取代[1,2,4]三唑和咪唑化合物本发明涉及用于防治植物病原性真菌的取代[1,2,4]三唑和咪唑化合物
及其N-氧化物和盐,涉及防治植物病原性真菌的用途和方法以及涂有至少
一种该化合物的种子。本发明还涉及制备这些化合物的方法、中间体、制
备该类中间体的方法以及包含至少一种化合物I的组合物。
WO96/36634涉及环氧乙烷基-羟基乙基三唑及其作为杀真菌剂的用
途。WO96/16048涉及杀微生物的取代三唑基衍生物及其在植物保护和材
料保护中作为杀真菌剂的用途。EP0297345涉及唑基甲基-环丙基衍生物。
在许多情况下,尤其是在低施用率下,已知杀真菌化合物的杀真菌活
性并不令人满意。基于此,本发明的目的是要提供对植物病原性有害真菌
具有改进活性和/或更宽活性谱的化合物。
惊人的是,该目的通过使用对植物病原性真菌具有有利杀真菌活性的
本发明式I的取代[1,2,4]三唑和咪唑化合物实现。
因此,本发明在第一方面涉及式I化合物及其N-氧化物和可农用盐:
![]()
其中
A为CH或N;
D为H、卤素或SRD,其中
RD为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯
基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基或CN;
X为CN或OR3,其中
R3为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8
环烷基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基、苯基磺酰基、C(=O)-C1-C4烷
基、C(=O)-O-C1-C4烷基、C(=O)-NH(C1-C4烷基)、C(=O)-N(C1-C4烷
基)2、C(=O)-C1-C4烷基苯基、苯基、苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链
烯基或苯基-C2-C4炔基;
其中R3的脂族结构部分未被取代或带有1、2、3个或至多最大可能数
目的独立地选自卤素、CN、硝基、OH、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷
氧基、C3-C8环烷基和C3-C8环烷基-C1-C4烷基的相同或不同取代基
R3a;
并且其中R3的环烷基和/或苯基结构部分未被取代或带有1、2、3、4、
5个或至多最大数目的独立地选自卤素、CN、硝基、OH、C1-C4烷
基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C8环烷基
和C3-C8环烷基-C1-C4烷基的相同或不同取代基R3b;
R1、R2为氢;
Y为直接键或选自-O-、-S-、SO-、-SO2-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、CR12R13-、
-CR12R13-CR14R15-、-CR16=CR17和-C≡C-的二价基团;其中
R12、R13、R14、R15、R16、R17独立地选自氢、卤素、CN、硝基、OH、
C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;
Z为5或6员杂芳基,其中该杂芳基含有1、2、3或4个选自O、N和S
的杂原子,或苯基,其中杂芳基和苯基未被取代(m=0)或被(RL)m取代,
其中
m为0、1、2、3或4;以及其中
RL独立地选自卤素、CN、NO2、OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6
烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基、C2-C6
炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C3-C8环烷氧基、NH2、
NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、
C(=O)-C1-C4烷基、C(=O)OH、C(=O)-O-C1-C4烷基、C(=O)-NH(C1-C4
烷基)、C(=O)-N(C1-C4烷基)2、C(=O)-NH(C3-C6环烷基)、
C(=O)-N(C3-C6环烷基)2、苯基和苯基-C1-C4烷基,其中RL的脂族、
脂环族和芳族结构部分未被取代或被1、2、3或4个或至多最大可能
数目的RLa取代;其中
RLa独立地选自卤素、CN、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6
卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6
卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基;
或者Z-Y表示基团Z1-Y,其中Y为叁键-C≡C-且Z1为C3-C6环烷基;
R4独立地选自卤素、CN、NO2、OH、SH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、
C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基、
C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、
苯基、苯氧基、5或6员杂芳基、5或6员杂芳氧基、NH2、NH(C1-C4
烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、C(=O)-C1-C4
烷基、C(=O)OH、C(=O)-O-C1-C4烷基、C(=O)-NH(C1-C4烷基)、
C(=O)-N(C1-C4烷基)2、C(=O)-NH(C3-C6环烷基)和C(=O)-N(C3-C6环烷
基)2;其中R4的脂族、脂环族和芳族结构部分未被取代或被1、2、3或
4个或至多最大可能数目的R4a取代;其中
R4a独立地选自卤素、CN、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、
C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;
n为0、1、2、3或4;
其中若Z为苯基,则m+n为1、2、3、4、5、6、7或8;
R5、R6为氢;
R7为氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代
烷氧基。
化合物I可以通过类似于已知的现有技术方法的各种途径和下列方案
中所示合成途径得到。呈任意组合的工艺步骤和新型中间体也为本发明的
一部分。
醇I(X=OH,D=H)的官能化允许合成醚I(X=OR3,其中R3不为H,
D=H)。
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该醚可以由醇在烷基化剂(例如MeI,乙基溴,环丙基溴,1,4-二溴丁
烷,炔丙基溴,氯甲酸甲酯,烯丙基溴,乙炔,环己烯,环戊烯,苯基溴)
和碱(例如NaH,KH,t-BuOK,NaH,KOH,Et3N,LDA,咪唑,K2CO3,
CsCO3)存在下优选在惰性有机溶剂(例如THF,DME,Et2O,DMF,NMP,
DMSO,甲苯,乙腈)中反应而得到。这些化合物可以类似于Chemische
Berichte(1986),119(12),3672-3693,JournalofOrganicChemistry(2011),
76(14),5825-5831,Synlett(2001),1962-1964,Tetrahedron(1987),43(10),
2311-2316,Organometallics(2003),22(19),3915-3920,Tetrahedron(2007),
63(37),9071-9081,Tetrahedron(2007),63(37),9071-9081,Journalof
OrganometallicChemistry(1987),334(1-2),225-242中所述程序合成。
该醇(化合物I,其中X=OH,D=H)可以按如下得到:
醇的合成可以经由环氧化物VII或经由环丙基酮XIV进行:
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根据第一方法,其中X=OH,D=H的化合物I可以通过咪唑或三唑对
环氧化物VII的开环而提供。该反应通常在25-200℃,优选50-170℃的
温度下优选在惰性有机溶剂(例如THF,DME,Et2O,DMF,NMP,DMSO,
甲苯,乙腈)中在碱(例如NaH,KH,Cs2CO3,NEt3,DBU,NaOAc,KOAc,
K2CO3,KOH,NaOH,t-BuOK,NaOEt)和/或催化剂(例如AlCl3,GaCl3,
SbF5,PF3,TiCl4,SO3,PF5,BMe3,4-DMAP)存在下进行。这些化合
物例如可以类似于WO2010/10146113,WO2010/146112,Organic
Letters(2002),4(14),2445-2448,JournalofMedicinalChemistry(1987),
30(6),1054-1068中所述方法制备。
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环氧化物VII可以通过与试剂(例如H2O2,m-CPBA,t-BuOOH,过
硫酸氢钾制剂)在惰性溶剂(例如THF,DME,Et2O,DMF、NMP,DMSO,
甲苯,乙腈)中反应而由链烯烃VIII制备。这些化合物例如可以类似于
WO2005/100587,JournaloftheAmericanChemicalSociety(2005)
127(42),14668-14674,Tetrahedron(2005)61(28),6726-6742中所述方法
得到。
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链烯烃VIII可以通过酮IX和试剂(例如二溴甲烷、溴化三苯基甲基![]()
二氯甲烷、二碘甲烷、碘甲烷膦酸二乙酯,甲基氯化镁、碘化三苯基甲基
)
在惰性溶剂(例如THF,DME,Et2O,DMF,NMP,DMSO,甲苯,乙
腈)中在碱(例如TMEDA,t-BuOK,LDA,BuLi,NaOMe,二(三甲基甲
硅烷基)氨基钾)或/和添加剂(例如PbCl2,Zn,TiCl4,CsF)存在下反应而合
成。这些化合物例如可以类似于OrganicLetters(2010),12(6),1332-1335,
WO2012/051036中所述方法(R1=R2=H)合成。
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苄基酮IX可以通过苄基卤X和环丙基羰基化物XI偶联或通过环丙基
酮XII的α-芳基化得到。
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在第一种可能方案中,X类型的卤化物是文献已知的或者例如可以类
似于报道的方法制备。这些化合物通常可以由相应苄基醇的交叉偶联反应
制备,后者例如可以通过还原酯或醛而合成(例如Organometallics(2012),
31(15),5239-5242,AppliedOrganometallicChemistry(2011),25(12),
856-861)。这些化合物例如可以按照下列文献中报道的程序得到(例如
Y=O):JournalofFluorineChemistry(1989),42(2),279-86,Chemistry
Letters(1989),(5),899-900,HelveticaChimicaActa(2012),95(4),626-635,
Bioorganic&MedicinalChemistryLetters(2010),20(19),5617-5622,
WO2009/126806,WO2008/042867。(羟基甲基)苯基醇衍生物可市购或者
可以按照报道的程序合成:EnvironmentalProgress(1989),8(2),107-112。
苯基卤可市购。WO2002/059108,WO2008/04600,WO2009/071504,
WO2009/097995,ACSMedicinalChemistryLetters(2012),3(6),490-495,
WO2006/125208,Bioorganic&MedicinalChemistry(2009),17(23),
8086-8092,例如Y=S,WO2006/057860,NewJournalofChemistry(2006),
30(12),1725-1730,Chemical&PharmaceuticalBulletin(2003),51(11),
1307-1310,JournalofOrganicChemistry(2012),77(6),2878-2884。例如
Y=胺,这些化合物例如可以类似于在WO2008/030584,WO2009/145357,
WO2008/066097中报道的程序制备。氨基苄基醇可市购或者可以类似于
OrganicLetters(2007),9(4),671-674,JournalofOrganicChemistry(2003),
68(19),7374-7378,JournaloftheAmericanChemicalSociety(2008),
130(20),6586-6596合成。例如在Y为乙炔的情况下,这些化合物可以经
由乙炔和卤化物的Sonogashira交叉偶联得到。参见Chemical
Communications(Cambridge,UnitedKingdom)(2011)47(6),1788-1790,
CatalysisLetters(2012),142(5),594-600,JournalofOrganic
Chemistry(2006),71(1),379-381。乙炔基苄基醇可市购或者可以类似于
JournaloftheAmericanChemicalSociety(2005),127(43),15257-15264,
JournaloftheChemicalSociety,PerkinTransactions1:Organicand
Bio-OrganicChemistry(1987),(7),1573-8,Tetrahedron:
Asymmetry(2007),18(17),2086-2090制备。例如若Y为链烯基,则这些
化合物例如可以经由取代苯乙烯和卤化物的Heck反应合成。参见Dalton
Transactions(2012),41(24),7382-7389,ChemCatChem(2012),4(4),
546-558,OrganicLetters(2012),14(5),1202-1205,WO2004/058762,
ChemCatChem(2011),3(1),135-138,InorganicChemistry(2008),47(8),
3292-3297。对于链烷烃化合物,参见Tetrahedron(2005),61(8),2217-2231,
Tetrahedron(2006),62(51),11925-11932,TetrahedronLetters(2009),
50(16),1817-1819,JournalofOrganicChemistry(2011),76(2),736-739,
Synthesis(2012),44(8),1159-1162。
这些苄基卤X可以与合适的环丙基羰基衍生物XI联用,导致形成环
丙基苄基酮。该反应在碱(例如BuLi,LDA,i-PrMgCl,TMPLi,TMPMgCl,
TMPZnCl,(TMP)2Mg,(TMP)2Zn,KOt-Bu)存在下或经由金属插入(例
如Mg,Zn,Li,Mg/ZnCl2)优选在惰性有机溶剂(例如THF,DME,Et2O,
DMF,NMP,DMSO,甲苯,乙腈)中进行。这些化合物例如可以类似于
JournaloftheAmericanChemicalSociety(1985)107(19),5396-5403,
Synthesis(2010)5,882-891,WO2009/068923,WO2007/087427,
US2010/0061982中所述方法制备。
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在第二种方法中,其中X为OH且D为H的化合物I还可以由XIV
类型的环丙基酮得到,后者例如可以经由亲核取代由XV得到:
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咪唑或三唑可以通过取代环丙基酮XV中的离去基团而引入。该反应
通常在25-200℃,优选50-170℃的温度下在碱(例如NaH,KH,CsCO3,
K2CO3,NaOH,NaOEt,KOEt,NaOt-Bu,KOt-Bu)或催化剂(例如催化
剂Bu4NI,Bu4NBr,Bu4NCl,18-冠-6)或碱和催化剂的组合存在下优选在
惰性有机溶剂(例如THF,DME,Et2O,DMF,NMP,DMSO,甲苯,
乙腈)中进行。这些化合物例如可以类似于WO2010/029066,Eur.Pat.
Appl.(1982),44993,GaodengXuexiaoHuaxueXuebao(1995),16(9),
1396-1399,EuropeanJournalofMedicinalChemistry(2011),46(9),
3662-3674中所述方法制备。环丙基酮XIV由文献已知,可市购或者例如
可以通过类似于WO2012/049277,WO2011/130086中所述方法卤化该酮
而制备。此外,这些化合物还可以由α-羟基酮合成,例如按照Tetrahedron:
Asymmetry,17(19),2775-2780)中所述程序。例如可以将这些α-羟基酮甲
磺酰化或甲苯磺酰化以产生良好的离去基团。环丙基酮可以通过报道的方
法,例如Synlett(1998),(5),491-494,US2010/0137178,WO2008/074403,
TetrahedronLetters(2000),41(45),8803-8806进一步官能化。
其中X=OH,D=H的化合物I可以由苄基卤X与酮XIV在碱(例如BuLi
t-BuLi,KOH,LDA,i-PrMgCl,TMPLi,TMPMgCl,TMPZnCl,
(TMP)2Mg,(TMP)2Zn,KOt-Bu)存在下或经由金属插入(例如Mg,Zn,
Li,Mg/ZnCl2)反应而得到。这些化合物例如可以类似于WO2005/04272,
WO2011/113925,JournalofOrganometallicChemistry(1994),473(1-2),
71-83,Synthesis(1987),(12),1130-1133,JournalofOrganic
Chemistry(1991),56(15),4688-4695中所述方法制备。
![]()
为了合成腈(I,其中X=CN),还可以预期几种可能性。例如,由相应
醇、苄基酮XVIII或环丙基腈XXIII合成腈。例如,腈I(化合物I,其中X为
CN)可以由相应醇在试剂(例如氰尿酰氯,NaCN,四丁基氰化铵)和/或添加
剂(例如N-甲苯磺酰基咪唑,Bu4NI,Bu4NCl,Bu4NBr,TMSCl,DDQ,
PPh3)存在下在惰性有机溶剂(例如THF,DME,Et2O,DMF,NMP,DMSO,
甲苯,乙腈)中得到。这些化合物例如可以类似于LettersinOrganic
Chemistry(2005),2(8),725-730,TetrahedronLetters(2007),48(38),
6779-6784,JournalofOrganicChemistry(2004),69(7),2562-2564,Organic
Chemistry:AnIndianJournal(2008),4(1),32-35中所述方法制备。
其中D=卤素的化合物I由其中D为H的化合物I在碱(例如BuLi,LDA,
i-PrMgCl,EtMgI,KOt-Bu,NaOt-Bu,TMPLi,TMPZnCl,TMPMgCl,
(TMP)2Zn,(TMP)2Mg,KOEt、NaOEt)和卤化试剂(例如NBS,NCS,Br2,
Cl2,I2)存在下优选在惰性有机溶剂(例如THF,DME,Et2O,DMF,NMP,
DMSO,甲苯,乙腈,乙腈)存在下制备。这些化合物例如可以类似于
TetrahedronLetters(2011),52(36),4590-4594,WO2006/102194中所述
方法制备。
其中D=SH的化合物I在磺化试剂(例如S8,原子硫)和碱(例如BuLi,
LDA,i-PrMgCl,EtMgI,NaH,KH,KOt-Bu,NaOt-Bu,TMPLi,TMPZnCl,
TMPMgCl,(TMP)2Zn,(TMP)2Mg,KOEt、NaOEt)存在下优选在惰性
有机溶剂(例如THF,DME,Et2O,DMF,NMP,DMSO,甲苯,乙腈)
中合成。这些化合物例如可以类似于在JournalofOrganicChemistry
(2009),74(21),8309-8313,WO2011/113820中报道的程序制备。合成其
中D=SH的化合物I的另一可能性是例如按照Synthesis(1987),(10),
912-914,HeteroatomChemistry(2003),14(1),50-55中所报道的程序由羰
基咪唑或羰基三唑进行。其中D=SRD的化合物I由其中D=SH的化合物I
在烷基化试剂(例如MeI,乙基溴,环丙基溴,1,4-二溴丁烷,炔丙基溴,
溴化氰,硫酸二甲酯,烯丙基溴,烯丙基碘)和碱(例如BuLi,LDA,
i-PrMgCl,EtMgI,Et3N,NaH,KH,KOt-Bu,NaOt-Bu,TMPLi,TMPZnCl,
TMPMgCl,(TMP)2Zn,(TMP)2Mg,KOEt,NaOEt)存在下优选在惰性
有机溶剂(例如THF,DME,Et2O,DMF,NMP,DMSO,甲苯,乙腈)
中得到。这些化合物例如可以类似于WO2012/047762,Heteroatom
Chemistry(2010),20(7),405-410,KhimiyaGeterotsiklicheskikhSoedinenii
(1977),(11),1561-1563,IndianJournalofHeterocyclicChemistry(1999),
8(4),341-342,WO2011/113820中所述方法合成。若RD为腈基,则化合
物XXVII可以类似于WO2009/077497中所述方法制备。此外,化合物
XXVII可以在烷基化试剂(例如甲基化二硫,二甲基硫,甲基硫代磺酸甲酯,
苯基硫代磺酸S-甲酯)和碱(例如BuLi,LDA,i-PrMgCl,EtMgI,NaH,
KH,KOt-Bu,NaOt-Bu,TMPLi,TMPZnCl,TMPMgCl,(TMP)2Zn,
(TMP)2Mg,KOEt,NaOEt)存在下优选在惰性有机溶剂(例如THF,DME,
Et2O,DMF,NMP,DMSO,甲苯,乙腈)中直接由XXIV合成。这些化
合物例如可以类似于OrganicChemistry(1993),(9),1079-1083,
WO2010/146029,WO2011/113820中所述方法合成。
N-氧化物可以由本发明化合物根据常规氧化方法制备,例如通过用有
机过酸如间氯过苯甲酸(参见WO03/64572或J.Med.Chem.38(11),
1892-903,1995);或用无机氧化剂如过氧化氢(参见J.Heterocyc.Chem.
18(7),1305-8,1981)或过硫酸氢钾制剂(参见J.Am.Chem.Soc.123(25),
5962-5973,2001)处理化合物I。氧化可能得到纯的单-N-氧化物或不同N-
氧化物的混合物,后者可以通过常规方法如层析分离。
若合成得到异构体混合物,则通常不一定要求分离,因为在某些情况
下各异构体可能在为了应用的后处理过程中或在施用过程中(例如在光、酸
或碱的作用下)相互转化。该类转化也可以在使用后发生,例如在植物处理
的情况下在被处理的植物中或在待防治的有害真菌中。
在下文中进一步描述中间体化合物。熟练技术人员容易理解本文就化
合物I所给取代基的优选情形相应地适用于中间体。因此,取代基在每种
情况下相互独立地或者更优选组合具有本文所定义的含义。
式VII化合物至少部分是新的。因此,本发明的另一实施方案是式VIII
化合物(见上文),其中各变量如本文对式I所定义和所优选定义。
式VIII化合物至少部分是新的。因此,本发明的另一实施方案是式
VIII化合物(见上文),其中各变量如本文对式I所定义和所优选定义。
式IX化合物至少部分是新的。因此,本发明的另一实施方案是式IX
化合物(见上文),其中各变量如本文对式I所定义和所优选定义。
式XIV化合物至少部分是新的。因此,本发明的另一实施方案是式IIIg
化合物(见上文),其中各变量如本文对式I所定义和所优选定义。
式X化合物至少部分是新的。因此,本发明的另一实施方案是式X化
合物(见上文),其中各变量如本文对式I所定义和所优选定义。
在上面所给变量的定义中,使用通常为所述取代基的代表的集合性术
语。术语“Cn-Cm”表示每种情况下在所述取代基或取代基结构部分中可
能的碳原子数。
术语“卤素”涉及氟、氯、溴和碘。
术语“C1-C6烷基”涉及具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烃基,例
如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-
二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙
基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、己基、1-甲基戊基、
2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、
1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙
基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基
丙基和1-乙基-2-甲基丙基。同样,术语“C2-C4烷基”涉及具有2-4个碳
原子的直链或支化烷基,如乙基、丙基(正丙基)、1-甲基乙基(异丙基)、丁
基、1-甲基丙基(仲丁基)、2-甲基丙基(异丁基)、1,1-二甲基乙基(叔丁基)。
术语“C1-C6卤代烷基”涉及如上所定义的具有1或6个碳原子的烷基,
其中这些基团中的部分或所有氢原子可以被如上所述的卤原子替代。实例
是“C1-C2卤代烷基”如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、
二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙
基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯
-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基或五氟
乙基。
术语“C1-C6羟基烷基”涉及如上所定义的具有1或6个碳原子的烷基,
其中这些基团中的部分或所有氢原子可以被OH基团替代。
术语“C2-C6链烯基”涉及具有2-6个碳原子和在任意位置的双键的直
链或支化不饱和烃基。实例是“C2-C4链烯基”,如乙烯基、1-丙烯基、2-
丙烯基(烯丙基)、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基
-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基。
术语“C2-C6炔基”涉及具有2-6个碳原子且含有至少一个叁键的直链
或支化不饱和烃基。实例是“C2-C4炔基”,如乙炔基、丙-1-炔基、丙-2-
炔基(炔丙基)、丁-1-炔基、丁-2-炔基、丁-3-炔基、1-甲基丙-2-炔基。
术语“C3-C8环烷基”涉及具有3-8个碳环成员的单环饱和烃基,如环
丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基。
术语“C3-C8环烷基-C1-C4烷基”涉及具有1-4个碳原子的烷基(如上
所定义),其中烷基的一个氢原子被具有3-8个碳原子的环烷基(如上所定义)
替代。
术语“C1-C6烷氧基”涉及经由氧在烷基中的任意位置键合的具有1-6
个碳原子的直链或支化烷基。实例是“C1-C4烷氧基”,如甲氧基、乙氧
基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或
1,1-二甲基乙氧基。
术语“C1-C6卤代烷氧基”涉及如上所定义的C1-C6烷氧基,其中在这
些基团中的部分或所有氢原子可以被如上所述的卤原子替代。实例是
“C1-C4卤代烷氧基”,如OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、
OCCl3、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、
2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、
2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯
乙氧基、OC2F5、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙
氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧
基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-氟
甲基-2-氟乙氧基、1-氯甲基-2-氯乙氧基、1-溴甲基-2-溴乙氧基、4-氟丁氧
基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。
术语“苯基-C1-C6烷基”涉及具有1-6个碳原子的烷基(如上所定义),
其中烷基的一个氢原子被苯基替代。同样,术语“苯基-C2-C6链烯基”和
“苯基-C2-C6炔基”分别涉及链烯基和炔基,其中上述基团的一个氢原子
被苯基替代。
术语“C1-C4烷氧基-C1-C4烷基”涉及具有1-4个碳原子的烷基(如上
所定义),其中烷基的一个氢原子被C1-C4烷氧基(如上所定义)替代。同样,
术语“C1-C6烷氧基-C1-C4烷基”涉及具有1-4个碳原子的烷基(如上所定
义),其中烷基的一个氢原子被C1-C6烷氧基(如上所定义)替代。
本文所用术语“C1-C6烷硫基”涉及经由硫原子键合的具有1-6个碳原
子的直链或支化烷基(如上所定义)。因此,本文所用术语“C1-C6卤代烷硫
基”涉及通过硫原子在卤代烷基中的任意位置键合的具有1-6个碳原子的
直链或支化卤代烷基(如上所定义)。
术语“C1-C6烷基亚磺酰基”涉及通过-S(=O)-结构部分在烷基中的任
意位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义),例如甲基
亚磺酰基和乙基亚磺酰基等。因此,术语“C1-C6卤代烷基亚磺酰基”涉
及通过通过-S(=O)-结构部分在卤代烷基中的任意位置键合的具有1-6个碳
原子的直链或支化卤代烷基(如上所定义)。
术语“C1-C6烷基磺酰基”涉及通过-S(=O)2-结构部分在烷基中的任意
位置键合的具有1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所定义),例如甲基磺
酰基和乙基磺酰基等。因此,术语“C1-C6卤代烷基磺酰基”涉及通过通
过-S(=O)2-结构部分在卤代烷基中的任意位置键合的具有1-6个碳原子的
直链或支化卤代烷基(如上所定义)。
术语“C3-C8环烷基-C3-C8环烷基”涉及具有3-8个碳原子的环烷基(如
上所定义),其被具有3-8个碳原子的另一环烷基取代。
术语“C3-C8环烷氧基”涉及经由氧键合的具有3-8个碳原子的环烷基
(如上所定义)。
术语“C(=O)-C1-C4烷基”涉及如碳原子的价数所示通过基团C(=O)
的碳原子连接的基团。碳的价数为4,氮的价数为3。应同样理解下列术语:
NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、
C(=O)OH、C(=O)-O-C1-C4烷基、C(=O)-NH(C1-C4烷基)、C(=O)-N(C1-C4
烷基)2、C(=O)-NH(C3-C6环烷基)、C(=O)-N(C3-C6环烷基)2。
术语“饱和或部分不饱和3、4、5、6或7员碳环”应理解为指具有3、
4、5、6或7个环成员的饱和或部分不饱和碳环二者。实例包括环丙基、
环戊基、环戊烯基、环戊二烯基、环己基、环己烯基、环己二烯基、环庚
基、环庚烯基、环庚二烯基等。
术语“饱和或部分不饱和3、4、5、6或7员杂环,其中该杂环的环成
员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子”
应理解为指饱和和部分不饱和杂环二者,例如:
含有1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的3或4员饱和杂环,
如环氧乙烷、氮丙啶、硫杂丙环、氧杂环丁烷、氮杂环丁烷、硫杂环丁烷
(thiethane)、[1,2]二氧杂环丁烷、[1,2]二硫杂环丁烷、[1,2]二氮杂环丁烷;
以及
含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和或
部分不饱和杂环,如2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢
噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异
唑烷基、4-异
唑烷基、5-异
唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑烷基、
4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-
唑烷基、4-
唑烷基、5-
唑烷基、2-噻
唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-
二
唑烷-3-基、1,2,4-
二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-
基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4-
二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-
三唑烷-2-基、2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,4-二氢呋喃-2-
基、2,4-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,4-二氢
噻吩-2-基、2,4-二氢噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉
-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-异
唑啉-3-基、3-异
唑啉-3-基、4-异
唑啉
-3-基、2-异
唑啉-4-基、3-异
唑啉-4-基、4-异
唑啉-4-基、2-异
唑
啉-5-基、3-异
唑啉-5-基、4-异
唑啉-5-基、2-异噻唑啉-3-基、3-异噻
唑啉-3-基、4-异噻唑啉-3-基、2-异噻唑啉-4-基、3-异噻唑啉-4-基、4-异噻
唑啉-4-基、2-异噻唑啉-5-基、3-异噻唑啉-5-基、4-异噻唑啉-5-基、2,3-二
氢吡唑-1-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-
基、2,3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氢吡唑-1-基、3,4-二氢吡唑-3-基、3,4-二氢
吡唑-4-基、3,4-二氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-1-基、4,5-二氢吡唑-3-基、
4,5-二氢吡唑-4-基、4,5-二氢吡唑-5-基、2,3-二氢
唑-2-基、2,3-二氢![]()
唑-3-基、2,3-二氢
唑-4-基、2,3-二氢
唑-5-基、3,4-二氢
唑-2-基、
3,4-二氢
唑-3-基、3,4-二氢
唑-4-基、3,4-二氢
唑-5-基、3,4-二氢![]()
唑-2-基、3,4-二氢
唑-3-基、3,4-二氢
唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、
4-哌啶基、1,3-二
烷-5-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、2-四氢噻吩
基、3-六氢哒嗪基、4-六氢哒嗪基、2-六氢嘧啶基、4-六氢嘧啶基、5-六
氢嘧啶基、2-哌嗪基、1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六氢三嗪-3-基以及还有
相应的-亚基;以及
7员饱和或部分不饱和杂环,如四氢-和六氢氮杂
基,如2,3,4,5-四氢[1H]
氮杂
-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,3,4,5,6-四氢[2H]氮杂
-2-、-3-、
-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,4,7-四氢[1H]氮杂
-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-
或-7-基,2,3,6,7-四氢[1H]氮杂
-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,六氢
氮杂
-1-、-2-、-3-或-4-基,四氢-和六氢环庚三烯基,如2,3,4,5-四氢[1H]
氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,4,7-四氢[1H]氧杂环庚三
烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,6,7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、
-4-、-5-、-6-或-7-基,六氢氮杂
-1-、-2-、-3-或-4-基,四氢-和六氢-1,3-
二氮杂
基,四氢-和六氢-1,4-二氮杂
基,四氢-和六氢-1,3-氧氮杂
基,
四氢-和六氢-1,4-氧氮杂
基,四氢-和六氢-1,3-二氧杂
基,四氢-和六氢
-1,4-二氧杂
基以及相应的-亚基;以及
术语“5或6员杂芳基”涉及除了碳原子外包括1、2、3或4个独立
地选自N、O和S的杂原子的芳族环体系,例如
5员杂芳基,如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-
基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、
咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、
唑-2-基、
唑-4-基、![]()
唑-5-基、异
唑-3-基、异
唑-4-基、异
唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-
基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、
1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、1,2,4-
二唑-3-基、1,2,4-
二唑-5-基、
1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基;或者
6员杂芳基,如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-
基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-
三嗪-3-基。
本发明化合物的可农用盐尤其包括其阳离子和阴离子分别对所述化合
物的杀真菌作用没有不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适
的阳离子因此尤其是碱金属离子,优选钠和钾的离子,碱土金属离子,优选
钙、镁和钡的离子,过渡金属离子,优选锰、铜、锌和铁的离子,还有需要
的话可以带有1-4个C1-C4烷基取代基和/或一个苯基或苄基取代基的铵离子,
优选二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、三甲基苄基铵,此外还有
离子,
锍离子,优选三(C1-C4烷基)锍,以及氧化锍离子,优选三(C1-C4烷基)氧化
锍。有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫
酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟
硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及C1-C4链烷酸的阴离子,优选甲酸根、
乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使该类本发明化合物与相应阴离子
的酸,优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
本发明化合物可以以由绕不对称基团的单键旋转受阻而出现的旋转异
构体存在。它们也形成本发明主题的一部分。
取决于取代方式,式I化合物及其N-氧化物可以具有一个或多个手性中
心,此时它们作为纯对映体或纯非对映体或者作为对映体或非对映体混合物
存在。纯对映体或非对映体及其混合物二者均为本发明主题。
在下文中描述本发明化合物的特殊实施方案。在本文中进一步详述相应
取代基的具体含义,其中这些含义在每种情况下单独但也以相互间的任意组
合为本发明的特殊实施方案。
此外,就各变量而言,化合物I的实施方案通常还适用于中间体。
A根据本发明为N或CH。根据一个实施方案,A为N。根据另一实
施方案,A为CH。
D根据本发明为氢、卤素或SRD,其中RD为氢、CN、C1-C6烷基、
C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基或C2-C6卤
代炔基。
在优选实施方案中,D为氢、卤素、SH、SCN或S-CH2-CH=CH2(S-
烯丙基)。根据一个实施方案,D为氢。根据另一实施方案,D为卤素,尤
其是碘。根据另一优选实施方案,D为SRD。根据特定实施方案,RD为
H。在再一优选实施方案中,RD为CN。在另一优选实施方案中,RD为
-CH2-CH=CH2。
根据本发明,X为CN或OR3,其中R3为氢、C1-C6烷基、C2-C6链
烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺
酰基、苯基磺酰基、C(=O)-C1-C4烷基、C(=O)-O-C1-C4烷基、
C(=O)-NH(C1-C4烷基)、C(=O)-N(C1-C4烷基)2、C(=O)-C1-C4烷基苯基、
苯基、苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基或苯基-C2-C4炔基;其中R3的
脂族结构部分未被取代或带有1、2、3个或至多最大可能数目的独立地选
自卤素、CN、硝基、OH、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C8环烷
基和C3-C8环烷基-C1-C4烷基的相同或不同取代基R3a;并且其中R3的环
烷基和/或苯基结构部分未被取代或带有1、2、3、4、5个或至多最大数目
的独立地选自卤素、CN、硝基、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4
卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C8环烷基和C3-C8环烷基-C1-C4烷基的
相同或不同取代基R3b。
根据一个实施方案,X为CN。
根据另一实施方案,X为OR3。R3尤其为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯
基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基、苯基、苯基-C1-C4
烷基、苯基-C2-C4链烯基或苯基-C2-C4炔基;其中R3的脂族结构部分可以
带有1、2、3个或至多最大可能数目的相互独立地选自R3a:卤素、OH、
CN、硝基、C1-C4烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基和C1-C4卤代
烷氧基的相同或不同基团R3a;并且其中R3的环烷基和/或苯基结构部分可
以带有1、2、3、4、5个或至多最大数目的相互独立地选自R3b:卤素、
OH、CN、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C3-C8环烷
基、C3-C8卤代环烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团R3b。
根据一个实施方案,R3为H。
根据本发明的另一实施方案,R3选自C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6
炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、苯基、苯基-C1-C4烷基、
苯基-C2-C4链烯基和苯基-C2-C4炔基,其中R3在每种情况下未被取代或被
如本文所定义和所优选定义的R3a和/或R3b取代。其具体实施方案可以在
下表P3中找到。
根据一个特定实施方案,R3为C1-C6烷基,尤其是C1-C4烷基,如CH3、
C2H5、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2。另一
实施方案涉及如下化合物,其中R3为被1、2或3个或至多最大可能数目
的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团R3a取代的C1-C6烷基,
尤其是C1-C4烷基。根据其具体实施方案,R3为C1-C6卤代烷基,尤其是
C1-C4卤代烷基,更具体为C1-C2卤代烷基。根据其另一具体实施方案,
R3为C1-C4烷氧基-C1-C6烷基,尤其是C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,如
CH2OCH3或CH2CH2OCH3。根据其再一具体实施方案,R3为羟基-C1-C6
烷基,尤其是羟基-C1-C4烷基,如CH2CH2OH。其另外的具体实施方案可
以在下表P3中找到。
根据再一实施方案,R3为C3-C8环烷基-C1-C6烷基,尤其是C3-C6环
烷基-C1-C4烷基。另一实施方案涉及如下化合物,其中R3为在烷基结构部
分中被1、2或3个或至多最大可能数目的相同或不同基团R3a取代和/或在
环烷基结构部分中被1、2、3、4或5个或至多最大可能数目的相同或不同
基团R3b取代的C3-C8环烷基-C1-C6烷基,尤其是C3-C6环烷基-C1-C4烷基,
更具体为C3-C6环烷基-C1-C2烷基。R3a和R3b在每种情况下如本文所定义
和所优选定义。其具体实施方案可以在下表P3中找到。
根据另一实施方案,R3为C2-C6链烯基,尤其是C2-C4链烯基,如
CH2CH=CH2、CH2C(CH3)=CH2或CH2CH=CHCH3。另一实施方案涉及
如下化合物,其中R3为被1、2或3个或至多最大可能数目的如本文所定
义和所优选定义的相同或不同基团R3a取代的C2-C6链烯基,尤其是C2-C4
链烯基。根据其具体实施方案,R3为C2-C6卤代链烯基,尤其是C2-C4卤
代链烯基,如CH2C(Cl)=CH2和CH2C(H)=CHCl。根据其另一具体实施方
案,R3为C3-C8环烷基-C2-C6链烯基或C3-C8卤代环烷基-C2-C6链烯基,
尤其是C3-C6环烷基-C2-C4链烯基或C3-C6卤代环烷基-C2-C4链烯基。其
另外的具体实施方案可以在下表P3中找到。
根据再一实施方案,R3为C2-C6炔基,尤其是C2-C4炔基,如CH2C
≡CH或CH2C≡CCH3。另一实施方案涉及如下化合物,其中R3为被1、
2或3个或至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同
基团R3a取代的C2-C6炔基,尤其是C2-C4炔基。根据其具体实施方案,
R3为C2-C6卤代炔基,尤其是C2-C4卤代炔基。根据其另一具体实施方案,
R3为C3-C8环烷基-C2-C6炔基或C3-C8卤代环烷基-C2-C6炔基,尤其是
C3-C6环烷基-C2-C4炔基或C3-C6卤代环烷基-C2-C4炔基。其具体实施方案
可以在下表P3中找到。
根据再一实施方案,R3为苯基-C1-C4烷基,尤其是苯基-C1-C2烷基,
如苄基,其中烷基结构部分在每种情况下未被取代或带有1、2或3个如本
文所定义和所优选定义,尤其选自卤素,尤其是F和Cl,C1-C4烷氧基,
尤其是OCH3,以及CN的R3a,并且其中苯基在每种情况下未被取代或带
有1、2或3个如本文所定义和所优选定义,尤其选自卤素,尤其是Cl和
F,C1-C4烷氧基,尤其是OCH3,C1-C4烷基,尤其是CH3或C2H5,以及
CN的R3b。其具体实施方案可以在下表P3中找到。
根据再一实施方案,R3为苯基-C2-C4链烯基,尤其是苯基-C2-C3链烯
基,如苯基乙烯基,其中链烯基结构部分在每种情况下未被取代或带有1、
2或3个如本文所定义和所优选定义,尤其选自卤素,尤其是F和Cl,C1-C4
烷氧基,尤其是OCH3,以及CN的R3a,并且其中苯基在每种情况下未被
取代或带有1、2或3个如本文所定义和所优选定义,尤其选自卤素,尤其
是Cl和F,C1-C4烷氧基,尤其是OCH3,C1-C4烷基,尤其是CH3或C2H5,
以及CN的R3b。
根据再一实施方案,R3为苯基-C2-C4炔基,尤其是苯基-C2-C3炔基,
如苯基乙炔基,其中炔基结构部分在每种情况下未被取代或带有1、2或3
个如本文所定义和所优选定义,尤其选自卤素,尤其是F和Cl,C1-C4烷
氧基,尤其是OCH3,以及CN的R3a,并且其中苯基在每种情况下未被取
代或带有1、2或3个如本文所定义和所优选定义,尤其选自卤素,尤其是
Cl和F,C1-C4烷氧基,尤其是OCH3,C1-C4烷基,尤其是CH3或C2H5,
以及CN的R3b。
根据再一实施方案,R3为C3-C8环烷基,尤其是C3-C6环烷基,如
C3H5(环丙基)、C4H7(环丁基)、环戊基或环己基。另一实施方案涉及如下
化合物,其中R3为被1、2、3、4或5个或至多最大可能数目的如本文所
定义和所优选定义的相同或不同基团R3b取代的C3-C8环烷基,尤其是
C3-C6环烷基,如C3H5(环丙基)或C4H7(环丁基)。根据其具体实施方案,
R3为C3-C8卤代环烷基,尤其是C3-C6卤代环烷基,如卤代环丙基,尤其
是1-F-环丙基或1-Cl-环丙基。根据其另一具体实施方案,R3为C3-C8环烷
基-C3-C8环烷基,尤其是C3-C6环烷基-C3-C6环烷基,其中所述环烷基环
烷基结构部分各自未被取代或带有1、2或3个如本文所定义和所优选定义
的R3b。
根据再一实施方案,R3为苯基,其中苯基未被取代或带有1、2、3、4
或5个独立地选择的如本文所定义和所优选定义,尤其选自卤素,尤其是
Cl和F,C1-C4烷氧基,尤其是OCH3,C1-C4烷基,尤其是CH3或C2H5,
以及CN的R3b。
在本发明的另一实施方案中,R3选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和
C2-C6炔基,其中R3在每种情况下未被取代或被如本文所定义和所优选定
义的R3a和/或R3b取代。在每种情况下各取代基还可以具有如上所定义的
相应取代基的优选含义。其具体实施方案可以在下表P3中找到。
R3的特别优选实施方案根据本发明在下表P3中,其中第P3-1至P3-88
行的各行对应于本发明的一个特定实施方案,其中P3-1至P3-88也以任何
组合为本发明的优选实施方案。
表P3:
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R4根据本发明各自独立地选自卤素、CN、NO2、OH、SH、C1-C6烷
基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、
C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C3-C8
环烷氧基、苯基、苯氧基、5或6员杂芳基、5或6员杂芳氧基、NH2、NH(C1-C4
烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、C(=O)-C1-C4
烷基、C(=O)OH、C(=O)-O-C1-C4烷基、C(=O)-NH(C1-C4烷基)、
C(=O)-N(C1-C4烷基)2、C(=O)-NH(C3-C6环烷基)和C(=O)-N(C3-C6环烷
基)2;其中R4的脂族、脂环族和芳族结构部分未被取代或被1、2、3或4
个或至多最大可能数目的R4a取代;其中R4a独立地选自卤素、CN、NO2、
OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C4
烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。
根据本发明,可以存在0、1、2、3或4个R4,即n为0、1、2、3或
4。若Z为苯基,则n+m至少为1,即1、2、3、4、5、6、7或8。
根据一个实施方案,n为0。根据另一实施方案,n为1。
根据另一实施方案,n为2或3。根据其一个具体实施方案,n为2,
根据另一具体实施方案,n为3。
根据本发明的一个实施方案,一个R4连接于2位(R41)。根据其一个具
体实施方案,n为1,根据另一具体实施方案,n为2。
根据本发明的一个实施方案,一个R4连接于3位(R42)。根据其一个具
体实施方案,n为1,根据另一具体实施方案,n为2。
根据本发明的另一实施方案,一个R4连接于4位(R43)。根据其一个具
体实施方案,n为1,根据另一具体实施方案,n为2。
根据本发明的另一实施方案,一个R4连接于5位(R44)。根据其一个具
体实施方案,n为1,根据另一具体实施方案,n为2。
根据再一实施方案,n为1,2或3且一个R4位于2或6位。
根据本发明的另一实施方案,一个R4连接于6位(R45)。根据其一个具
体实施方案,n为1,根据另一具体实施方案,n为2。
根据本发明的另一实施方案,两个R4连接于2,3位。根据其一个具体
实施方案,n为2,根据另一具体实施方案,n为3。
根据本发明的另一实施方案,两个R4连接于2,4位。根据其一个具体
实施方案,n为2,根据另一具体实施方案,n为3。
根据本发明的另一实施方案,两个R4连接于2,5位。根据其一个具体
实施方案,n为2,根据另一具体实施方案,n为3。
根据本发明的另一实施方案,两个R4连接于2,6位。根据其一个具体
实施方案,n为2,根据另一具体实施方案,n为3。
根据本发明的另一实施方案,两个R4连接于3,4位。根据其一个具体
实施方案,n为2,根据另一具体实施方案,n为3。
根据本发明的另一实施方案,两个R4连接于3,5位。根据其一个具体
实施方案,n为2,根据另一具体实施方案,n为3。
根据本发明的另一实施方案,两个R3连接于3,6位。根据其一个具体
实施方案,n为2,根据另一具体实施方案,n为3。
对于存在于本发明化合物中的每一R4(或R41、R42、R43、R44、R45),
下列实施方案和优选情形独立于可能存在于苯基环中的任何其他R4(或
R41、R42、R43、R44、R45)的含义适用。此外,本文对R4(或R41、R42、R43、
R44、R45)所给特殊实施方案和优选情形对于n=1、n=2、n=3和n=4各自
独立适用。
根据一个实施方案,R4独立地选自卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4
卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链
烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、S(C1-C2
烷基)、S(O)(C1-C2烷基)、S(O)2(C1-C2烷基)、C(=O)(C1-C2烷基)、C(=O)(OH)
和C(=O)(O-C1-C2烷基)。
根据另一实施方案,R4独立地选自卤素、CN、NO2、OH、SH、C1-C6
烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环
烷氧基、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6
环烷基)2、S(O)p(C1-C4烷基)(p=0、1或2)、C(=O)(C1-C4烷基)、C(=O)(OH)、
C(=O)(O-C1-C4烷基)、C(=O)(NH(C1-C4烷基))、C(=O)(N(C1-C4烷基)2)、
C(=O)(NH(C3-C6环烷基))和C(=O)-(N(C3-C6环烷基)2);其中R4各自未被
取代或被1、2、3或4个R4a进一步取代,其中R4a如本文所定义和所优
选定义。
根据再一实施方案,R4独立地选自卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、
C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4链烯基、C2-C4
卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环
烷基、S(C1-C2烷基)、S(O)(C1-C2烷基)、S(O)2(C1-C2烷基)、C(=O)(C1-C2
烷基)、C(=O)(OH)和C(=O)(O-C1-C2烷基)。
根据再一实施方案,R4独立地选自F、Cl、Br、CN、C1-C4烷基、
C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、S(C1-C4烷基)、
S(O)(C1-C4烷基)和S(O)2(C1-C4烷基)。
根据一个具体实施方案,R4为卤素,尤其是Br、F或Cl,更具体为F
或Cl。
根据另一具体实施方案,R4为CN。
根据另一具体实施方案,R4为C1-C6烷基,尤其是C1-C4烷基,如
CH3。
根据另一具体实施方案,R4为C1-C6卤代烷基,尤其是C1-C4卤代烷
基,如CF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2或CH2Cl。
根据另一具体实施方案,R4为C1-C6烷氧基,尤其是C1-C4烷氧基,
更具体为C1-C2烷氧基,如OCH3或OCH2CH3。
根据另一具体实施方案,R4为C1-C6卤代烷氧基,尤其是C1-C4卤代
烷氧基,更具体为C1-C2卤代烷氧基,如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、
OCHCl2或OCH2Cl,尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
根据再一实施方案,R4为C2-C6链烯基或C2-C6卤代链烯基,尤其是
C2-C4链烯基或C2-C4卤代链烯基,如CH=CH2。
根据再一实施方案,R4为C2-C6炔基或C2-C6卤代炔基,尤其是C2-C4
炔基或C2-C4卤代炔基,如C≡CH。
根据再一实施方案,R4选自C(=O)(C1-C4烷基)、C(=O)(OH)、
C(=O)(O-C1-C4烷基)、C(=O)(NH(C1-C4烷基))、C(=O)(N(C1-C4烷基)2)、
C(=O)(NH(C3-C6环烷基))和C(=O)(N(C3-C6环烷基)2),尤其选自
C(=O)(C1-C2烷基)、C(=O)(OH)、C(=O)(O-C1-C2烷基)、
C(=O)(NH(C1-C2烷基))、C(=O)(N(C1-C2烷基)2)、C(=O)(NH(C3-C6环烷
基))和C(=O)(N(C3-C6环烷基)2)。根据其一个具体实施方案,R4为
C(=O)(OH)或C(=O)(O-C1-C4烷基),尤其是C(=O)(OCH3)。
根据再一实施方案,R4选自S(C1-C2烷基)、S(O)(C1-C2烷基)和
S(O)2(C1-C2烷基),尤其是SCH3、S(O)(CH3)和S(O)2(CH3)。
根据再一实施方案,R4为未取代的苯基或被1、2、3或4个如本文所
定义的R4a取代的苯基。
根据再一实施方案,R4为未取代的苯氧基或被1、2、3或4个如本文
所定义的R4a取代的苯氧基。
根据再一实施方案,R4为未取代的5或6员杂芳基。根据再一实施方
案,R4为被1、2或3个如本文所定义的R4a取代的5或6员杂芳基。根据
一个具体实施方案,该杂芳基在每种情况下为5员的,如。根据另一具体
实施方案,该杂芳基在每种情况下为6员的,如。
根据再一实施方案,R4为未取代的5或6员杂芳氧基。根据再一实施
方案,R4为被1、2或3个如本文所定义的R4a取代的5或6员杂芳氧基。
根据一个具体实施方案,该杂芳基在每种情况下为5员的。根据另一具体
实施方案,该杂芳基在每种情况下为6员的。
R4a独立地选自卤素、CN、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、
C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基,尤
其选自卤素、CN、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤
代环烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基。具体而言,R4a独立地选自
F、Cl、CN、OH、CH3、卤代甲基、环丙基、卤代环丙基、OCH3和卤素
甲氧基。
R4的特别优选实施方案根据本发明在下表P5中,其中第P5-1至P5-16
行的各行对应于本发明的一个特定实施方案,其中P5-1至P5-16还以任何
相互组合为本发明的优选实施方案。因此,对于每一存在于本发明化合物
中的R4,这些具体实施方案和优选情形独立于可以存在于苯基环中的任何
其他R4的含义适用:
表P5:
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(R4)n的特别优选实施方案根据本发明在下表P6中,其中第P6-1至
P6-180行的各行对应于本发明的一个特定实施方案,其中P6-1至P6-180
也以任何组合为本发明的优选实施方案。R4的位置当然取决于基团Z-Y的
位置。
表P6:
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*是指n=0
若Z-Y连接于间-(3)-位,则(R4)n的特别优选实施方案在下表P6a中,
其中第P6a-1至P6a-187行的各行对应于本发明的一个特定实施方案,其
中P6a-1至P6a-187也以任何组合为本发明的优选实施方案。
表P6a:
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若Z-Y连接于对-(4)-位,则(R4)n的特别优选实施方案在下表P6b中,
其中第P6b-1至P6b-65行的各行对应于本发明的一个特定实施方案,其中
P6b-1至P6b-65也以任何组合为本发明的优选实施方案。
表P6b:
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表A:
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R7根据本发明为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。
根据一个实施方案,R7选自氢、卤素、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基,
尤其选自Cl、F、Br、C1-C2烷基和C1-C2卤代烷基。
根据另一实施方案,R7为氢。
根据另一实施方案,R7为卤素,尤其是Br、F或Cl,更具体为Cl或
F。
根据再一实施方案,R7为C1-C6烷基,尤其是C1-C4烷基,如甲基、
乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基和叔丁基。
根据再一实施方案,R7为C1-C6卤代烷基,尤其是C1-C4卤代烷基,
更具体为C1-C2卤代烷基,如CF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2和CH2Cl。
Z-Y经由Y键于苯基,其中Y为直接键或选自-O-、-S-、-SO-、SO2-、
-NH-、-N(C1-C4烷基)-、-CR12R13-、-CR12R13-CR14R15-、-CR16=CR17-和-C
≡C-的二价基团;其中R12、R13、R14、R15、R16和R17独立地选自氢、卤
素、CN、硝基、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4
卤代烷氧基。
根据一个实施方案,Y选自直接键、-O-、-CR12R13-、-CR12R13-CR14R15-、
-CR16=CR17-和-C≡C-;其中R12、R13、R14、R15、R16和R17独立地选自
氢、卤素、CN、硝基、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基
和C1-C4卤代烷氧基。
根据一个实施方案,Z-Y连接于邻位(2位)。
根据另一实施方案,Z-Y连接于间位(3位)。
根据一个实施方案,Z-Y连接于对位(4位)。
根据一个实施方案,Y为直接键。在其具体实施方案中,Z-Y连接于
邻位(2位)。在其另一具体实施方案中,Z-Y连接于间位(3位)。在其另一
具体实施方案中,Z-Y连接于对位(4位)。
根据另一实施方案,Y为-O-。在其具体实施方案中,Z-Y连接于邻位
(2位)。在其另一具体实施方案中,Z-Y连接于间位(3位)。在其另一具体
实施方案中,Z-Y连接于对位(4位)。
根据再一实施方案,Y为-S-。在其具体实施方案中,Z-Y连接于邻位
(2位)。在其另一具体实施方案中,Z-Y连接于间位(3位)。在其另一具体
实施方案中,Z-Y连接于对位(4位)。
根据再一实施方案,Y为-SO-。在其具体实施方案中,Z-Y连接于邻
位(2位)。在其另一具体实施方案中,Z-Y连接于间位(3位)。在其另一具
体实施方案中,Z-Y连接于对位(4位)。
根据再一实施方案,Y为-SO2-。在其具体实施方案中,Z-Y连接于邻
位(2位)。在其另一具体实施方案中,Z-Y连接于间位(3位)。在其另一具
体实施方案中,Z-Y连接于对位(4位)。
根据再一实施方案,Y为-NH-。在其具体实施方案中,Z-Y连接于邻
位(2位)。在其另一具体实施方案中,Z-Y连接于间位(3位)。在其另一具
体实施方案中,Z-Y连接于对位(4位)。
根据再一实施方案,Y为-N(C1-C4烷基)-。在其具体实施方案中,Z-Y
连接于邻位(2位)。在其另一具体实施方案中,Z-Y连接于间位(3位)。在
其另一具体实施方案中,Z-Y连接于对位(4位)。
根据再一实施方案,Y为-CR12R13-。在其具体实施方案中,Z-Y连接
于邻位(2位)。在其另一具体实施方案中,Z-Y连接于间位(3位)。在其另
一具体实施方案中,Z-Y连接于对位(4位)。
R12和R13独立地选自氢、卤素、CN、硝基、OH、C1-C4烷基、C1-C4
卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。
在一个优选实施方案中,R12和R13独立地选自氢和卤素,尤其是氢、
氟和氯。在另一优选实施方案中,R12和R13独立地选自氢和C1-C4烷基,
尤其是氢、甲基和乙基。在优选实施方案中,R12和R13独立地选自氢和
C1-C4烷氧基,尤其是氢、甲氧基和乙氧基。在另一优选实施方案中,R12
和R13独立地选自氢和CN。在再一优选实施方案中,R12和R13独立地选
自氢和OH。
根据再一实施方案,Y为-CR12R13-CR14R15-。在其具体实施方案中,
Z-Y连接于邻位(2位)。在其另一具体实施方案中,Z-Y连接于间位(3位)。
在其另一具体实施方案中,Z-Y连接于对位(4位)。
R12、R13、R14和R15独立地选自氢、卤素、CN、硝基、OH、C1-C4
烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。
在一个优选实施方案中,R12、R13、R14和R15独立地选自氢和卤素,
尤其是氢、氟和氯。在另一优选实施方案中,R12、R13、R14和R15独立地
选自氢和C1-C4烷基,尤其是氢、甲基和乙基。在优选实施方案中,R12、
R13、R14和R15独立地选自氢和C1-C4烷氧基,尤其是氢、甲氧基和乙氧
基。在另一优选实施方案中,R12、R13、R14和R15独立地选自氢和CN。
在再一优选实施方案中,R12、R13、R14和R15独立地选自氢和OH。
根据再一实施方案,Y为-CR16=CR17-。在其具体实施方案中,Z-Y连
接于邻位(2位)。在其另一具体实施方案中,Z-Y连接于间位(3位)。在其
另一具体实施方案中,Z-Y连接于对位(4位)。R16和R17独立地选自氢、
卤素、CN、硝基、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4
卤代烷氧基。
在一个优选实施方案中,R16和R17独立地选自氢和卤素,尤其是氢、
氟和氯。在另一优选实施方案中,R16和R17独立地选自氢和C1-C4烷基,
尤其是氢、甲基和乙基。在优选实施方案中,R16和R17独立地选自氢和
C1-C4烷氧基,尤其是氢、甲氧基和乙氧基。在另一优选实施方案中,R16
和R17独立地选自氢和CN。在再一优选实施方案中,R16和R17独立地选
自氢和OH。
根据再一实施方案,Y为-C≡C-。在其具体实施方案中,Z-Y连接于
邻位(2位)。在其另一具体实施方案中,Z-Y连接于间位(3位)。在其另一
具体实施方案中,Z-Y连接于对位(4位)。
通常而言,R12、R13、R14、R15、R16、R17独立地选自氢、卤素、CN、
硝基、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧
基。在本发明的一个优选实施方案中,R12、R13、R14、R15、R16和R17独
立地选自氢和卤素,尤其是氢、氟和氯。在另一优选实施方案中,R12、
R13、R14、R15、R16和R17独立地选自氢和C1-C4烷基,尤其是氢、甲基和
乙基。在优选实施方案中,R12、R13、R14、R15、R16和R17独立地选自氢
和C1-C4烷氧基,尤其是氢、甲氧基和乙氧基。在另一优选实施方案中,
R12、R13、R14、R15、R16和R17独立地选自氢和CN。在再一优选实施方
案中,R12、R13、R14、R15、R16和R17独立地选自氢和OH。
根据一个实施方案,Z为未取代苯基(m=0)或被(RL)m取代的苯基。根
据本发明,可以存在0、1、2、3、4或5个RL,即m为0,1,2,3,4
或5。m尤其为0,1,2,3或4。根据本发明,m+n至少为1,即1、2、
3、4、5、6、7或8。
根据一个实施方案,m为0。
根据另一实施方案,m为1、2、3或4,尤其是1、2或3,更具体为
1或2。根据其一个具体实施方案,m为1,根据另一具体实施方案,m为
2。
根据再一实施方案,m为2、3或4。
根据再一实施方案,m为3。
根据本发明的一个实施方案,一个RL连接于对位(4位)。
根据本发明的另一实施方案,一个RL连接于间位(3位)。
根据本发明的另一实施方案,一个RL连接于邻位(2位)。
根据本发明的另一实施方案,两个RL连接于2,4位。
根据本发明的另一实施方案,两个RL连接于2,3位。
根据本发明的另一实施方案,两个RL连接于2,5位。
根据本发明的另一实施方案,两个RL连接于2,6位。
根据本发明的另一实施方案,两个RL连接于3,4位。
根据本发明的另一实施方案,两个RL连接于3,5位。
根据本发明的另一实施方案,三个RL连接于2,4,6位。
对于每一存在于本发明化合物中的RL,下列实施方案和优选情形独立
于可以存在于苯基环中的任何其他RL的含义适用。此外,本文对RL所给
特定实施方案和优选情形对于m=1、m=2、m=3、m=4和m=5各自独立适
用。
RL各自独立地选自卤素、CN、NO2、OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、
C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基、
C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C3-C8环烷氧基、NH2、
NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、
C(=O)-C1-C4烷基、C(=O)OH、C(=O)-O-C1-C4烷基、C(=O)-NH(C1-C4烷
基)、C(=O)-N(C1-C4烷基)2、C(=O)-NH(C3-C6环烷基)、C(=O)-N(C3-C6环
烷基)2、苯基和苯基-C1-C4烷基,其中RL的脂族、脂环族和芳族结构部分
未被取代或被1、2、3或4个或至多最大可能数目的RLa取代;其中RLa
独立地选自卤素、CN、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷
基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、
C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基。
根据一个实施方案,RL独立地选自卤素、CN、NO2、OH、SH、C1-C6
烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环
烷氧基、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6
环烷基)2、S(O)p(C1-C4烷基)(p=0、1或2)、C(=O)(C1-C4烷基)、C(=O)(OH)、
C(=O)(O-C1-C4烷基)、C(=O)(NH(C1-C4烷基))、C(=O)(N(C1-C4烷基)2)、
C(=O)(NH(C3-C6环烷基))和C(=O)-(N(C3-C6环烷基)2);其中RL各自未被
取代或被1、2、3或4个独立地选择的RLa进一步取代,其中RLa如本文
所定义和所优选定义。
根据另一实施方案,RL独立地选自卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4
烷氧基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、NH2、
NH(C1-C42烷基)、N(C1-C2烷基)2、S(C1-C2烷基)、S(O)(C1-C2烷基)、
S(O)2(C1-C2烷基)、C(=O)(C1-C2烷基)、C(=O)(OH)和C(=O)(O-C1-C2烷
基),其中RL各自被取代或被1、2、3或4个独立地选择的RLa进一步取
代,其中RLa如本文所定义和所优选定义。
根据另一实施方案,RL独立地选自卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4
卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链
烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、S(C1-C2
烷基)、S(O)(C1-C2烷基)、S(O)2(C1-C2烷基)、C(=O)(C1-C2烷基)、C(=O)(OH)
和C(=O)(O-C1-C2烷基)。
