藏药青鹏膏剂的新制备方法.pdf

本发明涉及一种藏药青鹏膏剂的制备方法，将公知的藏药青鹏膏剂的原料进行多次水提后，合并提取液，减压浓缩提取液，并将浓缩液加入基质的水相中，然后将基质的油相加入水相中，使水相、油相均质、乳化，再加入麝香、Mg319搅拌均匀即可制成膏剂；本发明制成的药物工艺稳定，质量高而且质量可控，有利于保证疗效，在质量检测中可设定检测标准，可对药物含量进行测定及有效成分的检测，以保证传统藏药软膏制剂的质量。

1、  一种藏药青鹏膏剂的制备方法，将公知的藏药青鹏膏剂的原料铁棒锤、棘豆、亚大黄、诃子(去核)、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤按其公知的用量采用下述步骤制备：(1)将进行过预处理的上述天然药材加水，所加入的水量为天然植物药材总重量的5～20倍，在70℃～煮沸的温度下进行第一次加热提取0.5～24小时，过滤，得到第一次提取液和第一次药渣；(2)向第一次药渣中加水，所加入的水量为天然植物药材总重量的3～15倍，进行第二次加热提取0.5～10小时，过滤，得到第二次提取液和第二次药渣；(3)向第二次药渣中加水，所加入的水量为天然植物药材总重量的3～10倍，在70℃～煮沸的温度下进行第三次加热提取0.5～7小时，过滤，得到第三次提取液和第三次药渣；(4)合并第一、二、三煎液，对合并的提取液进行减压浓缩，使其成为浓缩液，药液的相对密度为1～1.2；(5)将浓缩液与基质原料中的水项混合、搅拌、升温至80℃～95℃时备用，药液与水项的比例为5～60∶20～80；将基质原料中的油项混合、搅拌、升温至80℃～95℃时加入含有浓缩药汁的水项中，混合、搅拌，水项与油项的比例为40～90∶10～60，在保持真空的条件下打开均质器乳化2～10分钟，后在30～45分钟内降温至35℃～40℃加入麝香、Mg₃₁₉搅拌均匀即可制成膏剂。

2、  如权利要求1所述的藏药青鹏膏剂的制备方法，其特征在于所述的步骤(1)中向进行过预处理的天然药材中第一次加水，所加入的水量为天然药材总重量的5～15倍。

3、  如权利要求2所述的藏药青鹏膏剂的制备方法，其特征在于所述的第一次加入的水量为天然药材的总重量的5～10倍，并在70℃～煮沸的温度下进行第一次加热提取1.5～6小时。

4、  如权利要求1所述的藏药青鹏膏剂的制备方法，其特征在于所述的步骤(4)中的减压浓缩工艺中合并提取后的提取液的压力为0.01～0.09Mpa；减压浓缩合并后的提取液温度为70℃～90℃；提取液减压后浓缩至合并后的提取液的0.1～0.5倍，成浓缩液。

5、  如权利要求4所述的藏药青鹏膏剂的制备方法，其特征在于所述的减压浓缩的压力为0.01～0.06Mpa。

6、  如权利要求1所述的藏药青鹏剂的制备方法，其特征在于所述的水相选自12-烷基磷酸酯钾盐、吐温-80、烷基酚聚氧乙烯醚、纯净水、甘油、明胶及可以溶于水相的大分子物质、单硬脂酸甘油酯、三乙醇胺、十二烷基硫酸钠、卡波姆、羧甲基纤维素纳、多羟基胺、聚多糖复合物、乙醇、薄荷脑、叔丁基对甲酚、乙基化单甘酯中的至少一种。

7、  如权利要求1所述的藏药青鹏剂的制备方法，其特征在于所述的油相选自液体石蜡、黄凡士林、白凡士林、蜂蜡、石蜡、硬脂酸、及十六、十八醇混合物、十八醇、鲸蜡醇、黄凡士林、羊毛脂、植物油、蓖麻油、尼泊金丁酯、尼泊金甲酯、苯甲酸钠中的至少一种。

