治疗代谢综合征的药物 技术领域:本发明涉及一种治疗代谢综合征的药物,尤其是治疗肝脏疾病、高脂血症、糖尿病、心血管疾病的一种药物。
背景技术:1988以“胰岛素抵抗在人类疾病中的作用”为题,Reaven首次提出了著名的“X综合征”的概念。1989年Kaplan将躯干性肥胖、IGT、TG增高和高血压称为死亡四重奏。1995年Stern提出“共同土壤”学说认为糖尿病、高血压、粥样硬化、冠心病都是从IR及其继发的代谢异常这一共同土壤中生长出来的。X综合征的概念扩展与延伸又称为代谢综合征。2002年上海全国脂肪肝研讨会提出,以脂肪酸代谢异常等引发的脂肪肝、肥胖、高甘油三酯血症等疾病,均与代谢综合征及脂肪分布异常相关。目前,临床上往往采用具有单一作用的药物治疗代谢综合征的单一病症,但由于代谢综合征为继发性的代谢异常疾病,常常不能收到良好的效果,并且临床针对各种病症的联合用药还易造成相当大的毒付作用。
发明内容:为了解决上述问题,本发明提供一种治疗范围广、疗效确切、理化性质稳定、兼有同时治疗几种病症作用的治疗代谢综合征的药物。
具体技术方案如下:一种治疗代谢综合征的药物,它包含下述配比的原料制成地药剂:左卡尼汀与保肝类药中的水飞蓟素、葡萄糖醛酸内酯、联苯双酯、二氯醋酸二异丙胺、甘草酸一铵、甘草酸二铵、维丙胺、美他多辛、甲硫氨酸(蛋氨酸)、S-腺苷蛋氨酸、三磷腺苷(ATP)、三磷鸟苷(GTP)、胞苷三磷酸(CTP)、肌苷、谷胱甘肽、卵磷脂、熊去氧胆酸、辅酶A中任意一种,重量比是20-50∶0.1-50。
本发明可制成片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、水针、冻干粉针、输液等药剂学上所说任一种稳定的剂型,方便不同状态的病人用药。
左卡尼汀与保肝类药一样也是生理、生化活性比较强的物质,二者配合使用,在治疗某些疾病方面效果较好。
1、肝保护作用。
保肝类药通过促进三羧酸循环,改善肝细胞的能量代谢。通过促进膜磷酯的序贯甲基化,增强肝细胞膜的流动性,提高作为肝胆分泌和流动之主要动力的Na+-K+-ATP酶的活性。促进受损肝细胞的功能修复,提高组织细胞呼吸功能及氧利用率。左卡尼汀可通过对肝细胞的供能而影响肝细胞的再生。参与肝细胞的代谢和生物合成,促进肝细胞蛋白质的合成,恢复和保护细胞功能,二者联合使用,可提高脂肪酸的代谢活性,加速脂肪酸的氧化,增强保护肝脏的作用。
2、消耗肝脂肪,转运肝脂肪。
左卡尼汀可接受酰基CoA上的酰基,使更多的游离的左卡尼汀参与ATP循环,促进循环中的代谢流,间接促进脂肪燃烧,促进肝脂肪分解。保肝类药能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖元分解,脂肪贮存减少。另外,保肝药还可促进肝脂肪、胆固醇与载脂蛋白合成脂蛋白,脂蛋白易溶于水,从而将脂肪由肝内转运到肝外,防止肝脂肪淤积。
3、在治疗心血管疾病方面。
保肝药可提高葡萄糖的氧化率,增强心脏做功能力,改善缺血后的心脏功能。左卡尼汀可使缺血、缺氧心肌从无氧酵解为主回到脂肪酸氧化为主,使心肌细胞内能量代谢得到恢复,改善缺血后心肌功能,保护心脏不受到不可逆转的伤害。左卡尼汀可降低血液和组织甘油三酯的浓度,降低血液和组织游离脂肪酸的水平,用于防治动脉粥样硬化,减轻心肌梗塞所致的心脏损伤,减轻心脏肥大。
4、在治疗高脂血症方面。
左卡尼汀可降低肝脏对内源性甘油三脂的合成和分泌,降低血中和组织甘油三酯的浓度,保肝药可通过对糖脂代谢生化反应多点作用,改善糖代谢异常,安全地降低血中甘油三酯及胆固醇,使糖脂比例趋于平衡,从而安全地纠正糖脂代谢紊乱。
5、在治疗糖尿病方面。
保肝药可提高葡萄糖的氧化率,增加外周组织对葡萄糖的利用,左卡尼汀通过增加丙酮酸脱氢酶的活性,降低乳酸水平,促进组织对葡萄糖的摄取和经非氧化途径的利用,并增强胰岛素的作用,从而治疗糖尿病。
代谢综合征的诊断标准(美国疾病预防和控制中心发布)
具有下列3个或3个以上因素:
1、腰围:男性>102cm女性>85cm
2、TG: >150mg/dL(1.69mmol/L)
3、HDL:男性<40mg/dL(1.04mmol/L)
女性<50mg/dL(1.29mmol/L)
4、血压: >130/85mmHg
5、空腹血糖:>110mg/dL(6.1mmol/L)肝功能与血脂变化情况:
治疗前后肝功与血脂变化(X±S) N=30 治疗前 治疗后2周 治疗后4周 ALT(u/L) 138.4±91.5 98.3±65.5 80.5±32.2 AST(u/L) 118.8±85.3 109.4±71.6 83.6±40.2 GGT(u/L) 121.5±58.2 118.9±40.8 98.8±53.5 ALP(u/L) 80.1±23.4 78.6±26.5 79.7±25.6 GLU(mmol/L) 6.21±2.3 6.10±1.3 5.72±1.1 CHO(mmol/L) 7.04±2.1 6.02±1.8 5.2±0.6 TG(mmol/L) 2.6±1.4 2.2±1.1 1.63±0.9 H-C110(mmol/L) 1.2±0.1 1.54±0.4 2.14±0.6
肝功能疗效:(ALT、STB、A/G、PT)
组别 例数 疗程 ALT(U/L) STB(μmol/L) A/G PT(S)
(天)
实验组1 33 0 1452±477 141±86 1.20±0.42 22±14
10 262±73 63±53 1.24±0.23 15±11
20 61±36 47±33 1.25±0.20 13±5
实验组2 29 0 1436±460 135±83 1.23±0.40 20±15
