背景技术
高血压是由多基因遗传与环境及多种危险因素相互作用的一种全身性
疾病，是一种世界性的常见病、多发病，是目前造成人类心脑血管疾病死亡
的主要原因之一。世界范围内发病率高达10-20％，是危害人类健康的主要
疾病。我国是原发性高血压的高发国家。91年按照原高血压标准普查，我国
15岁以上高血压患病率为13.58％。按此发病率，我国现有高血压患者大约
2亿人。若按现有标准诊断，高血压发病患者会更多。但我国高血压病流行
存在着“三高三低”现象，即：高血压的患病率高、致残率高及死亡率高，
知晓率低、服药率低及控制率低。高血压所导致的心、脑、肾终末靶器官损
害而致的心脑血管事件，已严重的影响到生活质量，被称之为“无声杀手”。
对此，中国卫生部提出每年的10月8日作为中国的高血压日，并要求35岁
以上的居民每年至少检测一次血压，这就是从根本上号召全国人民及全体医
务工作者清楚的认识高血压的危害，积极防治高血压。
目前现代医学对高血压的治疗药物大体有6类：1.利尿剂 2.α受体阻
滞剂 3.β受体阻滞剂 4.钙离子拮抗剂 5.血管紧张素转换酶抑制剂 6.血
管紧张素II受体拮抗剂。近年来随着大规模抗高血压临床试验的开展和心血
管分子生物学研究的进展，高血压的传统认识得到了更新，循症医学已成为
共识。高血压病不仅是血液动力学异常疾病，而且也伴随脂肪、糖代谢紊乱
和心脑肾等靶器官的不良重塑。因此治疗要在有效控制血压水平的同时，改
善上述诸代谢紊乱、预防和逆转靶器官的不良重塑。这是降低心血管并发症
的发生和病死率的关键。虽然在理论研究和临床疗效上都较以前有很大进
步。但由于降压药物对代谢及靶器官损害的影响尚有争论，而且大多都存在
着一定的副作用，部分限制了其临床应用。使高血压的控制不能尽人所愿。
传统中医治疗高血压病特别强调整体观念，辨证论治，协调阴阳，多环
节调理，这与现代医学对高血压病治疗观点的转变有相似及吻合之处，显示
出中药在高血压病治疗方面有着一定优势。并且中药价廉、毒副作用小、对
靶器官影响不大。值得大力开发推广使用。因此，依据高血压发病率高，西
药控制不甚满意，中药疗效高、毒副作用小、价廉，市场上又无明显疗效的
中成药等特点，加上我们以往临床治疗高血压有效的经验。经过反复验证、
实验，选定中孚降压胶囊治疗高血压为研究课题，意在用我们传统中医辨证
论治、调整阴阳平衡的方法，治疗控制高血压，让广大的高血压患者收益，
使祖国医学放射出更加绚丽的光辉。
综上所述，选题的目的与依据归纳如下：
1、高血压为常见病、多发病、危害大、死亡率高，是危害人类健康的
主要疾病，是非常值得深入研究的课题。
2、西医虽然可大部分控制，但副作用大、价格昂贵、必须长期服药。
3、中医整体观念、辩证论治、多环节调整下的复方，在治疗高血压方
面有很大的优势，符合高血压的病因病机的演变规律，但目前临床上缺乏有
效的降压中成药。
4、中药处方、价廉、副作用小，调理气血、协调阴阳，在降压方面显
示出明显的优势，值得大力开发推广应用。
5、具有疗效显著的临床治疗经验。在一期临床研究中，有很大一部分
高血压患者用药1-2个疗程后停药，血压恢复正常迄今，最长的已有3年
余。
发明内容
本发明一个目的在于提供一种新的治疗高血压的中药组合物；本发明另
一个目的在于提供一种新的治疗高血压的中药组合物的制备方法。
本发明目的是通过如下技术方案实现的：
本发明药物组合物的原料药组成及配比如下(按重量份)：
地 黄1-10重量份 侧柏叶1-10重量份
艾 叶1-10重量份 荷 叶1-10重量份。
优选为：地黄3-6重量份 侧柏叶3-6重量份 艾叶3-6重量份
荷叶3-6重量份。
优选配比为：地黄5重量份 侧柏叶5重量份 艾叶5重量份 荷叶5
重量份。
所述地黄优选生地黄；侧柏叶优选生侧柏叶；艾叶优选生艾叶；荷叶优
选生荷叶。
本发明组合物可以制成任何临床可接受的剂型，如片剂，胶囊，颗粒剂，
