治疗代谢综合征的药物.pdf

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摘要
申请专利号:

CN03133889.5

申请日:

2003.07.11

公开号:

CN1513444A

公开日:

2004.07.21

当前法律状态:

驳回

有效性:

无权

法律详情:

发明专利申请公布后的驳回|||实质审查的生效|||公开

IPC分类号:

A61K31/221; A61K31/7076; A61K31/57; A61K31/685; A61K38/06; A61P3/06; A61P3/10; A61P1/16; A61P9/10

主分类号:

A61K31/221; A61K31/7076; A61K31/57; A61K31/685; A61K38/06; A61P3/06; A61P3/10; A61P1/16; A61P9/10

申请人:

辽宁医联新药研究所;

发明人:

于航

地址:

110004辽宁省沈阳市和平区三好街龙泉路15号伯伦大厦178房间

优先权:

专利代理机构:

沈阳杰克知识产权代理有限公司

代理人:

杨光

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内容摘要

一种治疗代谢综合征的药物,它包含下述配比的原料制成的药剂:左卡尼汀与保肝类药中的水飞蓟素、葡萄糖醛酸内酯、联苯双酯、二氯醋酸二异丙胺、甘草酸一铵、甘草酸二铵、维丙胺、美他多辛、甲硫氨酸(蛋氨酸)、S-腺苷蛋氨酸、三磷腺苷(ATP)、三磷鸟苷(GTP)、胞苷三磷酸(CTP)、肌苷、谷胱甘肽、卵磷脂、熊去氧胆酸、辅酶A中任意一种,重量比是20-50∶0.1-50,本发明是一种治疗范围广、疗效确切、理化性质稳定、兼有同时治疗几种病症作用的治疗代谢综合征的药物。

权利要求书

1: 一种治疗代谢综合征的药物,其特征在于它包含下述原料制成 的药剂:左卡尼汀与保肝类药中的水飞蓟素、葡萄糖醛酸内酯、联苯 双酯、二氯醋酸二异丙胺、甘草酸一铵、甘草酸二铵、维丙胺、美他 多辛、甲硫氨酸(蛋氨酸)、S-腺苷蛋氨酸、三磷腺苷(ATP)、三磷 鸟苷(GTP)、胞苷三磷酸(CTP)、肌苷、谷胱甘肽、卵磷脂、熊去 氧胆酸、辅酶A中任意一种,重量比是20-50∶0.1-50。
2: 根据权利要求1所述的一种治疗代谢综合征的药物,其特征在 于:所述的药剂为药剂学上所说任一种的剂型。

说明书


治疗代谢综合征的药物

    技术领域:本发明涉及一种治疗代谢综合征的药物,尤其是治疗肝脏疾病、高脂血症、糖尿病、心血管疾病的一种药物。

    背景技术:1988以“胰岛素抵抗在人类疾病中的作用”为题,Reaven首次提出了著名的“X综合征”的概念。1989年Kaplan将躯干性肥胖、IGT、TG增高和高血压称为死亡四重奏。1995年Stern提出“共同土壤”学说认为糖尿病、高血压、粥样硬化、冠心病都是从IR及其继发的代谢异常这一共同土壤中生长出来的。X综合征的概念扩展与延伸又称为代谢综合征。2002年上海全国脂肪肝研讨会提出,以脂肪酸代谢异常等引发的脂肪肝、肥胖、高甘油三酯血症等疾病,均与代谢综合征及脂肪分布异常相关。目前,临床上往往采用具有单一作用的药物治疗代谢综合征的单一病症,但由于代谢综合征为继发性的代谢异常疾病,常常不能收到良好的效果,并且临床针对各种病症的联合用药还易造成相当大的毒付作用。

