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1、(10)申请公布号 CN 102686109 A (43)申请公布日 2012.09.19 CN 102686109 A *CN102686109A* (21)申请号 201080059448.0 (22)申请日 2010.10.27 61/255,689 2009.10.28 US A01N 43/40(2006.01) A01N 43/50(2006.01) A01N 43/90(2006.01) A01N 47/36(2006.01) A01P 13/00(2006.01) (71)申请人 陶氏益农公司 地址 美国印第安纳州 (72)发明人 R. 曼 M. 维莫 A. 麦克维格 - 尼尔。
2、森 A. 艾里斯 (74)专利代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 孙梵 (54) 发明名称 包含氟草烟和五氟磺草胺、 氯吡嘧磺隆、 甲氧 咪草烟或咪唑乙烟酸的协同除草剂组合物 (57) 摘要 包含(a)氟草烟和(b)ALS抑制剂除草剂的除 草协同组合物， 提供对水稻、 谷类和谷物作物、 牧 地、 牧场、 IVM 和草皮中的改善芽后杂草控制， 其 中 ALS 抑制剂除草剂是五氟磺草胺、 氯吡嘧磺隆、 甲氧咪草烟或咪唑乙烟酸。 (30)优先权数据 (85)PCT申请进入国家阶段日 2012.06.26 (86)PCT申请的申请数据 PCT/US2010/054221 2010.10。
3、.27 (87)PCT申请的公布数据 WO2011/056631 EN 2011.05.12 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 11 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 11 页 1/1 页 2 1. 协同除草混合物， 包含除草有效量的 (a) 氟草烟和 (b)ALS 抑制剂除草剂。 2. 权利要求 1 的混合物， 其中氟草烟是酸本身或农业上可接受的盐或酯。 3. 权利要求 2 的混合物， 其中氟草烟是甲基庚基酯。 4. 权利要求 1 的混合物， 其中所述 ALS 抑制剂除草剂来自磺酰胺类的除草剂。 5. 权利要求 4 。
4、的混合物， 其中所述 ALS 抑制剂除草剂是五氟磺草胺。 6. 权利要求 1 的混合物， 其中所述 ALS 抑制剂除草剂来自磺酰脲类的除草剂。 7. 权利要求 6 的混合物， 其中所述 ALS 抑制剂除草剂是氯吡嘧磺隆。 8. 权利要求 1 的混合物， 其中所述 ALS 抑制剂除草剂来自咪唑啉酮类的除草剂。 9. 权利要求 8 的混合物， 其中所述 ALS 抑制剂除草剂是甲氧咪草烟和咪唑乙烟酸。 10. 权利要求 1 的混合物， 其中氟草烟 ( 酸等价物 ) 与所述 ALS 抑制剂除草剂 ( 活性成 分 ) 的重量比为约 1:2 至约 140:1。 11. 保护蜈蚣草和向日葵免受五氟磺草胺和氟。
5、草烟的单独伤害的方法， 其包括使蜈蚣 草或向日葵与安全量的五氟磺草胺和氟草烟的协同混合物接触， 或者向在培养中的区域施 用安全量的五氟磺草胺和氟草烟的协同混合物。 12. 除草组合物， 其包含除草有效量的权利要求 1 的除草剂混合物和农业上可接受的 辅料和 / 或载体。 13. 控制不需要植被的方法， 其包括使植被或其所在地与除草有效量的权利要求 1 的 除草剂混合物接触或向土壤或水中施用除草有效量的权利要求 1 的除草剂混合物以防止 植被的发芽或生长。 14. 控制水稻、 谷类和谷物作物、 牧地、 牧场、 IVM 和草皮中不需要植被的方法， 其包括 使植被或其所在地与除草有效量的权利要求 1。
6、 的除草剂混合物接触或向土壤或水中施用 除草有效量的权利要求 1 的除草剂混合物以防止植被的发芽或生长。 权 利 要 求 书 CN 102686109 A 2 1/11 页 3 包含氟草烟和五氟磺草胺、 氯吡嘧磺隆、 甲氧咪草烟或咪唑 乙烟酸的协同除草剂组合物 0001 本发明涉及协同除草剂组合物， 其包含 (a) 氟草烟 (fluroxypyr) 和 (b) 至少一 种除草剂， 其选自五氟磺草胺 (penoxsulam)、 氯吡嘧磺隆 (halosulfuron-methyl)、 甲氧咪 草烟 (imazamox) 和咪唑乙烟酸 (imazethapyr)， 用于控制作物， 特别是水稻、 谷。
