苯并杂环衍生物.pdf

一种下式[1]的苯并杂环衍生物及其可药用的盐，它显示出优异的抗后叶加压素活性、后叶加压素兴奋活性以及催产素拮抗活性，可以作为后叶加压素抑制物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物。

1.一种下式[1]的苯并杂环衍生物或其可药用的盐：其中G是结构式为的基团，R是氢原子、卤原子、C烷基、C烷氧基、羟基、C链烷酰氧基、任选地带有选自C烷基和C链烷酰基的取代基的氨基-C烷氧基、任选地带有C烷基取代基的氨基、羧基取代的C烷氧基、C烷氧基羰基取代的C烷氧基或任选地带有C烷基取代基的氨基羰基-C烷氧基，R是：结构式为-NRR的基团，其中R和R可以相同或不同，各自为氢原子、任选地带有羟基取代基的C烷基或任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基；氢原子；羟基；C烷氧基；羧基取代的C烷基；氰基取代的C烷基；四唑基取代的C烷基；C链烷酰氧基取代的C烷基；C烷氧基羰基取代的C烷基；任选地带有C烷基取代基的氨基取代的C链烷酰氧基；C烷氧基羰基取代的C烷氧基；羧基取代的C烷氧基；C链烷酰基；或结构式为-(O)-A-(CO)NRR的基团，其中m和u各自为0或1，但m和u不能同时为0，A是C亚烷基，R和R可以相同或不同，各自为氢原子、C烷氧基、C烷基、氨基取代的任选地带有C烷基取代基的C烷基、氨基甲酰基取代的C烷基、金刚烷基取代的C烷基、C烷基磺酰基或任选地带有卤素取代基的苯基，或者R及R与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的饱和5-7元杂环基团，所述杂环基团任选地被C烷基或苯基-C烷基取代，R是氢原子或羟基取代的C烷基，或者R与R结合在一起形成氧代基、C亚烷基、C烷氧基取代的C亚烷基、C烷氧基羰基取代的C亚烷基或苯基取代的C亚烷基，R是：任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选地带有C烷基取代基的苯基和吡啶基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；结构式为的基团，其中p是1或2，R是氢原子；C烷基；羟基；任选地带有C链烷酰基取代基的氨基；硝基；卤原子或C烷氧基，R是：结构式为-NRR的基团，其中R是氢原子或C烷基，R是：C烷基；C环烷基；任选地在苯环上带有选自C烷基和卤原子的取代基并且任选地在烷基部分带有羟基取代基的苯基-C烷基；任选地在苯环上带有C烷基取代基的苯氧基-C烷基；任选地在苯环上带有选自C烷基、苯基、C烷氧基、卤素取代的C烷基、任选地带有C烷基取代基的氨基、硝基、C链烷酰基取代的氨基和卤原子的取代基并且任选地在C链烷酰基部分带有卤素取代基的苯氧基-C链烷酰基；任选地带有选自C烷基、吡啶基-C烷基和苯基-C烷基的取代基的氨基-羰基；任选地带有卤素取代基的C烷氧基羰基；C烷氧基取代的C链烷酰基；C链烷酰氧基取代的C链烷酰基；苯氧基-C烷氧基羰基；苯并呋喃基羰基；苯并咪唑基羰基；喹啉基羰基；喹啉氧基取代的C链烷酰基；结构式为的基团；四氢异喹啉基羰基；苯甲酰基-C烷基；任选地在喹啉环上带有选自C烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的C链烷酰基；C烷基磺酰基；吡啶基-C烷氧基羰基；芴基-C烷氧基羰基；C链烯氧基羰基；四氢萘氧基取代的C链烷酰基、苯基-C链烯基羰基；任选地在哌啶环上带有选自C链烷酰基、C烷氧基羰基和C烷基的取代基的哌啶基-C烷氧基羰基；或者R与R与和它们相连的氮原子结合在一起成异二氢吲哚环；氢原子；C环烷基；任选地带有选自下列取代基的苯基：C烷基、C烷氧基、苯基-C烷氧基、羟基、C链烷酰氧基、卤素取代的C烷氧基、硝基、任选地带有C链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有C烷基取代基的氨基取代的C烷氧基的取代基；具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和5-11元杂单环或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自C烷基、苯基、C链烷酰基、卤原子、苯基-C烷基和氧代基的基团取代；C环烯基；X是亚甲基，条件是如果当R是结构式为-NRR的基团，其中R和R相同或不同，各自为氢原子、C烷基或苯甲酰基、氢原子、羟基、C烷氧基羰基取代的C烷氧基、羧基取代的C烷氧基、C烷氧基、C链烷酰氧基取代的C烷基、结构式为-(O)-A-(CO)NRR的基团，m和u的定义同上，R和R相同或不同，各自为氢原子或C烷基，或R及R与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被C烷基取代、或任选地带有C烷基取代基的氨基取代的C链烷酰氧基；或R和R结合在一起形成氧代基或C亚烷基；以及当R是结构式为的基团并且该基团中的R是氢原子、C烷基、羟基、卤原子、C烷氧基或氨基时，那么R不能是氢原子、或结构式为-NRR的基团，其中R是任选地在苯环上带有1-3个选自C烷基、氨基、C链烷酰基取代的氨基，和C烷氧基的取代基，或者当R是氢原子，R是氢原子、氨基、单C烷基氨基或双C烷基氨基，或R和R结合在一起形成氧代基时，则R不能是任选地在苯环上带有选自羟基、C烷基、C烷氧基和C链烷酰氧基的取代基的苯基，或者当R是结构式为的基团，其中n是1或2，或当R是氢原子时，R不能是C烷基，或者当R和R同时为氢原子，则R不能是未取代的吡啶基羰基、未取代的噻吩基羰基，或者当R是氢原子或羟基、或且R为氢原子时则R不能是结构式为-NRR的基团，其中R是C烷基，R是C烷基。 2.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R是：任选地在吡啶环上带有选自如下取代基的吡啶基羰基：任选地带有C烷基取代基的苯基、吡啶基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基。 3.权利要求1的化合物或其可药用的盐，其中R是结构式为的基团，其中R、R和p与权利要求1中的定义相同。 4.权利要求3的化合物及其可药用的盐，其中R是结构式为-NRR的基团，其中R和R与权利要求1中定义的相同。 5.权利要求3的化合物或其可药用的盐，其中R是：C环烷基；任选地在苯环上带有取代基的苯基，所述取代基选自C烷基、C烷氧基、苯基-C烷氧基、羟基、C链烷酰氧基、卤素取代的C烷氧基、硝基、任选地带有C链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有C烷基取代基的氨基取代的-C烷氧基。 6.权利要求3的化合物或其可药用的盐，其中R是：具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-11元饱和或不饱和杂单环基团或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自C烷基、苯基、C链烷酰基、卤原子、苯基-C烷基和氧代基的基团取代。 7.权利要求3的化合物或其可药用的盐，其中R是：氢原子或C环烯基。 8.权利要求7的化合物或其可药用的盐，其中R是结构式为-(O)-A-(CO)NRR的基团，其中R、R、A、m和u与权利要求1中定义的相同，R是氢原子。 9.权利要求4的化合物或其可药用的盐，其中R是结构式为-NRR的基团，其中R和R与权利要求1中定义的相同，R是氢原子。 10.权利要求4的化合物或其可药用的盐，其中R是结构式为-(O)-A-(CO)NRR的基团，其中R、R、A、m和u与权利要求1中定义的相同，R是氢原子、 11.权利要求4的化合物或其可药用的盐，其中R是：氢原子；羟基；C烷氧基；羧基取代的C烷基；氰基取代的C烷基；四唑基取代的C烷基；C链烷酰氧基取代的C烷基；C烷氧羰基取代的C烷基；任选地带有C烷基取代基的氨基取代的C链烷酰氧基；C烷氧基羰基取代的C烷氧基；羧基取代的C烷氧基或C烷酰基，且R是氢原子。 12.权利要求4的化合物或其可药用的盐，其中R是羟基取代的C烷基。 13.权利要求4的化合物或其可药用的盐，其中R和R结合在一起形成氧代基、C亚烷基、C烷氧基取代的C亚烷基、C烷氧基羰基取代的C亚烷基或苯基取代的C亚烷基。 14.权利要求5的化合物或其可药用的盐，其中R是结构式为-NRR的基团，其中R和R与权利要求1中的定义的相同，R是氢原子。 15.权利要求5的化合物或其可药用的盐，其中R是结构式为-(O)-A-(CO)NRR的基团，其中R、R、A、m和u与权利要求1中定义的相同，R是氢原子。 16.权利要求5的化合物或其可药用的盐，其中R是：氢原子；羟基；C烷氧基；羧基取代的C烷基；氰基取代的C烷基；四唑基取代的C烷基；C链烷酰氧基取代的C烷基；C烷氧羰基取代的C烷基；任选地带有C烷基取代基的氨基取代的C链烷酰氧基；C烷氧基羰基取代的C烷氧基；羧基取代的C烷氧基或C烷酰基，且R是氢原子。 17.权利要求5的化合物或其可药用的盐，其中R是羟基取代的C烷基。 18.权利要求5的化合物或其可药用的盐，其中R和R结合在一起形成氧代基、C亚烷基、C烷氧基取代的C亚烷基、C烷氧基羰基取代的C亚烷基或苯基取代的C亚烷基。 19.权利要求6的化合物或其可药用的盐，其中R是结构式为-NRR的基团，其中R和R与权利要求1中定义的相同，R是氢原子。 20.权利要求6的化合物或其可药用的盐，其中R是结构式为-(O)-A-(CO)NRR的基团，其中R、R、A、m和u与权利要求1中定义的相同，R是氢原子。 21.权利要求6的化合物或其可药用的盐，其中R是：氢原子；羟基；C烷氧基；羧基取代的C烷基；氰基取代的C烷基；四唑基取代的C烷基；C链烷酰氧基取代的C烷基；C烷氧羰基取代的C烷基；任选地带有C烷基取代基的氨基取代的C链烷酰氧基；C烷氧基羰基取代的C烷氧基；羧基取代的C烷氧基或C烷酰基，且R是氢原子。 22.权利要求6的化合物或其可药用的盐，其中R是羟基取代的C烷基。 23.权利要求6的化合物或其可药用的盐，其中R和R结合在一起形成氧代基、C亚烷基、C烷氧基取代的C亚烷基、C烷氧基羰基取代的C亚烷基或苯基取代的C亚烷基。 24.权利要求8，10，15或20的化合物或其可药用的盐，其中m是0，n是1，R和R相同或不同并各自为氢原子、C烷氧基、C烷基、任选地带有C烷基取代基的氨基取代的C烷基、氨基甲酰基取代的C烷基、金刚烷基取代的C烷基、C烷基磺酰基或任选地带卤素取代基的苯基。 25.权利要求8，9，15或20的化合物或其可药用的盐，其中m是0，n是1，R及R和与它们相连的氮原子结合在一起形成一种插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团，所述杂环基团任选地被C烷基或苯基-C烷基取代。 26.权利要求1的化合物或其可药用的盐，其中m和n都是1。 27.权利要求2和3中任一项的化合物或其可药用的盐，其中R是氢原子或卤原子。 28.权利要求2和3中任一项的化合物或其可药用的盐，其中R是C烷基、C烷氧基、羟基、C链烷酰氧基、任选地带有选自C烷基和C链烷酰基的取代基的氨基-C烷氧基、任选地带有C烷基取代基的氨基、羧基取代的C烷氧基、C烷氧基羰基取代的C烷氧基或任选地带有C烷基取代基的氨基羰基-C烷氧基。 29.权利要求1的化合物，其为5-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基]-1-[4-(4-甲氧基苯基)-2-甲基苯甲酰基]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_。 30.权利要求1的化合物，其为5-异丙基氨基羰基甲基-1-(2-氯代-4-二甲基氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_。 31.一种后叶加压素兴奋剂，含有作为活性成分的由权利要求1定义的苯并杂环衍生物或其可药用的盐，并混有可药用的载体或稀释剂。 32.一种下式[1]的苯并杂环衍生物或其可药用的盐在制备用于拮抗温血动物包括人后叶加压素的药物中的用途，其中G是结构式为的基团，R是氢原子、卤原子、C烷基、C烷氧基、羟基、C链烷酰氧基、任选地带有选自C烷基和C链烷酰基的取代基的氨基-C烷氧基、任选地带有C烷基取代基的氨基、羧基取代的C烷氧基、C烷氧基羰基取代的C烷氧基或任选地带有C烷基取代基的氨基羰基-C烷氧基，R是：结构式为-NRR的基团，其中R和R可以相同或不同，各自为氢原子、任选地带有羟基取代基的C烷基或任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基；氢原子；羟基；C烷氧基；羧基取代的C烷基；氰基取代的C烷基；四唑基取代的C烷基；C链烷酰氧基取代的C烷基；C烷氧基羰基取代的C烷基；任选地带有C烷基取代基的氨基取代的C链烷酰氧基；C烷氧基羰基取代的C烷氧基；羧基取代的C烷氧基；C链烷酰基；或结构式为-(O)-A-(CO)NRR的基团，其中m和u各自为0或1，但m和u不能同时为0，A是C亚烷基，R和R可以相同或不同，各自为氢原子、C烷氧基、C烷基、氨基取代的任选地带有C烷基取代基的C烷基、氨基甲酰基取代的C烷基、金刚烷基取代的C烷基、C烷基磺酰基或任选地带有卤素取代基的苯基，或者R及R与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的饱和5-7元杂环基团，所述杂环基团任选地被C烷基或苯基-C烷基取代，R是氢原子或羟基取代的C烷基，或者R与R结合在一起形成氧代基、C亚烷基、C烷氧基取代的C亚烷基、C烷氧基羰基取代的C亚烷基或苯基取代的C亚烷基，R是：任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选地带有C烷基取代基的苯基和吡啶基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；结构式为的基团，其中p是1或2，R是氢原子；C烷基；羟基；任选地带有C链烷酰基取代基的氨基；硝基；卤原子或C烷氧基，R是：结构式为-NRR的基团，其中R是氢原子或C烷基，R是：C烷基；C环烷基；任选地在苯环上带有选自C烷基和卤原子的取代基并且任选地在烷基部分带有羟基取代基的苯基-C烷基；任选地在苯环上带有C烷基取代基的苯氧基-C烷基；任选地在苯环上带有选自C烷基、苯基、C烷氧基、卤素取代的C烷基、任选地带有C烷基取代基的氨基、硝基、C链烷酰基取代的氨基和卤原子的取代基并且任选地在C链烷酰基部分带有卤素取代基的苯氧基-C链烷酰基；任选地带有选自C烷基、吡啶基-C烷基和苯基-C烷基的取代基的氨基-羰基；任选地带有卤素取代基的C烷氧基羰基；C烷氧基取代的C链烷酰基；C链烷酰氧基取代的C链烷酰基；苯氧基-C烷氧基羰基；苯并呋喃基羰基；苯并咪唑基羰基；喹啉基羰基；喹啉氧基取代的C链烷酰基；结构式为的基团；四氢异喹啉基羰基；苯甲酰基-C烷基；任选地在喹啉环上带有选自C烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的C链烷酰基；C烷基磺酰基；吡啶基-C烷氧基羰基；芴基-C烷氧基羰基；C链烯氧基羰基；四氢萘氧基取代的C链烷酰基、苯基-C链烯基羰基；任选地在哌啶环上带有选自C链烷酰基、C烷氧基羰基和C烷基的取代基的哌啶基-C烷氧基羰基；或者R与R与和它们相连的氮原子结合在一起成异二氢吲哚环；氢原子；C环烷基；任选地带有选自下列取代基的苯基：C烷基、C烷氧基、苯基-C烷氧基、羟基、C链烷酰氧基、卤素取代的C烷氧基、硝基、任选地带有C链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有C烷基取代基的氨基取代的C烷氧基的取代基；具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和5-11元杂单环或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自C烷基、苯基、C链烷酰基、卤原子、苯基-C烷基和氧代基的基团取代；C环烯基；X是亚甲基。 33.一种制备下式[1]的苯并杂环衍生物或其可药用的盐方法：其中G是结构式为的基团，R是氢原子、卤原子、C烷基、C烷氧基、羟基、C链烷酰氧基、任选地带有选自C烷基和C链烷酰基的取代基的氨基-C烷氧基、任选地带有C烷基取代基的氨基、羧基取代的C烷氧基、C烷氧基羰基取代的C烷氧基或任选地带有C烷基取代基的氨基羰基-C烷氧基，R是：结构式为-NRR的基团，其中R和R可以相同或不同，各自为氢原子、任选地带有羟基取代基的C烷基或任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基；氢原子；羟基；C烷氧基；羧基取代的C烷基；氰基取代的C烷基；四唑基取代的C烷基；C链烷酰氧基取代的C烷基；C烷氧基羰基取代的C烷基；任选地带有C烷基取代基的氨基取代的C链烷酰氧基；C烷氧基羰基取代的C烷氧基；羧基取代的C烷氧基；C链烷酰基；或结构式为-(O)-A-(CO)NRR的基团，其中m和u各自为0或1，但m和u不能同时为0，A是C亚烷基，R和R可以相同或不同，各自为氢原子、C烷氧基、C烷基、氨基取代的任选地带有C烷基取代基的C烷基、氨基甲酰基取代的C烷基、金刚烷基取代的C烷基、C烷基磺酰基或任选地带有卤素取代基的苯基，或者R及R与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的饱和5-7元杂环基团，所述杂环基团任选地被C烷基或苯基-C烷基取代，R是氢原子或羟基取代的C烷基，或者R与R结合在一起形成氧代基、C亚烷基、C烷氧基取代的C亚烷基、C烷氧基羰基取代的C亚烷基或苯基取代的C亚烷基，R是：任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选地带有C烷基取代基的苯基和吡啶基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；结构式为的基团，其中p是1或2，R是氢原子；C烷基；羟基；任选地带有C链烷酰基取代基的氨基；硝基；卤原子或C烷氧基，R是：结构式为-NRR的基团，其中R是氢原子或C烷基，R是：C烷基；C环烷基；任选地在苯环上带有选自C烷基和卤原子的取代基并且任选地在烷基部分带有羟基取代基的苯基-C烷基；任选地在苯环上带有C烷基取代基的苯氧基-C烷基；任选地在苯环上带有选自C烷基、苯基、C烷氧基、卤素取代的C烷基、任选地带有C烷基取代基的氨基、硝基、C链烷酰基取代的氨基和卤原子的取代基并且任选地在C链烷酰基部分带有卤素取代基的苯氧基-C链烷酰基；任选地带有选自C烷基、吡啶基-C烷基和苯基-C烷基的取代基的氨基-羰基；任选地带有卤素取代基的C烷氧基羰基；C烷氧基取代的C链烷酰基；C链烷酰氧基取代的C链烷酰基；苯氧基-C烷氧基羰基；苯并呋喃基羰基；苯并咪唑基羰基；喹啉基羰基；喹啉氧基取代的C链烷酰基；结构式为的基团；四氢异喹啉基羰基；苯甲酰基-C烷基；任选地在喹啉环上带有选自C烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的C链烷酰基；C烷基磺酰基；吡啶基-C烷氧基羰基；芴基-C烷氧基羰基；C链烯氧基羰基；四氢萘氧基取代的C链烷酰基、苯基-C链烯基羰基；任选地在哌啶环上带有选自C链烷酰基、C烷氧基羰基和C烷基的取代基的哌啶基-C烷氧基羰基；或者R与R与和它们相连的氮原子结合在一起成异二氢吲哚环；氢原子；C环烷基；任选地带有选自下列取代基的苯基：C烷基、C烷氧基、苯基-C烷氧基、羟基、C链烷酰氧基、卤素取代的C烷氧基、硝基、任选地带有C链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有C烷基取代基的氨基取代的C烷氧基的取代基；具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和5-11元杂单环或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自C烷基、苯基、C链烷酰基、卤原子、苯基-C烷基和氧代基的基团取代；C环烯基；X是亚甲基，条件是如果当R是结构式为-NRR的基团，其中R和R相同或不同，各自为氢原子、C烷基或苯甲酰基、氢原子、羟基、C烷氧基羰基取代的C烷氧基、羧基取代的C烷氧基、C烷氧基、C链烷酰氧基取代的C烷基、结构式为-(O)-A-(CO)NRR的基团，m和u的定义同上，R和R相同或不同，各自为氢原子或C烷基，或R及R与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被C烷基取代、或任选地带有C烷基取代基的氨基取代的C链烷酰氧基；或R和R结合在一起形成氧代基或C亚烷基；以及当R是结构式为的基团并且该基团中的R是氢原子、C烷基、羟基、卤原子、C烷氧基或氨基时，那么R不能是氢原子、或结构式为-NRR的基团，其中R是任选地在苯环上带有1-3个选自C烷基、氨基、C链烷酰基取代的氨基，和C烷氧基的取代基，或者当R是氢原子，R是氢原子、氨基、单C烷基氨基或双C烷基氨基，或R和R结合在一起形成氧代基时，则R不能是任选地在苯环上带有选自羟基、C烷基、C烷氧基和C链烷酰氧基的取代基的苯基，或者当R是结构式为的基团，其中n是1或2，或当R是氢原子时，R不能是C烷基，或者当R和R同时为氢原子，则R不能是未取代的吡啶基羰基、未取代的噻吩基羰基，或者当R是氢原子或羟基、或且R为氢原子时则R不能是结构式为-NRR的基团，其中R是C烷基，R是C烷基。该方法包括使式[2]的苯并杂环化合物：其中R和G与以上定义的相同与式[3]的羧酸化合物：                    ROH  [3]其中R与以上定义的相同，通过常规的产生酰胺键的反应而发生反应。



技术领域

本发明涉及新的苯并杂环衍生物，它具有优异的后叶加压素拮抗活 性、后叶加压素兴奋活性和催产素拮抗活性。

背景技术

在欧洲专利公开第0382128号(1990，8，15公开)、WO 91/05549 (1991，5，2公开)、WO 91/16916(1991，11，14公开)、WO 94/08582 (1994，4，28公开)、WO 94/12476(1994，6，9公开)、JP-A-5 -320135(1993，12，3公开)、JP-A-6-16643(1994，1，25公 开)和JP-A-6-157480(1994，6，3公开)中了解到各种具有拮抗 后叶加压素作用的类似于本发明化合物的苯并杂环化合物，例如其中的 JP-A-6-16643公开了以下化合物。

一些其它文献公开了各种化学结构类似于本发明化合物但药理性不 同于本发明化合物的苯并杂环化合物。例如EP-A-294647公开了一 些具有增强收缩力活性、血管扩张活性和抗血小板凝集活性的类似化合 物，其中还公开了下式的中间体。

美国专利3,542,760(1970，11，24发布)、3,516,987(1970，6，23 发布)和3,458,498(1969，7，29发布)还公开了以下化合物，它可作 为利尿剂、低血糖药物、抗菌剂或抗惊厥药。

J.Chem.Soc.Perkin Trans.， 1，1985，第1381-1385页公开了以 下化合物，但未记载它的任何药理活性。

本发明的内容

本发明的目的是提供一种下式[1]的苯并杂环衍生物或其可药用的 盐： 其中G是结构式为 的基团或结构式为 的基团，

R1是氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级链烷酰 氧基、任选地带有选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基的氨基-低级 烷氧基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、羧基取代的低级烷氧基、 低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基或任选地带有低级烷基取代基的氨基 羰基-低级烷氧基，

R2是：结构式为-NR4R5的基团，其中R4和R5可以相同或不同， 各自为氢原子、任选地带有羟基取代基的低级烷基或任选地在苯环上带 有卤素取代基的苯甲酰基；氢原子；羟基；低级烷氧基；羧基取代的低 级烷基；氰基取代的低级烷基；四唑基取代的低级烷基；低级链烷酰氧 基取代的低级烷基；低级烷氧基羰基取代的低级烷基；氨基取代的、任 选地带有低级烷基取代基的低级链烷酰氧基；低级烷氧基羰基取代的低 级烷氧基；羧基取代的低级烷氧基；低级链烷酰基；或结构式为 -(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(其中m和u各自为0或1，但m和u不能同时为 0，A是低级亚烷基，R6和R7可以相同或不同，各自为氢原子、低级烷 氧基、低级烷基、氨基取代的任选地带有低级烷基取代基的低级烷基、 氨基甲酰基取代的低级烷基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺酰 基或任选地带有卤素取代基的苯基，或者R6及R7与和它们相连的氮原 子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的饱和5-7 元杂环基团，所述杂环基团任选地被低级烷基或苯基-低级烷基取代)，

R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，

或者R2与R3结合在一起形成氧代基、低级亚烷基、低级烷氧基取 代的低级亚烷基、低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基或苯基取代的低级 亚烷基，

R是：任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选 自任选地带有低级烷基取代基的苯基和吡啶基；9-氧代芴基；任选地 在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；金刚烷基羰基；任选地在噻 吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；任选地在噻唑环上带有苯基取代基 的噻唑基羰基；环烷基羰基或结构式为 的基团(其中p是1或2，R8是：氢原子；低级烷基；羟基；任选地带有 低级链烷酰基取代基的氨基；硝基；卤原子或低级烷氧基；R9是：结构 式为-NR10R11的基团(其中R10是氢原子、低级烷基或任选地带有卤素 取代基的低级链烷酰基，R11是：低级烷基；任选地带有选自卤原子和羟 基的取代基的低级链烷酰基；环烷基；任选地在苯环上带有选自低级烷 基和卤原子的取代基并且任选地在烷基部分带有羟基取代基的苯基-低 级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任 选地在苯环上带有选自低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代的低级 烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、硝基、低级链烷酰基取代的 氨基和卤原子的取代基并且任选地在低级链烷酰基部分带有卤素取代基 的苯氧基-低级链烷酰基；任选地带有选自低级烷基、吡啶基-低级烷 基和苯基-低级烷基的取代基的氨基-羰基；任选地带有卤素取代基的 低级烷氧基羰基；低级烷氧基取代的低级链烷酰基；低级链烷酰氧基取 代的低级链烷酰基；苯氧基-低级烷氧基羰基；苯并呋喃基羰基；苯并 咪唑基羰基；喹啉基羰基；喹啉氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级 烷氧基羰基；结构式为 的基团；四氢异喹啉基羰基； 苯甲酰基-低级烷基；任选地在喹啉环上带有选自低级烷基和氧代基的 取代基的四氢喹啉氧基取代的低级链烷酰基；低级烷基磺酰基；吡啶基 -低级烷氧基羰基；芴基-低级烷氧基羰基；低级链烯氧基羰基；四氢 萘氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级链烯基羰基；任选地在哌啶环 上带有选自低级链烷酰基、低级烷氧基羰基和低级烷基的取代基的哌啶 基-低级烷氧基羰基；或者R10及R11与和它们相连的氮原子结合在一起 形成异二氢吲哚环)；氢原子；低级链烷酰氧基；低级链烷酰基；低级 烷氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基；环烷基；低 级烷基；低级烷硫基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低 级链烷酰基；任选地带有选自下列取代基的苯基：低级烷基、低级烷氧 基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素取代的低级烷氧 基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有 低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基的取代基；苯氧基；任选地在 苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有 低级烷基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代 基的苯胺基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自下列取代基的苯基- 低级烷氧基：卤原子、低级烷氧基羰基和氨基羰基，所述氨基羰基任选 地带有选自低级烷基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷 基的取代基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基-低级烷氧 基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯基-低级链烯基；任选地在苯 环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基；吡咯烷基取代的低级 烷氧基；具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或 不饱和5-11元杂单环或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个 选自低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基-低级烷基和氧代 基的基团取代；环烯基；苯基-低级烷基氨基羰基；任选地带有低级烷 基取代基的氨基磺酰氧基；氰基；或结构式为-(A)m-CHR12R13的基团(其 中A与前述定义相同，R12是氢原子、羟基或低级链烷酰氧基，R13是任 选地带有低级烷基取代基的苯基或者是任选地在苯环上带有低级烷基取 代基的苯基-低级烷基，且m是0或1))，

X是亚甲基、单键、结构式为＝CH-的基团或结构式为-NR14的 基团(其中R14是氢原子、低级烷基或低级链烷酰基)，

Y是结构式为-NRA的基团(其中RA是氢原子、低级烷氧基羰基 取代的低级烷基、羧基取代的低级烷基或结构式为-ACONRBRC的基团 (其中RB和RC相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，或RB及RC与 和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧 原子的5-7元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被低级烷基取 代))，

如果当R2是结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5相同或不同， 各自为氢原子、低级烷基或苯甲酰基)、氢原子、羟基、低级烷氧基羰 基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基、低级链烷 酰氧基取代的低级烷基、结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(m和u 的定义同上，R6和R7相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，或R6及 R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子 或氧原子的5-6元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被低级烷基 取代)、或任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基时； 或R2和R3结合在一起形成氧代基或低级亚烷基时；以及当R是结构式 为 的基团并且该基团中的R8是氢原子、低级烷基、羟基、卤原子、低级烷 氧基或氨基时，那么R9不能是氢原子、苯基-低级烷氧基羰基、或结构 式为-NR10R11的基团(R11是低级链烷酰基或是任选地在苯环上带有1 -3个选自低级烷基和低级烷氧基的取代基的苯氧基-低级链烷酰基)， 或者

当R1是氢原子，R2是氢原子、氨基、单低级烷基氨基或双低级烷 基氨基，或R2和R3结合在一起形成氧代基时，则R9不能是任选地在苯 环上带有选自羟基、低级烷基、低级烷氧基和低级链烷酰氧基的取代基 的苯基，或者

当R9是结构式为 的基团(n是1或2)并且G是结构式为 的基团(R2和R3的定义同上)时，则X不能是亚甲基或结构式为＝CH-的基团，或者

当R10和R11之一是氢原子，另一个不能是低级烷基。

本发明的发明人经过深入的研究已发现式[1]的化合物及其可药用的 盐具有优异的后叶加压素拮抗活性、后叶加压素兴奋活性和优异的催产 素拮抗活性。

本发明的式[1]化合物及其可药用的盐显示出优异的后叶加压素拮抗 活性，例如血管舒张活性、降低血压活性、防止在肝脏中释放出糖类的 活性、抑制肾小球膜细胞生长的活性、水利尿活性、防止血小板凝集活 性、防呕吐活性、促进排尿的活性、抑制因子VIII分泌的活性、增进心 脏功能的活性、防止肾小球膜细胞收缩的活性、防止肝脏中产生糖类的 活性、抑制醛甾酮分泌的活性、防止产生内皮素的活性、调节肾素分泌 的活性、调节记忆的活性、温度调节活性、调节前列腺素产生的活性， 因此它们可以作为血管舒张剂、低血压药剂、水利尿剂、血小板抗凝剂、 排尿促进剂、心力衰竭药剂、肾衰竭药剂等，并可用于高血压、水肿、 腹水、心力衰竭、肾功能失调、后叶加压素分泌紊乱综合症(SIADH)、 肝硬变、血钠过少、血钾过少、糖尿病、循环失调、晕动病、水代谢失 调、肾衰竭、与局部缺血有关的各种疾病等的预防或治疗。而且，本发 明化合物及其可药用盐的特征在于它们长期在活体中的副作用很少且长 效。

本发明化合物[1]及其可药用的盐还显示出后叶加压素兴奋活性，例 如对泌尿系统失调、多尿症或止血功能失调的作用，因此它们可用于频 尿、尿崩症、尿失禁、遗尿症、尤其是夜间遗尿症、自动出血症、血友 病、Von Willebrand’s症、尿毒症、先天及后天的血小板机能障碍、由 外科手术过程或意外创伤引起的止血混乱或肝硬变的预防或治疗。

此外，本发明化合物[1]及其可药用盐还显示出催产素拮抗活性，例 如防止子宫光滑肌收缩的活性、抑制乳汁分泌的活性、抑制前列腺素合 成及分泌的活性以及血管舒张活性，因此它们可用于有关催产素的疾 病、尤其是早产、痛经、子宫内膜炎的防护或治疗，或用于停止剖腹产 分娩前的阵痛。

本发明的式[1]苯并杂环衍生物尤其包括以下化合物。

(1)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1的含义与前述的式[1]定义中的相同， R2是结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5的含义与前述的式[1]定义 中的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是任选地在吡啶环 上带有取代基的吡啶基羰基(所述取代基选自任选地在苯环上带有低级 烷基取代基的苯基和吡啶基)。

(2)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和 R的含义同(1)中所定义的，R2是氢原子。

(3)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和 R的含义同(1)中所定义的，R2是羟基。

(4)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和 R的含义同(1)中所定义的，R2是羧基取代的低级烷基。

(5)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和 R的含义与(1)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(6)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和 R的含义与(1)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨 基取代的低级链烷酰氧基。

(7)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和 R的含义与(1)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(8)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R的 含义与(1)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(9)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R的 含义与(1)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(10)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R的 含义与(1)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代 的低级亚烷基。

(11)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R的 含义与(1)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基 取代的低级亚烷基。

(12)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R的 含义与(1)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级 亚烷基。

(13)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1的含义与上述的式[1]定义中的相同， R2是结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5的含义与前述的式[1]定义 中的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p的定义同前，R8是氢原子)。

(14)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义与(13)中定义的相同，R2是氢原子。

(15)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义与(13)中定义的相同，R2是羟基。

(16)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义与(13)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(17)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义与(13)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级 烷基。

(18)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义与(13)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基 的氨基取代的低级链烷酰氧基。

(19)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(13)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(20)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (13)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。  

(21)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (13)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(22)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (13)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级 亚烷基。

(23)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (13)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的 低级亚烷基。

(24)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (13)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。

(25)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1与上述式[1]含义中所定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]含义中所定义的相 同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是低级 烷基)。

(26)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(25)中定义的相同，R2是氢原子。

(27)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(25)中定义的相同，R2是羟基。

(28)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(25)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(29)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(25)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(30)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(25)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(31)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(25)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(32)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (25)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(33)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (25)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(34)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (25)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级 亚烷基。

(35)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (25)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的 低级亚烷基。

(36)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (25)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。

(37)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1与上述式[1]含义中所定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]含义中所定义的相 同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是羟 基)。

(38)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(37)中定义的相同，R2是氢原子。

(39)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(37)中定义的相同，R2是羟基。

(40)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(37)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(41)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(37)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(42)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(37)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(43)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(37)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(44)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (37)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(45)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (37)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(46)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (37)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级 亚烷基。

(47)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (37)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的 低级亚烷基。

(48)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (37)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。

(49)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1与上述式[1]含义中所定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]含义中所定义的相 同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是硝 基)。

(50)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(49)中定义的相同，R2是氢原子。

(51)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(49)中定义的相同，R2是羟基。

(52)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(49)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(53)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(49)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(54)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(49)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(55)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(49)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(56)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (49)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(57)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (49)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(58)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (49)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级 亚烷基。

(59)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (49)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的 低级亚烷基。

(60)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (49)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。

(61)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1与上述式[1]含义中所定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]含义中所定义的相 同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是卤原 子)。

(62)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(61)中定义的相同，R2是氢原子。

(63)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(61)中定义的相同，R2是羟基。

(64)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(61)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(65)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(61)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(66)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(61)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(67)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(61)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(68)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (61)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(69)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (61)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(70)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (61)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级 亚烷基。

(71)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (61)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的 低级亚烷基。

(72)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (61)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。

(73)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1与上述式[1]含义中所定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]含义中所定义的相 同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是低级 烷氧基)。

(74)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(73)中定义的相同，R2是氢原子。

(75)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(73)中定义的相同，R2是羟基。

(76)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(73)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(77)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(73)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(78)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(73)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(79)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(73)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(80)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (73)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(81)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (73)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(82)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (73)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级 亚烷基。

(83)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (73)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的 低级亚烷基。

(84)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (73)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。

(85)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的 相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基， R是任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选 地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基和吡啶基。

(86)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(85)中定义的相同，R2是氢原子。

(87)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(85)中定义的相同，R2是羟基。

(88)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(85)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(89)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(85)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(90)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(85)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(91)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(85)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(92)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (85)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(93)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (85)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(94)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (85)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级 亚烷基。

(95)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (85)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的 低级亚烷基。

(96)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与 (85)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。

(97)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的 相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基， R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相 同，R8是氢原子)。

(98)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(97)中定义的相同，R2是氢原子。

(99)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(97)中定义的相同，R2是羟基。

(100)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(97)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(101)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(97)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(102)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(97)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(103)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(97)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(104)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(97)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(105)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(97)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(106)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(97)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低 级亚烷基。

(107)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(97)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代 的低级亚烷基。

(108)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(97)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷 基。

(109)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的 相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基， R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相 同，R8是低级烷基)。

(110)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(109)中定义的相同，R2是氢原子。

(111)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(109)中定义的相同，R2是羟基。

(112)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(109)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(113)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(109)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(114)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(109)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(115)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(109)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(116)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(109)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(117)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(109)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(118)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(109)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的 低级亚烷基。

(119)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(109)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取 代的低级亚烷基。

(120)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(109)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚 烷基。

(121)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的 相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基， R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相 同，R8是羟基)。

(122)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(121)中定义的相同，R2是氢原子。

(123)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(121)中定义的相同，R2是羟基。

(124)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(121)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(125)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(121)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(126)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(121)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(127)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(121)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(128)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(121)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(129)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(121)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(130)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(121)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的 低级亚烷基。

(131)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(121)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取 代的低级亚烷基。

(132)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(121)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚 烷基。

(133)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的 相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基， R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相 同，R8是硝基)。

(134)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(133)中定义的相同，R2是氢原子。

(135)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(133)中定义的相同，R2是羟基。

(136)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(133)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(137)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(133)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(138)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(133)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(139)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(133)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(140)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(133)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(141)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(133)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(142)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(133)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的 低级亚烷基。

(143)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(133)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取 代的低级亚烷基。

(144)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(133)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚 烷基。

(145)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的 相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基， R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相 同，R8是卤原子)。

(146)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(145)中定义的相同，R2是氢原子。

(147)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(145)中定义的相同，R2是羟基。

(148)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(145)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(149)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(145)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(150)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(145)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(151)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(145)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(152)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(145)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(153)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(145)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(154)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(145)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的 低级亚烷基。

(155)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(145)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取 代的低级亚烷基。

(156)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(145)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚 烷基。

(157)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的 相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基， R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相 同，R8是低级烷氧基)。

(158)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(157)中定义的相同，R2是氢原子。

(159)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(157)中定义的相同，R2是羟基。

(160)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(157)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(161)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(157)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(162)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(157)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(163)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(157)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(164)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(157)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(165)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(157)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(166)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(157)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的 低级亚烷基。

(167)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(157)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取 代的低级亚烷基。

(168)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(157)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚 烷基。

(169)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1与上述式[1]中定义的相同，R2是结构 式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原 子或羟基取代的低级烷基，R是9-氧代芴基。

(170)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(169)中定义的相同，R2是氢原子。

(171)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(169)中定义的相同，R2是羟基。

(172)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(169)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(173)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(169)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(174)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(169)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(175)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(169)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(176)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(169)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(177)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(169)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(178)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(169)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的 低级亚烷基。

(179)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(169)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取 代的低级亚烷基。

(180)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(169)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚 烷基。

(181)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为 -C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14-的基团(R14与前述式[1]中定义 的相同)，R1与上述式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基 团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低 级烷基，R是9-氧代芴基。

(182)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(181)中定义的相同，R2是氢原子。

(183)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(181)中定义的相同，R2是羟基。

(184)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(181)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。

(185)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(181)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。

(186)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(181)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基 取代的低级链烷酰氧基。

(187)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(181)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。

(188)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(181)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。

(189)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(181)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。

(190)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(181)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的 低级亚烷基。

(191)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(181)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取 代的低级亚烷基。

(192)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R 与(181)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚 烷基。

上述式[1]中的每种基团尤其指以下基团。

低级烷氧基包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如甲 氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氨基、丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、己氧 基等。

低级烷基包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如甲基、 乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基等。

卤原子是氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。

低级链烷酰氧基包括具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰氧 基，例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊 酰氧基、叔丁基羰基氧基、己酰氧基等。

任选地带有卤素取代基的低级链烷酰基包括具有1-6个碳原子的 直链或支链链烷酰基(该链烷酰基任选地被1-3个卤原子取代)，例 如2，2，2-三氟代乙酰基、2，2，2-三氯代乙酰基、2-氯代乙酰基、2 -溴代乙酰基、2-氟代乙酰基、2-碘代乙酰基、2，2-二氟代乙酰 基、2，2-二溴代乙酰基、3，3，3-三氟代丙酰基、3-氯代丙酰基、 2，3-二氯代丙酰基、4，4，4-三氯代丁酰基、4-氟代丁酰基、5-氯 代戊酰基、3-氯-2-甲基丙酰基、6-溴代己酰基、5，6-二溴代 己酰基等。

任选地带有选自低级烷基和低级烷酰基的取代基的氨基-低级烷氧 基包括被氨基取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基，该基团 任选地被1-2个选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基和具有1 -6个碳原子的直链或支链链烷酰基的基团取代，例如氨基甲氧基、2 -氨基乙氧基、1-氨基乙氧基、3-氨基丙氧基、4-氨基丁氧基、5 -氨基戊氧基、6-氨基己氨基、1，1-二甲基-2-氨基乙氧基、2 -甲基-3-氨基丙氧基、乙酰基氨基甲氧基、1-乙酰基氨基乙氧基、 2-丙酰基氨基乙氧基、3-异丙酰基氨基丙氨基、4-丁酰基氨基丁氧 基、5-戊酰基氨基戊氧基、6-己酰基氨基己氧基、甲酰基氨基甲氧 基、甲基氨基甲氧基、1-乙基氨基乙氧基、2-丙基氨基乙氧基、3 -异丙基氨基丙氧基、4-丁基氨基丁氧基、5-戊基氨基戊氧基、6 -己基氨基己氧基、二甲基氨基甲氧基、(N-乙基-N-丙基氨基) 甲氧基、2-(N-甲基-N-己基氨基)乙氧基等。

任选地带有低级烷基取代基的氨基包括任选地被1-2个具有1-6 个碳原子的直链或支链烷基取代的氨基，例如氨基、甲基氨基、乙基氨 基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、叔丁基氨基、戊基氨基、己基 氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二丁基氨基、二戊基氨 基、二己基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-乙基-N-丙基氨 基、N-甲基-N-丁基氨基、N-甲基-N-己基氨基等。

低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基包括具有1-6个碳原子的直链 或支链烷氧基，该烷氧基被其中的烷氧基部分具有1-6个碳原子的直 链或支链烷氧基羰基取代，例如甲氧基羰基甲氧基、3-甲氧基羰基丙 氧基、乙氧基羰基甲氧基、3-乙氧基羰基丙氧基、4-乙氧基羰基丁 氧基、5-异丙氧基羰基戊氧基、6-丙氧基羰基己氧基、1，1-二甲 基-2-丁氧基羰基乙氧基、2-甲基-3-叔丁氧基羰基丙氧基、2 -戊氧基羰基乙氧基、己氧基羰基甲氧基等。

羧基取代的低级烷氧基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子 的直链或支链烷氧基的羧基烷氧基，例如羧基甲氧基、2-羧基乙氧基、 1-羧基乙氧基、3-羧基丙氧基、4-羧基丁氧基、5-羧基戊氧基、 6-羧基己氧基、1，1-二甲基-2-羧基乙氧基、2-甲基-3-羧基 丙氧基等。

带有低级烷基取代基的氨基羰基-低级烷氧基包括具有1-6个碳 原子的直链或支链烷氧基，该烷氧基被带有1-2个具有1-6个碳原 子的直链或支链烷基的氨基羰基取代，例如甲基氨基羰基甲氧基、1- 乙基氨基羰基乙氧基、2-丙基氨基羰基乙氧基、3-异丙基氨基羰基 丙氧基、4-丁基氨基羰基丁氧基、5-戊基氨基羰基戊氧基、6-己 基氨基羰基己氧基、二甲基氨基羰基甲氧基、3-二乙基氨基羰基丙氧 基、二乙基氨基羰基甲氧基、(N-乙基-N-丙基氨基)羰基甲氧基、 2-(N-甲基-N-己基氨基)羰基乙氧基等。

任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基包括任选地在苯环上带 有1-3个卤素取代基的苯甲酰基，例如苯甲酰基、2-氯代苯甲酰基、 3-氯代苯甲酰基、4-氯代苯甲酰基、2-氟代苯甲酰基、3-氟代苯 甲酰基、4-氟代苯甲酰基、2-溴代苯甲酰基、3-溴代苯甲酰基、4 -溴代苯甲酰基、2-碘代苯甲酰基、3-碘代苯甲酰基、4-碘代苯 甲酰基、3，4-二氯代苯甲酰基、2，6-二氯代苯甲酰基、2，3-二氯 代苯甲酰基、2，4-二氯代苯甲酰基、3，4-二氟代苯甲酰基、3，5- 二溴代苯甲酰基、3，4，5-三氯代苯甲酰基等。

羧基取代的低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的 直链或支链烷基的羧基烷基，例如羧甲基、2-羧乙基、1-羧乙基、3 -羧丙基、4-羧丁基、5-羧戊基、6-羧己基、1，1-二甲基-2 -羧乙基、2-甲基-3-羧丙基等。

低级烷氧基羰基取代的低级烷基包括具有1-6个碳原子的直链或 支链烷基，该烷基被其中的烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支 链烷氧基羰基取代，例如甲氧基羰基甲基、3-甲氧基羰基丙基、乙氧 基羰基甲基、3-乙氧基羰基丙基、4-乙氧基羰基丁基、5-异丙氧 基羰基戊基、6-丙氧基羰基己基、1，1-二甲基-2-丁氧基羰基乙 基、2-甲基-3-叔丁氧基羰基丙基、2-戊氧基羰基乙基、己氧基 羰基甲基等。

任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基包括具有 2-6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基，该链烷酰氧基被任选地带有1 -2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的氨基取代，例如2-氨 基乙酰氧基、3-氨基丙酰氧基、2-氨基丙酰氧基、4-氨基丁酰氧 基、2，2-二甲基-3-氨基丙酰氧基、5-氨基戊酰氧基、6-氨基 己酰氨基、2-甲基-3-氨基丙酰氧基、2-甲基氨基乙酰氧基、3 -乙基氨基丙酰氧基、2-丙基氨基丙酰氧基、4-异丙基氨基丁酰氧 基、4-丁基氨基丁酰氧基、4-叔丁基氨基丁酰氧基、5-戊基氨基 戊酰氧基、6-己基氨基己酰氧基、2-二甲基氨基乙酰氧基、3-二 乙基氨基丙酰氧基、2-二甲基氨基丙酰氧基、2-(N-乙基-N- 丙基氨基)乙酰氧基、3-(N-甲基-N-己基氨基)丙酰氧基等。

低级链烷酰基包括具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基，例 如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、叔丁基羰基、 己酰基等。

低级亚烷基包括具有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，例如亚 甲基、亚乙基、亚丙基、异亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基等。

低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基包括具有1-6个碳原子的直链 或支链亚烷基，该亚烷基被其中的烷氧基部分具有1-6个碳原子的直 链或支链烷氧基羰基取代，例如乙氧基羰基亚甲基、2-甲氧基羰基亚 乙基、3-异丙氧基羰基亚丙基、2-丙氧基羰基异亚丙基、4-丁氧 基羰基亚丁基、5-戊氧基羰基亚戊基、6-己氧基羰基亚己基等。

低级烷氧基取代的低级亚烷基包括具有1-6个碳原子的直链或支 链亚烷基，该亚烷基被具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基取代， 例如甲氧基亚甲基、2-乙氧基亚乙基、3-丙氧基亚丙基、2-异丙 氧基亚丙基、4-丁氧基亚丁基、5-戊氧基亚戊基、6-己氧基亚己 基等。

苯基取代的低级亚烷基包括被苯基取代的具有1-6个碳原子的直 链或支链亚烷基，例如苯基亚甲基、2-苯基亚乙基、3-苯基亚丙基、 2-苯基亚丙基、4-苯基亚丁基、5-苯基亚戊基、6-苯基亚己基 等。

低级亚烷基包括具有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，例如亚 甲基、亚乙基、三亚甲基、2-甲基三亚甲基、2，2-二甲基三亚甲基、 1-甲基三亚甲基、甲基亚甲基、乙基亚甲基、四亚甲基、五亚甲基、六 亚甲基等。

任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基包括被氨基取代 的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，该氨基任选地带有1-2个 具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基，例如氨基甲基、2-氨 基乙基、1-氨基乙基、3-氨基丙基、4-氨基丁基、5-氨基戊基、 6-氨基己基、1，1-二甲基-2-氨基乙基、2-甲基-3-氨基丙 基、甲基氨基甲基、1-乙基氨基乙基、2-丙基氨基乙基、3-异丙 基氨基丙基、4-丁基氨基丁基、5-戊基氨基戊基、6-己基氨基己 基、二甲基氨基甲基、2-二乙基氨基乙基、2-二甲基氨基乙基、(N -乙基-N-丙基氨基)甲基、2-(N-甲基-N-己基氨基)乙基 等。

由R6及R7或RB及RC和与其相连的邻位氮原子结合而形成的、插入 或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团如吡咯烷基、哌 啶基、哌嗪基、吗啉代基团、高哌嗪基等。

带有选自低级烷基和苯基-低级烷基的取代基的上述杂环基团包括 带有1-3个取代基的上述杂环基团，所述取代基选自具有1-6个碳 原子的直链或支链烷基和被1-2个苯基取代的具有1-6个碳原子的 直链或支链烷基，例如4-甲基哌嗪基、3，4-二甲基哌嗪基、3-乙 基吡咯烷基、2-丙基吡咯烷基、1-甲基吡咯烷基、3，4，5-三甲基 吡咯烷基、4-丁基哌啶基、3-戊基吗啉代基团、4-乙基高哌嗪 基、4-甲基高哌嗪基、4-己基哌嗪基、4-二苯基甲基哌嗪基、4 -苄基哌嗪基、3-甲基-4-苄基哌嗪基、3-(2-苯基乙基)吡 咯烷基、2-(1-苯基乙基)吡咯烷基、4-(3-苯基丙基)哌啶 基、3-(4-苯基丁基)吗啉代基团、3-(5-苯基戊基)哌啶基、 4-(6-苯基己基)哌嗪基等。

被低级烷基取代的上述杂环基团包括被1-3个具有1-6个碳原 子的直链或支链烷基取代的上述杂环基团，例如4-甲基哌嗪基、3，4 -二甲基哌嗪基、3-乙基吡咯烷基、2-丙基吡咯烷基、1-甲基吡 咯烷基、3，4，5-三甲基哌啶基、4-丁基哌啶基、3-戊基吗啉代基 团、4-甲基高哌嗪基、4-己基哌嗪基等。

任选地带有低级烷基取代基的苯基包括任选地带有1-3个具有1 -6个碳原子的直链或支链烷基取代基的苯基，例如苯基、2-甲基苯 基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、3-丙基苯基、4 -丁基苯基、2-戊基苯基、3-己基苯基、3，4-二甲基苯基、3，4，5 -三甲基苯基等。

任选地带有低级烷氧基取代基的苯基包括任选地带有1-3个具有1 -6个碳原子的直链或支链烷氧基取代基的苯基，例如苯基、2-甲氧 基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-丙 氧基苯基、4-丁氧基苯基、2-戊氧基苯基、3-己氧基苯基、2，4 -二甲氧基苯基、3，4-二乙氧基苯基、3，4，5三甲氧基苯基等。

任选地在吡啶环上带有取代基(该取代基选自任选地带有低级烷基 取代基的苯基和吡啶基)的吡啶基羰基包括任选地在吡啶环上带有取代 基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选地带有1-3个具有1-6个碳 原子的直链或支链烷基取代基的苯基和吡啶基，例如吡啶基羰基、2- 苯基吡啶基羰基、3-苯基吡啶基羰基、4-苯基吡啶基羰基、2-(2 -甲基苯基)吡啶基羰基、3-(2-乙基苯基)吡啶基羰基、4-(3 -丙基苯基)吡啶基羰基、2-(4-丁基苯基)吡啶基羰基、3-(2 -戊基苯基)吡啶基羰基、4-(3-己基苯基)吡啶基羰基、2-(3， 4-二甲基苯基)吡啶基羰基、3-(3，4，5-三甲基苯基)吡啶基羰基、 3-(2-吡啶基)吡啶基羰基、2-(3-吡啶基)吡啶基羰基、4 -(4-吡啶基)吡啶基羰基等。

任选地在苯环上带有选自低级烷基和卤原子的取代基并任选地在烷 基部分带有羟基取代基的苯基-低级烷基包括下述苯基烷基，即该苯基 烷基的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，所述烷基部 分任选地带有羟基取代基，并且，苯环任选地带有1-3个选自具有1 -6个碳原子的直链或支链烷基和卤原子的取代基，例如苄基、2-苯 基乙基、1-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、1，1-二甲基 -2-苯基乙基、5-苯基戊基、6-苯基己基、2-甲基-3-苯基 丙基、2-氯代苄基、2-(3-氯代苯基)乙基、2-氟代苄基、1 -(4-氯代苯基)乙基、3-(2-氟代苯基)丙基、4-(3-氟 代苯基)丁基、5-(4-氟代苯基)戊基、1，1-二甲基-2-(2 -溴代苯基)乙基、6-(3-溴代苯基)己基、4-溴代苄基、2- (2-碘代苯基)乙基、1-(3-碘代苯基)乙基、3-(4-碘代 苯基)丙基、3，4-二氯代苄基、3，5-二氯代苄基、2，6-二氯代苄 基、2，3-二氯代苄基、2，4-二氯代苄基、3，4-二氟代苄基、3，5 -二溴代苄基、3，4，5-三氯代苄基、3，5-二氯代-4-羟基苄基、 3，5-二甲基-4-羟基苄基、2-甲氧基-3-氯代苄基、2-甲基苄 基、2-(2-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、3-(4 -甲基苯基)丙基、4-(2-乙基苯基)丁基、5-(3-丙基苯基) 戊基、6-(4-丁基苯基)己基、2-(2-戊基苯基)乙基、1- (3-己基苯基)乙基、3-(3，4-二甲基苯基)丙基、2-(3，4，5 -三甲基苯基)乙基、(2-甲基-6-氯代苯基)甲基、3-苯基-2 -羟基丙基、2-苯基-2-羟乙基、1-苯基-1-羟甲基、3-(4 -甲基苯基)-3-羟丙基、4-(3-氯代苯基)-4-羟丁基、5 -(2-溴代苯基)-5-羟戊基、6-(4-氟代苯基)-6-羟己 基等。

任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基包括具有 1-6个碳原子的直链或支链烷基，该烷基被苯氧基取代，该苯氧基任选 地在苯环上带有1-3个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基， 例如苯氧基甲基、2-苯氧基乙基、1-苯氧基乙基、4-苯氧基丁 基、5-苯氧基戊基、6-苯氧基己基、1，1-二甲基-2-苯氧基乙 基、2-甲基-3-苯氧基丙基、(2-甲基苯氧基)甲基、2-(2 -甲基苯氧基)乙基、3-苯氧基丙基、4-(3-甲基苯氧基)丁基、 5-(2-乙基苯氧基)戊基、6-(3-丙基苯氧基)己基、4-(丁 基苯氧基)甲基、2-(2-戊基苯氧基)乙基、1-(3-己基苯氧 基)乙基、3-(3，4-二甲基苯氧基)丙基、2-(3，4，5-三甲基 苯氧基)乙基等。

