二硫戊环衍生物,其制备以及它们的治疗作用.pdf

本发明提供了式(Ⅰ)化合物及其可药用盐:式中R1、A、B、K、m和n的定义同说明书中定义。这些化合物具有优越的增强谷胱甘肽还原酶活性的能力,并因而可用于治疗和预防各种疾病(包括白内障)。

1： 式（I）化合物及其可药用盐：其中：m和n之一代表0，而另一个代表0，1或2；k代表0或整数1－12；R1代表：氢原子，如下定义的取代基α之一，或含1－12个碳原子的烷基，该烷基为未取代或被1－3个取代基α和／或取代基γ取代，或其中碳链被氧和／或硫原子间断的取代或未取代烷基；A代表单键，氧原子，碳基或下式基团：－N（R2）CO－，－N（R2）CS－，－N（R2）SO2－，－CON（R2）N（R3）CO－，－CON（R2）CO－，－CON（R2）CS－，－CON（R2）SO2－，－O－CO－，－ON（R2）CO－，－ON（R2）SO2，－O－CON（R2）N（R3）CO－，－O－CON（R2）CO－，－O－CON（R2）SO2－，－CO－O－，－CO－CO－，－CO－CON（R2）N（R3）CO－，－CO－CON（R2）CO－，－CO－CON（R2）SO2－，－N（R2）O－，－N（R2）COCO－，－N（R2）N（R3）CO－，－N（R2）N（R3）SO2－，－N（R2）CON（R3）N（R4）CO－，－N9R2）CON（R3）CO－，－N（R2）CON（R3）SO2－或－N（R2）CON（R3）SO2N（R4）CO－其中R2，R3和R4相同或不同，并且各自代表氢原子，含1－12个碳原子的烷基，芳烷基，其中芳基部分被1－3个取代基β取代的芳烷基，酰基或B代表单键，或式－N（R5）－或－N（R6）N（R5）－基团，其中R5和R6相同或不同，且各自代表氢原子，含1－12个碳原子的烷基，芳烷基，其中芳基部分被1－3个取代基β取代的芳烷基，酰基或取代基α中的基团之一，或者R5与R1以及它们所键连的氮原子一起形成含5－7个环原子的杂环；或者，当A代表式－N(R2）CO－，－N（R2）CS－，－CON（R2）N（R3）CO－，CON（R2）CO－，－CON（R2）CS－，－O－CO－，－ON（R2）CO－，－O－CO（R2）N（R3）CO－，－O－CON（R2）N（R3）CO－，－O－CON（R2）CO－，－CO－CON（R2）N（R3）CO－，－CO－CON（R2）CO－，－N（R2）N（R3）CO－，－N（R2）CON（R3）N（R4）CO－或－N（R2）CON（R3）CO－[其中R2，R3和R4的定义同上]以及B代表单键时，R1可代表式－OR7基团（其中R7代表低级烷基，低级链烯基，芳烷基，其中芳基部分被1－3个取代基β取代的芳烷基，或取代基α中的基团之一）；或者，当A代表式－CON（R2）SO2－，－ON（R2）SO2－，－O－CON（R2）SO2－，－CO－CO－，－CO－CON（R2）SO2－，－N（R2）COCO－，－N（R2）N（R3）SO2－或－N（R2）CON（R3）SO2－[其中R2和R3的定义同上]以及B代表单键时，或者，当A不代表氧原子，式－CO－O－或－N（R6）O－以及B代表－N（R5）－[其中R5的定义同上]时，R1可代表羟基或式－OR7基团（其中R7的定义同上）；取代基α选自芳基，杂环基，被1－3个取代基β取代的芳基，以及被1－3个取代基β取代的杂环基；取代基β选自低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，羟基，羧基，其中氮原子可被取代的氨基甲酰基，低级烷氧基羰基，卤原子，硝基，胺残基，磺基，氨磺酰基，氰基，羟基取代的低级烷基；取代基γ选自低级烷氧基，低级烷硫基，羟基，硝基氧基，羧基，低级烷氧基羰基，卤原子，磺基，氨磺酰基，胺残基，其中氮原子可被取代的氨基甲酰基；其条件为：当A代表氧原子时，B代表单键或式－(R5）－基团[其中R5的定义同上]，当A代表式－CO一O－或－N（R2）O－基团时[其中R2的定义同上]，B代表单键，以及当k代表4时，式－A－B－R1基团不代表羧基。