    发明内容:为了解决上述问题,本发明提供一种治疗范围广、疗效确切、理化性质稳定、兼有同时治疗几种病症作用的治疗代谢综合征的药物。    

    具体技术方案如下:一种治疗代谢综合征的药物,它包含下述配比的原料制成地药剂:左卡尼汀与保肝类药中的水飞蓟素、葡萄糖醛酸内酯、联苯双酯、二氯醋酸二异丙胺、甘草酸一铵、甘草酸二铵、维丙胺、美他多辛、甲硫氨酸(蛋氨酸)、S-腺苷蛋氨酸、三磷腺苷(ATP)、三磷鸟苷(GTP)、胞苷三磷酸(CTP)、肌苷、谷胱甘肽、卵磷脂、熊去氧胆酸、辅酶A中任意一种,重量比是20-50∶0.1-50。

    本发明可制成片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、水针、冻干粉针、输液等药剂学上所说任一种稳定的剂型,方便不同状态的病人用药。

    左卡尼汀与保肝类药一样也是生理、生化活性比较强的物质,二者配合使用,在治疗某些疾病方面效果较好。

    1、肝保护作用。

    保肝类药通过促进三羧酸循环,改善肝细胞的能量代谢。通过促进膜磷酯的序贯甲基化,增强肝细胞膜的流动性,提高作为肝胆分泌和流动之主要动力的Na+-K+-ATP酶的活性。促进受损肝细胞的功能修复,提高组织细胞呼吸功能及氧利用率。左卡尼汀可通过对肝细胞的供能而影响肝细胞的再生。参与肝细胞的代谢和生物合成,促进肝细胞蛋白质的合成,恢复和保护细胞功能,二者联合使用,可提高脂肪酸的代谢活性,加速脂肪酸的氧化,增强保护肝脏的作用。

    2、消耗肝脂肪,转运肝脂肪。

    左卡尼汀可接受酰基CoA上的酰基,使更多的游离的左卡尼汀参与ATP循环,促进循环中的代谢流,间接促进脂肪燃烧,促进肝脂肪分解。保肝类药能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖元分解,脂肪贮存减少。另外,保肝药还可促进肝脂肪、胆固醇与载脂蛋白合成脂蛋白,脂蛋白易溶于水,从而将脂肪由肝内转运到肝外,防止肝脂肪淤积。

    3、在治疗心血管疾病方面。

    保肝药可提高葡萄糖的氧化率,增强心脏做功能力,改善缺血后的心脏功能。左卡尼汀可使缺血、缺氧心肌从无氧酵解为主回到脂肪酸氧化为主,使心肌细胞内能量代谢得到恢复,改善缺血后心肌功能,保护心脏不受到不可逆转的伤害。左卡尼汀可降低血液和组织甘油三酯的浓度,降低血液和组织游离脂肪酸的水平,用于防治动脉粥样硬化,减轻心肌梗塞所致的心脏损伤,减轻心脏肥大。

    4、在治疗高脂血症方面。

    左卡尼汀可降低肝脏对内源性甘油三脂的合成和分泌,降低血中和组织甘油三酯的浓度,保肝药可通过对糖脂代谢生化反应多点作用,改善糖代谢异常,安全地降低血中甘油三酯及胆固醇,使糖脂比例趋于平衡,从而安全地纠正糖脂代谢紊乱。

    5、在治疗糖尿病方面。

    保肝药可提高葡萄糖的氧化率,增加外周组织对葡萄糖的利用,左卡尼汀通过增加丙酮酸脱氢酶的活性,降低乳酸水平,促进组织对葡萄糖的摄取和经非氧化途径的利用,并增强胰岛素的作用,从而治疗糖尿病。    

    代谢综合征的诊断标准(美国疾病预防和控制中心发布)

    具有下列3个或3个以上因素:

    1、腰围:男性>102cm女性>85cm

    2、TG:  >150mg/dL(1.69mmol/L)

    3、HDL:男性<40mg/dL(1.04mmol/L)

            女性<50mg/dL(1.29mmol/L)

    4、血压:    >130/85mmHg

    5、空腹血糖:>110mg/dL(6.1mmol/L)肝功能与血脂变化情况:

                          治疗前后肝功与血脂变化(X±S) N=30    治疗前    治疗后2周    治疗后4周 ALT(u/L)    138.4±91.5    98.3±65.5    80.5±32.2 AST(u/L)    118.8±85.3    109.4±71.6    83.6±40.2 GGT(u/L)    121.5±58.2    118.9±40.8    98.8±53.5 ALP(u/L)    80.1±23.4    78.6±26.5    79.7±25.6 GLU(mmol/L)    6.21±2.3    6.10±1.3    5.72±1.1 CHO(mmol/L)    7.04±2.1    6.02±1.8    5.2±0.6 TG(mmol/L)    2.6±1.4    2.2±1.1    1.63±0.9 H-C110(mmol/L)    1.2±0.1    1.54±0.4    2.14±0.6

    肝功能疗效:(ALT、STB、A/G、PT)

    组别      例数     疗程      ALT(U/L)      STB(μmol/L)      A/G          PT(S)

                       (天)

    实验组1    33        0       1452±477     141±86         1.20±0.42    22±14

                         10      262±73       63±53          1.24±0.23    15±11

                         20      61±36        47±33          1.25±0.20    13±5

    实验组2    29        0       1436±460     135±83         1.23±0.40    20±15

                         10      312±81       69±60          1.25±0.28    16±13

                         20      81±43        54±35          1.25±0.23    14±7

    对照组1    30        0       1396±445     143±85         1.25±0.41    19±13

                         10      630±93       89±58          0.96±0.29    19±13

                         20      198±76       66±41          1.17±0.30    16±10

    对照组2    28        0       1447±481     121±81         1.20±0.37    20±16

                         10      864±131      87±61          0.88±0.30    20±13

                         20      236±97       65±49          0.89±0.30    17±9

    影像学改变

            治疗前后影像学改变    N=30    治疗前    治疗后    肝肿大    20    15    脾厚或脾肿大    15    12    胆囊壁增厚    24    24    回声衰减1/3    18    9    回声衰减2/3    12    10

    附图说明:

    图1为显著降低血甘油三酯且保护肝脏图。

    图2为显著降低血胆固醇且保护肝脏图。

    图3为促进肝损伤后肝再生图。

    图4为对胆碱缺乏性脂肪性肝病的疗效图。

    图5为改善缺血后心肌功能(心脏做功)图。

    图6为改善缺血后心肌功能(心脏功效)图。

    图7为改善缺血后心肌功能(葡萄糖氧化率)图。

    图8为显著降低II型糖尿病患者血糖图。

    图9为动物模型对I型糖尿病可显著降低血糖,并减少对胰岛素需要量图。

    如图9所示:给予NOD鼠胰岛素0.5U/天,一周;胰岛素0.5U/天+DCA口服100mg/kg天,三天;胰岛素0.25U/天+DCA口服100mg/kg天,一周。

    具体实施方式:下面通过实施例进一步详述本发明。

    实施例1

    1、片剂处方:

                左卡尼汀                      52g

                联苯双酯                      56g

                淀粉                          190g

                制成                          1000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀52g、联苯双酯56g及淀粉190g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例2    

    1、水针处方:

                左卡尼汀                 3000g

                联苯双酯                 15g

                制成                     2000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀3000g、联苯双酯15g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例3

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                 480g

                联苯双酯                 1.5g

                甘露醇                   100g

                制成                       2000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀480g、联苯双酯1.5g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例4

    1、胶囊处方:

                左卡尼汀                  260g

                水飞蓟素                  470g

                微晶纤维素                10g

                淀粉                      160g

                制成                      3000粒

    2、制备工艺:取左卡尼汀260g、水飞蓟素470g、微晶纤维素10g及淀粉160g进行混合粉碎,再加交联聚维酮10g作崩解剂、混匀,装入1号胶囊,包装即可。用法:口服,一次1粒,一日2次,一个月为一个疗程。

    实施例5

    1、片剂处方:

                左卡尼汀                250g

                水飞蓟素                6.25g

                淀粉                    40g

                制成                    1000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀250g、水飞蓟素6.25g及淀粉40g进行混合粉碎,加淀粉浆30g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例6