任选地在苯环上带有选自低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代 的低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、硝基、低级链烷酰基 取代的氨基和卤原子的取代基并且任选地在链烷酰基部分带有卤素取代 基的苯氧基-低级链烷酰基包括任选地在苯环上带有1-3个取代基(该 取代基选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、苯基、具有1-6 个碳原子的直链或支链烷氧基、被1-3个卤原子取代的具有1-6个 碳原子的直链或支链烷基、任选地带有1-2个具有1-6个碳原子的 直链或支链烷基取代基的氨基、硝基、被具有1-6个碳原子的直链或 支链链烷酰基取代的氨基和卤原子)，并且其链烷酰基部分是具有2-6 个碳原子的直链或支链链烷酰基(该链烷酰基任选地带有1-3个卤素 取代基)的苯氧基链烷酰基，例如2-苯氧基乙酰基、2-苯氧基丙酰 基、3-苯氧基丙酰基、2-苯氧基丁酰基、4-苯氧基丁酰基、2，2 -二甲基-3-苯氧基丙酰基、5-苯氧基戊酰基、6-苯氧基己酰 基、2-(2-氯代苯氧基)乙酰基、2-(3-氯代苯氧基)乙酰基、 2-(4-氯代苯氧基)乙酰基、2-(2-氟代苯氧基)乙酰基、2 -(3-氟代苯氧基)乙酰基、3-(4-氟代苯氧基)丙酰基、2- (2-溴代苯氧基)丙酰基、4-(3-溴代苯氧基)丁酰基、5-(4 -溴代苯氧基)戊酰基、6-(2-碘代苯氧基)己酰基、2-(3- 碘代苯氧基)乙酰基、3-(4-碘代苯氧基)丙酰基、4-(3，4- 二氯代苯氧基)丁酰基、2-(3，4-二氯代苯氧基)乙酰基、2-(2， 6-二氯代苯氧基)乙酰基、2-(2，3-二氯代苯氧基)乙酰基、2 -(2，4-二氯代苯氧基)乙酰基、2-(3，4-二氟代苯氧基)乙酰 基、3-(3，5-二溴代苯氧基)丙酰基、2-(3，4，5-三氯代苯氧 基)乙酰基、2-(2-甲基苯氧基)乙酰基、2-(3-甲基苯氧基) 乙酰基、2-(4-甲基苯氧基)乙酰基、3-(2-乙基苯氧基)丙 酰基、2-(3-乙基苯氧基)丙酰基、4-(4-乙基苯氧基)丁酰 基基、5-(4-异丙基苯氧基)戊酰基、6-(3-丁基苯氧基)己 酰基、3-(4-戊基苯氧基)丙酰基、2-(4-己基苯氧基)乙酰 基、2-(3，4-二甲基苯氧基)乙酰基、2-(3，4-二乙基苯氧基) 乙酰基、2-(2，4-二甲基苯氧基)乙酰基、2-(2，5-二甲基苯 氧基)乙酰基、2-(2，6-二甲基苯氧基)乙酰基、2-(3，4，5- 三甲基苯氧基)乙酰基、2-(3-氯代-4-甲基苯氧基)乙酰基、2 -(3-二甲基氨基苯氧基)乙酰基、2-(3-硝基苯氧基)乙酰基、 2-(2-甲氧基苯氧基)乙酰基、2-(3-甲氧基苯氧基)乙酰基、 2-(4-甲氧基苯氧基)乙酰基、2-(2-苯基苯氧基)乙酰基、2 -(2-三氟代甲基苯氧基)乙酰基、3-(2-氨基苯氧基)丙酰基、 4-(4-乙基氨基苯氧基)丁酰基、5-(2，3-二甲氧基苯氧基)戊 酰基、6-(2，4，6-三甲氧基苯氧基)己酰基、3-(2-乙氧基苯 氧基)丙酰基、4-(3-丙氧基苯氧基)丙酰基、2-(4-丁氧基 苯氧基)乙酰基、3-(4-戊氧基苯氧基)丙酰基、4-(4-己氧 基苯氧基)丁酰基、3-(2-硝基苯氧基)丙酰基、4-(4-硝基 苯氧基)丁酰基、3-(3-苯基苯氧基)丙酰基、4-(4-苯基苯 氧基)丁酰基、5-〔3-(2，2，2-三氯代乙基)苯氧基〕戊酰基、6 -〔4-(5-溴代己基)苯氧基〕己酰基、2-(4-苯基-2-甲 氧基苯氧基)乙酰基、2-(2-苯基-4-甲基苯氧基)乙酰基、2 -(2，4，6-三硝基苯氧基)乙酰基、2-(2，4-二硝基苯氧基)乙 酰基、2-(3-苯基-2-二甲基氨基苯氧基)乙酰基、2-苯氧基 -2，2-二氟代乙酰基、3-(3-二甲基氨基苯氧基)-3-溴代丙 酰基、4-(3-硝基苯氧基)-3，4，4-三氯代丁酰基、5-(2- 甲氧基苯氧基)-5-碘代戊酰基、2-(2，6-二氯代苯氧基)-2 -氯代乙酰基、2-(4-甲基苯氧基)-2，2-二氟代乙酰基、2- (2-苯基苯氧基)-2，2-二氟代乙酰基、6-(2-苯基苯氧基) -6-溴代己酰基、2-(2-乙酰基氨基苯氧基)乙酰基等。

任选地带有选自低级烷基、吡啶基-低级烷基和苯基-低级烷基的 取代基的氨基羰基包括任选地带有1-2个取代基的氨基羰基，该取代 基选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、其中的烷基部分是具有1 -6个碳原子的直链或支链烷基的吡啶基-烷基和其中的烷基部分是具 有1-6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基，例如，氨基羰基、甲 基氨基羰基、乙氨基羰基、丙氨基羰基、异丙氨基羰基、丁氨基羰基、 叔丁氨基羰基、戊氨基羰基、己氨基羰基、二甲氨基羰基、二乙氨基羰 基、二丙氨基羰基、二丁氨基羰基、二戊氨基羰基、二己氨基羰基、N -甲基-N-乙氨基羰基、N-乙基-N-丙氨基羰基、N-甲基-N -丁氨基羰基、N-甲基-N-己氨基羰基、N-乙基-N-(吡啶 基甲基)氨基羰基、N-乙基-N-苄氨基羰基、苄氨基羰基、(2- 苯乙基)氨基羰基、(1-苯乙基)氨基羰基、(3-苯丙基)氨基羰 基、(4-苯丁基)氨基羰基、(5-苯戊基)氨基羰基、(6-苯己 基)氨基羰基、N-甲基-N-苄氨基羰基、吡啶基甲氨基羰基、(2 -吡啶基乙基)氨基羰基、(3-吡啶基丙基)氨基羰基、(4-吡啶 基丁基)氨基羰基、(5-吡啶基戊基)氨基羰基、(6-吡啶基己基) 氨基羰基、N-(吡啶基甲基)-N-苄氨基羰基、N-甲基-N- (吡啶基甲基)氨基羰基、等。

任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯甲酰基包括任选地带有 1-3个在苯环上的具有1-6碳原子的直链或支链烷基取代基的苯甲酰 基，例如，苯甲酰基、2-甲基苯甲酰基、3-甲基苯甲酰基、4-甲 基苯甲酰基、2-乙基苯甲酰基、3-丙基苯甲酰基、4-丁基苯甲酰 基、2-戊基苯甲酰基、3-己基苯甲酰基、3，4-二甲基苯甲酰基、 3，4，5-三甲基苯甲酰基、等。

环烷基包括具有3-8个碳原子的环烷基，例如，环丙基、环丁基、 环戊基、环己基、环庚基、环辛基、等。

低级烷硫基包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷硫基，例如， 甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、叔丁硫基、戊硫基、己 硫基、等。

任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯基-低级链烷酰基包括 其中的链烷酰基部分是具有2-6个碳原子的直链或支链链烷酰基的苯 基链烷酰基，该苯基链烷酰基可任选地带有1-3个在苯环上的具有1 -6个碳原子的直链或支链烷基取代基，例如，2-苯乙酰基、3-苯 丙酰基、4-苯丁酰基、2，2-二甲基-3-苯丙酰基、5-苯戊酰基、 6-苯己酰基、2-(2-甲基苯基)乙酰基、2-(3-甲基苯基)乙 酰基、2-(4-甲基苯基)乙酰基、3-(2-乙基苯基)丙酰基、2 -(3-乙基苯基)丙酰基、4-(4-乙基苯基)丁酰基、5-(4 -异丙基苯基)戊酰基、6-(3-丁基苯基)己酰基、3-(4-戊 基苯基)丙酰基、2-(4-己基苯基)乙酰基、2-(3，4-二甲基 苯基)乙酰基、2-(3，4-二乙基苯基)乙酰基、2-(2，4-二甲 基苯基)乙酰基、2-(2，5-二甲基苯基)乙酰基、2-(2，6-二 甲基苯基)乙酰基、2-(3，4，5-三甲基苯基)乙酰基、等。

卤素取代的低级烷氧基包括带有被1-3个卤原子取代的具有1-6 个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，三氟甲氧基、三氯甲氧基、氯甲 氧基、溴甲氧基、氟甲氧基、碘甲氧基、二氟甲氧基、二溴甲氧基、2 -氯乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、3-溴丙氧 基、3-氯丙氧基、2，3-二氯丙氧基、4，4，4-三氯丁氧基、4-氟 丁氧基、5-氯戊氧基、3-氯-2-甲基丙氧基、5-溴己氧基、5，6 -二氯己氧基、等。

任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基包括具有1- 6个碳原子的直链或支链烷氧基，该烷氧基被任选地带有1-2个具有1 -6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基所取代，例如，氨基甲氧 基、2-氨基乙氧基、1-氨基乙氧基、3-氨基丙氧基、4-氨基丁 氧基、5-氨基戊氧基、6-氨基己氧基、1，1-二甲基-2-氨基乙 氧基、2-甲基-3-氨基丙氧基、甲氨基甲氧基、1-乙氨基乙氧基、 2-丙氨基乙氧基、3-异丙氨基丙氧基、4-异丙氨基丁氧基、4-丁 氨基丁氧基、4-叔丁氨基丁氧基、5-戊氨基戊氧基、6-己氨基己 氧基、二甲氨基甲氧基、2-二乙氨基乙氧基、2-二甲氨基乙氧基、 (N-乙基-N-丙氨基)甲氧基、2-(N-甲基-N-己氨基) 乙氧基，等。

任选地带有选自：低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、羟 基、低级链烷酰氧基、卤素取代的低级烷氧基、硝基、任选地带有低级 链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代 的低级烷氧基之取代基的苯基包括可任选地带有1-3个取代基的苯 基，该取代基选自：具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、具有1-6 个碳原子的直链或支链烷氧基、羟基、具有1-6个碳原子的直链支链 链烷酰氧基、被1-3个卤原子取代的具有1-6个碳原子的直链或支 链烷氧基、硝基、任选地带有具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰 基的氨基、苯基、和被氨基取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷 氧基(其中的氨基任选地带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支 链烷基取代基)，例如，苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲 基苯基、2-乙基苯基、3-丙基苯基、4-丁基苯基、2-戊基苯基、 3-己基苯基、3，4-二甲基苯基、3，4，5-三甲基苯基、2-甲氧基苯 基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、4-乙氧基 苯基、3-丙氧基苯基、4-丙氧基苯基、4-丁氧基苯基、2-戊氧 基苯基、3-己氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、3，4-二乙氧基苯 基、3，4，5-三乙氧基苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基 苯基、2，4-二羟基苯基、3，4-二羟基苯基、2，4，6-三羟基苯基、2 -乙酰氧基苯基、3-丙酰氧基苯基、2-苄氧基苯基、3-苄氧基苯 基、4-苄氧基苯基、2-(2-苯基乙氧基)苯基、3-(3-苯基 丙氧基)苯基、4-(4-苯基丁氧基)苯基、3-(1-苯基乙氧基) 苯基、2-(5-苯基戊氧基)苯基、3-(6-苯基己氧基)苯基、 2，4-二苄氧基苯基、3，4-二苄氧基苯基、3，4，5-三苄氧基苯基、4 -丁酰氧基苯基、2-戊酰氧基苯基、4-己酰氧基苯基、2，4-二乙 酰氧基苯基、2，6-二乙酰氧基苯基、3，4，5-三乙酰氧基苯基、2- 三氟甲氧基苯基、3-(2-氯乙氧基)苯基、2-(3-溴丙氧基) 苯基、4-碘甲氧基苯基、2-(2，3-二氯丙氧基)苯基、3-(4 -氟丁氧基)苯基、4-(3-氯-2-甲基丙氧基)苯基、2-(5 -溴己氧基)苯基、3-(5，6-二氯己氧基)苯基、4-(2，2，2- 三氯乙氧基)苯基、2，4-双三氟甲氧基苯基、2，4，6-三(三氟甲氧 基)苯基、2-氨基甲氧基苯基、3-(1-氨基乙氧基)苯基、4- (3-氨基丙氧基)苯基、2-(4-氨基丁氧基)苯基、3-(5- 氨基戊氧基)苯基、4-(6-氨基己氧基)苯基、2-甲氨基甲氧基 苯基、3-(2-丙氨基乙氧基)苯基、2-(3-异丙氨基丙氧基) 苯基、4-(4-丁氨基丁氧基)苯基、2-(5-戊氨基戊氧基)苯 基、3-(6-己氨基己氧基)苯基、4-二甲氨基甲氧基苯基、2- (N-乙基-N-丙氨基甲氧基)苯基、2-甲基-4-甲氧基苯基、 2-甲基-6-羟苯基、4-甲基-2-(3-溴丙氧基)苯基、4-甲 氧基-2-(3-异丙氨基丙氧基)苯基、2-苯基苯基、3-苯基苯 基、4-苯基苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、2，3 -二硝基苯基、2，4，6-三硝基苯基、2-氨基苯基、3-氨基苯基、4 -氨基苯基、2，4-二氨基苯基、3，4，5-三氨基苯基、4-乙酰基氨 基苯基、2-丙酰基氨基苯基、3-丁酰基氨基苯基、4-戊酰基氨基 苯基、4-己酰基氨基苯基、2，3-二乙酰基氨基苯基、2，4，6-三乙 酰基氨基苯基、等。

任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯胺基-低级烷基包括其 中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的苯胺基-烷 基，该苯胺基-烷基可任选地带有在苯环上的1-3个具有1-6个碳 原子的直链或支链烷基取代基，例如，苯胺基甲基、2-苯胺基乙基、1 -苯胺基乙基、3-苯胺基丙基、4-苯胺基丁基、1，1-二甲基-2 -苯胺基乙基、5-苯胺基戊基、6-苯胺基己基、2-甲基-3-苯 胺基丙基、(2-甲基苯胺基)甲基、2-(2-甲基苯胺基)乙基、1 -(3-甲基苯胺基)乙基、3-(4-甲基苯胺基)丙基、4-(2 -乙基苯胺基)丁基、5-(3-丙基苯胺基)戊基、6-(4-丁基 苯胺基)己基、2-(2-戊基苯胺基)乙基、1-(3-己基苯胺基) 乙基、3-(3，4-二甲基苯胺基)丙基、2-(3，4，5-三甲基苯胺 基)乙基、等。

任选地带有选自：卤原子、低级烷氧基羰基和氨基羰基(该氨基羰 基任选地带有选自低级烷基和任选地带有低级烷基取代基的氨基-低级 烷基之取代基)之在苯环上的取代基的苯基-低级烷氧基包括其中所烷 氧基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯基烷氧基，该 苯基烷氧基可任选地带有1-3个在苯环上的取代基，该取代基选自： 卤原子、烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基、和 任选地带有1-2个取代基的氨基羰基(该取代基选自具有1-6个碳 原子的直链或支链烷基和被氨基取代的具有1-6个碳原子的直链或支 链烷基，所述氨基任选地带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支 链烷基取代基)，例如，苯基甲氧基、2-苯基乙氧基、1-苯基乙氧 基、3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己 氧基、1，1-二甲基-2-苯基乙氧基、2-甲基-3-苯基丙氧基、 (2-氯苯基)甲氧基、(2-溴苯基)甲氧基、2-(4-氟苯基) 乙氧基、1-(4-溴苯基)乙氧基、3-(3-溴苯基)丙氧基、4 -(4-氯苯基)丁氧基、5-(2-碘苯基)戊氧基、6-(3-碘 苯基)己氧基、(2，6-二氯苯基)甲氧基、(2，3-二氯苯基)甲氧 基、(2，4-二氯苯基)甲氧基、(3，4-二氟苯基)甲氧基、(3，4，5 -三氯苯基)甲氧基、(2-甲氧基羰基苯基)甲氧基、(3-乙氧基 羰基苯基)甲氧基、2-(4-异丙氧基羰基苯基)乙氧基、3-(2 -丁氧基羰基苯基)丙氧基、4-(3-戊氧基羰基苯基)丁氧基、5 -(4-己氧基羰基苯基)戊氧基、6-(2-甲氧基羰基苯基)己氧 基、(2，4-二甲氧羰基苯基)甲氧基、(2，4，6-三乙氧基羰基苯基) 甲氧基、(2-氨基甲酰基苯基)甲氧基、2-(3-甲氨基羰基苯基) 乙氧基、1-(4-乙氧基羰基苯基)乙氧基、3-(2-异丙氨基羰 基苯基)丙氧基、4-(3-丁氨基羰基苯基)丁氧基、5-(4-戊 氨基羰基苯基)戊氧基、6-(2-己氨基羰基苯基)己氧基、(2- 二甲氨基羰基苯基)甲氧基、2-(3-二丁氨基羰基苯基)乙氧基、1 -(4-二己氨基羰基苯基)乙氧基、3-〔2-(N-乙基-N-丙 氨基羰基)苯基〕丙氧基、(2-氨基甲氨基羰基苯基)甲氧基、2- 〔3-(2-氨基乙氨基羰基)苯基〕乙氧基、3-〔4-(3-氨基 丙氨基羰基)苯基〕丙氧基、4-〔2-(4-氨基丁氨基羰基)苯基〕 丁氧基、5-〔3-(5-氨基戊氨基羰基)苯基〕戊氧基、6-〔4 -(6-氨基己氨基羰基)苯基〕己氧基、〔2-(N-甲基-N-甲 氨基甲基)氨基羰基苯基〕甲氧基、2-〔3-(3-异丙氨基丙氨基 羰基)苯基〕乙氧基、3-{4-〔N-丙基-N-(5-戊氨基戊基) 氨基羰基〕苯基}丙氧基、{2-〔N-甲基-N-(2-二乙氨基乙基) 氨基羰基〕苯基}甲氧基、{2-〔N，N-双(二乙氨基乙基)氨基羰基〕 苯基}甲氧基、4-〔3-(N-乙基-N-丙氨基)甲氨基羰基苯基〕 丁氧基、5-〔4-{N-〔2-(N-甲基-N-己氨基)乙基〕-N -乙氨基羰基}苯基〕戊氧基、6-{4-氯-2-〔N-丁基-N-(6 -己氨基己基)氨基羰基〕苯基}己氧基、〔2-溴-4-(N-己基- N-二甲氨基甲基)氨基羰基苯基〕甲氧基、(2-甲氧基羰基-3- 氯苯基)甲氧基、等。

任选地具有在苯环上的卤素取代基的苯甲酰基-低级烷氧基包括其 中的烷氧基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯甲酰基 烷氧基，该苯甲酰基烷氧基可任选地带有在苯环上的1-3个卤素取代 基，例如，苯甲酰基甲氧基、2-苯甲酰基乙氧基、1-苯甲酰基乙氧 基、3-苯甲酰基丙氧基、4-苯甲酰基丁氧基、5-苯甲酰基己氧 基、6-苯甲酰基己氧基、1，1-二甲基-2-苯甲酰基乙氧基、2- 甲基-3-苯甲酰基丙氧基、2-(2-氯苯甲酰基)乙氧基、1-(3 -氯苯甲酰基)乙氧基、(4-氯苯甲酰基)甲氧基、3-(2-氟苯 甲酰基)丙氧基、4-(3-氟苯甲酰基)丁氧基、5-(4-氟苯甲 酰基)戊氧基、6-(2-溴苯甲酰基)己氧基、1，1-二甲基-2- (3-溴苯甲酰基)乙氧基、2-甲基-3-(4-溴苯甲酰基)丙氧 基、(2-碘苯甲酰基)甲氧基、2-(3-碘苯甲酰基)乙氧基、3 -(4-碘苯甲酰基)丙氧基、4-(3，4-二氯苯甲酰基)丁氧基、5 -(2，6-二氯苯甲酰基)戊氧基、6-(2，3-二氯苯甲酰基)己氧 基、(2，4-二氯苯甲酰基)甲氧基、(3，4-二氟苯甲酰基)甲氧基、 (3，5-二溴苯甲酰基)甲氧基、(3，4，5-三氯苯甲酰基)甲氧基、 等。

任选地带有在苯环上的卤素取代基的苯基-低级链烯基包括具有2 -6个碳原子的直链或支链链烯基，该链烯基被任选地带有1-3个在 苯环上的卤素取代基的苯基取代，例如，苯乙烯基、3-苯基-2-丙 烯基、3-苯基-1-丙烯基、4-苯基-3-丁烯基、4-苯基-2 -丁烯基、4-苯基-1-丁烯基、5-苯基-4-戊烯基、5-苯基 -3-戊烯基、5-苯基-2-戊烯基、5-苯基-1-戊烯基、1- 甲基-3-苯基-2-丁烯基、6-苯基-5-己烯基、1-甲基苯乙 烯基、2-，3-或4-氯苯乙烯基、3-(4-溴苯基)-2-丙烯 基、3-(3-氟苯基)-1-丙烯基、4-(4-碘苯基)-3-丁 烯基、5-(2-氯苯基)-4-戊烯基、2-甲基-3-溴苯乙烯基、 3，4-二氯苯乙烯基、3，4，5-三氯苯乙烯基、等。

任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基包括 其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的苯甲酰基烷 基，该苯甲酰基烷基可任选地带有1-3个在苯环上的具有1-6个碳 原子的烷基取代基，例如，苯甲酰基甲基、2-苯甲酰基乙基、1-苯 甲酰基乙基、3-苯甲酰基丙基、4-苯甲酰基丁基、1，1-二甲基-2 -苯甲酰基乙基、5-苯甲酰基戊基、6-苯甲酰基己基、2-甲基-3 -苯甲酰基丙基、2-(甲基苯甲酰基)甲基、2-(2-甲基苯甲酰 基)乙基、1-(3-甲基苯甲酰基)乙基、3-(4-甲基苯甲酰基) 丙基、4-(2-乙基苯甲酰基)丁基、5-(3-丙基苯甲酰基)戊 基、6-(4-丁基苯甲酰基)己基、2-(2-戊基苯甲酰基)乙基、 1-(3-己基苯甲酰基)乙基、3-(3，4-二甲基苯甲酰基)丙基、 2-(3，4，5-三甲基苯甲酰基)乙基、等。

吡咯烷基取代的低级烷氧基包括其中的烷氧基部分是具有1-6个 碳原子的直链或支链烷氧基的吡咯烷基烷氧基，例如，(2-吡咯烷基) 甲氧基、2-(2-吡咯烷基)乙氧基、1-(3-吡咯烷基)乙氧基、 3-(2-吡咯烷基)丙氧基、4-(3-吡咯烷基)丁氧基、5-(2 -吡咯烷基)戊氧基、6-(3-吡咯烷基)己氧基、1，1-二甲基-2 -(2-吡啶烷基)乙氧基、2-甲基-3-(3-吡啶烷基)丙氧基、 5-(1-吡咯烷基)戊氧基、2-(1-吡咯烷基)乙氧基、等。

任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯基-低级烷基包括其中 的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基，该苯 基烷基可任选地带有1-3个在苯环上的具有1-6个碳原子的直链或 支链烷基取代基，例如，苄基、2-苯基乙基、1-苯基乙基、3-苯 基丙基、4-苯基丁基、1，1-二甲基-2-苯基乙基、5-苯基戊基、 6-苯基己基、2-甲基-3-苯基丙基、2-甲基苄基、2-(2-甲 基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、3-(4-甲基苯基)丙 基、4-(2-乙基苯基)丁基、5-(3-丙基苯基)戊基、6-(4 -丁基苯基)己基、2-(2-戊基苯基)乙基、1-(3-己基苯基) 乙基、3-(3，4-二甲基苯基)丙基、2-(3，4，5-三甲基苯基) 乙基、(2-甲基-6-氯苯基)甲基、等。

低级烷氧基羰基包括在烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支 链烷氧基羰基，例如，甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧 基羰基、丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、戊氧基羰基、己氧基羰基、等。

任选地带有选自低级烷基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代 的低级烷基之取代基的氨基羰基包括可任选地带有1-2个取代基的氨 基羰基，该取代基选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基和被氨基 取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基(该氨基任选地带有1-2 个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)，例如，氨基羰基、 甲氨基羰基、乙氨基羰基、丙氨基羰基、异丙氨基羰基、丁氨基羰基、 叔丁氨基羰基、戊氨基羰基、己氨基羰基、二甲氨基羰基、二乙氨基羰 基、二丙氨基羰基、二丁氨基羰基、二戊氨基羰基、二己氨基羰基、N -甲基-N-乙氨基羰基、N-乙基-N-丙氨基羰基、N-甲基-N -丁氨基羰基、N-甲基-N-己氨基羰基、氨基甲氨基羰基、2-氨 基乙氨基羰基、1-氨基乙氨基羰基、3-氨基丙氨基羰基、4-氨基 丁氨基羰基、5-氨基戊氨基羰基、6-氨基己氨基羰基、1，1-二甲 基-2-氨基乙氨基羰基、2-甲基-3-氨基丙氨基羰基、甲氨基甲 氨基羰基、1-乙氨基乙氨基羰基、2-丙氨基乙氨基羰基、3-异丙 氨基丙氨基羰基、4-丁氨基丁氨基羰基、5-戊氨基戊氨基羰基、6 -己氨基己氨基羰基、二甲氨基甲氨基羰基、2-二乙氨基乙氨基羰基、 2-二甲氨基乙氨基羰基、(N-乙基-N-丙氨基)甲氨基羰基、2 -(N-甲基-N-己氨基)乙氨基羰基、N-甲基-N-(2-二 乙氨基乙基)氨基羰基、N-乙基-N-(甲氨基甲基)氨基羰基、等。

任选地带有羟基取代基的低级烷基包括具有1-6个碳原子的直链 或支链烷基，该烷基可任选地带有1-3个羟基取代基，例如，羟甲基2 -羟乙基、1-羟乙基、3-羟丙基、2，3-二羟丙基、4-羟丁基、 1，1-二甲基-2-羟乙基、5，5，4-三羟基戊基、5-羟戊基、6-羟 己基、1-羟基异丙基、2-甲基-3-羟丙基、等。

氨基甲酰基-低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子 的直链或支链烷基的氨基甲酰基烷基，例如，氨基甲酰基甲基、2-氨 基甲酰基乙基、1-氨基甲酰基乙基、3-氨基甲酰基丙基、4-氨基 甲酰基丁基、5-氨基甲酰基戊基、6-氨基甲酰基己基、1，1-二甲 基-2-氨基甲酰基乙基、2-甲基-3-氨基甲酰基丙基、等。

金刚烷基-取代的低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳 原子的直链或支链烷基的金刚烷基-烷基，例如，金刚烷基甲基、2- 金刚烷基乙基、1-金刚烷基乙基、3-金刚烷基丙基、4-金刚烷基 丁基、5-金刚烷基戊基、6-金刚烷基己基、1，1-二甲基-2-金 刚烷基乙基、2-甲基-3-金刚烷基丙基、等、

低级烷基磺酰基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链 或支链烷基的烷基磺酰基，例如，甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰 基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基、己基磺 酰基、等。

羟基取代的低级烷基包括带有1-3个羟基取代基的具有1-6个 碳原子的直链或支链烷基，例如，羟甲基、2-羟乙基、1-羟乙基、3 -羟丙基、2，3-二羟丙基、4-羟丁基、1，1-二甲基-2-羟乙基、 5，5，4-三羟戊基、5-羟戊基、6-羟己基、1-羟异丙基、2-甲基 -3-羟丙基、等。

苯基-低级烷基包括被1-2个苯基取代的具有1-6个碳原子的 直链或支链烷基，例如，苄基、2-苯基乙基、1-苯基乙基、3-苯 基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、1，1-二甲基 -2-苯基乙基、2-甲基-3-苯基丙基、二苯基甲基、2，2-二苯 基乙基、等。

任选地带有在喹啉环上的苯基取代基的喹啉基羰基例如包括喹啉基 羰基、2-苯基喹啉基羰基、3-苯基喹啉基羰基、4-苯基喹啉基羰 基、5-苯基喹啉基羰基、6-苯基喹啉基羰基、7-苯基喹啉基羰 基、8-苯基喹啉基羰基、等。

任选地带有在噻吩环上的苯基取代基的噻吩基羰基例如包括噻吩基 羰基、2-苯基噻吩基羰基、3-苯基噻吩基羰基、4-苯基噻吩基羰 基、等。

任选地带有在噻唑环上的苯基取代基的噻唑基羰基例如包括噻唑基 羰基、2-苯基噻唑基羰基、4-苯基噻唑基羰基、5-苯基噻唑基羰 基、等。

环烷基羰基包括在环烷基部分具有3-8个碳原子的环烷基羰基， 例如，环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、环庚基羰 基、环辛基羰基、等。

任选地带有选自卤原子和羟基的取代基的低级链烷酰基包括具有1 -6个碳原子的直链或支链链烷酰基，该链烷酰基可任选地带有1-3 个选自卤原子和羟基的取代基，例如，除了上述的任选地具有卤素取代 基的链烷酰基之外，还有2-羟基乙酰基、3-羟基丙酰基、2-羟基 丙酰基、4-羟基丁酰基、5-羟基戊酰基、6-羟基己酰基、2，2- 二甲基-3-羟基丙酰基、等。

卤素取代的低级烷基包括被1-3个卤原子取代的具有1-6个碳 原子的直链或支链烷基，例如，三氟甲基、三氯甲基、氯甲基、溴甲基、 氟甲基、碘甲基、二氟甲基、二溴甲基、2-氯乙基、2，2，2-三氟乙 基、2，2，2-三氯乙基、3-溴丙基、3-氯丙基、2，3-二氯丙基、 4，4，4-三氯丁基、4-氟丁基、5-氯戊基、3-氯-2-甲基丙基、 5-溴己基、5，6-二氯己基、等。

任选地带有低级烷基取代基的氨基包括任选地带有1-2个具有1 -6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基，例如，氨基、甲氨基、 乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二 甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二丁氨基、二戊氨基、二己氨基、N- 甲基-N-乙氨基、N-乙基-N-丙氨基、N-甲基-N-丁氨基、 N-甲基-N-己氨基、等。

任选地带有卤素取代基的低级烷氧基羰基包括在烷氧基部分具有1 -6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基，该烷氧基羰基可任选地带有1 -3个卤素取代基，例如，除了上述的低级烷氧基羰基之外，还有三氟 甲氧基羰基、三氯甲氧基羰基、氯甲氧基羰基、溴甲氧基羰基、氟甲氧 基羰基、碘甲氧基羰基、二氟甲氧基羰基、二溴甲氧基羰基、2-氯乙 氧基羰基、2，2，2-三氟乙氧基羰基、2，2，2-三氯乙氧基羰基、3- 溴丙氧基羰基、3-氯丙氧基羰基、2，3-二氯丙氧基羰基、4，4，4- 三氯丁氧基羰基、4-氟丁氧基羰基、5-氯戊氧基羰基、3-氯-2 -甲基丙氧基羰基、5-溴己氧基羰基、5，6-二氯己氧基羰基、等。

低级烷氧基取代的低级链烷酰基包括其中的链烷酰基部分是具有2 -6个碳原子的直链或支链链烷酰基而烷氧基部分是具有1-6个碳原 子的直链或支链烷氧基的烷氧基链烷酰基，例如，2-甲氧基乙酰基、3 -甲氧基丙酰基、2-乙氧基乙酰基、3-乙氧基丙酰基、4-乙氧基 丁酰基、3-丙氧基丙酰基、2-甲氧基丙酰基、6-丙氧基己酰基、5 -异丙氧基戊酰基、2，2-二甲基-3-丁氧基丙酰基、2-甲基-3 -叔丁氧基丙酰基、2-戊氧基乙酰基、2-己氧基乙酰基、等。

低级链烷酰氧基取代的低级链烷酰基包括其中的链烷酰基部分是具 有2-6个碳原子的直链或支链链烷酰基，该链烷酰基被具有1-6个 碳原子的直链或支链链烷酰氧基所取代的链烷酰氧基链烷酰基，例如，2 -乙酰氧基乙酰基、3-乙酰氧基丙酰基、2-丙酰氧基乙酰基、3- 丙酰氧基丙酰基、4-丙酰氧基丁酰基、3-丁酰氧基丙酰基、2-乙 酰氧基丙酰基、6-丙酰氧基己酰基、5-丁酰氧基戊酰基、2，2-二 甲基-3-丁酰氧基丙酰基、2-戊酰氧基乙酰基、2-己酰氧基乙酰 基、等。

喹啉氧基取代的链烷酰基包括其中的链烷酰基部分是具有2-6个 碳原子的直链或支链链烷酰基的喹啉氧基链烷酰基，例如，2-喹啉氧 基乙酰基、3-喹啉氧基丙酰基、2-喹啉氧基丙酰基、4-喹啉氧基 丁酰基、2，2-二甲基-3-喹啉氧基丙酰基、5-喹啉氧基戊酰基、6 -喹啉氧基己酰基、等。

苯基-低级烷氧基羰基包括其中的烷氧基羰基部分是在烷氧基部分 中具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基的苯基烷氧基羰基，例 如，苄氧基羰基、2-苯基乙氧基羰基、1-苯基乙氧基羰基、3-苯 基丙氧基羰基、4-苯基丁氧基羰基、5-苯基戊氧基羰基、6-苯基 己氧基羰基、1，1-二甲基-2-苯基乙氧基羰基、2-甲基-3-苯 基丙氧基羰基、等。

苯甲酰基-低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的 直链或支链烷基的苯甲酰基烷基，例如，苯甲酰基甲基、2-苯甲酰基 乙基、1-苯甲酰基乙基、3-苯甲酰基丙基、4-苯甲酰基丁基、5 -苯甲酰基戊基、6-苯甲酰基己基、1，1-二甲基-2-苯甲酰基乙 基、2-甲基-3-苯甲酰基丙基、等。

任选地带有在喹啉环上的选自低级烷基和氧代基的取代基的四氢喹 啉氧基取代的低级链烷酰基包括具有2-6个碳原子的直链或支链链烷 酰基，该链烷酰基被任选地带有1-3个在喹啉环上的取代基的四氢喹 啉氧基所取代，所述取代基选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基 和氧代基，例如，2-四氢喹啉氧基乙酰基、3-四氢喹啉氧基丙酰基、 2-四氢喹啉氧基丙酰基、4-四氢喹啉氧基丁酰基、2，2-二甲基-3 -四氢喹啉氧基丙酰基、5-四氢喹啉氧基戊酰基、6-四氢喹啉氧基 己酰基、2-(1-甲基四氢喹啉氧基)乙酰基、2-(2-氧代四氢 喹啉氧基)乙酰基、3-(2-乙基四氢喹啉氧基)丙酰基、2-(3 -丙基四氢喹啉氧基)丙酰基、4-(4-丁基四氢喹啉氧基)丁酰基、 2，2-二甲基-3-(5-戊基四氢喹啉氧基)丙酰基、5-(6-己基 四氢喹啉氧基)戊酰基、6-(7-甲基四氢喹啉氧基)己酰基、2- (8-甲基四氢喹啉氧基)乙酰基、2-(1，4-二甲基四氢喹啉氧基) 乙酰基、2-(2，4，6-三甲基四氢喹啉氧基)乙酰基、2-(1-甲 基-2-氧代四氢喹啉氧基)乙酰基、3-(2-氧代四氢喹啉氧基) 丙酰基、4-(2-氧代四氢喹啉氧基)丁酰基、5-(2-氧代四氢 喹啉氧基)戊酰基、6-(2-氧代四氢喹啉氧基)己酰基、2-(1，6 -二甲基-2-氧代四氢喹啉氧基)乙酰基、等。

四氢萘氧基-低级链烷酰氧基包括其中的链烷酰基是具有2-6个 碳原子的直链或支链链烷酰基的四氢萘氧基链烷酰基，例如，2-四氢 萘氧基乙酰基、3-四氢萘氧基丙酰基、2-四氢萘氧基丙酰基、4- 四氢萘氧基丁酰基、2，2-二甲基-3-四氢萘氧基丙酰基、5-四氢 萘氧基戊酰基、6-四氢萘氧基己酰基、等。

苯基-低级链烯基羰基包括其中的链烯基羰基部分是在链烯基部分 中具有3-6个碳原子的直链或支链链烯基羰基的苯基链烯基羰基，例 如，肉桂酰基、3-苯基-2-丙烯基羰基、3-苯基-1-丙烯基羰 基、4-苯基-3-丁烯基羰基、4-苯基-2-丁烯基羰基、4-苯 基-1-丁烯基羰基、5-苯基-4-戊烯基羰基、5-苯基-3-戊 烯基羰基、5-苯基-2-戊烯基羰基、5-苯基-1-戊烯基羰基、1 -甲基-3-苯基-2-丁烯基羰基、1-甲基肉桂酰基、等。

环烯基包括具有3-8个碳原子的环烯基，例如，环丙烯基、环丁 烯基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基、等。

苯基-低级烷基氨基羰基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原 子的直链或支链烷基的苯基烷基氨基羰基，例如，苄基氨基羰基、(2 -苯基乙基)氨基羰基、(1-苯基乙基)氨基羰基、(3-苯基丙基) 氨基羰基、(4-苯基丁基)氨基羰基、(5-苯基戊基)氨基羰基、 (6-苯基己基)氨基羰基、(1，1-二甲基-2-苯基乙基)氨基羰 基、( 2-甲基-3-苯基丙基)氨基羰基、等。

含有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-11元饱 和或不饱和的杂单环或杂双环基团例如包括：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪 基、吗啉代、硫代吗啉代、吡啶基、高哌嗪基、1，2，5，6-四氢吡啶基、 噻吩基、喹啉基、1，4-二氢喹啉基、苯并噻唑基、吡嗪基(pyrazyl)、 嘧啶基、哒嗪基(pyridazyl)、吡咯基、喹诺酮基、3，4-二氢喹诺酮 基、1，2，3，4-四氢喹啉基、吲哚基、异氮杂茚基、二氢吲哚基、苯并 咪唑基、苯并噁唑基、咪唑烷基、异喹啉基、喹唑啉烷基(quinazolidinyl)、 1，2，3，4-四氢喹啉基、1，2-二氢异喹啉基、喹喔啉基、肉啉基、2，3 -二氮杂萘基、1，2，3，4-四唑基、1，2，4-三唑基、苯并二氢吡喃基、 异二氢氮杂茚基、异苯并二氢吡喃基、吡唑基、咪唑基、吡唑烷基、咪 唑并[1，2-a]吡啶基、苯并呋喃基、2，3-二氢苯并[b]呋喃基、苯并噻 吩基、1-氮杂环庚基、4H-苯并吡喃基、1H-吲唑基、异二氢氮杂 茚基、2-咪唑啉基、2-吡咯啉基、呋喃基、噁唑基、异噁唑基、噻 唑基、异噻唑基、吡喃基、吡唑烷基、2-吡唑啉基、奎宁环基、1，4 -苯并噁嗪基、3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基、3，4-二氢- 2H-1，4-苯并噻嗪基、1，4-苯并噻嗪基、1，2，3，4-四氢喹喔啉 基、1，3-二硫代-2，4-二氢萘基、四氢-1，3-噁嗪基、四氢噁唑 基、1，4-二硫代萘基、等。

上述的带有1-3个选自低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、 苯基-低级烷基和氧代基的取代基的杂环基团包括上述的带有1-3个 取代基的杂环基团，该取代基选自：具有1-6个碳原子的直链或支链 烷基、苯基、具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基、卤原子、其 中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基和氧 代基，例如，1-氧代-1，2，3，4-四氢异喹啉基、2-氧代-哌啶基、 2-氧代-1-氮杂双环庚基、2-氧代吡咯烷基、5-苯基噻唑基、1 -甲基咪唑基、1-丙基咪唑基、4-甲基咪唑基、4-苯基咪唑基、 1，4-二甲基吡咯基、4-甲基哌嗪基、4-苯基哌啶基、4-甲基噻唑 基、2-氧代噻唑基、5-乙基噻唑基、4-苯基噻唑基、4-丙基噻 唑基、5-丁基噻唑基、4-戊基噻唑基、2-己基噻唑基、4，5-二 甲基噻唑基、  5-苯基-4-甲基噻唑基、1-乙基咪唑基、4-丙基 咪唑基、5-丁基咪唑基、1-戊基咪唑基、1-己基咪唑基、1，4- 二甲基咪唑基、1，4，5-三甲基咪唑基、1-苯基咪唑基、2-苯基咪 唑基、5-苯基咪唑基、1-甲基-4-苯基咪唑基、3-甲基-1，2，4 -三唑基、5-乙基-1，2，4-三唑基、3-苯基-1，2，4-三唑基、2 -氧代-1-甲基咪唑基、2-氧代咪唑基、2-乙基吡咯基、3-丙 基吡咯基、5-丁基吡咯基、4-戊基吡咯基、2-己基吡咯基、2，4，5 -三甲基吡咯基、2-苯基吡咯基、2，5-二苯基吡咯基、2-甲基-5 -苯基吡咯基、2-氧代吡咯基、1-甲基-1，2，3，4-四唑基、1- 苯基-1，2，3，4-四唑基、1-乙基-1，2，3，4-四唑基、1-丙基- 1，2，3，4-四唑基、1-丁基-1，2，3，4-四唑基、1-戊基-1，2，3，4 -四唑基、1-己基-1，2，3，4-四唑基、1-苯基-1，2，3，4-四唑 基、2-甲基吡啶基、3-乙基吡啶基、4-丙基吡啶基、2-丁基吡 啶基、3-戊基吡啶基、4-己基吡啶基、2-苯基吡啶基、3-苯基 吡啶基、4-苯基吡啶基、2，4-二甲基吡啶基、2，4，6-三甲基吡啶 基、2-甲基-4-苯基吡啶基、2，4-二苯基吡啶基、2，4，6-三苯 基吡啶基、2-氧代吡啶基、4-氧代吡啶基、4-甲基-2-氧代吡 啶基、2-苯基-4-氧代吡啶基、3-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶基、4 -乙基咪唑并[1，2-a]吡啶基、3-苯基咪唑并[1，2-a]吡啶基、5- 苯基咪唑并[1，2-a]吡啶基、3-甲基-1H-吲唑基、3-苯基-1H -吲唑基、1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉基、5-乙基-1，2，3，4 -四氢异喹啉基、6-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉基、1-氧代-6 -甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉基、1-氧代-7-苯基-1，2，3，4- 四氢异喹啉基、3，4-二甲基哌嗪基、3-乙基吡咯烷基、2-丙基吡 咯烷基、1-甲基吡咯烷基、3，4，5-三甲基哌啶基、4-丁基哌啶 基、4-戊基吗啉代、4-己基哌嗪基、4-丁基哌啶基、3-戊基吗 啉代、4-己基哌嗪基、3-甲基硫代吗啉代、4-苯基哌嗪基、3- 苯基吡咯烷基、2-氧代-4-甲基哌啶基、2-氧代-3-甲基吡咯 烷基、2-氧代-4-苯基哌啶基、4-甲基-1-氮杂双环庚基、5 -苯基-1-氮杂环庚基、6-甲基-2-氧代-1-氮杂环庚基、1 -甲基-2-氧代咪唑烷基、1-异丁基-2-氧代咪唑烷基、1-苄 基-2-氧代咪唑烷基、2-氧代四氢-1，3-噁嗪基、3-苯基-2 -氧代-1-氮杂环庚基、2-氧代四氢噁唑基、3-氯吡啶基、4- 甲基哌嗪基、4-异丁基哌嗪基、4-甲高哌嗪基、4-乙酰基哌嗪 基、4-苄基哌嗪基、4-乙基高哌嗪基、等。

氰基取代的低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的 直链或支链烷基的氰基烷基，例如，氰基甲基、2-氰基乙基、1-氰 基乙基、3-氰基丙基、4-氰基丁基、5-氰基戊基、6-氰基己基、 1，1-二甲基-2-氰基乙基、2-甲基-3-氰基丙基、等。

四唑基取代的低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子 的直链或支链烷基的四唑基烷基，例如，四唑基甲基、2-四唑基乙基、 1-四唑基乙基、3-四唑基丙基、4-四唑基丁基、5-四唑基戊基、 6-四唑基己基、1，1-二甲基-2-四唑基乙基、2-甲基-3-四唑 基丙基、等。

低级链烷酰氧基-取代的低级烷基包括具有1-6个碳原子的直链 或支链烷基，该烷基被具有2-6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基所 取代，例如，乙酰氧基甲基、2-丙酰氧基乙基、1-丁酰氧基乙基、3 -乙酰氧基丙基、4-乙酰氧基丁基、4-异丁酰氧基丁基、5-戊酰 氧基戊基、6-乙酰氧基己基、6-叔丁基羰氧基己基、1，1-二甲基 -2-己酰氧基乙基、2-甲基-3-乙酰氧基丙基、等。

任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基包括任选地带有直链或支链 的具有1-6个碳原子的链烷酰基的氨基，例如，氨基、甲酰氨基、乙 酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基、叔丁基羰基氨 基、己酰氨基等。

吡啶基-低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直 链或支链烷基的吡啶基烷基，例如，(4-吡啶基)甲基、1-(3- 吡啶基)乙基、2-(2-吡啶基)乙基、3-(2-吡啶基)丙基、4 -(3-吡啶基)丁基、5-(4-吡啶基)戊基、6-(2-吡啶基) 己基、1，1-二甲基-2-(3-吡啶基)乙基、2-甲基-3-(4 -吡啶基)丙基、等。    

苯氧基-低级烷氧基羰基包括其中的烷氧基羰基部分是其烷氧基部 分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基的苯氧基烷氧基羰基， 例如，苯氧基甲氧基羰基、2-苯氧基乙氧基羰基、1-苯氧基乙氧基 羰基、3-苯氧基丙氧基羰基、4-苯氧基丁氧基羰基、5-苯氧基戊 氧基羰基、6-苯氧基己氧基羰基、1，1-二甲基-2-苯氧基乙氧基 羰基、2-甲基-3-苯氧基丙氧基羰基、等。

吡啶基-低级烷氧基羰基包括其中的烷氧基羰基部分是其烷氧基部 分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基的吡啶基烷氧基羰基， 例如，(4-吡啶基)甲氧基羰基、(2-吡啶基)甲氧基羰基、(3 -吡啶基)甲氧基羰基、2-(2-吡啶基)乙氧基羰基、1-(1- 吡啶基)乙氧基羰基、3-(3-吡啶基)丙氧基羰基、4-(4-吡 啶基)丁氧基羰基、5-(3-吡啶基)戊氧基羰基、6-(2-吡啶 基)己氧基羰基、1，1-二甲基-2-(4-吡啶基)乙氧基羰基、2 -甲基-3-(3-吡啶基)丙氧基羰基、等。

芴基-低级烷氧基羰基包括其中的烷氧基羰基部分是其烷氧基部分 具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基的芴基烷氧基羰基，例如， (5-芴基)甲氧基羰基、2-(2-芴基)乙氧基羰基、1-(1- 芴基)乙氧基羰基、3-(3-芴基)丙氧基羰基、4-(4-芴基) 丁氧基羰基、5-(5-芴基)戊氧基羰基、6-(1-芴基)己氧基 羰基、1，1-二甲基-2-(2-芴基)乙氧基羰基、2-甲基-3- (3-芴基)丙氧基羰基、等。

低级链烯氧基羰基包括其中的链烯氧基羰基部分是其链烯氧基部分 具有2-6个碳原子的直链或支链链烯氧基羰基的链烯氧基羰基，例如， 乙烯氧基羰基、烯丙氧基羰基、2-丁烯氧基羰基、3-丁烯氧基羰基、 1-甲基烯丙氧基羰基、2-戊烯氧基羰基、2-己烯氧基羰基、等。

任选地带有在哌啶环上的选自低级链烷酰基、低级烷氧基羰基和低 级烷基的取代基的哌啶基-低级烷氧基羰基包括其中的烷氧基羰基是其 烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基的哌啶基烷氧 基羰基，该烷氧基羰基可任选地带有1-3个取代基，该取代基选自具 有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基、在烷氧基部分具有1-6个 碳原子的直链或支链烷氧基羰基和具有1-6个碳原子的直链或支链烷 基，例如，(4-哌啶基)甲氧基羰基、2-(3-哌啶基)乙氧基羰 基、1-(2-哌啶基)乙氧基羰基、3-(1-哌啶基)丙氧基羰基、 4-(4-哌啶基)丁氧基羰基、5-(3-哌啶基)戊氧基羰基、6 -(2-哌啶基)己氧基羰基、1，1-二甲基-2-(4-哌啶基)乙 氧基羰基、2-甲基-3-(1-哌啶基)丙氧基羰基、(1-乙基-4 -哌啶基)甲氧基羰基、(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶基)甲氧基羰 基、(1-乙酰基-4-哌啶基)甲氧基羰基、2-(1-甲基-4- 哌啶基)乙氧基羰基、1-(4-丙基-2-哌啶基)乙氧基羰基、3 -(4-丁基-3-哌啶基)丙氧基羰基、4-(3-戊基-2-哌啶 基)丁氧基羰基、5-(1-己基-4-哌啶基)戊氧基羰基、(1，2 -二甲基-4-哌啶基)甲氧基羰基、(3，4，5-三甲基-1-哌啶基) 甲氧基羰基、2-(1-甲氧基羰基-4-哌啶基)乙氧基羰基、1- (1-乙氧基羰基-4-哌啶基)乙氧基羰基、3-(4-丙氧基羰基 -1-哌啶基)丙氧基羰基、4-(3-戊氧基羰基-2-哌啶基)丁 氧基羰基、5-(1-己氧基羰基-4-哌啶基)戊氧基羰基、6-(4 -甲氧基羰基-1-哌啶基)己氧基羰基、2-(2-乙酰基-1-哌 啶基)乙氧基羰基、1-(3-丙酰基-2-哌啶基)乙氧基羰基、3 -(4-丁酰基-3-哌啶基)丙氧基羰基、4-(4-戊酰基-1- 哌啶基)丁氧基羰基、5-(1-己酰基-4-哌啶基)戊氧基羰基、6 -(1-乙酰基-2-甲基-4-哌啶基)己氧基羰基、(1-乙氧基 羰基-2，6-二甲基-4-哌啶基)甲氧基羰基、等。

任选地带有低级烷基取代基的氨基磺酰氧基包括任选地带有1-2 个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基磺酰氧基，例如， 氨基磺酰氧基、甲氨基磺酰氧基、乙氨基磺酰氧基、丙氨基磺酰氧基、 异丙氨基磺酰氧基、丁氨基磺酰氧基、叔丁氨基磺酰氧基、戊氨基磺酰 氧基、己氨基磺酰氧基、二甲氨基磺酰氧基、二乙氨基磺酰氧基、二丙 氨基磺酰氧基、二丁氨基磺酰氧基、二戊氨基磺酰氧基、二己氨基磺酰 氧基、N-甲基-N-乙氧基磺酰氧基、N-乙基-N-丙氨基磺酰 氧基、N-甲基-N-丁氨基磺酰氧基、N-甲基-N-己氨基磺酰 氧基等。

苯基-低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链 或支链烷基的苯基烷基，例如，苄基、2-苯基乙基、1-苯基乙基、3 -苯基丙基、4-苯基丁基、1，1-二甲基-2-苯基乙基、5-苯基 戊基、6-苯基己基、2-甲基-3-苯基丙基、等。

低级链烷酰基取代的氨基包括被具有1-6个碳原子的直链或支链 链烷酰基取代的氨基，例如，甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨 基、异丁酰氨基、戊酰氨基、叔丁基羰基氨基、己酰氨基、等。

本发明的苯并杂环衍生物可由下面方法制备。 反应流程-1式中的G、R1、R2、R3、R和X与上述定义的相同。

用常规的产生酰胺键的反应通过将苯并杂环化合物[2]与羧酸化合物 [3]反应来进行反应流程1的方法。在常规的产生酰胺键的反应条件下进 行该产生酰胺键的反应，例如：

(a)混合酸酐的方法，即：将羧酸化合物[3]与碳酸烷基酯反应形 成混合酸酐再将该产物与胺化合物[2]反应的方法，

(b)活性酯的方法，即：将羧酸化合物[3]转化成活性酯(例如对 硝基苯酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、1-羟基苯并三唑酯等)再将该产 物与胺化合物[2]反应的方法，

(c)碳化二亚胺方法，即：在活化剂(如二环己基碳化二亚胺、 羰基二咪唑等)的存在下将羧酸化合物[3]和胺化合物[2]缩合的方法，

(d)其它方法，即：通过用脱水剂如乙酐处理羧酸化合物[3]将其 转化成羧酸酐再将该产物与胺化合物[2]反应的方法；在高温高压下将羧 酸化合物[3]的酯与低级醇和胺化合物[2]反应的方法；将羧酸化合物[3] 的酸性卤化物(即羧酸卤化物)与胺化合物[2]反应的方法；等。

通过已知的Sch_tten-Baumann反应可以得到用于上述混合酸酐方 法(a)的混合酸酐，该反应产物无需从该反应混合物中分离出来就可 用于与胺化合物[2]的反应以得到所需的本发明化合物[1]。上述Sch_tten -Baumann反应通常在碱性化合物的存在下进行。该碱性化合物可以是 任何用于该Sch_tten-Baumann反应中的常规化合物，例如包括有机碱 性化合物如三乙胺、三甲胺、吡啶、二甲基苯胺、1-甲基-2-吡咯 烷(NMP)、N-甲基吗啉、1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬烯-5 (DBN)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳烯-7(DBU)、1，4- 二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)，及无机碱性化合物如碳酸钾、碳 酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠，等。该反应通常在约-20℃-约100℃， 优选0℃-约50℃的温度下进行约5分钟-约10小时，优选5分钟- 约2小时。

由此得到的混合酸酐和胺化合物[2]之间的反应通常在-20℃-约 150℃，优选10℃-约50℃的温度下进行5分钟-约10小时，优选5 分钟-约15小时。该混合酸酐方法通常在溶剂中进行。该溶剂可以是任 何通常用于该混合酸酐方法的常规溶剂，例如包括卤代烃(如氯仿、二 氯甲烷、二氯乙烷等)、芳烃(如苯、对氯苯、甲苯、二甲苯等)、醚 (如二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷等)、酯(如乙酸甲 酯、乙酸乙酯等)、非质子传递极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺、二 甲亚砜、乙腈、六甲基磷酰三胺等)、或这些溶剂的混合物。用于该混 合酸酐方法的卤化碳酸烷基酯例如包括氯甲酸甲酯、溴甲酸甲酯、氯甲 酸乙酯、溴甲酸乙酯、氯甲酸异丁酯、等。在所述方法中，通常以等摩 尔量使用羧酸化合物[3]、卤代碳酸烷基酯和胺化合物[2]，但是优选地 是，卤代碳酸烷基酯和羧酸化合物[3]物每种用量为约1-1.5摩尔∶1 摩尔胺化合物[2]。

在上述其它方法(d)中，对于羧酸卤化物与胺化合物[2]反应的方 法，该反应通常在碱性化合物的存在下于合适溶剂中进行。该碱性化合 物是任何常规化合物，例如包括，除了用于上述Sch_tten-Baumann反 应中的碱性化合物之外，还有氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、氢化钾等。 该溶剂除了用于混合酸酐方法的溶剂之外例如还包括醇(如甲醇、乙醇、 丙醇、丁醇、3-甲氧基-1-丁醇、乙基溶纤剂、甲基溶纤剂等)、 吡啶、丙酮、水等。胺化合物[2]和羧酸卤化物的用量没有限制，但是， 羧酸卤化物的用量通常为至少与胺化合物[2]等摩尔量，优选地为每1摩 尔胺化合物[2]约用1-5摩尔的羧酸卤化物。该反应通常在约-20℃- 约180℃，优选0℃-约150℃的温度下进行约5分钟-约30小时。

