CN200780050132.3
2007.11.21
CN101679410A
2010.03.24
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授权|||实质审查的生效IPC(主分类):C07D 471/04申请日:20071121|||公开
C07D471/04; A61K31/437; A61P33/00; A01N43/90
C07D471/04
F2G有限公司
罗伯特·道纳姆; 格雷厄姆·爱德华·莫里斯·西布利; 劳埃德·詹姆士·佩恩; 菲利普·爱德华兹; 加雷思·摩尔斯·大卫
英国大曼彻斯特
2006.11.21 GB 0623209.4
北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司
王达佐;韩克飞
本发明提供了通式化合物(I)及其药物可接受的盐，其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X和X1如本文所定义。这些化合物可用于制备用来预防或治疗真菌疾病的药物。通式(I)化合物及其农业可接受的盐还可以用作农业杀真菌剂。
1. 化合物，其为通式(I)的中氮茚衍生物或其药物可接受的盐：其中：X是单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-；X1是O或NOR9，其中R9是氢或未取代或取代的C1-C4烷基基团；(i)R1和R8独立地表示氢，或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(ii)R1表示-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10，其中p和q相同或不同并表示0或1，并且R8表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(iii)当X是NR8时，R1和R8可以同与它们相连的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元杂环基基团；L1是单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-；L2是取代或未取代的C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基基团；L3是单键或式-(Het)r-Alk1-(Het)s-、(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-、Alk4-或-SO2-的基团，其中Alk1、Alk2、Alk3和Alk4相同或不同并表示未取代的C1-C4亚烷基基团，m、n、r和s相同或不同并表示0或1，并且Het表示-O-或-NR9-，其中R9是氢或未取代的C1-C4烷基；L4是亚氨基基团-N＝，其中所述双键与基团A8相连；A1是未取代或取代的C6-C10亚芳基基团；A2、A3、A4、A5、A7和A11相同或不同并且是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团；A6是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团中的至少一个所取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团；A8是未取代或取代的5至12元杂环基基团；A9是未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团；A10是未取代或取代的三环13至15元杂环基基团；W是通式-C(＝O)-NR10-S(＝O)2-R”’的基团，其中R10和R”’相同或不同并表示氢或C1-C4烷基；R2是选自如下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基、卤素或通式-B1-B2或-B3的基团；B1是未取代或取代的C6-C10芳基基团；B2是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团；B3是未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团；(i)R3表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONRR”’、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z，且R4表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3、-Y-Z或通式-Het-Alk5-A11的基团，其中Het是-NR12或-O-，所述R12是氢或C1-C4烷基，Alk5是C1-C6亚烷基并且A11是C6-C10芳基或5至12元杂环基基团，或者(ii)R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团，R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z；R7表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3、-Y-Z、C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团，其中Alk6是C1-C4亚烷基基团，L5是式-O-C(＝O)-、-C(＝O)-或-NR13-C(＝O)-的基团，并且R13是氢或C1-C4烷基，并且A12是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团；Y是C1-C8亚烷基，C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基；Z是卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基，条件是所述化合物不是以下化合物或其药物可接受的盐：N-(2-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯，2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸丙酯，2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯，3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸丁酯，N-(3-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-羟基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-4-基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-3-基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-2-基-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸，N-(2，4-二甲氧基-苯基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，N-甲基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，N，N-二甲基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-噻吩-3-羧酸甲酯，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，氧代-(2-苯基-中氮茚-3-基)-硫代乙酸S-(2-甲氧基-苯基)酯，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酸基]-苯甲酸甲酯，N-环己基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-异丙基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2-甲氧基-乙基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-苄基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N，N-二甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，1-(2-苯基-中氮茚-3-基)-2-哌啶-1-基-乙-1，2-二酮，N-(2-甲氧基-乙基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-甲基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-甲基-2-氧代-N-苯基-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(8-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(4-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(6-甲基-2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-邻甲苯基-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-间甲苯基-乙酰胺，N-(2-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸乙酯，N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，N-(4-氯-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-邻甲苯基-乙酰胺，N-(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-间甲苯基-乙酰胺，N-(2-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，1-(2，3-二氢-吲哚-1-基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮，N-(4-甲基磺酰氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3，5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-乙酰胺，N-(3，5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[3-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二甲氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[3-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-甲氧基亚氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-邻甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-间甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-(8-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-对甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-[3-(2-二甲氨基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-甲基-3H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-{1-[(E/Z)-甲氧基亚氨基]-乙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(3-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2，4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺，N-(5-氯-2-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，{3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基}-乙酸，N-(2-烯丙氧基-4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-甲基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-丙酸乙酯，2-甲基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-3-苯基-丙酸乙酯，N-(4-{1-[(E/Z)-羟基亚氨基]-乙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺，N-(4-吗啉-4-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-异丙基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二甲氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-2-二甲氨基-乙氧基亚氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-3-二甲氨基-丙氧基亚氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-烯丙基-4-氟-2-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(1-羟基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲基磺酰-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[1-(4-甲氧基-苯氨羰基)-1-(2-苯基-中氮茚-3-基)-甲-(E/Z)-亚基氨基氧基]-丁酸，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-硫代吗啉-4-基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(2，3，4-三甲基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺，N-(1-甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-苄基-N-甲基-3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，N-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(2，4-二氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，二乙基-氨基甲酸3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯酯，N-(3-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，1-甲基-4-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-硫代吗啉-1-输，N-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(2-甲氧基-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(吡啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(1H-四唑-5-基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[4-(4-氧代-哌啶-1-基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-3-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-二甲氨基-5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸，1-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-吡咯烷-2-羧酸甲酯，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(嘧啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2，4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-二甲氨基甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-乙酰基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-(2-甲基-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-[4-(2，2，3，3-四氟-丙氧基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[4-(2-氧代-丙基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(噻唑-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[6-(2，2，3，3-四氟-丙氧基)-吡啶-3-基]-2-(2-邻甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(3，5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二丙基氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二乙氨基-3-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-噁唑-5-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-噻唑-2-基-苯基)-乙酰胺，1-吗啉-4-基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮，1-氮杂环庚烷-1-基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮，N-乙基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(1，5-二甲基-3-氧代-2-苯基-2，3-二氢-1H-吡唑-4-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，6-羟基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酸乙酯，5-甲基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酸乙酯，2-(2，5-二甲基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸乙酯，2-(对溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸乙酯，1-[[2-(对溴苯基)-1-(对氯苯基)-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-(对氯苯基)-2-(对硝基苯基)-3-中氮茚二羟乙酸乙酯，2-(对硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸，1-[[2-(对溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-(对氯苯基)-2-(对硝基苯基)-3-中氮茚二羟乙酸，2-(对溴苯基)-1-(对氯苯基)-3-中氮茚二羟乙酸乙酯，2-(对溴苯基)-1-(对氯苯基)-3-中氮茚二羟乙酸，2-(对溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸，1-[[1-(对氯苯基)-2-(对硝基苯基)-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-[[2-(对硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，2-(对硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸乙酯，N，N-二甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-甲基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸，α-氧代-2-苯基-N-(4，5，6，7-四氢-2-苯并噻唑基)-3-中氮茚乙酰胺，N-环己基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(2，4-二甲基-5-硝基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[3-[(二乙氨基)磺酰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[4-(氨基磺酰基)苯基]乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-氯-4-氟-苯甲酸3-[[氧代-(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，N-[2-(1，1-二甲基乙基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-溴苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，3， 5-二甲基-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-哌啶，N-(2-羟基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[(4-硝基苯甲酰基)氧基]乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酸(2-氟苯基)甲酯，4-氟-苯甲酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]氨基]乙酯，1-[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]六氢-1H-氮杂卓，2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酸环戊酯，2-(4-氯苯基)-N-(2-羟基乙基)-α-氧代-3-中氮茚乙酰胺，4-(1，1-二甲基乙基)-苯甲酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]氨基]乙酯，1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-4-苯基-哌嗪，2， 6-二甲基-4-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-吗啉，N-1，3-苯并二氧戊环-5-基-2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酰胺，N-(4-乙氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(2，4-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-羟基丙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[3-[(二乙氨基)磺酰基]-4-甲基苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(6-甲氧基-3-吡啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[4-甲基-3-(4-吗啉基磺酰基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[3-(1-哌啶基磺酰基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，N-(4-氯-2-甲氧基-5-甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(2-氯-3-吡啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[[(4-氯苯基)氨基]羰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[5-[(二乙氨基)磺酰基]-2-(4-吗啉基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-N-(3-苯氧基苯基)-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[4-(1-哌啶基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，4-氯-2-硝基-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，3-[(2，6-二甲基-4-吗啉基)磺酰基]-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，N-(2，3-二氢-1，5-二甲基-3-氧代-2-苯基-1H-吡唑-4-基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3，5-二甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-氯-4-氟苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[4-[(二乙氨基)磺酰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3，4-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-N-(2-苯氧基苯基)-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[5-(1，1-二甲基乙基)-2-甲氧基苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[4-(1-哌啶基磺酰基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，N-(2，3-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(4-溴-2-氟苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-2-萘基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-氯-5-(4-吗啉基磺酰基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2， 3-二氯-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，3， 4-二氯-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，N-(2，4-二甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-(4-氯苯基)-α-氧代-N-苯基-3-中氮茚乙酰胺，4-[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]-吗啉，N-乙基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[3-(三氟甲基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，4-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]-苯甲酸甲酯，N，N-二乙基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-(二甲氨基)乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-甲基-α-氧代-3-中氮茚乙酸，N-(2-甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-1-萘基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，1， 2，3，4-四氢-6，7-二甲氧基-2-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-异喹啉，N-(1-氰基-1-甲基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-(2-苯基乙基)-3-中氮茚乙酰胺，六氢-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-1H-氮杂卓，α-氧代-2-苯基-N-4H-1，2，4-三唑-4-基-3-中氮茚乙酰胺，1， 2，3，4-四氢-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-喹啉，N-(6-甲氧基-2-苯并噻唑基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-2-噻唑基-3-中氮茚乙酰胺，N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[(4-溴苯基)甲基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(1，1-二甲基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-丁基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-N-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-乙基-α-氧代-N，2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-N，2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-(苯基甲基)-3-中氮茚乙酰胺，4-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-吗啉，N-(4-甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-甲基-α-氧代-3-中氮茚乙酸乙酯，N，N-二甲基-2-苯基-3-中氮茚乙醛酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺，N-(3-羟基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)乙酰胺，{3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基}-乙酸乙酯，2-氧代-2-(6-苯氧基-2-苯基中氮茚-3-基)乙酸乙酯，1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮，1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮1-肟，1-(2，5-二甲基-中氮茚-3-基)-2-苯基-乙-1，2-二酮1-肟，1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-苯基-乙-1，2-二酮1-肟，1-(2，5-二甲基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮1-肟，2-氧代-2-(2-苯基中氮茚-3-基)乙酰胺。2. 如权利要求1所述的化合物，其中X是-NR8-或-O-。3. 如权利要求2所述的化合物，其中X是-NR8-。4. 如前述任一权利要求所述的化合物，其中R1为苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、苯并咪唑基、吲哚基、二氢吲哚基、未取代的C5-C6环烷基，未取代或被C1-C4烷氧基或-CO2(C1-C4烷基)、-A1-L1-A2或-L2-A2取代的C1-C4烷基，其中所述芳基和杂环基基团是未取代的或被一个、两个或三个取代基取代，所述取代基选自未取代的基团卤素、-CO2R’、-CONR’R”、OCOR’、羟基、氰基、-NR’R”、-COR’、-NSO2R’、-O(C2-C4烯基)、C2-C4烯基、-SO2R’、-OCONR’R”和-CR’＝NOR”，并选自未取代的或被选自以下的一至四个未取代基团取代的C1-C4烷基和C1-C4烷氧基基团：卤素、羟基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基、-COR’和-CO2R’，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。5. 如权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物，其中R1为通式-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10的基团。6. 如权利要求5所述的化合物，其中A3是未取代或取代的C6-C10芳基基团或未取代或取代的5或6元不饱和杂环基基团，A4是未取代或取代的5至7元杂环基基团，A5是未取代或取代的5至6元杂环基基团，A6是被本身未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团取代的苯基基团，A7是未取代或取代的5至6元杂环基基团，A8是未取代或取代的5至6元杂环基基团，A9是未取代或取代的8至12元杂环基基团，其中1个环碳原子已被C(＝O)基团取代，A10是未取代或取代的三环13至15元杂环基基团，A11是未取代或取代的C6-C10芳基基团或未取代或取代的5或6元不饱和杂环基基团，L1为单键或基团-NR’-或-CONR’R”，其中R’和R”相同或不同并表示氢或未取代的C 1-C4烷基，L3为单键或式-(Het)r-Alk1-(Het)s-、-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-、-Alk4-或-SO2-的基团，其中Alk1是未取代的C1-C3亚烷基基团，Alk2是未取代的C2-C3亚烷基基团，Alk3是未取代的C1-C2亚烷基基团，Alk4是未取代的C1-C4亚烷基基团，并且Het是-O-或-NR9-，其中R9是氢或未取代的C1-C2烷基，L4是亚氨基基团-N＝，其中所述双键与基团A8相连，W是通式-C(＝O)-NR10-S(＝O)2-R”’的基团，其中R10和R”’相同或不同并表示氢或C1-C2烷基。7. 如前述任一权利要求所述的化合物，其中X是-NR8-并且R8是氢或未取代的C1-C4烷基。8. 如前述任一权利要求所述的化合物，其中X1是O。9. 如前述任一权利要求所述的化合物，其中R2是选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C3-C6环烷基和卤素。10. 如权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物，其中R2是通式-B1-B2或-B3的基团。11. 如权利要求10所述的化合物，其中B1是未取代或取代的苯基基团，B2是未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团，并且B3是5至6元杂环基基团，其中1个环碳原子被＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C(＝NR11)、＞C(＝CH2)或＞C(-OCH2CH2O-)取代，其中R11为氢或C 1-C2烷基。12. 如前述任一权利要求所述的化合物，其中R3和R4相同或不同并且表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z。13. 如权利要求1至11中任一权利要求所述的化合物，其中(i)R3表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z，且R4表示通式-Het-Alk5-A11的基团，其中Het是-NR12或-O-，所述R12是氢或C1-C4烷基，Alk5是C1-C6亚烷基并且A11是C6-C10芳基或5至12元杂环基基团，或者(ii)R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团。14. 如权利要求13所述的化合物，其中R4是通式-Het-Alk5-A11的基团并且R3是氢、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基。15. 如权利要求14所述的化合物，其中Het表示-NR12-或-O-，其中R12为氢或C1-C2烷基，Alk5为未取代的C1-C4亚烷基基团，并且A11为未取代或取代的5至6元杂环基基团。16. 如权利要求13所述的化合物，其中R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的苯环。17. 如前述任一权利要求所述的化合物，其中R7为氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、-CF3或-Y-Z。18. 如权利要求1至16中任一权利要求所述的化合物，其中R7是未取代或取代的C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团，其中Alk6是C 1-C4亚烷基基团，L5是式-O-C(＝O)-、-C(＝O)-或-NR13-C(＝O)-的基团并且R13是氢或C1-C4烷基，并且A12是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团。19. 如权利要求1所述的化合物，其选自以下化合物及其药物和农业可接受的盐：N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-吡咯并[1，2-a]喹啉-1-基)-乙酰胺，2-[6-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-2-苯基-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-苯基-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-甲基-1-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2-甲基-1-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-吗啉-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，4-甲基-哌嗪-1-羧酸2-苯基-3-苯基氨基草酰基-中氮茚-1-基甲酯，2-(2-二苯基-4-基-中氮茚-3-基)-N-(4-噁唑-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-{2-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-中氮茚-3-基}-2-氧代-N-苯基-乙酰胺，2-氧代-2-[2-(2-氧代-1，2-二氢-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-N-苯基-乙酰胺，N-{4-[3-(2-异丙基-咪唑-1-基)-丙氧基]-3-甲基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{3-异丙基-4-[3-(2-甲基-咪唑-1-基)-丙氧基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-羟基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸四氢-吡喃-4-基酯，2-异丙基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸2-(2-异丙基-咪唑-1-基)-乙酯，2-甲基-2-{3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-丙酸2-(2-异丙基-咪唑-1-基)-乙酯，N-[4-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{3-[1-(2-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-4-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[1-(2-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-4-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{3-[1-(2-异丙基-3-甲基-3H-咪唑-4-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[1-(2-异丙基-3-甲基-3H-咪唑-4-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{3-[1-(4-异丙基-2-甲基-咪唑-1-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(2，6-二甲基-吗啉-4-基)-哌啶-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-[4-(4-吗啉-4-基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙酰胺，N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-3-噁唑-2-基-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[3，4，4-三甲基-噁唑烷-(2Z)-亚基氨基]-苯基}-乙酰胺，N-(4-甲基磺酰氨基羰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-N-(2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(1，1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(4-甲氧基亚氨基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-{3-[(Z)-甲氧基亚氨基]-吡咯烷-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(4-亚甲基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸-8-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2-乙基-2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-7-基)-2-氧代-乙酰胺，2-甲基-2-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-丙酸2-(2-异丙基-咪唑-1-基)-乙酯，二乙基-氨基甲酸-5-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-异噁唑-3-基酯，N-{4-[(4，4-二甲基-4，5-二氢-噁唑-2-基)-(2-乙氧基-乙基)-氨基]-苯基}-2-氧代-2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-4-(2，2，2-三氟-乙酰基)-噁唑-2-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(3-乙基-1H-咪唑-2基甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-邻甲苯基-中氮茚-3基)-乙酰胺，4-[4-(2-呋喃-2-基-甲基-哌嗪-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基中氮茚-3-基)-N-[4-(4-噻吩-2-基甲基哌嗪-1-基)苯基]乙酰胺，N-[5-(2-呋喃-2-基-甲基-哌嗪-基)-吡啶-2-基]-2-氧代-2-(2-苯基中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[5-(2-呋喃-2-基-甲基-哌嗪-基)-吡啶-2-基]-2-氧代-2-(2-邻甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(2-吡啶-基-乙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-{4-噻吩-2-基甲基-哌嗪-1-基}-吡啶-3-基]-乙酰胺，N-{4-[4-(2-呋喃-2-基-乙基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(2-呋喃-2-基-乙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(2-甲基-烯丙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-[2-(4-吗啉-4-基-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3基)-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)苯基]乙酰胺，N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(4，6-二甲基-嘧啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(2，6-二甲基-嘧啶-4-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(4-亚甲基-哌啶-1-基)-苯基]-2-[2-(2-甲基-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-(2-环戊基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，N-{3-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{5-[4-(2，2-二甲基-丙基)-哌嗪-1-基]-吡啶-2-基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(吡啶-3-磺酰基)-哌嗪-1-基]-苯基}-乙酰胺，N-{4-[4-(2，6-二甲基-吡啶-4-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-{4-[4-(四氢-吡喃-4-基甲基)-哌嗪-1-基]-苯基}-乙酰胺，N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-({2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-{4-[4-(2-甲氧基-乙氧基)-6-甲基-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-环丙基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(4-吡啶-3-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，2-(2-环己基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(2-异丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2-叔丁基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-[2-(1-甲基-哌啶-4-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氢-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺，N-[4-({3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(4-{6-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-吡啶-3-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-{[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-甲基-氨基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-{3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[2-(2，6-二甲基-吡啶-4-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-丁基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(5-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(4-{4-[2-(2-甲氧基-乙氧基)-乙氧基]-6-甲基-吡啶-2-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(5-吗啉-4-基-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基氨基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(4-羟基-4’，6’-二甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]-二吡啶基-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-2-甲基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲氧基甲基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-2-甲氧基甲基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸，N-[4-(4-{6-[双-(2-羟基-乙基)-氨基]-吡啶-2-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-{4-[6-(2-羟基-乙基氨基)-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-{4-[6-(2-羟基-乙基)-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-{4-[4-(2-羟基-乙氧基)-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[2-(吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-乙酰胺，N-{4-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基甲基)-氨基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，以及N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基-氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺。20. 药物组合物，其包含权利要求1至19中任一权利要求定义的化合物和药物可接受的载体或稀释剂。21. 组合物，其包含权利要求1至19中任一权利要求定义的化合物和农业可接受的载体或稀释剂。22. 通过治疗而用于人类或动物体的治疗方法的权利要求1至19中任一权利要求定义的化合物。23. 权利要求1至19中任一权利要求定义的化合物在制备用于预防或治疗真菌疾病的药物中的用途。24. 如权利要求23所述的用途，其中所述疾病由曲霉菌或念珠菌引起。25. 如权利要求23所述的用途，其中所述疾病由皮肤真菌引起。26. 如权利要求23所述的用途，其中所述疾病是过敏性支气管肺曲霉病(ABPA)。27. 如权利要求23所述的用途，其中所述疾病是哮喘。28. 治疗真菌疾病的药剂，其包含权利要求1至19中任一权利要求定义的化合物。29. 治疗患有或易患真菌病的个体的方法，所述方法包括向所述个体给予有效量的权利要求1至19中任一权利要求定义的化合物。30. 控制植物的真菌病的方法，所述方法包括向所述植物所在地施用权利要求1至19中任一权利要求定义的化合物。31. 权利要求1至19中任一权利要求定义的化合物作为农业杀真菌剂的用途。