    1、水针处方:

                左卡尼汀                  4g

                水飞蓟素                  0.1g

                制成                      1000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀4g、水飞蓟素0.1g,加入注射用水500ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例7

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                     250g

                水飞蓟素                     100g

                甘露醇                       120g

                制成                         1000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀250g、水飞蓟素100g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至6000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例8

    1、口服液处方

                 左卡尼汀                 390g

                 二氯醋酸二异丙胺         20g

                 山梨酸                   0.3g

                 制成                     1000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀390g、二氯醋酸二异丙胺20g、山梨酸0.3g作防腐剂,加入蒸馏水200ml进行溶解、过滤,再补蒸馏水至10000ml,滤过、灌装、灭菌、灯检、包装即得。用法:口服,一次10-20ml,一次3次。一个月为一个疗程。    

    实施例9

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                  1000g

                二氯醋酸二异丙胺          500g

                甘露醇                    120g

                制成                      3000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀1000g、二氯醋酸二异丙胺500g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例10

    1、片剂处方:

                左卡尼汀                    250g

                二氯醋酸二异丙胺            5g

                  淀粉                    340g

                  制成                    2000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀250g、二氯醋酸二异丙胺5g及淀粉340g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例11

    水针处方:

              左卡尼汀                      480g

              二氯醋酸二异丙胺              100g

              制成                          1000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀480g、二氯醋酸二异丙胺100g加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例12

    1、水针处方:

                左卡尼汀                  760g

                甲硫氨酸                  90g

                制成                      2000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀760g、甲硫氨酸90g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例13

    2、片剂处方:

                左卡尼汀                  40g

                甲硫氨酸                  10g

                淀粉                      250g

                制成                      1000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀40g、甲硫氨酸10g及淀粉250g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例14

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                  2000g

                   甲硫氨酸                   10g

                   甘露醇                     100g  

                   制成                       2000

    2、制备工艺:取左卡尼汀2000g、甲硫氨酸10g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例15

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                  480g

                S-腺苷蛋氨酸              1.5g

                甘露醇                    100g

                制成                      2000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀480g、S-腺苷蛋氨酸1.5g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例16

    2、片剂处方:

                左卡尼汀                  250g

                S-腺苷蛋氨酸              5g

                淀粉                      40g

                制成                      1000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀250g、S-腺苷蛋氨酸5g及淀粉40g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。    

    实施例17

    水针处方:

             左卡尼汀                    550g

             S-腺苷蛋氨酸                90g

             制成                        2000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀550g、S-腺苷蛋氨酸90g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例18

    1、输液处方:

                左卡尼汀                 9600g

                葡萄糖醛酸内酯           460g

                氯化钠                   3.25g

                制成                     1000瓶

    2、制备工艺:取左卡尼汀9600g、葡萄糖醛酸内酯460g,加入注射用水800ml搅拌溶解,另取氯化钠3.25g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭25g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至250000ml,用微孔滤膜过滤,灌装于250000ml硬质输液瓶中,灭菌即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。2周为一个疗程。

    实施例19

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                  500g

                葡萄糖醛酸内酯            1g

                甘露醇                    100g

                制成                      2000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀500g、葡萄糖醛酸内酯1g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例20

    1、水针处方:

                左卡尼汀                   450g

                葡萄糖醛酸内酯             50g

                制成                       2000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀450g、葡萄糖醛酸内酯50g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例21

    1、片剂处方:

                 左卡尼汀                   250g

                 甘草酸一铵                 5g

                 淀粉                       45g 

                 制成                       1000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀250g、甘草酸一铵5g及淀粉45g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例22

    1、水针处方:

                左卡尼汀                 450g

                甘草酸一铵               200g

                制成                     2000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀450g、甘草酸一铵200g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例23

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                200g

                甘草酸一铵              100g

                甘露醇                  100g

                制成                    2000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀200g、甘草酸一铵100g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例24

    1、胶囊处方:

