作为前药的双环羰基氨基 - 吡唑的氨基甲酰基衍生物 技术领域 本发明涉及用作药物的双环羰基氨基 - 吡唑的氨基甲酰基衍生物、包含这样的 氨基甲酰基衍生物的药物组合物及其作为治疗活性剂的前药的用途，所述双环羰基氨 基 - 吡唑的氨基甲酰基衍生物特别地用于治疗由蛋白激酶 (PK) 的功能失常引起的疾病例 如癌症和肿瘤。
本发明还涉及一种使用这样的前药治疗癌症和细胞增殖疾病的方法和一些新的 氨基甲酰基衍生物。
背景技术 蛋白激酶 (PK) 的功能失常是许多疾病的标志。
与人类癌症相关的致癌基因和原癌基因的一大部分编码 PK。 PK 活性的增强 还与许多非恶性疾病有关，例如良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤 病、银屑病、与动脉粥样硬化有关的血管平滑细胞增殖、肺纤维化、关节炎、肾小球肾 炎及手术后的狭窄和再狭窄。
PK 还与炎性病症以及病毒和寄生虫的增殖有关。 PK 可能还在神经变性疾病的 发病机理和进展中起到重要作用。
关于 PK 功能失常或失调的一般参考文献，参见例如 CurrentOpinion in Chemical Biology 1999，3，459-465。
在本领域已知的几种蛋白激酶中，与癌细胞的生长有关的是 Aurora 激酶，特别 是 Aurora-2。
发现 Aurora-2 在许多不同的肿瘤类型中过表达。 其基因座位位于 20q13，一种 在包括乳腺癌 [Cancer Res.1999，59(9)，2041-4] 和结肠癌的许多癌症中经常扩增的染色 体区域。
在患有结节 - 阴性乳腺癌的患者中，20q13 的扩增与预后不良有关，在膀胱癌 患者中， Aurora-2 的表达增加指示预后不良和存活时间减少 [J.Natl.Cancer Inst.，2002， 94(17)，1320-9]。 关于 Aurora-2 在癌症的中心体功能异常中的作用的一般参考文献，也 可参见 MolecularCancer Therapeutics，2003，2，589-595。
胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R， IGF1R) 是 RTK 的胰岛素受体亚家族的成 员。
有几个系列的证据表明 IGF-1R 信号可以有助于肿瘤生成，并且干扰 IGF-1R 功 能代表了癌症的有效治疗选择。 该受体的强化表达引起鼠科动物和大鼠成纤维细胞的 配体依赖性转化生长 ( 例如 Kaleko M.， Rutter W.J.and Miller A.D.Mol Cell Biol vol.10， 第 464-73 页，1990 ；Rubini M.， Hongo A.， D′ Ambrosio C.and Baserga R.Exp CellRes vol.230，第 284-92 页，1997)，并且这样的转化细胞能够在体内形成肿瘤，体外转化和 体内肿瘤形成都取决于活性激酶结构域 ( 综述在 Blakesley V.A.， Stannard B.S.， Kalebic T.， Helman L.J.， andLeRoith D.J Endocrinol. 第 152 卷，第 339-44 页，1997 中 )。
用于治疗由蛋白激酶的功能失常引起的许多疾病的所要求保护的具有蛋白激 酶抑制活性的化合物公开在例如 WO 02/12242( 多种稠合的吡唑 ) ；WO 03/028720、 WO 08/074749 和 WO 09/013126( 氨 基 吲 唑 ) ；WO 04/056827、 WO 05/005427、 WO2008017465 和 WO2008043745( 吡咯并吡唑 ) ；WO 04/007504、WO 04/013146、WO 05/074922、WO 07/009898、WO07/138017 和 EP 2058315( 呋喃并 - 和噻吩并 - 吡唑 ) ； WO 07/099171、 WO 07/068637、 WO 07/99166 和 WO 07/068619( 芳基硫代吡咯并吡唑 和芳基硫代吡咯并吡啶 )。
这些专利申请还公开了所要求保护的化合物的制备方法，其中该制备方法可以 包括特征为所述吡唑环上存在的氮原子上的乙氧羰基的中间体。 将本发明中引用的所有 专利、专利申请和科技出版物都并入本文作为参考。
然而，具有蛋白激酶抑制作用的这样的化合物的给药和治疗功效可能是有限 的，例如口服生物利用度低或不存在，水溶性或稳定性低。
而且，因为这些化疗剂可能对正常组织是细胞毒性的，在减少副作用方面，使 用前药是有利的。
基于母体药物的各种修饰的大量前药策略是已知的，但是其中没有一个教导或 建议本发明的具体前药。 相反，上述提出的专利申请描述了一些氨基甲酰基衍生物作为用于化学制备期 望的最终活性药物的有用中间体。 因此，新用途的鉴定是完全地出乎意料的。
发明内容 本发明的一个目的是提供式 (I) 的化合物，其用作药物，优选地用作前药，用于 治疗由蛋白激酶活性失调引起的疾病和 / 或与之相关的大量疾病，即用于治疗由蛋白激 酶 (PK) 功能失常引起的疾病例如癌症或肿瘤。
更具体而言，本发明的前药用于治疗各种癌症，包括但不限于 ：癌症例如膀胱 癌、乳腺癌、结肠癌、肾癌、肝癌、肺癌 ( 包括小细胞肺癌 )、食道癌、胆囊癌、卵巢 癌、胰腺癌、胃癌、宫颈癌、甲状腺癌、前列腺癌、和皮肤癌 ( 包括鳞状细胞癌 ) ；淋 巴细胞样谱系的造血肿瘤，包括白血病、急性淋巴细胞性白血病、急性成淋巴细胞性白 血病、 B- 细胞淋巴瘤、 T- 细胞淋巴瘤、何杰金淋巴瘤、非何杰金淋巴瘤、毛样细胞淋 巴瘤和 Burkett 淋巴瘤 ；骨髓样谱系的造血肿瘤，包括急性和慢性髓性白血病、脊髓发 育不良综合征和前髓细胞性白血病 ；间质来源的肿瘤，包括纤维肉瘤和横纹肌肉瘤 ； 中枢及外周神经系统肿瘤，包括星形细胞瘤、成神经细胞瘤、神经胶质瘤和神经鞘瘤 ； 其它肿瘤，包括黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘皮瘤 (keratoxanthoma)、甲状毛囊癌和卡波西肉瘤。
由于 PK 在调节细胞增殖中的关键作用，这些前药也用于治疗各种细胞增殖障 碍，例如良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤、银屑病、与动脉粥样 硬化相关的血管平滑细胞增殖、肺纤维化、关节炎、肾小球性肾炎和手术后狭窄与再狭 窄。
因此，在第一个实施方案中，本发明提供式 (I) 的化合物或其药学可接受的盐， 用作药物 ：其中
R 表示直链或支链的 C1-C12 烷基、芳基或杂芳基，
R1 表示氢原子或连接在 A 环的任意可利用原子上的取代基，
R2 表示任选取代的选自如下的基团 ：直链或支链的 C1-C6 烷基、芳基、杂芳 基、C3-C6 环烷基、C2-C6 烯基或炔基、C3-C6 环烷基 C1-C6 烷基、芳基 C1-C6 烷基、杂芳 基 C1-C6 烷基、具有 1-3 个选自氮、氧和硫的杂原子的 5 或 6 元杂环基或杂环基 C1-C6 烷 基，
A 环表示苯基或杂环，且
m 为 1-6 的值。
更优选地，本发明提供如上定义的式 (I) 的化合物，用作前药。
进一步优选地，本发明提供如上定义的式 (I) 的化合物，用作用于治疗由蛋白激 酶活性改变引起的和 / 或与之相关的细胞增殖疾病、特别是癌症的前药。
本发明还提供使用如上定义的式 (I) 的化合物作为前药的任何治疗性治疗方法。
本发明的进一个目的是提供特征在于 R 不表示未取代的乙基的如上定义的式 (I) 的化合物。
本发明还提供一种治疗由蛋白激酶活性改变引起的和 / 或与之相关的细胞增殖 疾病的方法，其包括向有此需要的哺乳动物给予有效量的如上定义的式 (I) 的化合物。
上述方法能够治疗由蛋白激酶例如 Aurora 激酶或 IGF-1R 的活性改变引起的和 / 或与之相关的细胞增殖疾病。
在如上所述方法的一个优选的实施方案中，所述细胞增殖疾病是癌症。
可以治疗的具体癌症种类包括癌症、鳞状细胞癌、骨髓样谱系或淋巴细胞样谱 系的造血肿瘤、间质来源的肿瘤、中枢和外周神经系统肿瘤、黑素瘤、精原细胞瘤、畸 胎癌、骨肉瘤，着色性干皮病、角化棘皮瘤、甲状毛囊癌和卡波西肉瘤。
本发明还包括药物组合物，及用于治疗由蛋白激酶活性改变引起的和 / 或与之 相关的细胞增殖疾病的方法，所述药物组合物包括如上定义的式 (I) 的化合物或其药学可 接受的盐与药学可接受的赋形剂 ( 其可以是载体或稀释剂 ) 的组合，所述方法包括向有此 需要的哺乳动物给予有效量的如上定义的式 (I) 的化合物或如本文详述的药物组合物。
参照下述详细说明，本发明的更充分的理解及其相伴的许多优点将更容易获知 以及更好地被理解。
式 (I) 的化合物可以具有不对称碳，因此，其可以作为外消旋混合物或作为独立 的光学异构体存在。
因此，所有可能的异构体及其混合物也都在本发明的范围之内。
除上述之外，如容易被理解的，式 (I) 的化合物可以作为式 (Ia) 和 (Ib) 的异构
体或其混合物存在 ：
可以根据熟知的方法，例如在色谱条件下，方便地分离式 (Ia) 和 (Ib) 的两个异 构体，接着，处理如此分离的各个异构体。 可选地，可以在所述方法的随后步骤中如此 处理异构体的混合物，而不提供任何分离。
可以根据本领域熟知的方法进行上述方法。
根据上述所有内容，对本领域技术人员显而易见的是，如果根据上述方法制备 的式 (I) 的化合物是作为异构体的混合物获得的，则根据常规方法进行的将其分离成式 (I) 的单个异构体仍然在本发明的范围内。
同样地，根据熟知的方法将游离化合物 (I) 转化成其相应的盐仍然在本发明的范 围内。
除非另有说明，如本文使用的术语，直链或支链的 C1-C12 或 C1-C6 烷基，或芳基 C1-C6 烷基或杂芳基 C1-C6 烷基，是指基团例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、 叔丁基、仲丁基、正戊基、正己基、正庚基等。 优选地，其为 C1-C4 烷基，例如甲基、 乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基。
术语芳基，是指 1 或 2 个环部分的任何芳香族碳环系统，稠合的或经由单键彼此 连接的，例如包括苯基、 - 或 - 萘基或联苯基。
术语杂芳基，是指任何芳香族杂环，其可以包括具有 1-3 个选自 N、O 或 S 的杂 原子的任选苯并稠合的 5 或 6 元杂环。
因此，根据本发明的杂芳基的非限制性实例可以包括，例如吡啶基、吡嗪基、 嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、吡咯基、苯基吡咯基、呋喃
基、苯基呋喃基、
唑基、异唑基、吡唑基、噻吩基、苯并噻吩基、异吲哚满基、苯并咪唑基、喹啉基、异喹啉基、1，2，3- 三唑基、1- 苯基 -1，2，3- 三唑基等。 术语卤素原子，是指氟、氯、溴或碘原子。
术语 C3-C6 环烷基，是指任何基团例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
术语 C2-C6 烯基或 C2-C6 炔基，是指任何不饱和的直链或支链基团，例如乙烯 基、烯丙基、1- 丙烯基、异丙烯基、1-、2- 或 3- 丁烯基、戊烯基、己烯基、乙炔基、 1- 或 2- 丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基等。
术语杂环、杂环基或杂环基团，也指任选苯并稠合的 4-7 元杂环，因此包括具 有 1-3 个选自 N、O 和 S 的杂原子的芳香族杂环基团 ( 也称为杂芳基 )，其为饱和的或部 分不饱和的。
这些 4-7 元杂环基团的实例是，例如 1，3- 二氧戊环、吡喃、吡咯烷、吡咯啉、 咪唑啉、咪唑烷、吡唑烷、吡唑啉、哌啶、哌嗪、吗啉、四氢呋喃、六亚甲基亚胺、1，35CN 102026983 A CN 102026998 A说氮杂环丁烷等。明书5/79 页4- 六氢二氮杂
根据本发明，上述式 (I) 中的 A 环表示苯基或杂环，例如其中 R1 和 m 为如上定义的。
当 R1 表示连接在 A 环的任意可利用原子上的取代基时，其选自 ：卤素、硝基、 氧代 ( ＝ O)、羧基、氰基、烷基、多氟化的烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基 ；芳 基、杂环基、烷基杂环基、杂环基烷基、氨基及其衍生物，例如烷基氨基、二烷基氨 基、芳氨基、二芳基氨基、脲基、烷基脲基或芳基脲基 ；羰基氨基及其衍生物，例如甲 酰基氨基、烷基羰基氨基、烯基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基 ；羟基及其 衍生物，例如烷氧基、多氟化的烷氧基、芳氧基、杂环氧基、烷基羰基氧基、芳基羰基 氧基、环烯基氧基或亚烷基氨基氧基 ；羰基及其衍生物，例如烷基羰基、芳基羰基、烷 氧基羰基、芳氧基羰基、环烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基 ； 含硫衍生物，例如烷硫基、芳硫基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基亚 磺酰基、芳基磺酰基氧基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基或二烷基氨基磺酰基。
当然，当 m 既不为 1 又不为 0 时，在 A 环的相同原子或两个以上不同原子上， R1 表示的两个或更多个取代基可以相同，例如为两个甲基，或者具有不同的含义，例如 卤素原子和烷基。
当合适时，在其变化中，各个上述取代基还可以被一个或多个前述基团取代。
根据对于基团 R 和 R2 提供的含义，上述定义中的任何基团还可以任选地在任一 个其任意的位置被一个或多个基团取代，例如 1-6 个基团，这样的取代基为上述对于 R1 定义的。
术语 “药学可接受的盐” 包括通常用于形成碱金属盐和形成游离酸或游离碱的 加成盐的盐。 所述盐的性质不重要，只要其是药学可接受的的。 本发明化合物的适合的 药学可接受的酸加成盐可以由无机酸或有机酸制备。 这样的无机酸的实例为盐酸、氢溴 酸、氢碘酸、硝酸、碳酸、硫酸和磷酸。 适合的有机酸可选自脂肪族酸、脂环族酸、芳 香族酸、芳基脂肪族酸、杂环酸、羧酸和磺酸类的有机酸，其实例为甲酸、乙酸、三氟 乙酸、丙酸、琥珀酸、乙醇酸、葡糖酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、抗坏血酸、 葡糖醛酸、马来酸、富马酸、丙酮酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯甲酸、邻氨基苯甲酸、甲 磺酸、水杨酸、对羟基苯甲酸、苯乙酸、扁桃酸、双羟萘酸 ( 扑酸 )、甲磺酸、乙磺酸、 苯磺酸、泛酸、甲苯磺酸、2- 羟基乙磺酸、对氨基苯磺酸、硬脂酸、环己基氨基磺酸、
藻酸、羟基丁酸、半乳糖二酸和半乳糖醛酸。 本发明化合物的适合的药学可接受的碱加 成盐包括由铝、钙、锂、镁、钾、钠和锌制备的金属盐，或由 N， N′ - 二苄基乙二胺、 氯普鲁卡因、胆碱、二乙醇胺、乙二胺、葡甲胺 (N- 甲基 - 葡糖胺 ) 和普鲁卡因制备的 有机盐。 所有这些盐都可以通过常规方法由本发明的相应化合物制备，例如通过使其与 适合的酸或碱反应。 优选地，本发明提供下式的化合物 ：式 (Ii)、 (Iii)、 (Iiii)、 (Iiv)、 (Iv)、 (Ivi)、 (Ivii) 和 (Iviii) ：
其中 m、R、R1 和 R2 为如上定义的 ；例如，当 m 为 2 或 3 时，在苯基或杂环上 的其它 R1 取代基表示甲基、乙基或环丙基。
在 本 说 明 书 中 显 示 的 式 中， 虚 线 横 跨 那 些 将 取 代 基 连 接 在 分 子 主 结 构 (framework) 的键。
优选地， R 为选自下述的基团
优选地，对于式 (Ii)、 (Iii)、 (Iiii)、 (Iiv)、 (Iv) 或 (Ivi) 的化合物， R1 为选自下述 的基团 ：
更优选地，在式 (Iiv)、 (Iv) 或 (Ivi) 的化合物中上述定义的 R1 取代基在杂原子 优选地，对于式 (Ivii) 或 (Iviii) 的化合物， R1 为选自下述的基团 ：上。
最后，优选的 R2 为选自下述的基团 ：
在另一个优选的方面，本发明提供式 (Iiv′ ) 的化合物 ：
其中 R 为如上定义的， 或其药学可接受的盐，用作药物 ；更优选地用作前药，甚至更优选地用作抗癌前药。 优选地，不对称的碳原子的构型为 (R)， R 选自甲基、乙基、环戊基、正戊 基、叔丁基、2- 丙炔基、烯丙基、苄基、正庚基、新戊基、正丁基、异丁基、乙烯基、 3- 氯 - 丙基、3- 氟 - 丙基、2- 甲氧基乙基、2- 乙氧基乙基、异丙基、正丙基、苯基、正 己基、仲丁基、异丙烯基或下式的基团 ：
更优选地，本发明提供具有 (R) 构型且特征在于 R 为乙基的式 (Iiv ′ ) 的化合 物，其用作药物 ；更优选地，用作前药 ；进一步优选地，用作抗癌前药。
甚至更优选地，本发明提供下式的化合物 ：
或其药学可接受的盐，其用作药物，优选地用作前药，甚至更优选地用作治疗 由蛋白激酶活性改变引起的和 / 或与之相关的细胞增殖疾病，特别地用作治疗癌症的前 药。
这样的化合物在下文中编号为 A024。
本发明还提供使用如上所述的编号为 A024 的化合物作为前药的任何治疗性治疗 方法。
本发明还包括药物组合物，及用于治疗由蛋白激酶活性改变引起的和 / 或与之 相关的细胞增殖疾病的方法，所述药物组合物包括如上定义的编号 A024 的化合物或其药 学可接受的盐以及药学可接受的赋形剂 ( 其可以是载体或稀释剂 )，所述方法包括向有 此需要的哺乳动物给予有效量的如上定义的编号 A024 的化合物或如本文详述的药物组合 物。
在另一个方面，提供其中 R 为直链或支链的 C1-C12 烷基、芳基或杂芳基但不是 乙基的式 (Iiv) 的化合物。
本发明的具体而非限制性的化合物的实例 ( 当合适时为其药学可接受的盐的形 式 ) 如下，所述化合物本身或其药学可接受的盐用作药物 ：
A01 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
A02 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
A03 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
A04 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲
酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
A05 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
A06 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
A07 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
A08 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
A09 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
A010 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
A011 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；
A012 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
A013 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
A014 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；
A015 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
A016 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
A017 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；
A018 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
A019 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
A020 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲 基 - 环己酯 ；
A021 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
A022 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
A023 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
A024 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
A025 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
A026 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
A027 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
A028 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
A029 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
A030 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
A031 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
A032 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
A033 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；
A034 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
A035 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
A036 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；
A037 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
A038 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
A039 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；
A040 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
A041 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
A042 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
A043 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
A044 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
B01 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
B02 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
B03 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
B04 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
B05 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
B06 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
B07 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