作为抗真菌剂的2-[(2-取代的)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺衍生物 发明领域 本发明涉及中氮茚化合物及其在预防或治疗真菌病中的用途。本发明还涉及该化合物作为农业杀真菌剂的用途。 发明背景 侵袭性真菌感染是公认的免疫妥协宿主的疾病。最近二十年来，已记录的真菌感染病例的数量已经明显增加(Groll et al.，1996.J Infect33，23-32)。这部分是因为真菌感染意识的增强和诊断的改进。然而，该发病率增加的主要原因是易感个体的大量增加。这是由于许多因素引起的，包括新的攻击性免疫抑制疗法、重症监护中存活率的增加、移植手术数量的增加和全世界抗生素的较广泛使用。 在某些患者群中，真菌感染的发生频率很高；肺移植接受者的定殖和真菌有机体感染的概率高达20％并且异基因造血干细胞移植接受者的真菌感染的概率高达15％(Ribaud et al.，1999，Clin Infect Dis.28：322-30)。 目前仅有四类抗真菌药物可用于治疗全身真菌感染。这些药物是多烯类(例如两性霉素B)、唑类(例如酮康唑或伊曲康唑)、棘白菌素类(例如卡泊芬净)和氟胞嘧啶。 多烯类是20世纪50年代首先引入的最早的一类抗真菌剂。其确切的作用方式尚不清楚，但是多烯类仅对在其外膜中含有固醇的有机体有效。已有人提出，两性霉素B与膜固醇相互作用产生小孔，引起细胞质组分的渗漏并导致细胞死亡。 唑类经由细胞色素P450-依赖性机制通过抑制14α-脱甲基酶而起作用。这导致膜固醇麦角固醇的损耗和固醇前体的聚集，引起细胞膜的流动性和结构改变。 棘白菌素类通过抑制细胞壁合成酶β-葡聚糖合酶而起作用。这导致异常的细胞壁形成、渗透敏感性和细胞溶解。 氟胞嘧啶是阻碍细胞嘧啶新陈代谢以及DNA、RNA和蛋白合成的嘧啶类似物。然而，对氟胞嘧啶的普遍抗性限制了它的治疗应用。 能够看出，迄今为止，目前可获得的抗真菌剂基本上只对两种细胞靶起作用：膜固醇(多烯类和唑类)和β-葡聚糖合酶(棘白菌素类)。 对唑类和多烯类二者的抗性已被广泛报道，只剩下最近引入的棘白菌素类来抗击侵袭性真菌感染。随着棘白菌素类应用的增加，真菌的抗性会不可避免地出现。 亟需鉴定新的抗真菌种类以期患者获得积极的治疗结果。 WO-A-2004/082606公开了某些作为TNFα和/或PDE4抑制剂的2-中氮茚-3-基-2-氧代-乙酰胺，其可以被用于治疗癌症、炎性病症和自体免疫疾病。这些化合物与本发明不同，因为中氮茚的2位(即本发明中的R2)是未取代的。 US 6,645,976、WO-A-96/03383和J.Med.Chem.1996，39，(19)，3636公开了(1-苄基-6-(3-羧丙氧基)-2-乙基-中氮茚-3-基)乙醛酰胺的制备及其作为sPLA2抑制剂的用途。该化合物及其中间体与本发明不同，因为它们在中氮茚的1位(即本发明的R7)含有苄基。 发明概述 本发明人已经发现，某些中氮茚化合物是抗真菌的。具体地说，这些化合物抑制诸如曲霉菌的人病原真菌，并因此可以被用来治疗真菌感染和疾病。 因此，本发明提供了化合物，所述化合物是通式(I)的中氮茚衍生物或其药物可接受的盐： 其中： X是单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-； X1是O或NOR9，其中R9是氢或未取代或取代的C1-C4烷基； (i)R1和R8独立地表示氢，或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(ii)R1表示-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10，其中p和q相同或不同并表示0或1，并且R8表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(iii)当X是NR8时，R1和R8可以同与它们相连的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元杂环基基团； L1是单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-； L2是取代或未取代的C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基基团； L3是单键或式-(Het)r-Alk1-(Het)s-、(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-、Alk4-或-SO2-的基团，其中Alk1、Alk2、Alk3和Alk4相同或不同并表示未取代的C1-C4亚烷基基团，m、n、r和s相同或不同并表示0或1，并且Het表示-O-或-NR9-，其中R9是氢或未取代的C1-C4烷基； L4是亚氨基基团-N＝，其中双键与基团A8相连； A1是未取代或取代的C6-C10亚芳基； A2、A3、A4、A5、A7和A11相同或不同并且是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； A6是被本身未被取代或被取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团中的至少一个所取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； A8是未取代或取代的5至12元杂环基基团； A9是未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基； A10是未取代或取代的三环13至15元杂环基基团； W是通式-C(＝O)-NR10-S(＝O)2-R”’的基团，其中R10和R”’相同或不同并表示氢或C1-C4烷基； R2是选自如下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基、卤素或通式-B1-B2或-B3基团； B1是未取代或取代的C6-C10芳基； B2是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； B3是未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基； (i)R3表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z，且R4表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3、-Y-Z或通式-Het-Alk5-A11的基团，其中Het是-NR12或-O-，R12是氢或C1-C4烷基，Alk5是C1-C6亚烷基并且A11是C6-C10芳基或5至12元杂环基基团，或者(ii)R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团， R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； R7表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3、-Y-Z、C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团，其中Alk6是C1-C4亚烷基基团，L5是式-O-C(＝O)-、-C(＝O)-或-NR13-C(＝O)-，且R13是氢或C1-C4烷基，并且A12是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； Y是C1-C8亚烷基，C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基； Z是卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF3-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且 R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基， 条件是该化合物不是以下化合物或其药物可接受的盐： N-(2-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯， 2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 4-[2-氧代-2-(-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸丙酯， 2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯， 3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯， 4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸丁酯， N-(3-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-羟基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-氰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-4-基-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-3-基-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-2-基-乙酰胺， 4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸， N-(2，4-二甲氧基-苯基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺， N-甲基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺， N，N-二甲基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺， 5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-噻吩-3-羧酸甲酯， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺， 2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺， 2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺， 2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 氧代-(2-苯基-中氮茚-3-基)-硫代乙酸S-(2-甲氧基-苯基)酯， 4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酸基]-苯甲酸甲酯， N-环己基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-异丙基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(2-甲氧基-乙基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-苄基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N，N-二甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 1-(2-苯基-中氮茚-3-基)-2-哌啶-1-基-乙-1，2-二酮， N-(2-甲氧基-乙基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-甲基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-甲基-2-氧代-N-苯基-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， 2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(8-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(4-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-(6-甲基-2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-邻甲苯基-乙酰胺， N-(4-二甲氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-间甲苯基-乙酰胺， N-(2-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸乙酯， N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-氟-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺， N-(4-氯-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺， N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-邻甲苯基-乙酰胺， N-(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-间甲苯基-乙酰胺， N-(2-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺， 1-(2，3-二氢-吲哚-1-基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮， N-(4-甲基磺酰氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(3，5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺， N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-乙酰胺， N-(3，5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[3-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-二甲氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-二甲氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[3-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-[(E/Z)-甲氧基亚氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-邻甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-间甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-(8-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-[2-(3-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺， 2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-对甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-[3-(2-二甲氨基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(3-甲基-3H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-二甲氨基-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{1-[(E/Z)-甲氧基亚氨基]-乙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(3-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺， 2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2，4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺， N-(5-氯-2-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， {3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基}-乙酸， N-(2-烯丙氧基-4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-甲基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-丙酸乙酯， 2-甲基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-3-苯基-丙酸乙酯， N-(4-{1-[(E/Z)-羟基亚氨基]-乙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺， N-(4-吗啉-4-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-异丙基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-二甲氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-[(E/Z)-2-二甲氨基-乙氧基亚氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-[(E/Z)-3-二甲氨基-丙氧基亚氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(3-烯丙基-4-氟-2-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(1-羟基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲基磺酰-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 4-[1-(4-甲氧基-苯氨羰基)-1-(2-苯基-中氮茚-3-基)-甲-(E/Z)-亚基氨基氧基]-丁酸， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-硫代吗啉-4-基-苯基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(2，3，4-三甲基-苯基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺， N-(1-甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-苄基-N-甲基-3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺， N-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(2，4-二氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，二乙基-氨基甲酸3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯酯， N-(3-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 1-甲基-4-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-硫代吗啉-1-鎓， N-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(2-甲氧基-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(吡啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(1H-四唑-5-基)-苯基]-乙酰胺， 2-氧代-N-[4-(4-氧代-哌啶-1-基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-二甲氨基-3-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-二甲氨基-5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸， 1-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-吡咯烷-2-羧酸甲酯， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(嘧啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺， 2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2，4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-二甲氨基甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(3-乙酰基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-[2-(2-甲基-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-[4-(2，2，3，3-四氟-丙氧基)-苯基]-乙酰胺， 2-氧代-N-[4-(2-氧代-丙基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(噻唑-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺， 2-氧代-N-[6-(2，2，3，3-四氟-丙氧基)-吡啶-3-基]-2-(2-邻甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(3，5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-二丙基氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-二乙氨基-3-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-噁唑-5-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-二甲氨基-3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-噻唑-2-基-苯基)-乙酰胺， 1-吗啉-4-基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮， 1-氮杂环庚烷-1-基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮， N-乙基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(1，5-二甲基-3-氧代-2-苯基-2，3-二氢-1H-吡唑-4-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 6-羟基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酸乙酯， 5-甲基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酸乙酯， 2-(2，5-二甲基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸乙酯， 2-(对溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸乙酯， 1-[[2-(对溴苯基)-1-(对氯苯基)-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶， 1-(对氯苯基)-2-(对硝基苯基)-3-中氮茚二羟乙酸乙酯， 2-(对硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸， 1-[[2-(对溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶， 1-(对氯苯基)-2-(对硝基苯基)-3-中氮茚二羟乙酸， 2-(对溴苯基)-1-(对氯苯基)-3-中氮茚二羟乙酸乙酯， 2-(对溴苯基)-1-(对氯苯基)-3-中氮茚二羟乙酸， 2-(对溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸， 1-[[1-(对氯苯基)-2-(对硝基苯基)-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶， 1-[[2-(对硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶， 2-(对硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸乙酯， N，N-二甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-(2-甲基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸， α-氧代-2-苯基-N-(4，5，6，7-四氢-2-苯并噻唑基)-3-中氮茚乙酰胺， N-环己基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(2，4-二甲基-5-硝基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[3-[(二乙氨基)磺酰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[2-[4-(氨基磺酰基)苯基]乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 2-氯-4-氟-苯甲酸3-[[氧代-(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯， N-[2-(1，1-二甲基乙基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(3-溴苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 3，5-二甲基-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-哌啶， N-(2-羟基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[2-[(4-硝基苯甲酰基)氧基]乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酸(2-氟苯基)甲酯， 4-氟-苯甲酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]氨基]乙酯， 1-[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]六氢-1H-氮杂卓， 2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酸环戊酯， 2-(4-氯苯基)-N-(2-羟基乙基)-α-氧代-3-中氮茚乙酰胺， 4-(1，1-二甲基乙基)-苯甲酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]氨基]乙酯， 1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-4-苯基-哌嗪， 2，6-二甲基-4-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-吗啉， N-1，3-苯并二氧戊环-5-基-2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酰胺， N-(4-乙氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(2，4-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(3-羟基丙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[3-[(二乙氨基)磺酰基]-4-甲基苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(6-甲氧基-3-吡啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(3-甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[4-甲基-3-(4-吗啉基磺酰基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-[3-(1-哌啶基磺酰基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺， N-(4-氯-2-甲氧基-5-甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(2-氯-3-吡啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[2-[[(4-氯苯基)氨基]羰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[5-[(二乙氨基)磺酰基]-2-(4-吗啉基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-N-(3-苯氧基苯基)-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-[4-(1-哌啶基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺， 4-氯-2-硝基-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯， 3-[(2，6-二甲基-4-吗啉基)磺酰基]-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯， N-(2，3-二氢-1，5-二甲基-3-氧代-2-苯基-1H-吡唑-4-基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(3，5-二甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(3-氯-4-氟苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[4-[(二乙氨基)磺酰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(3，4-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-N-(2-苯氧基苯基)-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[5-(1，1-二甲基乙基)-2-甲氧基苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-[4-(1-哌啶基磺酰基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺， N-(2，3-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(4-溴-2-氟苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-2-萘基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[2-氯-5-(4-吗啉基磺酰基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 2，3-二氯-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯， 3，4-二氯-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯， N-(2，4-二甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 2-(4-氯苯基)-α-氧代-N-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 4-[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]-吗啉， N-乙基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-[3-(三氟甲基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺， 4-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]-苯甲酸甲酯， N，N-二乙基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[2-(二甲氨基)乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 2-甲基-α-氧代-3-中氮茚乙酸， N-(2-甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-1-萘基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 1，2，3，4-四氢-6，7-二甲氧基-2-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-异喹啉， N-(1-氰基-1-甲基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-(2-苯基乙基)-3-中氮茚乙酰胺， 六氢-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-1H-氮杂卓， α-氧代-2-苯基-N-4H-1，2，4-三唑-4-基-3-中氮茚乙酰胺， 1，2，3，4-四氢-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-喹啉， N-(6-甲氧基-2-苯并噻唑基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-2-噻唑基-3-中氮茚乙酰胺， N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[(4-溴苯基)甲基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(1，1-二甲基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-丁基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-N-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-乙基-α-氧代-N，2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-N，2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-(苯基甲基)-3-中氮茚乙酰胺， 4-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-吗啉， N-(4-甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 2-甲基-α-氧代-3-中氮茚乙酸乙酯， N，N-二甲基-2-苯基-3-中氮茚乙醛酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺， N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺， N-(3-羟基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)乙酰胺， {3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基}-乙酸乙酯， 2-氧代-2-(6-苯氧基-2-苯基中氮茚-3-基)乙酸乙酯， 1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮， 1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮1-肟， 1-(2，5-二甲基-中氮茚-3-基)-2-苯基-乙-1，2-二酮1-肟， 1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-苯基-乙-1，2-二酮1-肟， 1-(2，5-二甲基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮1-肟， 2-氧代-2-(2-苯基中氮茚-3-基)乙酰胺。 本发明还提供了应用于治疗人体或动物体的方法中的以上定义的化合物。还提供了以上定义的化合物在制备用于预防或治疗真菌病的药物中的用途。本发明还提供了包含以上定义的化合物和药物可接受的载体或稀释剂的药物组合物，以及包含以上定义的化合物和农业可接受的载体或稀释剂的组合物。 本发明还提供了用于治疗真菌病的包含以上定义的化合物的药剂。还提供了治疗患有或易患真菌病的个体的方法，所述方法包括向所述个体给予有效量的以上定义的化合物，以及控制植物的真菌病的方法，所述方法包括向该植物所在地施用以上定义的化合物。本发明还提供了以上定义的化合物作为农业杀真菌剂的用途。 发明详述 本文使用的C1-C8烷基基团或部分能够是直链、支链或环状的，但优选直链。它优选为C1-C6烷基基团，更优选C1-C4烷基基团，最优选C1-C3烷基基团。合适的这样的烷基基团和部分包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基和叔丁基，以及戊基、己基、庚基和辛基及其异构体。本文使用的C1-C8亚烷基基团或部分是以上定义的二价烷基基团或部分。优选的亚烷基基团或部分包括C1-C6亚烷基基团或部分，更优选C1-C4亚烷基基团或部分。 本文使用的C2-C8烯基基团或部分能够是直链、支链或环状的，但优选直链。它含有一个或多个碳碳双键。它优选为C2-C6烯基基团，更优选C2-C4烯基基团，最优选C2-C3烷基基团。合适的这样的烯基基团和部分包括乙烯基、烯丙基、丙烯基、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基和辛烯基及其异构体。 本文使用的C2-C8炔基基团或部分能够是直链、支链或环状的，但优选直链。它含有一个或多个碳碳三键。它优选为C2-C6炔基基团，更优选C2-C4炔基基团，最优选C2-C3炔基基团。合适的这样的炔基基团和部分包括乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基和辛炔基及其异构体。 烷基、烯基、炔基或亚烷基基团或部分能够是取代的或未取代的。通常，它携带多达三个取代基，例如一个或两个取代基。适当的取代基优选自身未被取代，或可进一步被C1-C4烷氧基基团取代。适当的取代基包括诸如氟的卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基，诸如甲氧基或乙氧基的C1-C4烷氧基、-CO2H和-CO2(C1-C4烷基)。这些取代基的实例包括诸如卤素(例如氟)、羟基、氨基的未被取代的取代基，(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基和诸如甲氧基或乙氧基的C1-C4烷氧基。 本文使用的C3-C6环烷基基团通常是环丙基，环戊基或环己基基团，例如C5或C6环烷基基团。环烷基基团通常是未被取代的或被多至三个取代基取代，例如一个或两个取代基。合适的取代基包括C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、Z和-Y-Z，其中Y和Z如上文所定义。如果存在取代基，优选其自身未被取代。通常，环烷基基团是未取代的。 当R1至R6中的任一个或R8是(C1-C4亚烷基)-芳基或(C1-C4亚烷基)-杂环基时，C1-C4亚烷基部分优选亚甲基、亚乙基、正亚丙基或异亚丙基，它们中的每一个均为未取代的或被一个或两个取代基取代，例如选自卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基、-CO2H和-CO2(C1-C4烷基)的一取代基。在一实施方案中，C1-C4亚烷基部分是亚甲基。 当R1或R8是-(C2-C4亚烯基)-芳基或-(C2-C4亚烯基)-杂环基时，C2-C4亚烯基部分则优选亚乙烯基。 当Y是C1-C8亚烷基时，则其优选C1-C4亚烷基，更优选亚甲基或亚乙基。 当Y是C2-C8亚烯基时，则其优选C2-C4亚烯基，更优选亚乙烯基。 当Y是C2-C8亚炔基时，则其优选C2-C4亚炔基，更优选亚乙炔基。 当R’或R”是C1-C8烷基时，则其优选C1-C4烷基，更优选甲基或乙基。R’和R”可以是未被取代的或被取代的，如以上对烷基基团或部分所描述的那样。 当R’或R”是C2-C8烯基时，则其优选C2-C4烯基，更优选乙烯基。 当R’或R”是C2-C8炔基时，则其优选C2-C4炔基，更优选乙炔基。 本文使用的芳基基团或部分通常是苯基或萘基，更优选苯基。 除非另有说明，本文使用的杂环基基团或部分是饱和或不饱和的5至12元环体系，其中所述环含有至少一个杂原子。通常，所述环含有多至三个或四个杂原子，例如选自O、S和N的一个或两个杂原子。