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1、10申请公布号CN104127637A43申请公布日20141105CN104127637A21申请号201410400029922申请日20140814A61K36/8945200601A61P35/00200601A61P7/0020060171申请人刘尚勤地址430071湖北省武汉市武昌区东湖路169号申请人马梓72发明人刘尚勤马梓74专利代理机构武汉科皓知识产权代理事务所特殊普通合伙42222代理人张火春54发明名称一种用于多发性骨髓瘤维持治疗的中药方剂57摘要本发明提供一种治疗多发性骨髓瘤的中药方剂，是由以下中药原料制成，黄连，黄柏，黄芩，牡丹皮，焦栀子，白花蛇舌草，茯苓，白术，山药。
2、，厚朴，陈皮，苦杏仁，甘草。本中药方剂是使用中国传统中草药为原料，经过科学的组方，并通过实验室研究和临床实验的反复验证配制而成。对多发性骨髓瘤的维持治疗有很好的疗效，与沙利度胺和干扰素合用，能有效延长患者的缓解期，减少复发的次数，提高生活质量。本药物无毒副作用，有效率高，治疗费用低，患者易于接受。51INTCL权利要求书1页说明书20页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书20页10申请公布号CN104127637ACN104127637A1/1页21一种用于多发性骨髓瘤维持治疗的中药方剂,其特征在于所述方剂包括下述重量份的中药原材料黄连530份、黄柏535份、黄。
3、芩1040份、牡丹皮1040份、焦栀子1035份、白花蛇舌草2060份、茯苓1035份、白术1030份、山药1030份、厚朴1030份、陈皮630份、苦杏仁630份、甘草315份。2如权利要求1所述的用于多发性骨髓瘤维持治疗的中药方剂,其特征在于所述原料用量如下黄连1020份、黄柏1030份、黄芩2030份、牡丹皮2030份、焦栀子2030份、白花蛇舌草3050份、茯苓2030份、白术1525份、山药1525份、厚朴1525份、陈皮1224份、苦杏仁1224份、甘草612份。3如权利要求1所述的用于多发性骨髓瘤维持治疗的中药方剂,其特征在于所述原料用量如下黄连10份、黄柏15份、黄芩20份、牡。
4、丹皮15份、焦栀子15份、白花蛇舌草30份、茯苓15份、白术15份、山药15份、厚朴15份、陈皮12份、苦杏仁12份、甘草6份。权利要求书CN104127637A1/20页3一种用于多发性骨髓瘤维持治疗的中药方剂技术领域0001本发明涉及中药领域，特别涉及一种用于多发性骨髓瘤维持治疗的中药方剂。背景技术0002多发性骨髓瘤是一种浆细胞的恶性肿瘤，我国每年的新发病例约为15万人，死亡病例约为7万人。属于中医学“虚劳”、“血证”、“骨痹”等病的范畴。中医认为，本病的原因有外感和内伤两类。外感指的是邪毒，内伤主要为脏腑功能失调。肾虚骨失所养，则骨不坚，故骨痛易折；腰为肾之府，肾精不足、滋养无力则易腰。
5、痛；肾精亏损则气血生化乏源，故出现头晕目眩、少气懒言、心悸神疲等气血虚等少见症。0003多发性骨髓瘤的症状主要有高钙血症、肾功能不全、贫血和骨质破坏。0004目前治疗多发性骨髓瘤的药物有支持疗法、防止感染、应用新药化疗沙利度胺、来那度胺和硼替佐米和干细胞移植。但患者仍无法治愈，复发和耐药是本病的主要问题。0005中医临床上多采用辨证施治的治疗方法，包括1阴虚夹瘀，采用滋补肝肾，活血化瘀；2阳虚痰阻，采用温补脾肾，化痰通络；3气血两虚，采用滋肾填精，益气养血；4热毒炽盛，采用清热解毒，凉血救阴。这些药物明显存在着疗程长、见效慢、效果不明显等特点，不易被患者所接受。发明内容0006本发明的目的是针。