在上述反应流程1中的产生酰胺键的反应也可在缩合剂的存在下将 羧酸化合物[3]与胺化合物[2]反应来进行，该缩合剂例如是磷化合物，如 苯膦-2，2’-二硫代二吡啶、二苯基氧膦基氯化物、苯基-N-苯基磷 酰胺氯化物、氯代磷酸二乙酯、氰基磷酸二乙酯、叠氮化二苯基磷、双 (2-氧代-3-噁唑烷基)次膦酸氯化物等。

该反应通常在上述羧酸卤化物与胺化合物[2]反应中所用的溶剂和碱 性化合物的存在下于-20℃-150℃，优选0℃-约100℃的温度下进 行5分钟-约30小时。缩合剂和羧酸化合物[3]的用量至少与胺化合物[2] 等摩尔量，优选地，它们的用量为每1摩尔胺化合物[2]用约1-2摩尔。 反应流程2式中G、p、R1、R2、R3、R8和X与上述定义的相同；R10a是氢原 子、低级烷基或任选地带有卤素取代基的低级链烷酰基；R11a是任选地 带有选自卤原子和羟基的取代基的低级链烷酰基、任选地带有取代基的 苯氧基-低级链烷酰基，该取代基选自：低级烷基、苯基、低级烷氧基、 卤素取代的低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、硝基、低级 链烷酰基取代的氨基和卤原子，其中的链烷酰基部分可任选地被下列基 团取代：卤原子、低级烷氧基取代的低级链烷酰基、低级链烷酰氧基取 代的低级链烷酰基、结构式为 的基团、苯氧基-低级烷 氧基羰基、喹啉基羰基、喹啉氧基取代的低级链烷酰基、任选地带有在 喹啉环上的选自低级烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的低级 链烷酰基、吡啶基-低级烷氧基羰基、芴基-低级烷氧基羰基、低级链 烯氧基羰基、四氢萘氧基取代的低级链烷酰基、哌啶基-低级烷氧基羰 基(任选地带有在哌啶环上的选自低级链烷酰基、低级烷氧基羰基和低 级烷基的取代基)、任选地带有卤素取代基的低级烷氧基羰基、苯并呋 喃基羰基、苯并咪唑基羰基、四氢异喹啉基羰基、苯基-低级烷氧基羰 基或苯基-低级链烯基羰基；R11b是低级烷基、环烷基、任选地带有在 苯环上的选自低级烷基和卤原子取代基的苯基-低级烷基，其中的烷基 部分可任选地被下列基团取代：羟基、任选地带有在苯环上的低级烷基 取代基的苯氧基-低级烷基、任选地带有选自低级烷基、吡啶基-低级 烷基和苯基-低级烷基的取代基的氨基羰基、苯甲酰基-低级烷基或低 级烷基磺酰基；X1是卤原子；M是碱金属如钠、钾等；以及R15是低级 烷基、吡啶基-低级烷基或苯基-低级烷基。

按照与在上述反应流程1中化合物[2]和化合物[3]反应所用的相同条 件，进行化合物[4]和化合物[5]的反应。

化合物[4]和化合物[6a]的反应通过在合适的惰性溶剂中、在存有或 不存有碱性化合物的条件下进行。该惰性溶剂例如包括芳烃(如苯、甲 苯、二甲苯等)、醚(如四氢呋喃、二噁烷、二甘醇二甲醚等)、卤代 烃(如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等)、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙 醇、丁醇、叔丁醇等)、乙酸、乙酸乙酯、丙酮、乙腈、吡啶、二甲亚 砜、二甲基甲酰胺、六甲基磷酰三胺、或这些溶剂的混合物。该碱性化 合物例如包括碱金属的碳酸盐或碳酸氢盐(如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢 钠、碳酸氢钾等)、金属氢氧化物(如氢氧化钠、氢氧化钾等)、氢化 钠、钾、钠、氨基化钠、金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钠等)、或者有 机碱性化合物如吡啶、N-乙基二异丙胺、二甲氨基吡啶、三乙胺、1，5 -二氮杂双环[4.3.0]壬烯-5(DBN)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十 一碳烯-7(DBU)、1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)。化 合物[4]和化合物[6a]的用量没有限制，但是，对1摩尔化合物[4]，化合 物[6a]的用量通常至少为等摩尔量，优选的用量为1-10摩尔。该反应 通常在0℃-约200℃，优选0℃-约170℃的温度下进行30分钟至约 75小时。在该反应体系中可以加入碱金属卤化物(如碘化钠-碘化钾)、 铜粉等。

在与下述反应流程9中化合物[1t]和化合物[18]的反应条件相同的条 件下进行化合物[4]和化合物[6b]的反应。

化合物[4]和化合物[7]的反应在合适溶剂中在酸的存在下进行。该酸 例如包括有机酸(如乙酸、三氟乙酸等)，或无机酸(如盐酸、硫酸等)。 该溶剂可以是与上述反应流程1中羧酸卤化物与胺在化合物[2]反应中所 用溶剂相同的溶剂。对于1摩尔化合物[4]，化合物[7]的用量至少是等摩 尔量，优选的用量为1-3摩尔。该反应在0℃-约150℃，优选室温 至约100℃的温度下进行10分钟-约5小时。

化合物[4]与化合物[8]的反应存有或不存有碱性化合物(优选不存有 碱性化合物)下于合适的溶剂中或不用溶剂的条件下进行。这里所用的 溶剂和碱性化合物与在上述反应流程1中羧酸卤化物和胺化合物[2]的反 应中所用的那些相同。

对于1摩尔化合物[4]，化合物[8]的用量通常为至少1-5摩尔，优 选的用量为1-3摩尔。该反应通常在0℃-约200℃，优选在室温至 150℃的温度下进行5分钟-约30小时。在该反应体系中可加入硼化合 物如三氟化硼乙醚。 反应流程3式中R1和R与上述定义的相同，Ga是结构式为 或结构式为 的基团，Gb是结构式 或结构式 的基团，Gc是结构式为 或结构式为 的基团，以及X、Y、R4和R5与上述定义的相同。

通过还原作用进行将化合物[1e]转化为化合物[1f]的反应。通过使用 氢化剂进行该还原反应。该氢化剂例如包括氢化铝锂、氢化硼锂、氢化 硼钠、乙硼烷等，对于1摩尔原料化合物，该氢化剂的用量至少为等摩 尔量，优选的用量为1-15摩尔。该还原反应通常在合适溶剂中进行， 该溶剂例如是水、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、醚(如四氢呋 喃、二乙醚、二异丙醚、二甘醇二甲醚等)，或这些溶剂的混合物。该 反应通常在约-60℃至150℃、优选在-30℃至100℃的温度下进行 约10分钟至15小时。当使用氢化铝锂或乙硼烷作为还原剂时，该反应 优选地在无水溶剂如四氢呋喃、二乙醚、二异丙醚、二甘醇二甲醚等中 进行。

在合适溶剂中或不用溶剂且在存有或不存有脱水剂的条件下进行将 化合物[1e]转为化合物[1g]的反应。该溶剂例如包括醇(如甲醇、乙醇、 异丙醇等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)、卤代烃(如二氯甲烷、 二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等)、非质子传递极性溶剂(如二甲基甲酰 胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等)，或这些溶剂的混合物。该 脱水剂例如包括通常用于干燥溶剂的干燥剂(如分子筛等)、无机酸(如 盐酸、硫酸、三氟化硼等)、有机酸(如对甲苯磺酸、乙酸等)。该反 应通常在室温至250℃、优选在约50℃-约200℃的温度下进行1-约 48小时。对化合物[9]的用量没有限制，但是，对于1摩尔化合物[1e]， 化合物[9]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1摩尔至过量。当使用 干燥剂时，该脱水剂的用量为过量，当使用酸作为脱水剂时，其用量为 催化量。

通过各种还原反应进行后续还原，例如，在合适溶剂中在催化剂的 存在下进行催化氢化。该溶剂例如包括水、乙酸、醇(如甲醇、乙醇、 异丙醇等)、烃(如己烷、环己烷等)、醚(如二甘醇二甲醚、二噁烷、 四氢呋喃、二乙醚等)、酯(如乙酸乙酯、乙酸甲酯等)、非质子传递 极性溶剂(如二甲基甲酰胺等)、或这些溶剂的混合物。该催化剂例如 是钯、钯黑、披钯炭、铂、氧化铂、铜铬铁矿、阮内镍等。对于1摩尔 原料化合物来说，该催化剂的用量为0.02-1摩尔。该反应通常在-20 ℃至约100℃，优选0℃至约70℃的温度下于1大气压-10大气压氢 气氛下进行0.5小时至约20小时。

上述的还原反应的条件可在本发明的还原反应中使用，但是更优选 地是使用氢化剂的还原反应。该氢化剂例如包括氢化铝锂、氢化硼钠、 氰基硼氢钠、乙硼烷等，对于1摩尔化合物[1e]，该氢化剂的用量至少为 0.1摩尔，优选为0.1摩尔-10摩尔。该还原反应在约-60℃至约50 ℃，-优选-30℃至室温的温度下于合适溶剂中进行约10分钟至约5 小时，该溶剂例如是水、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、醚(如 四氢呋喃、二乙醚、二甘醇二甲醚等)、二甲基甲酰胺、或这些溶剂的 混合物。当使用氢化铝锂或乙硼烷作为还原剂时，优选使用无水溶剂如 二乙醚、四氢呋喃、二甘醇二甲醚等。 反应流程4式中的R1、R和X1与上述定义的相同，R5a是任选地带有羟基取代基的 低级烷基，R16和R17每一个都是氢原子或低级烷基，R5b是任选地带有 在苯环上的卤素取代基的苯甲酰基，Gd是结构式为 的基团或结 构式为 的基团，Ge是结构式为 或结构式为 的 基团，Gf是结构式为 或结构式为 的基团，R3a是氢 原子或羟基取代的低级烷基，以及X、Y、R4、R5a和R5b与上述定义 的相同。

化合物[1h]和化合物[10]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化 合物[6]的反应条件相同的条件下进行。

化合物[1h]和化合物[11]的反应在合适溶剂中或不用溶剂在还原剂 的存在下进行。该溶剂例如包括水、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、 乙腈、甲酸、乙酸、醚(如二噁烷、二乙醚、二甘醇二甲醚、四氢呋喃 等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)，或这些溶剂的混合物。该还原 剂例如包括甲酸、甲酸铵、脂肪酸的碱金属盐(如甲酸钠等)、氢化剂 (如氢化硼钠、氰基硼氢钠、氢化铝锂等)、催化剂(如钯黑、披钯炭、 氧化铂、铂黑、阮内镍等)、等。

当使用甲酸作还原剂时，该反应通常在室温至约200℃，优选在约 50℃至约150℃的温度下进行约1-约10小时。以过量于化合物[1h]的 用量使用甲酸。

当使用氢化剂时，该反应通常在约-30℃至约100℃，优选在约 0℃至约70℃的温度下进行约30分钟至约12小时。对于1摩尔化合物 [1h]，该氢化剂的用量为1-20摩尔，优选用量为1-6摩尔。特别地， 当使用氢化铝锂作还原剂时，溶剂优选为醚(如二乙醚、二噁烷、四氢 呋喃、二甘醇二甲醚等)或芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)。

另外，当使用催化剂时，该反应通常在20大气压氢气氛下，优选在 10大气压氢气氛下，或者在氢供体如甲酸、甲酸铵、环己烯、水合肼等 的存在下，于-30℃至100℃，优选0℃-60℃的温度下进行约1- 12小时。该催化剂的用量为0.1-40％(重量)，优选为1-20％(重 量)，以化合物[1h]的量为基准。通常以过量于化合物[1h]的量使用氢供 体。

对于1摩尔化合物[1h]，化合物[11]的用量通常为至少等摩尔量，优 选的用量为1摩尔至过量。

化合物[11]和化合物[12]的反应在与上述反应流程1中化合物[2]和 化合物[3]的反应条件相同的条件下进行。 反应流程5式中R1、R和X1与上述定义的相同，R18是任选地带有低级烷基取代基 的氨基取代的低级链烷酰基、低级烷基、低级烷氧基羰基取代的低级烷 基、羰基取代的低级烷基或结构式为-ACONR6R7(A、R6和R7与上 述定义的相同)的基团，Gg是结构式为 的基团或结构式为 的基团，Gh是结构式为 的基团或结构式为 的 基团，X、Y和R3a与上述定义的相同，R18是任选地带有低级烷基取 代基的氨基取代的低级链烷酰氧基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基取代 的低级烷氧基、羧基取代的低级烷氧基或结构式为-O-ACONR6R7(A、 R6和R7与上述定义的相同)的基团。

化合物[1k]和化合物[13]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和 化合物[6a]的反应条件相同的条件下进行。 反应流程6式中R1、R、X1和Ga与上述定义的相同，Gi是结构式为 或结构式为 的基团，X和Y与上述定义的相同，R19是低 级烷氧基、R20是氢原子、低级烷氧基羰基、低级烷氧基或苯基，D是 低级亚烷基，n是0或1，以及R21是苯基。

化合物[1e]和化合物[14]或化合物[15]的反应在合适溶剂中在碱性化 合物的存在下进行。该碱性化合物例如包括无机碱(如钠、钾、氢化钠、 氨化钠、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠等)、有机 碱如碱金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基锂、芳基 锂或氨基化锂(如甲基锂、正丁基锂、苯基锂、二异丙基氨基化锂等)、 吡啶、哌啶、喹啉、三乙胺、N，N-二甲基苯胺、等。该溶剂可以是任 何对该反应无影响的溶剂，例如，醚(如二乙醚、二噁烷、四氢呋喃、 一甘醇二甲醚、二甘醇二甲醚等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)、 烃(如正己烷、庚烷、环己烷等)、胺(如吡啶、N，N-二甲基苯胺等)、 非质子传递极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、六甲基磷酰 三胺等)、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、等。该反应在-80℃至150 ℃，优选-80℃至约120℃的温度下进行0.5至约15小时。 反应流程7式中R1和R与上述定义的相同，Gj是结构式为 或结构式 为 的基团，Gk是结构式为 或结构式为 的基团，Gl是结构式为 或结构式为 的基团，X、Y和D与上述定义的相同，以及R20a是低级烷氧基羰基。

将化合物[1n]转化成化合物[10]的反应在与上述反应流程3中将化合 物[1e]转化成化合物[1g]的条件相同的条件下进行。当在所述还原反应中 使用氢化剂时，优选地在该反应体系中加入金属卤化物如氯化镍。

通过用金属镁-甲醇还原化合物[1n]也可将化合物[1n]转化成化合 物[1o]。该反应通常在0℃-50℃，优选0℃至室温温度下进行1-约 10小时。对于1摩尔化合物[1n]，金属镁的用量通常为1-10摩尔，优 选为1-7摩尔。在该反应中使用X是亚甲基的化合物[1n]时，则可得 到X是亚甲基的化合物[1o]和X是＝CH-基团的化合物[1o]，但是，易 于将这些化合物[1o]分离。

将化合物[1o]转化成化合物[1p]的反应在合适溶剂中或不用溶剂、在 存有或不存有酸性或碱性化合物的条件下进行。该溶剂例如包括水、低 级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、酮(如丙酮、甲基乙基酮等)、醚 (如二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚等)、脂肪酸(如甲酸、乙酸等)， 或这些溶剂的混合物。该酸例如包括无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸等) 和有机酸(如甲酸、乙酸、芳族磺酸等)。该碱性化合物例如包括金属 碳酸盐(如碳酸钠、碳酸钾等)、金属氢氧化物(如氢氧化钠、氢氧化 钾、氢氧化钙、氢氧化锂等)，等。该反应通常在室温至200℃、优选 在室温至150℃的温度下进行10分钟至约25小时。

该化合物[1p]也可通过在合适溶剂中在二烷基硫醚-路易斯酸如甲 硫醚-氯化铝的存在下处理化合物[1o]而制得。该溶剂可以是与在上述反 应流程2中化合物[4]和化合物[6a]的反应中所用的相同的溶剂。该反应 通常在0℃-70℃，优选0℃-50℃的温度下进行1-10小时。 反应流程8式中R1和R与上述定义的相同，Gm是结构式为 的基团或结 构式为 的基团，Gn是结构式为 或结构式为 的基团，R22是羧基取代的低级烷基，以及R3a、R6、R7、 A、X和Y与上述定义的相同。

化合物[1q]和化合物[16]的反应在与上述反应流程1中化合物[2]和 化合物[3]反应所用的相同的条件下进行。 反应流程9式中G、p、R1、R8、X1、A、m和R13与上述定义的相同，R9a是 任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯甲酰基、任选地带有在苯环 上的低级烷基取代基的苯基-低级链烷酰基或任选地带有在苯环上的低 级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基，以及R12a是低级链烷酰基。

将化合物[1s]转化成化合物[1t]的反应在与上述反应流程3中将化合 物[1e]转化成化合物[1f]的反应所用条件相同的条件下进行。

化合物[1t]和化合物[17]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]与化 合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。

化合物[1t]和化合物[18]的反应在合适溶剂中或不用溶剂、在存有或 不存有碱性化合物的条件下进行。该溶剂例如包括上述的芳烃、低级醇 (如甲醇、乙醇、丙醇等)、二甲基甲酰胺、二甲亚砜、卤代烃(如氯 仿、二氯甲烷等)、丙酮、吡啶、等。该碱性化合物例如包括有机碱(如 三乙胺、吡啶等)、氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、等。该反应也可在 溶剂(如乙酸)中在无机酸(如硫酸等)的存在下进行。

对于1摩尔原料化合物，化合物[18]的用量为1摩尔至过量。该反应 通常在0℃-约200℃，优选0℃-约150℃的温度下进行0.5小时至约 20小时。

该原料化合物[2a]可由下面反应流程说明的方法制备。 反应流程10式中G、p、R1和R8与上述定义的相同。

化合物[2]和化合物[19]的反应在与上述反应流程1中化合物[2]和化 合物[3]的反应所用条件相同的条件下进行。

将化合物[20]转化成化合物[4]的反应如下进行：(i)通过在合适溶 剂中使用催化剂将化合物[20]进行还原反应，(ii)通过在合适的惰性溶 剂中使用金属或金属盐与酸的混合物、金属或金属盐与碱金属氢氧化物 的混合物、硫化物、铵盐，将化合物[20]进行还原反应。

当(i)使用催化剂时，该溶剂例如包括水、乙酸、醇(如甲醇、 乙醇、异丙醇等)、烃(如己烷、环己烷等)、醚(如二噁烷、四氢呋 喃、二乙醚、二甘醇二甲醚等)、酯(如乙酸乙酯、乙酸甲酯等)、非 质子传递极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺等)，或这些溶剂的混合物。 该催化剂例如包括钯、钯黑、披钯炭、铂、氧化铂、铜铬铁矿、阮内镍 等。对于1摩尔原料化合物，该催化剂的用量为0.02-1摩尔。该反应 通常在-20℃至150℃，优选0℃至约100℃的温度下于1-10大气 压氢气气氛下进行0.5小时-10小时。可向该反应体系中加入酸如盐 酸。

当使用方法(ii)时，采用以下物质作为还原剂：铁、锌、锡或氯 化亚锡和无机酸(如盐酸、硫酸等)的混合物，或铁、硫化铁、锌或锡 和碱金属氢氧化物(如氢氧化钠等)的混合物，硫化物(如硫化铵等)， 氨水、铵盐(如氯化铵等)。该惰性溶剂例如包括水、乙酸、甲醇、乙 醇、二噁烷、等。上述还原反应的条件可根据所用还原剂的类型而进行 选择。例如，当使用氯化亚锡和盐酸混合物作为还原剂时，该反应优选 在0℃-约80℃的温度下进行0.5小时-约10小时。对于1摩尔原料化 合物，该还原剂的用量至少为等摩尔量，通常为1-5摩尔的用量。

该原料化合物[3]用下面反应流程说明的方法制备。 反应流程11式中p、R8、D和X1与上述定义的相同，R24是任选地带有在苯环上 的低级烷基取代基的苯基-低级烷基，X2是卤原子，R23是低级烷氧基 羰基，R25是任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯氧基，R26是任 选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯基，R27是任选地带有下述取 代基的苯基-低级烷基，该取代基选自：卤原子、低级烷氧基羰基和氨 基羰基〔任选地带有选自低级烷基和氨基取代的低级烷基(任选地带有 低级烷基取代基)〕，或者R27是任选地带有在苯环上的卤素取代基的苯 甲酰基-低级烷基。

化合物[21]和化合物[22]的反应以及化合物[24]和化合物[27]的反应 均在合适溶剂中在锌和催化剂的存在下进行。该溶剂例如包括醚(如1，2 -二甲氧基乙烷、二乙醚、四氢呋喃、二噁烷等)、乙腈、二甲基甲酰 胺、等。该催化剂例如包括钯化合物或镍化合物如四(三苯基膦)钯 [Pd(PPh3)4]、乙酸钯[Pd(OCOCH3)2]、氯化钯[PdCl2]、二氯化双(三苯 基膦)镍[Ni(PPh3)2Cl2]等。该反应通常在0℃-70℃，优选0℃-约 50℃的温度下进行1-约80小时。

分别地，对于1摩尔化合物[21]或化合物[22]，化合物[24]或化合物 [27]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-2摩尔。对于1摩尔原料 化合物，该催化剂的用量通常为0.01-约1摩尔，优选的用量为0.03- 约0.3摩尔。

化合物[24]和化合物[25]的反应及化合物[29]和化合物[30]的反应在 与上述反应流程2中化合物[4]和化合物[6a]的反应所用条件相同的条件 下进行。

将化合物[23]、[26]、[28]或[31]分别转化成化合物[3a]、[3b]、[3c] 或[3d]的反应在与上述反应流程7中将化合物[1o]转化成化合物[1p]的反 应所用条件相同的条件下进行。 反应流程12式中的R28和R29的每一个均是低级烷基，R30是任选地有在苯环上的低 级烷基取代基的苯基，以及p、R8和X2与上述定义的相同。

化合物[32]和化合物[33]的反应在合适溶剂中进行。该溶剂可以是用 于格利雅反应中的任何溶剂，但优选醚(如二乙醚、二噁烷、四氢呋喃 等)、芳烃(如苯、甲苯等)、饱和烃(如戊烷、己烷、庚烷、环己烷 等)、等。对于1摩尔化合物[32]，化合物[33]的用量通常为至少等摩尔 量，优选用量为1-2摩尔。该反应通常在-70℃至50℃，优选-30 ℃至室温的温度下进行1-约50小时。

将化合物[34]转化成化合物[35]的反应在合适溶剂中在氧化剂的存 在下进行。该氧化剂例如包括铬酸吡啶鎓盐(如氯铬酸吡啶鎓、二氯铬 酸吡啶鎓等)、二甲亚砜-噁唑基氯化物、重铬酸、重铬酸盐(如重铬 酸钠、重铬酸钾等)、高锰酸、高锰酸盐(如高锰酸钾、高锰酸钠等)、 二氧化锰、2，3-二氧代-5，6-二氰基-1，4-苯醌(DDQ)、等。 与氧化剂一起用于该反应中的溶剂例如包括水、有机酸(如甲酸、乙酸、 三氟乙酸等)、醇(如甲醇、乙醇等)、卤代烃(如氯仿、二氯甲烷等)、 醚(如四氢呋喃、二乙醚、二噁烷等)、二甲亚砜、二甲基甲酰胺、或 这些溶剂的混合物。对于1摩尔原料化合物，该氧化剂的用量通常为至 少等摩尔量，优选的用量为1-25摩尔。该反应通常在约0℃-约100 ℃，优选在0℃-约70℃的温度下进行1-约7小时。

将化合物[35]转化成化合物[3e]的反应如下进行：将化合物[35]在合 适溶剂中在烷基化剂的存在下进行烷基化，随后将该产物水解，或者直 接将化合物[35]水解。

在化合物[35]烷基化过程中，其中所用的烷基化剂例如包括烷基卤如 甲基碘等。该烷基化反应通常在室温至约200℃，优选在室温至约150 ℃的温度下进行1-约30小时。该溶剂例如包括醚(如二噁烷、四氢呋 喃、乙二醇二甲醚、二乙醚等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)、卤 代烃(如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等)、低级醇(如甲醇、乙醇、异 丙醇等)、极性溶剂(如二甲亚砜、二甲基甲酰胺、六甲基磷酰三胺、 丙酮、乙腈、硝基甲烷等)，等。对于1摩尔化合物[35]，烷基化剂的用 量通常为等摩尔量，优选的用量为1-8摩尔。

后续的水解可用常规方法进行，例如，在溶剂中存有碱性化合物(如 碳酸钠、碳酸钾、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡等)、或 无机酸(如盐酸、硫酸等)、或有机酸(如乙酸等)的条件下进行，该 溶剂例如水、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、酮(如丙酮、甲基乙基 酮等)、醚(如二噁烷、乙二醇二甲醚等)、乙酸，或这些溶剂的混合 物。该反应通常在室温至200℃，优选在室温至150℃的温度下进行0.5 -20小时。

在直接将化合物[35]水解的反应中，该反应在与上述水解所用条件相 同的条件下进行，该反应进行1-30小时。

化合物[3e]也可通过将化合物[35]在存有无机酸(如硫酸、盐酸、硝 基等)、或存有有机酸(如乙酸、芳族磺酸等)的条件下水解而制得， 所用的反应条件如溶剂、反应温度、反应时间与上述的水解反应所用的 相同。

该原料化合物[32]由下面反应流程说明的方法制得。 反应流程13式中p、R8、X2、R28、R29和X2与上述定义的相同。

化合物[36]和化合物[37]的反应在与上述反应流程1中使用羧酸卤化 物的化合物[2]和化合物[3]的反应所用条件相同的条件下进行。对于1摩 尔化合物[36]，化合物[37]的用量至少为等摩尔量，优选用量为1-2摩 尔。

化合物[38]和化合物[39]的反应在溶剂中于0℃-150℃，优选0℃ -约1000℃的温度下进行0.5小时至约5小时，所用溶剂例如是醚(如 二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单甘醇二甲醚、二甘醇二甲醚等)、芳烃 (如苯、甲苯、二甲苯等)、脂族烃(如正己烷、庚烷、环己烷等)。 对于1摩尔化合物[38]，化合物[39]的用量至少为等摩尔量，优选的用量 为1-1.5摩尔。 反应流程14式中p、R8、R23、R21和X1与上述定义的相同，以及R31是任选地带 有卤素取代基的苯基。

化合物[39A]和化合物[40]的反应在与上述反应流程6中化合物[1e] 和化合物[14]或化合物[15]的反应所用条件相同的条件下进行。

将化合物[41]转化成化合物[3f]的反应在与上述反应流程6中将化合 物[1o]转化成化合物[1p]的反应所用条件相同的条件下进行。 反应流程15式中p、R8和R23与上述定义的相同，R32是任选地带有卤素取代基的 低级烷基磺酰氧基、或卤原子，以及R33是任选地带有取代基的苯基，该 取代基选自：低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、硝基、任选 地带有低级链烷酰基取代基的氨基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素取代 的低级烷氧基、苯基以及任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级 烷氧基。

化合物[42]和化合物[43]的反应在合适溶剂中在存有或不存有锂化 合物如氯化锂的条件下，在碱性化合物和催化剂的存在下进行。该溶剂 可以是与上述反应流程13中化合物[38]和化合物[39]的反应所用的溶剂 相同的溶剂。该碱性化合物可以是与在上述反应流程1中使用羧酸卤化 物的化合物[2]和化合物[3]的反应所用的碱性化合物相同的那些。该催化 剂包括例如四(三苯基膦)钯、氯化钯、等。该反应通常在室温至200 ℃，优选在室温至约150℃的温度下进行1-约10小时。对于1摩尔化 合物[42]，该碱性化合物和锂化合物的每一种的用量都是至少等摩尔量， 优选的用量为1-2摩尔。该催化剂的用量为催化量。

将化合物[44]转化成化合物[3g]的反应在与上述反应流程7中将化合 物[1o]转化成化合物[1p]的反应所用条件相同的条件下进行。 反应流程16式中G、p、R1、R8和R10a与上述定义的相同，R11c是在苯环上任选 地带有选自低级烷基和卤原子取代基而在烷基部分任选地带有羟基取代 基的苯基-低级烷基、苯甲酰基-低级烷基、或在苯环上任选地带有低 级烷基取代基的苯氧基-低级烷基，R11d除了是R11c所表示的那些基团 外，还包括任选地带有选自低级烷基和卤原子取代基的苯基。

化合物[4]和化合物[45]的反应在存有偶氮二羧酸二烷基酯(如偶氮 二羧酸二乙酯、二偶氮二羧酸二丁酯等)、二烷基偶氮二羧基酰胺(如 1，1’-偶氮二羰基二(哌啶)等)、及磷化合物(如三烷基膦、三芳基 膦等)的条件下进行。该溶剂包括例如醚(如四氢呋喃、1，2-二甲氧 基乙烷、二乙醚、二异丙醚、二甘醇二甲醚等)、芳烃(如苯、甲苯等)、 或这些溶剂的混合物。对于1摩尔化合物[4]，该偶氮二羧酸二烷基酯、 磷化合物和化合物[45]的每一种的用量都是至少为等摩尔量，优选的用量 为1-3摩尔。该反应通常在-20℃至100℃，优选在-20℃至50℃ 的温度下进行1-30小时。

通过将化合物[1v]水解，可以将其中R10a是任选地带有卤素取代基的 低级链烷酰基的化合物[1v]转化成相应的化合物[1w]。该水解反应在与化 合物[1]的水解反应所用条件相同的条件下进行，所述的化合物[1]中的R9是在苯环上带有至少一个低级链烷酰氧基取代基的苯基。

化合物[4]和化合物[46]的反应在与上述反应流程3中将化合物[1e] 转化成化合物[1g]的反应所用条件相同的条件下进行。对于1摩尔化合物 [4]，化合物[46]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-3摩尔。 反应流程17式中G、p、R1、R8、X1和X2与上述定义的相同。

化合物[4a]和化合物[47]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化 合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。 反应流程18式中G、p、R1、R8和X1与上述定义的相同，以及R34是低级烷基、 低级链烷酰基、任选地带有在苯环上的取代基的苯基-低级烷基(该取 代基选自：卤原子、低级烷氧基羰基、任选地带有选自低级烷基和任选 地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基之取代基的氨基羰基)、 或吡咯烷基取代的低级烷基。

化合物[48]和化合物[49]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和 化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。 反应流程19式中G、p、R1和R8与上述定义的相同，以及R35是任选地带有在苯环 上的低级烷基取代基的苯胺基。

化合物[1A]和化合物[50]的反应在与上述反应流程3中将化合物[1e] 转化成化合物[1g]的反应所用条件相同的条件下进行。对于1摩尔化合物 [1A]，化合物[50]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-5摩尔。 反应流程20式中R36是低级烷氧基或卤原子，R37是低级烷基，R8、R28、R29、R9和X2与上述定义的相同，以及q为0或1。

化合物[51]和化合物[52]的反应在与上述反应流程12中化合物[32] 和化合物[33]的反应所用条件相同的条件下进行。对于1摩尔化合物 [51]，化合物[52]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-2摩尔。 反应流程21式中R8、p、R32和R23与上述定义的相同，R38是低级烷基、低级烷氧 基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素-取代的低级烷 氧基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、苯基、或任选地 带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基，以及r是0、1或2。

化合物[54]和化合物[55]的反应在与上述反应流程15中化合物[42] 和化合物[43]的反应所用条件相同的条件下进行。

将化合物[56]转化成化合物[3i]的反应在与上述反应流程15中将化 合物[44]转化成化合物[3g]的反应所用条件相同的条件下进行。 反应流程22式中R28、R29、R8、p、X1和X2与上述定义的相同，s是0-5的整 数，以及R39’是低级烷基。

化合物[32]和化合物[57]的反应在与上述反应流程12中化合物[32] 和化合物[33]的反应所用条件相同的条件下进行。

化合物[58]和化合物[59]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和 化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。

化合物[38]和化合物[57]的反应在与上述反应流程6中化合物[1e]和 化合物[14]或化合物[15]的反应所用条件相同的条件下进行。对于1摩尔 化合物[38]，化合物[57]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-1.5 摩尔。

将化合物[58]或化合物[60]转化成化合物[3j]的反应在与上述反应流 程7中将化合物[1o]转化成[1p]的反应所用条件相同的条件下进行，不同 之处是该反应进行1-约50小时。

将化合物[3j]转化成化合物[3k]的反应在与上述反应流程3中将化合 物[1e]转化成化合物[1g]的反应所用条件相同的条件下进行。 反应流程程23式中R8、p、和X2与上述定义的相同，R49是氰基、低级烷氧基羰基或 羧基，R39是低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基低级烷基、 或氧代基，以及t是0-3的整数，而结构式为 的基团是5- 11元的饱和或不饱和的杂单环或杂双环基团，该基团含有1-4个选自 氮原子、氧原子和硫原子的杂原子。

化合物[61]和化合物[62]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和 化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。

当化合物[63]是结构式[63]中的R49为氰基或低级烷氧基羰基的化合 物时，将化合物[63]转化成化合物[3k]的反应在与上述反应流程7中将化 合物[1o]转化成化合物[1p]的反应所用条件相同的条件下进行。 反应流程24式中G、R1、R8、p和R10a与上述定义的相同，R11e是带有卤素取代 基的低级链烷酰基，R40是任选地带有取代基的苯基(其中所述的取代基 选自：低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、任选地带 有低级烷基取代基的氨基、低级链烷酰基取代的氨基、硝基和卤原子)、 低级烷基、低级链烷酰基、喹啉基、任选地带有在喹啉环上的选自低级 烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉基、或四氢萘基，R11f是任选地带有 在苯环上的取代基的苯氧基-低级链烷酰基(其中所述的取代基选自： 低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、任选地带有低级 烷基取代基的氨基、低级链烷酰基取代的氨基、硝基和卤原子)、低级 烷氧基取代的低级链烷酰基、低级链烷酰氧基取代的低级链烷酰基、喹 啉氧基取代的低级链烷酰基、任选地带有在喹啉环上的选自低级烷基和 氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的低级链烷酰基、或四氢萘氧基取 代的低级链烷酰基。

化合物[1c]和化合物[63]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化 合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。

在与上述反应流程7中将化合物[1o]转化成化合物[1p]的反应所用条 件相同的条件下，使其中的R11f是低级链烷酰氧基取代的低级链烷酰基 的化合物[1D]发生反应，以得到其中的相应的R11f是带有羟基取代基的 低级链烷酰基的化合物[1D]。 反应流程25式中R1、G、R8、p和R10a与上述定义的相同，以及R49是四氢异喹 啉基或结构式为 的基团。

将化合物[4]转化成化合物[1E]的反应如下进行：(i)将化合物[4] 与羰基化剂在合适溶剂中、在碱性化合物的存在下反应，随后(ii)将 所得产物与化合物[65]在合适溶剂中、在碱性化合物的存在下反应。

用于上述步骤(i)中的溶剂和碱性化合物可分别与上述反应流程1 中羧酸卤化物与胺化合物[2]的反应中所用的那些相同。该羰基化剂包括 例如羰基二咪唑、光气、双光气、脲、三光气等。对于1摩尔化合物[4]， 该羰基化剂的用量通常为0.05-1摩尔，优选的用量为0.1-1摩尔。 该反应通常在0℃-200℃，优选在0℃-约180℃的温度下进行1- 约10小时。

用于上述步骤(ii)中的溶剂和碱性化合物可分别与步骤(i)中 所用的那些相同。步骤(i)和(ii)以一槽法进行。对于1摩尔化合 物[4]，化合物[65]的用量为1-5摩尔，优选的用量为1-3摩尔。该 反应通常在室温至150℃，优选在室温至120℃的温度下进行0.5小时- 约5小时。 反应流程26式中R1、R2、R3、R和X1与上述定义的相同，RA’是除卤原子外与 RA所表示的基团相同的基团。

化合物[1F]和化合物[66]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]与化 合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。 反应流程27式中R1、G、R8、p和X1与上述定义的相同。

将化合物[1H]转化成化合物[1I]的反应在与上述反应流程2中化合物 [4]和化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。 反应流程28式中R1、G、R8、p和R10a与上述定义的相同，R44是任选地带有卤 素取代基的低级烷基、苯氧基-低级烷基、苯基-低级烷基、吡啶基- 低级烷基、芴基-低级烷基、低级链烯基、或任选地带有在哌啶环上的 选自低级链烷酰基、低级烷氧基羰基和低级烷基的取代基的哌啶基-低 级烷基。

将化合物[4]转化成化合物[67]的反应在与上述反应流程25中将化合 物[4]转化成化合物[1E]的反应所用条件相同的条件下进行。 反应流程29式中R1和R与上述定义的相同，Go是结构式为 的基团或结构 式为 的基团，Gp是结构式为 的基团或结构式为 的基团，R3a、X和Y与上述定义的相同，R45是氰基取代的 低级烷基，R46是四唑基取代的低级烷基，以及M是碱金属如钠、钾等。

将化合物[1K]转化成化合物[1L]的反应通过在合适溶剂中在碱性化 合物的存在下将化合物[1K]与化合物[68]反应而进行。该溶剂包括例如卤 代烃(如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳等)、醇(如甲醇、乙 醇、异丙醇等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)、醚(如二噁烷、二 甘醇二甲醚、二乙醚、四氢呋喃等)、极性溶剂(如二甲基甲酰胺、二 甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、乙酐、乙腈、二甲亚砜、六甲基磷酰 三胺等)。该碱性化合物包括例如无机碱(如氢氧化钠、氢氧化钾、碳 酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钾、甲醇钠、乙醇钠、氢化钠、钠、 钾、氨化钠等)，或有机碱(如N，N-二甲基苯胺、哌啶、吡啶、三乙 胺、乙酸钠、乙酸钾等)。对于1摩尔化合物[1K]，化合物[68]的用量至 少为等摩尔量，优选的用量为1-5摩尔。该反应通常在室温至200℃， 优选50℃-约150℃的温度下进行1-约40小时。 反应流程30式中R8、R9、p和R23与上述定义的相同，R47是任选地带有卤素取代 基的低级烷基磺酰氧基，以及R48是低级烷基。

化合物[69]、一氧化碳[70]和化合物[71]的反应在合适溶剂中在催化 剂和碱性化合物的存在下进行。这里所用的溶剂和碱性化合物与在上述 反应流程1中使用羧酸卤化物的化合物[2]和化合物[3]的反应中所用的那 些相同。该催化剂包括例如乙酸钯、1，3-双(二苯基膦基)丙烷 (dppp)，等。该反应通常在室温至200℃，优选在室温至约150℃的 温度下进行1-约10小时。对于化合物[69]，化合物[70]，化合物[71] 和催化剂的每一种的用量均为过量。 反应流程31式中R50是5-11元饱和或不饱和杂单环或杂双环基团，含有1-4个 选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，并且所述杂环基团可被1-3 个取代基团任选地取代，该取代基团选自低级烷基、苯基、低级链烷酰 基、卤原子、苯基-低级烷基和氧代基，以及R32、R23、R8、p、X1和X2与上述定义的相同。

化合物[72]和化合物[73]的反应在与上述反应流程21中化合物[54] 和化合物[55]的反应所用条件相同的条件下进行。

将化合物[74]转化成化合物[3m]的反应是与上述反应流程7中将化 合物[1o]转化成化合物[1p]的反应所用条件相同的条件下进行。

化合物[72]和化合物[73]的反应在与上述反应流程21中化合物[54] 和化合物[55]的反应所用条件相同的条件下进行。

将化合物[76]转化成化合物[3m]的反应在合适溶剂中在碱性化合物 和氧化剂的存在下进行。这里所用的溶剂和氧化剂与上述反应流程12中 将化合物[34]转化成化合物[35]的反应中所用的那些相同。

该碱性化合物包括例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠等。

对于1摩尔化合物[76]，该氧化剂的用量至少为等摩尔量，优选的用 量为1-4摩尔。

该反应通常在0℃-约150℃，优选在0℃-约120℃的温度下进 行约1-约7小时。

化合物[77]和化合物[78]的反应如下进行：在合适溶剂中，于-80 ℃至50℃，优选-80℃至室温下，用碱性化合物处理化合物[77]0.5小 时-5小时，然后在相同溶剂中在锌化合物(如锌、氧化锌等)、催化 剂和碱性化合物的存在下使所得产物与化合物[78]反应。

用于化合物[77]处理过程中的碱性化合物包括烷基锂、芳基锂、或氨 基化锂，例如甲基锂、正丁基锂、苯基锂、二异丙基氨基化锂、等。对 于1摩尔化合物[77]，该碱性化合物的用量至少为等摩尔量，优选的用量 为1-2摩尔。该溶剂和催化剂与上述反应流程11中化合物[21]和化合 物[22]的反应中所用的那些相同，并且其用量也与上述反应流程11中所 述反应中的用量相同。

化合物[77]衍生的产物与化合物[78]的反应通常在0℃-150℃，优 选0℃-100℃的温度下进行1-约10小时。

用于化合物[77]衍生产物和化合物[78]的反应中的碱性化合物包括 例如除了二异丙基乙胺外，还有与上述反应流程1中化合物[3]的羧酸卤 化物和胺化合物[2]的反应中所用的相同的碱性化合物。

对于1摩尔化合物[77]，在化合物[77]衍生产物和化合物[78]的反应 中所用锌化合物和碱性化合物的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1 -2摩尔。

将化合物[79]转化为化合物[74]的反应通过在合适溶剂中将化合物 [79]催化氢化而进行。该溶剂包括例如水、乙酸、醇(如甲醇、乙醇、异 丙醇等)、烃(如己烷、环己烷等)、醚(如二噁烷、四氢呋喃、二乙 醚、二甘醇二甲醚等)、酯(如乙酸乙酯、乙酸甲酯等)、非质子传递 极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺等)，或这些溶剂的混合物。该催化 剂包括例如钯、钯黑、披钯炭、铂、氧化铂、铜铬铁矿、阮内镍、等。 对于1摩尔原料化合物，该催化剂的用量通常为0.02-1摩尔。该反应 通常在1-10大气压氢气下于-20℃至约150℃，优选0℃至约100 ℃的温度下进行0.5小时至约10小时。在该反应体系中可加入乙酸钠 等。 反应流程32式中R1、G、R8、p、X1、R39和t与上述定义的相同。

化合物[80]和[81]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化合物 [6a]的反应所用条件相同的条件下进行。 反应流程33式中R1、G、R8和p与上述定义的相同，而R51和R52均是低级烷基。

化合物[4a]和化合物[82]的反应在合适溶剂中在酸的存在下进行。该 溶剂包括例如水、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、酮(如丙酮、 甲基乙基酮等)、醚(如二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚等)、脂肪 酸(如乙酸、甲酸等)，或这些溶剂的混合物。该酸包括例如无机酸(如 盐酸、硫酸、氢溴酸等)、有机酸(如甲酸、乙酸、芳族磺酸等)。

该反应通常在室温至约200℃，优选室温至约150℃的温度下进行 0.5小时至约5小时。对于1摩尔化合物[4a]，化合物[82]的用量至少为 等摩尔量，优选的用量为1-2摩尔。

其中的R1是羟基的式[1]化合物可以通过将其中的R1是低级烷氧基 的式[1]化合物脱烷基化而制得。该脱烷基化反应在合适溶剂中在酸的存 在下进行。该溶剂包括例如水、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、 醚(如二噁烷、四氢呋喃等)、卤代烃(如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳 等)、极性溶剂(如乙腈等)、有机酸(如乙酸等)，或这些溶剂的混 合物。该酸包括例如无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸等)、路易斯酸(如 三氟化硼、氯化铝、三溴化硼等)、碘化物(如碘化钠、碘化钾等)， 以及路易斯酸和碘化物的混合物。该反应通常在室温至150℃，优选在 室温至120℃的温度下进行0.5-15小时。

其中的R9是在苯环上带有至少一个苯基-低级烷氧基取代基的苯基 的式[1]化合物通过催化还原可被转化成其中的R9是在苯环上带有至少 一个羟基取代基的苯基的式[1]化合物。该催化还原反应在合适溶剂中在 还原剂的存在下进行。该溶剂包括(例如)水、醇(如甲醇、乙醇、异 丙醇等)、乙酸、乙酸乙酯、醚(如二噁烷、四氢呋喃、二乙醚、二甘 醇二甲醚等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)，或这些溶剂的混合物。 该还原剂包括(例如)催化剂如钯黑、披钯炭、氧化铂、铂黑、披铂炭、 阮内镍等。该反应通常在1大气压至20大气压氢气气氛下，优选在1大 气压至10大气压氢气气氛下，于-30℃至100℃，优选在0℃-60℃ 的温度下进行。相对于原料化合物的量，该催化剂的用量通常为0.1- 40％(重量)，优选的用量为0.1-20％(重量)。

其中的R9是在苯环上带有至少一个低级链烷酰氧基取代基的苯基、 或是低级链烷酰氧基的式[1]化合物可以通过水解而分别地转化成其中的 R9是在苯环上带有至少一个羟基取代基的苯基或是羟基的式[1]化合 物。该水解反应可以在合适溶剂中或不用溶剂、在酸或碱性化合物的存 在下进行。该溶剂包括(例如)水、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、 酮(如丙酮、甲基乙基酮等)、醚(如二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲 醚等)、脂肪酸(如甲酸、乙酸等)，或这些溶剂的混合物。该酸包括 (例如)无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸等)、有机酸(如甲酸、乙酸、 芳族磺酸等)，等。该碱性化合物包括(例如)金属碳酸盐(如碳酸钠、 碳酸钾等)、金属氢氧化物(如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧 化钙等)等。该反应通常在室温至约200℃，优选在室温至约150℃的 温度下进行0.5至约25小时。

其中的R8是低级烷氧基的式[1]化合物可通过进行脱烷基化反应而 转化成其中的R8是羟基的式[1]化合物。其中的R9是在苯环上有至少一 个低级烷氧取代基的苯基的式[1]化合物可以通过脱烷基化反应而转化成 其中的R9是在苯环上带有至少一个羟基取代基的苯基的式[1]化合物。该 脱烷基化反应在合适溶剂中在酸的存在下进行。该溶剂包括(例如)水、 低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、醚(如二噁烷、四氢呋喃等)、 卤代烃(如二氯甲烷、氯仿、四氢化碳等)、极性溶剂(如乙腈等)、 有机酸(如乙酸等)，或这些溶剂的混合物。该酸包括(例如)无机酸 (如盐酸、硫酸、氢溴酸等)、路易斯酸(如三氟化硼、氯化铝、三溴 化硼等)、碘化物(如碘化钠、碘化钾等)、以及路易斯酸与碘化物的 混合物。该反应通常在室温至150℃，优选在室温至120℃的温度下进 行0.5-15小时。

其中的R11是在苯环上带有至少一个氨基取代基的苯氧基-低级链 烷酰基的式[1]化合物，通过与结构式为：R41X1[10a](式中R41是低级烷 基而X1与上述定义的相同)的化合物反应，或者与结构式为： R16COR17[11](式中R16和R17与上述定义的相同)的化合物反应，可被 转化成其中的R11是在苯环上带有至少一个氨基取代基(带有低级烷基取 代基)的苯氧基-低级链烷酰基的式[1]化合物，该反应的条件与上述反 应流程4中化合物[1h]和化合物[10]或化合物[11]的反应条件相同。

其中的R9是5-11元饱和或不饱和杂单环或杂双环基团的式[1]化 合物(其中的杂环基团含有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂 原子，且这些杂原子可任选地是取代基，以及所述的杂环基团在杂环核 上带有仲氨基)，与结构式为R42X[10b](式中的X与上述定义的相同而 R42是低级烷基、苯基-低级烷基或低级链烷酰基)的化合物或结构式为 R16COR17[11](式中的R16和R17与上述定义的相同)的基团反应，以得 到其中的相应R9是上述杂环基团的式[1]化合物(其中的杂环基团在杂环 核上的仲氨基被低级烷基、苯基-低级烷基或低级链烷酰基取代)，该 反应的反应条件与上述反应流程4中化合物[1h]和化合物[10]或化合物 [11]的反应所用条件相同，或者前者的式[1]化合物与结构式为R43OH[12a] (式中R43是低级链烷酰基)的化合物反应，以得到其中的相应R9是杂 环基团的式[1]化合物(其中的杂环基团中在杂环核上的仲氨基被低级链 烷酰基取代)，该反应的条件与上述反应流程1中化合物[2]和化合物[3] 的反应所用条件相同。

在本发明的所需化合物[1]中，具有酸性基团的该化合物通过用可药 用的碱性化合物处理可容易地转化成盐。该碱性化合物包括(例如)金 属氢氧化物(如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化钙等)、碱金 属碳酸盐或碳酸氢盐(如碳酸钠、碳酸氢钠等)以及碱金属醇化物(如 甲醇钠、乙醇钾等)。除此之外，在本发明的所需化合物[1]中，具有碱 性基团的该化合物通过用可药用的酸处理可容易地转化成其酸式加成 盐。该酸包括(例如)无机酸(如硫酸、硝酸、盐酸、氢溴酸等)，和 有机酸(如乙酸、对甲苯磺酸、乙基磺酸、草酸、马来酸、富马酸、柠 檬酸、琥珀酸、苯甲酸等)。这些盐具有与所需化合物[1]相同的优异的 药物活性。

此外，本发明的化合物[1]包括立体异构体和旋光异构体，而且这些 异构体也可以作为后叶加压素拮抗物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗 物。

这样得到的本发明化合物可以容易地用常规分离方法分离并提纯。 所述分离方法如蒸馏法、重结晶法、柱色谱法、离子交换色谱法、凝胶 色谱法、亲合色谱法、制备薄层色谱法、溶剂萃取法等。

本发明所需的化合物[1]及其盐可以作为后叶加压素拮抗物、后叶加 压素兴奋剂活性物质和催产素拮抗物，并以常规药物制剂的形式使用。 该制剂通过采用诸如填充剂、增稠剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、表面 活性剂、润滑剂等常规稀释剂或载体制成。根据所希望的功用，该药物 制剂可以选自以下各种剂型：片剂、丸剂、粉剂、溶液、悬浮液、乳液、 粒剂、胶囊、栓剂、针剂(溶液、悬浮液等)等。为了形成片剂，采用 了以下载体，例如赋形剂(如乳糖、白糖、氯化钠、葡萄糖、尿素、淀 粉、碳酸钙、高岭土、结晶纤维素、硅酸等)、粘合剂(如水、乙醇、 丙醇、单糖浆、葡萄糖溶液、淀粉溶液、明胶溶液、羧甲基纤维素、片 胶、甲基纤维素、磷酸钾、聚乙烯吡咯烷酮等)、崩解剂(如干淀粉、 藻酸钠、琼脂粉末、昆布多糖粉末、碳酸氢钠、碳酸钙、聚氧乙烯山梨 糖醇酐脂肪酸酯、月桂基硫酸钠、硬脂酸单甘油酯、淀粉、乳糖等)、 防崩解剂(如白糖、硬脂精、可可脂、氢化油等)、吸收促进剂(如季 铵碱、月桂基硫酸钠等)、湿润剂(如甘油、淀粉等)、吸附剂(如淀 粉、乳糖、高岭土、膨润土、胶态硅酸盐等)、润滑剂(如提纯滑石粉、 硬脂酸盐、硼酸粉末、聚乙二醇等)等。此外，这些片剂也可以是常规 的包衣片，例如糖衣片、明胶包衣片、包有肠溶衣的片、涂膜片或者双 层或多层片。制备丸剂时，载体包括赋形剂(如葡萄糖、乳糖、淀粉、 可可脂、氢化植物油、高岭土、滑石粉等)、粘合剂(如阿拉伯胶粉、 黄蓍胶粉、明胶、乙醇等)、崩解剂(例如昆布多糖、琼脂等)等。制 备栓剂时，载体包括如聚乙二醇、可可脂、高级醇、高级醇酯、明胶、 半合成甘油酯等。胶囊可以如此制得：以常规方法将本发明化合物与上 述载体的混合物填入硬明胶胶囊或软胶囊中。制备针剂时，溶液、乳液 和悬浮液是经过消毒的，并最好使之与血液等渗。制备这些溶液、乳液 和悬浮液时，采用常规稀释剂，例如水、乙醇、聚乙二醇、丙二醇、乙 氧基化异十八烷醇、聚氧化异十八烷醇、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯 等。这种情况下，该药物制剂也可以结合有用量足以使其等渗的氯化钠、 葡萄糖或甘油，而且还可以结合有常规的加溶剂、缓冲剂、麻醉剂。除 此之外，如需要，该药物制剂可以任选地结合有着色剂、防腐剂、香剂、 调味剂、甜味剂及其它药物。

没有规定本发明所需化合物掺入后叶加压素拮抗物、后叶加压素兴 奋剂或催产素拮抗物中时的加入量，该加入量可以选自很宽的范围，但 通常优选1-70％(重量)，更优选5-50％(重量)。

含有作为活性成分的本发明式[1]化合物或其盐的后叶加压素拮抗 物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物可以以任何方式给药，可以根据 下述条件决定适当的给药方式：制剂的各种剂型、患者的年龄、性别及 其他条件、病情的严重程度等。例如，片剂、丸剂、溶液、悬浮液、乳 液、粒剂和胶囊为口服给药。针剂则单独或与常规辅助液(如葡萄糖、 氨基酸溶液)一起静脉给药，如需要，还任选地单独从肌内、皮内、皮 下或腹膜内途径给药。栓剂从直肠途径给药。

本发明的后叶加压素拮抗物、后叶加压素兴奋剂和催产素拮抗物的 剂量可以根据患者的习惯、年龄、性别及其他条件、疾病的严重程度等 进行选择。但通常该剂量以每日每1kg患者体重计约为0.6-50mg本发 明活性化合物。每剂量单位优选含有约10-1000mg的活性化合物。

实现本发明的最好方式实施例

通过后叶加压素拮抗物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物的制 剂、制备原料化合物的方法的参考实施例(该原料化合物用于制备本发 明的所需化合物)、以及制备该所需化合物的方法的实施例、及本发明 的所需化合物的活性试验，来进一步说明本发明。

制剂1

由下列成分制得涂膜的片剂。

成分                                        含量7-氯代-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕 -1-〔2-甲氧基-4-(2-甲基苯基)苯甲酰基〕 -2，3，4，5-四氢-1H-苯基吖庚因                    150g Avicel(微晶纤维素的商标，由日本的Asahi Chemical Industr Co.Ltd.(Asashi化学工业有限公司)生产)      40g 玉米淀粉                                          30g 硬脂酸镁                                          2g 羟丙基甲基纤维素                                  10g 聚乙二醇-6000                                     3g 蓖麻油                                            40g 乙醇                                              40g

将本发明的活性化合物、Avicel、玉米淀粉和硬脂酸镁混合并捏 和，并用常规捣具(R10mm)将该混合物制成片剂以包糖衣。将由此得 到的片剂用涂膜剂包衣以制得涂膜的片剂，该涂膜剂由羟丙基甲基纤维 素、聚乙二醇-6000，蓖麻油和乙醇组成。

制剂2

由下列成分制得片剂。

成分                                      含量7-氯代-5-{〔N-(2-二乙基氨基乙基)-N- 甲基氨基〕羰基甲基}-1-(3，4-二甲氧基苯甲酰基) -2，3，4，5-四氢-1H-苯基吖庚因                  150g 柠檬酸                                          1.0g 乳糖                                            33.5g 磷酸二钙                                        70.0g Pullonic F-68                                   30.0g 月桂基硫酸钠                                    15.0g 聚乙烯吡咯烷酮                                  15.0g 聚乙二醇(Carbonwax 1500)                        4.5g 聚乙二醇(Carbonwax 6000)                        45.0g 玉米淀粉                                        30.0g 干硬脂酸钠                                      3.0g 干硬脂酸镁                                      3.0g 乙醇                                            适量