               左卡尼汀                    400g

               甘草酸二铵                  250g

    2、制剂工艺:取左卡尼汀400g、甘草酸二铵100g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例28

    1、口服液处方:

                  左卡尼汀               480g

                  卵磷脂                 480g

                  山梨酸                 0.3g

                  制成                   1000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀480g、卵磷脂480g、山梨酸0.3g作防腐剂,加入蒸馏水600ml进行溶解、过滤,再补蒸馏水至10000ml,滤过、灌装、灭菌、灯检、包装即得。用法:口服,一次10-20ml,一次3次。一个月为一个疗程。

    实施例29

    1、片剂处方:

                左卡尼汀                200g

                卵磷脂                  50g

                淀粉                    40g

                制成                    3000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀200g、卵磷脂50g及淀粉40g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例30

    1、水针处方:

                左卡尼汀                   500g

                卵磷脂                     100g

                制成                       2000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀500g、卵磷脂100g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例31

    1、粉针处方:

                微晶纤维素               10g

                淀粉                     240g

                制成                     3000粒

    2、制备工艺:取左卡尼汀400g、甘草酸二铵250g、微晶纤维素10g及淀粉240g进行混合粉碎,再加交联聚维酮10g作崩解剂、混匀,装入1号胶囊,包装即可。用法:口服,一次1粒,一日2次,一个月为一个疗程。

    实施例25

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                300g

                甘草酸二铵              50g

                甘露醇                  100g

                制成                    2000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀300g、甘草酸二铵50g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例26

    1、片剂处方:

                左卡尼汀                  450g

                甘草酸二铵                5g

                淀粉                      45g

                制成                      1000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀450g、甘草酸二铵5g及淀粉45g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例27

    1、水针处方:

                左卡尼汀                 400g

                甘草酸二铵               100g

                制成                     2000支

                左卡尼汀                     300g

                卵磷脂                       20g

                甘露醇                       100g

                制成                         2000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀300g、卵磷脂20g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例32

    1、水针处方:

                左卡尼汀                  480g

                熊去氧胆酸                200g

                制成                      1000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀480g、熊去氧胆酸200g、加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例33

    2、片剂处方:

                左卡尼汀                  300g

                熊去氧胆酸                50g

                淀粉                      250g

                制成                      2000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀300g、熊去氧胆酸50g及淀粉250g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例34

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                  400g

                熊去氧胆酸                50g

                甘露醇                    100g

                制成                     2000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀400g、熊去氧胆酸50g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例35

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                  1000g

                美他多辛                  500g

                甘露醇                    120g

                制成                      3000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀1000g、美他多辛500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例36

    3、片剂处方:

                左卡尼汀                  500g

                美他多辛                  50g

                淀粉                      50g

                制成                      2000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀500g、美他多辛50g及淀粉50g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例37

    1、水针处方:

                左卡尼汀                  450g

                美他多辛                  250g

                制成                      2000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀450g、美他多辛250g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例38

    1、输液处方:

                左卡尼汀                  500g

                三磷腺苷                  400g

                氯化钠                    2.25g

                制成                     1000瓶

    2、制备工艺:取左卡尼汀500g、三磷腺苷400g、加入注射用水3000ml搅拌溶解,另取氯化钠2.25g加注射用水100ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭25g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至250000ml,用微孔滤膜过滤,灌装于250ml硬质输液瓶中,灭菌即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。2周为一个疗程。

    实施例39

    1、片剂处方:

                左卡尼汀                  200g

                三磷腺苷                  50g

                淀粉                      50g

                制成                      1000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀200g、三磷腺苷50g及淀粉50g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例40

    1、水针处方:

                左卡尼汀                  500g

                三磷腺苷                  200g

                制成                      2000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀500g、三磷腺苷200g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例41

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                  300g

                三磷腺苷                  100g

                甘露醇                    100g

                制成                      2000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀300g、三磷腺苷100g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例42

    1、水针处方:

                左卡尼汀                  480g

                三磷鸟苷                  100g

                制成                      1000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀480g、三磷鸟苷100g、加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例43

