 氧 + + 化物及盐。基团 G 是氢或碱金属、 碱土金属、 锍 (-S(C1-C6 烷基 3) )、 铵 (-NH4 或 -N(C1-C6 烷 基 )4+)、 C(O)-C1-C4 烷基基团或离去基团。 对该潜在基团 (latentiating group)G 进行选择 以使其能通过生物化学、 化学或物理方法中的一种或其组合而除去, 从而获得这样的式 (I) 化合物, 其中 G 在施用于所处理的区域或植物之前、 期间或之后为氢。这些方法的实例包括 酶裂解、 化学水解和光解。具有潜在基团 G 的化合物可提供某些优势, 如对所处理植物的表 皮的渗透性改善, 作物耐受性提高, 含有其它除草剂、 除草剂安全剂、 植物生长调节剂、 杀菌 剂或杀虫剂的配制混合物的相容性或稳定性提高, 或土壤中淋溶性降低。许多本领域内已 知的潜在基团可以用于新的化合物中。
     在一组优选的式 (I) 化合物中, R1 为甲基、 乙基、 乙烯基、 乙炔基、 甲氧基或卤素。 1 1 更优选地, R 为甲基、 乙基、 甲氧基或卤素。最优选地, R 为甲基或乙基。 2
     在一组优选的式 (I) 化合物中, R 为氢、 卤素、 甲基、 乙基、 苯基或被 C1-C3 烷基、 C1-C3 卤代烷基、 C1-C3 烷氧基、 C1-C3 卤代烷氧基、 氰基、 硝基、 卤素、 C1-C3 烷硫基、 C1-C3 烷基 亚磺酰基或 C1-C3 烷基磺酰基取代的苯基。
     优选地, R2 为甲基。
     在一组优选的式 (I) 化合物中, R3 为氢、 卤素、 甲基、 乙基、 苯基或被 C1-C3 烷基、 C1-C3 卤代烷基、 C1-C3 烷氧基、 C1-C3 卤代烷氧基、 氰基、 硝基、 卤素、 C1-C3 烷硫基、 C1-C3 烷基 亚磺酰基或 C1-C3 烷基磺酰基取代的苯基,
     优选地, R2 和 R3 独立地为氢、 甲基、 乙基、 卤素、 任选取代的苯基或任选取代的杂芳 基。
     优选地, R4 为氢、 甲基、 乙基、 乙烯基或乙炔基, 并且更优选地, R4 为氢、 甲基或乙 基。
     优选地, R5 表示氢。
     另一组合适的式 (I) 化合物的特征为 R6 和 R7 各自均为氢。优选地, R6 和 R7 为甲基或乙基, 或 R6 为氢且 R7 为甲基或乙基。
     在一组优选的式 (I) 化合物中, R8, 当 X 表示 S(O) 或 S(O)2 时, 为 C7-C18 烷基、 C3-C7 环烷基、 被甲基或乙基取代的 C3-C7 环烷基、 C1-C6 烷氧基 C1-C12 烷基、 C1-C6 烷硫基 C1-C12 烷 基、 C3-C18 烯基、 C3-C18 炔基或被卤素取代的 C3-C18 炔基。
     更优选地, R8 为 C1-C6 烷基或 C3-C7 环烷基 ; 特别地, R8 为甲基、 乙基或丙基。 8
     在另一组优选的式 (I) 化合物中, R, 当 X 表示 O 或 S 时, 为甲基、 乙基、 丙基、 丁 基、 戊基或己基、 C7-C18 烷基、 C3-C7 环烷基、 被甲基或乙基取代的 C3-C7 环烷基、 C1-C6 烷氧基 C1-C12 烷基、 C1-C6 烷硫基 C1-C12 烷基、 C3-C18 烯基、 C3-C18 炔基或被卤素取代的 C3-C18 炔基。 8
     特别优选, 在式 (I) 化合物中, R, 当 X 表示 O 或 S 时, 为甲基、 乙基或丙基, 特别是 乙基或丙基。
     在另一组优选的式 (I) 化合物中, R8, 当 X 表示 S(O) 或 S(O)2 时, 为 C1-C18 烷基、 C3-C7 环烷基、 被甲基或乙基取代的 C3-C7 环烷基、 C1-C6 烷氧基 C1-C12 烷基、 C1-C6 烷硫基 C1-C12 6 7 烷基、 C3-C18 烯基、 C3-C18 炔基或被卤素取代的 C3-C18 炔基, 并且 R 和 R 为甲基或乙基, 或 R6 为氢且 R7 为甲基或乙基。
     优选地, 在式 (I) 化合物中, 取代基 R8-X-[CR6R7]n 不同于 CH3OCH2- 和 CH3SCH2-。 优选, G 为氢、 碱金属或碱土金属, 其中尤其优选为氢。
     优选在式 (I) 化合物中, n 为 1 或 2。
     在式 (I) 化合物中 n 表示 2 或 3 的情况下, 4 或 6 个取代基 R6 和 R7 的含义不一定 相同。例如, 部分结构 [CR6R7]2 也包括诸如 CH(CH3)CH2、 C(CH3)2CH2、 CH2CH(CH3) 和 CH2C(CH3)2 的基团。
     在另一组优选的式 (I) 化合物中, R 5, 当 n 表示 1 或 2 时, 与 R8 一起形成 C2-C5 亚 烷基链。
     在另一组优选的式 (I) 化合物中, R5, 当 n 表示 1 时, 与 R8 一起形成亚丙基链, 且 R6 和 R7 各自为氢。
     优选地, R5, 当 n 表示 1 或 2, 特别是 2 时, 与 R8 一起形成亚乙基链, 且 R6 和 R7 各自 为氢。尤其是当 X 为 O 或 X 为 S(O) 或 S(O)2 时, 适用 R5 的这些含义。
     在另一组优选的式 (I) 化合物中, R1、 R2 和 R4 彼此独立地为甲基或乙基, 且 R3 为 氢。
     在另一组优选的式 (I) 化合物中, R1 为甲基或乙基, R2 为氢, R3 为苯基或被 C1-C4 烷基、 C1-C3 卤代烷基、 C1-C3 烷氧基、 C1-C3 卤代烷氧基、 氰基、 硝基或卤素取代的苯基, 或杂 芳基或被 C1-C4 烷基、 C1-C3 卤代烷基、 C1-C3 烷氧基、 C1-C3 卤代烷氧基、 氰基、 硝基或卤素取 代的杂芳基。
     在另一组优选的式 (I) 化合物中, R1 为甲基或乙基, R2 为苯基或被 C1-C4 烷基、 C1-C3 卤代烷基、 C1-C3 烷氧基、 C1-C3 卤代烷氧基、 氰基、 硝基或卤素取代的苯基, 或杂芳基或 被 C1-C4 烷基、 C1-C3 卤代烷基、 C1-C3 烷氧基、 C1-C3 卤代烷氧基、 氰基、 硝基或卤素取代的杂 3 4 芳基, R 为氢, 且 R 为氢、 甲基或乙基。
     本发明还涉及式 (I) 化合物能与胺、 碱金属和碱土金属碱或季铵碱形成的盐。在 作为成盐剂 (salt former) 的碱金属和碱土金属氢氧化物中, 应特别提及的是锂、 钠、 钾、 镁 和钙的氢氧化物, 但尤其是钠和钾的氢氧化物。本发明式 (I) 化合物还包含可在盐形成过
     程中形成的水合物。
     适于铵盐形成的胺的实例包括 : 氨; 及 C1-C8 烷基、 C1-C4 羟基烷基和 C2-C4 烷氧基烷 基的伯胺、 仲胺和叔胺, 例如甲胺、 乙胺、 正丙胺、 异丙胺、 四种丁胺异构体、 正戊胺、 异戊胺、 己胺、 庚胺、 辛胺、 壬胺、 癸胺、 十五烷胺、 十六烷胺、 十七烷胺、 十八烷胺、 甲基乙基胺、 甲基 异丙基胺、 甲基己基胺、 甲基壬基胺、 甲基十五烷基胺、 甲基十八烷基胺、 乙基丁基胺、 乙基 庚基胺、 乙基辛基胺、 己基庚基胺、 己基辛基胺、 二甲胺、 二乙胺、 二正丙胺、 二异丙胺、 二正 丁胺、 二正戊胺、 二异戊胺、 二己胺、 二庚胺、 二辛胺、 乙醇胺、 正丙醇胺、 异丙醇胺、 N, N- 二乙 醇胺、 N- 乙基丙醇胺、 N- 丁基乙醇胺、 烯丙基胺、 正丁 -2- 烯基胺、 正戊 -2- 烯基胺、 2, 3- 二 甲基丁 -2- 烯基胺、 二丁 -2- 烯基胺、 正己 -2- 烯基胺、 丙二胺、 三甲基胺、 三乙基胺、 三正丙 基胺、 三异丙基胺、 三正丁基胺、 三异丁基胺、 三仲丁基胺、 三正戊基胺、 甲氧基乙基胺和乙 氧基乙基胺 ; 杂环胺, 例如吡啶、 喹啉、 异喹啉、 吗啉、 哌啶、 吡咯烷、 二氢吲哚、 奎宁环和氮杂 卓 (azepine) ; 芳基伯胺, 例如苯胺、 甲氧基苯胺、 乙氧基苯胺、 邻甲苯胺、 间甲苯胺和对甲 苯胺、 苯二胺、 联苯胺、 萘胺和邻氯苯胺、 间氯苯胺、 对氯苯胺 ; 但尤其是三乙胺、 异丙胺和二 异丙胺。
     适于盐形成的优选的季铵碱例如符合式 [N(RaRbRcRd)]OH, 其中 Ra、 Rb、 Rc 和 Rd 各自 彼此独立地为 C1-C4 烷基。含有其它阴离子的其它合适的四烷基铵碱可例如通过阴离子交 换反应得到。
     根据取代基 G、 R2、 R3、 R6、 R7 和 R8 的种类, 式 (I) 化合物可以不同异构体形式存在。 例如, 当 G 为氢时, 式 (I) 化合物可以不同互变异构体形式存在。本发明涵盖所有这些异构 体和互变异构体以及其所有比例的混合物。 此外, 当取代基含有双键时, 还可以存在顺式异 构体和反式异构体。这些异构体也在要求保护的式 (I) 化合物的范围内。
     式 (I) 化合物为已知的化合物 (WO 2008/110308)。
     下列化合物为优选的化合物 :
     表 T1
     注: 对通过 HPLC-MS 表征的化合物采用装配有 Waters Atlantis dC18 柱 ( 柱长 20mm, 柱内径 3mm, 颗粒大小 3 微米, 温度 40℃ )、 Waters 光二极管阵列和 Micromass ZQ2000 的 Agilent 1100 系列 HPLC 进行分析。该分析采用 3 分钟运行时间按照以下梯度表进行 :
     溶剂 A : 含有 0.1% HCOOH 的 H2O/CH3CN 90/10
     溶剂 B : 0.1% HCOOH 于 CH3CN 中
     所得到的每种化合物的表征值为保留时间 ( 以分钟记录 ) 和分子离子 ( 通常为阳 + 离子 M+H ), 如表 T1 中所列。
     H-NMR(400MHz 于 d6DMSO 中 ) : δ = 1.58-1.61(m, 4H), 2.04(s, 3H), 3.60-3.62(m 4H), 5.69(s), 7.11-7.12(d, 1H), 7.18-7.23(m, 3H), 7.37-7.40(dd, 1H), 7.57-7.61(m, 2H) ppm
     1H-NMR(400MHz 于 d6DMSO 中 ) : δ = 1.57-1.59, 1.63-1.65(2m, 4H), 3.59-3.61(m 4H), 5.75(s), 7.25-7.32(m, 3H), 7.46-7.48(d, 1H), 7.52-7.54(m, 1H), 7.64-7.68(m, 2H) ppm
     1H-NMR(400MHz 于 d6DMSO 中 ) : δ = 1.57-1.61(m, 4H), 1.86(s, 3H), 2.00(s 3H), 3.59-3.62(m, 4H), 6.96-6.98(d, 1H), 7.03-7.05(d, 1H), 7.20-7.30(m, 4H)ppm
     下表中所使用的拼写 C.C 表明这两个碳原子之间存在一个三键。例如, CH2C.CH 表
     17示炔丙基基团。
     表1:
     该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R2、 R3 和 R4 定义如下 :R6 化合物编号 1.1 1.2 1.3 1.4 H H H H R6 化合物编号 1.5 1.6 1.7 1.8 1.9 1.10 1.11 1.12 1.13 H H H H H H H H H H H H H H H H H H O O O O O O O O O CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 H H H H R7 O O O O X CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 R8 R7 X R818102355820 A CN 102355830 1.14 1.15 1.16 1.17 1.18 1.19 1.20 1.21 1.22 1.23 1.24 1.25 1.26 1.27 1.28 1.29 H H H H H H H H H H H H H H H H R6 化合物编号 1.30 1.31 H H说H H H H H H H H H H H H H H H H R7明O O O O O O O O O O O O O O O O X书CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 R816/232 页H HO OCH2CH = CF2 CH2CF = CF21.32 1.33 1.34 1.35H H H HH H H HO O O OCH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH19102355820 A CN 102355830 1.36 1.37 1.38 1.39 1.40 1.41 1.42 1.43 1.44 1.45 1.46 1.47 1.48 1.49 1.50 1.51 1.52 1.53 1.54 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H R6 化合物编号 1.55 1.56 1.57 CH3 CH3 CH3说H H H H H H H H H H H H H H H H H H H R7明O O O O O O O O O O O O O O O O O O O X书CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH2OCH3 CH2OCH2CH3 CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH3 R817/232 页H H HO O OCH3 CH2CH3 CH2CH2CH320102355820 A CN 102355830 1.58 1.59 1.60 1.61 1.62 1.63 1.64 1.65 1.66 1.67 1.68 1.69 1.70 1.71 1.72 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说H H H H H H H H H H H H H H H明O O O O O O O O O O O O O O O书CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH218/232 页1.73 1.74 1.75 1.76 1.77CH3 CH3 CH3 CH3 CH3H H H H HO O O O OCH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)21.78 1.79CH3 CH3H HO OC(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH321102355820 A CN 102355830 R6 化合物编号 1.80 1.81 1.82 1.83 1.84 1.85 1.86 1.87 1.88 1.89 1.90 1.91 1.92 1.93 1.94 1.95 1.96 1.97 1.98 1.99 1.100 1.101 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说R7明X书R819/232 页H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H HO O O O O O O O O O O O O O O O O O O O O OC(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF322102355820 A CN 102355830 1.102 1.103 1.104 CH3 CH3 CH3 R6 化合物编号 1.105 1.106 CH3 CH3说H H H R7明O O O X书CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 R820/232 页H HO OCH2- 环己基 CH2OCH31.107 1.108 1.109 1.110 1.111 1.112 1.113 1.114 1.115 1.116 1.117 1.118 1.119 1.120 1.121 1.122 1.123CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3O O O O O O O O O O O O O O O O OCH2OCH2CH3 CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH3 CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH323102355820 A CN 102355830 1.124 1.125 1.126 1.127 1.128 1.129 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3明O O O O O O书CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)221/232 页化合物编号 1.130 1.131 1.132 1.133 1.134 1.135 1.136 1.137 1.138 1.139 1.140 1.141 1.142 1.143 1.144 1.145R6 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3R7 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3X O O O O O O O O O O O O O O O OR8 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH24102355820 A CN 102355830 1.146 1.147 1.148 1.149 1.150 1.151 1.152 1.153 1.154 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R6 化合物编号 1.155 1.156 1.157 1.158 1.159 1.160 1.161 1.162 1.163 1.164 1.165 1.166 1.167 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 H H H说CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R7明O O O O O O O O O X书CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 R822/232 页CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 H H HO O O O O O O O O O S S SCH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH2OCH3 CH2OCH2CH3 CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)225102355820 A CN 102355830 1.168 1.169 H H说H H明S S书CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)223/232 页1.170 1.171 1.172 1.173 1.174 1.175 1.176 1.177H H H H H H H HH H H H H H H HS S S S S S S SCH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH31.178 1.179H H R6H H R7S S XCH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 R8化合物编号 1.180 1.181 1.182 1.183 1.184 1.185 1.186 1.187 1.188 H H H H H H H H H H H H H H H H H H S S S S S S S S S CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH326102355820 A CN 102355830 1.189 1.190 1.191 1.192 1.193 1.194 1.195 1.196 1.197 1.198 1.199 1.200 1.201 1.202 H H H H H H H H H H H H H H说H H H H H H H H H H H H H H明S S S S S S S S S S S S S S书C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH24/232 页1.203 1.204H H R6H H R7S S XC(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 R8化合物编号 1.205 1.206 1.207 1.208 1.209 H H H H H H H H H H S S S S S 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF327102355820 A CN 102355830 1.210 1.211 1.212 1.213 1.214 1.215 1.216 1.217 1.218 1.219 1.220 1.221 1.222 1.223 H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说H H H H H H H H H H H H H H明S S S S S S S S S S S S S S书CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH325/232 页1.224 1.225 1.226 1.227 1.228 1.229CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R6H H H H H H R7S S S S S S XCH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 R8化合物编号 1.230 1.231 CH3 CH3 H H S S CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)228102355820 A CN 102355830 1.232 1.233 1.234 1.235 1.236 1.237 1.238 1.239 1.240 1.241 1.242 1.243 1.244 1.245 1.246 1.247 1.248 1.249 1.250 1.251 1.252 1.253 1.254 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H明S S S S S S S S S S S S S S S S S S S S S S S书CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH326/232 页29102355820 A CN 102355830 R6 化合物编号 1.255 1.256 1.257 1.258 1.259 1.260 1.261 1.262 1.263 1.264 1.265 1.266 1.267 1.268 1.269 1.270 1.271 1.272 1.273 1.274 1.275 1.276 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说R7明X书R827/232 页H H H H H H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3S S S S S S S S S S S S S S S S S S S S S SC(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)330102355820 A CN 102355830 1.277 1.278 1.279 CH3 CH3 CH3 R6 化合物编号 1.280 1.281 1.282 1.283 1.284 1.285 1.286 1.287 1.288 1.289 1.290 1.291 1.292 1.293 1.294 1.295 1.296 1.297 1.298 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说CH3 CH3 CH3 R7明S S S X书CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 R828/232 页CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3S S S S S S S S S S S S S S S S S S SCH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH31102355820 A CN 102355830 1.299 1.300 1.301 1.302 1.303 1.304 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R6 化合物编号 1.305 1.306 1.307 1.308 1.309 1.310 1.311 1.312 1.313 1.314 1.315 1.316 1.317 1.318 1.319 1.320 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 H H H H说CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R7明S S S S S S X书CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH R829/232 页CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 H H H HS S S S S S S S S S S S S(O) S(O) S(O) S(O)C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 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CH3 CH3 R6 化合物编号 1.555 1.556 1.557 1.558 1.559 1.560 1.561 1.562 1.563 1.564 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说H H H H H H H H H H H H R7明SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 X书CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 R840/232 页H H H H H H H H H HSO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl243102355820 A CN 102355830 1.565 1.566 1.567 1.568 1.569 1.570 1.571 1.572 1.573 1.574 1.575 1.576 1.577 1.578 1.579 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R6 化合物编号 1.580 1.581 1.582 1.583 1.584 1.585 1.586 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说H H H H H H H H H H H H H H H R7明SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 X书CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 R841/232 页H H H H H H HSO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基44102355820 A CN 102355830 1.587 1.588 1.589 1.590 1.591 1.592 1.593 1.594 1.595 1.596 1.597 1.598 1.599 1.600 1.601 1.602 1.603 1.604 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R6 化合物编号 1.605 1.606 1.607 1.608 CH3 CH3 CH3 CH3说H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R7明SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 X书CH2- 环己基 CH2OCH3 CH2OCH2CH3 CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH3 CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 R842/232 页CH3 CH3 CH3 CH3SO2 SO2 SO2 SO2C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)245102355820 A CN 102355830 1.609 1.610 1.611 1.612 1.613 1.614 1.615 1.616 1.617 1.618 1.619 1.620 1.621 1.622 1.623 1.624 1.625 1.626 1.627 1.628 1.629 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R6 化合物编号 1.630 CH3说CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R7明SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 X书CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 R843/232 页CH3SO2C(CH3)2C.CH46102355820 A CN 102355830 1.631 1.632 1.633 1.634 1.635 1.636 1.637 1.638 1.639 1.640 1.641 1.642 1.643 1.644 1.645 1.646
     CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3明SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2书C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH2OCH3 CH2OCH2CH3 CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH344/232 页表2 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表3 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表4 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。表5 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表6 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表7 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表8 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表9该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 10 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 11 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 12 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 13 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 14 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 15 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 16 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 17 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。表 18 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 19 : 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 20 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 21 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 22 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 23 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 24 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 25 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 26 : 该表包含 618 种以下类型的化合物 :
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 定义如下 :R6 化合物编号 26.1 26.2 26.3 26.4 26.5 26.6 26.7 26.8 26.9 26.10 26.11 26.12 H H H H H H H H H H H H R6 化合物编号 26.13 26.14 26.15 26.16 H H H H H H H H O O O O CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 H H H H H H H H H H H H R7 O O O O O O O O O O O O X CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 R8 R7 X R854102355820 A CN 102355830 26.17 26.18 26.19 26.20 26.21 26.22 26.23 26.24 26.25 26.26 26.27 26.28 26.29 26.30 26.31 26.32 26.33 26.34 26.35 26.36 26.37 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H说H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H明O O O O O O O O O O O O O O O O O O O O O书CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH352/232 页R6 化合物编号 26.38 HR7XR8HOCH(CH3)C.CCH2CH355102355820 A CN 102355830 26.39 26.40 26.41 26.42 26.43 26.44 26.45 26.46 26.47 26.48 26.49 26.50 26.51 26.52 26.53 26.54 26.55 26.56 26.57 26.58 26.59 26.60 26.61 26.62 H H H H H H H H H H H H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H明O O O O O O O O O O O O O O O O O O O O O O O O书C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH2OCH3 CH2OCH2CH3 CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH3 CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH353/232 页56102355820 A CN 102355830 R6 化合物编号 26.63 26.64 26.65 26.66 26.67 26.68 26.69 26.70 26.71 26.72 26.73 26.74 26.75 26.76 26.77 26.78 26.79 26.80 26.81 26.82 26.83 26.84 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说R7明X书R854/232 页H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H HO O O O O O O O O O O O O O O O O O O O O OC(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl57102355820 A CN 102355830 26.85 26.86 26.87 化合物编号 26.88 26.89 26.90 26.91 26.92 26.93 26.94 26.95 26.96 26.97 26.98 26.99 26.100 26.101 26.102 26.103 26.104 26.105 26.106 26.107 CH3 CH3 CH3 R6 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说H H H R7 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H明O O O X O O O O O O O O O O O O O O O O O O O O书CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 R8 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH2OCH355/232 页58102355820 A CN 102355830 26.108 26.109 26.110 26.111 26.112 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说H H H CH3 CH3明O O O O O书CH2OCH2CH3 CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH3 CH3 CH2CH356/232 页化合物编号 26.113 26.114 26.115 26.116 26.117 26.118 26.119 26.120 26.121 26.122 26.123 26.124 26.125 26.126 26.127 26.128 26.129R6 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3R7 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3X O O O O O O O O O O O O O O O O OR8 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH359102355820 A CN 102355830 26.130 26.131 26.132 26.133 26.134 26.135 26.136 26.137 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R6 化合物编号 26.138 26.139 26.140 26.141 26.142 26.143 26.144 26.145 26.146 26.147 26.148 26.149 26.150 26.151 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R7明O O O O O O O O X书CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl R857/232 页CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3O O O O O O O O O O O O O OCH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH360102355820 A CN 102355830 26.152 26.153 26.154 26.155 26.156 26.157 26.158 26.159 26.160 26.161 26.162 化合物编号 26.163 26.164 26.165 26.166 26.167 26.168 26.169 26.170 26.171 26.172 26.173 26.174 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R6 CH3 CH3 CH3 H H H H H H H H H说CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R7 CH3 CH3 CH3 H H H H H H H H H明O O O O O O O O O O O X O O O S S S S S S S S S书环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH2OCH3 R8 CH2OCH2CH3 CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH3 CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH358/232 页61102355820 A CN 102355830 26.175 26.176 26.177 26.178 26.179 26.180 26.181 26.182 26.183 26.184 26.185 26.186 26.187 H H H H H H H H H H H H H R6 化合物编号 26.188 26.189 26.190 26.191 26.192 26.193 26.194 26.195 26.196 H H H H H H H H H说H H H H H H H H H H H H H R7明S S S S S S S S S S S S S X书CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 R859/232 页H H H H H H H H HS S S S S S S S SCH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF262102355820 A CN 102355830 26.197 26.198 26.199 26.200 26.201 26.202 26.203 26.204 26.205 26.206 26.207 26.208 26.209 26.210 26.211 26.212 H H H H H H H H H H H H H H H H R6 化合物编号 26.213 26.214 26.215 26.216 26.217 26.218 H H H H CH3 CH3说H H H H H H H H H H H H H H H H R7明S S S S S S S S S S S S S S S S X书CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 R860/232 页H H H H H HS S S S S SCH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH3 CH2CH363102355820 A CN 102355830 26.219 26.220 26.221 26.222 26.223 26.224 26.225 26.226 26.227 26.228 26.229 26.230 26.231 26.232 26.233 26.234 26.235 26.236 26.237 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说H H H H H H H H H H H H H H H H H H H明S S S S S S S S S S S S S S S S S S S书CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH261/232 页化合物编号 26.238 26.239 26.240R6 CH3 CH3 CH3R7 H H HX S S SR8 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH264102355820 A CN 102355830 26.241 26.242 26.243 26.244 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CH(CH3)C.CCH2CH3R6 化合物编号R7XR874102355820 A CN 102355830 26.453 26.454 26.455 26.456 26.457 26.458 26.459 26.460 26.461 26.462 26.463 26.464 26.465 26.466 26.467 26.468 26.469 26.470 26.471 26.472 26.473 26.474 26.475 26.476 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 H H H H H H H H H H H说CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 H H H H H H H H H H H明S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2书C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)372/232 页75102355820 A CN 102355830 26.477 H R6 化合物编号 26.478 26.479 26.480 26.481 26.482 26.483 26.484 26.485 26.486 H H H H H H H H H说H R7明SO2 X书CH2CH(CH3)CH2CH3 R873/232 页H H H H H H H H HSO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH226.487 26.488 26.489 26.490 26.491 26.492 26.493 26.494 26.495 26.496 26.497 26.498H H H H H H H H H H H HH H H H H H H H H H H HSO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH76102355820 A CN 102355830 26.499 26.500 26.501 26.502 H H H H R6 化合物编号 26.503 26.504 26.505 26.506 26.507 26.508 26.509 26.510 26.511 H H H H H H H H H说H H H H R7明SO2 SO2 SO2 SO2 X书CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 R874/232 页H H H H H H H H HSO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF326.512 26.513 26.514 26.515 26.516 26.517 26.518 26.519 26.520H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3H H H H H H H H HSO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)277102355820 A CN 102355830 26.521 26.522 26.523 26.524 26.525 26.526 26.527 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R6 化合物编号 26.528 26.529 26.530 26.531 26.532 26.533 26.534 26.535 26.536 26.537 26.538 26.539 26.540 26.541 26.542 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说H H H H H H H R7明SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 X书CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 R875/232 页H H H H H H H H H H H H H H HSO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)278102355820 A CN 102355830 26.543 26.544 26.545 26.546 26.547 26.548 26.549 26.550 26.551 26.552 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R6 化合物编号 26.553 26.554 26.555 26.556 26.557 26.558 26.559 26.560 26.561 26.562 26.563 26.564 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说H H H H H H H H H H R7明SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 X书CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH R876/232 页H H H H H H H H H H H HSO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基79102355820 A CN 102355830 26.565 26.566 26.567 26.568 26.569 26.570 26.571 26.572 26.573 26.574 26.575 26.576 26.577 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R6 化合物编号 26.578 26.579 26.580 26.581 26.582 26.583 26.584 26.585 26.586 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R7明SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 X书CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 R877/232 页CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH380102355820 A CN 102355830 26.587 26.588 26.589 26.590 26.591 26.592 26.593 26.594 26.595 26.596 26.597 26.598 26.599 26.600 26.601 26.602 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 R6 化合物编号 26.603 26.604 26.605 26.606 26.607 26.608 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3. CH3 R7明SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 X书CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 R878/232 页CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH381102355820 A CN 102355830 26.609 26.610 26.611 26.612 26.613 26.614 26.615 26.616 26.617 26.618
     CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3说CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3明SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2书环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基79/232 页表 27 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 28 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 29 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 30 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 31 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 32 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 33 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 34 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 35 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。表 36 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 37 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 38 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 39 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 40 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 41 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 42 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 43 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 44 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 45 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 46 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 47 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 48 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 49 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 50 : 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 51 :该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R4 定义如下 :X 化合物编号 51.1 51.2 51.3 51.4 51.5 51.6 51.7 51.8 51.9 51.10 51.11 51.12 51.13 51.14 51.15 51.16 O O O O O O O O O O O O O O O O CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 R8CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2X 化合物编号 51.19 51.20 51.21 51.22 51.23 51.24 51.25 51.26 51.27 51.28 51.29 51.30 51.31 51.32 51.33 51.34 51.35 51.36 51.37 51.38 O O O O O O O O O O O O O O O O O O O OR8CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 R8环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH2OCH3 CH2OCH2CH3 CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH3 CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 R8C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHClCH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 R8C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基51.104SCH2- 环丁基CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH2OCH3 CH2OCH2CH3 CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH3 CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH3 CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 R8S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) X化合物编号 51.119 51.120 51.121 51.122 51.123 51.124 51.125 51.126 S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH393102355820 A CN 102355830 51.127 51.128 51.129 51.130 51.131 51.132 51.133 51.134 51.135 51.136 51.137 51.138 51.139 51.140 51.141 51.142 51.143说S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) X 化合物编号 51.144 51.145 51.146 51.147 51.148 S(O) S(O) S(O) S(O) S(O)明书91/232 页CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl2 CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH R8CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH394102355820 A CN 102355830 51.149 51.150 51.151 51.152 51.153 51.154 51.155 51.156 51.157 51.158 51.159 51.160 51.161 51.162 51.163 51.164 51.165 51.166 51.167 51.168说S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) S(O) SO2 SO2 SO2 X 化合物编号 51.169 51.170 SO2 SO2明书92/232 页C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基 CH2- 环己基 CH2OCH3 CH2OCH2CH3 CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH3 CH3 CH2CH3 CH2CH2CH3 R8CH(CH3)2 CH2CH2CH2CH395102355820 A CN 102355830 51.171 51.172 51.173 51.174 51.175 51.176 51.177 51.178 51.179 51.180 51.181 51.182 51.183 51.184 51.185 51.186 51.187 51.188 51.189 51.190 51.191 51.192 51.193说SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2明书93/232 页CH2CH(CH3)2 CH(CH3)CH2CH3 C(CH3)3 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH(CH3)2 CH2C(CH3)3 CH2CH(CH3)CH2CH3 CH(CH3)CH2CH2CH3 C(CH3)2CH2CH3 CH2CH = CH2 CH2CH = CHCH3 CH2CH = C(CH3)2 CH2C(CH3) = CH2 CH2C(CH3) = CHCH3 CH2C(CH3) = C(CH3)2 CH(CH3)CH = CH2 CH(CH3)CH = CHCH3 CH(CH3)CH = C(CH3)2 C(CH3)2CH = CH2 C(CH3)2CH = CHCH3 C(CH3)2CH = C(CH3)2 CH2CH = CHCl CH2CH = CCl296102355820 A CN 102355830 X 化合物编号 51.194 51.195 51.196 51.197 51.198 51.199 51.200 51.201 51.202 51.203 51.204 51.205 51.206 51.207 51.208 51.209 51.210 51.211 51.212 51.213 51.214 51.215说明R8书94/232 页SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2 SO2CH2CCl = CHCl CH2CCl = CCl2 CH2CH = CF2 CH2CF = CF2 CH2C.CH CH2C.CCH3 CH2C.CCH2CH3 CH(CH3)C.CH CH(CH3)C.CCH3 CH(CH3)C.CCH2CH3 C(CH3)2C.CH C(CH3)2C.CCH3 C(CH3)2C.CCH2CH3 环丙基 环丁基 环戊基 环己基 CH2CF3 CH2CH2CF3 CH2- 环丙基 CH2- 环丁基 CH2- 环戊基97102355820 A CN 102355830 51.216 51.217 51.218说SO2 SO2 SO2 X 化合物编号 51.219 51.220 SO2 SO2明书95/232 页CH2- 环己基 CH2OCH3 CH2OCH2CH3 R8CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH3
     表 52 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 53 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 54 :该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 55 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 56 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 57 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 58 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 59 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 60 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 61 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 62 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 63 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 64 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 65 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 66 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 67 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 68 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 69 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 70 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 71 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 72 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 73 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 74 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 75 : 该表包含 220 种以下类型的化合物,
     其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 76 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 定义如下 :化合物编号 76.1 76.2 76.3 76.4 76.5 76.6 76.7 76.8 76.9 76.10 76.11 76.12 n 1 1 2 1 1 2 1 1 2 1 1 2 X O O O S S S S(O) S(O) S(O) SO2 SO2 SO2 R5 CH2 CH2CH2 CH2 CH2 CH2CH2 CH2 CH2 CH2CH2 CH2 CH2 CH2CH2 CH2 R6 H H H H H H H H H H H H R7 H H H H H H H H H H H H R8 CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 CH2
     表 77 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 78 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 79 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 80 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 81 :该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 82 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 83 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 84 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 85 :该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 86 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 87 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 88 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 89 :该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 90 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 91 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 92 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 93 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 94 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 95 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 96 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 97 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 98 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 99 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 100 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 101 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 定义如下 :X 化合物编号 101.1 101.2 101.3 101.4 101.5 101.6 101.7 101.8 101.9 101.10 101.11 101.12 O O O S S S S(O) S(O) S(O) SO2 SO2 SO2 CH2 CH2CH2 CH2CH2 CH2 CH2CH2 CH2CH2 CH2 CH2CH2 CH2CH2 CH2 CH2CH2 CH2CH2 H H H H H H H H H H H H CH2 CH2 CH2CH2 CH2 CH2 CH2CH2 CH2 CH2 CH2CH2 CH2 CH2 CH2CH2 R6 R7 R8
     表 102 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。表 103 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 104 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 105 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 106 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 107 :该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 108 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 109 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 110 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 111 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 112 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 113 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 114 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 115 : 该表包含 12 种以下类型的化合物其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 116 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 117 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 118 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 119 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 120 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 121 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 122 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 123 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 124 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 125 : 该表包含 12 种以下类型的化合物
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 126 : 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 X 和 R8 定义如下 :X 化合物编号 126.1 126.2 126.3 126.4 126.5 126.6 O O O O S S CH3 CH2CH3 CH(CH3)2 CF3 CH3 CH2CH3 R8CH(CH3)2 CF3 CH3 CH2CH3 CH(CH3)2 CF3S(O) S(O) S(O) S(O)X 化合物编号 126.13 126.14 126.15 126.16
     SO2 SO2 SO2 SO2R8CH3 CH2CH3 CH(CH3)2 CF3表 127 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 128 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。表 129 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 130 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 131 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 132 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 133 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 134 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 135 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 136 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 137 该表包含 16 种以下类型的化合物 :
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 138 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 139 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 140 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 141 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 142该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 143 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 144 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 145 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 146 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 147 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 148 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 149 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 150 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 151 该表包含 16 种以下类型的化合物
     其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 152 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 153 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 154 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 155 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 156 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 157 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 158 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 159 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 160 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 161 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 162该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 163 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 164 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 165 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。表 166 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 167 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 168 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 169 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 170 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 171 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 172 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 173该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 174 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 175 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 176 该表包含 646 种以下类型的化合物,其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 177 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 178 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 179 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 180 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 181 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 182 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 183 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 184该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 185 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 186 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 187 该表包含 646 种以下类型的化合物,其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 188 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 189 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 190 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 191 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 192 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 193 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 194 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 195该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 196 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 197 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 198 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 199 该表包含 646 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 1 中所定义。 表 200 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 201 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 202 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 203 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 204 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 205 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 206 该表包含 618 种以下类型的化合物,其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 207 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 208 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 209 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 210 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 211 该表包含 618 种以下类型的化合物,
     其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 212 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1001] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 213 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1005] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 214 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1009] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 215 该表包含 618 种以下类型的化合物,其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 216 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1017] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 217 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1021] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 218 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1025] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 219 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1029] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 220 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1033] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 221 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1037] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 222 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1041] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 223 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1045] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 224 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1049] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。表 225 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1053] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 226 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1057] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 227 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1061] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 228 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1065] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 229 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1069] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 230 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1073] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 231 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1077] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 232 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1081] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 233 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1085] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。表 234 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1089] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 235 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1093] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 236 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1097] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 237 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1101] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 238 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1105] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 239 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1109] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 240 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1113] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 241 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1117] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 242 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1121] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。表 243 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1125] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 244 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1129] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 245 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1133] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 246 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1137] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 247 该表包含 618 种以下类型的化合物,

