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1、10申请公布号CN104055827A43申请公布日20140924CN104055827A21申请号201310090050922申请日20130320A61K36/424200601A61K9/16200601A61K47/10200601A61J3/0020060171申请人中山市中智药业集团有限公司地址528437广东省中山市火炬开发区康泰路南3号72发明人成金乐陈勇军苏观凤唐琳陈金梅74专利代理机构广州粤高专利商标代理有限公司44102代理人谢敏楠54发明名称一种绞股蓝破壁制剂57摘要本发明涉及一种中药制剂，具体来说，涉及一种绞股蓝破壁制剂。发明通过将绞股蓝粉碎成为超细粉体，再进一步。
2、通过乙醇水湿法制粒，并在一定的转速下挤压成型，干燥，由此制得的绞股蓝破壁制剂具有较高的生物利用率，并且制剂稳定性强、崩解性好。51INTCL权利要求书1页说明书8页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书8页10申请公布号CN104055827ACN104055827A1/1页21一种绞股蓝破壁制剂，其特征在于，将绞股蓝进行破壁粉碎获得超细粉体，加入乙醇水溶液制软材，再进一步挤压获得湿粒，干燥获得绞股蓝破壁制剂；所述超细粉体中90或以上的颗粒粒径小于等于40M。2根据权利要求1所述的绞股蓝破壁制剂，其特征在于，所述的乙醇水溶液中乙醇的质量分数为2095。3根据权利要。
3、求1所述的绞股蓝破壁制剂，其特征在于，所述的超细粉体与乙醇水溶液质量比为10515。4根据权利要求1所述的绞股蓝破壁制剂，其特征在于，当乙醇质量分数为2029时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为105055；当乙醇质量分数为3039时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为10506；当乙醇质量分数为4049时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为10508；当乙醇质量分数为6069时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为10511；当乙醇质量分数为7079时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为10513，当乙醇质量分数为8095时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为11015。5根据权利要求4所述的绞股蓝破壁。
4、制剂，其特征在于，当乙醇质量分数为2029时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为105；当乙醇质量分数为3039时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为1055；当乙醇质量分数为4049时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为10608；当乙醇质量分数为6069时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为10810；当乙醇质量分数为7079时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为10812，当乙醇质量分数为8095时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为11015。6根据权利要求1所述的绞股蓝破壁制剂，其特征在于，所述的绞股蓝破壁制剂的密度为021G/ML051G/ML。7根据权利要求1所述的绞股蓝破壁制剂，其特征在于。
5、，所述的挤压条件为湿法制粒预装筛网目数为10目30目，挤压力度005MPA1MPA，转速50R/MIN100R/MIN。8根据权利要求7所述的绞股蓝破壁制剂，其特征在于，所述的挤压条件为湿法制粒挤压力度02MPA03MPA，转速80R/MIN90R/MIN。9根据权利要求1所述的绞股蓝破壁制剂，其特征在于，挤压所得的湿粒粒径为20目40目，干燥时干燥温度为4575，干燥时间为05H25H。权利要求书CN104055827A1/8页3一种绞股蓝破壁制剂0001技术领域0002本发明涉及中医药领域，更具体地，涉及一种绞股蓝破壁制剂。背景技术0003超微粉碎技术是近年来迅速发展的一项新技术。中药材中。
6、的有效成分大多分布在细胞内，常规饮片煎煮时只能使部分有效成分释放出来，有效成分利用率1030；而采用破壁粉碎技术，如将中药饮片粉碎至300目左右，细胞破壁率将达到867，提高了药材中有效成分的溶出，大大增强其药效，有效成分利用率在90以上，达到减少药材使用量及保护药材资源，同时还可提高药品的质量增加药效。但是，目前的主要超微粉技术仍停留在将中药材粉碎至超细粉粒的阶段。由于超细粉粒细胞破壁率增加，存在破壁粉粒表面积增大，形状不规则，流动性、分散性差，易于吸湿，稳定性差等固有特点，将其制粒，提高产品的稳定性，本发明制备的制剂很好的解决了以上存在的问题，达到药材的利用及使用最大化。0004目前，对于。