因此，杂环基基团或部分通常是含有选自O、S和N的一个、两个或三个杂原子的5至12元环。合适的这样的杂环基基团和部分包括例如单环的饱和5至8元环，如四氢呋喃基、哌啶基、噁唑烷基、吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷基、二氧戊环基、哌啶酮基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、哌嗪基和四氢吡喃基，例如5至6元环四氢呋喃基、哌啶基、噁唑烷基、吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷基、二氧戊环基、哌啶酮基、氮杂环庚烷基、哌嗪基和四氢吡喃基；更优选地，单环的饱和5至8元环包括哌啶基、二氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基、四氢吡喃基和吡咯烷基，例如吗啉基、哌嗪基、四氢吡喃基和吡咯烷基。合适的杂环基基团和部分还包括例如单环的至少部分不饱和的5至8元环，更优选5至6元环，如呋喃基、吡咯基、噻吩基、噁唑基、二氢-噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基以及二氢吡啶基和四氢吡啶基，例如呋喃基、吡咯基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基以及二氢吡啶基和四氢吡啶基，尤其是噁唑基、二氢-噁唑基、异噁唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、嘧啶基或吡啶基，例如噁唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基或吡啶基；更优选噁唑基、咪唑基或吡啶基。适当的杂环基基团和部分还包括例如双环的8至10元环体系，如可以任选地部分不饱和的吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并吡唑基、苯并噻唑基、苯并三唑基、喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、噌啉基、嘌呤基和环戊二烯并吡啶，例如二氢吲哚基；以及三环的11或12元环体系，如吖啶基、蝶啶基和苯并噻嗪基。 这样的杂环基基团和部分的具体实例包括单环的饱和5至8元环，(例如单环的饱和5至6元环)如噁唑烷基、吡咯烷基、四氢呋喃基、哌啶基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、哌嗪基和四氢吡喃基，例如更优选哌啶基、二氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基、四氢吡喃基、噁唑烷基和吡咯烷基，尤其是吗啉基、哌嗪基、四氢吡喃基、噁唑烷基和吡咯烷基；单环的至少部分不饱和的5至8元环，更优选单环的至少部分不饱和的5至6元环如呋喃基、吡咯基、噻吩基、噁唑基、二氢-噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基以及二氢吡啶基和四氢吡啶基，例如呋喃基、噻吩基、吡啶基、噁唑基、二氢-噁唑基、异噁唑基、嘧啶基和咪唑基，例如呋喃基、噻吩基、吡啶基、噁唑基和咪唑基，更优选吡啶基、噁唑基和咪唑基；和双环的8至10元环体系如可以任选地部分不饱和的吲哚基、二氢吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并吡唑基、苯并噻唑基、苯并三唑基、喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、噌啉基、嘌呤基和环戊二烯并吡啶，优选吲哚基。 需要指出的是，杂环基基团能够是包含稠合在一起的三个环的13至15元三环杂环基基团。合适的实例包括不饱和的变体，所述变体包含与2或1个5至6元杂环基环稠合的1或2个苯环，或者稠合在一起的3个5至6元杂环基环，例如咔唑基。其它实例包括上述基团的部分不饱和或完全饱和的衍生物。合适的13至15元三环杂环基基团是四氢吡啶并吲哚基。 需要指出的是，杂环基基团能够是其中1或2个环碳原子被基团取代的5至12元基团，该基团如果存在两个，其可以相同或不同，并选自＞C(＝O)-、＞S(＝O)2-、＞C(＝NOR11)、＞C(NR11)、＞C(＝CH2)或＞C(-OCH2CH2O-)，其中R11为氢或C1-C4烷基。在这种情况下，优选一个环碳原子被选自＞C(＝O)-、＞S(＝O)2-、＞C(＝NOR11)、＞C(NR11)、＞C(＝CH2)或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基。R11优选是氢或C1-C2烷基，更优选氢或甲基。这些基团能够以之为基础的合适的杂环基基团包括上文所述的杂环基基团。当碳原子被＞C(-OCH2CH2O-)取代时，则现在在杂环基的环中是环原子的碳原子被-OCH2CH2O-基团双取代，形成螺环化合物。 其中杂环基基团含有基团＞C(＝O)-、＞S(＝O)2-、＞C(＝NOR11)、＞C(NR11)、＞C(＝CH2)或＞C(-OCH2CH2O-)的优选实例包括氧代-二氢吡啶基、氧代-二氢吲哚基、氧代-哌啶基、1，1-二氧代-硫代吗啉基、甲氧基亚氨基哌啶基、甲氧基亚氨基吡咯烷基、亚甲基哌啶基和1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸基。 杂环基或芳基基团或部分可以是取代的或未取代的。每一环原子均可以是未取代的或可以具有一个或两个取代基。如果需要的话，氮原子可以被双取代并且硫原子可以被取代，得到带电荷的杂原子。通常，杂环基或芳基基团或部分具有多至三个取代基，例如一个或两个取代基。可以通过键将分子的其余部分与杂环的任一可获得的环位置连接。 合适的取代基包括C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、未取代的苯基、Z和-Y-Z，其中Y和Z如前文所定义。芳基或杂环基基团或部分上的优选取代基是选自卤素、-CO2R’、-CONR’R”、OCOR’、羟基、氰基、-NR’R”、-COR’、-COCF3、-NSO2R’、-O(C2-C4烯基)、C2-C4烯基、-SO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”的未取代的取代基，或者是未取代的或被一个、两个、三个或四个(例如一个、两个或三个，例如一个)选自以下的未取代基团取代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基：卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基、-O-(C1-C4烷基)-O-(C1-C4烷基)、氰基、-COR’和-CO2R’，其中R’和R”独立地选自氢和未取代或被羟基或C1-C4烷氧基基团取代的C1-C4烷基；例如选自卤素、-CO2R’、-CONR’R”、OCOR’、羟基、氰基、-NR’R”、-COR’、-NSO2R’、-O(C2-C4烯基)、C2-C4烯基、-SO2R’、-OCONR’R”和-CR’＝NOR”的未取代的取代基，或者未取代的或被一个、两个、三个或四个(例如一个、两个或三个，例如一个)选自以下的未取代基团取代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基基团：卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基、氰基、-COR’和-CO2R’，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。在本发明的一方面，这样的烷基或烷氧基取代基上的取代基选自卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基、氰基和-CO2R’，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。当芳基或杂环基基团上存在三个或四个取代基时，它们优选均选自卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，更优选卤素、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基，最优选C1-C2烷基基团，如甲基基团。 芳基或杂环基基团或部分上的更优选取代基的实例是选自以下的未取代的取代基：卤素、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基和氰基，尤其是卤素、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基和氰基，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。在某些实施方案中，优选的取代基能够包括氨基、(C1-C4烷基)氨基和二(C1-C4烷基)氨基基团，更优选氨基基团。 通常存在零个或一个氰基取代基。通常存在零个、一个或两个(例如零个或一个)苯基取代基。 最优选的取代基包括1、2、3或4个卤原子、羟基基团、-CO2H、-COCF3、-OCONR’R”、C2-C4烯基、-NR’R”、C1-C6烷基(例如甲基、乙基、丙基和戊基及其异构体)或C1-C4烷氧基，或者被1或2个选自羟基、C1-C4烷氧基和-O-(C1-C4烷基)-O-(C1-C4烷基)基团的基团取代的C1-C4烷基或C1-C4烷氧基。优选的取代基的实例包括1、2、3或4个卤原子、羟基基团或C1-C6烷基(例如甲基、乙基、丙基和戊基基团及其异构体)，或者被1或2个C1-C4烷氧基基团取代的C1-C4烷基。被C1-C4烷氧基基团取代的适当的C1-C4烷基或烷氧基基团包括被1或2个C1-C2烷氧基基团取代的C1-C2烷基或烷氧基基团(例如C1-C2烷基基团)，更优选被一个C1-C2烷氧基基团取代的C1-C2烷基或烷氧基基团(例如C1-C2烷基基团)。尤其优选-CH2-O-CH3。 本文使用的卤素通常是氯、氟、溴或碘，并且优选氯、氟或溴，更优选氯或氟。 优选地，X是-NR8-、-O-或-S-，优选-NR8-或-O-，最优选-NR8-。R8优选为氢或C1-C4烷基，更优选氢或C1-C2烷基，最优选R8为氢。 优选地，X1是O或NOR9，其中R9是氢或者未取代或被选自以下的一个、两个或三个取代基取代的C1-C4烷基：卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基、-CO2H和-CO2(C1-C4烷基)。优选地，R9是未取代或在末端碳原子上被一个取代基取代的直链C1-C4烷基。优选的取代基是二(C1-C4烷基)氨基和-CO2H。X1优选为O。 在本发明的一实施方案中，R1不是氢、噻唑基或4-羟基-苯基。在另一实施方案中，R1不是吡啶基，尤其不是甲氧基-吡啶基，例如6-甲氧基-吡啶基。在另一实施方案中，R1为苯基、含有一个杂原子的单环不饱和5至8元杂环基环、C5-C6环烷基、(未取代的C1-C2亚烷基)-苯基或C1-C4烷基。 在一实施方案中，R1为苯基、5至12元杂环基基团、C5-C6环烷基、C1-C4烷基、-A1-L1-A2或-L2-A2，其中A1是苯基，L1是单键、-NR’-或-CONR’R”-，其中R’和R”独立地选自氢和未取代或被C1-C4烷氧基基团取代的C1-C4烷基基团和部分，L2是未取代或被选自卤素、C1-C4烷氧基和-CO2(C1-C4烷基)的一个或两个取代基取代的C1-C4亚烷基，并且A2是苯基或含有选自N、O和S的一个、两个、三个或四个杂原子的5至6元杂环基基团。 当R1为苯基、5至12元杂环基、C5-C6环烷基、-A1-L1-A2或-L2-A2时，苯基和杂环基基团或部分R1、A1和A2通常未取代或被一个、两个或三个取代基取代，所述取代基选自未取代基团卤素、-CO2R’、-CONR’R”、OCOR’、羟基、氰基、-NR’R”、-COR’、-NSO2R’、-O(C2-C4烯基)、C2-C4烯基、-SO2R’、-OCONR’R”和-CR’＝NOR”，并选自未取代或被一个、两个、三个或四个(例如一个、两个或三个，例如一个)选自以下的未取代基团取代的C1-C4烷基和C1-C4烷氧基基团：卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基、氰基、-COR’和-CO2R’，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。优选地，苯基和杂环基基团或部分R1、A1和A2上的取代基选自未取代基团卤素、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基、氰基、-NR’R”、-COR’、-NSO2R’、-O(C2-C4烯基)、C2-C4烯基、-SO2R’、-OCONR’R”、-CR’＝NOR”和-CF3，并选自未取代或被一至四个(例如一个)选自以下的未取代基团取代的C1-C4烷基和C1-C4烷氧基：卤素、羟基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基、-COR’和-CO2R’，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。在本发明的一方面中，苯基和杂环基基团或部分R1、A1和A2上的烷基和烷氧基取代基任选具有选自以下的取代基：卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基、氰基和-CO2R’，例如选自羟基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基和-CO2R’，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。 基团A1优选为未取代苯基或被基团-NR’R”取代的苯基，其中R’和R”独立地是氢或C1-C4烷基。在一实施方案中，A1是未取代的苯基。基团A2上的优选取代基是C1-C4烷基、-CO2(C1-C4烷基)和-OCONR’R”，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。基团A2上取代基的具体实例是C1-C4烷基和-CO2(C1-C4烷基)。 在另一实施方案中，当R1为苯基、5至12元杂环基、C5-C6环烷基、-A1-L1-A2或-L2-A2时，苯基和杂环基基团或部分R1通常未取代或被选自以下的一个、两个或三个未取代基团取代：卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCONR’R”、-OCOR’、羟基、氰基和苯基，例如选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基、氰基和苯基的一个、两个或三个未取代基团，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。在该实施方案中，苯基和杂环基基团或部分上的取代基优选为选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCONR’R”、-OCOR’和氰基的未取代基团，例如选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’和氰基的未取代基团，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。 当R1为苯基、5至12元杂环基、C5-C6环烷基、-A1-L1-A2或-L2-A2时，环烷基和烷基基团和部分R1通常未取代或被选自以下的一个或两个未取代基团取代：C1-C4烷氧基、卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基或CO2(C1-C4烷基)，例如C1-C4烷氧基、卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基或二(C1-C4烷基)氨基。 在本发明的优选实施方案中，R1为苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、苯并咪唑基、吲哚基、二氢吲哚基、未取代的C5-C6环烷基，未取代或被C1-C4烷氧基或-CO2(C1-C4烷基)、-A1-L1-A2或-L2-A2取代的C1-C4烷基，其中A1是未取代的苯基或被基团-NR’R”取代的苯基(例如A1是未取代的苯基)，L1是单键、-NH-、-N-(C1-C4烷基)-O-(C1-C4烷基)-或-CONR’R”-(例如L1是单键、-NH-或-CONR’R”)，其中R’和R”各自选自氢和C1-C4烷基和部分，L2是未取代的或被选自卤素、C1-C4烷氧基和-CO2(C1-C4烷基)的一个或两个取代基取代的C1-C4亚烷基，并且A2是苯基或含有选自N、O和S的一个、两个、三个或四个杂原子的5至6元杂环基基团。在该实施方案中，芳基和杂环基基团R1和A2是未取代的或被一个、两个或三个取代基取代，所述取代基选自未取代基团卤素、-CO2R’、-CONR’R”、OCOR’、羟基、氰基、-NR’R”、-COR’、-NSO2R’、-O(C2-C4烯基)、C2-C4烯基、-SO2R’、-OCONR’R”、-CR’＝NOR”和CF3，并选自未取代的或被选自以下的一至四个(例如一个)未取代基团取代的C1-C4烷基和C1-C4烷氧基基团：卤素、羟基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基、-COR’和-CO2R’(例如选自羟基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基和-CO2R’)，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。通常仅存在一个氰基取代基。 在本发明的另一实施方案中，R1为苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、未取代的C5-C6环烷基、苄基或者未取代或被C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基。在该实施方案中，苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和苄基是未取代的或被选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’和氰基的一个或两个未取代取代基取代，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。通常仅存在一个氰基取代基。 在本发明的另一优选实施方案中，R1为选自-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9和-A10的基团，其中p和q相同或不同并表示0或1。当R1表示-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5时，在一实施方案中p为1并且q为0。在这种情况下，R1表示-A3-L1-A4-L3-A5，或者在L3是单键的情况下，R1表示-A3-L1-A4-A5。在另一实施方案中，p为1并且q为1。在这种情况下，L1通常是单键，使得R1表示-A3-A4-A11-L3-A5。在另一实施方案中，p和q均为0并且L1是单键，使得R1表示-A3-L3-A5。在一具体实施方案中，L3是单键，p为1并且q为0，使得R1表示-A3-L1-A4-A5。 当R1为-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A3-L4-A8、-A3-W或-A3-L1-A9时，A3优选是未取代或取代的C6-C10芳基基团或5至6元不饱和杂环基基团，更优选是未取代或取代的苯环或吡啶环，例如苯环。当A3被取代时，它优选被1、2或3个选自以下的未取代的取代基取代：卤素、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基和氰基，并选自未取代或被C1-C4烷氧基基团取代的C1-C6烷基基团，A3上的取代基尤其选自未取代的取代基卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’和氰基，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。最优选的取代基包括选自C1-C4烷基、(C1-C4烷基)-O-(C1-C2烷基)、-CO2H和羟基的1或2(更优选1)个未取代的取代基，例如C1-C4烷基和羟基。 当R1为-A3-L3-A4或-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5时，L3是单键、-(Het)r-Alk1-(Het)s-、-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-、-Alk4-或-SO2-，例如-(Het)r-Alk1-(Het)s-、-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-或-Alk4-，其中Alk1、Alk2、Alk3和Alk4相同或不同并表示未取代的C1-C4亚烷基。当L3是-(Het)r-Alk1-(Het)s-时，Alk1优选为未取代的C1-C3，例如C2-C3亚烷基，并且每一Het相同或不同并选自-O-或-NR9-，其中R9优选为氢或未取代的C1-C2烷基，例如氢或甲基。在一实施方案中，-(Het)r-Alk1-(Het)s-表示-O-Alk1-。当L3是-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-时，Alk2优选为未取代的C2-C3亚烷基，尤其是基团-C(Me)2-。当L3是-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-时，Het优选为-O-或-NR9-，其中R9是氢或未取代的C1-C2烷基。Het更优选为-O-或-NH-，Het更优选为-O-。当L3是-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-时，Alk3优选为未取代的C1-C2亚烷基基团，例如-CH2-或-CH2CH2-基团。当L3是-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-时，m和n相同或不同并表示0或1。在一实施方案中，m和n均为0并且L3能够是-C(＝O)-Het-。在另一实施方案中，m为1并且n为0。在另一实施方案中，m和n均为1。当L3是-Alk4-时，Alk4优选为未取代的C1-C4，例如C2-C3亚烷基，更优选基团-C(Me)2-或-CH2CH2-，更优选基团-C(Me)2-。 当R1为-A3-L3-A4或-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5时，A4优选为未取代或取代的5至12元杂环基基团，更优选为未取代或取代的5至7元杂环基基团，例如未取代或取代的5至6元杂环基基团。更优选地，A4为未取代或取代的咪唑基、哌啶基、哌嗪基、二氮杂环庚烷基或噁唑基基团，例如未取代或取代的咪唑基、哌啶基或哌嗪基基团。A4更优选为未取代的或被选自以下的1或2个取代基取代：卤原子或羟基、C2-C4烯基、-COCF3、C1-C6烷基或被1或2个C1-C4烷氧基基团取代的C1-C4烷基基团，例如该取代基可以选自卤原子或羟基、C1-C4烷基或被1或2个C1-C4烷氧基基团取代的C1-C4烷基基团。在一实施方案中，A4未取代或被1或2个C1-C4烷基基团取代，更优选其未取代或被诸如丙基的1个C1-C4烷基基团取代。 当R1为-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7或-A3-L1-A9时，L1优选为单键或基团-NR’-或-CONR’R”，其中R’和R”相同或不同并表示氢或未取代的C1-C4烷基。L1更优选是单键或基团-NH-或-CONR’R”，其中R’和R”相同或不同并表示氢或未取代的C1-C4烷基，更优选地，其中R’和R”相同或不同并表示氢或甲基。L1更优选是单键。 当R1为-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5时，A5优选为未取代或取代的5至12元杂环基基团，更优选为未取代或取代的5至6元杂环基基团，更优选为未取代或取代的呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吗啉基、四氢吡喃基或哌嗪基，例如未取代或取代的吗啉基或吡啶基基团。A5更优选为未取代的或被选自以下的1、2或3个取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、-NR’R”、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基和氰基，尤其是卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’和氰基，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。每一取代基本身可以未取代或被选自以下的另一基团取代：C1-C4烷氧基、-O-(C1-C4烷基)-O-(C1-C4烷基)和羟基。在一实施方案中，取代基包括选自C1-C4烷基和羟基的1或2个未取代的取代基，更优选甲基取代基。 当R1为-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5时，A11优选是未取代或取代的C6-C10芳基基团或5至6元不饱和杂环基基团，更优选未取代或取代的苯环或吡啶环。当A11被取代时，它优选被选自以下的1、2或3个未取代的取代基取代：卤素、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基和氰基，并选自未取代或被C1-C4烷氧基基团取代的C1-C6烷基基团，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。最优选的取代基包括选自以下的1或2(更优选1)个未取代的取代基：C1-C4烷基、(C1-C4烷基)-O-(C1-C2烷基)、-CO2H和羟基，例如C1-C4烷基和羟基。更优选地，A11是未取代的。 当R1为-A6-L1-A7时，A6优选是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团中的至少一个所取代的C6-C10芳基。A6更优选是被本身未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团取代的苯基。A6更优选是仅被一个未取代的5至6元杂环基基团取代的苯基基团，A6最优选是仅被一个未取代的噁唑基基团取代的苯基基团。 当R1为-A6-L1-A7时，A7优选为未取代或取代的5至12元杂环基基团，更优选为未取代或取代的5至6元杂环基基团，更优选为未取代或取代的哌嗪基。A7更优选为未取代的或被选自以下的1、2或3个未取代的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基和氰基，尤其是卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’和氰基，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。最优选的取代基包括选自C1-C4烷基和羟基的1或2(更优选1)个未取代的取代基，更优选甲基。 当R1为-A3-L4-A8时，L4为亚氨基基团-N＝，其中双键与基团A8相连。当R1为-A3-L4-A8时，A8优选为未取代或取代的5至6元杂环基基团，更优选未取代的噁唑烷基。A8更优选为未取代的或被选自以下的1、2或3个未取代的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基和氰基，尤其是卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’和氰基，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。最优选的取代基包括选自C1-C4烷基和羟基的1、2或3(更优选3)个未取代的取代基，更优选甲基。 当R1为-A3-W时，W优选为通式-C(＝O)-NR10-S(＝O)2-R”’的基团，其中R10和R”’相同或不同并表示氢或C1-C2烷基。R10更优选为氢或甲基，最优选为氢。R”’更优选为氢或甲基，最优选为甲基。 当R1为-A9时，A9优选为未取代或取代的8至12元杂环基基团，其中1个环碳原子已被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基。A9更优选为未取代或取代的8至12元杂环基基团，其中1个环碳原子已被C(＝O)基团取代。优选的8至12元杂环基基团包括与诸如吲哚基的5至6元杂环基基团稠合的苯环。 当R1为-A3-L1-A9时，A9优选为未取代或取代的5至6元杂环基基团，其中1个环碳原子已被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基。优选的A9基团包括未取代或取代的二氧代硫代吗啉基、甲氧基亚氨基哌啶基、甲氧基亚氨基吡咯烷基、亚甲基哌啶基、二氧代氮杂螺癸基和氧杂二氢吡唑基。A9基团能够是未取代或取代的；它们更优选是未取代的。 当R1为-A10时，A10优选为未取代或取代的如前所述的三环13至15元杂环基基团，更优选为未取代或取代的四氢吡啶并吲哚基。当A10被取代时，它优选被1或2个未取代的C1-C4烷基基团取代，更优选被1或2(最优选1)个C1-C2烷基取代，尤其是乙基。 在另一实施方案中，当X为-NR8-并且R8为氢或甲基时，R1为苯基、苯酚、苯甲酸甲酯、吡啶基、二甲氧基苯基、苯甲酸丁酯、二甲氧基苯基、氰基苯基、甲氧基吡啶基、噻吩基羧酸甲酯、N，N-二甲基苯甲酰胺、N-甲基苯甲酰胺、苯甲酰胺、环己基、异丙基、甲基、甲氧基乙基或甲苯基。 R8通常为氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基，优选为氢或未取代的C1-C4烷基。或者，当X为NR8时，R1和R8一起形成通常未取代的5至12元杂环基基团，例如单环饱和5至8元杂环基环。杂环基基团通常为哌啶基、吗啉基、氮杂环庚烷基或二氢吲哚基，例如哌啶基、吗啉基或氮杂环庚烷基，优选哌啶基。X最优选为-NR8-并且R8为氢或C1-C4烷基，更优选X为-NR8-并且R8为氢。 在一实施方案中，R2为苯基、单环5至8元杂环基环、C3-C6环烷基基团或未取代的C1-C8烷基，例如苯基、单环不饱和5至8元杂环基环或未取代的C1-C8烷基。杂环基环通常为吡啶基、噻吩基、呋喃基、四氢吡喃基或哌啶基。苯基和杂环基基团是未取代的或被选自以下的一个、两个或三个未取代的取代基取代：卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’或氰基，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。通常仅存在一个氰基取代基。R2最优选为未取代的苯基。 在另一实施方案中，R2为未取代或取代的苯基、未取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的吡啶基或哌啶基或未取代的噻吩基、呋喃基或四氢吡喃基，(例如未取代或取代的苯基、未取代或取代的吡啶基或未取代的噻吩基或呋喃基)，所述取代基选自卤素、未取代的C1-C4烷基、未取代的C1-C4烷氧基或氰基，例如卤素、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基。在该实施方案中，R2为例如未取代或取代的苯基或未取代的吡啶基、噻吩基或呋喃基。 在一实施方案中，当R1为6-甲氧基-吡啶基时，R2不是吡啶基。在该实施方案中，通常当R1为甲氧基-吡啶基时，R2为未取代或取代的苯基或未取代的噻吩基或呋喃基，所述取代基选自卤素、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基。例如，当R1为吡啶基时，R2可以是未取代或取代的苯基或未取代的噻吩基或呋喃基，所述取代基选自卤素、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基。 在另一实施方案中，R2是基团-B1-B2或-B3。当R2为-B1-B2时，B1通常为未取代或取代的苯基基团。B1更优选为未取代的苯基基团。当R2为-B1-B2时，B2通常为未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团，更优选为未取代或取代的苯基、哌嗪基或吗啉基基团，例如未取代或取代的苯基或哌嗪基基团。当被取代时，优选的取代基为选自卤原子、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基基团的1或2个基团，更优选为卤原子、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基基团，更优选诸如甲基的C1-C2烷基基团。 当R2为B3时，B3通常为5至6元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被＞C(＝O)-、＞S(＝O)2-、＞C(＝NOR11)、＞C(NR11)、＞C(＝CH2)或＞C(-OCH2CH2O-)取代，其中R11为氢或C1-C4烷基。R11优选为氢或C1-C2烷基，更优选氢或甲基。当R2为B3时，B3更优选为5至6元杂环基基团，其中1个环碳原子被＞C(＝O)-、＞S(＝O)2-、＞C(＝NOR11)、＞C(NR11)、＞C(＝CH2)或＞C(-OCH2CH2O-)取代，其中R11为氢或C1-C2烷基，更优选1个环碳原子被＞C(＝O)取代。优选的B3基团为氧代-二氢吡啶基。当R2为B3时，B3能够是未取代或取代的。优选为未取代的。 通常，当R3、R4、R5或R6为芳基、杂环基、-(C1-C4亚烷基)-芳基或(C1-C4亚烷基)-杂芳基时，其为苯基、苄基或吡啶基。通常，R3、R4、R5和R6中的零、一或二，优选零或一个为芳基、杂环基、-(C1-C4亚烷基)-芳基或(C1-C4亚烷基)-杂环基。优选地，R3、R4、R5、R6和R7中仅一个为NO2，并且R3、R4、R5、R6和R7中仅一个为CN。R3、R4、R5和R6通常是未取代的。 在一实施方案中，R3、R4、R5和R6独立地表示苯基、苄基、吡啶基、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地是氢或C1-C4烷基并且其中R3、R4、R5和R6中仅有一个或两个选自苯基、苄基和吡啶基。 在另一实施方案中，R3、R4、R5和R6独立地表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地是氢或C1-C4烷基。在另一实施方案中，R3、R4、R5和R6独立地表示氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，例如氢、卤素或C1-C4烷基，优选氢。 在另一实施方案中，R3、R5和R6如上定义并且R4为-Het-Alk5-A11。Het优选表示-NR12-或-O-，其中R12为氢或C1-C4烷基，更优选为氢。Het更优选为-O-。Alk5为未取代或取代的C1-C4亚烷基基团，更优选为C3亚烷基基团(优选正亚丙基)。Alk5优选为未取代的。A11优选为未取代或取代的5至6元杂环基基团，更优选为吗啉基。A11优选为未取代的。 在另一实施方案中，R5和R6如上定义，并且R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团，更优选为苯环。在该实施方案中，R5和R6优选为相同或不同的并表示氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，更优选为氢、卤素或C1-C4烷基，R5和R6最优选均为氢。 通常，R7表示氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地是氢或C1-C4烷基。在另一实施方案中，R7表示氢、卤素或C1-C4烷基，优选为氢或甲基，例如氢。当R7能够被取代时，其通常是未取代的。 在另一实施方案中，R7表示未取代或取代的C6-C10芳基，更优选为苯环。R7更优选表示未取代的苯环。在另一实施方案中，R7表示-Alk6-L5-A12。Alk6优选为未取代或取代的C1-C4亚烷基基团，更优选为未取代的C1-C4亚烷基基团，最优选为亚甲基。L5优选表示式-O-C(＝O)-、-C(＝O)-或-NR13-C(＝O)-的基团，其中R13为氢或C1-C2烷基，更优选其中R13为氢。L5更优选表示-O-C(＝O)-。A12优选为未取代或取代的5至6元杂环基基团，最优选为哌嗪基基团。当A12被取代时，它优选被1或2个卤原子或C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代，其中C1-C4烷基和烷氧基本身是未取代的。更优选地，当A12被取代时，其被1或2个卤原子或C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代，更优选被1或2个诸如甲基的C1-C2烷基基团取代。 通常，Z为卤素、OR’、SR’、-NR’R’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’或CN，其中R’和R”独立地是氢或C1-C4烷基。 在本发明的另一实施方案中，中氮茚基衍生物具有通式(I)的结构，其中： X为-NR8-或-O-；优选-NR8-，其中R8为氢或C1-C4烷基； R1表示氢或者选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’、-Y-Z、-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10； R2为选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基、卤素或通式-B1-B2或-B3的基团；并且 R3、R4、R5、R6和R7独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基(例如甲基)和C1-C4烷氧基(例如甲氧基)。 在本发明的另一实施方案中，中氮茚基衍生物具有通式(IA)的结构： 其中： X为-NR8-或-O-；优选-NR8-，其中R8为氢或C1-C4烷基； R1表示氢或者选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’、-Y-Z、-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10； R2为选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基、卤素或通式-B1-B2或-B3的基团；并且 R4为氢或卤素。 在该实施方案中，当R1为6-甲氧基-吡啶基时，R2通常为未取代或取代的苯基或未取代的噻吩基或呋喃基。在本发明的可选方面中，R2为未取代或取代的苯基或未取代的噻吩基或呋喃基，所述取代基选自卤素、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基。 在这种以及其它实施方案中，当R1为-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A3-L4-A8、-A3-W或-A3-L1-A9时，A3优选为未取代或取代的C6-C10芳基或5至6元不饱和杂环基基团，更优选为未取代或取代的苯环或吡啶环，例如苯环。当A3被取代时，它优选被选自卤素、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基和氰基的1、2或3个未取代的取代基取代，并选自未取代的或被C1-C4烷氧基基团取代的C1-C6烷基，A3上的取代基具体地选自未取代的取代基卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’和氰基，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。最优选的取代基包括选自C1-C4烷基、(C1-C4烷基)-O-(C1-C2烷基)、-CO2H和羟基的1或2(更优选1)个未取代的取代基，例如C1-C4烷基和羟基。 当R1为-A3-L3-A4或-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5时，L3为单键、-(Het)r-Alk1-(Het)s-、-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-、-Alk4-或-SO2-，例如-(Het)r-Alk1-(Het)s-、-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-或-Alk4-，其中Alk1、Alk2、Alk3和Alk4相同或不同并表示未取代的C1-C4亚烷基基团。当L3为-(Het)r-Alk1-(Het)s-时，Alk1优选为未取代的C1-C3亚烷基基团，例如C2-C3亚烷基基团，并且每一Het相同或不同并选自-O-或-NR9-，其中R9优选为氢或未取代的C1-C2烷基，例如氢或甲基。在一实施方案中，-(Het)r-Alk1-(Het)s-表示-O-Alk1-。当L3为-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-时，Alk2优选为未取代的C2-C3亚烷基，尤其是基团-C(Me)2-。当L3为-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-时，Het优选为-O-或-NR9-，其中R9为氢或未取代的C1-C2烷基。Het更优选为-O-或-NH-，Het更优选为-O-。当L3为-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-时，Alk3优选为未取代的C1-C2亚烷基基团，例如-CH2-或-CH2CH2-基团。当L3为-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-时，m和n相同或不同并表示0或1。在一实施方案中，m和n均为0并且L3能够为-C(＝O)-Het-。在另一实施方案中，m为1并且n为0。在另一实施方案中，m和n均为1。当L3为-Alk4-时，Alk4优选为未取代的C1-C4亚烷基，例如C2-C3亚烷基，更优选基团-C(Me)2-或-CH2CH2-，更优选基团-C(Me)2-。 当R1为-A3-L3-A4或-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5时，A4优选为未取代或取代的5至12元杂环基基团，更优选为未取代或取代的5至7元杂环基基团，例如未取代或取代的5至6元杂环基基团。更优选地，A4为未取代或取代的咪唑基、哌啶基、哌嗪基、二氮杂环庚烷基或噁唑基基团，例如未取代或取代的咪唑基、哌啶基或哌嗪基。A4更优选为未取代的或被选自以下的1或2个取代基取代：卤原子或羟基、C2-C4烯基、-COCF3、C1-C6烷基或者被1或2个C1-C4烷氧基基团取代的C1-C4烷基基团，例如，所述取代基可以选自卤原子或羟基、C1-C4烷基或者被1或2个C1-C4烷氧基基团取代的C1-C4烷基基团。在一实施方案中，A4未取代或被1或2个C1-C4烷基基团取代，更优选A4未取代或被诸如丙基的C1-C4烷基基团取代。 当R1为-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7或-A3-L1-A9时，L1优选为单键或基团-NR’-或-CONR’R”，其中R’和R”相同或不同并表示氢或未取代的C1-C4烷基。L1更优选为单键或基团-NH-或-CONR’R”，其中R’和R”相同或不同并表示氢或未取代的C1-C4烷基，更优选其中R’和R”相同或不同并表示氢或甲基。L1更优选为单键。 当R1为-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5，A5优选为未取代或取代的5至12元杂环基基团，更优选为未取代或取代的5至6元杂环基基团，更优选为未取代或取代的呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吗啉基、四氢吡喃基或哌嗪基基团，例如未取代或取代的吗啉基或吡啶基基团。A5更优选为未取代的或被选自以下的1、2或3个取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、-NR’R”、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基和氰基，尤其是卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’和氰基，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。每一取代基本身未取代或被选自C1-C4烷氧基、-O-(C1-C4烷基)-O-(C1-C4烷基)和羟基的另一基团取代。在一实施方案中，取代基包括选自C1-C4烷基和羟基的1或2个未取代的取代基，更优选甲基取代基。 当R1为-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5时，A11优选是未取代或取代的C6-C10芳基基团或5至6元不饱和杂环基基团，更优选为未取代或取代的苯环或吡啶环。当A11被取代时，它优选被选自卤素、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基和氰基的1、2或3个未取代的取代基取代，并选自未取代的或被C1-C4烷氧基基团取代的C1-C6烷基基团，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。最优选的取代基包括选自C1-C4烷基、(C1-C4烷基)-O-(C1-C2烷基)、-CO2H和羟基的1或2(更优选1)个未取代的取代基，例如C1-C4烷基和羟基。更优选地，A11是未取代的。 当R1为-A6-L1-A7时，A6优选是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团中的至少一个所取代的C6-C10芳基。A6更优选是被本身未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团取代的苯基。A6更优选是仅被一个未取代的5至6元杂环基基团取代的苯基基团，A6最优选是仅被一个未取代的噁唑基基团取代的苯基基团。 当R1为-A6-L1-A7时，A7优选为未取代或取代的5至12元杂环基基团，更优选为未取代或取代的5至6元杂环基基团，更优选为未取代或取代的哌嗪基基团。A7更优选为未取代的或被选自以下的1、2或3个未取代的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基和氰基，尤其是卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’和氰基，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。最优选的取代基包括选自C1-C4烷基和羟基的1或2(更优选1)个未取代的取代基，更优选甲基。 当R1为-A3-L4-A8时，L4为亚氨基基团-N＝，其中双键与基团A8相连。当R1为-A3-L4-A8时，A8优选为未取代或取代的5至6元杂环基基团，更优选为未取代的噁唑烷基。A8更优选为未取代的或被选自以下的1、2或3个未取代的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’、羟基和氰基，尤其是卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C4烷氧基、-CO2R’、-CONR’R”、-OCOR’和氰基，其中R’和R”独立地选自氢和C1-C4烷基。最优选的取代基包括选自C1-C4烷基和羟基的1、2或3(更优选3)个未取代的取代基，更优选甲基基团。 当R1为-A3-W时，W优选为通式-C(＝O)-NR10-S(＝O)2-R”’的基团，其中R10和R”’相同或不同并表示氢或C1-C2烷基。R10更优选为氢或甲基，最优选为氢。R”’更优选为氢或甲基，最优选为甲基。 当R1为-A9时，A9优选为未取代或取代的8至12元杂环基基团，其中1个环碳原子已被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团。A9更优选为未取代或取代的8至12元杂环基基团，其中1个环碳原子已被C(＝O)基团取代。优选的8至12元杂环基基团包括与5至6元杂环基基团稠合的苯环，例如吲哚基。 当R1为-A3-L1-A9时，A9优选为未取代或取代的5至6元杂环基基团，其中1个环碳原子已被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团。优选的A9基团包括未取代或取代的二氧代硫代吗啉基、甲氧基亚氨基哌啶基、甲氧基亚氨基吡咯烷基、亚甲基哌啶基、二氧代氮杂螺癸基和氧杂二氢吡唑基。A9基团能够是未取代或取代的；它们更优选是未取代的。 当R1为-A10时，A10优选为未取代或取代的如前所述的三环13至15元杂环基基团，更优选为未取代或取代的四氢吡啶并吲哚基。当A10被取代时，它优选被1或2个未取代的C1-C4烷基基团取代，更优选被1或2(最优选1)个C1-C2烷基基团取代，尤其是乙基。 