    [1141] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 26 中所定义。 表 248 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1145] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 249 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1149] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 250 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1153] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 251 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1157] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 252 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1161] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 253 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1165] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 254 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1169] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 255 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1173] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 256 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1177] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 257 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1181] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 258 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1185] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 259 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1189] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 260 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1193] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 261 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1197] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 262 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1201] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 263 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1205] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 264 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1209] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 265 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1213] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 266 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1217] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 267 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1221] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 268 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1225] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 269 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1229] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 270 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1233] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 271 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1237] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 272 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1241] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 273 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1245] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 274 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1249] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 275 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1253] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 276 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1257] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 277 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1261] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 278 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1265] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 279 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1269] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 280 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1273] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 281 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1277] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 282 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1281] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 283 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1285] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 284 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1289] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 285 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1293] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 286 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1297] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 287 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1301] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 288 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1305] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 289 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1309] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 290 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1313] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 291 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1317] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 292 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1321] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 293 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1325] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 294 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1329] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 295 该表包含 220 种以下类型的化合物,

    [1333] 其中 X 和 R8 如表 51 中所定义。 表 296 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1337] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 297 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1341] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 298 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1345] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 299 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1349] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 300 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1353] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 301 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1357] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 302 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1361] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 303该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1365] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 304 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1369] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 305 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1373] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 306 该表包含 12 种以下类型的化合物,其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 307 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1381] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 308 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1385] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 309 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1389] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 310 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1393] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 311 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1397] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 312 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1401] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 313 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1405] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。表 314 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1409] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 315 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1413] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 316 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1417] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 317 该表包含 12 种以下类型的化合物,其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 318 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1425] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 319 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1429] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 320 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1433] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 321 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1437] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 322 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1441] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 323 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1445] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 324 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1449] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 325 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1453] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 326 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1457] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 327 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1461] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 328 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1465] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 329该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1469] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 330 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1473] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 331 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1477] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 332 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1481] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。表 333 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1485] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 334 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1489] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 335 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1493] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 336 该表包含 12 种以下类型的化合物,其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 337 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1501] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 338 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1505] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 339 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1509] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 340 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1513] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 341 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1517] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 342 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1521] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 343 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1525] 其中 n、 X、 R5、 R6、 R7 和 R8 如表 76 中所定义。 表 344该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1529] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 345 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1533] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 346 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1537] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 347 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1541] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 348 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1545] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 349 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1549] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 b 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1553] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 351 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1557] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 352 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1561] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 353 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1565] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 354 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1569] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 355 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1573] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 356 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1577] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 357 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1581] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 358 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1585] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 359 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1589] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 360 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1593] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 361 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1597] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 362 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1601] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 363 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1605] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 364 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1609] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 365 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1613] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 366 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1617] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 367 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1621] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 368 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1625] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 369 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1629] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 370 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1633] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 371 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1637] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 372 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1641] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 373 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1645] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 374 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1649] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 375 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1653] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 376 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1657] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 377 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1661] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 378 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1665] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 379 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1669] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 380 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1673] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 381 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1677] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 382 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1681] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 383 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1685] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 384 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1689] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 385 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1693] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 386 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1697] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 387 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1701] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 388 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1705] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 389 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1709] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 390 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1713] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 391 该表包含 12 种以下类型的化合物,

    [1717] 其中 X、 R6、 R7 和 R8 如表 101 中所定义。 表 392 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1721] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 393 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1725] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 394 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1729] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 395 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1733] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 396 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1737] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 397 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1741] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 398 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1745] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 399 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1749] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 400 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1753] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 401 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1757] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 402 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1761] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 403 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1765] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 404 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1769] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 405 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1773] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 406 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1777] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 407 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1781] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 408 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1785] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 409 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1789] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 410 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1793] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 411 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1797] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 412 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1801] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 413 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1805] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 414 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1809] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 415 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1813] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 416 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1817] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 417 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1821] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 418 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1825] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 419 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1829] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 420 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1833] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 421 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1837] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 422 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1841] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 423 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1845] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 424 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1849] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 425 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1853] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 426 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1857] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 427 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1861] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 428 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1865] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 429 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1869] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 430 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1873] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 431 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1877] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 432 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1881] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 433 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1885] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 434 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1889] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 435 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1893] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 436 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1897] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 437 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1901] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 438 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1905] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 439 该表包含 16 种以下类型的化合物,

    [1909] 其中 n 和 R8 如表 126 中所定义。 表 T2

    [1911] 本发明的活性化合物, 兼具良好的植物耐受性和对温血动物有利的毒性及良好的 环境耐受性, 适于保护植物和植物器官, 提高采收产率, 改善采收物的品质及防治在农业、 园艺业、 畜牧业、 林业、 果园以及休闲设施中、 贮存产品及材料的保护中、 以及卫生领域中遇 到的动物有害物 (animal pest), 特别是昆虫、 蛛形纲动物、 蠕虫、 线虫及软体动物。它们可 优选用作植物保护剂。它们对通常敏感的及具有抗性的物种具有活性, 并且对所有的或一 些发育阶段具有活性。上述有害物包括 :

    [1920] 软体动物 (Mollusca) 门, 例如瓣鳃纲 (Lamellibranchiata), 如 Dreissena spp.。

    [1921] 腹足纲 (Gastropoda), 例如, Arion spp.、 双脐螺属 (Biomphalaria spp.)、 小泡螺 属 (Bulinus spp.)、 野蛞蝓属 (Deroceras spp.)、 土蜗属 (Galba spp.)、 椎实螺属 (Lymnaea spp.)、 钉螺属 (Oncomelania spp.)、 Pomacea spp.、 琥珀螺属 (Succinea spp.)。

    [1922] 节 肢 动 物 (Arthropoda) 门, 例 如 等 足 目 (Isopoda), 如 鼠 妇 (Armadillidium vulgare)、 栉水虱 (Oniscus asellus)、 球鼠妇 (Porcellio scaber)。

    [1923] 蛛 形 纲 (Arachnida), 例 如,粉 螨 属 (Acarus spp.)、柑 橘 瘤 瘿 螨 (Aceria sheldoni)、 刺皮节蜱属 (Aculops spp.)、 刺瘿螨属 (Aculus spp.)、 花蜱属 (Amblyomma spp.)、 山 楂 叶 螨 (Amphitetranychus viennensis)、 锐 缘 蜱 属 (Argas spp.)、 牛蜱属 (Boophilus spp.)、 短 须 螨 属 (Brevipalpus spp.)、 苜 蓿 苔 螨 (Bryobia praetiosa)、 Centruroides spp.、 皮螨属 (Chorioptes spp.)、 鸡皮刺螨 (Dermanyssus gallinae)、 特 嗜 皮 螨 (Dermatophagoides pteronyssius)、 法 嗜 皮 螨 (Dermatophagoides forinae)、 革蜱属 (Dermacentor spp.)、 始叶螨属 (Eotetranychus spp.)、 梨上瘿螨 (Epitrimerus pyri)、 真 叶 螨 属 (Eutetranychus spp.)、 瘿 螨 属 (Eriophyes spp.)、 红足海镰螯螨 (Halotydeus destructor)、 半 跗 线 螨 属 (Hemitarsonemus spp.)、 璃 眼 蜱 属 (Hyalomma spp.)、 硬蜱属 (Ixodes spp.)、 毒蛛属 (Latrodectus spp.)、 斜蛛属 (Loxosceles spp.)、 Metatetranychus spp.、 Nuphersa spp.、小 爪 螨 属 (Oligonychus spp.)、纯 缘 蜱 属

    [1919] (Ornithodorus spp.)、 禽刺螨属 (Ornithonyssus spp.)、 全爪螨属 (Panonychus spp.)、 桔芸锈螨 (Phyllocoptruta oleivora)、 侧多食跗线螨 (Polyphagotarsonemus latus)、 痒 螨属 (Psoroptes spp.)、 扇头蜱属 (Rhipicephalus spp.)、 根螨属 (Rhizoglyphus spp.)、 疥螨属 (Sarcoptes spp.)、 中东金蝎 (Scorpio maurus)、 狭趺线螨种 (Stenotarsonemus spp.)、 跗 线 螨 属 (Tarsonemus spp.)、 叶 螨 属 (Tetranychus spp.)、 Vaejovis spp.、 Vasates lycopersici。

    [1924] 综合目 (Symphyla) 目, 例如 Scutigerella spp.。

    [1925] 唇足目 (Chilopoda), 例如, 地蜈蚣属 (Geophilus spp.)、 Scutigera spp.。

    [1926] 弹 尾 目 (Collembola), 例 如, 武 装 棘 跳 虫 (Onychiurus armatus)。 倍 足 目 (Diplopoda), 例如, Blaniulus guttulatus。

    [1927] 衣 鱼 目 (Zygentoma), 例 如 衣 鱼 (Lepisma saccharina)、 家 衣 鱼 (Thermobia domestica)。

    [1928] 直 翅 目 (Orthoptera), 例 如, 家 蟋 (Acheta domesticus)、 东 方 蜚 蠊 (Blatta orientalis)、 德 国 蠊 (Blattella germanica)、 Dichroplus spp.、 蝼 蛄 属 (Gryllotalpa spp.)、 马德拉蜚蠊 (Leucophaea maderae)、 飞蝗属 (Locusta spp.)、 黑蝗属 (Melanoplus spp.)、 大 蠊 属 (Periplaneta spp.)、 人 蚤 (Pulex irritans)、 沙 漠 蝗 (Schistocerca gregaria)、 棕带蜚蠊 (Supella longipalpa)。

    [1929] 等 翅 目 (Isoptera),例 如,乳 白 蚁 属 (Coptotermes spp.)、 Cornitermes cumulans、堆 砂 白 蚁 属 (Cryptotermes spp.)、楹 白 蚁 属 (Incisitermes spp.)、 Microtermes obesi、 土白蚁属 (Odontotermes spp.)、 散白蚁属 (Reticulitermes spp.)。

    [1930] 异 翅 目 (Heteroptera),例 如,南 瓜 缘 蝽 (Anasa tristis)、拟 丽 蝽 属 (Antestiopsis spp.)、 Boisea spp.、 土 长 蝽 属 (Blissus spp.)、 俊 盲 蝽 属 (Calocoris spp.)、 Campylomma livida、异 背 长 蝽 属 (Cavelerius spp.)、温 带 臭 虫 (Cimex lectularius)、 Collaria spp.、 Creontiades dilutus、 胡 椒 缘 蝽 (Dasynus piperis)、 Dichelops furcatus、 厚 氏 长 棒 网 蝽 (Diconocoris hewetti)、 棉 红 蝽 属 (Dysdercus spp.)、美 洲 蝽 属 (Euschistus spp.)、扁 盾 蝽 属 (Eurygaster spp.)、 Heliopeltis spp.、 Horcias nobilellus、 稻 缘 蝽 属 (Leptocorisa spp.)、 叶 喙 缘 蝽 (Leptoglossus phyllopus)、 草盲蝽属 (Lygus spp.)、 蔗黑长蝽 (Macropes excavatus)、 盲蝽科 (Miridae)、 Monalonion atratum、 绿 蝽 属 (Nezara spp.)、 Oebalus spp.、 Pentomidae、 方背皮蝽 (Piesma quadrata)、 壁蝽属 (Piezodorus spp.)、 杂盲蝽属 (Psallus spp.)、 Pseudacysta persea、红 猎 蝽 属 (Rhodnius spp.)、可 可 褐 盲 蝽 (Sahlbergella singularis)、 Scaptocoris castanea、 黑蝽属 (Scotinophora spp.)、 梨冠网蝽 (Stephanitis nashi)、 Tibraca spp.、 锥猎蝽属 (Triatoma spp.)。

    [1931] 虱 目 (Anoplura, Phthiraptera), 例 如, 畜 虱 属 (Damalinia spp.)、 血虱属 (Haematopinus spp.)、 毛 虱 属 (Linognathus spp.)、 虱 属 (Pediculus spp.)、 Ptirus pubis、 嚼虱属 (Trichodectes spp.)。 同 翅 目 (Homoptera), 例 如, 无 网 长 管 蚜 属 (Acyrthosipon spp.)、 Acrogonia spp.、 Aeneolamia spp.、隆 脉 木 虱 属 (Agonoscena spp.)、 Aleurodes spp.、蔗 粉 虱 属 (Aleurolobus barodensis)、 Aleurothrixus spp.、杧 果 叶 蝉 属 (Amrasca spp.)、

    [1932] Anuraphis cardui、 肾圆盾蚧属 (Aonidiella spp.)、 苏联黄粉蚜 (Aphanostigma piri)、 蚜属 (Aphis spp)、 葡萄叶蝉 (Arboridia apicalis)、 小圆盾蚧属 (Aspidiella spp.)、 圆 盾蚧属 (Aspidiotus spp.)、 Atanus spp.、 茄沟无网蚜 (Aulacorthum solani)、 Bemisia spp.、 李短尾蚜 (Brachycaudus helichrysii)、 Brachycolus spp.、 甘蓝蚜 (Brevicoryne brassicae)、小 褐 稻 虱 (Calligypona marginata)、 Carneocephala fulgida、甘 蔗 粉 角 蚜 (Ceratovacuna lanigera)、 沫 蝉 科 (Cercopidae)、 蜡 蚧 属 (Ceroplastes spp.)、 草 莓 钉 蚜 (Chaetosiphon fragaefolii)、 蔗 黄 雪 盾 蚧 (Chionaspis tegalensis)、 茶 绿 叶 蝉 (Chlorita onukii)、 核 桃 黑 斑 蚜 (Chromaphis juglandicola)、 黑褐圆盾蚧 (Chrysomphalus ficus)、 玉 米 叶 蝉 (Cicadulina mbila)、 Coccomytilus halli、 软蚧 属 (Coccus spp.)、茶 蔗 隐 瘤 蚜 (Cryptomyzus ribis)、 Dalbulus spp.、 Dialeurodes spp.、 Diaphorina spp.、 白 背 盾 蚧 属 (Diaspis spp.)、 履 绵 蚧 属 (Drosicha spp.)、 西 圆 尾 蚜 属 (Dysaphis spp.)、 灰 粉 蚧 属 (Dysmicoccus spp.)、 小 绿 叶 蝉 属 (Empoasca spp.)、 绵 蚜 属 (Eriosoma spp.)、 Erythroneura spp.、 Euscelis bilobatus、 拂粉蚧属 (Ferrisia spp.)、 咖 啡 地 粉 蚧 (Geococcus coffeae)、 蔗 蝗 属 (Hieroglyphus spp.)、 假 桃 病 毒 叶 蝉 (Homalodisca coagulata)、梅 大 尾 蚜 (Hyalopterus arundinis)、 Icerya spp.、 片 角 叶 蝉 属 (Idiocerus spp.)、 扁 喙 叶 蝉 属 (Idioscopus spp.)、 灰飞 虱 (Laodelphax striatellus)、 Lecanium spp.、蛎 盾 蚧 属 (Lepidosaphes spp.)、萝 卜 蚜 (Lipaphis erysimi)、 长 管 蚜 属 (Macrosiphum spp.)、 Mahanarva spp.、 高粱蚜 麦 无 网 蚜 (Metopolophium dirhodum)、 (Melanaphis sacchari)、 Metcalfiella spp.、 黑 缘 平 翅 斑 蚜 (Monellia costalis)、 Monelliopsis pecanis、 瘤 蚜 属 (Myzus spp.)、 莴 苣 衲 长 管 蚜 (Nasonovia ribisnigri)、黑 尾 叶 蝉 属 (Nephotettix spp.)、褐 飞 虱 (Nilaparvata lugens)、 Oncometopia spp.、 Orthezia praelonga、杨 梅 缘 粉 虱 (Parabemisia myricae)、 Paratrioza spp.、 片 盾 蚧 属 (Parlatoria spp.)、 瘿绵蚜属 (Pemphigus spp.)、 玉米蜡蝉 (Peregrinus maidis)、 绵粉蚧属 (Phenacoccus spp.)、 杨 平翅绵蚜 (Phloeomyzus passerinii)、 忽布疣蚜 (Phorodon humuli)、 Phylloxera spp.、 苏铁褐点并盾蚧 (Pinnaspis aspidistrae)、 臀纹粉蚧属 (Planococcus spp.)、 梨形原绵 蚧 (Protopulvinaria pyriformis)、 桑 白 盾 蚧 (Pseudaulacaspis pentagona)、 粉蚧属 (Pseudococcus spp.)、 木 虱 属 (Psylla spp.)、 金 小 蜂 属 (Pteromalus spp.)、 Pyrilla spp.、 笠圆盾蚧属 (Quadraspidiotus spp.)、 Quesada gigas、 平刺粉蚧属 (Rastrococcus spp.)、缢 管 蚜 属 (Rhopalosiphum spp.)、黑 盔 蚧 属 (Saissetia spp.)、 Scaphoides titanus、 麦二叉蚜 (Schizaphis graminum)、 苏铁刺圆盾蚧 (Selenaspidus articulatus)、 长 唇 基 飞 虱 属 (Sogata spp.)、 白 背 飞 虱 (Sogatella furcifera)、 Sogatodes spp.、 Stictocephala festina、 Tenalaphara malayensis、 Tinocallis caryaefoliae、 广胸沫 蝉 属 (Tomaspis spp.)、 声 蚜 属 (Toxoptera spp.)、 粉 虱 属 (Trialeurodes spp.)、 个木 虱属 (Trioza spp.)、 小叶蝉属 (Typhlocyba spp.)、 尖盾蚧属 (Unaspis spp.)、 Viteus vitifolii、 么叶蝉属 (Zygina spp.)。