根据另一实施方案,RL独立地选自卤素、CN、NO2、C1-C2烷基、C1-C2
卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、S(C1-C2烷基)、S(O)(C1-C2
烷基)、S(O)2(C1-C2烷基)、C(=O)(OH)和C(=O)(O-C1-C2烷基)。
根据另一实施方案,RL独立地选自F、Cl、Br、CN、C1-C4烷基、C1-C4
卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、S(C1-C4烷基)、S(O)(C1-C4
烷基)和S(O)2(C1-C4烷基)。
根据再一具体实施方案,RL独立地选自卤素,尤其是Br、F和Cl,
更具体为F和Cl。
根据另一具体实施方案,RL为CN。
根据另一实施方案,RL为NO2。
根据另一实施方案,RL为OH。
根据另一实施方案,RL为SH。
根据另一具体实施方案,RL为C1-C6烷基,尤其是C1-C4烷基,如CH3。
其他合适的烷基是乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基和叔丁基。
根据另一具体实施方案,RL为C1-C6卤代烷基,尤其是C1-C4卤代烷
基,如CF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2或CH2Cl。
根据另一具体实施方案,RL为被OH取代的C1-C6烷基,优选C1-C4
烷基,更优选CH2OH、CH2CH2OH、CH2CH2CH2OH、CH(CH3)CH2OH、
CH2CH(CH3)OH、CH2CH2CH2CH2OH。在特殊实施方案中,RL为CH2OH。
根据另一具体实施方案,RL为被CN取代的C1-C6烷基,优选C1-C4烷基,
更优选CH2CN、CH2CH2CN、CH2CH2CH2CN、CH(CH3)CH2CN、
CH2CH(CH3)CN、CH2CH2CH2CH2CN。在特殊实施方案中,RL为
CH2CH2CN。在另一特殊实施方案中,RL为CH(CH3)CN。根据另一具体
实施方案,RL为C1-C4烷氧基-C1-C6烷基,更优选C1-C4烷氧基-C1-C4烷
基。在特殊实施方案中,RL为CH2OCH3。在另一特殊实施方案中,RL为
CH2CH2OCH3。在另一特殊实施方案中,RL为CH(CH3)OCH3。在另一特
殊实施方案中,RL为CH(CH3)OCH2CH3。在另一特殊实施方案中,RL为
CH2CH2OCH2CH3。根据另一具体实施方案,RL为C1-C4卤代烷氧基-C1-C6
烷基,更优选C1-C4烷氧基-C1-C4烷基。在特殊实施方案中,RL为
CH2OCF3。在另一特殊实施方案中,RL为CH2CH2OCF3。在另一特殊实
施方案中,RL为CH2OCCl3。在另一特殊实施方案中,RL为CH2CH2OCCl3。
根据另一具体实施方案,RL为C1-C6烷氧基,尤其是C1-C4烷氧基,
更具体为C1-C2烷氧基,如OCH3或OCH2CH3。
根据另一具体实施方案,RL为C1-C6卤代烷氧基,尤其是C1-C4卤代
烷氧基,更具体为C1-C2卤代烷氧基,如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、
OCHCl2或OCH2Cl,尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
根据再一实施方案,RL为C2-C6链烯基或C2-C6卤代链烯基,尤其是
C2-C4链烯基或C2-C4卤代链烯基,如CH=CH2、CH2CH=CH2、
CH=CHCH3或C(CH3)=CH2。
根据另一具体实施方案,RL为被OH取代的C2-C6链烯基,优选C2-C4
链烯基,更优选CH=CHOH、CH=CHCH2OH、C(CH3)=CHOH、
CH=C(CH3)OH。在特殊实施方案中,RL为CH=CHOH。在另一特殊实施
方案中,RL为CH=CHCH2OH。根据另一具体实施方案,RL为C1-C4烷
氧基-C2-C6链烯基,更优选C1-C4烷氧基-C2-C4链烯基。在特殊实施方案
中,RL为CH=CHOCH3。在另一特殊实施方案中,RL为CH=CHCH2OCH3。
根据另一具体实施方案,RL为C1-C4卤代烷氧基-C2-C6链烯基,更优选
C1-C4卤代烷氧基-C2-C4链烯基。在特殊实施方案中,RL为CH=CHOCF3。
在另一特殊实施方案中,RL为CH=CHCH2OCF3。在另一特殊实施方案中,
RL为CH=CHOCCl3。在另一特殊实施方案中,RL为CH=CHCH2OCCl3。
根据另一具体实施方案,RL为C3-C8环烷基-C2-C6链烯基,优选C3-C6环
烷基-C2-C4链烯基。根据另一具体实施方案,RL为C3-C6卤代环烷基-C2-C4
链烯基,优选C3-C8卤代环烷基-C2-C6链烯基。
根据再一实施方案,RL为C2-C6炔基或C2-C6卤代炔基,尤其是C2-C4
炔基或C2-C4卤代炔基,如C≡CH、CH2CCH或CH2CCCH3。
根据另一具体实施方案,RL为被OH取代的C2-C6炔基,优选C2-C4
炔基,更优选CCOH、CH2CCOH。在特殊实施方案中,RL为CCOH。
在另一特殊实施方案中,RL为CH2CCOH。根据另一具体实施方案,RL
为C1-C4烷氧基-C2-C6炔基,更优选C1-C4烷氧基-C2-C4炔基。在特殊实
施方案中,RL为CCOCH3。在另一特殊实施方案中,RL为CH2CCOCH3。
根据另一具体实施方案,RL为C1-C4卤代烷氧基-C2-C6炔基,更优选C1-C4
卤代烷氧基-C2-C4炔基。在特殊实施方案中,RL为CCOCF3。在另一特殊
实施方案中,RL为CH2CCOCF3。在另一特殊实施方案中,RL为CCOCCl3。
在另一特殊实施方案中,RL为CH2CCOCCl3。根据另一具体实施方案,
RL为C3-C8环烷基-C2-C6炔基,优选C3-C6环烷基-C2-C4炔基。根据另一
具体实施方案,RL为C3-C6卤代环烷基-C2-C4炔基,优选C3-C8卤代环烷
基-C2-C6炔基。
根据另一实施方案,RL为C3-C8环烷基,优选环丙基、环丁基、环戊
基或环己基,尤其是环丙基或环丁基。在特殊实施方案中,RL为环丙基。
在另一特殊实施方案中,RL为环丁基。在另一特殊实施方案中,RL为环
戊基。在另一特殊实施方案中,RL为环己基。
根据另一实施方案,RL为C3-C8环烷氧基,优选C3-C6环烷氧基。在
特殊实施方案中,RL为O-环丙基。
根据具体实施方案,RL为C3-C8卤代环烷基,更优选完全或部分卤代
的C3-C6环烷基。在特殊实施方案中,RL为完全或部分卤代的环丙基。在
另一特殊实施方案中,RL为1-Cl-环丙基。在另一特殊实施方案中,RL为
2-Cl-环丙基。在另一特殊实施方案中,RL为1-F-环丙基。在另一特殊实施
方案中,RL为2-F-环丙基。在另一特殊实施方案中,RL为完全或部分卤
代的环丁基。在另一特殊实施方案中,RL为1-Cl-环丁基。在另一特殊实
施方案中,RL为1-F-环丁基。在另一特殊实施方案中,RL为3,3-Cl2-环丁
基。在另一特殊实施方案中,RL为3,3-F2-环丁基。根据具体实施方案,
RL为被C1-C4烷基取代的C3-C8环烷基,更优选被C1-C4烷基取代的C3-C6
环烷基。在特殊实施方案中,RL为1-CH3-环丙基。根据具体实施方案,
RL为被CN取代的C3-C8环烷基,更优选被CN取代的C3-C6环烷基。在
特殊实施方案中,RL为1-CN-环丙基。根据另一具体实施方案,RL为C3-C8
环烷基-C3-C8环烷基,优选C3-C6环烷基-C3-C6环烷基。在特殊实施方案
中,RL为环丙基-环丙基。在特殊实施方案中,RL为2-环丙基-环丙基。根
据另一具体实施方案,RL为C3-C8环烷基-C3-C8卤代环烷基,优选C3-C6
环烷基-C3-C6卤代环烷基。
根据另一实施方案,RL为C3-C8环烷基-C1-C4烷基,优选C3-C6环烷
基-C1-C4烷基。在特殊实施方案中,RL为CH(CH3)(环丙基)。在另一特殊
实施方案中,RL为CH2-(环丙基)。
根据另一优选实施方案,RL为C3-C8环烷基-C1-C4烷基,其中烷基结
构部分可以被1、2、3个或至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定
义的相同或不同基团Ra取代且环烷基结构部分可以被1、2、3个或至多最
大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团Rb取代。
根据具体实施方案,RL为C3-C8环烷基-C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷
基-C1-C4卤代烷基。根据具体实施方案,RL为C3-C8卤代环烷基-C1-C4烷
基、C3-C6卤代环烷基-C1-C4烷基。在特殊实施方案中,RL为完全或部分
卤代的环丙基-C1-C4烷基。在另一特殊实施方案中,RL为1-Cl-环丙基
-C1-C4烷基。在另一特殊实施方案中,RL为1-F-环丙基-C1-C4烷基。
根据另一实施方案,RL为NH2。
根据另一实施方案,RL为NH(C1-C4烷基)。根据具体实施方案,RL
为NH(CH3)。根据具体实施方案,RL为NH(CH2CH3)。根据具体实施方
案,RL为NH(CH2CH2CH3)。根据具体实施方案,RL为NH(CH(CH3)2)。
根据具体实施方案,RL为NH(CH2CH2CH2CH3)。根据具体实施方案,RL
为NH(C(CH3)3)。
根据另一实施方案,RL为N(C1-C4烷基)2。根据具体实施方案,RL为
N(CH3)2。根据具体实施方案,RL为N(CH2CH3)2。根据具体实施方案,
RL为N(CH2CH2CH3)2。根据具体实施方案,RL为N(CH(CH3)2)2。根据具
体实施方案,RL为N(CH2CH2CH2CH3)2。根据具体实施方案,RL为
NH(C(CH3)3)2。
根据另一实施方案,RL为NH(C3-C8环烷基),优选NH(C3-C6环烷基)。
根据具体实施方案,RL为NH(环丙基)。根据具体实施方案,RL为NH(环
丁基)。根据具体实施方案,RL为NH(环戊基)。根据具体实施方案,RL
为NH(环己基)。
根据另一实施方案,RL为N(C3-C8环烷基)2,优选N(C3-C6环烷基)2。
根据具体实施方案,RL为N(环丙基)2。根据具体实施方案,RL为N(环丁
基)2。根据具体实施方案,RL为N(环戊基)2。根据具体实施方案,RL为
N(环己基)2。
根据再一实施方案,RL选自C(=O)(C1-C4烷基)、C(=O)(OH)、
C(=O)(O-C1-C4烷基)、C(=O)(NH(C1-C4烷基))、C(=O)(N(C1-C4烷基)2)、
C(=O)(NH(C3-C6环烷基))和C(=O)(N(C3-C6环烷基)2),尤其选自
C(=O)(C1-C2烷基)、C(=O)(OH)、C(=O)(O-C1-C2烷基)、C(=O)(NH(C1-C2
烷基))、C(=O)(N(C1-C2烷基)2)、C(=O)(NH(C3-C6环烷基))和C(=O)(N(C3-C6
环烷基)2)。根据其一个具体实施方案,RL为C(=O)(OH)或C(=O)(O-C1-C4
烷基),尤其是C(=O)(OCH3)。
根据另一实施方案,RL为C(=O)(-C1-C4烷基)。根据具体实施方案,
RL为C(=O)CH3。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)CH2CH3。根据另
一具体实施方案,RL为C(=O)CH2CH2CH3。根据另一具体实施方案,RL
为C(=O)CH(CH3)2。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)C(CH3)3。
根据另一实施方案,RL为C(=O)OH。
根据另一实施方案,RL为C(=O)(-O-C1-C4烷基)。根据具体实施方案,
RL为C(=O)OCH3。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)OCH2CH3。根据
另一具体实施方案,RL为C(=O)OCH2CH2CH3。根据另一具体实施方案,
RL为C(=O)OCH(CH3)2。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)OC(CH3)3。
根据另一实施方案,RL为C(=O)-NH(C1-C4烷基)。根据具体实施方案,
RL为C(=O)NHCH3。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)NHCH2CH3。根
据另一具体实施方案,RL为C(=O)NHCH2CH2CH3。根据另一具体实施方
案,RL为C(=O)NHCH(CH3)2。根据另一具体实施方案,RL为
C(=O)NHC(CH3)3。
根据另一实施方案,RL为C(=O)-N(C1-C4烷基)2。根据具体实施方案,
RL为C(=O)N(CH3)2。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)N(CH2CH3)2。
根据另一具体实施方案,RL为C(=O)N(CH2CH2CH3)2。根据另一具体实施
方案,RL为C(=O)N(CH(CH3)2)2。根据另一具体实施方案,RL为
C(=O)N(C(CH3)3)2。
根据另一实施方案,RL为C(=O)-NH(C3-C6环烷基)。根据具体实施方
案,RL为C(=O)NH(环丙基)。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)NH(环
丁基)。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)NH(环戊基)。根据另一具体实
施方案,RL为C(=O)NH(环己基)。
根据另一实施方案,RL为C(=O)-N(C3-C6环烷基)2。根据具体实施方案,
RL为C(=O)N(环丙基)2。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)N(环丁基)2。
根据另一具体实施方案,RL为C(=O)N(环戊基)2。根据另一具体实施方案,
RL为C(=O)N(环己基)2。
根据再一实施方案,RL选自S(C1-C2烷基)、S(O)(C1-C2烷基)和
S(O)2(C1-C2烷基),尤其是SCH3、S(O)(CH3)和S(O)2(CH3)。根据具体实施
方案,RL选自S(C1-C2卤代烷基)、S(O)(C1-C2卤代烷基)和S(O)2(C1-C2卤代
烷基),如SO2CF3。
RL的特别优选实施方案根据本发明在下表PL中,其中第PL-1至
PL-17行的各行对应于本发明的一个特定实施方案,其中PL-1至PL-17
还以任何相互组合为本发明的优选实施方案。因此,对于每一存在于本发
明化合物中的RL,这些具体实施方案和优选情形独立于可以存在于苯基环
中的任何其他RL的含义适用:
表PL:
![]()
若Z为苯基,则(RL)m的特别优选实施方案根据本发明在下表P4中,
其中第P4-1至P4-180行的各行对应于本发明的一个特定实施方案,其中
P4-1至P4-180也以任何组合为本发明的优选实施方案。
表P4:
![]()
![]()
*是指m=0
在另一实施方案中,Z为未被取代(m=0)或被(RL)m取代的5或6员杂
芳基。根据其一个实施方案,Z为未被取代或带有1、2或3个如下文所定
义或所优选定义的独立地选择的基团RL的5员杂芳基。根据其另一实施方
案,Z为未被取代或带有1、2或3个如下文所定义或所优选定义的独立地
选择的基团RL的6员杂芳基。
根据其一个实施方案,Z选自嘧啶-2-基、嘧啶-3-基、嘧啶-4-基、吡啶
-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑
-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、1,3,5-三嗪-2-
基和1,2,4-三嗪-3-基;其中所述杂芳基未被取代或带有1、2、3或4个如
下文所定义或所优选定义的独立地选择的基团RL。
根据本发明的一个具体实施方案,Z选自嘧啶-2-基、嘧啶-3-基、嘧啶
-4-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、噻唑-2-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-
基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3-基;优选Z为未被取代或带有1、2、3
或4个如下文所定义或所优选定义的独立地选择的基团RL的嘧啶-2-基、
吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基和噻唑-2-基。
根据本发明,可以存在0、1、2、3、4或5个RL,即m为0、1、2、
3、4或5。m的值还取决于杂芳基的种类。m尤其为0、1、2或3。根据
一个实施方案,m为0。根据另一实施方案,m为1、2或3,尤其是1或
2。根据其一个具体实施方案,m为1,根据另一具体实施方案,m为2。
对于每一存在于本发明化合物中的RL,下列实施方案和优选情形独立
于可以存在于杂芳基环中的任何其他RL的含义适用。此外,本文对RL所
给特定实施方案和优选情形对于m=1、m=2、m=3、m=4和m=5各自独立
适用。
RL各自独立地选自卤素、CN、NO2、OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、
C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基、
C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C3-C8环烷氧基、NH2、
NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、
C(=O)-C1-C4烷基、C(=O)OH、C(=O)-O-C1-C4烷基、C(=O)-NH(C1-C4烷
基)、C(=O)-N(C1-C4烷基)2、C(=O)-NH(C3-C6环烷基)、C(=O)-N(C3-C6环
烷基)2、苯基和苯基-C1-C4烷基,其中RL的脂族、脂环族和芳族结构部分
未被取代或被1、2、3或4个或至多最大可能数目的RLa取代;其中RLa
独立地选自卤素、CN、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷
基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、
C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基。
根据一个实施方案,RL独立地选自卤素、CN、NO2、OH、SH、C1-C6
烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环
烷氧基、NH2、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)2、NH(C3-C6环烷基)、N(C3-C6
环烷基)2、S(O)p(C1-C4烷基)(p=0、1或2)、C(=O)(C1-C4烷基)、C(=O)(OH)、
C(=O)(O-C1-C4烷基)、C(=O)(NH(C1-C4烷基))、C(=O)(N(C1-C4烷基)2)、
C(=O)(NH(C3-C6环烷基))和C(=O)-(N(C3-C6环烷基)2);其中RL各自未被
取代或被1、2、3或4个独立地选择的RLa进一步取代,其中RLa如本文
所定义和所优选定义。
根据另一实施方案,RL独立地选自卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4
烷氧基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、NH2、
NH(C1-C42烷基)、N(C1-C2烷基)2、S(C1-C2烷基)、S(O)(C1-C2烷基)、
S(O)2(C1-C2烷基)、C(=O)(C1-C2烷基)、C(=O)(OH)和C(=O)(O-C1-C2烷
基),其中RL各自未被取代或被1、2、3或4个独立地选择的RLa进一步
取代,其中RLa如本文所定义和所优选定义。
根据另一实施方案,RL独立地选自卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4
卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链
烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、S(C1-C2
烷基)、S(O)(C1-C2烷基)、S(O)2(C1-C2烷基)、C(=O)(C1-C2烷基)、C(=O)(OH)
和C(=O)(O-C1-C2烷基)。
根据另一实施方案,RL独立地选自卤素、CN、NO2、C1-C2烷基、C1-C2
卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、S(C1-C2烷基)、S(O)(C1-C2
烷基)、S(O)2(C1-C2烷基)、C(=O)(OH)和C(=O)(O-C1-C2烷基)。
根据另一实施方案,RL独立地选自F、Cl、Br、CN、C1-C4烷基、C1-C4
卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、S(C1-C4烷基)、S(O)(C1-C4
烷基)和S(O)2(C1-C4烷基)。
根据再一具体实施方案,RL独立地选自卤素,尤其是Br、F和Cl,
更具体为F和Cl。
根据另一具体实施方案,RL为CN。
根据另一实施方案,RL为NO2。
根据另一实施方案,RL为OH。
根据另一实施方案,RL为SH。
根据另一具体实施方案,RL为C1-C6烷基,尤其是C1-C4烷基,如CH3。
其他合适的烷基是乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基和叔丁基。
根据另一具体实施方案,RL为C1-C6卤代烷基,尤其是C1-C4卤代烷
基,如CF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2或CH2Cl。
根据另一具体实施方案,RL为被OH取代的C1-C6烷基,优选C1-C4
烷基,更优选CH2OH、CH2CH2OH、CH2CH2CH2OH、CH(CH3)CH2OH、
CH2CH(CH3)OH、CH2CH2CH2CH2OH。在特殊实施方案中,RL为CH2OH。
根据另一具体实施方案,RL为被CN取代的C1-C6烷基,优选C1-C4烷基,
更优选CH2CN、CH2CH2CN、CH2CH2CH2CN、CH(CH3)CH2CN、
CH2CH(CH3)CN、CH2CH2CH2CH2CN。在特殊实施方案中,RL为
CH2CH2CN。在另一特殊实施方案中,RL为CH(CH3)CN。根据另一具体
实施方案,RL为C1-C4烷氧基-C1-C6烷基,更优选C1-C4烷氧基-C1-C4烷
基。在特殊实施方案中,RL为CH2OCH3。在另一特殊实施方案中,RL为
CH2CH2OCH3。在另一特殊实施方案中,RL为CH(CH3)OCH3。在另一特
殊实施方案中,RL为CH(CH3)OCH2CH3。在另一特殊实施方案中,RL为
CH2CH2OCH2CH3。根据另一具体实施方案,RL为C1-C4卤代烷氧基-C1-C6
烷基,更优选C1-C4烷氧基-C1-C4烷基。在特殊实施方案中,RL为
CH2OCF3。在另一特殊实施方案中,RL为CH2CH2OCF3。在另一特殊实
施方案中,RL为CH2OCCl3。在另一特殊实施方案中,RL为CH2CH2OCCl3。
根据另一具体实施方案,RL为C1-C6烷氧基,尤其是C1-C4烷氧基,
更具体为C1-C2烷氧基,如OCH3或OCH2CH3。
根据另一具体实施方案,RL为C1-C6卤代烷氧基,尤其是C1-C4卤代
烷氧基,更具体为C1-C2卤代烷氧基,如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、
OCHCl2或OCH2Cl,尤其是OCF3、OCHF2、OCCl3或OCHCl2。
根据再一实施方案,RL为C2-C6链烯基或C2-C6卤代链烯基,尤其是
C2-C4链烯基或C2-C4卤代链烯基,如CH=CH2、CH2CH=CH2、
CH=CHCH3或C(CH3)=CH2。
根据另一具体实施方案,RL为被OH取代的C2-C6链烯基,优选C2-C4
链烯基,更优选CH=CHOH、CH=CHCH2OH、C(CH3)=CHOH、
CH=C(CH3)OH。在特殊实施方案中,RL为CH=CHOH。在另一特殊实施
方案中,RL为CH=CHCH2OH。根据另一具体实施方案,RL为C1-C4烷
氧基-C2-C6链烯基,更优选C1-C4烷氧基-C2-C4链烯基。在特殊实施方案
中,RL为CH=CHOCH3。在另一特殊实施方案中,RL为CH=CHCH2OCH3。
根据另一具体实施方案,RL为C1-C4卤代烷氧基-C2-C6链烯基,更优选
C1-C4卤代烷氧基-C2-C4链烯基。在特殊实施方案中,RL为CH=CHOCF3。
在另一特殊实施方案中,RL为CH=CHCH2OCF3。在另一特殊实施方案中,
RL为CH=CHOCCl3。在另一特殊实施方案中,RL为CH=CHCH2OCCl3。
根据另一具体实施方案,RL为C3-C8环烷基-C2-C6链烯基,优选C3-C6环
烷基-C2-C4链烯基。根据另一具体实施方案,RL为C3-C6卤代环烷基-C2-C4
链烯基,优选C3-C8卤代环烷基-C2-C6链烯基。
根据再一实施方案,RL为C2-C6炔基或C2-C6卤代炔基,尤其是C2-C4
炔基或C2-C4卤代炔基,如C≡CH、CH2CCH或CH2CCCH3。
根据另一具体实施方案,RL为被OH取代的C2-C6炔基,优选C2-C4
炔基,更优选CCOH、CH2CCOH。在特殊实施方案中,RL为CCOH。
在另一特殊实施方案中,RL为CH2CCOH。根据另一具体实施方案,RL
为C1-C4烷氧基-C2-C6炔基,更优选C1-C4烷氧基-C2-C4炔基。在特殊实
施方案中,RL为CCOCH3。在另一特殊实施方案中,RL为CH2CCOCH3。
根据另一具体实施方案,RL为C1-C4卤代烷氧基-C2-C6炔基,更优选C1-C4
卤代烷氧基-C2-C4炔基。在特殊实施方案中,RL为CCOCF3。在另一特殊
实施方案中,RL为CH2CCOCF3。在另一特殊实施方案中,RL为CCOCCl3。
在另一特殊实施方案中,RL为CH2CCOCCl3。根据另一具体实施方案,
RL为C3-C8环烷基-C2-C6炔基,优选C3-C6环烷基-C2-C4炔基。根据另一
具体实施方案,RL为C3-C6卤代环烷基-C2-C4炔基,优选C3-C8卤代环烷
基-C2-C6炔基。
根据另一实施方案,RL为C3-C8环烷基,优选环丙基、环丁基、环戊
基或环己基,尤其是环丙基或环丁基。在特殊实施方案中,RL为环丙基。
在另一特殊实施方案中,RL为环丁基。在另一特殊实施方案中,RL为环
戊基。在另一特殊实施方案中,RL为环己基。
根据另一实施方案,RL为C3-C8环烷氧基,优选C3-C6环烷氧基。在
特殊实施方案中,RL为O-环丙基。
根据具体实施方案,RL为C3-C8卤代环烷基,更优选完全或部分卤代
的C3-C6环烷基。在特殊实施方案中,RL为完全或部分卤代的环丙基。在
另一特殊实施方案中,RL为1-Cl-环丙基。在另一特殊实施方案中,RL为
2-Cl-环丙基。在另一特殊实施方案中,RL为1-F-环丙基。在另一特殊实施
方案中,RL为2-F-环丙基。在另一特殊实施方案中,RL为完全或部分卤
代的环丁基。在另一特殊实施方案中,RL为1-Cl-环丁基。在另一特殊实
施方案中,RL为1-F-环丁基。在另一特殊实施方案中,RL为3,3-Cl2-环丁
基。在另一特殊实施方案中,RL为3,3-F2-环丁基。根据具体实施方案,
RL为被C1-C4烷基取代的C3-C8环烷基,更优选被C1-C4烷基取代的C3-C6
环烷基。在特殊实施方案中,RL为1-CH3-环丙基。根据具体实施方案,
RL为被CN取代的C3-C8环烷基,更优选被CN取代的C3-C6环烷基。在
特殊实施方案中,RL为1-CN-环丙基。根据另一具体实施方案,RL为C3-C8
环烷基-C3-C8环烷基,优选C3-C6环烷基-C3-C6环烷基。在特殊实施方案
中,RL为环丙基-环丙基。在特殊实施方案中,RL为2-环丙基-环丙基。根
据另一具体实施方案,RL为C3-C8环烷基-C3-C8卤代环烷基,优选C3-C6
环烷基-C3-C6卤代环烷基。
根据另一实施方案,RL为C3-C8环烷基-C1-C4烷基,优选C3-C6环烷
基-C1-C4烷基。在特殊实施方案中,RL为CH(CH3)(环丙基)。在另一特殊
实施方案中,RL为CH2-(环丙基)。
根据另一优选实施方案,RL为C3-C8环烷基-C1-C4烷基,其中烷基结
构部分可以被1、2、3个或至多最大可能数目的如本文所定义和所优选定
义的相同或不同基团Ra取代且环烷基结构部分可以被1、2、3个或至多最
大可能数目的如本文所定义和所优选定义的相同或不同基团Rb取代。
根据具体实施方案,RL为C3-C8环烷基-C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷
基-C1-C4卤代烷基。根据具体实施方案,RL为C3-C8卤代环烷基-C1-C4烷
基、C3-C6卤代环烷基-C1-C4烷基。在特殊实施方案中,RL为完全或部分
卤代的环丙基-C1-C4烷基。在另一特殊实施方案中,RL为1-Cl-环丙基
-C1-C4烷基。在另一特殊实施方案中,RL为1-F-环丙基-C1-C4烷基。
根据另一实施方案,RL为NH2。
根据另一实施方案,RL为NH(C1-C4烷基)。根据具体实施方案,RL
为NH(CH3)。根据具体实施方案,RL为NH(CH2CH3)。根据具体实施方
案,RL为NH(CH2CH2CH3)。根据具体实施方案,RL为NH(CH(CH3)2)。
根据具体实施方案,RL为NH(CH2CH2CH2CH3)。根据具体实施方案,RL
为NH(C(CH3)3)。
根据另一实施方案,RL为N(C1-C4烷基)2。根据具体实施方案,RL为
N(CH3)2。根据具体实施方案,RL为N(CH2CH3)2。根据具体实施方案,
RL为N(CH2CH2CH3)2。根据具体实施方案,RL为N(CH(CH3)2)2。根据具
体实施方案,RL为N(CH2CH2CH2CH3)2。根据具体实施方案,RL为
NH(C(CH3)3)2。
根据另一实施方案,RL为NH(C3-C8环烷基),优选NH(C3-C6环烷基)。
根据具体实施方案,RL为NH(环丙基)。根据具体实施方案,RL为NH(环
丁基)。根据具体实施方案,RL为NH(环戊基)。根据具体实施方案,RL
为NH(环己基)。
根据另一实施方案,RL为N(C3-C8环烷基)2,优选N(C3-C6环烷基)2。
根据具体实施方案,RL为N(环丙基)2。根据具体实施方案,RL为N(环丁
基)2。根据具体实施方案,RL为N(环戊基)2。根据具体实施方案,RL为
N(环己基)2。
根据再一实施方案,RL选自C(=O)(C1-C4烷基)、C(=O)(OH)、
C(=O)(O-C1-C4烷基)、C(=O)(NH(C1-C4烷基))、C(=O)(N(C1-C4烷基)2)、
C(=O)(NH(C3-C6环烷基))和C(=O)(N(C3-C6环烷基)2),尤其选自
C(=O)(C1-C2烷基)、C(=O)(OH)、C(=O)(O-C1-C2烷基)、C(=O)(NH(C1-C2
烷基))、C(=O)(N(C1-C2烷基)2)、C(=O)(NH(C3-C6环烷基))和C(=O)(N(C3-C6
环烷基)2)。根据其一个具体实施方案,RL为C(=O)(OH)或C(=O)(O-C1-C4
烷基),尤其是C(=O)(OCH3)。
根据另一实施方案,RL为C(=O)(-C1-C4烷基)。根据具体实施方案,
RL为C(=O)CH3。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)CH2CH3。根据另
一具体实施方案,RL为C(=O)CH2CH2CH3。根据另一具体实施方案,RL
为C(=O)CH(CH3)2。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)C(CH3)3。
根据另一实施方案,RL为C(=O)OH。
根据另一实施方案,RL为C(=O)(-O-C1-C4烷基)。根据具体实施方案,
RL为C(=O)OCH3。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)OCH2CH3。根
据另一具体实施方案,RL为C(=O)OCH2CH2CH3。根据另一具体实施方案,
RL为C(=O)OCH(CH3)2。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)OC(CH3)3。
根据另一实施方案,RL为C(=O)-NH(C1-C4烷基)。根据具体实施方案,
RL为C(=O)NHCH3。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)NHCH2CH3。
根据另一具体实施方案,RL为C(=O)NHCH2CH2CH3。根据另一具体实施
方案,RL为C(=O)NHCH(CH3)2。根据另一具体实施方案,RL为
C(=O)NHC(CH3)3。
根据另一实施方案,RL为C(=O)-N(C1-C4烷基)2。根据具体实施方案,
RL为C(=O)N(CH3)2。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)N(CH2CH3)2。
根据另一具体实施方案,RL为C(=O)N(CH2CH2CH3)2。根据另一具体实施
方案,RL为C(=O)N(CH(CH3)2)2。根据另一具体实施方案,RL为
C(=O)N(C(CH3)3)2。
根据另一实施方案,RL为C(=O)-NH(C3-C6环烷基)。根据具体实施方
案,RL为C(=O)NH(环丙基)。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)NH(环
丁基)。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)NH(环戊基)。根据另一具体
实施方案,RL为C(=O)NH(环己基)。
根据另一实施方案,RL为C(=O)-N(C3-C6环烷基)2。根据具体实施方
案,RL为C(=O)N(环丙基)2。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)N(环丁
基)2。根据另一具体实施方案,RL为C(=O)N(环戊基)2。根据另一具体实
施方案,RL为C(=O)N(环己基)2。
根据再一实施方案,RL选自S(C1-C2烷基)、S(O)(C1-C2烷基)和
S(O)2(C1-C2烷基),尤其是SCH3、S(O)(CH3)和S(O)2(CH3)。根据具体实
施方案,RL选自S(C1-C2卤代烷基)、S(O)(C1-C2卤代烷基)和S(O)2(C1-C2
卤代烷基),如SO2CF3。
存在于杂芳基中的RL的特别优选实施方案根据本发明在上表PL中,
其中第PL-1至PL-16行的各行对应于本发明的一个特定实施方案,其中
PL-1至PL-16还以任何相互组合为本发明的优选实施方案。因此,对于每
一存在于本发明化合物中的RL,这些具体实施方案和优选情形独立于可以
存在于苯基环中的任何其他RL的含义适用。
若Z为杂芳基,则(RL)m的特别优选实施方案根据本发明在下表H中,
其中第H-1至H-109行的各行对应于本发明的一个特定实施方案,其中
H-1至H-109也以任何组合为本发明的优选实施方案。
表H:
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![]()
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其中#表示基团Y的连接点。
根据另一实施方案,Z-Y表示基团Z1-Y,其中Y为叁键C≡C且Z1
为C3-C6环烷基。Z尤其为环丙基、环丁基、环戊基或环己基。本发明的
一个特定实施方案涉及如下式I化合物,其中D、R1、R2、(R3)n如上所定
义和所优选定义,Z-Y表示基团Z1-Y,其中Y为C≡C且Z1为C3-C6环
烷基,尤其是环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
因此,再一实施方案涉及式I.C,尤其是I.Ca(对)和I.Cb(间)化合物:
![]()
一个实施方案涉及其中A为N的化合物I(I.A)。
具体实施方案为化合物I.A1(D=H,A=N)和I.A2(D=SH,A=N):
![]()
更具体实施方案为化合物I.Aa、I.Ab、I.Ac和I.Ad:
![]()
本发明的另一实施方案是其中A为CH的化合物I.B。
具体实施方案是化合物I.B1(D=H,A=CH)和I.B2(D=SH,A=CH):
![]()
更具体实施方案为化合物I.Ba、I.Bb、I.Bc和I.Bd:
![]()
![]()
尤其考虑到其用途,根据一个实施方案优选汇编在下表1a-57a、表
1b-57b、表1c-57c、表1d-57d和表1x-57x中的式I.Aa、I.Ab、I.Ba和I.Bb
化合物。此外,对表中取代基所提到的各基团本身为所述取代基的特别优
选方面,与其中提到它们的组合无关。
表1a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-1行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q1.D1至I.Aa.Q1.D220)。
表2a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-2行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q2.D1至I.Aa.Q2.D220)。
表3a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-3行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q3.D1至I.Aa.Q3.D220)。
表4a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-4行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q4.D1至I.Aa.Q4.D220)。
表5a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-5行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q5.D1至I.Aa.Q5.D220)。
表6a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-6行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q6.D1至I.Aa.Q6.D220)。
表7a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-7行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q7.D1至I.Aa.Q7.D220)。
表8a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-8行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q8.D1至I.Aa.Q8.D220)。
表9a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-9行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q9.D1至I.Aa.Q9.D220)。
表10a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-10行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q10.D1至I.Aa.Q10.D220)。
表11a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-11行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q11.D1至I.Aa.Q11.D220)。
表12a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-12行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q12.D1至I.Aa.Q12.D220)。
表13a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-13行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q13.D1至I.Aa.Q13.D220)。
表14a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-14行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q14.D1至I.Aa.Q14.D220)。
表15a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-15行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q15.D1至I.Aa.Q15.D220)。
表16a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-16行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q16.D1至I.Aa.Q16.D220)。
表17a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-17行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q17.D1至I.Aa.Q17.D220)。
表18a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-18行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q18.D1至I.Aa.Q18.D220)。
表19a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-19行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q19.D1至I.Aa.Q19.D220)。
表20a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-20行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q20.D1至I.Aa.Q20.D220)。
表21a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-21行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q21.D1至I.Aa.Q21.D220)。
表22a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-22行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q22.D1至I.Aa.Q22.D220)。
表23a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-23行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q23.D1至I.Aa.Q23.D220)。
表24a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-24行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q24.D1至I.Aa.Q24.D220)。
表25a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-25行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q25.D1至I.Aa.Q25.D220)。
表26a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-26行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q26.D1至I.Aa.Q26.D220)。
表27a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-27行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q27.D1至I.Aa.Q27.D220)。
表28a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-28行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q28.D1至I.Aa.Q28.D220)。
表29a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-29行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q29.D1至I.Aa.Q29.D220)。
表30a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-30行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q30.D1至I.Aa.Q30.D220)。
表31a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-31行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q31.D1至I.Aa.Q31.D220)。
表32a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-32行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q32.D1至I.Aa.Q32.D220)。
表33a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-33行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q33.D1至I.Aa.Q33.D220)。
表34a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-34行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q34.D1至I.Aa.Q34.D220)。
表35a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-35行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q35.D1至I.Aa.Q35.D220)。
表36a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-36行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q36.D1至I.Aa.Q36.D220)。
表37a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-37行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q37.D1至I.Aa.Q37.D220)。
表38a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-38行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q38.D1至I.Aa.Q38.D220)。
表39a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-39行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q39.D1至I.Aa.Q39.D220)。
表40a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-40行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q40.D1至I.Aa.Q40.D220)。
表41a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-41行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q41.D1至I.Aa.Q41.D220)。
表42a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-42行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q42.D1至I.Aa.Q42.D220)。
表43a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-43行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q43.D1至I.Aa.Q43.D220)。
表44a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-44行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q44.D1至I.Aa.Q44.D220)。
表45a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-45行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q45.D1至I.Aa.Q45.D220)。
表46a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-46行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q46.D1至I.Aa.Q46.D220)。
表47a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-47行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q47.D1至I.Aa.Q47.D220)。
表48a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-48行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q48.D1至I.Aa.Q48.D220)。
表49a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-49行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q49.D1至I.Aa.Q49.D220)。
表50a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-50行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q50.D1至I.Aa.Q50.D220)。
表51a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-51行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q51.D1至I.Aa.Q51.D220)。
表52a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-52行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q52.D1至I.Aa.Q52.D220)。
表53a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-53行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q53.D1至I.Aa.Q53.D220)。
表54a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-54行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q54.D1至I.Aa.Q54.D220)。
表55a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-55行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q55.D1至I.Aa.Q55.D220)。
表56a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-56行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q56.D1至I.Aa.Q56.D220)。
表57a
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-57行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Aa化合
物(化合物I.Aa.Q57.D1至I.Aa.Q57.D220)。
表1b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-1行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q1.D1至I.Ab.Q1.D220)。
表2b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-2行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q2.D1至I.Ab.Q2.D220)。
表3b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-3行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q3.D1至I.Ab.Q3.D220)。
表4b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-4行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q4.D1至I.Ab.Q4.D220)。
表5b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-5行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q5.D1至I.Ab.Q5.D220)。
表6b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-6行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q6.D1至I.Ab.Q6.D220)。
表7b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-7行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q7.D1至I.Ab.Q7.D220)。
表8b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-8行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q8.D1至I.Ab.Q8.D220)。
表9b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-9行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q9.D1至I.Ab.Q9.D220)。
表10b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-10行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q10.D1至I.Ab.Q10.D220)。
表11b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-11行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q11.D1至I.Ab.Q11.D220)。
表12b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-12行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q12.D1至I.Ab.Q12.D220)。
表13b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-13行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q13.D1至I.Ab.Q13.D220)。
表14b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-14行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q14.D1至I.Ab.Q14.D220)。
表15b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-15行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q15.D1至I.Ab.Q15.D220)。
表16b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-16行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q16.D1至I.Ab.Q16.D220)。
表17b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-17行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q17.D1至I.Ab.Q17.D220)。
表18b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-18行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q18.D1至I.Ab.Q18.D220)。
表19b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-19行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q19.D1至I.Ab.Q19.D220)。
表20b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-20行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q20.D1至I.Ab.Q20.D220)。
表21b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-21行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q21.D1至I.Ab.Q21.D220)。
表22b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-22行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q22.D1至I.Ab.Q22.D220)。
表23b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-23行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q23.D1至I.Ab.Q23.D220)。
表24b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-24行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q24.D1至I.Ab.Q24.D220)。
表25b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-25行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q25.D1至I.Ab.Q25.D220)。
表26b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-26行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q26.D1至I.Ab.Q26.D220)。
表27b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-27行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q27.D1至I.Ab.Q27.D220)。
表28b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-28行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q28.D1至I.Ab.Q28.D220)。
表29b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-29行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q29.D1至I.Ab.Q29.D220)。
表30b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-30行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q30.D1至I.Ab.Q30.D220)。
表31b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-31行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q31.D1至I.Ab.Q31.D220)。
表32b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-32行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q32.D1至I.Ab.Q32.D220)。
表33b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-33行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q33.D1至I.Ab.Q33.D220)。
表34b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-34行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q34.D1至I.Ab.Q34.D220)。
表35b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-35行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q35.D1至I.Ab.Q35.D220)。
表36b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-36行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q36.D1至I.Ab.Q36.D220)。
表37b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-37行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q37.D1至I.Ab.Q37.D220)。
表38b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-38行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q38.D1至I.Ab.Q38.D220)。
表39b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-39行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q39.D1至I.Ab.Q39.D220)。
表40b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-40行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q40.D1至I.Ab.Q40.D220)。
表41b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-41行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q41.D1至I.Ab.Q41.D220)。
表42b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-42行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q42.D1至I.Ab.Q42.D220)。
表43b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-43行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q43.D1至I.Ab.Q43.D220)。
表44b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-44行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q44.D1至I.Ab.Q44.D220)。
表45b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-45行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q45.D1至I.Ab.Q45.D220)。
表46b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-46行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q46.D1至I.Ab.Q46.D220)。
表47b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-47行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q47.D1至I.Ab.Q47.D220)。
表48b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-48行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q48.D1至I.Ab.Q48.D220)。
表49b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-49行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q49.D1至I.Ab.Q49.D220)。
表50b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-50行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q50.D1至I.Ab.Q50.D220)。
表51b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-51行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q51.D1至I.Ab.Q51.D220)。
表52b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-52行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q52.D1至I.Ab.Q52.D220)。
表53b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-53行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q53.D1至I.Ab.Q53.D220)。
表54b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-54行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q54.D1至I.Ab.Q54.D220)。
表55b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-55行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q55.D1至I.Ab.Q55.D220)。
表56b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-56行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q56.D1至I.Ab.Q56.D220)。
表57b
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-57行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ab化
合物(化合物I.Ab.Q57.D1至I.Ab.Q57.D220)。
表1c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-1行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q1.D1至I.Ba.Q1.D220)。
表2c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-2行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q2.D1至I.Ba.Q2.D220)。
表3c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-3行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q3.D1至I.Ba.Q3.D220)。
表4c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-4行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q4.D1至I.Ba.Q4.D220)。
表5c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-5行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q5.D1至I.Ba.Q5.D220)。
表6c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-6行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q6.D1至I.Ba.Q6.D220)。
表7c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-7行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q7.D1至I.Ba.Q7.D220)。
表8c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-8行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q8.D1至I.Ba.Q8.D220)。
表9c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-9行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q9.D1至I.Ba.Q9.D220)。
表10c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-10行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q10.D1至I.Ba.Q10.D220)。
表11c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-11行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q11.D1至I.Ba.Q11.D220)。
表12c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-12行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q12.D1至I.Ba.Q12.D220)。
