左炔诺孕酮口腔崩解片制剂及其制备方法 技术领域：
本发明涉及医药制剂领域，属于口服给药系统，为左炔诺孕酮口腔崩解片制剂及其制备方法。
背景技术：
口腔崩解片(也叫口腔速溶片)是近年来在药剂领域迅速崛起的一种新型剂型。它具有服用方便、吸收快、生物利用度高及对消化道粘膜刺激作用小等优点。服用时可不需用水，在口腔中60s内迅速崩解。在众多的制备工艺中冷冻干燥片虽已较为成熟，但成本过高、工艺复杂，对制备条件的要求十分严格，很难适合于国内制药的实际。目前口腔崩解片的制备正向成本低、工艺简单、口感好、质量高的方向发展，而左炔诺孕酮口腔崩解片制剂也存在这方面的问题。
发明内容：
为解决目前生产左炔诺孕酮口腔崩解片的成本过高、工艺复杂，对制备条件的要求十分严格问题，本发明设计研制了一种左炔诺孕酮口腔崩解片制剂及其制备方法。用左炔诺孕酮为药物，以乳糖、甘露醇、低取代羟丙纤维素、硬脂酸镁、95％乙醇、薄荷脑为材料按1∶10～100∶5.0～50∶3.0～20∶0.2～1.0∶0.1～1.0∶0.01～0.2配比配料，采用湿法制粒压片法，利用普通压片机，通过控制工艺参数，制成左炔诺孕酮口腔崩解片，左炔诺孕酮口腔崩解片的口感好，崩解时间在15-60秒之间。其制备方法为：
①原料药过600目筛，辅料分别过100目筛，置50℃烘箱烘3个小时，备用。
②取处方量的甘露醇，按等量递增法与左炔诺孕酮混匀。
③另将处方量乳糖，同理按等量递增法与②步混合物混匀。
④将薄荷脑溶于适量95％乙醇中，制成薄荷脑乙醇溶液。
⑤将薄荷脑乙醇液均匀加入到③步所得混合物中，在40℃烘箱内干燥使乙醇蒸发，耗时5分钟。
⑥用95％乙醇将上述混合物制软材，用30目筛制颗粒，湿颗粒置50℃烘干2～3小时，30目筛整粒。随即加入处方量的硬脂酸镁和低取低羟丙基纤维素，混合均匀。
⑦测定中间体含量。
⑧采用6.0mm浅弧型冲压片，控制片重在100～200mg/片，片剂硬度控制在1～3.5kg。
⑨将所得的左炔诺孕酮口腔崩解片成品包装即可。
本发明左炔诺孕酮口腔崩解或溶解片制剂，采用水溶性辅料为主，在遇到唾液时即能迅崩解解并且辅料大部分溶解。而后，随人体的自然吞咽动作，伴随唾液咽下，无须饮水，口感良好，无砂粒感和苦涩感。这种片剂给一些吞咽功能不好和取水不便的病人服药提供了方便。采用湿法制粒压片法，利用普通压片机，工艺简单成本低，具有广阔的市场前景。
附图说明：
图1为左炔诺孕酮口腔崩解片制备工艺流程图。
具体实施方式：
实施例1：左炔诺孕酮口腔崩解片的制备(1000片)
①取原料药左炔诺孕酮0.75g过600目筛，辅料分别过100目筛，置50℃烘箱烘3个小时，备用；
②取40g甘露醇，按等量递增法与左炔诺孕酮混匀；
③另将54g乳糖，同理按等量递增法与②步混合物混匀。
④将0.3g薄荷脑溶于3mL95％乙醇中，制成薄荷脑乙醇溶液；
⑤将薄荷脑乙醇液均匀加入到③步所得混合物中，在40℃烘箱内干燥使乙醇蒸发，耗时5分钟；
⑥用95％乙醇将上述混合物制软材，用30目筛制颗粒，湿颗粒置50℃烘干2～3小时，30目筛整粒，随即加入0.35g硬脂酸镁和5.5g低取低羟丙基纤维素，混合均匀；
⑦测定中间体含量；
⑧采用6.0mm浅弧型冲压片，控制片重在100～200mg/片，片剂硬度控制在1～3.5kg；
⑨将所得的左炔诺孕酮口腔崩解片成品包装即可。
经口服试验，在口腔中崩解时间为15-30S之间，口感好无苦味。
实施例2：左炔诺孕酮口腔崩解片的制备(1000片)
①原料药左炔诺孕酮0.75g过600目筛，辅料分别过100目筛，置50℃烘箱烘3个小时，备用；
②取22g甘露醇，按等量递增法与左炔诺孕酮混匀；
③另将72g乳糖，同理按等量递增法与②步混合物混匀；
④将0.15g薄荷脑溶于2mL95％乙醇中，制成薄荷脑乙醇溶液；
⑤将薄荷脑乙醇液均匀加入到③步所得混合物中，在40℃烘箱内干燥使乙醇蒸发，耗时5分钟；
⑥用95％乙醇将上述混合物制软材，用30目筛制颗粒，湿颗粒置50℃烘干2～3小时，30目筛整粒，随即加入0.5g硬脂酸镁和3.0g低取低羟丙基纤维素，混合均匀；
⑦测定中间体含量；
⑧采用6.0mm浅弧型冲压片，控制片重在100～200mg/片，片剂硬度控制在1～3.5kg；
⑨将所得的左炔诺孕酮口腔崩解片成品包装即可。
经口服试验，在口腔中崩解时间为25-40S之间，口感好无苦味。