    [1933] 鞘 翅 目 (Coleoptera), 例 如, Acalymma vittatum、 菜 豆 象 (Acanthoscelides obtectus)、 喙 丽 金 龟 属 (Adoretus spp.)、 杨 树 萤 叶 甲 (Agelastica alni)、 叩甲属 (Agriotes spp.)、 黑 粉 虫 (Alphitobius diaperinus)、 马 铃 薯 鳃 角 金 龟 (Amphimallonsolstitialis)、 家具窃蠹 (Anobium punctatum)、 星天牛属 (Anoplophora spp.)、 花象属 (Anthonomus spp.)、 圆皮蠹属 (Anthrenus spp.)、 长喙小象属 (Apion spp.)、 阿鳃金龟属 (Apogonia spp.)、 Atomaria spp.、 毛皮蠹属 (Attagenus spp.)、 恶条豆象 (Bruchidius obtectus)、 豆 象 属 (Bruchus spp.)、 龟 甲 属 (Cassida spp.)、 菜 豆 萤 叶 甲 (Cerotoma trifurcata)、 龟象属 (Ceutorrhynchus spp.)、 凹胫跳甲属 (Chaetocnema spp.)、 Cleonus mendicus、 宽胸叩头虫属 (Conoderus spp.)、 根颈象属 (Cosmopolites spp.)、 褐新西兰 肋翅鳃角金龟 (Costelytra zealandica)、 叩甲属 (Ctenicera spp.)、 象虫属 (Curculio spp.)、 杨 干 隐 喙 象 (Cryptorhynchus lapathi)、 细 枝 象 属 (Cylindrocopturus spp.)、 皮蠹属 (Dermestes spp.)、 叶甲属 (Diabrotica spp.)、 蛀野螟属 (Dichocrocis spp.)、 Diloboderus spp.、 食植瓢虫属 (Epilachna spp.)、 毛跳甲属 (Epitrix spp.)、 Faustinus spp.、 裸 蛛 甲 (Gibbium psylloides)、 菜 心 野 螟 (Hellula undalis)、 黑异爪蔗金龟 (Heteronychus arator)、 寡节鳃金龟属 (Heteronyx spp.)、 Hylamorpha elegans、 北美家 天牛 (Hylotrupes bajulus)、 紫苜蓿叶象 (Hypera postica)、 Hypothenemus spp.、 甘蔗 大褐齿爪鳃金龟 (Lachnosterna consanguinea)、 合爪负泥虫属 (Lema spp.)、 马铃薯甲 虫 (Leptinotarsa decemlineata)、 纹潜蛾属 (Leucoptera spp.)、 稻根象 (Lissorhoptrus oryzophilus)、筒 喙 象 属 (Lixus spp.)、 Luperodes spp.、粉 蠹 属 (Lyctus spp.)、 Megascelis spp.、 梳爪叩甲属 (Melanotus spp.)、 油菜花露尾甲 (Meligethes aeneus)、 鳃金龟属 (Melolontha spp.)、 Migdolus spp.、 墨天牛属 (Monochamus spp.)、 Naupactus 椰 蛀 犀 金 龟 (Oryctes rhinoceros)、 锯 xanthographus、 黄 蛛 甲 (Niptus hololeucus)、 谷 盗 (Oryzaephilus surinamensis)、 Oryzaphagus oryzae、 耳 喙 象 属 (Otiorrhynchus spp.)、小 青 花 金 龟 (Oxycetonia jucunda)、辣 根 猿 叶 甲 (Phaedon cochleariae)、 食 叶 鳃 金 龟 属 (Phyllophaga spp.)、 菜 跳 甲 属 (Phyllotreta spp.)、 日本弧丽金龟 (Popillia japonica)、 Premnotrypes spp.、 大谷蠹 (Prostephanus truncatus)、 蚤跳甲 属 (Psylliodes spp.)、 蛛甲属 (Ptinus spp.)、 暗色瓢虫 (Rhizobius ventralis)、 谷蠹 (Rhizopertha dominica)、 谷象属 (Sitophilus spp.)、 尖隐喙象属 (Sphenophorus spp.)、 药材甲 (Stegobium paniceum)、 茎干象属 (Sternechus spp.)、 Symphyletes spp.、 纤毛象 属 (Tanymecus spp.)、 黄粉虫 (Tenebrio molitor)、 拟谷盗属 (Tribolium spp.)、 斑皮蠹属 (Trogoderma spp.)、 籽象属 (Tychius spp.)、 脊虎天牛属 (Xylotrechus spp.)、 距步甲属 (Zabrus spp.)。

    [1934] 膜翅目 (Hymenoptera), 例如, Acromyrmex spp.、 菜叶蜂属 (Athalia spp.)、 Atta spp.、 松叶蜂属 (Diprion spp.)、 实叶蜂属 (Hoplocampa spp.)、 毛蚁属 (Lasius spp.)、 小 家 蚁 (Monomorium pharaonis)、 红 火 蚁 (Solenopsis invicta)、 酸 臭 蚁 属 (Tapinoma spp.)、 胡蜂属 (Vespa spp.)。

    [1935] 鳞 翅 目 (Lepidoptera), 例 如, 桑 剑 纹 夜 蛾 (Acronicta major)、 褐带卷蛾属 (Adoxophyes spp.)、 烦 夜 蛾 (Aedia leucomelas)、 地 老 虎 属 (Agrotis spp.)、 Alabama spp.、 Amyelois transitella、 条麦蛾属 (Anarsia spp.)、 干煞夜蛾属 (Anticarsia spp.)、 条小卷蛾属 (Argyroploce spp.)、 Barathra brassicae、 籼弄蝶 (Borbo cinnara)、 棉潜 蛾 (Bucculatrix thurberiella)、 松 尺 蠖 (Bupalus piniarius)、 干 夜 蛾 属 (Busseola spp.)、 卷叶蛾属 (Cacoecia spp.)、 茶细蛾属 (Caloptilia theivora)、 Capua reticulana、苹 果 小 卷 蛾 (Carpocapsa pomonella)、 桃 柱 果 蛾 (Carposina niponensis)、 冬尺蛾 (Cheimatobia brumata)、 禾 草 螟 属 (Chilo spp.)、 Choristoneura spp.、 葡萄果蠹蛾 (Clysia ambiguella)、 Cnaphalocerus spp.、 云卷蛾属 (Cnephasia spp.)、 Conopomorpha spp.、 球 颈 象 属 (Conotrachelus spp.)、 Copitarsia spp.、 小 卷 蛾 属 (Cydia spp.)、 Dalaca noctuides、 绢野螟属 (Diaphania spp.)、 小蔗杆草螟 (Diatraea saccharalis)、 金 刚 钻 属 (Earias spp.)、 Ecdytolopha aurantium、 南 美 玉 米 苗 斑 螟 (Elasmopalpus lignosellus)、 甘 薯 杆 螟 (Eldana saccharina)、 粉 斑 螟 属 (Ephestia spp.)、 叶小卷蛾 属 (Epinotia spp.)、 苹淡褐卷蛾 (Epiphyas postvittana)、 荚斑螟属 (Etiella spp.)、 棕卷蛾属 (Eulia spp.)、 Eupoecilia ambiguella、 黄毒蛾属 (Euproctis spp.)、 切根虫 属 (Euxoa spp.)、 脏切夜蛾属 (Feltia spp.)、 大蜡螟 (Galleria mellonella)、 细蛾属 (Gracillaria spp.)、 小食心虫属 (Grapholitha spp.)、 Hedylepta spp.、 Helicoverpa spp.、 实夜蛾属 (Heliothis spp.)、 褐织蛾 (Hofmannophila pseudospretella)、 同斑螟属 (Homoeosoma spp.)、 长卷蛾属 (Homona spp.)、 苹果巢蛾 (Hyponomeuta padella)、 柿举肢 蛾 (Kakivoria flavofasciata)、 贪夜蛾属 (Laphygma spp.)、 Laspeyresia molesta、 茄白 翅野螟 (Leucinodes orbonalis)、 纹潜蛾属 (Leucoptera spp.)、 苹细蛾 (Lithocolletis spp.)、 绿 果 冬 夜 蛾 (Lithophane antennata)、 花 翅 小 卷 蛾 属 (Lobesia spp.)、 豆白隆 切 根 虫 (Loxagrotis albicosta)、 毒 蛾 属 (Lymantria spp.)、 Lyonetia spp.、 黄褐天 幕 毛 虫 (Malacosoma neustria)、 豆 荚 野 螟 (Maruca testulalis)、 甘 蓝 夜 蛾 (Mamestra 粘 虫 (Mythimma separata)、 水 螟 属 (Nymphula brassicae)、 毛 胫 夜 蛾 属 (Mocis spp.)、 spp.)、 Oiketicus spp.、 Oria spp.、 瘤 丛 螟 属 (Orthaga spp.)、 秆 野 螟 属 (Ostrinia spp.)、 水稻负泥虫 (Oulema oryzae)、 小眼夜蛾 (Panolis flammea)、 稻弄蝶属 (Parnara spp.)、 Pectinophora spp.、 Perileucoptera spp.、 烟 尺 蛾 属 (Phthorimaea spp.)、 桔 潜蛾 (Phyllocnistis citrella)、 小潜细蛾 (Phyllonorycter spp.)、 菜粉蝶属 (Pieris spp.)、 Platynota stultana、 印度谷斑螟 (Plodia interpunctella)、 弧翅夜蛾属 (Plusia spp.)、 小 菜 蛾 (Plutella xylostella)、 巢 蛾 属 (Prays spp.)、 斜 纹 夜 蛾 属 (Prodenia spp.)、 Protoparce spp.、 Pseudaletia spp.、 大豆夜蛾 (Pseudoplusia includens)、 玉 米 螟 (Pyrausta nubilalis)、 Rachiplusia nu、 禾 螟 属 (Schoenobius spp.)、 白禾螟属 (Scirpophaga spp.)、 Scotia segetum、 Sesamia spp.、 长须卷蛾属 (Sparganothis spp.)、 灰翅夜蛾属 (Spodoptera spp.)、 举肢蛾属 (Stathmopoda spp.)、 花生麦蛾 (Stomopteryx subsecivella)、 兴 透 翅 蛾 属 (Synanthedon spp.)、 Tecia solanivora、 Thermesia gemmatalis、 袋 谷 蛾 (Tinea pellionella)、 幕 谷 蛾 (Tineola bisselliella)、 卷蛾属 (Tortrix spp.)、 毛毡衣蛾 (Trichophaga tapetzella)、 粉夜蛾属 (Trichoplusia spp.)、 Tuta absoluta、 浆果灰蝶属 (Virachola spp.)。

    [1936] 双 翅 目 (Diptera), 例 如, 伊 蚊 属 (Aedes spp.)、 潜 蝇 属 (Agromyza spp.)、 按 实 蝇 属 (Anastrepha spp.)、 按 蚊 属 (Anopheles spp.)、 瘿 蚊 属 (Asphondylia spp.)、 果 实 蝇 属 (Bactrocera spp.)、 花 园 毛 蚊 (Bibio hortulanus)、 红 头 丽 蝇 (Calliphora erythrocephala)、 地 中 海 蜡 实 蝇 (Ceratitis capitata)、 摇 蚊 属 (Chironomus spp.)、 金 蝇 属 (Chrysomyia spp.)、 斑 虻 属 (Chrysops spp.)、 锥 蝇 属 (Cochliomyia spp.)、 康 瘿蚊属 (Contarinia spp.)、 Cordylobia anthropophaga、 库蚊属 (Culex spp.)、 库蠓属(Culicoides spp.)、 脉毛蚊属 (Culiseta spp.)、 黄蝇属 (Cuterebra spp.)、 橄榄大实蝇 (Dacus oleae)、 叶瘿蚊属 (Dasyneuras pp.)、 地种蝇属 (Delia spp.)、 人肤蝇 (Dermatobia hominis)、 果 蝇 属 (Drosophila spp.)、 稻 象 属 (Echinocnemus spp.)、 厕 蝇 属 (Fannia spp.)、 胃 蝇 属 (Gastrophilus spp.)、 舌 蝇 属 (Glossina spp.)、 麻 虻 属 (Haematopota spp.)、 毛眼水蝇属 (Hydrellia spp.)、 黑蝇属 (Hylemyia spp.)、 Hyppobosca spp.、 皮蝇属 (Hypoderma spp.)、 斑潜蝇属 (Liriomyza spp.)、 绿蝇属 (Lucilia spp.)、 Lutzomia spp.、 曼蚊属 (Mansonia spp.)、 家蝇属 (Musca spp.)、 绿蝽属 (Nezara spp.)、 狂蝇属 (Oestrus spp.)、 瑞典麦秆蝇 (Oscinella frit)、 泉蝇属 (Pegomyia spp.)、 白蛉属 (Phlebotomus spp.)、 草种蝇属 (Phorbia spp.)、 黑花蝇属 (Phormia spp.)、 Prodiplosis spp.、 胡萝 卜茎蝇 (Psila rosae)、 绕实蝇属 (Rhagoletis spp.)、 麻蝇属 (Sarcophaga spp.)、 蚋属 (Simulium spp.)、 螫蝇属 (Stomoxys spp.)、 虻属 (Tabanus spp.)、 Tannia spp.、 根斑蝇属 (Tetanops spp.)、 大蚊属 (Tipula spp.)。

    [1937] 缨 翅 目 (Thysanoptera), 例 如, 玉 米 黄 呆 蓟 马 (Anaphothrips obscurus)、 稻 蓟 马 (Baliothrips biformis)、葡 萄 镰 蓟 马 (Drepanothris reuteri)、 Enneothrips flavens、 花蓟马属 (Frankliniella spp.)、 网蓟马属 (Heliothrips spp.)、 温室条篱蓟 马 (Hercinothrips femoralis)、 葡 萄 蓟 马 (Rhipiphorothrips cruentatus)、 硬蓟马属 (Scirtothrips spp.)、 Taeniothrips cardamoni、 蓟马属 (Thrips spp.)。

    [1938] 蚤 目 (Siphonaptera),例 如,角 叶 蚤 属 (Ceratophyllus spp.)、栉 首 蚤 属 (Ctenocephalides spp.)、穿 皮 潜 蚤 (Tunga penetrans)、印 鼠 客 蚤 (Xenopsylla cheopis)。

    [1939] 扁形动物 (Plathelminthes) 门及线虫门动物寄生虫, 例如蠕虫纲 (Helminth), 如 十 二 指 肠 钩 口 线 虫 (Ancylostoma duodenale)、 斯 里 兰 卡 钩 口 线 虫 (Ancylostoma ceylanicum)、 巴 西 钩 口 线 虫 (Acylostoma braziliensis)、 钩 口 线 虫 属 (Ancylostoma spp.)、 蛔虫属 (Ascaris spp.)、 马来布鲁线虫 (Brugia malayi)、 帝汶布鲁线虫 (Brugia timori)、 仰口线虫属 (Bunostomum spp.)、 夏柏特线虫属 (Chabertia spp.)、 枝睾吸虫属 (Clonorchis spp.)、 古柏线虫属 (Cooperia spp.)、 双腔吸虫属 (Dicrocoelium spp.)、 丝 状网尾线虫 (Dictyocaulus filaria)、 阔节裂头绦虫 (Diphyllobothrium latum)、 麦地那 龙线虫 (Dracunculus medinensis)、 细粒棘球绦虫 (Echinococcus granulosus)、 多房棘 球 绦 虫 (Echinococcus multilocularis)、 蠕 形 住 肠 蛲 虫 (Enterobius vermicularis)、 Faciola spp.、 血 毛 线 虫 属 (Haemonchus spp.)、 异 刺 线 虫 属 (Heterakis spp.)、 矮小 啮 壳 绦 虫 (Hymenolepis nana)、 猪 圆 线 虫 属 (Hyostrongulus spp.)、 罗阿罗阿线虫 (Loa Loa)、 细颈线虫属 (Nematodirus spp.)、 结节线虫属 (Oesophagostomum spp.)、 后 睾 吸 虫 属 (Opisthorchis spp.)、 旋 盘 尾 丝 虫 (Onchocerca volvulus)、 奥斯脱线虫属 (Ostertagia spp.)、 并殖吸虫属 (Paragonimus spp.)、 Schistosomen spp.、 富氏类圆线 虫 (Strongyloides fuelleborni)、 粪 类 圆 线 虫 (Strongyloides stercoralis)、 粪圆线 虫属 (Stronyloides spp.)、 牛带绦虫 (Taenia saginata)、 猪带绦虫 (Taenia solium)、 旋 毛 形 线 虫 (Trichinella spiralis)、 本 地 毛 形 线 虫 (Trichinella nativa)、 株布氏 旋 毛 虫 (Trichinella britovi)、 南 方 旋 毛 虫 (Trichinella nelsoni)、 Trichinella pseudopsiralis、 毛圆线虫属 (Trichostrongulus spp.)、 Trichuris trichuria、 班氏吴策线虫 (Wuchereria bancrofti)。

    [1940] 线 虫 (Nematoda) 门 植 物 害 虫, 例 如 滑 刃 线 虫 属 (Aphelenchoides spp.)、 伞 滑 刃 线 虫 属 (Bursaphelenchus spp.)、 茎 线 虫 属 (Ditylenchus spp.)、 球异皮线虫属 (Globodera spp.)、 异 皮 线 虫 属 (Heterodera spp.)、 长 针 线 虫 属 (Longidorus spp.)、 根 结 线 虫 属 (Meloidogyne spp.)、 短 体 线 虫 属 (Pratylenchus spp.)、 相似穿孔线虫 (Radopholus similis)、 毛 刺 线 虫 属 (Trichodorus spp.)、 半 穿 刺 线 虫 (Tylenchulus semipenetrans)、 剑线虫属 (Xiphinema spp.)。

    [1941] 原生动物亚门, 例如艾美虫 (Eimeria)。

    [1942] 如果合适, 本发明化合物也可以一定浓度或施用率用作除草剂、 安全剂、 生长调节 剂或改善植物特性的试剂, 或用作杀微生物剂, 例如用作杀真菌剂、 抗霉菌剂、 杀细菌剂、 杀 病毒剂 ( 包括抵抗类病毒的试剂 ) 或用作抵抗 MLO( 类支原体 ) 和 RLO( 类立克次氏体 ) 的 试剂。如果合适, 它们也可用作合成其它活性化合物的中间体或前体。

    [1943] 所有植物及植物部位均可依据本发明进行处理。本发明中植物的含义应理解为 所有的植物及植物种群, 例如需要的及不需要的野生植物或作物植物 ( 包括天然存在的作 物植物 )。作物植物可为可通过常规植物育种和优选法或通过生物技术和遗传工程方法 或通过前述方法的结合而获得的植物, 包括转基因植物并包括可受植物育种者权利 (plant breeders’ right) 保护或不受其保护的植物栽培种。植物部位的含义应理解为植物所有的 针叶、 茎、 干、 花、 子实 地上及地下部位及植物器官, 例如芽、 叶、 花和根, 可提及的实例有叶、 体、 果实、 种子、 根、 块茎和根茎。植物部位还包括采收物, 及无性与有性繁殖物, 例如插条、 块茎、 根茎、 分株和种子。

    [1944] 根据本发明用活性化合物对植物及植物部位进行的处理, 通过常规处理方法直接 进行或者使化合物作用于其环境、 生境或贮存空间而进行, 所述常规处理方法例如浸渍、 喷 雾、 蒸发、 弥雾、 撒播、 涂抹、 注射, 并且, 对于繁殖物, 特别是对于种子, 还可施用一层或多层 包衣。

    [1945] 可将活性化合物转化为常规制剂, 例如溶液、 乳剂、 可湿性粉剂、 水基和油基悬浮 剂、 粉剂、 粉末剂、 膏剂、 可溶性粉剂、 可溶性颗粒剂、 撒播颗粒剂、 悬乳浓缩剂、 经活性化合 物浸渍的天然材料、 经活性化合物浸渍的合成材料、 肥料, 以及聚合物中的微胶囊剂。

    [1946] 这些制剂以已知方式制备, 例如通过将活性化合物与填充剂混合 ( 即与液体溶剂 和 / 或固体载体混合 ), 任选地使用表面活性剂 ( 即乳化剂和 / 或分散剂和 / 或发泡剂 )。 所述制剂在合适的设备中制备或者在施用之前或施用过程中制备。

    [1947] 适于用作助剂的为适于将特定特性——例如某些技术特性和 / 或特定生物学特 性——赋于组合物本身和 / 或由其得到的制剂 ( 例如喷洒液剂、 拌种剂 ) 的物质。通常的 合适助剂有 : 填充剂、 溶剂和载体。

    [1948] 合适的填充剂有, 例如水 ; 极性和非极性的有机化学液剂, 如芳香烃和非芳香烃类 ( 例如石蜡、 烷基苯、 烷基萘、 氯苯 )、 醇类和多元醇类 ( 如果合适, 其也可被取代、 醚化和 / 或酯化 )、 酮类 ( 例如丙酮、 环己酮 )、 酯类 ( 包括脂肪和油 ) 和 ( 聚 ) 醚类、 未被取代的和 被取代的胺类、 酰胺类、 内酰胺类 ( 例如 N- 烷基吡咯烷酮 ) 和内酯类、 砜和亚砜类 ( 例如二 甲亚砜 )。

    [1949] 如果所用填充剂为水, 还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。合适的液体溶剂主要有: 芳香族化合物, 例如二甲苯、 甲苯或烷基萘 ; 氯代芳香族化合物和氯代脂族烃, 例如氯 苯、 氯乙烯或二氯甲烷 ; 脂族烃, 例如环己烷或石蜡, 如石油馏分、 矿物油和植物油 ; 醇类, 例如丁醇或乙二醇, 及其醚和酯 ; 酮类, 例如丙酮、 甲基乙基酮、 甲基异丁基酮或环己酮 ; 强 极性溶剂, 例如二甲亚砜 ; 以及水。

    [1950] 合适的固体载体有 :

    [1951] 例如, 铵盐, 和粉碎的天然矿物如高岭土、 粘土、 滑石、 白垩、 石英、 绿坡缕石、 蒙脱 石或硅藻土, 及粉碎的合成矿物如细分散的二氧化硅、 氧化铝和硅酸盐 ; 合适的颗粒剂固体 载体有 : 例如粉碎并分级的天然岩石, 如方解石、 大理石、 浮石、 海泡石和白云石 ; 及合成的 无机及有机粉颗粒 ; 及有机物 ( 例如纸、 锯屑、 椰壳、 玉米穗轴和烟草茎 ) 的颗粒 ; 合适的乳 化剂和 / 或发泡剂有 : 例如非离子及阴离子型乳化剂, 如聚氧乙烯脂肪酸酯、 聚氧乙烯脂肪 醇醚 ( 如烷基芳基聚乙二醇醚 ), 烷基磺酸盐、 烷基硫酸盐、 芳基磺酸盐, 以及蛋白质水解产 物; 合适的分散剂有非离子和 / 或离子型物质, 例如醇 -POE- 和 / 或 -POP- 醚类、 酸和 / 或 POP-POE 酯类、 烷基芳基和 / 或 POP-POE 醚类、 脂肪 - 和 / 或 POP-POE 加合物类、 POE- 和 / 或 POP- 多元醇衍生物类、 POE- 和 / 或 POP- 脱水山梨糖醇 - 或 - 糖加合物类、 烷基或芳基 硫酸酯、 烷基或芳基磺酸酯、 及烷基或芳基磷酸酯类, 或者相应的 PO- 醚加合物类。此外, 合 适的低聚物或聚合物, 例如由乙烯单体、 由丙烯酸、 由 EO 和 / 或 PO 单独地或与例如 ( 多元 ) 醇或 ( 多元 ) 胺相结合而得到的那些。也可使用木质素及其磺酸衍生物、 未经改性的和经 改性的纤维素、 芳香族和 / 或脂族磺酸及它们与甲醛的加合物。