口服液体制剂，皮下给药制剂，栓剂等。
本发明药物组合物的制备方法为：生地黄、生荷叶分别加10-14倍量水
煎煮1-3次，每次1-3小时，合并煎液，滤过；生侧柏叶、生艾叶加8-12
倍量水提取挥发油1-3小时，挥发油用β-环糊精包合后备用，水提液滤过，
残渣加8-12倍量水煎煮1-2小时，滤过，与上述水煎液合并，浓缩至50-70
℃相对密度为1.10-1.14的浸膏，加乙醇至醇浓度为60-75％，放置过夜，
滤过，滤液减压回收乙醇，浓缩至50-70℃相对密度1.10-1.14，喷雾干燥，
药粉加入挥发油包合物，经过常规工序直接或加入药学上可接受的赋型剂制
成临床可接受的剂型，如片剂，胶囊，颗粒剂，口服液体制剂，皮下给药制
剂，栓剂。
本发明药物组合物制剂具有较强的治疗高血压作用，且无毒副作用。
以下实验例进步说明本发明。
实验例1药效学实验
本发明药物组合物制剂(中孚降压胶囊)主要药效学研究结果证实了中
孚降压胶囊具有较强的治疗高血压作用。
受试药物：中孚降压胶囊，由中国中医研究院中药研究所剂型室提供，
含4.29g生药/g，批号：20011015。实验动物自发性高血压大鼠(SHR)，3
个月龄，体重210±20g，雌雄各半，购自上海第二医科大学实验动物科学部，
合格证号：医动字第02-23-6号；卒中型自发性高血压大鼠(SHRsp)，3月龄，
体重210±20g，雌雄各半，购自中国医学科学院北京阜外医院；家犬，体重
15kg±2kg，雌雄不拘，购自北京市通利动物养殖场，合格证号：京动许字
2000-010号总055；Wister大鼠，体重230±10g，雌雄各半；昆明种小鼠，
体重16±2g，雌雄各半，均购自中国医学科学院实验动物研究中心，合格证
号SCXK11-00-0006。
将中孚降压胶囊以1.62、3.24、6.42g生药/kg/d灌胃给予大鼠；以3.3、
6.6、13.2g生药/kg/d灌胃给予小鼠；0.56、1.12、2.24g/kg给予犬，通过
实验证明，中孚降压胶囊有如下药理作用：
1.对SHR和SHRsp大鼠血压的影响：三个剂量组均可明显阻止SHR模
型大鼠血压上升，从给药第2周开始与模型对照组有显著差异(P＜0.01)，停
药4周后与模型对照组比较仍有显著性差别(P＜0.01)。
大、中剂量给药组对SHRsp模型大鼠有明显降压作用，血压从给药第1
周开始即与模型对照组比较有显著性差异(P＜0.01)，停药4周后大剂量组与
模型对照组比较仍有显著性差别(P＜0.01)。
2、对肾动脉狭窄性大鼠血压的影响：三个剂量给药组可明显阻止肾动
脉狭窄模型高血压大鼠血压上升，从给药第1周开始血压与模型对照组有显
著差异(P＜0.01)。
3、对正常犬血液动力学的影响：大、中剂量组在给药后1-2.5小时，
犬收缩压有不同程度降低，其降低幅度与对照组比较有显著性差异(P＜0.05
P＜0.01)；大剂量组给药后1-2.5小时总外周血管阻力明显降低、给药后1.5
小时舒张压明显降低，其降低幅度与对照组比较有显著性差异(P＜0.05)。
给药组三个剂量对犬左室内压、左室舒张末压及平均动脉压、心率及心
输出量均无明显影响。
4、对小鼠耳廓微循环的影响：给药组大、中剂量有明显扩张小鼠耳廓
小动脉的作用，其给药前后动脉口径的变化值与对照组比较有显著性差别
(P＜0.05 P＜0.01)；给药组大剂量可降低小鼠耳廓小动脉和毛细血管中红细
胞的聚集性，与给药前比较有显著性差别(P＜0.01)；对小静脉口径及血流速
度无明显影响。
5、对肾动脉狭窄性高血压大鼠血浆中血管活性物质的影响，给药组三
个剂量对肾动脉狭窄性高血压大鼠血浆中血管紧张素II、醛固酮及内皮素含
量有不同程度的降低作用；与模型对照组比较有显著性差别(P＜0.05
P＜0.01)；对心钠素，降钙基因相关肽无明显影响