表13c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-13行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q13.D1至I.Ba.Q13.D220)。
表14c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-14行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q14.D1至I.Ba.Q14.D220)。
表15c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-15行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q15.D1至I.Ba.Q15.D220)。
表16c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-16行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q16.D1至I.Ba.Q16.D220)。
表17c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-17行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q17.D1至I.Ba.Q17.D220)。
表18c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-18行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q18.D1至I.Ba.Q18.D220)。
表19c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-19行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q19.D1至I.Ba.Q19.D220)。
表20c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-20行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q20.D1至I.Ba.Q20.D220)。
表21c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-21行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q21.D1至I.Ba.Q21.D220)。
表22c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-22行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q22.D1至I.Ba.Q22.D220)。
表23c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-23行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q23.D1至I.Ba.Q23.D220)。
表24c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-24行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q24.D1至I.Ba.Q24.D220)。
表25c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-25行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q25.D1至I.Ba.Q25.D220)。
表26c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-26行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q26.D1至I.Ba.Q26.D220)。
表27c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-27行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q27.D1至I.Ba.Q27.D220)。
表28c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-28行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q28.D1至I.Ba.Q28.D220)。
表29c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-29行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q29.D1至I.Ba.Q29.D220)。
表30c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-30行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q30.D1至I.Ba.Q30.D220)。
表31c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-31行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q31.D1至I.Ba.Q31.D220)。
表32c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-32行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q32.D1至I.Ba.Q32.D220)。
表33c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-33行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q33.D1至I.Ba.Q33.D220)。
表34c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-34行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q34.D1至I.Ba.Q34.D220)。
表35c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-35行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q35.D1至I.Ba.Q35.D220)。
表36c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-36行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q36.D1至I.Ba.Q36.D220)。
表37c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-37行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q37.D1至I.Ba.Q37.D220)。
表38c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-38行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q38.D1至I.Ba.Q38.D220)。
表39c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-39行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q39.D1至I.Ba.Q39.D220)。
表40c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-40行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q40.D1至I.Ba.Q40.D220)。
表41c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-41行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q41.D1至I.Ba.Q41.D220)。
表42c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-42行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q42.D1至I.Ba.Q42.D220)。
表43c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-43行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q43.D1至I.Ba.Q43.D220)。
表44c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-44行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q44.D1至I.Ba.Q44.D220)。
表45c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-45行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q45.D1至I.Ba.Q45.D220)。
表46c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-46行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q46.D1至I.Ba.Q46.D220)。
表47c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-47行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q47.D1至I.Ba.Q47.D220)。
表48c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-48行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q48.D1至I.Ba.Q48.D220)。
表49c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-49行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q49.D1至I.Ba.Q49.D220)。
表50c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-50行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q50.D1至I.Ba.Q50.D220)。
表51c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-51行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q51.D1至I.Ba.Q51.D220)。
表52c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-52行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q52.D1至I.Ba.Q52.D220)。
表53c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-53行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q53.D1至I.Ba.Q53.D220)。
表54c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-54行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q54.D1至I.Ba.Q54.D220)。
表55c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-55行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q55.D1至I.Ba.Q55.D220)。
表56c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-56行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q56.D1至I.Ba.Q56.D220)。
表57c
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-57行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Ba化合
物(化合物I.Ba.Q57.D1至I.Ba.Q57.D220)。
表1d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-1行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q1.D1至I.Bb.Q1.D220)。
表2d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-2行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q2.D1至I.Bb.Q2.D220)。
表3d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-3行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q3.D1至I.Bb.Q3.D220)。
表4d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-4行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q4.D1至I.Bb.Q4.D220)。
表5d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-5行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q5.D1至I.Bb.Q5.D220)。
表6d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-6行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q6.D1至I.Bb.Q6.D220)。
表7d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-7行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q7.D1至I.Bb.Q7.D220)。
表8d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-8行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q8.D1至I.Bb.Q8.D220)。
表9d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-9行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q9.D1至I.Bb.Q9.D220)。
表10d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-10行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q10.D1至I.Bb.Q10.D220)。
表11d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-11行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q11.D1至I.Bb.Q11.D220)。
表12d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-12行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q12.D1至I.Bb.Q12.D220)。
表13d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-13行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q13.D1至I.Bb.Q13.D220)。
表14d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-14行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q14.D1至I.Bb.Q14.D220)。
表15d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-15行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q15.D1至I.Bb.Q15.D220)。
表16d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-16行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q16.D1至I.Bb.Q16.D220)。
表17d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-17行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q17.D1至I.Bb.Q17.D220)。
表18d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-18行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q18.D1至I.Bb.Q18.D220)。
表19d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-19行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q19.D1至I.Bb.Q19.D220)。
表20d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-20行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q20.D1至I.Bb.Q20.D220)。
表21d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-21行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q21.D1至I.Bb.Q21.D220)。
表22d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-22行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q22.D1至I.Bb.Q22.D220)。
表23d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-23行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q23.D1至I.Bb.Q23.D220)。
表24d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-24行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q24.D1至I.Bb.Q24.D220)。
表25d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-25行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q25.D1至I.Bb.Q25.D220)。
表26d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-26行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q26.D1至I.Bb.Q26.D220)。
表27d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-27行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q27.D1至I.Bb.Q27.D220)。
表28d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-28行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q28.D1至I.Bb.Q28.D220)。
表29d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-29行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q29.D1至I.Bb.Q29.D220)。
表30d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-30行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q30.D1至I.Bb.Q30.D220)。
表31d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-31行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q31.D1至I.Bb.Q31.D220)。
表32d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-32行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q32.D1至I.Bb.Q32.D220)。
表33d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-33行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q33.D1至I.Bb.Q33.D220)。
表34d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-34行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q34.D1至I.Bb.Q34.D220)。
表35d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-35行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q35.D1至I.Bb.Q35.D220)。
表36d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-36行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q36.D1至I.Bb.Q36.D220)。
表37d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-37行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q37.D1至I.Bb.Q37.D220)。
表38d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-38行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q38.D1至I.Bb.Q38.D220)。
表39d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-39行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q39.D1至I.Bb.Q39.D220)。
表40d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-40行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q40.D1至I.Bb.Q40.D220)。
表41d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-41行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q41.D1至I.Bb.Q41.D220)。
表42d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-42行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q42.D1至I.Bb.Q42.D220)。
表43d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-43行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q43.D1至I.Bb.Q43.D220)。
表44d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-44行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q44.D1至I.Bb.Q44.D220)。
表45d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-45行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q45.D1至I.Bb.Q45.D220)。
表46d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-46行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q46.D1至I.Bb.Q46.D220)。
表47d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-47行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q47.D1至I.Bb.Q47.D220)。
表48d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-48行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q48.D1至I.Bb.Q48.D220)。
表49d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-49行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q49.D1至I.Bb.Q49.D220)。
表50d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-50行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q50.D1至I.Bb.Q50.D220)。
表51d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-51行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q51.D1至I.Bb.Q51.D220)。
表52d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-52行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q52.D1至I.Bb.Q52.D220)。
表53d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-53行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q53.D1至I.Bb.Q53.D220)。
表54d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-54行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q54.D1至I.Bb.Q54.D220)。
表55d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-55行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q55.D1至I.Bb.Q55.D220)。
表56d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-56行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q56.D1至I.Bb.Q56.D220)。
表57d
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-57行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D的一行的式I.Bb化合
物(化合物I.Bb.Q57.D1至I.Bb.Q57.D220)。
表1x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-1行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q1.D1-1至I.Ca.Q1.D1-44)。
表2x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-2行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q2.D1-1至I.Ca.Q2.D1-44)。
表3x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-3行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q3.D1-1至I.Ca.Q3.D1-44)。
表4x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-4行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q4.D1-1至I.Ca.Q4.D1-44)。
表5x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-5行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q5.D1-1至I.Ca.Q5.D1-44)。
表6x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-6行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q6.D1-1至I.Ca.Q6.D1-44)。
表7x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-7行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q7.D1-1至I.Ca.Q7.D1-44)。
表8x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-8行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q8.D1-1至I.Ca.Q8.D1-44)。
表9x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-9行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q9.D1-1至I.Ca.Q9.D1-44)。
表10x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-10行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q10.D1-1至I.Ca.Q10.D1-44)。
表11x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-11行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q11.D1-1至I.Ca.Q11.D1-44)。
表12x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-12行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q12.D1-1至I.Ca.Q12.D1-44)。
表13x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-13行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q13.D1-1至I.Ca.Q13.D1-44)。
表14x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-14行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q14.D1-1至I.Ca.Q14.D1-44)。
表15x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-15行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q15.D1-1至I.Ca.Q15.D1-44)。
表16x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-16行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q16.D1-1至I.Ca.Q16.D1-44)。
表17x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-17行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q17.D1-1至I.Ca.Q17.D1-44)。
表18x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-18行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q18.D1-1至I.Ca.Q18.D1-44)。
表19x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-19行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q19.D1-1至I.Ca.Q19.D1-44)。
表20x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-20行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q20.D1-1至I.Ca.Q20.D1-44)。
表21x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-21行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q21.D1-1至I.Ca.Q21.D1-44)。
表22x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-22行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q22.D1-1至I.Ca.Q22.D1-44)。
表23x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-23行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q23.D1-1至I.Ca.Q23.D1-44)。
表24x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-24行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q24.D1-1至I.Ca.Q24.D1-44)。
表25x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-25行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q25.D1-1至I.Ca.Q25.D1-44)。
表26x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-26行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q26.D1-1至I.Ca.Q26.D1-44)。
表27x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-27行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q27.D1-1至I.Ca.Q27.D1-44)。
表28x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-28行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q28.D1-1至I.Ca.Q28.D1-44)。
表29x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-29行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q29.D1-1至I.Ca.Q29.D1-44)。
表30x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-30行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q30.D1-1至I.Ca.Q30.D1-44)。
表31x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-31行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q31.D1-1至I.Ca.Q31.D1-44)。
表32x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-32行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q32.D1-1至I.Ca.Q32.D1-44)。
表33x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-33行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q33.D1-1至I.Ca.Q33.D1-44)。
表34x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-34行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q34.D1-1至I.Ca.Q34.D1-44)。
表35x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-35行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q35.D1-1至I.Ca.Q35.D1-44)。
表36x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-36行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q36.D1-1至I.Ca.Q36.D1-44)。
表37x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-37行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q37.D1-1至I.Ca.Q37.D1-44)。
表38x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-38行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q38.D1-1至I.Ca.Q38.D1-44)。
表39x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-39行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q39.D1-1至I.Ca.Q39.D1-44)。
表40x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-40行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q40.D1-1至I.Ca.Q40.D1-44)。
表41x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-41行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q41.D1-1至I.Ca.Q41.D1-44)。
表42x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-42行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q42.D1-1至I.Ca.Q42.D1-44)。
表43x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-43行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q43.D1-1至I.Ca.Q43.D1-44)。
表44x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-44行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q44.D1-1至I.Ca.Q44.D1-44)。
表45x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-45行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q45.D1-1至I.Ca.Q45.D1-44)。
表46x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-46行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q46.D1-1至I.Ca.Q46.D1-44)。
表47x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-47行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q47.D1-1至I.Ca.Q47.D1-44)。
表48x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-48行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q48.D1-1至I.Ca.Q48.D1-44)。
表49x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-49行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q49.D1-1至I.Ca.Q49.D1-44)。
表50x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-50行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q50.D1-1至I.Ca.Q50.D1-44)。
表51x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-51行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q51.D1-1至I.Ca.Q51.D1-44)。
表52x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-52行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q52.D1-1至I.Ca.Q52.D1-44)。
表53x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-53行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q53.D1-1至I.Ca.Q53.D1-44)。
表54x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-54行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q54.D1-1至I.Ca.Q54.D1-44)。
表55x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-55行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q55.D1-1至I.Ca.Q55.D1-44)。
表56x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-56行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q56.D1-1至I.Ca.Q56.D1-44)。
表57x
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-57行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表D1的一行的式I.Ca化合
物(化合物I.Ca.Q57.D1-1至I.Ca.Q57.D1-44)。
表D1:
![]()
![]()
尤其考虑到其用途,根据一个实施方案优选汇编在下表1e-57e、表
1f-57f、表1g-57g、表1h-57h和表1y-57y中的式I.Ac、I.Ad、I.Bc和I.Bd
化合物。此外,对表中取代基所提到的各基团本身为所述取代基的特别优
选方面,与其中提到它们的组合无关。
表1e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-1行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q1.E1至I.Ac.Q1.E220)。
表2e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-2行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q2.E1至I.Ac.Q2.E220)。
表3e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-3行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q3.E1至I.Ac.Q3.E220)。
表4e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-4行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q4.E1至I.Ac.Q4.E220)。
表5e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-5行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q5.E1至I.Ac.Q5.E220)。
表6e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-6行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q6.E1至I.Ac.Q6.E220)。
表7e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-7行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q7.E1至I.Ac.Q7.E220)。
表8e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-8行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q8.E1至I.Ac.Q8.E220)。
表9e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-9行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q9.E1至I.Ac.Q9.E220)。
表10e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-10行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q10.E1至I.Ac.Q10.E220)。
表11e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-11行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q11.E1至I.Ac.Q11.E220)。
表12e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-12行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q12.E1至I.Ac.Q12.E220)。
表13e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-13行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q13.E1至I.Ac.Q13.E220)。
表14e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-14行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q14.E1至I.Ac.Q14.E220)。
表15e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-15行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q15.E1至I.Ac.Q15.E220)。
表16e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-16行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q16.E1至I.Ac.Q16.E220)。
表17e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-17行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q17.E1至I.Ac.Q17.E220)。
表18e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-18行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q18.E1至I.Ac.Q18.E220)。
表19e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-19行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q19.E1至I.Ac.Q19.E220)。
表20e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-20行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q20.E1至I.Ac.Q20.E220)。
表21e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-21行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q21.E1至I.Ac.Q21.E220)。
表22e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-22行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q22.E1至I.Ac.Q22.E220)。
表23e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-23行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q23.E1至I.Ac.Q23.E220)。
表24e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-24行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q24.E1至I.Ac.Q24.E220)。
表25e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-25行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q25.E1至I.Ac.Q25.E220)。
表26e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-26行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q26.E1至I.Ac.Q26.E220)。
表27e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-27行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q27.E1至I.Ac.Q27.E220)。
表28e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-28行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q28.E1至I.Ac.Q28.E220)。
表29e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-29行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q29.E1至I.Ac.Q29.E220)。
表30e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-30行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q30.E1至I.Ac.Q30.E220)。
表31e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-31行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q31.E1至I.Ac.Q31.E220)。
表32e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-32行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q32.E1至I.Ac.Q32.E220)。
表33e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-33行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q33.E1至I.Ac.Q33.E220)。
表34e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-34行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q34.E1至I.Ac.Q34.E220)。
表35e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-35行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q35.E1至I.Ac.Q35.E220)。
表36e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-36行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q36.E1至I.Ac.Q36.E220)。
表37e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-37行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q37.E1至I.Ac.Q37.E220)。
表38e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-38行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q38.E1至I.Ac.Q38.E220)。
表39e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-39行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q39.E1至I.Ac.Q39.E220)。
表40e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-40行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q40.E1至I.Ac.Q40.E220)。
表41e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-41行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q41.E1至I.Ac.Q41.E220)。
表42e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-42行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q42.E1至I.Ac.Q42.E220)。
表43e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-43行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q43.E1至I.Ac.Q43.E220)。
表44e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-44行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q44.E1至I.Ac.Q44.E220)。
表45e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-45行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q45.E1至I.Ac.Q45.E220)。
表46e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-46行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q46.E1至I.Ac.Q46.E220)。
表47e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-47行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q47.E1至I.Ac.Q47.E220)。
表48e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-48行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q48.E1至I.Ac.Q48.E220)。
表49e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-49行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q49.E1至I.Ac.Q49.E220)。
表50e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-50行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q50.E1至I.Ac.Q50.E220)。
表51e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-51行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q51.E1至I.Ac.Q51.E220)。
表52e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-52行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q52.E1至I.Ac.Q52.E220)。
表53e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-53行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q53.E1至I.Ac.Q53.E220)。
表54e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-54行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q54.E1至I.Ac.Q54.E220)。
表55e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-55行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q55.E1至I.Ac.Q55.E220)。
表56e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-56行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q56.E1至I.Ac.Q56.E220)。
表57e
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-57行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ac化合
物(化合物I.Ac.Q57.E1至I.Ac.Q57.E220)。
表1f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-1行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q1.E1至I.Ad.Q1.E220)。
表2f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-2行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q2.E1至I.Ad.Q2.E220)。
表3f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-3行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q3.E1至I.Ad.Q3.E220)。
表4f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-4行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q4.E1至I.Ad.Q4.E220)。
表5f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-5行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q5.E1至I.Ad.Q5.E220)。
表6f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-6行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q6.E1至I.Ad.Q6.E220)。
表7f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-7行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q7.E1至I.Ad.Q7.E220)。
表8f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-8行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q8.E1至I.Ad.Q8.E220)。
表9f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-9行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q9.E1至I.Ad.Q9.E220)。
表10f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-10行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q10.E1至I.Ad.Q10.E220)。
表11f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-11行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q11.E1至I.Ad.Q11.E220)。
表12f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-12行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q12.E1至I.Ad.Q12.E220)。
表13f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-13行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q13.E1至I.Ad.Q13.E220)。
表14f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-14行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q14.E1至I.Ad.Q14.E220)。
表15f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-15行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q15.E1至I.Ad.Q15.E220)。
表16f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-16行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q16.E1至I.Ad.Q16.E220)。
表17f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-17行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q17.E1至I.Ad.Q17.E220)。
表18f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-18行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q18.E1至I.Ad.Q18.E220)。
表19f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-19行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q19.E1至I.Ad.Q19.E220)。
表20f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-20行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q20.E1至I.Ad.Q20.E220)。
表21f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-21行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q21.E1至I.Ad.Q21.E220)。
表22f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-22行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q22.E1至I.Ad.Q22.E220)。
表23f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-23行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q23.E1至I.Ad.Q23.E220)。
表24f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-24行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q24.E1至I.Ad.Q24.E220)。
表25f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-25行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q25.E1至I.Ad.Q25.E220)。
表26f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-26行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q26.E1至I.Ad.Q26.E220)。
表27f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-27行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q27.E1至I.Ad.Q27.E220)。