    [1952] 制剂中可使用粘合剂, 例如羧甲基纤维素 ; 以及粉末、 颗粒或胶乳形式的天然和合 成聚合物, 如阿拉伯树胶、 聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯 ; 及天然磷脂, 例如脑磷脂和卵磷脂, 及 合成磷脂。

    [1953] 可使用着色剂, 例如无机颜料, 如氧化铁、 氧化钛和普鲁士蓝 ; 及有机染料, 例如茜 素染料、 偶氮染料和金属酞菁染料 ; 及微量营养物质, 例如铁盐、 锰盐、 硼盐、 铜盐、 钴盐、 钼 盐和锌盐。

    [1954] 其它可用的添加剂有香料、 任选经改性的矿物油或植物油、 蜡和营养物质 ( 包括 微量营养物质 ), 例如铁盐、 锰盐、 硼盐、 铜盐、 钴盐、 钼盐和锌盐。

    [1955] 还可存在稳定剂, 例如低温稳定剂、 防腐剂、 抗氧化剂、 光稳定剂或者改进化学和 / 或物理稳定性的其它试剂。

    [1956] 制剂通常含有 0.01 至 98 重量%、 优选 0.5 至 90 重量%的活性化合物。

    [1957] 本发明的活性化合物可以其市售可得制剂以及以由这些制剂与其它活性化合物 混合所制备的使用形式而使用, 所述其它活性化合物例如杀昆虫剂、 引诱剂、 绝育剂、 杀细 菌剂、 杀螨剂、 杀线虫剂、 杀真菌剂、 生长调节剂、 除草剂、 安全剂、 肥料或化学信息素。

    [1958] 还可与其它已知活性化合物——例如除草剂、 肥料、 生长调节剂、 安全剂、 化学信 息素——相混合, 或者与改善植物特性的试剂相混合。

    [1959] 当用作杀昆虫剂时, 本发明的活性化合物还可以其市售可得制剂和由这些制剂与 增效剂混合所制备的使用形式存在。增效剂为提高活性化合物的活性、 而所添加的该增效 剂本身不必具有活性的化合物。

    [1960] 当用作杀昆虫剂时, 本发明的活性化合物还可以其市售可得制剂的形式和由这些 制剂与抑制剂混合所制备的使用形式存在, 所述抑制剂减少活性化合物在使用后于植物的环境中、 植物部位表面上或植物组织中的降解。

    [1961] 由市售可得制剂制备的使用形式的活性化合物含量可在较宽的范围内变化。 使用 形式的活性化合物浓度可为 0.00000001-95 重量%、 优选 0.00001-1 重量%之间的活性化 合物。

    [1962] 所述化合物以适合于使用形式的常规方式施用。

    [1963] 本发明的活性化合物不仅对植物、 卫生和贮存产品害虫具有活性, 而且对兽医领 域中的动物寄生虫 ( 体外寄生虫和体内寄生虫 )——例如硬蜱、 软蜱、 疥螨、 叶螨、 蝇 ( 叮咬 和吸食 )、 寄生蝇幼虫、 虱、 毛虱、 羽虱和蚤——也具有活性。所述寄生虫包括 :

    [1964] 虱 目 (Anoplurida), 例 如 血 虱 属 (Haematopinus spp.)、 毛 虱 属 (Linognathus spp.)、 虱属 (Pediculus spp.)、 Phtirus spp.、 管虱属 (Solenopotes spp.)。

    [1965] 食 毛 目 (Mallophagida) 和 钝 角 亚 目 (suborder Amblycerina) 及 细 角 亚 目 (suborder Ischnocerina), 例如毛羽虱属 (Trimenopon spp.)、 禽虱属 (Menopon spp.)、 巨 羽虱属 (Trinoton spp.)、 牛羽虱属 (Bovicola spp.)、 Werneckiella spp.、 Lepikentron spp.、 畜虱属 (Damalina spp.)、 嚼虱属 (Trichodectes spp.)、 猫羽虱属 (Felicola spp.)。

    [1966] 双 翅 目 及 长 角 亚 目 (suborder Nematocerina) 和 短 角 亚 目 (suborder Brachycerina), 例 如 伊 蚊 属 (Aedes spp.)、 按 蚊 属 (Anopheles spp.)、 库 蚊 属 (Culex 真蚋属 (Eusimulium spp.)、 白蛉属 (Phlebotomus spp.)、 spp.)、 蚋属 (Simulium spp.)、 罗蛉属 (Lutzomyia spp.)、 库蠓属 (Culicoides spp.)、 斑虻属 (Chrysops spp.)、 瘤虻属 (Hybomitra spp.)、 黄虻属 (Atylotus spp.)、 虻属 (Tabanus spp.)、 麻虻属 (Haematopota spp.)、 Philipomyia spp.、 蜂 虱 蝇 属 (Braula spp.)、 家 蝇 属 (Musca spp.)、 齿股蝇 属 (Hydrotaea spp.)、 螫蝇属 (Stomoxys spp.)、 黑角蝇属 (Haematobia spp.)、 莫蝇属 (Morellia spp.)、 厕蝇属 (Fannia spp.)、 舌蝇属 (Glossina spp.)、 丽蝇属 (Calliphora spp.)、 绿蝇属 (Lucilia spp.)、 金蝇属 (Chrysomyia spp.)、 污蝇属 (Wohlfahrtia spp.)、 麻蝇属 (Sarcophaga spp.)、 狂蝇属 (Oestrus spp.)、 皮蝇属 (Hypoderma spp.)、 胃蝇属 (Gasterophilus spp.)、 虱蝇属 (Hippobosca spp.)、 羊虱蝇属 (Lipoptena spp.)、 蜱蝇属 (Melophagus spp.)。

    [1967] 蚤目 (Siphonapterida), 例如蚤属 (Pulex spp.)、 栉首蚤属 (Ctenocephalides spp.)、 客蚤属 (Xenopsylla spp.)、 角叶蚤属 (Ceratophyllus spp.)。

    [1968] 异翅目 (Heteropterida), 例如臭虫属 (Cimex spp.)、 锥猎蝽属 (Triatoma spp.)、 红猎蝽属 (Rhodnius spp.)、 锥蝽属 (Panstrongylus spp.)。

    [1969] 蜚 蠊 目 (Blattarida),例 如 东 方 蜚 蠊 (Blatta orientalis)、美 洲 大 蠊 (Periplaneta americana)、 德 国 蠊 (Blattela germanica)、 夏 柏 拉 蟑 螂 属 (Supella spp.)。

    [1970] 蜱 螨 亚 纲 (Acari、 Acarina) 及 后 气 门 目 (Metastigmata) 和 中 气 门 目 (Mesostigmata), 例如锐缘蜱属 (Argas spp.)、 钝缘蜱属 (Ornithodorus spp.)、 残喙蜱属 (Otobius spp.)、 硬蜱属 (Ixodes spp.)、 花蜱属 (Amblyomma spp.)、 牛蜱属 (Boophilus spp.)、 革蜱属 (Dermacentor spp.)、 Haemophysalis spp.、 璃眼蜱属 (Hyalomma spp.)、 扇头蜱属 (Rhipicephalus spp.)、 皮刺螨属 (Dermanyssus spp.)、 刺利螨属 (Raillietia spp.)、 肺刺螨属 (Pneumonyssus spp.)、 胸刺螨属 (Sternostoma spp.)、 蜂螨属 (Varroaspp.)。 轴 螨 目 (Actinedida)( 前 气 门 亚 目 (Prostigmata)) 和 粉 螨 目 (Acaridida) ( 无气门亚目 (Astigmata)), 例如蜂盾螨属 (Acarapis spp.)、 姬螯螨属 (Cheyletiella spp.)、 禽螯螨属 (Ornithocheyletia spp.)、 肉螨属 (Myobia spp.)、 疮螨属 (Psorergates spp.)、 蠕形螨属 (Demodex spp.)、 恙螨属 (Trombicula spp.)、 Listrophorus spp.、 粉螨 属 (Acarus spp.)、 食酪螨属 (Tyrophagus spp.)、 嗜木螨属 (Caloglyphus spp.)、 颈下 螨属 (Hypodectes spp.)、 翅螨属 (Pterolichus spp.)、 痒螨属 (Psoroptes spp.)、 皮螨 属 (Chorioptes spp.)、 耳疥螨属 (Otodectes spp.)、 疥螨属 (Sarcoptes spp.)、 耳螨属 (Notoedres spp.)、 疙螨属 (Knemidocoptes spp.)、 气囊螨属 (Cytodites spp.)、 鸡雏螨属 (Laminosioptes spp.)。

    [1972] 本发明式 (I) 的活性化合物也适用于防治侵袭以下动物的节肢动物 : 农业生产家 畜, 例如黄牛、 绵羊、 山羊、 马、 猪、 驴、 骆驼、 水牛、 兔、 家鸡、 火鸡、 鸭、 鹅和蜜蜂 ; 其它宠物, 例 如狗、 猫、 笼鸟和观赏鱼 ; 以及所谓的试验性动物, 例如仓鼠、 豚鼠、 大鼠和小鼠。 通过防治所 述节肢动物, 将减少死亡率和 ( 肉、 奶、 毛、 皮、 蛋、 蜜等的 ) 生产量降低的情况, 从而通过使 用本发明活性化合物可使畜牧更经济和更简便。

    [1973] 本发明活性化合物通过以下给药形式以已知方式用于兽医领域和畜牧业中 : 通过 例如片剂、 胶囊剂、 饮剂、 灌服剂 (drench)、 颗粒剂、 膏剂、 丸剂、 喂服 (feed-through) 法和 栓剂的形式进行肠内给药, 通过例如注射 ( 肌内、 皮下、 静脉内、 腹膜内等 )、 植入物进行肠 胃外给药, 通过鼻部给药, 通过例如浸渍或沐浴、 喷雾、 泼浇和点滴、 清洗和撒粉的形式, 以 及借助于含活性化合物的模型制品例如颈圈、 耳标、 尾标、 肢体缚带 (limb band)、 笼头、 标 识器等进行皮肤给药。

    [1974] 当用于家畜、 家禽、 宠物等时, 式 (I) 的活性化合物可作为含 1-80 重量%的量活性 化合物的制剂 ( 例如粉剂、 乳剂、 自由流动组合物 ) 直接使用或稀释 100 倍至 10 000 倍后 使用, 或者它们可作为化学浴剂使用。

    [1975] 此外已发现本发明的化合物对毁坏工业材料的昆虫也具有强的杀虫作用。

    [1976] 作为实例并且以优选但不受任何限制的方式可提及以下昆虫 :

    [1977] 甲 虫, 例 如 北 美 家 天 牛 (Hylotrupes bajulus)、 Chlorophorus pilosis、 家 具 窃 蠹 (Anobium punctatum)、 报 死 窃 蠹 (Xestobium rufovillosum)、 梳角细脉窃蠹 (Ptilinus pecticornis)、 Dendrobium pertinex、 松窃蠹 (Ernobius mollis)、 Priobium carpini、 褐粉蠹 (Lyctus brunneus)、 非洲粉蠹 (Lyctus africanus)、 南方粉蠹 (Lyctus planicollis)、 栎粉蠹 (Lyctus linearis)、 柔毛粉蠹 (Lyctus pubescens)、 Trogoxylon aequale、 鳞毛粉蠹 (Minthes rugicollis)、 材小蠹种 (Xyleborus spec.)、 Tryptodendron spec.、 咖 啡 黑 长 蠹 (Apate monachus)、 槲 长 蠹 (Bostrychus capucins)、 褐异翅长 蠹 (Heterobostrychus brunneus)、 棘 长 蠹 种 (Sinoxylon spec.)、 竹 长 蠹 (Dinoderus minutus) ;

    [1978] 膜翅目昆虫 (Hymenopteron), 例如大树蜂 (Sirex juvencus)、 枞大树蜂 (Urocerus gigas)、 泰加大树蜂 (Urocerus gigas taignus)、 Urocerus augur ;

    [1979] 白蚁, 例如欧洲木白蚁 (Kalotermes flavicollis)、 麻头堆砂白蚁 (Cryptotermes brevis)、灰 点 异 白 蚁 (Heterotermes indicola)、欧 美 散 白 蚁 (Reticulitermes

    [1971] flavipes)、 桑特散白蚁 (Reticulitermes santonensis)、 南欧网纹白蚁 (Reticulitermes lucifugus)、 达尔文澳白蚁 (Mastotermes darwiniensis)、 内华达古白蚁 (Zootermopsis neyadensis)、 家白蚁 (Coptotermes formosanus) ;

    [1980] 蠹虫 (Bristletail), 例如衣鱼 (Lepisma saccharina)。

    [1981] 本文中工业材料的含义应理解为非活体材料, 例如, 优选塑料、 粘合剂、 胶料、 纸张 和纸板、 皮革、 木材及加工的木制品和涂料组合物。

    [1982] 即用组合物, 如果合适可含有其它杀虫剂, 以及如果合适一种或多种杀菌剂。

    [1983] 关于可能的其它添加剂, 可参见以上提及的杀虫剂和杀菌剂。

    [1984] 本发明化合物同样可用于保护与盐水或微咸水接触的物体, 例如船体、 筛、 网、 建 筑物、 系泊用具及信号体系, 以防产生污垢。

    [1985] 此外, 本发明化合物可单独地或与其它活性化合物结合而用作防污剂。

    [1986] 在家用、 卫生和贮存产品保护中, 活性化合物也适于防治密闭空间内发现的动物 有害物, 特别是昆虫、 蛛形纲动物和螨虫, 所述密闭空间例如住所、 工厂车间、 办公室、 交通 工具舱室等。它们可单独地或与其它活性化合物及助剂相结合而用于家用杀虫产品中以 防治所述有害物。它们对敏感的及抗性物种以及对所有发育阶段均有活性。所述有害物包 括:

    [1987] 蝎目 (Scorpionidea), 例如地中海黄蝎 (Buthus occitanus)。

    [1988] 蜱螨目, 例如波斯锐缘蜱 (Argas persicus)、 鸽锐缘蜱 (Argas reflexus)、 苔 螨 亚 种 (Bryobia ssp.)、 鸡 皮 刺 螨 (Dermanyssus gallinae)、 家 嗜 甜 螨 (Glyciphagus domesticus)、非 洲 钝 缘 蜱 (Ornithodorus moubat)、血 红 扇 头 蜱 (Rhipicephalus sanguineus)、 阿氏真恙螨 (Trombicula alfreddugesi)、 Neutrombicula autumnalis、 特嗜 皮螨 (Dermatophagoides pteronissimus)、 法嗜皮螨 (Dermatophagoides forinae)。

    [1989] 蜘蛛目 (Araneae), 例如捕鸟蛛 (Aviculariidae)、 圆蛛 (Araneidae)。

    [1990] 盲 蛛 目 (Opiliones), 例 如 螯 蝎 (Pseudoscorpiones chelifer)、 Pseudoscorpiones cheiridium、 长踦盲蛛 (Opiliones phalangium)。

    [1991] 等足目, 例如栉水虱、 球鼠妇。

    [1992] 倍足目, 例如 Blaniulus guttulatus、 山蛩虫属 (Polydesmus spp.)。

    [1993] 唇足目, 例如地蜈蚣属。

    [1994] 衣 鱼 目 (Zygentoma), 例 如 栉 衣 鱼 属 (Ctenolepisma spp.)、 衣 鱼、 盗火虫 (Lepismodes inquilinus)。

    [1995] 蜚蠊 (Blattaria) 目, 例如东方蜚蠊、 德国蠊、 亚洲蠊 (Blattella asahinai)、 马 德 拉 蜚 蠊、角 腹 蠊 属 (Panchlora spp.)、木 蠊 属 (Parcoblatta spp.)、澳 洲 大 蠊 (Periplaneta australasiae)、美 洲 大 蠊 (Periplaneta americana)、大 褐 大 蠊 (Periplaneta brunnea)、 烟 色 大 蠊 (Periplaneta fuliginosa)、 棕 带 蜚 蠊 (Supella longipalpa)。

    [1996] 跳跃目 (Saltatoria), 例如家蟋。

    [1997] 革翅目 (Dermaptera), 例如欧洲球螋 (Forficula auricularia)。 等翅目, 例如木白蚁属 (Kalotermes spp.)、 散白蚁属。 啮虫目 (Psocoptera), 例如 Lepinatus spp.、 粉啮虫属 (Liposcelis spp.)。鞘翅目 (Coleoptera), 例如圆皮蠹属、 毛皮蠹属、 皮蠹属、 长头谷盗 (Latheticus oryzae)、 隐跗郭公虫属 (Necrobia spp.)、 蛛甲属、 谷蠹、 谷象 (Sitophilus granarius)、 米 象 (Sitophilus oryzae)、 玉米象 (Sitophilus zeamais)、 药材甲 (Stegobium paniceum)。

    [2001] 双翅目, 例如埃及伊蚊 (Aedes aegypti)、 白纹伊蚊 (Aedes albopictus)、 带喙 伊蚊 (Aedes taeniorhynchus)、 按蚊属、 红头丽蝇、 高额麻虻 (Chrysozona pluvialis)、 五带淡色库蚊 (Culex quinquefasciatus)、 尖音库蚊 (Culex pipiens)、 环喙库蚊 (Culex tarsalis)、 果 蝇 属 (Drosophila spp.)、 夏 厕 蝇 (Fannia canicularis)、 家 蝇 (Musca domestica)、 白蛉属、 肉蝇 (Sarcophaga carnaria)、 蚋属、 厩螫蝇 (Stomoxys calcitrans)、 欧洲大蚊 (Tipula paludosa)。

    [2002] 鳞 翅 目,例 如 小 蜡 螟 (Achroia grisella)、大 蜡 螟、印 度 谷 螟 (Plodia interpunctella)、 木塞谷蛾 (Tinea cloacella)、 袋谷蛾、 幕谷蛾。

    [2003] 蚤 目, 例 如 犬 栉 首 蚤 (Ctenocephalides canis)、 猫 栉 首 蚤 (Ctenocephalides felis)、 人蚤 (Pulex irritans)、 穿皮潜蚤 (Tunga penetrans)、 印鼠客蚤。

    [2004] 膜 翅 目,例 如 广 布 弓 背 蚁 (Camponotus herculeanus)、黑 臭 蚁 (Lasius fuliginosus)、 黑蚁 (Lasius niger)、 Lasius umbratus、 小家蚁、 Paravespula spp.、 铺道 蚁 (Tetramorium caespitum)。

    [2005] 虱 目 (Anoplura), 例 如 头 虱 (Pediculus humanus capitis)、 体 虱 (Pediculus humanus corporis)、 瘿绵蚜属、 Phylloera vastatrix、 阴虱 (Phthirus pubis)。

    [2006] 异翅目, 例如热带臭虫 (Cimex hemipterus)、 温带臭虫 (Cimex lectularius)、 长 红猎蝽 (Rhodinus prolixus)、 侵扰锥猎蝽 (Triatoma infestans)。

    [2007] 在家用杀虫剂领域中, 它们单独使用或与其它合适的活性化合物结合使用, 所述 其它合适的活性化合物例如磷酸酯类、 氨基甲酸酯类、 拟除虫菊酯类、 新烟碱类、 生长调节 剂或其它已知杀虫剂类活性化合物。

    [2008] 它们以以下产品形式使用 : 气雾剂、 无压喷雾 (pressure-free spray) 产品例如 泵及雾化器喷雾剂、 自动弥雾系统、 烟雾剂、 泡沫剂、 凝胶剂、 具有由纤维素或聚合物制得的 蒸发片 (evaporator tablet) 的蒸发产品、 液体蒸发剂、 凝胶和薄膜蒸发剂、 推进剂驱动的 蒸发剂、 无动力 (energy-free) 或无源 (passive) 蒸发系统、 捕蛾纸、 捕蛾袋和捕蛾胶, 以颗 粒剂或粉末剂的形式, 用于抛撒的饵料中或毒饵站 (bait station) 中。

    [2009] 本发明化合物显示出强的杀微生物活性并可用于植物保护和材料保护中抵抗不 想要的微生物, 例如真菌和细菌。

    [2010] 杀 真 菌 剂 可 用 于 植 物 保 护 中 抵 抗 根 肿 菌 (Plasmodiophoromycetes)、 卵菌 (Oomycetes)、 壶菌 (Chytridiomycetes)、 接合菌 (Zygomycetes)、 子囊菌 (Ascomycetes)、 担子菌 (Basidiomycetes) 和半知菌 (Deuteromycetes)。

    [2011] 杀 细 菌 剂 可 用 于 植 物 保 护 中 抵 抗 假 单 孢 菌 (Pseudomonadaceae)、 根瘤菌 (Rhizobiaceae)、 肠杆菌 (Enterobacteriaceae)、 棒杆菌 (Corynebacteriaceae) 和链霉菌 (Streptomycetaceae)。

    [2012] 可作为实例但非限制性地提及一些归入以上所列宽泛术语的真菌及细菌病害病 原体 :

    [2013] 由白粉病病原体引起的病害, 所述病原体例如布氏白粉菌属 (Blumeria) 属种, 如禾本科布氏白粉菌 (Blumeria graminis) ;

    [2015] 叉 丝 单 囊 壳 属 (Podosphaera) 属 种,如 白 叉 丝 单 囊 壳 (Podosphaera leucotricha) ;

    [2016] 单囊壳属 (Sphaerotheca) 属种, 如凤仙花单囊壳 (Sphaerotheca fuliginea) ;

    [2017] 钩丝壳属 (Uncinula) 属种, 如葡萄钩丝壳 (Uncinula necator) ;

    [2018] 由锈病病原体引起的病害, 所述病原体例如

    [2019] 胶锈菌属 (Gymnosporangium) 属种, 如 Gymnosporangium sabinae ;

    [2020] 驼孢锈属 (Hemileia) 属种, 如咖啡驼孢锈菌 (Hemileia vastatrix) ;

    [2021] 层锈菌属 (Phakopsora) 属种, 如豆薯层锈菌 (Phakopsora pachyrhizi) 和山马蝗 层菌 (Phakopsora meibomiae) ;

    [2022] 柄锈菌属 (Puccinia) 属种, 如隐匿柄锈菌 (Puccinia recondita) ;

    [2023] 单胞锈菌属 (Uromyces) 属种, 如疣顶单胞锈菌 (Uromyces appendiculatus) ;

    [2024] 由卵菌纲 (Oomycete) 病原体引起的病害, 所述病原体例如 :

    [2025] 盘霜霉属 (Bremia) 属种, 如莴苣盘霜霉 (Bremia lactucae) ;

    [2026] 霜霉属 (Peronospora) 属种, 如豌豆霜霉 (Peronospora pisi) 或十字花科霜霉 (P.brassicae) ;

    [2027] 疫霉属 (Phytophthora) 属种, 如致病疫霉 (Phytophthora infestans) ;

    [2028] 轴霜霉属 (Plasmopara) 属种, 如葡萄生轴霜霉 (Plasmopara viticola) ;

    [2029] 假霜霉属 (Pseudoperonospora) 属种, 如草假霜霉 (Pseudoperonospora humuli) 或古巴假霜霉 (Pseudoperonospora cubensis) ;

    [2030] 腐霉属 (Pythium) 属种, 如终极腐霉 (Pythium ultimum) ;

    [2031] 由以下病原体引起的叶斑病和叶萎蔫病病害, 所述病原体例如

    [2032] 链格孢属 (Alternaria) 属种, 例如早疫病链格孢 (Alternaria solani) ;

    [2033] 尾孢属 (Cercospora) 属种, 例如恭菜生尾孢 (Cercospora beticola) ;

    [2034] Cladosporium 属种, 例如 Cladosporium cucumerinum ;

    [2035] 旋孢腔菌属 (Cochliobolus) 属种, 例如禾旋孢腔菌 (Cochliobolus sativus)

    [2036] ( 分 生 孢 子 形 式 :内 脐 蠕 孢 属 (Drechslera), Syn :长 蠕 孢 属 (Helminthosporium)) ;

    [2037] 炭 疽 菌 属 (Colletotrichum) 属 种,例 如 菜 豆 炭 疽 菌 (Colletotrichum lindemuthanium) ;

    [2038] Cycloconium 属种, 例如 Cycloconium oleaginum ;

    [2039] 间座壳属 (Diaporthe) 属种, 例如柑桔间座壳 (Diaporthe citri) ;

    [2040] 痂囊腔菌属 (Elsinoe) 属种, 例如柑桔痂囊腔菌 (Elsinoe fawcettii) ;

    [2041] 盘长孢属 (Gloeosporium) 属种, 例如悦色盘长孢 (Gloeosporium laeticolor) ;

    [2042] 小丛壳属 (Glomerella) 属种, 例如围小丛壳 (Glomerella cingulata) ;

    [2043] 球座菌属 (Guignardia) 属种, 例如葡萄球座菌 (Guignardia bidwelli) ;

    [2044] 小球腔菌属 (Leptosphaeria) 属种, 例如 Leptosphaeria maculans ;

    [2045] Magnaporthe 属种, 例如 Magnaporthe grisea ;

    [2046] 球 腔 菌 属 (Mycosphaerella) 属 种,例 如 禾 生 球 腔 菌 (Mycosphaerellagraminicola) 和斐济球腔菌 (Mycosphaerella fijiensis) ;

    [2047] Phaeosphaeria 属种, 例如 Phaeosphaeria nodorum ;

    [2048] 核腔菌属 (Pyrenophora) 属种, 例如圆核腔菌 (Pyrenophora teres) ;

    [2049] 柱隔孢属 (Ramularia) 属种, 例如 Ramularia collo-cygni ;

    [2050] 喙孢属 (Rhynchosporium) 属种, 例如黑麦喙孢 (Rhynchosporium secalis) ;

    [2051] 针孢属 (Septoria) 属种, 例如芹菜小壳针孢 (Septoria apii) ;

    [2052] 核瑚菌属 (Typhula) 属种, 例如肉孢核瑚菌 (Typhula incarnata) ;

    [2053] 黑星菌属 (Venturia) 属种, 例如苹果黑星病菌 (Venturia inaequalis) ;