7、类和谷物作 物、 牧地、 牧场、 工业植被管理 (industrial vegetation management)(IVM) 和草皮中的杂 草。这些组合物提供改善的芽后 (post-eemergence) 除草剂杂草控制。 0002 保护农作物免受抑制农作物生长的杂草和其它植被侵害是农业中持续出现的问 题。为有助于对抗该问题， 合成化学领域的研究者已经制备出多种有效控制这种有害生长 的化学品和化学制剂。很多类型的化学除草剂已经在文献中公开， 大量化学除草剂已经在 商业中使用。 0003 在一些情况下， 已经显示比起单独施用， 除草活性成分以组合形式更为有效， 这 称为 “协同作用” 。如 H。
8、erbicide Handbook of the Weed Science Society of America， Eighth Edition， 2002， p.462 中所描述，“ 协同作用 是两种或更多种因素相互作用， 使得 当组合时效果比基于分别施用各因素的响应所预期的效果好” 。 本发明基于以下发现 ： 各自 已知具有除草功效的氟草烟、 五氟磺草胺、 氯吡嘧磺隆和甲氧咪草烟当组合施用时显示出 协同效应。 0004 形成本发明的协同组合物的除草化合物对植物生长的效果各自已经在本领域中 知晓。 0005 本发明涉及协同除草剂混合物， 其包含除草有效量的 (a) 氟草烟和 (b) 乙酰乳酸。
9、 合酶(ALS)抑制剂除草剂。 ALS抑制剂除草剂包括来自磺酰胺， 磺酰脲和咪唑啉酮类的化合 物。特别有用的 ALS 抑制剂除草剂包括但不限于五氟磺草胺、 氯吡嘧磺隆、 甲氧咪草烟和咪 唑乙烟酸。组合物也可以包含农业上接受的辅料和 / 或载体。 0006 本发明也涉及除草组合物和控制不需要植被特别是单子叶农作物中的植被生长 的方法， 以及这些协同组合物的用途， 其中单子叶农作物包括水稻、 小麦、 大麦、 燕麦、 裸麦、 高粱、 玉米、 玉米、 牧地、 草原、 牧场、 休耕地、 草皮、 IVM 和水生物。 0007 ALS 抑制剂如五氟磺草胺、 氯吡嘧磺隆、 甲氧咪草烟和咪唑乙烟酸的品种范围， 。
10、即， 各种化合物控制的杂草种类， 是宽泛的并和氟草烟的品种范围高度互补。例如， 已经 出乎意料地发现， 与单独化合物的施用速率相比， 五氟磺草胺和氟草烟的组合在等于或低 于该施用率施用时表现出对以下植物的控制的协同作用 ： 大麻田菁属 (Hemp sesbania) (Sesbania exaltata ； SEBEX)， 德克萨斯杂草(Texasweed)(Caperonia palustris ； CNPPA)， 日本芦苇 (Japanese bulrush)(Scirpus juncoides ； SCPJU)， 窄叶车前草 (narrow-leaved plantain)(Planta。
11、go lanceolata L. ； PLALA)， 和稗草(Echinochloa crus-galli ； ECHCG)。 类似地， 已经出乎意料地发现与单独化合物的施用率相比， 氯吡嘧磺隆和氟草烟的组合 在等于或低于该施用率施用时表现出对以下植物的控制的协同作用 ： 稗草 (Echinochloa crus-galli ； ECHCG)， 中国千金子属 (Leptochloa chinensis ； LEFCH)， 和黄色坚果莎草 (yellow nutsedge)(Cyperus esculentus ； CYPES)。而且， 已经出乎意料地发现与单独 说 明 书 CN 1026861。
12、09 A 3 2/11 页 4 化合物的施用率相比， 甲氧咪草烟和氟草烟的组合在等于或低于该施用率施用时表现 出对以下植物的控制的协同作用 ： 稗草 (Echinochloa crus-galli ； ECHCG)， 阔叶信号草 (Brachiaria platyphylla ； BRAPP)， 和黄色坚果莎草(Cyperus esculentus ； CYPES)。 而且， 已经出乎意料地发现与单独化合物的施用率相比， 咪唑乙烟酸和氟草烟的组合在等于或低 于该施用率施用时表现出对以下植物的控制的协同作用 ： 千金子属草 (Leptochloa spp， LEFSS) 和秋黍 (fall pa。