B08 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
B09 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
B010 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
B011 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；
B012 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
B013 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
B014 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；
B015 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
B016 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
B017 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；B018 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
B019 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
B020 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环 己酯 ；
B021 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
B022 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
B023 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
B024 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
B025 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
B026 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
B027 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
B028 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
B029 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
B030 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
B031 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
B032 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
B033 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；
B034 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
B035 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
B036 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；B037 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
B038 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
B039 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；
B040 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
B041 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
B042 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
B043 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
B044 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
B045 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
B046 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
B047 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
B048 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
B049 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
B050 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
B051 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
B052 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
B053 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
B054 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
B055 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；
B056 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
B057 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
B058 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；
B059 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
B060 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
B061 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；
B062 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
B063 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
B064 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨 基 ]- 苯 甲 酰 基 氨 基 }- 呋 喃 并 [3，2-c] 吡 唑 -1- 甲 酸 (1R，2S，5R)-2- 异 丙 基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
B065 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
B066 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
B067 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
B068 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
B069 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
B070 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
B071 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
B072 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
B073 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
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B075 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
B076 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
B077 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；
B078 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
B079 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
B080 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；
B081 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
B082 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
B083 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；
B084 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
B085 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
B086 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨 基 ]- 苯 甲 酰 基 氨 基 }- 呋 喃 并 [3，2-c] 吡 唑 -1- 甲 酸 (1R，2S，5R)-2- 异 丙 基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
B087 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
B088 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
C01 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
C02 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C03 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
C04 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C05 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C06 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
C07 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
C08 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C09 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C010 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
C011 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；
C012 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
C013 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
C014 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；
C015 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
C016 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
C017 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；
C018 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
C019 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
C020 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
C021 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C022 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
C023 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
C024 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C025 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；C026 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C027 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
C028 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
C029 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C030 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C031 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C032 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
C033 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；
C034 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
C035 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
C036 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；
C037 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
C038 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
C039 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；
C040 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
C041 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
C042 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
C043 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C044 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
C045 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
C046 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C047 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
C048 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C049 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C050 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
C051 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
C052 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C053 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C054 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
C055 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -]- 甲酸叔丁酯 ；
C056 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
C057 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
C058 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；
C059 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -]- 甲酸庚酯 ；
C060 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
C061 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；
C062 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
C063 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
C064 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环己酯 ； C065 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C066 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
C067 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
C068 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C069 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
C070 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C071 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C072 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
C073 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
C074 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C075 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C076 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
C077 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；
C078 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
C079 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
C080 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；
C081 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
C082 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
C083 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；
C084 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
C085 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
C086 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环己 酯；
C087 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C088 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
C089 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
C090 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C091 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
C092 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C093 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C094 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
C095 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
C096 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C097 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C098 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
C099 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；
C0100 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