    [2054] 由以下病原体引起的根和茎病害, 所述病原体例如

    [2055] 伏革菌属 (Corticium) 属种, 例如 Corticium graminearum ;

    [2056] 镰孢属 (Fusarium) 属种, 例如尖镰孢 (Fusarium oxysporum) ;

    [2057] 囊 壳 菌 属 (Gaeumannomyces) 属 种,例 如 小 麦 全 蚀 病 (Gaeumannomyces graminis) ;

    [2058] 丝核菌属 (Rhizoctonia) 属种, 例如立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani) ;

    [2059] Tapesia 属种, 例如 Tapesia acuformis ;

    [2060] 根串珠霉属 (Thielaviopsis) 属种, 例如根串珠霉 (Thielaviopsis basicola) ;

    [2061] 由以下病原体引起的肉穗花序和散穗花序病害 ( 包括玉米穗轴 ), 所述病原体例 如

    [2062] 链格孢属属种, 例如链格孢属 (Alternaria spp.) ;

    [2063] 曲霉属 (Aspergillus) 属种, 例如黄曲霉 (Aspergillus flavus) ;

    [2064] 枝 孢 属 (Cladosporium) 属 种, 例 如 芽 枝 状 枝 孢 (Cladosporium cladosporioides) ;

    [2065] 麦角菌属 (Claviceps) 属种, 例如麦角菌 (Claviceps purpurea) ;

    [2066] 镰孢属属种, 例如黄色镰孢 (Fusarium culmorum) ;

    [2067] 赤霉属 (Gibberella) 属种, 例如玉蜀黍赤霉 (Gibberella zeae) ;

    [2068] Monographella 属种, 例如雪腐明梭孢属 (Monographella nivalis) ;

    [2069] 由黑粉菌引起的病害, 所述黑粉菌例如,

    [2070] 轴 黑 粉 菌 属 (Sphacelotheca) 属 种,例 如 轴 黑 粉 菌 属 (Sphacelotheca reiliana) ;

    [2071] 腥黑粉菌属 (Tilletia) 属种, 例如小麦网腥黑粉菌 (Tilletia caries) ;

    [2072] 条黑粉菌属 (Urocystis) 属种, 例如隐条黑粉菌 (Urocystis occulta) ;

    [2073] 黑粉菌 (Ustilago) 属种, 例如裸黑粉菌 (Ustilago nuda) ;

    [2074] 由以下病原体引起的果实腐烂, 所述病原体例如

    [2075] 曲霉属属种, 例如黄曲霉 ;

    [2076] 葡萄孢属 (Botrytis) 属种, 例如灰葡萄孢 (Botrytis cinerea) ;

    [2077] 青霉属 (Penicillium) 属种, 例如扩展青霉 (Penicillium expansum) 和产紫青霉 (Penicillium purpurogenum) ;

    [2078] 核盘菌属 (Sclerotinia) 属种, 例如核盘菌 (Sclerotinia sclerotiorum) ; 轮枝孢属 (Verticilium) 属种, 例如黑白轮枝孢 (Verticilium alboatrum) ;由以下病原体引起的种传的和土传的腐烂和萎蔫病害以及幼苗病害, 所述病原体例如 链格孢属属种, 例如芸薹生链格孢 (Alternaria brassicicola) ;

    [2082] 丝囊霉属 (Aphanomyces) 属种, 例如菜豆丝囊霉 (Aphanomyces euteiches) ;

    [2083] 壳二孢属 (Ascochyta) 属种, 例如 Ascochyta lentis ;

    [2084] 曲霉属属种, 例如黄曲霉 ;

    [2085] 枝孢属属种, 例如草本枝孢 (Cladosporium herbarum) ;

    [2086] 旋孢腔菌属属种, 例如禾旋孢腔菌 (Cochliobolus sativus)

    [2087] ( 分生孢子形式: 内 脐 蠕 孢 属, 平 脐 蠕 孢 属 (Bipolaris)syn : 长蠕孢菌属 (Helminthosporium)) ;

    [2088] 炭 疽 菌 属 (Colletotrichum) 属 种,例 如 毛 核 炭 疽 菌 (Colletotrichum coccodes) ;

    [2089] 镰孢属属种, 例如黄色镰孢 ;

    [2090] 赤霉属属种, 例如玉蜀黍赤霉 ;

    [2091] 壳球孢属 (Macrophomina) 属种, 例如菜豆壳球孢 (Macrophomina phaseolina) ;

    [2092] 小 画 线 壳 属 (Monographella) 属 种, 例 如 雪 腐 小 画 线 壳 (Monographella nivalis) ;

    [2093] 青霉属属种, 例如扩展青霉 ;

    [2094] 茎点霉属 (Phoma) 属种, 例如黑胫茎点霉 (Phoma lingam) ;

    [2095] 拟茎点霉属 (Phomopsis) 属种, 例如大豆拟茎点霉 (Phomopsis sojae) ;

    [2096] 疫霉属种, 例如恶疫霉 (Phytophthora cactorum) ;

    [2097] 核腔菌属属种, 例如麦类核腔菌 (Pyrenophora graminea) ;

    [2098] 梨孢属 (Pyricularia) 属种, 例如稻梨孢 (Pyricularia oryzae) ;

    [2099] 腐霉属属种, 例如终极腐霉 ;

    [2100] 丝核菌属属种, 例如立枯丝核菌 ;

    [2101] 根霉菌属 (Rhizopus) 属种, 例如稻根霉菌 (Rhizopus oryzae) ;

    [2102] 小菌核属 (Sclerotium) 属种, 例如齐整小核菌 (Sclerotium rolfsii) ;

    [2103] 针孢属 (Septoria) 属种, 例如颖枯壳针孢 (Septoria nodorum) ;

    [2104] 核瑚菌属属种, 例如肉孢核瑚菌 ;

    [2105] 轮枝孢属 (Verticillium) 属种, 例如大丽轮枝菌 (Verticillium dahliae) ;

    [2106] 由例如以下病原体引起的植物溃疡、 菌瘿和扫帚病 (witches’ broom) 病害 :

    [2107] 丛赤壳属 (Nectria) 属种, 例如仁果干癌丛赤壳菌 (Nectria galligena) ;

    [2108] 由例如以下病原体引起的萎蔫病害 :

    [2109] 链核盘菌属 (Monilinia) 属种, 例如核果链核盘菌 (Monilinia laxa) ;

    [2110] 由例如以下病原体引起的叶、 花和果实的畸形 :

    [2111] 外囊菌属 (Taphrina) 属种, 例如桃外囊菌 (Taphrina deformans) ;

    [2112] 由例如以下病原体引起的木本植物的退行性病害 :

    [2113] Esca 属种, 例如 Phaeomoniella chlamydospora、 Phaeoacremonium aleophilum 及 Fomitiporia mediterranea ;

    [2081] 由例如以下病原体引起的花和种子的病害 :

    [2115] 葡萄孢属属种, 例如灰葡萄孢 ;

    [2116] 由例如以下病原体引起的植物块茎病害 :

    [2117] 丝核菌属属种, 例如立枯丝核菌 ;

    [2118] 长蠕孢菌属属种, 例如茄病长蠕孢 (Helminthosporium solani) ;

    [2119] 由细菌性病原体引起的病害, 所述细菌性病原体例如,

    [2120] 黄单胞菌属 (Xanthomonas) 属种, 例如水稻白叶枯病菌 (Xanthomonas campestris pv.oryzae) ;

    [2121] 假单胞菌属 (Pseudomonas) 属种, 例如丁香假单胞菌 (pseudomonas syringae pv.lachrymans) ;

    [2122] 欧文氏菌属 (Erwinia) 属种, 例如梨火疫菌 (Erwinia amylovora)。

    [2123] 优选地, 可抵抗以下大豆病害 :

    [2124] 由例如以下病原体引起的叶、 茎、 荚和种子的真菌病害 :

    [2125] 链格孢叶斑病 (alternaria leaf spot)(Alternaria spec.atrans tenuissima)、 炭 疽 病 (Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐 斑 病 ( 大 豆 褐 纹 壳 针 孢 (Septoria glycines))、 尾 孢 叶 斑 和 枯 萎 病 ( 菊 池 尾 孢 (Cercospora kikuchii))、 笄 霉 叶 枯 病 (choanephora leaf blight)(Choanephora infundibulifera trispora(syn.))、 dactuliophora 叶斑病 (Dactuliophora glycines)、 霜霉病 ( 东北霜霉 蛙眼病 (frogeye (Peronospora manshurica))、 内脐蠕孢属枯萎病 (Drechslera glycini)、 leaf spot)( 大豆尾孢 (Cercospora sojina))、 小光壳叶斑病 (leptosphaerulina leaf spot)( 三叶草小光壳 (Leptosphaerulina trifolii))、 叶点霉叶斑病 (phyllostica leaf spot)( 大豆生叶点霉 (Phyllosticta sojaecola))、 荚和茎枯萎病 ( 大豆拟茎点霉 )、 白 粉病 (Microsphaera diffusa)、 棘壳孢叶斑病 (pyrenochaeta leaf spot)(Pyrenochaeta glycines)、 菌核地上、 叶及立枯病 ( 立枯丝核菌 )、 锈病 ( 豆薯层锈菌 )、 疮痂病 ( 大豆痂 圆孢 (Sphaceloma glycines))、 匍柄霉属叶枯病 (stemphylium leaf blight)( 匍柄霉 (Stemphylium botryosum))、 黑斑病 ( 山扁豆生棒孢 (Corynespora cassiicola)),

    [2126] 由例如以下病原体引起的根和茎基部的真菌病害 :

    [2127] 黑 色 根 腐 病 (Calonectria crotalariae)、 炭 腐 病 ( 菜 豆 壳 球 孢 )、 镰孢枯萎 病 或 萎 蔫、 根 腐 以 及 荚 和 根 颈 腐 烂 病 ( 尖 镰 孢、 直 喙 镰 孢 (Fusarium orthoceras)、 半 裸 镰 孢 (Fusarium semitectum)、 木 贼 镰 孢 (Fusarium equiseti))、 mycoleptodiscus 根 腐 病 (Mycoleptodiscus terrestris)、 新 赤 壳 属 病 (neocosmospora)( 侵 菅 新 赤 壳 (Neocosmopspora vasinfecta))、 荚和茎枯萎病 ( 菜豆间座壳 (Diaporthe phaseolorum))、 茎 溃 疡 ( 大 豆 北 方 茎 溃 疡 病 菌 (Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、 疫霉腐病 ( 大 雄 疫 霉 (Phytophthora megasperma))、 褐 茎 腐 病 ( 大 豆 茎 褐 腐 病 菌 (Phialophora gregata))、 腐 霉 腐 病 (pythium rot)( 瓜 果 腐 霉 (Pythium aphanidermatum)、 畸雌腐 霉 (Pythium irregulare)、 德 巴 利 腐 霉 (Pythium debaryanum)、 群 结 腐 霉 (Pythium myriotylum)、 终极腐霉 )、 丝核菌根腐病、 茎腐和立枯病 ( 立枯丝核菌 )、 核盘菌茎腐病 ( 核 盘菌 )、 核盘菌白绢病 (sclerotinia southern blight)(Sclerotinia rolfsii)、 根串珠霉 根腐病 (thielaviopsis root rot)( 根串珠霉 (Thielaviopsis basicola))。本发明活性物质还具有强的植物强化活性。 因此它们适于调动植物对有害微生物 侵袭的内在防御能力。

    [2129] 在本说明书中, 植物强化 ( 抗性诱导 ) 物质的含义应理解为, 能够刺激植物的防御 体系使得经处理的植物在随后接种有害微生物时对这些微生物显示出广泛抗性的那些物 质。

    [2130] 在本说明书中, 有害微生物的含义应理解为植物致病真菌、 细菌和病毒。因此, 本 发明物质可用于保护植物在处理后的某段时间内抵抗所述有害病原体的侵袭。 以活性化合 物处理植物后, 实现保护作用的时间通常为 1-10 天、 优选 1-7 天。

    [2131] 本发明活性物质在抵抗植物病害所需浓度下具有良好的植物耐受性, 这使得可对 植物地上部位、 植物繁殖物、 种子以及土壤进行处理。

    [2132] 在本发明中, 本发明活性物质可特别成功地用于抵抗谷类病害, 例如柄锈菌属种 ; 以及葡萄栽培、 水果栽培及蔬菜栽培中的病害, 例如葡萄孢属、 黑星菌属或链格孢属。

    [2133] 本发明活性物质也适于提高作物产率。而且, 它们具有较低的毒性和良好的植物 耐受性。

    [2134] 本发明活性物质还可任选地以特定浓度和施用量用作除草剂, 用于影响植物生长 以及用于抵抗动物有害物。它们还可任选地用作合成其它活性物质的中间体和前体。

    [2135] 所有植物及植物部位均可根据本发明处理。在本发明中, 植物的含义应理解为 所有植物及植物种群, 例如想要的和不想要的野生植物或栽培植物 ( 包括天然存在的栽 培植物 )。栽培植物可为可通过常规育种和优选法或通过生物技术和基因工程方法或前 述方法的结合而获得的植物, 包括转基因植物并包括可受品种鉴定法 (laws on variety certification) 保护或可不受其保护的植物变种。 植物部位的含义应理解为植物所有的地 上及地下部位及器官, 例如芽、 叶、 花和根, 可列举的实例为叶、 针叶、 茎、 干、 花、 子实体、 果 实和种子, 以及根、 块茎和根茎。植物部位还包括采收的作物及无性与有性繁殖物, 例如插 枝、 块茎、 根茎、 压条和种子。

    [2136] 根据本发明用活性物质对植物及植物部位进行的处理, 使用常规处理方法直接进 行或者通过作用于其环境、 生境或贮存区域而进行, 所述常规处理方法例如浸渍、 喷雾、 蒸 发、 雾化、 撒播、 涂抹, 并且对于繁殖物, 特别是对于种子, 还可施用一层或多层包衣。

    [2137] 此 外, 可通过本发明的处理降低采收作物及由其制备的食品和饲料中的霉 菌毒素含量。在本文中, 可特别地但非排他性地提及以下霉菌毒素 : 脱氧雪腐镰刀菌 烯 醇 (deoxynivalenol)(DON)、瓜 萎 镰 菌 醇 (nivalenol)、 15-Ac-DON、 3-Ac-DON、 T2 和 HT2 毒 素、 腐 马 素 毒 素 (fumonisins)、 玉 米 赤 霉 烯 酮 (zearalenone)、 串珠镰刀菌素 (moniliformin)、 镰 刀 菌 素 (fusarin)、 蛇 形 菌 素 (diacetoxyscirpenol)(DAS)、 白僵 菌 素 (beauvericin)、 恩 镰 孢 菌 素 (enniatin)、 fusaroproliferin、 fusarenol、 赭曲毒 素 (ochratoxins)、 展 青 霉 素 (patulin)、 麦 角 类 生 物 碱 (ergot alkaloid) 和 黄 曲 霉 毒 素 (aflatoxin), 它们可由例如以下真菌产生 : 镰孢属属种, 例如锐顶镰刀菌 (Fusarium acuminatum)、 燕麦镰刀菌 (F.avenaceum)、 F.crookwellense、 黄色镰刀菌 (F.culmorum)、 禾谷镰刀菌 (F.graminearum)( 玉蜀黍赤霉 )、 术贼镰刀菌 (F.equiseti)、 F.fujikoroi、 香 蕉 镰 刀 菌 (F.musarum)、 尖 孢 镰 刀 菌 (F.oxysporum)、 再 育 镰 刀 菌 (F.proliferatum)、 梨 孢 镰 刀 菌 (F.poae)、 F.pseudograminearum、 接 骨 木 镰 刀 菌 (F.sambucinum)、 藤草镰刀 菌 (F.scirpi)、 半 裸 镰 刀 菌 (F.semitectum)、 茄 病 镰 刀 菌 (F.solani)、 拟枝孢镰刀 菌 (F.sporotrichoides)、 F.langsethiae、 胶 孢 镰 刀 菌 (F.subglutinans)、 三线镰刀菌 (F.tricinctum)、 串珠镰刀菌 (F.verticillioides) 及其它真菌, 以及由曲霉属属种、 青霉 属属种、 黑麦麦角菌 (Claviceps purpurea)、 葡萄穗霉属 (Stachybotrys) 属种及其它菌种 产生。

    [2138] 在材料保护中, 本发明物质可用于保护工业材料免受有害微生物的侵袭和破坏。

    [2139] 在 本 发 明 中, 工业材料的含义应理解为所制备的用于工业中的非活体 (nonliving) 材料。例如, 受本发明活性物质保护免于微生物改变或破坏的工业材料可为 粘合剂、 胶料、 纸张和板材、 纺织品、 皮革、 木材、 油漆和塑料制品、 冷却润滑剂和其它可被微 生物侵袭或破坏的材料。对于受保护的材料, 还可提及生产设备中的部件 ( 例如冷却水回 路 ), 其可受微生物繁殖的不利影响。在本发明中, 优选可提及的工业材料为粘合剂、 胶料、 纸张和板材、 皮革、 木材、 油漆、 冷却润滑剂和传热液体, 特别优选木材。

    [2140] 可提及的可使工业材料分解或改性的微生物的实例为细菌、 真菌、 酵母菌、 藻类及 粘质有机体 (slime organism)。本发明活性物质优选对真菌——特别是霉菌、 使木材变色 和破坏木材的真菌 ( 担子菌 )——和对粘质有机体及藻类具有活性。

    [2141] 例如, 可提及以下属的微生物 :

    [2142] 链格孢属, 例如链格孢 (Alternaria tenuis),

    [2143] 曲霉属, 例如黑曲霉 (Aspergillus niger),

    [2144] 毛壳属 (Chaetomium), 例如球毛壳菌 (Chaetomium globosum),

    [2145] 粉革菌属 (Coniophora), 例如 Coniophora puetana,

    [2146] 香菇属 (Lentinus), 例如虎皮香菇菌 (Lentinus tigrinus),

    [2147] 青霉属, 例如灰绿青霉 (Penicillium glaucum),

    [2148] 多孔菌 (Polyporus), 例如杂色多孔菌 (Polyporus versicolor),

    [2149] 短梗霉属 (Aureobasidium), 例如出芽短梗霉 (Aureobasidium pullulans),

    [2150] 核茎点属 (Sclerophoma), 例如 Sclerophoma pityophila,

    [2151] 木霉属 (Trichoderma), 例如绿色木霉 (Trichoderma viride),

    [2152] 埃希氏菌属 (Escherichia), 例如大肠埃希氏菌 (Escherichia coli),

    [2153] 假单胞菌属, 例如铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa),

    [2154] 葡萄球菌属 (Staphylococcus), 例如金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus)。

    [2155] 本发明涉及一种用于抵抗不想要的微生物的含有至少一种本发明化合物的组合 物。

    [2156] 为此可将本发明化合物根据其各自的物理和 / 或化学性质转化成标准制剂, 例如 溶液剂、 乳剂、 悬浮剂、 粉剂、 泡沫剂、 膏剂、 颗粒剂、 气雾剂、 聚合物和种子包衣材料中的极 细微胶囊, 以及 ULV 冷雾及热雾制剂。

    [2157] 所述制剂以已知方式制备, 例如通过将活性物质与填充剂混合 ( 即与液体溶剂、 加压液化气和 / 或固体载体混合 ), 任选使用表面活性剂 ( 即乳化剂和 / 或分散剂和 / 或发 泡剂 )。在使用水作为填充剂的情况下, 还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。可用的液体 溶剂主要有 : 芳烃, 例如二甲苯、 甲苯或烷基萘 ; 氯化芳族烃或氯化脂族烃, 例如氯苯、 氯乙 烯或二氯甲烷 ; 脂族烃, 例如环己烷或石蜡, 如矿物油馏分 ; 醇, 例如丁醇或乙二醇, 及其醚及酯 ; 酮, 例如丙酮、 甲基乙基酮、 甲基异丁基酮或环己酮 ; 强极性溶剂, 例如二甲基甲酰胺 和二甲亚砜 ; 以及水。液化的气态填充剂或载体应理解为意指在标准温度和标准压力下为 气体形式的那些液体, 例如气溶胶喷雾剂, 如卤代烃以及丁烷、 丙烷、 氮气和二氧化碳。 可用 的固体载体为例如 : 粉碎的天然矿物, 如高岭土、 粘土 (argillaceous earth)、 滑石、 白垩、 石英、 绿坡缕石、 蒙脱石或硅藻土 ; 及粉碎的合成矿物, 例如细分散二氧化硅、 氧化铝及硅酸 盐。可用的颗粒剂固体载体为例如 : 破碎并分级的天然岩石, 如方解石、 浮石、 大理石、 海泡 石或白云石 ; 以及由无机及有机粉形成的合成颗粒, 以及由有机物 ( 例如锯屑、 椰壳、 玉米 穗轴和烟草茎 ) 形成的颗粒。可用的乳化剂和 / 或发泡剂为例如 : 非离子及阴离子型乳化 剂, 例如聚氧乙烯脂肪酸酯、 聚氧乙烯脂肪醇醚 ( 如烷基芳基聚乙二醇醚 )、 烷基磺酸盐、 烷 基硫酸盐、 芳基磺酸盐, 及蛋白质水解产物。 可用的分散剂为例如木素亚硫酸盐废液和甲基 纤维素。

    [2158] 在制剂中可使用粘合剂, 例如羧甲基纤维素 ; 和粉末、 颗粒或胶乳形式的天然及合 成聚合物, 如阿拉伯树胶、 聚乙烯醇、 聚乙酸乙烯酯 ; 及天然磷脂, 如脑磷脂和卵磷脂 ; 以及 合成磷脂。其它可用的添加剂有矿物油和植物油。

    [2159] 还可使用着色剂, 例如无机颜料, 如氧化铁、 氧化钛、 普鲁士蓝 ; 及有机染料, 例如 茜素染料、 偶氮染料和金属酞菁染料 ; 及微量元素, 例如铁盐、 锰盐、 硼盐、 铜盐、 钴盐、 钼盐 和锌盐。

    [2160] 所述制剂通常含有 0.1-95 重量%、 优选 0.5-90 重量%的活性物质。

    [2161] 上述制剂可根据本发明方法使用来抵抗不想要的微生物, 其中将本发明化合物施 用于微生物和 / 或其生境。

    [2162] 通过处理植物种子来抵抗植物致病真菌为长期已知并且是不断改进的主题。但 是, 在种子的处理中出现一系列问题, 这些问题不能总是令人满意地解决。因此, 希望开发 用于保护种子和发芽植物的方法, 所述方法无需或者至少显著减少了播种之后或植物出苗 之后另外施用植物保护组合物。还希望优化所用活性物质的量, 从而使得可对种子和发芽 植物提供可能的最佳保护使之免受植物致病菌的侵袭, 而植物本身不会被所用活性物质损 害。 特别地, 处理种子的方法还应将转基因植物的固有杀菌特性计算在内, 以便以最小的植 物保护组合物消耗达到对种子和发芽植物的最佳保护。

    [2163] 因此本发明还特别涉及一种通过用本发明组合物处理种子来保护种子和发芽植 物免受植物致病菌侵袭的方法。

    [2164] 本发明还涉及本发明组合物用于处理种子以保护种子和发芽植物免受植物致病 菌侵袭的用途。

    [2165] 此外, 本发明还涉及经本发明组合物处理从而保护其免于植物致病菌的种子。

    [2166] 本发明的优点之一在于, 由于本发明组合物具有特定的内吸性, 因此用所述组合 物处理种子不仅保护种子本身免于植物致病菌, 而且保护由其出苗后生成的植株免于植物 致病菌。以该方式, 可省却播种时或播种之后立即对作物的直接处理。

    [2167] 还被认为是优点的是, 本发明混合物还可特别用于转基因种子。

    [2168] 本发明组合物适于保护在农业、 温室、 森林或园艺中使用的任何植物变种的种子。 此处所涉及的种子特别是谷类 ( 例如小麦、 大麦、 黑麦、 粟和燕麦 )、 玉米、 棉花、 大豆、 稻、 马 铃薯、 向日葵、 菜豆、 咖啡、 甜菜 ( 例如糖用甜菜和饲用甜菜 )、 花生、 蔬菜 ( 例如西红柿、 黄瓜、 洋葱和莴苣 )、 草坪和观赏植物的种子。对谷类 ( 例如小麦、 大麦、 黑麦和燕麦 )、 玉米和 稻的种子的处理特别重要。

    [2169] 在本发明中, 将本发明组合物单独地或以适宜制剂的形式施用于种子。 优选地, 在 足够稳定的状态下处理种子以避免在处理过程中对种子产生损害。通常地, 对种子的处理 可在采收和播种之间的任意时间点进行。通常使用的种子已从植物中分离出并已除去荚、 壳、 茎、 表皮、 毛或果肉。例如, 可使用例如已采收、 清洗并干燥直至水分含量小于 15 重量% 的种子。或者, 也可使用例如在干燥之后 ( 如用水 ) 处理过然后再次干燥的种子。

    [2170] 在处理种子时, 通常必须注意的是, 对施用于种子的本发明组合物的量和 / 或其 它添加剂的量进行选择, 使得不会损害种子的发芽或者不会损害由其生成的植株。特别是 对于在某些施用率时可能具有植物毒性效应的活性物质, 要考虑这一点。

    [2171] 本发明组合物可直接施用, 从而不含其它组分并且未进行稀释。 通常地, 优选将组 合物以一种适宜制剂的形式施用于种子。 用于种子处理的适宜制剂和方法是本领域技术人 员已知的, 并在例如以下文献中有描述 : US 4 272 417A、 US 4 245 432A、 US 4 808 430A、 US 5 876 739A、 US 2003/0176428A1、 WO 2002/080675A1、 WO 2002/028186A2。

    [2172] 可将可依据本发明使用的活性物质结合物转化为常规拌种制剂, 例如溶液剂、 乳 剂、 悬浮剂、 粉剂、 泡沫剂、 浆液或其它种子包衣材料, 以及 ULV 制剂。

    [2173] 这些制剂以已知方式通过将活性物质或活性物质结合物与常规添加剂混合而制 备, 所述常规添加剂例如 : 常规填充剂以及溶剂或稀释剂、 着色剂、 润湿剂、 分散剂、 乳化剂、 消泡剂、 防腐剂、 二次增稠剂、 粘合剂、 赤霉素以及水。

