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1、10申请公布号CN104127687A43申请公布日20141105CN104127687A21申请号201310163045622申请日20130503A61K36/898200601A61P29/0020060171申请人吕刚地址110020辽宁省沈阳市铁西区富工五街4号31172发明人吕刚佟玉兰74专利代理机构北京元本知识产权代理事务所11308代理人叶凡54发明名称一种外用药膏组合物在制备用于预防、缓解和/或治疗炎症性疾病药物中的应用57摘要本发明公开了一种中药外用药膏组合物在制备用于预防、缓解和/或治疗炎症性疾病药物中的应用。试验证明,本发明的外用药膏组合物治疗炎症性疾病的疗效显著,。
2、见效快、毒副作用小、是一种安全、高效、稳定、制备工艺简单的治疗炎症性疾病的药物,适于工业化生产,易于推广。本发明为预防和治疗炎症性疾病提供了一种新的药物来源。51INTCL权利要求书1页说明书21页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书21页10申请公布号CN104127687ACN104127687A1/1页21一种外用药膏组合物在制备用于预防、缓解和/或治疗炎症性疾病药物中的应用。2如权利要求1所述的应用,其特征是所述的炎症为妇科炎症、男科炎症、内科炎症中的一种或多种。3如权利要求1所述的应用,其特征是所述的妇科炎症为阴道炎、盆腔炎、宫颈炎中的一种或多种;所述。
3、的男科炎症为前列腺炎或包皮炎;所述内科炎症为胃炎、肠炎、肝炎中的一种或多种。4如权利要求1所述的应用,其特征是所述外用药膏组合物以贴膏剂、膏药、凝胶剂、软膏剂、涂膜剂形式存在。5如权利要求4所述的应用,其特征是,所述的贴膏剂为橡胶膏剂、巴布剂或贴剂;所述膏药为黑膏药或白膏药。6如权利要求1所述的应用,其特征是所述外用药膏组合物由如下原料制备而成生地、白蔹、骨碎补、三七、桃仁、熟地、白芨、官桂、白芷、当归、赤芍、羌活、苦参、甘草、独活、元参、大黄、土木鳖、黄丹、黄瓜籽、韭菜籽、葡萄籽、青皮。7如权利要求6所述的应用,其特征是所述原料的重量份配比为生地2040、白蔹2035、骨碎补2045、三七2。
4、560、桃仁2040、熟地1025、白芨2035、官桂2030、白芷2045、当归2035、赤芍2545、羌活1530、苦参1535、甘草1525、独活1530、元参1535、大黄1025、土木鳖2045、黄丹2045、黄瓜籽1025、韭菜籽2030、葡萄籽2030、青皮3050。8如权利要求1所述的应用,其特征是所述外用药膏组合物按照如下顺序进行的步骤制备而成1)按照如下重量份配比准备原料生地2040、白蔹2035、骨碎补2045、三七2560、桃仁2040、熟地1025、白芨2035、官桂2030、白芷2045、当归2035、赤芍2545、羌活1530、苦参1535、甘草1525、独活15。
5、30、元参1535、大黄1025、土木鳖2045、黄丹2045、黄瓜籽1025、韭菜籽2030、葡萄籽2030、青皮3050;2)将原料生地、白蔹、骨碎补、三七、桃仁、熟地、白芨、官桂、白芷、当归、赤芍、羌活、苦参、甘草、独活、元参、大黄、土木鳖粉碎后混合均匀,制得第一混合料;3)将原料黄瓜籽、韭菜籽、葡萄籽、青皮分别粉碎,制成黄瓜籽粉、韭菜籽粉、葡萄籽粉、青皮粉;4)将第一混合料加入到香油中,进行加热提取,过滤,收集油提取液;5)向油提取液中加入黄丹,搅拌混匀;6)然后依次加入黄瓜籽粉、韭菜籽粉、葡萄籽粉,搅拌均匀;7)加入青皮粉,搅拌均匀即得。9如权利要求8所述的应用,其特征是步骤3)中所。
6、述原料粉碎后的粒度为200500目。10如权利要求8所述的应用,其特征是步骤4)中所述第一混合料与香油的重量之比为4009002500。权利要求书CN104127687A1/21页3一种外用药膏组合物在制备用于预防、缓解和/或治疗炎症性疾病药物中的应用技术领域0001本发明涉及一种外用药及其用途,特别涉及一种中药外用药膏组合物及其在制备预防、缓解和/或治疗炎症性疾病药物中的应用。背景技术0002外用药是在体表或某些粘膜部位应用,具有杀虫止痒、消肿散结、化腐排脓、生肌收口、收敛止血的一些药物。外治方药有膏、丹、水、酒、散、药线(药丁)等剂型,对患部直接用药。用法包括膏贴、涂、敷、掺、熏、洗、浸、。