C0101 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
C0102 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；C0103 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
C0104 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
C0105 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；
C0106 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
C0107 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
C0108 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环 己酯 ；
C0109 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C0110 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
C0111 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
C0112 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C0113 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
C0114 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C0115 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C0116 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
C0117 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
C0118 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C0119 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
C0120 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C0121 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；C0122 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
C0123 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
C0124 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；
C0125 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
C0126 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
C0127 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；
C0128 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
C0129 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
C0130 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环 己酯 ；
C0131 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C0132 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
C0133 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
C0134 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C0135 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
C0136 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C0137 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C0138 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
C0139 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
C0140 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；C0141 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C0142 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
C0143 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；
C0144 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
C0145 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
C0146 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；
C0147 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
C0148 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
C0149 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；
C0150 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
C0151 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
C0152 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙 基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
C0153 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C0154 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
C0155 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
C0156 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C0157 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
C0158 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C0159 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；C0160 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
C0161 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
C0162 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C0163 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C0164 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
C0165 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；
C0166 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
C0167 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
C0168 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；
C0169 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
C0170 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
C0171 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸苯酯 ；
C0172 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
C0173 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
C0174 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙 基 氨 基 甲 酰 基 )- 噻 吩 并 [3，2-c] 吡 唑 -1- 甲 酸 (1R，2S，5R)-2- 异 丙 基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
C0175 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C0176 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
C0177 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 ；
C0178 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；C0179 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 ；
C0180 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C0181 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C0182 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 ；
C0183 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 ；
C0184 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C0185 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C0186 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸仲丁酯 ；
C0187 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 ；
C0188 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸戊酯 ；
C0189 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 ；
C0190 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸己酯 ；
C0191 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
C0192 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸庚酯 ；
C0193 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 ；
C0194 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸环戊酯 ；
C0195 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 ；
C0196 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环 己酯 ；
C0197 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；C0198 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氯乙酯 ；
D01 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D02 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D03 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 甲 氧基 - 乙酯 ；
D04 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 乙 氧基 - 乙酯 ；
D05 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2-(2- 甲 氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
D06 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺酰基 )-3-[4-[(2- 二 甲基 氨 基 - 乙 基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D07 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D08 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺酰基 )-3-[4-[(2- 二 甲基 氨 基 - 乙 基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
D09 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺酰基 )-3-[4-[(2- 二 甲基 氨 基 - 乙 基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
D010 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
D011 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D012 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D013 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；D014 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
D015 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
D016 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D017 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D018 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸丙酯 ；
D019 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸异丙 酯；
D020 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-( 四 氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D021 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-( 四 氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D022 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-( 四 氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
D023 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-( 四 氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
D024 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D025 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D026 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸丙酯 ；
D027 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸异丙 酯；
D028 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )-4-(4- 甲基 - 哌 嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D029 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D030 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 甲氧 基 - 乙酯 ；
D031 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 乙氧 基 - 乙酯 ；
D032 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2-(2- 甲 氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
D033 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D034 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D035 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
D036 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
D037 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
D038 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D039 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D040 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
D041 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
D042 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
D043 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D044 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D045 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸丙酯 ；
D046 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸异丙酯 ；
D047 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D048 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D049 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 甲 氧基 - 乙酯 ；
D050 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 乙 氧基 - 乙酯 ；
D051 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D052 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D053 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸丙酯 ；
D054 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸异丙酯 ；
D055 S-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D056 S-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D057 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
D058 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；D059 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
D060 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D061 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D062 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
D063 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
D064 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
D065 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D066 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D067 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
D068 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