将本发明的活性化合物、柠檬酸、乳糖、磷酸二钙、Pullonic F- 68和月桂基硫酸钠混合。用No.60筛子将该混合物过筛，并用含聚乙烯 吡咯烷酮、Carbonwax 1500和6000的乙醇溶液将该混合物造成粒。如 果需要，向其中加入乙醇以使该粉状混合物制成膏状物。向该混合物中 加入玉米淀粉并连续混合该混合物以制成均匀的颗粒。然后使所得颗粒 通过No.10的筛子并放入盘中，之后于100℃烘箱中干燥12-14小时。 将该干颗粒用No.16筛子过筛并向其中加入干月桂基硫酸钠和干硬脂酸 镁，再将该混合物制成片剂以形成所需的形状。

将由此得到的芯片剂用滑石粉涂粉和敷粉以便使其防潮。将底涂层 涂剂该芯片剂上。为了口服该片剂，将该芯片剂涂粉几次。为了使该片 剂具有圆形和光滑表面，还用润滑剂涂覆底涂层和涂层。还进一步用彩 色涂料涂覆该片剂直到得到所需的彩色片剂。干燥后，将该涂覆的片剂 抛光以得到具有均匀重量的所需片剂。

制剂3

由下列成分制得针剂。

成分                                    含量7-氯代-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕 -1-〔2-甲氧基-4-(2，4-二氯代苄基氨基)苯 甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯基吖庚因        5g 聚乙二醇(分子量：4000)                        0.3g 氯化钠                                        0.9g 单油酸聚氧乙烯-山梨糖醇酯                     0.4g 焦亚硫酸钠                                    0.1g 羟苯甲酸甲酯                                  0.18g 对羟苯甲酸丙酯                                0.02g 注射用蒸馏水                                  10.0ml

将上述羟甲酸甲酯、对羟苯甲酸丙酯、焦亚硫酸钠和氯化钠在80℃ 伴随搅拌溶解在约上述一半体积的蒸馏水中。将所得溶液冷却至40℃， 然后将本发明的活性化合物及另外的聚乙二醇和单油酸聚氧乙烯山梨糖 醇酯溶解在上述溶液中。向该溶液中加入注射用蒸馏水以调整至所需体 积，通过用合适的滤纸过滤而将该溶液灭菌，则得到针剂。

参考实施例1

将4-氯甲基苯甲酸甲酯(26.36g)溶解在1，2-二甲氧基乙烷 (700ml)中，在冰浴上，伴随搅拌向该溶液中加入锌粉(20.6g)和 双三苯基膦二氯化钯(5g)。向该混合物中滴加邻甲苯酰氯(26.5g)， 并在冰浴上搅拌该混合物3小时，然后于室温搅拌3天。过滤去除不溶 物，并用乙酸乙酯洗涤该残余物。向该母液中加入饱和的碳酸氢钠溶液， 并用乙酸乙酯萃取该混合物。将该有机层依次用饱和碳酸氢钠溶液、 0.5N盐酸和饱和氯化钠溶液洗涤，通过硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶柱 色谱法(溶液为：乙酸乙酯∶正己烷＝50∶1～10∶1)以及从甲苯/正 己烷中重结晶而将该残余物纯化，以得到4-〔(2-甲基苯甲酰基) 甲基〕苯甲酸甲酯(15g)。

参考实施例2

将4-甲氧基羰基苄基三苯基氯化鏻(19.1g)和甲醇钠(2.77g) 悬浮于甲醇(20ml)中，然后于室温搅拌该混合物1小时。向该混合物 中加入邻氯苯甲醛(5g)，并于室温搅拌该混合物1小时。将甲醇钠 (5.54g)加入到该混合物中，并于室温搅拌该混合物1小时。浓缩该反 应混合物，并向该残余物中加水，并用乙酸乙酯萃取该混合物。依次用 水、0.5N盐酸和饱和氯化钠溶液洗涤该有机层，通过硫酸镁干燥并浓 缩。向该残余物中加入二乙醚/正己烷，通过过滤去除不溶物。将母液浓 缩，通过硅胶柱色谱法(溶剂为：正己烷∶乙酸乙酯＝30∶1)将残余 物纯化。首先洗脱出4-(2-氯苯乙烯基)苯甲酸甲酯(顺式) (2.15g)，然后洗脱出4-(2-氯苯乙烯基)苯甲酸甲酯(反式) (1.42g)，将这两种呈白色粉末的物质收集。

参考实施例3

将4-(2-氯苯乙烯基)苯甲酸甲酯(反式)(1.42g)、5N氢 氧化钠(1.6ml)和甲醇(20ml)的混合物于室温搅拌3小时，再回流 2小时。蒸发该混合物去除甲醇，向残余物中加水。用浓盐酸将该混合物 酸化，并于室温搅拌16小时。通过过滤收集沉淀的晶体以得到呈白色粉 末的4-(2-氯苯乙烯基)苯甲酸(1.36g)。

参考实施例4

将4-溴苯甲酸(7.2g)和亚硫酰氯(20ml)回流1小时，并浓缩。 向该残余物中加入甲苯，并将该混合物浓缩。将所得的4-溴苯甲酸氯 化物在冰冷却下滴加到2-氨基-2-甲基-1-丙醇(5.1ml)、三 乙胺(10ml)和二氯甲烷(70ml)混合物中。将该反应混合物于室温 搅拌5小时，并向其中加入冰，然后用二氯甲烷萃取该混合物。依次用 0.5N盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠溶液洗涤该有机层，通过 硫酸镁干燥并浓缩。将该残余物溶于二氯甲烷(50ml)中，并在冰冷却 下向其中滴加亚硫酰氯(7.8ml)。于室温搅拌该混合物3小时，用冰 冷却，并用5N氢氧化钠水溶液碱化。用二氯甲烷萃取该混合物，用水洗 涤该有机层，通过硫酸镁干燥，以得到2-(4-溴苯基)-4，4-二 甲基-2-噁唑啉(8.35g)，呈无色油状。

B.p.162-164℃/22mmHg

参考实施例5

向溶于无水四氢呋喃(10ml)中的2-(4-溴苯基)-4，4-二 甲基-2-噁唑啉(1g)的溶液中，在回流下滴加镁(526mg)和无水 四氢呋喃(50ml)。停止加热该混合物，以慢回流速度，向其中加入2 -(4-溴苯基)-4，4-二甲基-2-噁唑啉(4g)，在该过程中将 该混合物搅拌30分钟，并在冰冷却下再向其中加入邻甲苯甲醛 (2.16ml)。在冰冷却下将该混合物搅拌1小时，再于室温搅拌2小时， 通过向其中加入饱和氯化铵水溶液抑制该反应。用乙酸乙酯萃取该混合 物，并依次用1N盐酸、碳酸氢钠饱和水溶液和氯化钠饱和溶液洗涤该有 机层，通过硫酸镁干燥，并浓缩。用硅胶柱色谱法(溶剂为：正己烷∶乙 酸乙酯＝4-2∶1)将该残余物纯化，得到2-{4-〔1-(2-甲基 苯基)-1-羟甲基〕苯基}-4，4-二甲基-2-噁唑啉(3.07g)， 呈白色粉末。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35(6H，s)，2.24(3H，s)，3.04(1H，d， J＝4Hz)，4.08(1H，s)，5.99(1H，d，J＝4Hz)，7.03-7.05(6H，m)，7.76-7.94(2H，m)

参考实施例6

于室温将2-{4-〔1-(2-甲基苯基)-1-羟甲基〕苯基} -4，4-二甲基-2-噁唑啉(3.0g)、二氧化锰(20g)和二氯甲烷 (50ml)混合。于室温搅拌该混合物2小时，并回流3小时。通过用硅 藻土过滤而去除不溶物，用氯仿洗涤，并将该母液浓缩以得到2-〔4 -(2-甲基苯甲酰基)苯基〕-4，4-二甲基-2-噁唑啉(2.86g)， 呈浅黄色油状。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.40(6H，s)，2.33(3H，s)，4.14(2H，s)， 7.12-7.54(4H，m)，7.76-7.92(2H，m)，7.95-8.14(2H，m)

参考实施例7

将2-〔4-(2-甲基苯甲酰基)苯基〕-4，4-二甲基-2- 噁唑啉(2.86g)和4.5M盐酸(150ml)回流8小时。将该混合物冷至 室温，向其中加入水。通过过滤收集沉淀物，得到4-(2-甲基苯甲 酰基)苯甲酸，呈白色粉末。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.37(3H，s)，7.19-7.58(4H，m)，7.80- 8.03(2H，m)，8.10-8.35(2H，m)，10.4(1H，brs)

参考实施例8

在氩气氛下向3-甲氧基-4-三氟甲基磺酰氧基苯甲酸甲酯 (5g)的甲苯(200ml)溶液中加入四(三苯基膦)钯(0.9g)，并于 室温搅拌该混合物5分钟。向该混合物中加入(2-甲基苯基)硼酸 (3.2g)、氯化锂(1.01g)和2M碳酸钠水溶液(11.9ml)，并于100 ℃搅拌该混合物2小时。向该混合物中加入水，用硅藻土过滤该混合物 去除钯。用二乙醚萃取该滤液，并且用水洗涤该醚层、干燥、并蒸发。 用硅胶柱色谱法(溶剂为：正己烷→乙酸乙酯∶正己烷＝1∶10)纯化 该残余物，以得到3-甲氧基-4-(2-甲基苯基)苯甲酸甲酯 (4.07g)，呈油状。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.12(3H，s)，3.82(3H，s)，3.95(3H，s)， 7.02-7.48(5H，m)，7.63(1H，d，J＝1.51Hz)，7.71(1H，dd，J＝1.5Hz，7.74Hz)

按与参考实施例8相同的方法将合适的原料化合物进行处理，则得 到如下述的实施例22，23和35-64的化合物。

参考实施例9

在氩气氛下将2-(4-苯基-2-甲氧基苯基)-4，4-二甲基 -2-噁唑啉(3.00g)溶于四氢呋喃(30ml)中，将该混合物伴随冰 浴冷却搅拌。在相同温度下向该混合物逐滴滴加约2M的1-正丙基溴 化镁的四氢呋喃溶液(8.0ml)。滴加之后，将该混合物加热至室温， 并搅拌16小时。将该反应溶液伴随冰浴冷却搅拌，向其中加入饱和氯化 铵水溶液(30ml)。将该混合物加热至室温，并收集有机层。用乙酸乙 酯萃取该水液层(30ml×2)，并将该萃取物与该有机层合并，用饱和 氯化钠水溶液洗涤(100ml×2)，通过硫酸镁干燥，并蒸发去除溶剂。 用硅胶柱色谱法(溶剂为：二氯甲烷∶正己烷＝1∶2→1∶1)纯化该残 余物，并蒸发去除溶剂，以得到2-(4-苯基-2-正丙基苯基)- 4，4-二甲基-2-噁唑啉(2.81g)，呈无色透明粘稠油状。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.98(3H，t，J＝11.3Hz)，1.39(6H，s)， 1.52-1.77(2H，m)，2.99(2H，dd，J＝7.5Hz，J＝9.5Hz)，4.08(2H，s)，7.30-7.51 (5H，m)，7.52-7.63(2H，m)，7.78(1H，d，J＝6.5Hz)

参考实施例10

向浓盐酸(30ml)和冰醋酸(10ml)的混合物中加入2-(4- 苯基-2-正丙基苯基)-4，4-二甲基-2-噁唑啉(2.70g)，并将 该混合物回流3天(9小时×3)。在减压下将该反应溶液浓缩至约其 体积的一半，并通过冰浴冷却。过滤收集沉淀的晶体，并用硅胶柱色谱 法(溶剂为：二氯甲烷→二氯甲烷∶甲醇＝50∶1)纯化。将所需馏份 合并，蒸发去除溶剂，并将晶态残余物从正己烷中重结晶，以得到4- 苯基-2-正丙基苯甲酸(1.67g)，呈无色针状。

M.p.107.5-108.5℃

参考实施例11

于-70℃，向2-(4-溴-2-甲基苯基)-4，4-二甲基-2 -噁唑啉(5g)的无水四氢呋喃(40ml)溶液中滴加1.6M的正丁基锂 的正己烷溶液(14.0ml)。在相同温度下搅拌该混合物30分钟，向其 中滴加环己酮(2.1ml)，并搅拌该混合物1小时。向该混合物加水， 蒸发该混合物去除四氢呋喃，并用二乙醚萃取。通过无水硫酸镁干燥该 二乙醚层，蒸发去除溶剂，通过硅胶柱色谱法(溶剂为：二氯甲烷∶甲 醇＝100∶1→60∶1)纯化该残余物，从丙酮/正己烷中重结晶，以得到 2-〔4-(1-羟基-1-环己基)-2-甲基苯基〕-4，4-二甲基 -2-噁唑啉(4.29g)，呈白色粉末。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.14-1.98(11H，m)，1.38(6H，s)，2.57 (3H，s)，4.05(2H，s)，7.19-7.45(2H，m)，7.72(1H，d，J＝8.1Hz)

参考实施例12

向2-〔4-(1-羟基-1-环己基)-2-甲基苯基〕-4，4 -二甲基-2-噁唑啉(4.29g)的乙酸(40ml)溶液中加入10％盐酸 (20ml)，将该混合物回流2天。过滤收集沉淀的晶体，用水洗涤，并 干燥得到4-环己烯基-2-甲基苯甲酸(2.61g)，呈白色粉末。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.55-1.93(4H，m)，2.13- 2.31和2.32-2.56(每一个2H，每一个m)，2.66(3H，s)，6.17-6.34(1H，m)， 7.15-7.42(2H，m)，7.90-8.18(1H，m)

参考实施例13

向4-环己烯基-2-甲基苯甲酸(2.61g)的乙醇(30ml)和乙 酸乙酯(30ml)溶液中加入5％披钯炭(0.4g)，在1大气压的氢气下 于室温搅拌该混合物30分钟。通过硅藻土过滤后除披钯炭，蒸发滤液去 除溶剂。过滤收集沉淀的晶体，从丙酮/正己烷中结晶，洗涤，以得到4 -环己基-2-甲基苯甲酸(2.27g)，呈白色粉末。

M.p.129-130℃

参考实施例14

将4-苯基哌啶(0.5g)、对氟苄腈(0.37g)和碳酸钾(0.78g) 溶于N-甲基哌啶酮(5ml)中，并在120℃搅拌该混合物5小时。向 该反应溶液中加入乙酸乙酯(50ml)，用水洗涤该混合物，通过硫酸镁 干燥，过滤，并在减压下浓缩。向所得残余物中加入甲醇，过滤收集不 溶的晶体，减压下干燥，以得到4-苯基-1-(4-氰基苯基)哌啶 (0.39g)，呈白色针状。

M.p.167-169℃

参考实施例15

向4-苯基-1-(4-氰基苯基)哌啶(0.39g)中加入乙酸 (10ml)和浓盐酸(10ml)，将该混合物回流5小时。将该反应溶液 浓缩，并向该残余物加入二乙醚/甲醇。过滤收集不溶的晶体，并在减压 下干燥，以得到4-苯基-1-(4-羧基苯基)哌啶(0.39g)，呈白 色粉末。

M.p.257-259℃(分解)

参考实施例16

将高哌嗪(100g)溶于乙醇(500ml)中，向其中逐滴滴加乙基碘 (19.8ml)。将该混合物于室温搅拌过夜，过滤去除不溶物。将滤液蒸 发去除溶剂。通过蒸馏进行纯化，以得到1-乙基高哌嗪(50g)，呈 无色油状。

B.p.86-88℃/37mmHg

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.06(3H，t，J＝7.2Hz)，1.68-1.93(2H， m)，2.54(2H，q，J＝7.2Hz)，2.63-2.76(7H，m)，2.87-3.01(2H，m)

参考实施例17

在一氧化碳气氛下，向4-苯基-2-氯-1-三氟甲基磺酰氧基 苯(35g)的二甲基甲酰胺(300ml)溶液中加入乙酸钯(1.17g)、 1，3-双(二苯基膦基)丙烷(4.29g)、乙醇(91.5ml)和三乙胺 (29.0ml)，在80-90℃伴随搅拌加热该混合物6小时。向该反应溶 液中加入水，并再加入少量正己烷。用乙酸乙酯萃取该混合物，用水洗 涤该乙酸乙酯层，干燥，并通过硅胶柱色谱法(溶剂为：正己烷→乙酸 乙酯∶正己烷＝1∶100)纯化该残余物，以得到4-苯基-2-氯苯甲 酸乙酯(20.9g)，呈无色油状。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，4.42 (2H，q，J＝7.0Hz)，7.28-7.78和7.85-8.18(全部8H，m)

按与参考实施例17相同的方法处理合适的原料化合物以得到下列 化合物。

参考实施例：18

 结构：

p：1    R8：2-Cl

R23：-COOCH3

晶  形：棕色油 形  式：游离

参考实施例：19

 结构：

p：1    R8：2-Cl

R23：-COOCH3

晶  形：棕色油 形  式：游离

参考实施例：20

 结构：

p：1    R8：2-Cl

R23：-COOCH3

晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：21

 结构：

p：1    R8：2-Cl

R23：-COOCH3

晶  形：黄色油状 形  式：游离

参考实施例：22

 结构：

p：1    R8：2-CH3

R23：-COOCH3

晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：23

 结构：

p：1    R8：2-NO2

R23：-COOCH3

晶  形：黄色粘稠油状 形  式：游离

参考实施例：24

 结构：

p：1    R8：2-Cl

R23：-COOCH3

晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：25

 结构：

p：1    R8：2-CH3

R23：-COOCH3

晶  形：浅黄色固体 形  式：游离

参考实施例：26

结构：

p：1    R8：2-CH3

R23：-COOCH3

晶  形：浅黄色油状 形  式：游离

参考实施例：27

结构：

p：1    R8：H

R23：-COOCH3

晶  形：浅黄色粉末

        重结晶溶剂：氯仿/乙醚 M.p.96-98℃ 形  式：游离

参考实施例：28

 结构：

p：1    R8：H

R23：-COOCH3

晶  形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚 M.p.100-102℃ 形  式：游离

参考实施例：29

 结构

p：1    R8：H

R23：-COOCH3

晶  形：浅棕色粉末

重结品溶剂：氯仿/乙醚 M.p.126-128℃ 形  式：游离

参考实施例：30

 结构

p：1    R8：H

R23：-COOCH3

晶  形：棕色油 形  式：游离

参考实施例：31

 结构

p：1    R8：H

R23：-COOCH3

晶  形：浅棕色油 形  式：游离

参考实施例：32

结构

p：1    R8：H

R23：-COOCH3

晶  形：浅黄色油 形  式：游离

参考实施例：33

 结构：

p：1    R8：H

R23：-COOCH3

晶  形：浅黄色油 形  式：游离

参考实施例：34

结构：

p：1    R8：2-CH3

R23：-COOCH3

晶  形：棕色油 形  式：游离

参考实施例：35

结构：

p：1    R8：H

R23：-COOCH3

晶  形：无色油 形  式：游离

参考实施例：36

 结构：

p：1    R8：2-OCH3

R23：-COOCH3

晶  形：微带黄色油 形  式：游离

参考实施例：37

 结构：

p：1    R8：2-OCH3

R23：-COOCH3

晶  形：无色油 形  式：游离

参考实施例：38

结构：

p：1    R8：2-OCH3

R23：-COOCH3

晶  形：无色油 形  式：游离

参考实施例：39

 结构：

p：2    R8：3，5-di-OCH3

R23：-COOCH3

晶  形：无色棱晶 形  式：游离

参考实施例：40

 结构：

p：1    R8：3-OCH3

R23：-COOCH3

晶  形：无色油 形  式：游离

参考实施例：41

 结构：

p：1    R8：H

R23：-COOCH3

晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：42

 结构：

p：1    R8：2-OCH3

R23：-COOCH3

晶  形：无色油 形  式：游离

参考实施例：43

结构：

p：1    R8：H

R23：-CO2C2H5

晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：44

 结构：

p：1    R8：H

R23：-CO2C2H5

晶  形：无色油 形  式：游离

参考实施例：45

 结构：

p：1    R8：H

R23：-CO2C2H5

晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：46

 结构：

p：1    R8：2-CH3

R23：-CO2CH3

晶  形：微带黄色油 形  式：游离

参考实施例：47

 结构：

p：1    R8：2-OCH3

R23：-CO2CH3

晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：48

 结构：

p：1    R8：2-OCH3

R23：-CO2CH3

晶  形：无色油 形  式：游离

参考实施例：49

 结构：

p：1    R8：2-CH3

R23：-CO2CH3

晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：50

  结构：

p：1    R8：2-CH3

R23：-CO2CH3

晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：51

结构：

p：1    R8：3-OCH3

R23：-CO2CH3

晶  形：无色油 形  式：游离

参考实施例：52

结构：

p：2    R8：3，5-di-OCH3

R23：-CO2CH3

晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例53

  结构：

p：1    R8：2-OCH3

R23：-CO2CH3

晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例54

  结构：

p：1    R8：2-CH3

R23：-CO2CH3

晶  形：无色油 形  式：游离

参考实施例：55

结构：

p：1    R8：H

R23：-CO2CH3

晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：56

 结构：

p：1    R8：H

R23：-CO2CH3

晶  形：白色粉末

形  式：游离

参考实施例：57

 结构：

p：1    R8：2-CH3

R23：-CO2CH3

晶  形：无色棱晶

形  式：游离

参考实施例：58

 结构：

p：1    R8：2-OCH3

R23：-CO2CH3

晶  形：无色油

形  式：游离

参考实施例：59

结构：

p：1    R8：2-CH3

 R23：-CO2CH3

晶  形：白色粉末

形  式：游离

参考实施例：6O

结构：

p：1    R8：2-CH3

R23：-CO2CH3

晶  形：微带黄色粉末 形  式：游离

参考实施例61

  结构：

p：1    R8：2-Cl

R23：-CO2C2H5

晶  形：无色油 形  式：游离

参考实施例：62

结构：

p：1    R8：2-CH3

R23：-CO2CH3晶  形：微带黄色粉末 形  式：游离

参考实施例：63

结构：

p：1    R8：2-CH3

R23：-CO2CH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：64

结构：

p：1    R8：2-CH3

R23：-CO2CH3晶  形：白色粉末 形  式：游离 合适的起始化合物按参考实施例3，7，10或12相同的方式处理， 以得到下述化合物。

参考实施例：65

  结构：

    p：1    R8：2-Cl

晶  形：白色粉末

形  式：游离

参考实施例：66

结构：

    p：1    R8：2-Cl

晶  形：微带黄色粉末

形  式：游离

参考实施例：67

 结构：

    p：1    R8：2-Cl

晶  形：白色粉末

形  式：游离

参考实施例：68

 结构：

    p：1    R8：2-Cl

晶  形：白色粉末

形  式：游离

参考实施例：69

 结构：

    p：1    R8：H

晶  形：    白色粉末

M.p.257-259℃分解

形  式：游离

参考实施例：70

 结构：

    p：1    R8：2-CH3

晶  形：白色粉末

形  式：游离

参考实施例：71

 结构：

p：1    R8：H

晶  形：棕色粉末 M.p.233-235℃ 形  式：游离

参考实施例：72

 结构：

p：1    R8：2-C2H5

晶  形：无色片状

        重结晶溶剂：正己烷/氯仿 M.p.164-165℃ 形  式：游离

参考实施例：73

 结构：

p：1    R8：2-n-C3H7

晶  形：无色针状

        重结晶溶剂：正己烷 M.p.107.5-108.5℃ 形  式：游离

参考实施例：74

结构：

p：1    R8：2-NO2晶  形：红棕色粉末 M.p.199-201℃ 形  式：游离

参考实施例：75

结构：

p：1    R8：2-Cl晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：76

 结构：

p：1    R8：2-Cl晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：77

 结构：

p：1    R8：2-Cl晶  形：微带红色粉末 形  式：游离

参考实施例：78

结构：

p：1    R8：H晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：79

 结构：

p：1    R8：H晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：80

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 形  式：盐酸盐

参考实施例：81

 结构：

p：1    R8：H晶  形：棕色粉末 形  式：游离

参考实施例：82

 结构：

p：1    R8：2-OCH3晶  形：浅黄色粉末 重结晶溶剂：氯仿/乙醚 M.p.133-135℃ 形  式：游离

参考实施例：83

 结构：

p：1    R8：3-OCH3晶  形：棕色粉末 重结晶溶剂：氯仿/乙醚 M.p.126-128℃ 形  式：游离

参考实施例：84

结构：

p：1    R8：H晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：氯仿/乙醚 M.p.198-201℃ 形  式：游离

参考实施例：85

 结构：

p：1    R8：H晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：氯仿/乙醚 M.p.236-239℃ 形  式：游离

参考实施例：86

 结构：

p：1    R8：H晶  形：白色针状 重结晶溶剂：甲醇/乙醚 M.p.257-260℃ 形  式：游离

参考实施例：87

  结构：

p：1    R8：H晶  形：浅棕色粉末 重结晶溶剂：甲醇/乙醚 M.p.201-203℃ 形  式：游离

参考实施例：88

 结构：

p：1    R8：H晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：甲醇/乙醚 M.p.230℃分解 形  式：盐酸盐

参考实施例：89

  结构：

p：1    R8：H晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：甲醇/乙醚 M.p.206-207℃ 形  式：盐酸盐

参考实施例：90

  结构：

p：1    R8：H晶  形：浅黄色粉末 重结晶溶剂：甲醇/乙醚 M.p.266-269℃ 形  式：盐酸盐

参考实施例：91

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：浅黄色粉末 重结晶溶：甲醇/乙醚 M.p.276-279℃ 形  式：盐酸盐

参考实施例：92

 结构：

p：1    R8：H晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：甲醇/乙醚 M.p.161-163℃ 形  式：游离

参考实施例：93

 结构：

p：1    R8：H晶  形：浅黄色粉末 重结晶溶剂：甲醇/乙醚 M.p.250-251℃ 形  式：游离

参考实施例：94

 结构：

p：1    R8：H晶  形：黄色无定形 形  式：游离

参考实施例：95

 结构：

p：1    R8：H晶  形：白色针状 形  式：游离

参考实施例：96

 结构：

p：1    R8：H晶  形：浅黄色针状 重结晶溶剂：甲醇/乙醚 M.p.309-311℃ 形  式：盐酸盐

参考实施例：97

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.198-200℃ 形  式：游离

参考实施例：98

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：99

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：100

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.208℃ 形  式：游离

参考实施例：101

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.234-236℃ 形  式：游离

参考实施例：102

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：103

结构：

p：1    R8：2-OCH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.132-133℃ 形  式：游离

参考实施例：104

 结构：

p：1    R8：2-OCH3晶  形：无色棱晶 重结晶溶剂：乙酸乙酯 M.p.153-154℃ 形  式：游离

e Example 105

结构：

p：1    R8：2-OCH3晶  形：无色棱晶 重结晶溶剂：乙酸乙酯 M.p.118-119℃ 形  式：游离    

参考实施例：106

结构：

p：2    R8：3，5-di-OCH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.239-240℃ 形  式：游离

参考实施例：107

 结构：

p：1    R8：3-OCH3(晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.179-182℃ 形  式：游离

参考实施例：108

 结构：

p：1    R8：H晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.194-197℃ 形  式：游离

参考实施例：109

 结构：

p：1    R8：2-OCH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.149-150℃ 形  式：游离

参考实施例：110

 结构：

p：1    R8：H晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：乙醇/乙醚 M.p.202-204℃ 形  式：游离

参考实施例：111

 结构：

p：1    R8：H晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：112

 结构：

p：1    R8：2-OCH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.134-135℃ 形  式：游离

参考实施例：113

 结构：

p：1    R8：2-OCH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：114

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：115

结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：乙醇/乙醚 M.p.262-265℃ 形  式：游离

参考实施例：116

 结构：

p：1    R8：3-OCH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：117

 结构：

p：1    R8：3-OCH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.146-147℃ 形  式：游离

参考实施例：118

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.132-133℃ 形  式：游离

参考实施例：119

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.129-130℃ 形  式：游离

参考实施例：120

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：121

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：浅黄色粉末 形  式：游离

参考实施例：122

 结构：

p：1    R8：H晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：123

 结构：

p：1    R8：H晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：124

 结构：

p：2    R8：3，5-di-OCH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.231-232℃ 形  式：游离

参考实施例：125

 结构：

p：1    R8：2-OCH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.159-160℃ 形  式：游离

参考实施例：126

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.117-118℃ 形  式：游离

参考实施例：127

 结构：

p：1    R8：H晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：乙醇/乙醚 M.p.246-248℃ 形  式：游离

参考实施例：128

  结构：

p：1    R8：H晶  形：无色棱晶 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.185-187℃ 形  式：游离

参考实施例：129

 结构：

p：1    R8：2-CH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：130

 结构：

p：1    R8：2-OCH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.145-148℃ 形  式：游离

参考实施例：131

  结构：

p：1    R8：2-Cl晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.164℃ 形  式：游离 合适的起始化合物按与参考实施例17相同的方式处理以获得如下化合物。

参考实施例：132

 结构：

晶  形：白色针状

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：3.97(3H，s).7.48-7.62(3H，m)，7.81 (1H，dd，J＝8.0Hz，J＝0.8Hz)，7.98-8.17(2H，m)，8.34(1H，dd，J＝8.0Hz，J＝2.2 Hz)，9.28(1H，dd，J＝2.2Hz，J＝0.8Hz)

形  式：游离

参考实施例：133

结构：

晶  形：白色粉末

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.38(3H，s)，3.98(3H，s)，7.19-7.50 (4H，m)，7.50(1H，dd，J＝8.0Hz，J＝0.8Hz)，8.35(1H，dd.J＝8.0Hz，J＝2.0Hz)， 9.30(1H，dd，J＝2.0Hz，J＝0.8Hz)

形  式：游离

参考实施例：134

 结构：

晶  形：浅棕色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.110-111℃

形  式：游离 合适的起始化合物按与参考实施例3，7，10，12相同的方式处理以获得 下述化合物。

参考实施例：135

 结构：

晶  形：无色针状

M.p.191-192℃

形  式：游离

参考实施例：136

 结构：

晶  形：无色针状

M.p.228-230℃

形  式：游离

参考实施例：137

 结构：

晶  形：浅棕色针状

重结晶溶剂：甲醇/二乙醚

M.p.253-255℃ 形  式：盐酸盐 合适的起始化合物按与参考实施例17相同的方式处理以获得如下化合物。

参考实施例：138

 结构：

p：1                R8：H

R23：-CO2C2H5

晶  形：白色粉末

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：6.80-6.95(1H，m)，7.20-7.35(1H， m)，7.55-7.65(1H，m)，7.98-8.16(4H，m)，8.45-8.60(2H，m)，1.34(3H，t，J＝7.2 Hz)，4.33(2H，q，J＝7.2Hz)

参考实施例：139

 结构：

p：1                R8：H

R23：-CO2C2H5

晶  形：白色粉末 

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.34(3H，t，J＝7.2Hz)，2.29(3H，s)， 4.33(2H，q，J＝7.2Hz)，7.10-7.20(1H，m)，7.50-7.58(1H，m)，7.95-8.15(4H，m)， 8.33(1H，s)，8.43(1H，s)

参考实施例：140

 结构：

p：1              R8：H

R23：-CO2C2H5

晶  形：白色粉末

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，4.21(2H，s)， 4.37(2H，q，J＝7.2Hz)，7.60-7.70(2H，m)，8.00-8.11(2H，m)，8.42(1H，brs)

参考实施例：141

 结构：

p：1             R8：2-CH3

R23：-CO2CH3

晶  形：白色粉末

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.61(3H，s)，3.88(3H，s)，4.20(2H，s)， 7.40-7.55(2H，m)，7.90-8.01(1H，m)，8.30(1H，brs) 合适的起始化合物按参考实施例3，7，10或12中相同的方式处理以获得如下 化合物。

参考实施例：142

 结构：

p：1                R8：H

晶  形：白色粉末

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：7.40-7.55(1H，m)，7.85-8.03(2H， m)，8.03-8.25(4H，m)，8.85-9.00(2H，m)，12.4-14.1(1H，brs)

参考实施例：143

结构：

p：1               R8：H

晶  形：白色粉末

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.41(3H，s)，7.75-7.95(2H，m)， 7.95-8.25(4H，m)，8.70(1H，s)，8.85(1H，s)，12.6-13.6(1H，brs)

参考实施例：144

 结构：

p：1               R8：H

晶  形：浅棕色粉末

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.07(6H，s)，5.94(2H，s)，7.30-7.40 (2H，m)，8.20-8.30(2H，m)，10.7-12.1(1H，brs)

以上参考实施例中的化合物的NMR分析数据见下文。

适当的起始化合物按参考实施例17中的相同方式处理得到如下化合物。

参考实施例：145

  结构：

p：1             R8：2-CH3

R23：-COOCH3晶  形：浅黄色油 形  式：游离

参考实施例：146

 结构：

p：1             R8：2-Cl

R23：-COOCH3晶  形：黄色棱晶 形  式：游离

参考实施例：147

 结构：

p：1             R8：2-Cl

R23：-COOCH3晶  形：黄色针状 形  式：游离

参考实施例：148

 结构：

p：1              R8：2-CH3

R23：-COOCH3晶  形：无色粘稠油状 形  式：游离

参考实施例：149

 结构：

R9：4-OH

p：1             R8：2-CH3

R23：-COOCH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：正己烷/乙酸乙酯 M.p.97-98.5℃ 形  式：游离

参考实施例：150

 结构：

R9：4-OCH(CH3)2

p：1             R8：2-CH3

R23：-COOCH3晶  形：无色粘稠油状 形  式：游离

参考实施例：151

 结构：

R9：4-O(CH2)3CH3

p：1             R8：2-CH3

R23：-COOCH3晶  形：无色粘稠油状 形  式：游离

参考实施例：152

  结构：

R9：4-OCH2CH(CH3)2

p：1              R8：2-CH3

R23：-COOCH3晶  形：无色粘稠油状 形  式：游离

参考实施例：153

 结构：

R9：4-NHCOCF3

p：1              R8：2-Cl

R23：-COOCH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：154

Strl结构：

R9：4-OCH2COOH

p：1             R8：2-CH3

R23：-COOCH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：二氯甲烷/正己烷 形  式：游离

参考实施例：156

  结构：

p：1             R8：2-Cl

R23：-COOCH3晶  形：黄色粉末 重结晶溶剂：乙酸乙酯/正己烷 M.p.118-123℃ 形  式：游离

参考实施例：157

  结构：

p：1             R8：3-OCH3

R23：-COOCH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：158

  结构：

p：1             R8：3-OCH3

R23：-COOCH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：159

 结构：

p：1             R8：3-OCH3

R23：-COOCH3晶  形：无色油状 形  式：游离

参考实施例：160

  结构：

p：1              R8：3-OCH3

R23：-COOCH3

参考实施例：161

 结构：

R9：4-NHCOO(CH2)2C(CH3)3

p：1              R8：2-OCH3

R23：-COOCH3晶  形：无色油 形  式：游离 合适的起始化合物按与参考实施例3，7，10，12相同的方式处理以获得 下述化合物。

参考实施例：162

 结构：

p：1              R8：2-CH3晶  形：浅棕色粉末 重结晶溶剂：氯仿/二乙醚 形  式：游离

参考实施例：163

 结构：

p：1                   R8：2-CH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：乙醇/乙醚 形  式：盐酸盐

参考实施例：164

 结构：

p：1                   R8：2-Cl晶  形：白色粉末 形  式：盐酸盐

参考实施例：165

 结构：

p：1                   R8：2-Cl晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：166

 结构：

p：1                   R8：2-CH3晶  形：白色粉末 重结晶溶剂：乙酸乙酯/正己烷 M.p.127.5-130℃ 形  式：游离

参考实施例：167

  结构：

R9：4-OCH(CH3)2

p：1                R8：2-CH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：168

 结构：

R9：4-O(CH2)3CH3

p：1                R8：2-CH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：169

 结构：

R9：4-OCH2CH(CH3)2

p：1                R8：2-CH3晶  形：浅黄色粉末 形  式：游离

参考实施例：170

 结构：

p：1                R8：2-Cl晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：171

 结构：

p：1            R8：2-CH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：173

 结构：

p：1            R8：2-Cl晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：174

 结构：

R9：4-CH2CH(CH3)2

p：1            R8：2-CH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：175

 结构：

p：1            R8：2-CH3晶  形：黄色粉末 形  式：游离

参考实施例：176

 结构：

p：1             R8：3-OCH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

参考实施例：177

 结构：

p：1             R8：3-OCH3晶  形：白色粉末 M.p.170-171℃ 形  式：游离

参考实施例：178

 结构：

p：1             R8：3-OCH3晶  形：白色粉末 M.p.128-129℃ 形  式：游离

参考实施例：179

 结构：

p：1                  R8：3-OCH3晶  形：白色粉末 M.p.146-147℃ 形  式：游离

参考实施例：180

 结构：

R9：4-NHCOO(CH2)2C(CH3)3

p：1                  R8：2-OCH3晶  形：白色粉末 形  式：游离

上述参考实例中的化合物的NMR分析数据如下。 NMR分析； 参考实施例18的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.90-3.06[共9H，m，2.38(s)]，3.30- 3.72(4H，m)，3.85(3H，s)，6.35-6.81[共2H，m，6.53(dd，J＝8.93Hz，J＝8.99Hz)， 6.67(d，J＝2.32Hz)]，7.83(1H，d，J＝8.95Hz) 参考实施例19的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.92-3.60(共8H，m)，3.88(3H，s)， 6.79-7.48 and 7.78-7.79[共8H，m，6.79(dd，J＝8.92Hz，J＝8.92Hz)] 参考实施例20的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.68-2.09[共4H，m，1.77(d，J＝3.30 H)，1.84(d，J＝4.20Hz)]，2.61-3.12(共3H，m)，3.75-4.10[共5H，m，3.87(s)]， 6.78(1H，dd，J＝8.96Hz，J＝8.97Hz)，6.92(1H，d，J＝2.58Hz)，7.15-7.41(共5H， m)，7.86(1H，d，J＝8.92Hz) 参考实施例21的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.57(3H，t，J＝5.21Hz)，3.31(3H，t， J＝5.23Hz)，3.55(2H，s)，3.86(3H，s)，6.72(1H，dd，J＝8.95Hz，J＝8.94Hz)，6.85 (1H，d，J＝2.56Hz)，7.19-7.49(5H，m)，7.82(1H，d，J＝8.91Hz) 参考实施例22的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.66(3H，s)，3.85(3H，s)，3.89(3H，s)， 6.81-7.60(6H，m)，7.85-8.08(1H，m) 参考实施例23的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：3.94(3H，s)，7.39-7.70(5H，m)，7.79- 7.92(2H，m)，8.02-8.11(1H，m) 参考实施例24的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：3.4-3.55(2H，m)，3.8(3H，s)，3.8- 3.95(2H，m)，7.36(1H，s)，7.50(1H，dd，J＝8.8Hz，J＝2Hz)，7.82(1H，d，J＝8.8 Hz)，7.86(1H，d，J＝2Hz) 参考实施例25的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.67(3H，s)，3.93(3H，s)，7.22-7.43 (3H，m)，7.95-8.08(1H，m)，8.48-8.63(1H，m)，8.65-8.75(1H，m) 参考实施例26的化合物ence Example 26

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.69(3H，s)，3.93(3H，s)，7.41-7.63 (4H，m)，7.95-8.08(1H，m)，8.62-8.76(2H，m) 参考实施例30的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.88(3H，t，J＝7.4Hz)，1.05(3H，t， J＝7.4Hz)，1.80(3H，hept，J＝7.4Hz)，4.00(2H，t，J＝7.4Hz)，4.31(3H，t，J＝7.4 Hz)，7.06(1H，d，J＝1.1Hz)，7.17(1H，d，J＝1.1Hz)，7.60-7.76(2H，m)，8.06-8.22 (2H，m) 参考实施例31的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：3.68(3H，s)，7.20-7.36(1H，m)，7.40- 7.66(4H，m)，7.66-7.90(2H，m)，8.58-8.74(1H，m) 参考实施例32的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：3.96(3H，s)，7.22-7.35(1H，m)，7.56 (1H，t，J＝7.8Hz)，7.72-7.86(2H，m)，8.09(1H，dt，J＝1.5Hz，J＝7.8Hz)，8.24(1H， ddd，J＝1.2Hz，J＝1.8Hz，J＝7.8Hz)，8.65(1H，t，J＝1.6Hz)，8.69-8.77(1H，m) 参考实施例33的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：3.96(3H，s)，7.39(1H，ddd，J＝0.8Hz， J＝4.8Hz，J＝7.8Hz)，7.57(1H，t，J＝7.8Hz)，7.75-7.83(1H，m)，7.87-7.97(1H， m)，8.08(1H，dt，J＝1.3Hz，J＝7.8Hz)，8.27(1H，t，J＝1.6Hz)，8.63(1H，dd，J＝1.6 Hz，J＝4.8Hz)，8.88(1H，dd，J＝0.7Hz，J＝2.4Hz) 参考实施例34的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：2.69(3H，s)，3.92(3H，s)，7.32-7.53 (3H，m)，7.89(1H，ddd，J＝1.7Hz，J＝2.3Hz，J＝7.1Hz)，8.03(1H，d，J＝8.6Hz)， 8.63(1H，dd，J＝1.6Hz，J＝4.8Hz)，8.86(1H，dd，J＝0.7Hz，J＝1.6Hz) 参考实施例35的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：3.95(3H，s)，7.32-7.56(4H，m)，7.59- 7.66(2H，m)，7.75-7.83(1H，m)，7.99-8.07(1H，m)，8.25-8.33(1H，m) 参考实施例36的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.27(3H，s)，3.91(3H，s)，3.92(3H，s)， 6.86-7.04(2H，m)，7.16-7.41(4H，m)，7.76-7.96(1H，m) 参考实施例37的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：3.81，3.90 and 3.93(各3H，各 s)， 6.87-7.23(4H，m)，7.29-7.52(2H，m)，7.76-7.92(1H，m) 参考实施例38的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：3.91 and 3.97(各 3H，各s)，7.11- 7.28(2H，m)，7.32-7.55(3H，m)，7.56-7.70(2H，m)，7.89(1H，d，J＝8.0Hz) 参考实施例39的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.39(3H，s)，3.79(6H，s)，3.95(3H，s)， 7.23(4H，s)，7.33(2H，s) 参考实施例40的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：3.87 and 3.94(各3H，各 s)，7.21- 7.50 (4H，m)，7.51-7.61(2H，m)，7.62-7.83(2H，m) 参考实施例41的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.43 and 3.94 (各3H，各s)，7.08- 7.29(1H，m)，7.30-7.50(3H，m)，7.58-7.72(2H，m)，8.02-8.18(2H，m) 参考实施例42的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.24，2.37，3.90 and 3.91(各3H， 各s)，6.78-6.98(2H，m)，7.00-7.19(3H，m)，7.73-7.90(1H，m) 参考实施例43的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.42(3H，t，J＝7.1Hz)，4.41(2H，q， J＝7.1Hz)，7.27-7.90 and 8.02-8.22(共13H，m) 参考实施例44的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.37(3H，t，J＝7.1Hz)，4.34(2H，q， J＝7.1Hz)，7.01-7.31 and 7.32-7.68(共11H，m)，7.79-8.00(2H，m) 参考实施例45的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.47(3H，t，J＝7Hz)，4.41(2H，q，J＝7 Hz)，7.29-7.57，7.58-7.84 and 8.03-8.21(共13H，m) 参考实施例46的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.42(3H，s)，2.67(3H，s)，3.91(3H，s)， 7.07-7.59(6H，m)，7.87-8.11(1H，m) 参考实施例47的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：3.91，3.94，3.97 and 3.98(各3H， s)，6.96(1H，d，J＝8.3Hz)，7.03-7.24(4H，m)，7.88(1H，d，J＝7.9Hz) 参考实施例48的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.43，3.91 and 3.98(各3H，各s)， 7.04-7.29(3H，m)，7.30-7.51(3H，m)，7.88(1H，d，J＝7.9Hz) 参考实施例49的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.67(3H，s)，3.86(3H，s)，3.90(3H，s)， 6.90-7.08(2H，m)，7.35-7.49(2H，m)and 7.50-7.66(2H，m)，7.89-8.07(1H，m) 参考实施例50的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.69(3H，s)，3.92(3H，s)，7.27-7.81 and 7.95-8.11(共12H，m) 参考实施例51的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.12(3H，s)，3.82(3H，s)，3.95(3H，s)， 7.02-7.48(5H，m)，7.63(1H，d，J＝1.4Hz)，7.71(1H，dd，J＝7.7Hz，J＝1.4Hz) 参考实施例52的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.05(3H，s)，3.77(6H，s)，3.96(3H，s)， 7.03-7.18(1H，m)，7.19-7.32(3H，m)，7.34(2H，s) 参考实施例53的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.40，3.90和3.97(各3H，各s)， 7.09-7.34(4H，m)，7.42-7.59(2H，m)，7.87(1H，d，J＝7.9Hz) 参考实施例54的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.26，2.65和3.91(各3H，各s)， 7.08-7.38(6H，m)，7.89-8.02(1H，m) 参考实施例55的化合物ence Example 55

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.41和3.93(各3H，各s)，7.17- 7.34(2H，m)，7.46-7.57(2H，m)，7.58-7.72(2H，m)，8.02-8.16(2H，m) 参考实施例56的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.26和3.94(各3H，各s)，7.14- 7.35(4H，m)，7.36-7.52(2H，m)，7.99-8.18(2H，m) 参考实施例57的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.68(3H，s)，3.91(3H，s)，7.29-7.54 and 7.55-7.72(共7H，m)，7.91-8.08(1H，m) 参考实施例58的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.04(6H，s)，3.88和3.92(各3H， 各s)，6.71-6.85(2H，m)，7.06-7.48(3H，m)，7.78-7.93(1H，m) 参考实施例59的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.66(3H，s)，3.90(3H，s)，5.12(2H，s)， 6.98-7.12(2H，m)，7.20-7.68(10H，m) 参考实施例60的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.70(3H，s)，3.93(3H，s)，7.38-7.58 (2H，m)，7.68-7.87(2H，m)，7.98-8.12(1H，m)，8.21-8.46(2H，m) 参考实施例61的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，4.42(2H，q， J＝7.0Hz)，7.28-7.78和7.85-8.18(共8H，m) 参考实施例62的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.40(3H，s)，2.67(3H，s)，3.90(3H，s)， 7.18-7.31(2H，m)，7.37-7.58(4H，m)，7.91-8.05(1H，m) 参考实施例63的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.44(3H，t，J＝7.0Hz)，2.66(3H，s)， 3.90(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7.0Hz)，6.88-7.06(2H，m)，7.34-7.49(2H，m)，7.50- 7.64(2H，m)，7.89-8.06(1H，m) 参考实施例64的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.06(3H，t，J＝7.4Hz)，1.70-1.97(2H， m)，2.66(3H，s)，3.90(3H，s)，3.97(2H，d，J＝6.5Hz)，6.89-7.08(2H，m)，7.35- 7.48(2H，m)，7.49-7.64(2H，m)，7.89-8.08(1H，m) 参考实施例65的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.40-2.90 and 3.21-3.90[共13H， m，2.33(s)]，6.50-8.40[共4H，m，7.71(d，J＝8.41Hz)] 参考实施例66的化合物  

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.85-4.90(共9H，m)，6.79-7.38和 7.45-7.69(共7H，m) 参考实施例68的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.60-4.75(共11H，m)，6.80-7.85 [共8H，m，7.77(d，J＝8.80Hz)] 参考实施例70的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.74(3H，s)，3.88(3H，s)，5.82-8.39[共 8H，m，6.95(d，J＝8.0Hz)，8.15(d，J＝8.52Hz)] 参考实施例75的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.77(3H，s)，3.42-3.50(2H，m)， 3.78-3.86(2H，m)，7.49(1H，dd，J＝8.8Hz，J＝2.2Hz)，7.83(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.84(1H，d，J＝2.2Hz)，12.6-13.3(1H，m) 参考实施例76的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.86(6H，d，J＝6.6Hz)，1.8-2.05 (1H，m)，3.0(2H，d，J＝7.2Hz)，3.4-3.55(2H，m)，3.8-3.95(2H，m)，7.49(1H，dd， J＝8.8Hz，J＝2.2Hz)，7.83(1H，d，J＝8.8Hz)，7.85(1H，d，J＝2.2Hz)，12.8-13.1 (1H，m) 参考实施例77的化合物  

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：3.3-3.41(2H，m)，3.75-3.95(2H，m)， 4.39(2H，s)，7.2-7.45(5H，m)，7.5(1H，dd，J＝9Hz，J＝2.2Hz)，7.84(1H，d，J＝9 Hz)，7.88(1H，d，J＝2.2Hz) 参考实施例78的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.93(3H，s)，4.56(2H，s)，7.20-7.50 (5H，m)，7.62(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.7Hz)，8.76(1H，s) 参考实施例79的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：7.38-7.51(1H，m)，7.51-7.95(4H， m)，7.95-8.10(1H，m)，8.68-8.95(2H，m)，10.3-13.5(1H，br) 参考实施例80的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.58(3H，s)，7.38-7.48(2H，m)， 7.48-7.64(1H，m)，7.46-8.01(1H，m)，8.63(1H，d，J＝5.0Hz)，8.80(1H，s) 参考实施例81的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.22(3H，s)，2.30-2.58(4H，m)， 3.15-3.40(4H，m)，6.85-7.05(2H，m)，7.15-7.84(2H，m)，11.75-12.80(1H，brs) 参考实施例94的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.77(3H，t，J＝7.3Hz)，1.75(2H，q， J＝7.3Hz)，4.15(2H，t，J＝7.3Hz)，7.31-7.97(3H，m)，8.02(1H，d，J＝1.7Hz)， 8.11-8.27(2H，m) 参考实施例95的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：7.19(1H，s)，7.35-7.64(2H，m)， 7.69(1H，s)，8.00-8.30(4H，m)，10.40-11.62(1H，brs) 参考实施例98的化合物ence Example 98

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.55-1.94(4H，m)，2.13-2.30(2H，m)， 2.31-2.56(2H，m)，2.66(3H，s)，6.18-6.35(1H，m)，7.15-7.42(2H，m)，7.90-8.18 (1H，m) 参考实施例99的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.62(3H，s)，7.58-7.82(2H，m)， 7.88-8.19(3H，m)，8.21-8.48(2H，m)，12.97(1H，s) 参考实施例102的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.42-2.00(6H，m)，2.18-2.46(2H，m)， 2.47-2.79(2H，m)，2.66(3H，s)，6.21(1H，t，J＝6.7Hz)，7.05-7.40(1H，m)，7.88- 8.12(1H，m) 参考实施例111的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：7.03-7.31(7H，m)，7.32-7.58(4H，m)， 7.95(2H，d，J＝8.35Hz) 参考实施例113的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.30 and 4.15(各3H，各s)，7.09- 7.48(6H，m)，8.23(1H，d，J＝8.1Hz)，10.00-11.42(1H，m) 参考实施例114的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.73 and 3.87(各3H，各s)，7.00 和7.59(各2H，各dd，J＝8.8Hz，J＝2.1Hz)，7.36-7.52(2H，m)，8.03-8.21 (1H，m) 参考实施例116的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.14 and 3.85(各3H，各s)，7.09- 7.41(5H，m)，7.71(1H，d，J＝1.4Hz)，7.82(1H，dd，J＝8.0Hz，J＝1.5Hz) 参考实施例120的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.21-2.06和2.48-2.82(共13H，m)， 2.63(3H，s)，4.84-6.49(1H，m)，6.98-7.19(2H，m)，7.99(1H，d，J＝8.7Hz) 参考实施例121的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.40-2.23和2.87-3.14(共9H，m)， 2.64(3H，s)，6.98-7.24(2H，m)，8.00(1H，d，J＝8.7Hz) 参考实施例122的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.49-1.88(4H，m)，2.08-2.19和 2.20-2.52(各2H，各m)，6.20-6.40(1H，m)，7.51 and 7.87(各2H，各 d，each J＝8.4Hz)，12.42-13.18(1H，m) 参考实施例123的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.49-1.68(4H，m)，1.69-1.91(2H， m)，2.18-2.37(2H，m)，2.45-2.67(2H，m)，6.23(1H，t，J＝6.7Hz)，7.42和7.86 (各2H，各d，各J＝8.4Hz)，7.28-7.79(1H，m) 参考实施例129的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.75(3H，m)，7.29-7.74(7H，m)，8.10- 8.22(1H，m) 参考实施例153的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：3.94(s，3H)，7.58(dd，J＝8.6，2.2Hz， 1H)，7.78(d，J＝2.2Hz，1H)，7.90(d，J＝8.6Hz，1H)，8.32(1H，brs) 参考实施例145的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.70(3H，s)，3.92(3H，s)，7.22-7.35 (1H，m)，7.70-7.96(4H，m)，8.03(1H，d，J＝8.2Hz)，8.67-8.78(1H，m) 参考实施例157的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.88(3H，s)，3.41-3.50(2H，m)，3.79- 3.89(2H，m)，3.89(3H，s)，3.90(3H，s)，7.49(1H，d，J＝8.2Hz)，7.87(1H，d， J＝1.7Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.2Hz，1.7Hz) 参考实施例158的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：3.77，3.83，3.93(各3H，各s)， 6.89-7.08(2H，m)，7.15-7.44(3H，m)，7.54-7.79(2H，m) 参考实施例159的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：3.84，3.88，3.94(各3H，各s)， 6.83-6.98(1H，m)，7.02-7.15(2H，m)，7.27-7.43(2H，m)，7.64(1H，d，J＝1.4Hz)， 7.71(1H，dd，J＝1.6Hz，J＝7.8Hz) 参考实施例162的化合物

1H-NMR(00MHz，DMSO-d6)δppm：2.55(3H，s)，4.53(2H，s)，4.55(2H， s)，7.25-7.55(7H，m)，7.88(1H，d，J＝9Hz)，12.88(1H，s) 参考实施例163的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.62(3H，s)，7.70-7.82(1H，m)， 7.90-8.13(3H，m)，8.20-8.40(2H，m)，8.72-8.86(1H，m) 参考实施例170的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.97(6H，d，J＝6.6Hz)，1.23(3H，t， J＝7.0Hz)，1.85-2.10(1H，m)，3.13(2H，d，J＝7.5Hz)，3.39(2H，q，J＝7Hz)，6.54 (1H，s)，7.36(1H，dd，J＝8.7Hz，J＝2.2Hz)，7.63(1H，d，J＝2.2Hz)，7.98(1H，d， J＝8.7Hz) 参考实施例171的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.57(3H，s)，5.17(2H，s)，6.58-6.92， 6.93-8.03(共12H，m)，12.56-12.94(1H，m) 参考实施例173的化合物

