一种含银杏叶提取物-PVP共沉淀物的组合物技术领域
本发明涉及一种含银杏叶提取物的药物组合物，具体涉及含有银杏叶提取物-PVP
共沉淀物的药物组合物。
背景技术
随着人们生活水平的提高，饮食结构发生了改变，食物中的脂肪和热量的增加，一
些特有的疾病也随之增加，其中心脑血管系统疾病的发病率程逐年上升趋势，冠心病、心绞
痛、心肌梗塞、脑血栓、脑供氧不足等心脑血管系统疾病已成为临床常见病，其中脑卒中和
冠心病对人类的健康危害最大。
在治疗心脑血管疾病的药物中，中药因其标本兼治，毒副作用小而特别受到关注，
经过长期的研究和临床实践证明，银杏叶提取物是一种效果良好，深受患者欢迎的天然活
性药物。
银杏叶为我国特有的名贵中药资源，具有独特的资源优势。银杏叶提取物（GlNGKO
LEAVES EXTRACT, EGB）是《中国药典》2010年版一部收载的法定药物，含总黄酮醇苷不少于
24.0%，萜类内酯类不少于6.0%，具有独特的活性药理作用和预防和治疗价值。现代文献研
究显示银杏叶提取物具有以下药理作用：①祛痰，减少黏液分泌，松弛平滑肌平喘；②解痉，
作用强度与罂栗碱相似，但较持久；③改善心、脑血循环，扩张冠状动脉和脑血管，增加动脉
血流量，对心脑缺血、缺氧有明显的保护作用；④降低红细胞和血小板聚集性，改善血液流
变状态和微循环；⑤增强细胞免疫作用，并对放射损伤有防护作用。抗炎、抗过敏（变态反
应），作用机制与地塞米松相似；⑥抗细菌、抗真菌、抗病毒，银杏外种皮总提取物1.5g抑制
真菌效力相当于克霉唑0.5g；⑦抗癌作用，抑制致癌启动因子TPA作用超过维生素A酸；⑧银
杏叶提取物（Tanakan）所含类黄酮（Flavonoids）是强有力的自由基清除剂，具有抗脑老化
和抗衰老作用；⑨银杏内酯（Ginkolides）是血小板激活因子（Platelet-activating
factor, PAF）的最强拮抗剂之一，可以防治支气管哮喘、抗血栓、改善微循环，并有抗过敏、
抗炎、抗休克作用；对缺血性损伤及器官移植的排斥反应亦有作用；⑩降血脂、降血压、抗动
脉硬化作用；⑾银杏内酯对运动神经有再生作用，对学习记忆有促进作用。抑制单胺氧化
酶，调节神经系统（贾公孚．临床药物新用联用大全，第2版，人民卫生出版社，2006年，12月，
1216页）。现有的银杏叶提取物制剂有银杏叶片、软胶囊、胶囊、口服液、注射液等制剂供临
时应用。
银杏叶提取物在临床应用中，为了提高对其不同疾病的应用效果，常与一些具有
协同作用的药物联用，以达到更好的应用效果，如黄芪、花粉、蜂胶、川芎嗪、百布、人参等。
文献记载其人参与银杏提取物配伍应用，可增强学习和记忆功能，并加强二药固有的药理
活性。两药混合物（Gincosan）是一种有希望的抗衰老药，可明显提高血清中催乳素、生长激
素和促肾上腺皮质激素（ACTH）含量（贾公孚．临床药物新用联用大全，第2版，人民卫生出版
社，2006年，12月，1220页）。
现有公开的专利技术公开号CN102078383A，针对银杏叶提取物和人参提取物联
用，提出了一种复方银杏叶胶囊、片剂配制方法。
银杏叶提取物的有效成份为总黄酮醇苷不少于24.0%和以白果内酯、银杏内酯、银
杏内酯B、银杏内酯C的总量不少于6.0%的萜类内酯的复合物，均为脂溶性有机成份，能较好
的溶于甲醇或乙醇，在水中的溶解度极低，因而，在服用银杏叶提取物制剂时，由于在胃肠
道溶解度低，从而影响银杏叶提取物的生物利用度。为了提高银杏叶提取物的溶解度，促进
银杏叶提取物经胃肠道的吸收，增加银杏叶提取物的溶解度或溶出度是提高其生物利用度
的关键所在。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种含银杏叶提取物-PVP共沉淀物的组合物，克