表28f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-28行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q28.E1至I.Ad.Q28.E220)。
表29f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-29行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q29.E1至I.Ad.Q29.E220)。
表30f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-30行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q30.E1至I.Ad.Q30.E220)。
表31f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-31行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q31.E1至I.Ad.Q31.E220)。
表32f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-32行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q32.E1至I.Ad.Q32.E220)。
表33f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-33行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q33.E1至I.Ad.Q33.E220)。
表34f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-34行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q34.E1至I.Ad.Q34.E220)。
表35f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-35行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q35.E1至I.Ad.Q35.E220)。
表36f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-36行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q36.E1至I.Ad.Q36.E220)。
表37f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-37行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q37.E1至I.Ad.Q37.E220)。
表38f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-38行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q38.E1至I.Ad.Q38.E220)。
表39f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-39行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q39.E1至I.Ad.Q39.E220)。
表40f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-40行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q40.E1至I.Ad.Q40.E220)。
表41f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-41行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q41.E1至I.Ad.Q41.E220)。
表42f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-42行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q42.E1至I.Ad.Q42.E220)。
表43f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-43行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q43.E1至I.Ad.Q43.E220)。
表44f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-44行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q44.E1至I.Ad.Q44.E220)。
表45f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-45行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q45.E1至I.Ad.Q45.E220)。
表46f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-46行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q46.E1至I.Ad.Q46.E220)。
表47f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-47行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q47.E1至I.Ad.Q47.E220)。
表48f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-48行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q48.E1至I.Ad.Q48.E220)。
表49f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-49行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q49.E1至I.Ad.Q49.E220)。
表50f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-50行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q50.E1至I.Ad.Q50.E220)。
表51f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-51行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q51.E1至I.Ad.Q51.E220)。
表52f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-52行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q52.E1至I.Ad.Q52.E220)。
表53f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-53行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q53.E1至I.Ad.Q53.E220)。
表54f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-54行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q54.E1至I.Ad.Q54.E220)。
表55f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-55行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q55.E1至I.Ad.Q55.E220)。
表56f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-56行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q56.E1至I.Ad.Q56.E220)。
表57f
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-57行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Ad化合
物(化合物I.Ad.Q57.E1至I.Ad.Q57.E220)。
表1g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-1行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q1.E1至I.Bc.Q1.E220)。
表2g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-2行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q2.E1至I.Bc.Q2.E220)。
表3g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-3行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q3.E1至I.Bc.Q3.E220)。
表4g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-4行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q4.E1至I.Bc.Q4.E220)。
表5g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-5行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q5.E1至I.Bc.Q5.E220)。
表6g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-6行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q6.E1至I.Bc.Q6.E220)。
表7g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-7行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q7.E1至I.Bc.Q7.E220)。
表8g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-8行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q8.E1至I.Bc.Q8.E220)。
表9g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-9行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q9.E1至I.Bc.Q9.E220)。
表10g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-10行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q10.E1至I.Bc.Q10.E220)。
表11g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-11行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q11.E1至I.Bc.Q11.E220)。
表12g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-12行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q12.E1至I.Bc.Q12.E220)。
表13g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-13行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q13.E1至I.Bc.Q13.E220)。
表14g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-14行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q14.E1至I.Bc.Q14.E220)。
表15g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-15行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q15.E1至I.Bc.Q15.E220)。
表16g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-16行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q16.E1至I.Bc.Q16.E220)。
表17g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-17行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q17.E1至I.Bc.Q17.E220)。
表18g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-18行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q18.E1至I.Bc.Q18.E220)。
表19g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-19行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q19.E1至I.Bc.Q19.E220)。
表20g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-20行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q20.E1至I.Bc.Q20.E220)。
表21g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-21行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q21.E1至I.Bc.Q21.E220)。
表22g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-22行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q22.E1至I.Bc.Q22.E220)。
表23g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-23行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q23.E1至I.Bc.Q23.E220)。
表24g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-24行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q24.E1至I.Bc.Q24.E220)。
表25g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-25行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q25.E1至I.Bc.Q25.E220)。
表26g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-26行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q26.E1至I.Bc.Q26.E220)。
表27g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-27行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q27.E1至I.Bc.Q27.E220)。
表28g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-28行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q28.E1至I.Bc.Q28.E220)。
表29g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-29行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q29.E1至I.Bc.Q29.E220)。
表30g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-30行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q30.E1至I.Bc.Q30.E220)。
表31g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-31行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q31.E1至I.Bc.Q31.E220)。
表32g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-32行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q32.E1至I.Bc.Q32.E220)。
表33g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-33行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q33.E1至I.Bc.Q33.E220)。
表34g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-34行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q34.E1至I.Bc.Q34.E220)。
表35g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-35行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q35.E1至I.Bc.Q35.E220)。
表36g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-36行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q36.E1至I.Bc.Q36.E220)。
表37g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-37行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q37.E1至I.Bc.Q37.E220)。
表38g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-38行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q38.E1至I.Bc.Q38.E220)。
表39g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-39行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q39.E1至I.Bc.Q39.E220)。
表40g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-40行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q40.E1至I.Bc.Q40.E220)。
表41g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-41行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q41.E1至I.Bc.Q41.E220)。
表42g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-42行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q42.E1至I.Bc.Q42.E220)。
表43g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-43行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q43.E1至I.Bc.Q43.E220)。
表44g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-44行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q44.E1至I.Bc.Q44.E220)。
表45g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-45行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q45.E1至I.Bc.Q45.E220)。
表46g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-46行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q46.E1至I.Bc.Q46.E220)。
表47g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-47行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q47.E1至I.Bc.Q47.E220)。
表48g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-48行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q48.E1至I.Bc.Q48.E220)。
表49g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-49行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q49.E1至I.Bc.Q49.E220)。
表50g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-50行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q50.E1至I.Bc.Q50.E220)。
表51g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-51行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q51.E1至I.Bc.Q51.E220)。
表52g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-52行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q52.E1至I.Bc.Q52.E220)。
表53g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-53行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q53.E1至I.Bc.Q53.E220)。
表54g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-54行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q54.E1至I.Bc.Q54.E220)。
表55g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-55行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q55.E1至I.Bc.Q55.E220)。
表56g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-56行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q56.E1至I.Bc.Q56.E220)。
表57g
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-57行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bc化合
物(化合物I.Bc.Q57.E1至I.Bc.Q57.E220)。
表1h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-1行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q1.E1至I.Bd.Q1.E220)。
表2h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-2行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q2.E1至I.Bd.Q2.E220)。
表3h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-3行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q3.E1至I.Bd.Q3.E220)。
表4h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-4行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q4.E1至I.Bd.Q4.E220)。
表5h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-5行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q5.E1至I.Bd.Q5.E220)。
表6h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-6行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q6.E1至I.Bd.Q6.E220)。
表7h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-7行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q7.E1至I.Bd.Q7.E220)。
表8h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-8行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q8.E1至I.Bd.Q8.E220)。
表9h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-9行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q9.E1至I.Bd.Q9.E220)。
表10h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-10行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q10.E1至I.Bd.Q10.E220)。
表11h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-11行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q11.E1至I.Bd.Q11.E220)。
表12h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-12行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q12.E1至I.Bd.Q12.E220)。
表13h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-13行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q13.E1至I.Bd.Q13.E220)。
表14h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-14行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q14.E1至I.Bd.Q14.E220)。
表15h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-15行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q15.E1至I.Bd.Q15.E220)。
表16h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-16行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q16.E1至I.Bd.Q16.E220)。
表17h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-17行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q17.E1至I.Bd.Q17.E220)。
表18h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-18行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q18.E1至I.Bd.Q18.E220)。
表19h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-19行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q19.E1至I.Bd.Q19.E220)。
表20h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-20行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q20.E1至I.Bd.Q20.E220)。
表21h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-21行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q21.E1至I.Bd.Q21.E220)。
表22h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-22行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q22.E1至I.Bd.Q22.E220)。
表23h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-23行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q23.E1至I.Bd.Q23.E220)。
表24h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-24行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q24.E1至I.Bd.Q24.E220)。
表25h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-25行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q25.E1至I.Bd.Q25.E220)。
表26h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-26行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q26.E1至I.Bd.Q26.E220)。
表27h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-27行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q27.E1至I.Bd.Q27.E220)。
表28h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-28行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q28.E1至I.Bd.Q28.E220)。
表29h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-29行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q29.E1至I.Bd.Q29.E220)。
表30h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-30行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q30.E1至I.Bd.Q30.E220)。
表31h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-31行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q31.E1至I.Bd.Q31.E220)。
表32h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-32行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q32.E1至I.Bd.Q32.E220)。
表33h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-33行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q33.E1至I.Bd.Q33.E220)。
表34h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-34行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q34.E1至I.Bd.Q34.E220)。
表35h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-35行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q35.E1至I.Bd.Q35.E220)。
表36h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-36行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q36.E1至I.Bd.Q36.E220)。
表37h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-37行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q37.E1至I.Bd.Q37.E220)。
表38h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-38行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q38.E1至I.Bd.Q38.E220)。
表39h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-39行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q39.E1至I.Bd.Q39.E220)。
表40h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-40行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q40.E1至I.Bd.Q40.E220)。
表41h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-41行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q41.E1至I.Bd.Q41.E220)。
表42h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-42行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q42.E1至I.Bd.Q42.E220)。
表43h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-43行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q43.E1至I.Bd.Q43.E220)。
表44h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-44行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q44.E1至I.Bd.Q44.E220)。
表45h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-45行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q45.E1至I.Bd.Q45.E220)。
表46h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-46行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q46.E1至I.Bd.Q46.E220)。
表47h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-47行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q47.E1至I.Bd.Q47.E220)。
表48h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-48行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q48.E1至I.Bd.Q48.E220)。
表49h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-49行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q49.E1至I.Bd.Q49.E220)。
表50h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-50行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q50.E1至I.Bd.Q50.E220)。
表51h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-51行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q51.E1至I.Bd.Q51.E220)。
表52h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-52行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q52.E1至I.Bd.Q52.E220)。
表53h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-53行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q53.E1至I.Bd.Q53.E220)。
表54h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-54行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q54.E1至I.Bd.Q54.E220)。
表55h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-55行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q55.E1至I.Bd.Q55.E220)。
表56h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-56行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q56.E1至I.Bd.Q56.E220)。
表57h
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-57行且(R4)n和(RL)m的组合的含
义对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E的一行的式I.Bd化合
物(化合物I.Bd.Q57.E1至I.Bd.Q57.E220)。
表1y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-1行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q1.E1-1至I.Cb.Q1.E1-44)。
表2y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-2行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q2.E1-1至I.Cb.Q2.E1-44)。
表3y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-3行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q3.E1-1至I.Cb.Q3.E1-44)。
表4y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-4行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q4.E1-1至I.Cb.Q4.E1-44)。
表5y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-5行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q5.E1-1至I.Cb.Q5.E1-44)。
表6y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-6行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q6.E1-1至I.Cb.Q6.E1-44)。
表7y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-7行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q7.E1-1至I.Cb.Q7.E1-44)。
表8y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-8行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q8.E1-1至I.Cb.Q8.E1-44)。
表9y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-9行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q9.E1-1至I.Cb.Q9.E1-44)。
表10y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-10行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q10.E1-1至I.Cb.Q10.E1-44)。
表11y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-11行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q11.E1-1至I.Cb.Q11.E1-44)。
表12y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-12行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q12.E1-1至I.Cb.Q12.E1-44)。
表13y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-13行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q13.E1-1至I.Cb.Q13.E1-44)。
表14y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-14行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q14.E1-1至I.Cb.Q14.E1-44)。
表15y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-15行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q15.E1-1至I.Cb.Q15.E1-44)。
表16y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-16行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q16.E1-1至I.Cb.Q16.E1-44)。
表17y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-17行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q17.E1-1至I.Cb.Q17.E1-44)。
表18y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-18行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q18.E1-1至I.Cb.Q18.E1-44)。
表19y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-19行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q19.E1-1至I.Cb.Q19.E1-44)。
表20y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-20行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q20.E1-1至I.Cb.Q20.E1-44)。
表21y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-21行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q21.E1-1至I.Cb.Q21.E1-44)。
表22y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-22行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q22.E1-1至I.Cb.Q22.E1-44)。
表23y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-23行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q23.E1-1至I.Cb.Q23.E1-44)。
表24y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-24行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q24.E1-1至I.Cb.Q24.E1-44)。
表25y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-25行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q25.E1-1至I.Cb.Q25.E1-44)。
表26y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-26行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q26.E1-1至I.Cb.Q26.E1-44)。
表27y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-27行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q27.E1-1至I.Cb.Q27.E1-44)。
表28y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-28行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q28.E1-1至I.Cb.Q28.E1-44)。
表29y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-29行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q29.E1-1至I.Cb.Q29.E1-44)。
表30y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-30行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q30.E1-1至I.Cb.Q30.E1-44)。
表31y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-31行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q31.E1-1至I.Cb.Q31.E1-44)。
表32y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-32行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q32.E1-1至I.Cb.Q32.E1-44)。
表33y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-33行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q33.E1-1至I.Cb.Q33.E1-44)。
表34y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-34行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q34.E1-1至I.Cb.Q34.E1-44)。
表35y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-35行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q35.E1-1至I.Cb.Q35.E1-44)。
表36y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-36行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q36.E1-1至I.Cb.Q36.E1-44)。
表37y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-37行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q37.E1-1至I.Cb.Q37.E1-44)。
表38y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-38行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q38.E1-1至I.Cb.Q38.E1-44)。
表39y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-39行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q39.E1-1至I.Cb.Q39.E1-44)。
表40y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-40行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q40.E1-1至I.Cb.Q40.E1-44)。
表41y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-41行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q41.E1-1至I.Cb.Q41.E1-44)。
表42y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-42行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q42.E1-1至I.Cb.Q42.E1-44)。
表43y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-43行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q43.E1-1至I.Cb.Q43.E1-44)。
表44y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-44行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q44.E1-1至I.Cb.Q44.E1-44)。
表45y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-45行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q45.E1-1至I.Cb.Q45.E1-44)。
表46y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-46行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q46.E1-1至I.Cb.Q46.E1-44)。
表47y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-47行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q47.E1-1至I.Cb.Q47.E1-44)。
表48y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-48行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q48.E1-1至I.Cb.Q48.E1-44)。
表49y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-49行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q49.E1-1至I.Cb.Q49.E1-44)。
表50y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-50行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q50.E1-1至I.Cb.Q50.E1-44)。
表51y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-51行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q51.E1-1至I.Cb.Q51.E1-44)。
表52y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-52行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q52.E1-1至I.Cb.Q52.E1-44)。
表53y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-53行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q53.E1-1至I.Cb.Q53.E1-44)。
表54y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-54行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q54.E1-1至I.Cb.Q54.E1-44)。
表55y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-55行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q55.E1-1至I.Cb.Q55.E1-44)。
表56y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-56行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q56.E1-1至I.Cb.Q56.E1-44)。
表57y
其中X和R7的组合对应于表Q的第Q-57行且(R4)n和Z1的组合的含义
对于每一单独化合物而言在每种情况下对应于表E1的一行的式I.Cb化合
物(化合物I.Cb.Q57.E1-1至I.Cb.Q57.E1-44)。
表Q:
![]()
![]()
表D:
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表E:
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表E1:
![]()
-*是指n为0
本发明化合物I以及组合物分别适合作为杀真菌剂。
因此,根据另一方面,本发明涉及式I化合物、其N-氧化物和可农用
盐或本发明组合物在防治植物病原性真菌中的用途。
因此,本发明还包括一种防治有害真菌的方法,包括用有效量的至少
一种式I化合物或本发明组合物处理真菌或要防止真菌侵袭的材料、植物、
土壤或种子。
它们的特征在于对宽范围的植物病原性真菌[包括尤其源于根肿菌纲
(Plasmodiophoromycetes)、Peronosporomycetes(同义词卵菌纲
(Oomycetes))、壶菌纲(Chytridiomycetes)、接合菌纲(Zygomycetes)、子囊
菌纲(Ascomycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)和半知菌纲
(Deuteromycetes)(同义词不完全菌纲(Fungiimperfecti))的土传真菌]具有
显著的效力。它们中的一些内吸有效并且可以作为叶面杀真菌剂、拌种用
杀真菌剂和土壤杀真菌剂用于作物保护中。此外,它们适合防治尤其发生
在木材或植物根部的有害真菌。
本发明化合物I以及组合物对于在各种栽培植物如禾谷类,例如小麦、
黑麦、大麦、小黑麦、燕麦或稻;甜菜,例如糖用甜菜或饲料甜菜;水果,
如仁果、核果或浆果,例如苹果、梨、李、桃、杏仁、樱桃、草莓、悬钩
子、黑莓或鹅莓;豆科植物,例如扁豆、豌豆、苜蓿或大豆;油料植物,
例如油菜、芥菜、橄榄、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻油植物、油棕、花
生或大豆;葫芦科植物,例如南瓜、黄瓜或甜瓜;纤维植物,例如棉花、
亚麻、大麻或黄麻;柑桔类水果,例如橙子、柠檬、葡萄柚或橘;蔬菜,
例如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、西红柿、土豆、葫芦或
柿子椒;月桂类植物,例如鳄梨、肉桂或樟脑;能量和原料植物,例如玉
米、大豆、油菜、甘蔗或油棕;玉米;烟草;坚果;咖啡;茶;香蕉;葡
萄藤(食用葡萄和酿酒用葡萄);啤酒花;草坪;甜叶菊(也称甜菊(Stevia));
天然橡胶植物或观赏和森林植物,例如花卉、灌木、阔叶树或常绿树,例
如针叶树,以及植物繁殖材料如种子和这些植物的作物材料中防治大量植
物病原性真菌特别重要。
优选化合物I及其组合物分别用于在大田作物,例如土豆、糖用甜菜、
烟草、小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、棉花、大豆、油菜、豆科植
物、向日葵、咖啡或甘蔗;水果;葡萄藤;观赏植物;或蔬菜如黄瓜、西
红柿、菜豆或南瓜上防治大量真菌。
术语“植物繁殖材料”应理解为表示植物的所有繁殖部分如种子,以
及可以用于繁殖植物的无性植物材料如插条和块茎(例如土豆)。这包括种
子、根、果实、块茎、球茎、地下茎、枝、芽和其他植物部分,包括在萌
发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些幼苗还可以在移植之前通过
经由浸渍或浇灌的完全或部分处理而保护。
优选分别将化合物I及其组合物对植物繁殖材料的处理用于在禾谷类如
小麦、黑麦、大麦和燕麦;稻、玉米、棉花和大豆上防治大量真菌。
术语“栽培植物”应理解为包括已经通过育种、诱变或基因工程修饰
的植物,包括但不限于上市销售或开发的农业生物技术产品(参见
http://cera-gmc.org/,参见其中的GM作物数据库)。基因修饰植物是其基
因材料通过使用在自然条件下不易通过杂交、突变或自然重组得到的重组
DNA技术修饰的植物。通常将一个或多个基因整合到基因修饰植物的遗传
材料中以改善植物的某些性能。这类基因修饰还包括但不限于蛋白质、寡
肽或多肽的靶向翻译后修饰,例如通过糖基化或聚合物加成如异戊二烯化、
乙酰化或法呢基化结构部分或PEG结构部分。
通过育种、诱变或基因工程修饰的植物例如因常规育种或基因工程方法
而耐受特殊类别除草剂的施用,这些除草剂如植物生长素除草剂如麦草畏
(dicamba)或2,4-D;漂白剂除草剂如羟基苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD)抑制
剂或八氢番茄红素去饱和酶(PDS)抑制剂;乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂,
例如磺酰脲类或咪唑啉酮类;烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS)抑
制剂,例如草甘膦(glyphosate);谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂,例如草铵膦
(glufosinate);原卟啉原-IX氧化酶抑制剂;类脂生物合成抑制剂如乙酰基
CoA羧化酶(ACCase)抑制剂;或oxynil(即溴苯腈(bromoxynil)或碘苯腈
(ioxynil))除草剂;此外,植物已经通过多次基因修饰而耐受多种类别除草
剂,如耐受草甘膦和草铵膦二者或耐受草甘膦和选自ALS抑制剂、HPPD
抑制剂、植物生长素抑制剂或ACCase抑制剂的另一类别除草剂二者。这些
除草剂耐受性技术例如描述于PestManagem.Sci.61,2005,246;61,2005,
258;61,2005,277;61,2005,269;61,2005,286;64,2008,326;
64,2008,332;WeedSci.57,2009,108;Austral.J.Agricult.Res.58,
2007,708;Science316,2007,1185;以及其中引用的文献中。几种栽培
植物已经通过常规育种方法(诱变)耐受除草剂,例如耐受咪唑啉酮类如咪草
啶酸(imazamox)的
夏播油菜(Canola,德国BASFSE)或耐受磺
酰脲类,例如苯黄隆(tribenuron)的
向日葵(DuPont,USA)。
已经使用基因工程方法来赋予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜对
除草剂如草甘膦和草铵膦的耐受性,它们中的一些可以以商品名
(耐受草甘膦,Monsanto,U.S.A.)、
(耐受咪唑
啉酮,德国BASFSE)和
(耐受草铵膦,德国BayerCropScience)
市购。
此外,还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种杀虫蛋
白,尤其是由芽孢杆菌属(Bacillus)细菌,特别是苏云金芽孢杆菌(Bacillus
thuringiensis)已知的那些的植物,所述杀虫蛋白如δ-内毒素,例如
CryIA(b),CryIA(c),CryIF,CryIF(a2),CryIIA(b),CryIIIA,CryIIIB(b1)
或Cry9c;无性杀虫蛋白(VIP),例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A;线虫定
居细菌的杀虫蛋白,例如发光杆菌属(Photorhabdus)或致病杆菌属
(Xenorhabdus);动物产生的毒素如蝎子毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他
昆虫特异性神经毒素;真菌产生的毒素,例如链霉菌属(Streptomycetes)毒
素;植物凝集素,例如豌豆或大麦凝集素;凝集素;蛋白酶抑制剂,例如
胰蛋白酶抑制剂,丝氨酸蛋白酶抑制剂,patatin,半胱氨酸蛋白酶抑制剂
或木瓜蛋白酶抑制剂;核糖体失活蛋白(RIP),例如蓖麻蛋白、玉米-RIP、
相思豆毒蛋白、丝瓜籽蛋白、皂草素或异株腹泻毒蛋白(bryodin);类固醇
代谢酶,例如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮甾类-IDP糖基转移酶、胆固醇氧
化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA还原酶;离子通道阻断剂,例如钠通
道或钙通道阻断剂;保幼激素酯酶;利尿激素受体(helicokinin受体);
合
成酶,联苄合成酶,壳多糖酶或葡聚糖酶。在本发明上下文中,这些杀虫
蛋白或毒素还具体理解为前毒素、杂合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋
白。杂合蛋白的特征在于蛋白域的新型组合(例如参见WO02/015701)。该
类毒素或能够合成这些毒素的基因修饰植物的其他实例例如公开于EP-A
374753、WO93/007278、WO95/34656、EP-A427529、EP-A451878、
WO03/18810和WO03/52073中。生产这些基因修饰植物的方法通常对本
领域熟练技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。这些含于基因修
饰植物中的杀虫蛋白赋予产生这些蛋白的植物以对所有分类学上为节肢动
物的害虫,尤其是甲虫(鞘翅目(Coeleropta))、双翅目昆虫(双翅目(Diptera))
和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))以及线虫(线虫纲(Nematoda))的耐受性。能够合
成一种或多种杀虫蛋白的基因修饰植物例如描述于上述出版物中,它们中
的一些可市购,例如
(产生毒素Cry1Ab的玉米品种),
Plus(产生毒素Cry1Ab和Cry3Bb1的玉米品种),
(产生
毒素Cry9c的玉米品种),
RW(产生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶膦
丝菌素-N-乙酰转移酶[PAT]的玉米品种);
33B(产生毒素
Cry1Ac的棉花品种),
I(产生毒素Cry1Ac的棉花品种),![]()
II(产生毒素Cry1Ac和Cry2Ab2的棉花品种);
(产生VIP毒素的棉
花品种);
(产生毒素Cry3A的土豆品种);![]()
Bt11(例如
CB)和法国
SyngentaSeedsSAS的Bt176(产生毒素Cry1Ab和PAT酶的玉米品种),法国
SyngentaSeedsSAS的MIR604(产生毒素Cry3A的修饰译本的玉米品种,参
见WO03/018810),比利时MonsantoEuropeS.A.的MON863(产生毒素
Cry3Bb1的玉米品种),比利时MonsantoEuropeS.A.的IPC531(产生毒素
Cry1Ac的修饰译本的棉花品种)和比利时PioneerOverseasCorporation的
1507(产生毒素Cry1F和PAT酶的玉米品种)。
此外,还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种对细菌、
病毒或真菌病原体的抗性或耐受性增强的蛋白质的植物。该类蛋白的实例
是所谓的“与发病机理相关的蛋白”(PR蛋白,例如参见EP-A0392225),
植物病害抗性基因(例如表达针对来自墨西哥野生土豆Solanum
bulbocastanum的致病疫霉(Phytophthorainfestans)起作用的抗性基因的
土豆品种)或T4溶菌酶(例如能够合成对细菌如Erwiniaamylvora具有增强
的抗性的这些蛋白的土豆品种)。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领
域熟练技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。
此外,还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种蛋白以提
高产量(例如生物质产生、谷粒产量、淀粉含量、油含量或蛋白质含量),
对干旱、盐或其他生长限制性环境因素的耐受性或对害虫以及真菌、细菌
或病毒病原体的耐受性的植物。
此外,还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物
质含量以尤其改善人类或动物营养的植物,例如产生促进健康的长链ω-3
脂肪酸或不饱和ω-9脂肪酸的油料作物(例如
油菜,加拿大DOW
AgroSciences)。
此外,还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物
质含量以尤其改善原料生产的植物,例如产生增加量的支链淀粉的土豆(例
如
土豆,德国BASFSE)。
化合物I及其组合物分别特别适合防治下列植物病害:观赏植物、蔬菜
(例如白锈菌(A.candida))和向日葵(例如婆罗门参白锈菌(A.tragopogonis))
上的白锈菌属(Albugo)(白锈病);蔬菜、油菜(芸苔生链格孢(A.brassicola)
或芸苔链格孢(A.brassicae))、糖用甜菜(A.tenuis)、水果、稻、大豆、土
豆(例如早疫链格孢(A.solani)或链格孢(A.alternata))、西红柿(例如早疫链
格孢或链格孢)和小麦上的链格孢属(Alternaria)(链格孢叶斑病);糖用甜菜
和蔬菜上的丝囊霉属(Aphanomyces);禾谷类和蔬菜上的壳二孢属
(Ascochyta),例如小麦上的A.tritici(炭疽病)和大麦上的大麦壳二孢(A.