藏药青鹏膏剂的新制备方法
技术领域
本发明涉及一种公知的藏药青鹏膏剂的新制备方法。
背景技术
中国为四大文明古国之一，人民创造了历史悠久的文化，包括医学。中国传统医学中的藏医学，其历史悠久，内容丰富，系统、理论独特是仅次于汉族医学的一个完整的医疗体系。
早在公元前，藏族人民在与疾病做斗争的过程中，就已经认识到动、植、矿物的某些部分具有治疗人体疾病的功效，经过几千年的积累，形成了一套完整的理论体系，并有效地指导临床。虽然藏医理论完整、独特，但由于地域、环境、生活习惯的影响，目前藏成药制剂中的剂型有散剂、汤剂、丸剂、膏剂、药油、药酒、滴剂等，但以大多数为散剂与丸剂。载自目前国家法定标准的藏药软膏剂中也一直多沿用传统酥油及童尿为基质制作。
传统的外用藏药制剂(包括涂剂、贴剂、膏剂)均存在一定的缺点，如生产工艺繁杂、批生产周期长，不易存放，携带不便，药味较重，异味较浓，部分药物渗透能力差，不易发挥药效，部分药物不适应现代人们的生活方式等。
发明内容
本发明的目的是为了提供一种利用现代材料基质与青鹏膏剂的药物提取液混合后经过真空乳化技术乳化制成软膏。
本发明的目的可通过如下措施来实现：
一种藏药青鹏膏剂的制备方法，将公知的藏药青鹏膏剂的原料铁棒锤、棘豆、亚大黄、诃子(去核)、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤按其公知的用量采用下述步骤制备：(1)将进行过预处理的上述天然药材加水，所加入的水量为天然植物药材总重量的5～20倍，在70℃～煮沸的温度下进行第一次加热提取0.5～24小时，过滤，得到第一次提取液和第一次药渣；(2)向第一次药渣中加水，所加入的水量为天然植物药材总重量的3～15倍，进行第二次加热提取0.5～10小时，过滤，得到第二次提取液和第二次药渣；(3)向第二次药渣中加水，所加入的水量为天然植物药材总重量的3～10倍，在70℃～煮沸的温度下进行第三次加热提取0.5～7小时，过滤，得到第三次提取液和第三次药渣；(4)合并第一、二、三煎液，对合并的提取液进行减压浓缩，使其成为浓缩液，药液的相对密度为1～1.2；(5)将浓缩液与基质原料中的水项混合、搅拌、升温至80℃～95℃时备用，药液与水项的比例为5～60∶20～80；将基质原料中的油项混合、搅拌、升温至80℃～95℃时加入含有浓缩药汁的水项中，混合、搅拌，水项与油项的比例为40～90∶10～60，在保持真空的条件下打开均质器乳化2～10分钟，后在30～45分钟内降温至35℃～40℃加入麝香、Mg₃₁₉搅拌均匀即可制成膏剂。
所述的步骤(1)中向进行过预处理的天然药材中第一次加水，所加入的水量为天然药材总重量的5～15倍。
所述的第一次加入的水量为天然药材的总重量的5～10倍，并在70℃～煮沸的温度下进行第一次加热提取1.5～6小时。
所述的步骤(4)中的减压浓缩工艺中合并提取后的提取液的压力为0.01～0.09Mpa；减压浓缩合并后的提取液温度为70℃～90℃；提取液减压后浓缩至合并后的提取液的0.1～0.5倍，成浓缩液。
所述的减压浓缩的压力为0.01～0.06Mpa。
所述的水相选自12-烷基磷酸酯钾盐、吐温-80、烷基酚聚氧乙烯醚、纯净水、甘油、明胶及可以溶于水相的大分子物质、单硬脂酸甘油酯、三乙醇胺、十二烷基硫酸钠、卡波姆、羧甲基纤维素纳、多羟基胺、聚多糖复合物、乙醇、薄荷脑、叔丁基对甲酚、乙基化单甘酯中的至少一种。
所述的油相选自液体石蜡、黄凡士林、白凡士林、蜂蜡、石蜡、硬脂酸、及十六、十八醇混合物、十八醇、鲸蜡醇、黄凡士林、羊毛脂、植物油、蓖麻油、尼泊金丁酯、尼泊金甲酯、苯甲酸钠中的至少一种。
本发明的方法的优点如下：
1、本发明的方法制成的软膏剂产品较上述已有技术制成的药物工艺稳定，质量高而且质量可控，有利于保证疗效，在质量检测中可设定检测标准，可对药物含量进行测定及有效成分地检测，以保证传统藏药软膏制剂的质量。
