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1、10申请公布号CN104027351A43申请公布日20140910CN104027351A21申请号201310068437422申请日20130305A61K33/14200601A61K33/30200601A61P3/02200601A61P3/12200601A61K31/7004200601A61K31/194200601A61K31/19200601A61K31/70420060171申请人肖云彩地址100077北京市丰台区南三环西路西罗园二区23号楼401室申请人申银伏72发明人不公告发明人54发明名称一种口服补充剂的组合物57摘要一种用于病人脱水后的稳定且可口服的，由多组份组。
2、成，可以补充脱水病人所需物质，其包含氯化钠、氯化钾、柠檬酸三钠、无水葡萄糖、锌盐。此口服组成物可以是固体制剂，也可以是液体制剂。此组合物制成的口服制剂能够降低疾病的严重和持续时间，并可降低随后23个月内腹泻的发病率。旨在提高治疗脱水的疗效；增加药物稳定性；增加用药安全性；减少包装材料，做到环保。51INTCL权利要求书1页说明书5页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书5页10申请公布号CN104027351ACN104027351A1/1页21一种用于治疗液体丢失引起的轻、中度脱水的病人，稳定且可口服的，补充多组分药物组合物，其包含氯化钠、氯化钾、柠檬酸三钠、无。
3、水葡萄糖、锌盐。2如权利要求1的药物组合物，其中所述的锌盐为葡萄糖酸锌、硫酸锌、枸椽酸锌、甘草酸锌、醋酸锌这些用于口服的锌盐中的任意一种或多种。3如权利要求1所述的药物组合物，其中所述的柠檬酸三钠为无水柠檬酸三钠或柠檬酸三钠带有二个结晶水的化合物。4如权利要求1所述的药物组合物，其中各成份所提供的原子或离子或分子摩尔比是钠钾氯柠檬酸盐柠檬酸三钠无水葡萄糖锌盐为6883182258719116782011052。其中锌盐的比例为以锌盐中所含的锌计。5如权利要求1所述的药物组合物，其中各成份重量比为，氯化钠氯化钾柠檬酸三钠二水合物无水葡萄糖锌为234286135165261319121514850。
4、0070034，其中所述锌为锌盐中所含的锌。6根据权利要求1所述的药物组合物，其中各成份所产生的总渗透压为245MOSM/L。7如权利要求1所述的药物组合物，其中柠檬酸三钠可以被碳酸氢钠代替，碳酸氢钠代替量所提供的钠离子量与柠檬酸三钠所提供的钠离子量相等。8如权利要求1所述的药物组合物，可以是口服固体制剂，也可以是口服液体制剂。权利要求书CN104027351A1/5页3一种口服补充剂的组合物技术领域0001本发明是一种涉及应用于脱水病人口服补充剂的组合物，特别是内含有锌的一种口服补充剂，增加了药物的协同作用。由于加入锌，缩短病人脱水治疗的疗程。同时克服了现有其他口服补充剂分包装弊端，减少包装。
5、成本和运输成本。旨在通过工业化生产将各成份与锌制成稳定的、便于病人服用的新的口服补充剂的组合物。背景技术0002腹泻病是发展中国家儿童患病和死亡的主要原因，也是儿童营养不良的重要原因。据估计，2003年有187万名5岁以下儿童死于腹泻，其中80不满2岁。在发展中国家，三岁以下儿童平均每年患腹泻三次。在许多国家，包括霍乱在内的腹泻也是较大年龄儿童和成人患病的重要原因。0003很多腹泻病人的死亡是脱水引起的。仅仅通过简单的口服氯、钠、钾、锌、葡萄糖的方法就能够安全和有效地治疗90以上各种病因和各年龄患者的急性腹泻。世界卫生组织WHO于七十年代推荐的急性腹泻患者，应当补充氯、钠、钾、葡萄糖。1978。
6、世界卫生组织WHO和联合国国际儿童救援基金会UNICEF曾统计采用这种补充，5岁以下儿童急性腹泻的死广数每年从450万下降到180万。推荐补充这些成份的原因是急性腹泻患者易脱水，脱水会造成这些成份的流失偏大，不利于病情的好转。除此之外还应当补充锌。0004锌在细胞周期各个环节上起重要作用。锌缺乏使细胞功能代谢活动破坏。尤其是细胞介导的免疫功能影响，小肠粘膜水钠净转运下降，以及感染时肠上皮由于缺锌而修复机制障碍所致。脱水病人，会从丢失的水份中丢失锌，从而使病人体内的锌低于正常值，给治疗带来不利的因素00052000年世卫组织帮助各国实现千年发展目标的20个方面的第7个方面提出减少腹泻死亡人数抗击。
7、腹泻的努力集中在通过使用口服补充氯、钠、钾、葡萄糖联合锌来治疗。可见口服补充氯、钠、钾、葡萄糖联合锌治疗腹泻的重要性。2005年在WHO公布腹泻管理新推荐实施指南中提出在急性腹泻及腹泻后，补锌能够降低疾病的严重程度和持续时间，并可降低随后23个月内腹泻的发病率。0006近几年文献报道，中国基层医疗及大众对使用口服补充氯、钠、钾、葡萄糖治疗腹泻病人脱水的方法认识度低，口服补盐液联合锌能提高治疗腹泻病人的脱水效果的认识度就可想而知了。现在国内市场上补锌的制剂不少，但是均针对锌缺乏症，其剂量与世卫组织推荐的腹泻治疗时联合锌剂量一致的品种不多。在基层医疗及大众对使用口服补充氯、钠、钾、葡萄糖治疗腹泻病。