D069 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
D070 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D071 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；D072 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸丙酯 ；
D073 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸异丙酯 ；
D074 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D075 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D076 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
D077 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
D078 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D079 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D080 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸丙酯 ；
D081 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸异丙酯 ；
D082 R-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D083 R-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D084 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；D085 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
D086 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
D087 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D088 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D089 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
D090 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
D091 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
D092 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D093 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D094 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
D095 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
D096 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
D097 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；D098 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D099 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸丙酯 ；
D0100 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸异丙酯 ；
D0101 R-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[4-(2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙 氧 基 )-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D0102 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D0103 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
D0104 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
D0105 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D0106 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D0107 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸丙酯 ；
D0108 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸异丙酯 ；
E01 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E02 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E03 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；E04 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
E05 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E06 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E07 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E08 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E09 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E010 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E011 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E012 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E013 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E014 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E015 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E016 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E017 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E018 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E019 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E020 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E021 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E022 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E023 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
E024 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E025 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E026 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E027 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E028 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E029 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E030 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E031 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E032 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E033 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E034 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E035 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E036 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E037 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E038 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E039 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E040 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-((S)-2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E041 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E042 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；E043 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
E044 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E045 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E046 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E047 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E048 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E049 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E050 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E051 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E052 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E053 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E054 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E055 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E056 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E057 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E058 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E059 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E060 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-((R)-2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E061 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E062 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E063 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
E064 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E065 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E066 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E067 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E068 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E069 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E070 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E071 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E072 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E073 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E074 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E075 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯 ；
E076 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E077 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E078 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E079 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 乙氧基 - 乙酯，和
E080 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )-4-(4- 甲基 - 哌 嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯。
如所指出的，上述列出的化合物 “本身” 与其药学可接受的盐为本发明的 另 - 个目的，除了已知作为中间体的编号 A02、A024 和 C024 的化合物，这些中间体仅仅用作上述药物的本发明的目的。
本发明的甚至更优选的化合物为如下所述的化合物 ：
A02 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
A04 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
A05 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
A08 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
A09 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
A020 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲 基 - 环己酯 ；
A021 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
A024 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
A026 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
A027 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
A030 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
A032 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
A042 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲 基 - 环己酯 ；
A043 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
B02 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
B04 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
B05 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
B08 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
B09 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
B020 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环 己酯 ；
B021 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
B024 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
B026 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
B027 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
B030 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
B031 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
B042 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
B043 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
B046 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
B048 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
B049 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
B052 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
B053 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
B064 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨 基 ]- 苯 甲 酰 基 氨 基 }- 呋 喃 并 [3，2-c] 吡 唑 -1- 甲 酸 (1R，2S，5R)-2- 异 丙 基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
B065 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
B068 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；B070 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
B071 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
B074 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
B075 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
B086 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨 基 ]- 苯 甲 酰 基 氨 基 }- 呋 喃 并 [3，2-c] 吡 唑 -1- 甲 酸 (1R，2S，5R)-2- 异 丙 基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
B087 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C02 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C04 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C05 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C08 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C09 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C20 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