13、nicum)(Panicum dichotomiflorum， PANDI)。 0008 氟草烟是 (4- 氨基 -3,5- 二氯 -6- 氟 -2 吡啶基 ) 氧基 乙酸的通用名称。其除 草活性描述于 The Pesticide Manual， Fourteenth Edition， 2006。氟草烟控制多种经济 上重要的阔叶杂草。其可以作为酸本身或农业上可接受的盐或酯使用。作为酯使用是优选 的， 其中甲基庚基酯 (meptyl ester) 是最优选的。 0009 五氟磺草胺是2-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基-1,2,4三唑酮1,5-c 嘧啶 -2- 基 )-6-( 三氟。
14、甲基 ) 苯磺酰胺的通用名称。其除草活性描述于 The Pesticide Manual， Fourteenth Edition， 2006。五氟磺草胺控制 Echinochloa spp.， 以及水稻中的很 多阔叶、 莎草和水生杂草， 以及草中的 Apera spp.， 以及谷类中的很多阔叶杂草。 0010 氯吡嘧磺隆是 3- 氯 -5-(4,6- 二甲氧基 -2- 嘧啶基 ) 氨基 羰基 氨基 磺酰基 -1- 甲基 -1H- 吡唑 -4- 羧酸甲酯的通用名称。其除草活性描述于 The Pesticide Manual， Fourteenth Edition， 2006。 氯吡嘧磺隆控制水稻。
15、、 玉米、 高粱、 甘蔗、 坚果和草皮中 的很多阔叶和坚果莎草。 0011 甲 氧 咪 草 烟 是 2-4,5- 二 氢 -4- 甲 基 -4-(1- 甲 基 乙 基 )-5- 氧 代 -1H- 咪 唑 -2- 基 -5-( 甲氧基甲基 )-3- 吡啶羧酸的通用名称。其除草活性描述于 The Pesticide Manual， Fourteenth Edition， 2006。甲氧咪草烟控制玉米、 油菜、 紫花苜蓿、 豌豆和豆子中 的很多阔叶杂草。 0012 咪 唑 乙 烟 酸 是 2-4,5- 二 氢 -4- 甲 基 -4-(1- 甲 基 乙 基 )-5- 氧 代 -1H- 咪 唑 -2- 。
16、基 -5- 乙基 -3- 吡啶羧酸的通用名称。其除草活性描述于 The Pesticide Manual， Fourteenth Edition， 2006。 咪唑乙烟酸控制紫花苜蓿、 豌豆、 豆子、 大豆和咪唑啉酮耐药水 稻、 以及玉米中的很多草和阔叶杂草。 0013 本申请使用的术语除草剂用来指杀死、 控制或者以其它方式不利地改变植物生 长的活性成分。除草有效的或者植物控制量是导致不利改变的效果和包括偏离自然发展 (natural development)， 杀死， 调节， 脱水， 阻止等的活性成分的量。术语植物和植被包括 发芽的种子， 新出现的幼苗， 从无性繁殖体发芽的植物， 和长成的植。
17、物。 0014 当将协同混合物的混配物在生长的任何阶段或在播种或发芽之前直接施用于植 物或植物的所在地时， 混配物表现出除草活性。 观察到的效应取决于有待控制的植物品种、 植物的生长阶段、 稀释的施用参数和喷雾液滴大小、 固体组分的颗粒大小、 使用时的环境条 件、 使用的具体化合物、 使用的具体辅料和载体、 土壤类型等、 以及化学品的施用量。 这些和 其它因素可以按照本领域已知的进行调节从而促进非选择性或选择性除草作用。通常， 优 选地在芽后施用本发明组合物于相对不成熟的不期望植被以达到对杂草的最大控制。 0015 在本发明的组合物中， 除草效果是协同时的氟草烟 ( 酸等价物 ) 与 ALS 。
18、抑制剂除 草剂 ( 活性成分 ) 的重量比为约 1:2 至约 140:1。 0016 协同组合物的施用率取决于有待控制的杂草的具体类型、 所需控制的程度、 和施 说 明 书 CN 102686109 A 4 3/11 页 5 用的时机和方法。ALS 抑制剂除草剂的施用率为约 4g ai/ha 至约 100g ai/ha， 以及氟草烟 的施用率为约 50g ae/ha 至约 560g ae/ha。 0017 本发明协同混合物的组分可以单独地或作为多组分除草体系的一部分施用， 该混 合物可以作为预混合物或罐混合物提供。 0018 本发明协同混合物可以与一种或多种其它除草剂联合施用以控制更广范围的不。