10 312±81 69±60 1.25±0.28 16±13
20 81±43 54±35 1.25±0.23 14±7
对照组1 30 0 1396±445 143±85 1.25±0.41 19±13
10 630±93 89±58 0.96±0.29 19±13
20 198±76 66±41 1.17±0.30 16±10
对照组2 28 0 1447±481 121±81 1.20±0.37 20±16
10 864±131 87±61 0.88±0.30 20±13
20 236±97 65±49 0.89±0.30 17±9
影像学改变
治疗前后影像学改变 N=30 治疗前 治疗后 肝肿大 20 15 脾厚或脾肿大 15 12 胆囊壁增厚 24 24 回声衰减1/3 18 9 回声衰减2/3 12 10
附图说明:
图1为显著降低血甘油三酯且保护肝脏图。
图2为显著降低血胆固醇且保护肝脏图。
图3为促进肝损伤后肝再生图。
图4为对胆碱缺乏性脂肪性肝病的疗效图。
图5为改善缺血后心肌功能(心脏做功)图。
图6为改善缺血后心肌功能(心脏功效)图。
图7为改善缺血后心肌功能(葡萄糖氧化率)图。
图8为显著降低II型糖尿病患者血糖图。
图9为动物模型对I型糖尿病可显著降低血糖,并减少对胰岛素需要量图。
如图9所示:给予NOD鼠胰岛素0.5U/天,一周;胰岛素0.5U/天+DCA口服100mg/kg天,三天;胰岛素0.25U/天+DCA口服100mg/kg天,一周。
具体实施方式:下面通过实施例进一步详述本发明。
实施例1
1、片剂处方:
左卡尼汀 52g
联苯双酯 56g
淀粉 190g
制成 1000片
2、制备工艺:取左卡尼汀52g、联苯双酯56g及淀粉190g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例2
1、水针处方:
左卡尼汀 3000g
联苯双酯 15g
制成 2000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀3000g、联苯双酯15g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例3
1、粉针处方:
左卡尼汀 480g
联苯双酯 1.5g
甘露醇 100g
制成 2000支
2、制备工艺:取左卡尼汀480g、联苯双酯1.5g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例4
1、胶囊处方:
左卡尼汀 260g
水飞蓟素 470g
微晶纤维素 10g
淀粉 160g
制成 3000粒
2、制备工艺:取左卡尼汀260g、水飞蓟素470g、微晶纤维素10g及淀粉160g进行混合粉碎,再加交联聚维酮10g作崩解剂、混匀,装入1号胶囊,包装即可。用法:口服,一次1粒,一日2次,一个月为一个疗程。
实施例5
1、片剂处方:
左卡尼汀 250g
水飞蓟素 6.25g
淀粉 40g
制成 1000片
2、制备工艺:取左卡尼汀250g、水飞蓟素6.25g及淀粉40g进行混合粉碎,加淀粉浆30g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例6
1、水针处方:
左卡尼汀 4g
水飞蓟素 0.1g
制成 1000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀4g、水飞蓟素0.1g,加入注射用水500ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例7
1、粉针处方:
左卡尼汀 250g
水飞蓟素 100g
甘露醇 120g
制成 1000支
2、制备工艺:取左卡尼汀250g、水飞蓟素100g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至6000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例8
1、口服液处方
左卡尼汀 390g
二氯醋酸二异丙胺 20g
山梨酸 0.3g
制成 1000支
2、制备工艺:取左卡尼汀390g、二氯醋酸二异丙胺20g、山梨酸0.3g作防腐剂,加入蒸馏水200ml进行溶解、过滤,再补蒸馏水至10000ml,滤过、灌装、灭菌、灯检、包装即得。用法:口服,一次10-20ml,一次3次。一个月为一个疗程。
实施例9
1、粉针处方:
左卡尼汀 1000g
二氯醋酸二异丙胺 500g
甘露醇 120g
制成 3000支
2、制备工艺:取左卡尼汀1000g、二氯醋酸二异丙胺500g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例10
1、片剂处方:
左卡尼汀 250g
二氯醋酸二异丙胺 5g
淀粉 340g
制成 2000片
2、制备工艺:取左卡尼汀250g、二氯醋酸二异丙胺5g及淀粉340g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例11
水针处方:
左卡尼汀 480g
二氯醋酸二异丙胺 100g
制成 1000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀480g、二氯醋酸二异丙胺100g加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例12
1、水针处方:
左卡尼汀 760g
甲硫氨酸 90g