2、本发明采用现代先进技术，保存了药物的有效成分。由于本发明的方法采用了现代多功能罐提取和三效浓缩技术，不仅有效地保留天然植物药材中的活性物质和药材的有效成份，又大大提高了生药成分的含量和比率，使疗效更佳；同时解决了透皮吸收问题，起效较迅速，并大大延长药品存放时间，便于使用和携带。
3、本发明提高了产品的生物利用度。用本发明的方法制成的软膏剂型，不需添加任何化学合成的稳定剂，所以使用安全，使用时只需清洁皮肤后，适量涂抹即可。本发明通过剂型的改革，使藏药的生产实现了工业化，产品面向千家万户的患者，也可长途运输进入国际市场。
4、本发明生产加工简单、易行。
5、本发明产品携带方便，使用方法简便。
6、本发明产品生药含量高，起效快。
7、本发明给药方式简单。
8、本发明根据治疗现象可以控制给药的计量和时间。
9、本发明采用现代先进的基质原料代替原有产品中的酥油，去除了较浓的酥油味，使产品更能适应较多的患者和现代社会的需求。
10、本发明为O/W型软膏，易于药物的吸收，同时用药后易于清洗，不污染衣物。
具体的实施方式
本发明将传统藏药青鹏膏剂铁棒锤、棘豆、亚大黄、诃子(去核)、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤、麝香按其公知的组分含量制成使用方便、易于携带、并适应现代人们生活方式剂型的方法：将进行过预处理的天然药材(铁棒锤、棘豆、亚大黄、诃子(去核)、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤，置于提取的容器中，加入水，所加入的水量为天然植物药材总重量的5～20倍，在70℃～煮沸的温度下进行第一次加热提取0.5～24小时，过滤，得到第一次提取液和第一次药渣；向第一次药渣中加水，所加入的水量为天然植物药材总重量的3～15倍，进行第二次加热提取0.5～10小时，过滤，得到第二次提取液和第二次药渣；向第二次药渣中加水，所加入的水量为天然植物药材总重量的3～10倍，在70℃～煮沸的温度下进行第三次加热提取0.5～7小时，过滤，得到第三次提取液和第三次药渣；弃去药渣，合并第一、二、三煎液，其中对合并的提取液进行减压浓缩，使其成为浓缩液，药液的相对密度为1～1.2；将浓药液与基质原料中的由12-烷基磷酸酯钾盐、纯净水、甘油制成的水相混合、搅拌、升温至60℃～100℃时备用，其中水相中各成份之间的用量按照公知的配比。将由液体石蜡制成的油相搅拌、升温至60℃～100℃时加入含有浓药液的水相中，混合、搅拌，在保持真空的条件下打开均质器乳化2～10分钟，后在30～45分钟内降温至35℃～40℃加入麝香搅拌均匀，出料。其中浓缩药汁与水项的比例为(5～60)∶(20～80)，水项与油项的比例为(40～90)∶(10～60)。
所述的药液的减压浓缩合并提取后的提取液的压力为0.01～0.09Mpa为佳；减压浓缩合并后的提取液温度为70℃～90℃；提取液减压后浓缩至合并后的提取液的0.1～0.5倍，成浓药汁。
预处理时所加的水可以是自来水、饮用井水，亦可用蒸馏水、离子交换水等经处理过的较为纯净的水。
另外，由于有的植物药材的有效成分很难浸提出来，需要向第三次药渣中加水，所加入的水量为天然植物药材总得量的3～10倍，在70℃～煮沸的温度下进行第四次加热提取0.5～5小时，过滤，得到第四次提取液和第四次药渣；有的药材甚至需要进行第五、六、七次提取，视需要而定，最后将药渣弃去；合并第一、二、三、四次提取液或合并第一、二、三、四、五……提取液，减压浓缩或冷冻干燥成粉状药；
有的天然植物药材的有效成分易于被水提取，亦可只进行第一次提取或第二次提取，提取的次数视植物药材而定。