    [2174] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的适宜着色剂包括常规用于所述目的 的所有着色剂。对此, 既可使用微溶于水的颜料, 也可使用溶于水的染料。可提及的实例有 名为若丹明 B、 C.I. 颜料红 112 和 C.I. 溶剂红 1 的已知着色剂。

    [2175] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的可用润湿剂包括促进润湿并且在农 业化学活性物质的制剂中常规的所有物质。优选可使用烷基萘磺酸盐, 例如二异丙基萘磺 酸盐或二异丁基萘磺酸盐。

    [2176] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的适宜分散剂和 / 或乳化剂包括在农 业化学活性物质的制剂中常规的所有非离子、 阴离子和阳离子型分散剂。优选可使用非离 子或阴离子型分散剂, 或者非离子或阴离子型分散剂的混合物。特别可提及的适宜非离子 型分散剂有环氧乙烷 / 环氧丙烷的嵌段聚合物、 烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二 醇醚、 及其磷酸化或硫酸化衍生物。适宜的阴离子型分散剂特别是木素磺酸盐、 聚丙烯酸 盐, 和芳基磺酸盐 / 甲醛缩合物。

    [2177] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂包括在农业化学活性物质的 制剂中常规的所有抑制泡沫的物质。优选可使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。

    [2178] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂包括可在农业化学组合物中 用于这类目的所有物质。可提及的实例有二氯酚和苯甲醇半缩甲醛。

    [2179] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的可用二次增稠剂包括可在农业化学 组合物中用于这类目的所有物质。优选适宜的为纤维素衍生物、 丙烯酸衍生物、 黄原胶、 改 性粘土及细分散的二氧化硅。

    [2180] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的可用粘合剂包括可在拌种中使用的所有常规粘合剂。可优选提及的有聚乙烯吡咯烷酮、 聚乙酸乙烯酯、 聚乙烯醇和纤基乙酸 钠。

    [2181] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的可用赤霉素优选 包 括 赤 霉 素 A1、 A3( = 赤 霉 酸 (gibberellinic acid))、 A4 和 A7 ; 特 别 优 选 使 用 赤 霉 酸。 赤 霉 素 是 已 知 的 ( 参 见 R.Wegler, “Chemie der Pflanzenschutz-und ” [Chemistry of Plant Protection and Pest Control Agents], 卷 2, Springer Verlag, 1970, 第 401-412 页 )。

    [2182] 可根据本发明使用的拌种制剂可直接地或预先用水稀释之后, 用于处理大多数变 种 (varied species) 的种子。例如, 浓缩物或通过用水对稀释而由其得到的组合物可用于 包衣谷类 ( 例如小麦、 大麦、 黑麦、 燕麦和黑小麦 ) 的种子 ; 以及玉米、 稻、 油菜、 豌豆、 菜豆、 棉花、 向日葵和甜菜的种子 ; 以及大多数变种 (varied nature) 的蔬菜种子。 可根据本发明 使用的拌种制剂或其经稀释的组合物也可用于包衣转基因植物的种子。在此方面, 与通过 表达形成的物质进行相互作用还可产生另外的协同效应。

    [2183] 可常规用于包衣的所有混合装置均适于用可根据本发明使用的拌种制剂或由它 们通过添加水而制备的组合物来处理种子。特别地, 包衣过程为 : 将种子引入混合器 ; 每次 添加所需的拌种制剂的量, 所述制剂可以其本身或预先用水稀释之后使用 ; 和进行混合直 至制剂均匀分布于整个种子上。如果合适, 之后进行干燥操作。

    [2184] 可根据本发明使用的拌种制剂的施用率可在相对较宽的范围内变化。 其取决于制 剂中各活性物质的含量并取决于种子。活性物质结合物的施用率通常为 0.001-50g 每千克 种子, 优选 0.01-15g 每千克种子。

    [2185] 本发明化合物可以其本身或以其制剂使用, 以及与已知杀真菌剂、 杀细菌剂、 杀螨 剂、 杀线虫剂或杀昆虫剂混合使用, 由此来例如拓宽其活性谱或防止产生抗性。

    [2186] 也可与其它已知活性物质 ( 例如除草剂 ) 或与肥料和生长调节剂、 安全剂或化学 信息素混合。

    [2187] 此外, 本发明的式 (I) 化合物还显示出极好的抗霉菌活性。它们具有极宽的 抗 霉 菌 活 性 谱, 特别是对以下属种 : 皮 肤 癣 菌 (dermatophytes) 和 芽 生 真 菌 (budding fungi)、 霉 菌 和 双 相 性 真 菌 (diphasic fungi)( 例 如 对 念 珠 菌 属 (Candida) 属 种 如 白 色 念 珠 菌 (Candida albicans)、 光 滑 念 珠 菌 (Candida glabrata)) 及 絮 状 表 皮 癣 菌 (Epidermophyton floccosum)、 曲霉属属种如黑曲霉和烟曲霉 (Aspergillus fumigatus)、 发癣菌属 (Trichophyton) 属种如须发癣菌 (Trichophyton mentagrophytes)、 小孢子菌属 (Microsporon) 属种如犬小孢子菌 (Microsporon canis) 和奥杜盎小孢子菌 (Microsporon audouinii)。所列举的这些真菌并不表示对可包括的霉菌谱的以任意方式的限制, 而仅是 为了进行说明。

    [2188] 本发明化合物可相应地用于医药应用和非医药应用。

    [2189] 所述活性物质可以其本身、 其制剂形式或由其制备的施用形式而使用, 例如即用 溶液、 悬浮液、 可湿性粉剂、 膏剂、 可溶性粉剂、 粉末剂和颗粒剂。 可以标准方式进行施用, 例 如通过浇泼、 喷雾、 雾化、 撒播、 撒粉、 发泡、 涂布等。 还可通过超低容量法施用活性物质或者 将活性物质组合物或活性物质本身注入土壤中。

    [2190] 也可处理植物的种子。当本发明的化合物用作杀菌剂时, 依据施用类型, 施用率可在较宽范围内变化。 在 处理植物部位时, 活性物质的施用率一般为 0.1-10000g/ha, 优选 10-1000g/ha。种子处理 中, 活性物质的施用率一般为 0.001-50g 每千克种子, 优选 0.01-10g 每千克种子。土壤处 理中, 活性物质的施用率一般为 0.1-10 000g/ha, 优选 1-5000g/ha。

    [2192] 如以上所提及, 可依据本发明处理所有植物及其部位。 在一个优选的实施方案中, 处理了野生存在的或者通过常规生物育种法 ( 例如杂交或原生质体融合 ) 而获得的植物品 种和植物变种, 及其部位。 在另一个优选的实施方案中, 处理了通过基因工程法——任选地 与常规方法结合——得到的转基因植物和植物变种 ( 遗传修饰的生物体 ), 及其部位。 术语 “部位” 或 “植物的部位” 或 “植物部位” 解释如上。

    [2193] 本发明的处理方法可用于处理遗传修饰的生物体 (GMO), 例如植物或种子。 遗传修 饰植物 ( 或转基因植物 ) 是指异源基因被稳定地结合入基因组的植物。表述 “异源基因” 主 要指在植物体外进行提供或装配的基因, 并且当将该基因引入核内时, 叶绿体或线粒体基 因组通过表达感兴趣的蛋白质或多肽或者通过下调或沉默存在于植物体内的 ( 一种或多 种 ) 其它基因 ( 例如使用反义技术、 共抑制技术或 RNA 干扰—— RNAi 技术 ) 而给予转化植 物以新的或改进的农学或其它特性。位于基因组内的异源基因也被称为转基因。根据其在 植物基因组内的具体位置而定义的转基因被称为转化株系或转基因株系 (transformation or transgenic event)。

    [2194] 依据植物品种或植物栽培种、 其种植地点和生长条件 ( 土壤、 气候、 生长期、 营养 (diet)), 本发明的处理也可产生超加和 (“协同” ) 效应。由此可取得例如以下超过实际预 期的效果 : 降低可依据本发明使用的活性物质和组合物的施用率和 / 或拓宽其活性谱和 / 或提高其活性、 改善植物生长、 提高高温或低温耐受性、 提高对干旱或者对水或土壤含盐量 的耐受性、 提高开花品质、 使采收更简易、 加速成熟、 提高采收产率、 使果实更大、 使植株更 高、 使叶色更绿、 提早开花、 提高采收产品的品质和 / 或提高其营养价值、 提高果实内的糖 浓度、 改善采收产品的贮存稳定性和 / 或其加工性。

    [2195] 在某些施用率下, 本发明活性物质结合物还可具有植物强化作用。 因此, 它们还适 于调动植物抵抗有害植物致病菌和 / 或微生物和 / 或病毒侵袭的防御体系。如果合适, 这 可能是本发明结合物 ( 对例如真菌 ) 的活性提高的原因之一。在本发明中, 植物强化 ( 抗 性诱导 ) 物质应理解为意指能以这样一种方式激活植物防御体系的那些物质或物质的结 合物 : 当随后接种有害植物致病菌和 / 或微生物和 / 或病毒时, 经处理的植株显示出对这些 有害植物致病菌和 / 或微生物和 / 或病毒的很大程度的抗性。在本发明中, 有害植物致病 菌和 / 或微生物和 / 或病毒应理解为意指植物致病真菌、 细菌和病毒。因此, 本发明物质可 用于在处理后的某段时间内保护植物抵抗上述病原体的侵袭。 实现保护作用的时间通常在 植物经活性物质处理之后持续 1 至 10 天、 优选 1 至 7 天。

    [2196] 优选依据本发明处理的植物及植物栽培种包括具有赋予这些植物 ( 通过育种和 / 或生物技术法获得的 ) 特别有利、 有用特征的基因物质的所有植物。

    [2197] 还优选依据本发明处理的植物及植物栽培种对一种或多种生物性胁迫具有抗性, 即所述植物对动物和微生物有害物具有良好的防御性, 例如对线虫、 昆虫、 螨、 植物致病真 菌、 细菌、 病毒和 / 或类病毒。

    [2198] 还可依据本发明处理的植物及植物栽培种有对一种或多种非生物性胁迫具有抗性的那些植物。非生物性胁迫条件可包括例如干旱、 低温曝露、 热曝露、 渗透胁迫、 淹水、 提 高的土壤盐度、 提高的矿物曝露、 臭氧曝露、 强光曝露、 受限制的氮养分的利用度、 受限制的 磷营养物的利用度、 避荫。

    [2199] 还可依据本发明处理的植物及植物栽培种为特征在于具有提高的产率特性的那 些植物。所述植物产率的提高可由例如改进的植物生理学、 生长和发育 ( 如用水效率、 保 水效率 ), 改进的氮利用、 提高的碳素同化作用、 改进的光合作用、 提高的发芽效率和加速成 熟——而产生。产率还可受改进的植物构造 (plant architecture)( 在胁迫及非胁迫条件 下 ) 的影响, 所述植物构造包括提早开花、 用于杂种种子生产的开花控制、 秧苗活力、 植株 大小、 茎节数 (internode number) 和间距、 根系生长、 种子大小、 果实大小、 荚果大小、 荚果 数或穗数、 每个荚果或穗的种子数、 种子质量 ; 提高的种子饱满度、 降低的种子传播、 降低的 荚果开裂和抗倒伏性。其它的产率特征包括种子组成, 例如碳水化合物含量、 蛋白质含量、 油含量及组成, 营养价值, 减少的抗营养化合物, 改进的加工性能和良好的贮存稳定性。

    [2200] 可依据本发明处理的植物为已表现出杂种优势或杂种活力特征的杂种植物, 所述 杂种优势或杂种活力通常会导致更高的产率、 活力、 健康度和对生物及非生物胁迫因素的 抗性。这类植物通常由一种自交雄性不育亲本系 ( 母本 ) 与另一种自交雄性能育亲本系 ( 父本 ) 杂交而制得。杂种种子通常从雄性不育植株中采收并售给种植者。雄性不育植株 有时可 ( 例如玉米 ) 通过去雄制得 ( 即机械除去雄性繁殖器官或雄花 ), 但是, 更通常地, 雄性不育性是由植物基因组中的遗传决定因子产生的。在此情况下, 尤其是当希望从杂种 植株中采收的产品是种子时, 确保杂种植株——其含有负责雄性不育的遗传决定因子—— 的雄性能育性能完全恢复通常是较为有用的。这可通过确保父本有合适的能够恢复杂种 植株 —— 其含有负责雄性不育的遗传决定因子 —— 雄性能育性的育性恢复基因而实现。 雄性不育的遗传决定因子可位于细胞质中。细胞质雄性不育 (CMS) 的实例在例如芸苔属 种 (Brassica species) 中有描述 (WO 1992/005251、 WO 1995/009910、 WO 1998/27806、 WO 2005/002324、 WO 2006/021972 和 US 6229072)。但是, 雄性不育的遗传决定因子也可位于 核基因组中。雄性不育植株也可通过植物生物技术法例如基因工程而获得。一种获得雄性 不育植株的特别有用的方法记载于 WO 89/10396 中, 其中例如核糖核酸酶如芽孢杆菌 RNA 酶在雄蕊的绒毡层细胞中选择性地表达。 然后能育性可通过核糖核酸酶抑制剂例如芽孢杆 菌 RNA 酶抑制剂在绒毡层细胞中的表达而恢复 ( 例如 WO 1991/002069)。

    [2201] 可依据本发明处理的植物或植物栽培种 ( 通过植物生物技术法例如基因工程而 获得的 ) 为除草剂耐受性植物, 即对一种或多种给定除草剂具有耐受性的植物。这类植物 可通过遗传转化或通过选择含有能给予所述除草剂以耐受性的突变的植物而获得。

    [2202] 除草剂耐受性植物有例如草甘膦 (glyphosate) 耐受性植物, 即对除草剂草甘膦 或其盐类具有耐受性的植物。例如, 草甘膦耐受性植物可通过用编码 5- 烯醇丙酮酰莽草 酸 -3- 磷 酸 合 酶 (5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase)(EPSPS) 的 基 因 转 化植物而获得。所述 EPSPS 基因的实例有鼠伤寒沙门氏菌 (Salmonella typhimurium) 的 AroA 基 因 ( 突 变 体 CT7)(Comai 等 人, Science(1983), 221, 370-371)、 细菌农杆菌 属 种 (Agrobacterium sp.) 的 CP4 基 因 (Barry 等 人, Curr.Topics Plant Physiol. (1992), 7, 139-145),编 码 矮 牵 牛 EPSPS(Shah 等 人, Science(1986), 233, 478-481)、 番 茄 EPSPS(Gasser 等 人, J.Biol.Chem.(1988), 263, 4280-4289) 或 蟋 蟀 草 EPSPS(WO2001/66704) 的基因。其也可以是一种如 EP-A 0837944、 WO 2000/066746、 WO 2000/066747 或 WO 2002/026995 中所述的突变的 EPSPS。 草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦氧 化还原酶的基因而获得, 如 US 5 776 760 和 US 5 463 175 中所述。 草甘膦耐受性植物还可 通过表达编码草甘膦乙酰转移酶的基因而获得, 如例如 WO 2002/036782、 WO 2003/092360、 WO 2005/012515 和 WO 2007/024782 中所述。草甘膦耐受性植物还可通过选择含有天然存 在的上述基因的突变的植物而获得, 如例如 WO 2001/024615 或 WO 2003/013226 中所述。

    [2203] 其它除草剂抗性植物有例如对抑制谷氨酰胺合成酶的除草剂具有耐受性的 植 物, 所 述 除 草 剂 例 如 双 丙 氨 膦 (bialaphos)、 草 丁 膦 (phosphinotricin) 或 草 铵 膦 (glufosinate)。所述植物可通过表达解毒该除草剂的酶或对抑制作用有抗性的谷氨酰胺 合成酶的突变体而获得。一种这类有效的解毒酶为编码草丁膦乙酰转移酶的酶 ( 例如链霉 菌 (Streptomyces) 属种的 bar 或 pat 蛋白 )。表达外源性草丁膦乙酰转移酶的植物在例 如 US 5 561 236、 US 5 648 477、 US 5 646 024、 US 5 273 894、 US 5 637 489、 US 5 276 268、 US 5 739 082、 US 5 908 810 和 US 7 112 665 中有描述。

    [2204] 其它的除草剂耐受性植物还有对抑制羟苯丙酮酸双加氧酶 (HPPD) 的除草剂具有 耐受性的植物。羟苯丙酮酸双加氧酶是催化对羟苯丙酮酸 (HPP) 转化成尿黑酸的反应的 酶。对 HPPD 抑制剂具有耐受性的植物可用编码天然存在的抗性 HPPD 酶的基因或者用编码 突变的 HPPD 酶的基因进行转化, 如 WO 1996/038567、 WO 1999/024585 和 WO 1999/024586 中所述。对 HPPD 抑制剂的耐受性也可通过用编码某些即便 HPPD 抑制剂对天然 HPPD 酶 具有抑制作用而依然能形成尿黑酸的酶的基因对植物进行转化而获得。所述植物和基因 在 WO 1999/034008 和 WO 2002/36787 中有描述。植物对 HPPD 抑制剂的耐受性除了用编 码 HPPD 耐受性酶的基因外, 也可通过用编码预苯酸脱氢酶的基因转化植物而改进, 如 WO 2004/024928 中所述。

    [2205] 其它除草剂抗性植物有对乙酰乳酸合酶 (ALS) 抑制剂具有耐受性的植物。已知 的 ALS 抑制剂包括例如磺酰脲、 咪唑啉酮、 三唑并嘧啶类、 嘧啶基氧基 ( 硫基 ) 苯甲酸酯类 和 / 或磺酰基氨羰基三唑啉酮 (sulfonylaminocarbonyltriazolinone) 除草剂。已知 ALS 酶 ( 也称为乙酰羟酸合酶, AHAS) 的不同突变能赋予不同除草剂和不同组除草剂以耐受性, 如例如在 Tranel 和 Wright, Weed Science(2002), 50, 700-712, 以及 US 5 605 011、 US 5 378 824、 US 5 141 870 和 US 5 013 659 中所述。磺酰脲耐受性植物与咪唑啉酮耐受性植 物的生产在 US 5 605 011、 US 5 013 659、 US 5 141 870、 US 5 767 361、 US 5 731 180、 US 5 304 732、 US 4 761 373、 US 5 331 107、 US 5 928 937 和 US 5 378 824 中, 以及国际 公布文本 WO 1996/033270 中有描述。 其它咪唑啉酮耐受性植物还在例如 WO 2004/040012、 WO 2004/106529、 WO 2005/020673、 WO 2005/093093、 WO 2006/007373、 WO 2006/015376、 WO 2006/024351 和 WO 2006/060634 中有描述。 其它磺酰脲耐受性植物与咪唑啉酮耐受性植物 还在例如 WO 2007/024782 中有描述。

    [2206] 其它对咪唑啉酮和 / 或磺酰脲具有耐受性的植物可通过诱变、 在除草剂的存 在下对细胞培养的选择、 或者诱变育种而获得, 如例如在 US 5 084 082 中对大豆、 WO 1997/41218 中对稻、 US 5 773 702 和 WO 1999/057965 中对甜菜、 US 5 198 599 中对莴苣 或 WO 2001/065922 中对向日葵进行的描述。

    [2207] 还可依据本发明处理的植物或植物栽培种 ( 通过植物生物技术法例如基因工程而获得 ) 为昆虫抗性转基因植物, 即对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。这类植物可 通过遗传转化或通过选择含有能给予所述昆虫抗性的突变的植物而获得。

    [2208] 本文所用 “昆虫抗性转基因植物” 包括含有至少一种转基因的任何植物, 所述转基 因含有编码下列蛋白的编码序列 :

    [2209] 1) 苏云金芽孢杆菌 (Bacillus thuringiensis) 的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分, 例 如 由 Crickmore 等 人 在 Microbiology and Molecular Biology Reviews(1998), 62, 807-813 中所列的、 Crickmore 等人 (2005) 在苏云金芽孢杆菌毒素命名中在线 :

    [2210] http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/ 所更新的杀虫晶 体蛋白, 或其杀虫部分, 例如 Cry 蛋白质类 Cry1Ab、 Cry1Ac、 Cry1F、 Cry2Ab、 Cry3Ae 或 Cry3Bb 的蛋白质或其杀虫部分 ; 或者

    [2211] 2) 在苏云金芽孢杆菌的另一种晶体蛋白或其一部分存在的情况下, 具有杀虫 活性的苏云金芽孢杆菌晶体蛋白或其一部分, 例如由 Cy34 和 Cy35 晶体蛋白组成的二元 毒 素 (Moellenbeck 等 人, Nat.Biotechnol.(2001), 19, 668-72 ; Schnepf 等 人, Applied Environm.Microb.(2006), 71, 1765-1774) ; 或者

    [2212] 3) 含有苏云金芽孢杆菌的两个不同杀虫晶体蛋白部分的杂种杀虫蛋白, 例如上述 1) 的蛋白的杂种或上述 2) 的蛋白的杂种, 如由玉米株系 MON98034 产生的 Cry1A.105 蛋白 (WO 2007/027777) ; 或者

    [2213] 4) 上述 1)-3) 中任何一项的蛋白, 其中一些、 特别是 1-10 个氨基酸被另一氨基 酸替代, 从而获得对目标昆虫种类的更高的杀虫活性、 和 / 或扩展所影响的目标昆虫种类 的范围、 和 / 或由于在克隆或转化过程中引入编码 DNA 中的改变, 例如玉米株系 MON863 或 MON88017 中的 Cry3Bb1 蛋白、 或玉米株系 MIR 604 中的 Cry3A 蛋白 ;

    [2214] 5) 苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌 (Bacillus cereus) 的杀虫分泌性蛋白或其 杀虫部分, 例如以下网址中所列的营养期杀虫蛋白 (VIP) :

    [2215] http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html,例 如 VIP3Aa 蛋白类的蛋白 ; 或者

    [2216] 6) 在苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的第二分泌性蛋白存在的情况下, 具有杀虫 活性的苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌性蛋白, 例如由 VIP1A 和 VIP2A 蛋白组成的 二元毒素 (WO 1994/21795) ;

    [2217] 7) 含有苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌性蛋白部分的杂种杀虫蛋白, 例如上述 1) 的蛋白的杂种或上述 2) 的蛋白的杂种 ; 或者

    [2218] 8) 上述 1) 至 3) 中任一项的蛋白, 其中一些、 特别是 1-10 个氨基酸被另一氨基酸 替代, 从而获得对目标昆虫种类的更高的杀虫活性、 和 / 或扩展所影响的目标昆虫种类的 范围、 和 / 或由于在克隆或转化过程中引入编码 DNA 中的改变 ( 同时仍编码杀虫蛋白 ), 例 如棉花株系 COT 102 中的 VIP3Aa 蛋白。

    [2219] 当然, 本文所用昆虫抗性转基因植物还包括含有编码上述 1 至 8 类中任一项的蛋 白的基因的组合的任何植物。在一实施方案中, 昆虫抗性植物含有多于一种的编码上述 1 至 8 类中任一项的蛋白的转基因, 从而通过使用对相同目标昆虫种类具有杀虫活性但具有 不同作用方式 ( 例如结合至昆虫的不同受体结合位点 ) 的不同蛋白, 来扩展所影响的目标 昆虫种类的范围, 或者延迟昆虫对植物的抗性的形成。也可依据本发明处理的植物或植物栽培种 ( 通过植物生物技术法例如遗传工程 而获得的 ) 对非生物胁迫具有耐受性。这类植物可通过遗传转化、 或通过选择含有能给予 所述胁迫抗性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括 :

    [2221] a. 含有能够降低植物细胞或植物中多 (ADP 核糖 ) 聚合酶 (PARP) 基因的表达和 / 或其活性的转基因的植物, 如 WO 2000/004173 或 EP 04077984.5 或 EP 06009836.5 中所述 的;

    [2222] b. 含有能够降低植物或植物细胞中 PARG 编码基因的表达和 / 或其活性的增强胁 迫耐受性的转基因的植物, 如例如 WO 2004/090140 中所述的 ;

    [2223] c. 含有对烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的补救生物合成途径的植物功能性酶进行编码 的增强胁迫耐受性的转基因的植物, 所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、 烟酰酸磷酸核糖基 转移酶、 烟酸单核苷酸嘌呤转移酶、 烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转 移酶, 如例如 EP 04077624.7 或 WO 2006/133827 或 PCT/EP07/002433 中所述的。

    [2224] 还可依据本发明处理的植物或植物栽培种 ( 通过植物生物技术法例如遗传工程 而获得的 ) 显示出采收产品的数量、 品质和 / 或贮存稳定性的改变, 和 / 或采收产品的具体 成分特性的改变, 所述植物或植物栽培种例如 :

    [2225] 1) 合成改性淀粉的转基因植物, 其在物理化学性质、 特别是直链淀粉含量或直 链淀粉 / 支链淀粉的比例、 支化程度、 平均链长、 侧链分布、 粘度行为、 凝胶强度、 淀粉粒 度和 / 或淀粉粒形态方面, 同野生型植物细胞或植物中合成的淀粉相比, 发生了改变, 从 而使该改性淀粉能更好地适于具体应用。所述的合成改性淀粉的转基因植物在例如以 下文献中进行了公开 : EP 0 571 427、 WO 1995/004826、 EP 0 719 338、 WO 1996/15248、 WO 1996/19581、 WO 1996/27674、 WO 1997/11188、 WO 1997/26362、 WO 1997/32985、 WO 1997/42328、 WO 1997/44472、 WO 1997/45545、 WO 1998/27212、 WO 1998/40503、 WO 99/58688、 WO 1999/58690、 WO 1999/58654、 WO 2000/008184、 WO 2000/008185、 WO 2000/28052、 WO 2000/77229、 WO 2001/12782、 WO 2001/12826、 WO 2002/101059、 WO 2003/071860、 WO 2004/056999、 WO 2005/030942、 WO 2005/030941、 WO 2005/095632、 WO 2005/095617、 WO 2005/095619、 WO 2005/095618、 WO 2005/123927、 WO 2006/018319、 WO 2006/103107、 WO 2006/108702、 WO 2007/009823、 WO 2000/22140、 WO 2006/063862、 WO 2006/072603、 WO 2002/034923、 EP 06090134.5、 EP 06090228.5、 EP 06090227.7、 EP 07090007.1、 EP 07090009.7、 WO 2001/14569、 WO 2002/79410、 WO 2003/33540、 WO 2004/078983、 WO 2001/19975、 WO 1995/26407、 WO 1996/34968、 WO 1998/20145、 WO 1999/12950、 WO 1999/66050、 WO 1999/53072、 US 6 734 341、 WO 2000/11192、 WO 1998/22604、 WO 1998/32326、 WO 2001/98509、 WO 2001/98509、 WO 2005/002359、 US 5 824 790、 US 6 013 861、 WO 1994/004693、 WO 1994/009144、 WO 1994/11520、 WO 1995/35026 或 WO 1997/20936。