8、人脱水的方法认识度低的情况下推广口服补充氯、钠、钾、葡萄糖治疗腹泻病人脱水，要付出一定的努力，如果再让他们去寻找锌制剂同时使用，可想更加增加了难度，如果通过制药技术制备出含有锌的口服补充氯、钠、钾、葡萄糖制剂，就可起到事半功倍的作用。0007本发明通过制药技术制备出含有锌的口服补充氯、钠、钾、葡萄糖制剂具有如下几个优点说明书CN104027351A2/5页400081本发明是将锌盐与氯、钠、钾、葡萄糖做成一个口服制剂，使临床医生和病人自然而然的同时使用氯、钠、钾、葡萄糖与锌盐，对治疗腹泻病人脱水，降低疾病的严重程度和持续时间，并可降低随后23个月内腹泻的发病率，降低腹泻致死率起到事半功倍的作用。
9、，即提高疗效和使疗效稳定。使临床腹泻病人应当同时服用口服补盐液与锌盐的临床方案的顺应性得以实现。00092尽管临床上有各种单独的制剂，但是却存在如下缺点一是要分别取各制剂自行配制，且目前市场上锌制剂的种类和剂量的多样性，增加患者使用的繁琐性。二是补锌和补氯、钠、钾、葡萄糖应当根据年龄或体重及病性进行不同量的补充，但是目前市场上已有的几种补锌制剂说明书使用量完全不同，使用量上没有统一性，即计算锌时比较麻烦，且各制剂要分别计算使用量，增加了临床医生和患者使用难度。因此在治疗脱水病人时，如果使用本发明产品一个制剂，无论是固体制剂还是口服液，都是可以将各制剂一起分剂量服用，如固体可一包片到多包片，口服。
10、液可以10ML到多个10ML。00103本发明可在工业生产中一个程序制备出来。节约能源、节省包装，做到环保。00114本发明固体制剂PH控制在7005范围内，液体制剂控制在4005能使制剂更加稳定见附表1、表2、表3。00125本发明制剂的药效比单独使用单方制剂的药效要好得多见表4。0013通过制药技术制备出含有锌的口服补充氯、钠、钾、葡萄糖口服组合物就解决了上述三个问题。含有锌的口服补充氯、钠、钾、葡萄糖口服组合物在稳定性上顾全各成分的稳定性，保证各成分的稳定性和临床应用的安全性。含有锌的口服补充氯、钠、钾、葡萄糖口服组合物是配成液体按年龄或体重进行服用，保证不同龄或体重补充不同的锌。含有锌。
11、的补充氯、钠、钾、葡萄糖口服组合物就一个包装，起到节省包装材料，并且环保。发明内容0014本发明为含有锌的补充氯、钠、钾、葡萄糖口服组合物，即一种用于病人脱水后的稳定且可口服的，补充脱水病人所需的各成份，其包含氯化钠、氯化钾、柠檬酸三钠、无水葡萄糖、锌盐。此口服制剂可以是固体制剂，也可以是液体制剂。具体实施方式0015实施例100160017配制过程00181将上原料分别粉碎过80100目筛备用。说明书CN104027351A3/5页500192取处方量的葡萄糖酸锌与等量的葡萄糖进行混合均匀，如此递加混合5次，再与处方量的枸橼酸钠混合均匀，为混粉1。00203将混粉1与等量的葡萄糖进行混合均匀。
12、，再在剩下的葡萄糖加入混粉1混合均匀，为混粉2。00214将处方量的氯化钠与氯化钾进行混合均匀，为混粉3。00225取约为混粉3一半量的混粉2加入混粉3，混合均匀，为混粉4。00236取与混粉4等量的混粉2加入混粉4，混合均匀，为混粉5。00247剩余的混粉2加入混粉5，混合均匀，为处方全混合粉。00258将上处方混合粉分装1000袋，包装材料为防湿惰性材料。0026上述处方中的葡萄糖酸锌，可以用提供等量的锌ZN的硫酸锌、枸椽酸锌、甘草酸锌、醋酸锌代替。0027上述实施例1制备的样品的稳定性试验数据如下表1，由表中可见本品稳定性良好。0028表1实施例1以葡萄糖酸锌16LG为处方配制样品的高温。
13、加速试验考察结果002900300031实施例200320033配制过程00341浓配罐中加入处方量80的热的注射用水，加入处方量的原料搅拌至全部溶解。00352补充注射用水至处方量，取样测PH值，应控制在为40左右，各成分的含量为100左右。说明书CN104027351A4/5页600363药液灭菌后，经022M直径的滤膜过滤。00374滤液灌装200ML/瓶。00385封口。成品检验合格后进行保存。0039上述处方中的葡萄糖酸锌，可以用提供等量锌ZN的硫酸锌、枸椽酸锌、甘草酸锌、醋酸锌。0040上述实施例2所制备的样品的稳定性试验数据如下表2，由表中可见本品稳定性良好。0041表2实施例2。
14、以葡萄糖酸锌161G为处方配制样品的高温加速试验考察结果00420043表3实施例2以葡萄糖酸锌161G为处方配制样品不同的PH产品的外观变化00440045药效实验比较0046用小鼠给予番泻浓缩叶制备成腹泻率100的动物模型，随机分成两组，一组给予本发明产品实施例1制备的样品葡萄糖酸锌161G，另一组只给予实施例1制备的样品中去掉葡萄糖酸锌标记样对，试验结果如下表4。0047表4样1与样2治疗腹泻结果0048说明书CN104027351A5/5页70049由表中可以见，本发明产品治疗小鼠的腹泻比只给予不含锌的样对动物起效时间短。使用本发明产品的动物组平均从第88天开始稀便率下降，到162天稀便率只有20。而只单独使用口服补充氯、钠、钾、葡萄糖样对的动物组平均从第114天开始稀便率下降，到192天稀便率才降到20。说明书CN104027351A。