所述的基质是指亲水性、亲油性或二者混合及药材粉末自身充当“界面活性剂”的对人体皮肤无强烈刺激性的药用辅料或化工原料。包括凡士林、液体石蜡、甘油、蜂蜡、石蜡、表面活性剂、透皮吸收促进剂、可自身充当“界面活性剂”药材粉末等。
制成软膏采用的主要基质如下：
前述基质可以是
A——油相(O相)：硬脂酸2.50g～20.50g、白凡士林5.00g～50.00g、液体石蜡5g～10g
水相(W相)：单硬脂酸甘油脂1.05g～10.05g、纯净水10.00g～70.00g、甘油2.50g～15.50g、十二烷基硫酸钠0.10g～10.00g
B——O相：酥油5.00g～20.00g、十八醇1.00g～10.00g、白凡士林1.00g～60.00g
W相：甘油2.50g～15.50g、纯净水12.00g～70.00g、、吐温-800.30g～50.30g、单硬脂酸甘油脂0.50g～60.50g；
C——O相：液体石蜡1.0g～18.0g、多羟基酰胺0.1～20.0g、十六、十八醇混合物2.00g～10.00g
     W相：12烷基磷酸酯钾盐1.0g～5.0g、甘油1.0g～20.0g、纯净水12.00g～60.00g；
D——O相：硬脂酸1.00g～50.00g、鲸蜡醇1.00g～9.00g、白凡士林1.00g～10.00g、液体石蜡1.00g～16.00g
     W相：甘油1.00g～10.00g、吐温-80 0.50g～15.50g、三乙醇胺1.00g～90.00g、十二烷基硫酸钠1.00g～10.00g、纯净水20g～60g
E——O相：黄凡士林5～10g、液体石蜡0.10g～90.00g
     W相：卡波姆0.2g～2g、甘油5g～15.00g、纯净水15～65g、吐温-80 0.50g～10.50g、甘油1.00g～10.00g
F——O相：液体石蜡5.00g～10.00g、十六、十八醇混合物2.00g～10.00g
     W相：12烷基磷酸酯钾盐1.0g～5.0g、纯净水20.00g～70.00g、甘油5g～15.00g
G——O相：液体石蜡3.00g～300.00g、AK25 2～10g、白凡士林6.00g～600.00g、羊毛脂1.00g～10.00g
     W相：甘油5g～20.00g、纯净水30～60g、烷基酚聚氧乙烯醚3～10g；
H——O相：十八醇3～10g、液体石蜡5～15g、尼泊金乙脂0.030g～3.00g
     W相：羧甲基纤维素钠2.00g～200.00g、甘油2.00g～200.00g、纯净水6.00g～60.00g
I——O相：液体石蜡5～15g，植物油1.0g～10.0g
     W相：甘油5.0g～20.0g、多羟基酰胺1.5g～15.0g、聚多糖复合物2.50g～10.0g、乙醇1.00ml～10.0ml，、薄荷脑0.1g～10.0g、叔丁基对甲酚0.1g～10.0g蒸馏水适量
J——O相：蜂蜡5～10g、液体石蜡5～20g、十六、十八醇的混合物2～8g
     W相：吐温～80 5～15g、纯净水适量、MG₃₁₉2g～10g、甘油5～10g
K——O相：液体石蜡5～20g，蓖麻油5～10g、硬脂酸3～10g、尼泊金甲酯0.05～0.15g、尼泊金乙酯0.05～0.15g；
     W相：乙基化单甘酯1-8g、甘油5-20g、纯净水适量
L——O相：白凡士林2～10g、黄凡士林2～10g、苯甲酯钠0.05～0.15g、羊毛脂2～10g
     W相：12-烷基磷酸酯钾盐3～15g、甘油2～10g、纯净水适量
用本发明的方法，每克膏剂含有的效成分，大大超过已有技术的方法制成的药物制剂中生药的有效成份的含量。
上述方法所制备的含有天然药用植物有效成分的软膏剂型，为水包油型、油包水型软膏。