6、对肾性高血压大鼠血清中离子的影响：给药组三个剂量对肾动脉狭
窄性高血压大鼠血清中钠离子有明显的降低作用，与模型对照组比较有显著
性差别(P＜0.05 P＜0.01)；对K+、Ca++无明显影响。
实验例2毒性实验
大鼠长期毒性实验：
大鼠分别灌胃给予中孚降压胶囊15、7.5、3.75g生药/kg/d(相当于人
用剂量的50、25和12.5倍)，连续6个月，停药后继续观察2周，结果显
示：对动物的一般情况、体重、外周血象无明显影响，各项生化指标均在正
常范围内波动，对重要脏器的指数、肉眼检查均未见明显变化，经组织病理
学观察亦未见有由于药物所引起的明显病理形态学改变。血压轻微降低。
小鼠急性毒性实验：
将中孚降压胶囊以能给予的最大体积(0.6ml/只)、最大浓度(1g药粉/ml)
的药量一日内三次灌胃给予小鼠后，连续观察7天，结果未发现有动物死亡，
且体重明显增长。总给药量为387g生药/kg/d，相当于人临床用药量的1290
倍。
以下实施例均能达到上述实验例的效果。
实施例1 胶囊剂
生地黄750g 生侧柏叶750g 生艾叶750g 生荷叶750g
地黄、荷叶分别加12倍量水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小
时，合并煎液，滤过；侧柏叶、艾叶加10倍量水提取挥发油2h，挥发油用
β-环糊精包合后备用，水提液滤过，残渣加10倍量水煎煮1小时，滤过，
与上述水煎液合并，浓缩至60℃相对密度为1.10-1.14的浸膏，加乙醇至
醇浓度为70％，放置过夜，滤过，滤液减压回收乙醇，浓缩至60℃相对密
度1.10-1.14，喷雾干燥，药粉加入挥发油包合物、糊精适量至500g，加
入硬脂酸镁2g，混匀，过80目筛，干压制粒，装胶囊，即得1000粒。每粒
0.5克。每日2次，每次3粒。
实施例2 颗粒剂
生地黄500g 生侧柏叶400g 生艾叶400g 生荷叶500g
地黄、荷叶分别加12倍量水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小
时，合并煎液，滤过；侧柏叶、艾叶加10倍量水提取挥发油2h，挥发油用
β-环糊精包合后备用，水提液滤过，残渣加10倍量水煎煮1小时，滤过，
与上述水煎液合并，浓缩至60℃相对密度为1.10-1.14的浸膏，加乙醇至
醇浓度为70％，放置过夜，滤过，滤液减压回收乙醇，浓缩至60℃相对密
度1.10-1.14，喷雾干燥，药粉加入挥发油包合物，经常规工艺制成颗粒剂
1000克。
实施例3 颗粒剂
生地黄800g 生侧柏叶700g 生艾叶400g 生荷叶500g
地黄、荷叶分别加12倍量水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小
时，合并煎液，滤过；侧柏叶、艾叶加10倍量水提取挥发油2h，挥发油用
β-环糊精包合后备用，水提液滤过，残渣加10倍量水煎煮1小时，滤过，
与上述水煎液合并，浓缩至60℃相对密度为1.10-1.14的浸膏，加乙醇至
醇浓度为70％，放置过夜，滤过，滤液减压回收乙醇，浓缩至60℃相对密
度1.10-1.14，喷雾干燥，药粉加入挥发油包合物，经常规工艺制成颗粒剂
1100克。
实施例4 片剂
生地黄400g 生侧柏叶600g 生艾叶500g 生荷叶600g
地黄、荷叶分别加12倍量水煎煮2次，第一次1.5小时，第二次1小
时，合并煎液，滤过；侧柏叶、艾叶加10倍量水提取挥发油2h，挥发油用
β-环糊精包合后备用，水提液滤过，残渣加10倍量水煎煮1小时，滤过，
与上述水煎液合并，浓缩至60℃相对密度为1.10-1.14的浸膏，加乙醇至
醇浓度为70％，放置过夜，滤过，滤液减压回收乙醇，浓缩至60℃相对密
度1.10-1.14，喷雾干燥，药粉加入挥发油包合物，经常规工艺制成片剂
900片。