1H-NMR(250MHz，DMSO-d6)δppm：2.84(2H，t，J＝4.6Hz)，3.70(2H，t， J＝4.6Hz)，4.64(2H，s)，7.17(4H，s)，7.54(1H，dd，J＝7Hz，J＝1.6Hz)，7.76-7.83 (2H，m)，9.01(1H，s) 参考实施例175的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.61(3H，s)，4.10-5.40(2H，brs)， 7.32-7.90(4H，m)，7.95(1H，d，J＝8.2Hz)，9.22(1H，d，J＝5.8Hz) 参考实施例176的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.86(2H，t，J＝5.8Hz)，3.67(2H，t， J＝5.8Hz)，3.89(3H，s)，4.63(2H，s)，7.18(4H，s)，7.4-7.6(2H，m)，7.84(1H，s)， 7.95(1H，d，J＝8.2Hz) 参考实施例174的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.83(6H，d，J＝6.6Hz)，1.68-1.97 (1H，m)，2.42(2H，d，J＝7.2Hz)，2.48(3H，s)，6.93-7.13(2H，m)，7.74(1H，d， J＝8.5Hz) 参考实施例146的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.92-2.18，3.21-3.45(total 8H，m)，3.85 (3H，s)，6.38(1H，dd，J＝2.5Hz，J＝2.5Hz)，6.52(1H，d，J＝2.45Hz)，7.88(1H，d， J＝11.3Hz) 参考实施例147的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：3.29(4H，t，J＝4.8Hz)，3.84(4H，t， J＝5.1Hz)，3.87(3H，s)，6.73(1H，dd，J＝2.8Hz，J＝2.6Hz)，6.86(1H，d，J＝2.7 Hz)，7.85(1H，d，J＝9.0Hz) 参考实施例161的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.79-1.02(9H，m且 s于0.96)，1.59 (2H，t，J＝7.8Hz)，3.86(3H，s)，3.89(3H，s)，4.23(2H，t，J＝7.5Hz)，6.90(1H，dd， J＝8.5Hz，J＝8.5Hz)，7.03(1H，s)，7.43(1H，d，J＝1.7Hz)，7.80(1H，d，J＝8.5Hz) 参考实施例164的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.85-2.12(4H，m)，3.12-3.46(4H， m)，6.35-6.62(2H，m)，7.74(1H，d，J＝8.6Hz)，12.35(1H，brs) 参考实施例165的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：3.25(4H，t，J＝5.0Hz)，3.70(4H，t， J＝5.0Hz)，6.80-7.09(2H，m)，7.75(1H，d，J＝8.7Hz) 参考实施例180的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.93(9H，s)，1.55(2H，t，J＝7.5Hz)， 3.76(3H，s)，4.15(2H，t，J＝7.4Hz)，7.05(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝8.6Hz)，7.34(1H， d，J＝1.6Hz)，7.64(1H，d，J＝8.9Hz)，9.88(1H，s) 参考实施例148的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.60(3H，s)，3.85(3H，s)，5.09(2H，s)， 6.72-6.99[2H，m，(6.83，1H，s)]，7.25-7.48(5H，m)，7.93(1H，d，J＝9.1Hz) 参考实施例150的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35(6H，d，J＝6.1Hz)，2.59(3H，s)， 3.85(3H，s)，4.49-4.71(1H，m)，6.61-6.78(2H，m)，7.82-7.98(1H，m) 参考实施例151的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.98(3H，t，J＝7.8Hz)，1.30-1.89(4H， m)，2.59(3H，s)，3.85(3H，s)，4.13(2H，t，J＝6.5Hz)，6.68-6.80(2H，m)，7.83- 7.99(1H，m) 参考实施例152的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.03(6H，d，J＝6.7Hz)，1.98-2.21(1H， m)，2.59(3H，s)，3.75(2H，d，J＝6.6Hz)，3.85(3H，s)，6.66-6.81(2H，m)，7.82- 7.99(1H，m) 参考实施例154的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.50(3H，s)，3.78(3H，s)，4.75(2H， s)，6.73-6.93(2H，m)，7.82(1H，d，J＝8.5Hz)，13.09(1H，brs) 参考实施例167的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.26(6H，d，J＝6.0Hz)，2.49(3H，s)， 4.56-4.80(1H，m)，6.69-6.85(2H，m)，7.75-7.85(1H，m)，12.39(1H，s) 参考实施例168的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.33-1.55 (2H，m)，1.57-1.81(2H，m)，2.51(3H，s)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，6.72-6.90[2H，m， (6.83(1H，s))]，7.82(1H，d，J＝7.6Hz)，12.41(1H，s) 参考实施例169的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.96(6H，d，J＝6.7Hz)，1.87-2.15 (1H，m)，2.50(3H，s)，3.78(2H，d，J＝6.5Hz)，6.72-6.88[2H，m，6.82(1H，s)]， 7.81(1H，d，J＝7.8Hz)，12.40(1H，brs) 实施例1

4-乙氧基-2-甲氧基苯甲酸(0.33g)溶于亚硫酰氯(10ml)， 混合物回流30分钟。减压浓缩混合物后，向其中加入甲苯(20ml)， 所得混合物再次减压浓缩。产物4-乙氧基-2-甲氧基苯甲酰氯溶于 二氯甲烷(10ml)，所得混合物在冰浴上冷却至0℃，再向其中加入7 -氯-5-〔N-甲基-N-(2-二乙基氨基乙基)氨基〕羰基甲基- 2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.5g)。向混合物中加入三乙胺 (0.6ml)，混合物在相同温度下搅拌2小时。向反应溶液中加入水， 然后以二氯甲烷萃取之。萃取物用碳酸钠干燥，硅胶柱色谱提纯(溶剂： 二氯甲烷∶甲醇＝50∶1～5∶1)。所得油状产物溶于乙醇，向其中加 入浓盐酸(0.1ml)，混合物减压浓缩得到7-氯-5-〔N-甲基- N-(2-二乙基氨基乙基)氨基〕羰基甲基-1-(2-甲氧基-4- 乙氧基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.2g)，为 无色无定形。

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.98-2.06(13H，m)，2.61-4.88(21H， m)，6.18-7.45(6H，m)，10.42-11.52(1H，m) 实施例2

向4-环己基苯甲酸(2g)中加入亚硫酰氯(20ml)，混合物回 流2小时。蒸发混合物除去亚硫酰氯得4-环己基苯甲酰氯。向5-乙 氧基羰基甲基-7-氯-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(2.2g) 于二氯甲烷(50ml)的溶液中加入吡啶(3.3g)，再在冰冷却、搅拌 下向混合物中加入上面得到的4-环己基苯甲酰氯，混合物室温下搅拌 过夜。向反应液中加入水，混合物以二氯甲烷萃取之，萃取物用稀盐酸 洗涤，再用水洗涤，硫酸镁干燥。蒸发混合物去除溶剂，剩余物用硅胶 柱色谱提纯(溶剂：二氯甲烷)得5-乙氧基羰基甲基-7-氯-1- (4-环己基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(4g)， 为无色油。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.27(3H，t，J＝7.1Hz)，1.20-2.20(14H， m)，2.30-2.50(1H，m)，2.60-3.05(3H，m)，3.10-3.35(1H，m)，4.10-4.40(2H，m)， 4.45-4.65(1H，m)，6.57(1H，d，J＝8.4Hz)，6.96(1H，d，J＝8.1Hz)，7.00(2H，d， J＝8.0Hz)，7.10-7.35(3H，m) 实施例3

向5-乙氧基羰基甲基-7-氯-1-(4-环己基苯甲酰基)- 2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(2g)在乙醇(20ml)中的溶液里 加入5N氢氧化钠水溶液(5ml)，混合物室温下搅拌过夜。反应液用盐 酸酸化，混合物用二氯甲烷萃取。萃取物用水洗涤、硫酸镁干燥、蒸发 去溶剂得5-羧甲基-7-氯-1-(4-环己基苯甲酰基)-2，3，4，5 -四氢-1H-苯并氮杂_(1.8g)，为无色无定形。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.25(14H，m)，2.30-2.55(1H，m)， 2.60-3.30(3H，m)，3.50-3.90(1H，m)，4.45-4.60和 5.10-5.30(1H，m)，6.15 (1H，brs)，6.59(1H，d，J＝8.3Hz)，6.85-7.00(3H，m)，7.10-7.35(3H，m)

起始化合物按实施例3的相同方式处理，得如下实施例的化合物： 52、68、77、78、81-83、87、90、96、101、103、104、 109、117-118、120和131-135。 实施例4

冰冷却和搅拌下向5-羧甲基-7-氯-1-(4-环乙基苯甲酰 基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.7g)在二氯甲烷(50ml) 中的溶液里加入N，N-双(2-氧代-3-噁唑烷基)次膦酰氯 (0.54g)，混合物室温下搅拌15分钟。冰冷却、搅拌下向混合物中加 入N-甲基哌嗪(0.24ml)和三乙胺(0.46ml)，混合物室温下搅拌 过夜。向反应液中加入水，用二氯甲烷萃取混合物。萃取物用水洗涤、 硫酸镁干燥、蒸发去除溶剂。残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂：二氯甲 烷∶甲醇＝40∶1)得7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基 甲基〕-1-(4-环己基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮 杂_(0.7g)，为无色无定形。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-3.40(22H，m)，2.21 and 2.34(3H， s)，3.50-3.90(5H，m)，4.40-4.60 and 5.05-5.20(1H，m)，6.50-6.60(1H，m)，6.85- 6.95(1H，m)，7.00-7.15(3H，m)，7.25-7.50(2H，m)

合适的起始化合物按实施例4的相同方式处理得如下实施例的化合 物：7、9、11-18、20-22、24、25、28-36、38-40、 46-48、55-67、70-72、74-76、79、84、85、88、91 -94、98、121-126、137和138。 实施例5

7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-{4- 〔2-(2-甲基苯基)乙酰基〕苯甲酰基}-2，3，4，5-四氢-1H- 苯并氮杂_(2.06g)溶解于二氯甲烷(20ml)与甲醇(20ml)的混 合物中，冰浴上冰冷、搅拌下向其中加入硼氢化钠(0.28g)，混合物在 冰浴上搅拌2小时。蒸发混合物至去除几乎全部溶剂。向残余物中加入 水，混合物用二氯甲烷萃取。有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，硫酸镁 干燥，浓缩。残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝20～ 10∶1)得到7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1 -{4-〔2-(2-甲基-苯基)-1-羟乙基〕苯甲酰基}-2，3，4，5 -四氢-1H-苯并氮杂_(2.08g)，为无色无定形。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-4.0，4.35-4.65，4.65-5.0和5.0- 5.25(共27H，m)，6.4-6.65(1H，m)，6.75-7.6(10H，m)

合适的起始化合物按实施例5中的相同方式处理得实施例22、46 和94的化合物。 实施例6

向7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-{4 -〔2-(2-甲基苯基)-1-羟乙基〕苯甲酰基}-2，3，4，5-四氢 -1H-苯并氮杂_(0.5g)、乙酸(5ml)及乙酸酐(3ml)的混合 物中加入一滴浓硫酸，混合物室温下搅拌12小时，随后在60-70℃下 搅拌6小时。反应混合物倾入冰水，再向其中加入乙酸乙酯(30ml)。 混合物用碳酸氢钠碱化，然后用乙酸乙酯萃取。有机层相继用饱和碳酸 氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，硫酸镁干燥之，浓缩。残余物用 硅胶柱色谱提纯(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)得7-氯-5-〔(4 -甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-{4-〔2-(2-甲基苯基) -1-乙酰氧基乙基〕-苯甲酰基}-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂 _(0.36g)，为无色无定形。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-4.0，4.35-4.7和4.95- 5.25(共28H，m)，5.7-6.0(1H，m)，6.4-6.65(1H，m)，6.75-7.6(10H，m)

合适的起始化合物按实施例6的相同方式处理得到实施例12及48 的化合物。

合适的起始化合物按实施例1及2的相同方式处理得如下化合物。 实施例7

结构

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.146-148℃ 形式：游离 实施例8

结构

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/乙酸乙酯 M.p.184-186℃ 形式：游离 实施例9

结构

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR分析：1) 形式：游离 实施例10

结构

X：-CH2-         R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：无色无定形 NMR分析：2) 形式：游离 实施例11

结构

X：-CH2-            R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR分析：3) 形式：游离 实施例12

结构

X：-CH2-       R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR分析：4) 形式：盐酸盐 实施例13

结构

X：-CH2-       R1：7-Cl

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.186-187℃ 形式：游离 实施例14

结构

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.162-162.5℃ 形式：游离 实施例15

结构

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR分析：5) 形式：游离 实施例16

结构

X：-CH2-       R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR分析：6) 形式：游离 实施例17

结构

X：-CH2-       R1：7-Cl

R3：H晶形：无色针状 重结晶溶液：乙醇 M.p.181-182.5℃ 形式：游离 实施例18

结构

X：-CH2-        R1：7-Cl

R3：H晶形：无色针状 重结晶溶剂：乙醇/乙醚 M.p.123-126℃ 形式：游离 实施例19

结构

X：-CH2-    R1：7-Cl

R2：H       R3：H晶形：无色片状 重结晶溶剂：二氯甲烷/正己烷 M.p.87.5-88℃ 形式：游离 实施例20

结构

X：-CH2-       R1：7-Cl

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.152-153℃ 形式：游离 实施例21

结构

X：-CH2-       R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR分析：7) 形式：游离 实施例22

结构

X：-CH2-           R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：8) 形式：游离 实施例23

结构

X：-N(CH3)-    R1：7-Cl

R2：H          R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：9) 形式：游离 实施例24

结构

X：-CH2-       R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：79) 形式：游离 实施例25

结构

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：浅黄色无定形 NMR  分析：10) 形式：盐酸盐 实施例26

结构

X：-CH2-       R1：7-Cl

R2：H          R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：11) 形式：游离 实施例27

结构

X：-CH2-       R1：7-Cl

R2：H          R3：H晶形：无色油 NMR  分析：12) 形式：游离 实施例28

结构

X：-CH2-       R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR分析：13) 形式：盐酸盐 实施例29

结构

X：-CH2-       R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：14) 形式：盐酸盐 实施例30

结构

X：-CH2-          R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR分析：15) 形式：盐酸盐 实施例31

结构

X：-CH2-          R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：16) 形式：盐酸盐 实施例32

结构

X：-CH2-             R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：17) 形式：盐酸盐 实施例33

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R2：-CH2CONH2  R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：乙醚 M.p.104-108℃ 形式：游离 实施例34

结构：

X：-CH2-            R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR 分析：18) 形式：游离 实施例35

结构：

X：-CH2-            R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：19) 形式：游离 实施例36

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR 分析：20) 形式：游离 实施例37

结构：

X：-CH2-      R1：7-Cl

R2：H         R3：H晶形：无色棱晶 重结晶溶剂：乙酸乙脂/乙醚/正己烷 M.p.145-147℃ 形式：游离 实施例38

结构：

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：21) 形式：游离 实施例39

结构：

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：22) 形式：游离 实施例40

结构：

X：-CH2-        R1：7-Cl

R3：H晶形：浅黄色粘稠油状 NMR  分析：23) 形式：游离 实施例41

结构：

X：-CH2-    R1：7-Cl

R2：H       R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.133-133.5℃ 形式：游离 实施例42

结构：

X：-CH2-      R1：7-Cl

R2：H         R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/乙醚 M.p.135℃ 形式：游离 实施例43

结构：

X：-CH2-      R1：7-Cl

R2：H         R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/乙醚 M.p.133℃ 形式：游离 实施例44

结构：

X：-CH2-      R1：7-Cl

R2：H         R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/乙醚 M.p.154℃ 形式：游离 实施例45

结构：

X：-CH2-     R1：7-Cl

R2：H        R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/乙醚 M.p.166℃ 形式：游离 实施例46

结构：

X：-CH2-      R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：24) 形式：游离 实施例47

结构：

X：-CH2-      R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：25) 形式：二盐酸盐 实施例48

结构：

X：-CH2-        R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：26) 形式：游离 实施例49

结构：

X：-CH2-    R1：7-Cl

R2：H       R3：H晶形：无色无定形 NMR 分析：27) 形式：游离 实施例50  

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R2：H             R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：28) 形式：盐酸盐 实施例51

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R2：H            R3：H晶形：黄色片状 重结晶溶剂：丙酮/乙醚 M.p.125℃ 形式：游离 实施例52

结构：

X：-CH2-             R1：7-Cl

R2：-CH2COOH        R3：H晶形：无色无定形 NMR 分析：80) 形式：游离 实施例53

结构：

X：-CH2-            R1：7-Cl

R2：H               R3：H晶形：白色片状 重结晶溶剂：乙醇/乙醚 M.p.230-232℃ 形式：游离 实施例54

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R2：H             R3：H晶形：无色油 NMR 分析：81) 形式：游离 实施例55

结构：

X：-CH2-              R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR 分析：82) 形式：盐酸盐 实施例56

结构：

X：-CH2-    R1：7-Cl

R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：83) 形式：盐酸盐 实施例57

结构：

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：84) 形式：盐酸盐 实施例58

结构：

X：-CH2-           R1：7-Cl

R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：85) 形式：盐酸盐 实施例59

结构：

X：-CH2-               R1：7-Cl

R3：H晶形：无色粘稠油状 NMR  分析：29) 形式：游离 实施例60

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R3：H晶形：无色粘稠油状 NMR  分析：30) 形式：游离 实施例61

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：31) 形式：盐酸盐 实施例62

结构：

X：-CH2-            R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：32) 形式：游离 实施例63

结构：

X：-CH2-                R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：33) 形式：游离 实施例64

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR 分析：34) 形式：游离 实施例65

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：35) 形式：盐酸盐 实施例66

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：36) 形式：盐酸盐 实施例67

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.174-176℃ 形式：游离 实施例68

结构：

X：-CH2-            R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：乙醇/乙醚 M.p.203-204℃ 形式：游离 实施例69

结构：

X：-CH2-            R1：7-Cl

R2：-OH

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：37) 形式：游离 实施例70

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：乙酸乙酯/正己烷 M.p.181-182℃ 形式：游离 实施例71

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：38) 形式：盐酸盐 实施例72

结构：

X：-CH2-            R1：7-Cl

R2：-OCOCH2N(CH3)2

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.153-155℃ 形式：盐酸盐 实施例73

结构：

X：-CH2-       R1：7-Cl

R2：H          R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：39) 形式：游离 实施例74

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/乙醚 M.p.153-154.5℃ 形式：游离 实施例75

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.160-161℃ 形式：游离 实施例76

结构：

X：-CH2-            R1：7-Cl

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/乙醚 NMR  分析：135-136℃ 形式：游离 实施例77

结构：

X：-CH2-        R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：乙醇/乙醚 NMR  分析：134-136.5℃ 形式：游离 实施例78

结构

X：-CH2-           R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：乙醇/乙醚 NMR  分析：140.5-142℃ 形式：游离 实施例79

结构：

X：-CH2-              R1：7-Cl

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 NMR  分析：199.5-202℃ 形式：游离 实施例80

结构：

X：-CH2-       R1：7-Cl

R2：H          R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：40) 形式：游离 实施例81

结构：

X：-CH2-       R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：二氯甲烷/甲醇/乙醚 M.p.187-190℃ 形式：游离 实施例82

结构：

X：-CH2-        R1：7-Cl

R2：-CH2COOH   R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：二氯甲烷/甲醇/乙醚 M.p.189-192℃ 形式：游离 实施例83

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：白色粉末 M.p.205-207℃ 形式：游离 实施例84

结构：

X：-CH2-      R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：41) 形式：游离 实施例45

结构：

X：-CH2-      R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：42) 形式：游离 实施例86

结构：

X：-CH2-           R1：7-Cl

R2：-CH2CO2C2H5

R3：H晶形：无色油 NMR  分析：43) 形式：游离 实施例87

结构：

X：-CH2-           R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：无色油 NMR  分析：44) 形式：游离 实施例88

结构：

X：-CH2-       R1：7-Cl

R3：H晶形：无色油 NMR  分析：45) 形式：游离 实施例89

结构：

X：-CH2-       R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3

R3：H晶形：无色油 NMR  分析：46) 形式：游离 实施例90

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：47) 形式：游离 实施例91

结构：

X：-CH2-        R1：7-Cl

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：二氯甲烷/乙醚 M.p.84-88℃ 形式：游离 实施例92

结构：

X：-CH2-     R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：48) 形式：游离 实施例93

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：49) 形式：游离 实施例94

结构：

X：-CH2-        R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR分析：50) 形式：游离 实施例95

结构：

X：-CH2-        R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：二氯甲烷/乙醚/正己烷 M.p.120-122℃ 形式：游离 实施例96

结构：

X：-CH2-       R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：51) 形式：游离 实施例97

结构：

X：-CH2-        R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3

R3：H晶形：无色油 NMR  分析：52) 形式：游离 实施例98

结构：

X：-CH2-             R1：7-Cl

R3：H晶形：无色油 NMR  分析：53) 形式：游离 实施例99

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R2：-CH2CO2C2H5

R3：H晶形：无色油 NMR  分析：54) 形式：游离 实施例100

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R2：-CH2CO2C2H5

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：55) 形式：游离 实施例101

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：56) 形式：游离 实施例102

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：57) 形式：游离 实施例103

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：58) 形式：游离 实施例104

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：59) 形式：游离 实施例105

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：60) 形式：游离 实施例106

结构：

X：-CH2-           R1：7-Cl

R2 and R3：＝O晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 NMR  分析：61) 形式：游离 实施例107

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：62) 形式：游离 实施例108

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：63) 形式：游离 实施例109

结构：

X：-CH2-           R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.169-171℃ 形式：游离 实施例110

结构：

X：-CH2-           R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：64) 形式：游离 实施例111

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R2：H            R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：65) 形式：游离 实施例112   结构：

X：-CH2-            R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3   R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.139.5-142℃ 形式：游离 实施例113

结构：

X：-CH2-         R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3

R3：H晶形：无色无定形 NMR分析：66) 形式：游离 实施例114

结构：

X：-CH2-       R1：7-Cl

R2：H          R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.226℃ 形式：游离 Example 115

Structure：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R2：H             R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/乙醚 M.p.142-142.5℃ 形式：游离 实施例116

结构：

X：-CH2-           R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3  R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：67) 形式：游离 实施例117

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：乙醇/乙醚 NMR  分析：235-237℃(分解) 形式：游离 实施例118

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R2：-CH2COOH

R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：乙醇/乙醚 NMR  分析：183℃ 形式：游离 实施例119

结构：

X：-CH2-           R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3  R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 NMR  分析：68) 形式：游离 实施例120

结构：

X：-CH2-          R1：7-Cl

R2：-CH2COOH     R3：H晶形：白色粉末 重结晶溶剂：丙酮/正己烷 M.p.192℃ 形式：游离 实施例121

结构：

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：69) 形式：游离 实施例122

结构：

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：70) 形式：游离 实施例123

结构：

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：71) 形式：盐酸盐 实施例124

结构：

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：黄色粉末 重结晶溶剂：乙醇 M.p.182-184℃ 形式：盐酸盐 实施例125

结构：

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：72 形式：盐酸盐 实施例126

结构：

X：-CH2-    R1：7-Cl

R3：H晶形：无色无定形 NMR  分析：73) 形式：盐酸盐 实施例127

结构：

X：-CH2-        R1：7-Cl

R2：-CH2CO2CH3

R3：H晶形：黄色粉末 重结晶溶剂：乙醇/乙醚 M.p.168℃ 形式：游离 实施例128

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：二氯甲烷/乙醚

M.p.186-188℃

形式：游离 实施例129

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.120℃

形式：游离 实施例130

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

NMR 分析：74)

形式：游离 实施例131

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH        R3：H

晶形：白色针状

重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.109-111℃

形式：游离 实施例132

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH       R3：H

晶形：无色无定形

NMR 分析：75)

形式：游离 实施例133

结构：

    R：

    X：-CH2-                  R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH             R3：H

晶形：黄色针状

重结晶溶剂：甲醇/乙醚

M.p.202-203℃

形式：游离 实施例134

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH       R3：H

晶形：白色针状

重结晶溶剂：丙酮/正己烷

M.p.235℃

形式：游离 实施例135

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH          R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.176℃

形式：游离 实施例136

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3      R3：H

晶形：无色无定形

NMR 分析：76)

形式：游离 实施例137

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

NMR 分析：77)

形式：游离 实施例138

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

NMR 分析：78)

形式：游离 NMR分析： 1)(实施例9)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.78-5.25(23H，m)，2.96和3.20(共 3H，s)，3.71(3H，s)，3.83(3H，s)，6.51-7.18(6H，m) 2)(实施例10)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.25(14H，m)，2.30-2.55(1H，m)， 2.60-3.30(3H，m)，3.50-3.90(1H，m)，4.45-4.60和5.10-5.30(1H，m)，6.15 (1H，brs)，6.59(1H，d，J＝8.3Hz)，6.85-7.00(3H，m)，7.10-7.35(3H，m) 3)(实施例11)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-3.40(22H，m)，2.21和2.34(3H， s)，3.50-3.90(5H，m)，4.40-4.60和5.05-5.20(1H，m)，6.50-6.60(1H，m)，6.85- 6.95(1H，m)，7.00-7.15(3H，m)，7.25-7.50(2H，m) 4)(实施例12)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.82，1.02和1.08(共6H，各t，J＝7 Hz)，1.2-4.0，4.35-4.65和4.95-5.24(共27H，m)，6.35-6.70(1H，m)，6.75-7.65 (10H，m) 5)(实施例15)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.71-2.24(11H，m)，2.25-5.17(21H， m)，5.71-7.54(9H，m) 6)(实施例16)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.78-5.16(32H，m)，5.79-7.51(10H，m) 7)(实施例21)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.00-5.26(17H，m)，2.28和2.34 (各3H，各s)，6.54-6.75(1H，m)，6.89-7.93(8H，m)，8.48-8.74(1H，m) 8)(实施例22)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.85，1.00和1.07(共6H，各t，J＝7 Hz)，1.1-4.0，4.35-4.65，4.65-4.95和4.95-5.25(共27H，m)，6.4-6.65(1H，m)， 6.75-7.65(10H，m) 9)(实施例23)  

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.15(3H，s)，2.40(3H，s)，2.71-4.00 (7H，m)，4.01-4.39(1H，m)，4.69-5.01(1H，m)，6.42-7.55(10H，m) 10)(实施例25)

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.03-2.08(4H，m)，1.22(6H，t，J＝7.1 Hz)，2.62-4.95(22H，m)，6.23-7.42(6H，m)，10.45-11.47(1H，m) 11)(实施例26)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.34-1.72(1H，m)，1.81-2.25(3H，m)， 2.57-3.18(3H，m)，3.70(3H，s)，3.82(3H，s)，4.35-5.22(1H，m)，6.53-6.69(2H， m)，6.73(1H，dd，J＝8.4Hz，1.8Hz)，6.82(1H，d，J＝1.8Hz)，6.91(1H，dd，J＝8.4 Hz，2.4Hz)，7.24(1H，d，J＝2.4Hz) 12)(实施例27)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.32-2.14(4H，m)，2.57-3.20(3H，m)， 3.52(3H，s)，3.73(3H，s)，4.82-5.05(1H，m)，6.16(1H，d，J＝2.2Hz)，6.35(1H， dd，J＝8.4Hz，2.2Hz)，6.64(1H，d，J＝8.2Hz)，6.81(1H，dd，J＝8.4Hz，2.4Hz)， 7.06-7.24(2H，m) 13)(实施例28)

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.78-2.13(13H，m)，2.65-5.12(13H， m)，3.17和3.33(共3H，s)，3.95(2H，q，J＝6.8Hz)，6.55-7.58(7H，m)，10.53- 11.48(1H，m) 14)(实施例29)

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.98-2.06(13H，m)，2.61-4.88(21H， m)，6.18-7.45(6H，m)，10.42-11.52(1H，m) 15)(实施例30)

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.92-1.95(7H，m)，2.34-4.43(14H， m)，2.41和2.53(共3H，s)，2.77(6H，s)，6.52-7.38(6H，m)，10.58-11.57(2H， m) 16)(实施例31)

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.96-2.03(4H，m)，2.33-4.62(13H， m)，2.41和2.53(共3H，s)，2.76(3H，s)，3.34(3H，s)，6.52-7.48(6H，m)，11.48 (1H，brs) 17)(实施例32)

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.96-4.87(22H，m)，2.40和2.53 (all 3H，s)，2.73和2.77(共3H，s)，6.51-7.45(6H，m)，11.36(1H，brs) 18)(实施例34)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.17-5.24(22H，m)，6.41-7.58(12H，m) 19)(实施例35)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-5.24(26H，m)，6.32-7.69(11H，m) 20)(实施例36)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.74-5.24(32H，m)，6.28-7.70(11H，m) 21)(实施例38)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-4.0，4.35-4.65，4.65-5.0和5.0- 5.25(共27H，m)，6.4-6.65(1H，m)，6.75-7.6(10H，m) 22)(实施例39)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-4.0，4.35-4.7和4.95-5.25(共 28H，m)，5.7-6.0(1H，m)，6.4-6.65(1H，m)，6.75-7.6(10H，m) 23)(实施例40)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-4.65和4.95-5.25(共25H，m)， 6.35-6.65和6.65-8.2(共11H，m) 24)(实施例46)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-3.95，4.45-4.65，4.7-4.9和5.0- 5.25(共27H，m)，6.4-6.65和6.75-7.6(共11H，m) 25)(实施例47)

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.12-2.06(20H，m)，2.66-4.40(21H， m)，3.18和3.33(共3H，s)，6.53-7.41(7H，m)，10.67-11.53(2H，m) 26)(实施例48)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-3.95，4.45-4.65和4.95-5.25(共 29H，m)，5.7-6.05(1H，m)，6.35-6.65(1H，m)，6.75-7.65(9H，m) 27)(实施例49)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.22-2.34(4H，m)，2.42-3.42(3H，m)， 2.82(3H，s)，3.01(3H，s)，3.68(3H，s)，4.81-5.41(1H，m)，5.08(2H，s)，6.42-7.12 (5H，m)，7.13-7.72(5H，m) 28)(实施例50)

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.90-2.25(4H，m)，1.17(6H，t， J＝7.10Hz)，2.40-3.90(17H，m)，4.63-5.17(1H，m)，4.98(2H，s)，6.52-7.21(5H， m)，7.24-7.65(5H，m)，10.16-10.70(1H，m) 29)(实施例59)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.8-1.2(6H，m)，1.2-4.0，4.4-4.65和 5.0-5.25(20H，m)，6.45-6.65(1H，m)，6.6-7.75(12H，m) 30)(实施例60)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.8-1.15(6H，m)，1.15-3.95，4.35-4.65 和4.95-5.25(共20H，m，2.96，3.17(各s))，6.4-7.6(13H，m) 31)(实施例61)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.06-2.41(7H，m)，2.31(3H，s)，2.51- 4.38(16H，m)，4.51-4.92(2H，m)，6.53-7.52(10H，m)，12.52-12.94(1H，m) 32)(实施例62)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.13-2.26(5H，m)，2.02(3H，s)，2.58- 5.29(7H，m)，3.69(3H，s)，6.49-7.45(10H，m) 33)(实施例63)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-5.29(17H，m)，2.16(3H，s)，2.34 (3H，s)，6.47-7.62(11H，m) 34)(实施例64)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.70-1.19(6H，m)，1.20-5.25(20H，m)， 2.16(3H，m)，6.48-7.62(11H，m) 35)(实施例65)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.02-5.28(23H，m)，2.02(3H，s)，6.52- 7.50(10H，m)，11.68-12.41(1H，m) 36)(实施例66)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.04-5.32(29H，m)，2.02(3H，s)，6.48- 7.51(10H，m)，11.87-12.28(1H，m) 37)(实施例69)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.46-2.41(4H，m)，2.14(3H，s)，2.68- 2.98(1H，m)，3.27-3.83(4H，m)，4.68-5.27(2H，m)，6.47-7.54(9H，m)，7.60(1H， d，J＝2.16Hz) 38)(实施例71)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.86-5.20(32H，m)，6.51-7.52(10H， m)，11.62-12.24(1H，m) 39)(实施例73)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.28-2.28(4H，m)，2.14(3H，s)，2.58- 2.92(2H，m)，2.93-3.28(1H，m)，3.58(3H，s)，4.82-5.12(1H，m)，6.56(1H，s)， 6.65-6.96(3H，m)，6.97-7.48(6H，m) 40)(实施例80)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.21-2.25(4H，m)，2.01(3H，s)，2.26- 3.20(3H，m)，3.59(3H，s)，4.86-5.22(1H，m)，6.42-7.45(10H，m) 41)(实施例84)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-4.0，4.35-4.65和5.0-5.25(共 20H，m，2.34(s))，6.45-6.7(1H，m)，6.91(1H，dd，J＝2Hz，8Hz)，7.05(1H，d，J＝2 Hz)，7.15-7.7(9H，m) 42)(实施例85)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-3.95，4.35-4.65，5.0-5.25(共20H， m，2.33(s))，6.4-7.55[12H，m，6.59(d，J＝8Hz)，6.79(d，J＝8.5Hz)] 43)(实施例86)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-2.2(7H，m)，2.45-3.3，3.35-3.9，4.0- 4.35，4.35-4.65和4.95-5.35(共9H，m，5.09(s))，6.45-6.65(1H，m)，6.77(2H， d，J＝8.5Hz)，6.92(1H，dd，J＝2Hz，8.5Hz)，7.05-7.6(7H，m) 44)(实施例87)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.2(4H，m)，2.5-3.3，3.35-3.9，4.3- 4.6和4.9-5.3(共7H，m，5.06(s))，4.45-6.65(1H，m)，6.74(2H，d，J＝8.5Hz)， 6.93(1H，dd，J＝2Hz，8.5Hz)，7.12(1H，d，J＝2Hz)，7.12-7.55(6H，m) 45)(实施例88)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.85，2.85-4.0，4.35-4.65和4.9- 5.35(共22H，2.33，5.10(各s))，6.4-6.65(1H，m)，6.80(2H，d，J＝8.5Hz)，6.92 (1H，dd，J＝2Hz，8.5Hz)，7.04(1H，d，J＝2Hz)，7.04-7.6(6H，m) 46)(实施例89)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.45(7H，m，2.27(s))，2.5-3.1， 3.1-3.4，3.4-3.9，4.35-4.65和5.02-5.30(共8H，m，3.72(s))，6.56(1H，d，J＝8.3 Hz)，6.92(1H，dd，J＝2.3Hz，8.4Hz)，7.10(1H，d，J＝2.2Hz)，7.10-7.71(8H，m) 47)(实施例90)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.23-2.47(4H，m)，2.26(3H，s)，2.6- 3.05(2H，m)，3.10-3.43，3.48-3.90，4.35-4.62和5.05-5.29(共3H，m)，6.56 (1H，d，J＝8.3Hz)，6.90(1H，dd，J＝2.2Hz，8.3Hz)，7.08(1H，d，J＝2.2Hz)，7.12- 7.55(6H，m)，7.61(2H，d，J＝8.5Hz) 48)(实施例92)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.84，1.05和1.08(共6H，各t，J＝7 Hz)，1.2-4.0，4.1-4.7和4.8-5.3(共25H，m，2.24(s))，2.61(q，J＝7Hz)，2.99， 3.19(各s))，6.4-7.7(11H，m，655(d，J＝8Hz)) 49)(实施例93)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.90，0.97和1.07(共6H，各t，J＝7 Hz)，1.15-4.02，4.38-4.65和4.95-5.25(共23H，m，2.26，3.18(各s))，6.54 (1H，d，J＝8.3Hz)，6.77-7.70(10H，m) 50)(实施例94)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.82，1.00和1.07(共6H，each t，J＝7 Hz)，1.15-3.98，4.47-4.68，4.95-5.22和5.75-6.10(共25H，m)，6.40-6.68和 6.73-7.68(共11H，m) 51)(实施例96)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-2.4(4H，m)，2.20(3H，s)，2.5-3.35， 3.4-3.9，4.25-4.6和4.9-6.2(共8H，m，4.22(s))，6.4-6.65(1H，m)，6.75-6.95 (1H，m)，6.95-7.35(5H，m)，7.42(2H，d，J＝8.5Hz)，7.81(2H，d，J＝8.5Hz) 52)(实施例97)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-2.3，2.5-3.4，3.5-4.3，4.35-4.7和 5.05-5.35(共12H，3.75(s))，6.4-6.7(1H，m)，6.93(1H，dd，J＝2Hz，8.5Hz)， 7.13(1H，d，J＝2Hz)，7.2-7.8(9H，m) 53)(实施例98)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.85，1.03和1.08(共6H，each t，J＝7 Hz)，1.2-4.0，4.3-4.65和4.9-5.3(共22H，2.99，3.19，5.10(各s))，6.45-7.6 (11H，m) 54)(实施例99)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.27(3H，t，J＝7.1Hz)，1.20-2.20(14H， m)，2.30-2.50(1H，m)，2.60-3.05(3H，m)，3.10-3.35(1H，m)，4.10-4.40(2H，m)， 4.45-4.65(1H，m)，6.57(1H，d，J＝8.4Hz)，6.96(1H，d，J＝8.1Hz)，7.00(2H，d， J＝8.0Hz)，7.10-7.35(3H，m) 55)(实施例100)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.08-2.41(5H，m)，1.25(3H，t，J＝7.10 Hz)，2.16(3H，s)，2.54-5.32(6H，m)，6.48-7.54(11H，m) 56)(实施例101)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.14-2.36(5H，m)，2.26(3H，s)，2.51- 5.35(4H，m)，6.45-7.50(11H，m)，8.65-13.90(1H，m) 57)(实施例102)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-2.39(5H，m)，2.57-3.05(2H，m)， 3.09-5.28(2H，m)，3.67，3.72和3.82(各3H，各s)，6.48-7.81(10H，m) 58)(实施例103)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.14-2.26(4H，m)，2.01(3H，s)，2.52- 3.10(2H，m)，3.01-5.28(3H，m)，3.61(3H，s)，6.48-7.88(10H，m)，8.50-13.9(1H， m) 59)(实施例104)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-2.32(4H，m)，2.57-3.09(2H，m)， 3.10-5.29(3H，m)，3.66和3.81(各3H，各s)，6.45-7.80(10H，m)，8.03- 13.80(1H，m) 60)(实施例105)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.13-2.37(4H，m)，2.14(3H，s)，2.54- 2.97(2H，m)，2.98-5.20(3H，m)，3.68和3.74(各3H，各s)，6.50-7.52 (10H，m) 61)(实施例106)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.41-4.06(5H，m)，2.13(3H，s)，3.39 (3H，s)，4.36-5.41(1H，m)，6.49(1H，s)，6.79(1H，d，J＝8.44Hz)，6.88(1H，d， J＝7.42Hz)，7.01-7.62(6H，m)，7.79(1H，d，J＝2.24Hz) 62)(实施例107)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-2.21(5H，m)，2.51-3.26(3H，m)， 3.27-4.11(4H，m)，3.77(3H，s)，4.36-4.88(4H，m)，5.71-7.58(10H，m) 63)(实施例108)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.06-2.21(4H，m)，2.49-5.23(11H，m)， 3.73(3H，s)，5.78-7.50(9H，m) 64)(实施例110)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.04-2.26(4H，m)，2.47-5.20(14H，m)， 5.58-7.72(10H，m) 65)(实施例111)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.31-1.69(1H，m)，1.70-2.24(3H，m)， 2.55-3.20(3H，m)，4.88-5.20(1H，m)，5.03(2H，s)，6.51-7.51(16H，m) 66)(实施例113)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.40(4H，m)，2.28(3H，s)，2.60- 5.29(5H，m)，3.74(3H，s)，6.54-6.78(1H，m)，6.88-7.06(1H，m)，7.09-7.46(6H， m)，7.58-7.79(1H，m)，8.46-8.66(1H，m) 67)(实施例116)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-2.30(4H，m)，2.49-5.29(5H，m)， 3.70(3H，s)，3.87(2H，s)，6.41-7.75(12H，m) 68)(实施例119)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.21-2.31(4H，m)，2.60-5.27(5H，m)， 3.75(3H，s)，6.41-6.63(1H，m)，6.80-7.53(2H，m)，7.48(2H，d，J＝8.24Hz)，7.74 (2H，d，J＝8.42Hz)，9.99-10.02(1H，m) 69)(实施例121)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.16-5.23(17H，m)，2.35(3H，s)，6.41- 6.62(1H，m)，6.78-7.53(2H，m)，7.61(2H，d，J＝8.3Hz)，7.73(2H，d，J＝8.3Hz)， 9.94(1H，s) 70)(实施例122)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.90-5.24(26H，m)，6.40-6.61(1H，m)， 6.74-7.82(6H，m)，9.88-10.01(1H，m) 71)(实施例123)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，0.78-5.25(26H， m)，6.48-7.82(11H，m)，12.35-13.74(1H，m) 72)(实施例125)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.85-5.23(28H，m)，6.37-7.80(10H， m)，12.29-13.40(1H，m) 73)(实施例126)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.02-5.22(27H，m)，6.37-7.76(11H， m)，12.54-13.50(1H，m) 74)(实施例130)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.08-2.37(4H，m)，2.51-5.45(11H，m)， 3.83(3H，s)，6.34-7.62(10H，m) 75)(实施例132)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.11-2.32(4H，m)，2.12(3H，s)，2.41- 5.30(7H，m)，6.38-8.08(11H，m)，8.91-13.00(1H，m) 76)(实施例136)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.03-2.36(4H，m)，2.13(3H，s)，2.38- 5.28(7H，m)，3.71(3H，s)，6.41-8.09(11H，m) 77)(实施例137)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05-5.10(25H，m)，6.05-7.50(15H，m) 78)(实施例138)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.03-5.08(20H，m)，2.34(3H，s)，6.58- 7.53(6H，m)，8.39-9.04(1H，m) 79)(实施例24)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.78-5.25(23H，m)，2.96和3.20(共 3H，s)，3.71(3H，s)，3.83(3H，s)，6.51-7.18(6H，m) 80)(实施例52)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.12-2.36(4H，m)，2.20(3H，s)，2.56- 4.00(4H，m)，4.25-5.41(1H，m)，6.27-7.76(11H，m)，10.73-11.74(1H，m) 81)(实施例54)

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.3-1.7(1H，m)，1.7-2.2(3H，m)，2.55- 3.2(3H，m)，4.85-5.2(1H，m)，6.3-7.7(14H，m) 82)(实施例55)

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.07-2.04(10H，m)，2.58-3.98(18H， m)，4.13-4.36(1H，m)，4.73(2H，s)，6.61-7.43(10H，m)，7.87-8.01(1H，m)，9.21 (1H，s)，10.32(1H，brs) 83)(实施例56)

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.05-2.06(10H，m)，2.43-3.80(15H， m)，4.17-4.40(1H，m)，4.73(2H，m)，6.63-7.48(10H，m)，7.84-7.98(1H，m)， 8.56-8.71(1H，m)，9.22(1H，s)，10.34(1H，brs) 84)(实施例57)

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.08-2.02(10H，m)，2.62-3.99(18H， m)，4.12-4.39(1H，m)，4.82(2H，s)，6.61-7.57(9H，m)，7.96-8.11(1H，m)，9.33 (1H，s)，10.21(1H，brs) 85)(实施例58)

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.04-2.01(10H，m)，2.43-3.80(15H， m)，4.13-4.40(1H，m)，4.82(2H，s)，6.60-7.53(9H，m)，7.92-8.08(1H，m)，8.56- 8.71(1H，m)，9.33(1H，s)，10.35(1H，brs) 实施例139

向7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-〔2 -甲氧基-4-{N-〔2-(2-甲基苯氧基)乙基〕-N-三氟乙酰 氨基}苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.45g)在甲 醇(20ml)中的溶液里加入碳酸钾(0.11g)在水(5ml)中的溶液， 混合物室温下搅拌12小时。蒸发混合物去除溶剂并向其中加入水。混合 物用乙酸乙酯萃取，干燥萃取物，蒸发去除溶剂。所得残余物用硅胶柱 色谱提纯(溶剂∶三氯甲烷∶甲醇＝80∶1→50∶1→30∶1)，在丙酮 /正己烷中重结晶得7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕 -1-{2-甲氧基-4-〔2-(2-甲基苯氧基)乙基氨基〕苯甲酰 基}-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.12g)，为白色粉末。

M.p.160-161℃ 实施例140

室温下向7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1 -(2-甲氧基-4-三氟乙酰氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H -苯并氮杂_(0.4g)在干燥四氢呋喃(20ml)中的溶液里加入三苯 基膦(0.54g)和邻-(2-羟基乙氧基)甲苯(0.29g)。向混合物中 滴入偶氮二羧酸二乙基酯(0.32ml)在干燥四氢呋喃(5ml)中的溶液， 混合物在室温下搅拌16小时。向混合物中加入水，用乙醚萃取混合物。 干燥醚层，蒸发出溶剂，剩余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂∶二氯甲烷∶甲 醇＝50∶1→30∶1)得7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基 甲基〕-1-〔2-甲氧基-4-{N-〔2-(2-甲基苯氧基)乙基〕 -N-三氟乙酰基氨基}苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂 _(0.46g)，为白色无定形。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05-5.10(25H，m)，6.05- 7.50(15H，m)

合适的起始化合物按实施例140中的相同方式处理，得实施例13- 16，74-78，108和110的化合物。 实施例141

冰冷却下，向7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基-甲 基〕-1-(2-甲氧基-2-氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H -苯并氮杂_(2.0g)在吡啶(30ml)中的溶液里滴入三氟乙酸酐 (1.14ml)。向反应液中加入饱和碳酸氢钠水溶液，混合物用乙酸乙酯 萃取。萃取物用水洗涤、干燥，蒸发去除溶剂。剩余物用硅胶柱色谱提 纯(溶剂∶二氯甲烷∶甲醇＝50∶1→30∶1)，在丙酮/正己烷中重结 晶得7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-(2 -甲氧基-4-三氟乙酰基氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯 并氮杂_(1.86g)，为白色粉末。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.03-5.08(20H，m)，2.34(3H， s)，6.58-7.53(6H，m)，8.39-9.04(1H，m)

合适的起始化合物按实施例141中的相同方式处理得实施例7，8 及55-58的化合物。 实施例142

向7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基-甲基〕-1- (2-甲氧基-2-氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂 _(0.8g)在甲醇(30ml)中的溶液里加入邻-甲基苯甲醛(0.35ml) 及乙酸(1ml)。混合物于50-60℃搅拌2-3小时。室温下向混合 物中加入氰基硼氢化钠(0.11g)，混合物搅拌2小时。混合物蒸发去溶 剂，向残留物中加入水。混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物干燥，蒸发。 剩余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂∶二氯甲烷∶甲醇＝50∶1→25∶1)， 在丙酮/乙醚中重结晶得7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基 甲基〕-1-〔2-甲氧基-4-(2-甲基苄氨基)苯甲酰基〕-2，3， 4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.71g)，为白色粉末。

M.p.153-154.5℃

合适的起始化合物按实施例142中的相同方式处理得实施例13- 16、75-78、108、110和137的化合物。 实施例143

向7-氯-5-甲氧基羰基甲基-1-(2-甲氧基-4-氨基苯 甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(2.6g)在乙醇(100ml) 中的溶液里加入碳酸钠(1.5g)，邻二溴二甲苯(1.87g)和碘化钠 (2.42g)，混合物在60-70℃搅拌3小时。混合物蒸发去除溶剂。向 剩余物中加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物干燥、蒸发去除溶剂。 残余物以硅胶柱色谱提纯(溶剂∶乙酸乙酯∶正己烷＝1∶10→1∶5) 得7-氯-5-甲氧羰基甲基-1-〔2-甲氧基-4-(2-异二氢 吲哚基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.32g)， 为无色无定形。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-2.21(5H，m)，2.51-3.26 (3H，m)，3.27-4.11(4H，m)，3.77(3H，s)，4.36-4.88(4H，m)，5.71-7.58 (10H，m)

合适的起始化合物按实施例143中的相同方式处理得实施例79及 101的化合物。 实施例144

向7-氯-1-(3-甲氧基-4-羟基苯甲酰基)-2，3，4，5- 四氢-1H-苯并氮杂_(0.7g)在干燥二甲基甲酰胺(20ml)中的溶 液里加入碳酸钾(0.35g)及2-氯苄基氯(0.32g)，室温下搅拌混合 物过夜。向反应液中加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物用水洗涤、 干燥，蒸发去除溶剂。残余物在丙酮/乙醚中重结晶得7-氯-1-〔3 -甲氧基-4-(2-氯苄氧基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H- 苯并氮杂_(0.76g)，为白色粉末。

M.p.135℃

合适的起始化合物按实施例144中的相同方式处理得实施例24- 33、41、43-45、47、49-51、86-88及98的化合物。 实施例145

向7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-(4 -甲酰基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.29g)在 甲醇(30ml)中的溶液里加入邻-toluizine(0.2ml)及乙酸至混合物 pH为4。50℃、搅拌下将混合物加热8小时，冰冷却下向其中加入氰 基硼氢化钠(0.085g)，混合物搅拌1小时。混合物蒸发去除甲醇，向 其中加入水。混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物用水洗涤、干燥，蒸发去 除溶剂。残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂∶二氯甲烷∶甲醇＝100∶1→ 50∶1)得7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1- 〔4-(2-甲基苯胺基甲基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯 并氮杂_(0.1g)，为无色无定形。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-5.24(26H，m)，6.32- 7.69(11H，m)

合适的起始化合物按实施例145中的相同方式处理得实施例36的化 合物。 实施例146

向7-氯-1-(3-甲氧基-3-氨基苯甲酰基)-2，3，4，5- 四氢-1H-苯并氮杂_(0.7g)在吡啶(5ml)中的溶液里加入N，N -二甲基氨基甲酰氯(0.42ml)，混合物于60-70℃搅拌2小时。混 合物用盐酸酸化，接着用乙酸乙酯萃取。混合物用饱和碳酸氢钠水溶液 洗涤，蒸发去除溶剂。残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂∶乙酸乙酯∶正 己烷＝1∶10→1∶1→3∶1)，在乙醇/乙醚中重结晶得7-氯-1-(3 -甲氧基-4-二甲基氨基羰基氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H -苯并氮杂_(0.33g)，为白色片状。

M.p.230-232℃

合适的起始化合物按实施例1及2中的相同方式处理得如下化合 物。 实施例147

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：H                 R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例148

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例149

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：H                 R3：H

晶形：白色粉末

M.p.194-195℃

形式：游离 实施例150

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例151

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例152

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例153

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例154

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例155

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例156

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例157

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例158

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例159

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例160

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例161

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例162

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH2

    R3：H

晶形：棕色无定形

形式：游离 实施例163

结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：H

    R2：H                   R3：H

晶形：棕色无定形

形式：游离 实施例164

结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：H

    R2：H                   R3：H

晶形：白色粉末

M.p.230-232℃(分解)

形式：游离 实施例165

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例166

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：H                  R3：H

晶形：白色粉末

M.p.243-245℃(分解)

形式：游离 实施例167

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例168

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

M.p.203-205℃(分解)

形式：游离 实施例169

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：棕色粉末

M.p.178-180℃

形式：游离 实施例170

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.202-204℃(分解)

形式：游离 实施例171

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.118-120℃

形式：游离 实施例172

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.179-181℃(分解)

形式：游离 实施例173

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例174

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例175

结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例176

结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3       R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例177

结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH           R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例178

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH         R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例179

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例180

结构：

    R：

    X：-CH2-                 R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例181

结构：

    R：

    X：-CH2-                 R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例182

结构：

    R：

    X：-CH2-                 R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：浅黄色油

形式：游离 实施例183

结构：

    R：

    X：-CH2-                    R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例184

结构：

    R：

    X：-CH2-                   R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例185

结构：

    R：

    X：-CH2-                  R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例186

结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例187

结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例：188

结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例189

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例190

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例191

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.130-132℃

形式：游离 实施例192

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例193

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例194

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例195

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例196

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例197

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例198

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例199

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例200

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.188-190℃

形式：游离 实施例201

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例202

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例203

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例204

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.186.5-188℃

形式：游离 实施例205

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例206

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：黄色无定形

形式：盐酸盐 实施例207

结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例208

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例209

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H                R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例210

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H                R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例211

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例212

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H                 R3：H

晶形：无色针状

重结晶溶剂：乙酸乙脂

M.p.204-205℃

形式：游离 实施例213

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色棱晶

重结晶溶剂：乙酸乙脂

M.p.157.5-159℃

形式：游离 实施例214

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例215

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙酸乙酯

M.p.168.5-169.5℃

形式：游离 实施例216

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙酸乙酯

M.p.177-178℃

形式：游离 实施例217

结构：

    R：

    X：-CH2-                 R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：黄色粉末

M.p.195.5-197℃

形式：游离 实施例218

结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形L：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.177-178℃

形式：游离 实施例219

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.234-234.5℃

形式：游离 实施例220

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例221

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.143-144.5℃

形式：游离 实施例222

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：略带橙色粉末

重结晶溶剂：丙酮/乙醚

M.p.231.5-233℃

形式：游离 实施例223

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.164-165℃

形式：游离 实施例224

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：略带橙色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.175-176.5℃

形式：游离 实施例225

结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.127.5-128.5℃

形式：游离 实施例226

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.176-177℃

形式：游离 实施例227

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.104.5-105.5℃

形式：游离 实施例228

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例229

结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例230

结构：

    R：

    X：-CH2-                 R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例231

结构：

    R：

    X：-CH2-                 R1：H

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例232

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例233

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例234

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例235

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例236

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：棕色粉末

M.p.156-159℃

形式：游离 实施例237

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例238

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例239

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例240

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例241

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例242

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例342

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-OCH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例244

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-OCH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例245

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例246

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例247

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例248

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例249

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：丙酮/正己烷

M.p.84-85.5℃

形式：游离 实施例250

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例251

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例252

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例253

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例254

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例255

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CONHC2H5

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例256

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：H                R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：丙酮/正己烷

M.p.181.5-182℃

形式：游离 实施例257

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：丙酮/正己烷

M.p.181-182℃

形式：游离 实施例258

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.262-265℃

形式：游离 实施例259

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：丙酮/正己烷

M.p.159-160℃

形式：游离 实施例260

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CONHC2H5

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例261

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：丙酮/正己烷

M.p.153℃

形式：游离 实施例262

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例263

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例264

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例265

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2CONHCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例266

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例267

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例268

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例269

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例270

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例271

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例272

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2CONHC2H5

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例273

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例274

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例275

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例276

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例277

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例278

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例279

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例280

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇/正己烷

M.p.218-221℃

形式：盐酸盐 实施例281

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.214-217℃

形式：盐酸盐 实施例282

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.204-206℃

形式：盐酸盐 实施例283

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CONHCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例284

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例285

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例286

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例287

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2CONHC2H5

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例288

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例289

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例290

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：甲醇/乙醚

M.p.240-242℃

形式：游离 实施例291

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例292 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例293 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例294 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例295 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例296 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例297 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例298 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例299 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例300 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例301 结构：

    R：

    X：-CH2-                 R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例302 结构：

    R：

    X：-CH2-                 R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例303 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例304 结构：

    R：

    X：-CH2-                  R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例305 结构：

    R：

    X：-CH2-                 R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色棱晶

重结晶溶剂：丙酮/正己烷

M.p.251-253℃

形式：游离 实施例306

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：丙酮/正己烷

M.p.128-131℃

形式：游离 实施例307

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例308 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色棱晶

重结晶溶剂：乙醇

M.p.224-225℃

形式：游离 实施例309 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例310 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H晶形：无色无定形 形式：游离 实施例311 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例312 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例313 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例314 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例315 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例316 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色棱晶

重结晶溶剂：丙酮/正己烷

M.p.124-128℃

形式：游离 实施例317 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例318 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例319 结构：

    R：

    X：-CH2               R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例320 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例321 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例322 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例323 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例324 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例325 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例326 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例327 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例328 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例329 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例330 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：丙酮/正己烷

M.p.203-204℃

形式：游离 实施例331 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：丙酮/正己烷

M.p.255-258℃

形式：盐酸盐 实施例332 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：-CH2CONHC2H5

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例333 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色油

形式：游离 实施例334 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例335 结构：

    R：

    X：＝CH-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例336 结构：

    R：

    X：＝CH-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例337 结构：

    R：

    X：＝CH-            R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例338 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.102-106℃

形式：游离 实施例339 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例340 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例341 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例342 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例301 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色针状

重结晶溶剂：二氯甲烷/乙醇/乙醚

M.p.190-193℃

形式：游离 实施例344 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色油

形式：游离 实施例345 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色粘稠油

形式：游离 实施例346 结构：  

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例347 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：二氯甲烷/乙醚

M.p.180-182℃

形式：游离 实施例348 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：黄色粉末

重结晶溶剂：乙醇/二氯甲烷/乙醚

M.p.239-241℃

形式：游离 实施例349 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CONHC2H5

    R3：H

晶形：无色棱晶

重结晶溶剂：二氯甲烷/乙醇/乙醚

M.p.252-254℃

形式：游离 实施例350 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色粘稠油

形式：游离 实施例309 结构：

    R：

    X：＝CH-           R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2C2H5

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

M.p.71-75℃

形式：游离 实施例352 结构：

    R：

    X：＝CH-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2C2H5

    R3：H

晶形：浅黄色油

形式：游离 实施例353 结构：

    R：

    X：＝CH-            R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例354 结构：

    R：

    X：＝CH-            R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例355 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.63-69℃