hordei);平脐蠕孢属(Bipolaris)和内脐蠕孢属(Drechslera)(有性型:旋孢腔
菌属(Cochliobolus)),例如玉米上的叶斑病(玉蜀黍平脐蠕孢(D.maydis)或
玉米生离蠕孢(B.zeicola)),例如禾谷类上的斑枯病(麦根腐平脐蠕孢(B.
sorokiniana)以及例如稻和草坪上的稻平脐蠕孢(B.oryzae);禾谷类(例如小
麦或大麦)上的小麦白粉菌(Blumeria(旧名:Erysiphe)graminis)(白粉病);
水果和浆果(例如草莓)、蔬菜(例如莴苣、胡萝卜、根芹菜和卷心菜)、油菜、
花卉、葡萄藤、森林植物和小麦上的灰葡萄孢(Botrytiscinerea)(有性型:
灰葡萄孢霉(Botryotiniafuckeliana):灰霉病);莴苣上的莴苣盘梗霉(Bremia
lactucae)(霜霉病);阔叶树和常绿树上的长喙壳属(Ceratocystis)(同义词线
嘴壳属(Ophiostoma))(腐烂病或枯萎病),例如榆树上的榆枯萎病菌(C.
ulmi)(荷兰榆病);玉米(例如灰叶斑病:玉米尾孢菌(C.zeae-maydis))、稻、
糖用甜菜(例如甜菜生尾孢(C.beticola))、甘蔗、蔬菜、咖啡、大豆(例如大
豆灰斑病菌(C.sojina)或大豆紫斑病菌(C.kikuchii))和稻上的尾孢属
(Cercospora)(尾孢叶斑病);西红柿(例如番茄叶霉菌(C.fulvum):叶霉病)
和禾谷类(例如小麦上的草芽枝孢(C.herbarum)(穗腐病))上的枝孢属
(Cladosporium);禾谷类上的麦角菌(Clavicepspurpurea)(麦角病);玉米(灰
色长蠕孢(C.carbonum))、禾谷类(例如禾旋孢腔菌(C.sativus),无性型:
麦根腐平脐蠕孢)和稻(例如宫部旋孢腔菌(C.miyabeanus),无性型:水稻
长蠕孢(H.oryzae))上的旋孢腔菌属(无性型:长蠕孢属(Helminthosporium)
或平脐蠕孢属)(叶斑病);棉花(例如棉炭疽病菌(C.gossypii))、玉米(例如禾
生炭疽病菌(C.graminicola):炭疽茎腐病)、浆果、土豆(例如西瓜炭疽病
菌(C.coccodes):黑点病)、菜豆(例如菜豆炭疽病菌(C.lindemuthianum))
和大豆(例如大豆炭疽病菌(C.truncatum)或毛豆炭疽病菌(C.
gloeosporioides))上的剌盘孢属(Colletotrichum)(有性型:围小丛壳菌属
(Glomerella))(炭疽病);伏革菌属(Corticium),例如稻上的笹木伏革菌(C.
sasakii)(纹枯病);大豆和观赏植物上的黄瓜褐斑病菌(Corynespora
cassiicola)(叶斑病);锈斑病菌属(Cycloconium),例如橄榄树上的C.
oleaginum;果树、葡萄藤(例如C.liriodendri,有性型:Neonectria
liriodendri:乌脚病)和观赏树上的人参生柱隔孢属(Cylindrocarpon)(例如
果树腐烂病或葡萄藤乌脚病,有性型:丛赤壳属(Nectria)或杓兰菌根菌属
(Neonectria));大豆上的白纹羽菌(Dematophora(有性型:Rosellinia)
necatrix)(根腐病/茎腐病);北茎溃疡菌属(Diaporthe),例如大豆上的大豆
北茎溃疡病菌(D.phaseolorum)(立枯疡);玉米、禾谷类如大麦(例如大麦网
斑内脐蠕孢(D.teres),网斑病)和小麦(例如D.tritici-repentis:褐斑病)、稻
和草坪上的内脐蠕孢属(同义词长蠕孢属,有性型:核腔菌属
(Pyrenophora));由斑褐孔菌(Formitiporia(同义词Phellinus)punctata)、F.
mediterranea、Phaeomoniellachlamydospora(旧名为Phaeoacremonium
chlamydosporum)、Phaeoacremoniumaleophilum和/或葡萄座腔菌
(Botryosphaeriaobtusa)引起的葡萄藤上的埃斯卡(Esca)(葡萄藤枯萎病,干
枯病);仁果(E.pyri)、浆果(覆盆子痂囊腔菌(E.veneta):炭疽病)和葡萄藤
(葡萄痂囊腔菌(E.ampelina):炭疽病)上的痂囊腔菌属(Elsinoe);稻上的稻
叶黑粉菌(Entylomaoryzae)(叶黑粉病);小麦上的附球菌属(Epicoccum)(黑
穗病);糖用甜菜(甜菜白粉菌(E.betae))、蔬菜(例如豌豆白粉菌(E.pisi))如
葫芦科植物(例如二孢白粉菌(E.cichoracearum))、卷心菜、油菜(例如E.
cruciferarum)上的白粉菌属(Erysiphe)(白粉病);果树、葡萄藤和观赏树上
的侧弯孢菌(Eutypalata)(Eutypa溃疡病或枯萎病,无性型:Cytosporina
lata,同义词Libertellablepharis);玉米(例如玉米大斑病菌(E.turcicum))
上的突脐蠕孢属(Exserohilum)(同义词长蠕孢属);各种植物上的镰孢霉属
(Fusarium)(有性型:赤霉属(Gibberella))(枯萎病,根腐病或茎腐病),例如
禾谷类(例如小麦或大麦)上的禾本科镰孢(F.graminearum)或大刀镰孢(F.
culmorum)(根腐病、黑星病或银尖病),西红柿上的尖镰孢(F.oxysporum),
大豆上的茄镰孢(F.solani)(f.sp.glycines,现在的同义词为北美大豆猝死综
合症病菌(F.virguliforme)及各自引起猝死综合症的南美大豆猝死综合症
病菌(F.tucumaniae)和F.brasiliense以及玉米上的轮枝镰孢(F.
verticillioides);禾谷类(例如小麦或大麦)和玉米上的禾顶囊壳
(Gaeumannomycesgraminis)(全蚀病);禾谷类(例如玉蜀黍赤霉(G.zeae))
和稻(例如藤仓赤霉(G.fujikuroi):恶苗病)上的赤霉属;葡萄藤、仁果和其
他植物上的苹果炭疽病菌(Glomerellacingulata)以及棉花上的棉炭疽病菌
(G.gossypii);稻上的Grainstainingcomplex;葡萄藤上的葡萄黑腐病菌
(Guignardiabidwellii)(黑腐病);蔷薇科植物和刺柏上的锈菌属
(Gymnosporangium),例如梨上的G.sabinae(锈病);玉米、禾谷类和稻上
的长蠕孢属(同义词内脐蠕孢属,有性型:旋孢腔菌属);驼孢锈菌属
(Hemileia),例如咖啡上的咖啡驼孢锈菌(H.vastatrix)(咖啡叶锈病);葡萄
藤上的褐斑拟棒束孢(Isariopsisclavispora)(同义词Cladosporiumvitis);大
豆和棉花上的菜豆壳球孢(Macrophominaphaseolina(同义词phaseoli))(根
腐病/茎腐病);禾谷类(例如小麦或大麦)上的雪霉叶枯菌(Microdochium(同
义词Fusarium)nivale(雪霉病);大豆上的扩散叉丝壳(Microsphaera
diffusa)(白粉病);丛梗孢属(Monilinia),例如核果和其他蔷薇科植物上的
核果链核盘菌(M.laxa)、桃褐腐菌(M.fructicola)和M.fructigena(花腐病和
枝腐病,褐腐病);禾谷类、香蕉、浆果和花生上的球腔菌属
(Mycosphaerella),例如小麦上的禾生球腔菌(M.graminicola)(无性型:小
麦壳针孢(Septoriatritici),壳针孢叶斑病)或香蕉上的斐济球腔菌(M.
fijiensis)(Sigatoka黑斑病);卷心菜(例如芸苔霜霉(P.brassicae))、油菜(例
如寄生霜霉(P.parasitica))、洋葱(例如大葱霜霉(P.destructor))、烟草(烟草
霜霉(P.tabacina))和大豆(例如大豆霜霉病菌(P.manshurica))上的霜霉属
(Peronospora)(霜霉病);大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)和山
马蟥层锈菌(P.Meibomiae)(大豆锈病);例如葡萄藤(例如P.Tracheiphila和
P.tetraspora)和大豆(例如大豆茎褐腐病菌(P.gregata):茎病害)上的瓶霉菌
属(Phialophora);油菜和卷心菜上的黑胫茎点霉(Phomalingam)(根腐病和
茎腐病)以及糖用甜菜上的甜菜茎点霉(P.betae)(根腐病、叶斑病和立枯疡);
向日葵、葡萄藤(例如葡萄黑腐病菌(P.viticola):蔓割病和叶斑病)和大豆(例
如茎腐病:P.phaseoli,有性型:大豆北茎溃疡病菌(Diaporthephaseolorum))
上的拟茎点霉属(Phomopsis);玉米上的玉米褐斑病菌(Physoderma
maydis)(褐斑病);各种植物如柿子椒和葫芦科植物(例如辣椒疫霉(P.
capsici))、大豆(例如大豆疫霉(P.megasperma),同义词P.sojae)、土豆和
西红柿(例如致病疫霉(P.infestans):晚疫病)和阔叶树(例如栎树猝死病菌(P.
ramorum):橡树急死病)上的疫霉属(Phytophthora)(枯萎病,根腐病,叶
腐病,茎腐病和果树腐烂病);卷心菜、油菜、小萝卜和其他植物上的芸苔
根肿菌(Plasmodiophorabrassicae)(根肿病);霜霉属(Plasmopara),例如葡
萄藤上的葡萄生单轴霉(P.viticola)(葡萄藤霜霉病)和向日葵上的霍尔斯单
轴霉(P.halstedii);蔷薇科植物、啤酒花、仁果和浆果上的叉丝单囊壳属
(Podosphaera)(白粉病),例如苹果上的苹果白粉病菌(P.leucotricha);例如
禾谷类如大麦和小麦(禾谷多粘菌(P.graminis))以及糖用甜菜(甜菜多粘菌
(P.betae))上的多粘菌属(Polymyxa)以及由此传播的病毒病害;禾谷类如小
麦或大麦上的小麦基腐病菌(Pseudocercosporellaherpotrichoides)(眼斑
病,有性型:Tapesiayallundae);各种植物上的假霜霉属
(Pseudoperonospora)(霜霉病),例如葫芦科植物上的古巴假霜霉(P.
cubensis)或啤酒花上的葎草假霜(P.humili);葡萄藤上的Pseudopezicula
tracheiphila(葡萄角斑叶焦病菌或‘rotbrenner’,无性型:瓶霉属
(Phialophora));各种植物上的柄锈菌属(Puccinia)(锈病),例如禾谷类如小
麦、大麦或黑麦上的小麦柄锈菌(P.triticina)(褐锈病或叶锈病),条形柄锈
病(P.striiformis)(条纹病或黄锈病),大麦柄锈病(P.hordei)(大麦黄矮叶锈
病),禾柄锈菌(P.graminis)(茎腐病或黑锈病)或小麦叶锈菌(P.
recondita)(褐锈病或叶锈病),甘蔗上的P.kuehnii(橙锈病)和芦笋上的天门
冬属柄锈病(P.asparagi);小麦上的小麦黄斑叶枯病菌(Pyrenophora(无性
型:Drechslera)tritici-repentis)(黄斑病)或大麦上的大麦网斑内脐蠕孢(P.
teres)(网斑病);梨孢属(Pyricularia),例如稻上的稻瘟病菌(P.oryzae)(有性
型:Magnaporthegrisea,稻瘟病)以及草坪和禾谷类上的稻梨孢菌(P.
grisea);草坪、稻、玉米、小麦、棉花、油菜、向日葵、大豆、糖用甜菜、
蔬菜和各种其他植物(例如终极腐霉菌(P.ultimum)或瓜果腐霉(P.
aphanidermatum))上的腐霉属(Pythium)(立枯病);柱隔孢属(Ramularia),
例如大麦上的R.collo-cygni(柱隔孢叶斑病,生理叶斑病)和糖用甜菜上的甜
菜叶斑病菌(R.Beticola);棉花、稻、土豆、草坪、玉米、油菜、土豆、糖
用甜菜、蔬菜和各种其他植物上的丝核菌属(Rhizoctonia),例如大豆上的
立枯丝核菌(R.solani)(根腐病/茎腐病),稻上的R.solani(纹枯病)或小麦或
大麦上的禾谷丝核菌(R.Cerealis)(小麦纹枯病);草莓、胡萝卜、卷心菜、
葡萄藤和西红柿上的葡枝根霉(Rhizopusstolonifer)(黑霉病,软腐病);大
麦、黑麦和小黑麦上的黑麦喙孢(Rhynchosporiumsecalis)(叶斑病);稻上
的稻帚枝霉(Sarocladiumoryzae)和S.attenuatum(叶鞘腐败病);蔬菜和大
田作物如油菜、向日葵(例如核盘菌(S.sclerotiorum))和大豆(例如S.rolfsii
或大豆菌核病(S.sclerotiorum))上的核盘菌属(Sclerotinia)(茎腐病或白绢
病);各种植物上的壳针孢属(Septoria),例如大豆上的大豆壳针孢(S.
glycines)(褐斑病),小麦上的小麦壳针孢(S.tritici)(壳针孢叶斑病)和禾谷类
上的颖枯壳多孢(S.(同义词Stagonospora)nodorum)(斑枯病);葡萄藤上的
葡萄钩丝壳(Uncinula(同义词Erysiphe)necator)(白粉病,无性型:Oidium
tuckeri);玉米(例如玉米大斑病菌(S.turcicum),同义词大斑凸脐蠕孢
(Helminthosporiumturcicum))和草坪上的大斑病菌属(Setospaeria)(叶枯
病);玉米(例如丝轴黑粉菌(S.reiliana):丝黑穗病)、小米和甘蔗上的轴黑
粉菌属(Sphacelotheca)(黑穗病);葫芦科植物上的单丝壳白粉菌
(Sphaerothecafuliginea)(白粉病);土豆上的粉痂菌(Spongospora
subterranea)(粉痂病)以及由此传播的病毒病害;禾谷类上的壳多孢属
(Stagonospora),例如小麦上的颖枯壳多孢(S.nodorum)(斑枯病,有性型:
颖枯球腔菌(Leptosphaeria[同义词Phaeosphaeria]nodorum));土豆上的马
铃薯癌肿病菌(Synchytriumendobioticum)(土豆癌肿病);外囊菌属
(Taphrina),例如桃上的畸形外囊菌(T.Deformans)(缩叶病)和李上的李外
囊菌(T.pruni)(囊果李);烟草、仁果、蔬菜、大豆和棉花上的根串珠霉属
(Thielaviopsis)(黑色根腐病),例如黑色根腐病菌(T.basicola)(同义词
Chalaraelegans);禾谷类上的腥黑粉菌属(Tilletia)(腥黑穗病或光腥黑穗
病),例如小麦上的T.tritici(同义词T.caries,小麦腥黑穗病)和T.
controversa(矮腥黑穗病);大麦或小麦上的肉孢核瑚菌(Typhula
incarnata)(灰雪腐病);黑粉菌属(Urocystis),例如黑麦上的隐条黑粉菌(U.
occulta)(条黑粉病);蔬菜如菜豆(例如疣顶单胞锈菌(U.appendiculatus),
同义词U.phaseoli)和糖用甜菜(例如甜菜锈病菌(U.betae))上的单孢锈属
(Uromyces)(锈病);禾谷类(例如麦散黑粉菌(U.nuda)和U.avaenae)、玉米
(例如玉蜀黍黑粉菌(U.maydis):玉米黑穗病)和甘蔗上的黑粉菌属
(Ustilago)(黑穗病);苹果(例如苹果黑星病(V.inaequalis))和梨上的黑星菌
属(Venturia)(黑星病);以及各种植物如果树和观赏树、葡萄藤、浆果、蔬
菜和大田作物上的轮生菌属(Verticillium)(枯萎病),例如草莓、油菜、土豆
和西红柿上的茄黄萎病菌(V.dahliae)。
化合物I及其组合物分别还适合在储存产品或收获产品的保护中以及
在材料保护中防治有害真菌。术语“材料保护”应理解为表示保护工业和
非活体材料,如粘合剂、胶、木材、纸张和纸板、纺织品、皮革、漆分散
体、塑料、冷却润滑剂、纤维或织物以防有害微生物如真菌和细菌侵袭和
破坏。对于木材和其他材料的保护,特别应注意下列有害真菌:子囊菌纲
真菌,例如线嘴壳属,长喙壳属,出芽短梗霉(Aureobasidiumpullulans),
Sclerophomaspp.,毛壳属(Chaetomiumspp.),腐质霉属(Humicolaspp.),
彼得壳属(Petriellaspp.),毛束霉属(Trichurusspp.);担子菌纲真菌,例如
粉孢革菌属(Coniophoraspp.),革盖菌属(Coriolusspp.),粘褶菌属
(Gloeophyllumspp.),香菇属(Lentinusspp.),侧耳属(Pleurotusspp.),卧
孔属(Poriaspp.),干朽菌属(Serpulaspp.)和干酪菌属(Tyromycesspp.),半
知菌纲真菌,例如曲霉属(Aspergillusspp.),枝孢属,青霉属(Penicillium
spp.),木霉属(Trichormaspp.),链格孢属,拟青霉属(Paecilomycesspp.)
和接合菌纲(Zygomycetes)真菌,例如毛霉属(Mucorspp.),此外在储存产
品和收获产品的保护中应注意下列酵母真菌:假丝酵母属(Candidaspp.)