制成 2000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀760g、甲硫氨酸90g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例13
2、片剂处方:
左卡尼汀 40g
甲硫氨酸 10g
淀粉 250g
制成 1000片
2、制备工艺:取左卡尼汀40g、甲硫氨酸10g及淀粉250g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例14
1、粉针处方:
左卡尼汀 2000g
甲硫氨酸 10g
甘露醇 100g
制成 2000
2、制备工艺:取左卡尼汀2000g、甲硫氨酸10g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例15
1、粉针处方:
左卡尼汀 480g
S-腺苷蛋氨酸 1.5g
甘露醇 100g
制成 2000支
2、制备工艺:取左卡尼汀480g、S-腺苷蛋氨酸1.5g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例16
2、片剂处方:
左卡尼汀 250g
S-腺苷蛋氨酸 5g
淀粉 40g
制成 1000片
2、制备工艺:取左卡尼汀250g、S-腺苷蛋氨酸5g及淀粉40g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例17
水针处方:
左卡尼汀 550g
S-腺苷蛋氨酸 90g
制成 2000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀550g、S-腺苷蛋氨酸90g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例18
1、输液处方:
左卡尼汀 9600g
葡萄糖醛酸内酯 460g
氯化钠 3.25g
制成 1000瓶
2、制备工艺:取左卡尼汀9600g、葡萄糖醛酸内酯460g,加入注射用水800ml搅拌溶解,另取氯化钠3.25g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭25g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至250000ml,用微孔滤膜过滤,灌装于250000ml硬质输液瓶中,灭菌即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。2周为一个疗程。
实施例19
1、粉针处方:
左卡尼汀 500g
葡萄糖醛酸内酯 1g
甘露醇 100g
制成 2000支
2、制备工艺:取左卡尼汀500g、葡萄糖醛酸内酯1g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例20
1、水针处方:
左卡尼汀 450g
葡萄糖醛酸内酯 50g
制成 2000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀450g、葡萄糖醛酸内酯50g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例21
1、片剂处方:
左卡尼汀 250g
甘草酸一铵 5g
淀粉 45g
制成 1000片
2、制备工艺:取左卡尼汀250g、甘草酸一铵5g及淀粉45g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例22
1、水针处方:
左卡尼汀 450g
甘草酸一铵 200g
制成 2000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀450g、甘草酸一铵200g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例23
1、粉针处方:
左卡尼汀 200g
甘草酸一铵 100g
甘露醇 100g
制成 2000支
2、制备工艺:取左卡尼汀200g、甘草酸一铵100g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例24
1、胶囊处方:
左卡尼汀 400g
甘草酸二铵 250g
2、制剂工艺:取左卡尼汀400g、甘草酸二铵100g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例28
1、口服液处方:
左卡尼汀 480g
卵磷脂 480g
山梨酸 0.3g
制成 1000支
2、制备工艺:取左卡尼汀480g、卵磷脂480g、山梨酸0.3g作防腐剂,加入蒸馏水600ml进行溶解、过滤,再补蒸馏水至10000ml,滤过、灌装、灭菌、灯检、包装即得。用法:口服,一次10-20ml,一次3次。一个月为一个疗程。
实施例29
1、片剂处方:
左卡尼汀 200g
卵磷脂 50g
淀粉 40g
制成 3000片
2、制备工艺:取左卡尼汀200g、卵磷脂50g及淀粉40g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例30
1、水针处方:
左卡尼汀 500g
卵磷脂 100g
制成 2000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀500g、卵磷脂100g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例31
1、粉针处方:
微晶纤维素 10g
淀粉 240g
制成 3000粒