C21 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C024 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C026 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C029 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C030 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C031 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C042 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环己酯 ；C043 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C046 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C048 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C049 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C052 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C053 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C064 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环 己酯 ；
C065 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C068 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C070 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C071 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C074 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C075 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C086 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环己 酯；
C087 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C090 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C092 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C093 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C096 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C097 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C0108 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环 己酯 ；
C0109 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C0112 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C0114 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C0115 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C0118 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C0120 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C0130 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环 己酯 ；
C0131 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C0134 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C0136 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C0137 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C0140 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C0141 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C0152 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙 基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
C0153 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C0156 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C0158 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C0159 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C0162 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C0163 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C0174 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙 基 氨 基 甲 酰 基 )- 噻 吩 并 [3，2-c] 吡 唑 -1- 甲 酸 (1R，2S，5R)-2- 异 丙 基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
C0175 3-(4- 吗 啉 -4- 基 - 苯 甲 酰 基 氨 基 )-5-((S)-1- 苯 基 -2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
C0178 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C0180 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C0181 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C0184 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
C0185 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
C0196 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环 己酯 ；
C0197 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
D01 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D02 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D03 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 甲 氧基 - 乙酯 ；
D04 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 乙 氧基 - 乙酯 ；D05 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2-(2- 甲 氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
D06 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺酰基 )-3-[4-[(2- 二 甲基 氨 基 - 乙 基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D07 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺酰基 )-3-[4-[(2- 二 甲基 氨 基 - 乙 基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D011 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D012 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D016 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D017 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D018 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸丙酯 ；
D020 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-( 四 氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D021 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-( 四 氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D024 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D025 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D028 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )-4-(4- 甲基 - 哌 嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D029 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )-4-(4- 甲基 - 哌 嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D030 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸 2- 甲氧 基 - 乙酯 ；
D033 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D034 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D038 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D039 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D043 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D044 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D047 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D048 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D051 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D052 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D055 S-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D056 S-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D057 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
D060 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D061 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D065 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D066 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D070 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D071 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D074 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D075 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D078 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D079 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D082 R-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D083 R-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D087 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D088 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D092 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D093 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D097 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D098 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D0101 R-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[4-(2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙 氧 基 )-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D0102 R-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[4-(2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙 氧 基 )-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D0105 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D0106 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
E01 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E02 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E05 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E06 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E09 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E010 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E013 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E014 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E017 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E018 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E024 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E025 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E028 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E029 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E032 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E033 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E036 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E037 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E040 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-((S)-2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E043 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
E044 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E045 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E048 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E052 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E053 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E056 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E057 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E060 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-((R)-2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E063 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；E064 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E065 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E068 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E069 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E072 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E076 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E077 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯，和
E080 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )-4-(4- 甲基 - 哌 嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯。
本发明的最优选的化合物为如下所述的化合物 ：
A02 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
A04 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
A05 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
A08 5-(2，6- 二乙基 - 苯基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
A024 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
A026 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
A027 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
A030 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
A032 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
A042 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲 基 - 环己酯 ；
A043 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
B02 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
B04 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
B05 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
B020 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环 己酯 ；
B021 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 氟乙酯 ；
B024 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
B026 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
B027 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
B042 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吡咯烷 -1- 基甲基 - 苯甲 酰基氨基 )- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
B046 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