形式：游离 实施例356 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例357 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

形式：游离 实施例358 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色粘稠油

形式：游离 实施例359 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色粘稠油

形式：游离 实施例360 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色粘稠油

形式：游离 实施例361 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例362 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例363 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：浅黄色无定形

形式：游离 实施例364 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：二氯甲烷/甲醇/乙醚

M.p.194-197℃

形式：游离 实施例365 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例366 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例367 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例368 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：正己烷/乙酸乙酯

M.p.134-136℃

形式：游离 实施例369 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：正己烷/乙酸乙酯

M.p.97-100℃

形式：游离 实施例370 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例371 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例372 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色针状

重结晶溶剂：乙醚/正己烷

M.p.135-138℃

形式：游离 实施例373 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙酸乙酯

M.p.136-139℃

形式：游离 实施例374 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚/乙酸乙酯

M.p.143-145℃

形式：游离 实施例375 结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例376 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚/乙酸乙酯

M.p.123-125℃

形式：游离 实施例377 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例378 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：正已烷/乙酸乙酯

M.p.164-166℃

形式：游离 实施例379 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例380 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：正己烷/乙酸乙酯

M.p.168-170℃

形式：游离 实施例381 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：二氯甲烷/正己烷

M.p.226-229℃

形式：游离 实施例382 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：正己烷/乙酸乙酯

M.p.131-134℃

形式：游离 实施例383 结构：

    R：

    X：-CH2-                 R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例384 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：正己烷/乙酸乙酯

M.p.133-134.5℃

形式：游离 实施例385 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例386 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色粘稠油

形式：游离 实施例387 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例388 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例389 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例390 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例391 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例392 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例393 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例394 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：游离 实施例395 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色针状

重结晶溶剂：乙酸乙酯/正己烷

M.p.134-135.5℃

形式：游离 实施例396 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：无色针状

重结晶溶剂：正己烷

M.p.108-110.5℃

形式：游离 实施例397 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例398 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例399 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.131-133℃

形式：游离 实施例400 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色薄片

重结晶溶剂：乙醇

M.p.125-126℃

形式：游离 实施例401 结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.134-135℃

形式：游离 实施例402 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.190-192℃

形式：游离 实施例403 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.139-142℃

形式：游离 实施例404 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-F

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

      形式：盐酸盐 实施例405 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2 and R3：＝O

晶形：浅棕色粉末

M.p.157-159℃

形式：游离 实施例406 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：甲醇

M.p.166-167℃

形式：游离 实施例407 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.181-182℃

形式：游离 实施例408 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-F

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例409 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.108-109℃

形式：游离 实施例410 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.104-106℃

形式：游离 实施例411 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.130-132℃

形式：游离 实施例412 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：-OH

    R3：H

晶形：浅棕色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.191-193℃

形式：游离 实施例413 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-OCH3

    R3：H

晶形：无色粘稠油

形式：游离 实施例414 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2 and R3：＝CH2

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚/正己烷

M.p.123-124℃

形式：游离 实施例415 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：-OH

    R3：-CH2OH

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

形式：游离 实施例416 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.194-197℃

形式：游离 实施例417 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：盐酸盐 实施例418 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例419 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2CONHC2H5

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例420 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例421 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：浅棕色无定形

      形式：盐酸盐 实施例422 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

形式：游离 实施例423 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：无色粘稠油

形式：游离 实施例424 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例425 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例426 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：浅棕色无定形

形式：游离 实施例427 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.223-227℃

形式：盐酸盐 实施例428 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚/正己烷

M.p.152-154℃

形式：游离 实施例429 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.166-168℃

形式：游离 实施例430 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.190-192℃

形式：游离 实施例431 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.185-187℃

形式：游离 实施例432 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：浅棕色粉末

重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.154-158℃

形式：游离 实施例433 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：浅棕色粉末

形式：游离 实施例434 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.222-225℃

形式：盐酸盐 实施例435 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：无色棱晶

重结晶溶剂：乙醇/二氯甲烷/乙醚

M.p.199-201℃

形式：游离 实施例436 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色粘稠油

形式：游离 实施例437 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.173-175℃

形式：游离 实施例438 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例439 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.218-219℃

形式：游离 实施例440 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：黄色粘稠油

形式：游离 实施例441 结构：  

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：黄色油

形式：游离 实施例442 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.143-145℃ 实施例443 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H实施例444 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-F

    R2：-OH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例445 结构：

    R：

    X：单键            R1：6-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例446 结构：

    R：

    X：单键            R1：6-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例447 结构：

    R：

    X：单键             R1：6-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 结构：448 实施例

    R：

    X：单键             R1：6-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例449 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2CONHCH2CONH2

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.208-209℃

形式：游离 实施例450 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例451 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.222-224℃

形式：游离 实施例452 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-F

    R2 and R3：＝O

晶形：无色薄片

重结晶溶剂：乙醚

M.p.97-100℃

形式：游离 实施例453 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：无色棱晶

重结晶溶剂：乙醚

M.p.116-118℃

形式：游离 实施例454 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.115-116℃

形式：游离 实施例455 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：游离 实施例456 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：游离 实施例457 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚/正己烷

M.p.194-197℃

形式：游离 实施例458 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：浅棕色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.150-154℃

形式：游离 实施例459 结构：

    R：

    X：单键               R1：H

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例460 结构：

    R：

    X：单键            R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：微带橙色无定形

形式：二盐酸盐 实施例461 结构：

    R：

    X：单键                R1：6-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：微带黄色无定形

形式：游离 实施例462 结构：

    R：

    X：单键                R1：6-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例463 结构：

    R：

    X：单键               R1：6-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例464 结构：

    R：

    X：单键            R1：6-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例465 结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.154-156℃

形式：游离 实施例466 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.195-196℃

形式：游离 实施例467 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例468 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H实施例469 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例470 结构：

    R：

    X：-CH2-        R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例471 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例472 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例473 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例474 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-O(CH2)2NHSO2CH3

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.158-159℃

形式：游离 实施例475 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-O(CH2)2NHSO2CH3

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.193-194℃

形式：游离 实施例476 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例477 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例478 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例479 结构：

    R：

    X：-CH2-         R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：游离 实施例480 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：游离 实施例481 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：盐酸盐 实施例482 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：盐酸盐 实施例483 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.155-158℃

形式：游离 实施例484 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例485 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例486 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例487 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例488 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：游离 实施例489 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例490 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例491 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例492 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例493 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例494 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例495 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例496 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例497 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例498 结构：

    R：

    X：-CH2-         R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例499 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：盐酸盐 实施例500 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例501 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例502 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：盐酸盐 实施例503 结构：

    R：

    X：-CH2-         R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

形式：游离 实施例504 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：盐酸盐 实施例505 结构：

    R：

    X：-CH2-         R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅棕色粉末

形式：游离 实施例506 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：H                R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.209-211℃

形式：游离 实施例507 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：H              R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.169-170℃

形式：游离 实施例508 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2CONHC2H5

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例509 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例510 结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例511 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例512 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例513 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：丙酮/正己烷

M.p.204-207℃

形式：盐酸盐 实施例514 结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：丙酮/正己烷

M.p.217-220℃

形式：盐酸盐 实施例515 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：黄色针状

重结晶溶剂：水

M.p.198-202℃(分解)

形式：盐酸盐 实施例516 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

形式：游离 实施例517 结构：

    R：

    X：-CH2-         R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

形式：游离 实施例518 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.154-155℃

形式：游离 实施例519 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.188-190℃ 实施例520 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例521 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例522 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.149-151℃ 实施例523 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例524 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例525 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例526 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例527 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：棕色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.155-159℃(分解)

形式：盐酸盐 实施例528 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.142-145℃

形式：游离 实施例529 结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例530 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚/正己烷

形式：游离 实施例531 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例532 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2CN

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例533 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：二氯甲烷/乙醚

M.p.191-194℃

形式：游离 实施例534 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：浅棕色无定形

形式：游离 实施例535 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例536 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.146-147℃ 实施例537 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.201-202℃

形式：游离 实施例538 结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.118-120℃

形式：游离 实施例539 结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇/二异丙醚

M.p.173-174.5℃

形式：游离 实施例540 结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.159-161℃

形式：游离 实施例541

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例542

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例543

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：正己烷

M.p.94-95℃

形式：游离 实施例544

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-F

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例545

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例546

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.174-176℃

形式：游离 实施例547

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例548

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.133-135℃

形式：游离 实施例549

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.181-184℃

形式：游离 实施例550

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：甲醇/乙醚

M.p.197-200℃

形式：游离 实施例551

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙酸乙酯

M.p.162-163.5℃

形式：游离 实施例552

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.168-171℃

形式：游离 实施例553

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例554

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例555

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例556

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例557

结构：

    R：

    X：-CH2-         R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.150-152℃

形式：三氟乙酸酯 实施例558

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例559

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：二异丙醚

形式：游离 实施例560

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：微带橙色无定形

形式：盐酸盐 实施例561

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.186-188℃

形式：游离 实施例562

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例563

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例564

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2CONHC2H5

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例565

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例566

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：-CH2CON(CH2CH2OH)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例567

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例568

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.144-146℃

形式：游离 实施例569

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.128-130℃

形式：游离 实施例570

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.110-111℃

形式：游离 实施例571

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：丙酮/乙醚

M.p.161.5-163℃

形式：盐酸盐 实施例572

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2CONHC2H5

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例573

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：二异丙醇

M.p.160-162℃

形式：游离 实施例574

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇/乙酸乙酯/正己烷

M.p.108-109℃

形式：游离 实施例575

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2OH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.104-106℃

形式：游离 实施例576

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2OCOCH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.115-116℃

形式：游离 实施例577

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例578

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例579

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：正己烷/乙酸乙酯

M.p.201.5-203℃

形式：游离 实施例580

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：正己烷/乙酸乙酯

M.p.196-198℃

形式：游离 实施例581

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚/正己烷

M.p.130-133℃

形式：游离 实施例582

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙酸乙酯/正己烷

M.p.125-127℃

形式：游离 实施例583

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例584

结构：

    R：

    X：-CH2-         R1：H

    R2：-CH2CONHC2H5

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例585

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例586

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：-OCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例587

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.196-198℃

形式：游离 实施例588

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：甲醇

M.p.169-170℃

形式：游离 实施例589

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：微带黄色无定形

形式：游离 实施例590

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.218-220℃

形式：游离 实施例591

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.p.194-195℃

形式：游离 实施例592

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：正己烷/乙酸乙酯

M.p.158-159℃

形式：游离 实施例593

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-OCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例594

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例595

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：-N(C2H5)2

    R3：H

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例596

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：二异丙醚

M.p.205-206℃

形式：游离 实施例597

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：-OH

    R3：-CH2OH

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.142-144℃ 

形式：游离 实施例598

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.132-135℃

形式：游离 实施例599

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：盐酸盐 实施例600

结构：

    R：

    X：-CH2-              R1：H

    R2：-CH2CONH2

    R3：H

晶形：浅棕色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.119-121℃

形式：盐酸盐 实施例601

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2CONH-OCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例602

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：-OH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.175-178℃

形式：游离 实施例603

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2 and R3：＝CH2

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：二异丙醚/正己烷

M.p.113-115℃

形式：游离 实施例604

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.128-130℃

形式：游离 实施例605

结构：

    R：

    X：-CH2-                R1：7-Cl

    R2：-O(CH2)2NHSO2CH3

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.182-183℃

形式：游离 实施例606

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色油

形式：游离 实施例607

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例608

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例609

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例610

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例611

结构：

    R：

    X：-CH2-         R1：7-Cl

    R2：H

    R3：H

晶形：棕色无定形

形式：游离 实施例612

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：浅棕色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.149-151℃

形式：游离 实施例613

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：浅棕色无定形

形式：游离 实施例614

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：游离 实施例615

结构：

    R：

    X：-CH2-         R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色油

形式：游离 实施例616

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例617

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：

    R3：H

晶形：浅棕色油

形式：游离 实施例618

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：浅黄色油

形式：游离 实施例619

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例620

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.151-161℃ 实施例621

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：甲醇/乙醚

M.p.258-260℃

形式：游离 实施例622

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例623

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例624

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例625

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.188-189℃

形式：游离 实施例626

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-F

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例627

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例628

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.178-179℃

形式：游离 实施例629

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-F

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：无色油

形式：游离 实施例630

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：无色油

形式：游离 实施例631

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例632

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例633

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例634

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：7-F

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例635

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.138-140℃

形式：游离 实施例636

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.208-211℃

形式：游离 实施例637

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：浅棕色油

形式：游离 实施例638

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：浅棕色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

M.p.192-194℃

形式：游离 实施例639

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.238-239℃

形式：盐酸盐 实施例640

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：浅黄色固体

形式：游离 实施例641   结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.82-87℃

形式：游离 实施例642

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.121-127℃

形式：游离 实施例643

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例644

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例645

结构：

    R：

    X：-CH2-               R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例646

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例647

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例648

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：棕色无定形

形式：游离 实施例649

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例650

结构：

    R：

    X：单键           R1：6-Cl

    R2 and R3：＝O

晶形：微带黄色粉末

形式：游离 实施例651

结构：

    R：

    X：单键                 R1：6-Cl

    R2 and R3：CH-CO2C2H5

晶形：微带黄色无定形

形式：游离 实施例652

结构：

    R：

    X：单键                R1：6-Cl

    R2：-CH2CO2C2H5

    R3：H

晶形：微带黄色无定形

形式：游离 实施例653

结构：

    R：

    X：单键                R1：6-Cl

    R2 and R3：＝O

晶形：黄色固体

形式：游离 实施例654

结构：

    R：

    X：单键               R1：6-Cl

    R2 and R3：＝O

晶形：黄色粉末

形式：游离 实施例655

结构：

    R：

    X：单键                R1：6-Cl

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例656

结构：

    R：

    X：单键                R1：6-Cl

    R2 and R3：＝CH-COOC2H5

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例657

结构：

    R：

    X：单键               R1：6-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例658

结构：

    R：

    X：单键                R1：6-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：黄色粉末

形式：游离 实施例659

结构：

    R：

    X：单键                R1：6-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例660

结构：

    R：

    X：单键                R1：6-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例661

    结构：

    R：

    X：单键             R1：6-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例662

结构：

    R：

    X：单键             R1：6-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例663

结构：

    R：

    X：单键               R1：6-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例664

结构：

    R：

    X：单键             R1：6-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：红色无定形

形式：游离 实施例665

结构：

    R：

    X：单键              R1：6-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例666

结构：

    R：

    X：单键             R1：6-Cl

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例667

结构：

    R：

    X：单键             R1：6-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例668

结构：

    R：

    X：单键             R1：6-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例669

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例670

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：7-Cl

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：微带红色粉末

形式：游离 实施例671

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例672

结构

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：微带红色粉末

形式：游离 实施例673

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例674

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例675

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例676

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例677

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例678

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式  游离 实施例679

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例680

结构：

    R：

    X：-CH2-           R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例681

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

      重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.183-183.5℃

形式：游离 实施例682

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

      重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.169.5-170℃

形式：游离 实施例683

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：7-Cl

    R2：-OCH2COOCH3

    R3：H

晶形：微带黄色粉末

形式  游离 实施例684

结构：

    R：

    X：-CH2-             R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式  游离 实施例685

结构：

    R：

    X：-CH2-          R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例686

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：微带黄色粉末

形式：游离 实施例687

结构：

    R：

    X：-CH2-         R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例688

结构：

    R：

    X：-CH2-         R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇/乙醚

M.p.176-177℃

形式：游离 实施例689

结构：

    R：

    X：-CH2-            R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例690

结构：

    X：-CH2-       R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：微带黄色粉末

形式：游离 实施例691

结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形           无色无定形

形式：游离

按与实施例1和2中相同的方式处理合适的起始化合物 得到如下化合物。 实施例692

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形             无色无定形

形式：游离 实施例693

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：无色无定形

形式  游离 实施例694

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形             白色粉末

M.p.166-170℃

形式：游离 实施例695

结构：

     R1：H

     R2 and R3：＝O

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.215-218℃(分解)

形式：游离 实施例696

结构：

    R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.182-188℃(分解)

形式：游离 实施例697

结构：

    R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.105-108℃

形式：游离 实施例698

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：白色粉末

M.p.154-158℃

形式：游离 实施例699

结构：

    R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.144-145℃ 实施例700

结构：

    R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

形式：游离 实施例701

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：棕色粉末

形式：游离 实施例702

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：无色粉末

形式：游离 实施例703

结构：

    R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：浅黄色油

形式：游离 实施例704

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例705

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例706

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例707

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例708

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例709

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：白色粉末

形式  游离 实施例710

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例711

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形             无色无定形

形式  游离 实施例712

S结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：白色粉末

形式  游离 实施例713

结构：

    R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式  游离 实施例714

结构：

    R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：无色棱晶

形式  游离 实施例715

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：黄色无定形

形式  游离 实施例716

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：无色无定形

形式  游离 实施例717

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：黄色无定形

形式  游离 实施例718

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：白色粉末

形式  游离 实施例719

结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：黄色无定形

形式  游离 实施例720

结构：

    R1：H

    R2：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.120-123℃

形式  游离 上述实施例的化合物的NMR分析数据如下 NMR分析： 实施例147的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-3.55，4.50-5.10[共16H，m，2.20 (s)，2.39(s)，4.69(s)]，6.54(1H，d，J＝8.27Hz)，6.71(1H，d，J＝12.82Hz)，6.78- 6.95(1H，m)，7.05-7.50，7.75-8.20(共3H，m) 实施例148的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.98-3.94，4.41-4.61和5.03-5.19[共 24H，m，1.12(t，J＝6.67Hz)，4.57(s)]，6.38-7.52 and 8.16-8.38(共13H，m) 实施例150的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.86-3.91，4.36-4.61和5.00-5.20[共 27H，m，1.12(t，J＝7.08Hz)，2.34(s)，4.54(s)]，7.39-7.53和8.14-8.42(共12H， m) 实施例151的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.90-4.24，4.52-4.81和5.08-5.24[共 27H，m，1.25(t，J＝7.27Hz)，2.60(s)，4.67(s)，4.76(s)]，6.48-7.71和8.25-8.62 (共12H，m) 实施例152的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.93-4.18，4.35-4.69和5.00-5.21[共 27H，m，1.12(t，J＝6.62Hz)，2.30(s)，4.53(s)]，6.48-7.62和8.18-8.40(共12H， m) 实施例153的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.90-4.18，4.35-4.70和5.05-5.18[共 27H，m，3.89(s)，4.59(s)]，6.45-8.12和8.90-9.25(共12H，m) 实施例154的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.95-3.91，4.31-4.68和4.98-5.20[共 27H，m，1.12(t，J＝7.20Hz)，3.80(s)，4.53(s)]，6.48-7.61和8.29-8.42(共12H， m) 实施例155的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.96-3.94，4.40-4.62和5.00-5.20[共 27Hm，1.12(t，J＝7.18Hz)，2.33(s)，4.56(s)]，6.50-7.60和8.34-8.48(共12H， m) 实施例156的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.96-3.92，4.31-4.62和5.0-5.21[共 27H，m，1.12(t，J＝7.24Hz)，3.77(s)，4.50(s)]，6.45-7.65和8.32-8.52(共2H， m) 实施例157的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.84-4.15，4.39-4.62和5.05-5.40[共 24H，m，1.11(t，J＝5.70Hz)，5.15(s)，5.29(s)]，6.54(1H，d，J＝6.48Hz)，6.78(1H， d，J＝6.66Hz)，6.98-7.75和7.95-8.12[共11H，m，7.35(s)，7.99(s)] 实施例158的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.61(3H，d，J＝5.16Hz)，0.97(3H，d， J＝5.28Hz)，1.12-5.15和5.76-5.86[共15H，m，2.51(s)，4.63(s)]，6.38-8.75 [共12H，m，8.47(s)] 实施例159的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.11-4.20和4.31-4.62[共21H，m， 4.53(s)，4.62(s)]，2.46(3H，s)，6.35-7.68和8.18-8.56(共12H，m) 实施例160的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.81-4.29，4.31-4.71和4.95-5.13(共 28H，m)，1.02(t，J＝5.66Hz)，1.15(J＝5.78Hz)，4.54(s)，4.63(s)]，6.35-7.76 and 8.23-8.69(共13H，m，8.53(s)] 实施例161的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.79-4.72和4.90-5.08[共22H，m， 2.45(s)，4.51(s)，4.61(s)]，6.30-7.69和8.21-8.63[共12H，m，6.38(d，J＝6.80 Hz)，6.50(d，J＝6.66Hz)，8.53(s)] 实施例162的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.72-4.01，4.31-4.73和4.89-5.18[共 14H，m，2.50(s)，4.52(s)，4.64(s)，5.04(s)]，5.80-7.70和8.12-8.58[共12H， m，6.54(d，J＝6.64Hz)，8.42(s)] 实施例163的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.81-3.59[共15H.m，1.22(t，J＝5.96 Hz)，2.39(s)，2.98(q，J＝5.94Hz)]，4.75-5.05(1H，m)，6.50-7.62[共8H，m，6.60 (d，J＝6.20Hz)，6.85(t，J＝6.10Hz)，7.01(t，J＝5.96Hz)，7.56(s)] 实施例165的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.36-1.15，1.35-3.89和4.98-5.09 [all 30H，m，2.27(s)，2.29(s)]，5.65-6.70(共11H，m) 实施例167的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.92(6H，d，J＝5.36Hz)，1.35-3.13， 3.28-5-3.58，3.69-4.01和4.82-5.09[共14H，m，2.40(s).3.88(d，J＝5.24Hz)]， 6.42-7.40[共8H，m，7.00(t，J＝5.84Hz)] 实施例173的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.01-4.10，4.41-4.68和4.92-5.15[共 26H，m，2.33(s)，2.52(s)，3.88(s)]，6.35-7.60[共10H，m，6.59(d，J＝8.35Hz)] 实施例174的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.01-4.12，4.45-4.70和4.92-5.16[共 26H，m，2.33(s)，2.53(s)，3.88(s)]，6.41-7.63(共11H，m) 实施例175的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.52(3H.d，J＝6.52Hz)，0.96(3H，d， J＝6.59Hz)，1.05-2.15，2.21-4.67和5.60-5.76[共16H，m，2.59(s)，3.88(s)]， 6.29-7.62(共11H，m) 实施例176的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.20，2.49-4.61和 5.01-5.28[共 17H，m，3.74(s)，3.77(s)，4.51(s)]，6.38-7.60和8.21-8.49[共12H，m，6.55(d， J＝8.32Hz)] 实施例177的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-2.31.2.51-3.96和4.26-5.51[共 15H，m，3.77(s)，4.53(s)]，6.40-6.69，6.81-7.00，7.08-7.51和8.25-8.41(共 12H，m) 实施例179的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.21-2.30，2.55-3.96和4.25-5.80[共 15H，m，3.76(s)，4.49(s)]，6.39-6.65，6.78-7.51和8.25-8.45[共12H，m，6.55 (s)，J＝8.32Hz)] 实施例180的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-4.65 and 5.05-5.21[共18H，m， 2.51(s)，3.84(s)，3.88(s)]，6.40-7.42[共10H，m，6.60(d，J＝7.62Hz)] 实施例181的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.14-4.36，4.45-4.83和5.0-5.25[共 18H，m，2.56(s)，3.71(s)，3.81(s)]，6.43-7.78[共11H，m，6.68(d，J＝7.67Hz)] 实施例182的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.30，2.45-3.94和4.44-4.65[共 12H，m，2.52(s)，3.72(s)]，6.42-6.77(1H，m)，6.80-7.55(6H，m)，8.35-8.75(2H， m) 实施例183的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-4.01，4.42-4.69和5.0-5.21[共 15H，m，2.55(s)，3.81(s)]，7.49-7.60(共11H，m) 实施例184的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.06-4.05，4.39-4.65和4.99-5.20[共 15H，m，2.50(s)，3.80(s)]，6.35-7.52[共10H，m，6.72(d，J＝7.32Hz)] 实施例185的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-3.65，3.92-4.30和4.80-5.10[共 13H，m，2.43(s)，4.10(s)]，6.46-7.58和8.01-8.49[共7H，m，6.62(d，J＝5.48 Hz)，6.74(d，J＝6.66Hz)] 实施例186的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.11-4.78 and 5.02-5.20[共14H，m， 2.44(s)，4.62(s)]，6.44-7.15和8.19-8.51[共12H，m，6.55(d，J＝8.36Hz)] 实施例187的化合物le187

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-2.30，2.52-3.31，3.42-4.78和 5.09-5.28[共17H，m，3.74(s)，3.91(s)，4.61(s)]，6.42-7.58和8.85-9.10[共 12H，m，5.80(d，J＝8.36Hz)] 实施例188的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-4.80和5.09-5.18[共14H，m， 3.88(s)，4.59(s)]，5.72-7.60和8.87-9.12[共13H，m，6.56(d，J＝8.4Hz)] 实施例189的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.08-4.23，4.38-4.68和5.03-5.19[共 17H，m，3.74(s)，3.79(s)，4.54(s)]，6.31-7.80和8.10-8.71(共12H，m) 实施例190的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-3.29，3.41-4.69和5.07-5.27[共 17H，m，2.34(s)，3.74(s)，4.57(s)]，6.43-7.71和8.21-8.50[共12H，m，6.58(d， J＝6.36Hz)，6.85(d，J＝8.21Hz)] 实施例192的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.09-3.85，4.01-4.71和5.01-5.20[共 17H，m，2.46(s)，3.74(s)，4.64(s)]，6.31-7.65和8.05-8.41[共13H，m，6.55(d， J＝8.34Hz)] 实施例193的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-4.73和5.03-5.26[共11H，m， 4.57(s)]，6.49-7.52和8.20-8.41[共13H，m，6.55(d，J＝8.39Hz)] 实施例194的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-3.90，4.28-4.72和5.09-5.26[共 14H，m，2.28(s)，4.51(s)]，5.60-7.50和8.20-8.45[共13H，m，6.55(d，J＝8.58 Hz)] 实施例195的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.12-4.65和5.03-5.26[共14H，m， 2.33(s)，4.54(s)]，6.40-7.51和8.21-8.43[共12H，m，6.55(d，J＝8.06Hz)] 实施例196的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-2.31，2.49-4.65和5.08-5.26[共 14H，m，3.74(s)，4.57(s)]，6.45-6.67，6.80-7.68和7.92-8.43[共13H，m，6.57 (d，J＝8.22Hz)] 实施例197的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.11-2.22和2.41-5.95(共9H，m)， 5.14(2H，s)，6.62-6.48和6.75-7.59[共13H，m，6.52(d，J＝8.24Hz)，7.34(s)] 实施例198的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.13-4.70和5.03-5.25[共17H，m， 2.30(s)，3.74(s)，4.53(s)]，6.41-7.65和7.91-8.43[共13H，m，6.56(d，J＝8.41 Hz)] 实施例199的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.22，2.48-3.29和3.41-4.80[共 14H，m，3.67(s)，3.72(s)]，5.16(2H，s)，6.15-6.20，6.40-6.68，6.75-8.40和 9.31-9.48[共13H，m，6.55(d，J＝8.24Hz)，(7.36(s)] 实施例201的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-2.25和2.70-3.25(共7.2H，m)， 3.45(2.5H，s)，3.52(0.5H，s)，3.94(1.7H，s)，4.03(0.3H，s)，4.75-5.10(0.8H，m)， 6.75-7.95(7.2H，m)，8.18(0.7H，s)，8.40(0.1H，s) 实施例202的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.10-5.0(28H，m)，6.60-7.80(11H， m)，10.0-10.5(1H，m)，11.0-11.8(1H，m) 实施例203的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-2.25，2.60-3.15和4.85-5.05(共 8H，m)，2.45和2.49(共3H，各s)，2.95和2.97(共6H，各s)，4.53和 4.65(all 2H，各s)，6.26-7.55(11.3H，m)，8.17(0.7H，s) 实施例205的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.20-3.80和4.30-4.60[共23H， m，2.34(s)，2.37(s)]，4.63和4.73(共2H，各s)，6.40-7.80(12H，m)，10.1 和10.35(共1H，各s)，10.7-11.4(1H，m) 实施例206的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.10-4.90[共28H，m，4.64(s)，4.66 (s)，4.77(s)，4.86(s)]， 6.65-8.05(12H，m)，10.4-11.5(2H，m) 实施例207的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.20-2.10和2.70-4.90[共25H， m，3.70(s)]，1.87(3H，s)，6.50-7.70(11H，m)，10.1-11.4(2H，m) 实施例208的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.20，2.20-3.20.3.20-4.0和 4.30-4.50[共25H，m，2.29(s)]，5.70-6.10，6.51-7.40和7.40-8.00(共13H，m) 实施例209的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-2.15，2.70-3.10和4.80-5.00(共 10H，m)，3.66和3.76[共2H，各t，J＝5.8Hz]，4.60和4.71[共2H，each s]， 6.70-7.050(12H，m) 实施例210的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.30，2.70-3.20和4.40-5.20(共 10H，m)，6.25-8.10(13H，m) 实施例211的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-2.20，2.70-3.15，3.20-3.60，3.90- 4.25和4.85-5.05(共13H，m)，6.21(0.6H，dd，J＝8.4Hz，J＝2.2Hz)，6.50(0.7H， d，J＝1.8Hz)，6.70(0.9H，d，J＝8.4Hz)，6.80-7.40(9.8H，m) 实施例214的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.20-4.60[共20H，m，2.33(s)]，5.15 和5.21(共2H，各s)，6.70-8.10(12H，m) 实施例220的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-1.75(1H，m)，1.85-2.25(3H，m)， 2.75-3.25(3H，m)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，4.9-5.1(1H，m)，6.3-6.5(1H，m)，6.58 (1H，d，J＝7.4Hz)，6.87(1H，t，J＝7.6Hz)，7.06(1H，t，J＝7.3Hz)，7.19-7.32(8H， m)，7.55(2H，d，J＝8.3Hz) 实施例228的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.20，2.30-3.35，3.60-3.90 and 4.40-4.70[共14H，m，2.45(s)，4.48(s)]，6.45-7.60(12H，m)，8.28和8.49(共 1H，各s) 实施例229的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.30-2.30，2.70-3.90和4.40-4.60(共 9H，m)，4.62和4.64(共2H，各s)，6.80-7.65(12.5H，m)，8.48和8.75(共 0.5H，各s) 实施例230的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.30-2.20，2.70-3.10，3.20-4.00和 4.90-5.10(共10H，m)，2.44和2.48(共3H，each s)，4.48和4.57(共2H， 各  s)，6.20-7.35(11H，m)，8.12和8.30(共1H，各 s) 实施例231的化合物

1H-NMR(200 MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.20，2.65-3.85和4.40-4.65(共 9H，m)，2.42(3H，s)，3.72和3.77(共3H，各s)，4.43和4.57(共2H，各 s)，6.40-8.10(12.2H，m)，8.36和8.64(共0.8H，各s) 实施例232的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δ ppm：1.2-2.2，2.2-3.35，3.65-3.75和4.40- 4.65(共9H，m)，2.29和2.33(共3H，各 s)，2.42(3H，s)，4.44和4.57(共 2H，各 s)，6.60-7.60(13.5H，m)，8.36和8.62(共0.5H，各s) 实施例233的化合物

1H-NMR(250MHz，DMSO-d6)δppm：1.20-2.20，2.60-3.65和4.20-4.40 (all 9H，m)，2.31(3H，s)，5.10-5.16(共2H，各 s)，6.46(0.1H，d，J＝8.3Hz)， 6.65(0.9H，d，J＝8.3Hz)，6.82(0.9H，d，J＝8.4Hz)，6.98-7.50(9.4H，m)，9.72， 9.76和9.90(共0.7H，各 s) 实施例234的化合物

1H-NMR(250MHz，DMSO-d6)δppm：1.20-1.65，1.80-2.10，2.65-3.80和 4.20-4.40(共9H，m)，5.11和5.18(共2H，各 s)，6.70-7.80(11.3H，m)，10.0 和10.2(共0.7H，各s) 实施例235的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.20-3.85和4.05-4.50[共14H，m， 2.18(s)]，5.50-7.60(13.2H，m)，7.97和8.32(共0.8H，各 s) 实施例237的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.82-4.26，4.29-4.62和4.97-5.22(共 31H，m)，6.42-8.18(7H，m) 实施例238的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.08-5.25(31H，m).6.16-7.80(9H，m)， 12.08-13.75(1H，m) 实施例239的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.91-4.02，4.43-4.68和5.04-5.23(共 22H，m)，2.31(3H，s)，6.50-7.74(11H，m) 实施例240的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.51-4.75[共28H，m，2.31(s)，3.90 (s)]，6.46-7.63(10H，m)，12.01-12.51(1H，m) 实施例241的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.90-5.24(22H，m)，6.51-7.72(12H，m) 实施例242的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.17-2.55(10H，m)，2.64-4.91[共18H， m，3.86(s)，3.90(s)]， 6.79-7.63(10H，m)，12.42-12.83(1H，m) 实施例243的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.49-2.68(4H，m)，2.15(3H，s)，2.69- 3.04和4.44-5.21(共2H，m)，3.66，3.76，3.80和3.90(共6H，各  s)，4.04- 4.43(2H，m)，6.54-7.62(10H，m) 实施例244的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.45-2.62[共7H，m，2.13(s)]，2.71- 3.06和3.07-5.19[共8H，m，3.65(s)]， 6.00-7.65(11H，m) 实施例245的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.00-5.22(25H，m)，6.45-7.82(11H， m)，12.52-13.54(1H，m) 实施例246的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.14-2.55，2.56-4.42 and 4.51-4.95[共 25H，m，3.95(s)]，6.76-7.80(11H，m)，12.40-12.98(1H，m) 实施例247的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.21-5.12[共28H，m，2.15(s)，2.30 (s)]，6.52-7.72(10H，m)，12.08-13.78(1H，m) 实施例248的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-5.28(22H，m)，2.36，3.45和 3.52(各 3H，各s)，6.37-7.82(9H，m)，12.34-13.35(1H，m) 实施例250的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.14-4.29和4.42-4.68[共29H，m， 2.14(s)，2.30(s)]，6.47-7.62(10H，m)，8.49-8.74(1H，m)，11.17-12.00(1H，m) 实施例251的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-4.22，4.48-4.73和4.92-5.19[共 32H，m，3.74(s)，3.85(s)，3.93(s)]，6.70-7.50(10H，m)，11.62-12.22(1H，m) 实施例252的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.09-2.51，2.62-4.29和4.47-4.88[共 28H，m，2.43(s)，3.94(s)]，6.69-7.60(10H，m)，12.06-13.01(1H，m) 实施例253的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.08-4.22，4.50-4.75和4.91-5.10[共 32H，m，2.37(s)，2.42(s)，3.77(s)]，6.70-7.60(10H，m)，11.60-12.50(1H，m) 实施例254的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05-2.62和2.63-5.19[共32H，m， 2.15(s)，3.91(s)]，6.51-7.68(10H，m)，12.00-12.39(1H，m) 实施例255的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.64-4.16和4.44-4.68[共20H，m， 0.73(t，J＝7.26Hz)，2.29(s)，2.55(s)]， 5.60-5.85和6.48-7.50(共11H，m) 实施例260的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.62-1.40，141-2.19，2.20-4.13和 4.39-4.69[共17H，m，0.73(t，J＝7.25Hz)，2.57(s)]，5.60-5.89和6.31-7.73(共 12H，m) 实施例262的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.38-1.82，1.83-2.35，2.40-2.58，2.65- 3.78和4.82-5.15[共14H，m，2.12(s)，2.45(s)]，6.60(1H，d，J＝8.36Hz)，6.68- 6.90 and 6.97-7.48(共9H，m) 实施例263的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-2.24，2.37-2.60.2.64-3.92和 4.81-5.15[共11H，m，2.48(s)]，6.61(1H，d，J＝8.38Hz)，6.71-6.92和7.02- 7.68(共10H，m) 实施例264的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.16-4.38，4.45-4.68和4.95-5.18[共 32H，m，1.32(t)，2.12(s)，2.29(s)，2.50(s)，3.30(s)]，6.40-7.68(10H，m)，11.48- 12.38(1H，m) 实施例265的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.74-4.08和4.42-4.69[共18H，m， 2.29(s)，2.54(s)]，5.59-5.80和6.29-7.51(共11H，m) 实施例266的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.75-4.05，4.40-4.66，4.76-5.09，5.36- 5.81和6.30-7.68[共25H，m，2.57(s)，4.96(brs)]，6.45(brs)] 实施例267的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.76-2.60和2.61-4.92[共31H，m， 2.08(s)，3.85(s)]，6.30-7.50(9H，m)，12.22-12.86(1H，m) 实施例268的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.73-2.56和2.57-4.94[共31H，m， 2.28(s)，2.39(s)，3.87(s)]，6.52-7.52(9H，m)，12.17-13.00(1H，m) 实施例269的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.14-4.08，4.41-4.68，4.82-5.09，5.37- 5.96和6.30-7.58[共27H，m，2.29(s)，2.54(s)，5.00(brs)，6.45(brs)] 实施例270的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-4.29，4.41-4.68和4.96-5.15[共 29H，m，2.53(s)，3.31(s)]，6.38-7.72(11H，m)，11.64-12.47(1H.m) 实施例271的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.80-4.98[23H，m，2.52(s)，2.58(d， J＝4.4Hz)]，6.47-7.72(11H，m)，12.56-13.30(1H，m) 实施例272的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.58-4.00，4.12-4.68和5.06-5.24[共 14H，m，1.63(s)]，5.45-5.82和6.49-8.09(共17H，m) 实施例273的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.08-5.20[共20H，m，2.85(s)]，6.48- 6.72，6.81-7.08和7.09-7.79[共16H，m，6.74(d，J＝8.2Hz)]，12.62-13.78(1H， m) 实施例274的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.04-5.24(22H，m)，6.38-6.71和 6.72-7.60(共16H，m)，12.49-13.31(1H，m) 实施例275的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.10-5.19[20H，m，1.74(s)]， 6.41-6.68 and 6.79-7.60(共16H，m) 实施例276的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.78-2.34，2.35-4.48，4.49-4.74和 4.92-5.12[共35H，m，1.39(t，d，J＝7.0Hz)，1.83(s)，3.90(s)，3.93(s)，3.95(s)， 3.98(s)]，6.70-7.60(9H，m)，11.61-12.24(1H，m) 实施例277的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.75-2.28，2.29-4.33，4.50-4.76和 4.91-5.13[共32H，m，1.85(s)，2.39(s)，2.45(s)，3.30(s)，3.77(s)，3.99(s)]， 6.70-7.58(10H，m)，11.58-12.27(1H，m) 实施例278的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.12-4.29和4.42-4.93[共26H，m， 1.41(t，J＝7.3Hz)，2.53(s)，3.87(s)]，6.58-7.68(11H，m)，12.52-13.50(1H，m) 实施例279的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.48-1.41，1.49-2.88，2.94-3.28，3.32- 4.80和5.31-5.62[共22H，m，0.52(d，J＝6.5Hz)，0.96(d，J＝6.5Hz)，2.58(s)， 3.87(s)]，6.37-6.79和6.80-7.75(共12H，m) 实施例283的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.10-2.96，2.97-3.91，4.05-4.61和 5.05-5.19[共20H，m，1.63(s)，2.87(d，J＝4.5Hz)]，5.49-5.78.6.07-6.32，6.46- 6.69和6.81-7.62(共9H，m) 实施例284的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：0.79-4.32，4.33-4.66和4.99-5.26[共 34H，m，1.41(t，J＝5.8Hz)，3.31(s)]，6.02-6.37，6.45-6.68和6.78-7.81(共8H， m)，11.83-12.39(1H，m) 实施例285的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.17-3.40，3.52-4.10，4.11-4.62和 5.04-5.23[共36H，m，1.41(t，J＝7.18Hz)，3.31(s)]，6.05(1H，t，J＝6.68Hz)，6.51- 6.69和6.82-7.68(7H，m)，11.99-12.39(1H，m) 实施例286的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.35-0.65，0.80-2.12，2.13-2.88，2.89- 3.23，3.32-4.24，4.34-4.65，5.26-5.47和6.31-7.44[共38H，m，0.50(d，J＝6.5 Hz)，0.94(d，J＝6.5Hz)，2.49(s)] 实施例287的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.50-0.81，1.00-2.13，2.14-3.17，3.21- 4.00，4.36-4.62，5.48-5.71和6.39-7.43[共38H，m，0.65(t，J＝7.3Hz)，2.49(s)] 实施例288的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.81-2.55(5H，m)，2.31(3H，s)，2.56- 3.97，4.31-4.70和5.08-5.50(共4H，m)，6.50-7.83(12H，m) 实施例289的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1 5-2.49[all 8H，m，1.95(s)]，2.59- 3.94，4.00-4.25，4.40-4.67和5.09-5.29 [共13H，m，3.47(s)，3.55(s)，3.68(s)]， 6.30-7.48(9H，m) 实施例291的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.27(5H，m)，2.52-4.33，4.51-4.73 和5.00-5.19[共13H，m，3.70(s)，3.74(s)，3.75(s)]，6.71-7.54(10H，m) 实施例292的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.27-2.42(5H，m)，2.36(3H，s)，2.58- 3.07(2H，m)，3.10-4.31，4.38-4.67和5.19-5.29[共11H，m，3.53(s)，3.68(s)]， 6.41-7.48(9H，m) 实施例293的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.09-2.42(5H，m)，2.58-4.24，4.49-4.74 和5.01-5.22(共10H，m)，5.24-7.56(11H，m) 实施例294的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-2.58(4H，m)，2.35(3H，s)，2.60- 4.09，4.36-4.68和5.02-5.30(共5H，m)，3.49(6H，s)，6.31-7.49(10H，m) 实施例295的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.16-2.47(4H，m)，2.58-3.40，3.41- 4.38，4.39-4.68和5.09-5.30(共11H，m)，3.67和3.71(各3H，各  s)， 6.55-7.83(11H，m) 实施例296的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-2.39(4H，m)，2.51-3.95，4.36-4.64 和5.05-5.31[共8H，m，3.65(s)]，6.50-7.80(11H，m)，8.99-10.36(1H，m) 实施例297的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-2.34，2.58-3.30，3.31-4.37，4.51- 4.72和5.01-5.19[共15H，m，3.76(s)]，6.71-7.69(11H，m) 实施例298的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.29(4H，m)，2.57-3.21，3.30- 4.13，4.49-4.72和4.99-5.21[共8H，m，3.73(s)]，5.41-7.69(12H，m) 实施例299的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.12-2.22，2.24-2.52，2.57-3.19，3.28- 4.41，4.51-4.73和4.99-5.20[共18H，m，2.37(s)，3.76(s)]，6.71-7.58(10H，m) 实施例300的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.07-4.14和4.15-5.58[共16H，m， 2.35(s)，3.73(s)]，6.62-7.64(10H，m) 实施例301的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.13-2.31[共10H.m，1.90(s)]，2.54- 3.23，3.33-3.97，4.05-4.31，4.51-4.71和5.01-5.18[共11H，m，3.74(s)]，6.31- 7.50(9H，m) 实施例302的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.14-2.22(4H，m)，2.57-3.20，3.36- 4.35，4.50-4.71，和5.02-5.20[共17H，m，3.76(s)，3.91(s).3.93(s)]，6.71-7.55 (9H，m) 实施例303的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.11-2.51[共7H，m，2.39(s)]，2.57- 3.21，3.22-4.35，4.51-4.73和5.01-5.19[共11H，m，3.76(s)]，6.70-7.55(10H， m) 实施例304的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.49[共10H，m，2.11(s)，2.34 (s)]，2.56-3.22，3.30-4.32，4.49-4.73和5.02-5.19[共11H，m，3.67(s)，3.74 (s)]，6.48-7.52(9H，m) 实施例307的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.09-2.25(4H，m)，2.37和2.44(共 3H，各 s)，2.55-3.30，3.31-4.22和4.49-6.21[共9H，m，3.73(s)]，6.70-7.58 (10H，m) 实施例309的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.14-4.23，4.42-4.69和5.03-5.25[共 18H，m，2.13(s)，2.48(s)，3.71(s)]，6.30-7.54(10H，m) 实施例310的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.17-2.29(4H，m)，2.39-4.32，4.43-4.65 和5.02-5.22[共11H，m，2.51(s)，3.74(s)]，6.41-7.69(11H，m) 实施例311的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05-3.99，4.38-4.65和5.01-5.22[共 15H，m，2.12(s)，2.47(s)]，6.40-7.48(10H，m) 实施例312的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.12-2.34(4H，m)，2.35-4.09，4.40-4.68 和5.03-5.25[共8H，m，2.50(s)]，6.40-7.70(11H，m) 实施例313的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-2.52，2.53-3.94，3.97-4.32，4.37- 4.62和5.07-5.28[共20H，m，3.74(s)]，6.00-6.32，6.40-6.68，6.70-7.01和 7.02-7.40(共8H，m) 实施例314的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.08-2.37，2.38-3.92，4.01-4.64和 5.08-5.28[共22H，m，3.74(s)]，6.07(1H，t，J＝6.7Hz)，6.41-6.71和6.72-7.41 (共7H，m) 实施例315的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.12-2.31，2.48-3.32，3.37-3.82，3.83- 4.36，4.37-4.58和5.10-5.25[共12H，m，1.58(s)，3.59(s)]，6.43-6.66和 6.79-7.52(共16H，m) 实施例316的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.22-3.06，3.07-3.25，3.32-3.79，4.38- 4.60和5.08-5.24[共9H，m，3.48(s)，3.58(s)]，6.42-6.63和6.78-8.51(共 17H，m) 实施例317的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.12-2.52，2.53-3.33，3.34-3.88，3.89- 4.65，和5.08-5.25(共17H，m)，5.99-6.36，6.44-6.70和6.78-7.55(共9H，m) 实施例318的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.16-3.32，3.33-4.62和5.08-5.26(共 19H，m)，6.05(1H，t，J＝6.7Hz)，6.48-6.74和6.75-7.81(共8H，m) 实施例319的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.19-2.30，2.57-3.90，3.91-4.67和 5.12-5.31[共12H，m，1.59(s)，3.75(s)]，6.49-6.74和6.81-7.87(共16H，m) 实施例320的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.18-2.26(4H，m)，2.55-3.36，3.37- 3.90，4.38-4.62和5.10-5.30(共5H，m)，6.50-6.71和6.82-7.81(共17H，m) 实施例321的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-2.39，2.40-4.27.4.46-4.68和 5.06-5.22[共18H，m，2.52(s)，3.72(s)，3.82(s)和3.87(s)]，6.48-7.68(11H， m) 实施例322的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.86-4.31，4.43-4.67和5.03-5.20[共 26H，m，2.43(s)，2.47(s)，3.72(s)]，6.41-7.46(7H，m) 实施例323的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.07-4.31，4.40-4.67和5.02-5.20[共 28H，m，2.43(s)，2.47(s)，3.72(s)]，6.40-7.46(7H，m) 实施例324的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-4.31，4.43-4.65和5.02-5.20[共 24H，m，2.43(s)，2.48(s)，3.71(s)]，6.44-7.48(7H，m) 实施例325的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.98-5.26[24H，m，2.43(s)，2.48(s)]， 6.42-7.53[7H，m，6.64(d，J＝7.3Hz)] 实施例326的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.03-4.04，4.42-4.64和5.01-5.21[共 25H，m，2.43(s)，2.48(s)]，6.41-7.45(7H，m) 实施例327的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.04-4.01，4.40-4.66和5.02-5.22[共 21H，m，2.43(s)，2.48(s)]，6.43-7.48(7H，m) 实施例328的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.14-2.28，2.38-4.02，4.41-4.68和 5.02-5.22[共15H，m，2.51(s)，2.56(s)，3.78(s)]，6.48-7.62(11H，m) 实施例329的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.32(4H，m)，2.43-4.32，4.45-4.68 和5.03-5.22[共11H，m，2.55(s)，2.58(s)，3.73(s)]，6.43-7.80(16H，m) 实施例332的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.54-1.04，1.05-2.25，2.26-4.18，4.36- 4.74和5.52-5.84[共17H，m，0.67(t，J＝7.3Hz)，2.60(s)]， 6.38-7.82(17H，m) 实施例333的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.9-4.2，4.4-4.65和5.0-5.25(共22H， m)，6.45-6.67和6.78-7.88[共13H，m，6.58(d，J＝8.3Hz)] 实施例3.34的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.9-4.1，4.45-4.65 and 5.0-5.2[共22H， m，1.23(t，J＝7.1Hz)]， 6.35-7.55(13H，m) 实施例335的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.06(3H，t，J＝7.2Hz)，1.1-1.55(5H，m)， 1.6-2.0(5H，m)，2.2-2.7(9H，m)，3.4-3.9(7H，m)，4.55-4.85(1H，m)，6.19(1H，t， J＝5.5Hz)，6.62(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.1(1H，m)，6.99(2H，d，J＝7.9Hz)，7.16 (2H，d，J＝7.9Hz)，7.33(1H，d，J＝2.4Hz) 实施例336的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05(3H，t，J＝7.2Hz)，2.2-2.7(8H，m)， 3.4-3.9(7H，m)，4.6-4.9(1H，m)，6.21(1H，t，J＝5.8Hz)，6.65(1H，d，J＝8.3Hz)， 6.8-7.1(1H，m)，7.2-7.6(10H，m) 实施例337的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.99和1.21(共6H，各t，J＝7Hz)， 2.0-2.8(7H，m)，3.0-4.9(7H，m)，6.34(1H，t，J＝5.5Hz)，6.65(1H，d，J＝8.1Hz)， 6.75-7.8(12H，m) 实施例339的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-4.2，4.4-4.7和5.0-5.2(共19H， m)，6.5-6.7[1H，m，6.63(d，J＝7.1Hz)]，6.8-7.8(12H，m)，8.2-8.7(1H，m) 实施例340的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3+DMSO-d6)δppm：1.0-4.8和5.0-5.2[共 24H，m，1.47(t，J＝7.1Hz)]，6.5-8.0(13H，m)，8.9-9.8(1H，m)，11.6-12.5(1H，m) 实施例341的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-2.3，2.4-4.7和4.9-5.15(共21H， m)，6.58(1H，d，J＝7.7Hz)，6.7-7.8(12H，m)，8.35-8.8(1H，m) 实施例342的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.9-4.0，4.4-4.7和5.0-5.25(共21H， m)，6.5-6.7(1H，m)，6.8-7.7(12H，m)，8.2-8.5(1H，m) 实施例344的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.9-4.1，4.4-4.7和4.9-5.15[共27H， m，1.12(t，J＝5.7Hz)，2.49(s)，4.52(s)]，6.4-7.7[12H，m，6.62(d，J＝6.1Hz)]，8.1- 8.5[1H，m，8.15(s)，8.41(s)] 实施例345的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：0.9-4.1，4.3-4.8和4.9-5.1(共24H， m)，6.7-8.0(11H，m)，8.3-8.8[1H，m，8.38(s)，8.67(s)] 实施例346的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.0-5.1[24H，m，2.46(s)，2.47(s)，4.48 (s)，4.61(s)]，6.35-6.7[1H，m，6.58(d，J＝5.5Hz)].6.75-8.0(12H，m)，8.3-8.7[1H， m，8.42(s)，8.59(s)] 实施例350的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-4.2，4.4-4.7和4.9-5.2[共23H，m， 2.35(s)，2.53(s)]，6.4-8.5[12H，m，6.58(d，J＝8.3Hz)，6.87(dd.J＝8.3，J＝2.3 Hz)，6.99(d，J＝2.2Hz)，7.10(d，J＝8.3Hz)，10.0-10.04(1H，m) 实施例352的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05-1.55和1.6-2.0[共13H，1.25(t， J＝7Hz)]，2.2-2.8(3H，m)，3.2-3.55(2H，m)，3.6-3.9(1H，m)，4.0-4.4(2H，m)，4.6- 4.9(1H，m)，6.29(1H，t，J＝5.6Hz)，5.62(1H，d，J＝8Hz)，6.89(1H，dd，J＝8Hz， J＝2Hz)，6.99(2H，d，J＝8.2Hz)，7.18(2H，d，J＝8.2Hz)，7.35(1H，d，J＝2Hz) 实施例353的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-2.0(10H，m)，2.2-2.8(3H，m)，3.2- 3.6(2H，m)，3.65-3.9(1H，m)，4.6-4.95(1H，m)，6.28(1H，t，J＝5.4Hz)，6.61(1H， d，J＝8Hz)，6.8-7.1(1H，m)，6.98(2H，d，J＝8Hz)，7.21(2H，d，J＝8Hz)，7.35(1H， d，J＝2.3Hz)，9.03(1H，brs) 实施例354的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.15-2.8(2H，m)，3.25-3.6(2H，m)， 3.65-3.95(1H，m)，4.6-4.9(1H，m)，6.25(1H，t，J＝5.6Hz)，6.63(1H，d，J＝8.1Hz)， 6.8-7.0(1H，m)，7.2-7.6(10H，m)，9.1(1H，br) 实施例355的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-2.2，2.6-3.35，3.4-3.95，4.0-4.7和 5.05-5.25[共14H，3.72(s)]，6.45-6.7[1H，m，6.63(d，J＝7.6Hz)]，6.8-7.5(12H， m)，8.15-8.4(1H，m) 实施例356的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.2-4.9和5.0-5.25[共17H，m，2.46 (s)，3.70(s)，4.51(s)]， 6.4-7.6[12H，m，6.62(d，J＝8.1Hz)]， 8.1-8.6(1H，m) 实施例357的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.1-2.2(4H，m)，2.6-3.0(2H，m)，3.1- 3.3，3.4-3.9，4.4-4.7和4.9-5.2[共8H，m，3.73(s)，4.56(s)]，6.8-8.0，8.2-8.4 和8.45-8.6(共12H，m) 实施例358的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.1-2.25(4H，m)，2.5-5.2(7H，m)，6.2- 8.1(11H，m)，8.3-8.8[1H，m，8.42(s)] 实施例359的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-4.7和5.0-5.2[共15H，m，2.48 (s)，3.74(s)]， 6.3-6.7[1H，m，6.57(d，J＝8.7Hz)]，6.7-7.8(10H.m)，8.3-8.8[1H， m，8.41(s)，8.72(s)] 实施例360的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-4.7和5.0-5.2[共15H，m，2.49 (s)，3.68(s)]，6.1-8.0[10H，m，6.60(d，J＝8.4Hz)]，9.4-8.8(1H.m，9.54(s)，9.75 (s)]，12.1-12.4[1H，m，12.27(s)] 实施例361的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-3.9和4.3-5.3[共12H，m，2.45 (s)]，6.3-6.7[1H，m，6.57(d，J＝8.4Hz)]，6.7-7.8(10H，m)，8.40和8.65(共1H， 各s) 实施例362的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-3.9，4.2-4.6和4.9-5.2[共12H.m， 2.43(s)]，6.3-7.9[11H，m，6.57(d，J＝8.3Hz)]，8.44和8.74(共1H，各s) 实施例363的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.7-2.4(2H，m)，2.87(2H，t.J＝6Hz)， 3.4-5.2[4H，m，4.55(s)]，6.8-8.1(12H，m)，8.2-8.7[1H，m，8.35(s)] 实施例365的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.1-5.1[12H，m，2.42(s)]，6.4-8.8 [13H，m，6.72(d，J＝8.4Hz)，8.60(d，J＝8.3Hz)]，10.5-10.9(1H，m) 实施例366的化合物