19、 期望的植被。当与其它除草剂联合使用时， 组合物可以与其它除草剂配制、 与其它除草剂 罐混合、 或与其它除草剂相继施用。可以与本发明的协同组合物联合使用的除草剂中的一 些包括 ： 2,4-D、 刈草胺 (acetochlor)、 三氟羧草醚 (acifluorfen)、 苯草醚 (aclonifen)、 AE0172747、 甲草胺 (alachlor)、 酰嘧磺隆 (amidosulfuron)、 氨基三唑 (aminotriazole)、 硫氰酸铵 (ammonium thiocyanate)、 莎稗磷 (anilifos)、 莠去津 (atrazine)、 AVH 301、 四唑嘧磺隆 。
20、(azimsulfuron)、 呋草黄 (benfuresate)、 苄嘧磺隆 (bensulfuron-methyl)、 灭草松 (bentazone)、 禾草丹 (benthiocarb)、 双环磺草酮 (benzobicyclon)、 甲羧除草醚 (bifenox)、 双草醚 (bispyribac-sodium)、 除草定 (bromacil)、 溴苯腈 (bromoxynil)、 丁草 胺 (butachlor)、 氟丙嘧草酯 (butafenacil)、 仲丁灵 (butralin)、 唑草胺 (cafenstrole)、 双 酰 草 胺 (carbetamide)、 唑 草 酯 。
21、(carfentrazone-ethyl)、 整 形 醇 (chlorflurenol)、 氯 嘧 磺 隆 (chlorimuron)、氯 苯 胺 灵 (chlorpropham)、醚 磺 隆 (cinosulfuron)、烯 草 酮 (clethodim)、 异草 松 (clomazone)、 二 氯 吡 啶 酸 (clopyralid)、 氯 酯 磺 草 胺 (cloransulam-methyl)、 环 丙 嘧 磺 隆 (cyclosulfamuron)、 噻 草 酮 (cycloxydim)、 氰 氟 草 酯 (cyhalofop-butyl)、 麦 草 畏 (dicamba)、 敌 。
22、草 腈 (dichlobenil)、 精 2,4- 滴 丙 酸 (dichlorprop-P)、 双氯磺草胺 (diclosulam)、 吡氟酰草胺 (diflufenican)、 氟吡草腙 (diflufenzopyr)、 二甲吩草胺 (dimethenamid)、 精二甲吩草胺 (dimethenamid-p)、 敌草快 (diquat)、 氟硫草定 (dithiopyr)、 敌草隆 (diuron)、 EK2612、 EPTC、 戊草丹 (esprocarb)、 ET-751、 乙氧磺隆 (ethoxysulfuron)、 ethbenzanid、 F7967、 fenoxaprop、唑。
23、禾草灵、 唑禾草灵 + 双苯唑 - 乙基 (isoxadifen-ethyl)、 四唑酰草胺 (fentrazamide)、 啶 嘧磺隆 (flazasulfuron)、 双氟磺草胺 (florasulam)、 吡氟禾草灵 (fluazifop)、 精吡 氟禾草灵 (fluazifop-P-butyl)、 氟吡磺隆 (flucetosulfuron)(LGC-42153)、 氟噻草胺 (flufenacet)、 氟哒嗪草酯 (flufenpyr-ethyl)、 唑嘧磺草胺 (flumetsulam)、 氟烯草酸 (flumiclorac-pentyl)、 丙炔氟草胺 (flumioxazin)。
24、、 氟草隆 (fluometuron)、 氟啶嘧磺隆 (flupyrsulfuron)、 氟磺胺草醚 (fomesafen)、 甲酰氨基嘧磺隆 (foramsulfuron)、 氟烯草 酸 (flumiclorac)、 glufosinate、 草铵膦 (glufosinate-ammonium)、 草甘膦 (glyphosate)、 氟 吡 甲 禾 灵 (haloxyfop-methyl)、 haloxyfop-R、咪 草 酸 (imazamethabenz)、甲 咪 唑 烟 酸 (imazapic)、 咪 唑 烟 酸 (imazapyr)、 咪 唑 喹 啉 酸 (imazaquin)、 唑。
25、 吡 嘧 磺 隆 (imazosulfuron)、茚 草 酮 (indanofan)、 indaziflam、碘 磺 隆 (iodosulfuron)、碘 苯 腈 (ioxynil)、 ipfencarbazone(HOK-201)、 IR 5790、异 丙 隆 (isoproturon)、异酰 草 胺 (isoxaben)、 异唑 草 酮 (isoxaflutole)、 KUH-071、 乳 氟 禾 草 灵 (lactofen)、 利 谷 隆 (linuron)、 MCPA、 MCPA 酯 & 胺、精 2 甲 4 氯 丙 酸 (mecoprop-P)、苯 噻 酰 草 胺 (mefenacet。