服银杏叶提取物水溶性低，溶解度或溶出度低的技术不足，从而提高银杏叶提取物的生物
利用度，以致更好的提升应用效果。
本发明的目的是提供一种含银杏叶提取物-PVP共沉淀物的组合物。
本发明是由以下技术方案实现的：
一种含银杏叶提取物-PVP共沉淀物的组合物，其特征在于是由含有总黄酮醇苷不少于
24.0%，萜类内酯不少于6.0%的银杏叶提取物与PVP按重量比为1：5制备的银杏叶提取物-
PVP共沉淀物和人参提取物组成，其中，银杏叶提取物-PVP共沉淀物和人参提取物的重量比
为：1：1-10比例。
本发明提供的银杏叶提取物-PVP共沉淀物和人参提取物的用量比优选为：银杏叶
提取物-PVP共沉淀物：人参提取物=1：2-8比例。
本发明提供的银杏叶提取物-PVP共沉淀物的组合物，银杏叶提取物—PVP共沉淀
物和人参提取物的用量比最优选为：银杏提取物—PVP共沉淀物：人参提取物=1：5比例。
上述所述的银杏叶提取物-PVP共沉淀物，是由银杏叶提取物与PVP按重量比为1：
5，按以下方法制得：取500gPVP置蒸发皿内，加入由无水乙醇与二氯甲烷按体积比为1：1比
例的混合溶剂2000ml，在48-58℃水浴上加热溶解，加入银杏叶提取物100g，搅拌使溶解，在
搅拌下蒸去溶剂，取下蒸发皿，置于氯化钙干燥器内干燥，粉碎，过100目筛，即得。
银杏叶提取物中的总黄酮醇苷和萜内酯类活性成分与人参提取物活性成分配伍
应用，能加强二药固有的药胆活性。这对提高疗效，扩大其临床应用很有意义。
本发明中所述的人参提取物，是市场有售人参提取物商品性原料，人参是药食两
用药材，其提取物能够达到药用或食品用标准。现有人参提取物参考标准介绍（许海琴等编
著，常用天然提取物质量标准参考手册，化学工业出版社，2003年4月第1版，281页）：性状：
类白色粉末，有人参特殊气味，味苦。干燥失重：≤5%。含量：人参总皂苷≥80%；人参皂苷Rb1
+Rg1≥16%，Rb1：Rg1=（1.6-1.8）=1。粒度：100%通过80目筛。有效期：2年。
以上主要指标作为本发明选用人参提取物的采购参考指标。
本发明提供的银杏叶提取物—PVP共沉淀物与人参提取物的组合物是固体散剂形
式，可以是药剂剂型形式。本发明的组合物可以制成片剂、分散片、泡腾片、口含片、软胶囊、
硬胶囊、微丸、颗粒剂、口服液或糖浆等剂型。
在硬胶囊剂中装填的可以为细粉状散剂和/或颗粒；在软胶囊制备中，可以为细粉
加入植物油分剂量罐装于软胶囊中。优选分散片、泡腾片、含片，因为分散片与普通片剂相
比较有以下几点优势：（1）服用方便，可化水，也可当普通片剂吞服，便于老年人或幼儿；（2）
吸收快，生物利用度高；（3）便于携带运输。因为泡腾片与普通片剂相比较有以下几点优势；
（1）可投入水中自动溶解，形成适口的溶液，利用幼儿服用；（2）吸收快，生物利用度高；（3）
便于携带。因为含片与普通片剂口腔中溶解，分布性较好，尤其适用于吞咽困难的老人或病
情较重的患者；（2）吸收快，生物利用度高；（3）便于携带，在无水的条件下能够按时用药。用
银杏叶提取物—PVP共沉淀物人参提取物组合物和人参提取物，以及在药物制备中常用的
辅料，如分散片可包括作为载体原分散剂，表面活性剂，稀释剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂。如
泡腾片可包括稀释剂、矫味剂、粘合剂、发泡剂、润滑剂。如口含片可包括甜味剂、稀释剂、分
散剂、表面活性剂、润滑剂。
上述所述的辅料不做本发明的主要配方和功效原料，是制备分散片、泡腾片、口含