1H-NMR(200 MHz，CDCl3)δppm：0.95-4.05，4.48-4.72和4.96-5.14[共 27H，m，1.06(t，J＝7.3Hz)，2.38(s)]，6.48-7.73[12H，m，6.68(d，J＝7.5Hz)] 实施例367的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05(3H，t，J＝7.3Hz)，1.18-4.18，4.42- 4.72和4.97-5.15[共24H，m，2.34(s)]，6.40-6.68和6.73-7.74[共11H，m， 6.61(d，J＝8.3Hz)] 实施例370的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05(3H，t，J＝7.3Hz)，1.20-2.32，2.59- 4.00，4.43-4.72和5.03-5.21(共13H，m)，6.51-7.72[共12H，m，6.69(d，J＝7.4 Hz)] 实施例371的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05(3H，t，J＝7.3Hz)，1.17-2.28，2.55- 3.90，4.34-4.66和5.01-5.22(共13H，m)，6.43-7.69[共11H，m，6.63(d，J＝8.3 Hz)] 实施例375的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-2.25(4H，m)，2.60-3.15(3H，m)， 3.35-3.80(1H，m)，4.50-5.20(1H，m)，6.60-6.72(1H，m)，6.90-7.00(1H，m)，7.02 (1H，d，J＝8.2Hz)，7.16(1H，dd，J＝2.3Hz，J＝8.3Hz)，7.21-7.54(5H，m) 实施例377的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.13-2.28(4H，m).2.50-3.18(3H，m)， 3.31-3.60(1H，m)，4.48-5.19(1H，m)，7.02(1H，dd，J＝1.7Hz，J＝8.2Hz)，7.06- 7.52(9H，m) 实施例379的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δ ppm：1.17-2.30(4H，m)，2.61-3.20(2H，m)， 3.20-3.45(1H，m)，3.50-3.98(1H，m)，4.42-5.33(1H，m)，6.50-6.65(1H，m)， 6.72-7.56(6H，m)，7.62(1H，dd，J＝2.0Hz，J＝8.8Hz)，7.71(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.78-8.08(4H，m)，8.12(1H，d，J＝8.6Hz) 实施例383的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.17-2.22(7H，m)，2.69-3.93(6H，m)， 4.41-5.23(1H，m)，6.45-7.73(11H，m) 实施例385的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.28(7H，m)，2.56-3.08(4H，m)， 3.08-3.96(2H，m)，4.40-5.21(1H，m)，6.40-7.16(4H，m)，7.16-7.75(8H，m) 实施例386的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.70-1.16(6H，m)，1.20-3.66(18H，m)， 3.66-3.97(1H，m)，4.48-5.19(1H，m)，6.51-7.21(2H，m)，7.21-8.10(7H，m) 实施例387的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.80-1.18(3H，m)，1.19-2.58(10H，m)， 2.58-3.21(4H，m)，3.29-3.80(4H，m)，4.52-5.11(1H，m)，6.40-6.87(1H，m)， 6.90-7.11(2H，m)，7.11-7.44(4H，m)，7.44-7.68(3H，m) 实施例388的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.85(3H，t，J＝7.1Hz)，1.02(3H，t， J＝7.1Hz)，1.15-2.28(3H，m)，2.38(4H，q，J＝7.1Hz)，2.56(4H，q，J＝7.1Hz)， 2.63-3.49(4H，m)，3.50-3.79(1H，m)，4.51-5.14(1H，m)，5.65-6.79(2H，m)， 6.90-7.10(2H，m)，7.10-7.21(1H，m)，7.10-7.62(6H，m) 实施例389的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.82-1.19(3H，m)，1.20-2.55(10H，m)， 2.55-3.19(4H，m)，3.19-3.87(4H，m)，4.55-5.13(1H，m)，6.81-7.72(10H，m) 实施例390的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：0.84(3H，t，J＝7.1Hz)，1.00(3H，t， J＝7.2Hz)，1.21-2.42(8H，m)，2.42-2.68(4H，m)，2.68-3.46(3H，m)，3.52-3.81 (1H，m)，4.53-5.14(1H，m)，5.65-6.51(1H，m)，6.88-7.11(2H，m) 7.11-7.22(1H， m)，7.11-7.65(8H，m) 实施例391的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：0.88-1.27(3H.m)，1.30-2.89(10H，m)， 2.99-3.20(1H，m)，3.20-4.12(7H，m)，4.45-5.29(1H，m)，6.48-6.67(1H，m)， 6.75-6.90(1H，m)，7.02(1H，d，J＝2.1Hz)，7.40-8.09(7H，m)，8.09-8.20(2H，m)， 8.31(1H，d，J＝8.6Hz) 实施例392的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：0.81-1.19(6H，m)，1.25-2.30(4H，m)， 2.30-2.77(7H，m)，2.77-5.30(6H，m)，6.29-6.78(2H，m)，6.81(1H，dd，J＝2.2Hz， J＝8.3Hz)，7.11-7.38(1H，m)，7.38-7.66(3H，m)，7.66-7.89(2H，m)，7.89-8.24 (4H，m)，8.31(1H，d，J＝8.6Hz) 实施例393的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：0.78-2.30(5H，m)，2.35(3H，s)，2.41- 2.60(3H，m)，2.60-3.52(3H，m)，3.52-4.01(5H，m)，4.46-5.26(1H，m)，6.50-6.69 (1H，m)，6.89(1H，dd，J＝2.2Hz，J＝8.3Hz)，7.02(1H，d，J＝2.2Hz).7.09-7.20 (1H，m)，7.28-7.55(1H，m)，7.60-7.90(6H，m)，8.38(1H，s) 实施例394的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：0.79-1.20(6H，m)，1.29-2.82(10H，m)， 2.82-4.02[9H，m，3.00(s)，3.22(s)]，4.40-5.25(1H，m)， 6.50-6.68(1H，m)，6.83- 7.20(3H，m)，7.25-7.52(1H，m)，7.58-7.87(6H，m)，8.37(1H，d，J＝5.2Hz) 实施例397的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-4.18，4.40-4.72 and 4.96-5.20[共 25H，m，2.34(s)，2.88(q，J＝7.4Hz)]，6.40-7.85(11H，m) 实施例398的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-4.10，4.49-4.75和4.98-5.18[共 25H，m，2.33(s)]，6.45-7.72(12H，m) 实施例404的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-2.28(10H，m)，2.54-4.08(15H， m)，4.18-5.22(1H，m)，6.50-6.70(2H，m)，6.72-6.90(1H，m)，7.08-7.78(9H，m)， 12.02(1H，brs) 实施例408的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-5.15(17H，m)，2.86(3H，s)，6.49- 6.70(2H，m)，6.72-6.90(1H，m)，6.93-7.81(9H，m)，12.27(1H，brs) 实施例413的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.46-4.00，4.27-4.80和5.03-5.17(共 13H，m)，6.68(1H，d，J＝8.3Hz)，6.80-7.69(12H，m) 实施例415的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-4.15和4.80-5.10(共13H，m)， 6.45-7.90(12H，m) 实施例417的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.87(3H，t，J＝7.3Hz)，1.35-2.22，2.66- 3.17和4.88-5.09(共10H，m)，4.08(2H，t，J＝7.3Hz)，6.57(1H，d，J＝8.3Hz)， 6.89(1H，dd，J＝2Hz，J＝8.3Hz)，7.15-7.49(3H，m)，7.53-7.69(2H，m)，11.39- 11.64(1H，brs) 实施例418的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.99-4.17和4.45-4.65[共25H，m， 1.84(s)]，6.56-6.65，6.82-7.02和7.11-7.58(共6H，m)，7.75-7.96(1H，m)， 8.50-8.66(1H，m)，8.71-8.93(1H，m) 实施例419的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.64-0.85，1.10-4.00，4.40-4.70和 5.58-5.72(共17H，m)，6.36-7.62(8H，m)，7.75-7.96(1H，m)，8.49-8.70(1H，m)， 8.70-7.95(1H，m) 实施例420的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-4.2，4.45-4.6[共20H，m，2.04(s)， 2.34(s)]，5.15和5.22(共2H，各s)，6.8-7.8(共12H，m) 实施例421的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.40-1.85，1.85-2.14，2.68-3.10和 4.85-5.06共8H，m)，2.53和2.59(共3H，各s)，6.60(1H，d.J＝8.3Hz)， 6.85(1H，dd，J＝2.9Hz，J＝8.3Hz)，6.96(1H，d，J＝7.9Hz)，7.12-7.22(2H，m)， 7.29，7.40和7.58(共2H，各s)，7.89-8.09(1H，m)，8.43-8.66(1H，m)，8.69- 8.86(1H，m)，8.90-9.11(1H，m) 实施例422的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.75-2.10，2.32-2.90，3.20-3.45和 4.70-4.90(共8H，m)，6.42(1H，d，J＝6.8Hz)，6.71(1H，dd，J＝2.0Hz，J＝6.8Hz)， 6.85(1H，d，J＝2.0Hz)，7.00-7.65(10H，m) 实施例423的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.36-1.73，1.84-2.25，2.65-3.16和 4.93-5.16(共8H，m)，6.61(1H，d，J＝8.3Hz)，6.90(1H，dd，J＝2Hz，J＝8.3Hz)， 7.08-7.70(10H，m) 实施例424的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-4.00 and 4.45-4.65[共23H，m， 1.62，2.34(s)，2.54(s)]，6.55-6.65，6.82-7.01和7.10-7.56(共6H，m)，7.74- 7.93(1H，m)，8.50-8.67(1H，m)，8.74-8.90(1H，m) 实施例425的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.38-2.22，2.65-3.15和4.95-5.12(共 8H，m)，6.61(1H，d，J＝8.4Hz)，6.80-7.00(2H，m)，7.20-7.38(4H，m)，7.62(1H， d，J＝9.1Hz)，7.98(2H，d，J＝8.3Hz)，8.09(1H，d，J＝6.9Hz) 实施例426的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：0.90-1.90，1.90-2.23，2.46-2.70和 4.67-4.90(共8H，m)，8.44(1H，d，J＝8.4Hz)，6.75(1H，dd，J＝2.4Hz，J＝8.4Hz)， 6.92(1H，d，J＝2.4Hz)，7.05-7.75和7.96-8.04(共6H，m)，8.30-8.45，8.53- 8.74和8.80-8.87(共2H，m) 实施例433的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.22-3.13，3.44-3.73和4.71-4.93(共 8H，m)，6.80(1H，dd，J＝2.5Hz，J＝8.5Hz)，6.96-7.85(9H，m)，8.63-8.76(1H，m) 实施例436的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-4.2，4.4-4.7和5.0-5.2[共16H， m，2.34(s)]，6.5-6.75(1H，m)，6.8-7.8[共11H，m，7.50(d，J＝6.7Hz)，7.70(d， J＝5.7Hz)] 实施例438的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.22-3.95，4.43-4.62 和 5.03-5.24[共 30H，m)，2.34(s)]，6.56 and 6.63(共1H，各d，J＝8.3Hz)，6.89-7.32(4H，m)， 7.37-7.55(2H，m) 实施例440的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.84-4.00和4.39-4.60(共22H，m)， 6.23-6.39(2H，m)，6.50-6.66(1H，m)，6.82-6.99(1H，m)，6.99-7.15(3H，m)， 7.15-7.36(2H，m)，7.42-7.62(2H，m) 实施例441的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.80-4.00和4.38-4.65[共32H，m， 1.92(s)，3.23(s)]，5.85 and 5.87(共2H，各s)，6.57(1H，d，J＝8.5Hz)，6.80- 7.20(4H，m)，7.45-7.65(2H，m) 实施例444的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.57-2.34(4H，m)，2.51-2.90(2H，m)， 4.74-5.23(2H，m)，6.53-6.76(2H，m)，6.91-7.62(9H，m) 实施例445的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.75-2.0，2.2-3.10 和 3.45-4.10(共 18H，m)，4.65(2H，s)，6.66-7.70[共11H，m，6.67(d，J＝8.6Hz)]，7.59(d，J＝8.5 Hz)，8.80(1H，s) 实施例446的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.8-2.0 和 2.25-2.50(共6H，m)，2.31 (3H，s)，2.60(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝8.3Hz)，2.80(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝5.7Hz)， 3.45-3.60(3H，m)，3.60-3.80(2H，m)，3.89(2H，t，J＝6.6Hz)，4.60(2H，s)，6.67 (1H，d，J＝8.7Hz)，6.88(1H，dd，J＝8.7Hz，J＝2.2Hz)，7.00-7.50(8H，m)，7.56 (2H，d，J＝8.6Hz)，8.41(1H，s) 实施例447的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.65-2.0 和 2.1-2.55[共12H，m，2.32 (s)，2.35(s)]，2.60(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝8.2Hz)，2.80(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝5.8 Hz)，3.48-3.52和3.67-3.72(共5H，m)，3.89(2H，t，J＝6.6Hz).4.59(2H，s)， 6.67(1H，d，J＝8.6Hz)，6.78(2H，d，J＝8Hz)，6.87(2H，d，J＝8.6Hz).77.20(2H，d， J＝8Hz)，7.37(2H，d，J＝8.6Hz)，7.55(2H，d，J＝8.6Hz)，8.37(1H.s) 实施例448的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.70-2.10，2.20-2.90 和 3.50-4.0[共 21H，m，2.23(s)，2.31(s)]，4.71(2H，s)，6.68(1H，d，J＝8.6Hz)，6.85-7.03，7.15- 7.43和7.60-7.67(共11H，m)，9.57(1H，s) 实施例450的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.96-4.70(29H，m)，1.45(3H，t，J＝7.0 Hz)，4.07(2H，q，J＝7.0Hz)，5.58-7.36(7H，m) 实施例455的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.95-4.00，4.42-4.63和5.04-5.18(共 22H，m)，6.46-6.67(1H，m)，6.79-6.95(1H，m)，6.95-7.25(4H，m)，7.32-7.51 (2H，m)，7.52-7.75(2H，m) 实施例456的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.95-3.93，4.41-4.62 和 d5.01-5.20[共 25H，m，2.24(s)]，6.45-6.62(1H，m)，6.72-6.95(2H，m)，6.95-7.08(1H，m)，7.10- 7.45(3H，m)，7.45-7.69(2H，m) 实施例459的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.42(6H，t，J＝7.2Hz)，1.75-2.05(1H， m)，2.15-2.40(1H，m)，2.40-3.90(11H，m)，3.94(2H，t，J＝6.5Hz)，6.73-7.15(3H， m)，7.25-7.60(10H，m)，8.35-8.75(1H，m)，11.3-11.7(1H，m) 实施例460的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.4-1.5，1.85-3.30， 3.40-4.20和4.65-4.85(共15H，m)，3.72(2H，q，J＝7Hz)，6.8-7.7(13H，m)， 12.6-12.9(1H，m) 实施例461的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.03(6H，t，J＝7Hz)，1.75-2.0(1H，m)， 2.10-2.30(1H，m)，2.35-2.90(8H，m)，3.35-3.80(3H，m)，3.90(2H，t.J＝6.6Hz)， 6.72(1H，d，J＝8.6Hz)，6.8-7.0(2H，m)，7.23(1H，d，J＝2.2Hz)，7.35-7.66(9H， m) 实施例462的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.03(3H，t，J＝7.2Hz)，1.75-2.0(1H，m)， 2.15-2.40(1H，m)，2.40-2.90(8H，m)，3.50-3.60(3H，m)，3.65-3.85(2H，m)，3.93 (2H，m)，6.75-7.0和7.2-7.65(共12H，m) 实施例463的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-1.70，1.70-3.0，3.0-3.6，3.6-3.8 和 3.8-4.0(共32H，m)，6.73(1H，d，J＝8.6Hz)，6.87(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝2.4  Hz)，7.13(2H，d，J＝8Hz)，7.23(1H，d，J＝2.4Hz)，7.33(2H，d，J＝8 Hz)，8.4-8.7 (1H，m)，11.2-11.6(1H，m) 实施例464的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10(3H，t，J＝7.2Hz)，1.2-1.65，1.7- 2.0，2.1-2.9，3.4-3.6，3.6-3.8和3.8-4.0(共28H，m)，6.77(1H，d，J＝8.7Hz)， 6.90(1H，dd，J＝8.7Hz，J＝2.3Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.19(1H，d，J＝2.3 Hz)，7.31(2H，d，J＝8.2Hz) 实施例467的化合物

1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm：1.10-2.10，2.55-4.05，4.45-4.61和 4.68-4.71(共41H，m)，6.94-7.38(3H，m)，12.00-12.27(1H，brs) 实施例469的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.24(5H，m)，2.63-3.31(3H，m)， 3.70 和 3.75(共3H，s)，4.08-5.20(1H，m)，6.46-6.62(1H，m)，6.36-7.00(1H， m)，7.10-7.48(3H，m)，8.43-8.56(2H，m) 实施例470的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05-5.08(26H，m)，6.15-7.53(16H，m) 实施例471的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.97-2.20，2.20-4.06和4.40-4.63[共 36H，m)，1.41(t，J＝7.2Hz)，1.71(s)，3.31(s)]，6.59(1H，d，J＝8.5Hz)，6.84-7.60 (6H，m)，12.7-13.4(1H，brs) 实施例472的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-226，2.50-4.10，4.40-4.60和 5.00-5.15(共29H，m)，6.58(1H，d，J＝8.2Hz)，6.65-7.48(6H，m)，12.12(1H， brs) 实施例473的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.30-2.20，2.50-4.10，4.38-4.60和 4.98-5.16(共29H，m)，6.50-7.20(5H，m)，7.36(2H，d，J＝8.6Hz)，12.15(1H， brs) 实施例476的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.16-4.10和4.30-4.53(共35H，m)， 6.47-6.80，6.80-7.65和7.86-8.10(共7H，m)，15.51-15.98(1H，br) 实施例477的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.12-2.11(4H，m)，2.45-3.78(5H，m)， 4.23-5.10(1H，m)，6.61-7.75(14H，m) 实施例478的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.62(1.5H，d，J＝6.5Hz)，0.99(1.5H，d， J＝6.5Hz)，1.03-5.74(14H，m)，6.43-7.80(11H，m) 实施例479的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.80-3.90，4.41-4.64和5.05-5.70(共 35H，m)，6.49-6.63(1H，m)，6.71-7.20(4H，m)，7.20-7.50(2H，m) 实施例480的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.92-2.25，2.38-3.27，3.27-4.00，4.50- 4.60和4.85-5.02(共29H，m)，6.62-7.45(6H，m) 实施例481的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.82-4.17，4.36-4.60和5.07-5.13[共 26H，m，2.99(s)，3.23(s)]，6.40-6.66(1H，m)，6.75-7.78(8H，m)，7.84(1H，d， J＝3.7Hz) 实施例482的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.77-1.14，1.14-2.24，2.24-4.04，4.33- 4.53和4.97-5.13[共27H，m，2.89(s)，3.14(s)]，6.42-6.61(1H，m)，6.77-7.10 (2H，m)，7.28-7.80，7.80-8.12[共6H，m，7.88(s)] 实施例484的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-5.33(22H，m)，6.49-7.32(12H， m)，11.92-12.70(1H，m) 实施例485的化合物    

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-5.28(20H，m)，1.38(3H，t，J＝7.2 Hz)，3.32(3H，s)，6.61(1H，d，J＝8.3Hz)，6.91(1H，dd，J＝8.3Hz，J＝2.2Hz)，7.03 (1H，d，J＝2.2Hz)，7.18-7.76(9H，m)，11.94(1H，brs) 实施例486的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-5.13(24H，m)，1.35(3H，t，J＝7.3 Hz)，1.45(3H，t，J＝7.0Hz)，4.08(2H，q，J＝7.0Hz)，6.18-7.46(6H，m)，11.59- 12.58(1H，m) 实施例487的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.93-3.98(26H，m)，4.51-5.15(1H，m)， 4.97和5.10(共2H，s)，6.23-7.51(11H，m) 实施例488的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.90-2.12，2.12-2.40，2.40-3.63和 4.45-4.84(共38H，m)，6.98-7.35(2H，m)，7.38-7.44(1H，m) 实施例489的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.06-5.19(36H，m)，6.16-7.49(6H，m)， 11.28-11.99(1H，m) 实施例490的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.32-4.57(22H，m)，1.45(3H，t，J＝7.0 Hz)，2.58 和 2.60(共3H，s)，4.08(2H，q，J＝7.0Hz)，6.43-6.63(2H，m)，7.05- 7.44(4H，m)，12.15(1H，brs) 实施例491的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-5.21(31H，m)，6.11-7.61(6H，m)， 8.54-8.72(1H，m)，11.27-12.03(1H，m) 实施例492的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.23-5.03(25H，m)，1.46(3H，t，J＝7.0 Hz)，4.08(2H，q，J＝7.0Hz)，6.16-7.44(6H，m)，12.47(1H，brs) 实施例493的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.11-4.67(29H，m)，4.97，5.10(共2H， s)，6.22-7.51(11H，m)，11.43-12.04(1H，m) 实施例494的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.21-4.62(26H，m)，4.98和5.11(共 2H，s)，6.22-7.51(11H，m)，8.55-8.71(1H，m)，11.39-11.81(1H，m) 实施例495的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.21-4.90(22H，m)，1.34(3H，t，J＝7.3 Hz)，4.98 and 5.11(共2H，s)，6.27-7.53(11H，m)，12.48(1H，brs) 实施例496的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.83-3.98(24H，m)，2.99和3.15(共 3H，s)，3.62和3.86(共3H，s)，4.49-5.19(1H，m)，4.97和5.10(共2H，s)， 6.23-7.53(11H，m) 实施例497的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-2.20，2.60-4.55(共26H，m)，6.45- 6.55(1H，m)，6.80-6.95(1H，m)，6.95-7.60(4H，m)，7.90-8.08(1H，m)，11.86 (1H，brs) 实施例498的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.20，2.55-3.40，3.40-4.10，4.35- 4.53和4.96-5.20(共26H，m)，6.53(1H，d，J＝8Hz)，6.91(1H，dd，J＝0.2Hz， J＝8Hz)，7.04(1H，d，J＝0.2Hz)，7.13(2H，d，J＝8.6Hz)，7.40(2H，d，J＝8.6Hz). 12.15(1H，s) 实施例499的化合物    

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.20，2.20-3.45，3.45-4.10和 4.45-4.65(共29H，m)，6.50-6.62，6.75-7.55和7.95-8.07(共7H，m)，11.8- 12.2(1H，m) 实施例500的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.25-3.40，3.40-4.15 和 4.40-4.60(共 29H，m)，6.50-6.62，6.80-7.45和7.85-7.95(共7H，m)，12.06(1H，brs) 实施例501的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-4.10，4.45-4.60 和 5.00-5.20(共 29H，m)，6.56(1H，d，J＝6.4Hz)，6.80-7.50(5H，m)，7.96(1H，d，J＝8.2Hz)，12.01 (1H，brs) 实施例502的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-4.18和4.50-4.70(共29H，m)， 6.60-6.90，6.90-7.51，7.51-7.66和8.15-8.22(共7H，m)，11.8-12.25(1H，br) 实施例503的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.78-3.95，4.42-4.60和5.05-5.21(共 26H，m)，6.49-6.62(1H，m)，6.82-6.98(1H，m)，6.98-7.52(6H，m) 实施例504的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.16-4.06，4.43-4.64 和 4.92-5.10(共 26H，m)，6.72-7.65(7H，m)，11.87-12.18(1H，br) 实施例505的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.00-3.95，4.20-4.44和4.90-5.05(共 22H，m)，5.10-6.50(1H，br)，6.65-6.76(1H，m)，6.90-7.05(1H，m)，7.20-7.35 (1H，m)，7.35-7.50(2H，m)，7.70-7.85(2H，m) 实施例508的化合物

1H-NMR(250 MHz，CDCl3)δppm：0.65-0.82，1.00-2.17，2.17-2.95，2.95- 3.51，3.55-3.90，4.18-4.35，4.42-4.63，5.03-5.18和5.50-5.75(共25H，m)， 6.51-6.68(1H，m)，6.85-7.45(5H，m)，7.51-7.65(1H，m) 实施例509的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.49(3H，d，J＝6.3Hz)，0.95(3H，d， J＝6.3Hz)，1.1-4.2[共16H，m，3.02(s)]，6.55-6.80(3H，m)，7.15-7.45(5H，m) 实施例510的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.0-2.2，2.4-4.0 和 4.5-4.6[共25H，m， 2.87(s)，3.0(s)]，6.1-7.5[共7H，m，6.26(dd，J＝8.8Hz，J＝2.5Hz)] 实施例511的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-5.35[24H，m，2.33(s)1，6.75-8.26 (7H，m) 实施例512的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-1.5，1.5-4.0，4.4-4.7和4.9-5.1(共 28H，m，2.02(s)，2.18(s))，6.13-7.70(7H，m) 实施例516的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.30-1.85，1.85-2.22，2.61-3.16和 4.82-5.06(8H，m)，2.50 和 2.56(共3H，各s)，6.55-6.65，6.78-6.95 和 7.10-7.60(共8H，m)，8.52-8.70(2H，m) 实施例517的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.30-2.30，2.30-3.15，3.36-3.60和 4.98-5.08[共11H，m，2.49(s)，2.54(s)]，6.60(1H，d，J＝8.4Hz)，6.75-6.95(2H， m)，6.95-7.10(1H，m)，7.10-7.51(5H，m)，8.38-8.87(2H，m) 实施例520的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：[共6H，m，0.651(d，J＝6.5Hz)，1.02(d， J＝6.5Hz)，1.15(d，J＝6.5Hz，1.22(d，J＝6.5Hz)]，1.25-2.22，2.45-2.90，3.00- 3.21，3.50-4.00和4.44-4.67[共13H，m，2.57(s)，2.63(s)]，6.50-7.96和 8.65-8.95(11H，m) 实施例521的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-4.9[共26H，m，3.06(s)]，6.65-7.75 (共7H，m)，12.4-13.2(1H，m) 实施例523的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-2.20，2.29-3.12，3.29-3.61 和 4.81-5.10[共21H，m，2.34(s)]，6.23(1H，dd，J＝8.72Hz，J＝8.73Hz)，6.50(1H， d，J＝2.48Hz)，6.56-7.49(5H，m) 实施例524的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.89(6H，d，J＝6.54Hz)，1.32-2.20， 2.30-3.31，3.42-3.95和4.82-5.12(共19H，m)，6.39-7.49(7H，m) 实施例525的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-2.20和2.20-4.90(共23H，m)， 6.35-6.69，6.69-7.00，7.00-8.34和8.65-9.16(共10H，m)，1.65-12.8(1H，br) 实施例526的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.64，0.98，1.16和1.19(共6H，各 d，J＝6.5Hz)，1.20-1.49，1.49-2.23，2.23-4.60和4.95-5.12[all 13H，m，2.58(s)， 2.65(s)]，6.05-6.50，6.50-6.65，6.70-6.95，7.05-7.45，7.45-7.90，7.90-8.33和 8.75-9.15(共12H，m) 实施例529的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.13-4.88(20H，m)，1.19 和 1.35(共 9H，s)，2.46，2.49和2.51(共6H，s)，6.58-7.47(7H，m)，12.76(1H，brs) 实施例530的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-2.25，2.36-3.60 和 4.47-5.09[共 11H，m，2.52(s)，2.58(s)]，6.60-6.75(1H，m)，6.75-7.09(8H，m)，8.52-8.75(2H， m) 实施例531的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.05-2.0，2.5-4.0和4.2-4.6(共 24H，m)，6.14-7.5[共7H，m，6.16(d，J＝8.8Hz)]，11.1-11.5(2H，m) 实施例532的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.3-2.4，2.7-4.1，4.5-4.7 和 5.0-5.2(共 9H，m)，6.7-7.8(12H，m) 实施例534的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.30-2.25，2.40-3.50 和 4.86-5.08[共 11H，m，2.53(s)，2.58(s)]，6.00-7.60和8.55-8.85(共10H，m) 实施例535的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-4.90(23H，m)，6.50-6.66，6.80- 7.68和8.60-8.91(共9H，m)，12.77-13.45(1H，br) 实施例541的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.00-2.11，2.12-3.90和4.18-4.71 [共34H，m，2.32(s)，2.36(s)]，6.40-7.55(6H，m)，9.82-10.16和10.80-11.24 (all 1H，m) 实施例542的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-2.15，2.6-3.15，3.65-4.0，4.47， 4.57和4.85-5.0[共16H，m，4.47(s)，4.57(s)]，6.48和6.7-7.45[共12H，m， 6.48(s)] 实施例544的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.16-4.92(20H，m)，2.53和2.59(共 3H，s)，6.54-6.75(1H，m)，6.91-7.18(2H，m)，7.23-7.68(8H，m)，12.83(1H，brs) 实施例545的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.17-5.20(20H，m)，4.93和5.11(共 2H，s)，6.53-7.56(12H，m)，12.34-13.15(1H，m) 实施例547的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.82-5.25(27H，m)，3.87(2H，t，J＝6.4 Hz)，6.53-6.80(2H，m)，6.83-7.68(6H，m)，12.32-13.22(1H，m) 实施例553的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.11-4.21，4.49-4.71和4.98-5.20(共 25H，m)，6.28-7.61(11H，m) 实施例554的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-4.04，4.48-4.71和4.97-5.19[共 26H，m，2.17(s)，2.21(s)]，6.42-7.74(12H，m) 实施例555的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.57(4H，t，J＝5.10Hz)，3.32(4H，t， J＝5.10Hz)，3.56(2H，s)，3.86(3H，s)，6.74(1H，dd，J＝8.94Hz，J＝8.96Hz)，6.85 (1H，d，J＝2.55Hz)，7.25-7.45(5H，m)，7.83(1H，d，J＝8.91Hz) 实施例556的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.03-2.22，2.60-3.15，3.90-4.28和 4.80-5.00[共28H，m，1.45(s)，3.98(d，J＝6.31Hz)]，6.68-7.42和7.58-7.71(共 7H，m) 实施例558的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.9-2.2，2.6-3.2 和 4.5-4.9[共 15H，m，4.51(s)，4.58(s)]，6.8-7.15，7.15-7.40和7.40-7.90(共12.2H，m)， 8.47和8.7(共0.8H，各s) 实施例559的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.80-4.08 和 4.42-4.69[共29H，m， 2.40(s)]，6.58-7.78[共8H，m，7.51(d，J＝.2.01Hz)] 实施例560的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.0-1.25，1.25-2.25，2.5-3.7 和 4.4- 5.0(共15H，m)，6.73-7.75(共10H，m)，8.53(2H，d，J＝5Hz) 实施例562的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.17-4.86(26H，m)，6.50-7.65(10H， m)，12.67(1H，brs) 实施例563的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.96-2.35 和 2.36-4.97(共20H， m)，6.79-8.06(12H，m)，10.02-10.46和11.00-11.60(共1H，m) 实施例564的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.52-2.22，2.23-4.24，4.34-4.71 和 4.91-5.17[共14H，m，0.66(t，J＝7.3Hz)]，5.53-5.74和6.29-6.58(共1H，m)， 6.89-7.88(12H，m) 实施例565的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.08-2.21，2.23-4.08 和 4.21-5.11 [共26H，m，2.31(s)，2.44(s)]，6.46-7.78(11H，m)，10.00-10.28  和10.96-11.45 (共1H，m) 实施例566的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.16-2.20，2.28-4.10，4.42-4.71和 4.89-5.11[共25H，m，2.42(s)，2.56(s)]，6.59-7.68(11H，m) 实施例567的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.79-2.19，2.29-3.80 和 3.96-4.67 (共23H，m)，6.52-7.48和7.49-8.45(11H，m)，9.83-10.21 和 10.86-11.51(共 1H，各br) 实施例572的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.57-0.90，1.03-2.22，2.27-4.69 和 5.49-5.71[共20H，m，0.67(t，J＝7.3Hz)，2.44(s)，2.59(s)]，5.49-5.71和6.36- 7.65(共12H，m) 实施例577的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.3-2.2，2.65-3.2，4.0-4.4 和 4.8-5.0 (all 11H，m)，6.18(1H，dd，J＝8.4Hz，J＝2.4Hz)，6.48(1H，d，J＝2.2Hz)，6.69(1H， d，J＝8.4Hz)，6.85-7.45(9H，m) 实施例578的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-2.2，2.5-3.4，4.15-4.4和4.7-5.1 (共14H，m)，6.15(0.88H，d，J＝8Hz)，6.43(0.94H，s)，6.67(1.07H，d，J＝8Hz)， 6.8-7.5(9.1H，m) 实施例583的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.95-4.9[共26H，m，1.10(t，J＝7.2Hz)， 2.47(d，J＝4Hz)]，6.8-7.2，7.2-7.55，7.55-8.25和8.25-8.60[共14H，m，8.44 (s)] 实施例584的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.666(3H，t，J＝7.3Hz)，1.50-4.00 (17H，m)，6.40-7.20(13H，m) 实施例585的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.00-4.20和4.40-4.35[共23H，m， 2.50(s)，2.54(s)]，6.80-7.65(12H，m) 实施例586的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.45-3.13，3.20-4.00 和 4.20-5.18(共 13H，m)，6.62-7.66(12H，m) 实施例589的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.8-3.7 和 4.85-5.15[共24H，m，2.37 (s)]，5.9-7.2[共7H，m，6.27(s)] 实施例593的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.3-3.8，4.2-4.8和4.9-5.15[共12H， m，3.36(s)，3.48(s)，4.55(s)]，6.6-7.95(12H，m)，8.15-8.7(1H，m) 实施例594的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-2.35，2.60-3.15，3.75-4.20，4.30- 4.61 和 4.79-5.11(共12H，m)，6.71-7.75(7H，m) 实施例595的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.75-3.30，3.30-4.18 和 4.40-4.62(共 20H，m)，6.55-6.72(1H，m)，6.72-6.97(2H，m)，6.97-7.18(2H，m)，7.18-7.67 (7H，m) 实施例599的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-1.58，1.58-4.29  和4.50-4.85[共 25H，m，1.71(s)，2.54(s)]，7.05-7.72(12H，m)，14.5-17.8(1H，brs) 实施例601的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.50-2.20，2.20-2.73和2.90-4.00[共 16H，m，1.62(s)，2.59(s)，3.24(s)]，7.16-7.69(12H，m)，9.42(1H，s) 实施例606的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.00，2.55-2.90，3.35-3.70 和 4.40-4.60[共27H，m，1.57(s)]，7.00-7.34(3H，m) 实施例607的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.09，2.56-2.97，3.30-3.65，4.40- 4.60和4.71-4.82(共24H，m)，6.95-7.28(3H，m) 实施例608的化合物

1H-NMR(250MHz，DMSO-d6)δppm：1.15-1.55，1.70-2.35，2.55-3.16， 3.44-3.65，4.20-4.40和4.70-5.07(共9H，m)，6.49-6.57，6.57-6.85，6.9-7.05 和7.05-7.5(共8H，m)，7.62-7.75(2H，m) 实施例609的化合物

1H-NMR(250MHz，DMSO-d6)δppm：1.15-2.14，2.14-4.40和4.90-5.54 (共12H，m)，6.65和6.72(共1H，各d，J＝8.3Hz)，6.92-7.46和7.60-7.81 (共8H，m) 实施例610的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.15-2.63，2.27-3.18，3.55-4.06和 5.82-6.03(共8H，m)，7.46(1H，d，J＝8.3Hz)，7.78(1H，dd，J＝2.4Hz，J＝8.3Hz)， 8.16(1H，d，J＝2.4Hz)，8.21-8.33(2H，m)，8.54-8.70(2H，m)，10.87(1H，s) 实施例611的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.49-1.76，1.86-2.22，2.67-3.09和 4.90-5.08(共8H，m)，6.51(1H，d，J＝8.3Hz)，6.89(1H，dd，J＝2Hz，J＝8.3Hz)， 7.13-7.35(3H，m)，7.42-7.56(2H，m) 实施例613的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.27-1.70，1.80-2.30，2.68-3.37，3.40- 3.85，4.35-4.58 和 5.08-5.20(共9H，m)，6.47 and 6.54(共1H，各d，J＝8.3 Hz)，6.86-7.01(1H，m)，7.15 和 7.32(共1H，各d，J＝2Hz)，7.35-7.56(4H， m) 实施例614的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.75-3.90，4.40-4.55 和 5.03-5.20(共 28H，m)，6.45-6.65(1H，m)，6.70-7.35(6H，m)，7.65-7.95(1H，m) 实施例615的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.80-3.90，4.35-4.56，5.08-5.20 和 6.45-6.67(1H，m)，6.90-7.55(6H，m)，7.80-8.25 和 8.75-8.85(共1H，m) 实施例616的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.00-3.95，4.37-4.57 和 5.00-5.17(共 22H，m)，6.45 和 6.50(共1H，each d，J＝8.3Hz)，6.90(1H，dd，J＝2.3Hz，J＝8.3 Hz)，6.96-7.06 和 7.29-7.36(共2H，m)，7.44-7.68(4H，m) 实施例617的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.85-3.92，4.35-4.52和4.95-5.15(共 26H，m)，6.40-6.55(1H，m)，6.85-6.95(1H，m)，6.95-7.15(1H，m)，7.30-7.70 (4H，m) 实施例618的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.20，2.52-3.90，4.40-4.59和 5.08-5.26(共22H，m)，6.54-6.68(1H，m)，6.87-7.44(6H，m) 实施例619的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.21，2.47-3.01，3.07-3.32，3.41- 3.78，4.35-4.57和  5.08-5.23(共19H，m)，6.00-6.51(1H，brs)，6.59(1H，d， J＝8.3Hz)，6.89-7.41(6H，m) 实施例622的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.76-2.21，2.22-4.31，4.38-4.64和 5.01-5.24[共23H，m，2.41(s)，2.46(s)]，6.38-7.43(6H，m) 实施例623的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.73-5.18(24H，m)，6.52-8.03(8H，m)， 12.50-13.30(1H，m) 实施例624的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，1.10-2.30(8H， m)，2.56-4.30(5H，m)，3.65和3.70(共3H，s)，3.88(2H，t，J＝6.5Hz)，4.38-5.33 (1H，m)，6.51-7.40(8H，m) 实施例626的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.22(4H，m)，2.40-5.23(5H，m)， 2.52和2.56(共3H，s)，3.72和3.73(共3H，s)，6.45-7.70(10H，m) 实施例627的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.17-2.21(4H，m)，2.61-3.02(2H，m)， 3.09-3.85(1H，m)，3.69(3H，s)，4.01-4.27(1H，m)，4.43-5.18(1H，m)，4.94和 5.10(共2H，s)，6.46-6.67(1H，m)，6.83-7.50(11H，m) 实施例629的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.09-2.32(4H，m)，2.56-5.33(5H，m)， 3.69和3.74(共3H，s)，6.53-7.78(12H，m) 实施例630的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.12-2.18(4H，m)，1.18 和 1.34(共 9H，s)，2.33-5.24(5H，m)，2.45和2.49(all 3H，s)，7.32(3H，s)，6.43-7.51(7H， m) 实施例631的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.08-2.25(4H，m)，1.18和1.33(共 9H，s)，2.34-3.96(5H，m)，2.45和  2.50(共3H，s)，6.47-7.50(7H，m)，9.00(1H， brs) 实施例6.32的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.35(7H，m)，2.58-3.28(3H，m)， 3.35-5.20(10H，m)，6.15-7.56(6H，m) 实施例633的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.16-2.22(7H，m)，2.58-3.29(3H，m)， 3.35-4.18(6H，m)，4.45-5.21(1H，m)，6.12-7.48(6H，m)，10.82(1H，brs) 实施例634的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.13-2.21(4H，m)，2.36-4.31(4H， m)，2.49(3H，s)，4.33-5.13(1H，m)，6.76-7.88(11H，m)，12.43(1H，brs) 实施例637的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.33，2.33-3.99，3.99-4.31，4.50- 4.65 和 5.05-5.18(共15H，m)，6.50-7.70 和 8.10-8.20(共12H，m) 实施例640的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.13-2.26，2.35-3.90，4.43-4.66和 5.03-5.22(共15H，m)，6.40-6.70(1H，m)，6.73-6.95(1H，m)，6.95-7.65(6H，m)， 8.50-8.75(2H，m) 实施例641的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.22-2.35，2.5-3.3，3.4-3.9，4.35-4.7 和 5.0-5.3(共18H，m)，6.65(1H，d，J＝8.3Hz)，6.85-7.5(9H，m)，7.6-7.8(1H， m) 实施例642的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-1.65，1.9-2.25，2.6-3.1，3.1-3.35， 3.4-3.75，4.3-4.6和4.9-5.6(共14H，m)，6.62(1H，d，J＝8.3Hz)，6.85-7.5(9H， m)，7.6-7.8(1H，m) 实施例643的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.78-1.06，1.14-2.19，2.59-3.30，3.40- 4.65和4.94-5.16[共21H，m，3.69(s)]，6.78-7.75和8.56-8.70[共8H，m， 7.45(s)] 实施例644的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.92(6H，d，J＝6.71Hz)，1.19-2.32， 2.55-4.62和4.95-5.16(共12H，m)，6.32-7.95[共9H，m，7.55(s)] 实施例645的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.31，2.52-4.70和4.90-5.15[共 14H，m，3.69(s)]，6.79-7.81和8.55-8.72(共8H，m) 实施例646的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.13-2.35，2.62-4.71和4.98-5.19[共 16H，，3.70(s)]， 6.81-7.92 [共7H，m，7.52(d，J＝2.06Hz)] 实施例649的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.98-4.60和4.78-4.90(共13H， m)，6.05-6.21和6.40-8.08(共7H，m) 实施例647的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.25-2.32，2.60-3.31，3.40-4.68和 5.05-5.20[共18H，m，3.69(s)]，6.58-7.81(8H，m) 实施例648的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05-2.32，2.58-3.90，4.00-4.68和 5.00-5.18[共18H，m，3.70(s)]，6.80-7.64(7H，m) 实施例650的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.89(2H，t，J＝6Hz)，4.35(2H，t，J＝6 Hz)，7.0(1H，d，J＝7Hz)，7.2-7.7(10H，m)，7.99(1H，d，J＝2.5Hz) 实施例651的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.33(3H，t，J＝7Hz)，3.44(2H，dt，J＝6.4 Hz，J＝2.4Hz)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，4.23(2H，q，J＝7Hz)，6.41(1H，t，J＝2.4 Hz)，6.86(1H，d，J＝8.6Hz)，7.0(1H，dd，J＝8.4Hz，J＝2.4Hz)，7.35-7.70(10H，m) 实施例652的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.8-2.3(2H，m)， 2.6-2.8(1H，m)，2.8-3.0(1H，m)，3.3-3.56(1H，m)，3.85-4.1(2H，m)，4.22(2H，q， J＝7Hz)，6.69(1H，d，J＝8.6Hz)，6.89(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝2.4Hz)，7.2-7.7(10H， m) 实施例653的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-1.7(5H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.4- 2.75(1H，m)，2.85(2H，t，J＝6Hz)，4.3(2H，t，J＝6Hz)，7.0(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.19-7.27(3H，m)，7.40-7.45(2H，m)，7.96(1H，d，J＝2.5Hz) 实施例654的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.9(2H，t，J＝6.4Hz)，3.96(3H，s)，4.31 (2H，t，J＝6.4Hz)，6.94-7.1(2H，m)，7.35-7.40(2H，m)，7.77(1H，d，J＝8.3Hz)，8.0 (1H，d，J＝2.5Hz) 实施例655的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.85-2.05(1H，m)，2.15-2.35(1H，m)， 2.65(1H，m)，2.85(1H，m)，3.35-3.55(1H，m)，3.85-4.10(2H，m)，6.70(1H，d， J＝8.6Hz)，6.90(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝2.4Hz)，7.25-7.65(10H，m) 实施例656的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-1.55(5H，m)，1.33(3H，t，J＝7.2Hz)， 1.65-2.0(5H，m)，2.45-2.65(1H，m)，3.35-3.5(2H，m)，3.94(2H，t，J＝6.4Hz)， 4.22(2H，q，J＝7.2Hz)，6.40(1H，t，J＝2.3Hz)，6.85(1H，d，J＝8.7Hz)，7.05(1H， dd，J＝8.7Hz，J＝2.3Hz)，7.15(2H，d，J＝8.2Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.65 (1H，d，J＝2.3Hz) 实施例657的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-1.60(5H，m)，1.70-2.0(6H，m)， 2.10-2.35(1H，m)，2.35-2.65(1H，m)，2.67(1H，dd，J＝16Hz，J＝6Hz)，2.90(1H， dd，J＝16Hz，J＝6Hz)，3.35-3.55(1H，m)，3.85-4.05(2H，m)，6.70(1H，d，J＝8.7 Hz)，6.89(1H，dd，J＝8.7Hz，J＝2.3Hz)，7.12(2H，d，J＝8.2Hz)，7.19(1H，d， J＝2.3Hz)，7.28(2H，d，J＝8.2Hz) 实施例658的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.85-2.10(1H，m)，2.15-2.35(1H，m)， 2.68(1H，dd，J＝16Hz，J＝8Hz)，2.87(1H，dd，J＝16Hz，J＝6.2Hz)，3.3-3.5(1H， m)，3.75(3H，s)，3.8-4.15(2H，m)，6.4-6.55(1H，m)，6.88(1H，dd，J＝8.6Hz， J＝2.3Hz)，7.20(1H，d，J＝2.3Hz)，7.54(2H，d，J＝8.9Hz)，8.16(2H，d，J＝8.9Hz) 实施例659的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.85-2.10(1H，m)，2.20-2.40(1H，m)， 2.71(1H，dd，J＝16Hz，J＝8.4Hz)，2.94(1H，dd，J＝16Hz，J＝6Hz)，3.35-3.55 (1H，m)，3.85-4.10(2H，m)，6.70(1H，d，J＝8.6Hz)，6.90(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝2.3 Hz)，7.21(1H，d，J＝2.3Hz)，7.35-7.70(9H，m) 实施例660的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.80-2.0(1H，m)，2.10-2.30(1H，m)， 2.62(1H，dd，J＝15.6Hz，J＝8.6Hz).2.84(1H，dd，J＝15.6Hz，J＝6Hz)，3.3-3.5 (1H，m)，3.73(3H，s)，3.80-4.10(4H，m)，6.50(2H，d，J＝8.5Hz)，6.67(1H，d， J＝8.5Hz)，6.89(1H，dd，J＝8.7Hz，J＝2.2Hz)，7.15-7.35(3H，m) 实施例661的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δ ppm：1.75-1.95(1H，m)，2.10-2.30(1H，m)， 2.63(1H，dd，J＝15.6Hz，J＝8.4Hz)，2.85(1H，dd，J＝15.6Hz，J＝6.2Hz)，3.3-3.5 (1H，m)，3.74(3H，s)，3.80-4.05(2H，m)，4.61(2H，s)，6.6(1H，d，J＝8.6Hz)，6.88 (1H，dd，J＝8.6Hz，J＝2.2Hz)，6.95-7.65，8.36[共11H，m，8.36(s)] 实施例662的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.80-2.10(1H，m)，2.15-2.30(1H，m)， 2.71(1H，dd，J＝16Hz，J＝8Hz)，2.90(1H，dd，J＝16Hz，J＝6Hz)，3.3-3.5(1H，m)， 3.75-4.10(2H，m)，4.60(2H，s)，6.59(1H，d，J＝8.6Hz)，6.88(1H，dd，J＝8.6Hz， J＝2.2 Hz)，6.97(2H，d，J＝7.8Hz)，6.99-7.10(1H，m)，7.20(1H，d，J＝2.2Hz)， 7.31-7.39(4H，m)，7.54(2H，d，J＝8.6Hz)，8.38(1H，s) 实施例663的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.75-1.95(1H，m)，2.10-2.20(1H，m)， 2.2(3H，s)，2.60(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝8.6Hz)，2.83(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝6 Hz)，3.3-3.4(1H，m)，3.78(3H，s)，3.8-4.0(2H，m)，4.69(2H，s)，6.60(1H，d， J＝8.7Hz)，6.87(2H，dt，J＝8.6Hz，J＝2.2Hz)，6.94-7.01(1H，m)，7.10-7.50(5H， m)，7.64(2H，d，J＝8.7Hz)，7.74(1H，s)，9.60(1H，s) 实施例664的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.75-2.00(1H.m)，2.15-2.35(1H，m)， 2.64(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝8.6Hz)，2.86(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝6Hz)，3.3-3.5 (1H，m)，3.75(3H，s)，3.80-4.00(2H，m)，4.72(2H，s)，6.61(1H，d，J＝8.6Hz)， 6.87(1H，dd，J＝8.8Hz，J＝2.2Hz)，6.93-7.07(2H，m)，7.17(1H，d，J＝2.2Hz)， 7.25-7.50(4H，m)，7.58(2H，d，J＝8.6Hz)，8.78(1H，s) 实施例665的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.80-2.05(1H，m)，2.10-2.30(1H，m)， 2.71(1H，dd，J＝16Hz，J＝8.2Hz)，2.92(1H，dd，J＝16Hz，J＝6Hz)，3.30-3.50 (1H，m)，3.75-4.10(2H，m)，4.65(2H，s)，6.55-7.65[共11H，m，6.60(d，J＝8.6 Hz)，7.57(d，J＝8.6Hz)]，8.79(1H，s) 实施例666的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.80-2.0(1H，m)，2.1-2.3(1H，m)，2.36 (3H，s)，2.63(1H，dd，J＝15.6Hz，J＝8.5Hz)，2.86(1H，dd，J＝15.6Hz，J＝6Hz)， 3.3-3.5(1H，m)，3.74(3H，s)，3.83-3.99(2H，m)，4.59(2H，s)，6.60(1H，d，J＝8.6 Hz)，6.78(2H，d，J＝8Hz)，6.88(2H，dd，J＝8.6Hz，J＝2Hz)，7.16-7.26(2H，m)， 7.38(2H，d，J＝8.7Hz)，7.55(2H，d，J＝8.7Hz)，8.36(1H，s) 实施例667的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.8-2.25，2.65-4.10(共10H，m)，4.68 (2H，s)，6.4-7.85(共13H，m)，9.48(1H，s) 实施例668的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.8-3.0(共7H，m)，3.25-3.50(1H，m)， 3.70-4.05(2H，m)，4.56(2H，s)，6.60(1H，d，J＝8.5Hz)，6.75-6.90(4H，m)，7.18- 7.26(2H，m)，7.35(2H，d，J＝8.6Hz)，7.52(2H，d，J＝8.7Hz)，8.4(1H，s) 实施例669的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.9-2.25，2.6-4.1，4.3-4.75[共15H，m， 0.99(t，J＝7.2Hz)]，6.8-7.5，7.55-7.65，8.2-8.5[共13H，m，7.60(d，J＝4Hz)，8.25 (d，J＝4Hz)] 实施例670的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.3-2.2，2.35-2.5，2.7-3.9 和 4.4-4.65 [共15H，m，2.40(s)，3.73(s)]，6.55(0.6H，d，J＝8.3Hz)，6.89(1.3H，d，J＝8.3Hz)， 7.0-7.5(共4H，m)，8.35-8.50(0.8H，m)，8.9-9.05(0.25H，m). 实施例671的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-2.2，2.7-3.4，3.5-3.8和4.45-4.65 [共12H，m，3.69(s)]，6.85-7.5和8.9-9.1(共8H，m) 实施例672的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.4-2.3，2.75-3.25 和 4.75-5.05(共 8H，m)，6.75-7.45(共7H，m)，9.55 和 10.03(共1H，各s) 实施例673的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.2，2.6-3.85 和 4.4-4.65[共 15H，m，2.83(s)]，6.21(0.7H，dd，J＝8.7Hz，J＝2.5Hz)，6.51(0.6H，d，J＝2.5Hz)， 6.6-7.4(共5.7H，m) 实施例674的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.0-2.1，2.7-3.9，4.4-5.3[共17H，m，1.1 (d，J＝6Hz)]，6.0-6.1和6.4-7.6(all 8H，m) 实施例675的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-2.2，2.7-4.0和4.45-4.7(共13H， m)，5.9和6.9-7.7[共8H，m，5.9(s)] 实施例676的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-2.35，2.75-3.10，3.10-3.95和4.4- 4.6[共16H，m，2.79(s)]，6.3-7.6(共7H，m) 实施例677的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.1-1.25，1.25-2.2，2.7-3.95和4.45- 4.65(共22H，m)，6.85-7.8(共7H，m)，7.8-8.5(1H，m) 实施例678的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-2.05，2.65-4.0 和 4.3-4.65[共 15H，m，4.39(s)]，5.8-6.85(1H，m)，6.85-8.15(共12H，m) 实施例679的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.04-2.20[共7H，m，1.41(t，J＝7.0Hz)]， 2.32-3.32，3.33-4.30，4.43-4.70和5.00-5.22(共13H，m，2.51(s)，3.72(s)]， 6.43-7.67(11H，m) 实施例680的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.03(3H，t，J＝7.0Hz)，0.90-2.30(6H， m)，2.38-3.30，3.38-4.36，4.43-4.70和5.04-5.23[共13H，m，2.52(s)，3.72(s)， 3.93(t)]， 6.43-7.64(11H，m) 实施例683的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.24-3.02(5H，m)，3.04-3.89，3.90-4.88 和 4.93-5.14(共10H，m，3.71(s)，3.74(s)，3.76(s)，3.82(s)]，6.49-6.65，6.71- 6.86，6.94-7.10，7.11-7.42 和 7.58-7.78(共6H，m) 实施例684的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.12-2.23，2.24-3.93，4.01-4.31，4.43- 4.70和5.01-5.22[共18H，m，2.37(s)，2.44(s)，2.53(s)，2.57(s)，3.72(s)]， 6.47-7.59(11H，m) 实施例685的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.11-2.26(4H，m)，2.56-4.32，4.45-4.73 和5.00-5.20[共8H，m，3.71(s)]，6.68-7.81(12H，m) 实施例686的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.13-2.37，2.42-4.39，4.47-4.75 和 5.04-5.26[共15H，m，2.56(s)，3.73(s)]，6.49-7.95和8.13-8.49(共11H，m) 实施例687的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-2.27(4H，m)，2.28-4.39，4.45-4.72 和 5.03-5.27[共14H，m，2.35(s)，2.41(s)，2.52(s)，2.56(s)]，6.49-7.64(11H， m) 实施例689的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.00-3.76，4.28-4.55和4.81-5.05 [共15H，m，2.31(s)，2.44(s)]，6.49-7.79(11H，m)，12.31(1H，s) 实施例690的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.04-2.22(4H，m)，2.32-3.76，4.27- 4.58和4.81-5.08(共8H，m)，6.49-8.48(11H，m)，11.97-12.54(1H，m) 实施例691的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.02-3.86，4.36-4.62和5.01-5.30[共 26H，m，2.41(s)，3.74(s)]，6.36-7.40(6H，m) 实施例692的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.20-3.01，3.32-4.28和4.78-5.49[共 23H，m，2.35(s)，2.44(s)，3.82(s)]，6.55-7.75(11H，m) 实施例693的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.12-2.05(10H，m)，2.19-2.95，3.42- 4.25和4.75-5.39[共21H，m，2.35(s)]，6.59-7.55(7H，m) 实施例696的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.48(3H，d，J＝6.6Hz)，1.57-2.13 (2H，m)，2.86-3.13(2H，m)，3.36-3.65(1H，m)，4.43-4.63(1H，m)，4.70-4.93(1H， m)，6.48-8.00(12H，m)，10.19和10.46(共1H，s)，12.68(1H，brs) 实施例700的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.31(3H，t，J＝7.1Hz)，1.58(3H，d， J＝6.7Hz)，1.51-2.33(2H，m)，2.97-3.23(2H，m)，3.40-3.70(1H，m)，3.81-4.18 (2H，m)，4.25(2H，q，J＝7.1Hz)，4.40-4.91(1H，m)，4.73(1H，q，J＝6.7Hz)，6.51- 7.65(12H，m)，8.22(1H，brs) 实施例701的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.34(3H，t，J＝7.11Hz)，2.28-3.00(2H， m)，3.71-5.12(共6H，m)，6.85-7.65和7.75-8.45(共7H，m) 实施例702的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.32(3H，t，J＝7.12Hz)，2.32-2.90(2H， m)，3.61-4.49(共6H，m)，4.65-5.05(2H，m)，6.10-7.68(共7H，m) 实施例703的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.22-1.43(3H，m)，1.78-2.38(2H，m)， 2.99-3.24(2H，m)，3.43-3.66(1H，m)，3.78-4.39(4H，m)，4.65-4.89(1H，m)，6.67 (1H，dt，J＝7.6Hz，J＝1.3Hz)，6.70(1H，dd，J＝8.2Hz，J＝1.3Hz)，6.89-6.99(1H， m)，7.05(1H，dd，J＝7.3Hz，J＝1.7Hz)，7.37(1H，d，J＝8.4Hz)，7.81(1H，dd， J＝8.4Hz，J＝2.1Hz)，8.10(1H，d，J＝2.1Hz) 实施例704的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.32(3H，t，J＝7.16Hz)，1.50-1.81[共 3H，m，1.59(d，J＝6.71Hz)]，2.50-2.95 和 3.69-5.15(共9H，m)，6.81-8.55 [13H，m，7.55(s)，8.26(s)] 实施例705的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.41-1.75[共3H，m，1.59(d，J＝6.76 Hz)]，1.75-2.89，3.60-4.48和4.60-5.10(all 7H，m)，6.79-8.20 和 8.36-8.88 (all 12H，m) 实施例706的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.72-1.10(6H，m)，1.33(3H，t，J＝7.13 Hz)，1.80-2.10，2.55-2.90，3.69-4.59 and 4.75-5.05[共11H，m，7.29(q，J＝7.13 Hz)]，6.71-7.85，8.59-8.70[alJ 8H，m，6.63(s)] 实施例707的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.33(3H，t，J＝6.17Hz)，2.31-2.95和 3.39-5.10(共12H，m)，6.72-7.89(8H，m) 实施例708的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.34(3H，t，J＝7.15Hz)，2.55-3.05， 3.70-4.61和4.79-5.08[共12H，m，4.29(q，J＝7.15Hz)，4.46(t，J＝7.88Hz)]， 6.81-7.72(7H，m) 实施例709的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.89(6H，d，J＝6.69Hz)，1.70-2.05， 2.30-4.20和4.45-4.82(共9H，m)，6.85-7.79，8.10-8.20 和 9.65-9.95[共8H， m，8.14(s)，9.70(s)] 实施例710的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.05-5.05(11H，m)，6.70-8.00(7H， m) 实施例711化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.99-1.98，2.18-3.00 和 3.64-4.01[共 18H，m，2.34(s)]，6.50-7.61和8.40-8.73(共8H，m) 实施例712的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.43(3H，s)，2.62-3.00，3.71-4.20和 4.55-5.29[共7H，m，3.82(s)]，6.62-7.65和8.45-8.75[共12H，m，7.42(d， J＝8.45Hz)] 实施例713的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-3.81 and 4.81-5.35[共21H，m， 2.37(s)]，6.35-7.50(7H，m) 实施例714的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.55-4.05和4.85-5.25[共13H，m， 2.46(s)，3.81(s)]，6.40-7.61(11H，m) 实施例715的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.04-2.01，2.18-3.10，3.56-4.49和 4.61-5.65[共20H，m，2.35(s)]，6.51-7.65(7H，m) 实施例716的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.34(3H，t，J＝7.08Hz)，2.15-3.10， 3.61-4.51和4.78-5.11[共14H，m，2.44(s)，3.83(s)]，6.61-7.58(11H，m) 实施例717的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.01-2.97，3.51-4.28和4.75-5.19[共 20H，m，2.34(s)]，6.40-7.70(8H，m) 实施例718的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.29-2.94，3.56-4.29和4.75-5.08[共 12H，m，24.3(S)3.82(s)]，6.59-7.65(7H，m)，8.55-9.07(1H，m) 实施例719的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.53(9H，s)，2.51-2.96，3.72-4.31和 4.51-5.18(共6H，m)，6.85-7.62和7.78-8.41(共7H，m) 实施例721