当R1为-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10时，优选的化合物是通式(I)的中氮茚基衍生物或其药物可接受的盐，其中： X为单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-； X1为O或NOR9，其中R9为氢或未取代或取代的C1-C4烷基基团； R8表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z， L3为单键或通式-(Het)r-Alk1-(Het)s-、-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-、-Alk4-或-SO2-的基团，优选通式-O-Alk1-，-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-或-Alk4-的基团，其中Alk1，Alk2，Alk3和Alk4相同或不同并表示未取代的C1-C4亚烷基基团，m、n、r和s相同或不同并表示0或1，并且Het表示-O-或-NR9-，其中R9为氢或未取代C1-C4烷基； L4为亚氨基基团-N＝，其中双键与基团A8相连； A3、A4、A5、A7和A11相同或不同并且为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； A6是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团中的至少一个所取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； A8为未取代或取代的5至12元杂环基基团； A9为未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团； A10为未取代或取代的三环13至15元杂环基基团； W为通式-C(＝O)-NR10-S(＝O)2-R”’的基团，其中R10和R”’相同或不同并表示氢或C1-C4烷基； R2为选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基、卤素或者通式-B1-B2或-B3基团； B1为未取代或取代的C6-C10芳基基团； B2为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； B3为未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团； (i)R3表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z，并且R4表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3、-Y-Z或通式-Het-Alk5-A11的基团，其中Het为-NR12或-O-，其中R12为氢或C1-C4烷基，Alk5为C1-C6亚烷基并且A11是C6-C10芳基或5至12元杂环基基团，或者(ii)R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团， R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； R7表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3、-Y-Z、C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团，其中Alk6为C1-C4亚烷基基团，L5为通式-O-C(＝O)-、-C(＝O)-或-NR13-C(＝O)-的基团并且R13为氢或C1-C4烷基，并且A12为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； Y为C1-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基； Z为卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且 R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。 当R1为-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10时，更优选的化合物是通式(I)的中氮茚基衍生物或其药物可接受的盐，其中： X为单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-； X1为O或NOR9，其中R9为氢或未取代或取代的C1-C4烷基基团； R8表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z； R2为选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基或卤素； R3、R4、R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； R7表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； Y为C1-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基； Z为卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’，-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且 R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。 当R1为-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10时，X优选为-NR8-或-O-并且R8为氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。X更优选为-NR8-或-O-并且R8为氢或C1-C4烷基，R8更优选为氢或C1-C2烷基，R8最优选为氢。X优选为-NH-。 当R1为-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10时，X1优选为O或NOR9，其中R9为氢或未取代的或被选自以下的1、2或3个取代基取代的C1-C4烷基：卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基、-CO2H和-CO2(C1-C4烷基)。X1更优选为O。 当R1为-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10时，R2优选为未取代或取代的C1-C4烷基、C6-C10芳基、5至12元杂环基基团或C3-C6环烷基基团，例如未取代或取代的C1-C4烷基、C6-C10芳基或5至12元杂环基基团。R2更优选为未取代或取代的C1-C4烷基、苯基、5至12元杂环基基团或C3-C6环烷基；例如未取代或取代的C1-C2烷基、苯基或5至12元杂环基基团。环状基团上的优选的取代基包括1或2(更优选1)个卤原子或C1-C4烷基基团，更优选氯原子或甲基基团。优选当R2为C1-C4烷基(例如C1-C2烷基，最优选甲基)时是未取代的。优选的5至12元杂环基基团包括吡啶基、嘧啶基、二氢吲哚基、四氢吡喃基和哌啶基，例如吡啶基、嘧啶基和二氢吲哚基。 当R1为-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10时，R3和R4优选是相同或不同的并表示苯基、苄基、吡啶基、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地是氢或C1-C4烷基，或者R3和R4一起形成未取代或取代的C6-C10芳基基团。R3和R4更优选是相同或不同的并表示氢、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基，或者R3和R4一起形成未取代或取代的苯基基团。当R3和R4一起形成苯基基团时，优选其为未取代的。R3和R4更优选是相同或不同的并表示氢、卤素、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基，例如氢或未取代的C1-C4烷基。R3和R4最优选为氢。 当R1为-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10时，R5和R6优选是相同或不同的并表示苯基、苄基、吡啶基、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地是氢或C1-C4烷基。R5和R6更优选是相同或不同的并表示氢、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基。更优选地，R5和R6相同或不同并表示氢、卤素、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基，例如氢或未取代的C1-C4烷基。R5和R6最优选为氢。 当R1为-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10时，R7优选为氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地是氢或C1-C4烷基。R7更优选为氢、卤素、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基，更优选为氢或未取代的C1-C4烷基，最优选为氢。 当R2表示基团-B1-B2或-B3时，优选的化合物是通式(I)的中氮茚基衍生物或其药物可接受的盐，其中： X为单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-； X1为O或NOR9，其中R9为氢或未取代或取代的C1-C4烷基基团； (i)R1和R8独立地表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(ii)R1表示-A3-L3-A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10，并且R8表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(iii)当X为NR8时，R1和R8可以同与它们相连的氮形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元杂环基基团； L1为单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-； L2为取代或未取代的C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基基团； L3为通式-O-Alk1-，-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-或-Alk4-的基团，其中Alk1、Alk2、Alk3和Alk4相同或不同并表示未取代的C1-C4亚烷基基团，m和n相同或不同并表示0或1，并且Het表示-O-或-NR9-，其中R9为氢或未取代的C1-C4烷基； L4为亚氨基基团-N＝，其中双键与基团A8相连； A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基； A2、A3、A4、A5和A7相同或不同并且为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； A6是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团中的至少一个所取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； A8为未取代或取代的5至12元杂环基基团； A9为未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团； A10为未取代或取代的三环13至15元杂环基基团； W为通式-C(＝O)-NR10-S(＝O)2-R”’的基团，其中R10和R”’相同或不同并表示氢或C1-C4烷基； (i)R3表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z，并且R4表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3、-Y-Z或通式-Het-Alk5-A11的基团，其中Het为-NR12或-O-，其中R12为氢或C1-C4烷基，Alk5为C1-C6亚烷基并且A11是C6-C10芳基或5至12元杂环基基团，或者(ii)R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团， R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； R7表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3、-Y-Z、C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团，其中Alk6为C1-C4亚烷基基团，L5为式-O-C(＝O)-、-C(＝O)-或-NR13-C(＝O)-的基团并且R13为氢或C1-C4烷基，并且A12为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； Y为C1-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基； Z为卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且 R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。 当R2为基团-B1-B2或-B3-时，更优选的化合物是通式(I)的中氮茚基衍生物或其药物可接受的盐，其中： X为单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-； X1为O或NOR9，其中R9为氢或未取代或取代的C1-C4烷基基团； R1和R8独立地表示氢或选自以下的未取代或取代的基团： C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z； 或者当X为NR8时，R1和R8可以同与它们相连的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元杂环基基团； A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团； L1为单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-； L2为取代或未取代的C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基基团； A2为取代或未取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； R3、R4、R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； R7表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； Y为C1-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基； Z为卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’，-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且 R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。 当R2为基团-B1-B2或-B3-时，X优选为-NR8-或-O-并且R8为氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。X更优选为-NR8-或-O-并且R8为氢或C1-C4烷基，R8更优选为氢或C1-C2烷基，R8最优选为氢。X优选为-NH-。 当R2为基团-B1-B2或-B3-时，优选X1为O或NOR9，其中R9为氢或者未取代的或被选自以下的1、2或3个取代基取代的C1-C4烷基：卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基、-CO2H和-CO2(C1-C4烷基)。X1更优选为O。 当R2为基团-B1-B2或-B3-时，R1优选为氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’、-Y-Z、-A3-L3-A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10。R1更优选为未取代或取代的C6-C10芳基基团或基团-A1-L1-A2，其中A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团，L1为单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-，并且A2为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团。R1更优选为未取代或取代的苯环或基团-A1-L1-A2，其中A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团，L1为单键，并且A2为未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团。R1更优选为未取代或取代的苯环或基团A1-L1-A2，其中A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团，L1为单键、-NR’-或-CONR’R”并且R’和R”为氢或C1-C4烷基，A2为未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团。R1最优选为未取代或取代的苯基基团或基团-A1-A2，其中A1是未取代的苯基并且A2为未取代或取代的5至6元杂环基(尤其是吗啉基、噁唑基或哌嗪基，例如吗啉基或噁唑基)。A2上的取代基优选选自未取代的C1-C4烷基或C2-C4烯基。 当R2为基团-B1-B2或-B3-时，R3和R4优选为相同或不同的并表示苯基、苄基、吡啶基、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地是氢或C1-C4烷基，或者R3和R4一起形成未取代或取代的C6-C10芳基基团。R3和R4更优选为相同或不同的并表示氢、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基，或者R3和R4一起形成未取代或取代的苯基基团。当R3和R4一起形成苯基基团时，优选其为未取代的。R3和R4更优选为相同或不同的并表示氢或未取代C1-C4烷基。R3和R4最优选为氢。 当R2为基团-B1-B2或-B3-时，R5和R6优选为相同或不同的并表示苯基、苄基、吡啶基、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地为氢或C1-C4烷基。R5和R6更优选相同或不同的并表示氢、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基。更优选地，R5和R6相同或不同并表示氢或未取代的C1-C4烷基。R5和R6最优选为氢。 当R2为基团-B1-B2或-B3-时，R7优选为氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地为氢或C1-C4烷基。R7更优选为氢、卤素、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基，更优选为氢或未取代的C1-C4烷基，最优选为氢。 当R2为基团-B1-B2或-B3-时，R8优选为氢。 当R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团时，优选的化合物是通式(I)的中氮茚基衍生物或其药物可接受的盐，其中： X为单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-； X1为O或NOR9，其中R9为氢或未取代或取代的C1-C4烷基基团； (i)R1和R8独立地表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，(ii)R1表示-A3-L3-A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10，并且R8表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(iii)当X为NR8时，R1和R8可以同与它们相连的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元杂环基基团； L1为单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-； L2为取代或未取代的C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基基团； L3为通式-O-Alk1-、-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-或-Alk4-的基团，其中Alk1、Alk2、Alk3和Alk4相同或不同并表示未取代的C1-C4亚烷基基团，m和n相同或不同并表示0或1，并且Het表示-O-或-NR9-，其中R9为氢或未取代的C1-C4烷基； L4为亚氨基基团-N＝，其中双键与基团A8相连； A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团； A2、A3、A4、A5和A7相同或不同并且是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； A6是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团中的至少一个所取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； A8为未取代或取代的5至12元杂环基基团； A9为未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团； A10为未取代或取代的三环13至15元杂环基基团； W为通式-C(＝O)-NR10-S(＝O)2-R”’的基团，其中R10和R”’相同或不同并表示氢或C1-C4烷基； R2为选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基、卤素或通式-B1-B2或-B3的基团； B1为未取代或取代的C6-C10芳基基团； B2为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； B3为未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团； R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； R7表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’，-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3、-Y-Z、C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团，其中Alk6为C1-C4亚烷基基团，L5为式-O-C(＝O)-、-C(＝O)-或-NR13-C(＝O)-的基团并且R13为氢或C1-C4烷基，并且A12为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； Y为C1-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基； Z为卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’，-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且 R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。 当R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团时，更优选的化合物为通式(I)的中氮茚基衍生物或其药物可接受的盐，其中： X为单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-； X1为O或NOR9，其中R9为氢或未取代或取代的C1-C4烷基基团； R1和R8独立地表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者当X为NR8时，R1和R8可以同与它们相连的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元杂环基基团； A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团； L1为单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-； L2为取代或未取代的C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基基团； A2为取代或未取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； R2为选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基或卤素； R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C 1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； R7表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； Y为C1-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基； Z为卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；以及 R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。 当R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团时，优选X为-NR8-或-O-并且R8为氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。X更优选为-NR8-或-O-并且R8为氢或C1-C4烷基，R8更优选为氢或C1-C2烷基，R8最优选为氢。X优选为-NH-。 当R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团时，X1优选为O或NOR9，其中R9为氢或者未取代的或被选自以下的1、2或3个取代基取代的C1-C4烷基：卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基、-CO2H和-CO2(C1-C4烷基)。X1更优选为O。 当R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团时，R1优选为氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’、-Y-Z、-A3-L3-A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10。R1更优选为未取代或取代的C6-C10芳基基团或基团-A1-L1-A2，其中A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团，L1为单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-，并且A2为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团。R1更优选为未取代或取代的苯环或基团-A1-L1-A2，其中A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团，L1为单键，并且A2为未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团。R1更优选为未取代或取代的苯环或基团A1-L1-A2，其中A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团，L1为单键、-NR’-或-CONR’R”并且R’和R”为氢或C1-C4烷基，并且A2为未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团。R1最优选为未取代或取代的苯基基团或基团-A1-A2，其中A1为未取代的苯基并且A2为未取代的5至6元杂环基(尤其是吗啉基或噁唑基)。 当R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团时，R2优选为未取代或取代的C1-C4烷基、C6-C10芳基或5至12元杂环基基团。R2更优选为未取代或取代的C1-C2烷基、苯基或5至12元杂环基基团。环状基团上的优选的取代基包括1或2(更优选1)个卤原子或C1-C4烷基基团，更优选氯原子或甲基基团。优选当R2为C1-C2烷基(最优选甲基)时为未取代的。优选的5至12元杂环基基团包括吡啶基、嘧啶基和二氢吲哚基。 当R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团时，R5和R6优选为相同或不同的并表示苯基、苄基、吡啶基、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2-、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地为氢或C1-C4烷基。R5和R6更优选为相同或不同的并表示氢、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基。更优选地，R5和R6相同或不同并表示氢或未取代的C1-C4烷基。R5和R6最优选为氢。 当R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团时，R7优选为氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地为氢或C1-C4烷基。R7更优选为氢、卤素、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基，更优选为氢或未取代的C1-C4烷基，最优选为氢。 当R3和R4同与它们相连的环碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团时，R8优选为氢。 当R4表示通式-Het-Alk5-A11的基团时，优选的化合物为通式(I)的中氮茚基衍生物或其药物可接受的盐，其中： X为单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-； X1为O或NOR9，其中R9为氢或未取代或取代的C1-C4烷基基团； (i)R1和R8独立地表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(ii)R1表示-A3-L3-A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10，并且R8表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(iii)当X为NR8时，R1和R8可以同与它们相连的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元杂环基基团； L1为单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-； L2为取代或未取代的C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基基团； L3为通式-O-Alk1-、-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-或-Alk4-的基团，其中Alk1、Alk2、Alk3和Alk4相同或不同并表示未取代的C1-C4亚烷基基团，m和n相同或不同并表示0或1，并且Het表示-O-或-NR9-，其中R9为氢或未取代的C1-C4烷基； L4为亚氨基基团-N＝，其中双键与基团A8相连； A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团； A2、A3、A4、A5和A7相同或不同并且为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； A6是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团中的至少一个所取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； A8为未取代或取代的5至12元杂环基基团； A9为未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团； A10为未取代或取代的三环13至15元杂环基基团； W为通式-C(＝O)-NR10-S(＝O)2-R”’的基团，其中R10和R”’相同或不同并表示氢或C1-C4烷基； R2为选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基、卤素或通式-B1-B2或-B3的基团； B1为未取代或取代的C6-C10芳基基团； B2为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； B3为未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团； R3表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； R7表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3、-Y-Z、C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团，其中Alk6为C1-C4亚烷基基团，L5为式-O-C(＝O)-，-C(＝O)-或-NR13-C(＝O)-的基团并且R13为氢或C1-C4烷基，并且A12为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； Y为C1-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基； Z为卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’，-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且 R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。 当R4表示通式-Het-Alk5-A11的基团时，更优选的化合物为通式(I)的中氮茚基衍生物或其药物可接受的盐，其中： X为单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-； X1为O或NOR9，其中R9为氢或未取代或取代的C1-C4烷基基团； R1和R8独立地表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者当X为NR8时，R1和R8可以同与它们相连的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元杂环基基团； A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团； L1为单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-； L2为取代或未取代的C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基基团； A2为取代或未取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； R2为选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基或卤素； R3表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； R7表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； Y为C1-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基； Z是卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且 R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。 当R4表示通式-Het-Alk5-A11的基团，优选X为-NR8-或-O-并且R8为氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。X更优选为-NR8-或-O-并且R8为氢或C1-C4烷基，R8更优选为氢或C1-C2烷基，R8最优选为氢。X优选为-NH-。 当R4表示通式-Het-Alk5-A11的基团，X1优选为O或NOR9，其中R9为氢或未取代的或被选自以下的1、2或3个取代基取代的C1-C4烷基：卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基、-CO2H和-CO2(C1-C4烷基)。X1更优选为O。 当R4表示通式-Het-Alk5-A11的基团时，R1优选为氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’、-Y-Z、-A3-L3-A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10。R1更优选为未取代或取代的C6-C10芳基基团或基团-A1-L1-A2，其中A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团，L1为单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-，并且A2为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团。R1更优选为未取代或取代的苯环或基团-A1-L1-A2，其中A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团，L1为单键，并且A2为未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团。R1更优选为未取代或取代的苯环或基团A1-L1-A2，其中A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团，L1为单键、-NR’-或-CONR’R”并且R’和R”为氢或C1-C4烷基，并且A2为未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团。R1最优选为未取代或取代的苯基基团或基团-A1-A2，其中A1为未取代的苯基并且A2为未取代的5至6元杂环基(尤其是吗啉基或噁唑基)。 当R4表示通式-Het-Alk5-A11的基团时，R2优选为未取代或取代的C1-C4烷基、C6-C10芳基或5至12元杂环基基团。R2更优选为未取代或取代的C1-C2烷基、苯基或5至12元杂环基基团。环状基团上的优选的取代基包括1或2(更优选1)个卤原子或C1-C4烷基基团，更优选氯原子或甲基基团。优选当R2为C1-C2烷基(最优选甲基)时是未取代的。优选的5至12元杂环基基团包括吡啶基、嘧啶基和二氢吲哚基。 当R4表示通式-Het-Alk5-A11的基团时，R3优选表示苯基、苄基、吡啶基、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地为氢或C1-C4烷基。R3更优选表示氢、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基。R3最优选为氢。 当R4表示通式-Het-Alk5-A11的基团时，R5和R6优选是相同或不同的并表示苯基、苄基、吡啶基、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2-、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地为氢或C1-C4烷基。R5和R6更优选是相同或不同的并表示氢、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基。更优选地，R5和R6相同或不同并表示氢或未取代的C1-C4烷基。R5和R6最优选为氢。 当R4表示通式-Het-Alk5-A11的基团时，R7优选为氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地为氢或C1-C4烷基。R7更优选为氢、卤素、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基，更优选为氢或未取代的C1-C4烷基，最优选为氢。 当R4表示通式-Het-Alk5-A11的基团时，R8优选为氢。 当R7表示C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团时，优选的化合物为通式(I)的中氮茚基衍生物或其药物可接受的盐，其中： X为单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-； X1为O或NOR9，其中R9为氢或未取代或取代的C1-C4烷基基团； (i)R1和R8独立地表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(ii)R1表示-A3-L3-A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10，并且R8表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(iii)当X为NR8时，R1和R8可以同与它们相连的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元杂环基基团； L1为单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-； L2为取代或未取代的C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基基团； L3为通式-O-Alk1-、-(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-或-Alk4-的基团，其中Alk1、Alk2、Alk3和Alk4相同或不同并表示未取代的C1-C4亚烷基基团，m和n相同或不同并表示0或1，并且Het表示-O-或-NR9-，其中R9为氢或未取代的C1-C4烷基； L4为亚氨基基团-N＝，其中双键与基团A8相连； A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团； A2、A3、A4、A5和A7相同或不同并且为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； A6是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团中的至少一个所取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； A8为未取代或取代的5至12元杂环基基团； A9为未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团； A10为未取代或取代的三环13至15元杂环基基团； W为通式-C(＝O)-NR10-S(＝O)2-R”’的基团，其中R10和R”’相同或不同并表示氢或C1-C4烷基； R2为选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基、卤素或通式-B1-B2或-B3的基团； B1为未取代或取代的C6-C10芳基； B2为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； B3为未取代或取代的5至12元杂环基基团，其中1或2个环碳原子被选自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基团取代，其中R11为氢或C1-C4烷基基团； R3和R4相同或不同并表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C 1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； Y为C1-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基； Z为卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且 R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。 当R7表示C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团时，更优选的化合物为通式(I)的中氮茚基衍生物或其药物可接受的盐，其中： X为单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-； X1为O或NOR9，其中R9为氢或未取代或取代的C1-C4烷基基团； R1和R8独立地表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者当X为NR8时，R1和R8可以同与它们相连的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元杂环基基团； A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团； L1为单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-； L2为取代或未取代的C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基基团； A2为取代或未取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团； R2为选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基或卤素； R3和R4相同或不同并表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； Y为C1-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基； Z为卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且 R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。 当R7表示C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团时，X优选为-NR8-或-O-并且R8为氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。X更优选为-NR8-或-O-并且R8为氢或C1-C4烷基，R8更优选为氢或C1-C2烷基，R8最优选为氢。X优选为-NH-。 当R7表示C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团时，X1优选为O或NOR9，其中R9为氢或未取代的或被选自以下的1、2或3个取代基取代的C1-C4烷基：卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基、-CO2H和-CO2(C1-C4烷基)。X1更优选为O。 