6、对以上问题提供一种治疗多发性骨髓瘤的中药方剂，本中药方剂能达到对多发性骨髓瘤标本兼治的效果，最终达到长期控制疾病的目的。0007为解决上述问题，本发明所采用的技术方案是0008一种治疗多发性骨髓瘤的方剂,其特征在于所述方剂包括下述重量份的中药原材料0009黄连530份、黄柏535份、黄芩1040份、牡丹皮1040份、焦栀子1035份、白花蛇舌草2060份、茯苓1035份、白术1030份、山药1030份、厚朴1030份、陈皮630份、苦杏仁630份、甘草315份。0010所述原料用量如下黄连1020份、黄柏1030份、黄芩2030份、牡丹皮2030份、焦栀子2030份、白花蛇舌草3050份、茯苓。
7、2030份、白术1525份、山药1525份、厚朴1525份、陈皮1224份、苦杏仁1224份、甘草612份。0011所述原料用量如下黄连10份、黄柏15份、黄芩20份、牡丹皮15份、焦栀子15份、白花蛇舌草30份、茯苓15份、白术15份、山药15份、厚朴15份、陈皮12份、苦杏仁12份、甘草6份。0012本发明所选用的中草药的药性及药理分别为0013341黄连苦，寒；归心、脾、胃、肝、胆、大肠经；清热燥湿，泻火解毒。0014药理作用研究表明，吸收、分布、排泄小檗碱口服不易吸收肠外给药,吸收说明书CN104127637A2/20页4入血后迅速进入组织，血浓度不易维持；人类口服04G盐酸小檗碱后3。
8、0分钟血浓度为100G体外杀菌浓度大约为20MG，随后逐渐减少，即使重复给药,每4小时04G,血浓度亦不见增高在体内，几乎所有组织均有小檗碱的分布，而以心、肾、肺、肝等为最多它在各组织中贮留的时间甚为短暂，24小时后仅有微量,主要在体内进行代谢，也有少部分64经肾排出兔口服后，亦能吸收，并能在血中停留72小时,尿中亦有排泄，组织中以心脏中浓度最高，胰、肝次之大鼠口服，吸收甚微注射给药,则主要进入心、胰、肝、大网膜脂肪；24小时后仅有胰、脂肪中仍可查见相当量的小檗碱仅少量1自尿排出。0015A、抗病原微生物0016抗菌作用金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌、痢疾杆菌、炭疽杆菌等。
9、。0017抗病毒作用抑制流感病毒、乙肝病毒等。0018抗原虫作用体外抑制阿米巴原虫、阴道滴虫、锥虫。0019B、对心血管系统的影响0020一、影响00211、抗心律失常0022有效成分小檗碱。0023作用机理0024延长动作电位时程和有效不应期。0025抑制钠通道，减慢传导，消除折返。0026抑制钙离子内流。0027抗自由基损伤，保护细胞膜。00282、降压作用0029有效成分小檗碱。0030作用特点0031舒张压下降明显，脉压差加大。0032无快速耐受现象。0033降压时肢体和内脏容积增加。0034作用机理竞争性阻断受体，降低外周阻力，减慢心率。00353、正性肌力作用0036有效成分小檗碱。
10、。0037作用表现心脏兴奋、心肌收缩力增强，且强心作用不受利血平、心得安、酚妥拉明和切断迷走神经的影响。0038二、作用机理00391、阻止K外流。00402、增加细胞内CA2浓度。00413、抑制自由基的产生，减少脂质过氧化物对心肌细胞的损伤。00424、降低心肌耗氧量。0043C、解毒作用说明书CN104127637A3/20页50044对抗细菌毒素，降低金黄色葡萄球菌凝固酶、溶血素效价，降低大肠杆菌的毒力。0045D、抗炎、解热00461、抑制多种实验性炎症，有效成分为小檗碱，抗炎机理与刺激促皮质激素释放有关。00472、解热作用与抑制中枢PO/AH区神经元CAMP的生成有关。0048E。