7、浴、点眼、灌耳、滴鼻、吹喉及药丁插入瘘管等。外用药分别具有解毒消肿、提脓拔毒、祛腐平胬、生肌收口、止血、杀虫、止痒、发泡等作用。部分药物往往同时具有上述某几种功能;有些药物还具有补火壮阳、祛风通络、泻下通滞、散瘀定痛、破结消症、消痰定喘、镇惊、截疟、开窍等内治作用。外用药物可以直接作用于患处,靶向性强,对机体内环境干扰小,见效快,属于非创伤性疗法,受到患者和医务人员的广泛关注。0003炎症就是平时人们所说的“发炎”,是机体对于刺激的一种防御反应,表现为红、肿、热、痛和功能障碍。炎症是十分常见而又重要的基本病理过程,体表的外伤感染和各器官的大部分常见病和多发病如疖、痈、肺炎、肝炎、肾炎等)都属于。
8、炎症性疾病。通常情况下,炎症是有益的,是人体的自动的防御反应,但是有的时候,炎症也是有害的,例如对人体自身组织的攻击、发生在透明组织的炎症等等。0004根据持续时间不同分为急性和慢性。急性炎症以发红、肿胀、疼痛等为主要征候,即以血管系统的反应为主所构成的炎症。局部血管扩张,血液缓慢,血浆及中性白细胞等血液成分渗出到组织内,渗出主要是以静脉为中心。从炎症的主要的组织变化可分类如下(1)变质性炎症;(2)渗出性炎症(浆液性、纤维素性、化脓性、出血性、坏死性、其他性炎症);(3)增生性炎症;(4)特异性炎症(结核、梅毒、麻疯、淋巴肉芽肿等)。0005任何能够引起组织损伤的因素都可成为炎症的原因,即致。
9、炎因子(INFLAMMATORYAGENT)。致炎因子可分为以下几类(1)生物性因子,例如细菌、病毒、立克次体、支原体、真菌、螺旋体和寄生虫等为炎症最常见的原因;(2)物理性因子,例如高温、低温、放射性物质及紫外线等和机械损伤;(3)化学性因子,例如外源性化学物质如强酸、强碱及松节油、芥子气等;(4)异物,例如通过各种途径进入人体的异物,如各种金属、木材碎屑、尘埃颗粒、及手术缝线等;(5)坏死组织,例如缺血或缺氧等原因可引起组织坏死,组织坏死是潜在的致炎因子;(6)变态反应,例如当机体免疫反应状态异常时,可引起不适当或过度的免疫反应,造成组织和细胞损伤而导致炎症。0006炎症的基本病理变化通常。
10、概括为局部组织的变质、渗出和增生。炎症病变主要在局部,但局部病变与整体又互为影响。在比较严重的炎症性疾病,特别是病原微生物在体内蔓延扩散时,常出现明显的全身性反应。通常表现为发热、白细胞增多、单核吞噬细胞系统细胞增生、实质器官的病变。在炎症过程中,以血管系统为中心的一系列局部反应局限并消说明书CN104127687A2/21页4除损伤因子,同时也促进受损组织的愈合。液体的渗出可稀释毒素,吞噬搬运坏死组织以利于再生和修复,使致病因子局限在炎症部位而不蔓延全身。因此,炎症是以防御为主的天然的局部反应,一般而论,是对机体有利的。可以设想,如果没有炎症反应,细菌感染就无法控制,损伤永远也不能愈合,对机。
11、体造成严重的危害。但是在有些情况下,炎症又是潜在有害的。炎症反应是一些疾病的发病基础,如严重的超敏反应,炎症过于剧烈时可以威胁病人的生命。此外,特殊部位或器官所发生的炎症可造成严重后果,如脑或脑的炎症可压迫生命中枢,声带炎症阻塞喉部导致窒息,严重的心肌炎可以影响心脏功能,此时,应使用抗炎症药物抑制炎症反应。0007常见的妇科炎症有盆腔炎、阴道炎、子宫内膜炎、附件炎和宫颈炎等。妇科炎症发生年龄主要集中在性成熟期和更年前期,尤其在2534岁为发病高峰期,随着年龄的增长,患病率逐渐下降。目前治疗妇科炎症的方法主要有口服药物和外用药物及物理疗法,其中,物理疗法中冷冻、激光、电熨等虽然能使炎性组织脱落,。
12、副作用是出血和水样渗出,还可因疤痕组织收缩使子宫颈狭窄,粘连,给未生育妇女带来分娩困难,并且治疗必须在医院进行。口服药物见效慢,作用不明显。0008常见男科炎症主要是指前列腺炎症,包皮炎症等。前列腺炎是多种复杂原因和诱因引起的前列腺的炎症,免疫、神经内分泌参与的错综的病理变化,导致以尿道刺激症状和慢性盆腔疼痛为主要临床表现的疾病。前列腺炎临床表现多样化,可出现会阴、耻骨上区、腹股沟区、生殖器疼痛不适;尿道症状为排尿时有烧灼感、尿急、尿频、排尿疼痛,可伴有排尿终末血尿或尿道脓性分泌物;急性感染可伴有恶寒、发热、乏力等全身症状。前列腺炎患者占泌尿外科门诊患者的825,约有50的男性在一生中的某个时。
13、期会受到前列腺炎的影响。前列腺炎可以影响各个年龄段的成年男性,50岁以下的成年男性患病率较高。前列腺炎分为急性细菌性前列腺炎、慢性细菌性前列腺炎、慢性非细菌性前列腺炎、前列腺痛。病原体感染为主要致病因素。由于前列腺的特殊生理结构,使得药物很难进入腺体内部达到有效浓度,目前常用的治疗药物如抗生素、抗炎药、受体阻滞剂、植物药、免疫抑制剂,存在治疗效果差,治愈率低。不良反应多等缺陷。0009常见的炎症性包括胃炎、肠炎、肝炎等炎性疾病,其中肠炎是细菌、病毒、真菌和寄生虫等引起的胃肠炎、小肠炎和结肠炎。临床表现有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、稀水便或粘液脓血便。肠炎按病程长短不同,分为急性和慢性两类。慢性非细。