2、制备工艺:取左卡尼汀400g、甘草酸二铵250g、微晶纤维素10g及淀粉240g进行混合粉碎,再加交联聚维酮10g作崩解剂、混匀,装入1号胶囊,包装即可。用法:口服,一次1粒,一日2次,一个月为一个疗程。
实施例25
1、粉针处方:
左卡尼汀 300g
甘草酸二铵 50g
甘露醇 100g
制成 2000支
2、制备工艺:取左卡尼汀300g、甘草酸二铵50g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例26
1、片剂处方:
左卡尼汀 450g
甘草酸二铵 5g
淀粉 45g
制成 1000片
2、制备工艺:取左卡尼汀450g、甘草酸二铵5g及淀粉45g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例27
1、水针处方:
左卡尼汀 400g
甘草酸二铵 100g
制成 2000支
左卡尼汀 300g
卵磷脂 20g
甘露醇 100g
制成 2000支
2、制备工艺:取左卡尼汀300g、卵磷脂20g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例32
1、水针处方:
左卡尼汀 480g
熊去氧胆酸 200g
制成 1000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀480g、熊去氧胆酸200g、加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例33
2、片剂处方:
左卡尼汀 300g
熊去氧胆酸 50g
淀粉 250g
制成 2000片
2、制备工艺:取左卡尼汀300g、熊去氧胆酸50g及淀粉250g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例34
1、粉针处方:
左卡尼汀 400g
熊去氧胆酸 50g
甘露醇 100g
制成 2000支
2、制备工艺:取左卡尼汀400g、熊去氧胆酸50g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例35
1、粉针处方:
左卡尼汀 1000g
美他多辛 500g
甘露醇 120g
制成 3000支
2、制备工艺:取左卡尼汀1000g、美他多辛500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例36
3、片剂处方:
左卡尼汀 500g
美他多辛 50g
淀粉 50g
制成 2000片
2、制备工艺:取左卡尼汀500g、美他多辛50g及淀粉50g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例37
1、水针处方:
左卡尼汀 450g
美他多辛 250g
制成 2000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀450g、美他多辛250g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例38
1、输液处方:
左卡尼汀 500g
三磷腺苷 400g
氯化钠 2.25g
制成 1000瓶
2、制备工艺:取左卡尼汀500g、三磷腺苷400g、加入注射用水3000ml搅拌溶解,另取氯化钠2.25g加注射用水100ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭25g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至250000ml,用微孔滤膜过滤,灌装于250ml硬质输液瓶中,灭菌即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。2周为一个疗程。
实施例39
1、片剂处方:
左卡尼汀 200g
三磷腺苷 50g
淀粉 50g
制成 1000片
2、制备工艺:取左卡尼汀200g、三磷腺苷50g及淀粉50g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例40
1、水针处方:
左卡尼汀 500g
三磷腺苷 200g
制成 2000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀500g、三磷腺苷200g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例41
1、粉针处方:
左卡尼汀 300g
三磷腺苷 100g
甘露醇 100g
制成 2000支
2、制备工艺:取左卡尼汀300g、三磷腺苷100g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例42
1、水针处方:
左卡尼汀 480g
三磷鸟苷 100g
制成 1000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀480g、三磷鸟苷100g、加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例43
1、粉针处方:
左卡尼汀 1000g
三磷鸟苷 500g
甘露醇 120g
制成 3000支
2、制备工艺:取左卡尼汀1000g、三磷鸟苷500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例44
1、片剂处方:
左卡尼汀 100g
三磷鸟苷 50g
淀粉 150g