7、破壁制剂及其制粒过程中存在以下的技术难题（1）目前的破壁制剂尽管中药成分的利用率高，但破壁粉体易于被氧化，稳定性不高，药效容易丧失；（2）已有的中药品种通过软材制粒获得的产品，很难同时保证收率、崩解性和稳定性；（3）有些中药品种是不适宜采用破壁粉体软材制粒法制成制剂的，如枸杞、怀牛膝之类；而本发明通过大量实验性的摸索，将适宜破壁粉体软材制粒法的中药品种筛选出来，并且摸索出各步骤的条件。0005绞股蓝，别名五叶参、七叶参、绞股兰、小苦药、公罗锅底、福寿草、福星草、神仙草、甘荼蔓，南方人参、七叶胆、落地生、遍地生根，为葫芦科植物绞股蓝GYNOSTEMMAPENTAPHYLLUMTHUNBMAKIN。
8、O的干燥地上部分，具有补虚、清热、解毒的功效，临床常用于体虚乏力，虚劳失精，白细胞减少症、高脂血症，病毒性肝炎，慢性胃肠炎和慢性气管炎等症。其主要有效成分包括有多糖类、黄酮类、皂苷类及微量元素类。采用传统的煎煮方法，一方面容易破坏一部分热敏性成分，另一方面有效成分煎煮不完全，造成有效成分的流失。如何使所有的有效成分都能充分利用呢本发明是将绞股蓝制备成绞股蓝超细粉体，使绞股蓝植物细胞破壁，细胞内物质流出，大大提高了有效成分的利用率解决了上述难题，但同时由于粉体比表面积的增加，产生易于吸潮、氧化、变质等的缺点。本发明在制备成超细粉体的基础上，再对其进行进一步的加工改造，以有效克服这些不利因素，从而。
9、最大化的发挥药物的治疗效果。发明内容0006本发明所要解决的技术问题是，为了克服绞股蓝破壁粉体存在的上述不足，提供一种绞股蓝破壁制剂。0007本发明的上述技术问题通过以下技术方案予以实现说明书CN104055827A2/8页4本发明提供的一种绞股蓝破壁制剂，采用如下的技术方案将绞股蓝进行破壁粉碎获得超细粉体，加入乙醇水溶液充分混合，制得软材，再进一步挤压获得湿粒，干燥获得绞股蓝破壁制剂；所述超细粉体中90或以上的颗粒粒径小于等于40M。本发明方案中采用的超细粉体，90的颗粒粒径优选为40M的粉体，以3540M为多（例如可以是35、36、37、38、39或40M）。但本领域人员可以清楚认识的是这。
10、些实施例不能作为本发明的限制，只要粒径小于等于40M均可实现本发明。0008优选地，所述的超细粉体的破壁率为8095。0009本发明制备的绞股蓝破壁制剂，可以使得消费者在服用时不经煎煮，通过用温开水冲服即可使得有效成分的利用最大化。0010可以将绞股蓝先粉碎至100目，再进一步进行超微粉碎，使得超细粉体中90或以上（比如可以是90、91、92、93、94或95）的颗粒粒径小于等于40M。0011本发明采用乙醇水溶液进行湿法制粒，其突出的优点在于不需要任何其他添加剂，即可使得本发明的超细粉体通过后续的制粒、干燥，成为绞股蓝制剂颗粒。但在该过程中，应该采用何种浓度的乙醇水溶液，以及该溶液与超细粉体。
11、之间的配比，都是需要严格控制的参数，以使得软材的湿度、固含量、粘度等可适用于绞股蓝超细粉体的特性，使超细粉体之间可有效粘结；进一步通过特定的挤压参数的设定，将软材挤压成为密度、大小合适的绞股蓝颗粒制剂，使其密度/蓬松度适当，由此在干燥成为成品之后，即使放置于室温空气中，也可以防止空气的氧化作用。并且，所获得的成品，在用温开水冲服时，超细粉体可以较为迅速地散开，使得有效成分迅速而充分地溶解和扩散，提高有效成分利用率。0012本发明通过多次摸索，最终选取了如下的方案湿法制粒时，所采用的乙醇水溶液中乙醇的质量分数为2095；优选的，乙醇的质量分数为5090，更优选的为5585。当乙醇质量分数为202。
12、9时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为105055，优选为105；当乙醇质量分数为3039时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为10506，优选为1055；当乙醇质量分数为4049时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为10508，优选为10608；当乙醇质量分数为6069时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为10511，优选为10810；当乙醇质量分数为7079时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为10513，优选为10812，当乙醇质量分数为8095时，超细粉体与乙醇水溶液比按重量计为10515，优选为11015。0013在将软材挤压成为湿粒时，优选控制在以下条件采用预装10目30目筛网，挤压力度0。
13、05MPA1MPA，转速50R/MIN100R/MIN；优选的，挤压力度02MPA03MPA，转速80R/MIN90R/MIN。0014挤压所得的湿粒粒径为10目30目，干燥时干燥温度为4575，干燥时间为05H25H。0015所获得的绞股蓝破壁制剂的堆密度为021G/ML051G/ML。0016与现有技术相比，本发明具有以下有益效果（1）通过本发明的方法获得的绞股蓝制剂，其有效成分利用率大大提高，利用率接近于100；（2）本发明通过摸索获得合适的湿法制粒工艺，使得制粒过程除了乙醇水的加入之说明书CN104055827A3/8页5外，没有引入其他任何添加剂，即可获得固含量、粘度适中的软材，以顺。