14、菌结肠炎等炎症性肠病属难治病、多发病。溃疡性结肠炎又称非特异性溃疡性结肠炎,是一种不明原因的慢性直肠和结肠炎性疾病,以腹痛、腹泻、粘液便血、里急后重为主要临床表现。病变主要位于结肠的粘膜层、以溃疡为主,可遍及整个结肠。胃炎是胃粘膜炎症的统称。常见病,可分为急性和慢性两类。急性胃炎常见的为单纯性和糜烂性两种。前者表现为上腹不适、疼痛、厌食和恶心、呕吐;后者消化道出血为主要表现,有呕血和黑粪。慢性胃炎通常又可分为浅表性胃炎、萎缩性胃炎和肥厚性胃炎。慢性胃炎病程迁延,大多无明显症状和体征,一般仅见饭后饱胀、泛酸、嗳气、无规律性腹痛等消化不良症状。确诊主要依赖胃镜检查和胃粘膜活组织检查。本病常见于成人。
15、,许多病因可刺激胃,如饮食不当,病毒和细菌感染、药物刺激等均可能引发本病。肠炎、胃炎多采用口服止吐、止泻药进行治疗。呕吐反应本身是自限性的,并且有纠正脱水的趋势,所以止吐剂不应该用于患有急性肠胃炎的患者。且止吐剂也有很多副作用,如过敏反应、镇静作用、急性肌张力障碍和其他垂体束外体征等。止泻药包括肠胃抑制说明书CN104127687A3/21页5剂、肠动力学药、吸附剂和含有有益菌的制剂。但是这些药剂并不适用于治疗患有急性肠胃炎的患者。现在提倡的中医治疗对于肠胃炎有很好的作用。发明内容0010本发明的目的是针对现有在制备治疗炎症类疾病药物中存在的技术问题,提供一种中药外用药膏组合物在制备治疗或预防。
16、炎症性疾病药物或保健食品中的应用。本发明的中药外用药膏组合物在制备治疗炎症性疾病药物中能减少炎性渗出,抗炎效果显著。0011为实现本发明的目的,本发明一方面提供一种中药外用药膏组合物在制备用于预防、缓解和/或治疗炎症性疾病药物中的应用。0012其中,所述的炎症性疾病为为妇科炎症、男科炎症或内科炎症中的一种或多种。0013特别是,所述的妇科炎症为阴道炎、盆腔炎、宫颈炎中的一种或多种;所述的男科炎症为前列腺炎或包皮炎;所述内科炎症为胃炎、肠炎、肝炎中的一种或多种。0014尤其是,所述男科炎症优选为前列腺炎;所述内科炎症优选为胃炎或肠炎,进一步优选为肠炎。0015其中,所述外用药膏组合物以贴膏剂、膏。
17、药、凝胶剂、软膏剂、涂膜剂形式存在。0016特别是,所述的贴膏剂为橡胶膏剂、巴布剂或贴剂;所述膏药为黑膏药或白膏药;所述软膏剂为油脂性软膏剂或乳剂型软膏剂。0017其中,所述外用药膏组合物由如下原料制备而成生地、白蔹、骨碎补、三七、桃仁、熟地、白芨、官桂、白芷、当归、赤芍、羌活、苦参、甘草、独活、元参、大黄、土木鳖、黄丹、黄瓜籽、韭菜籽、葡萄籽、青皮。0018特别是,所述原料的重量份配比为生地2040、白蔹2035、骨碎补2045、三七2560、桃仁2040、熟地1025、白芨2035、官桂2030、白芷2045、当归2035、赤芍2545、羌活1530、苦参1535、甘草1525、独活153。
18、0、元参1535、大黄1025、土木鳖2045、黄丹2045、黄瓜籽1025、韭菜籽2030、葡萄籽2030、青皮3050。0019尤其是,所述原料的重量份配比为生地2530、白蔹2530、骨碎补2530、三七2540、桃仁2030、熟地1525、白芨2030、官桂2530、白芷2535、当归2030、赤芍2530、羌活2030、苦参2530、甘草2025、独活2030、元参2030、大黄1525、土木鳖2035、黄丹2540、黄瓜籽1525、韭菜籽2530、葡萄籽2025、青皮4050。0020尤其是,所述原料的重量份配比为生地25、白蔹25、骨碎补25、三七25、桃仁25、熟地25、白芨2。
19、5、官桂25、白芷25、当归25、赤芍25、羌活25、苦参25、甘草25、独活25、元参25、大黄25、土木鳖25、黄丹25、黄瓜籽25、韭菜籽25、葡萄籽25、青皮50。0021本发明的外用药膏组合物选择生地、白蔹、骨碎补、三七、桃仁、熟地、白芨、官桂、白芷、当归、赤芍、羌活、苦参、甘草、独活、元参、大黄、土木鳖、黄丹、黄瓜籽、韭菜籽、葡萄籽、青皮进行组合制备而成,中药的活性成分的相互协同作用,达到活血化瘀、通经活络、益肾通利、消肿止痛、养血生肌、养生排毒的功效,将这些中草药组合使用,使得各药材中的活性成分产生协同作用,相互增进功效,从而能够有效的缓解疼痛,预防疾病的效果,此发明的外用膏药,。