和酿酒酵母(Saccharomycescerevisae)。
本发明处理方法还可以用于保护储存产品或收获产品以防真菌和微生
物侵袭的领域中。根据本发明,术语“储存产品”应理解为表示植物或动
物来源的天然物质及其加工形式,它们取自自然生命周期且希望长期保护。
农作物来源的储存产品如植物或其部分,例如茎、叶、块茎、种子、果实
或谷粒可以以新鲜收获状态或以加工形式保护,如预干燥、润湿、粉碎、
研磨、压榨或烘焙,该方法也已知为收获后处理。也落入储存产品定义下
的是木料,无论是未加工木料形式,如建筑木料、电线塔和栅栏,还是成
品形式,如木制家具或物品。动物来源的储存产品是生皮、皮革、毛皮、
毛发等。本发明的组合可以防止不利的效果如腐败、变色或霉变。优选“储
存产品”应理解为表示植物来源的天然物质及其加工形式,更优选果实及
其加工形式,如仁果、核果、浆果和柑橘类水果及其加工形式。
化合物I及其组合物分别可以用于改善植物健康。本发明还涉及一种通
过分别用有效量的化合物I及其组合物处理植物、其繁殖材料和/或其中植
物生长或要生长的场所而改善植物健康的方法。
术语“植物健康”应理解为表示植物和/或其产品由几种迹象如产量(例
如增加的生物量和/或增加的有价值成分含量)、植物活力(例如改善的植物
生长和/或更绿的叶子(“绿化效应”))、质量(例如某些成分的改善含量或
组成)和对非生命和/或生命应力的耐受性单独或相互组合确定的状况。植
物健康状况的上述迹象可以相互依存或可以相互影响。
式I化合物可以以其生物学活性可能不同的不同晶型存在。它们同样为
本发明的主题。
化合物I直接或以组合物形式通过用杀真菌有效量的活性物质处理真
菌或需要防止真菌侵袭的植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料
或空间而使用。施用可以在植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材
料或空间被真菌侵染之前和之后进行。
植物繁殖材料可以在种植或移栽时或在种植或移栽之前用化合物I本
身或包含至少一种化合物I的组合物预防性地处理。
本发明还涉及包含一种本发明化合物I的组合物。该类组合物尤其进
一步包含如下所定义的助剂。
所用术语“有效量”表示足以在栽培植物上或在材料保护中防治有害
真菌且不对被处理植物引起显著损害的量的本发明组合物或化合物I。该
量可以在宽范围内变化且取决于各种因素如待防治的真菌品种、被处理的
栽培植物或材料、气候条件以及所用具体化合物I。
化合物I、其N-氧化物和盐可以转化成农业化学组合物常用的类型,
例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒、模压品、胶囊及其混
合物。组合物类型的实例是悬浮液(例如SC、OD、FS),可乳化浓缩物(例
如EC),乳液(例如EW、EO、ES、ME),胶囊(例如CS、ZC),糊,锭剂,
可湿性粉末或粉剂(例如WP、SP、WS、DP、DS),模压品(例如BR、TB、
DT),颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG),杀虫制品(例如LN)以
及处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(例如GF)。这些和其他组合物类
型在“Catalogueofpesticideformulationtypesandinternationalcoding
system”,TechnicalMonograph,第2期,2008年5月第6版,CropLife
International中有定义。
组合物如Mollet和Grubemann,Formulationtechnology,WileyVCH,
Weinheim,2001;或Knowles,Newdevelopmentsincropprotection
productformulation,AgrowReportsDS243,T&FInforma,London,2005
所述以已知方式制备。
合适的助剂是溶剂,液体载体,固体载体或填料,表面活性剂,分散
剂,乳化剂,润湿剂,辅助剂,加溶剂,渗透促进剂,保护性胶体,粘附
剂,增稠剂,保湿剂,驱除剂,引诱剂,进食刺激剂,相容剂,杀菌剂,
防冻剂,消泡剂,着色剂,增粘剂和粘合剂。
合适的溶剂和液体载体是水和有机溶剂,如中到高沸点的矿物油馏分,
例如煤油、柴油;植物或动物来源的油;脂族、环状和芳族烃类,例如甲
苯、石蜡、四氢萘、烷基化萘;醇类,如乙醇、丙醇、丁醇、苄醇、环己
醇;二醇类;DMSO;酮类,例如环己酮;酯类,例如乳酸酯、碳酸酯、
脂肪酸酯、γ-丁内酯;脂肪酸;膦酸酯;胺类;酰胺类,例如N-甲基吡咯
烷酮,脂肪酸二甲基酰胺;以及它们的混合物。
合适的固体载体或填料是矿土,例如硅酸盐、硅胶、滑石、高岭土、
石灰石、石灰、白垩、粘土、白云石、硅藻土、膨润土、硫酸钙、硫酸镁、
氧化镁;多糖,例如纤维素、淀粉;肥料,例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、
脲类;植物来源的产品,例如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉,以及它们
的混合物。
合适的表面活性剂是表面活性物质,如阴离子、阳离子、非离子和两
性表面活性剂,嵌段聚合物,聚电解质,以及它们的混合物。该类表面活
性剂可以用作乳化剂、分散剂、加溶剂、润湿剂、渗透促进剂、保护性胶
体或辅助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon’s,第1卷:Emulsifiers
&Detergents,McCutcheon’sDirectories,GlenRock,USA,
2008(InternationalEd.或NorthAmericanEd.)中。
合适的阴离子表面活性剂是磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的碱金属、碱土
金属或铵盐以及它们的混合物。磺酸盐的实例是烷基芳基磺酸盐、二苯基
磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木素磺酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基化烷
基酚的磺酸盐、烷氧基化芳基酚的磺酸盐、缩合萘的磺酸盐、十二烷基-
和十三烷基苯的磺酸盐、萘和烷基萘的磺酸盐、磺基琥珀酸盐或磺基琥珀
酰胺酸盐。硫酸盐的实例是脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酚的硫酸盐、
醇的硫酸盐、乙氧基化醇的硫酸盐或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实例是磷
酸盐酯。羧酸盐的实例是烷基羧酸盐以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。
合适的非离子表面活性剂是烷氧基化物,N-取代的脂肪酸酰胺,胺氧
化物,酯类,糖基表面活性剂,聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化
物的实例是诸如已经被1-50当量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基
酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物。可以将氧化乙烯和/或氧化丙烯用于烷氧
基化,优选氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的实例是脂肪酸葡糖酰胺或脂
肪酸链烷醇酰胺。酯类的实例是脂肪酸酯,甘油酯或甘油单酯。糖基表面
活性剂的实例是脱水山梨醇、乙氧基化脱水山梨醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷
基聚葡糖苷。聚合物表面活性剂的实例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸
乙烯酯的均聚物或共聚物。
合适的阳离子表面活性剂是季型表面活性剂,例如具有1或2个疏水性
基团的季铵化合物,或长链伯胺的盐。合适的两性表面活性剂是烷基甜菜碱
和咪唑啉类。合适的嵌段聚合物是包含聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的A-B
或A-B-A类型嵌段聚合物,或包含链烷醇、聚氧乙烯和聚氧丙烯的A-B-C
类型嵌段聚合物。合适的聚电解质是聚酸或聚碱。聚酸的实例是聚丙烯酸的
碱金属盐或聚酸梳状聚合物。聚碱的实例是聚乙烯基胺或聚乙烯胺。
合适的辅助剂是本身具有可忽略的农药活性或者本身甚至没有农药活
性且改善化合物I对目标物的生物学性能的化合物。实例是表面活性剂,
矿物油或植物油以及其他助剂。其他实例由Knowles,Adjuvantsand
additives,AgrowReportsDS256,T&FInformaUK,2006,第5章列出。
合适的增稠剂是多糖(例如黄原胶、羧甲基纤维素)、无机粘土(有机改
性或未改性的)、聚羧酸盐和硅酸盐。
合适的杀菌剂是拌棉醇和异噻唑啉酮衍生物如烷基异噻唑啉酮和苯并
异噻唑啉酮。
合适的防冻剂是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。
合适的消泡剂是聚硅氧烷、长链醇和脂肪酸盐。
合适的着色剂(例如着红色、蓝色或绿色)是低水溶性颜料和水溶性染
料。实例是无机着色剂(例如氧化铁、氧化钛、六氰合铁酸铁)和有机着色
剂(例如茜素着色剂、偶氮着色剂和酞菁着色剂)。
合适的增粘剂或粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、
聚丙烯酸酯、生物蜡或合成蜡以及纤维素醚。
组合物类型及其制备的实例为:
i)水溶性浓缩物(SL,LS)
将10-60重量%化合物I和5-15重量%润湿剂(例如醇烷氧基化物)溶
于加至100重量%的水和/或水溶性溶剂(例如醇)中。活性物质在用水稀释
时溶解。
ii)分散性浓缩物(DC)
将5-25重量%化合物I和1-10重量%分散剂(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶
于加至100重量%的有机溶剂(例如环己酮)中。用水稀释得到分散体。
iii)可乳化浓缩物(EC)
将15-70重量%化合物I和5-10重量%乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙
和蓖麻油乙氧基化物)溶于加至100重量%的水不溶性有机溶剂(例如芳族
烃)中。用水稀释得到乳液。
iv)乳液(EW,EO,ES)
将5-40重量%化合物I和1-10重量%乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙
和蓖麻油乙氧基化物)溶于20-40重量%水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。
借助乳化机将该混合物引入加至100重量%的水中并制成均相乳液。用水
稀释得到乳液。
v)悬浮液(SC,OD,FS)
在搅拌的球磨机中将20-60重量%化合物I在加入2-10重量%分散剂
和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)、0.1-2重量%增稠剂(例如黄原
胶)和加至100重量%的水下粉碎,得到细碎活性物质悬浮液。用水稀释得
到稳定的活性物质悬浮液。对于FS类型组合物加入至多40重量%粘合剂
(例如聚乙烯醇)。
vi)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG,SG)
在加入加至100重量%的分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基
化物)下精细研磨50-80重量%化合物I并借助工业装置(例如挤出机、喷雾
塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性物
质分散体或溶液。
vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP,SP,WS)
将50-80重量%化合物I在加入1-5重量%分散剂(例如木素磺酸钠)、
1-3重量%润湿剂(例如醇乙氧基化物)和加至100重量%的固体载体(例如
硅胶)下在转子-定子磨机中研磨。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或
溶液。
viii)凝胶(GW,GF)
在搅拌的球磨机中在加入3-10重量%分散剂(例如木素磺酸钠)、1-5
重量%增稠剂(例如羧甲基纤维素)和加至100重量%的水下粉碎5-25重量
%化合物I,得到活性物质的精细悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质
悬浮液。
iv)微乳液(ME)
将5-20重量%化合物I加入5-30重量%有机溶剂共混物(例如脂肪酸
二甲基酰胺和环己酮)、10-25重量%表面活性剂共混物(例如醇乙氧基化物
和芳基酚乙氧基化物)和加至100重量%的水中。将该混合物搅拌1小时,
以自发产生热力学稳定的微乳液。
iv)微胶囊(CS)
将包含5-50重量%化合物I、0-40重量%水不溶性有机溶剂(例如芳族
烃)、2-15重量%丙烯酸系单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或
三丙烯酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。由自由
基引发剂引发的自由基聚合导致形成聚(甲基)丙烯酸酯微胶囊。或者将包
含5-50重量%本发明化合物I、0-40重量%水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)
和异氰酸酯单体(例如二苯基甲烷-4,4’-二异氰酸酯)的油相分散到保护性胶
体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。加入多胺(例如六亚甲基二胺)导致形成聚脲
微胶囊。单体量为1-10重量%。重量%涉及整个CS组合物。
ix)可撒粉粉末(DP,DS)
将1-10重量%化合物I细碎研磨并与加至100重量%的固体载体(例如
细碎高岭土)充分混合。
x)颗粒(GR,FG)
将0.5-30重量%化合物I细碎研磨并结合加至100重量%的固体载体
(例如硅酸盐)。通过挤出、喷雾干燥或流化床实现造粒。
xi)超低容量液体(UL)
将1-50重量%化合物I溶于加至100重量%的有机溶剂(例如芳族烃)
中。
组合物类型i)-xi)可以任选包含其他助剂,如0.1-1重量%杀菌剂,5-15
重量%防冻剂,0.1-1重量%消泡剂和0.1-1重量%着色剂。
农业化学组合物通常包含0.01-95重量%,优选0.1-90重量%,尤其
是0.5-75重量%活性物质。活性物质以90-100%,优选95-100%的纯度(根
据NMR光谱)使用。
为了处理植物繁殖材料,尤其是种子,通常使用种子处理用溶液(LS),
悬浮乳液(SE),可流动浓缩物(FS),干处理用粉末(DS),淤浆处理用水分
散性粉末(WS),水溶性粉末(SS),乳液(ES),可乳化浓缩物(EC)和凝胶(GF)。
所述组合物在稀释2-10倍后在即用制剂中给出0.01-60重量%,优选0.1-40
重量%的活性物质浓度。施用可以在播种之前或期间进行。化合物I及其
组合物分别在植物繁殖材料,尤其是种子上的施用方法包括繁殖材料的拌
种、包衣、造粒、撒粉、浸泡和犁沟内施用方法。优选通过不诱发萌发的
方法,例如通过拌种、造粒、包衣和撒粉将化合物I或其组合物分别施用
于植物繁殖材料上。
当用于植物保护中时,活性物质的施用量取决于所需效果的种类为
0.001-2kg/ha,优选0.005-2kg/ha,更优选0.05-0.9kg/ha,尤其是
0.1-0.75kg/ha。
在植物繁殖材料如种子例如通过撒粉、包衣或浸透种子的处理中,通
常要求活性物质的量为0.1g-10kg/100kg,尤其是0.1-1000g/100kg,更特别
地为1-1000g/100kg,具体为1-100g/100kg,最具体为5-100g/100kg植物繁
殖材料(优选种子)。
当用于保护材料或储存产品中时,活性物质的施用量取决于施用区域
的种类和所需效果。在材料保护中常用的施用量例如为0.001g-2kg,优选
0.005g-1kg活性物质/立方米被处理材料。
可以向活性物质或包含它们的组合物中作为预混物加入或者合适的话
在紧临使用前加入(桶混合)各种类型的油、润湿剂、辅助剂、肥料或微营
养素和其他农药(例如除草剂、杀虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、安全剂、
生物农药)。这些试剂可以以1:100-100:1,优选1:10-10:1的重量比与本发
明组合物混合。
农药通常为通过其效果将有害物阻止、失能、杀灭或在其他方面受挫
的化学或生物药剂(如病毒、细菌、抗菌剂或消毒剂)。目标有害物可以包
括破坏财产、引起麻烦、传播疾病或为疾病媒介物的昆虫、植物病原体、
杂草、软体动物、鸟类、哺乳动物、鱼类、线虫(蛔虫)和微生物。术语农
药还包括改变植物的预期生长、开花或繁殖率的植物生长调节剂;引起叶
子或其他树叶从植物脱落通常促进收获的落叶剂;促进活体组织,如不希
望的植物顶端干燥的干燥剂;活化植物生理机能以防御某些有害物的植物
活化剂;降低农药对农作物的不希望除草作用的安全剂;以及影响植物生
理机能以增强植物生长、生物质、产量或农作物的可收获物品的任何其他
质量参数的植物生长促进剂。
生物农药通常通过天然生物体和/或其代谢物,包括细菌和其他微生
物、真菌、病毒、线虫、蛋白质等生长和浓集而产生。它们通常被认为是
有害物综合治理(IPM)计划的重要组分。
生物农药主要分为两类,即微生物农药和生物化学农药:
(1)微生物农药由细菌、真菌或病毒构成(并且通常包括细菌和真菌产生
的代谢物)。昆虫病原线虫也被人类为微生物农药,尽管它们是多细胞的。
生物化学农药是防治有害物或提供如下所定义的其他作物保护用途,但
对哺乳动物相对无毒的天然物质。
用户通常将本发明组合物用于前剂量装置、小背包喷雾器、喷雾罐、
喷雾飞机或灌溉系统。这里将该农业化学组合物用水、缓冲剂和/或其他助
剂配制至所需施用浓度,从而得到即用喷雾液或本发明农业化学组合物。
每公顷农业利用区通常施用20-2000升,优选50-400升即用喷雾液。
根据一个实施方案,用户可以自己在喷雾罐或任何其他种类用于施用
的容器(例如种子处理转鼓、种子造粒机、小背包喷雾器)中混合本发明组
合物的各组分,例如成套包装的各部分或包含两种或三种活性成分的组合
物的各部分并且合适的话可以加入其他助剂。
当活体微生物,如选自L1)、L3)和L5)组的农药,形成该成套包装的
一部分时,必须小心的是各组分(例如化学农药试剂)和其他助剂的选择和
量不应影响由用户混合的组合物中微生物农药的活力。尤其对于杀菌剂和
溶剂,必须考虑与相应微生物农药的相容性。
因此,本发明的一个实施方案为一种制备有用农药组合物的成套包装,
该成套包装包含a)包含本文所定义的组分1)和至少一种助剂的组合物;
和b)包含本文所定义的组分2)和至少一种助剂的组合物;以及任选c)包
含至少一种助剂和任选本文所定义的另一活性组分3)的组合物。
将化合物I或包含它们的组合物以杀真菌剂的使用形式与其他杀真菌
剂混合在许多情况下拓宽杀真菌活性谱或防止杀真菌剂抗药性的产生。此
外,在许多情况下得到协同增效作用。
化合物I可以与其一起使用的下列农药(例如农药活性物质和生物农药)
用来说明可能的组合,但不限制它们:
A)呼吸抑制剂
-Qo位点的配合物III抑制剂(例如嗜球果伞素类):腈嘧菌酯
(azoxystrobin)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)、丁香菌酯
(coumoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestroburin)、
烯肟菌胺(fenaminstrobin)、fenoxystrobin/氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、
氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺
(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、
唑菌胺酯(pyraclostrobin)、pyrametostrobin、唑菌酯(pyraoxystrobin)、
肟菌酯(trifloxystrobin)、2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-3-甲氧基丙
烯酸甲酯、2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧甲基)苯基)-2-
甲氧亚氨基-N-甲基乙酰胺、pyribencarb、triclopyricarb/chlorodincarb、
唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone);
-Qi位点的配合物III抑制剂:氰霜唑(cyazofamid)、amisulbrom、2-甲
基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨
基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬-7-基]酯、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-
苄基-3-[[3-乙酰氧基甲氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧
代-1,5-二氧壬-7-基]酯、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-异丁氧基
羰氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬-7-基]
酯、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[[3-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-
基甲氧基)-4-甲氧基吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬-7-
基]酯、2-甲基丙酸(3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-羟基-4-甲氧基-2-吡啶基)羰基]氨
基]-6-甲基-4,9-二氧代-8-(苯基甲基)-1,5-二氧壬-7-基酯、2-甲基丙酸
(3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-羟基-4-甲氧基-2-吡啶基)羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二
氧代-8-(苯基甲基)-1,5-二氧壬-7-基酯;
-配合物II抑制剂(例如羧酰胺类):麦锈灵(benodanil)、benzovindiflupyr、
bixafen、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、呋菌胺(fenfuram)、氟
吡菌酰胺(fluopyram)、氟酰胺(flutolanil)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、
呋吡唑灵(furametpyr)、isofetamid、isopyrazam、丙氧灭绣胺(mepronil)、
氧化萎锈灵(oxycarboxin)、penflufen、吡噻菌胺(penthiopyrad)、
sedaxane、叶枯酞(tecloftalam)、溴氟唑菌(thifluzamide)、N-(4'-三氟甲
硫基联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(2-(1,3,3-三甲
基丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-二氟甲基-1-甲基
-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺、3-三氟甲基-1-甲基
-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺、1,3-二甲基-N-(1,1,3-
三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺、3-三氟甲基-1,5-二甲基
-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺、1,3,5-三甲基
-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺、N-(7-氟-1,1,3-三甲
基-2,3-二氢化茚-4-基)-1,3-二甲基吡唑-4-甲酰胺、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2-
甲氧基-1-甲基乙基]-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺;
-其他呼吸抑制剂(例如配合物I,去偶剂):二氟林(diflumetorim)、(5,8-
二氟喹唑啉-4-基)-{2-[2-氟-4-(4-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}胺;
硝基苯基衍生物:乐杀螨(binapacryl)、敌螨通(dinobuton)、敌螨普
(dinocap)、氟啶胺(fluazinam);嘧菌腙(ferimzone);有机金属化合物:
三苯锡基盐,例如薯瘟锡(fentin-acetate)、三苯锡氯(fentinchloride)或毒
菌锡(fentinhydroxide);ametoctradin和硅噻菌胺(silthiofam);
B)甾醇生物合成抑制剂(SBI杀真菌剂)
-C14脱甲基酶抑制剂(DMI杀真菌剂):三唑类:戊环唑(azaconazole)、双
苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环唑醇(cyproconazole)、
醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇
M(diniconazole-M)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、
喹唑菌酮(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、己
唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、环戊唑醇(ipconazole)、
环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、oxpoconazole、多效唑
(paclobutrazole)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙硫
菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、
氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、戊
叉唑菌(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、1-[rel-(2S;3R)-3-(2-氯苯
基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷基甲基]-5-氰硫基-1H-[1,2,4]三唑、
2-[rel-(2S;3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷基甲基]-2H-[1,2,4]
三唑-3-硫醇;2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、
1-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇、
2-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、2-[2-氯
-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-三
氟甲基苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-三
氟甲基苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-
甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基苯
基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、2-[4-(4-氟苯氧基)-2-三氟甲基苯
基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;咪唑类:抑霉唑(imazalil)、稻瘟酯
(pefurazoate)、丙氯灵(prochloraz)、氟菌唑(triflumizol);嘧啶类、吡啶
类和哌嗪类:异嘧菌醇(fenarimol)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、啶斑肟
(pyrifenox)、嗪氨灵(triforine);[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)异![]()
唑-4-基]-(3-吡啶基)甲醇;
-δ14-还原酶抑制剂:4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)、吗菌灵
(dodemorph)、吗菌灵乙酸酯(dodemorph-acetate)、丁苯吗啉
(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph)、苯锈啶(fenpropidin)、粉病灵
(piperalin)、螺
茂胺(spiroxamine);
-3-酮基还原酶抑制剂:环酰菌胺(fenhexamid);
C)核酸合成抑制剂
-苯基酰胺类或酰基氨基酸类杀真菌剂:苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵
(benalaxyl-M)、kiralaxyl、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)
(mefenoxam)、甲呋酰胺(ofurace)、
霜灵(oxadixyl);
-其他:土菌消(hymexazole)、异噻菌酮(octhilinone)、恶喹酸(oxolinicacid)、
磺嘧菌灵(bupirimate)、5-氟胞嘧啶、5-氟-2-(对甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺、
5-氟-2-(4-氟苯基甲氧基)嘧啶-4-胺;
D)细胞分裂和细胞骨架抑制剂
-微管蛋白抑制剂,如苯并咪唑类、托布津类(thiophanate):苯菌灵
(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、麦穗宁(fuberidazole)、涕必灵
(thiabendazole)、甲基托布津(thiophanate-methyl);三唑并嘧啶类:5-
氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶;
-其他细胞分裂抑制剂:乙霉威(diethofencarb)、噻唑菌胺(ethaboxam)、
戊菌隆(pencycuron)、氟吡菌胺(fluopicolide)、苯酰菌胺(zoxamide)、苯
菌酮(metrafenone)、pyriofenone;
E)氨基酸和蛋白质合成抑制剂
-蛋氨酸合成抑制剂(苯胺基嘧啶类):环丙嘧啶(cyprodinil)、嘧菌胺
(mepanipyrim)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil);
-蛋白质合成抑制剂:灭瘟素(blasticidin-S)、春雷素(kasugamycin)、水合
春雷素(kasugamycinhydrochloride-hydrate)、米多霉素(mildiomycin)、
链霉素(streptomycin)、土霉素(oxytetracyclin)、多氧霉素(polyoxine)、
井冈霉素(validamycinA);
F)信号转导抑制剂
-MAP/组氨酸蛋白激酶抑制剂:氟菌安(fluoroimid)、异丙定(iprodione)、
杀菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)、拌种咯(fenpiclonil)、氟
菌
(fludioxonil);
-G蛋白抑制剂:喹氧灵(quinoxyfen);
G)类脂和膜合成抑制剂
-磷脂生物合成抑制剂:克瘟散(edifenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、定菌
磷(pyrazophos)、稻瘟灵(isoprothiolane);
-类脂过氧化:氯硝胺(dicloran)、五氯硝基苯(quintozene)、四氯硝基苯
(tecnazene)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、联苯、地茂散(chloroneb)、
氯唑灵(etridiazole);
-磷脂生物合成和细胞壁沉积:烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉
(flumorph)、双炔酰菌胺(mandipropamid)、丁吡吗啉(pyrimorph)、苯
噻菌胺(benthiavalicarb)、异丙菌胺(iprovalicarb)、valifenalate和
N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯;
-影响细胞膜渗透性的化合物和脂肪酸:百维灵(propamocarb)、霜霉威盐
酸盐(propamocarb-hydrochlorid);
-脂肪酸酰胺水解酶抑制剂:oxathiapiprolin、1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-
二氢-3-异
唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑
-1-基]乙酮、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}
哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-
唑-5-基}苯基酯、甲磺酸
2-{3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑
-4-基]-4,5-二氢-1,2-
唑-5-基}-3-氯苯基酯;
H)具有多位点作用的抑制剂
-无机活性物质:波尔多液(Bordeaux混合物)、醋酸铜、氢氧化铜、王铜
(copperoxychloride)、碱式硫酸铜、硫;
-硫代-和二硫代氨基甲酸酯类:福美铁(ferbam)、代森锰锌(mancozeb)、
代森锰(maneb)、威百亩(metam)、代森联(metiram)、甲基代森锌
(propineb)、福美双(thiram)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram);
-有机氯化合物(例如邻苯二甲酰亚胺类、硫酰胺类、氯代腈类):敌菌灵
(anilazine)、百菌清(chlorothalonil)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、
灭菌丹(folpet)、抑菌灵(dichlofluanid)、双氯酚(dichlorophen)、六氯苯
(hexachlorobenzene)、五氯酚(pentachlorphenole)及其盐、四氯苯酞
(phthalide)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-
甲基苯磺酰胺;
-胍类及其他:胍、多果定(dodine)、多果定游离碱、双胍盐(guazatine)、
双胍辛胺(guazatine-acetate)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、双胍辛胺三
乙酸盐(iminoctadine-triacetate)、双八胍盐
(iminoctadine-tris(albesilate))、二噻农(dithianon)、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]
二噻二烯并[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮;
I)细胞壁合成抑制剂
-葡聚糖合成抑制剂:井冈霉素(validamycin)、多氧霉素(polyoxinB);
-黑素合成抑制剂:咯喹酮(pyroquilon)、三环唑(tricyclazole)、氯环丙酰
胺(carpropamid)、双氯氰菌胺(dicyclomet)、氰菌胺(fenoxanil);
J)植物防御诱发剂
-噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、噻菌灵(probenazole)、异噻菌胺
(isotianil)、噻酰菌胺(tiadinil)、调环酸钙(prohexadione-calcium);膦酸
酯类:藻菌磷(fosetyl)、乙磷铝(fosetyl-aluminum)、亚磷酸及其盐;
K)未知作用模式
-拌棉醇(bronopol)、灭螨蜢(chinomethionat)、环氟菌胺(cyflufenamid)、
清菌脲(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、哒菌清
(diclomezine)、野燕枯(difenzoquat)、野燕枯甲基硫酸酯
(difenzoquat-methylsulfate)、二苯胺、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、氟
联苯菌(flumetover)、磺菌胺(flusulfamide)、flutianil、磺菌威
(methasulfocarb)、氯定(nitrapyrin)、异丙消(nitrothal-isopropyl)、
oxathiapiprolin、tolprocarb、喹啉铜(oxin-copper)、丙氧喹啉
(proquinazid)、tebufloquin、叶枯酞、唑菌嗪(triazoxide)、2-丁氧基-6-
碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-
基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-
唑-3-基}-1,3-噻
唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-
基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-
唑-3-
基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-
基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-
唑-3-
基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、N-(环丙基甲氧亚氨基-(6-二氟甲氧基
-2,3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙酰胺、N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-
二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二
甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷
基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基
硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、甲氧基乙酸6-叔丁基-8-氟-2,3-
二甲基喹啉-4-基酯、3-[5-(4-甲基苯基)-2,3-二甲基异
唑烷-3-基]吡啶、
3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异
唑烷-3-基]吡啶(啶菌恶唑
(pyrisoxazole))、N-(6-甲氧基吡啶-3-基)环丙烷甲酰胺、5-氯-1-(4,6-二甲
氧基嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪唑、2-(4-氯苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯
基)异
唑-5-基]-2-丙-2-炔基氧基乙酰胺、(Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙-2-
烯酸乙酯、picarbutrazox、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)苯基亚甲基]氨
基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸戊基酯、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉
基)氧基]-6-氟苯基]丙-2-醇、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]
丙-2-醇、3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、3-(4,4-二氟
-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二
氢异喹啉-1-基)喹啉;
L)生物农药
L1)具有杀真菌、杀细菌、杀病毒和/或植物防御活化剂活性的微生物农
药:白粉寄生孢(Ampelomycesquisqualis)、黄曲霉(Aspergillusflavus)、
出芽短梗霉(Aureobasidiumpullulans)、解淀粉芽孢杆菌(Bacillus
amyloliquefaciens)、莫海威芽孢杆菌(B.mojavensis)、短小芽孢杆菌(B.
pumilus)、简单芽孢杆菌(B.simplex)、盐土芽孢杆菌(B.solisalsi)、枯草
芽孢杆菌(B.subtilis)、解淀粉枯草芽孢杆菌变种(B.subtilisvar.
amyloliquefaciens)、橄榄假丝酵母(Candidaoleophila)、拮抗酵母(C.
saitoana)、番茄细菌性溃疡病(Clavibactermichiganensis)(噬菌体)、盾
壳霉(Coniothyriumminitans)、寄生隐丛赤壳菌(Cryphonectria
parasitica)、白色隐球菌(Cryptococcusalbidus)、Dilophosphora
alopecuri、尖镰孢(Fusariumoxysporum)、Clonostachysroseaf.
catenulate(也称为链孢粘帚菌(Gliocladiumcatenulatum))、粉红粘帚霉
(Gliocladiumroseum)、抗生素溶杆菌(Lysobacterantibioticus)、产霉溶
杆菌(L.enzymogenes)、核果梅奇酵母(Metschnikowiafructicola)、
Microdochiumdimerum、小球壳孢(Microsphaeropsisochracea)、白色
产气霉(Muscodoralbus)、多粘类芽孢杆菌(Paenibacilluspolymyxa)、成
团泛菌(Pantoeavagans)、大伏革菌(Phlebiopsisgigantea)、假单胞菌属
(Pseudomonassp.)、Pseudomonaschloraphis、Pseudozymaflocculosa、
异常毕赤酵母(Pichiaanomala)、寡雄腐霉(Pythiumoligandrum)、
Sphaerodesmycoparasitica、灰绿链霉菌(Streptomycesgriseoviridis)、利
迪链霉菌(S.lydicus)、紫黑链霉菌(S.violaceusniger)、黄蓝状菌
(Talaromycesflavus)、棘孢木霉(Trichodermaasperellum)、深绿木霉(T.
atroviride)、T.fertile、盖姆斯木霉(T.gamsii)、T.harmatum、哈茨木霉
(T.harzianum);哈茨木霉(T.harzianum)和绿色木霉(T.viride)的混合
物;多孔木霉(T.polysporum)和哈茨木霉(T.harzianum)的混合物;钩
木霉(T.stromaticum)、绿木霉(T.virens)(也称为绿粘帚霉(Gliocladium
virens))、绿色木霉(T.viride)、Typhulaphacorrhiza、奥德曼细基格孢
(Ulocladiumoudemansii)、大丽轮枝菌(Verticilliumdahlia)、小西葫芦
黄花叶病毒(无毒菌株);
L2)具有杀真菌、杀细菌、杀病毒和/或植物防御活化剂活性的生物化学
农药:脱乙酰壳多糖(水解产物)、Harpin蛋白、海带多糖(laminarin)、
鲱鱼油、纳他霉素、李痘病毒外壳蛋白、碳酸氢钾或钠、Reynoutria
sachlinensis提取物、水杨酸、茶树油;
L3)具有杀虫、杀螨、杀螺和/或杀线虫活性的微生物农药:放射形土壤
杆菌(Agrobacteriumradiobacter)、蜡样芽孢杆菌(Bacilluscereus)、坚强
芽孢杆菌(B.firmus)、苏云金芽孢杆菌(B.thuringiensis)、苏云金芽孢杆
菌鲇泽亚种(B.thuringiensisssp.aizawai)、苏云金芽孢杆菌以色列亚种
(B.t.ssp.israelensis)、苏云金芽孢杆菌蜡螟亚种(B.t.ssp.galleriae)、苏
云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(B.t.ssp.kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行
甲亚种(B.t.ssp.tenebrionis)、球孢白僵菌(Beauveriabassiana)、布氏白
僵菌(B.brongniartii)、伯克霍尔德氏菌(Burkholderiasp.)、
Chromobacteriumsubtsugae、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydiapomonella
granulosisvirus)、伪苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cryptophlebialeucotreta
granulovirus)(CrleGV)、玫烟色棒束孢(Isariafumosorosea)、嗜菌异小
杆线虫(Heterorhabditisbacteriophora)、Lecanicilliumlongisporum、L.
muscarium(旧称蜡蚧轮枝菌(Verticilliumlecanii))、金龟子绿僵菌
(Metarhiziumanisopliae)、金龟子绿僵菌蝗变种(M.anisopliaevar.
acridum)、莱氏野村菌(Nomuraearileyi)、玫烟色拟青霉(Paecilomyces
fumosoroseus)、淡紫色拟青霉(P.lilacinus)、日本甲虫类芽孢杆菌
(Paenibacilluspopilliae)、巴氏杆菌属(Pasteuriaspp.)、拟斯扎瓦巴氏杆
菌(P.nishizawae)、穿刺巴氏杆菌(P.penetrans)、P.ramose、P.
reneformis、P.thornea、P.usgae、荧光假单胞菌(Pseudomonas
fluorescens)、斯氏小卷蛾线虫(Steinernemacarpocapsae)、斯氏夜蛾线
虫(S.feltiae)、锯蜂线虫(S.kraussei);
L4)具有杀虫、杀螨、杀螺、信息素和/或杀线虫活性的生物化学农药:
L-香芹酮、柠檬醛、乙酸(E,Z)-7,9-十二碳二烯-1-基酯、甲酸乙酯、
(E,Z)-2,4-癸二烯酸乙酯(梨酯)、(Z,Z,E)-7,11,13-十六碳三烯醛、丁酸庚酯、
肉豆蔻酸异丙酯、千里酸熏衣草酯、顺式-茉莉酮、2-甲基-1-丁醇、甲基
丁香酚、茉莉酮酸甲酯、(E,Z)-2,13-十八碳二烯-1-醇、(E,Z)-2,13-十八碳
二烯-1-醇乙酸酯、(E,Z)-3,13-十八碳二烯-1-醇、R-1-辛烯-3-醇、
Pentatermanone、硅酸钾、山梨糖醇辛酸酯、乙酸(E,Z,Z)-3,8,11-十四碳
三烯基酯、乙酸(Z,E)-9,12-十四碳二烯-1-基酯、Z-7-十四碳烯-2-酮、乙
酸Z-9-十四碳烯-1-基酯、Z-11-十四碳烯醛、Z-11-十四碳烯-1-醇、金合
欢(Acacianegra)提取物、葡萄柚籽和果肉提取物、Chenopodium
ambrosiodae提取物、猫薄荷油、印度楝树油、皂树(Quillay)提取物、万
寿菊油;
L5)具有植物应力降低、植物生长调节剂、植物生长促进和/或产量提高
活性的微生物农药:无乳固氮螺菌(Azospirillumamazonense)、巴西固氮
螺菌(A.brasilense)、生脂固氮螺菌(A.lipoferum)、伊拉克固氮螺菌(A.
irakense)、高盐固氮螺菌(A.halopraeferens)、慢生根瘤菌属
(Bradyrhizobiumsp.)、埃氏慢生根瘤菌(B.elkanii)、日本慢生根瘤菌(B.
japonicum)、辽宁慢生根瘤菌(B.liaoningense)、慢生羽扇豆根瘤菌(B.