片、片剂、软胶囊、硬胶囊、微丸、颗粒剂、口服液或糖浆等剂型的常规赋形剂，采用市售的医
药级或食品级原料。
本发明所用的聚乙烯吡咯烷酮polyvinyl pyrrolidone（PVP）为广泛应用于药品
制造业和食品加工业被认为安全无毒性的聚乙稀吡咯烷酮的聚合物；与银杏叶提取物做成
共沉淀物能显著提高银杏叶提取物的溶出、稳定性及生物利用度。
根据体内生物利用度与体外溶出度相关性的计算，本发明产品口服生物利用度可
提高100倍。按照中国药典二部附录收载的溶出度测定方法。银杏叶提取物—PVP共沉淀物
的体外溶出度是现有技术中应用的银杏叶提取物的3.5-5倍。另外，银杏叶提取物分散在固
体分散材料的骨架中可显著地提高银杏叶提取物的稳定性。本发明是促进银杏叶提取物口
服吸收及提高其生物利用度的有效方法之一。
本发明采用的PVP为PVP K15（平均分子量为10000）、PVP K25、K30（平均分子量为
25000-40000）、PVP K60（平均分子量为160000）、PVP K90（平均分子量为360000）中的任意一
种。
本发明采用的PVP优选为PVP K25和K30中的任意一种。
附图说明
图1是实施例1的示意图。
图2是实施例2的示意图。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明的银杏叶提取物—PVP共沉淀物的组合物的制备工艺及
制作进一步的说明。
实施例1
称取500gPVP K30置于蒸发皿内，加入由无水乙醇1000ml和二氯甲烷1000ml混合组成
的混合溶剂在48℃水浴上加热溶解，加入含有总黄酮醇苷24%以上，萜类内酯6%以上的银杏
叶提取物10g，搅拌使溶解，在搅拌下蒸去溶剂，取下蒸发皿，置于氯化钙干燥器内干燥，经
粉碎，过100目筛，制得银杏叶提取物—PVP共沉淀物。溶出度结果如图1所示，60分钟银杏叶
提取物-PVP共沉淀物的溶出度是普通银杏叶提取物的4.8倍。
实施例2
称取500gPVP K25置于蒸发皿内，加入由无水乙醇1000ml和二氯甲烷1000ml混合组成
的混合溶剂在55℃水浴上加热溶解，加入含有总黄酮醇苷24%以上，萜类内酯6%以上的银杏
叶提取物10g，搅拌使溶解，在搅拌下蒸去溶剂，取下蒸发皿，置于氯化钙干燥器内干燥，经
粉碎，过100目筛，制得银杏叶提取物-PVP共沉淀物。溶出度结果如图2所示，60分钟银杏叶
提取物-PVP共沉淀物的溶出度是普通银杏叶提取物的3.8倍。
实施例3
称取实施例1制得的银杏叶提取物-PVP共沉淀物51g和人参提取物510g放入容器内搅
拌混合后过80目筛制备成散剂。
实施例4
称取实施例2制得的银杏叶提取物-PVP共沉淀物51g和人参提取物510g放入容器搅拌
混合均匀后，过80目筛，制备成散剂。
实施例5
称取实施例1制得的银杏叶提取物-PVP共沉淀物102g和人参提取物510g放入容器内搅
拌混合后作为基材备用；然后配合常规辅料或添加剂，采用常规工艺制备成颗粒剂、片剂、
胶囊剂。
实施例6
称取实施例2制得的银杏叶提取物-PVP共沉淀物102g和人参提取物510g放入容器内搅
拌混合后作为基材备用；然后配合常辅料或添加剂，采用常规工艺制备泡腾片、分散片、口
含片、微丸、口服液或糖浆剂。
实施例7
称取实施例1制得的银杏叶提取物PVP共沉淀物102g和人参提取物306g放入容器内搅
拌混合后作为基材备用；然后配合常规辅料或添加剂，采用常规工艺制备成泡腾片、分散
片、口含片、口服液或糖浆剂。
实施例8
称取实施例1制得的银杏叶提取物-PVP共沉淀物102g和人参提取物306g放入容器内搅
拌混合后作为基材备用；然后配合常规辅料，采用常规工艺压制成软胶囊。