    [2226] 2) 合成非淀粉碳水化合物聚合物、 或合成与未进行遗传修饰的野生型植物相比 具有改变特性的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例有产生多聚果糖、 尤其是菊 粉型和果聚糖型多聚果糖的植物, 如 EP 0 663 956、 WO 1996/001904、 WO 1996/021023、 WO 1998/039460 和 WO 1999/024593 中 所 公 开 的 ; 产 生 α-1, 4- 葡 聚 糖 的 植 物, 如 WO 1995/031553、 US 2002/031826、 US 6 284 479、 US 5 712 107、 WO 1997/047806、 WO1997/047807、 WO 1997/047808 和 WO 2000/14249 中所公开的 ; 产生 α-1, 6 分支 α-1, 4- 葡 聚糖的植物, 如 WO 2000/73422 中所公开的 ; 和产生 alternan 的植物, 如 WO 2000/047727、 EP 06077301.7、 US 5 908 975 和 EP 0 728 213 中所公开的。

    [2227] 3) 产生乙酰透明质酸的转基因植物, 如例如 WO 2006/032538、 WO 2007/039314、 WO 2007/039315、 WO 2007/039316、 JP 2006/304779 和 WO 2005/012529 中所公开的。

    [2228] 还可依据本发明处理的植物或植物栽培种 ( 通过植物生物技术法例如遗传工程 而获得的 ) 为具有改变的纤维性质的植物, 例如棉花植物。这类植物可通过遗传转化或通 过选择含有能给予所述改变的纤维性质的突变的植物而获得, 这类植物包括 :

    [2229] a) 含有形式改变的纤维素合酶基因的植物, 例如棉花植物, 如 WO 1998/000549 中 所述的 ;

    [2230] b) 含 有 形 式 改 变 的 rsw2 或 rsw3 同 源 核 酸 的 植 物, 例 如 棉 花 植 物, 如 WO 2004/053219 中所述的 ;

    [2231] c) 具有提高的对蔗糖磷酸合酶的表达的植物, 例如棉花植物, 如 WO 2001/017333 中所述的 ;

    [2232] d) 具有提高的对蔗糖合酶的表达的植物, 例如棉花植物, 如 WO 02/45485 中所述 的;

    [2233] e) 其中纤维细胞基部胞间连丝门控的时机改变了——例如通过下调纤维选择性 β-1, 3- 葡聚糖酶而改变——的植物, 例如棉花植物, 如 WO 2005/017157 中所述的 ;

    [2234] f) 具 有 反 应 性 改 变 了 的 —— 例 如 通 过 N- 乙 酰 葡 糖 胺 转 移 酶 基 因 ( 包 括 nodC) 的表达和几丁质合成酶基因的表达而改变 —— 纤维的植物, 例如棉花植物, 如 WO 2006/136351 中所述的。

    [2235] 还可依据本发明处理的植物或植物栽培种 ( 通过植物生物技术法例如遗传工程 而获得的 ) 为具有改变的油分布 (profile) 性质的植物, 例如油菜或有关的芸苔属植物。 这 类植物可通过遗传转化或通过选择含有能给予所述改变的油性质的突变的植物而获得, 这 类植物包括 :

    [2236] a) 产生具有高油酸含量的油的植物, 例如油菜植物, 如例如 US 5 969 169、 US 5 840 946、 US 6 323 392 或 US 6 063 947 中所述的 ;

    [2237] b) 产生具有低亚麻酸含量的油的植物, 例如油菜植物, 如 US 6 270 828、 US 6 169 190 或 US 5 965 755 中所述的,

    [2238] c) 产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物, 例如油菜植物, 如例如 US 5 434 283 中所述。

    [2239] 可依据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有一种或多种编码一种或多种 毒素的基因的植物, 例如以下列商品名出售的转基因植物 : YIELD GARD ( 例如玉米、 棉 花、 大豆 )、 KnockOut ( 例如玉米 )、 BiteGard ( 例如玉米 )、 BT-Xtra ( 例如玉米 )、 StarLink ( 例如玉米 )、 Bollgard ( 棉花 )、 Nucotn ( 棉花 )、 Nucotn 33B ( 棉 花 )、 NatureGard ( 例如玉米 )、 Protecta 和 NewLeaf ( 马铃薯 )。可提及的除草剂耐 受性植物的实例有以下列商品名出售的玉米品种、 棉花品种和大豆品种 : Roundup Ready ( 具有草甘膦耐受性, 例如玉米、 棉花、 大豆 )、 Liberty Link ( 具有草丁膦耐受性, 例如油 菜 )、 IMI ( 具有咪唑啉酮耐受性 ) 和 SCS ( 具有磺酰脲耐受性, 例如玉米 )。可提及的除草剂抗性植物 ( 以常规的除草剂耐受性方式育种的植物 ) 包括出售的名为 Clearfield ( 例如玉米 ) 的品种。

    [2240] 可依据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有转化株系或转化株系的组合 的植物, 这类植物在例如多个国家或地区管理机构的数据库中列出 ( 参见, 例如 http:// gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx 和 http://www.agbios.com/dbase.php)。

    [2241] 实施例 1 : 辣根猿叶甲——试验 ; (PHAECO 喷雾施用 )

    [2242] 溶剂 : 78.0 重量份丙酮

    [2243] 1.5 重量份二甲基甲酰胺

    [2244] 乳化剂 : 0.5 重量份烷基芳基聚乙二醇醚

    [2245] 为制备合适的活性化合物制剂, 将 1 重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂 混合, 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将白菜 (Brassica pekinesis) 圆叶 片用所需浓度的活性成分制剂进行喷雾。一旦变干, 即将该圆叶片用辣根猿叶甲 (Phaedon cochleariae) 幼虫进行侵扰。7 天之后, 确定以%计的致死率。100%意指所有甲虫幼虫被 杀死, 0%意指无该甲虫幼虫被杀死。

    [2246] 在该试验中, 例如制剂实施例 (preparation example) 中的以下化合物在 500g/ ha 的施用率下显示出≥ 80%的良好活性 :

    [2247] 实例编号 : T74、 T76

    [2248] 实施例 2 : 草地贪夜蛾——试验 (SPODFR 喷雾施用 )

    [2249] 溶剂 : 78.0 重量份丙酮

    [2250] 1.5 重量份二甲基甲酰胺

    [2251] 乳化剂 : 0.5 重量份烷基芳基聚乙二醇醚

    [2252] 为制备合适的活性化合物制剂, 将 1 重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合, 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将玉米 (Zea mais) 叶片部分用所 需浓度的活性成分制剂进行喷雾。一旦变干, 即将该叶片部分用草地贪夜蛾 (Spodoptera frugiperda) 幼虫进行侵扰。7 天之后, 确定以%计的致死率。100%意指所有幼虫被杀死, 0%意指无该幼虫被杀死。

    [2253] 在该试验中, 例如制剂实施例中的以下化合物在 500g/ha 的施用率下显示出 ≥ 80%的良好活性 :

    [2254] 实例编号 : T3、 T74、 T76

    [2255] 实施例 3 : 桃蚜——试验 ; (MYZUPE 喷雾施用 )

    [2256] 溶剂 : 78.0 重量份丙酮

    [2257] 1.5 重量份二甲基甲酰胺

    [2258] 乳化剂 : 0.5 重量份烷基芳基聚乙二醇醚

    [2259] 为制备合适的活性化合物制剂, 将 1 重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳 化剂混合, 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将被所有龄期的桃蚜 (Myzus persicae) 侵染的白菜 (Brassica pekinesis) 圆叶片用所需浓度的活性成分制剂进行喷 雾。 6 天之后, 确定以%计的致死率。 100%意指所有蚜虫被杀死, 0%意指无该蚜虫被杀死。

    [2260] 在该试验中, 例如制剂实施例中的以下化合物在 500g/ha 的施用率下显示出 ≥ 80%的良好活性 :实例编号 : T22、 T75、 T76

    [2262] 实施例 4 : 二斑叶螨——试验 ; OP- 抗性 (TETRUP 喷雾施用 )

    [2263] 溶剂 : 78.0 重量份丙酮

    [2264] 1.5 重量份二甲基甲酰胺

    [2265] 乳化剂 : 0.5 重量份烷基芳基聚乙二醇醚

    [2266] 为制备合适的活性物质制剂, 将 1 重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混 合, 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将被所有阶段的二斑叶螨 (Tetranychus urticae) 严重侵染的菜豆 (Phaseolus vulgaris) 用所需浓度的活性成分制剂进行喷雾。 6 天之后, 确定以%计的致死率。100%意指所有叶螨被杀死, 0%意指无该叶螨被杀死。

    [2267] 在该试验中, 例如制剂实施例中的以下化合物在 500g/ha 的施用率下显示出 ≥ 80%的良好活性 :

    [2268] 实例编号 : T3、 T75、 T76

    [2269] 实施例 5 : 辣根猿叶甲幼虫——试验

    [2270] 溶剂 : 7 重量份二甲基甲酰胺

    [2271] 乳化剂 : 1 重量份烷基芳基聚乙二醇醚

    [2272] 为制备合适的活性化合物制剂, 将 1 重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合, 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将甘蓝 (Brassica oleracea) 叶 片用所需浓度的活性化合物制剂进行喷雾, 并在叶片仍湿润时用辣根猿叶甲 (Phaedon cochleariae) 幼虫进行侵扰。7 天之后, 确定以%计的致死率。100%意指所有甲虫幼虫被 杀死, 0%意指无该甲虫幼虫被杀死。

    [2273] 在 该 试 验 中, 例 如 制 剂 实 施 例 中 的 以 下 化 合 物 在 100ppm 的 施 用 率 下 显 示 出 ≥ 80%的良好活性 :

    [2274] 实例编号 : T3

    [2275] 实施例 6 : 小菜蛾——试验 (PLUTMA)

    [2276] 溶剂 : 7 重量份二甲基甲酰胺

    [2277] 乳化剂 : 1 重量份烷基芳基聚乙二醇醚

    [2278] 为制备合适的活性物质制剂, 将 1 重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂 混合, 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将甘蓝 (Brassica oleracea) 叶片 用所需浓度的活性化合物制剂进行喷雾处理, 并在叶片仍然湿润时用小菜蛾 (Plutella xylostella/ 敏感品系 ) 幼虫进行侵染。7 天之后, 确定以%计的致死率。100%意指所有 幼虫被杀死, 0%意指无该幼虫被杀死。

    [2279] 在 该 试 验 中, 例 如 制 剂 实 施 例 中 的 以 下 化 合 物 在 100ppm 的 施 用 率 下 显 示 出 ≥ 80%的良好活性 :

    [2280] 实例编号 : T3

    [2281] 实施例 7 : 桃蚜——试验 (MYZUPE)

    [2282] 溶剂 : 7 重量份二甲基甲酰胺 乳化剂 : 1 重量份烷基芳基聚乙二醇醚

    [2284] 为制备合适的活性化合物制剂, 将 1 重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂 混合, 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将被桃蚜 (Myzus persicae) 严重侵染

    [2283] 的甘蓝 (Brassica oleracea) 叶片用所需浓度的活性化合物制剂进行喷雾处理。 6 天之后, 确定以%计的致死率。100%意指所有蚜虫被杀死, 0%意指无该蚜虫被杀死。

    [2285] 在 该 试 验 中, 例 如 制 剂 实 施 例 中 的 以 下 化 合 物 在 100ppm 的 施 用 率 下 显 示 出 ≥ 80%的良好活性 :

    [2286] 实例编号 : T3

    [2287] 实施例 8 : 棉蚜——试验 (APHIGO)

    [2288] 溶剂 : 7 重量份二甲基甲酰胺

    [2289] 乳化剂 : 1 重量份烷基芳基聚乙二醇醚

    [2290] 为制备合适的活性化合物制剂, 将 1 重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂 混合, 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将被棉蚜 (Aphis gossypii) 严重侵扰 的陆地棉 (Gossypium hirsutum) 叶片用所需浓度的活性化合物制剂进行喷雾处理。 6 天之 后, 确定以%计的致死率。100%意指所有该蚜虫被杀死, 0%意指无该蚜虫被杀死。

    [2291] 在 该 试 验 中, 例 如 制 剂 实 施 例 中 的 以 下 化 合 物 在 100ppm 的 施 用 率 下 显 示 出 ≥ 80%的良好活性 :

    [2292] 实例编号 : T3

    [2293] 实施例 9 : 甘薯粉虱——试验 (BEMITA)

    [2294] 溶剂 : 7 重量份二甲基甲酰胺

    [2295] 乳化剂 : 1 重量份烷基芳基聚乙二醇醚

    [2296] 为制备合适的活性化合物制剂, 将 1 重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂 混合, 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。 将被甘薯粉虱 (Bemisia tabaci) 的卵、 幼虫和蛹侵扰的陆地棉 (Gossypium hirsutum) 植株用含所需浓度的活性成分的供试溶液 进行喷雾。7 天之后, 确定以%计的致死率。100%意指所有甘薯粉虱被杀死, 0%意指无甘 薯粉虱被杀死。

    [2297] 在该试验中, 例如制剂实施例中的以下化合物在 20ppm 的施用率下显示出≥ 80% 的良好活性 :

    [2298] 实例编号 : T3、 T74、 T75

    [2299] 实施例 10 : 三叶草斑潜蝇——试验 (LIRITR 喷雾施用 )

    [2300] 溶剂 : 78.0 重量份丙酮

    [2301] 1.5 重量份二甲基甲酰胺

    [2302] 乳化剂 : 0.5 重量份烷基芳基聚乙二醇醚

    [2303] 为制备合适的活性化合物制剂, 将 1 重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合, 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将被三叶草斑潜蝇 (Liriomyza trifolii) 幼虫侵扰的菜豆 (Phaseolus vulgaris) 圆叶片用含所需浓度的活性成分的供 试溶液进行喷雾。7 天之后, 确定以%计的致死率。100%意指所有潜蝇被杀死, 0%意指无 潜蝇被杀死。

    [2304] 在该试验中, 例如制剂实施例中的以下化合物在 500g/ha 的施用率下显示出 ≥ 80%的良好活性 :

    [2305] 实例编号 : T3、 T74、 T75

    [2306] 实施例 11 : 褐飞虱——试验 ; (NILALU 水培施用 )溶剂 : 78.0 重量份丙酮

    [2308] 1.5 重量份二甲基甲酰胺

    [2309] 乳化剂 : 0.5 重量份烷基芳基聚乙二醇醚

    [2310] 为制备合适的活性化合物制剂, 将 1 重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂 混合, 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将所需浓度的化合物溶液用移液管吸 移入水中。所述所需浓度是指对于每体积指示数字 (indicator) 而言化合物的量。将植物 用褐飞虱 (Nilaparvata lugens) 进行侵扰。在指定时间后, 确定以%计的致死率。100% 意指所有该褐飞虱被杀死, 0%意指无该褐飞虱被杀死。

    [2311] 在该试验中, 例如制剂实施例中的以下化合物在 500g/ha 的施用率下显示出 ≥ 80%的良好活性 :

    [2312] 实例编号 : T3、 T74

    [2313] 实施例 12 : 叶螨属——试验 (OP- 抗性 )

    [2314] 溶剂 : 7 重量份二甲基甲酰胺

    [2315] 乳化剂 : 1 重量份烷基芳基聚乙二醇醚

    [2316] 为制备合适的活性化合物制剂, 将 1 重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳 化剂混合, 并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将被所有阶段的二斑叶螨 (Tetranychus urticae) 严重侵扰的菜豆 (Phaseolus vulgaris) 植株用所需浓度的活性化 合物制剂进行喷雾处理。在规定时间后, 确定以%计的致死率。100%意指所有该叶螨被杀 死, 0%意指无该叶螨被杀死。

    [2317] 在该试验中, 例如制剂实施例中的以下化合物在 20ppm 的施用率下显示出≥ 80% 的良好活性 :

    [2318] 实例编号 : T74

    [2319] 实施例 13

    [2320] 疫霉属试验 ( 西红柿 )/ 预防性

    [2321] 溶剂 : 49 重量份 N, N- 二甲基甲酰胺

    [2322] 乳化剂 : 1 重量份烷基芳基聚乙二醇醚

    [2323] 为制备合适的活性化合物制剂, 将 1 重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂 混合, 并将该浓液用水稀释至所需浓度。

    [2324] 为了测试预防活性, 将幼小植株用活性化合物制剂以所指明的施用率进行喷雾。 该处理之后一天, 对该植物接种致病疫霉 (Phytophthora infestans) 的水性孢子悬浮液。 将该植物在大约 22℃且相对大气湿度 100%的培育室内保持一天。然后将该植物放在约 20℃且相对大气湿度 96%的培育室内。

    [2325] 接种后 7 天评估该试验。0%表示相当于对照组的药效, 而 100%的药效表示没有 观察到病害。

    [2326] 表

    [2327] 疫霉属试验 ( 西红柿 )/ 预防性

    [2328] 235

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1、10申请公布号CN102355820A43申请公布日20120215CN102355820ACN102355820A21申请号201080012763822申请日2010011409150834120090119EPA01N35/06200601A01P1/00200601A01P7/00200601A01N41/10200601A01N43/08200601A01N43/1420060171申请人拜尔农作物科学股份公司地址德国蒙海姆72发明人T布雷特施奈德R菲舍尔S莱尔J本特宁A沃斯特74专利代理机构北京北翔知识产权代理有限公司11285代理人钟守期王媛54发明名称环状二酮及其用作杀昆虫剂、。

2、杀螨剂和/或杀菌剂的用途57摘要本发明涉及式I化合物用作杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀菌剂的用途,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、N和G具有上文中给出的含义。30优先权数据85PCT申请进入国家阶段日2011091986PCT申请的申请数据PCT/EP2010/0001542010011487PCT申请的公布数据WO2010/081689EN2010072251INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书2页说明书232页CN102355830A1/2页21式I化合物用作杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀菌剂的用途,其中R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、。

3、环丙基、卤代甲基、卤代乙基、卤素、乙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、卤代甲氧基或卤代乙氧基,R2或和R3彼此独立地的为氢、卤素、C1C6烷基、C1C6卤烷基卤代烷基、C1C6烷氧基、C1C6卤烷卤代烷氧基、C2C6烯基、C2C6卤烯卤代烯基、C2C6炔基、C3C6烯氧基、C3C6卤烯卤代烯氧基、C3C6炔氧基、C3C6环烷基、C1C6烷硫基、C1C6烷基亚磺酰基、C1C6烷基磺酰基、C1C6烷基磺酰氧基、C1C6卤烷基卤代烷基磺酰氧基、氰基、硝基、苯基;被C1C4烷基、C1C3卤烷基卤代烷基、C1C3烷氧基、C1C3卤烷卤代烷氧基、氰基、硝基、卤素、C1C3烷硫基C1C3烷基亚磺酰基或C1C3烷。

4、基磺酰基取代的苯基;或杂芳基、或被C1C4烷基、C1C3卤烷基卤代烷基、C1C3烷氧基、C1C3卤烷卤代烷氧基、氰基、硝基、卤素、C1C3烷硫基、C1C3烷基亚磺酰基或C1C3烷基磺酰基取代的杂芳基,R4为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、卤代甲基、卤代乙基、卤素、乙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、卤代甲氧基或卤代乙氧基,N为0、1、2或3,X为O、S、SO或SO2,R5为氢或甲基,R6和R7彼此独立地为氢、甲基或乙基,其中,当N为2或3时,4或6个取代基R6和R7的含义不一定相同,R8为C1C18烷基、C1C18卤代烷基、C3C7环烷基、被甲基或乙基取代的C3C7环烷基、C1C6烷氧基C1C12。

5、烷基、C1C6烷硫基C1C12烷基、C3C18烯基或被卤素取代的C3C18烯基,C3C18炔基或被卤素取代的C3C18炔基,或R5当N表示1或2时,R5与R8一起形成未被取代的或被甲基或乙基取代的C2C5亚烷基链,或未被取代的或被甲基或乙基取代的C2C5亚烯基链,其中,当N为2时,4个取代基R6和R7的含义不一定相同,或R6当N表示1时,R6与R5、R7和R8中的一个一起形成未被取代的或被甲基或乙基取代的C2C5亚烷基链,或未被取代的或被甲基或乙基取代的C2C5亚烯基链,并且G代表氢A或代表以下基团之一权利要求书CN102355820ACN102355830A2/2页3其中E代表一种金属离子或。

6、一种铵离子,L代表氧或硫,并且M代表氧或硫,R11代表各自任选被卤素或氰基取代的C1C20烷基、C2C20烯基、C1C8烷氧基C1C8烷基、C1C8烷硫基C1C8烷基或多C1C8烷氧基C1C8烷基,或代表任选被卤素、C1C6烷基或C1C6烷氧基取代的C3C8环烷基,其中任选地一个或两个不直接相邻的亚甲基基团被氧和/或硫替代,代表任选被卤素、氰基、硝基、C1C6烷基、C1C6烷氧基、C1C6卤代烷基、C1C6卤代烷氧基、C1C6烷硫基或C1C6烷基磺酰基取代的苯基,代表任选被卤素、硝基、氰基、C1C6烷基、C1C6烷氧基、C1C6卤代烷基或C1C6卤代烷氧基取代的苯基C1C6烷基,代表任选被卤素。

7、或C1C6烷基取代的具有一或两个选自氧、硫和氮的杂原子的5或6元杂芳基,代表任选被卤素或C1C6烷基取代的苯氧基C1C6烷基,或代表任选被卤素、氨基或C1C6烷基取代的具有一或两个选自氧、硫和氮的杂原子的5或6元杂芳氧基C1C6烷基,R22代表各自任选被卤素或氰基取代的C1C20烷基、C2C20烯基、C1C8烷氧基C2C8烷基或多C1C8烷氧基C2C8烷基,代表任选被卤素、C1C6烷基或C1C6烷氧基取代的C3C8环烷基,或代表各自任选被卤素、氰基、硝基、C1C6烷基、C1C6烷氧基、C1C6卤代烷基或C1C6卤代烷氧基取代的苯基或苄基,R33代表任选被卤素取代的C1C8烷基或各自任选被卤素、。

8、C1C6烷基、C1C6烷氧基、C1C4卤代烷基、C1C4卤代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基或苄基,R44和R55彼此独立地代表各自任选被卤素取代的C1C8烷基、C1C8烷氧基、C1C8烷氨基、二C1C8烷基氨基、C1C8烷硫基或C3C8烯硫基;或代表各自任选被卤素、硝基、氰基、C1C4烷氧基、C1C4卤代烷氧基、C1C4烷硫基、C1C4卤代烷硫基、C1C4烷基或C1C4卤代烷基取代的苯基、苯氧基或苯硫基,R66和R77彼此独立地代表氢;代表各自任选被卤素或氰基取代的C1C8烷基、C3C8环烷基、C1C8烷氧基、C3C8烯基或C1C8烷氧基C2C8烷基;代表各自任选被卤素、C1C8烷基、C1C8卤。

9、代烷基或C1C8烷氧基取代的苯基或苄基;或一起代表任选被C1C6烷基取代的C3C6亚烷基基团,其中任选地一个亚甲基基团被氧或硫替代。权利要求书CN102355820ACN102355830A1/232页4环状二酮及其用作杀昆虫剂、杀螨剂和/或杀菌剂的用途0001本发明涉及环状二酮及其衍生物用作杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀菌剂的用途。0002具有除草作用的环状二酮例如记载于WO01/74770、WO2008/110308中。0003现已发现新的具有杀昆虫和/或杀螨和/或杀菌特性的环己二酮化合物及其衍生物。0004因此,本发明涉及式I化合物用作杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀菌剂的用途,0005000。

10、6其中0007R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、卤代甲基、卤代乙基、卤素、乙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、卤代甲氧基或卤代乙氧基,0008R2和R3彼此独立地为氢、卤素、C1C6烷基、C1C6卤代烷基、C1C6烷氧基、C1C6卤代烷氧基、C2C6烯基、C2C6卤代烯基、C2C6炔基、C3C6烯氧基、C3C6卤代烯氧基、C3C6炔氧基、C3C6环烷基、C1C6烷硫基、C1C6烷基亚磺酰基、C1C6烷基磺酰基、C1C6烷基磺酰氧基、C1C6卤代烷基磺酰氧基、氰基、硝基、苯基;被C1C4烷基、C1C3卤代烷基、C1C3烷氧基、C1C3卤代烷氧基、氰基、硝基、卤素、C1C3烷硫基、C1C3烷基。

11、亚磺酰基或C1C3烷基磺酰基取代的苯基;或杂芳基或被C1C4烷基、C1C3卤代烷基、C1C3烷氧基、C1C3卤代烷氧基、氰基、硝基、卤素、C1C3烷硫基、C1C3烷基亚磺酰基或C1C3烷基磺酰基取代的杂芳基,0009R4为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、卤代甲基、卤代乙基、卤素、乙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、卤代甲氧基或卤代乙氧基,0010N为0、1、2或3,0011X为O、S、SO或SO2,0012R5为氢或甲基,0013R6和R7彼此独立地为氢、甲基或乙基,其中,当N为2或3时,4或6个取代基R6和R7的含义不一定相同,0014R8为C1C18烷基、C1C18卤代烷基、C3C7环烷基、被。