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                  1000g

                三磷鸟苷                  500g

                甘露醇                    120g

                制成                      3000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀1000g、三磷鸟苷500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例44

    1、片剂处方:

                左卡尼汀                  100g

            三磷鸟苷                     50g

            淀粉                         150g

            制成                         1000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀100g、三磷鸟苷50g及淀粉150g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例45

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                  900g

                肌苷                      500g

                甘露醇                    120g

                制成                      3000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀900g、肌苷500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例46

    1、片剂处方:

                左卡尼汀                  250g

                肌苷                      62.5g

                淀粉                      280g

                制成                      2000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀250g、肌苷62.5g及淀粉280g进行混合粉碎,加淀粉浆30g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个半月为一个疗程。

    实施例47

    1、水针处方:

                左卡尼汀                  4g

                肌苷                      1g

                制成                      1000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀4g、肌苷1g,加入注射用水500ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭3g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次20-40ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例48

    1、水针处方:

                左卡尼汀                  500g

                谷胱甘肽                  200g

                制成                      1000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀500g、谷胱甘肽200g、加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例49

    1、片剂处方:

                左卡尼汀                  250g

                谷胱甘肽                  60g

                淀粉                      290g

                制成                      2000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀250g、谷胱甘肽60g及淀粉290g进行混合粉碎,加淀粉浆30g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个半月为一个疗程。

    实施例50

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                  1000g

                谷胱甘肽                  500g

                甘露醇                    120g

                制成                      3000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀1000g、谷胱甘肽500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例51

    1、粉针处方:    

                左卡尼汀                     1000g

                辅酶A                        500g

                甘露醇                       120g

                制成                         3000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀1000g、辅酶A 500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例52

    1、片剂处方:

                左卡尼汀                  100g

                辅酶A                     56g

                淀粉                      140g

                制成                      1000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀100g、辅酶A 56g及淀粉140g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例53

    1、水针处方:

                左卡尼汀                  400g

                辅酶A                     50g

                制成                      1000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀400g、辅酶A 50g,加入注射用水500ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭3g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次20-40ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例54

    1、水针处方:

                左卡尼汀                  600g

                维丙胺                    90g

                制成                       2000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀600g、维丙胺90g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例55

    2、片剂处方:

                左卡尼汀                   40g

                维丙胺                     6g

                淀粉                       250g

                制成                       1000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀40g、维丙胺6g及淀粉250g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例56

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                   2000g

                维丙胺                     10g

                甘露醇                     100g

                制成                       2000支

    3、制备工艺:取左卡尼汀2000g、维丙胺10g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

    实施例57

    1、片剂处方:

                左卡尼汀                  200g

                胞苷三磷酸                50g

                淀粉                      50g

                制成                      1000片

    2、制备工艺:取左卡尼汀200g、胞苷三磷酸50g及淀粉50g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法:口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。

    实施例58

    1、水针处方:

                左卡尼汀                 500g

                胞苷三磷酸               200g

                制成                     2000支

    2、制剂工艺:取左卡尼汀500g、胞苷三磷酸200g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法:静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。

    实施例59

    1、粉针处方:

                左卡尼汀                 300g

                胞苷三磷酸               100g

                甘露醇                   100g

                制成                     2000支

    2、制备工艺:取左卡尼汀300g、胞苷三磷酸100g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法:静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。

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一种治疗代谢综合征的药物,它包含下述配比的原料制成的药剂:左卡尼汀与保肝类药中的水飞蓟素、葡萄糖醛酸内酯、联苯双酯、二氯醋酸二异丙胺、甘草酸一铵、甘草酸二铵、维丙胺、美他多辛、甲硫氨酸(蛋氨酸)、S腺苷蛋氨酸、三磷腺苷(ATP)、三磷鸟苷(GTP)、胞苷三磷酸(CTP)、肌苷、谷胱甘肽、卵磷脂、熊去氧胆酸、辅酶A中任意一种,重量比是20500.150,本发明是一种治疗范围广、疗效确切、理化性质稳定。

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