11、、抑制血小板聚集0049一、有效成分小檗碱。0050二、作用机理00511、抑制血小板内TXA2的生成。00522、抑制血小板膜释放花生四烯酸，并影响其代谢。00533、抑制外钙内流。0054342黄柏苦，寒。归肾、膀胱经。清热燥湿，泻火除蒸，解毒疗疮。0055药理作用黄柏与黄连同样含较多的小檗碱，故其药理作用亦大体相似，参见黄连条。但含量较黄连低，并含有其他成分，作用亦有些差异。00561、抗菌作用0057黄柏抗菌有效成分为小檗碱，故其药理作用与黄连大体相似，但含量较黄连低。体外试验对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、草绿色链球菌、痢疾杆菌宋内氏除外、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、霍乱弧菌、炭。
12、疽杆菌均有效或有较强的抑制作用；对枯草杆菌、百日咳杆菌、破伤风杆菌亦有抑制作用；对H37RV、鸟型结核杆菌无直接抑制作用，但可使菌数减少，但浓度达1时呈现抑菌作用。在用豚鼠接种人型结核菌H37RV作实验治疗时，口服或注射的疗效均很差。对接种牛型结核菌的豚鼠，黄柏提取物的盐酸结晶物肌肉注射时，有一定疗效。黄柏对结核病人的临床症状及X线检查有好转，且优于黄连。在试管中，黄柏煎剂或浸剂对常见的致病性真菌有不同程度的抑菌作用。其水煎剂不能杀死钩端螺旋体剂量需较黄连大I倍。在体外对阴道滴虫也有弱的作用。据报道，黄柏酸碱法提取物制成11黄柏液，用灌肠法可治疗菌痢，一般24天可痊愈。黄柏理疗液用直流电导入治。
13、疗慢性前列腺炎，总有效率达973。00582、抗真菌作用0059关黄柏和川黄柏的乙醚浸提物对新型隐球菌和红色发癣菌具有较强的抑菌作用，其作用比制霉菌素强，但对白色念珠菌的抑制作用比制霉菌享弱。00603、镇咳作用0061黄柏果实的挥发具有镇咳作用，其镇咳成分主要为香叶烯。并从挥发油中分得小檗碱和5，5二甲基糠醛醚。00624、降压作用0063黄柏对麻醉动物静脉注射或腹腔注射，可产生显著而持久的降压作用，颈动脉注射较静脉注射的更强，因此降压可能是中枢性的。对季铵型的黄柏碱加以改变而合成的叔胺型的化合物名昔罗匹林XYLOPININ亦可引起迅速、显著之降压；在颈椎间切断脊髓则降压消失，因而也证明降压。
14、属中枢性的。此外，昔罗匹林有较强的抗肾上腺素样作用，对压迫颈动脉、窒息、电刺激大内脏神经引起的升压反应及注射肾上腺素或电刺激颈上交感神经节引起的瞬膜收缩反应均受到抑制。说明书CN104127637A4/20页600645、抗滴虫作用0065黄柏煎剂，10浓度与滴虫液11混和培养，对阴道毛滴虫有抑制作用。00666、抗肝炎作用0067黄柏煎剂625100体外试验，对乙型肝炎抗原有抑制作用。黄柏碱对慢性肝炎有一定作用。00687、对免疫功能的影响0069黄柏煎剂，100浓度，03ML/只灌胃，连续7天，能增加小鼠脾空斑形成细胞数。00708、抗溃疡作用0071黄柏提取物去小檗碱100MG/KG皮下。
15、注射，100、1000MG/KG灌胃或皮内注射，对乙醇、阿斯匹林或幽门结扎诱发的大鼠胃溃疡有抑制作用。00729、其它作用0073黄柏碱和昔罗匹林对中枢神经系统有抑制作用，小鼠的自发活动、各种反射均受到抑制；给予未麻醉家兔昔罗匹林，脑电波可出现振幅慢波。黄柏碱有轻度的箭毒样作用，对蛙腹直肌紧张度无影响，但能抑制由乙酰胆碱引起的收缩反应。对离体兔肠，黄柏粉可增强其振幅，黄柏酮可增强其张力及振幅；黄柏内酯则抑制肠管。在带有胰瘘的家兔身上，黄柏有促进胰腺分泌的作用。黄柏内酯在接近致死量00501G/KG时，可降低兔血糖，黄柏酮无此作用。据称黄柏酮有保护血小板的作用。黄柏对孑孓10PPM在18小时内可。