20、使用简便、贴穴治疗,不伤肝肾,较服药尤为有力,效果独特,外用膏药贴穴治疗,无任何毒副作用。0022以三七、桃仁、当归、白芷、赤芍、苦参等活血化瘀、调经止痛、通经活络、消肿、除湿说明书CN104127687A4/21页6通窍、活血排脓、生肌消肿、清热燥湿、散瘀止痛药组合共做君药,大量活血化瘀药物,通调经脉,行气活血;辅以凉血解毒,逐瘀通经之大黄;散结消肿,攻毒疗疮的土木鳖,配合祛风除湿、通痹止痛的独活;凉血滋阴、泻火解毒的元参;续筋接骨的黄瓜籽;补肾强骨,续伤止痛的骨碎补;散结止痛、生肌敛疮的白蔹为臣药;佐以滋阴补血、益精填髓的熟地、补元阳、通血脉之功的官桂为佐药;甘草可升、可降,缓和药性,引药。
21、入经为使药。君药、臣药、佐药和使药相互配合,使得各药材中的活性成分产生协同作用,相互增进其功效。0023生地为玄参科植物地黄(REHMANNIAGLUTINOSALIBOSCH)的新鲜或干燥块根,性凉,味甘、苦,入心、肝、肾经。具有清热凉血,养阴生津之功效,主要用于热病舌绛烦渴,阴虚内热,骨蒸劳热,内热消渴,吐血,衄血,发斑发疹。生地黄的化学成分主要有环烯醚萜及其甙类、糖、氨基酸、有机酸,甾醇、黄酮及维生素等。其中,甾醇类主要有谷甾醇、豆甾醇、微量菜油甾醇;黄酮主要有木樨草素、圣草黄素;环烯醚萜及其甙主要包括梓醇、二氢梓醇、乙酰梓醇、益母草甙、桃叶珊瑚甙、单蜜特力甙、蜜特力甙、甾醇甙、环烯醚萜。
22、A、B、C、D、类叶升麻甙、复合糖质、脑苷脂、氯化环烯醚萜甙、地黄甙A、B、C、地黄苦甙等。0024白蔹为葡萄科植物白蔹AMPELOPSISJAPONICA(THUNB)MAKINO的干燥块根。味苦、辛;性微寒;归心、肺、肝、脾经;具有清热解毒,散结止痛,生肌敛疮之功效。主治疮疡肿毒,瘰疬,烫伤,湿疮,温疟,惊痫,血痢,肠风,痔漏,白带,跌打损伤,外伤出血。外用适量,研末撒或调涂。白蔹的块根含粘质和淀粉、酒石酸、谷甾醇、延胡索酸、胡萝卜甙。药理研究表明白蔹对共心性毛癣菌、奥杜盎小孢子菌、腹股沟表皮癣菌等有抑制作用。根醇提物醋酸乙酸酯可溶部分,对四氯化碳致小鼠肝损伤具有保护作用,300MG/KG。
23、显著抑制谷丙转氨酶(SGPT)、谷草转氨酶(SGOT)活性的升高。白蔹煎剂本身无镇痛作用,但可显著增强黑附片和炙川乌的镇痛作用,拮抗黑附片、炙川乌和炙草乌时对离体蛙心的收缩作用。体外试验对人子宫颈癌细胞培养系JTC26有抑制作用,抑制率在90以上。0025骨碎补为水龙骨科植物槲蕨DRYNARIAFORTUNEI(KUNZE)JSM的干燥根茎。味苦,性温;归肾、肝经;有补肾强骨,续伤止痛的作用。用于肾虚腰痛,耳鸣耳聋,牙齿松动,跌扑闪挫,筋骨折伤;外治斑秃,白癜风。骨碎补的根茎含淀粉164、葡萄糖537,还含柚皮甙,21何帕烯、9(11)羊齿烯、7羊齿烯(FERN7ENE,)3雁齿烯、谷甾醇、豆。
24、甾醇、采油甾醇及四环三萜类化合物环木菠萝甾醇乙酸酯、环水龙骨甾醇乙酸酯(、环鸦片甾烯醇乙酸酯、9,10环羊毛甾25烯醇3乙酸酯。0026骨碎补水煎剂灌胃,对大鼠实验性关节炎具有刺激骨关节软骨细胞代偿性增生作用,并能部分改善由于力学应力线改变造成关节软骨的退行性变,从而降低骨关节病变率。骨碎补双氢黄酮甙能增加体外培养大白鼠乳鼠心肌细胞的搏动频率,使收缩有力,并对心肌细胞有起搏作用。口服骨碎补水煎液对实验性高血脂兔可明显预防血清胆甾醇、甘油三酯的上升,并能防止主动脉壁粥样硬化斑块的形成。骨碎补煎剂与卡那霉素合用可减轻卡那霉素对耳蜗的毒性作用。骨碎补煎剂在试管内能抑制葡萄球菌的生长。口服骨碎补水煎剂。
25、,对大鼠骨性关节炎模型,具有一定的改善软骨细胞、推迟细胞退行性变、降低骨关节病变率的功能,随剂量加大,作用增加,且在给药二个月后作用较佳。0027三七又称田七、滇七、参三七、汉三七,为五加科植物三七的干燥根。性温、味甘,微苦,归肝、胃经。具有散瘀止血,消肿定痛。用于咯血,吐血,衄血,便血,崩漏,外伤出血,胸腹剌痛,跌扑肿痛。三七中主要含有多种达玛烷型四环三萜皂甙的活性成分。如三七皂说明书CN104127687A5/21页7甙A、三七皂甙B,二者水解后分别生成皂甙元A,皂甙元B及一分子葡萄糖;还含有人参皂甙RB1、RB2、RD、RE、RG1、绞股兰甙,具有止血作用的田七氨酸(即三七素)、三七多糖。