当R7表示C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团时，R1优选为氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’、-Y-Z、-A3-L3-A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10。R1更优选为未取代或取代的C6-C10芳基基团或基团-A1-L1-A2，其中A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团，L1为单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-，并且A2为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团。R1更优选为未取代或取代的苯环或基团-A1-L1-A2，其中A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团，L1为单键，并且A2为未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团。R1更优选为未取代或取代的苯环或基团A1-L1-A2，其中A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团，L1为单键、-NR’-或-CONR’R”并且R’和R”为氢或C1-C4烷基，并且A2为未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团。R1最优选为未取代或取代的苯基基团或基团-A1-A2，其中A1为未取代的苯基并且A2为未取代的5至6元杂环基(尤其是吗啉基或噁唑基)。 当R7表示C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团时，R2优选为未取代或取代的C1-C4烷基、C6-C10芳基或5至12元杂环基基团。R2更优选为未取代或取代的C1-C2烷基、苯基或5至12元杂环基基团。环状基团上的优选的取代基包括1或2(更优选1)个卤原子或C1-C4烷基基团，更优选氯原子或甲基。优选当R2为C1-C2烷基(最优选甲基)时是未取代的。优选的5至12元杂环基基团包括吡啶基、嘧啶基和二氢吲哚基。 当R7表示C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团时，R3和R4优选是相同或不同的并表示苯基、苄基、吡啶基、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地为氢或C1-C4烷基，或者R3和R4一起形成未取代或取代的C6-C10芳基基团。R3和R4更优选为相同或不同的并表示氢、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基，或者R3和R4一起形成未取代或取代的苯基基团。当R3和R4一起形成苯基基团时优选是未取代的。R3和R4更优选为相同或不同的并表示氢或未取代的C1-C4烷基。R3和R4最优选为氢。 当R7表示C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团时，R5和R6优选为相同或不同的并表示苯基、苄基、吡啶基、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2-、-NR’R”或-CF3，其中R’和R”独立地为氢或C1-C4烷基。R5和R6更优选为相同或不同的并表示氢、未取代的C1-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基。更优选地，R5和R6相同或不同并表示氢或未取代的C1-C4烷基。R5和R6最优选为氢。 当R7表示C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基团时，R8优选为氢。 本发明具体地提供了以下的通式(I)的中氮茚衍生物： N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-吡咯并[1，2-a]喹啉-1-基)-乙酰胺， 2-[6-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-2-苯基-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-苯基-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-甲基-1-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-甲基-1-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-吗啉-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺， 4-甲基-哌嗪-1-羧酸2-苯基-3-苯基氨基草酰基-中氮茚-1-基甲酯， 2-(2-二苯基-4-基-中氮茚-3-基)-N-(4-噁唑-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺， 2-{2-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-中氮茚-3-基}-2-氧代-N-苯基-乙酰胺， 2-氧代-2-[2-(2-氧代-1，2-二氢-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-N-苯基-乙酰胺， N-{4-[3-(2-异丙基-咪唑-1-基)-丙氧基]-3-甲基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{3-异丙基-4-[3-(2-甲基-咪唑-1-基)-丙氧基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-羟基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸四氢-吡喃-4-基酯， 2-异丙基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸2-(2-异丙基-咪唑-1-基)-乙酯， 2-甲基-2-{3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-丙酸2-(2-异丙基-咪唑-1-基)-乙酯， N-[4-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{3-[1-(2-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-4-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[1-(2-异丙基-1-甲基-1H-咪唑-4-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{3-[1-(2-异丙基-3-甲基-3H-咪唑-4-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[1-(2-异丙基-3-甲基-3H-咪唑-4-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{3-[1-(4-异丙基-2-甲基-咪唑-1-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(2，6-二甲基-吗啉-4-基)-哌啶-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-[4-(4-吗啉-4-基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-3-噁唑-2-基-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[3，4，4-三甲基-噁唑烷-(2Z)-亚基氨基]-苯基}-乙酰胺， N-(4-甲基磺酰氨基羰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-N-(2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺 N-[4-(1，1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(4-甲氧基亚氨基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-{3-[(Z)-甲氧基亚氨基]-吡咯烷1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(4-亚甲基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸-8-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2-乙基-2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-7-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-甲基-2-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-丙酸2-(2-异丙基-咪唑-1-基)-乙酯， 二乙基-氨基甲酸-5-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-异噁唑-3-基酯， N-{4-[(4，4-二甲基-4，5-二氢-噁唑-2-基)-(2-乙氧基-乙基)-氨基]-苯基}-2-氧代-2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-4-(2，2，2-三氟-乙酰基)-噁唑-2-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(3-乙基-1H-咪唑-2基甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-邻甲苯基-中氮茚-3基)-乙酰胺， 4-[4-(2-呋喃-2-基-甲基-哌嗪-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基中氮茚-3-基)-N-[4-(4-噻吩-2-基甲基哌嗪-1-基)苯基]乙酰胺， N-[5-(2-呋喃-2-基-甲基-哌嗪-基)-吡啶-2-基]-2-氧代-2-(2-苯基中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[5-(2-呋喃-2-基-甲基-哌嗪-基)-吡啶-2-基]-2-氧代-2-(2-邻甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(2-吡啶-基-乙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-{4-噻吩-2-基甲基-哌嗪-1-基}-吡啶-3-基]-乙酰胺， N-{4-[4-(2-呋喃-2-基-乙基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(2-呋喃-2-基-乙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(2-甲基-烯丙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-[2-(4-吗啉-4-基-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3基)-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺， 2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)苯基]乙酰胺， N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-嘧啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(2，6-二甲基-嘧啶-4-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(4-亚甲基-哌啶-1-基)-苯基]-2-[2-(2-甲基-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-环戊基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{3-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{5-[4-(2，2-二甲基-丙基)-哌嗪-1-基]-吡啶-2-基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(吡啶-3-磺酰基)-哌嗪-1-基]-苯基}-乙酰胺， N-{4-[4-(2，6-二甲基-吡啶-4-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-{4-[4-(四氢-吡喃-4-基甲基)-哌嗪-1-基]-苯基}-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-({2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-{4-[4-(2-甲氧基-乙氧基)-6-甲基-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-(2-环丙基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(4-吡啶-3-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺， 2-(2-环己基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(2-异丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-叔丁基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-[2-(1-甲基-哌啶-4-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氢-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺， N-[4-({3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(4-{6-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-吡啶-3-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-{[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-甲基-氨基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-{3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[2-(2，6-二甲基-吡啶-4-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-丁基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(5-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(4-{4-[2-(2-甲氧基-乙氧基)-乙氧基]-6-甲基-吡啶-2-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(5-吗啉-4-基-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基氨基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(4-羟基-4’，6’-二甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]-二吡啶基-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-2-甲基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲氧基甲基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-2-甲氧基甲基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸， N-[4-(4-{6-[双-(2-羟基-乙基)-氨基]-吡啶-2-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-{4-[6-(2-羟基-乙基氨基)-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-{4-[6-(2-羟基-乙基)-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-{4-[4-(2-羟基-乙氧基)-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[2-(吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-乙酰胺， N-{4-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基甲基)-氨基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，以及 N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基-氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺。 下列化合物也可以用于本发明，并且能够通过与下文的实施例中限定的类似方法制备： 2-[6-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-2-苯基-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-苯基-乙酰胺， 4-甲基-哌嗪-1-羧酸2-苯基-3-苯基氨基草酰基-中氮茚-1-基甲酯， 2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2-乙基-2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-7-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{3-[(Z)-甲氧基亚氨基]-吡咯烷-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-[2-(2-氧代-1，2-二氢-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-N-苯基-乙酰胺， 2-{2-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-中氮茚-3-基}-2-氧代-N-苯基-乙酰胺， 2-(2-环戊基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺， 2-(2-环己基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺， 2-(2-异丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺， 2-氧代-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-[2-(四氢-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺， 2-(2-环戊基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-环己基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-异丙基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氢-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺， 2-(2-环戊基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-环己基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-异丙基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氢-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺， 2-(2-环戊基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-环己基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(2-异丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氢-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺， 2-(2-环戊基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-环己基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(2-异丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氢-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺， 2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(5，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4，5-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(4-吡啶-2-基-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基)-苯基]-乙酰胺， N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-{4-[4-(2-甲氧基-乙氧基)-吡啶-2-基]-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-(2-环戊基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-环己基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-(2-异丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氢-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-2-甲基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-3-甲基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-3-甲氧基甲基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[2-甲基-4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{2-甲基-4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{2-甲基-4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[3-甲基-4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{3-甲基-4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{3-甲基-4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[3-甲氧基甲基-4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{3-甲氧基甲基-4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{3-甲氧基甲基-4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲基-苯基}-2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-环戊基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲基-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-环己基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲基-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲基-苯基}-2-(2-异丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲基-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氢-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-环戊基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-2-甲基-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-环己基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-2-甲基-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-2-甲基-苯基}-2-(2-异丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-2-甲基-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氢-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲氧基甲基-苯基}-2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-环戊基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲氧基甲基-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-环己基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲氧基甲基-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲氧基甲基-苯基}-2-(2-异丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲氧基甲基-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氢-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺， 2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺， 2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺， 2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺， 2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺， 2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-[4-({2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-[4-({2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-[4-({2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-({2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-氧代-乙酰胺， N-[4-({2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-[4-({2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-甲基-氨基}-苯基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-甲基-氨基}-苯基)-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-甲基-氨基}-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-{[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-甲基-氨基}-苯基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-甲基-氨基}-苯基)-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-甲基-氨基}-苯基)-2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基氨基}-苯基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基氨基}-苯基)-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基氨基}-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基氨基}-苯基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基氨基}-苯基)-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基氨基}-苯基)-2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-苯基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-苯基)-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-{3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-苯基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-苯基)-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-苯基)-2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基]-苯基}-2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-[4-({3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-[4-({3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-[4-({3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-({3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-氧代-乙酰胺， N-[4-({3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，以及 N-[4-({3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺 及其药物和农业可接受的盐。 这些化合物与其它特别优选的化合物的结构相似性也意味着它们可能具有相同的药理学作用。 因此，参照下文的实施例部分，制备它们的适当方案和方法为： (a)2-[6-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-2-苯基-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-苯基-乙酰胺 起始材料5-甲氧基-2-甲基吡啶是可商购的。步骤1类似于参考实施例264(吡啶烷基化)。步骤2类似于参考实施例279(在含水碳酸氢盐中环化)。步骤3需要二氯甲烷中的试剂三溴化硼。步骤4类似于参考实施例101，使用4-(3-氯-丙基)-吗啉。步骤5类似于参考实施例294(与草酰氯反应)。步骤6类似于实施例1(苯胺与酰基氯偶联)。 (b)4-甲基-哌嗪-1-羧酸2-苯基-3-苯基氨基草酰基-中氮茚-1-基甲酯 起始材料2-吡啶-2-基-乙醇和4-甲基-哌嗪-1-羰基氯是可商购的。步骤1描述了用三乙胺/DCM制备氨基甲酸酯。步骤2类似于参考实施例264(吡啶烷基化)。步骤3类似于参考实施例279(在含水碳酸氢盐中环化)。步骤4类似于参考实施例294(与草酰氯反应)。步骤5类似于实施例1(苯胺与酰基氯偶联)。 (c)2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2-乙基-2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-7-基)-2-氧代-乙酰胺 制备该化合物的这种起始材料按照Synthetic Communications(合成通讯)(2003)，33(21)，3707-3716制备。然后按照实施例1将其与参考实施例308中制备的酰基氯偶联。 (d)N-(4-{3-[(Z)-甲氧基亚氨基]-吡咯烷-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺 步骤1类似于参考实施例61。步骤2类似于描述硝基基团的阮内镍还原的参考实施例166。步骤3类似于参考实施例247(肟制备)。最终化合物的制备类似于实施例1。 (e)N-[4-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺 起始材料4-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯胺是可商购的。然后通过类似于实施例1的方法在一个步骤中制备最终的化合物。 (f)N-[4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺 起始材料4-(2-氯-乙基)-吗啉盐酸盐是可商购的。步骤1类似于参考实施例101(苯酚的烷基化)。步骤2类似于描述硝基基团的阮内镍还原的参考实施例166。步骤3类似于实施例1。 (g)2-氧代-2-[2-(2-氧代-1，2-二氢-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-N-苯基-乙酰胺 起始材料3-(2-溴-乙酰基)-1H-吡啶-2-酮是可商购的。步骤1类似于参考实施例264(吡啶的烷基化)。步骤2类似于参考实施例279(含水碳酸氢盐中的环化)。步骤3类似于参考实施例294(与草酰氯反应)。 步骤4类似于实施例1。 (h)2-{2-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-中氮茚-3-基}-2-氧代-N-苯基-乙酰胺 起始材料能够由参考实施例297的化合物[2-(4-溴-苯基)-中氮茚-3-基]-氧代-乙酰氯和苯胺制备。步骤1描述了Buchwald反应，例如在100℃下与N-甲基哌嗪、双(三苯基膦)钯(II)二氯化物、碳酸铯和DMF/甲苯反应。 本发明的最后实施方案提供了化合物，其为通式(I)的中氮茚基衍生物或其药物可接受的盐，其中： X为单键、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-； X1为O或NOR9，其中R9为氢或未取代或取代的C1-C4烷基基团； R1和R8独立地表示氢或选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z； 或者当X为NR8时，R1和R8可以同与它们相连的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元杂环基基团； A1为未取代或取代的C6-C10亚芳基基团； L1为单键、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-； L2为取代或未取代的C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基基团； A2为未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团，其中(i)A2被3或4个，更优选4个选自以下的取代基取代：未取代的取代基卤原子、羟基基团或C1-C6烷基(例如甲基、乙基、丙基和戊基基团及其异构体)或者被1或2个C1-C4烷氧基基团取代的C1-C4烷基；或者(ii)A2被1或2个，更优选1个C4-C8烷基基团取代基取代，更优选未取代的C4-C8烷基基团，更优选未取代的C5烷基基团； R2为选自以下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基或卤素； R3、R4、R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； R7表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z； Y为C1-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基； Z为卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且 R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基， 其条件是该化合物不是以下化合物或其药物可接受的盐： N-(2-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯， 2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 4-[2-氧代-2-(-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸丙酯， 2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯， 3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯， 4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸丁酯， N-(3-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-羟基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-氰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-4-基-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-3-基-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-2-基-乙酰胺， 4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸， N-(2，4-二甲氧基-苯基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺， N-甲基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺， N，N-二甲基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺， 5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-噻吩-3-羧酸甲酯， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺， 2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺， 2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺， 2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 氧代-(2-苯基-中氮茚-3-基)-硫代乙酸S-(2-甲氧基-苯基)酯， 4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酸基]-苯甲酸甲酯， N-环己基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-异丙基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(2-甲氧基-乙基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-苄基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N，N-二甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 1-(2-苯基-中氮茚-3-基)-2-哌啶-1-基-乙-1，2-二酮， N-(2-甲氧基-乙基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-甲基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-甲基-2-氧代-N-苯基-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， 2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(8-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(4-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-(6-甲基-2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-对甲苯基-乙酰胺， N-(4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-邻甲苯基-乙酰胺， N-(4-二甲氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-间甲苯基-乙酰胺， N-(2-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸乙酯， N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-氟-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺， N-(4-氯-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺， N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-邻甲苯基-乙酰胺， N-(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-间甲苯基-乙酰胺， N-(2-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺， 1-(2，3-二氢-吲哚-1-基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮， N-(4-甲基磺酰氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(3，5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺， N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-乙酰胺， N-(3，5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[3-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-二甲氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-二甲氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[3-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-[(E/Z)-甲氧基亚氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-邻甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-间甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-(8-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， 2-[2-(3-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺， 2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-对甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲氧基-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-[3-(2-二甲氨基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(3-甲基-3H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-二甲氨基-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-{1-[(E/Z)-甲氧基亚氨基]-乙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(3-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺， 2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2，4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺， N-(5-氯-2-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， {3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基}-乙酸， N-(2-烯丙氧基-4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-甲基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-丙酸乙酯， 