16、杀死62、家蝇有杀灭作用。此外，还有利尿、健胃、外用促进皮下溢血吸收等作用。出处中华本草。0074343黄芩苦，寒；归肺、胆、脾、大肠、小肠经；清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎。0075药理作用0076A、抗菌作用0077黄芩煎剂100浓度，平板法试验，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、溶血性琏球菌A，B、肺炎双球菌、白喉杆菌等有抑制作用。黄芩煎剂试管法试验11280浓度可抑制伤寒杆菌、溶血性链球菌A，1640浓度抑制溶血性链球菌B，肺炎双球菌及福氏痢疾杆菌、人结核杆菌H37，1320浓度可抑制霍乱弧菌、志贺氏痢疾杆菌；180浓度时宋内氏痢疾杆菌。
17、有抑制作用。黄芩醇浸液05G/ML或005G/ML，用琼脂斜面培养，药液与培养基11混合，对绿脓杆菌有抑制作用。黄芩醇浸液2G/ML浓度，平皿法试验对大肠杆菌、桔草杆菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用。黄芩煎剂、醇提剂1G/ML浓度，用平板法试验时对脑膜炎球菌均有抑作用。0078B、抗真菌作用0079黄芩煎液，试管斜面法试验4浓度抑制狗小牙胞菌及堇色毛癣菌，8浓度抑制许兰氏黄癣菌，10浓度抑制许兰氏黄癣菌蒙古变种，15浓度抑制共心性毛癣菌及铁锈色毛癣菌。黄芩水浸剂13浓度在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌，许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、羊毛样小芽胞癣菌、红色表皮癣菌、K、W、氏表皮癣菌、星形奴卡。
18、氏菌等有不同程度抑菌作用。0080C、抗病毒作用0081黄芩煎剂25100浓度，体外试验对乙型肝炎病毒DNA复制有抑制作用。0082D、抗炎抗变态反应说明书CN104127637A5/20页70083黄芩70乙醇提取物200，500MG/KG灌胃黄芩素、黄芩甙、汉黄芩素50，100MG/KG灌胃，可抑制醋酸引起的小鼠腹腔渗出增加，对48/80一种化合物名称，SIGMA生产引起的大鼠足肿也有抑制作用，黄芩70乙醇提取物500MG/KG灌胃，黄芩素、黄芩甙及汉黄芩素100MG/KG灌胃对大鼠佐剂性关节炎有抑制作用。黄芩水提物100，200MG/KG灌胃，对大鼠被动皮肤过敏反应PCA有抑制作用，但对。
19、氯化苦引起的小鼠接触皮炎耳肿胀无明显影响。黄芩抑制被动皮肤过敏反应PCA的有效成分为黄芩甙及黄芩素。黄芩甙、黄芩素对实验性气喘有效，黄芩甙104G/ML浓度可抑制豚鼠气管SCHULTZDALE反应38，并有抗组胺，抗胆碱及罂粟碱样作用。黄芩素不溶于水，其两个水溶性衍生物黄芩素6磷酸二钠BPS及黄芩素6硫酸二钠BSS于抗原攻击前5MG/KG静脉注射，对大鼠PCA有抑制作用；10MG/KG静脉注射于抗原攻击前10分钟给药，对豚鼠过敏性气喘有抑制作用；BPS及BSS于104G/ML浓度对离体豚鼠肠管及气管CHULTZDALE反应均有抑制作用；BPS及BSS5MG/KG静脉注射，对大鼠反向皮肤过敏反应。
20、RCA有抑制作用；510MG/KG静脉注射也抑制FORSSMAN皮肤血管炎，但对ARTHUS反应无明显影响。黄芩素及BPS结构上与抗过敏药色甘酸二钠DSCG相类似，但DSCG为双色酮类，黄芩素及BPS为单色酮类，DSCG对反应素REAGIN抗体介导的过敏反应有高度特异性，而对非反应素IGG抗体介导的过敏反应几无作用，PBS则不仅抑制反应素抗体介导的过敏反应，如PBS106104G/ML抑制抗原引起的猴肺介质释放，PBS200MG/KG腹腔注射抑制大鼠同种PCA，104G/ML抑制反应素抗体介导的大鼠肥大细胞脱颗粒等，也抑制非反应素抗体介导的反应，如BPS104G/ML可抑制卵白蛋白致敏豚鼠肺释。