26、)、二 磺 隆 (mesosulfuron)、甲 基 磺 草 酮 (mesotrione)、唑 酰 草 胺 (metamifop)、 metazosulfuron(NC-620)、异 丙 甲 草 胺 (metolachlor)、磺 草 唑 胺 (metosulam)、 嗪草酮 (metribuzin)、 甲磺隆 (metsulfuron)、 禾草敌 (molinate)、 MSMA、 说 明 书 CN 102686109 A 5 4/11 页 6 敌 草 胺 (napropamide)、 烟 嘧 磺 隆 (nicosulfuron)、 哒 草 伏 (norflurazon)、 OK-9701、。
27、 肟 醚 菌 胺 (orthosulfamuron)、 氨 磺 乐 灵 (oryzalin)、 丙 炔草 酮 (oxadiargyl)、 草 酮 (oxadiazon)、嗪 草 酮 (oxazichlomefone)、 乙 氧 氟 草 醚 (oxyfluorfen)、 百 草 枯 (paraquat)、 二甲戊灵 (pendimethalin)、 环戊草酮 (pentoxazone)、 pethoxamid、 氨 氯 吡 啶 酸 (picloram)、氟 吡 酰 草 胺 (picolinafen)、哌 草 磷 (piperophos)、丙 草 胺 (pretilachlor)、氟 嘧 磺 隆 。
28、(primisulfuron)、环 苯 草 酮 (profoxydim)，毒 草 胺 (propachlor)、敌 稗 (propanil)、 propyrisulfuron(TH-547)、炔 苯 酰 草 胺 (propyzamide)、 苄草丹 (prosulfocarb)、 氟磺隆 (prosulfuron)、 pyraclonil、 pyrazogyl、 吡 嘧 磺 隆 (pyrazosulfuron)、 嘧 啶 肟 草 醚 (pyribenzoxim)(LGC-40863)、 环 酯 草 醚 (pyriftalid)、嘧 草 醚 (pyriminobac-methyl)、 pyrim。
29、isulfan(KUH-021)、 pyroxsulam、 pyroxasulfone(KIH-485)、 二 氯 喹 啉 酸 (quinclorac)、 喹 禾 灵 (quizalofop-ethyl-D)、 S-3252、 烯禾定 (sethoxydim)、 西玛津 (simazine)、 SL-0401、 SL-0402、 精异丙甲草胺 (S-metolachlor)、 磺草酮 (sulcotrione)、 甲磺草胺 (sulfentrazone)、 sulfosate、 丁噻 隆 (tebuthiuron)、 tefuryltrione(AVH-301)、 特草定 (terbacil)。
30、、 噻唑烟酸 (thiazopyr)、 禾草丹 (thiobencarb)、 三氯吡氧乙酸 (triclopyr)、 氟乐灵 (trifluralin) 和三氟甲磺隆 (tritosulfuron)。 0019 在 草 甘 膦 耐 受 作 物、 草 铵 膦 耐 受 作 物、 麦 草 畏 耐 受 作 物、 咪 唑 啉 酮 (imidazolinones) 耐受作物、 磺脲耐受作物或 2,4-D- 耐受作物上， 本发明的协同组合物可 以进一步与以下物质联合使用 ： 草甘膦、 草铵膦、 麦草畏、 咪唑啉酮、 磺脲、 或 2,4-D。通常优 选的是使用本发明的协同组合物与除草剂的组合， 该除草剂针对于。
31、待处理作物是选择性的 并且补充由这些化合物在使用的施用率而控制的杂草的范围。进一步通常优选的是同时 施用本发明的协同组合物和其它补充除草剂， 或者作为组合制剂施用或者作为罐混合物施 用。 0020 本发明的协同组合物可以通常与已知的除草剂安全剂组合使用以增强它们的 选择性， 所述除草剂安全剂例如解草嗪 (benoxacor)、 禾草丹 (benthiocarb)、 云薹素内 酯 (brassinolide)、 解 草 酯 (mexyl)(cloquintocet)、 解 草 胺 腈 (cyometrinil)、 香 草 隆 (daimuron)、 烯丙酰草胺 (dichlormid)、 dic。