26、A、B和多种人体必须氨基酸(如谷氨酸、精氨酸、赖氨酸、亮氨酸等)。0028现代药理研究表明三七能够提高机体的免疫能力,可显著提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数。其中,三七多糖A能明显降低自然杀伤细胞(NKC)活性,药物剂量加大时抑制作用加强。多糖B低浓度时能明显促进自然杀伤细胞(NKC)活性,随浓度增加促进作用减弱。多糖A在25MG/KG时使血清溶菌酶含量增加,其它剂量无影响;多糖B对溶菌酶亦有促进作用。多糖A在5MG/KG时可使腹腔渗出细胞溶菌酶含量增加,而在25MG/KG以上时可使胞内酶含量显著增加,多糖B低剂量时可使酶含量增加,高剂量则无影响。两种多糖对小鼠抗原结合细胞均有抑制作用,。
27、多糖A的抑制作用随剂量的增加而加强,多糖B在25MG/KG以上剂量时抑制作用呈平台现象。三七两种多糖对抗体分泌细胞均有明显抑制作用。两种多糖对溶血空斑形成细胞(PFC)亦均有明显抑制作用。三七总皂甙(PNS)还能显著提高肺泡巨噬细胞吞噬率的作用,给WISTAR大鼠腹腔注射三七总皂甙,结果表明,给药组肺泡巨噬细胞吞噬率显著提高,给药后血液白细胞总数提高明显。对蛋清性足跖肿胀的大鼠灌胃三七总皂甙,结果说明三七须根总皂甙对大鼠蛋清性足跖肿胀有明显的抗炎抑制作用。三七提取物能提高机体肝糖原,正常小鼠灌胃三七提取物15日和25日,肝糖原分别提高808和71。结果说明三七提取物可促进小鼠利用外源性葡萄糖合。
28、成肝糖原,并且给药三七提取物的小鼠的肝细胞内多数糖原颗粒粗大饱满。0029桃仁为蔷薇科植物桃或山桃的种子,味苦、甘,性平;入心、肝、大肠经,具有破血行瘀,润燥滑肠的功效,主要用于治疗经闭、癥瘕、热病蓄血、风痹、疟疾、跌打损伤、淤血肿痛、血燥便秘等症。桃仁含有大量的苦杏仁甙、苦杏仁酶、尿囊素酶、乳糖酶、维生素B1、挥发油、脂肪油;其中油中主含油酸甘油酯和少量亚油酸甘油酯;苦杏仁酶包括苦杏仁甙酶及樱叶酶。桃仁中的苦杏仁甙和杏仁中的苦杏仁甙一样,经酶或酸水解后产生氢氰酸、苯甲醛和葡萄糖。0030现代药理研究表明桃仁的醇提取物有抗血凝作用及较弱的溶血作用。桃仁能扩张血管,具有活血作用和抗凝血作用,提高。
29、血小板中CAMP水平,抑制血液凝固;桃仁还具有抗炎、抗过敏作用;桃仁的抗肿瘤作用主要是通过苦杏仁甙的水解产物氢氰酸和苯甲醛对癌细胞的协同破坏作用实现;桃仁中含有的苦杏仁甙水解后生成的氢氰酸和苯甲醛对呼吸中枢有镇静作用,氢氰酸经吸收后,抑制细胞色素氧化酶,低浓度时减少组织耗氧量,并抑制颈动脉体和主动脉体的氧化代谢而反射性地使呼吸加深,使痰易咳出,而达到镇咳的作用。另外,桃仁还具有降压作用;桃仁提取物对肝细胞坏死变性及纤维化均有改善作用和降低血液黏度,增加血流量,扩张肝内门静脉的作用。0031熟地为生地黄的炮制加工品。味甘,性微温。归肝、肾经。具有滋阴补血,益精填髓的效能。用于肝肾阴虚,腰膝酸软,。
30、骨蒸潮热,盗汗遗精,内热消渴,血虚萎黄,心悸怔忡,月经不调,崩漏下血,眩晕,耳鸣,须发早白。0032白芨为兰科植物白及BLETILLASTRIATA(THUNB)REICHBF的干燥块茎。味苦、甘、涩;性微寒。归肺、肝、胃经。有收敛止血,消肿生肌的作用。用于咳血吐血,外伤出血,疮疡肿毒,皮肤皲裂;肺结核咳血,溃疡病出血。白芨新鲜块茎含水分146、淀粉3048,葡萄糖15。又含挥发油、粘液质。根含白及甘露聚糖,是由4份甘露糖和1份葡萄糖组说明书CN104127687A6/21页8成的葡配甘露聚糖。0033白芨能治疗烧伤及外科创伤,新鲜白及削去表皮,制成白及胶浆。在局部外伤或第一、二度烧伤的创面上。
31、涂抹白芨胶浆,涂药后用凡士林纱布覆盖,包扎固定,经13次治愈。白及胶浆用于一般外科创伤及烧伤,其治疗作用可能是通过神经反射机制而增强机体的防卫能力,刺激肉芽组织增生;对葡萄球菌及链球菌具有抑菌作用,且可在局部形成一保护膜,能控制及防止感染;可缩短血凝时间,减少出血,从而有利于创面的愈合。白及制成的止血粉,对某些手术的皮肤、肌层切口的小血管出血和渗血有较好的止血效果,对拔牙后的止血效果更佳;应用白及粉治疗血吸虫病晚期的食管、胃静脉曲张出血,溃疡性结肠炎出血,出血性紫癜,以及口腔粘膜结核性溃疡,均有一定疗效。白芨还对盐酸引起的大鼠胃粘膜损伤具有明显的细胞保护作用。白及煎剂对胃粘膜保护作用的机理不是。
32、通过抑制胃酸分泌,而很可能是刺激胃粘膜合成和释放内源性前列腺素而实现的。白芨乙醇浸液对枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌ATCC1057及发癣菌QM248有抑制作用。0034官桂为樟科植物肉桂的干皮及枝皮。剥取栽培56年的樟科植物肉桂的幼树干皮和粗枝皮,晒12天后,卷成圆筒状,阴干制得官桂。味辛、甘;性热;归肾、脾、膀胱经;具有补元阳,暖脾胃,除积冷,通血脉之功效。用于治命门火衰,肢冷脉微,亡阳虚脱,腹痛泄泻,寒疝奔豚,腰膝冷痛,经闭症瘕,阴疽,流注,及虚阳浮越,上热下寒。官桂的皮含挥发油(称桂皮油)12,主要成分为桂皮醛7590,并含少量乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯、桂皮酸乙酯、苯甲酸苄酯、苯甲。