B048 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
B049 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
B064 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(2- 甲基 -2H- 吡唑 -3- 羰 基 )- 氨 基 ]- 苯 甲 酰 基 氨 基 }- 呋 喃 并 [3，2-c] 吡 唑 -1- 甲 酸 (1R，2S，5R)-2- 异 丙 基 -5- 甲基 - 环己酯 ；
B068 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
B070 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
B071 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1- 甲基 -1H- 吡咯 -2- 羰 基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C02 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C04 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；C05 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C024 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C026 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C029 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C046 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C048 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C049 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C068 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C070 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C071 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C090 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C092 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C093 5-[1-(2- 氯 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 哌啶 -1- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C0112 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C0114 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C0115 5-[1-(2- 氟 - 苯基 )-1- 甲基 - 乙基氨基甲酰基 ]-3-(4- 吗啉 -4- 基甲 基 - 苯甲酰基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C0134 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C0136 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C0137 3-{2-[(1- 甲基 -1H- 咪唑 -2- 羰基 )- 氨基 ]- 苯甲酰基氨基 }-5-(1- 甲 基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C0156 3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨基 )-5-((S)-1- 苯基 -2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C0158 3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨基 )-5-((S)-1- 苯基 -2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙 基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C0159 3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨基 )-5-((S)-1- 苯基 -2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙 基氨基甲酰基 )- 噻吩并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
C0178 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C0180 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
C0181 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-{2-[(1H- 吡咯 -3- 羰基 )- 氨 基 ]- 苯甲酰基氨基 }- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
D01 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D02 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D06 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺酰基 )-3-[4-[(2- 二 甲基 氨 基 - 乙 基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D07 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺酰基 )-3-[4-[(2- 二 甲基 氨 基 - 乙 基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D11 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺酰基 )-3-[4-[(2- 二 甲基 氨 基 - 丙 基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D012 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D020 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-( 四 氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D021 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-( 四 氢 - 吡喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D024 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D025 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D029 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )-4-(4- 甲基 - 哌 嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；D033 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D034 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D038 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D039 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D047 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D048 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D051 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D052 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D055 S-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D056 S-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D060 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D061 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D064 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D066 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D074 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D075 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 吡咯烷 -1- 基 - 乙氧基 )-2-(2- 甲 氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D078 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D079 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
D082 R-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D083 R-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D087 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D088 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 乙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D092 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D093 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-[(2- 二甲基氨基 - 丙基 )- 甲基 - 氨 基 ]-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D0101 R-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[4-(2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙 氧 基 )-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸甲酯 ；
D0102 R-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[4-(2- 吡 咯 烷 -1- 基 - 乙 氧 基 )-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4， 3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D0105 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸甲酯 ；
D0106 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲 酸乙酯 ；
E01 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E02 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基 - 乙酯 ；
E05 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E06 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E09 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E010 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E017 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E018 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E024 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E025 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E028 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E029 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E036 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E037 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧基 - 乙 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E040 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-((S)-2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E043 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
E044 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E045 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E048 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E056 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E057 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E060 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-((R)-2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E063 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
E064 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E065 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 乙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E068 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E069 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(2- 二甲基氨基 - 丙基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E076 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸甲酯 ；
E077 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-( 吡咯烷 -1- 基甲基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯，和
E080 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )-4-(4- 甲基 - 哌 嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯。
最后，最优选的化合物为下述化合物 ：
A024 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
A026 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丙酯 ；
A027 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 ；
A030 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸丁酯 ；
A032 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯 甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 ；
A042 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲 酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲 基 - 环己酯 ；
B02 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基甲 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 呋喃并 [3，2-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；C02 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰 基氨基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C024 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 吗啉 -4- 基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
C068 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 氨基甲酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 ；
D02 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D029 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )-4-(4- 甲基 - 哌 嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D056 S-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
D083 R-5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡 啶 -1- 甲酸乙酯 ；
E01 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡 喃 -4- 基氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E040 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-((S)-2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E043 S-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯 ；
E060 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-((R)-2- 甲 氧 基 -1- 甲 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 ；
E063 R-5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-(2- 甲氧 基 -1- 甲基 - 乙氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸 2-(2- 甲氧基 - 乙氧基 )- 乙酯， 和
E080 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[2-(2- 甲氧基 - 乙氨基 )-4-(4- 甲基 - 哌 嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯。
如前所述，式 (I) 的化合物的制备方法代表本发明的进一步的目的。
因此，式 (I) 的化合物及其药学可接受的盐可以根据如下方法制备，所述方法包 括：
a) 使任选被保护的式 (II) 的二环化合物 ：
其中 A、 R1、 R2 和 m 为如上定义的，
与用于将期望的 -C(O)OR 基团插入到吡唑氮原子之一上的任何适合的试剂反 应，其中 R 为如上定义的，所述试剂例如为氯甲酸酯衍生物，接着，任选地除去保护基 ( 如果存在的话 ) ；
b) 如有必要，通过已知的反应将得到的式 (I) 的化合物 ：
其中 A、 R、 R1、 R2 和 m 为如上定义的，
转化成另一个式 (I) 的化合物
其中 R1、 R2 或 m 的一个或多个不同 ；
如有必要，根据熟知的方法分离得到的如上定义的式 (Ia) 和 (Ib) 的异构体 ；将 如上定义的式 (I) 的化合物转化成其药学可接受的盐，或者将其盐转化成如上定义的式 (I) 的游离化合物。
对于提及的本发明的任何具体的式 (I) 的化合物，任选地为药学可接受的盐的形 式，参见下述试验部分。
可选地，本发明的式 (I) 的化合物也可以利用上述引用的专利文献描述的熟知方 法获得，其中这样的化合物被描述为有用的中间体。
还应当注意如上定义的式 (II) 的化合物可以是其互变异构形式 a 或 b 中的任一 个，而不仅是上述形式 ：
上述方法是类似的方法，其可以根据本领域已知的方法进行。