32、yclonon、 哌草丹 (dimepiperate)、 乙拌 磷 (disulfoton)、 解草唑 - 乙基 (fenchlorazole-ethyl)、 解草啶 (fenclorim)、 解草胺 (flurazole)、 氟草肟 (fluxofenim)、 解草唑 (furilazole)、 harpin 蛋白质、 双苯唑酸 乙酯 (isoxadifen-ethyl)、 吡唑解草酯 (mefenpyr-diethyl)、 MG 191、 MON 4660、 萘二甲酸 酐 (NA)、 解草腈 (oxabetrinil)、 R29148 和 N- 苯基 - 磺酰基苯甲酸酰胺。解草酯 (mex。
33、yl) 是本发明协同组合物的特别优选的安全剂， 特别是用于对抗协同组合物对水稻和谷类的任 何有害效应。 0021 当 施 用 于 向 日 葵 (Helianthus annuus ； HELAN) 和 蜈 蚣 草 (Eremochloa ophiuroides ； ERLOP) 时， 本发明氟草烟和五氟磺草胺的协同混合物也提供安全效果。本发 明的另一方面是保护蜈蚣草和向日葵免受五氟磺草胺和氟草烟各自有害影响的方法， 该方 法包括使蜈蚣草或向日葵与安全量的五氟磺草胺和氟草烟的协同混合物接触， 或者向培养 下的区域施用安全量的五氟磺草胺和氟草烟的协同混合物。 0022 实际上， 优选的是使用混合物。
34、形式的本发明的协同组合物， 该混合物包含除草有 说 明 书 CN 102686109 A 6 5/11 页 7 效量的除草组分以及至少一种农业上可接受的辅料或载体。 适宜的辅料或载体不应该对有 价值的作物产生植物性毒素， 特别是在作物存在时施用杂草控制选择性组合物所使用的浓 度下， 并且不应该与除草组分或其它组合物成分发生化学反应。可以设计这样的混合物以 便于直接施用于杂草或它们的所在地， 或者可以是通常在施用前用另外的载体和辅料稀释 的浓缩物或制剂。 它们可以是固体， 例如， 粉末、 颗粒、 可用水分散的细粒、 或可润湿的粉末 ； 或液体， 例如， 可乳化的浓缩物、 溶液、 乳液或悬浮液。 。
35、0023 用于制备本发明除草混合物的适宜的农业辅料和载体是本领域技术人员熟知的。 这些辅料中的一些包括但不限于， 作物油浓缩物 ( 矿物油 (85%)+ 乳化剂 (15%) ； 壬基酚 乙氧基化物 ； 苄基椰油烷基二甲基季铵盐 ； 石油烃、 烷基酯、 有机酸、 和阴离子表面活性剂 的共混物 ； C9-C11烷基聚糖苷 ； 磷酸化的醇乙氧基化物 ； 天然伯醇 (C12-C16) 乙氧基化物 ； 二 - 仲 - 丁基苯酚 EO-PO 嵌段共聚物 ； 聚硅氧烷 - 甲基封端物 ； 壬基酚乙氧基化物 + 脲硝 酸铵 ； 乳化的甲基化的种子油 ； 十三烷基醇 ( 合成 ) 乙氧基化物 (8EO) ； 牛。
36、油胺乙氧基化物 (15EO) 和 PEG(400) 二油酸酯 -99。 0024 可使用的液体载体包括水、 甲苯、 二甲苯、 石脑油、 作物油、 丙酮、 甲基乙基酮、 环己 酮、 三氯乙烯、 全氯乙烯、 乙酸乙酯、 乙酸戊酯、 乙酸丁酯、 丙二醇单甲酯和二甘醇单甲酯、 甲 醇、 乙醇、 异丙醇、 戊醇、 乙二醇、 丙二醇、 甘油、 N-甲基-2-吡咯烷酮， N， N-二甲基烷基酰胺、 二甲基亚砜、 液体肥料、 胶乳等。针对浓缩物的稀释时， 水通常是选择的载体。 0025 适宜的固体载体包括滑石、 叶蜡石粘土、 二氧化硅、 凹凸棒石粘土 (attapulgus clay)、 高岭土、 硅藻土、 。
37、白垩、 硅藻土、 石灰、 碳酸钙、 膨润土、 漂白土、 棉籽壳、 小麦粉、 大豆 粉、 浮石、 木粉、 胡桃壳粉、 木质素等。 0026 通常期望将一种或多种表面活性剂添加到本发明的组合物中。这样的表面活性 剂有利地用于固体组合物和液体组合物， 特别是设计成在施用之前用载体稀释的那些。表 面活性剂性质上可以是阴离子的、 阳离子的或非离子的， 可以用作乳化剂、 润湿剂、 悬浮剂、 或针对其它目的的试剂。 常规用于制剂领域并且也可以用于本发明制剂的表面活性剂尤其 描述于 “McCutcheon s Detergents and Emulsifiers Annual,” MC Publishing 。