冰冷却、搅拌下向甲硫醚(170ml)中滴入氯化铝(23.6g)，再 向其中滴入5-甲氧羰基甲基-1-〔4-(2-苯氧基乙酰氨基)- 苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(16.76g)在二氯甲 烷(150ml)中的溶液，混合物室温下搅拌2小时。反应混合物倾入浓 盐酸及碎冰的混合物中，混合物用二氯甲烷萃取。有机层用水洗涤，硫 酸镁干燥，蒸发去溶剂。剩余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂：二氯甲烷∶甲 醇＝30∶1)得5-羧甲基-1-〔4-(2-苯氧基-乙酰氨基)苯甲 酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(13.67g)，为白色粉末。

M.p.102-106℃ 实施例722

7-氯-1-〔2-甲基-4-(2-乙酰基乙酰氨基)苯甲酰基〕 -2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.48g)溶于四氢呋喃(7ml)， 向其中加入5N氢氧化钠水溶液(0.5ml)，混合物室温下搅拌2小时。 反应溶液用2N盐酸中和，乙酸乙酯萃取。萃取物用硫酸镁干燥、过滤、 浓缩。向所得残余物中加入正己烷/乙酸乙酯(1∶1)，混合物洗涤、过 滤，所得粉末干燥，得7-氯-1-〔2-甲基-4-(2-羟基乙酰 氨基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.38g)，为 白色粉末。

M.p.194-195℃ 实施例723

1-〔2-甲基-4-(2-氯乙酰氨基)苯甲酰基〕-2，3，4，5 -四氢-1H-苯并氮杂_(0.8g)溶于二甲基甲酰胺(5ml)，向其 中加入碳酸钾(0.47g)，碘化钠(0.51g)和5，6，7，8-四氢-1-萘 酚(0.40g)，混合物60℃下搅拌3小时。向反应溶液中加入乙酸乙酯， 混合物以饱和硫酸氢钾水溶液及饱和氯化钠水溶液洗涤，硫酸镁干燥、 过滤和浓缩。所得残余物放置一天，二氯甲烷洗涤之，过滤，干燥，得1 -{2-甲基-4-〔4-(5-四氢萘氧基)乙酰氨基〕苯甲酰基}-2， 3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.72g)，为白色粉末。

M.p.230-232℃(分解)

合适的起始化合物按实施例723中的相同方式处理得如下实施例的 化合物：55-58，147，148，150-156，158-162，165-166， 160，170，176-179，186-196，198，200-207，212，213， 215，217，222-224，228-232，338-346，355-358，363， 399-402，445-448，583，593，598，661-669，696-700 及704-705。 实施例724

1-(4-氨基-2-氯苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并 氮杂_(1g)，三光气(0.3g)及邻二氯苯(10ml)的混合物在130 -140℃搅拌下加热4小时。向混合物中加入三乙胺(0.8ml)，混合 物搅拌0.5小时，再向其中加入三乙胺(0.8ml)，混合物搅拌0.5小时。 向混合物中加入1，2，3，4-四氢异喹啉(0.38ml)，混合物搅拌下于80 ℃加热1小时。混合物用二氯甲烷稀释，以水和饱和氯化钠水溶液洗涤 之，硫酸镁干燥、过滤，蒸发去溶剂得油状剩余物(2.9g)。剩余物用 硅胶柱色谱提纯(溶剂：乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)得1-〔4-(2 -四氢异喹啉羰基氨基)-2-氯苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H- 苯并氮杂_(0.47g)，为无色无定形。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-2.15，2.70-3.10及 4.80-5.00(共10H，m)，3.66及3.76(共2H，各t，J＝5.8Hz)，4.60和4.71 (共2H，各s)，6.70-7.50(12H，m) 实施例725

向1-(4-氨基-2-氯苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯 并氮杂_(0.8g)在邻二氯苯(5ml)中的溶液里加入三光气(0.26g)， 混合物在120℃下搅拌3小时。向混合物中加入三乙胺(0.27g)，混合 物在120℃搅拌2小时。向混合物中加入(4-吡啶基)甲醇(0.29g)， 混合物在120℃搅拌2小时。向反应溶液中加入乙酸乙酯，混合物用水 洗涤，有机层用硫酸镁干燥，过滤，蒸发去除溶剂。所得残余物用硅胶 柱色谱提纯(溶液：乙酸乙酯∶正己烷＝1∶5→二氯甲烷∶甲醇＝25∶ 1)，残余物用甲醇/乙醚洗涤得1-{4-〔(4-吡啶基)甲氧羰基氨 基〕-2-氯苯甲酰基}-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.45g)， 为白色粉末。

M.p.181-184℃ 实施例726

向氯仿(5ml)中加入三光气(0.72g)，然后搅拌、冰冷却下向 其中加入2-苯氧基乙醇(1.0g)，其间反应溶液的温度保持低于10 ℃，混合物在0℃搅拌1小时。冰冷却、搅拌下向反应溶液中滴入1- (4-氨基-2-氯苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_ (1.9g)及哌啶(2.5g)在氯仿(30ml)中的溶液。混合物室温下搅 拌3小时，用饱和硫酸氢钾水溶液、蒸馏水和饱和碳酸氢钠水溶液洗涤 之，硫酸镁干燥，过滤，蒸发去除溶剂。残余物在乙醚中重结晶得1- 〔4-(2-苯氧基乙氧基-羰基氨基)-2-氯苯甲酰基〕-2，3，4，5 -四氢-1H-苯并氮杂_(1.3g)，为白色粉末。

M.p.144-146℃

合适的起始化合物按实施例725及726中的相同方式处理得如下实 施例的化合物：157，167，197，199，214，233，234，406， 407，420，538，540，549，550，552，556，557，559，568， 587，588，596，604，643，645，647，695，706，707及709。 实施例727

5-乙氧羰基甲基-1-〔4-(2-氯乙氧羰基氨基)-2-氯苯 甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并氮杂_(0.98g)、碳酸 钾(0.40g)及碘化钠(0.43g)在二甲基甲酰胺(15ml)中的溶液的 混合物于80℃搅拌8小时。向反应溶液中加入乙酸乙酯，混合物用水洗 涤，有机层用硫酸镁干燥，过滤，蒸发去除溶剂。残余物用硅胶柱色谱 提纯(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝30∶1)得5-乙氧羰基甲基-1-〔4 -(2-氧代四氢噁唑-3-基)-2-氯苯甲酰基〕-2，3，4，5-四 氢-1H-1，5-苯并氮杂_(0.65g)，为无色无定形。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.34(3H，t，J＝7.15Hz)，2.55-3.05， 3.70-4.61和4.79-5.08[共12H，m，4.29(q，J＝7.15Hz，4.46(t，J＝7.88Hz)]， 6.81-7.72(7H，m)

合适的起始化合物按实施例727中的相同方式处理得如下实施例的 化合物：511，594，646，649，694及710。 实施例728

向1-〔4-(1-哌嗪基)-2-氯苯甲酰基〕-2，3，4，5-四 氢-1H-苯并氮杂_(0.25g)、37％甲醛(0.45g)及氰基硼氢化 (0.12g)在甲醇(5ml)中的溶液的混合物中，冰冷却、搅拌下加入 乙酸(0.12g)，混合物室温下搅拌1小时。向反应溶液中加入乙酸乙酯， 混合物用2N氢氧化钠水溶液及蒸馏水洗涤。有机层用硫酸镁干燥、过 滤、浓缩，所得残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝10∶ 1)得1-〔4-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-氯苯甲酰基〕-2，3， 4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.10g)，为白色粉末。

M.p.138-140℃

合适的起始化合物按实施例728中的相同方式处理得到实施例 416，417，457，515，523，524，677及678的化合物。 实施例729

1-〔4-硝基-2-氯苯甲酰基〕-1，5-苯并二氮杂_(5g)及 溴乙酸乙酯(16.7ml)溶于乙腈(100ml)，向其中滴入1，8-二氮杂 二环[5.4.0]-7-十一碳烯(11.3ml)。混合物回流两天，浓缩，向其 中加入水和氯仿，萃取。萃取物用碳酸钠干燥，硅胶色谱柱提纯(溶剂： 正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1→1∶1)得1-(4-硝基-2-氯苯甲酰基) -5-乙氧羰基甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ (4.4g)，为浅黄色油。

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.22-1.43(3H，m)，1.78-2.38(2H，m)， 2.99-3.24(2H，m)，3.43-3.66(1H，m)，3.78-4.39(4H，m)，4.65-4.89(1H，m)，6.67 (1H，dt，J＝7.6Hz，J＝1.3Hz)，6.70(1H，dd，J＝8.2Hz，J＝1.3Hz)，6.89-6.99(1H， m)，7.05(1H，dd，J＝7.3Hz，J＝1.7Hz)，7.37(1H，d，J＝8.4Hz)，7.81(1H，dd， J＝8.4Hz，J＝2.1Hz)，8.10(1H，d，J＝2.1Hz)

合适的起始化合物按实施例729中的相同方式处理得实施例692- 702、704-710及715-720的化合物。 实施例730

5-氰基甲基-1-(4-苯基-2-氯苯甲酰基)-2，3，4，5-四 氢-1H-苯并氮杂_(1g)，氯化铵(0.4g)和叠氮化钠(0.48g) 悬浮于二甲基甲酰胺(10ml)，混合物于110-120℃加热16小时。 向混合物中加入氯化铵(0.4g)及叠氮化钠(0.48g)，混合物加热16 小时。再蒸发去除二甲基甲酰胺，所得物用1N盐酸酸化。混合物用氯仿 萃取，有机层用水洗涤，硫酸镁干燥，浓缩。残余物用硅胶柱色谱提纯 (溶剂：二氯甲烷→二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)，所得油状产物用乙醚 重结晶得5-(5-四唑基)甲基-1-(4-苯基-2-氯苯甲酰基) -2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂_(0.9g)，为白色粉末。

M.p.191-194℃ 合适的起始化合物按实施例1和2中的相同方式处理得下述化合物。 实施例731

结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例732 结构：

    X：-CH2-   R1：H

    R2：H      R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：甲醇/乙醚

M.p.136-138℃

形式：游离 实施例733 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例734 结构：

    X：-CH2-   R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例735 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例736 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：H       R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例737 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：H       R3：H

晶形：白色粉末

M.p.196-198℃

形式：游离 实施例738 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：H       R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚/正己烷

M.p.124-126℃

Form：Free 实施例739 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：H       R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：甲醇

M.p.160-162℃

形式：游离 实施例740 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例741 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例742 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例743 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例744 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚/正己烷

形式：游离 实施例745 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例746 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：正己烷/乙酸乙酯

M.p.162-164℃

形式：游离 实施例747 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例748 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例749 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例750 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.118-119℃

形式：游离 实施例751 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例752 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例753 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例754 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例755 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例756 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：二盐酸盐 实施例757

  Icture： 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醇

M.P.201.5-204℃

形式：盐酸盐 实施例758 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：H       R3：H

晶形：白色粉末

M.p.120-122℃

形式：游离 实施例759 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：H       R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例760 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例761 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例762 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.147-148℃

形式：游离 实施例763 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

M.p.178-179℃

形式：游离 实施例764 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例765 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：无色薄片

重结晶溶剂：甲醇/氯仿/乙醚

M.p.＞300℃

形式：游离 实施例766 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

形式：游离 实施例767 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

形式：游离 实施例768 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

形式：游离 实施例769 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例770 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例771 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例772 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：黄色粉末

M.p.130-133℃

形式：游离 实施例773 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例774 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例775 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例776 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙酸乙酯

 M.p.174.5-175.5℃

形式：游离 实施例777 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：棕色无定形

形式：游离 实施例778 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例779 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

形式：游离 实施例780 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：黄色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

形式：游离 实施例781 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

形式：游离 实施例782 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：白色粉末

M.p.123-125℃

形式：游离 实施例783 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例784 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例785 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例786 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例787

结构：  

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例788 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例789 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例790 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例791 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：黄色粉末

M.p.135-139℃

形式：游离 实施例792 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例793 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：白色粉末

M.p.123-125℃

形式：游离 实施例794 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例795 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例796 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：游离 实施例797 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例798 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

形式：游离 实施例799 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H

晶形：浅黄色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

形式：游离 实施例800 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：H       R3：H实施例801 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例802 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例803 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例804 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例805 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例806 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例807 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例808 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例809 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例810 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例811 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例812 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例813  结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例814 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：氯仿/乙醚

形式：盐酸盐 实施例815 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

形式：盐酸盐 实施例816 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙酸乙酯/正己烷

形式：游离 实施例817 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例818 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：黄色粘稠油

形式：游离 实施例819 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例820 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：浅黄色油

形式：游离 实施例821 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例822 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：浅黄色油

形式：游离 实施例823

结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：浅黄色无定形

形式：游离 实施例824

结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例825 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例826 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：盐酸盐 实施例827 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CN

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例828 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例829 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：H       R3：H

晶形：浅黄色粉末

形式：游离 实施例830 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

M.p.170℃

形式：游离 实施例831 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：H       R3：H

晶形：白色粉末

M.p.177-178℃

形式：游离 实施例832 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙酸乙酯/正己烷

M.p.87-89℃

形式：游离 实施例833 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：微带黄色无定形

形式：游离 实施例834 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例835 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：H       R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例836 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：黄色油

形式：游离 实施例837 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙酸乙酯/正己烷

M.p.99-101℃

形式：游离 实施例838 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例839 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例840 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例841 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例842 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：浅黄色粉末

形式：游离 实施例843 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例844 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

重结晶溶剂：晶形：无色无定形

形式：游离 实施例845 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例846 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：丙酮

M.p.185-187℃

形式：游离 实施例847 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末    

重结晶溶剂：乙酸乙酯/正己烷

M.p.148.5-150.5℃

形式：游离 实施例848 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙酸乙酯/正己烷

M.p.160-162℃

形式：游离 实施例849 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例850 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：黄色油

形式：游离 实施例851 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：微带黄色无定形

形式：游离 实施例852 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例853 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例854 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例855 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例856 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例857 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例858 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例859 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例860 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3；H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例861 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例862 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例863 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2CO2H

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例864 结构：

    X：-CH2-    R1：7-Cl

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例865 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2COOCH3

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例866 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2COOH

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例867 结构：

    X：-CH2-    R1：H

    R2：-CH2CO2CH3

    R3：H

晶形：白色粉末

重结晶溶剂：乙醚

形式：游离 适合的起始化合物按实施例1和2中的相同方式处理得到如下 化合物。 实施例868 结构：

    R1：H    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例869 结构：

    R1：H    R2：H

    R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例870 结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例871 结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例872 结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：白色粉末

M.p.168-171℃

形式：游离 实施例873 结构：

    R1：H

    R2：H    R3：H

晶形：棕色无定形

形式：游离 实施例874 结构：

    R1：H

    R2：H        R3：H

晶形：棕色无定形

形式：游离 实施例875 结构：

    R1：H

    R2：H        R3：H

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例876 结构：

    R1：H

    R2：H                R3：H

晶形：无色无定形

形式：游离 实施例877 结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例878 结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：黄色无定形

形式：游离 实施例879 结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：棕色无定形

形式：游离 实施例880 结构：

    Y：＝NH

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例881 结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：棕色油

形式：游离 实施例882 结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：白色粉末

形式：游离 实施例883 结构：

    Y：＝NH

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：棕色无定形

形式：游离 实施例884 结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：棕色无定形

形式：游离 实施例885 结构：

    R1：H

    R2 and R3：＝O

晶形：棕色粉末

形 式：游离

上述实施例的化合物的NMR分析数据如下 NMR分析： 实施例741的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.08-1.88[9H，m，(1.22，1.35，各3H， 各d，J＝6.0Hz)]，1.88-2.61[11H，m，(2.33，2.43各s)]，2.61-4.04，4.31- 4.70，4.98-5.19(共10H，m)，6.12-7.43(7H，m) 实施例742的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-2.59[15H，m，(2.33，2.45，各 s)]，2.59-3.09(2H，m)，3.09-4.01，4.43-4.64(共6H，m)，4.93，5.09(共2H， 各s)，6.24-7.51(12H，m) 实施例743的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.08-2.61[15H，m，2.34(s)]，2.61-3.02 (2H，m)，3.02-4.11，4.43-4.64，4.90-5.12(共6H，m)，5.30(1H，s)，6.00-7.45 (7H，m) 实施例754的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.82-1.14[6H，m，0.95，1.04，(各d， J＝6.7Hz)]，1.15-1.93(1H，m)，1.95-2.59[14H，m，2.33，4.45，(各s)]，2.59- 4.02，4.45-4.67，4.98-5.17(共11H，m)，6.12-7.46(7H，m) 实施例755的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.92，0.99(共6H，各t，J＝7.3Hz)， 1.19-2.59[18H，m，2.33，2.44，各s)]，2.59-4.09，4.41-4.65，4.95-5.18[共 11H，m，3.83，3.98，各t，J＝6.5Hz)]，6.11-7.45(7H，m) 实施例760的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.50，0.95(共6H，各d，J＝6.5Hz)， 1.01-1.32[7H，m，1.04(3H，d，J＝6.7Hz)]，1.48-3.18[10H，m，2.49(s)]，3.30- 4.65，5.46-5.72[共5H，m，(3.75，d，J＝6.5Hz)]，6.40-7.39(8H，m) 实施例761的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.50(3H，d，J＝6.5Hz)，0.85-1.29[7H， m，0.95(3H，d，J＝6.5Hz)，0.99，1.16(共3H，各t，J＝5.5Hz)]，1.35-2.18 (10H，m)，2.19-2.58[5H，m，2.49(s)]，2.58-2.78，2.89-3.18(共2H，m)，3.30- 4.65，5.41-5.67(共6H，m)，6.81-7.40(8H，m) 实施例816的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.21(4H，m)，2.33-2.55，3.09- 3.87，4.39-4.62[共11H，m，(2.45，3.69各s)]，2.60-3.05(2H，m)，4.81-5.19 [2H，m，4.93，5.09(各s)]，6.25-7.53(12H，m) 实施例817的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.19(4H，m)，2.44，2.47(共3H， 各s)，2.11-3.08(2H，m)，3.08-3.90，4.39-4.62，4.79-5.31[共7H，4.89，5.06 (共2H，各 s)]，6.25-7.52(12H，m) 实施例818的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.12-2.17[10H，m，1.24，1.35，(各d， J＝6.0Hz)]，2.32-2.59[3H，m，2.43(s)]，2.61-3.32(3H，m)，3.41-3.92[6H，m，3.70 (s)]，4.29-4.63，5.01-5.22(共2H，m)，6.1 8-7.42(7H，m) 实施例819的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.09-2.22[10H，m，1.22，1.35(各d， J＝6.0Hz)]，2.30-2.58[3H，m，2.43，2.47(各s)]，2.11-4.01(4H，m)，4.28-4.70， 4.99-5.22(共2H，m)，6.13-7.48(8H，m) 实施例838的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.96，1.04(共6H，各d，J＝6.7Hz)， 1.18-2.20(4H，m)，2.44，2.48(共3H，each s)，2.61-3.31，3.39-4.16，5.02-5.27 (共8H，m)，6.19-7.42(8H，m) 实施例839的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.92，0.99(共3H，各t，J＝7.2Hz)， 1.15-2.22(8H，m)，2.43，2.47(共3H，各s)，2.62-3.31，3.36-4.09，4.38-4.65， 5.01-5.23(共7H，m，(3.82，3.97，各t，J＝6.5Hz))，6.1 7-7.41(8H，m) 实施例765的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3+DMSO-d6)δppm：1.2-2.3(4H，m)，2.5-3.4， 4.7-5.1，5.3-5.6(共4H，各m)，6.5-7.5(9H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.5Hz，7.5 Hz)，7.95(1H，d，J＝7.5Hz)，11.43(1H，s) 实施例731的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.25-4.30，4.6-4.85[共27H，m，2.49 (s)，2.84(s)，2.94(s)]，6.85-8.0(共7H，m) 实施例733的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.1-2.1，2.4-4.1，4.1-4.7(共24H， m)，6.7-7.8，7.8-8.0，8.35-8.7(共7H，m)，11.1-11.7(1H，m) 实施例734的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.81-2.20，2.6-4.0，4.2-4.6(共 33H，m)，6.8-8.0(共7H，m)，10.8-11.3(1H，m) 实施例735的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.1-2.2，2.6-4.1，4.3-4.6(共26H， m)，6.8-7.9[共12H，m，7.63(s)，7.93(s)]，0.8-11.4(1H，m) 实施例736的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.99-2.20，2.63-3.91，4.81-5.08[共 23H，m，1.12(d，J＝6.77Hz)]，6.48(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝8.5Hz)，6.71-7.48(6H， m) 实施例740的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-1.80，1.80-2.25，2.35-2.60，2.60- 3.15，3.25-3.55，4.35-4.65，4.85-5.05[共15H，m，2.46(s)，4.43(s)，4.48(s)]， 6.52-6.65，6.78-6.95，7.12-7.55(共11H，m) 实施例744的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.32-2.26，2.45-2.65，2.65-3.30，4.85- 5.12[共11H，m，2.53(s)]， 6.65-6.75，6.75-7.06，7.06-7.54，7.54-7.96，8.58- 8.76(共11H，m) 实施例745的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.0-2.2，2.7-4.8(共28H，m)，6.15- 7.35(11H，m)，10.3-10.95(1H，m) 实施例747的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.75-1.00，1.15-2.35，2.35-4.27，4.45- 4.80[共32H，m，3.38(s)]，6.75-7.55(7H，m)，12.6-13.4(1H，br) 实施例748的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.66-1.10，1.10-1.49，1.49-2.34，2.34- 4.23，4.35-4.80(共38H，m)，6.73-7.55(7H，m)，12.6-13.5(1H，br) 实施例749的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.75-0.96，0.96-2.22，2.22-4.30，4.30- 4.83[共27H，m，4.58(s)，2.49(s)]，6.48-7.53(11H，m)，12.75-13.45(1H，br) 实施例751的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.78-1.05，1.15-4.30，4.42-4.75[共 33H，m，0.93，0.99和2.33(各s)]，6.68-7.89(8H，m) 实施例752的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.52(3H，d，J＝6.6Hz)，0.97(3H，d， J＝6.6Hz)，1.10-2.20，2.20-3.20，3.35-4.15[共13H，m，2.62(s)]，6.35-6.55， 7.00-7.60，7.60-8.05(共10H，m)，8.65-8.80(1H，m) 实施例753的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.25-2.45，2.45-4.30，4.30-4.90(共 23H，m)，6.45-8.55(共 11H，m)，8.75-9.00(1H，m) 实施例756的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.7-0.95，0.95-2.25，2.60-4.20， 4.20-4.55[共34H，m，0.8(d，J＝6.6Hz)，2.66(s)]，6.75-7.95，8.29，8.57[共 8H，m，7.62，7.83，8.29，8.57各(s)] 实施例759的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.09-2.19[12H，m，1.25(t，J＝7.2 Hz)]，2.28-3.67，4.24-4.57，4.68-4.98[共10H，m，2.41(s)]，6.68-7.81(11H，m)， 10.26-10.64(1H，m) 实施例764的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.64-2.12[11H，m，0.75，0.89(各 d，各J＝6.5Hz)]，2.12-5.05[21H，m，2.33(s)]，6.37-7.52(7H，m)，10.92-11.43 (1H，m) 实施例765的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3+DMSO-d6)δppm：1.2-2.3(4H，m)，2.5-3.4， 4.7-5.1，5.3-5.6(共4H，each m)，6.5-7.5(9H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.5Hz， J＝7.5Hz，)，7.95(1H，d，J＝7.5Hz)，11.43(1H，s) 实施例766的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.50(3H，d，J＝6.6Hz)，0.76-1.40，1.50- 2.18，2.18-2.70，2.70-4.18[共24H，m，3.36(s)]，6.28-6.42，6.82-7.54(共8H， m) 实施例767的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.50(3H，d，J＝6.6Hz)，0.69-1.05，1.05- 1.41，1.41-2.19，2.19-2.70，2.95-4.15(共31H，m)，6.27-6.38，6.75-7.52(8H， m) 实施例768的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.55-0.65，0.72-0.99，1.20-1.44，1.55- 2.10，2.10-2.90，2.90-3.25，3.25-4.10(共36H，m)，6.30-6.45，6.75-6.94，7.00- 7.50(共8H，m) 实施例769的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05-4.70，4.89-5.12[共26H，m，2.34 (s)，4.33(t，J＝5.4Hz)，4.40(t，J＝5.3Hz)]，6.72-7.70(7H，m) 实施例770的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.61(3H，d，J＝6.6Hz)，0.97(3H，d， J＝6.6Hz)，1.15，1.30，1.55-2.15，2.25-2.70，2.90-3.20，3.32-3.52，3.60-3.95 (共19H，m)，4.40-4.60(4H，m)，6.20-6.40，6.51-6.52，6.82-7.55(共13H，m) 实施例771的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.82-2.25[11H，m，0.97(d，J＝6.6 Hz)]，2.29-4.98[21H，m，2.43(s)]，6.49-7.79(11H，m)，10.85-11.30(1H，m) 实施例773的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.00-2.30[7H，m，1.28(t，J＝7.2 Hz)]，2.31-5.08[21H，m，2.43(s)，3.76(s)]，6.48-7.81(11H，m)，10.81-11.31(1H， m) 实施例774的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.01-2.38(4H，m)，2.39-5.02[24H， m，2.43(s)，3.76(s)，3.81(s)]，6.49-7.78(11H，m)，10.47-11.08(1H，m) 实施例775的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.01-2.28[10H，m，1.19(t，J＝7.1 Hz)]，2.29-5.02[22H，m，2.44(s)，3.77(s)，3.81(s)]，6.49-7.81(11H，m)，9.92- 10.32(1H，m) 实施例777的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.21-3.18，3.58-3.85，4.15-4.40，4.82- 5.15[共25H，m，2.63(t，J＝5.73Hz)，4.27(t，J＝5.8Hz)]，6.41-7.01，7.18-7.49， 7.75-7.92[共7H，m，7.85(d，J＝8.5Hz)] 实施例778的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.96(6H，d，J＝10.7Hz)，1.21-4.11， 4.31-4.59，5.01-5.22[共21H，m，2.41(s)，3.70(s)，3.92(d，J＝6.6Hz)]，6.49- 7.67，7.80-8.05[共8H，m，7.92(d，J＝8.4Hz)] 实施例779的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-1.86，1.86-2.29，2.40-2.63，2.63- 3.16，3.32-3.52，4.85-5.08[共11H，m，2.52(s)，2.57(s)]，6.56-6.68，6.82-7.56 (6H，m)，8.86，8.97(共2H，各s)，9.17，9.23(共1H，各s) 实施例780的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.38-1.66，1.85-2.22，2.62-3.16，4.90- 5.15(8H，m)，3.71(3H，s)，6.58-6.70(1H，m)，6.70-6.82(1H，m)，6.82-7.00(2H， m)，7.12-7.31(2H，m)，7.50-7.80(3H，m)，7.60-7.70(1H，m) 实施例781的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-2.20，2.65-3.15，4.92-5.13(共 8H，m)，3.67(3H，s)，6.55-6.84(2H，m)，6.84-7.00(2H，m)，7.00-7.1 9(1H，m)， 7.19-7.34(2H，m)，7.73-7.85(1H，m)，8.48-8.60(1H，m)，8.60-8.72(1H，m) 实施例783的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-4.68，5.00-5.19[共27H，m，2.36 (s)，3.75(s)]，6.48-7.59(7H，m) 实施例784的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05-2.21，2.55-3.19，3.41-3.55，3.65- 3.80，3.95-4.23，4.89-5.12[共31H，m，1.45(s)，3.73(s)]，6.51-6.74，6.82-6.95， 7.19-7.35，7.80-7.90[共7H，m，7.84(d，J＝8.4Hz)] 实施例785的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.0-4.0，4.0-5.2(共29H， m)，6.1-8.2 (共11H，m) 实施例786的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.0-1.4，1.4-4.0，4.0-5.2(共33H，m)， 6.15-6.35，6.6-8.25(共7H，m)，12.4-13.4(1H，m) 实施例787的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-1.6，1.6-2.2，2.6-3.75，3.9-4.6(共 28H，m)，6.5-7.6，7.8-8.2(共12H，m)，10.8-11.2(1H，m) 实施例788的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.25-4.0，4.35-4.55，5.0-5.20[共 30H，m，2.33(s)，2.82(s)，3.63(s)]，6.55-7.55[共6H，m，6.6(d，J＝6.6Hz)， 6.96(d，J＝6.6Hz)，7.20(d，J＝6.6Hz)，7.49(s)] 实施例790的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-1.69，1.78-2.26，2.53-3.14，3.30- 3.81，4.29-4.51，4.90-5.18[共15H，m，2.98(t，J＝5.3Hz)，4.39(t，J＝5.3Hz)， 3.72(s)]，6.45-7.35，7.65-7.92，8.40-8.65(共11H，m) 实施例794的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.11-3.95，4.41-4.63，4.95-5.15[共 28H，m，1.49(s)，1.58(s)，2.38(s)]，6.75-7.92(7H，m) 实施例795的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.11-4.05，4.45-4.70，4.81-5.13[共 27H，m，2.40(s)，1.25(d，J＝6.2Hz)，1.31(d，J＝6.3Hz)]， 6.60-7.82(8H，m) 实施例796的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-2.18，2.18-4.20，4.25-470，4.90- 5.15[共24H，m，3.85(s)]，6.55-7.15，7.15-7.60，7.70-8.10(共21H，m) 实施例801的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.03-2.04(10H，m)，2.31-3.88， 4.29-4.54，4.84-5.07[共19H，m，2.43(s)，3.77(s)]，6.50-7.78(11H，m)，8.44- 8.69(1H，m)，9.91-10.27(1H，m) 实施例802的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.05-2.36[共10H，m，1.18(t， J＝7.0Hz)]，2.48-4.54，4.79-5.21[共19H，m，3.60(s)]，6.67-7.62(11H，m)， 10.04-10.39(1H，m) 实施例803的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.05-2.10(10H，m)，2.39-3.94， 4.18-4.49，4.88-5.12[共16H，m，3.58(s)]，6.69-7.70(11H，m)，8.34-8.71(1H， m)，10.00-10.34(1H，m) 实施例804的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.00-2.28[10H，m，1.23(t，J＝7.2 Hz)]，2.42-4.13，4.26-4.52，4.69-4.91(共19H，m)，6.76-7.85(11H，m)，10.09- 10.48，11.10-11.26(total 1H，m) 实施例805的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.99-2.06[10H，m，1.20(t，J＝7.0 Hz)]，2.38-4.08，4.25-4.52，4.72-4.92(共16H，m)，6.78-7.84(11H，m)，8.43- 8.68(1H，m)，10.09-10.45(1H，m) 实施例806的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.03-2.11(4H，m)，2.34(3H，s)， 2.44-4.79，4.88-5.10(共16H，m)，6.12-8.03(11H，m)，11.08-11.55(1H，m) 实施例807的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.03-2.13(10H，m)，2.22-3.83， 4.17-4.48，4.88-5.10(共16H，m，2.35(s)]，6.58-7.90(11H，m)，8.39-8.81(1H， m)，10.20-10.65(1H，m) 实施例808的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.10-2.28(4H，m)，2.52-4.68，4.87- 5.10[共22H，m，3.51(s)，3.65(s)]，6.11-6.29，6.42-7.65(共10H，m)，11.07- 11.48(1H，brs) 实施例809的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.95-2.26(10H，m)，2.38-4.08， 4.20-4.52，4.78-5.08[共19H，m，3.58(s)，3.75(s)]，6.62-7.62(10H，m)，8.36- 8.68(1H，m)，9.82-10.20(1H，m) 实施例810的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.07-2.29(4H，m)，2.30-4.78，4.87- 5.10[共22H，m，3.51(s)，3.65(s)]，6.11-6.29，6.42-7.63(共10H，m)，11.13- 11.58(1H，brs) 实施例811的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.03-2.30(10H，m)，2.40-4.00， 4.18-4.76，4.83-5.08[共19H，m，3.58(s)，3.75(s)]，6.63-7.64(10H，m)，8.34- 8.71(1H，m)，9.92-10.39(1H，m) 实施例812的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.05-2.09(4H，m)，2.30(3H，s)， 2.58-4.71，4.88-5.08[共19H，m，3.57(s)]，6.12-7.68(10H，m)，11.00-11.50 (1H，brs) 实施例813的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.96-2.19[10H，m，1.19(t，J＝7.0 Hz)]，2.31(3H，s)，2.55-4.69，4.82-5.08[共19H，m，3.59(s)]，6.14-7.63(10H， m)，10.19-10.52，11.00-11.30(共1H，m) 实施例814的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.30，2.50-3.85，4.48-4.67，5.06- 5.24[共15H，m，2.56(a)，3.72(s)]，6.50-6.72(1H，m)，6.72-7.95(9H，m)，8.57- 8.75(1H，m) 实施例820的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.75-1.00，1.00-2.20，2.60-3.05，3.05- 3.43，3.43-3.96，4.45-4.62[共24H，m，1.59(s)，3.19(s)，3.69(s)]，6.80-7.50 (7H，m) 实施例821的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.70-1.00，1.10-2.20，2.60-3.95，4.45- 4.65，5.02-5.15(共21H，m)，6.80-7.55(7H，m) 实施例822的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.60-1.05，1.15-2.20，2.60-3.05，3.15- 3.95，4.45-4.60，5.02-5.15(共30H，m)，6.72-7.60(7H，m) 实施例823的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.63-1.00，1.10-2.20，2.60-3.95，4.45- 4.60，5.00-5.20(共27H，m)，6.68-7.58(7H，m) 实施例825的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.20，2.35-2.60，2.60-3.85，4.25- 4.65(共16H，m)，6.40-6.66(1H，m)，6.70-7.55(11H，m) 实施例826的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.25，2.25-3.26，3.26-3.90，4.50- 4.70[共2H，m，2.61(s)]，6.72-6.85(1H，m)，6.85-6.97(1H，m)，7.00-7.35(3H， m)，7.35-7.45(1H，d，J＝8.2Hz)，7.56-7.78(2H，m)，7.85-8.12(2H，m)，8.20-8.38 (1H，m)，8.70-8.80(1H，m) 实施例827的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-2.4(4H，m)，2.7-3.8，4.4-4.7，4.9- 5.2(共5H，各m)，6.8-8.4(7H，m) 实施例828的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.13-2.30(4H，m)，2.35-4.08，4.40- 4.64，4.92-5.20[共13H，m，2.52(s)，3.72(s)，5.08(s)]，6.48-7.62(16H，m) 实施例829的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：113-2.26，2.32-3.69，4.81-5.20[共 13H，m，2.49(s)，5.07(s)]，6.57-7.63(16H，m) 实施例833的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.86，0.93，1.07，1.15-2.15，2.60-3.80， 4.35-4.60[共23H，m，0.86(d，J＝6.6Hz)，0.93(d，J＝6.6Hz)，1.07(t，J＝7Hz)]， 6.75-7.60(共7H，m)，8.25-8.80(1H，m) 实施例834的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.15，2.55-3.85，4.35-4.55，4.67 [共15H，m，4.67(s)]，6.70-7.40，7.44，7.50-7.90[共12H，m，7.44(s)] 实施例835的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.35-2.24，2.39-2.62，2.63-3.18，3.29- 3.99，4.06-4.63，4.83-5.11[共15H，m，2.49(s)，3.81(t，J＝6.0Hz)]，6.58-7.62 (11H，m) 实施例836的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.67-1.03，1.05-2.54，2.55-4.28，4.41- 4.63，5.00-5.21[共24H，m，0.78(d，J＝6.6Hz)，0.92(d，J＝6.6Hz)，2.28(d， J＝7.2Hz)，2.43(s)，3.71(s)]，6.40-7.41(7H，m) 实施例840的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.65-0.98，1.04-2.12，2.13-3.70， 4.26-4.51，4.81-5.02[共21H，m，0.75(d，J＝6.5Hz)，0.89(d，J＝6.5Hz)，2.27 (d，J＝7.1Hz)，2.33(s)]，6.38-7.42(7H，m)，12.14-12.42(1H，m) 实施例844的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.13-4.01，4.48-4.72[共23H，m，2.33 (s)]，5.10(2H，d，J＝10.3Hz)，6.43-7.64(16H，m) 实施例845的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.09-4.20，4.50-4.70，4.96-5.16[共 23H，m，2.36(s)]，6.41-7.48(12H，m) 实施例849的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-2.2(4.5H，m)，2.7-3.0[共5H，m， 2.83(s)]，3.1-3.3，3.3-3.5，3.6-3.85，4.35-4.5，5.05-5.35[共12-5H，m，3.40(t， J＝7.4Hz)，3.67(s)，3.77(s)]，6.62(1H，d，J＝8.1Hz)，6.82(1H，d，J＝8.1Hz)，6.9- 7.4(4H，m) 实施例850的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.95(6H，d，J＝6.2Hz)，1.25-2.15，2.7- 3.3，3.67，3.72，4.35-4.65，5.10-5.4[共19H，m，3.67(s)，3.72(s)]，6.26，6.64， 6.73-6.78，6.96，7.12-7.4[total 6H，m，6.26(d，J＝8.1Hz)]，6.64(d，J＝8.1Hz)， 6.96(dd，J＝8.1Hz，J＝2.2Hz)] 实施例851的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.2-2.2，2.7-3.05，3.15-3.3，3.4-4.0，4.4- 4.55，4.6-4.8，5.05-5.26[共20H，m，3.69(s)，3.71(s)]，6.60-7.45[共6H，m， 6.63(d，J＝8.1Hz)，6.85(d，J＝8.1Hz)] 实施例852的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.17-2.30(4H，m)，2.57-3.03，3.09- 3.33，3.43-3.92，4.38-4.63，5.08-5.28[共10H，m，3.62(s)，3.70(s)]，6.53-7.43 (10H，m) 实施例853的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-2.30(4H，m)，2.60-3.05，3.10- 3.37，3.46-4.33，4.38-4.62，5.08-5.29[共10H，m，3.67(s)，3.71(s)，3.81(s)]， 6.52-7.46(10H，m) 实施例854的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.19-2.46[7H，m，2.37(s)]，2.58-3.04， 3.05-4.26，4.38-4.63，5.06-5.28[共11H，m，3.67(s)，3.71(s)]，6.54-7.48(10H， m) 实施例855的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.20-2.28(4H，m)，2.39(3H，s)，2.57- 3.10，3.11-4.35，4.40-4.63，5.08-5.30[共8H，m，3.75(s)]，6.47-6.71，6.81-7.78 (共11H，m) 实施例856的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.12-2.19(4H，m)，2.57-4.08，4.20- 4.66，4.81-5.08[共11H， m，3.52(s)，3.65(s)]，6.62-7.62(10H，m)，12.36(1H， s) 实施例857的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.10-2.19(4H，m)，2.43-4.14，4.20- 4.71，4.83-5.10[共11H，m，3.59(s)，3.75(s)]，6.67-7.65(10H，m)，12.20- 12.57(1H，brs) 实施例858的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.13-2.38[7H，m，2.31(s)]，2.51- 4.02，4.19-4.75，4.82-5.08[共8H，m，3.59(s)]，6.62-7.80(10H，m)，12.20- 12.58(1H，brs) 实施例859的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.18-2.18(4H，m)，2.34(3H，s)， 2.48-4.12，4.20-4.80，4.89-5.12(共5H，m)，6.61-7.88(11H，m)，12.12-12.60 (1H，m) 实施例868的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.06-2.69，2.98-4.26，4.60-4.81[共 33H，m，2.32(s)，2.39(s)]，6.42-7.45(7H，m) 实施例869的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.68-2.72，3.01-4.25，4.65-4.92[共 25H，m，2.32(s)，2.47(s)，3.82(s)]，6.46-7.12(11H，m) 实施例871的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.16-2.98，3.42-3.91，4.02-4.25，4.60- 4.88，5.02-5.40[共19H，m，2.35(s)，4.79(s)]，6.61-7.05，7.13-7.94(共12H， m) 实施例870的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.93-2.98，3.29-4.59，4.69-5.31[共 23H，m，2.35(s)，3.60(t，J＝5.50Hz)，4.35(t，J＝5.3Hz)]，6.69-7.70(7H，m) 实施例841的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.85-2.22，2.55-3.31，3.41-3.80，4.05- 4.31，4.41-4.62[共25H，m，3.69(s)]，6.71-7.70(7H，m) 实施例842的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.82-1.03，1.15-2.20，2.45-4.62[共 22H，m，0.93(s)]，6.48-8.21(8H，m) 实施例843的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-2.41，2.56-4.65，4.90-5.16(共 15H，m)，6.52-7.61(7H，m)，9.39-10.05(1H，m) 实施例860的化合物    

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.15-2.25，2.50-3.03，3.10-3.30，3.48- 3.91，4.25-4.55，5.05-5.28[共19H，m，3.71(s)，3.74(s)，4.40(t，J＝5.9Hz)]， 6.42-7.42，7.71-7.99[共7H，m，6.58(d，J＝8.3Hz)，7.86(d，J＝8.3Hz)] 实施例861的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.75-2.21，2.51-3.31，3.45-4.10，4.30- 4.60，5.03-5.31[共24H，m，0.95(d，J＝6.7Hz)，3.92(d，J＝7.2Hz)，3.72(s)， 3.74(s)]，6.42-7.41，7.65-8.00[共7H，m，6.58(d，J＝8.3Hz)，7.88(d，J＝8.3 Hz)] 实施例862的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.11-2.31，2.51-3.32，3.42-4.09，4.30- 4.58，5.05-5.21[共19H，m，3.79(s)，4.44(t，J＝7.8Hz)]，6.49-7.42[6H，m，6.62 (d，J＝8.3Hz)] 实施例863的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.88(6H，d，J＝6.7Hz)，1.10-2.07， 2.52-4.45，4.85-5.02[共15H，m，3.63(s)，3.98(d，J＝7.2Hz)]，6.50-6.88，6.98- 7.29，7.38-7.79，8.28-8.49[共7H，m，6.70(d，J＝8.3Hz)，7.52(d，J＝8.3Hz)] 实施例864的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：1.01-2.10，2.39-4.51，4.86-5.05 [共13H，m，3.67(s)]，6.0-7.75(6H，m)，9.99(1H，s) 实施例865的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.11-2.21，2.60-3.29，3.41-3.90，4.41- 4.65，4.82-5.20[total 19H，m，1.26(d，J＝6.4Hz)，3.69(s)]，6.53-7.80[共8H， m，6.71(s)，7.46(s)] 实施例867的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.11-2.29，2.68-3.92，4.38-4.70，5.01- 5.19[total 20H，m，1.50(s)，1.58(s)，2.16(s)，3.70(s)]，6.78-7.90[共7H，m， 7.59(d，J＝2.1Hz)] 实施例873的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.80-2.61，2.88-3.72，3.85-4.40，4.62- 5.01[total 27H，m，1.31(t，J＝7.0Hz)，2.35(s)，4.22(q，J＝7.1Hz)]，6.41-7.49(7H， m) 实施例874的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.18-1.48，1.68-2.62，2.95-4.41，4.71- 5.05[共19H，m，1.31(t，J＝7.1Hz)，2.50(s)，3.80(s)，4.22(q，J＝6.8Hz)]，6.45- 7.65(共11H，m) 实施例875的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.10-2.62，2.90-3.70，3.85-4.21，4.65- 4.95[total 22H，m，2.35(s)]，6.35-7.45(7H，m) 实施例876的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.69-2.62，2.81-4.28，4.65-4.98[共 14H，m，2.43(s)，3.80(s)]，6.41-7.62[11H，m，7.38(d，J＝9.2Hz)] 实施例877的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.53(9H，s)，1.71-2.24，2.50-2.91， 3.40-4.45，4.61-5.10[共12H，m，3.59(t，J＝6.3Hz)，4.28(t，J＝6.0Hz)]，6.65- 7.80，8.55-8.68(共8H，m) 实施例878的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.53(9H，s)，2.09-2.31，2.52-2.82， 3.55-4.51，4.62-5.09[共12H，m，2.17(t，J＝5.1Hz)，4.37(t，J＝5.5Hz)]，6.89- 7.71(7H，m) 实施例879的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：2.05-2.90，3.46-5.10[共12H，m，3.60 (t，J＝5.8Hz)，4.38(t，J＝5.3Hz)]，6.81-7.71(7H，m)，10.1-10.6(1H，m) 实施例880的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.51-2.88，3.10-5.15[共6H，m， 4.94(s)]，6.70-7.35，7.45-7.85，7.92-8.28，8.55-8.65(共13H，m) 实施例881的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.12-1.41，2.51-2.86，3.69-4.01，4.10- 4.48，4.62-4.98[共13H，m，1.29(t，J＝4.0Hz)，4.69(s)]，6.65-7.10，7.19-7.92 [共 2H，m，7.73(d，J＝8.8Hz)，7.84(d，J＝7.0Hz)] 实施例882的化合物    

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：2.30-2.76，3.56-3.96，4.27-4.80 (共4H，m)，4.94(2H，s)，6.71-7.90(8H，m) 实施例883的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.60-2.09，2.28-4.32，4.60-5.10(共 10H，m)，6.41-8.25，8.41-8.90[共13H，m，8.12(d，J＝7.4Hz)] 实施例884的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.05-1.49，2.25-4.99[共15H，m，1.31 (t，J＝7.1Hz)]，6.60-7.90，8.00-8.28[共12H，m，8.12(d，J＝7.7Hz)] 实施例885的化合物

1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm：0.85-4.70，4.88-6.20(共11H，m)， 6.51-8.62[共12H，m，7.94(d，J＝7.2Hz)] 实施例866的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.85-2.18，2.45-3.90，4.29-4.60，4.78- 5.18[共16H，m，1.28(d，J＝7.2Hz)]，6.40-7.81(8H，m)，7.90-9.60(1H，m) 实施例789的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.4-1.4，1.4-2.4，2.4-2.85，2.85-3.3，3.3- 5.0，5.0-5.8(共29H，m)，6.29，6.5-7.5[共6H，m，6.29(d，J＝8.4Hz)] 实施例792的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：0.75-0.98，1.21-2.20，2.42-4.19，4.85- 5.19[共25H，m，2.60(s)，3.73(s)]，6.45-6.75，6.80-7.00(共5H，m)，7.23 (1H，d，J＝2.4Hz)，7.81(1H，d，J＝6.6Hz) 实施例797的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.03-1.40，1.50-2.23，2.23-2.58，2.58- 4.05，4.05-4.30，4.52-4.73[共24H，m，1.60(s)，2.13(s)]，6.55-7.05，7.05-7.50 (共20H，m) 实施例798的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.30-2.20，2.62-3.18，4.85-5.05(共 8H，m)，3.68(3H，brs)，6.67-6.90，7.00-7.50(共 7H，m)，7.75-7.85(1H，m)， 8.50-8.65(1H，m)，8.65-8.85(1H，m) 实施例799的化合物

1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm：1.30-1.80，1.80-2.20，2.62-2.93，2.93- 3.20，4.82-5.03(共8H，m)，3.71(3H，s)，6.69-6.85(2H，m)，7.10-7.48(5H，m)， 7.60-7.80(2H，m)，8.60-8.70(1H，m) 药理试验实验1：V1受体结合试验

使用按Ichihara的方法〔参考：Akira Ichihara，J.Bio.Chem.， 258， 9283(1983)〕制备的大鼠肝脏质膜制剂，该(50000dpm，2×10-10M) 〔3H〕-Arg-后叶加压素质膜及一种试验化合物(60μg， 10-8至 10-4M)于37℃在100mM Tris-HCl缓冲液(pH8.0)(250μl) 中温育10分钟，所述缓冲液含5mM MgCl2，1mM EDTA及0.1％ BSA。温育后，混合物用玻璃漏斗(GF/F)过滤三次以分离与后叶加压 素结合的膜制剂，然后用缓冲液(5ml)洗涤。取出该玻璃漏斗并与闪 烁液混合物混合。用液体闪烁计数器测量与膜结合的〔3H〕-后叶加压 素的量，并按下述方法评价该试验化合物的抑制效果比率。

抑制效果比率(％)＝100-〔(C1-B1)/(C0-B1)〕×100

G：试验化合物(已知量)存在下与膜结合的〔3H〕-后叶加 压素量

C0：无试验化合物时与膜结合的〔3H〕-后叶加压素量

B1：过量后叶加压素(10-6M)存在下与膜结合的〔3H〕- 后叶加压素量

结果表示为IC50值，它是达到50％抑制效果比率所需的试验化合物 浓度。

结果列于下表。 实验2：V2受体结合试验

使用按O.Hetcher的方法〔参考：J.Bio.Chem.， 253，3211(1978)〕 制备的大鼠肾脏质膜制剂，该(100000dpm，4×10-10M)〔3H〕- Arg-后叶加压素质膜及一种试验化合物(0.6mg，10-10至10-5M) 于4℃在100mM Tris-HCl缓冲液(pH8.0)(250μl)中温育3小 时，所述缓冲液含5mM MgCl2，1mM EDTA及0.1％BSA。温育后， 混合物用玻璃漏斗(GF/F)过滤以分离与后叶加压素结合的膜制剂，然 后用缓冲液(每次5ml)洗涤2次。取出该玻璃漏斗并与闪烁液混合物 混合。用液体闪烁计数器测量与膜结合的〔3H〕-后叶加压素的量，并 按下述方法评价该试验化合物的抑制效果比率。

抑制效果比率(％)＝100-〔(C1-B1〕/(C0-B1)〕×100

G：试验化合物(已知量)存在下与膜结合的〔3H〕-后叶加 压素量

C0：无试验化合物时与膜结合的〔3H〕-后叶加压素量

B1：过量后叶加压素(10-6M)存在下与膜结合的〔3H〕- 后叶加压素量

结果表示为IC50值，它是达到50％抑制效果比率所需的试验化合物 浓度。

结果列于下表。     试验化合物   V1受体结合试验的     IC50(μM)   V2受体结合试验的     IC50(μM)   实施例29的化合物     0.021     0.15 实验3：体内抗后叶加压素活性

破坏雄性SD大鼠(重300-400g)的脊髓得到破毁脊髓鼠(pith rat)。使用压力传感器测量该破毁脊髓鼠的血压，其通过插入股动脉的 套管。通过插入股静脉的套管给该刺毁脊髓鼠施用该试验化合物及Arg -后叶加压素。根据如下方程确定试验化合物的体内抗后叶加压素活 性。

抗后叶加压素活性(％)＝P/P0×100

P0：静脉内施用Arg-后叶加压素(30mU/kg)的舒张压升高值。

P：静脉内施用试验化合物3分钟后，静脉内施用Arg-后叶加压素 (30mU/kg)的舒张压升高值。

结果表示为ED50值，其为使由静脉施用Arg-后叶加压素 (30mU/kg)所致舒张压升高降低到50％对比值P0所需试验化合物的 剂量。

结果示于下表。     试验化合物 ED50(mg/kg)   实施例29的化合物     1.0   实施例70的化合物     2.8 实验4：抗制尿活性(对内生ADH的效果)

向未处理、不受限制的SD大鼠(雄性，重300-350g)尾静脉内 施用试验化合物或溶剂(二甲基甲酰胺)，收集其后2小时时间内自发 泌尿量，用代谢计量器(metabolic gauge)测量之。测量时允许大鼠 自由饮水及进食。

以10mg/kg剂量施用实施例493的化合物方式处理的一组中，其施 用试验化合物后2小时的泌尿量，为对照组的四倍。 实验5制尿活性

试验化合物溶解于聚乙烯醇400或水，或悬浮于5％阿拉伯胶溶液， 以得到试验化合物溶液。试验化合物溶液强制口服给药于未处理、不受 限制的Brattleburo大鼠，该鼠遗传缺乏后叶加压素。对照组中用溶剂代 替试验化合物溶液。施药后，大鼠被置于代谢计量器，收集其2小时自 发泌尿，测量其量。测量中允许大鼠自由饮水及摄食。

在以1mg/kg剂量口服施用实施例562化合物的方式处理的一组中， 施用试验化合物后2小时泌尿量为对照组的五分之一。