14、利地进行挤压成粒工艺，所形成的中药颗粒稳定性强，贮存及运输过程中不易崩烂；（3）本发明的挤压条件摸索了合适的转速和挤压力，由此制成黏性、密度适中的绞股蓝颗粒制剂，在获得成品稳定性强（即不易吸湿）的同时，服用过程中又使其容易崩解分散，便于温开水冲服。具体实施方式0017为了能够更清楚地理解本发明的技术内容，特举以下实施例详细说明，但本发明的实施方式不限于此。0018实施例1取绞股蓝净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎成超细粉体中90的颗粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液（乙醇质量分数为20）湿法制软材，溶液与超细粉体加入量比051（按重量计），混匀后，经预装10目筛，选用挤压。
15、转速50R/MIN，挤压力度1MPA制湿颗粒，湿颗粒转置热风循环烘箱中，设定干燥温度75，干燥25H至干，整粒筛分后即得绞股蓝破壁制剂。0019备注满分以10计。0020实施例2取绞股蓝净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎成超细粉体中90的颗粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液（乙醇质量分数为30）湿法制软材，溶液与超细粉体加入量比061（按重量计），混匀后，经预装10目筛，选用挤压转速55R/MIN，挤压力度09MPA制湿颗粒，湿颗粒转置真空微波干燥箱中，设定干燥温度45，干燥075H至干，整粒筛分后即得绞股蓝破壁制剂。0021备注满分以10计。0022实施例3取绞股蓝净药。
16、材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎成超细粉体中90的颗粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液（乙醇质量分数为95）湿法制软材，溶液与超细粉体加入量比151（按重量计），混匀后，经预装30目筛，选用挤压转速90R/MIN，挤压力度01MPA制湿颗粒，湿颗粒转置热风循环烘箱中，设定干燥温度75，干燥20H至干，整粒筛分后即得绞股蓝破壁制剂。0023备注满分以10计。0024实施例4说明书CN104055827A4/8页6取绞股蓝净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎成超细粉体中90的颗粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液（乙醇质量分数为90）湿法制软材，溶液与超细粉体。
17、加入量比141（按重量计），混匀后，经预装30目筛，选用挤压转速85R/MIN，挤压力度075MPA制湿颗粒，湿颗粒转置真空微波干燥箱中，设定干燥温度50，干燥05H至干，整粒筛分后即得绞股蓝破壁制剂。0025备注满分以10计。0026实施例5取绞股蓝净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎粉碎成超细粉体中90的颗粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液（乙质量分数为45）湿法制软材，溶液与超细粉体加入量比081（按重量计），混匀后，经预装20目筛，选用挤压转速70R/MIN，挤压力度04MPA制湿颗粒，湿颗粒转置热风循环风箱中，设定干燥温度70，干燥20H至干，整粒筛分后即得绞股蓝。
18、破壁制剂。0027备注满分以10计。0028实施例6取绞股蓝净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎粉碎成超细粉体中90的颗粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液的质量分数为75的溶液湿法制软材，溶液与超细粉体加入量比121（按重量计），混匀后，经预装30目筛，选用挤压转速65R/MIN，挤压力度06MPA制湿颗粒，采用沸腾干燥，设定干燥进风温度75，干燥10H至干，整粒筛分后即得绞股蓝破壁制剂。0029备注满分以10计。0030实施例7取绞股蓝净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎粉碎成超细粉体中90的颗粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液（乙质量分数为65）湿法。