2-甲基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-3-苯基-丙酸乙酯， N-(4-{1-[(E/Z)-羟基亚氨基]-乙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺， N-(4-吗啉-4-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-异丙基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-二甲氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-[(E/Z)-2-二甲氨基-乙氧基亚氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-[(E/Z)-3-二甲氨基-丙氧基亚氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(3-烯丙基-4-氟-2-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(1-羟基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-甲基磺酰-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 4-[1-(4-甲氧基-苯氨羰基)-1-(2-苯基-中氮茚-3-基)-甲-(E/Z)-亚基氨基氧]-丁酸， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-硫代吗啉-4-基-苯基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(2，3，4-三甲基-苯基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-吡咯烷1-基-苯基)-乙酰胺， N-(1-甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-苄基-N-甲基-3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺， N-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(2，4-二氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，二乙基-氨基甲酸3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯酯， N-(3-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 1-甲基-4-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-硫代吗啉-1-鎓， N-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(2-甲氧基-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(吡啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(1H-四唑-5-基)-苯基]-乙酰胺， 2-氧代-N-[4-(4-氧代-哌啶-1-基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-二甲氨基-3-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-二甲氨基-5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸， 1-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-吡咯烷-2-羧酸甲酯， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(嘧啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺， 2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2，4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺， N-(4-二甲氨基甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(3-乙酰基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-[2-(2-甲基-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-[4-(2，2，3，3-四氟-丙氧基)-苯基]-乙酰胺， 2-氧代-N-[4-(2-氧代-丙基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(噻唑-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺， 2-氧代-N-[6-(2，2，3，3-四氟-丙氧基)-吡啶-3-基]-2-(2-邻甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-[4-(3，5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(6-二丙基氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-二乙氨基-3-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-噁唑-5-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(4-二甲氨基-3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-噻唑-2-基-苯基)-乙酰胺， 1-吗啉-4-基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮， 1-氮杂环庚烷-1-基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮， N-乙基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， N-(1，5-二甲基-3-氧代-2-苯基-2，3-二氢-1H-吡唑-4-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 6-羟基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酸乙酯， 5-甲基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酸乙酯， 2-(2，5-二甲基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸乙酯， 2-(对溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸乙酯， 1-[[2-(对溴苯基)-1-(对氯苯基)-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶， 1-(对氯苯基)-2-(对硝基苯基)-3-中氮茚二羟乙酸乙酯， 2-(对硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸， 1-[[2-(对溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶， 1-(对氯苯基)-2-(对硝基苯基)-3-中氮茚二羟乙酸， 2-(对溴苯基)-1-(对氯苯基)-3-中氮茚二羟乙酸乙酯 2-(对溴苯基)-1-(对氯苯基)-3-中氮茚二羟乙酸， 2-(对溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸， 1-[[1-(对氯苯基)-2-(对硝基苯基)-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶， 1-[[2-(对硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶， 2-(对硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羟乙酸乙酯， N，N-二甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-(2-甲基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸， α-氧代-2-苯基-N-(4，5，6，7-四氢-2-苯并噻唑基)-3-中氮茚乙酰胺， N-环己基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(2，4-二甲基-5-硝基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[3-[(二乙氨基)磺酰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[2-[4-(氨基磺酰基)苯基]乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 2-氯-4-氟-苯甲酸3-[[氧代-(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯， N-[2-(1，1-二甲基乙基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(3-溴苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 3，5-二甲基-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-哌啶， N-(2-羟基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[2-[(4-硝基苯甲酰基)氧基]乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酸(2-氟苯基)甲酯， 4-氟-苯甲酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]氨基]乙酯， 1-[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]六氢-1H-氮杂卓， 2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酸环戊酯， 2-(4-氯苯基)-N-(2-羟基乙基)-α-氧代-3-中氮茚乙酰胺， 4-(1，1-二甲基乙基)-苯甲酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]氨基]乙酯， 1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-4-苯基-哌嗪， 2，6-二甲基-4-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-吗啉， N-1，3-苯二酚-5-基-2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酰胺， N-(4-乙氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(2，4-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(3-羟基丙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[3-[(二乙氨基)磺酰基]-4-甲基苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(6-甲氧基-3-吡啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(3-甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[4-甲基-3-(4-吗啉基磺酰基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-[3-(1-哌啶基磺酰基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺， N-(4-氯-2-甲氧基-5-甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(2-氯-3-吡啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[2-[[(4-氯苯基)氨基]羰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[5-[(二乙氨基)磺酰基]-2-(4-吗啉基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-N-(3-苯氧基苯基)-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-[4-(1-哌啶基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺， 4-氯-2-硝基-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯， 3-[(2，6-二甲基-4-吗啉基)磺酰基]-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯， N-(2，3-二氢-1，5-二甲基-3-氧代-2-苯基-1H-吡唑-4-基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(3，5-二甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(3-氯-4-氟苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[4-[(二乙氨基)磺酰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(3，4-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-N-(2-苯氧基苯基)-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[5-(1，1-二甲基乙基)-2-甲氧基苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-[4-(1-哌啶基磺酰基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺， N-(2，3-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(4-溴-2-氟苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-2-萘基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[2-氯-5-(4-吗啉基磺酰基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 2，3-二氯-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯， 3，4-二氯-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯， N-(2，4-二甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 2-(4-氯苯基)-α-氧代-N-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 4-[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]-吗啉， N-乙基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-[3-(三氟甲基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺， 4-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]-苯甲酸甲酯， N，N-二乙基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[2-(二甲氨基)乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 2-甲基-α-氧代-3-中氮茚乙酸， N-(2-甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-1-萘基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 1，2，3，4-四氢-6，7-二甲氧基-2-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-异喹啉， N-(1-氰基-1-甲基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-(2-苯基乙基)-3-中氮茚乙酰胺， 六氢-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-1H-氮杂卓， α-氧代-2-苯基-N-4H-1，2，4-三唑-4-基-3-中氮茚乙酰胺， 1，2，3，4-四氢-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-喹啉， N-(6-甲氧基-2-苯并噻唑基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-2-噻唑基-3-中氮茚乙酰胺， N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[(4-溴苯基)甲基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-(1，1-二甲基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-丁基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-N-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-乙基-α-氧代-N，2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-N，2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺， N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， α-氧代-2-苯基-N-(苯基甲基)-3-中氮茚乙酰胺， 4-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-吗啉， N-(4-甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺， 2-甲基-α-氧代-3-中氮茚乙酸乙酯， N，N-二甲基-2-苯基-3-中氮茚乙醛酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺， N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺， N-(3-羟基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)乙酰胺， {3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基}-乙酸乙酯， 2-氧代-2-(6-苯氧基-2-苯基中氮茚-3-基)乙酸乙酯， 1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-丙烷-1，2-二酮， 1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-丙烷-1，2-二酮1-肟， 1-(2，5-二甲基-中氮茚-3-基)-2-苯基-乙-1，2-二酮1-肟， 1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-苯基-乙-1，2-二酮1-肟， 1-(2，5-二甲基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮1-肟， 2-氧代-2-(2-苯基中氮茚-3-基)乙酰胺。 在最后这种实施方案中，优选的X基团如上文定义。具体地，X优选为基团-NR8-，优选其中R8为氢或C1-C4烷基。X更优选为基团-NH-。 在最后这种实施方案中，X1优选为O。 在最后这种实施方案中，R1优选为C6-C10芳基或基团-A1-L1-A2。当R1为-A1-L1-A2时，A1优选为未取代或取代的苯基或5至6元杂环基基团，更优选为未取代或取代的苯基或吡啶基基团。当R1为-A1-L1-A2时，A1优选为未取代的。当R1为-A1-L1-A2时，L1优选如上文定义，L1更优选为单键。当R1为-A1-L1-A2时，A2优选为未取代或取代的苯基或5至6元杂环基，更优选为未取代或取代的5至6元杂环基。当R1为-A1-L1-A2时，A2优选为未取代或取代的哌嗪基、吡咯烷基、噁唑基、异噁唑基或二氢-噁唑基，例如未取代或取代的哌嗪基、吡咯烷基或噁唑基基团。当A2为哌嗪基或吡咯烷基时，优选其被C4-C8烷基基团取代，更优选被C5烷基基团取代(包括C5烷基的所有异构体，但尤其是基团-CH(CH2CH3)2或-CH2-C(CH3)3)。当A2为噁唑基时，优选其为未取代的。当A2为异噁唑基或二氢-噁唑基时，优选其未取代或被选自C1-C4烷基(例如甲基)和-OCONR’R”的一个或两个取代基取代，其中R’和R”相同或不同并且为氢或C1-C4烷基。 在最后这种实施方案中，当R1为C6-C10芳基时，优选其为未取代或取代的苯环，更优选为未取代的苯环。 在最后这种实施方案中，当R7不是氢时，优选其为被1或2个未取代的C1-C4烷氧基基团取代的C1-C4烷基基团，更优选被1个C1-C2烷氧基基团取代的C1-C2烷基基团，更优选基团-CH2-O-CH3。当R7为被1或2个未取代的C1-C4烷氧基基团取代的C1-C4烷基基团时，R2优选为未取代的C6-C10芳基基团并且R1为未取代或取代的C6-C10芳基基团。 在最后这种实施方案中，当R1为-A1-L1-A2，R7优选为氢。 在最后这种实施方案中，优选的R2基团包括选自C6-C10芳基或5至12元杂环基基团的未取代或取代的基团。当R2为未取代或取代的C6-C10芳基基团时，优选其为未取代或取代的苯环。优选的取代基包括卤原子、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基基团，更优选诸如氯的卤原子。当R2为未取代的5至12元杂环基基团时，优选其为未取代或取代的含氮环，更优选为吡啶基、嘧啶基或吲哚基基团。当R2为未取代的5至12元杂环基基团时，优选的取代基包括卤原子、羟基基团或氨基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基基团，更优选为氨基或C1-C2烷基基团。优选地，当R2被取代时，仅存在一个取代基。 在最后这种实施方案中，R3、R4、R5和R6中的每一个优选如上所述，更优选每一个相同或不同并表示氢或C1-C4烷基。R3、R4、R5和R6还更优选都是氢。 最后这种实施方案的最优选化合物为以下化合物及其药物和农业可接受的盐： 2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-{6-[4-(1-乙基-丙基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基}-2-氧代-乙酰胺， N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(6-甲基-2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，和 N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(7-甲基-2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺。 以下化合物也可以用于本发明的最后这种实施方案，并且能够通过类似于下文的实施例所定义的方法制备： 2-(1-甲氧基甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-苯基-乙酰胺， N-{4-[4-(2，2-二甲基-丙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-[4-(3，3，4，4-四甲基-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰胺， 2-[2-(2-氨基-嘧啶-5-基)-中氮茚-3-基]-N-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，和 2-[2-(2-甲基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-基)-中氮茚-3-基]-N-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺， 及其药物和农业可接受的盐。 这些化合物与其它特别优选化合物的结构相似性也意味着它们可能具有相同的药理作用。 因此，参照下文的实施例部分，制备它们的适当方案和方法为： (a)2-(1-甲氧基甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-苯基-乙酰胺 起始材料2-(2-甲氧基-乙基)-吡啶是可商购的。步骤1类似于参考 实施例264(吡啶烷基化)。步骤2类似于参考实施例279(含水碳酸氢盐中环化)。步骤3类似于参考实施例294(与草酰氯反应)。步骤4类似于实施例1(苯胺与酰基氯偶联)。 (h)N-{4-[4-(2，2-二甲基-丙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺 起始材料1-(4-硝基-苯基)-哌嗪按照参考实施例14制备，需要在1-氯-4-硝基苯上进行胺的置换。步骤1需要试剂新戊酰氯、三乙胺和DCM。步骤2需要试剂硼氢化钠、三氟化硼乙醚络合物和THF。合成的完成(未在方案中示出)需要与参考实施例166相应进行硝基基团的阮内镍还原，然后如实施例1所述将苯胺与酰基氯偶联。 (c)2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-[4-(3，3，4，4-四甲基-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰胺 步骤1类似于参考实施例264(吡啶烷基化)。步骤2类似于参考实施例279(在含水碳酸氢盐中环化)。步骤3类似于参考实施例294(与草酰氯反应)。 步骤5类似于参考实施例61(3，3-4，4-四甲基吡咯烷为已知化合物)。步骤6类似于描述了硝基基团的阮内镍还原的参考实施例166。最后的偶联步骤类似于实施例1。 (d)2-[2-(2-氨基-嘧啶-5-基)-中氮茚-3-基]-N-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺 起始材料1-(2-氨基-嘧啶-5-基)-乙酮是可商购的。步骤1是类似于参考实施例104的溴化步骤。步骤2是按照参考实施例264的吡啶烷基化步骤，然后是按照参考实施例279的环化步骤。步骤3类似于参考实施例294(与草酰氯反应)。步骤4(未在以上方案中示出)类似于描述苯胺与酰基氯偶联的实施例1。 (e)2-[2-(2-甲基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-基)-中氮茚-3-基]-N-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺 5-(2-溴-乙酰基)-1，3-二氢-异吲哚-2-羧酸叔丁酯是已知化合物，如WO-A-2005/095403所示。 步骤1和2(中间体盐未在方案中示出)类似于参考实施例264(吡啶的烷基化)和参考实施例279(含水碳酸氢盐中的环化)。步骤3需要试剂三氟乙酸/DCM。步骤4需要试剂甲醛/甲酸(Eschweiler-Clarke方法)。步骤5类似于参考实施例294(与草酰氯反应)。步骤6类似于实施例1。注意：所需的苯胺是已知化合物，如Rosenbaum et al，J.Am.Chem.Soc.(1942)，64，2444-5中所示。 在最后这种实施方案中，以上列出的优选化合物是其中R1不是吡啶基，尤其不是甲氧基-吡啶基(例如6-甲氧基吡啶基)的化合物。因此，优选化合物包括以下化合物及其药物和农业可接受的盐： 2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-{6-[4-(1-乙基-丙基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基}-2-氧代-乙酰胺， 2-(1-甲氧基甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-苯基-乙酰胺， N-{4-[4-(2，2-二甲基-丙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺， 2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-[4-(3，3，4，4-四甲基-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰胺， 2-[2-(2-氨基-嘧啶-5-基)-中氮茚-3-基]-N-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，和 2-[2-(2-甲基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-基)-中氮茚-3-基]-N-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺。 含有一个或多个手性中心的本发明化合物可以以对映体或非对映体的纯的形式或者以异构体混合物的形式使用。为了避免疑惑，如果需要，本发明化合物能够以溶剂化物的形式使用。此外，为了避免疑惑，本发明化合物可以以任何互变形式使用。 本文使用的药物可接受的盐是药物可接受的酸或碱的盐。药物可接受的酸包括无机酸和有机酸，所述无机酸诸如盐酸、硫酸、磷酸、二磷酸、氢溴酸或硝酸，所述有机酸诸如柠檬酸、富马酸、马来酸、苹果酸、抗坏血酸、琥珀酸、酒石酸、苯甲酸、乙酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸或对甲苯磺酸。药物可接受的碱包括碱金属(例如钠或钾)和碱土金属(例如钙或镁)氢氧化物和诸如烷基胺、芳烷基胺和杂环胺的有机碱。 本发明还提供了本发明化合物的前药。前药是本发明化合物的类似物，其在体内会转化成期望的活性化合物。合适的前药的实例包括已在羧酸基团处被改性以形成酯或在羟基基团处被改性以形成酯或氨基甲酸酯的通式(I)化合物。其它合适的方法是本领域技术人员已知的。其它合适的前药包括其中通式(I)化合物的氮原子通过添加酯或烷基酯基团被季铵化的那些前药。例如，取代基R1或R2上的胺基基团或杂环的氮原子可以通过添加-CH2-O-COR基团被季铵化，其中R通常为甲基或叔丁基。 本发明化合物的合适的盐包括本文中作为药物和农业可接受的盐的实例提及的那些盐。 其中X1＝NOR9的通式(I)的衍生物可以通过以下方法制备，其包括使X1＝O的通式(I)化合物与R9如上文定义的通式(A)化合物反应。通常，该反应在有机溶剂和碱的存在下发生。所述溶剂优选为乙醇并且所述碱优选为氢氧化钾。通常，将反应加热回流。 通式(A)化合物可以通过使通式(B)化合物与浓盐酸反应来制备，其中R9如上文所定义。通常，将反应加热回流过夜。 通式(B)化合物可以通过使通式(C)化合物与二苯甲酮肟反应而制备。在通式(C)化合物中，Hal被定义为卤原子，通常为氯或溴，并且R9如上文所定义。通常，反应在有机溶剂和碱的存在下发生。所述溶剂优选为DMSO或乙腈并且所述碱为氢氧化钾或碳酸钾。发生反应所需的温度取决于所用的试剂。 Hal-R9 (C) 其中X1＝O的通式(I)的衍生物可以通过以下方法制备，其包括使其中R2、R3、R4、R5、R6和R7如上文所定义的通式(II)化合物与其中R1和X如上文所定义的通式(III)化合物进行反应。通常，反应在有机溶剂和碱的存在下发生。所述溶剂优选为二氯甲烷或四氢呋喃并且所述碱为三乙胺或吡啶。通常，反应最初在0℃下进行，同时添加试剂，然后在室温下搅拌直至反应完成。通式(III)化合物通常可由商业来源获得，或者能够通过已知的方法制备。某些通式(III)化合物的合成细节在下文中给出。 通式(II)化合物可以通过使其中R2、R3、R4、R5、R6和R7如上文所定义的通式(IV)化合物与优选草酰氯进行反应而制备。该反应通常在有机溶剂中进行。优选地，所述溶剂为四氢呋喃、四氢呋喃/甲苯混合物或二乙醚。通常，反应最初在0℃下进行，同时添加试剂，然后在室温下搅拌直至反应完成。 通式(IV)化合物可以通过使其中R2、R3、R4、R5、R6和R7如上文所定义的通式(V)化合物与碱进行反应而制备。所述溶剂优选为水并且所述碱优选为NaHCO3。通常，将反应加热回流。 通式(V)化合物可以通过使其中R2如上文所定义的通式(VI)化合物与其中R3、R4、R5、R6、R7如上文所定义的通式(VII)化合物进行反应而制备。通常，该反应在有机溶剂的存在下进行。所述溶剂优选为甲醇。通常，将反应加热回流。 通式(VI)化合物可自标准商业来源获得或者可以通过使标准商业来源获得的、其中R2如上文所定义的通式(VIII)化合物与适当的溴化剂进行反应而制备。通常，溴化条件为乙酸中的氢溴酸，然后是二噁烷/乙醚中的三溴化吡啶鎓或溴。通常，将反应保持在室温。 上述反应中涉及的许多起始材料可自商业来源获得或者能够通过与已知方法类似的方法制备。 本发明化合物具有抗真菌活性。因此，可以将它们用于治疗患有或易患真菌病个体的方法中，所述方法包括给予所述个体有效量的通式(I)或(IA)的中氮茚基衍生物或其药物可接受的盐。还可以将通式(I)或(IA)的中氮茚基衍生物或其药物可接受的盐用于制备用于预防或治疗真菌病的药物。 优选地，真菌病包括真菌感染，例如子囊菌类(Ascomycete)。真菌病更优选包括选自以下属的有机体的感染：犁头霉属(Absidia)；顶孢霉属(Acremonium)；链格孢属(Alternaria)；曲霉属(Aspergillus)；离蠕孢霉属(Bipolaris)；芽生菌属(Blastomyces)；布氏白粉菌属(Blumeria)；念珠菌属(Candida)；分支孢子菌属(Cladosporium)；球孢子菌属(Coccidioides)；刺盘孢属(Colletotrichium)；隐球菌属(Cryptococcus)；弯孢霉属(Curvularia)；脑胞内原虫属(Encephalitozoon)；附球菌属(Epicoccum)；表皮癣菌属(Epidermophyton)；外瓶霉属(Exophiala)；突脐蠕孢属(Exserohilum)；镰刀菌属(Fusarium)；组织胞浆菌属(Histoplasma)；小球腔菌属(Leptosphaeria)；小孢子菌属(Microsporum)；球腔菌属(Mycosphaerella)；脉孢菌属(Neurospora)；拟青霉属(Paecilomyces)；青霉菌属(Penicillium)；疫霉菌(Phytophthora)；单轴霉属(Plasmopara)；肺孢子虫属(Pneumocystis)；梨形孢属(Pyricularia)；腐霉属(Pythium)；柄锈菌属(Puccinia)；丝核菌属(Rhizoctonia)；根毛霉属(Rhizomucor)；足放线病菌属(Scedosporium)；帚霉属(Scopulariopsis)；发癣菌属(Trichophyton)；毛孢子菌属(Trichosporon)；和黑粉菌属(Ustilago)。 优选地，真菌病包括曲霉属或念珠菌属有机体的感染。 优选地，真菌病包括选自以下种的有机体的感染：伞枝犁头霉(Absidia Corymbifera)；枝顶孢霉菌(Acremonium spp)；链格孢菌(Alternaria alternata)；黄曲霉(Aspergillus flavus)；烟曲霉(Aspergillusfumigatus)；构巢曲霉(Aspergillus nidulans)；黑曲霉(Aspergillus niger)；寄生曲霉(Aspergillus parasiticus)；土曲霉(Aspergillus terreus)；平脐蠕孢菌(Bipolaris spp)；皮炎芽生菌(Blastomyces dermatitidis)；禾布氏白粉菌(Blumeria graminis)；白色念珠菌(Candida albicans)；光滑念珠菌(Candida glabrata)；克鲁斯念珠菌(Candida krusei)；近平滑念珠菌(Candida parapsilosis)；热带念珠菌(Candida tropicalis)；牙枝状枝孢菌(Cladosporium cladosporoides)；分支孢子菌(Cladosporium herbarium)；粗球孢子菌(Coccidioides immitis)；Coccidioides posadasii；新月弯孢霉(Curvularia lunata)；三叶草刺盘孢(Colletotrichium trifolii)；新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)；家兔脑胞内原虫(Encephalitozooncuniculi)；黑附球菌(Epicoccum nigrum)；絮状表皮癣菌(Epidermophytonfloccosum)；外瓶霉菌(Exophiala spp)；嘴突脐孢菌(Exserohilumrostratum)；禾谷镰刀菌(Fusarium graminarium)；茄病镰刀菌(Fusariumsolani)；拟分枝孢镰刀菌(Fusarium sporotrichoides)；荚膜组织胞浆菌(Histoplasm Capsulatum)；颖枯壳小球腔菌(Leptosphaeria nodorum)；犬小孢子菌(Microsporum canis)；禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)；Paecilomyces lilanicus；宛氏拟青霉(Paecilomycesvarioti)；产黄青霉菌(Penicillium chrysogenum)；辣椒疫霉菌(Phytophthor Capsici)；致病疫霉菌(Phytophthora infestans)；葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola)；耶氏肺孢子虫(Pneumocystis jiroveci)；禾冠柄锈菌(Puccinia Coronata)；禾柄锈菌(Puccinia graminis)；稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)；终极腐霉菌(Pythium ultimum)；立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)；根毛霉菌(Rhizomucor spp)；根霉菌(Rhizopus spp)；尖端赛多孢子菌(Scedosporium apiospermum)；足分支霉菌(Scedosporium prolificans)；短尾帚霉(Scopulariopsis brevicaulis)；须疮癣菌(Trichophyton mentagrophytes)；趾间发癣菌(Trichophytoninterdigitale)；红色毛癣菌(Trichophyton rubrum)；阿萨希毛孢子菌(Trichosporon asahii)；白色毛孢子菌(Trichosporon beigelii)和玉蜀黍黑粉菌(Ustilago maydis)。 优选地，真菌病包括烟曲霉的感染。 能够用本发明化合物预防或治疗的真菌病的实例包括全身感染和表面感染。真菌病包括曲霉菌和念珠菌引起的侵袭性真菌病，例如曲霉病或念珠菌病，但也包括这些感染的局部形式。本发明化合物尤其可用于针对曲霉菌引起的疾病，所述疾病需要毒性比两性霉素低的杀菌药。本发明还提供了皮肤病学感染的治疗。 曲霉菌引起的疾病包括烟曲霉、黄曲霉、土曲霉和黑曲霉引起的疾病。 念珠菌引起的疾病包括白色念珠菌、光滑念珠菌、克鲁斯念珠菌、热带念珠菌和近平滑念珠菌引起的疾病。 可以用本发明化合物预防或治疗的全身感染的实例包括：全身性念珠菌病；肺曲霉病，例如在诸如骨髓接受者或AIDS患者的免疫抑制患者中；全身性曲霉病；隐球菌性脑膜炎；鼻脑型毛霉菌病；芽生菌病；组织胞浆菌病；球孢子菌病；副球孢子菌病(paracoccidiomycosis)；洛博芽生菌病；分支孢菌病；着色芽生菌病；暗色丝孢霉病；接合菌病；隐球菌病和播散性分支孢菌病。 能够用本发明化合物预防或治疗的表面感染的实例包括：癣菌病；脚癣；甲癣(指甲感染)；皮肤、口腔或阴道念珠菌病和慢性皮肤粘膜念珠菌病。 由真菌引起或者真菌加重过敏反应并且能够用本发明化合物预防或治疗的疾病或疾病状态的实例包括：过敏性支气管肺曲霉病(ABPA)；哮喘、鼻窦炎和窦炎。 本发明包括包含本发明化合物和药物可接受的载体或稀释剂的药物组合物。所述药物组合物通常含有高至85wt％的本发明化合物。它更通常含有高至50wt％的本发明化合物。优选的药物组合物无菌且无热原。当本发明化合物能够作为光学异构体存在时，本发明提供的药物组合物通常含有基本上纯的光学异构体。 本发明化合物可以以多种剂型给药。因此，能够将它们作为例如片剂、锭剂、糖锭、水或油悬浮液、可分散粉末或颗粒口服给药。还可以将本发明化合物肠胃外给药，或者皮下、静脉内、肌内、胸骨内、经皮，或者通过输液技术给药。还可以将该化合物作为栓剂给药。可以将该化合物经由吸入器或喷雾器以气雾剂的形式吸入给药。 通常将本发明化合物与药物可接受的载体或稀释剂配制用于给药。例如，除了活性化合物，固体口服剂型可以含有增溶剂，例如环糊精或改性环糊精；稀释剂，例如乳糖、右旋糖、蔗糖、纤维素、玉米淀粉或马铃薯淀粉；润滑剂，例如硅石、滑石、硬脂酸、硬脂酸镁或硬脂酸钙和/或聚乙二醇；粘合剂，例如淀粉、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮；崩解剂，例如淀粉、褐藻酸、藻酸盐或羟基乙酸淀粉钠；起泡混合物；着色剂；甜味剂；润湿剂，如卵磷脂、聚山梨醇酯、月桂基硫酸盐；以及通常在药物制剂中使用的无毒并且药理学惰性的物质。这样的药物制剂可以以已知的方式制备，例如，通过混合、制粒、压片、裹糖衣或膜包衣方法。 口服给药的液体分散体可以是溶液、糖浆、乳剂和悬浮液。溶液可以含有诸如环糊精或改性环糊精的增溶剂。糖浆可以含有例如蔗糖或者包含甘油和/或甘露醇和/或山梨醇的蔗糖作为载体。 悬浮液和乳剂可以含有例如天然胶、琼脂、藻酸钠、果胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素或聚乙烯醇作为载体。用于肌内注射的悬浮液或溶液除了活性化合物以外可以含有药物可接受的载体，例如无菌水、橄榄油、油酸乙酯、二醇，例如丙二醇；增溶剂，例如环糊精或改性环糊精，以及如果需要，合适量的盐酸利多卡因。 用于静脉内注射或输液的溶液可以含有例如无菌水和增溶剂，例如环糊精或改性环糊精作为载体，或者它们优选为无菌、含水、等张的盐溶液形式。 向患者给予治疗有效量的本发明化合物。根据具体化合物的活性、待治疗个体的年龄、体重和疾病状态，疾病的类型和严重性以及给药频率和途径，日剂量通常高至50mg/kg体重，例如0.001mg/kg体重至50mg/kg体重。优选地，日剂量水平为0.05mg至2g，优选0.1mg至10mg。本发明化合物通常以无毒的量给予患者。 本发明还提供了控制植物真菌病的方法，所述方法包括向植物所在地施用通式(I)或通式(IA)的衍生物或其农业可接受的盐。 可以将本发明化合物施用至例如植物种子、种子生长的介质(例如土壤或水)或植物的叶。 能够用本发明化合物控制的植物的真菌病的实例包括以下植物病原体引起的真菌病：禾布氏白粉菌；三叶草刺盘孢；禾谷镰刀菌；茄病镰刀菌；拟分枝孢镰刀菌；颖枯壳小球腔菌；稻瘟病菌(Magnaporthegrisea)；禾生球腔菌；粗糙脉孢霉(Neurospor Crassa)；辣椒疫霉菌；致病疫霉菌；葡萄生单轴霉；禾冠柄锈菌；禾柄锈菌；稻瘟病菌；终极腐霉菌；立枯丝核菌；红色毛癣菌和玉蜀黍黑粉菌。 本发明包括包含本发明化合物或其农业可接受的盐和农业可接受的载体或稀释剂的组合物。所述农业组合物通常含有高至85wt％的本发明化合物。它更通常含有高至50wt％的本发明化合物。 适当的农业可接受的盐包括农业可接受的酸的盐，所述酸为诸如盐酸、硫酸、磷酸、二磷酸、氢溴酸或硝酸的无机酸和诸如柠檬酸、富马酸、马来酸、苹果酸、抗坏血酸、琥珀酸、酒石酸、苯甲酸、乙酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸或对甲苯磺酸的有机酸。盐还可以用农业可接受的碱形成，所述碱例如碱金属(例如钠或钾)和碱土金属(例如钙或镁)氢氧化物和诸如烷基胺、芳烷基胺或杂环胺的有机碱。优选的农业可接受的盐是盐酸盐。 本发明化合物可以与惰性载体或稀释剂组合应用，如按照本领域中已确定的实践在水性喷雾剂、颗粒和粉剂中应用的那样。水性喷雾剂通常通过将本发明化合物的可湿性粉剂或可乳化浓缩物制剂与量相对较大的水混合形成分散体来制备。 可湿性粉剂可以包含本发明化合物、惰性固体载体和表面活性剂的混合充分的、细碎的混合物。惰性固体载体通常选自凹凸棒石粘土、高岭土、蒙脱土、硅藻土、硅粉和纯化的硅酸盐。具有润湿、渗透和分散能力的有效表面活性剂在可湿性粉末制剂中的比例通常为0.5％至10wt％。常用于这种目的的表面活性剂为磺化木质素、萘磺酸盐和浓缩的萘磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基硫酸盐和诸如环氧乙烷与烷基酚的缩合产物的非离子表面活性剂。 可乳化浓缩物可以包含本发明化合物的液体载体溶液，所述载体是与水不混溶的溶剂和包括乳化剂在内的表面活性剂的混合物。可用溶剂包括芳香烃溶剂，如二甲苯、烷基萘、石油馏出物、萜溶剂、醚醇和有机酯溶剂。适当的乳化剂、分散剂和润湿剂可以选自在配制可湿性粉剂中采用的产品的同类产品。 期望杀真菌制剂含有0.1wt％至95wt％的本发明化合物和0.1％至75％的惰性载体或表面活性剂。在某些情况下可以通过将本发明的粉末状固体化合物或粉剂与种子混合以获得基本均一的被覆层而实现在种植前直接应用于植物种子，所述被覆层非常薄并且基于种子的重量仅占1wt％或2wt％或更少。然而在某些情况下，通常将诸如甲醇的无植物性毒性的溶剂用作载体以促进本发明化合物在种子表面上均一分布。 至于出土前保护，当将本发明化合物施用至土壤时，颗粒制剂或粉剂有时候比喷雾剂方便。典型的颗粒制剂包含在惰性载体上分散的本发明化合物，所述惰性载体如粗土或通过在制粒机中用少量液体处理滚筒床上的粉状材料而转换成颗粒的粘土。在制备颗粒制剂的常用方法中，当颗粒在适当的混合设备中被搅拌时将活性化合物的溶液喷洒在颗粒上，此后在持续的搅拌期间用空气流干燥颗粒。粉剂通常采用与可湿性粉剂和颗粒基本相同的惰性稀释剂，但是以粉末形式良好地混合并且通常不含乳化剂。粉剂可以含有某些表面活性剂以促进制剂中活性成分的均一分布并改善粉剂被覆层在种子和植物上的均一性和粘性。粉剂在空气中的胶体分散通常通过在制剂中加入少量油状或蜡状物质以引起胶体尺寸颗粒的凝聚来预防。可以以这种方式将粉剂施用至种子或植物而不产生污染空气的气溶胶。 以下实施例解释本发明但不旨在限制本发明的范围。在这方面，应当理解，实施例部分中所用的具体试验仅被设计用来提供抗菌活性的参考。有许多试验可被用来测定这样的活性，并且因此任何一次具体试验中的负面结果不是决定性的。 实施例 参考实施例1：四氢-吡喃-4-腈 向四氢-吡喃-4-酮(2.0g，20.0mmol)和对甲基苯磺酰甲基异腈(5.06g，25.9mmol)的二甲氧基乙烷(15mL)溶液添加乙醇(1.5mL)。将该反应混合物冷却至0℃和并添加叔丁醇钾(5.57g，49.7mmol)。使所得反应混合物升温至室温并搅拌1h，然后加热至40℃并保持30分钟。