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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710078884.6 (22)申请日 2017.02.14 (71)申请人 杭州百诚医药科技股份有限公司 地址 310051 浙江省杭州市滨江区长河街 道江二路400号1号楼12楼1201室 (72)发明人 吴慧敏 陆慧 傅华锋 楼金芳 衣丽娜 (51)Int.Cl. A61K 9/12(2006.01) A61K 47/26(2006.01) A61K 47/02(2006.01) A61K 31/137(2006.01) A61P 11/00(2006.01) A61。
2、P 11/06(2006.01) (54)发明名称 吸入用硫酸沙丁胺醇溶液及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种吸入用硫酸沙丁胺醇溶 液及其制备方法， 本发明制备工艺简单可行， 所 用原辅材料均无毒副作用， 生产成本低， 稳定性 也较高， 有利于提高药物的质量。 权利要求书1页 说明书3页 CN 106727322 A 2017.05.31 CN 106727322 A 1.一种吸入用硫酸沙丁胺醇溶液， 其特征在于， 由以下组分制备而成： 硫酸沙丁胺醇、 pH调节剂、 渗透压调节剂和注射用水。 2.根据权利要求1所述的一种吸入用硫酸沙丁胺醇溶液， 其特征在于， 所述的pH调节剂 是指硫酸。
3、、 盐酸、 醋酸、 氢氧化钠中的一种或几种混合， 其用量应控制在能使吸入用硫酸沙 丁胺醇溶液的pH值在3-5。 3.根据权利要求1所述的一种吸入用硫酸沙丁胺醇溶液， 其特征在于， 所述的渗透压调 节剂为氯化钠、 氯化钾、 葡萄糖的一种， 其用量应控制在能使吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的渗 透压在260-320 mOsmol/kg， 优选在280-300 mOsmol/kg。 4.根据权利要求1所述的一种吸入用硫酸沙丁胺醇溶液， 其特征在于， 其制备方法如 下： 称取处方量的硫酸沙丁胺醇、 渗透压调节剂于适量注射用水中， 搅拌溶解后加入适量的 pH调节剂搅拌均匀后加注射用水至所需用量。 权 利 要 求。
4、 书 1/1 页 2 CN 106727322 A 2 吸入用硫酸沙丁胺醇溶液及其制备方法 技术领域 0001 本发明具体涉及一种吸入用硫酸沙丁胺醇溶液及其制备方法， 属于药物制剂技术 领域。 背景技术 0002 硫酸沙丁胺醇的化学名称为4-羟基V - (叔丁氨基)甲基 -1,3-苯二甲醇硫酸 盐， 分子式为 (C13H21NO3) 2 H2SO4， 相对分子量为576.70， 结构式为： 。 0003 硫酸沙丁胺醇， 是一种具有高度选择性的支气管平滑肌 2-肾上腺素受体激动剂， 对于松弛支气管平滑肌， 解除支气管平滑肌痉挛具有明确的活性， 其对心肌 1受体的激动 作用较弱， 是一种安全、 有。
5、效的平喘药物,在临床上， 吸入用硫酸沙丁胺醇溶液常用于治疗 各种类型的气道阻塞， 如支气管哮喘、 慢性阻塞性肺病( COPD )、 喘息型气管炎以及肺气肿 患者的支气管痉挛。 0004 目前， 硫酸沙丁胺醇已上市了多种制剂形式， 例如片剂、 胶囊、 注射剂、 气雾剂、 粉 雾剂等， 其中， 吸入用硫酸沙丁胺醇溶液具有药物直达病灶、 起效迅速等优点， 但作为溶液 剂， 如何提高其储存稳定性一直是本领域技术人员迫切追求的目标。 发明内容 0005 本发明的目的是提供一种稳定性高、 有关物质含量低、 处方及制备工艺简单的吸 入用硫酸沙丁胺醇溶液， 所述吸入溶液由硫酸沙丁胺醇、 pH调节剂、 渗透压调。
6、节剂和注射用 水组成。 0006 本发明是通过下述技术方案来解决上述技术问题的： 一种吸入用硫酸沙丁胺醇溶 液， 由以下组分制备而成： 硫酸沙丁胺醇0.1-1g， 氯化钠0.75-1.05g、 氯化钾0.75-1.05g、 葡 萄糖3-6g、 pH调节剂调pH至3-5、 注射用水适量。 0007 优选的， 所述吸入用硫酸沙丁胺醇溶液由以下组分制备而成： 硫酸沙丁胺醇0.2- 0.6g， 氯化钠0.85-0.95g、 氯化钾0.85-0.95g、 葡萄糖4.5-5.5g、 pH调节剂调pH至3.5-4.5、 注射用水适量。 0008 本发明制备工艺如下： 称取处方量的硫酸沙丁胺醇、 渗透压调节剂。
7、于适量注射用 水中， 搅拌溶解后加入适量的pH调节剂搅拌均匀后加注射用水至所需用量。 具体实施方式 0009 通过以下实例来对本发明做进一步的具体说明， 包括但不仅仅限于以下实例。 0010 实施例1： 处方： 说 明 书 1/3 页 3 CN 106727322 A 3 制备工艺： 称取处方量的硫酸沙丁胺醇、 氯化钾于适量注射用水中溶解； 加适量盐酸调 节pH至4， 搅拌均匀并定容至刻度， 将所得溶液通过无菌过滤器过滤， 然后将过滤后药液灌 装于25ml安瓿瓶中， 高压蒸汽灭菌121度15min， 即得吸入用硫酸沙丁胺醇溶液制剂。 0011 实施例2： 处方： 制备工艺： 称取处方量的硫酸沙。
8、丁胺醇、 氯化钠于适量注射用水中溶解； 加适量盐酸调 节pH至4， 搅拌均匀并定容至刻度， 将所得溶液通过无菌过滤器过滤， 然后将过滤后药液灌 装于25ml安瓿瓶中， 高压蒸汽灭菌121度15min， 即得吸入用硫酸沙丁胺醇溶液制剂。 0012 实施例3： 处方： 制备工艺： 称取处方量的硫酸沙丁胺醇、 氯化钠于适量注射用水中溶解； 加适量硫酸调 节pH至4， 搅拌均匀并定容至刻度， 将所得溶液通过无菌过滤器过滤， 然后将过滤后药液灌 装于25ml安瓿瓶中， 高压蒸汽灭菌121度15min， 即得吸入用硫酸沙丁胺醇溶液制剂。 0013 实施例4： 处方： 制备工艺： 称取处方量的硫酸沙丁胺醇、。
9、 葡萄糖于适量注射用水中溶解； 加适量醋酸调 节pH至4， 搅拌均匀并定容至刻度， 将所得溶液通过无菌过滤器过滤， 然后将过滤后药液灌 装于25ml安瓿瓶中， 高压蒸汽灭菌121度15min， 即得吸入用硫酸沙丁胺醇溶液制剂。 0014 实施例5： 处方： 说 明 书 2/3 页 4 CN 106727322 A 4 制备工艺： 称取处方量的硫酸沙丁胺醇、 葡萄糖于适量注射用水中溶解； 加适量硫酸调 节pH至4， 搅拌均匀并定容至刻度， 将所得溶液通过无菌过滤器过滤， 然后将过滤后药液灌 装于25ml安瓿瓶中， 高压蒸汽灭菌121度15min， 即得吸入用硫酸沙丁胺醇溶液制剂。 说 明 书 3/3 页 5 CN 106727322 A 5 。