lupini)、食酸戴尔福特菌(Delftiaacidovorans)、丛枝菌根真菌(Glomus
intraradices)、中生根瘤菌属(Mesorhizobiumsp.)、蜂房芽孢杆菌
(Paenibacillusalvei)、比莱青霉(Penicilliumbilaiae)、豌豆根瘤菌菜豆生
物型(Rhizobiumleguminosarumbv.phaseoli),豌豆根瘤菌三叶草生物型
(R.l.trifolii)、R.l.bv.viciae、R.tropici、Sinorhizobiummeliloti;
L6)具有植物应力降低、植物生长调节剂和/或植物产量提高活性的生物
化学农药:脱落酸(abscisicacid)、硅酸铝(高岭土)、3-癸烯-2-酮、芒柄花
黄素、异黄酮素、橙皮素、高油菜素内酯(homobrassinlide)、腐殖酸酯、
茉莉酸或其盐或衍生物、溶血磷脂酰乙醇胺、柚皮素、聚合多羟基酸、
泡叶藻(Ascophyllumnodosum(挪威海藻(Norwegiankelp)、褐藻))提取物
和褐色海藻(Eckloniamaxima(海藻))提取物;
M)生长调节剂
脱落酸(abscisicacid)、先甲草胺(amidochlor)、嘧啶醇(ancymidol)、6-
苄基氨基嘌呤、油菜素内酯(brassinolide)、地乐胺(butralin)、矮壮素阳
离子(chlormequat)(氯化矮壮素(chlormequatchloride))、胆碱盐酸盐
(cholinechloride)、环丙酸酰胺(cyclanilide)、丁酰肼(daminozide)、敌草
克(dikegulac)、噻节因(dimethipin)、2,6-二甲基吡啶
(2,6-dimethylpuridine)、乙烯利(ethephon)、氟节胺(flumetralin)、调嘧
醇(flurprimidol)、达草氟(fluthiacet)、调吡脲(forchlorfenuron)、赤霉酸
(gibberellicacid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸、抑芽丹(maleic
hydrazide)、氟草磺(mefluidide)、助壮素(mepiquat)(氯化助壮素
(mepiquatchloride))、萘乙酸、N-6-苄基腺嘌呤、多效唑、调环酸
(prohexadione)(调环酸钙)、茉莉酸诱导体(prohydrojasmon)、赛二唑素
(thidiazuron)、抑芽唑(triapenthenol)、三硫代磷酸三丁酯、2,3,5-三碘苯
甲酸、抗倒酯(trinexapac-ethyl)和烯效唑;
N)除草剂
-乙酰胺类:乙草胺(acetochlor)、甲草胺(alachlor)、丁草胺(butachlor)、
克草胺(dimethachlor)、噻吩草胺(dimethenamid)、氟噻草胺(flufenacet)、
苯噻草胺(mefenacet)、异丙甲草胺(metolachlor)、吡草胺(metazachlor)、
草萘胺(napropamide)、萘丙胺(naproanilide)、烯草胺(pethoxamid)、丙
草胺(pretilachlor)、扑草胺(propachlor)、噻醚草胺(thenylchlor);
-氨基酸衍生物:双丙氨酰膦(bilanafos)、草甘膦(glyphosate)、草铵膦
(glufosinate)、草硫膦(sulfosate);
-芳氧基苯氧基丙酸酯类:炔草酯(clodinafop)、氰氟草酯
(cyhalofop-butyl)、
唑禾草灵(fenoxaprop)、吡氟禾草灵(fluazifop)、
吡氟氯禾灵(haloxyfop)、恶唑酰草胺(metamifop)、喔草酯
(propaquizafop)、喹禾灵(quizalofop)、精喹禾灵(四氢糠基
酯)(quizalofop-p-tefuryl);
-联吡啶类:敌草快阳离子(diquat)、对草快阳离子(paraquat);
-(硫代)氨基甲酸酯类:黄草灵(asulam)、苏达灭(butylate)、长杀草
(carbetamide)、异苯敌草(desmedipham)、哌草丹(dimepiperate)、扑草
灭(eptam)(EPTC)、禾草畏(esprocarb)、草达灭(molinate)、坪草丹
(orbencarb)、苯敌草(phenmedipham)、苄草丹(prosulfocarb)、稗草畏
(pyributicarb)、杀草丹(thiobencarb)、野麦畏(triallate);
-环己二酮类:丁氧环酮(butroxydim)、烯草酮(clethodim)、噻草酮
(cycloxydim)、环苯草酮(profoxydim)、稀禾定(sethoxydim)、醌肟草
(tepraloxydim)、肟草酮(tralkoxydim);
-二硝基苯胺类:氟草胺(benfluralin)、丁氟消草(ethalfluralin)、黄草消
(oryzalin)、胺硝草(pendimethalin)、氨基丙氟灵(prodiamine)、氟乐灵
(trifluralin);
-二苯基醚类:氟锁草醚(acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、治草醚(bifenox)、
氯甲草(diclofop)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氟黄胺草醚(fomesafen)、乳氟
禾草灵(lactofen)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen);
-羟基苄腈类:溴苯腈(bromoxynil)、敌草腈(dichlobenil)、碘苯腈(ioxynil);
-咪唑啉酮类:咪草酯(imazamethabenz)、咪草啶酸(imazamox)、甲基咪
草烟(imazapic)、灭草烟(imazapyr)、灭草喹(imazaquin)、咪草烟
(imazethapyr);
-苯氧基乙酸类:稗草胺(clomeprop)、2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D)、2,4-DB、
2,4-滴丙酸(dichlorprop)、MCPA、2甲4氯乙硫酯(MCPA-thioethyl)、
MCPB、2甲4氯丙酸(mecoprop);
-吡嗪类:杀草敏(chloridazon)、氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl)、达草氟、
达草灭(norflurazon)、达草止(pyridate);
-吡啶类:氨草啶(aminopyralid)、二氯皮考啉酸(clopyralid)、吡氟草胺
(diflufenican)、氟硫草定(dithiopyr)、氟草同(fluridone)、氟草烟
(fluroxypyr)、毒莠定(picloram)、氟吡酰草胺(picolinafen)、噻氟啶草
(thiazopyr);
-磺酰脲类:磺氨黄隆(amidosulfuron)、四唑黄隆(azimsulfuron)、苄嘧黄
隆(bensulfuron)、氯嘧黄隆(chlorimuron-ethyl)、绿黄隆(chlorsulfuron)、
醚黄隆(cinosulfuron)、环丙黄隆(cyclosulfamuron)、乙氧嘧黄隆
(ethoxysulfuron)、啶嘧黄隆(flazasulfuron)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、
氟啶黄隆(flupyrsulfuron)、酰胺磺隆(foramsulfuron)、吡氯黄隆
(halosulfuron)、啶咪黄隆(imazosulfuron)、碘磺隆(iodosulfuron)、甲磺
胺磺隆(mesosulfuron)、嗪吡嘧磺隆(metazosulfuron)、甲黄隆
(metsulfuron-methyl)、烟嘧黄隆(nicosulfuron)、环丙氧黄隆
(oxasulfuron)、氟嘧黄隆(primisulfuron)、氟丙黄隆(prosulfuron)、吡嘧
黄隆(pyrazosulfuron)、玉嘧黄隆(rimsulfuron)、嘧黄隆(sulfometuron)、
乙黄黄隆(sulfosulfuron)、噻黄隆(thifensulfuron)、醚苯黄隆
(triasulfuron)、苯黄隆(tribenuron)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、氟
胺磺隆(triflusulfuron)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、1-((2-氯-6-丙基咪唑
并[1,2-b]哒嗪-3-基)磺酰基)-3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲;
-三嗪类:莠灭净(ametryn)、莠去津(atrazine)、草净津(cyanazine)、戊草
津(dimethametryn)、乙嗪草酮(ethiozin)、六嗪同(hexazinone)、苯嗪草
(metamitron)、赛克津(metribuzin)、扑草净(prometryn)、西玛津
(simazine)、特丁津(terbuthylazine)、去草净(terbutryn)、苯氧丙胺津
(triaziflam);
-脲类:绿麦隆(chlorotoluron)、香草隆(daimuron)、敌草隆(diuron)、伏
草隆(fluometuron)、异丙隆(isoproturon)、利谷隆(linuron)、噻唑隆
(methabenzthiazuron)、丁唑隆(tebuthiuron);
-其他乙酰乳酸合成酶抑制剂:双草醚钠盐(bispyribac-sodium)、氯酯磺
草胺(cloransulam-methyl)、唑嘧磺胺(diclosulam)、双氟磺草胺
(florasulam)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟唑啶草(flumetsulam)、唑草磺
胺(metosulam)、嘧苯胺磺隆(ortho-sulfamuron)、五氟磺草胺
(penoxsulam)、丙氧基卡巴腙(propoxycarbazone)、丙酯草醚
(pyribambenz-propyl)、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、环酯草醚(pyriftalid)、
肟啶草(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧硫苯甲酸(pyrithiobac)、
pyroxasulfon、甲氧磺草胺(pyroxsulam);
-其他:胺唑草酮(amicarbazone)、三唑胺(aminotriazole)、莎稗磷
(anilofos)、beflubutamid、草除灵(benazolin)、bencarbazone、
benfluresate、吡草酮(benzofenap)、噻草平(bentazone)、苯并双环酮
(benzobicyclon)、bicyclopyrone、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺
(bromobutide)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、草胺磷(butamifos)、胺草唑
(cafenstrole)、氟酮唑草(carfentrazone)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、敌
草索(chlorthal)、环庚草醚(cinmethylin)、异恶草酮(clomazone)、苄草隆
(cumyluron)、cyprosulfamide、麦草畏(dicamba)、野燕枯、二氟吡隆
(diflufenzopyr)、稗内脐蠕孢菌(Drechsleramonoceras)、敌草腈
(endothal)、乙呋草黄(ethofumesate)、乙苯酰草(etobenzanid)、
fenoxasulfone、四唑酰草胺(fentrazamide)、氟烯草酸
(flumiclorac-pentyl)、氟
嗪酮(flumioxazin)、胺草唑(flupoxam)、氟咯
草酮(fluorochloridone)、呋草酮(flurtamone)、茚草酮(indanofan)、异恶
草胺(isoxaben)、异
氟草(isoxaflutole)、环草定(lenacil)、敌稗(propanil)、
拿草特(propyzamide)、二氯喹啉酸(quinclorac)、喹草酸(quinmerac)、
硝草酮(mesotrione)、甲胂酸(methylarsonicacid)、抑草生(naptalam)、
炔丙
唑草(oxadiargyl)、恶草灵(oxadiazon)、氯
嗪草
(oxaziclomefone)、戊
唑草(pentoxazone)、唑啉草酯(pinoxaden)、双唑
草腈(pyraclonil)、吡草醚(pyraflufen-ethyl)、pyrasulfotole、苄草唑
(pyrazoxyfen)、吡唑特(pyrazolynate)、灭藻醌(quinoclamine)、苯嘧磺
草胺(Saflufenacil)、磺草酮(sulcotrione)、磺胺草唑(sulfentrazone)、特
草定(terbacil)、tefuryltrione、tembotrione、thiencarbazone、
topramezone、(3-[2-氯-4-氟-5-(3-甲基-2,6-二氧代-4-三氟甲基-3,6-二氢
-2H-嘧啶-1-基)苯氧基]吡啶-2-基氧基)乙酸乙酯、6-氨基-5-氯-2-环丙基嘧
啶-4-甲酸甲酯、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪-4-醇、4-氨基-3-氯
-6-(4-氯苯基)-5-氟吡啶-2-甲酸、4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)
吡啶-2-甲酸甲酯和4-氨基-3-氯-6-(4-氯-3-二甲基氨基-2-氟苯基)吡啶-2-
甲酸甲酯。
O)杀虫剂:
-有机(硫代)磷酸酯:高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、谷硫磷
(azinphos-methyl)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱
(chlorpyrifos-methyl)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、二嗪农(diazinon)、敌
敌畏(dichlorvos)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、乙拌磷
(disulfoton)、乙硫磷(ethion)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、
异
唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、甲胺磷(methamidophos)、
杀扑磷(methidathion)、甲基对硫磷(methyl-parathion)、速灭磷
(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、对
氧磷(paraoxon)、一六零五(parathion)、稻丰散(phenthoate)、伏杀硫磷
(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、甲拌磷
(phorate)、辛硫磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷
(profenofos)、丙硫磷(prothiofos)、田乐磷(sulprophos)、杀虫威
(tetrachlorvinphos)、特丁磷(terbufos)、三唑磷(triazophos)、敌百虫
(trichlorfon);
-氨基甲酸酯类:棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、
虫威
(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威
(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、双氧威(fenoxycarb)、呋线威
(furathiocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、甲氨叉威
(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、
唑蚜威(triazamate);
-合成除虫菊酯类:丙烯除虫菊(allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、氟氯氰
菊酯(cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、苯醚氰菊酯
(cyphenothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯
(alpha-cypermethrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、己体氯氰菊
酯(zeta-cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、高氰戊菊酯
(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊
酯(fenvalerate)、咪炔菊酯(imiprothrin)、氯氟氰菊酯
(lambda-cyhalothrin)、氯菊酯(permethrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、除
虫菊酯(pyrethrin)I和II、灭虫菊(resmethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、
氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯
(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、丙氟
菊酯(profluthrin)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin);
-昆虫生长调节剂:a)几丁质合成抑制剂:苯甲酰脲类:定虫隆
(chlorfluazuron)、灭蝇胺(cyramazin)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲
(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧
脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、伏虫隆(teflubenzuron)、杀虫隆
(triflumuron);噻嗪酮(buprofezin)、
茂醚(diofenolan)、噻螨酮
(hexythiazox)、特苯
唑(etoxazole)、四螨嗪(clofentazine);b)蜕皮激
素拮抗剂:特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、
双苯酰肼(tebufenozide)、艾扎丁(azadirachtin);c)保幼激素类似物:蚊
蝇醚(pyriproxyfen)、蒙五一五(methoprene)、双氧威;d)类脂生物合成
抑制剂:螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯
(spirotetramat);
-烟碱受体激动剂/拮抗剂化合物:噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺
(dinotefuran)、flupyradifurone、吡虫啉(imidacloprid)、噻虫嗪
(thiamethoxam)、硝胺烯啶(nitenpyram)、吡虫清(acetamiprid)、噻虫啉
(thiacloprid)、1-(2-氯噻唑-5-基甲基)-2-硝酰亚氨基(nitrimino)-3,5-二甲
基-[1,3,5]三嗪烷(triazinane);
-GABA拮抗剂化合物:硫丹(endosulfan)、乙虫清(ethiprole)、锐劲特
(fipronil)、氟吡唑虫(vaniliprole)、pyrafluprole、pyriprole、5-氨基-1-(2,6-
二氯-4-甲基苯基)-4-亚磺酰氨酰基(sulfinamoyl)-1H-吡唑-3-硫代甲酰胺;
-大环内酯杀虫剂:齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、
米尔螨素(milbemectin)、lepimectin、艾克敌105(spinosad)、乙基多杀菌
素(spinetoram);
-线粒体电子传输抑制剂(METI)I杀螨剂:喹螨醚(fenazaquin)、哒螨酮
(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、嘧虫胺
(flufenerim);
-METIII和III化合物:灭螨醌(acequinocyl)、fluacyprim、灭蚁腙
(hydramethylnon);
-去偶剂:氟唑虫清(chlorfenapyr);
-氧化磷酸化抑制剂:三环锡(cyhexatin)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、杀螨
锡(fenbutatinoxide)、克螨特(propargite);
-蜕皮干扰剂化合物:灭蝇胺(cryomazine);
-混合功能氧化酶抑制剂:增效醚(piperonylbutoxide);
-钠通道阻断剂:
二唑虫(indoxacarb)、氰氟虫胺(metaflumizone);
-鱼尼汀(ryanodine)受体抑制剂:氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、氰虫酰
胺(cyantraniliprole)、氟虫酰胺(flubendiamide)、N-[4,6-二氯-2-[(二乙基
-λ-4-亚硫基(sulfanylidene))氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟
甲基吡唑-3-甲酰胺、N-[4-氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-6-甲基
苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺、N-[4-氯-2-[(二-2-丙
基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡
唑-3-甲酰胺、N-[4,6-二氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]苯
基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺、N-[4,6-二氯-2-[(二乙基
-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-二氟甲基吡唑-3-甲酰
胺、N-[4,6-二溴-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-
吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺、N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫基)氨
基甲酰基]-6-氰基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺、
N-[4,6-二溴-2-[(二乙基-λ-4-亚硫基)氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶
基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺;
-其他:benclothiaz、联苯肼酯(bifenazate)、杀螟丹(cartap)、氟啶虫酰胺
(flonicamid)、啶虫丙醚(pyridalyl)、拒嗪酮(pymetrozine)、硫、硫环杀
(thiocyclam)、氟虫酰胺(flubendiamide)、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、
cyazypyr(HGW86)、cyenopyrafen、吡氟硫磷(flupyrazofos)、丁氟螨酯
(cyflumetofen)、amidoflumet、imicyafos、双三氟虫脲(bistrifluron)、
pyrifluquinazon和1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-环丙
基乙酰基)氧基]甲基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-12-羟基-4,6a,12b-
三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H-萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-3,6-
二基]环丙烷乙酸酯。
此外,本发明涉及包含化合物I(组分1)和至少一种例如选自上述A)-O)
组,尤其是一种其他杀真菌剂,例如选自A)-K)组的杀真菌剂的可用于植
物保护的其他活性物质(组分2)以及需要的话一种合适的溶剂或固体载体
的组合物。这些组合物特别令人感兴趣,因为它们中的许多在相同施用率
下对有害真菌显示出更高效力。此外,用包含化合物I和选自上述A)-K)
组的杀真菌剂的组合物防治有害真菌比用单独的化合物I或选自A)-K)组
的单独杀真菌剂防治那些真菌更有效。通过将化合物I与至少一种选自
A)-O)组的活性物质一起施用,可以得到协同增效效果,即得到的效果大于
单独效果的简单加和(协同增效组合物)。
这可以通过同时,即联合(例如作为桶混物)或分开,或依次施用化合
物I和至少一种其他活性物质而得到,其中选择各次施用之间的时间间隔
以确保最初施用的活性物质在施用其他活性物质时仍以足够量存在于作用
位置。施用顺序对本发明的实施并不重要。
当依次施用本发明化合物和农药II时,两次施用之间的时间可以在例
如2小时至7天间变化。0.25小时至30天,优选0.5小时至14天,特别
是1小时至7天或1.5小时至5天,甚至更优选2小时至1天的更宽范围
也是可能的。在包含选自L)组的农药II的组合物或混合物情况下,优选该
农药II作为最后处理施用。
根据本发明,生物农药(诸如印度楝树油、万寿菊油等的油除外)的固
体材料(干物质)被认为是活性组分(例如在干燥或蒸发提取介质或在微生物
农药的液体配制剂情况下悬浮介质之后得到)。
按照本发明,本文用于生物提取物如皂树提取物的重量比和百分数基
于相应提取物的干含量(固体材料)的总重量。
包含至少一种呈活的微生物细胞形式—包括休眠形式—的微生物农药
的组合物的总重量比可以使用相应微生物的CFU量来计算相应活性组分
的总重量而确定,使用下列等式:1×109CFU等于1克相应活性组分总重
量。菌落形成单位为活的微生物细胞,尤其是真菌和细菌细胞的度量。此
外,这里“CFU”在(昆虫病原性)线虫生物农药,如芫菁线虫(Steinernema
feltiae)的情况下还可以理解为单个线虫(幼虫)的数目。
在本发明的二元混合物和组合物中,组分1)和组分2)的重量比通常取
决于所用活性物质的性能,通常为1:100-100:1,常常为1:50-50:1,优选
1:20-20:1,更优选1:10-10:1,甚至更优选1:4-4:1,尤其是1:2-2:1。
根据二元混合物和组合物的其他实施方案,组分1)和组分2)的重量比
通常为1000:1-1:1,常常为100:1-1:1,经常为50:1-1:1,优选20:1-1:1,
更优选10:1-1:1,甚至更优选4:1-1:1,尤其是2:1-1:1。
根据二元混合物和组合物的其他实施方案,组分1)和组分2)的重量比
通常为1:1-1:1000,常常为1:1-1:100,经常为1:1-1:50,优选1:1-1:20,更
优选1:1-1:10,甚至更优选1:1-1:4,尤其是1:1-1:2。
在三元混合物,即包含组分1)、组分2)和化合物III(组分3)的本发明
组合物中,组分1)和组分2)的重量比取决于所用活性物质的性能,通常为
1:100-100:1,常常为1:50-50:1,优选1:20-20:1,更优选1:10-10:1,尤其
是1:4-4:1,且组分1)和组分3)的重量比通常为1:100-100:1,常常为
1:50-50:1,优选1:20-20:1,更优选1:10-10:1,尤其是1:4-4:1。
需要的话,任何其他活性组分以20:1-1:20的比例加入组分1)中。
这些比例也适合通过种子处理施用的本发明混合物。
在包含一种化合物I(组分1)和另一种农药活性物质(组分2),例如一种
选自A)-O)组的活性物质的本发明组合物中,组分1与组分2的重量比通
常取决于所用活性物质的性能,通常为1:100-100:1,常常为1:50-50:1,优
选1:20-20:1,更优选1:10-10:1,尤其是1:3-3:1。
在包含一种化合物I(组分1)及第一种其他农药活性物质(组分2)和第二
种其他农药活性物质(组分3),例如两种选自A)-O)组的活性物质的本发明
组合物中,组分1和组分2的重量比取决于所用活性物质的性能,优选为
1:50-50:1,特别是1:10-10:1,且组分1和组分3的重量比优选为1:50-50:1,
特别是1:10-10:1。
还优选包含化合物I(组分1)和至少一种选自A)组,特别是选自腈嘧菌
酯、醚菌胺、氟嘧菌酯、亚胺菌、肟醚菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯、肟菌
酯、
唑酮菌、咪唑菌酮、benzovindiflupyr、bixafen、啶酰菌胺、氟吡
菌酰胺、氟唑菌酰胺、isopyrazam、penflufen、吡噻菌胺、sedaxane、
ametoctradin、氰霜唑、氟啶胺、三苯锡基盐如薯瘟锡的活性物质(组分2)
的组合物。
优选包含式I化合物(组分1)和至少一种选自B)组,特别是选自环唑醇、
醚唑、氧唑菌、喹唑菌酮、氟硅唑、粉唑醇、环戊唑菌、腈菌唑、戊菌
唑、丙环唑、丙硫菌唑、三唑酮、唑菌醇、戊唑醇、氟醚唑、戊叉唑菌、
丙氯灵、异嘧菌醇、嗪氨灵、吗菌灵、丁苯吗啉、克啉菌、苯锈啶、螺![]()
茂胺、环酰菌胺的活性物质(组分2)的组合物。
优选包含式I化合物(组分1)和至少一种选自C)组,特别是选自甲霜灵,
精甲霜灵(mefenoxam)、甲呋酰胺的活性物质(组分2)的组合物。
优选包含式I化合物(组分1)和至少一种选自D)组,特别是选自苯菌灵、
多菌灵、甲基托布津、噻唑菌胺、氟吡菌胺、苯酰菌胺、苯菌酮、pyriofenone
的活性物质(组分2)的组合物。
还优选包含化合物I(组分1)和至少一种选自E)组,特别是选自环丙嘧
啶、嘧菌胺、二甲嘧菌胺的活性物质(组分2)的组合物。
还优选包含化合物I(组分1)和至少一种选自F)组,特别是选自异丙定、
氟
菌、烯菌酮、喹氧灵的活性物质(组分2)的组合物。
还优选包含化合物I(组分1)和至少一种选自G)组,特别是选自烯酰吗
啉、氟吗啉、异丙菌胺、苯噻菌胺、双炔酰菌胺、百维灵的活性物质(组分
2)的组合物。
还优选包含化合物I(组分1)和至少一种选自H)组,特别是选自醋酸铜、
氢氧化铜、王铜、硫酸铜、硫、代森锰锌、代森联、甲基代森锌、福美双、
敌菌丹、灭菌丹、百菌清、抑菌灵、二噻农的活性物质(组分2)的组合物。
还优选包含化合物I(组分1)和至少一种选自I)组,特别是选自氯环丙
酰胺和氰菌胺的活性物质(组分2)的组合物。
还优选包含化合物I(组分1)和至少一种选自J)组,特别是选自噻二唑
素、噻菌灵、噻酰菌胺、藻菌磷、乙磷铝、H3PO3及其盐的活性物质(组分
2)的组合物。
还优选包含化合物I(组分1)和至少一种选自K)组,特别是选自清菌脲、
丙氧喹啉和N-甲基-2-{1-[(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)乙酰基]哌啶
-4-基}-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-4-噻唑甲酰胺的活性物质(组分2)的组
合物。
选自L)组农药II的生物农药、其制备及其例如对有害真菌或昆虫的农
药活性是已知的(e-PesticideManualV5.2(ISBN978190139685
0)(2008-2011);http://www.epa.gov/opp00001/biopesticides/,见其中的产品
列举;http://www.omri.org/omri-lists,见其中的列举;Bio-Pesticides
DatabaseBPDBhttp://sitem.herts.ac.uk/aeru/bpdb/,见其中的A-Z链接)。
选自L1)和/或L2)组的生物农药也可以具有杀虫、杀螨、杀螺、信息
素、杀线虫、植物应力降低、植物生长调节剂、植物生长促进和/或产量提
高活性。选自L3)和/或L4)组的生物农药也可以具有杀真菌、杀细菌、杀
病毒、植物防御活化剂、植物应力降低、植物生长调节剂、植物生长促进
和/或产量提高活性。选自L5)和/或L6)组的生物农药也可以具有杀真菌、
杀细菌、杀病毒、植物防御活化剂、杀虫、杀螨、杀螺、信息素和/或杀线
虫活性。
许多这些生物农药被注册和/或可市购:硅酸铝(ScreenTMDuo,来自
CertisLLC,USA),放射形土壤杆菌K1026(例如
来自澳大利
亚BeckerUnderwoodPtyLtd.),放射形土壤杆菌(A.radiobacter)
K84(Nature280,697-699,1979;例如
来自AGBiochem,
Inc.,C,USA),白粉寄生孢M-10(例如
来自德国IntrachemBio
GmbH&Co.KG),泡叶藻(挪威海藻、褐藻)提取物或滤液(例如ORKA
GOLD,来自南非BeckerUnderwood;或
来自法国Laboratoires
Goemar),1991年在Georgia由USDA,NationalPeanutResearch
Laboratory从花生分离的黄曲霉NRRL21882(例如
来自
Syngenta,CH),出芽短梗霉DSM14940和DSM14941的混合物(例如芽
生孢子,
来自德国bio-fermGmbH),无乳固氮螺菌BR
11140(SpY2T)(Proc.9thInt.and1stLatinAmericanPGPRmeeting,
Quimara,Medellín,Colombia2012,第60页,ISBN978-958-46-0908-3),
巴西固氮螺菌AZ39(Eur.J.SoilBiol45(1),28-35,2009),巴西固氮螺菌
XOH(例如AZOS,来自XtremeGardening,USA或RTIReforestation
TechnologiesInternational;USA),巴西固氮螺菌BR11002(Proc.9thInt.
and1stLatinAmericanPGPRmeeting,Quimara,Medellín,Colombia
2012,第60页,ISBN978-958-46-0908-3),巴西固氮螺菌BR11005(SP245;
例如GELFIXGramíneas,来自巴西BASFAgriculturalSpecialtiesLtd.),
生脂固氮螺菌BR11646(Sp31)(Proc.9thInt.and1stLatinAmericanPGPR
meeting,Quimara,Medellín,Colombia2012,第60页),解淀粉芽孢杆
菌FZB42(例如
42,来自德国柏林AbiTEPGmbH),解淀粉
芽孢杆菌IN937a(J.Microbiol.Biotechnol.17(2),280-286,2007;例如
来自GustafsonLLC,TX,USA),解淀粉芽孢杆菌IT-45(CNCM
I-3800)(例如RhizocellC,来自法国ITHEC),解淀粉芽孢杆菌植物亚种(B.
amyloliquefacienssubsp.plantarum)MBI600(NRRLB-50595,保藏于
UnitedStatesDepartmentofAgriculture)(例如
NG,
来自BeckerUnderwood,USA),蜡样芽孢杆菌CNCMI-1562(US
6,406,690),坚强芽孢杆菌CNCMI-1582(WO2009/126473,
WO2009/124707,US6,406,690;
来自BayerCropScienceLP,
USA),短小芽孢杆菌GB34(ATCC700814;例如
来自
GustafsonLLC,TX,USA),以及短小芽孢杆菌KFP9F(NRRLB-50754)(例
如BAC-UP或FUSION-P,来自南非BeckerUnderwood),短小芽孢杆菌
QST2808(NRRLB-30087)(例如
和
Plus,来自AgraQuest
Inc.,USA),枯草芽孢杆菌GB03(例如
或
来自
Gustafson,Inc.,USA;或
来自GrowthProducts,Ltd.,
WhitePlains,NY10603,USA),枯草芽孢杆菌GB07(
来自
Gustafson,Inc.,USA),枯草芽孢杆菌QST-713(NRRLB-21661,
MAX和
ASO,来自AgraQuestInc.,
USA),解淀粉枯草芽孢杆菌变种FZB24(例如
来自Novozyme
Biologicals,Inc.,USA),解淀粉枯草芽孢杆菌变种D747(例如DoubleNickel
55,来自CertisLLC,USA),苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种ABTS-1857(例如
来自BioFaAG,Münsingen,德国),苏云金芽孢杆菌鲇泽亚
种SAN401I,ABG-6305和ABG-6346,苏云金芽孢杆菌以色列亚种
AM65-52(例如
来自ValentBioSciences,IL,USA),苏云金
芽孢杆菌库斯塔克亚种SB4(NRRLB-50753;例如Beta
来自南非
BeckerUnderwood),等同于HD-1的苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种
ABTS-351(ATCCSD-1275;例如
DF,来自ValentBioSciences,IL,
USA),苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种EG2348(例如
或![]()
来自意大利CBC(Europe)S.r.l.),苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种DSM
2803(EP0585215B1;等同于NRRLB-15939;MycogenCorp.),苏云金
芽孢杆菌拟步行甲亚种NB-125(DSM5526;EP0585215B1;也称为SAN
418I或ABG-6479;以前为Novo-Nordisk生产的菌株),苏云金芽孢杆菌
拟步行甲亚种NB-176(或NB-176-1)—菌株NB-125的γ辐照诱发的高产突
变体(DSM5480;EP585215B1;
来自瑞士ValentBioSciences),
球孢白僵菌ATCC74040(例如
来自意大利CBC(Europe)
S.r.l.),球孢白僵菌DSM12256(US200020031495;例如
SC,
来自哥伦比亚LiveSytemsTechnologyS.A.),球孢白僵菌
GHA(
22WGP,来自LaverlamInt.Corp.,USA),球孢白僵
菌PPRI5339(在昆虫病原性真菌培养物的USDAARS保藏中的ARSEF号
为5339;NRRL50757)(例如
来自南非BeckerUnderwood),
布氏白僵菌(例如
来自Agrifutur,Agrianello,意大利,用于
防治金龟子;J.Appl.Microbiol.100(5),1063-72,2006),慢生根瘤菌属(例
如
来自BeckerUnderwood,USA),日本慢生根瘤菌(例如
来自BeckerUnderwood,USA),橄榄假丝酵母I-182(NRRL
Y-18846;例如
来自EcogenInc.,USA,Phytoparasitica23(3),
231-234,1995),橄榄假丝酵母菌株O(NRRLY-2317;BiologicalControl51,
403-408,2009),拮抗酵母(例如
(呈与溶菌酶的混合物)和
来自MicroFloCompany,USA(BASFSE)和Arysta),脱乙酰
壳多糖(例如
来自BotriZenLtd.,NZ),Clonostachysrosea
f.catenulata,也称为链孢粘帚菌(例如分离物J1446:
来自芬
兰VerderaOy),在马里兰中部Catoctin山区从铁杉(Tsugacanadensis)下
的土壤分离的ChromobacteriumsubtsugaePRAA4-1(例如GRANDEVO,
来自MarroneBioInnovations,USA),盾壳霉CON/M/91-08(例如
WG,来自德国Prophyta),寄生隐丛赤壳菌(例如Endothia
parasitica,来自法国CNICM),白色隐球菌(例如YIELD
来自南
非AnchorBio-Technologies),伪苹果蠹蛾颗粒体病毒(CrleGV)(例如
CRYPTEX,来自瑞士AdermattBiocontrol),苹果蠹蛾颗粒体病毒(CpGV)
V03(DSMGV-0006;例如MADEXMax,来自瑞士AndermattBiocontrol),
CpGVV22(DSMGV-0014;例如MADEXTwin,来自瑞士Adermatt
Biocontrol),食酸戴尔福特菌RAY209(ATCCPTA-4249;WO2003/57861;
例如BIOBOOST,来自BrettYoung,Winnipeg,加拿大),Dilophosphora
alopecuri(捻真菌,来自澳大利亚BeckerUnderwood),褐色海藻(海藻)提
取物(例如KELPAKSL,来自南非KelpProductsLtd),芒柄花黄素(例如
MYCONATE,来自PlantHealthCareplc,U.K.),尖镰孢(例如![]()
来自意大利S.I.A.P.A.,
来自法国NaturalPlant
Protection),丛枝菌根真菌(例如MYC4000,来自法国ITHEC),丛枝菌
根真菌RTI-801(例如MYKOS,来自XtremeGardening,USA或RTI
ReforestationTechnologiesInternational;USA),葡萄柚籽和果肉提取物
(例如BC-1000,来自智利ChemieS.A.),harpin(α-β)蛋白(例如
MESSENGER或HARP-N-Tek,来自PlantHealthCareplc,U.K.;Science
257,1-132,1992),嗜菌异小杆线虫(例如
G,来自Becker
UnderwoodLtd.,UK),玫烟色棒束孢Apopka-97(ATCC20874)(PFR-97TM,
来自CertisLLC,USA),顺式-茉莉酮(US8,221,736),海带多糖(例如
VACCIPLANT,来自LaboratoiresGoemar,St.Malo,法国或瑞士![]()
SA),LecanicilliumlongisporumKV42和KV71(例如
来
自荷兰KoppertBV),L.muscariumKV01(旧称蜡蚧轮枝菌)(例如
MYCOTAL,来自荷兰KoppertBV),抗生素溶杆菌13-1(BiologicalControl
45,288-296,2008),抗生素溶杆菌HS124(Curr.Microbiol.59(6),608-615,
2009),产霉溶杆菌3.1T8(Microbiol.Res.158,107-115;BiologicalControl
31(2),145-154,2004),金龟子绿僵菌蝗变种IMI330189(在Niger由
Ornithacriscavroisi分离;也为NRRL50758)(例如GREEN![]()
来自南非BeckerUnderwood),金龟子绿僵菌蝗变种FI-985(例如GREEN
SC,来自澳大利亚BeckerUnderwoodPtyLtd),金龟子绿僵菌
FI-1045(例如
来自澳大利亚BeckerUnderwoodPtyLtd),
金龟子绿僵菌F52(DSM3884,ATCC90448;例如
加拿大
NovozymesBiologicalsBioAgGroup),金龟子绿僵菌ICIPE69(例如
METATHRIPOL,来自肯尼亚内罗毕ICIPE),核果梅奇酵母(NRRL
Y-30752;例如
来自以色列Agrogreen,现由德国Bayer
CropSciences分销;US6,994,849),Microdochiumdimerum(例如
来自法国Agrauxine),小球壳孢P130A(ATCC74412,1993
年由加拿大魁北克St-Joseph-du-Lac废弃果园的苹果叶分离;Mycologia
94(2),297-301,2002),最初在Honduras从肉桂树皮分离的白色产气霉
QST20799(例如开发产品MuscudorTM或QRD300,来自AgraQuest,USA),
印度楝树油(例如
70EC,来自CertisLLC,USA),
莱氏野村菌菌株SA86101,GU87401,SR86151,CG128和VA9101,玫
烟色拟青霉FE9901(例如NOFLYTM,来自NaturalIndustries,Inc.,USA),
淡紫色拟青霉251(例如
来自德国Prophyta;Crop
Protection27,352-361,2008;最初在菲律宾从感染的线虫卵分离),淡紫
色拟青霉DSM15169(例如
SC,来自哥伦比亚LiveSystems
TechnologyS.A.),淡紫色拟青霉BCP2(NRRL50756;例如PLGOLD,
来自南非BeckerUnderwoodBioAgSALtd),蜂房芽孢杆菌NAS6G6混合
物(NRRLB-50755),成团泛菌(Pantoeavagans(旧称agglomerans))C9-1(最
初在1994年由苹果茎组织分离;BlightBan
来自NuFramsAmerica
Inc.,USA,用于在苹果中防治火疫病;J.Bacteriol.192(24)6486-6487,
2010),巴氏杆菌属ATCCPTA-9643(WO2010/085795),巴氏杆菌属ATCC
SD-5832(WO2012/064527),拟斯扎瓦巴氏杆菌(WO2010/80169),穿刺巴
氏杆菌(US5,248,500),P.ramose(WO2010/80619),P.thornea(WO
2010/80169),P.usgae(WO2010/80169),比莱青霉(例如Jump
来
自加拿大NovozymesBiologicalsBioAgGroup,最初从南Alberta的土壤
分离;FertilizerRes.39,97-103,1994),大伏革菌(例如
来自
芬兰VerderaOy),异常毕赤酵母WRL-076(NRRLY-30842;US
8,206,972),碳酸氢钾(例如
来自瑞士
SA),硅酸钾(例
如Sil-MATRIXTM,来自CertisLLC,USA),PseudozymaflocculosaPF-A22
UL(例如
来自加拿大PlantProductsCo.Ltd.),假单胞菌属
DSM13134(WO2001/40441,例如PRORADIX,来自SourconPadena
GmbH&Co.KG,HechingerStr.262,72072Tübingen,德国),P.
chloraphisMA342(例如CERALL或CEDEMON,来自BioAgriAB,
Uppsala,瑞典),荧光假单胞菌CL145A(例如ZEQUANOX,来自Marrone
BioInnovations,Davis,CA,USA;J.Invertebr.Pathol.113(1):104-14,
2013),寡雄腐霉DV74(ATCC38472;例如
来自
RemesloSSRO,Biopreparaty,捷克共和国和GOWAN,USA;US
2013/0035230),Reynoutriasachlinensis提取物(例如
SC,来
自MarroneBioInnovations,Davis,CA,USA),豌豆根瘤菌菜豆生物型(例
如RHIZO-STICK,来自BeckerUnderwood,USA),R.l.trifoliiRP113-7(例
如DORMAL,来自BeckerUnderwood,USA;Appl.Environ.Microbiol.
44(5),1096-1101),R.l.bv.viciaeP1NP3Cst(也称为1435;NewPhytol
179(1),224-235,2008;例如NODULATORPLPeatGranule,来自Becker
Underwood,USA;或NODULATORXLPLb,来自加拿大Becker
Underwood),R.l.bv.viciaeSU303(例如NODULAIDGroupE,来自澳大
利亚BeckerUnderwood),R.l.bv.viciaeWSM1455(例如NODULAID
GroupF,来自澳大利亚BeckerUnderwood),R.tropiciSEMIA4080(等
同于PRF81;SoilBiology&Biochemistry39,867-876,2007),也称为菌
株2011或RCR2011(MolGenGenomics(2004)272:1-17;例如DORMAL
ALFALFA,来自BeckerUnderwood,USA;
Gold,来自加
拿大NovozymesBiologicalsBioAgGroup)的Sinorhizobiummeliloti
MSDJ0848(法国INRA),SphaerodesmycoparasiticaIDAC301008-01(WO
2011/022809),斯氏小卷蛾线虫(例如
来自Becker
UnderwoodLtd.,UK),斯氏夜蛾线虫(
来自BioWorks,
Inc.,USA;
来自BeckerUnderwoodLtd.,UK),锯蜂线
虫L137(
L,来自BeckerUnderwoodLtd.,UK),灰绿链霉
菌K61(例如
来自VerderaOy,Espoo,芬兰;Crop
Protection25,468-475,2006),利迪链霉菌WYEC108(例如![]()
来自NaturalIndustries,Inc.,USA,US5,403,584),紫黑链霉菌YCED-9(例
如
来自NaturalIndustries,Inc.,USA,US5,968,503),黄蓝状
菌V117b(例如
来自德国Prophyta),棘孢木霉SKT-1(例如
来自日本KumiaiChemicalIndustryCo.,Ltd.),棘孢木
霉ICC012(例如TENETWP、REMDIERWP,BIOTENWP,来自Isagro
NC,USA,BIO-TAM,来自AgraQuest,USA),深绿木霉LC52(例如
来自AgrimmTechnologiesLtd,NZ),深绿木霉CNCM
I-1237(例如EsquiveWG,来自法国AgrauxineS.A.,例如对抗葡糖藤上的
伤口病和植物根病原体),T.fertileJM41R(NRRL50759;例如
RICHPLUSTM,来自南非BeckerUnderwoodBioAgSALtd),盖姆斯木霉
ICC080(例如TENETWP、REMDIERWP、BIOTENWP,来自Isagro
NC,USA,BIO-TAM,来自AgraQuest,USA),哈茨木霉T-22(例如
来自FirmaBioWorksInc.,USA),哈茨木霉TH35(例
如
来自以色列MycontrolLtd.),哈茨木霉T-39(例如
和TRICHODERMA
来自以色列MycontrolLtd.