将混合物冷却至室温并过滤。将所得固体用二甲氧基乙烷(3×15mL)洗涤，并蒸发合并的滤液以得到粗化合物，通过60-120硅胶柱层析用含10-12％乙酸乙酯的己烷纯化所述粗化合物，得到四氢-吡喃-4-腈(1.05g，47％)，其为浅黄色液体。 参考实施例2：四氢吡喃-4-甲醛 在-78℃下向四氢吡喃-4-腈(1.0g，9.0mmol)的甲苯(10mL)溶液添加二异丁基氢化铝溶液(DIBAL-H，10.8mL，10.8mmol，在甲苯溶液中浓度为1M)。使反应在-78℃下搅拌1小时然后使之升至室温。用饱和氯化铵溶液猝灭反应并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机物用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩以得到四氢吡喃-4-甲醛(530mg，52％)。 参考实施例3：四氢-吡喃-4，4-二羧酸二乙酯 在环境温度下将丙二酸二乙酯(15.2mL，99.8mmol)的乙醇溶液(10mL)逐滴添加至乙醇钠的乙醇溶液[由钠(2.3g，100mmol)和乙醇(30mL)新鲜配制]并搅拌10min。逐滴添加双(2-氯乙基)醚(12mL，102mmol)并将全部混合物加热回流过夜。然后在添加另一部分新鲜配制的乙醇钠的乙醇溶液[由钠(2.3g，100mmol)和乙醇(30mL)制备]之前将混合物冷却至10℃。将混合物加热回流48h然后冷却，过滤以除去沉淀的氯化钠然后将滤液浓缩至干。向残余物添加水然后用乙醚洗涤(3×25mL)。用水、盐水洗涤合并的乙醚层并用无水硫酸钠干燥。减压浓缩得到四氢吡喃-4，4-二羧酸二乙酯(10.1g，44％)，其为流动的油。 参考实施例4：四氢-吡喃-4，4-二羧酸 将6M氢氧化钾溶液(10mL，60mmol)添加至冰冷的四氢吡喃-4，4-二羧酸二乙酯(5g，21.7mmol)的乙醇(40mL)溶液并加热回流过夜。蒸发挥发物，用水稀释残余物并用浓盐酸酸化。将混合物静置过夜然后用乙醚萃取(3×25mL)。将合并的乙醚层用盐水洗涤、用硫酸钠干燥并真空浓缩以得到四氢-吡喃-4，4-二羧酸(2.3g，61％)，其为白色固体。 参考实施例5：四氢-吡喃-4-羧酸 在178-180℃下加热四氢-吡喃-4，4-二羧酸(2.3g，13.2mmol)30分钟。将反应混合物冷却至环境温度并用戊烷洗涤以得到固态的四氢-吡喃-4-羧酸(1.1g，64％)。 参考实施例6：(6-氯-吡啶-2-基)-乙酸乙酯 将正丁基锂(己烷中含23％，13.2mL，47.3mmol)逐滴添加至冷的(-70℃)2-氯-6-甲基-吡啶(5.0g，39.4mmol)的四氢呋喃(30mL)溶液并在-70℃下搅拌30min。缓慢添加碳酸二乙酯(5.75mL，47.3mmol)并在升至室温前在-70℃下将反应混合物搅拌30min并继续搅拌1h。使反应混合物在饱和氯化铵溶液中猝灭并用乙酸乙酯萃取。用水和盐水洗涤有机层然后用硫酸钠干燥，过滤并浓缩以得到粗化合物，通过硅胶柱层析(100-200目)使用含9％乙酸乙酯的石油醚作为洗脱剂纯化所述粗化合物以得到油状的(6-氯-吡啶-2-基)-乙酸乙酯(2.21g，28％)。 参考实施例7：(6-氯-吡啶-2-基)-乙醇 将(6-氯-吡啶-2-基)-乙酸乙酯(1.8g，9.05mmol)的无水四氢呋喃溶液(25mL)冷却至0℃。逐滴添加硼烷吡啶配合物(4.35mL，45.25mmol)并在加热回流过夜前使反应混合物升至室温。使混合物冷却至室温并在饱和氯化铵溶液中猝灭并用乙酸乙酯萃取。用水、盐水洗涤分离的有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩以得到粗产物，通过硅胶柱层析(60-120目)使用含30％乙酸乙酯的氯仿作为洗脱剂纯化所述粗化合物以得到液态的(6-氯-吡啶-2-基)-乙醇(0.76g，54％)。 参考实施例8：2-氯-吡啶-1-氧化物 将2-氯吡啶(5.0g，44.3mmol)逐滴添加至搅拌的75％的间氯过氧苯甲酸(15.2g，66.2mmol)的氯仿(35mL)溶液并加热回流过夜。将反应混合物浓缩并倾倒至冰水上，用饱和的碳酸氢钠水溶液中和并用氯仿萃取。用水和盐水洗涤有机层，用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。用石油醚研制残余物并在高真空下干燥以得到固态的2-氯-吡啶-1-氧化物(2.13g，37％)。 参考实施例9 以与参考实施例8类似的方式制备下列化合物： 参考实施例10：2-氯-6-甲基-吡啶-1-氧化物 将30％过氧化氢溶液(20mL，0.176mol)缓慢添加至2-氯-6-甲基吡啶(5.0g，39.4mmol)的冰乙酸(30mL)溶液中，同时将混合物保持在零下20℃。然后将反应混合物加热至85℃-90℃过夜。使反应冷却并用冷碳酸氢钠溶液中和。用二氯甲烷(4×50mL)萃取水层并用水(50mL)和盐水(50mL)洗涤合并的有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩以得到油状的2-氯-6-甲基-吡啶-1-氧化物(5.43g，96.5％)。 参考实施例11：5-溴-2-硝基-吡啶 将2-氨基-5-溴-吡啶(5g，28.9mmol)的浓硫酸(10mL)溶液逐滴添加至冷的(0℃)过氧化氢(10mL，38％)与浓硫酸(10mL)的混合物。将该混合物升至室温并搅拌过夜，然后倾倒至冰冷的水中并过滤。将滤液用氢氧化钾碱化并用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸钠干燥有机相并浓缩以得到5-溴-2-硝基-吡啶(4.2g，72％)。 参考实施例12：4-苯基噁唑 将苯酰甲基溴(4g，20.1mmol)和甲酸铵(4.4g，70.35mmol)的甲酸(20mL)溶液回流5h。将该深红色混合物冷却至室温，用水稀释并用稀氢氧化钠溶液碱化。用乙酸乙酯萃取(×3)，然后用水和盐水洗涤合并的有机层，用硫酸钠干燥并减压浓缩。通过硅胶(60-120目)柱层析纯化残余物，用含20％乙酸乙酯的石油醚洗脱，得到4-苯基噁唑(1g，34％)，其为在-20C下凝固的浅黄色油。 参考实施例13：4-(4-硝基苯基)噁唑 在0C下将4-苯基噁唑(1g，6.89mmol)溶于浓硫酸(5mL)中。在10分钟内添加冷的硝化混合物溶液(通过将3mL浓硝酸添加至5mL冰冷的浓硫酸中制备)。使该混合物升至室温并搅拌1h。将所得溶液倒入冰冷的水中，形成白色沉淀，将所述沉淀过滤并用水充分洗涤。将该固体溶于DCM中并先后用水和盐水洗涤。将有机相用硫酸钠干燥并浓缩以得到4-(4-硝基-苯基)-噁唑(550mg，42％)，其为白色固体。 参考实施例14至16 下列化合物以与参考实施例13类似的方式制备： 参考实施例17：2-氯-4-硝基-吡啶 在室温下将三氯化磷(4.2mL，48.7mmol)添加至2-氯-4-硝基-吡啶-1-氧化物(1.70g，9.74mmol)的无水氯仿(25mL)溶液中。然后将该反应混合物加热回流并维持该温度过夜。使反应冷却至室温然后倾倒至冰上，用饱和的碳酸氢钠水溶液碱化至pH 7-8并用氯仿萃取(×2)。用水和盐水洗涤合并的有机相，用硫酸钠干燥并浓缩。在高真空下干燥得到固态的2-氯-4-硝基-吡啶(1.2g，78％)。 参考实施例18：吡啶-3-磺酰氯 将吡啶-3-磺酸(3g，18.8mmol)、五氯化磷(6.04g，29.0mmol)和磷酰氯(15mL)的混合物在120℃下加热过夜。减压蒸发过量的磷酰氯，用冰使残余物骤冷并在水和二乙醚之间分配。通过添加固体碳酸氢钠将水相的pH调至7-8，然后分离有机相并相继用饱和碳酸氢钠溶液、水和盐水洗涤。用无水硫酸钠干燥有机相并减压浓缩得到残余物，在高真空下干燥所述残余物以得到固态的吡啶-3-磺酰氯(2.83g，85％)。 参考实施例19：三氟-甲烷磺酸2，6-二甲基-吡啶-4-基酯 在0℃下将三乙胺(1.69mL，12.2mmol)逐滴添加至4-羟基-2，6-二甲基吡啶(0.50g，4.07mmol)的二氯甲烷(50mL)溶液。10min后，缓慢添加三氟甲烷磺酸酐(1.0mL，6.10mmol)然后添加催化量的4-二甲氨基吡啶(DMAP)并在室温下、氮中搅拌6小时。用二氯甲烷稀释该反应混合物并用水洗涤(4×50mL)。分离有机层，用碳酸氢钠溶液(4×50mL)、盐水(4×50mL)洗涤，用硫酸钠干燥并过滤。蒸发溶剂并使用10％的乙酸乙酯∶己烷作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化残余物以得到三氟-甲烷磺酸2，6-二甲基-吡啶-4-基酯(0.82g，79％)，其为浅褐色液体。 参考实施例20：4-(2-苄氧基-乙氧基)-2-氯-吡啶 在室温下、氮中将氢化钠(矿物油中含50％；0.54g，11.35mmol)分批添加至2-苄氧基乙醇(1.72g，11.4mmol)的THF(15mL)溶液。15min后，添加2-氯-4-硝基-吡啶(1.20g，7.57mmol)并在室温下搅拌反应混合物过夜。通过缓慢倾倒至冰上使反应混合物骤冷并浓缩以除去有机溶剂。用水稀释残余物并用乙酸乙酯萃取。用水和盐水洗涤有机相然后用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。使用含5％-25％乙酸乙酯的石油醚作为洗脱剂对粗产物进行硅胶(60-120目)柱层析，得到4-(2-苄氧基-乙氧基)-2-氯-吡啶(1.91g，96％)，其为油状液体。 参考实施例21至24 下列化合物以与参考实施例20类似的方式制备： 参考实施例25：(4-硝基-苯氧基)-乙酸 在环境温度下将4-硝基-苯酚(5.0g，36mmol)添加至搅拌的氢化钠(3.13g；矿物油中含55％；71.9mmol)的无水四氢呋喃(100mL)悬浮液并搅拌30min。添加溴乙酸(6.0g，43.2mmol)然后加热回流该混合物过夜。将该反应混合物冷却至环境温度，用稀盐酸中和并用乙酸乙酯萃取。用碳酸氢钠溶液萃取分离的有机层并用浓盐酸将水溶液酸化至pH约3以得到白色沉淀，过滤所述沉淀并在真空下干燥以得到(4-硝基-苯氧基)-乙酸(3.5g，45％)。 参考实施例26：4-氯-2-甲氧基甲基-1-硝基-苯 将氢氧化钠(1.88g，44.0mmol)的水溶液(15mL)添加至(5-氯-2-硝基-苯基)-甲醇(1.1g，5.88mmol)的二氯甲烷(15mL)溶液并搅拌10min。在室温下添加硫酸二甲酯(1.12mL，11.8mmol)和四丁基硫酸氢铵(100mg)并剧烈搅拌该混合物8h。二氯甲烷稀释反应混合物并分离有机层，用水、盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩以得到粗化合物。用含2％乙酸乙酯的石油醚溶液作为洗脱剂通过硅胶(100-200目)柱层析纯化得到4-氯-2-甲氧基甲基-1-硝基-苯(850mg，72％)，其为浅黄色液体。 参考实施例27 下列化合物以与参考实施例26类似的方式制备： 参考实施例28：5-硝基-2-甲基吡啶 向2-(5-硝基-吡啶-2-基)-丙二酸二乙酯(12.0g，42.5mmol)添加冷的20％硫酸水溶液(120mL)并将混合物加热至100℃保持2h。使反应冷却并添加至冷的稀氢氧化钠溶液并将pH调节至pH约10。用二氯甲烷萃取有机物(×4)，然后用硫酸钠干燥合并的有机相。浓缩滤液以得到2-甲基-5-硝基吡啶(5.0g，83％)，其为褐色固体。 参考实施例29：(4，6-二甲基-吡啶-2-基甲基)-(4-硝基-苯基)-胺 a)(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲醇的制备 在0℃下将三氟乙酸酐(20mL)添加至2，4，6-三甲基-吡啶-1-氧化物(2.0g，14.6mmol)中，然后在室温下搅拌该混合物5h。在真空下浓缩该混合物，用水稀释并用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机相，用无水硫酸钠干燥并浓缩以得到残余物，通过硅胶(60-120目)柱层析纯化所述残余物，用25％的乙酸乙酯/己烷洗脱，得到(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲醇(1.0g，50％)，其为深褐色液体。 b)4，6-二甲基-吡啶-2-甲醛的制备 将二氧化锰(3.17g，36.5mmol)添加至(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲醇(1.0g，7.30mmol)的氯仿(30mL)溶液中并加热回流过夜。将该反应混合物冷却至0℃并用硅藻土过滤，然后用氯仿洗涤。蒸发滤液得到残余物并使用含10％乙酸乙酯的己烷作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化所述残余物以得到4，6-二甲基-吡啶-2-甲醛(0.5g，51％)，其为浅褐色液体。 c)(4，6-二甲基-吡啶-2-基甲基)-(4-硝基-苯基)-胺的制备 在0℃下将对硝基苯胺(0.51g，3.7mmol)添加至4，6-二甲基-吡啶-2-甲醛(0.5g，3.7mmol)的四氢呋喃(20mL)溶液，然后添加硫酸和水(1mL∶1mL)。在0℃搅拌30min后，在0℃下分批添加氰基硼氢化钠(0.47g，7.4mmol)。在室温下搅拌该混合物1h然后在真空下浓缩，用水稀释并用乙酸乙酯萃取。用碳酸钠溶液洗涤有机相，用无水硫酸钠干燥并浓缩以得到残余物，使用18％的乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化以获得(4，6-二甲基-吡啶-2-基甲基)-(4-硝基-苯基)-胺(0.35g，37％)。 参考实施例30：N-(2-异丙基-4-硝基-苯基)-乙酰胺 在0℃下将2-异丙基苯胺(10g，74mmol)添加至冰冷的乙酸酐(75mL)并搅拌1小时。逐滴添加浓硝酸(10mL，159mmol)并在该温度下进一步搅拌反应物30min。然后将其倒入冰冷的水中并滤出沉淀的固体。将所得固体添加至氢氧化钾(12g)的水(115mL)和无水乙醇(25mL)的混合物的溶液中并搅拌15min。滤出固体并用水充分洗涤以获得固态的N-(2-异丙基-4-硝基-苯基)-乙酰胺(4.3g，26％)。 参考实施例31：2-异丙基-4-硝基-苯胺 将N-(2-异丙基-4-硝基-苯基)-乙酰胺(3g，13.5mmol)溶于无水乙醇(20mL)并添加5N盐酸(20mL)。将该混合物加热回流过夜，冷却至室温然后在真空下浓缩以除去乙醇。用稀氢氧化钠溶液碱化该混合物并用乙酸乙酯萃取。用水和盐水溶液洗涤合并的有机层，用硫酸钠干燥并浓缩。通过硅胶(60-120目)柱层析纯化粗产物，用17％的乙酸乙酯/石油醚洗脱以得到2-异丙基-4-硝基-苯胺(2.1g，85％)。 参考实施例32：2-异丙基-4-硝基-苄腈 将2-异丙基-4-硝基-苯胺(1.0g，5.55mmol)溶于5N盐酸(10mL)并冷却至0℃。添加亚硝酸钠(0.96g，13.9mmol)的水(5mL)溶液并在该温度下搅拌混合物1小时。过滤混合物并用冰水洗涤固体，然后将滤液添加至预先制备并冷却的(0℃)CuCN(0.82g，9.16mmol)和NaCN(0.68g，13.9mmol)的水溶液。使该混合物升至室温并搅拌1小时，然后添加乙酸乙酯并用氨水溶液碱化该混合物。滤除沉淀的铜盐，并用用乙酸乙酯萃取滤液。用水和盐水洗涤有机相，用硫酸钠干燥并浓缩。粗产物通过硅胶(60-120目)柱层析纯化，用4％的乙酸乙酯/石油醚洗脱得到2-异丙基-4-硝基-苄腈(440mg，42％)。 参考实施例33：2-异丙基-4-硝基苯酚 在0℃下将2-异丙基-4-硝基-苯胺(2.5g，13.9mmol)溶于10％硫酸(25mL)并在15min内向其中分批添加亚硝酸钠(1.64g，23.8mmol)。将该重氮化的溶液添加至沸水中并搅拌15min，将混合物冷却至室温并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤合并的有机层，用硫酸钠干燥并在真空下浓缩以获得固态的2-异丙基-4-硝基苯酚(2g，80％)。 参考实施例34：5-溴-2-氯-吡啶 a)6-氯-吡啶-3-基胺的制备 在70psi、室温下用阮内镍(2g)的甲醇溶液(200mL)氢化2-氯-5-硝基-吡啶(15g，94.9mmol)，保持26h。将该混合物经硅藻土过滤并浓缩以获得6-氯-吡啶-3-基胺(10.4g，83％)。 b)5-溴-2-氯-吡啶的制备 在室温、持续搅拌下将6-氯-吡啶-3-基胺(15g，117mmol)缓慢溶解在48％HBr溶液(50mL)中，然后将该溶液冷却至-10℃。在-10℃、持续搅拌下、2h内逐滴添加亚硝酸钠(8.9g，129mmol)的冷水溶液(25mL)，然后逐滴添加溴化铜(I)(25g，176mmol)的48％HBr(40mL)溶液。然后在室温下搅拌该混合物直至结束。用碳酸钠中和该混合物并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机相，用硫酸钠干燥并浓缩。通过硅胶(60-120目)柱层析纯化残余物，用1％的乙酸乙酯/石油醚洗脱以获得5-溴-2-氯-吡啶(11.1g，49％)。 参考实施例35：2-异丙基-4-硝基-苯甲酸 将2-异丙基-4-硝基-苄腈(0.4g，2.10mmol)溶于二噁烷(10mL)并添加80％硫酸(10mL)。将该混合物加热回流2天然后减压蒸发二噁烷。用稀氢氧化钠溶液碱化残余物并用乙酸乙酯洗涤。然后用稀盐酸酸化水层并用乙酸乙酯萃取。分离有机相，用水和盐水洗涤，用硫酸钠干燥并浓缩以得到2-异丙基-4-硝基-苯甲酸(0.23g，52％)，其为白色固体。 参考实施例36：2-甲基-2-(4-硝基苯基)-丙酸 a)2-甲基-2-(4-硝基苯基)-丙腈的制备 将氢氧化钠(12.3g，0.30mol)添加至DCM(50mL)与水(12mL)的混合物中的(4-硝基苯基)-乙腈(10g，61.7mmol)和四丁基氢氧化铵(6.4g，24.7mmol)。当澄清溶液形成时，将其冷却至0℃并添加碘代甲烷(70g，0.49mol)，然后使该混合物升至室温并搅拌12h。使该混合物在水和DCM之间分配然后用硫酸钠干燥分离的有机相并浓缩以获得粗产物。对粗产物进行硅胶(60-120目)柱层析，用6％的乙酸乙酯/己烷洗脱，得到2-甲基-2-(4-硝基苯基)-丙腈(8g，68％)。 b)2-甲基-2-(4-硝基苯基)-丙酸的制备 在50％硫酸(10mL)中加热2-甲基-2-(4-硝基苯基)-丙腈(1g，5.26mmol)回流过夜。将混合物冷却并用冰冷的水稀释然后用乙酸乙酯萃取。用稀氢氧化钠溶液萃取有机相，然后用浓盐酸将水层酸化至pH为2并再次用乙酸乙酯萃取。干燥有机相并浓缩以获得2-甲基-2-(4-硝基苯基)-丙酸(1g，91％)。 参考实施例37：2-甲基-2-(3-硝基苯基)-丙酸 该化合物以与参考实施例36类似的方式制备。 参考实施例38：2-甲基-2-(4-硝基苯基)-丙酸2-溴-乙酯 将亚硫酰氯(3mL，41mmol)添加至2-甲基-2-(4-硝基苯基)-丙酸(1g，4.78mmol)并在90℃下加热过夜。将过量的亚硫酰氯蒸发以得到粗酰基氯，将粗酰基氯溶于乙腈(8mL)。向粗酰基氯添加2-溴乙醇(0.41mL，5.78mmol)然后将该混合物加热回流过夜。真空浓缩后，用乙酸乙酯稀释残余物并用碳酸氢钠溶液洗涤，然后将有机层干燥并蒸发以获得2-甲基-2-(4-硝基苯基)-丙酸2-溴-乙酯(0.99g，65.5％)。 参考实施例39：2-甲基-2-(3-硝基-苯基)-丙酸2-溴-乙酯 该化合物以与参考实施例38类似的方式制备。 参考实施例40：2-异丙基-4-硝基-苯甲酸2-溴-乙酯 将2-异丙基-4-硝基-苯甲酸(0.23g，1.10mmol)、2-溴乙醇(1.0mL，14.1mmol)和浓硫酸(0.2mL)的混合物在80℃下加热过夜。将该混合物冷却至室温，用水稀释并用乙酸乙酯萃取两次。用饱和碳酸氢钠溶液、水和盐水洗涤有机相，然后用硫酸钠干燥并浓缩。通过硅胶(60-120目)柱层析纯化粗产物，用7％的乙酸乙酯/石油醚洗脱，以获得无色油状2-异丙基-4-硝基-苯甲酸2-溴-乙酯(0.24g，69％)。 参考实施例41：二乙基-氨基甲酸-5-(4-硝基-苯基)-异噁唑-3-基酯 a)(4-硝基苯基)-丙炔酸甲酯的制备 将1-碘代-4-硝基苯(2.5g，10mmol)添加至三乙胺(2.0g，20mmol)的THF(40mL)溶液。添加PdCl2(PPh3)2(0.14g，0.20mmol)、碘化亚铜(0.076g，0.40mmol)和丙炔酸甲酯(3.4g，40mmol)并将所得混合物加热回流过夜。将反应混合物冷却至室温，蒸发溶剂，并将粗化合物溶于二氯甲烷。将该有机物过滤以除去不溶物并用水、盐水溶液洗涤滤液，并用硫酸钠干燥。浓缩滤液并使用含15％乙酸乙酯的石油醚作为洗脱剂通过硅胶纯化残余物以获得(4-硝基苯基)-丙炔酸甲酯(1.20g，59％)，其为白色固体。 b)5-(4-硝基苯基)-异噁唑-3-醇的制备 将(4-硝基苯基)-丙酸甲酯(1.2g，5.8mmol)的乙醇溶液(15mL)添加至搅拌的羟基胺盐酸盐(1.2g，17.5mmol)的10％NaOH溶液(17mL)并将所得混合物在室温下搅拌过夜。将反应冷却，用浓盐酸酸化至pH2，过滤沉淀的固体，用水洗涤并干燥以得到5-(4-硝基苯基)-异噁唑-3-醇(0.6g，50％)，其为浅黄色固体。 c)二乙基-氨基甲酸-5-(4-硝基-苯基)-异噁唑-3-基酯的制备 在室温下将二乙氨基甲酰氯(0.5g，3.6mmol)添加至搅拌的5-(4-硝基-苯基)-异噁唑-3-醇(0.5g，2.4mmol)的吡啶溶液(6mL)并搅拌该混合物4h。蒸发溶剂并将残余物溶于乙酸乙酯中，然后用水和盐水溶液洗涤，用硫酸钠干燥并真空浓缩。用甲苯研制，得到二乙基-氨基甲酸-5-(4-硝基-苯基)-异噁唑-3-基酯(0.44g，59％)，其为灰白色固体。 参考实施例42：N＊1＊-(4-硝基-苯基)-乙-1，2-二胺 将1-氯-4-硝基-苯(10g，64mmol)和乙-1，2-二胺(38mL)的混合物加热回流4h。减压蒸发过量的乙-1，2-二胺并向残余物添加水。滤出沉淀的固体并在真空下干燥以获得N*1*-(4-硝基-苯基)-乙-1，2-二胺(10.8g，定量的)。 参考实施例43：N-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-N’-(4-硝基苯基)-乙-1，2-二胺 向三氟-甲磺酸4，6-二甲基-吡啶-2-基酯(0.6g，2.35mmol)的二甘醇二甲醚(2mL)溶液添加N*1*-(4-硝基-苯基)-乙-1，2-二胺(0.51g，2.82mmol)。将该反应混合物加热至165℃，保持24h。减压浓缩所得反应混合物并用氯仿稀释残余物。用盐水和水洗涤有机层并用硫酸钠干燥。蒸发溶剂并使用20％的乙酸乙酯/石油醚作为洗脱剂通过柱层析(60-120目)纯化粗残余物以获得N-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-N’-(4-硝基-苯基)-乙-1，2-二胺(0.38g，55％)，其为膏状固体。 参考实施例44：甲基-(4-硝基-苯基)-胺 将1-氯-4-硝基-苯(5.0g，31.7mmol)添加至过量的甲胺水溶液(40％，30mL)并在压力计中加热16h。将反应物冷却至室温并滤除固体。蒸发滤液至干并通过用戊烷研制来纯化合并的固体以获得固态的甲基-(4-硝基-苯基)-胺(4.5g，93％)。 参考实施例45：3-[甲基-(4-硝基-苯基)-氨基]-丙酸 在0℃下将甲基-(4-硝基-苯基)-胺(3.0g，19.7mmol)和丙烯酸(4.06mL，59.2mmol)添加至浓硫酸(2.15mL，39.5mmol)的水(28mL)溶液中。将该反应混合物加热至80℃，保持30min，冷却至室温并用水稀释。过滤沉淀的固体并干燥以得到粗产物，通过用二乙醚和戊烷洗涤进行纯化，获得3-[甲基-(4-硝基-苯基)-氨基]-丙酸(4.0g，91％)，其为黄色固体。 参考实施例46：(4-硝基-苯基氨基)-乙酸的制备 将甘氨酸(5.31g，70.8mmol)添加至二噁烷(10mL)和水(60mL)中的1-氟-4-硝基-苯(5.0g，35.4mmol)和碳酸氢钠(5.94g，70.8mmol)的混合物中并加热回流6h。将该反应混合物冷却至室温并用乙酸乙酯洗涤。用1N盐酸酸化水层至pH约为3并用乙酸乙酯萃取。用水、盐水洗涤萃取物，用无水硫酸钠干燥并浓缩至干以获得(4-硝基-苯基氨基)-乙酸(5.0g，72％)，其为黄色固体。 参考实施例47 下列化合物以与参考实施例46类似的方式制备： 参考实施例48：[甲基-(4-硝基-苯基)-氨基]-乙酸 将(4-硝基-苯基氨基)-乙酸(1.3g，6.6mmol)的甲酸(5mL)和甲醛(5mL)溶液加热回流过夜。在真空下浓缩该混合物并向残余物添加1N盐酸使pH约为3。用乙酸乙酯萃取该混合物然后用水和盐水洗涤有机相。在真空下浓缩，获得[甲基-(4-硝基-苯基)-氨基]-乙酸(1.2g，86％)，其为黄色固体。 参考实施例49：[(4-硝基-苯基)-2，2，2-三氟-乙酰基)-氨基]-乙酸 在0℃下将氢化钠(1.48g，矿物油中含55％；34.1mmol)添加至(4-硝基-苯基氨基)-乙酸(2.0g，11.4mmol)的四氢呋喃溶液并搅拌1h。在0℃下添加三氟乙酸酐(6.9g，34.1mmol)并搅拌反应混合物过夜。添加水并用稀乙酸将混合物酸化至pH约为6。用乙酸乙酯萃取该混合物，然后用饱和碳酸氢钠溶液、盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥并在真空下浓缩以获得粗化合物。使用含2％甲醇的氯仿作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化所述粗化合物得到[(4-硝基-苯基)-(2，2，2-三氟-乙酰基)-氨基]-乙酸(2.1g，64％)，其为黄色固体。 参考实施例50至52 下列化合物以与类似的方式制备参考实施例49： 参考实施例53：1-甲基-4-(4-硝基-2-噁唑-2-基-苯基)-哌嗪 a)2-氯-N-(2，2-二甲氧基-乙基)-5-硝基-苯甲酰胺的制备 在0℃下将亚硫酰氯(14mL，192mmol)逐滴添加至2-氯-5-硝基苯甲酸(10g，49.6mmol)的氯仿(150mL)溶液中。将混合物加热回流4h然后冷却至室温，在真空下浓缩并在高真空下干燥以得到固态的2-氯-5-硝基苯甲酰氯(10g，91.7％)。在氮中、0℃下将三乙胺(19mL，136mmol)缓慢添加至氨基乙醛缩二甲醇(5.43mL，50.0mmol)的无水DCM(20mL)溶液中。将2-氯-5-硝基苯甲酰氯(10g，45.5mmol)在无水DCM(30mL)中调成浆并在30分钟的时间段内添加。使该混合物升至室温并搅拌过夜然后在和水和DCM之间分配。用饱和碳酸氢钠溶液、水和盐水洗涤有机相，然后用硫酸钠干燥并浓缩。先后用石油醚和二乙醚研制粗产物，最后通过硅胶(60-120目)柱层析纯化，用乙酸乙酯/石油醚(2％至40％梯度)洗脱以获得2-氯-N-(2，2-二甲氧基-乙基)-5-硝基苯甲酰胺(8.3g，63％)，其为黄色固体。 b)2-(2-氯-5-硝基苯基)-噁唑的制备 在氮中、室温下，将五氧化磷(0.98g，6.90mmol)分批添加至2-氯-N-(2，2-二甲氧基-乙基)-5-硝基-苯甲酰胺(0.5g，1.73mmol)的甲磺酸(5mL)浆液中。将混合物加热至140-145℃，保持6h。冷却至室温后，将该混合物倾倒至冰水上并用乙酸乙酯萃取。先后用水和盐水洗涤合并的有机相，用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。进一步在高真空下干燥，得到固态的2-(2-氯-5-硝基苯基)-噁唑(0.366g，94％)。 c)1-甲基-4-(4-硝基-2-噁唑-2-基-苯基)-哌嗪的制备 将2-(2-氯-5-硝基苯基)-噁唑(0.366g，1.63mmol)在N-甲基哌嗪(15mL)中加热回流5小时。将该混合物冷却并在高真空下蒸馏过量的N-甲基哌嗪。用水稀释残余物并用乙酸乙酯萃取。先后用水和盐水洗涤有机相，用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。在高真空下干燥，得到固态的1-甲基-4-(4-硝基-2-噁唑-2-基-苯基)-哌嗪(0.328g，70％)。 参考实施例54至58 下列化合物以与参考实施例53(上文)的步骤A类似的方式制备： 参考实施例59：N-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-N-甲基-2-(4-硝基-苯基氨基)-乙酰胺 在0℃下将一水氢氧化锂(56mg，1.34mmol)添加至N-{[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基甲酰基]-甲基}-2，2，2-三氟-N-(4-硝基-苯基)-乙酰胺(550mg，1.34mmol)的甲醇(20mL)溶液并搅拌1h。通过添加乙酸将pH调节至大约6。在真空下蒸发甲醇以得到固体残余物，在水中搅拌所述残余物并过滤以获得N-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-N-甲基-2-(4-硝基-苯基氨基)-乙酰胺(350mg，53％)，其为黄色固体。 参考实施例60：2，4-二甲基-6-[4-(4-硝基-苯基)-丁-1，3-二烯基]-吡啶 将2，4，6-三甲基吡啶(2.24mL，16.9mmol)和乙酸钠(0.92g，11.3mmol)添加至反式-4-硝基肉桂醛(1.0g，5.64mmol)的乙酸酐(20mL)溶液。将该反应混合物回流8h，然后升至室温并用5％的碳酸氢钠溶液(40mL)猝灭。用乙酸乙酯萃取化合物并用水、盐水溶液洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩。使用含30％乙酸乙酯的己烷作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化粗化合物以获得2，4-二甲基-6-[4-(4-硝基-苯基)-丁-1，3-二烯基]-吡啶(800mg，51％)，其为黄色固体。 参考实施例61：4-(4-硝基-苯基)-硫代吗啉 将溶液1-氯-4-硝基苯(1.5g，9.5mmol)和硫代吗啉(1.0g，9.7mmol)的正丁醇溶液加热回流24h。减压蒸发溶剂以得到残余物，将用水研制所述残余物得到固体。过滤并先后用水和少量石油醚充分洗涤。得到的固体自乙醇重结晶以获得4-(4-硝基-苯基)-硫代吗啉(1.6g，76％)。 参考实施例62至65 下列化合物以与参考实施例61类似的方式制备： 参考实施例66：2-(5-溴-吡啶-2-基氨基)-乙醇 在120℃下将二甘醇二甲醚(30mL)中的2-氯-4-溴-吡啶(6.0g，31.3mmol)和2-氨基-乙醇(15.3g，250mmol)的混合物加热30h。冷却后，添加水(200mL)并用氯仿萃取该混合物。反复用盐水洗涤有机相，用硫酸钠干燥并浓缩以获得2-(5-溴-吡啶-2-基氨基)-乙醇(6.0g，89％)。 参考实施例67：2-(6-氯-吡啶-2-基氨基)-乙醇 在室温下将2-氨基-乙醇(0.82g，13.5mmol)添加至2，6-二氯吡啶(2.0g，13.5mmol)的吡啶(10mL)溶液然后在100℃下加热过夜。在真空下浓缩该反应混合物以获得残余物，将所述残余物溶于乙酸乙酯。用水、盐水洗涤溶液，用无水硫酸钠干燥并在真空下蒸发以获得2-(6-氯-吡啶-2-基氨基)-乙醇(2.3g，99％)，其为白色固体。 参考实施例69：4-(4-硝基-苯基)-硫代吗啉1，1-二氧化物 将过氧化氢(0.2g，5.5mmol)添加至4-(4-硝基-苯基)-硫代吗啉(0.5g，2.2mmol)的乙酸(3mL)溶液并在室温下将该混合物搅拌3h。用乙酸乙酯稀释该混合物并用水洗涤然后浓缩有机相至干。通过硅胶柱层析纯化该粗产物，用20％的甲醇/氯仿洗脱以获得4-(4-硝基-苯基)-硫代吗啉1，1-二氧化物(0.155g，27％)。 参考实施例70：4-亚甲基-1-(4-硝基苯基)-哌啶 在-70℃下向甲基三苯基溴化磷(1.07g，3mmol)的THF(10mL)溶液添加2.5Mn-BuLi溶液(1.6mL，4mmol)。将该混合物升至室温并搅拌15min然后再次冷却至-70℃。添加1-(4-硝基-苯基)-哌啶-4-酮(396mg，1.8mmol)的THF(10mL)溶液然后将该混合物升至室温并搅拌过夜。通过添加冰使反应猝灭并用乙酸乙酯萃取。然后用水、盐水洗涤合并的有机层并用硫酸钠干燥。浓缩至干，获得固态的4-亚甲基-1-(4-硝基苯基)-哌啶(240mg，61％)。 参考实施例71：8-(4-硝基苯基)-1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4，5]癸烷 将甲苯(20mL)中的1-(4-硝基苯基)-4-哌啶酮(0.6g，2.7mmol)、乙二醇(0.3mL，5.4mmol)和对甲苯磺酸(0.1g)的混合物在Dean-Stark装置中加热回流直至不再出现水的沉积。使反应蒸发至干并使残余物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层并先后用水和盐水洗涤并用硫酸钠干燥。减压浓缩，得到8-(4-硝基苯基)-1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4，5]癸烷(0.48g，66％)。 参考实施例72：双-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷氧基)-乙基]-(6-氯-吡啶-2-基)-胺 在0℃下向2-[(6-氯-吡啶-2-基)-(2-羟基-乙基)-氨基]-乙醇(1.5g，6.92mmol)和咪唑(2.3g，33.8mmol)的THF(10mL)溶液缓慢添加叔丁基二甲基氯化甲硅烷(TBDMS-Cl，3.1g，20.5mmol)的THF(10mL)溶液并在室温下搅拌4h。使反应混合物在水中骤冷并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层，用硫酸钠干燥，过滤并在真空下蒸发以获得褐色油状的双-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷氧基)-乙基]-(6-氯-吡啶-2-基)-胺(2.1g，68％)。 参考实施例73至74 下列化合物以与参考实施例72类似的方式制备： 参考实施例75：2-(2-溴-乙基)-吡啶 在15min内向冰冷的2-吡啶-2-基-乙醇(1g，8.1mmol)的二乙醚(20mL)溶液添加新鲜蒸馏的三溴化磷(0.75g，2.7mmol)。将该反应混合物升至室温并进一步搅拌5小时。将反应混合物倒入过量的冷碳酸氢盐溶液中并用二氯甲烷萃取(×2)。用盐水洗涤合并的有机层，用硫酸钠干燥，过滤并浓缩以获得液态的2-(2-溴-乙基)-吡啶(0.87g，58％)。 参考实施例76：甲苯-4-磺酸2-呋喃-2-基-乙酯 a)呋喃-2-基-乙酸乙酯的制备 将碘乙酸乙酯(12.0g，56.0mmol)、呋喃(76.3g，112mmol)和Fe2SO4.7H2O(7.8g，28.0mmol)添加至DMSO(100mL)中。在0℃下逐滴添加30％过氧化氢(19.1g，56.0mmol)并在升至室温时将所得混合物搅拌2h。用盐水稀释反应混合物并用乙醚萃取。用盐水洗涤合并的萃取物，用无水硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩以得到粗化合物。使用8％的乙醚/石油醚作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化，得到油状的呋喃-2-基-乙酸乙酯(3.3g，38％)。 b)2-呋喃-2-基-乙醇的制备 在0℃下向搅拌的氢化铝锂(1.62g，21.4mmol)的乙醚悬浮液逐滴添加呋喃-2-基-乙酸乙酯(3.3g，21.4mmol)并在室温下将所得混合物搅拌1小时。用饱和氯化铵溶液猝灭反应并用乙醚萃取。用盐水洗涤合并的有机物，用无水硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩以获得油状的2-呋喃-2-基-乙醇(1.68g，70％)。 c)甲苯-4-磺酸2-呋喃-2-基-乙酯的制备 向搅拌的2-呋喃-2-基-乙醇(1.6g，14.0mmol)的吡啶(5mL)和氯仿(15mL)混合物的溶液添加对甲苯磺酰氯(5.5g，28.0mmol)并在60℃加热3小时。使反应冷却并在真空下浓缩。将残余物溶于乙酸乙酯，用水、饱和碳酸氢钠溶液洗涤，并用无水硫酸钠干燥。浓缩滤液，并使用10％的乙酸乙酯/石油醚作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化粗化合物以获得油状的甲苯-4-磺酸2-呋喃-2-基-乙酯(2.0g，32％)。 参考实施例77：1-呋喃-2-基甲基-4-(4-硝基苯基)-哌嗪 向1-(4-硝基苯基)-哌嗪(0.6g，2.89mmol)的THF(10mL)溶液添加呋喃甲醛(0.41g，4.31mmol)、乙酸(3mL)和水(1.5mL)并在室温下将该混合物搅拌半小时。添加氰基硼氢化钠(0.27g，4.31mmol)并将该反应物加热回流四小时。使反应冷却并蒸发溶剂。用水稀释所得残余物并用二氯甲烷萃取。用饱和的碳酸氢钠和盐水溶液洗涤合并的有机层，用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。使用5％的甲醇/氯仿作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化，获得1-呋喃-2-基甲基-4-(4-硝基苯基)-哌嗪(0.45g，54％)，其为黄色固体。 参考实施例78至81 使用适当的起始材料以与参考实施例77类似的方式制备下列化合物： 参考实施例82：2，6-二甲基-4-[1-(4-硝基苯基)-哌啶-4-基)吗啉 向冰冷的1-(4-硝基-苯基)-哌啶-4-酮(400mg，1.8mmol)的乙酸溶液添加顺-2，6-二甲基-吗啉(0.32mL，2.68mmol)和氰基硼氢化钠(220mg，3.50mmol)。将该混合物加热回流过夜然后冷却并在减压下浓缩至干。将残余物在5％氢氧化钠溶液和乙酸乙酯之间分配。用水、盐水洗涤有机相，干燥并浓缩以获得2，6-二甲基-4-[1-(4-硝基苯基)-哌啶-4-基]-吗啉(500mg，86％)，其为黄色固体。 参考实施例83 使用适当的起始材料以与参考实施例82类似的方式制备下列化合物： 参考实施例84：N-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-N’-(4-硝基-苯基)-乙二酰胺 a)N-(4-硝基-苯基)-乙二酸乙酯的制备 将乙基草酰氯(5.4g，36.2mmol)缓慢添加至冷的(0℃)4-硝基苯胺(5g，36.2mmol)和三乙胺(7.3g，72mmol)的THF(15mL)溶液然后在环境温度下将该混合物搅拌过夜。将该混合物浓缩至干，用乙酸乙酯稀释并用2N盐酸洗涤；再次用乙酸乙酯萃取水层。用碳酸氢钠溶液和盐水洗涤合并的有机层，然后用无水硫酸钠干燥并在真空下浓缩以获得N-(4-硝基-苯基)-乙二酸乙酯(4.9g，57％)。 b)N-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-N’-(4-硝基-苯基)-乙二酰胺的制备 将N-(4-硝基-苯基)-乙二酸乙酯(4.9g，20.5mmol)、三乙胺(4.2g，41mmol)和2-氨基-4，6-二甲基吡啶(2.5g，20.5mmol)的无水甲苯(30mL)溶液加热回流过夜。将该混合物冷却至0℃，过滤沉淀并用水洗涤。在真空下干燥，获得N-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-N’-(4-硝基-苯基)-乙二酰胺(4.8g，74％)。 参考实施例85：2，2-二甲基-1-[4-(6-硝基-吡啶-3-基)-哌嗪-1-基]-丙-1-酮 在室温下向搅拌的1-(6-硝基-吡啶-3-基)-哌嗪(3.00g，14.4mmol)的二氯甲烷(30mL)溶液添加三乙胺(2.91g，28.8mmol)然后逐滴添加新戊酰氯(1.90g，15.9mmol)并将所得溶液搅拌15min。用饱和碳酸氢钠溶液猝灭反应并用二氯甲烷萃取(×3)。用无水硫酸钠干燥合并的有机物。过滤并浓缩。用石油醚洗涤粗产物以获得2，2-二甲基-1-[4-(6-硝基-吡啶-3-基)-哌嗪-1-基]-丙-1-酮(2.50g，59％)，其为浅黄色固体。 参考实施例86：1-(2，2-二甲基-丙基)-4-(6-硝基-吡啶-3-基)-哌嗪 在室温下向2，2-二甲基-1-[4-(6-硝基-吡啶-3-基)-哌嗪-1-基]-丙-1-酮(1.0g，3.42mmol)的THF(10mL)溶液添加BH3.DMS(0.6mL，6.84mmol)然后将反应物加热回流6h。使反应冷却，用氯化铵溶液猝灭并用乙酸乙酯萃取。用盐水溶液洗涤合并的有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。使用20％的乙酸乙酯/石油醚作为洗脱剂，通过硅胶(60-120目)柱层析纯化粗产物以获得1-(2，2-二甲基-丙基)-4-(6-硝基-吡啶-3-基)-哌嗪(0.5g，52.5％)。 参考实施例87至92 下列化合物以与参考实施例86类似的方式制备： 参考实施例93：N-(4-硝基-苯甲酰基)-甲基磺酰胺 将对硝基苯甲酰氯(0.925g，5.0mmol)和甲基磺酰胺(0.465g，4.9mmol)的无水DCM(10mL)溶液冷却至0℃。向其中添加三乙胺(1.48g，14.7mmol)然后使该混合物升至室温并搅拌12h。在真空下浓缩，得到粗标题化合物，其使用无需进一步纯化。 参考实施例94：(4-硝基苯基)-(3，4，4-三甲基-噁唑烷-2-亚基)-胺 a)1-(2-羟基-1，1-二甲基-乙基)-3-(4-硝基-苯基)-硫脲的制备 在室温下将4-硝基-苯基-异硫氰酸盐(4g，22.2mmol)和2-氨基-2-甲基-丙-1-醇(1.9g，21.3mmol)的THF溶液搅拌过夜。蒸发溶剂以得到残余物，用乙醚研制所述残余物以得到1-(2-羟基-1，1-二甲基-乙基)-3-(4-硝基-苯基)-硫脲(3.8g，66％)。 b)(4，4-二甲基-噁唑烷-2-亚基)-(4-硝基-苯基)-胺的制备 向1-(2-羟基-1，1-二甲基-乙基)-3-(4-硝基-苯基)-硫脲(3.25g，12mmol)的THF溶液添加0.5M氢氧化钠水溶液(60.4mL，30.2mmol)，然后逐滴添加对甲苯磺酰氯(2.52g，13.2mmol)的THF(20mL)溶液。在室温下将该混合物搅拌3h然后用水稀释并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机萃取物，用无水硫酸钠干燥并在真空下浓缩以得到(4，4-二甲基-噁唑烷-2-亚基)-(4-硝基-苯基)-胺(2.7g，95％)。 c)(4-硝基苯基)-(3，4，4-三甲基-噁唑烷-2-亚基)-胺的制备 在室温下向搅拌的氢化钠(0.2g，矿物油中含50％，4.2mmol)的THF悬浮液添加(4，4-二甲基-噁唑烷-2-亚基)-(4-硝基-苯基)-胺(1g，4.25mmol)，搅拌30min，然后添加碘代甲烷(0.71g，5.0mmol)。进一步在室温下保持6小时后，用水猝灭反应并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取物，用无水硫酸钠干燥并在真空下浓缩以得到残余物，使用15％的乙酸乙酯/石油醚作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化以得到(4-硝基苯基)-(3，4，4-三甲基-噁唑烷-2-亚基)-胺(0.7g，66％)。 参考实施例95：(4，4-二甲基-4，5-二氢-噁唑-2-基)-(2-乙氧基-乙基)-(4-硝基-苯基)-胺 在室温下向搅拌的氢化钠(矿物油中含50％，0.9g，37.6mmol)的DMF(5mL)悬浮液添加2-(4-硝基苯基)-4，4-二甲基-(4，5-二氢-噁唑-2-基)-胺(4.42g，18.8mmol)并搅拌30min。添加1-溴-2-乙氧基-乙烷(3.45g，22.5mmol)并将反应混合物在90℃下加热6小时。使反应冷却至室温，用水猝灭并用乙酸乙酯萃取；用水、盐水洗涤合并的有机萃取物，用无水硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。使用15％的乙酸乙酯/石油醚作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化，获得固态的(4，4-二甲基-4，5-二氢-噁唑-2-基)-(2-乙氧基-乙基)-(4-硝基苯基)-胺(0.8g，13％)。 参考实施例96：1-(1-乙基-丙基)-4-(5-硝基-吡啶-2-基)-哌嗪 向1-(5-硝基-吡啶-2-基)-哌嗪(2.2g，10.5mmol)的DMF(10mL)溶液添加碳酸钾(2.9g，21mmol)和3-溴戊烷(4.8g，31.7mmol)。在120℃下加热该混合物六小时。在真空下除去DMF以得到残余物，使所述残余物在水和DCM之间分配。用盐水洗涤有机相，用硫酸钠干燥并浓缩以得到1-(1-乙基-丙基)-4-(5-硝基-吡啶-2-基)-哌嗪(550mg，19％)，其为黄色固体。 参考实施例97至99 下列化合物以与参考实施例96类似的方式制备： 参考实施例100：2-羟基-4-硝基-苯甲酸四氢-吡喃-4-基酯 a)2-羟基-4-硝基-苯甲酰氯的制备 在0℃下将亚硫酰氯(1.6mL，22mmol)缓慢添加至4-硝基水杨酸(1.0g，5.46mmol)的氯仿(20mL)溶液。将该混合物回流并保持5h。蒸发过量的亚硫酰氯以得到2-羟基-4-硝基-苯甲酰氯(0.82g，75％)。 b)2-羟基-4-硝基-苯甲酸四氢-吡喃-4-基酯的制备 在0℃下将2-羟基-4-硝基-苯甲酰氯(0.82g，4.07mmol)的THF(15mL)溶液分批添加至4-羟基四氢吡喃(0.8mL，8.1mmol)的吡啶(4mL)溶液，然后添加催化量的4-(二甲氨基)-吡啶(DMAP)。在40-50℃下将该混合物保持过夜然后用水稀释并用乙酸乙酯萃取。相继用饱和的碳酸氢钠溶液、水和盐水溶液洗涤有机萃取物，干燥并浓缩以得到残余物，用DCM和石油醚的混合物研制所述残余物。通过快速硅胶柱层析纯化残余物，用乙酸乙酯/石油醚(2-15％)洗脱以得到2-羟基-4-硝基-苯甲酸四氢-吡喃-4-基酯(0.32g，29％)。 参考实施例101：1-(3-氯-丙氧基)-2-甲基-4-硝基-苯 向搅拌的2-甲基-4-硝基苯酚(1.0g，6.5mmol)和碳酸钾(1.8g，13.0mmol)的乙腈溶液添加1-氯-3-碘代丙烷(1.2g，5.9mmol)。将该混合物加热回流过夜然后冷却至室温并过滤，进一步用乙腈洗涤固体。将合并的滤液蒸发至干。将粗残余物溶于乙酸乙酯并相继用饱和的碳酸氢钠溶液、水和盐水溶液洗涤。用硫酸钠干燥有机相，过滤并浓缩以获得油状的1-(3-氯-丙氧基)-2-甲基-4-硝基-苯(700mg，52％)。 参考实施例102和103 下列化合物以与参考实施例101类似的方式制备： 参考实施例104：2，4-二甲基-6-[2-(4-硝基-苯氧基)-乙氧基]吡啶 将2-羟基-4，6-二甲基吡啶(1.7g，13.8mmol)、碳酸钾(3.82g，27.6mmol)和1-(2-溴-乙氧基)-4-硝基-苯(4.0g，16.6mmol)的DMF(30mL)溶液加热至120℃并保持15h。将该混合物冷却至环境温度，过滤并浓缩以得到残余物，使用4％的乙酸乙酯/石油醚作为洗脱剂通过柱层析纯化所述残余物以获得2，4-二甲基-6-[2-(4-硝基-苯氧基)-乙氧基]-吡啶，其为黄色固体(530mg，11％)。 参考实施例105 下列化合物以与参考实施例104类似的方式制备： 参考实施例106：2-异丙基-1-[3-(2-甲基-4-硝基-苯氧基)-丙基]-1H-咪唑 在0℃下向搅拌的50％氢化钠(200mg，4mmol)的DMF(5mL)溶液添加1-(3-氯-丙氧基)-2-甲基-4-硝基-苯(700mg，3mmol)的无水DMF(3mL)溶液。向其中添加2-异丙基咪唑(300mg，3mmol)的DMF(4mL)溶液。使该混合物升至室温并搅拌5小时。将该混合物倒入冰水并用乙酸乙酯萃取。用水和盐水洗涤有机相然后用硫酸钠干燥。真空浓缩得到残余物，通过硅胶柱层析纯化所述残余物，用含20％甲醇的氯仿洗脱，以获得油状的2-异丙基-1-[3-(2-甲基-4-硝基-苯氧基)-丙基]-1H咪唑(380mg，41％)。 参考实施例107： 下列化合物以与参考实施例106类似的方式制备： 参考实施例108：2-异丙基-4-硝基-苯甲酸2-(2-异丙基-咪唑-1-基)-乙酯 将2-异丙基-4-硝基-苯甲酸2-溴-乙酯(0.19g，0.6mmol)溶于DMF(5mL)，然后添加三乙胺(0.5mL，3.6mmol)和2-异丙基咪唑(0.2g，1.8mmol)。将该混合物加热回流15h然后使之冷却，用水稀释并用乙酸乙酯萃取。用水和盐水洗涤有机相，用硫酸钠干燥并浓缩。通过硅胶(60-120目)柱层析纯化粗产物，用乙酸乙酯洗脱，以获得油状的2-异丙基-4-硝基-苯甲酸2-(2-异丙基-咪唑-1-基)-乙酯(90mg，43％)。 参考实施例109 下列化合物以与参考实施例108类似的方式制备： 参考实施例110：2-甲基-2-(3-硝基-苯基)-丙酸2-(2-异丙基-咪唑-1-基)-乙酯 向2-甲基-2-(3-硝基-苯基)-丙酸2-溴-乙酯(1.5g，4.74mmol)的DMF(8mL)溶液添加碘化钠(0.73g，4.87mmol)并在100℃下加热1h。添加2-异丙基-咪唑(2.15g，19.5mmol)和三乙胺(2mL，14.6mmol)然后回流4h。用水稀释反应并用DCM萃取。用水充分洗涤有机层，用硫酸钠干燥并蒸发以获得粗化合物。通过硅胶(60-120目)柱层析纯化，用30％的乙酸乙酯/己烷洗脱，得到油状的2-甲基-2-(3-硝基-苯基)-丙酸2-(2-异丙基-咪唑-1-基)-乙酯(320mg，20％)。 参考实施例111：4-异丙基-2-甲基-1-[1-甲基-(3-硝基苯基)乙基]-1H-咪唑 a)2-甲基-2-(3-硝基苯基)丙酰胺的制备 将2-甲基-2-(3-硝基苯基)丙酸(1.8g，8.6mmol)在亚硫酰氯(8mL，110mmol)中加热回流过夜。