38、Corp.， Ridgewood， New Jersey， 1998 和 “Encyclopedia of Surfactants,” Vol.I-III， Chemical Publishing Co.， New York， 1980-81。 典型的表面活性剂包括烷基硫酸酯的盐， 例如月桂基 硫酸二乙醇铵 ； 烷基芳基磺酸盐， 例如十二烷基苯磺酸钙 ； 烷基酚 - 环氧烷烃加成产物， 例 如壬基酚 -C18乙氧基化物 ； 醇 - 环氧烷烃加成产物， 例如十三烷基醇 -C16乙氧基化物 ； 皂， 例如硬脂酸钠 ； 烷基萘 - 磺酸盐， 例如二丁基萘磺酸钠 ； 磺基琥珀酸盐的二烷基酯， 例如二 。
39、(2- 乙基己基 ) 磺基琥珀酸钠 ； 山梨糖醇酯， 例如油酸山梨糖醇酯 ； 季胺， 例如月桂基三甲 基氯化铵 ； 脂肪酸的聚乙二醇酯， 例如聚乙二醇硬脂酸酯 ； 环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共 聚物 ； 和磷酸一烷基酯和磷酸二烷基酯的盐 ； 植物油， 例如大豆油、 油菜籽油、 橄榄油、 蓖麻 油、 葵花籽油、 椰油、 玉米油、 棉籽油、 亚麻子油、 棕榈油、 花生油、 红花油、 芝麻油、 桐油等 ； 以 上植物油的酯。 0027 通常用于农业组合物的其它添加剂包括增容剂、 消泡剂、 隐蔽剂 (sequestering agent)、 中和剂和缓冲液、 防腐蚀剂、 染料、 增香剂、 铺展剂、 渗透。
40、助剂、 粘着剂、 分散剂、 增稠 剂、 防冻剂、 抗菌剂等。组合物也可以包含其它相容组分， 例如， 其它除草剂、 植物生长调节 剂 (plant growth regulants)、 杀真菌剂、 杀虫剂等， 并且可以与液体肥料或固体配制， 特 说 明 书 CN 102686109 A 7 6/11 页 8 别是肥料载体例如硝酸铵、 脲等。 0028 活性成分在本发明的协同组合物中的浓度通常为 0.001 至 98 重量 %。通常使用 0.01 至 90 重量 % 的浓度。在设计用作浓缩物的组合物中， 活性成分的存在浓度通常为 1 至 98wt%， 优选为5至90wt%。 这样的组合物通常在施用。
41、之前用惰性载体例如水稀释， 或作为固 体或液体制剂直接施用于水淹的水稻田。 通常施用于杂草或杂草所在地的稀释的组合物通 常包含 0.0001 至 10wt% 的活性成分和优选地包含 0.001 至 5.0wt% 的活性成分。 0029 本发明组合物可以通过使用常规地面或高空喷粉机、 喷雾器、 和粒料施用器， 通过 添加到灌溉水或稻田水， 和通过本领域技术人员已知的其它常规方法施用于杂草或它们的 所在地。 0030 以下实施例说明本发明。 0031 对温室中混合物的芽后除草活性的评价 0032 将所需测试植物种类的种子种植在表面积为 128 平方厘米 (cm2) 的塑料壶中的 80% 矿质土 /。
42、20% 粗砂种植混合物中， 该种植混合物的 pH 通常为 7.2 和有机物质含量通常 为 2.9%。生长介质用蒸汽灭菌。植物在温室中生长 7-19 天， 其中使用约 14- 小时 (h) 光照 周期， 该温室在白天保持在约 29 C 和在晚上保持在 26 C。有规律地添加营养物和水， 当需要时， 使用架空的 1000- 瓦金属卤化物灯提供补充照明。当植物达到第三至第四真叶 期(true leaf stage)时， 用芽后叶片施用物(postemergence foliar applicantions)处 理它们。所有的处理使用随机化的完全模块试验设计 (complete block trial。
43、 design) 实 施， 其中每个处理重复 4 次。 0033 对温室中混合物的芽后除草活性的评价 0034 处理包括表1、 3、 5和6中列出的化合物， 其中每种化合物单独或以组合方式施用。 将配制量的五氟磺草胺、 氯吡嘧磺隆、 甲氧咪草烟和氟草烟 - 甲基庚基酯置于 60 毫升 (mL) 玻璃小瓶并溶解在体积为 60mL 的包含 1% 体积 / 体积 (v/v) 比的 Agri-dex 作物油浓缩物 的水溶液中。化合物需求量基于以 187 升每公顷 (L/ha) 比率的 12mL 施用体积。混合物的 喷洒溶液通过添加原料溶液到适当量的稀释溶液中形成 12mL 喷洒溶液制备， 所述喷洒溶 。