21、放介质及抑制抗IGE抗体引起的人肺释放过敏介质，认为DSCG分子中两个色酮核间有一定距离，可结合于反应素抗体功能位置上，而不适合于非反应素抗体，但单色酮的黄芩素或BPS可以两个分子结合于这两种抗体上。黄芩素对大鼠血小板花生四烯酸代谢中环氧酶与脂氧酶均有抑制作用，对脂氧酶更具选择性，其IC50为012M，而对环氧的IC50为6917倍于脂氧酶。黄芩素对大鼠白细胞可抑制花生四烯酸代谢，抑制脂氧酶代谢产物5羟基二十碳四烯酸5HETE及环氧酶代谢产物12羟基十七碳三烯酸HHT的生成，其IC50分别为7130767M及553169M；黄芩甙对白细胞5HETE形成也抑制，但不抑制HHT的形成；汉黄芩素抑制。
22、HHT的形成，IC50为146351M黄芩成分对化合物48/80刺激大鼠腹腔肥大细胞释放组胺的抑制作用，黄芩素的IC50为521M，黄芩甙IC50为200M，汉黄芩素的IC50为400M，汉黄芩素7OD葡萄糖醛酸的IC50为1400MOL/L，252，5，6，7四羟黄烷酮的IC50为177M，2R，3R2，3，5，6，7五羟黄烷酮的IC50为155M，白杨素CHRYSIN的IC50200M，黄芩新素SKULLCAPFLAVON的IC50为150M。黄芩甙10，100MG/ML，对钙离子载体A23187诱导的大鼠腹腔巨噬细胞产生PGE2及TXA2均有明显抑制作用。0084E、对中枢神经系统的作用。
23、0085黄芩煎剂4G/KG腹腔注射，对小鼠防御性条件反射可使阳性反射时延长，而对非条件反射及分化无影响，说明黄芩可加强皮层抑制过程。黄芩煎剂2G/KG，对伤寒混合疫苗致热家兔有解热作用。但也有报道黄芩水煎剂或酒浸剂59G/只灌胃，或2G/只IM，均不能证明黄芩对伤寒疫苗致热家兔有解热作用。0086F、对心血管的作用0087黄芩醇提液1G/KG静脉注射，可使麻醉犬血压下降。黄芩煎剂006G/KG静脉注射，说明书CN104127637A6/20页8对麻醉犬有明显降压作用。黄芩素20MG/KG静脉注射，可使麻醉犬血压下降4050。黄芩浸剂灌胃/KG灌胃，3次/天，连续4周，使慢性肾性高血压犬血压下降。
24、，心率变慢。黄芩甙2104MOL/L，在豚鼠离体主动脉条、肺动脉条、气管条及右心房均有竞争性的拮抗肾上腺素，去甲肾上腺素及多巴胺引起的收缩作用，也拮抗异丙肾上腺素舒张气管和增加右心房自发频率作用，提示黄芩甙对A，B1，B2受体均有阻断作用。0088G、抗血小板聚集及抗凝0089黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A、黄芩黄酮及白杨素CHRYSIN于浓度10MM时，均可抑制胶原诱导的大鼠血小板聚集，白杨素对ADP诱导的血小板聚集也有抑制作用，黄芩素及汉黄芩素对花生四烯酸诱导的血小板聚集也有抑制作用，黄芩素及黄芩甙对凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白也抑制；黄芩素及黄芩甙20，50MG/KG灌胃，对内毒素。
25、诱导的大鼠弥漫性血管内凝血，可以防止血小板及纤维蛋白原含量的降低。0090H、降血脂作用0091黄芩水浸液102ML/只灌胃，连续给药7周，可使胆固醇喂饲的家兔血清胆固醇含量下降。黄芩素、黄芩甙100MG/KG灌胃，可降低实验性高血脂大鼠玉米油胆固醇胆酸喂饲血清游离脂肪酸、甘油三酯及肝甘油三酯的含量，黄芩黄酮100MG/KG灌胃，可降低血清总胆固醇及肝甘油三酯的含量，增加血清高密度脂蛋白胆固醇HDLCH的含量，汉黄芩素100MG/KG灌胃，可防止肝甘油三酯的沉积并增加血清HDLCH的含量。黄芩素、黄芩甙100MG/KG灌胃，对乙醇引起的高血脂大鼠，可降低肝总胆固醇、游离胆固醇及甘油三酯含量，汉。