33、醛、香豆精、荜澄茄烯、菖蒲烯、榄香烯、原儿茶酸、反式桂皮酸等,尚含粘液、鞣质等。0035肉桂中含有的桂皮醛对小鼠有明显的镇静作用,表现为自发活动减少。对抗甲基苯丙胺所产生的过多活动、转棒试验产生的运动失调以及延长环己巴比妥钠的麻醉时间等。应用小鼠压尾刺激或腹腔注射醋酸观察扭体运动的方法证明它有镇痛作用。对小鼠正常体温以及用伤寒、副伤寒混合疫苗引起的人工发热均有降温作用。对温刺引起发热的家兔,桂皮醛及肉桂酸钠都有解热作用。可延迟士的宁引起的强直性惊厥及死亡的时间,可减少烟碱引起的强直性惊厥及死亡的发生率。桂皮油有强大杀菌作用,对革兰氏染色阳性菌的效果比阴性者好,因有刺激性,很少用作抗菌药物,但外。
34、敷可治疗胃痛、胃肠胀气绞痛等。0036白芷又称芳香、苻蓠、泽芬、白茝、香白芷,为伞形科植物禹白芷、兴安白芷、川白芷、杭白芷或云南牛防风的根。白芷味辛,性温;归肺、胃、大肠经;芳香升散。具有祛风解表,散寒止痛,除湿通窍,活血排脓,生肌消肿的功效,主要用于治疗风寒感冒,头痛,眉棱骨痛,齿痛,鼻渊,寒湿腹痛,肠风痔漏,赤白带下,痈疽疮疡,皮肤燥痒,瘙痒疥癣,毒蛇咬伤。白芷含有含异欧前胡素、欧前胡素、佛手柑内酯、花椒毒素、珊瑚菜素、东莨菪素、氧化前胡素等。0037现代药理研究表明白芷具有1)抗炎作用小鼠灌胃白芷或杭白芷煎剂可明显抑制二甲苯所致小鼠耳部的炎症;2)解热镇痛作用小鼠灌胃白芷或杭白芷煎剂,其。
35、解热镇痛作用与氨基比林类似;3)解痉作用白芷含有佛手柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素对兔回肠具有明显的解痉作用。异欧前胡素还能增加兔子宫的收缩力和蚯蚓肌的紧张性。东莨菪素对雌激素或氯化钡所致在体或离体大鼠子宫痉挛有解痉作用;4)对心血管的作用异欧前胡素对猫有降血压的作用,降血压时间长,还能降低离体蛙心的收缩力;5)抗菌作用白芷所含的氧前胡素体外试验对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿说明书CN104127687A7/21页9脓杆菌、霍乱弧菌、人型结核杆菌等11种菌株有抗菌作用;6)光敏作用白芷所含的香柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙等呋喃香豆素类化合物为光活性物质,当它们进入机体。
36、后,可用来治疗白癜风、银屑病等皮肤病,异欧前胡素为治疗银屑病的有效成分;7)抗癌作用异欧前胡素具有对HELA细胞的细胞毒作用。0038当归为伞形科植物当归ANGELICASINENSIS(OLIV)DIELS的干燥根,味甘、辛,性温;归肝、心、脾经;具有补血活血,调经止痛,润肠通便之功。用于血虚萎黄,眩晕心悸,月经不调,经闭痛经,虚寒腹痛,肠燥便秘,风湿痹痛,跌扑损伤,痈疽疮疡。当归根含挥发油,挥发油的主要成分有亚丁基苯酞、邻羧基苯正戊酮及2,4二氢酞酐。当归挥发油成分复杂,单是低沸点部分就有10多种,其中有多种烃类,包括3种萜烯。另含多量蔗糖(40)、维生素B12(02540微克100克)、。
37、维生素A类物质(以维生素A计,含率为00675)。根的皂化部分中含棕榈酸、硬脂酸、肉豆蔻酸及不饱和油酸、亚曲酸;不皂化成分中有谷甾醇。0039当归含有兴奋和抑制子宫平滑肌的两种成分,具有双向性作用。抑制成分主要为挥发油,兴奋成分为水溶性或醇溶性而乙醚不溶性的非挥发性物质。当归浸膏有显著扩张离体豚鼠冠脉作用,增加冠脉血流量。25当归煎剂蟾蜍血管灌流时,有收缩血管的作用;当归及其成分阿魏酸影响大鼠血小板聚集性和5HT释放,当归和阿魏酸抑制血小板聚集系通过抑制血小板释放反应。在某些药理活性方面,当归及其成分阿魏酸和阿斯匹林有相似之处。当归及其阿魏酸钠有明显的抗血栓作用。大鼠实验表明,当归可使血栓干重。