19、制软材，溶液与超细粉体加入量比101（按重量计），混匀后，经预装20目筛，选用挤压转速80R/MIN，挤压力度025MPA制湿颗粒，湿颗粒转置热风循环风箱中，设定干燥温度70，干燥20H至干，整粒筛分后即得绞股蓝破壁制剂。0031备注满分以10计。0032实施例8说明书CN104055827A5/8页7取绞股蓝净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎粉碎成超细粉体中90的颗粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液（乙质量分数为50）湿法制软材，溶液与超细粉体加入量比091（按重量计），混匀后，经预装20目筛，选用挤压转速85R/MIN，挤压力度085MPA制湿颗粒，湿颗粒转置热风循环。
20、风箱中，设定干燥温度70，干燥20H至干，整粒筛分后即得绞股蓝破壁制剂。0033备注满分以10计。0034实施例9取绞股蓝净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎成超细粉体中90的颗粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液（乙醇质量分数为45）湿法制软材，溶液与超细粉体加入量比091（按重量计），混匀后，经预装10目筛，选用挤压转速60R/MIN，挤压力度1MPA制湿颗粒，湿颗粒转置真空微波干燥箱中，设定干燥温度45，干燥075H至干，整粒筛分后即得绞股蓝破壁制剂。0035备注满分以10计。0036实施例10取绞股蓝净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎成超细粉体中90的颗。
21、粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液（乙醇质量分数为95）湿法制软材，溶液与超细粉体加入量比151（按重量计），混匀后，经预装30目筛，选用挤压转速60R/MIN，挤压力度05MPA制湿颗粒，湿颗粒转置真空微波干燥箱中，设定干燥温度50，干燥05H至干，整粒筛分后即得绞股蓝破壁制剂。0037备注满分以10计。0038实施例11取绞股蓝净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎成超细粉体中90的颗粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液（乙醇质量分数为65）湿法制软材，溶液与超细粉体加入量比121（按重量计），混匀后，经预装30目筛，选用挤压转速80R/MIN，挤压力度03MPA制。
22、湿颗粒，湿颗粒转置热风循环烘箱中，设定干燥温度85，干燥25H至干，整粒筛分后即得绞股蓝破壁制剂。0039备注满分以10计。0040实施例12说明书CN104055827A6/8页8取绞股蓝净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎粉碎成超细粉体中90的颗粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液（乙质量分数为75）湿法制软材，溶液与超细粉体加入量比101（按重量计），混匀后，经预装20目筛，选用挤压转速65R/MIN，挤压力度06MPA制湿颗粒，湿颗粒转置热风循环风箱中，设定干燥温度70，干燥20H至干，整粒筛分后即得绞股蓝破壁制剂。0041备注满分以10计。0042实施例13取绞股蓝。
23、净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎成超细粉体中90的颗粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液（乙醇质量分数为65）湿法制软材，溶液与超细粉体加入量比101（按重量计），混匀后，经预装30目筛，选用挤压转速45R/MIN，挤压力度004MPA制湿颗粒，湿颗粒转置真空微波干燥箱中，设定干燥温度50，干燥05H至干，整粒筛分后即得绞股蓝破壁制剂。0043备注满分以10计。0044实施例14取绞股蓝净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎成超细粉体中90的颗粒粒径小于等于40M的粉体，加入乙醇水溶液（乙醇质量分数为70）湿法制软材，溶液与超细粉体加入量比101（按重量计），混。
24、匀后，经预装30目筛，选用挤压转速110R/MIN，挤压力度11MPA制湿颗粒，湿颗粒转置热风循环烘箱中，设定干燥温度75，干燥25H至干，整粒筛分后即得绞股蓝破壁制剂。0045备注满分以10计。实施例15取实施例18项下成品按成品质量标准检验，结果均符合中国药典相关剂型项下规定要求，结果如表1所示。说明书CN104055827A7/8页90046锦衣步将实施例18项下绞股蓝破壁制剂与绞股蓝常规超细粉体、绞股蓝常规饮片，以性状、水分和水浸出物作为评价指标，三者均采用密封塑料袋封装后放置在温度402，相对湿度755的条件下放置1个月、2个月、3个月后评价各个制剂稳定性。结果如下表2所示说明书CN104055827A8/8页10上述结果表明，本发明制备得到的绞股蓝破壁制剂在各时间段其中的水分含量均低于股蓝超微粉体和绞股蓝中药饮片，说明本法所述的绞股蓝制剂不易吸湿。从浸出物含量来看，说明本发明所述的绞股蓝破壁制剂的稳定性均优于股蓝超微粉体和绞股蓝中药饮片。说明书CN104055827A10。