26、黄芩素能降低血清甘油三酯的水平，黄芩素能增加血清HDLCH含量。0092I、保肝、利胆、抗氧化0093黄芩甲醇提取物1000MG/KG腹腔注射，对异硫氰酸萘酯ANIT引起的大鼠肝损害有抑制作用，可抑制血清胆红素的增加。黄芩醇提物50，100MG/KG，黄芩甙50，100MG/KG灌胃，对家兔有利胆作用。汉黄芩素104106MOL/L浓度体外试验，对大鼠肝微粒体脂质过氧化有抑制作用，使丙二醛MDA含量下降。黄芩素及黄芩甙25104MOL/L，10104MOL/L，汉黄芩素25104MOL/L，黄芩黄酮25104MOL/L，汉黄芩素7OD葡萄糖醛酸25104MOL/L，10104MOL/L，对FE。
27、C12维生素CADP混合物诱导的大鼠肝匀浆脂质过氧化有抑制作用，使肝MDA的形成显著下降，对NADPH一ADP引起的脂质过氧化也抑制。0094J、抗癌作用0095黄芩醚提物对小鼠白血病L1210细胞有细胞毒作用，半数有效量为104MG/ML，黄芩黄酮对小鼠L1210细胞的半数有效量为15G/ML，黄芩甙、黄芩素及汉黄芩素对L1210作用不显著。0096K、其它作用0097黄芩素10，20MG/KG静脉注射，对麻醉犬有利尿作用。黄芩煎剂4G/KG灌胃，对大鼠半乳糖性白内障有防治作用，可延缓白内障的形成。黄芩甙对大鼠晶体醛糖还原酶有抑制作用，其ID50为181103MG/ML。黄芩甙150MG/K。
28、G灌胃，对链黑霉素引起的糖尿病大鼠血糖水平无明显下降，但红细胞山梨醇含量于治疗后显著降低，提示在动物体内也有抑制醛糖酶的作用，有可能用于糖尿病性并发症的防治。黄芩甙、黄芩素及汉黄芩素50125G/ML对小鼠肝唾液酸酶有抑制作用。黄芩甙100MG/KG，葡萄糖醛酸43MG/KG皮下注射均可对说明书CN104127637A7/20页9抗士的宁引起的小鼠死亡，而甙元黄芩素无效，认为黄芩甙水解后的葡萄糖醛酸起的解毒作用。黄芩对PGS的代谢有较广泛的影响，水提物对PGS的生物合成有抑制作用。0098344牡丹皮苦、辛，微寒；归心、肝、肾经；清热凉血，活血化瘀。0099药理作用01001、对心血管的影响牡。
29、丹皮对麻醉犬心能增加冠脉血流量，减少心输出量，降低左室作功的作用。对实验性心肌缺血有明显保护作用，并且持续时间较长，同时降低心肌耗氧量。丹皮煎剂，去牡丹酚后的煎剂1030G/KG或牡丹酚80120MG/KG静脉注射，对麻醉犬和大鼠均有降压作用。原发和肾型高血压犬，用牡丹皮煎剂5G/KG灌胃，连续5天，于第6天，第7天剂量增至10G/KG，血压明显下降。肾型高血压犬，用去牡丹酚后的煎剂10G/KG灌胃，连续10天血压下降。用牡丹酚0510G/KG给肾型高血压犬和大鼠也出现一定的降压效果。牡丹酚能显著抑制正常心肌细胞快相5分钟和慢相120分钟45CA摄取及搏动频率，显著抑制钙反常心肌细胞45CA摄。
30、取和降低胞内过氧化脂质含量，且呈剂量依赖性，表明牡丹酚减轻钙反常损伤与阻止CA2内流及抗氧化有关。牡丹酚磺酸钠除能抑制钙离子摄取外，且能显著抑制钙反常心肌细胞的45CA摄取及其胞膜SA含量，与剂量呈相关关系。另用食饵性动脉粥样硬化模型，研究牡丹酚的抗动脉粥样硬化作用。结果造型加牡丹酚组主动脉内膜病变肉眼定级及形态学组化分析，均比造型对照组显著减轻。表明腹腔注射牡丹酚100MG/KGD，连续6周能明显抑制动脉粥样硬化斑块形成。01012、对中枢神经系统的影响0102丹皮酚对口服伤寒、副伤寒菌苗引起的小鼠发热有解热作用，并降低正常小鼠体温。口服丹皮酚能抑制腹腔注射醋酸所致小鼠扭体反应及鼠尾压痛反应。