38、量显著减少,血栓增长速度下降。急性缺血性脑中风病人经当归治疗后,血液粘滞性降低,血浆纤维蛋白原减少,凝血酶原时间延长,红细胞和血小板电泳时间缩短。血液流变学研究表明,当归可能通过降低血浆纤维蛋白原浓度,增加细胞表面电荷,而促进细胞解聚,降低血液粘度。当归的抗血栓作用可能与抑制血小板聚集和降低血液粘滞性有关,藁本内酯可能是其有效成分之一。当归水浸液给小鼠PO能显著促进血红蛋白及红细胞的生成。其抗贫血作用可能与所含的维生素B12、烟酸、亚叶酸及生物素、叶酸等成分有关。当归还能显著增强动物腹腔巨噬细胞的吞噬功能,提高网状内皮系统对染料的廓清速度。当归水提出物能降低血管通透性,能抑制血小板中致炎物质如。
39、5HT的释放,从而产生抗炎作用。当归显著抑制小鼠耳廓肿胀,当归对致炎剂的足垫肿胀有明显的抑制作用。0040赤芍为毛茛科植物芍药(野生种)、草芍药、川赤芍等的根,别称木芍药(崔豹古今注),红芍药。微寒、味酸、苦,归肝、脾经。具有清热凉血,散瘀止痛的功能,主要用于温毒发斑,吐血衄血,目赤肿痛,肝郁胁痛,经闭痛经,症瘕腹痛,跌扑损伤,痈肿疮疡。0041赤芍主要含有芍药甙、氧化芍药甙、苯甲酰芍药甙、白芍甙、芍药甙无酮、没食子酰芍药甙、芍药新甙、芍药内酯等,还含有谷甾醇、胡萝卜甙、食子酰基葡萄糖、右旋儿茶精和挥发油,其中挥发油主要含苯甲酸、牡丹酚及其他醇类和酚类成分。芍药甙在根中含量高,全在根皮部分。现。
40、代药理研究说明赤芍具有解痉、降压、增加血流、镇痛、镇静、抗惊厥、抗炎、抗溃疡、抗菌、解热等药理作用。0042羌活为伞形科植物羌活(背翅芹)NOTOPTERYGIUMINCISUMTINGEXHTCHANG或宽叶羌活NOTOPTERYGIUMFORBESIIBOISS的干燥根茎及根。味辛、苦;性温;归膀胱、肾经。具有散寒,祛风,除湿,止痛之功。用于风寒感冒头痛,风湿痹痛,肩背酸痛。根茎含香豆精类化合物异欧前胡内酯、8甲氧基异欧前胡内酯、5羟基香柑素、香柑内酯、8(3,说明书CN104127687A8/21页103二甲基烯丙基)5去甲基香柑内酯、5去甲基香柑醇、紫花前胡甙元、紫花前胡甙、香柑醇OD。
41、吡喃葡萄糖、6O反阿魏酰紫花前胡甙、二氢山芹醇、二氢山芹醇甙、欧前胡内酯;含酚性化合物对羟基苯乙基茴香酸酯、阿魏酸;含甾醇类化合物胡萝卜苷、谷甾醇;含挥发油如侧柏烯、及蒎烯、罗勒烯、松油烯、柠檬烯、4松油烯醇、乙酸龙脑酯、(王古)(王巴)烯、反式金合欢烯、欧芹脑、愈创奥醇及苯甲酸苄酯;含脂肪酸类、氨基酸类和糖类混合物。0043现代药理研究表明羌活具有解热的作用。大鼠皮下注射L5酵母混悬液10ML/KG致热后25H,然后分别以羌活挥发油1328MLKG灌胃和0133ML/KG灌胃给药,给药后不同时间测大鼠体温。结果显示羌活挥发油能使大鼠体温明显降低,具有明显的解热作用。镇痛的作用,羌活的挥发油连。
42、续3天,对腹腔注射05醋酸溶液02ML/KGL0分钟的扭体次数有明显的减少。消肿的作用小鼠分别灌胃羌活挥发油,能显著抑制小鼠二甲苯耳水肿;口服羌活挥发油对大鼠角叉菜胶足肿胀有抑制作用;能显著降低大鼠右旋糖酐足肿胀。0044苦参为豆科植物苦参的干燥根,性寒,味苦,归心、肝、胃、大肠、膀胱经,具有清热燥湿,杀虫,利尿的功能,用于治疗热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风;外治滴虫性阴道炎。苦参有小毒,用量不易过大。苦参中含有多种生物碱,主要成分为D苦参碱、D氧化苦参碱、槐花醇L臭豆碱、L甲基金雀花碱、L穿叶赝靛碱及槐果碱。还含黄酮类黄腐醇、异黄腐醇、3,4,5三羟。
43、7甲氧8异戊烯基黄酮、8异戊烯基山柰酚等。0045苦参的药理作用如下(1)利尿作用苦参煎剂及其中所含之苦参碱给兔口服或注射,皆可产生利尿作用;(2)抗肿瘤作用苦参碱在体外具有降低小鼠腹腔巨噬细胞抑制P815肿瘤细胞增殖的效应、槐果碱在实验小鼠体内对S180、U14ECA、L等瘤株均表现明显的抑制作用。各单体生物碱的抑瘤率均在35以上;另外苦参碱对慢性粒细胞白血病外周多向造血祖细胞集落产生率有显著的抑制作用,抑制率达076;苦参水煎液显著地诱导白血病细胞向单核巨噬细胞方向分化;(3)升白细胞作用氧化苦参碱可防止小鼠因MMC、环磷酰胺所致小鼠白细胞减少症,静脉注射或肌肉注射苦参总碱和氧化苦参碱对正。
44、常家兔外周血白细胞数有明显的升高作用,升白效果优于鲨肝醇;(4)苦参生物碱有扩张血管和对急性心肌缺血的保护作用、降压作用明显,氧化苦参碱还可增加心房收缩力;(5)抗病原体作用苦参煎剂对结核杆菌有抑制作用;水浸剂在体外对常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。醇浸膏在体外尚有抗滴虫作用。0046甘草别称为甜草根、红甘草、粉甘草、美草、密甘、密草、国老、粉草、甜草、甜根子、棒草,为豆科植物甘草(GLYCYRRHIZAURALENSISFISCH)、胀果甘草(GLYCYRRHIZAINFLATABAT)或光果甘草(GLYCYRRHIZAGLABRAL)的干燥根及根茎。甘草性平,味甘,归心、肺、脾、胃经。。