44、液具有单独的和两种方式组合的活性成分。配制的混配物用装备有 8002E 喷嘴的高架的 Mandel 轨迹喷洒器 (track sprayer) 施用于植物， 所述喷嘴已校正为以高于平均植物遮蓬 18 英寸 (43 厘米 (cm) 的喷洒高度投放 187L/ha。 0035 将处理的植物和对照植物置于上述温室中并通过地下灌溉 (sub-irrigation) 浇 水以防止冲刷掉测试化合物。处理物在施用后的天数 (DAA)7 至 21 天与未处理的对照植物 相比定级。根据 0 至 100% 的等级对杂草控制进行评分， 其中 0 对应于无伤害， 而 100 对应 于完全杀死。 0036 对田地中混合。
45、物芽后除草活性的评价 0037 田地试验在水稻和草皮中使用标准除草剂小块土地研究方法进行。 土地大小通常 为 3x3 米 (m) 至 3x10m( 宽度 x 长度 )， 其中每个处理重复 4 次。水稻作物使用施肥、 播种、 浇水、 淹没 (flooding) 和维护的标准培养实践生长以确保作物和杂草的良好生长。草皮作 物是长久建立的蜈蚣草作物， 所述蜈蚣草在施肥、 浇水、 收割和疾病维护的标准培养实践下 生长和保持以确保作物和杂草的良好生长。 0038 田地试验的所有处理使用校正至施用 187L/ha 喷洒体积的二氧化碳 (CO2) 背包式 说 明 书 CN 102686109 A 8 7/1。
46、1 页 9 喷雾器施用。五氟磺草胺和氟草烟 - 甲基庚基酯的可商购产品以适当配制的产品比率在水 中混合以达到基于单位施用面积 ( 公顷 ) 的所需比率， 从而获得所示的期望的施用率。处 理无在施用后的天数 7 至 33 天与未处理的对照植物相比定级。根据 0 至 100% 的等级对杂 草控制进行评分， 其中 0 对应于无伤害， 而 100 对应于完全杀死。 0039 表 2 证明杂草控制上五氟磺草胺 + 氟草烟 - 甲基庚基酯罐混合物的除草剂协同功 效。表 4 证明对于两种作物， 五氟磺草胺 + 氟草烟 - 甲基庚基酯的混合物的除草协同安全 性。 表7证明在杂草控制上咪唑乙烟酸+氟草烟-甲基庚。
47、基酯罐混合物的除草剂协同功效。 所有的处理结果 ( 同时针对单个产品和混合物 ) 都是 3-4 次重复实验的平均值， 罐混合物 相互作用在 P0.05 水平时显著。 0040 Colby 方程用于确定从混合物中预期的除草效应 (Colby， S.R.Calculation of the synergistic and antagonistic response of herbicide combinations.Weeds 1967， 15， 20-22)。 0041 以下方程用于计算包含两种活性成分 A 和 B 的混合物的预期的活性 ： 0042 预期的活性 =A+B-(A x B/100)。
48、 0043 A= 在与混合物中使用的浓度相同时观察到的活性成分 A 的功效。 0044 B= 在与混合物中使用的浓度相同时观察到的活性成分 B 的功效。 0045 测试的化合物的一些、 所用的施用率、 测试的植物品种、 以及结果列于表1-7。 所有 的比较都是 3-4 次重复实验的平均值， 并且在 P0.05 水平是显著的。在表 1-7 中， 五氟磺 草胺、 氯吡嘧磺隆、 甲氧咪草烟和咪唑乙烟酸的比率以克活性成分 / 公顷 (g ai/ha) 表示， 氟草烟的比率以克酸等价物 (g ae)/ 公顷表示。 0046 表 1. 五氟磺草胺 + 氟草烟 - 甲基庚基酯的除草组合物对温室中禾本杂草 (。
49、Echinochloa crus-galli(ECHCG) 的协同活性。 0047 0048 表 2. 五氟磺草胺 + 氟草烟 - 甲基庚基酯的除草组合物对田地中阔叶杂草 (Plantago lanceolata， PLALA ； Caperonia palustris， CNPPA ； 和 Sebex exaltata， SEBEX) 的协同活性。 说 明 书 CN 102686109 A 9 8/11 页 10 0049 0050 表 3. 五氟磺草胺 + 氟草烟 - 甲基庚基酯的除草组合物对温室中多年生水稻杂草 Scirpus juncoides(SCPJU) 的协同活性。 0051 0052 表 4. 五氟磺草胺 + 氟草烟 - 甲基庚基酯的除草组合物对田地中向日葵 (HELAN) 和蜈蚣草 (ERLOP) 中的伤害的安全性的协同活性。 0053 说 明 书 CN 102686109 A 10 9/11 页 11 0054 表 5. 氯吡嘧磺隆 + 五氟磺草胺的除草组合物对温室中水稻杂草 ( 施用后 21。