31、，并能对抗咖啡因所致小鼠的运动亢进，能明显延长环己巴比妥钠所致小鼠睡眠时间，大剂量时可使小鼠翻正反射消失，能明显对抗戊四氮、士的宁、烟碱和电休克所致的惊厥。作用部位在中脑网状结构和丘脑。01033、抗炎作用0104用丹皮酚灌胃，对大鼠因右旋糖酐或醋酸或角叉菜胶引起的足跖浮肿有抑制作用，并能抑制醋酸或5羟色胺引起的小鼠腹腔或豚鼠皮肤毛细血管通透性增强，抑制小鼠应激性溃疡的发生。实验证明丹皮水煎剂对角叉菜胶性浮肿、佐剂性关节炎及ARTHUS反应等所致多种炎症反应具有抑制作用，这与其抑制炎症组织的通透性和抑制PGE2的生物合成有关，丹皮不能抑制残存肾上腺的代偿性增生，对肾上腺维生素C的代谢也无明显影。
32、响，提示它既无类可的松样的作用，也无类促肾上腺皮质激素样作用，即其抗炎作用不依赖于垂体肾上腺系统。、型变态反应是由特异性抗体介导的反应，丹皮对抗体的形成并无明显影响，但对之均有抑制作用，可能是通过非特异性抗炎机制发挥作用，而抑制血清补体活性，也就增强其抗炎效应。丹皮不抑制特异性抗体的产生，不影响补体旁路途径的溶血活性，提示牡丹皮在发挥抗炎作用的同时，不能抑制正常体液免疫功能。01054、抑菌作用0106体外实验表明，牡丹皮煎剂对枯草杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、霍乱弧菌等均有较强的抗菌作用，牡丹叶煎剂对痢疾杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄。
33、球菌有显著抗菌作用，其有效成份为没食子酸。鸡胚实验表明，牡丹皮煎剂对流感病毒有抑制作用，但小鼠治疗实验结果不一致，故其抗病说明书CN104127637A8/20页10毒效果尚不能肯定。有人对牡丹皮不同煎煮时间其水煎剂的抑菌成份对热稳定性关系进行探讨。提示牡丹皮经30分钟煎煮后体外抑菌能力明显优于煎剂时间为15分钟的水煎剂，而与煎煮时间为60、90分钟的水煎剂抑菌能力未见显著差异。01075、抗凝作用0108体外对人血小板试验，发现牡丹皮水提物及芍药酚均能抑制血小板花生四烯酸产生血栓素A2，进而抑制血小板聚集，这是由于抑制从花生烯酸至前列腺H2的环氧化酶反应的结果。牡丹皮甲醇提取物有抑制内毒素所。
34、致实验性血栓的作用。研究表明，牡丹皮抗血栓形成的机理是丹皮酚、苯甲酰芍药甙及苯甲酰氧化芍药甙抑制血小板凝聚，而丹皮酚、芍药甙、氧化芍药甙有抗调理素作用；苯甲酰芍药甙有阻断纤维蛋白溶酶原活化及抗纤维蛋白溶菌酶的作用；氧化芍药甙、苯甲酰氧化芍药甙，苯甲酰芍药甙对红的胞膜有较强的稳定作用，从而抑制血栓形成。用芍药甙给大鼠腹腔注射或在体外均能抑制ADP或胶原诱导的血小板聚集。01096、对免疫系统的影响0110给小鼠分别灌胃牡丹皮，丹皮酚、芍药甙、氧化芍药甙、苯甲酰芍药甙，均能促进静脉注射的碳粒在血中的廓清速度，即使单核巨噬细胞系统功能处于低下状态也有促进作用，显微镜检查见肝中枯氏细胞及脾中巨噬细胞吞。
35、噬力增强。芍药甙、氧化芍药甙在体外亦能增强小鼠腹腔巨噬细胞对乳液的吞噬功能。丹皮液给小鼠腹腔注射能使其脾脏溶血后斑数增加。用丹皮酚给小鼠腹腔注射每大25MG/KG，连用6天，能使脾重明显增加，且可对抗考的松、环磷酰胺所致胸腺重量的减轻。由上可见牡丹皮对体液及细胞免疫均有增强作用。01117、对脂质代谢的影响0112丹皮及其所含丹皮酚，芍药甙对肾上腺素所致的脂细胞的脂肪分解有抑制作用；丹皮水提物能增加脂细胞中葡萄糖生成脂肪，而且明显增加胰岛素所致的葡萄糖生成脂肪。01138、其它作用0114用20丹皮红藤灌入腹腔，对家兔损伤性腹腔粘连有显著预防效果。注入福氏佐剂引起的慢性关节炎鼠，在两个月内于大。