和以色列MakhteshimLtd.),哈茨木霉和绿色木霉(例如TRICHOPEL,
来自AgrimmTechnologiesLtd,NZ),哈茨木霉ICC012和绿色木霉
ICC080(例如
WP,来自意大利IsagroRicerca),多孔木霉
和哈茨木霉(例如
来自瑞典BINABBio-InnovationAB),钩木霉
(例如
来自巴西C.E.P.L.A.C.),绿木霉GL-21(也称绿粘帚
霉)(例如
来自CertisLLC,USA),绿色木霉(例如
来自印度EcosenseLabs.(India)Pvt.Ltd.,
F,
来自印度T.Stanes&Co.Ltd.),绿色木霉TV1(例如绿色木霉TV1,来自
意大利Agribiotecsrl)和奥德曼细基格孢HRU3(例如
来
自Botry-ZenLtd,NZ)。
菌株可以源自遗传资源和保藏中心:AmericanTypeCulture
Collection,10801UniversityBlvd.,Manassas,VA20110-2209,USA(菌
株具有前缀ATCC);CABIEurope-InternationalMycologicalInstitute,
BakehamLane,Egham,Surrey,TW209TYNRRL,UK(菌株具有前缀
CABI和IMI);CentraalbureauvoorSchimmelcultures,Fungal
BiodiversityCentre,Uppsalaan8,POBox85167,3508ADUtrecht,荷
兰(菌株具有前缀CBS);DivisionofPlantIndustry,CSIRO,Canberra,
澳大利亚(菌株具有前缀CC);CollectionNationaledeCulturesde
Microorganismes,InstitutPasteur,25rueduDocteurRoux,F-75724
PARISCedex15(菌株具有前缀CNCM);Leibniz-InstitutDSMZ-Deutsche
SammlungvonMikroorganismenundZellkulturenGmbH,Inhoffenstraβe
7B,38124Braunschweig,德国(菌株具有前缀DSM);International
DepositaryAuthorityofCanadaCollection,加拿大(菌株具有前缀IDAC);
InterntionalCollectionofMicro-orgniasmsfromPlants,Landcare
Research,PrivateBag92170,AucklandMailCentre,Auckland1142,
新西兰(菌株具有前缀ICMP);IITA,PMB5320,Ibadan,尼日利亚(菌
株具有前缀IITA);TheNationalCollectionsofIndustrialandMarine
BacteriaLtd.,TorryResearchStation,P.O.Box31,135AbbeyRoad,
Aberdeen,AB98DG,苏格兰(菌株具有前缀NCIMB);ARSCulture
CollectionoftheNationalCenterforAgriculturalUtilizationResearch,
AgriculturalResearchService,U.S.DepartmentofAgriculture,1815
NorthUniversityStreet,Peoria,Illinois61604,USA(菌株具有前缀
NRRL);DepartmentofScientificandIndustrialResearchCulture
Collection,AppliedBiochemistryDivision,PalmerstonNorth,新西兰(菌
株具有前缀NZP);FEPAGRO-
EstadualdePesquisa
Agropecuária,Rua
Dias,570,BairroMeninoDeus,Porto
Alegre/RS,巴西(菌株具有前缀SEMIA);SARDI,Adelaide,南澳大利亚
(菌株具有前缀SRDI);U.S.DepartmentofAgriculture,Agricultural
ResearchService,SoybeanandAlfalfaResearchLaboratory,
BARC-West,10300BaltimoreBoulevard,Building011,Room19-9,
Beltsville,MD20705,USA(菌株具有前缀USDA:BeltsvilleRhizobium
CultureCollectionCatalogMarch1987USDA-ARSARS-30:
http://pdf.usaid.gov/pdf_docs/PNAAW891.pdf);以及MurdochUniversity,
Perth,西澳大利亚(菌株具有前缀WSM)。其他菌株可以在theGlobal
catalogueofMicroorganisms:http://gcm.wfcc.info/和
http://www.landcareresearch.co.nz/resources/collections/icmp中找到并进
一步参考http://refs.wdcm.org/collections.htm的菌株保藏及其前缀。
解淀粉芽孢杆菌植物亚种MBI600(NRRLB-50595)以具有菌株代码枯
草芽孢杆菌1430(且等同于NCIMB1237)的编号NRRLB-50595保藏。近
年来已经基于将依赖于传统工具(如基于培养物的方法)和分子工具(如基因
分型和脂肪酸分析)的混合的经典微生物学方法组合的多相测试将MBI
600重新分类为解淀粉芽孢杆菌植物亚种。因此,枯草芽孢杆菌MBI600(或
MBI600或MBI-600)等同于解淀粉芽孢杆菌植物亚种MBI600,以前为枯
草芽孢杆菌MBI600。由Int.J.Microbiol.Res.3(2)(2011),120-130已知解
淀粉芽孢杆菌MBI600为促进植物生长的稻种子处理剂,且其进一步描述
于例如US2012/0149571A1中。该菌株MBI600例如作为液体配制产品
市购(Becker-UnderwoodInc.,USA)。
枯草芽孢杆菌菌株FB17最初在北美由红甜菜根分离(SystemAppl.
Microbiol27(2004)372-379)。该枯草芽孢杆菌菌株促进植物健康(US
2010/0260735A1;WO2011/109395A2)。枯草芽孢杆菌FB17也已经于2011
年4月26日以编号PTA-11857保藏于ATCC。枯草芽孢杆菌菌株FB17
在他处可以称为UD1022或UD10-22。
解淀粉芽孢杆菌AP-136(NRRLB-50614)、解淀粉芽孢杆菌
AP-188(NRRLB-50615)、解淀粉芽孢杆菌AP-218(NRRLB-50618)、解淀
粉芽孢杆菌AP-219(NRRLB-50619)、解淀粉芽孢杆菌AP-295(NRRL
B-50620)、日本慢生根瘤菌SEMIA5079(例如Gelfix5或Adhere60,来自
巴西NitralUrbanaLaoboratories,一家BASF公司)、日本慢生根瘤菌
SEMIA5080(例如GELFIX5或ADHERE60,来自巴西NitralUrbana
Laoboratories,一家BASF公司)、莫海威芽孢杆菌AP-209(NRRL
B-50616)、盐土芽孢杆菌AP-217(NRRLB-50617)、短小芽孢杆菌菌株
INR-7(也称为BU-F22(NRRLB-50153)和BU-F33(NRRLB-50185))、简单
芽孢杆菌ABU288(NRRLB-50340)以及解淀粉芽孢杆菌植物亚种
MBI600(NRRLB-50595)尤其已经在美国专利申请20120149571,US
8,445,255,WO2012/079073中提到。日本慢生根瘤菌USDA3由美国专利
7,262,151已知。
茉莉酮酸或盐(茉莉酮酸盐)或衍生物包括但不限于茉莉酮酸钾、茉莉
酮酸钠、茉莉酮酸锂、茉莉酮酸铵、茉莉酮酸二甲基铵、茉莉酮酸异丙基
铵、茉莉酮酸二乙醇铵、茉莉酮酸二乙基三乙醇铵,茉莉酮酸甲酯,茉莉
酮酸酰胺,茉莉酮酸甲基酰胺,茉莉酮酸-L-氨基酸(酰胺连接的)共轭物(例
如与L-异亮氨酸、L-缬氨酸、L-亮氨酸或L-苯丙氨酸的共轭物),12-氧代
植二烯酸,冠菌素,coronafacoyl-L-丝氨酸,coronafacoyl-L-苏氨酸,1-
氧代茚满酰异亮氨酸的甲酯,1-氧代茚满酰亮氨酸的甲酯,冠酮素(2-[(6-
乙基-1-氧代-1,2-二氢化茚-4-羰基)氨基]-3-甲基戊酸甲酯),亚油酸或其衍
生物及顺式-茉莉酮,或者任意上述物质的组合。
腐殖酸盐为由已知为风化褐煤的褐煤和粘土形式提取的腐殖酸和富里
酸。腐殖酸为存在于腐殖质及其他有机衍生材料如泥炭和其他烟煤中的有
机酸。已经表明它们在植物的磷酸盐和微养分吸收中提高肥效以及辅助植
物根系发育。
根据一个实施方案,选自L1)、L3)和L5)组的微生物农药不仅包括本
文所定义的相应微生物的分离的纯培养物,而且包括其无细胞抽提液、其
在全肉汤培养物中的悬浮液或作为含代谢物的上清液或由微生物或微生物
菌株的全肉汤培养物得到的提纯代谢物。
根据另一实施方案,选自L1)、L3)和L5)组的微生物农药不仅包括本
文所定义的相应微生物的分离的纯培养物,而且包括其无细胞抽提液或至
少一种其代谢物和/或具有所有其识别特征的相应微生物的突变体以及该
突变体的无细胞抽提液或至少一种代谢物。
“全肉汤培养物”是指含有细胞和培养基的液体培养物。
“上清液”是指通过离心、过滤、沉降或本领域众所周知的其他方法
除去在肉汤中生长的细胞时残留的液体肉汤。
术语“无细胞抽提液”是指植物细胞、孢子的抽提液和/或微生物的全
培养肉汤,其包含由相应微生物产生的细胞代谢物且可以通过本领域已知
的细胞破碎方法如溶剂基细胞破碎方法(例如有机溶剂如醇类,有时与合适
的盐组合)、温度基细胞破碎方法、施加剪切力、使用超声发生器的细胞破
碎得到。所需抽提液可以通过常规浓缩技术如干燥、蒸发、离心等浓缩。
也可以优选在使用之前对粗提取液施加某些使用有机溶剂和/或水基介质
的洗涤步骤。
术语“代谢物”是指由微生物(如真菌和细菌)产生的任何化合物、物
质或副产物,其改进植物生长、植物的用水效率、植物健康、植物外观或
植物活动周围的土壤中有益微生物的种群。
术语“突变体”是指通过直接突变选择得到的微生物,但也包括已经
进一步诱变或者在其他方面调节(例如经由引入质粒)的微生物。因此,实
施方案包括相应微生物的突变体、变体和/或衍生物,包括天然存在和人工
诱发突变体二者。例如,突变体可以通过使用常规方法使该微生物经受已
知诱导物质,如N-甲基亚硝基胍而诱发。
合适的杀菌剂是拌棉醇和异噻唑啉酮衍生物如烷基异噻唑啉酮和苯并
异噻唑啉酮。合适的防冻剂是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。合适的消泡
剂是聚硅氧烷、长链醇和脂肪酸盐。合适的着色剂(例如着红色、蓝色或绿
色)是低水溶性颜料和水溶性染料。实例是无机着色剂(例如氧化铁、氧化
钛、六氰合铁酸铁)和有机着色剂(例如茜素着色剂、偶氮着色剂和酞菁着
色剂)。合适的增粘剂或粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯
醇、聚丙烯酸酯、生物蜡或合成蜡以及纤维素醚。
在包含选自L1)、L3)和L5)组的微生物农药II的混合物情况下,本发
明所用微生物可以以分批方法或以进料分批或重复进料分批方法连续或不
连续培养。已知培养方法的综述可以在Chmiel的教科书(Bioprozesstechnik
1.EinführungindieBioverfahrenstechnik(GustavFischerVerlag,
Stuttgart,1991))或Storhas的教科书(Bioreaktorenundperiphere
Einrichtungen(ViewegVerlag,Braunschweig/Wiesbaden,1994))中找到。
当活体微生物,如选自L1)、L3)和L5)组的农药II,形成这些组合物
的一部分时,该类组合物可以通过常规方法(例如参见H.D.Burges:
FormulationofMicobialBiopestcides,Springer,1998)作为除了活性成分
外包含至少一种助剂(惰性成分)的组合物制备。该类组合物的合适常规类
型是悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒、模压品、胶囊及其混合物。组合物
类型的实例是悬浮液(例如SC、OD、FS),胶囊(例如CS、ZC),糊,锭剂,
可湿性粉末或粉剂(例如WP、SP、WS、DP、DS),模压品(例如BR、TB、
DT),颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG),杀虫制品(例如LN)以
及处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(例如GF)。本文中必须考虑的是
各配制剂类型或助剂的选择不应影响该组合物储存过程中以及当最终施用
于土壤、植物或植物繁殖材料时该微生物的活力。合适的配制剂例如在
WO2008/002371,US6955,912,US5,422,107中提到。
合适助剂的实例是本文早先提到的那些,其中必须小心的是该类助剂
的选择和量不应影响该组合物中微生物农药的活力。尤其对于杀菌剂和溶
剂,必须考虑相应微生物农药与相应微生物的相容性。此外,含有微生物
农药的组合物可以进一步含有稳定剂或营养物和UV保护剂。合适的稳定
剂或营养物例如为α-生育酚,海藻糖,谷氨酸盐,山梨酸钾,各种糖类如
葡萄糖、蔗糖、乳糖和麦芽糖糊精(H.D.Burges:FormulationofMicobial
Biopestcides,Springer,1998)。合适的UV保护剂例如为无机化合物如二
氧化钛、氧化锌和氧化铁颜料或有机化合物如二苯甲酮类、苯并三唑类和
苯基三嗪类。这些组合物除了本文对包含化合物I的组合物所提到的助剂
外任选包含0.1-80%稳定剂或营养物和0.1-10%UV保护剂。
当将包含微生物农药的混合物用于作物保护中时,施用率优选为约
1×106-5×1015(或更大)CFU/ha。优选孢子浓度为约1×107至约1×1011
CFU/ha。在(昆虫病原性)线虫作为微生物农药(例如芫菁线虫)的情况下,
施用率优选为约1×105-1×1012(或更大),更优选1×108-1×1011,甚至更优选
5×108-1×1010个个体(例如卵、幼虫或任何其他活体阶段形式,优选有传染
性的幼虫阶段)/ha。
当将包含微生物农药的混合物用于种子处理时,对于植物繁殖材料的
施用率优选为约1×106-1×1012(或更大)CFU/种子。优选浓度为约1×106至
约1×1011CFU/种子。在微生物农药II的情况下,对于植物繁殖材料的施
用率也优选为约1×107-1×1014(或更大)CFU/100kg种子,优选1×109至约
1×1011CFU/100kg种子。
因此,本发明此外还涉及包含一种化合物I(组分1)和一种其他活性物
质(组分2)的组合物,该其他活性物质选自表C第C-1至C-398行的“组
分2”一栏。
另一实施方案涉及表C中所列组合物C-1至C-398,其中表C的一行
在每种情况下对应于包含为列举的式I化合物的化合物I之一(组分1)和在
相应行所述选自A)-O)组的相应其他活性物质(组分2)的组合物。根据优选
实施方案,“列举的化合物I”为表1a-57a、表1b-57b、表1c-57c、表1d-57d、
表1e-57e、表1f-57f、表1g-57g和表1h-57h或下表I中所列举的化合物之
一。优选所述组合物以协同增效有效量包含活性物质。
表C:包含一种本发明列举化合物和一种选自A)-O)组的其他活性物质的
组合物
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称为组分2的活性物质、其制备及其例如对有害真菌的活性是已知的
(参见:http://www.alanwood.net/pesticides);这些物质可市购。由IUPAC
命名法描述的化合物、其制备及其杀真菌活性也是已知的(参见Can.J.
PlantSci.48(6),587-94,1968;EP-A141317;EP-A152031;EP-A226917;
EP-A243970;EP-A256503;EP-A428941;EP-A532022;EP-A1028
125;EP-A1035122;EP-A1201648;EP-A1122244,JP2002316902;
DE19650197;DE10021412;DE102005009458;US3,296,272;US
3,325,503;WO98/46608;WO99/14187;WO99/24413;WO99/27783;
WO00/29404;WO00/46148;WO00/65913;WO01/54501;WO01/56358;
WO02/22583;WO02/40431;WO03/10149;WO03/11853;WO03/14103;
WO03/16286;WO03/53145;WO03/61388;WO03/66609;WO03/74491;
WO04/49804;WO04/83193;WO05/120234;WO05/123689;WO
05/123690;WO05/63721;WO05/87772;WO05/87773;WO06/15866;
WO06/87325;WO06/87343;WO07/82098;WO07/90624,WO11/028657,
WO2012/168188,WO2007/006670,WO2011/77514;WO13/047749,
WO10/069882,WO13/047441,WO03/16303,WO09/90181,WO
13/007767,WO13/010862,WO13/127704,WO13/024009和WO
13/024010)。
活性物质的组合物可以通过常规方法,例如通过对化合物I的组合物
所给方法制备成除了活性成分外还包含至少一种惰性成分的组合物。
关于该类组合物的常规成分,参考对含有化合物I的组合物所给解释。
本发明活性物质的组合物适合作为杀真菌剂,正如式I化合物那样。
它们的特征在于对宽范围的植物病原性真菌,尤其是选自子囊菌纲
(Ascomycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)、半知菌纲(Deuteromycetes)和
Peronosporomycetes(同义词卵菌纲(Oomycetes))的真菌具有显著的效力。此
外,分别参考有关化合物以及含有化合物I的组合物的杀真菌活性的解释。
合成实施例
实施例1:1-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-环丙基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-
醇
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步骤1-1:
在0℃下向(甲氧基甲基)三苯基溴化
(45.1g,0.31mol)在THF(400mL)
中的溶液中加入LiHMDS(130mL,0.13mol)。将反应混合物搅拌1小时,然
后滴加2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯甲醛(32.3g,0.12mol)在THF中的溶液。将反
应混合物搅拌过夜,通过加入NH4Cl水溶液终止并用MTBE萃取。在分离
后将有机相用盐水洗涤,在Na2SO4上干燥并浓缩。粗产物通过硅胶柱层析
(PE:EtOAc=400:1)提纯,得到2-氯-4-(4-氯苯氧基)-1-[(E)-2-甲氧基乙烯
基]苯(33.1g,93%)。1H-NMR(CDCl3,400MHz)δ=8.1(d,J=8.8Hz,1H),
7.3-7.2(m,2H),7.1(m,1H),7.0(m,2H),6.9(m,1H),6.3(d,J=7.3Hz,
1H),5.6(d,J=7.3Hz,1H),3.9(s,3H),3.8(s,3H)
步骤1-2:
在0℃下向2-氯-4-(4-氯苯氧基)-1-[(E)-2-甲氧基乙烯基]苯(25.2g,
0.09mol)在CH2Cl2(400mL)中的溶液中加入TFA(10mL)。将反应混合物反
应过夜,然后通过加入NaHCO3水溶液终止。在分离后将有机相在Na2SO4
上干燥并浓缩。粗产物通过硅胶柱层析(PE:EtOAc=50:1)提纯,得到2-[2-
氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]乙醛(8.3g,33%)。1H-NMR(CDCl3,400MHz)
δ=9.8(s,1H),7.4(d,J=8.8Hz,2H),7.2(d,J=8.5Hz,1H),7.1(d,J=2.3Hz,
1H),7.0(d,J=8.8Hz,2H),6.9(dd,J=8.4,2.4Hz,1H),3.8(d,J=1.0Hz,
2H)。
步骤1-3:
在0℃下向2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]乙醛(4.1g,0.01mol)在
THF(100mL)中的溶液中加入环丙基溴化镁(57mL,0.03mol,0.5M)。将该
反应温热至室温并搅拌过夜。将该反应通过加入NH4Cl水溶液终止,用
MTBE萃取。将有机层在Na2SO4上干燥并浓缩,得到2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)
苯基]-1-环丙基乙醇(4.1g,82%)。该粗产物足够纯而无需进一步提纯进行
下一步骤。1H-NMR(CDCl3,400MHz)δ=7.2-7.1(m,2H),7.0-6.9(m,1H),
6.9-6.8(m,2H),6.7(dd,J=8.6,2.4Hz,1H),6.0(t,J=7.1Hz,1H),3.5(dd,
J=14.3,8.6Hz,1H),3.3-3.1(m,2H),1.0-0.9(m,1H),0.9-0.8(m,1H),
0.6-0.4(m,1H),0.3-0.2(m,1H),1.0-0.0(m,1H)。
步骤1-4:
在0℃下向2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-环丙基乙醇(4.2g,0.01mol)
在CH2Cl2(150mL)中的溶液中加入戴斯-马丁氧化剂(7.9g,0.02mol)。将该
反应温热至室温并搅拌过夜。将反应混合物通过加入Na2S2O3水溶液终止并
用EtOAc萃取。将有机相用NaHCO3水溶液洗涤,在Na2SO4上干燥并浓缩。
粗产物通过硅胶柱层析(PE:EtOAc=50:1)提纯,得到2-[2-氯-4-(4-氯苯氧
基)苯基]-1-环丙基乙酮(2.3g,60%)。1H-NMR(CDCl3,400MHz)δ7.3(m,
2H),7.2(d,J=8.4Hz,1H),7.0(d,J=2.7Hz,1H),6.9(m,3H),6.8(dd,
J=8.4,2.2Hz,1H),3.93(s,2H),2.0-1.9(m,1H),1.1(quin,J=3.8Hz,
1H),0.9(dq,J=7.4,3.7Hz,1H)。
步骤1-5:
在0℃下在20分钟内向Mg(0.9g,37.52mmol)在CH2Cl2(18mL)中的悬浮
液中滴加TiCl4(1.8g,9.41mmol)。然后缓慢加入2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯
基]-1-环丙基乙酮(1.5g,4.73mmol)在CH2Cl2(14mL)和THF(10mL)中的溶
液。将反应混合物在0℃下搅拌30分钟,然后温热过夜至室温。用
NaHCO3(200mL)稀释并用MTBE萃取(3×100mL)。在分离后将有机相用盐
水洗涤,浓缩并在Na2SO4上干燥,得到2-氯-4-(4-氯苯基)-1-(2-环丙基烯丙
基)苯(0.6g,40%)。粗产物不经进一步提纯而用于下一步中。
1H-NMR(CDCl3,400MHz)δ7.3(d,J=8.8Hz,2H),7.2(d,J=8.4Hz,1H),
7.0(d,J=2.2Hz,1H),6.9(d,J=8.8Hz,2H),6.8(dd,J=8.4,2.2Hz,1H),
4.8(s,1H),4.5(d,J=0.9Hz,1H),3.4(s,2H),1.4-1.3(m,1H),0.7-0.6(m,
2H),0.5-0.4(m,2H)
步骤1-6:
向2-氯-4-(4-氯苯氧基)-1-(2-环丙基烯丙基)苯(1.4g,3.12mmol)在乙腈
(30mL)和水(15mL)中的溶液中加入NBS(0.6g,3.65mmol)。将反应混合物
在室温下搅拌5小时。然后分离两相并将水相用EtOAc萃取。在分离后将有
机相用盐水洗涤,在Na2SO4上干燥并浓缩。将有机层在Na2SO4上干燥并浓
缩,得到1-溴-3-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-环丙基丙-2-醇(1.4g,76%)。
粗产物足够纯而无需进一步提纯进行下一步骤。
步骤1-7:
向1-溴-3-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-环丙基丙-2-醇(1.4g,3.41mmol)
在DMF(60mL)中的溶液中加入1,2,4-三唑(0.7g,10.12mmol)和
Cs2CO3(3.2g,10.12mmol)。将反应混合物在90℃下搅拌过夜。然后加入水
并将水相用EtOAc萃取。在分离后将有机相在Na2SO4上干燥并浓缩。粗产
物通过Pre-HPLC(A溶剂:H2O;B溶剂:MeCN,在23分钟内35%B至65%B)
提纯,得到1-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-环丙基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-
醇(130mg,10%;HPLC-MSRt=1.252min,质量404)。1H-NMR(CDCl3,
400MHz)δ=8.1(s,1H),8.0(s,1H),7.4(d,J=8.5Hz,1H),7.3(d,J=8.8Hz,
2H),7.0(d,J=2.3Hz,1H),7.0(d,J=8.8Hz,2H),6.9(dd,J=8.5,2.5Hz,
1H),4.4-4.2(m,2H),3.1-3.0(m,2H),0.8-0.7(m,1H),0.3-0.1(m,2H),
0.1-0.0(m,1H),0.13(dq,J=9.9Hz,5.1Hz,1H)。
实施例2:1-[2-氯-4-(4-氯苯基)苯基]-2-(1-氯环丙基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙
-2-醇
![]()
步骤2-1:
在0℃下向甲氧基甲基(三苯基)氯化
(58.2g,0.17mol)在THF(300mL)
中的溶液中滴加LiHMDS(280mL,0.28mol)。将反应混合物搅拌30分钟,
然后加入2-氯-4-(4-氯苯基)苯甲醛(35.2g,0.14mol)在THF(50mL)中的溶液。
将反应混合物温热至室温并搅拌过夜。然后加入饱和NH4Cl水溶液并将水
相用MTBE萃取。在分离后将有机相用盐水洗涤,在Na2SO4上干燥并浓缩。
粗产物通过硅胶柱层析(PE:EtOAc=200:10)提纯,得到2-氯-4-(4-氯苯
基)-1-[(E)-2-甲氧基乙烯基]苯(26.0g,74%)。1H-NMR(CDCl3,400MHz)
δ=7.63(s,1H),7.44-7.48(m,6H),7.12-7.01(d,J=12.8Hz,1H),6.23-6.01(d,
J=12.8Hz,1H),3.84(s,3H)。
步骤2-2:
向2-氯-4-(4-氯苯基)-1-[(E)-2-甲氧基乙烯基]苯(26.0g,0.09mol)在
CH2Cl2(300mL)中的溶液中加入TFA(10mL)。将反应混合物搅拌过夜。然
后加入饱和NaHCO3水溶液并将水相用MTBE萃取。在分离后将有机相用
盐水洗涤,在Na2SO4上干燥并浓缩,得到2-[2-氯-4-(4-氯苯基)苯基]乙醛
(24.9g,定量)。该产物无需进一步提纯用于下一步中。1H-NMR(CDCl3,
400MHz)δ=9.82(s,1H),7.65(d,J=1.5Hz,1H),7.55-7.42(m,6H),7.33(d,
J=8.0Hz,1H),3.92(d,J=1.3Hz,2H)
步骤2-3:
在35℃下向2-[2-氯-4-(4-氯苯基)苯基]乙醛(31.3g,0.12mol)在
MeCN(200mL)中的溶液中加入TEMPO(23.9g,0.24mol)。然后加入
NaClO2(23.9g,0.24mol)在水(90mL)中的溶液和NaClO(2.9mL)在水(50mL)
中的溶液。将反应混合物在35℃下搅拌过夜,然后通过加入NaOH终止反
应混合物(直到pH8)。然后将其倾入饱和Na2S2O3水溶液中并搅拌30分钟。
通过加入2MHCl溶液将反应混合物酸化至pH4-3。最后将水相用EtOAc
萃取,在分离后将有机相用盐水洗涤,在Na2SO4上干燥并浓缩,得到2-[2-
氯-4-(4-氯苯基)苯基]乙酸(31.3g,94%)。该产物无需进一步提纯而用于下
一步中。
步骤2-4:
在室温下向2-[2-氯-4-(4-氯苯基)苯基]乙酸(31.3g,0.11mol)在
EtOH(200mL)中的溶液中滴加H2SO4(40mL)。将反应混合物加热过夜至回
流,然后将其浓缩。在用MTBE稀释之后将有机相用Na2CO3、盐水洗涤并
在Na2SO4上干燥并浓缩。粗产物通过硅胶柱层析(PE:EtOAc=100:10)提
纯,得到2-[2-氯-4-(4-氯苯基)苯基]乙酸乙酯(15.8g,46%)。1H-NMR(CDCl3,
400MHz)δ=7.6(s,1H),7.5(m,2H),7.4(m,4H),4.3(q,J=6.8Hz,2H),
3.8(s,2H),1.3(t,3H)。
步骤2-5:
在0℃下向2-[2-氯-4-(4-氯苯基)苯基]乙酸乙酯(10.3g,0.03mol)在
THF(100mL)中的溶液中滴加LiHMDS(99mL,0.10mol)。将反应混合物搅
拌30分钟,然后加入1-氯环丙烷甲酸(2,3,4,5,6-五氟苯基)酯(9.3g,0.03mol)
在THF(30mL)中的溶液。将反应混合物搅拌2小时,然后通过加入1MHCl
溶液和MTBE终止。然后将有机相用Na2CO3、盐水洗涤并在Na2SO4上干燥
并浓缩。粗产物通过硅胶柱层析(PE:EtOAc=100:10)提纯,得到2-[2-氯
-4-(4-氯苯基)苯基]-3-(1-氯环丙基)-3-氧代丙酸乙酯(9.6g,71%)。
1H-NMR(CDCl3,400MHz)δ=7.63(s,1H),7.60-7.54(m,5H),7.32(s,1H),
6.14(s,1H),4.33(d,2H),1.82-1.53(m,2H),1.52-1.47(m,2H),1.35(t,
3H)。
合成1-氯环丙烷甲酸(2,3,4,5,6-五氟苯基)酯
在室温下向1-氯环丙烷甲酸(1.1g,0.01mol)在CH2Cl2(50mL)中的溶液
中加入2,3,4,5,6-五氟苯酚(1.5g,0.01mol)、DCI(1.3g,0.01mol)和
DMAP(0.57g,0.004mol)。将该反应搅拌过夜,然后用水稀释。将有机相
分离,在Na2SO4上干燥并浓缩。粗产物通过硅胶柱层析提纯,得到1-氯环
丙烷甲酸(2,3,4,5,6-五氟苯基)酯(530mg,22%)。
步骤2-6:
向2-[2-氯-4-(4-氯苯基)苯基]-3-(1-氯环丙基)-3-氧代丙酸乙酯(7.2g,
17.3mmol)在DMSO(300mL)中的溶液中加入LiCl(1.5g,34.5mmol)和水
(918mg,51.1mmol)。将反应混合物加热至140℃并保持5小时。然后加入
水并将水相用MTBE萃取(3×200mL)。在分离后将有机相用盐水洗涤,在
Na2SO4上干燥并浓缩。粗产物通过硅胶柱层析(PE:EtOAc=100:10)提纯,
得到2-[2-氯-4-(4-氯苯基)苯基]-1-(1-氯环丙基)乙酮(2.2g,35%)。
1H-NMR(CDCl3,400MHz)δ=7.62(s,1H),7.61-7.51(m,2H),7.44(m,
3H),7.29(m,1H),4.41(s,2H),1.76(m,2H),1.47(m,2H)。
步骤2-7:
在-78℃下向氯溴甲烷(911mg,7.11mmol)在THF(50mL)中的溶液中加
入2-[2-氯-4-(4-氯苯基)苯基]-1-(1-氯环丙基)乙酮(800mg,2.36mmol)在
THF(5mL)和BuLi(2.4mL,7.14mmol)中的溶液。将该反应搅拌过夜,然后
通过加入NH4Cl水溶液终止。将水相用MTBE萃取(2×100mL)并在分离后将
有机相用盐水洗涤,在Na2SO4上干燥并浓缩,得到2-[[2-氯-4-(4-氯苯基)苯
基]甲基]-2-(1-氯环丙基)环氧乙烷(0.5g,55%)。1H-NMR(CDCl3,400MHz)
δ=7.52(s,1H),7.52-7.44(m,2H),7.38-7.29(m,4H),3.65-3.61(d,J=14.4Hz,
1H),3.35(d,J=14.4Hz,1H),2.64(d,J=4.8Hz,1H),2.38(d,J=4.8Hz,
1H),1.08(m,1H),0.95(m,2H),0.85(m,1H)。
步骤2-8:
向2-[[2-氯-4-(4-氯苯基)苯基]甲基]-2-(1-氯环丙基)环氧乙烷(70mg,
0.21mmol)在异丙醇(5mL)中的溶液中加入1,2,4-三唑(41mg,0.59mmol)和
DBU(149mg,0.59mmol)。将反应容器密封并在微波炉中于120℃下加热3
小时,然后浓缩。粗产物通过Pre-HPLC(移动相:A:H2O;B:CAN,梯
度:B%55.85至100.55)提纯,得到1-[2-氯-4-(4-氯苯基)苯基]-2-(1-氯环丙
基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(55mg,8%;HPLC-MSRt=1.369min,质量
423)。1H-NMR(CDCl3,400MHz)δ=8.30(s,1H),7.00(s,1H),7.62(d,
J=8.3Hz,2H),7.52(d,J=8.1Hz,2H),7.45(d,J=8.2Hz,3H),5.03(d,
J=14.4Hz,1H),4.19(s,1H),4.00(d,J=14.4Hz,1H),3.80(d,J=14.0Hz,
1H),3.07(d,J=14.2Hz,1H),1.03-0.87(m,1H),0.87-0.85(m,1H),
0.52-0.50(m,1H),0.37-0.34(m,1H)
适当改变起始化合物,使用下列合成实施例中所示程序得到其他化合
物I,尤其是表I中所给那些:
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表I:
化合物号
(R4)n
Z-Y
R7
X
A
D
HPLC**Rt(min)
I-1
2-Cl
4-(4-Cl-苯氧基)
Cl
OH
CH
H
1.092
I-2
2-Cl
4-(4-Cl-苯基)
Cl
OH
CH
H
1.093
I-3
2-Cl
4-(4-Cl-苯基)
Cl
OH
N
H
1.369
I-4
2-Cl
4-(4-Cl-苯氧基)
Cl
OH
N
H
1.365
I-5
2-Cl
4-(4-Cl-苯氧基)
Cl
OH
N
SH
1.398
I-6
2-Cl
4-(4-Cl-苯基)
Cl
OH
N
SH
1.398
I-7
2-Cl
4-(4-Cl-苯氧基)
H
OH
N
H
1.252
**:HPLC方法数据:
移动相:A:水+0.1%TFA;B:乙腈;梯度:在1.5分钟内5%B至100%
B;温度:60℃;MS方法:ESI正性;质量区域(m/z):100-700;流速:
在1.5分钟内0.8ml/min至1.0ml/min;柱:KinetexXBC181.7μ50×2.1mm;
设备:ShimadzuNexeraLC-30LCMS-2020。
II.对有害真菌的作用实施例
式I化合物的杀真菌作用由下列试验证实:
微试验
将活性化合物分开在二甲亚砜中配制成浓度为10000ppm的储备溶
液。
M1在微滴定板试验中对灰霉病灰葡萄孢的活性(Botrci)
根据比例将储备溶液混合,移液到微滴定板(MTP)上并用水稀释至所
述浓度。然后加入灰葡萄孢在生物麦芽或酵母-细菌蛋白胨-乙酸钠水溶液
中的孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。接种7天
后使用吸收光度计在405nm下测量MTP。化合物I-1、I-2、I-3、I-4和I-7
在31ppm下分别显示出9%或更小的生长。
M2在微滴定板试验中对稻瘟病稻瘟病菌的活性(Pyrior)
根据比例将储备溶液混合,移液到微滴定板(MTP)上并用水稀释至所
述浓度。然后加入稻瘟病菌在生物麦芽或酵母-细菌蛋白胨-甘油水溶液中
的孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。接种7天后使
用吸收光度计在405nm下测量MTP。化合物I-1、I-2、I-3、I-4、I-5、I-6
和I-7在31ppm下分别显示出7%或更小的生长。
M3在小麦上对由小麦壳针孢引起的叶斑病的活性(Septtr)
根据比例将储备溶液混合,移液到微滴定板(MTP)上并用水稀释至所
述浓度。然后加入小麦壳针孢在生物麦芽或酵母-细菌蛋白胨-甘油水溶液
中的孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。接种7天
后使用吸收光度计在405nm下测量MTP。化合物I-1、I-2、I-3、I-4、I-5
和I-7在31ppm下分别显示出16%或更小的生长。
将测量的参数与不含活性化合物的对照方案的生长(100%)以及不含
真菌和活性化合物的空白值相比较,以确定病原体在各活性化合物中的相
对生长百分数。
对比例:
微试验
将活性化合物分开在二甲亚砜中配制成浓度为10000ppm的储备溶
液。
CM1在微滴定板试验中对稻瘟病稻瘟病菌的活性(Pyrior)
根据比例将储备溶液混合,移液到微滴定板(MTP)上并用水稀释至所
述浓度。然后加入稻瘟病菌在生物麦芽或酵母-细菌蛋白胨-甘油水溶液中
的孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。接种7天后使
用吸收光度计在405nm下测量MTP。
温室
以几个步骤制备喷雾溶液:
制备储备溶液:将溶剂/乳化剂比例(体积)为99/1的丙酮和/或二甲亚砜
与基于乙氧基化烷基酚的润湿剂/乳化剂Wettol的混合物加入初始重量的
化合物中,使总量为5ml。然后加入水至总体积为100ml。用所述溶剂-乳
化剂-水混合物稀释该储备溶液至给定浓度。
CG1对小麦上由小麦叶锈菌引起的褐锈病的预防性防治(PuccrtP1)
将盆栽小麦秧苗的最先发育的两片叶用含有浓度如下所述的活性成分
或其混合物的含水悬浮液喷雾至滴流。第二天将植株用小麦叶锈菌的孢子接
种。为了确保人工接种成功,将植株转移到相对湿度95-99%和20-24℃的
无光潮湿室中24小时。然后将试验植株在20-24℃和65-70%相对湿度下在
温室中栽培6天。以患病叶面积%肉眼评价叶子上的真菌侵袭程度。
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对比例:
微试验
将活性化合物分开在二甲亚砜中配制成浓度为10000ppm的储备溶
液。
CM2在微滴定板试验中对稻瘟病稻瘟病菌的活性(Pyrior)
根据比例将储备溶液混合,移液到微滴定板(MTP)上并用水稀释至所
述浓度。然后加入稻瘟病菌在生物麦芽或酵母-细菌蛋白胨-甘油水溶液中
的孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。接种7天后使
用吸收光度计在405nm下测量MTP。
将测量的参数与不含活性化合物的对照方案的生长(100%)以及不含
真菌和活性化合物的空白值相比较,以确定病原体在各活性化合物中的相
对生长百分数。
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