如上所述，对本领域技术人员显而易见的是，如果根据上述方法制备的式 (I) 的 化合物是作为异构体的混合物获得的，则根据常规方法进行的将其分离成式 (I) 的单个异 构体仍然在本发明的范围内。
根据所述方法的步骤 (a)，根据熟知的方法，使式 (II) 的稠合的吡唑衍生物与用 于将期望的氨基甲酰基 (-COOR) 引入吡唑氮原子之一上的试剂反应。 作为一个实例，上 述反应可以在适合的质子清除剂例如三乙胺或二异丙基乙胺的存在下，在适合的溶剂例 如四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、乙腈、甲苯或其混合物中，在约 -5℃至约 35℃下，用氯 甲酸烷基酯 ( 也称为氯甲酸酯 ) 进行约 30 分钟至约 72 小时不等的时间。
对本领域技术人员显而易见的是，根据上述内容，该反应可以以本领域通常已
知的用于制备氨基甲酰基衍生物的各种方式和操作条件来完成。
对于式 (II) 的原料化合物的制备方法，参见上述引用的公开的专利申请。
药理学
如上所述，本发明的式 (I) 的化合物可以用作药物，特别地用作在体内释放根据 式 (IA) 的活性母体药物的前药 ：
其中 A、 R1、 R2 和 m 为如上定义的。
式 (IA) 的释放化合物为有活性的蛋白激酶抑制剂，更特别地为 Aurora 激酶抑制 剂或 IGF-R1 抑制剂，因此，用于例如限制不受调节的肿瘤细胞增殖。
在治疗中，它们可用于治疗多种肿瘤，例如之前报道的那些肿瘤，以及用于治 疗其它细增殖疾病，例如银屑病、与动脉粥样硬化有关的血管平滑细胞增殖及手术后的 狭窄和再狭窄。
经由基于使用 SPA 技术 (Amersham Pharmacia Biotech) 的测定方法确定所选择化 合物的抑制活性和功效。
所述测定包括通过激酶将放射性标记的磷酸酯部分转移到生物素化的底物上。 使得到的 33P- 标记的生物素化产物与抗生蛋白链菌素 - 涂层的 SPA 珠粒 ( 生物素容量 130pmol/mg) 结合，用闪烁计数器测量发射的光。
IGF-1R 激酶活性的抑制测定
在该测定中使用的缓冲液 / 组分如下所示。 激酶缓冲液 ( 缓冲液 KB) 由 50mM HEPES、3mM MnCl2、1mM DTT、3μM Na3VO4、pH 7.9 组成。 酶缓冲液 ( 缓冲液 EB) 由包含 0.6mg/ml BSA( 牛血清白蛋白 ) 的缓冲液 KB 组成。 SPA 闪烁珠粒 ( 产品代号 RPNQ0007， Amersham Biosciences， Piscataway， NJ USA) 制备为在包含 32mM EDTA、 500μM 未标记的 ATP 和 0.1％ Triton X-100 的 PBS 中的 10mg/ml 悬浮液。 该制剂以下 称为 “SPA 珠粒悬浮液”。 在测定当天，为了使反应动力学线性化，将 IGF-1R 预磷酸 化。 为了获得这一点，在 28℃下，在包含 100μM 未标记的 ATP 的缓冲液 EB 中，培养 1050nM 酶浓度的期望量的酶 30 分钟。 在预培养之后和临测定之前，通过加入 16.5 体积 的缓冲液 KB，将该预磷酸化的 IGF-1R 激酶制剂稀释到 60nM 的酶浓度。 该稀释的预磷
酸化的酶以下称为 “酶混合物”。
在该测定中使用的底物为下述序列的羧基 - 端基的生物素化的肽： KKKSPGEYVNIEFGGGGGK- 生 物 素。 所 述 肽 是 从 来 自 American PeptideCompany， Inc.(Sunnyvale， CA， USA) 的＞ 95 ％肽纯度的批料获得的。 以下所称的 “ATP 混合 物” 是由包含 6nM 33Pg-ATP(γ 磷酸酯标记的，RedivueTM 代码 AH9968，1000-3000Ci/ mmole， Amersham BiosciencesPiscataway， NJ USA)、18μM 未标记的 ATP 和 30μM 生 物素化的底物肽的缓冲液 KB 组成。 该溶液包含 3X 其最终反应浓度的这些组分。 将测定的化合物以适合的浓度配制在 100％ DMSO 中。 然后，使用缓冲液 KB 将这些制剂稀 释 33 倍，以便获得在包含 3％ DMSO 的缓冲液 KB 中 3X 期望的最终测定浓度的化合物。 该 3X 制剂以下称为 “化合物工作溶液”。
激 酶 反 应 ： 在 96- 孔 U 型 底 微 量 滴 定 板 ( 例 如， 产 品 #650101， Greiner Bio-One， Kremsmuenster Austria) 中，以最终反应体积 30μL 进行反应。 向每个测定孔 中加入 10μL 包含适当稀释的化合物的 “化合物工作溶液”，接着，加入 10μL “ATP 混合物”和 10μL “酶混合物”，从而开始反应。 立即通过移液来混合孔的内含物，在 室温下培养该反应物 60 分钟。 在培养之后，通过加入 100μL/ 孔 “SPA 珠粒悬浮液” 终止反应。 在室温下，进一步培养每个孔 15 分钟，然后，从各孔中抽出 110μL，转移 到 96- 孔不透明闪烁计数板的独立的孔中 ( 例如 OptiPlateTM-96， PerkinElmer LAS， Inc. Boston，MA，USA)( 各自包含 100μL/ 孔的 5MCsCl)。 在室温下静置 4 小时以使 SPA 珠 粒漂浮之后，使用闪烁计数器 (Packard TopCount NXT， PerkinElmer LAS， Inc.Boston， MA， USA) 阅读这些板，以定量从每个孔发射的光 ( 与激酶反应期间加入到底物肽中的 磷酸酯的量成比例 )。
许多如上所述的步骤，例如涉及稀释化合物、向反应中加入混合物和将完全反 应物转移到计数板的步骤，都可以使用自动移液装置 ( 例如 Multimek and Biomek liquid handlers， Beckman CoulterInc.， Fullerton CA USA) 自动操作，已知的激酶抑制剂例如星 状孢子素的稀释曲线通常可以包括在内作为 IGF-1R 抑制的阳性对照。
结果 ：使用 “Assay Explorer” 软件包 (Elsevier MDL，San Leandro，CA 94577) 分析数据。 对于单独的化合物浓度，抑制活性典型地表示为与没有抑制剂时获得的酶的 总活度相比、在化合物的存在下获得的抑制％。
可以进一步分析显示期望抑制作用的化合物，以通过 IC50 计算来研究该抑制剂 的功效。 在这种情况下，可以通过使用下述等式的非线性回归来拟合使用系列稀释该抑 制剂而获得的抑制数据 ：
其中 vb 是基准速度， v 为观察到的反应速度， vo 为在不存在抑制剂下的速度， [I] 为抑制剂浓度。
在 MCF-7 人乳腺癌细胞中，在用 IGF-1 刺激下的受体磷酸化的蛋白质印迹分析
将 MCF-7 细胞 (ATCC#HTB-22) 以 2x105 个细胞 / 孔接种在 12- 孔组织培养板 的 E-MBM 培养基 (MEM+Earle ′ s BSS+2mM 谷氨酰胺 +0.1mM 非必需氨基酸 )+10 ％ FCS 中，在 37℃、5％ CO2、100％相对湿度下培养过夜。 然后，通过用 E-MEM+0.1％ BSA 代替 E-MEM+10 ％ FCS 使细胞饥饿，并培养过夜。 在培养之后，在 37 ℃下用期 望浓度的化合物处理各孔 1 小时，然后，在 37 ℃下用 10nM 重组人 IGF-1(Invitrogen， Carlsbad， CA， USA) 刺激 10 分钟。 接着，将细胞用 PBS 洗涤，并溶解在 100μL/ 孔 细胞溶解缓冲液 (M-PER 哺乳动物蛋白萃取试剂 [ 产品 #78501， Pierce， Rockford， IL， USA]+10mM EDTA+ 蛋白酶抑制剂混合剂 [Sigma-Aldrich 产品 #P8340]+ 磷酸酶抑制剂合 剂 [Sigma-Aldrich 产品 #P2850+#P5726]) 中。 通过以 10,000xg 离心 5 分钟使细胞溶胞产物澄清，在含有 MOPS 电泳缓冲液的 NuPAGE 凝胶 (NuPAGE 4-12 ％ 10- 泳道 Bis-Tris 凝胶， Invitrogen) 上使 10mg/ 泳道的澄清的溶胞产物蛋白进行电泳，然后，使用 Mini PROTEAN II 室 (Bio-Rad Laboratories， Hercules， CA， USA) 将其转移到 Hybond-ECL 硝化纤维素过滤器 (Amersham Biosciences， Little Chalfont， Buckinghamshire， UK) 上。 在封闭缓冲液 (TBS+5％ BSA+0.15％吐温 20) 中培养载有转移蛋白的过滤器 1 小时，并在 包含 1/1000 兔子抗磷酸 IGF-1R Tyr1131/InsR Tyr 1146 抗体 ( 产品 #3021， Cell Signaling Technology， Beverly， MA， USA) 的相同缓冲液中探针探测 2 小时以用于检测磷酸化的 IGF-1R，或者在包含 1/1000 稀释度的兔子 IGF-Irβ(H-60) 抗体 ( 产品 #sc-9038， Santa Cruz Biotechnology， Inc.Santa Cruz， CA， USA) 的相同缓冲液中探针探测 2 小时以用于 检测总 IGF-1Rβ 链。 在两种情况下，随后都用更换几次的 TBS+0.15％吐温 20 洗涤过滤 器 30 分钟，并且在包含 1/5000 稀释度的辣根过氧化物酶结合的抗兔子 IgG(Amersham， 产品 #NA934) 的洗涤缓冲液中培养 1 小时，然后再次洗涤，根据制造商的介绍使用 ECL 化学发光系统 (Amersham) 显影。 除非另有说明，使用的试剂都来自 Sigma-Aldrich， St.Louis， MO， USA。
在初级的人成纤维细胞中生长因子诱导的 S6 核糖体蛋白质磷酸化
[1000] 使用 S6 核糖体蛋白在响应正常人皮肤成纤维细胞 (NHDF) 的生长因子刺激中的 磷酸化来评价化合物抑制细胞中 IGF-1 诱导的信号传导的效果，以及对 EGF 和 PDGF 刺 激的选择性。 在 37℃下，在包含 5％ CO2 的湿润气氛中，将从 PromoCell(Heidelberg， Germany) 获得的 NHDF 细胞保持在完全成纤维细胞生长培养基 (PromoCell) 中。 对于 试验，将 NHDF 以 5000 个细胞 / 孔的密度接种在 384- 孔组织培养板中 ( 透明的平底黑 色板 ；Matrix Technologies Inc.， Hudson， NH， USA) 的包含 0.1％牛血清白蛋白 (BSA) 的无血清培养基中，并且培养 5 天。 将饥饿的细胞用期望剂量的化合物处理 1 小时，然 后用 10nM IGF-1(Invitrogen Corp.， CA， USA)、10nM EGF(Gibco BRL， USA) 或 1nM PDGF-B/B(Roche DiagnosticsGmbH， Germany) 再刺激 2 小时。 然后，在室温下，将细 胞固定在 PBS/3.7％低聚甲醛中 20 分钟，用 PBS 洗涤 X2，并且用 PBS/0.3％ Triton X-100 渗透化处理 15 分钟。 接着，将孔用 PBS/1％脱脂奶粉 (Bio-RadLaboratories，Hercules， CA，USA) 饱和 1 小时，之后，在 37℃下，用在 PBS/1％奶 /0.3％ Tween 20 中的 1/200 稀 释度的抗 - 磷酸 -S6(Ser235/236) 抗体 (Cell Signaling Technology，Beverly，MA，USA， cat.#2211) 进行探针探测 1 小时。 然后，用 PBS 洗涤孔两次，并且在 37℃下，用 PBS/1％ 奶 /0.3 ％ Tween 20+1 microg/mL DAPI(4，6- 二脒基 -2- 苯基吲哚 )+1/500 山羊抗 - 兔 Cy5TM- 结合的二次抗体 (AmershamBiosciences， Little Chalfont， Buckinghamshire， UK) 培养 1 小时。 接着，用 PBS 洗涤 X2 孔，并将 40μL PBS 分配在每个孔中，用于免疫荧光 分析。 使用 Cellomics ArrayScanTMIV 仪器 (Cellomics，Pittsburgh，USA) 自动获得在 DAPI 和 Cy5TM 通道中的荧光图像，进行储存和分析 ；使用 Cellomics Cytotoxicity Algorithm，对 每种细胞以 10 个区 / 孔来定量与磷酸 -S6(Cy5TM 信号参数 ：“Mean Lyso Mass-pH” ) 有关的胞质荧光，最终表示为平均种群值。 除非另有说明，试剂都来自 Sigma-Aldrich， St.Louis， MO， USA。
[1001] Aurora-2 活性的抑制测定
[1002] 激 酶 反 应 ： 将 8 生 物 素 化 的 肽 (4 个 重 复 的 LRRWSLG)、10ATP(0.5uCiP33-ATP)、7.5ng Aurora 2、 在 最 终 体 积 30 1 缓 冲 液 (HEPES 50mMpH 7.0、 MgCl2 10mM、1mM DTT、0.2mg/mL BSA、3M 原钒酸盐 ) 中的抑制剂加入到 96 孔 U 型底的培 养板的各孔中。 在室温下培养 60 分钟之后，终止反应，通过加入 100 1 的珠粒悬浮液俘 获生物素化的肽。
[1003] 分层 ：向每个孔中加入 100 1 CsCl 5M，并静置 4 小时，之后，在 Top-Count 仪 器中计算放射性。
[1004] IC50 测 定 ：测 试 0.0015-10M 的 不 同 浓 度 范 围 的 抑 制 剂。 通 过 计 算 机 程 序 GraphPad Prizm，使用四参数逻辑计算方程分析试验数据 ：
[1005] y ＝底部 +( 顶部 - 底部 )/(1+10^((logIC50-x)* 斜率 ))
[1006] 其中 x 为抑制剂浓度的对数， y 为反应 ；y 从底部开始，以 S 形到达顶部。
[1007] Ki 计算 ：
[1008] 试验方法 ：在包含 3.7nM 酶、组蛋白和 ATP( 无放射性的 / 标记的 ATP 的固定比 例 1/3000) 的缓冲液 (10mM Tris、pH 7.5、10mM MgCl2、0.2mg/mL BSA、7.5mM DTT) 中进行反应。 用 EDTA 终止反应，将底物俘获在磷酸膜 ( 来自 Millipore 的多层筛 96 孔 板 ) 上。 在大量洗涤之后，在上层计数器 (top counter) 上阅读所述多层筛板。 测量每个 ATP 和组蛋白浓度的对照 ( 时间 0)。
[1009] 试验设计 ：测量四个 ATP、底物 ( 组蛋白 ) 和抑制剂浓度的反应速度。 对相应 的 ATP 和底物 Km 值及抑制剂 IC50 值 (Km 或 IC50 值的 0.3、1、3、9 倍 ) 设计 80- 点浓 度基质。 对于 Ki 测定试验，在不存在抑制剂下和在不同的 ATP 和底物浓度下的主要时间 过程试验允许在反应的线性范围内选择单个端点时间 (10min)。
[1010] 动力学参数的估计 ：通过同时非线性最小二乘回归，使用 [Eq.1]( 关于 ATP 的竞 争性抑制剂，随机机制 )、使用完全数据集 (80 点 ) 估计动力学参数 ：
[1011] 其中 A ＝ [ATP]， B ＝ [ 底物 ]， I ＝ [ 抑制剂 ]， Vm ＝最大速度， Ka、 Kb、 Ki 分别为 ATP、底物和抑制剂的解离常数。 和分别为底物与 ATP 结合之间和底物与抑制剂 结合之间的协同因子。
[1012] 进一步在体外试验本发明的化合物，以评价对细胞培养的抗增殖效果。
[1014] 体外细胞增殖测定
[1015] 将人结肠癌细胞系 HCT-116 以 5000 个细胞 /cm2 接种在 24 孔板 (Costar) 上，使 用补充有 10％ FCS(EuroClone，Italy)、2mM L- 谷氨酰胺和 1％青霉素 / 链霉素的 F12 培 养基 (Gibco)，并保持在 37℃、5％ CO2 和 96％相对湿度下。 第二天，用 5μl 适当稀释度 ( 从在 DMSO 中 10mM 储备溶液开始 ) 的化合物处理培养板，一式二份。 每个板中都包括 两个未处理的对照孔。 在处理 72 小时之后，抽出培养基，使用 0.5mL 的 0.05％ (w/v) 胰 蛋白酶、0.02％ (w/v)EDTA(Gibco) 从每个孔中分离出细胞。 用 9.5mL 的 Isoton(Coulter) 稀释样品，使用 Multisizer 3 细胞计数器 (Beckman Coulter) 计数。 以相对于对照孔的百 分比的形式评价数据 ：
[1013] CTR％＝ ( 处理的 - 空白的 )/( 对照的 - 空白的 )。
[1017] 通过 LSW/Data Analysis，使用 Microsoft Excel S 形曲线拟合来计算 IC50 值。
[1018] 如上所述，所得的本发明的式 (I) 的化合物用作为药物、优选地作为前药、甚至 更优选地作为治疗由蛋白激酶 (PK) 的功能失常引起的疾病如肿瘤的前药是非常有用的。
[1019] 生物利用度实施例
[1020] 下表 I 报道了所试验的本发明的一些表示性化合物的试验数据。 在药代动力学研 究中，向小鼠口服给药 (10-100mg/kg) 配制在 0.5％ 中的式 (I) 的化合物，在剂量给药后 15 分钟、30 分钟、1 小时、6 小时和 24 小时，通过 HPLC/MS 分析监测血 液中式 (I) 的化合物向如上定义的相应母体活性化合物 (IA)( 即，没有 -COOR 基团，其 中 R 为如上定义的 ) 的转变。 所有的血样都是从隐静脉采集的。
[1021] 将口服生物利用度 (Fos) 计算为给予前药之后母体化合物的平均口服 AUC 值与 给予按照母体化合物剂量标准化后的母体化合物本身之后母体化合物的平均 IV AUC 值的 百分比。
[1022] 而且，所述试验的化合物得到的结果是也具有非常显著的细胞抗增殖效果。
[1024] 从上述所有内容可知，本发明的式 (I) 的化合物似乎具有出人意料地优于现有技 术的生物学特征 ( 作为整体考虑 )，因此，其在对抗与激酶活性改变、特别是 Aurora-2 激 酶活性改变有关的增殖疾病的治疗中特别有利。
[1025] 本发明的化合物可以作为单独的活性剂给药，或者可选地，与已知的抗癌疗 法例如放射治疗或化疗方案组合，例如与细胞生长抑制剂或细胞毒素剂、抗生素类试 剂、烷化剂、抗代谢剂、激素试剂、免疫试剂、干扰素类试剂、环氧合酶抑制剂 ( 例 如 COX-2 抑制剂 )、基质金属蛋白酶抑制剂、端粒末端转移酶抑制剂、酪氨酸激酶抑制 剂、抗生长因子受体试剂、抗 -HER 剂、抗 -EGFR 剂、抗 - 血管生成剂 ( 例如血管生成抑 制剂 )、法尼基转移酶抑制剂、ras-raf 信号传导通道抑制剂、细胞周期抑制剂、其它 Cdks 抑制剂、微管蛋白粘合剂、拓扑异构酶 I 抑制剂、拓扑异构酶 II 抑制剂等组合。
[1023] 如果配制为固定剂量，这样的组合产品使用在如下所述剂量范围内的本发明的 化合物和在批准的剂量范围内的其它药学活性剂。
[1026] 当组合制剂不合适时，式 (I) 的化合物可以与已知的抗癌剂顺序地使用。
[1028] 适合向哺乳动物例如人给药的本发明的式 (I) 的化合物可以通过常见途径给药， 并且剂量水平取决于患者的年龄、体重和病症以及给药途径。
[1029] 例如，式 (I) 的化合物口服给药所采用的合适剂量可以是约 10 至约 500mg/ 剂 量，每天 1-5 次。 本发明的化合物可以以多种剂型给药，例如以片剂、胶囊、糖包衣片 或薄膜包衣片，液体溶液或混悬剂的形式口服给药 ；以栓剂的形式直肠给药 ；例如以肌 内注射或经由静脉内和 / 或鞘内和 / 或脊柱内注射或输注的形式非肠道给药。
[1030] 本发明还包括药物组合物，其包括式 (I) 的化合物或其药学可接受的盐与药学可 接受的赋形剂的组合，所述赋形剂可以是载体或稀释剂。
[1031] 因此，本发明另一个目的是如上定义的式 (I) 的化合物或其药学可接受的盐在制 备用于治疗下述疾病的药物中的用途 ：由蛋白激酶活性失调引起的和 / 或与之相关的疾 病，特别是由 IGF-1R 或 Aurora 激酶活性失调、优选由 Aurora 激酶活性失调引起的和 / 或与之相关的疾病。 这种药物还提供肿瘤血管发生和代谢抑制。
[1032] 所述治疗的疾病优选地选自癌症、细胞增殖疾病、病毒感染、视网膜病 ( 包括 糖尿病性和新生儿视网膜病 ) 和老年性黄斑退化症、动脉粥样硬化、和涉及血管平滑肌 增殖或新生内膜形成的病症 ( 例如血管成形术或手术后的再狭窄 )、移植物 - 血管疾病 ( 例如可能在血管或器官移植后出现的 )、肢端肥大症和肢端肥大症继发症、以及其中 IGF/IGF-1R 信号参与的其它肥大病症例如良性前列腺增生症、银屑病、纤维化肺疾病、 肺纤维化、涉及慢性或急性氧化性应激的病理学或高氧症诱导的组织损伤、和其中涉及 IGF 水平或 IGF-1R 活性提高的代谢紊乱例如肥胖症。
[1033] 本发明的另一个目的是如上定义的式 (I) 的化合物或其药学可接受的盐在制备具 有抗肿瘤活性的药物中的用途。
[1034] 根据本发明，所述治疗的癌症选自癌症、鳞状细胞癌、骨髓样谱系或淋巴细胞 样谱系的造血肿瘤、间质来源的肿瘤、中枢和外周神经系统肿瘤、黑素瘤、精原细胞 瘤、畸胎癌、骨肉瘤，着色性干皮病、角化棘皮瘤、甲状毛囊癌和卡波西肉瘤。
[1035] 而且，所述治疗的癌症可以选自乳腺癌、肺癌、结肠直肠癌、前列腺癌、卵巢 癌、子宫内膜癌、胃癌、透明细胞肾细胞癌、眼色素层黑素瘤、多发性骨髓瘤、横纹肌 肉瘤、尤因肉瘤、卡波西肉瘤和髓母细胞瘤。
[1036] 所述治疗的细胞增殖疾病选自例如良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、 神经纤维瘤病、银屑病、与动脉粥样硬化有关的血管平滑细胞增殖、肺纤维化、关节 炎、肾小球肾炎和手术后的狭窄和再狭窄。
[1037] 包含本发明化合物的药物组合物通常是按照常规方法制备的，并且以适合的药 物形式给药。
[1038] 例如，固体口服形式可以包含活性化合物和稀释剂，例如乳糖、葡萄糖、蔗二 糖、蔗糖、纤维素、玉米淀粉或马铃薯淀粉 ；润滑剂，例如二氧化硅、滑石粉、硬脂 酸、硬脂酸镁或硬脂酸钙、和 / 或聚乙二醇 ；粘合剂，例如淀粉、阿拉伯胶、明胶、甲 基纤维素、羧甲基纤维素或聚乙烯基吡咯烷酮 ；崩解剂，例如淀粉、海藻酸、藻酸盐或 淀粉羟乙酸钠 ；泡腾复合剂 ；染料 ；甜味剂 ；润湿剂，例如卵磷脂、聚山梨酯、月桂基 硫酸盐 ；和通常在药物制剂中使用的无毒的和药理学无活性的物质。 这些药物制剂可以以已知的方式制备，例如利用混合、制粒、压片、包糖衣或包薄膜衣的方法制备。
[1039] 用于口服给药的液体分散液可以是例如糖浆剂、乳剂和混悬剂。
[1040] 作为一个实例，糖浆剂可以包含作为载体的蔗糖或蔗糖与甘油和 / 或甘露醇和 山梨醇。
[1041] 混悬剂和乳剂可以包含作为载体的例如天然胶、琼脂、海藻酸钠、果胶、甲基 纤维素、羧甲基纤维素或聚乙烯醇。
[1042] 用于肌肉注射的混悬剂或溶液可以包含活性化合物和药学可接受的载体，例如 无菌水、橄榄油、油酸乙酯、二醇例如丙二醇、和适量的盐酸利多卡因 ( 如果需要的 话 )。
[1043] 用于静脉注射或输注的溶液可以包含作为载体的无菌水，或者优选地，它们可 以是无菌的、含水的、等渗的盐溶液形式，或者它们可以包含作为载体的丙二醇。
[1044] 栓剂可以包含活性化合物和药学可接受的载体，例如可可脂、聚乙二醇、聚氧 乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯表面活性剂或卵磷脂。 实施例 下述实施例是用来阐述本发明，而不以任何方式限制本发明。 虽然已经参照特 定方法和实施方案描述了本发明，但应当理解在不背离本发明的情况下，可以进行各种 变更。
[1046] 实施例 1
[1047] 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]-4，5，6，7- 四氢 - 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -1- 甲酸乙酯 (D02)
[1045] 在氩气下，向冷却至 -40 ℃的 N-[5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-4，5，6，7- 四 氢 -1H- 吡唑并 [4，3-c] 吡啶 -3- 基 ]-4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基氨 基 )- 苯甲酰胺 (1.38g，2.24mmol) 的无水 THF(150mL) 的溶液中，加入在 THF(2.35mL， 2.35mmol) 中的 1.0M 的二 ( 三甲基甲硅烷基 ) 氨基锂。 搅拌该混合物 5min。 然后，加 入氯甲酸乙酯 (0.225mL，2.35mmol)。 在 -40℃下，搅拌该反应体系 1 小时，然后，将其 倾倒入水中，用乙酸乙酯萃取。 用水、盐水洗涤有机相，并用硫酸钠干燥。 在过滤和蒸 发之后，将粗产物用醚研磨，得到呈白色固体的标题化合物 (1.32g，86％ )。