12、甲基或乙基取代的C3C7环烷基、C1C6烷氧基C1C12烷基、C1C6烷硫基C1C12烷基、C3C18烯基或被卤素取代的C3C18烯基、C3C18炔基或被卤素取代的C3C18炔基,或说明书CN102355820ACN102355830A2/232页50015R5当N表示1或2时,R5与R8一起形成未被取代的或被甲基或乙基取代的C2C5亚烷基链,或未被取代的或被甲基或乙基取代的C2C5亚烯基链,其中,当N为2时,4个取代基R6和R7的含义不一定相同,或0016R6当N表示1时,R6与R5、R7和R8中的一个一起形成未被取代的或被甲基或乙基取代的C2C5亚烷基链,或未被取代的或被甲基或乙基取代的C。

13、2C5亚烯基链,并且0017G代表氢A或代表以下基团之一00180019其中0020E代表一种金属离子或一种铵离子,0021L代表氧或硫,并且0022M代表氧或硫,0023R11代表各自任选被卤素或氰基取代的C1C20烷基、C2C20烯基、C1C8烷氧基C1C8烷基、C1C8烷硫基C1C8烷基或多C1C8烷氧基C1C8烷基,或代表任选被卤素、C1C6烷基或C1C6烷氧基取代的C3C8环烷基,其中任选一个或两个不直接相邻的亚甲基基团被氧和/或硫替代,0024代表任选被卤素、氰基、硝基、C1C6烷基、C1C6烷氧基、C1C6卤代烷基、C1C6卤代烷氧基、C1C6烷硫基或C1C6烷基磺酰基取代的苯基。

14、,0025代表任选被卤素、硝基、氰基、C1C6烷基、C1C6烷氧基、C1C6卤代烷基或C1C6卤代烷氧基取代的苯基C1C6烷基,0026代表任选被卤素或C1C6烷基取代的具有一或两个选自氧、硫和氮的杂原子的5或6元杂芳基,0027代表任选被卤素或C1C6烷基取代的苯氧基C1C6烷基,或0028代表任选被卤素、氨基或C1C6烷基取代的具有一或两个选自氧、硫和氮的杂原子的5或6元杂芳氧基C1C6烷基,0029R22代表各自任选被卤素或氰基取代的C1C20烷基、C2C20烯基、C1C8烷氧基C2C8烷基或多C1C8烷氧基C2C8烷基,0030代表任选被卤素、C1C6烷基或C1C6烷氧基取代的C3C8。

15、环烷基,或0031代表各自任选被卤素、氰基、硝基、C1C6烷基、C1C6烷氧基、C1C6卤代烷基或C1C6卤代烷氧基取代的苯基或苄基,0032R33代表任选被卤素取代的C1C8烷基,或各自任选被卤素、C1C6烷基、C1C6烷氧基、C1C4卤代烷基、C1C4卤代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基或苄基,0033R44和R55彼此独立地代表各自任选被卤素取代的C1C8烷基、C1C8烷氧基、C1C8烷说明书CN102355820ACN102355830A3/232页6氨基、二C1C8烷基氨基、C1C8烷硫基或C3C8烯硫基;或代表各自任选被卤素、硝基、氰基、C1C4烷氧基、C1C4卤代烷氧基、C1C4烷硫。

16、基、C1C4卤代烷硫基、C1C4烷基或C1C4卤代烷基取代的苯基、苯氧基或苯硫基,0034R66和R77彼此独立地代表氢;代表各自任选被卤素或氰基取代的C1C8烷基、C3C8环烷基、C1C8烷氧基、C3C8烯基或C1C8烷氧基C2C8烷基;代表各自任选被卤素、C1C8烷基、C1C8卤代烷基或C1C8烷氧基取代的苯基或苄基;或一起代表任选被C1C6烷基取代的C3C6亚烷基基团,其中任选地一个亚甲基基团被氧或硫替代。0035在式I化合物的取代基定义中,含有16个碳原子的烷基取代基和烷氧基、烷氨基等的烷基部分优选为甲基、乙基、丙基、丁基、戊基和己基及其直链和支化异构体。最多18个碳原子的高级烷基优选。

17、包括辛基、壬基、癸基、十一烷基和十二烷基。含有2至6个碳原子以及最多达18个碳原子的烯基和炔基可以为直链的或带支链的,并可分别包含多于一个双键或三键。实例有乙烯基、烯丙基、炔丙基、丁烯基、丁炔基、戊烯基和戊炔基,合适的环烷基基团包含3至6个碳原子,有例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基。优选环丙基、环丁基、环戊基和环己基。优选的杂芳基的实例为噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、吲哚基、喹啉基和喹喔啉基,并在适当情况下,还为其N氧化物及盐。基团G是氢或碱金属、碱土金属、锍SC。

18、1C6烷基3、铵NH4或NC1C6烷基4、COC1C4烷基基团或离去基团。对该潜在基团LATENTIATINGGROUPG进行选择以使其能通过生物化学、化学或物理方法中的一种或其组合而除去,从而获得这样的式I化合物,其中G在施用于所处理的区域或植物之前、期间或之后为氢。这些方法的实例包括酶裂解、化学水解和光解。具有潜在基团G的化合物可提供某些优势,如对所处理植物的表皮的渗透性改善,作物耐受性提高,含有其它除草剂、除草剂安全剂、植物生长调节剂、杀菌剂或杀虫剂的配制混合物的相容性或稳定性提高,或土壤中淋溶性降低。许多本领域内已知的潜在基团可以用于新的化合物中。0036在一组优选的式I化合物中,R1。

19、为甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、甲氧基或卤素。更优选地,R1为甲基、乙基、甲氧基或卤素。最优选地,R1为甲基或乙基。0037在一组优选的式I化合物中,R2为氢、卤素、甲基、乙基、苯基或被C1C3烷基、C1C3卤代烷基、C1C3烷氧基、C1C3卤代烷氧基、氰基、硝基、卤素、C1C3烷硫基、C1C3烷基亚磺酰基或C1C3烷基磺酰基取代的苯基。0038优选地,R2为甲基。0039在一组优选的式I化合物中,R3为氢、卤素、甲基、乙基、苯基或被C1C3烷基、C1C3卤代烷基、C1C3烷氧基、C1C3卤代烷氧基、氰基、硝基、卤素、C1C3烷硫基、C1C3烷基亚磺酰基或C1C3烷基磺酰基取代的苯基,0040优。

20、选地,R2和R3独立地为氢、甲基、乙基、卤素、任选取代的苯基或任选取代的杂芳基。0041优选地,R4为氢、甲基、乙基、乙烯基或乙炔基,并且更优选地,R4为氢、甲基或乙基。0042优选地,R5表示氢。0043另一组合适的式I化合物的特征为R6和R7各自均为氢。说明书CN102355820ACN102355830A4/232页70044优选地,R6和R7为甲基或乙基,或R6为氢且R7为甲基或乙基。0045在一组优选的式I化合物中,R8,当X表示SO或SO2时,为C7C18烷基、C3C7环烷基、被甲基或乙基取代的C3C7环烷基、C1C6烷氧基C1C12烷基、C1C6烷硫基C1C12烷基、C3C18烯。

21、基、C3C18炔基或被卤素取代的C3C18炔基。0046更优选地,R8为C1C6烷基或C3C7环烷基;特别地,R8为甲基、乙基或丙基。0047在另一组优选的式I化合物中,R8,当X表示O或S时,为甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或己基、C7C18烷基、C3C7环烷基、被甲基或乙基取代的C3C7环烷基、C1C6烷氧基C1C12烷基、C1C6烷硫基C1C12烷基、C3C18烯基、C3C18炔基或被卤素取代的C3C18炔基。0048特别优选,在式I化合物中,R8,当X表示O或S时,为甲基、乙基或丙基,特别是乙基或丙基。0049在另一组优选的式I化合物中,R8,当X表示SO或SO2时,为C1C18烷基、C。

22、3C7环烷基、被甲基或乙基取代的C3C7环烷基、C1C6烷氧基C1C12烷基、C1C6烷硫基C1C12烷基、C3C18烯基、C3C18炔基或被卤素取代的C3C18炔基,并且R6和R7为甲基或乙基,或R6为氢且R7为甲基或乙基。0050优选地,在式I化合物中,取代基R8XCR6R7N不同于CH3OCH2和CH3SCH2。0051优选,G为氢、碱金属或碱土金属,其中尤其优选为氢。0052优选在式I化合物中,N为1或2。0053在式I化合物中N表示2或3的情况下,4或6个取代基R6和R7的含义不一定相同。例如,部分结构CR6R72也包括诸如CHCH3CH2、CCH32CH2、CH2CHCH3和CH2。

23、CCH32的基团。0054在另一组优选的式I化合物中,R5,当N表示1或2时,与R8一起形成C2C5亚烷基链。0055在另一组优选的式I化合物中,R5,当N表示1时,与R8一起形成亚丙基链,且R6和R7各自为氢。0056优选地,R5,当N表示1或2,特别是2时,与R8一起形成亚乙基链,且R6和R7各自为氢。尤其是当X为O或X为SO或SO2时,适用R5的这些含义。0057在另一组优选的式I化合物中,R1、R2和R4彼此独立地为甲基或乙基,且R3为氢。0058在另一组优选的式I化合物中,R1为甲基或乙基,R2为氢,R3为苯基或被C1C4烷基、C1C3卤代烷基、C1C3烷氧基、C1C3卤代烷氧基、氰。

24、基、硝基或卤素取代的苯基,或杂芳基或被C1C4烷基、C1C3卤代烷基、C1C3烷氧基、C1C3卤代烷氧基、氰基、硝基或卤素取代的杂芳基。0059在另一组优选的式I化合物中,R1为甲基或乙基,R2为苯基或被C1C4烷基、C1C3卤代烷基、C1C3烷氧基、C1C3卤代烷氧基、氰基、硝基或卤素取代的苯基,或杂芳基或被C1C4烷基、C1C3卤代烷基、C1C3烷氧基、C1C3卤代烷氧基、氰基、硝基或卤素取代的杂芳基,R3为氢,且R4为氢、甲基或乙基。0060本发明还涉及式I化合物能与胺、碱金属和碱土金属碱或季铵碱形成的盐。在作为成盐剂SALTFORMER的碱金属和碱土金属氢氧化物中,应特别提及的是锂、钠。

25、、钾、镁和钙的氢氧化物,但尤其是钠和钾的氢氧化物。本发明式I化合物还包含可在盐形成过说明书CN102355820ACN102355830A5/232页8程中形成的水合物。0061适于铵盐形成的胺的实例包括氨;及C1C8烷基、C1C4羟基烷基和C2C4烷氧基烷基的伯胺、仲胺和叔胺,例如甲胺、乙胺、正丙胺、异丙胺、四种丁胺异构体、正戊胺、异戊胺、己胺、庚胺、辛胺、壬胺、癸胺、十五烷胺、十六烷胺、十七烷胺、十八烷胺、甲基乙基胺、甲基异丙基胺、甲基己基胺、甲基壬基胺、甲基十五烷基胺、甲基十八烷基胺、乙基丁基胺、乙基庚基胺、乙基辛基胺、己基庚基胺、己基辛基胺、二甲胺、二乙胺、二正丙胺、二异丙胺、二正丁胺。

26、、二正戊胺、二异戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、乙醇胺、正丙醇胺、异丙醇胺、N,N二乙醇胺、N乙基丙醇胺、N丁基乙醇胺、烯丙基胺、正丁2烯基胺、正戊2烯基胺、2,3二甲基丁2烯基胺、二丁2烯基胺、正己2烯基胺、丙二胺、三甲基胺、三乙基胺、三正丙基胺、三异丙基胺、三正丁基胺、三异丁基胺、三仲丁基胺、三正戊基胺、甲氧基乙基胺和乙氧基乙基胺;杂环胺,例如吡啶、喹啉、异喹啉、吗啉、哌啶、吡咯烷、二氢吲哚、奎宁环和氮杂卓AZEPINE;芳基伯胺,例如苯胺、甲氧基苯胺、乙氧基苯胺、邻甲苯胺、间甲苯胺和对甲苯胺、苯二胺、联苯胺、萘胺和邻氯苯胺、间氯苯胺、对氯苯胺;但尤其是三乙胺、异丙胺和二异丙胺。0062适于。

27、盐形成的优选的季铵碱例如符合式NRARBRCRDOH,其中RA、RB、RC和RD各自彼此独立地为C1C4烷基。含有其它阴离子的其它合适的四烷基铵碱可例如通过阴离子交换反应得到。0063根据取代基G、R2、R3、R6、R7和R8的种类,式I化合物可以不同异构体形式存在。例如,当G为氢时,式I化合物可以不同互变异构体形式存在。本发明涵盖所有这些异构体和互变异构体以及其所有比例的混合物。此外,当取代基含有双键时,还可以存在顺式异构体和反式异构体。这些异构体也在要求保护的式I化合物的范围内。0064式I化合物为已知的化合物WO2008/110308。0065下列化合物为优选的化合物0066表T1说明书。

28、CN102355820ACN102355830A6/232页90067说明书CN102355820ACN102355830A7/232页100068说明书CN102355820ACN102355830A8/232页110069说明书CN102355820ACN102355830A9/232页120070说明书CN102355820ACN102355830A10/232页130071说明书CN102355820ACN102355830A11/232页140072说明书CN102355820ACN102355830A12/232页150073说明书CN102355820ACN102355830A1。

29、3/232页1600740075注对通过HPLCMS表征的化合物采用装配有WATERSATLANTISDC18柱柱长20MM,柱内径3MM,颗粒大小3微米,温度40、WATERS光二极管阵列和MICROMASSZQ2000的AGILENT1100系列HPLC进行分析。该分析采用3分钟运行时间按照以下梯度表进行00760077溶剂A含有01HCOOH的H2O/CH3CN90/100078溶剂B01HCOOH于CH3CN中0079所得到的每种化合物的表征值为保留时间以分钟记录和分子离子通常为阳离子MH,如表T1中所列。0080说明书CN102355820ACN102355830A14/232页17。

30、00811HNMR400MHZ于D6DMSO中158161M,4H,204S,3H,360362M4H,569S,711712D,1H,718723M,3H,737740DD,1H,757761M,2HPPM008200831HNMR400MHZ于D6DMSO中157159,1631652M,4H,359361M4H,575S,725732M,3H,746748D,1H,752754M,1H,764768M,2HPPM008400851HNMR400MHZ于D6DMSO中157161M,4H,186S,3H,200S3H,359362M,4H,696698D,1H,703705D,1H,720。

31、730M,4HPPM0086下表中所使用的拼写CC表明这两个碳原子之间存在一个三键。例如,CH2CCH表说明书CN102355820ACN102355830A15/232页18示炔丙基基团。0087表10088该表包含646种以下类型的化合物,00890090其中X、R2、R3和R4定义如下0091化合物编号R6R7XR811HHOCH2CH312HHOCH2CH2CH313HHOCHCH3214HHOCH2CH2CH2CH3化合物编号R6R7XR815HHOCH2CHCH3216HHOCHCH3CH2CH317HHOCCH3318HHOCH2CH2CH2CH2CH319HHOCH2CH2CH。

32、CH32110HHOCH2CCH33111HHOCH2CHCH3CH2CH3112HHOCHCH3CH2CH2CH3113HHOCCH32CH2CH3说明书CN102355820ACN102355830A16/232页19114HHOCH2CHCH2115HHOCH2CHCHCH3116HHOCH2CHCCH32117HHOCH2CCH3CH2118HHOCH2CCH3CHCH3119HHOCH2CCH3CCH32120HHOCHCH3CHCH2121HHOCHCH3CHCHCH3122HHOCHCH3CHCCH32123HHOCCH32CHCH2124HHOCCH32CHCHCH3125HH。

33、OCCH32CHCCH32126HHOCH2CHCHCL127HHOCH2CHCCL2128HHOCH2CCLCHCL129HHOCH2CCLCCL2化合物编号R6R7XR8130HHOCH2CHCF2131HHOCH2CFCF2132HHOCH2CCH133HHOCH2CCCH3134HHOCH2CCCH2CH3135HHOCHCH3CCH说明书CN102355820ACN102355830A17/232页20136HHOCHCH3CCCH3137HHOCHCH3CCCH2CH3138HHOCCH32CCH139HHOCCH32CCCH3140HHOCCH32CCCH2CH3141HHO环丙。

34、基142HHO环丁基143HHO环戊基144HHO环己基145HHOCH2CF3146HHOCH2CH2CF3147HHOCH2环丙基148HHOCH2环丁基149HHOCH2环戊基150HHOCH2环己基151HHOCH2OCH3152HHOCH2OCH2CH3153HHOCH2CH2OCH3154HHOCH2CH2OCH2CH3化合物编号R6R7XR8155CH3HOCH3156CH3HOCH2CH3157CH3HOCH2CH2CH3说明书CN102355820ACN102355830A18/232页21158CH3HOCHCH32159CH3HOCH2CH2CH2CH3160CH3HOC。

35、H2CHCH32161CH3HOCHCH3CH2CH3162CH3HOCCH33163CH3HOCH2CH2CH2CH2CH3164CH3HOCH2CH2CHCH32165CH3HOCH2CCH33166CH3HOCH2CHCH3CH2CH3167CH3HOCHCH3CH2CH2CH3168CH3HOCCH32CH2CH3169CH3HOCH2CHCH2170CH3HOCH2CHCHCH3171CH3HOCH2CHCCH32172CH3HOCH2CCH3CH2173CH3HOCH2CCH3CHCH3174CH3HOCH2CCH3CCH32175CH3HOCHCH3CHCH2176CH3HOCH。

36、CH3CHCHCH3177CH3HOCHCH3CHCCH32178CH3HOCCH32CHCH2179CH3HOCCH32CHCHCH3说明书CN102355820ACN102355830A19/232页22化合物编号R6R7XR8180CH3HOCCH32CHCCH32181CH3HOCH2CHCHCL182CH3HOCH2CHCCL2183CH3HOCH2CCLCHCL184CH3HOCH2CCLCCL2185CH3HOCH2CHCF2186CH3HOCH2CFCF2187CH3HOCH2CCH188CH3HOCH2CCCH3189CH3HOCH2CCCH2CH3190CH3HOCHCH3。

37、CCH191CH3HOCHCH3CCCH3192CH3HOCHCH3CCCH2CH3193CH3HOCCH32CCH194CH3HOCCH32CCCH3195CH3HOCCH32CCCH2CH3196CH3HO环丙基197CH3HO环丁基198CH3HO环戊基199CH3HO环己基1100CH3HOCH2CF31101CH3HOCH2CH2CF3说明书CN102355820ACN102355830A20/232页231102CH3HOCH2环丙基1103CH3HOCH2环丁基1104CH3HOCH2环戊基化合物编号R6R7XR81105CH3HOCH2环己基1106CH3HOCH2OCH311。

38、07CH3HOCH2OCH2CH31108CH3HOCH2CH2OCH31109CH3HOCH2CH2OCH2CH31110CH3CH3OCH31111CH3CH3OCH2CH31112CH3CH3OCH2CH2CH31113CH3CH3OCHCH321114CH3CH3OCH2CH2CH2CH31115CH3CH3OCH2CHCH321116CH3CH3OCHCH3CH2CH31117CH3CH3OCCH331118CH3CH3OCH2CH2CH2CH2CH31119CH3CH3OCH2CH2CHCH321120CH3CH3OCH2CCH331121CH3CH3OCH2CHCH3CH2CH3。

39、1122CH3CH3OCHCH3CH2CH2CH31123CH3CH3OCCH32CH2CH3说明书CN102355820ACN102355830A21/232页241124CH3CH3OCH2CHCH21125CH3CH3OCH2CHCHCH31126CH3CH3OCH2CHCCH321127CH3CH3OCH2CCH3CH21128CH3CH3OCH2CCH3CHCH31129CH3CH3OCH2CCH3CCH32化合物编号R6R7XR81130CH3CH3OCHCH3CHCH21131CH3CH3OCHCH3CHCHCH31132CH3CH3OCHCH3CHCCH321133CH3CH3。

40、OCCH32CHCH21134CH3CH3OCCH32CHCHCH31135CH3CH3OCCH32CHCCH321136CH3CH3OCH2CHCHCL1137CH3CH3OCH2CHCCL21138CH3CH3OCH2CCLCHCL1139CH3CH3OCH2CCLCCL21140CH3CH3OCH2CHCF21141CH3CH3OCH2CFCF21142CH3CH3OCH2CCH1143CH3CH3OCH2CCCH31144CH3CH3OCH2CCCH2CH31145CH3CH3OCHCH3CCH说明书CN102355820ACN102355830A22/232页251146CH3CH3。

41、OCHCH3CCCH31147CH3CH3OCHCH3CCCH2CH31148CH3CH3OCCH32CCH1149CH3CH3OCCH32CCCH31150CH3CH3OCCH32CCCH2CH31151CH3CH3O环丙基1152CH3CH3O环丁基1153CH3CH3O环戊基1154CH3CH3O环己基化合物编号R6R7XR81155CH3CH3OCH2CF31156CH3CH3OCH2CH2CF31157CH3CH3OCH2环丙基1158CH3CH3OCH2环丁基1159CH3CH3OCH2环戊基1160CH3CH3OCH2环己基1161CH3CH3OCH2OCH31162CH3CH3。

42、OCH2OCH2CH31163CH3CH3OCH2CH2OCH31164CH3CH3OCH2CH2OCH2CH31165HHSCH2CH31166HHSCH2CH2CH31167HHSCHCH32说明书CN102355820ACN102355830A23/232页261168HHSCH2CH2CH2CH31169HHSCH2CHCH321170HHSCHCH3CH2CH31171HHSCCH331172HHSCH2CH2CH2CH2CH31173HHSCH2CH2CHCH321174HHSCH2CCH331175HHSCH2CHCH3CH2CH31176HHSCHCH3CH2CH2CH3117。

43、7HHSCCH32CH2CH31178HHSCH2CHCH21179HHSCH2CHCHCH3化合物编号R6R7XR81180HHSCH2CHCCH321181HHSCH2CCH3CH21182HHSCH2CCH3CHCH31183HHSCH2CCH3CCH321184HHSCHCH3CHCH21185HHSCHCH3CHCHCH31186HHSCHCH3CHCCH321187HHSCCH32CHCH21188HHSCCH32CHCHCH3说明书CN102355820ACN102355830A24/232页271189HHSCCH32CHCCH321190HHSCH2CHCHCL1191HHS。

44、CH2CHCCL21192HHSCH2CCLCHCL1193HHSCH2CCLCCL21194HHSCH2CHCF21195HHSCH2CFCF21196HHSCH2CCH1197HHSCH2CCCH31198HHSCH2CCCH2CH31199HHSCHCH3CCH1200HHSCHCH3CCCH31201HHSCHCH3CCCH2CH31202HHSCCH32CCH1203HHSCCH32CCCH31204HHSCCH32CCCH2CH3化合物编号R6R7XR81205HHS环丙基1206HHS环丁基1207HHS环戊基1208HHS环己基1209HHSCH2CF3说明书CN1023558。

45、20ACN102355830A25/232页281210HHSCH2CH2CF31211HHSCH2环丙基1212HHSCH2环丁基1213HHSCH2环戊基1214HHSCH2环己基1215CH3HSCH31216CH3HSCH2CH31217CH3HSCH2CH2CH31218CH3HSCHCH321219CH3HSCH2CH2CH2CH31220CH3HSCH2CHCH321221CH3HSCHCH3CH2CH31222CH3HSCCH331223CH3HSCH2CH2CH2CH2CH31224CH3HSCH2CH2CHCH321225CH3HSCH2CCH331226CH3HSCH2C。

46、HCH3CH2CH31227CH3HSCHCH3CH2CH2CH31228CH3HSCCH32CH2CH31229CH3HSCH2CHCH2化合物编号R6R7XR81230CH3HSCH2CHCHCH31231CH3HSCH2CHCCH32说明书CN102355820ACN102355830A26/232页291232CH3HSCH2CCH3CH21233CH3HSCH2CCH3CHCH31234CH3HSCH2CCH3CCH321235CH3HSCHCH3CHCH21236CH3HSCHCH3CHCHCH31237CH3HSCHCH3CHCCH321238CH3HSCCH32CHCH2123。

47、9CH3HSCCH32CHCHCH31240CH3HSCCH32CHCCH321241CH3HSCH2CHCHCL1242CH3HSCH2CHCCL21243CH3HSCH2CCLCHCL1244CH3HSCH2CCLCCL21245CH3HSCH2CHCF21246CH3HSCH2CFCF21247CH3HSCH2CCH1248CH3HSCH2CCCH31249CH3HSCH2CCCH2CH31250CH3HSCHCH3CCH1251CH3HSCHCH3CCCH31252CH3HSCHCH3CCCH2CH31253CH3HSCCH32CCH1254CH3HSCCH32CCCH3说明书CN10。

48、2355820ACN102355830A27/232页30化合物编号R6R7XR81255CH3HSCCH32CCCH2CH31256CH3HS环丙基1257CH3HS环丁基1258CH3HS环戊基1259CH3HS环己基1260CH3HSCH2CF31261CH3HSCH2CH2CF31262CH3HSCH2环丙基1263CH3HSCH2环丁基1264CH3HSCH2环戊基1265CH3HSCH2环己基1266CH3CH3SCH31267CH3CH3SCH2CH31268CH3CH3SCH2CH2CH31269CH3CH3SCHCH321270CH3CH3SCH2CH2CH2CH31271C。

49、H3CH3SCH2CHCH321272CH3CH3SCHCH3CH2CH31273CH3CH3SCCH331274CH3CH3SCH2CH2CH2CH2CH31275CH3CH3SCH2CH2CHCH321276CH3CH3SCH2CCH33说明书CN102355820ACN102355830A28/232页311277CH3CH3SCH2CHCH3CH2CH31278CH3CH3SCHCH3CH2CH2CH31279CH3CH3SCCH32CH2CH3化合物编号R6R7XR81280CH3CH3SCH2CHCH21281CH3CH3SCH2CHCHCH31282CH3CH3SCH2CHCCH321283CH3CH3SCH2CCH3CH21284CH3CH3SCH2CCH3CHCH31285CH3CH3SCH2CCH3CCH321286CH3CH3SCHCH3CHCH21287CH3CH3SCHCH3CHCHCH31288CH3CH3SCHCH3CHCCH321289CH3CH3SCCH32CHCH21290CH3CH3SCCH32CHCHCH31291CH3CH3。

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