在小于10℃的温度下蒸馏过量的亚硫酰氯并将残余物缓慢倒入氢氧化铵溶液(20mL)。固体沉淀出来。在该温度下将该混合物进一步搅拌30min，然后用乙酸乙酯萃取。分离有机相，用水和盐水洗涤，用硫酸钠干燥并浓缩至干以获得2-甲基-2-(3-硝基苯基)-丙酰胺(1.6g，88.5％)，其为灰白色固体。 b)1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙胺盐酸盐的制备 将溴(0.3mL，5.70mmol)添加至保持在-5℃至0℃的氢氧化钠(730mg，18.2mmol)的水(15mL)溶液。10min后，一次性添加磨细的2-甲基-2-(3-硝基苯基)-丙酰胺(1g，4.8mmol)并在0℃下将该混合物搅拌30min。用DCM(×2)萃取该混合物。用水和盐水洗涤合并的有机相，用硫酸钠干燥并过滤。添加2M HCl的二噁烷溶液直至pH大约为2。减压浓缩得到残余物，用戊烷研制所述残余物以获得1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙胺盐酸盐(600mg，58％)，其为白色固体。 c)3-甲基-1-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基氨基]-丁-2-酮的制备 向1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙胺盐酸盐(600mg，2.8mmol)的DMF(8mL)溶液添加无水碳酸钾(1.5g，11mmol)和1-溴-3-甲基-2-丁酮(按照Organic Syntheses(有机合成)，Collective Volume 6，page 193制备)(0.45mL，3.62mmol)。将该混合物搅拌3h然后用水稀释并用乙酸乙酯萃取两次。用水和盐水洗涤合并的有机相，干燥并减压浓缩至干以获得油状的3-甲基-1-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基氨基]-丁-2-酮(650mg，89％)，并直接用于以下步骤。 d)N-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-N-(3-甲基-2-氧代-丁基)-乙酰胺的制备 将乙酰氯(0.24mL，3.4mmol)添加至冰冷的3-甲基-1-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基氨基]-丁-2-酮(600mg，2.27mmol)和三乙胺(0.79mL，5.6mmol)的DCM(10mL)溶液。将该混合物在0℃至5℃保持30min，然后在真空下浓缩。将残余物再次溶于乙酸乙酯，先后用水和盐水洗涤并用硫酸钠干燥。浓缩得到油状的N-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-N-(3-甲基-2-氧代-丁基)-乙酰胺(620mg，89％)。 e)4-异丙基-2-甲基-1-[1-甲基-(3-硝基苯基)-乙基]-1H-咪唑的制备 向N-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-N-(3-甲基-2-氧代-丁基)-乙酰胺(600mg，1.96mmol)的DMF(1mL)溶液添加乙酸铵(0.6g，7.8mmol)和乙酸(8mL)并将全部物质在90-95℃加热24h。将该混合物减压浓缩至干，用水稀释残余物和用5％氢氧化钠溶液碱化至pH大约为10。用乙酸乙酯萃取两次，然后先后用水和盐水洗涤合并的有机相并用硫酸钠干燥。减压浓缩得到粗产物，其通过硅胶(60-120目)柱层析纯化，用60％的乙酸乙酯/石油醚洗脱，获得固态的4-异丙基-2-甲基-1-[1-甲基-(3-硝基苯基)-乙基]-1H-咪唑(200mg，35.5％)。 参考实施例112：3-甲基-3-(3-硝基-苯基)-丁-2-酮 将亚硫酰氯(2mL，27.4mmol)添加至2-甲基-2-(3-硝基-苯基)-丙酸(5.6g，26.7mmol)并在95℃下加热6h。然后将该混合物浓缩以获得粗酰基氯。独立地将甲苯(30mL)中的丙二酸二乙酯(4.8mL，32mmol)、三乙胺(7.5mL，52.6mmol)和氯化镁(2.5g，26.3mmol)的混合物在氮中搅拌1h。将粗酰基氯添加至该混合物并将全部物质进一步搅拌1h。添加稀盐酸，分离有机层并浓缩。使残余物在水和乙酸乙酯之间分配然后用硫酸钠干燥有机层并浓缩以获得中间体酮二酯。将该中间体溶于2∶1的DMSO/水并在160℃下加热过夜。将该混合物冷却至室温并使其在水和乙酸乙酯之间分配，然后在干燥前进一步用水充分洗涤有机相并浓缩以获得3-甲基-3-(3-硝基-苯基)-丁-2-酮(2.8g，44％)。 参考实施例113：3-甲基-3-(4-硝基-苯基)-丁-2-酮 该化合物以与参考实施例102类似的方式制备。 参考实施例114：1-溴-3-甲基-3-(3-硝基-苯基)-丁-2-酮 向3-甲基-3-(3-硝基-苯基)-丁-2-酮(2.1g，10.5mmol)的乙酸(25mL)溶液添加过溴化吡啶鎓(3.6g，12.2mmol)。在60℃下将该混合物加热12小时然后用冰水猝灭并用乙酸乙酯萃取。用碳酸氢钠溶液洗涤合并的有机层，用硫酸钠干燥并蒸发以获得1-溴-3-甲基-3-(3-硝基-苯基)-丁-2-酮(2.28g，78％)。 参考实施例115：1-溴-3-甲基-3-(4-硝基-苯基)-丁-2-酮 该化合物以与参考实施例114类似的方式制备。 参考实施例116：2-异丙基-4-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-1H-咪唑 将1-溴-3-甲基-3-(3-硝基-苯基)-丁-2-酮(2.28g，8.0mmol)、异丁基脒盐酸盐(3.58g，23.7mmol)和1，1，3，3-四甲基胍(2.4mL，19.1mmol)的DMF(10mL)溶液加热回流24h。用水稀释该混合物并用乙酸乙酯萃取。用硫酸钠干燥有机相并浓缩以获得2-异丙基-4-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-1H-咪唑(0.65g，30％)，其为乳酪色固体。 参考实施例117：2-异丙基-4-[1-甲基-1-(4-硝基-苯基)-乙基]-1H-咪唑 该化合物以与参考实施例116类似的方式制备。 参考实施例118：2-异丙基-1-甲基-4-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-1H-咪唑 向2-异丙基-4-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-1H-咪唑(0.35g，1.28mmol)的THF(2mL)溶液添加碳酸钾(0.21g，1.5mmol)和碘代甲烷(0.12mL，1.92mmol)。在50℃加热该混合物5h然后在真空下浓缩。使残余物在水和DCM之间分配然后用硫酸钠干燥有机相并蒸发以获得2-异丙基-1-甲基-4-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-1H-咪唑(0.2g，56％)，其为无色半固体。 参考实施例119：2-异丙基-1-甲基-4-[1-甲基-1-(4-硝基-苯基)-乙基]-1H-咪唑 该化合物以与参考实施例118类似的方式制备。 参考实施例120：2-异丙基-1-甲基-5-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)乙基]-1H-咪唑 向冷的(0℃)50％氢化钠(84mg，1.75mmol)的THF(3mL)的浆添加2-异丙基-4-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-1H-咪唑(0.4g，1.46mmol)。使该混合物升至室温并搅拌30min。添加碘代甲烷(0.13mL，2.1mmol)并使反应维持2h。减压蒸发溶剂并使残余物在DCM和水之间分配。用硫酸钠干燥有机相，过滤并浓缩。通过硅胶(60-120目)柱层析纯化残余物，用25％的乙酸乙酯/己烷洗脱，获得2-异丙基-1-甲基-5-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-1H-咪唑(0.148g，35％)，其为无色半固体。 参考实施例121至125 下列化合物以与参考实施例120类似的方式制备： 参考实施例126：4-(6-氯-吡啶-3-基-甲基)-吗啉 a)5-溴甲基-2-氯-吡啶的制备 将N-溴琥珀酰亚胺(6.1g，3.44mmol)和过氧化二苯甲酰(218mg，0.09mmol)相继添加至2-氯-5-甲基-吡啶(4.0g，3.13mmol)的四氯化碳(20mL)溶液中并回流90min。将反应混合物冷却至室温，添加水并分离有机层。相继用水、盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥并过滤。将所得5-溴甲基-2-氯-吡啶溶液就这样用于下一步骤。 b)4-(6-氯-吡啶-3-基-甲基)-吗啉的制备 将吗啉(7.0g，8.8mmol)添加至5-溴甲基-2-氯-吡啶的四氯化碳(20mL)溶液并在室温下搅拌6h。将水添加至反应混合物并用水、盐水洗涤分离的有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩以获得粗产物。使用乙酸乙酯作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化，获得4-(6-氯-吡啶-3-基-甲基)-吗啉(1.2g，21％)，其为褐色油状液体。 参考实施例127：4，6-二甲基-1H-嘧啶-2-酮盐酸盐 向乙醇(40mL)中的乙酰丙酮(4.0g，40.0mmol)和尿素(2.0g，33.3mmol)的混合物添加浓HCl(10mL)并在回流下搅拌3h。将反应混合物冷却至0℃并过滤；先后用冰冷的乙醇和乙醚充分洗涤无色固体并在真空下干燥，获得固态的4，6-二甲基-1H-嘧啶-2-酮盐酸盐(3.5g，55％)。 参考实施例128：2，6-二甲基-2，5-二氢-3H-嘧啶-4-酮 向乙酰乙酸乙酯(0.8g，6.14mmol)的乙醇(8mL)溶液添加盐酸乙脒(0.6g，6.3mmol)并在室温下搅拌10min。逐滴添加乙醇钠溶液[由钠(0.28g，12.3mmol)和乙醇(3mL)制备]并将全部混合物回流6h。冷却该混合物，用乙酸酸化并减压浓缩以得到残余物，用乙酸乙酯洗涤所述残余物两次，获得固态的2，6-二甲基-2，5-二氢-3H-嘧啶-4-酮(460mg，60％)。 参考实施例129：2-氯-4，6-二甲基-嘧啶 将4，6-二甲基-1H-嘧啶-2-酮盐酸盐(3.0g，18.75mmol)的无水POCl3(25mL，272mmol)悬浮液回流18小时。将该反应混合物蒸发至干并将残余物溶于二氯甲烷。用碳酸氢钠溶液洗涤该溶液直至水洗液的pH为中性，然后用盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩，获得固态的2-氯-4，6-二甲基-嘧啶(1.5g，56％)。 参考实施例130 使用2，6-二甲基-2，5-二氢-3H-嘧啶-4-酮以与参考实施例129类似的方式制备下列化合物： 参考实施例131：4，6-二甲基-2-[4-(4-硝基苯基)-哌嗪-1-基]-嘧啶 将1-(4-硝基苯基)-哌嗪(2.18g，10.6mmol)添加至2-氯-4，6-二甲基-嘧啶(1.5g，10.6mmol)的吡啶(10mL)溶液并将该混合物加热回流7h。在真空下除去溶剂并使残余物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机相，用水和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥并浓缩，获得固态的4，6-二甲基-2-[4-(4-硝基-苯基)-哌嗪-1-基]-嘧啶(0.8g，24％)。 参考实施例132 下列化合物以与参考实施例131类似的方式制备： 参考实施例133：1-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-4-(4-硝基-苯基)-哌嗪 a)2-氯-4，6-二甲基-吡啶的制备 将2-氨基-4，6-二甲基-吡啶(4g，32.7mmol)溶于浓盐酸(50mL)并冷却至0℃。逐滴添加亚硝酸钠(3.39g，49.1mmol)的水(20mL)溶液，然后添加氯化钠(3.8g，65mmol)的水(20mL)溶液。将该混合物搅拌30min，然后用20％氢氧化钠溶液碱化并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤合并的萃取物，用硫酸钠干燥并在真空下浓缩以得到残余物，使用5％的乙酸乙酯/石油醚作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化所述残余物，获得固态的2-氯-4，6-二甲基-吡啶(1g，22％)。 以类似的方式制备下列化合物： b)1-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪的制备 将2-氯-4，6-二甲基-吡啶(1g，7.09mmol)和哌嗪(2g，23.2mmol)的DMSO溶液在140℃下加热24h。使该混合物冷却，用水稀释并用乙酸乙酯萃取。用水和盐水洗涤合并的萃取物，用无水硫酸钠干燥并在真空下浓缩以得到残余物，通过硅胶(60-120目)柱层析纯化所述残余物，用5％的甲醇/氯仿洗脱，获得1-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪(0.7g，52％)。 c)1-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-4-(4-硝基-苯基)-哌嗪的制备 向1-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪(0.7g，3.66mmol)和1-氯-4-硝基-苯(0.69g，4.39mmol)的甲苯溶液添加碳酸铯(2.38g，7.32mmol)，然后在氩气氛中将该混合物搅拌30min。用氩冲洗乙酸钯(II)(50mg，0.22mmol)和(2’-二环己基膦基-二苯基-2-基)-二甲基-胺(50mg，0.13mmol)的THF溶液30min，然后将其添加至底物混合物中，并将所得混合物在80℃加热4h。然后使其冷却并浓缩至干，并用水稀释所得残余物并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤合并的萃取物，用硫酸钠干燥并在真空下浓缩以获得残余物，使用10％的乙酸乙酯/石油醚作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化所述残余物，获得1-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-4-(4-硝基-苯基)-哌嗪(0.4g，35％)。 参考实施例137至152 使用适当的起始材料以与参考实施例136类似的方式制备下列化合物： 参考实施例153：1-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-4-(3-甲基-4-硝基-苯基)-哌嗪 将5-氯-2-硝基-甲苯(895mg，5.23mmol)的二甘醇二甲醚(2.5mL)溶液添加至搅拌的1-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪(500mg，2.62mmol)和碳酸钾(900mg，6.54mmol)的二甘醇二甲醚(5mL)悬浮液并加热回流过夜。使该混合物冷却，滤除无机盐并用乙酸乙酯洗涤。在高真空下将滤液浓缩至干以获得残余物，将所述残余物溶于6N盐酸(10mL)并用甲苯洗涤。用氢氧化铵溶液将水层碱化至pH为8并用乙酸乙酯萃取。用水、碳酸氢盐溶液和盐水洗涤有机层，用硫酸钠干燥，过滤并浓缩至干以得到粗化合物。使用含15％乙酸乙酯的己烷作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化，得到1-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-4-(3-甲基-4-硝基-苯基)-哌嗪(380mg，45％)。 参考实施例154至159 使用适当的起始材料以与参考实施例153类似的方式制备下列化合物： 参考实施例160：2-{2-[4-(4-硝基苯基)-哌嗪-1-基]-吡啶-4-基氧基}-乙醇 在室温下将浓HCl(6mL，65.7mmol)添加至1-[4-(2-苄氧基-乙氧基)-吡啶-2-基]-4-(4-硝基苯基)-哌嗪(0.8g，1.84mmol)的TFA(10mL)溶液然后加热至70-75℃，保持7h。蒸发过量的TFA和HCl，用水稀释残余物，用饱和的碳酸氢钠溶液碱化至pH 8-9并用二氯甲烷萃取。先后用水和盐水溶液洗涤有机层并用硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。用石油醚研制所得残余物，获得固态的2-{2-[4-(4-硝基苯基)-哌嗪-1-基]-吡啶-4-基氧基}-乙醇(0.5g，84％)。 参考实施例161：乙酸-(2-{2-[4-(4-硝基苯基)-哌嗪-1-基]-吡啶-4-基氧基}-乙酯 在0℃下将吡啶(0.1mL)添加至2-{2-[4-(4-硝基苯基)-哌嗪-1-基]-吡啶-4-基氧基}-乙醇(0.50g，1.45mmol)的乙酸酐(4mL)溶液，然后在室温、氮中搅拌3h。将反应混合物冷却至0℃，使其在过量的冰水上骤冷，用饱和的碳酸氢钠水溶液中和并用二氯甲烷萃取。先后用水和盐水溶液洗涤有机层，用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。用石油醚研制残余物并在高真空下干燥，获得固态的乙酸-(2-{2-[4-(4-硝基苯基)-哌嗪-1-基]-吡啶-4-基氧基}-乙酯(0.53g，94％)。 参考实施例162：4-{4-[4-(4-硝基-苯基)-哌嗪-1-基]-苄基}-吗啉 在室温下将在四氢呋喃(10mL)的水(1mL)、乙酸(1mL)、4-[4-(4-硝基-苯基)-哌嗪-1-基]-苯甲醛(700mg，2.25mmol)和吗啉(215mg，2.47mmol)的混合物搅拌1h。在室温下添加氰基硼氢化钠(212mg，3.37mmol)，然后将该混合物加热回流10h。在真空下除去四氢呋喃并使残余物在水和乙酸乙酯之间分配。用饱和的碳酸氢钠溶液洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥并在真空下蒸发以获得残余物，使用含1％甲醇的氯仿作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化所述残余物，获得4-{4-[4-(4-硝基-苯基)-哌嗪-1-基]-苄基}-吗啉(450mg，52％)，其为棕黄色固体。 参考实施例163：4-(4-氨基-苯基)-4’，6’-二甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]-二吡啶基-4-醇 将n-丁基锂(1mL，己烷中含1.6M，1.6mmol)逐滴添加至2-(4-溴-苯基)-1，1，1，3，3，3-六甲基-二硅氮烷(0.7g，2.20mmol)的无水二乙醚(10mL)溶液并在室温下搅拌15min然后在冰浴中冷却。添加4’，6’-二甲基-2，3，5，6-四氢-[1，2’]二吡啶基-4-酮(0.3g，1.47mmol)的无水四氢呋喃(15mL)溶液并在50℃下加热所得混合物2.5h。使反应混合物降至室温并搅拌过夜，然后冷却至0℃并在氯化铵溶液中猝灭。用乙酸乙酯萃取有机物，用水、盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤并在真空下蒸发以得到粗化合物，向所述粗化合物添加2N HCl并在室温下将所得混合物搅拌过夜。用稀氢氧化钠将溶液的pH调至10并用氯仿萃取有机物。用无水硫酸钠干燥萃取物，过滤并蒸发至干以得到红色的粘性油，通过用戊烷(5×10mL)洗涤进行纯化，获得4-(4-氨基-苯基)-4’，6’-二甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2’]-二吡啶基-4-醇(0.25g，57.3％)。 参考实施例164：1-乙基-2-(4-硝基苄基)-1H-咪唑 a)2-(4-硝基苯基)-乙亚氨酸乙酯盐酸盐的制备 将温度保持在0-5℃，使氯化氢气体通过4-硝基苯乙腈(5.0g，30.8mmol)的乙醇(400mL)溶液直至饱和。在15℃下减压除去溶剂以得到残余物，用二乙醚研制所述残余物以得到固体。在氮气氛下过滤该固体并用二乙醚充分洗涤。在真空下干燥，得到2-(4-硝基苯基)-乙亚氨酸乙酯盐酸盐(3.5g，47％)，其具有吸湿性。 b)2-(4-硝基苄基)-1H-咪唑的制备 向2-(4-硝基苯基)-乙亚氨酸乙酯盐酸盐(3.5g，14.3mmol)的乙醇(15mL)溶液添加氨基乙醛缩二甲醇(1.87mL，17.2mmol)并将反应加热回流18h。将该反应混合物浓缩，与2N盐酸(30mL)混合并加热至60℃，保持18h。蒸发溶剂，用水稀释并用乙酸乙酯萃取。分离有机层，用碳酸钠碱化水层并用氯仿(×2)萃取。用硫酸钠干燥合并的氯仿萃取物，过滤并减压蒸发，获得2-(4-硝基-苄基)-1H-咪唑(1.5g，51％)，其为褐色固体。 c)1-乙基-2-(4-硝基苄基)-1H-咪唑的制备 向2-(4-硝基-苄基)-1H-咪唑(1.58g，7.37mmol)的DMF(10mL)溶液添加N，N-二异丙基乙胺(1.93mL，11.05mmol)并加热至50℃，保持30min。逐滴添加碘乙烷(1.18mL，7.37mmol)并将反应混合物加热回流6h。减压蒸发溶剂，将残余物溶于二氯甲烷并用水洗涤。用硫酸钠干燥有机层，过滤，蒸发并使用3％的甲醇/氯仿作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化残余物，获得1-乙基-2-(4-硝基苄基)-1H-咪唑(0.35g，21％)。 参考实施例165：1-(4-硝基苯基)-4-(吡啶-3-磺酰基)-哌嗪 在0℃、氩气氛下向1-(4-硝基苯基)-哌嗪(2.50g，12.1mmol)的吡啶(15mL)溶液添加吡啶-3-磺酰氯(2.78g，15.7mmol)的THF(30mL)溶液。将反应升至室温并搅拌2h，然后将混合物蒸发至干。使残余物在水和二氯甲烷之间分配，将有机层分离并相继用饱和碳酸氢钠溶液、水和盐水洗涤。用硫酸钠干燥有机物，过滤并减压浓缩。使用含5％至70％乙酸乙酯的石油醚作为洗脱剂对粗残余物进行中性铝柱层析，获得1-(4-硝基苯基)-4-(吡啶-3-磺酰基)-哌嗪(1.63g，39％)，其为黄色固体。 参考实施例166：2，2，2-三氟-1-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(4-硝基苯基)-噁唑-4-基]-乙酮 a)(4-硝基-苯甲酰基氨基)-乙酸乙酯的制备 向搅拌的甘氨酸乙酯盐酸盐(5.0g，35.7mmol)和二异丙基乙胺(9.2g，71.4mmol)的乙腈(30mL)溶液添加4-硝基-苯甲酰氯(7.2g，39.2mmol)的乙腈(20mL)溶液并加热回流过夜。将该混合物冷却至室温，蒸发至干并将粗残余物溶于乙酸乙酯并相继用饱和的碳酸氢钠溶液、水和盐水洗涤。用硫酸钠干燥有机物，过滤并浓缩，获得固态的(4-硝基-苯甲酰氨基)-乙酸乙酯(7.0g，78％)。 b)(4-硝基-苯甲酰氨基)-乙酸的制备 在0℃下向搅拌的氢氧化钠(1.1g，29.7mmol)的甲醇(30mL)溶液添加(4-硝基-苯甲酰氨基)-乙酸乙酯(5.0g，19.4mmol)的甲醇(3mL)溶液，并在室温下将所得混合物搅拌过夜。用乙酸使该混合物的pH为酸性然后浓缩至干。将残余物放入水中并用乙酸乙酯萃取，用水、盐水溶液洗涤并用硫酸钠干燥。将过滤的层浓缩以获得油状的(4-硝基-苯甲酰氨基)-乙酸(2.8g，64％)。 c)N-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-氧代-乙基]-4-硝基-苯甲酰胺 向搅拌的(4-硝基-苯甲酰氨基)-乙酸(2g，8.9mmol)的无水DMF(20mL)溶液添加1-乙基-3-(3-二甲基-氨基丙基)-碳二亚胺盐酸盐(EDC)(2.56g，13.4mmol)、1-羟基苯并三唑(HOBt)(1.82g，13.4mmol)、三乙胺(1.4g，17.9mmol)，以及最后添加N-甲基-哌嗪(1.8g，17.9mmol)的DMF(5mL)溶液，并在室温下将该混合物搅拌过夜。用水稀释该反应物并用乙酸乙酯萃取(×2)。用饱和的碳酸氢盐溶液、水和盐水溶液洗涤合并的有机层。用硫酸钠干燥有机物，过滤并浓缩以获得固态的N-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-氧代-乙基]-4-硝基-苯甲酰胺(1.77g，65％)。 d)2，2，2-三氟-1-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(4-硝基苯基)-噁唑-4-基]-乙酮的制备 室温下在三氟乙酸酐(20mL)中搅拌N-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-氧代-乙基]-4-硝基-苯甲酰胺(1.0g，3.2mmol)24小时。过滤所得固体，用过量的水洗涤并干燥以获得2，2，2-三氟-1-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(4-硝基苯基)-噁唑-4-基]-乙酮(700mg，56％)，其为浅黄色固体。 参考实施例167：4-[4-(2，6-二甲基-吡啶-4-基)-1-(4-硝基苯基)哌嗪 向三氟-甲磺酸2，6-二甲基-吡啶-4-基酯(0.50g，1.96mmol)的二甘醇二甲醚(50mL)溶液添加4-硝基苯基哌嗪(0.37g，0.76mmol)并以微波在165℃下加热40分钟。用氯仿(100mL)稀释该混合物并用水洗涤(5×50mL)。分离有机层，用盐水溶液洗涤(5×40mL)，用硫酸钠干燥并过滤。蒸发溶剂，使用含12％甲醇的氯仿作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化粗产物，获得4-[4-(2，6-二甲基-吡啶-4-基)-1-(4-硝基苯基)-哌嗪(0.30g，49％)，其为黄色固体。 参考实施例168：1-[4-(2-甲氧基-乙氧基)-6-甲基-吡啶-2-基]-4-(4-硝基苯基)-哌嗪 将三氯化磷(1.75mL，20.1mmol)逐滴添加至1-[4-(2-甲氧基-乙氧基)-6-甲基-1-氧基-吡啶-2-基]-4-(4-硝基苯基)-哌嗪(2.60g，6.70mmol)的氯仿(30mL)溶液并回流2h。使反应混合物冷却并用饱和的碳酸氢盐溶液中和。分离有机层，用水(3×10mL)和盐水(15mL)充分洗涤，干燥(硫酸钠)，过滤并在真空下浓缩。使用含20％乙酸乙酯的氯仿作为洗脱剂通过硅胶(60-120目)柱层析纯化粗产物，获得固态的1-[4-(2-甲氧基-乙氧基)-6-甲基-吡啶-2-基]-4-(4-硝基苯基)-哌嗪(1.78g，71.5％)。 参考实施例169 以与参考实施例168类似的方式制备下列化合物： 参考实施例170：4-(1，1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)-苯胺 将锌粉(0.47g，7.2mmol)添加至4-(4-硝基-苯基)-硫代吗啉1，1-二氧化物(155mg，0.60mmol)的乙酸(3mL)溶液并在60℃下搅拌该混合物2h。将该反应混合物浓缩至干，用乙酸乙酯稀释并用碳酸氢钠溶液和水洗涤，然后用硫酸钠干燥。将有机层浓缩至干以获得4-(1，1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)-苯胺(70mg，51％)。 参考实施例171至172 以与参考实施例170类似的方式制备下列化合物： 参考实施例173：(N-(4-氨基苯基)-2，2，2-三氟-N-[2-吡啶-2-基氧基)-乙基]-乙酰胺 使用NH4Cl/锌粉的硝基还原 向2，2，2-三氟-N-(4-硝基苯基)-N-[2-(吡啶-2-基氧基)-乙基]-乙酰胺(550mg，1.50mmol)的乙醇(15mL)溶液添加锌粉(2.60g，8.70mmol)和氯化铵(414mg，7.70mmol)并将该混合物加热至40℃，保持2小时。使该反应混合物经硅藻土过滤，用过量的乙醇洗涤。浓缩滤液以得到N-(4-氨基苯基)-2，2，2-三氟-N-[2-吡啶-2-基氧基)-乙基]-乙酰胺(500mg，99％)，其为褐色液体。 参考实施例174至175 以与参考实施例173类似的方式制备下列化合物： 参考实施例176：1-(4-氨基苯基)-4-哌啶酮 在常压、室温下用阮内镍(0.08g)氢化1-(4-硝基苯基)-4-哌啶酮(400mg，1.8mmol)的甲醇(5mL)溶液3小时。使该混合物经硅藻土过滤和并将滤液蒸发至干，获得1-(4-氨基苯基)-4-哌啶酮(310mg，89％)，其为半固体。 参考实施例177至222 以与参考实施例176类似的方式制备下列化合物： 参考实施例223：4-氨基-2-羟基-苯甲酸四氢-吡喃-4-基酯 用10％钯/碳催化剂(70mg)在乙醇(25mL)中氢化2-羟基-4-硝基-苯甲酸四氢-吡喃-4-基酯(0.32g，1.20mmol)直至氢的摄取停止。将该混合物经硅藻土过滤并浓缩以得到残余物，其通过硅胶上的快速柱层析纯化，用乙酸乙酯/石油醚(5-35％梯度)洗脱，得到4-氨基-2-羟基-苯甲酸四氢-吡喃-4-基酯(100mg，35％)。 参考实施例224至225 以与参考实施例223类似的方式制备下列化合物： 参考实施例226：4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-丁基]-苯胺 在氮气氛中将钯/碳(10％，50mg)添加至2，4-二甲基-6-[4-(4-硝基-苯基)-丁-1，3-二烯基]-吡啶(0.5g，1.78mmol)的甲醇(20mL)溶液。在球囊压力、室温下使反应混合物氢化4h，然后经硅藻土过滤并用甲醇洗涤。减压蒸发滤液并用戊烷(20mL)洗涤残余物，获得4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-丁基]-苯胺(320mg，71％)，其为带褐的粉红色半固体。 参考实施例227：4-亚甲基-1-(4-氨基苯基)哌啶 向4-亚甲基-1-(4-硝基苯基)-哌啶(230mg，1.05mmol)的乙酸乙酯(5mL)溶液添加氯化锡二水合物(1.19g，5.2mmol)。将该混合物加热至60℃并保持4小时。将该混合物蒸发至干，然后添加氢氧化钠溶液以使最终的pH为8。用乙酸乙酯萃取该混合物，并先后用水、盐水洗涤合并的有机层，然后干燥。减压浓缩，得到4-亚甲基-1-(4-氨基苯基)-哌啶(150mg，75％)，其为半固体。 参考实施例228至246 以与参考实施例217类似的方式制备下列化合物： 参考实施例247：1-(4-硝基苯基)-哌啶-4-酮O-甲基-肟 将1-(4-氨基苯基)-4-哌啶酮(300mg，1.58mmol)和甲氧胺盐酸盐(250mg，3.0mmol)的甲醇(5mL)溶液加热回流30min。蒸发溶剂，添加水并用乙酸乙酯萃取。用水和盐水洗涤合并的有机层，然后用硫酸钠干燥。浓缩至干，获得1-(4-氨基-苯基)-哌啶-4-酮O-甲基-肟(220mg，64％)，其为半固体。 参考实施例248：5-氟-2-甲基吡啶 将5-氨基-2-甲基吡啶(2.8g，25.9mmol)添加至水(15mL)和浓HCl(7mL)的混合物并冷却至0℃。10min内在搅拌下分批添加NaNO2(3.5g，51.8mmol)，与此同时将反应温度保持在-5℃至0℃。搅拌10min后，在冷却的同时逐滴添加60％w/w HPF6(14mL)，此时形成沉淀。将其过滤，用冷水和二乙醚洗涤并干燥。然后缓慢将固体加热至100℃；该反应放出大量的热。5min后形成深红色油状产物，然后将其冷却至室温。用稀氢氧化钠将该油碱化至pH约10并用二氯甲烷萃取。用硫酸钠干燥合并的有机物，过滤并在真空下蒸发。使用20％的二氯甲烷-石油醚，通过中性氧化铝柱层析纯化残余物以得到油状的5-氟-2-甲基吡啶(1.57g，55％)。 参考实施例249：1-甲基-哌啶-4-羧酸 将4-哌啶羧酸(1.0g，7.75mmol)的90％甲酸(3mL)和37％甲醛溶液(2mL)的混合物溶液加热回流20h。在真空下除去挥发物和并向残余物添加浓HCl。用二氯甲烷萃取该反应混合物并用盐水溶液洗涤。用硫酸钠干燥有机层，过滤并干燥以获得1-甲基-哌啶-4-羧酸(0.20g，18％)。 参考实施例250：2-甲基-烟酸 将2-甲基烟酸甲酯(13.0g，86.1mmol)的浓HCl(65mL)溶液加热回流过夜。减压浓缩该混合物以得到固体，用氯仿洗涤该固体两次并干燥以获得2-甲基-烟酸盐酸盐。将该盐溶于最小量的甲醇并用三乙胺将pH调至3-4。过滤沉淀的固体，用丙酮洗涤并在高真空下干燥以获得2-甲基-烟酸(10.2g，87％)，其为灰白色固体。 参考实施例251：2-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-丙二酸二乙酯 向冷却至-10℃的2-甲基-烟酸(10.2g，74.45mmol)的THF(30mL)浆液分批添加氢化钠(矿物油中含60％；3.89g，89.3mmol)并搅拌该反应混合物直至不再观察到有气体放出。在相同温度下缓慢添加氯甲酸乙酯(6.0mL，74.45mmol)并继续搅拌1h，由此产生粘稠的白色浆液。同时，于-10℃下在独立的容器中将丙二酸二乙酯(11.9mL，74.45mmol)逐滴添加至氢化钠(矿物油中含60％；3.24g，74.45mmol))的THF(20mL)浆液，搅拌30min并缓慢添加至混合酐的浆液。使该反应混合物升温至室温并搅拌过夜。用乙酸将pH调至约6并蒸发至干。使该残余物在水和乙酸乙酯之间分配，分离有机物，然后用水、盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到油状的2-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-丙二酸二乙酯(18.16g，87％)。 参考实施例252：2-环戊烷甲酰丙二酸二乙酯 将环戊基甲酸(10.0g，87.7mmol)与亚硫酰氯(13mL，176mmol)加热回流。2小时后减压蒸馏亚硫酰氯以得到液态的粗酰基氯(9.8g，74.2mmol)。在另一容器中，在0℃下将50％氢化钠(4.28g，89.09mmol)溶于THF(100mL)中并逐滴添加丙二酸二乙酯(11.88g，74.24mmol)。在0℃下向该混合物逐滴添加先前制备的酰基氯(9.8g，74.2mmol)并在室温下将该反应混合物搅拌一小时。用冷水猝灭该反应并用乙酸乙酯萃取。用水、碳酸氢钠溶液、盐水溶液洗涤合并的有机层，用硫酸钠干燥。过滤并浓缩以获得液态的2-环戊烷羰基丙二酸二乙酯(19.2g，85.5％)。 参考实施例253：1-环戊-乙酮 在90℃下将2-环戊烷羰基丙二酸二乙酯(19.0g，74.2mmol)与浓盐酸加热过夜。使该反应混合物冷却并用水稀释。用二乙醚萃取该产物并用水、碳酸氢钠溶液和盐水洗涤合并的有机物。用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩以得到液态的1-环戊-乙酮(3.1g，37％)。 参考实施例254 下列化合物以与类似的方式制备参考实施例253： 参考实施例255：2-溴-1-(4-溴苯基)乙酮 在15℃至20℃下将溴(1.29mL，25.1mmol)逐滴添加至4-溴苯乙酮(5g，25.1mmol)的DCM(40mL)溶液并在该温度下搅拌混合物直至溴的颜色褪去。用水稀释该混合物并分离有机相。将有机相用硫酸钠干燥并浓缩以获得2-溴-1-(4-溴-苯基)-乙酮(6g，86％)。 参考实施例256：2-溴-1-环丙基-乙酮 在0℃下将溴(6.2mL，119mmol)缓慢添加至1-环丙基-乙酮(10.0g，119mmol)的甲醇(50mL)溶液。将该反应混合物升温至10℃并搅拌45min，在此期间颜色褪去。用水(50mL)稀释该混合物并搅拌过夜。再次用水(200mL)稀释混合物并用乙醚萃取该混合物。相继用10％的碳酸钠溶液、水和盐水洗涤有机相，用无水氯化钙干燥并浓缩，获得2-溴-1-环丙基-乙酮(17.0g，88％)。 参考实施例257至261 以与参考实施例256类似的方式制备下列化合物： 参考实施例262：2-溴-1-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酮氢溴酸盐 将二氯甲烷(10mL)中的1-甲基-哌啶-4-羧酸(0.40g，2.79mmol)和亚硫酰氯(0.32mL，4.44mmol)的混合物加热回流6h。减压蒸馏该反应混合物并将残余物溶于无水乙腈(4mL)中。在环境温度下添加三甲基硅烷基重氮甲烷(4mL，8.08mmol)并将该混合物搅拌2h。使反应冷却至0℃并逐滴添加含30％HBr的乙酸(2mL)。使该反应混合物升至室温并搅拌1h。过滤沉淀并用乙醚洗涤，获得2-溴-1-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙酮氢溴酸盐(200mg，33％)。 参考实施例263 以与参考实施例262类似的方式制备下列化合物： 参考实施例264：2-甲基-1-(2-氧代-2-苯基-乙基)-吡啶鎓溴化物 将2-甲基吡啶(10.0g，0.1mol)添加至α-溴苯乙酮(21.4g，0.1mol)的甲醇(150mL)溶液。将该溶液加热回流1小时。在真空下蒸发溶剂以得到固体，将所述固体自乙酸乙酯/甲醇中重结晶。将所得白色固体在真空下干燥，得到2-甲基-1-(2-氧代-2-苯基-乙基)-吡啶鎓溴化物(18.0g，86％)。 参考实施例265至277： 以与参考实施例264类似的方式制备下列化合物： 参考实施例278：1-(2-环戊基-2-氧代-乙基)-2-甲基-吡啶鎓溴化物 将1-(2-环戊-1-烯基-2-氧代-乙基)-2-甲基-吡啶鎓溴化物盐(3.65g，12.94mmol)溶于甲醇(25mL)中并用10％钯/碳(180mg)氢化。反应完成后通过硅藻土过滤将Pd/C除去，用甲醇洗涤两次。浓缩滤液，得到1-(2-环戊基-2-氧代-乙基)-2-甲基-吡啶鎓溴化物盐(3.4g，93％)。 参考实施例279：2-苯基-中氮茚 将碳酸氢钠(10.5g，120mmol)的水(125mL)溶液添加至2-甲基-1-(2-氧代-2-苯基-乙基)-吡啶鎓溴化物(35.0g，120mmol)并将反应加热回流30min。过滤所得固体，用水洗涤然后在真空下干燥，得到2-苯基-中氮茚(16.0g，70％)。 参考实施例280至292： 以与参考实施例279类似的方式制备下列化合物： 参考实施例293：2-(4-吗啉-4-基-苯基)-中氮茚 向2-(4-溴-苯基)-中氮茚(1.2g，4.42mmol)的甲苯(8mL)溶液添加碳酸铯(4.3g，13.24mmol)和吗啉(1.15mL，13.24mmol)。向其添加甲苯(10mL)中的双-(三苯基膦)-钯(II)氯化物(120mg)和2-二环己基膦基-2’-(N，N’-二甲氨基)二苯基(150mg)的混合物。将该反应混合物脱气15min然后在氩气氛中回流16h。在真空下浓缩冷却的反应混合物并将残余物溶于二氯甲烷。用水和盐水溶液(×2)洗涤有机层，用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。使用80％的氯仿/石油醚通过硅胶(60-120目)柱层析纯化粗化合物，获得固态的2-(4-吗啉-4-基-苯基)-中氮茚(300mg，24％)。 参考实施例294：氧代-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氯 将草酰氯(2.23mL，25.9mmol)添加至冰冷的甲苯(40mL)和THF(8mL)混合物中的2-苯基中氮茚(4.0g，20.7mmol)的溶液。在室温下将该反应混合物搅拌5h然后在真空下浓缩。将所得残余物自DCM-己烷重结晶，得到固态的氧代-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氯(4.6g，80％)。 参考实施例295至308： 以与参考实施例294类似的方式制备下列化合物： 实施例1：N-[4-(1，1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺 在0℃下将氧代-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氯(0.12g，0.42mmol)的THF溶液添加至4-(1，1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)-苯胺(70mg，0.31mmol)和三乙胺(85mg，0.85mmol)的THF(10mL)溶液，然后在室温下将该混合物搅拌8h。将混合物浓缩至干并用水洗涤以得到粗产物，用甲醇研制所述粗产物以获得固态的标题化合物(70mg，48％)。 实施例2至84： 以与实施例1类似的方式制备下列化合物，使用与基质适合的溶剂和碱的组合。它们包括作为溶剂的三乙胺或THF与作为碱的三乙胺或吡啶的组合，或者吡啶既用作溶剂也用作碱。如果该化合物包括碱性中心，则无需另外的碱。 以与实施例1类似的方式制备这些化合物。 参考实施例309至316： 实施例85：2-(2-二苯基-4-基-中氮茚-3-基)-N-(4-噁唑-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺 将2-[2-(4-溴-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-噁唑-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺(500mg，1.03mmol)和苯基硼酸(248mg，2.05mmol)的无水DMF(10mL)溶液充分脱气。添加碳酸钾(422mg，3.06mmol)并继续清洗10min。添加双(三苯基膦)钯(II)二氯化物(35mg，0.05mmol)，将该混合物加热至80-90℃并保持5h。将该混合物冷却至室温，用水稀释并用乙酸乙酯萃取两次。先后用水(×4)和盐水洗涤合并的有机相，用硫酸钠干燥并浓缩。通过硅胶(60-120目)柱层析纯化残余物，用50％的乙酸乙酯/石油醚洗脱，获得2-(2-二苯基-4-基-中氮茚-3-基)-N-(4-噁唑-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺(200mg，40％)，其为黄色固体。 实施例86：N-[4-(4-{6-[双-(2-羟基-乙基)-氨基]-吡啶-2-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺 在0℃下向N-{4-[4-(6-{双-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷氧基)-乙基]-氨基}-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺(0.7g，0.81mmol)的THF(10mL)溶液添加四正丁基氟化铵(1.28g，4.06mmol)。在室温下将该反应混合物搅拌1h。在真空下蒸发溶剂，用二氯甲烷稀释残余物并用水、盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。使用3％的甲醇/氯仿通过硅胶(60-120目)柱层析纯化粗化合物，得到N-[4-(4-{6-[双-(2-羟基-乙基)-氨基]-吡啶-2-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺(180mg，36％)，其为浅黄色固体。 实施例87至88 以与实施例86类似的方式制备下列化合物： 实施例89：N-(4-{4-[4-(2-羟基-乙氧基)-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺 在室温下、氮中将一水氢氧化锂(0.048g，1.16mmol)添加至搅拌的乙酸2-[2-(4-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基氧基]-乙酯(0.35g，0.58mmol)的甲醇(15mL)溶液并搅拌3h。将该反应混合物蒸发至干，用水稀释并用二氯甲烷萃取。用水和盐水溶液洗涤有机层，用硫酸钠干燥并过滤。浓缩滤液并使用含0-1％甲醇的二氯甲烷通过中性氧化铝柱层析纯化，获得N-(4-{4-[4-(2-羟基-乙氧基)-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺(0.142g，44％)，其为黄色固体。 实施例90至92 以与实施例89类似的方式制备下列化合物： 实施例93：最小抑制浓缩(MIC)的测定 精确称量1至5mg化合物至无菌Eppendorf试管中。将该化合物溶于DMSO以得到含量为5mg/mL的溶液。将所述试管储存在-20℃下直至需要。 在测试当天，将解冻的溶液涡旋振荡混合以确保均匀性。取出30μL溶液并添加至另一无菌Eppendorf试管中的570μL无菌水中。用该充分混合的溶液在深孔板中制备一系列加倍的水稀释液。通过使用Minitrak自每孔吸取20μL至11个干净的聚苯乙烯96孔板中来制备13个复制板。 从在沙氏琼脂培养基上生长5天的培养物中收获曲霉属(烟曲霉[两个菌株]、土曲霉[两个菌株]、黑曲霉和黄曲霉)的孢子，并在PBS/Tween 80上重悬浮至大约1×107cfu/mL。使其它丝状真菌(伞枝犁头霉、茄病镰刀菌、根毛霉菌、足放线病菌、发癣菌)在沙氏琼脂培养基上生长2-10天并使孢子/菌丝在PBS/Tween中重悬浮以得到大约1×107cfu/mL。使念珠菌(白色念珠菌、光滑念珠菌、克鲁斯念珠菌、近平滑念珠菌和热带念珠菌)在沙氏琼脂培养基上生长，使用无菌环自琼脂收获细胞并在PBS/Tween 80中重悬浮至大约1×106cfu/mL。将每一有机体悬浮液稀释在含有2％葡萄糖和0.135M MOPS缓冲液(pH7.0)的RPMI培养基中，其中曲霉菌和其它丝状真菌被稀释至0.5-2×104cfu/mL，酵母被稀释至0.5-2×103cfu/mL。将80μL有机体悬浮液添加至含有药物稀释液的板的每一孔中。 这样制得MIC板，其中药物为50-0.05mg/L，曲霉菌和其它丝状真菌的有机接种体为1-2×104cfu/mL并且酵母为1-2×103cfu/mL。在35℃下将全部板孵育24-48小时。通过在485nm下监测每一孔的光密度来评估生长。化合物的MIC是与不含药物的对照相比抑制80％以上有机体生长的最低药物浓度。MIC被记录为mg/L。能够使用其它生长培养基进行易感性测试，并且还能够在包含1％葡萄糖、1％氯化铵和0.5％酵母提取物(YAG培养基)的培养基中评估所述化合物的活性。为了在该培养基中进行MIC测试，在如上所述的微孔板中制备化合物的稀释液。以与如上所述相同的方式使待测真菌菌株生长并收获，然后在YAG培养基中稀释每一有机体悬浮液，其中曲霉菌和其它丝状真菌被稀释至0.5-2×104cfu/mL且酵母被稀释至0.5-2×103cfu/mL。将80μL有机体悬浮液添加至含有药物稀释液的板的每一孔中。这样制得MIC板，其中药物为50-0.05mg/L，曲霉菌和其它丝状真菌的有机体接种量为1-2×104cfu/mL，酵母的有机体接种量为1-2×103cfu/mL。在35℃下将全部板孵育24小时。通过在485nm下监测每一孔的光密度来评估生长。化合物的MIC是与不含药物的对照相比抑制70％以上有机体生长的最低药物浓度。MIC被记录为mg/L。在有机体的MIC大于等于0.05mg/L的情况下，用0.5-0.0005mg/L的浓度重复MIC。与在RPMI培养基中进行的测试相比，YAG培养基中的MIC测试具有更清晰的端点和稍低的MIC值。 测试了下列有机体：伞枝犁头霉、黄曲霉、烟曲霉AF293和AF210、黑曲霉、土曲霉AT4和AT49、白色念珠菌、光滑念珠菌、克鲁斯念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、茄病镰刀菌、根毛霉菌、尖端赛多孢子菌、足分支霉菌、须疮癣菌和红色毛癣菌。 也可以在以上分析中使用包括以下的其它真菌：枝顶孢霉菌；链格孢菌；构巢曲霉；寄生曲霉；离蠕孢霉菌；皮炎芽生菌；禾布氏白粉菌；牙枝状枝孢菌；分支孢子菌；粗球孢子菌；Coccidioides posadasii；三叶草刺盘孢；新月弯孢霉；三叶草刺盘孢；新型隐球菌；家兔脑胞内原虫；黑附球菌；絮状表皮癣菌；外瓶霉菌；嘴突脐孢菌；禾谷镰刀菌；拟分枝孢镰刀菌；荚膜组织胞浆菌；颖枯壳小球腔菌；稻瘟病菌；犬小孢子菌；禾生球腔菌；粗糙脉孢霉；Paecilomyces lilanicus；宛氏拟青霉；产黄青霉菌；辣椒疫霉菌；致病疫霉菌；葡萄生单轴霉；耶氏肺孢子虫；禾冠柄锈菌；禾柄锈菌；稻瘟病菌；终极腐霉菌；立枯丝核菌；根毛真菌；根霉菌；短尾帚霉；趾间发癣菌；阿萨希毛孢子菌；白色毛孢子菌和玉蜀黍黑粉菌。通过本领域技术人员已知的标准方法培养真菌，并如上所述测定MIC。 MIC的结果-mg/L(YAG培养基)： 下列MIC结果已被分成级别。因此，1级表示MIC大于10mg/L。 2级表示MIC为1至10。3级表示MIC小于1mg/L。 24小时茄病镰刀菌MIC结果(RPMI培养基，FS2)： 同样，下列MIC结果已如上所述被分成级别。 实施例号 MIC 2 3 3 3 13 2 21 3 23 3 24 2
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本发明提供了通式化合物(I)及其药物可接受的盐，其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X和X1如本文所定义。这些化合物可用于制备用来预防或治疗真菌疾病的药物。通式(I)化合物及其农业可接受的盐还可以用作农业杀真菌剂。 。
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