[1050] 1H-NMR(400MHz)， δ(ppm， DMSO-d6) ：10.49(bs，1H)，8.27(d， J ＝
[1049] 7.56Hz，1H)，7.75(d，J ＝ 9.15Hz，1H)，7.70(m，1H)，7.57(m，2H)，6.22(dd，J1 ＝ 2.07Hz， J2 ＝ 9.15Hz，1H)，6.12(d， J ＝ 2.07Hz，1H)，4.39(q， J ＝ 7.07Hz，2H)， 4.08(bs，2H)，3.82(m，2H)，3.73(m，1H)，3.55-3.49(m，4H)，3.28(t， J ＝ 5.12Hz， 4H)，3.02(t， J ＝ 5.61Hz，2H)，2.43(t， J ＝ 5.12Hz，4H)，2.23(s，3H)，1.96(m， 2H)，1.38(m，2H)，1.32(t， J ＝ 7.07Hz，3H)。
[1051] 实施例 2
[1052] 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )-2-( 四氢 - 吡喃 -4- 基 氨基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 (E01)
[1053] 按照与实施例 1 所述相同的方式操作，得到标题化合物。
[1055] 1H-NMR(400MHz)， δ(ppm， DMSO-d6) ：10.99(bs，1H)，8.59(d， J ＝ 1.71Hz，1H)，8.35(d， J ＝ 9.02Hz，1H)，8.28(d， J ＝ 7.68Hz，1H)，8.25(dd， J1 ＝ 1.71Hz，J2 ＝ 9.02Hz，1H)，7.88(d，J ＝ 9.15Hz，1H)，7.77(m，2H)，7.68(m，1H)， 6.32(dd， J1 ＝ 2.07Hz， J2 ＝ 9.15Hz，1H)，6.19(d， J ＝ 2.07Hz，1H)，4.53(q， J ＝ 7.07Hz，2H)，3.85(m，2H)，3.77(m，1H)，3.53(m，2H)，3.40(m，4H)，2.76(m， 4H)，2.47(s，3H)，2.00(m，2H)，1.45-1.36(m，5H)。
[1056] 实施例 3
[1057] 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[2-((S)-2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )-4-(4- 甲 基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯
[1058] (E040)
[1054] 按照与实施例 1 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 H - NMR (400 MHz ) ， δ ( ppm ， DMSO - d 6) ：10 . 93( bs ， 1 H ) ， 8 . 60( d ， J ＝1.83Hz，1H)，8.35(d， J ＝ 9.02Hz，1H)，8.24(dd， J1 ＝ 1.83Hz， J2 ＝ 9.02Hz，1H)， 8.20(d， J ＝ 7.80Hz，1H)，7.83(d， J ＝ 9.02Hz，1H)，7.78(m，2H)，7.67(m，1H)， 6.30(dd， J1 ＝ 2.32Hz， J2 ＝ 9.02Hz，1H)，6.15(d， J ＝ 2.32Hz，1H)，4.53(q， J ＝ 7.07Hz，2H)，3.86(m，1H)，3.39(m，2H)，3.31-3.30(m，5H)，2.44(m，4H)， 2.24(s，3H)，1.41(t， J ＝ 7.07Hz，3H)，1.19(d， J ＝ 6.46Hz，3H)。
[1062] 实施例 4
[1063] 5-(3，5- 二氟 - 苯磺酰基 )-3-[2-((R)-2- 甲氧基 -1- 甲基 - 乙氨基 )-4-(4- 甲 基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯
[1064] (E060)
[1065] 按照与实施例 1 所述相同的方式操作，得到标题化合物。
[1067] 1H-NMR(400MHz)， δ(ppm， DMSO-d6) ：10.93(bs，1H)，8.60(d， J ＝ 1.83Hz，1H)，8.35(d， J ＝ 9.02Hz，1H)，8.24(dd， J 1 ＝ 1.83Hz， J 2 ＝ 9.02Hz， 1H)，8.20(d， J ＝ 7.80Hz，1H)，7.83(d， J ＝ 9.02Hz，1H)，7.78(m，2H)，7.67(m， 1H)，6.30(dd， J1 ＝ 2.32Hz， J2 ＝ 9.02Hz，1H)，6.15(d， J ＝ 2.32Hz，1H)，4.53(q， J ＝ 7.07Hz，2H)，3.86(m，1H)，3.39(m，2H)，3.31-3.30(m，5H)，2.44(m，4H)， 2.24(s，3H)，1.41(t， J ＝ 7.07Hz，3H)，1.19(d， J ＝ 6.46Hz，3H)。
[1068] 实施例 5
[1069] 5-(3，5- 二 氟 - 苯 磺 酰 基 )-3-[2-(2- 甲 氧 基 - 乙 氨 基 )-4-(4- 甲 基 - 哌 嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]- 吲唑 -1- 甲酸乙酯 (E080)
[1066] 按照与实施例 1 所述相同的方式操作，得到标题化合物。1H-NMR(400MHz)， δ(ppm， DMSO-d6) ：10.94(bs，1H)，8.62(d， J ＝ 1.83Hz，1H)，8.35(d， J ＝ 9.02Hz，1H)，8.24-8.20(m，2H)，7.85(d， J ＝ 9.15Hz， 1H)，7.78(m，2H)，7.68(m，1H)，6.30(dd， J1 ＝ 2.19Hz， J2 ＝ 9.15Hz，1H)， 6.10(d， J ＝ 2.20Hz，1H)，4.52(q， J ＝ 7.07Hz，2H)，3.58(t， J ＝ 5.37Hz，2H)， 3.37-3.30(m，9H)，2.44(t，J ＝ 5.0Hz，4H)，2.24(s，3H)，1.41(t，J ＝ 7.07Hz，3H)。
[1073] 实施例 6
[1074] 3-[4-( 异丙基氨基 - 甲基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲 酰基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 (C068)
[1075] 按照与实施例 1 所述相同的方式操作，得到标题化合物。
[1077] 1 H - NMR (400 MHz ) ， δ ( ppm ， DMSO - d 6) ：1 . 02( d ， 6 H ) ， 1 . 38( t ， 3 H ) ， 1.68(s，6H)，2.72(m，1H)，3.78(br.S，2H)，4.48(q，2H)，7.18(m，1H)，7.29(m， 2 H ) ， 7 . 38( m ， 2 H ) ， 7 . 51( m ， 2 H ) ， 8 . 08( m ， 2 H ) ， 8 . 36( s ， 1 H ) ， 8 . 87( br.s ， 1 H ) ， 11.66(br.s，1H)。
[1078] [M+H]+548 ；HRMS(ES+) 理论值 ：548.2326，实测值 ：548.2310。
[1079] 实施例 7
[1080] 5-(1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基氨基甲酰基 )-3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰基氨 基 )- 噻吩并 [2，3-c] 吡唑 -1- 甲酸乙酯 (C02)
[1076] 在室温下，向 3-(4- 哌啶 -1- 基甲基 - 苯甲酰基氨基 )-1H- 噻吩并 [2，3-c] 吡 唑 -5- 甲酸 (1- 甲基 -1- 苯基 - 乙基 )- 酰胺 (500mg，1mmol) 的无水 THF(20mL) 溶液中滴加二异丙基乙胺 (1.027ml，6mmol)。 搅拌该反应体系 5 分钟，然后，滴加氯甲酸乙 酯 (130mg，0.115mL，1.2mmol)。 在搅拌 1 小时之后，蒸发溶剂，用二氯甲烷收集粗产 物，用水、盐水充分洗涤，用硫酸钠干燥。 在过滤和蒸发之后，将粗产物用乙醚研磨， 得到呈白色固体的标题化合物。
[1083] 1 H - NMR (400 MHz ) ， δ ( ppm ， DMSO - d 6) ：1 . 39( t ， 3 H ) ， 1 . 47-191( m ， 12 H ) ， 2 . 27-2 . 99( m ， 4 H ) ， 3 . 53( m ， 1 H ) ， 4 . 38( m ， 1 H ) ， 4 . 52( q ， 2 H ) ， 7 . 19( m ， 1 H ) ， 7 . 31( m ， 2 H ) ， 7 . 39( m ， 2 H ) ， 7 . 73( m ， 2 H ) ， 8 . 20( m ， 2 H ) ， 8 . 37( s ， 1 H ) ， 8.88(br.s，1H)，11.80(br.S，1H)。
[1084] [M+H]+574 ；HRMS(ES+) 理论值 ：574.2483，实测值 ：574.2463。
[1085] 实施例 8
[1086] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基 氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸甲酯 (A023)
[1087] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1088] H NMR(400MHz， DMSO-D6)δppm 2.22(s，3H)，2.43(m，4H)，3.31(m， 4 H ) ， 3 . 34( ds ， 3 H ) ， 3 . 94( ds ， 3 H ) ， 4 . 36-4 . 99( m ， 4 H ) ， 5 . 12( ds ， 1 H ) ， 6 . 96( d ， 2H)，7.32-7.45(m，5H)，7.93(dd，2H)，11.11(br.s，1H)。
[1089] [M+H]+533 ；HRMS(ES+) 理论值 ：533.2507，实测值 ：533.2515
[1090] 实施例 9
[1091] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基 氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸乙烯酯 (A025)
[1092] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1093] H NMR(400MHz， DMSO-D6)δppm 2.23(s，3H)，2.45(m，4H)，3.34(m， 4 H ) ， 3 . 35( ds ， 3 H ) ， 4 . 54-4 . 99( m ， 4 H ) ， 5 . 14( m ， 3 H ) ， 6 . 97( d ， 2 H ) ， 7 . 27( ddd ， 1H)，7.33-7.45(m，5H)，7.95(dd，2H)，11.20(d，1H)
[1094] [M+H]+545 ；HRMS(ES+) 理论值 ：545.2507，实测值 ：545.2508
[1095] 实施例 10
[1096] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基 氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸正丙酯 (A026)
[1097] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1098] H NMR (400 MHz ， DMSO - D 6) δ ppm 0 . 97( t ， 3 H ) ， 1 . 88( m ， 2 H )2 . 22( s ， 3H)，2.43(m，4H)，3.30(m，4H)，3.35(ds，3H)，4.30(q，2H)，4.53-4.95(m，4H)， 5.00，5.13(s，13H)，6.96(d，2H)，7.33-7.45(m，5H)，7.94(m，2H)，11.13(d，1H)
[1099] [M+H]+561 ；HRMS(ES+) 理论值 ：561.2820，实测值 ：561.2816
[1100] 实施例 11
[1101] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基 氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸烯丙酯 (A028)
[1102] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1103] H NMR(400MHz， DMSO-D6)δppm 2.22(s，3H)，2.43(m，4H)，3.31(m， 4 H ) ， 3 . 35( ds ， 3 H ) ， 4 . 54-4 . 96( m ， 6 H ) ， 5 . 09 ， 5 . 1( s ， 13 H ) ， 5 . 35( dd ， 1 H ) ，5 . 45( dd ， 1 H ) ， 6 . 02( m ， 1 H ) ， 6 . 95( d ， 2 H ) ， 7 . 34-7 . 45( m ， 5 H ) ， 7 . 94( m ， 2 H ) ， 11.14(d，1H)
[1104] [M+H]+559 ；HRMS(ES+) 理论值 ：559.2664，实测值 ：559.2651
[1105] 实施例 12
[1106] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基 氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸炔丙酯 (A029)
[1107] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1108] H NMR (400 MHz ， DMSO - D 6) δ ppm 2 . 22( s ， 3 H ) ， 2 . 44( m ， 4 H ) ， 3.31(m，4H)，3.35(ds，3H)，3.76 3.82(m，2H)，4.45-5.14(m，6H)，6.98(d，2H)， 7.34-7.47(m，5H)，7.94(m，2H)，11.17(d，1H)
[1109] [M+H]+557 ；HRMS(ES+) 理论值 ：557.2507，实测值 ：557.2504
[1110] 实施例 13
[1111] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基 氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丙酯 (A027)
[1112] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1113] H NMR(400MHz， DMSO-D6)δppm 1.35(d，6H)，2.22(s，3H)，2.43(m， 4H)，3.31(m，4H)，3.35(ds，3H)，4.53-4.96(m，4H)，5.06-5.15(m，2H)，6.97(d， 2H)，7.32-7.45(m，5H)，7.94(m，2H)，11.13(d，1H)
[1114] [M+H]+561 ；HRMS(ES+) 理论值 ：561.2820，实测值 ：561.2823
[1115] 实施例 14
[1116] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基 氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸正丁酯 (A030)
[1117] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1118] H NMR(400MHz， DMSO-D6)δppm 0.94(m，3H)，1.41(m，2H)，1.69(m， 2 H ) ， 2 . 22( s ， 3 H ) ， 2 . 43( m ， 4 H ) ， 3 . 30( m ， 4 H ) ， 3 . 35( d s ， 3 H ) ， 4 . 34( m ， 2 H ) ， 4.53-4.94(m，4H)，5.09 5.13(ds，1H)，6.97(d，2H)，7.32-7.44(m，5H)，7.94(m， 2H)，11.13(d，1H)
[1119] [M+H]+575 ；HRMS(ES+) 理论值 ：575.2977，实测值 ：575.2953
[1120] 实施例 15
[1121] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基 氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸异丁酯 (A032)
[1122] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1123] H NMR(400MHz， DMSO-D6)δppm 0.97(d，6H)，2.03(m，1H)，2.22(s， 3 H ) ， 2 . 42( m ， 4 H ) ， 3 . 29( m ， 4 H ) ， 3 . 35( ds ， 3 H ) ， 4 . 13( m ， 2 H ) ， 4 . 54-4 . 95( m ， 4H)，5.095.13(ds，1H)，6.98(d，2H)，7.32-7.45(m，5H)，7.94(m，2H)，11.13(d， 1H)。
[1124] [M+H]+575 ；HRMS(ES+) 理论值 ：575.2977，实测值 ：575.2967
[1125] 实施例 16
[1126] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸叔丁酯 (A033)
[1127] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1128] H NMR(400MHz， DMSO-D6)δppm 1.56(s，9H)，2.22(s，3H)，2.42(m， 4H)，3.31(m，4H)，3.34(s，3H)，4.13(m，2H)，4.56-4.95(m，4H)，5.105.12(ds， 1H)，6.96(d，2H)，7.32-7.45(m，5H)，7.94(m，2H)，11.11(d，1H)。
[1129] [M+H]+575 ；HRMS(ES+) 理论值 ：575.2977，实测值 ：575.2972
[1130] 实施例 17
[1131] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基 氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 2- 甲氧基乙酯 (A041)
[1132] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1133] H NMR (400 MHz ， DMSO - D 6) δ ppm 2 . 22( s ， 3 H ) ， 2 . 42( m ， 4 H ) ， 3.29-3.35(m，10H)，3.64(m，2H)，4.45-4.97(m，6H)，5.085.13(ds，1H)，6.96(d， 2H)，7.34-7.44(m，5H)，7.94(m，2H)，11.11(d，1H)。
[1134] [M+H]+577 ；HRMS(ES+) 理论值 ：577.2769，实测值 ：577.2766
[1135] 实施例 18
[1136] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基 氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸新戊酯 (A035)
[1137] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1138] H NMR(400MHz， DMSO-D6)δppm 1.00(s，9H)，2.22(s，3H)，2.44(m， 4 H ) ， 3 . 29-3 . 33( m ， 4 H ) ， 3 . 35 ， 3 . 36( ds ， 3 H ) ， 4 . 09( s ， 2 H ) ， 4 . 56-4 . 96( m ， 4 H ) ， 5 . 07 ， 5 . 14( d s ， 1 H ) ， 6 . 98( d ， 2 H ) ， 7 . 34-7 . 46( m ， 5 H ) ， 7 . 94( m ， 2 H ) ， 11 . 13( d ， 1H)。
[1139] [M+H]+589 ；HRMS(ES+) 理论值 ：589.3133，实测值 ：589.3135
[1140] 实施例 19
[1141] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基 氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸正己酯 (A036)
[1142] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1143] H NMR (400 MHz ， DMSO - D 6) δ ppm 0 . 88( m ， 3 H ) ， 1 . 29-1 . 41( m ， 6 H ) ， 1.90(m，2H)，2.22(s，3H)，2.42(m，4H)，3.27-3.32(m，4H)，3.33，3.34(ds，3H)， 4.34(m，2H)，4.54-4.95(m，4H)，5.095.13(ds，1H)，6.96(d，2H)，7.32-7.44(m， 5H)，7.94(m，2H)，11.13(d，1H)。
[1144] [M+H]+603 ；HRMS(ES+) 理论值 ：603.3290，实测值 ：603.3289
[1145] 实施例 20
[1146] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基 氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸 (1R，2S，5R)-2- 异丙基 -5- 甲 基 - 环己酯 (A042)
[1147] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1148] H NMR (400 MHz ， DMSO - D 6) δ ppm 0 . 76( m ， 3 H ) ， 0 . 92 ， ( m ， 6 H ) ， 1.46-1.96(m，7H)，2.06(m，2H)，2.23(s，3H)，2.44(m，4H)，3.29-3.33(m，4H)，3.35，3.37(ds，3H)，4.53-4.98(m，5H)，5.13(s，1H)，6.97(d，2H)，7.33-7.45(m， 5H)，7.94(m，2H)，11.15(d，1H)。
[1149] [M+H]+657 ；HRMS(ES+) 理论值 ：657.3759，实测值 ：657.3781
[1150] 实施例 21
[1151] 5-((R)-2- 甲氧基 -2- 苯基 - 乙酰基 )-3-[4-(4- 甲基 - 哌嗪 -1- 基 )- 苯甲酰基 氨基 ]-5，6- 二氢 -4H- 吡咯并 [3，4-c] 吡唑 -1- 甲酸苄酯 (A038)
[1152] 按照与实施例 7 所述相同的方式操作，得到标题化合物。 1
[1153] H NMR(400MHz， DMSO-D6)δppm 2.24(s，3H)，2.46(m，4H)，3.30(m， 4H)，3.34(s，3H)，4.49-4.94(m，4H)，5.01，5.13(ds，1H)，5.42(s，2 H)，6.97(d， 2H)，7.31-7.55(m，10H)，7.94(m，2H)，11.13(d，1H)
[1154] [M+H]+608 ；HRMS(ES+) 理论值 ：609.2820，实测值 ：609.2823。110