45、甘草的生品入药,能泻火解毒、润肺祛痰止咳,用于治疗咽喉肿痛,以及药物、食物中毒,咳嗽哮喘等症;炙后入药,能益气补中、缓急止痛、缓和药性,用于治疗心气不足、心悸怔忡、脉结代、脾胃虚弱、气血不足、倦怠无力,以及腹中痉挛急疼痛等症。甘草的药性缓和,可升、可降,可以与补药、泻药、寒药、温药、凉药等各类药物配合使用,并有调和药性、缓解药物毒性、烈性的作用。0047独活为是伞形科植物重齿毛当归的干燥根,性微温,味辛、苦,归肾、膀胱经,具有祛风除湿,通痹止痛的功效,用于风寒湿痹,腰膝疼痛,少阴伏风头痛。独活含有当归醇、当说明书CN104127687A109/21页11归素、佛手柑内酯、欧芹酚甲醚、伞形花内酯。
46、、东莨菪素、当归酸、巴豆酸、棕桐酸、硬脂酸、油酸、亚麻酸、植物甾醇、葡萄糖和少量挥发油、白芷素、虎耳草素、佛手柑内酯、花椒毒素、牛防风素、异虎耳草素、异佛手柑内酯等多种呋喃香豆精类。药理试验表明,独活具有拮抗钙通道阻滞剂受体的活性,独活煎剂能明显延长小鼠热板法造成的动物疼痛反应时间,表明独活有明显镇痛作用。独活流浸膏、独活煎剂给小鼠或大鼠灌胃或皮下注射给药,动物外观均表现镇静催眠状态;在体外独活对11种菌株试验表明有广泛的抗菌谱;对实验性胃溃疡有中等强度的保护作用。独活含有的花椒毒素和香柑内酯对艾氏腹水癌细胞有杀灭作用。0048元参又称玄参,是玄参科植物玄参SCROPHULARIANINGPO。
47、ENSISHEMSL的干燥根。味甘、苦、咸;性微寒。归肺、胃、肾经。具有凉血滋阴,泻火解毒的功效。主要用于治疗热病伤阴,舌绛烦渴,温毒发斑,津伤便秘,骨蒸劳嗽,目赤,咽痛,瘰疠,白喉,痈肿疮毒。主要含有环烯醚萜类化合物例如哈帕甙、玄参甙、桃叶珊瑚甙、6O甲基梓醇、2(3羟基4甲氧基苯基)乙基1OL阿拉伯糖基(16)阿魏酰基(14)L鼠李糖基(13)D葡萄糖甙(16)阿魏酰基(14)L鼠李糖基(13)D葡萄糖甙、氨基酸、脂肪酸、微量挥发油、胡萝卜素等。元参的现代药理研究表明元参具有抗菌作用,50煎剂用平板稀释法,对金黄色葡萄球菌有抑制作用。玄参叶鲜法用平板打洞法,对绿脓杆菌有抑制作用。浸剂用试管。
48、稀释法,1160对须癣毛菌、羊毛状小孢子菌有抑制作用;还对多种致病性及非致病性真菌具有抑制作用;浸膏对家兔有轻微的降血糖作用。0049大黄别名将军、生军、川军,为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎。大黄性寒,味苦,归脾、胃、大肠、肝、心包经。具有泻热通肠,凉血解毒,逐瘀通经的功能,用于治疗实热便秘,积滞腹痛,泻痢不爽,湿热黄疸,血热吐衄,目赤,咽肿,肠痈腹痛,痈肿疔疮,瘀血经闭,跌打损伤。大黄中的主要药效成分有蒽类衍生物、苷类化合物、鞣质类、有机酸类、挥发油类等。蒽类衍生物游离蒽醌衍生物,如芦荟大黄素、土大黄素、大黄酚、大黄素、异大黄素、大黄素甲醚、大黄酸;结合蒽醌化合物大黄。
49、酸、芦荟大黄素、大黄酚的单和双葡萄糖甙;大黄素、大黄素甲醚的单糖甙;蒽酚和蒽酮化合物大黄二蒽酮、掌叶二蒽酮以及与糖结合的甙如番泻甙A、B、C、D、E、F等。苷类化合物土大黄甙、3,5,4三羟基芪烯4OD(6O没食子酰)葡萄糖甙、3,5,4三羟基茋烯4OD吡喃葡萄糖甙等。鞣质类没食子酰葡萄糖、D儿茶素、没食子酸、大黄四聚素等。大黄四聚素经水解,得没食子酸、肉桂酸及大黄明。此外还含挥发油、植物甾醇、树脂和有机酸等。0050大黄的药理研究表明大黄具有泻下作用,大黄中的番泻甙在肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蒽酮,大黄酸蒽酮刺激大肠粘膜,使肠蠕动增加而泻下。另外还可抑制肠细胞膜上NA、KATP酶,阻碍NA转运,使肠内渗透压升高,保留大量水分,促进肠蠕动而泻下;止血作用,其有效成分儿茶素、没食子酸可以促进血小板的粘附和聚集功能,增加血小板数和纤维蛋白原含量,降低抗凝血酶活性,使受伤局部的血管收缩,进而止血。抗感染作用,大黄中的抗菌有效成分为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素,大黄能抑制细菌核酸和蛋白质合成;抑制细菌生物氧化酶系统;诱生干扰素。0051土木鳖为葫芦科植物木鳖MOMORDICACOCHINCHINENSIS(LOUR)SPRENG的干燥成熟种子,又称木鳖子。味苦、。