制成 1000片
2、制备工艺:取左卡尼汀100g、三磷鸟苷50g及淀粉150g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例45
1、粉针处方:
左卡尼汀 900g
肌苷 500g
甘露醇 120g
制成 3000支
2、制备工艺:取左卡尼汀900g、肌苷500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例46
1、片剂处方:
左卡尼汀 250g
肌苷 62.5g
淀粉 280g
制成 2000片
2、制备工艺:取左卡尼汀250g、肌苷62.5g及淀粉280g进行混合粉碎,加淀粉浆30g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个半月为一个疗程。
实施例47
1、水针处方:
左卡尼汀 4g
肌苷 1g
制成 1000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀4g、肌苷1g,加入注射用水500ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭3g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次20-40ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例48
1、水针处方:
左卡尼汀 500g
谷胱甘肽 200g
制成 1000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀500g、谷胱甘肽200g、加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例49
1、片剂处方:
左卡尼汀 250g
谷胱甘肽 60g
淀粉 290g
制成 2000片
2、制备工艺:取左卡尼汀250g、谷胱甘肽60g及淀粉290g进行混合粉碎,加淀粉浆30g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个半月为一个疗程。
实施例50
1、粉针处方:
左卡尼汀 1000g
谷胱甘肽 500g
甘露醇 120g
制成 3000支
2、制备工艺:取左卡尼汀1000g、谷胱甘肽500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例51
1、粉针处方:
左卡尼汀 1000g
辅酶A 500g
甘露醇 120g
制成 3000支
2、制备工艺:取左卡尼汀1000g、辅酶A 500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例52
1、片剂处方:
左卡尼汀 100g
辅酶A 56g
淀粉 140g
制成 1000片
2、制备工艺:取左卡尼汀100g、辅酶A 56g及淀粉140g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例53
1、水针处方:
左卡尼汀 400g
辅酶A 50g
制成 1000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀400g、辅酶A 50g,加入注射用水500ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭3g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次20-40ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例54
1、水针处方:
左卡尼汀 600g
维丙胺 90g
制成 2000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀600g、维丙胺90g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例55
2、片剂处方:
左卡尼汀 40g
维丙胺 6g
淀粉 250g
制成 1000片
2、制备工艺:取左卡尼汀40g、维丙胺6g及淀粉250g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例56
1、粉针处方:
左卡尼汀 2000g
维丙胺 10g
甘露醇 100g
制成 2000支
3、制备工艺:取左卡尼汀2000g、维丙胺10g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例57
1、片剂处方:
左卡尼汀 200g
胞苷三磷酸 50g
淀粉 50g
制成 1000片
2、制备工艺:取左卡尼汀200g、胞苷三磷酸50g及淀粉50g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例58
1、水针处方:
左卡尼汀 500g
胞苷三磷酸 200g
制成 2000支
2、制剂工艺:取左卡尼汀500g、胞苷三磷酸200g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例59
1、粉针处方:
左卡尼汀 300g
胞苷三磷酸 100g
甘露醇 100g
制成 2000支
2、制备工艺:取左卡尼汀300g、胞苷三磷酸100g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。