36、鼠皮下注射致炎剂酪蛋白，可引起关节炎性的足、尾的变性继续恶化，足、尾的皮下纤维化、骨增生，骨纤维症明显，腹部皮下组织中亦有结缔组织增殖，若在给予酶蛋白的同时连续喂饲牡丹皮或桂枝茯苓丸，则能抑制酶蛋白的新诱发损害。丹皮甲醇提取物体内对小鼠艾氏腹水癌细胞，子宫颈癌细胞均有抑制作用。丹皮酚对苯并芘在大鼠肝微粒体中的代谢有一定抑制作用，对小鼠有抗早孕作用，对大鼠有利尿作用。0115345焦栀子苦，寒；归心、肺、三焦经；泻火除烦，清热利尿，凉血解毒。0116药理作用01171、利胆作用0118栀子及所含环烯醚萜甙等成分均有利胆作用。其醇提取物和藏红花甙、藏红花酸可使胆汁分泌量增加。其水提取物及醇提取物给。
37、家兔口服，对输胆管导出的胆汁量及固形成分无影响，但用同样制剂注射于家兔，1530分钟胆汁分泌开始增加，持续1小时以上。给兔静脉注射藏红花素和藏红花酸钠后，胆汁分泌量增加。对栀子主要成分京尼平甙利胆机制的研究表明京尼平甙在消化道内给药时，因水解而生成京尼平。京尼平甙在门脉内给说明书CN104127637A109/20页11药时不呈利胆作用，这说明京尼平甙的利胆作用是通过所生成的京尼平而生效。京尼平在显著增加胆汁流量时，能使胆汁中胆汁酸浓度下降，但对胆汁酸的排泄量基本无影响。0119栀子水煎剂或冲服剂给人口服后作胆囊拍片证明，服药后20及40分钟胆囊有明显的收缩作用。栀子能降低血清胆红素的含量家兔。
38、总输胆管结扎后，口服栀子水提取液则血中胆红素减少，用药愈多，减少愈显著，醇提取液亦有相同的作用，但较水提取液作用稍弱。栀子醇提取液注射于家兔，2小时血中胆红素较对照组稍增加，6小时后较对照组低，2448小时后明显减少，藏红花素及藏红花酸纳，亦有同样作用。在总胆管结扎的家兔，注射醇提取液，24小时末梢淋巴液中胆红素减少，藏红花素及藏红花酸纳亦有同样作用。栀子可用于胆道炎症引起的黄疸，但退黄机制比较复杂。0120研究表明栀子提取物对肝细胞无毒性作用。栀子能降低血清胆红素含量，但与葡萄糖醛酸转移酶无关。栀子亦能减轻四氯化碳引起的肝损害。01212、对胃肠道和胰腺的作用0122京尼平对胃机能产生抗胆碱。
39、能性的抑制作用。京尼平十二指肠给药，对幽门结扎大鼠呈胃液分泌抑制，胃液总酸度减小，胃液PH值上升。京尼平同样剂量静脉给药，对大鼠在体胃的运动能一过性抑制其自发运动及毛果芸香碱所致的亢进运动，并能使胃张力减小，对于离体肠管，京尼平对乙酰胆碱及毛果芸香碱所致的收缩呈弱的竞争性拮抗作用。0123栀子能促进胰腺分泌。京尼平甙有显著降低胰淀粉酶的作用，而其酶解产物京尼平的增加胰胆流量作用最强，持续时间较短。在胰腺炎时栀子有提高机体抗病能力、改善肝脏和胃肠系统的功能以及减轻胰腺炎等药理作用。01243、对中枢神经系统的作用0125栀子醇提取物能减少小鼠自发活动，具有镇静作用，且与环己巴比妥钠有协同作用，能。
40、延长睡眠时间，尚能对抗戊四氮的惊厥。虽不能对抗士的宁的惊厥，但能减少其死亡率。有报道小鼠腹腔注射栀子醇提取物后1小时，体温平均降低3，大鼠腹腔注射栀子200MG/KG，体温下降可持续7小时以上有人认为栀子镇静、降温作用的有效成分是熊果酸，其能提高戊四氮所致的小鼠半数惊厥剂量，有明显的抗惊作用。实验表明熊果酸具有明显的中枢抑制作用能明显降低大白鼠的正常体温；对东莨菪碱有一定的协同作用；能减少小鼠自发活动和协同阈下剂量戊巴比妥钠的睡眠；能明显对抗戊四氮引起的惊厥；但未见有明显的镇痛作用。这一实验结果提示，熊果酸与氯丙嗪有相似之处。亦有报道指出，栀子水提物、去羟栀子甙能抑制小鼠的醋酸扭体反应，故认为。
41、有镇痛作用。01264、抗病原微生物作用0127栀子对金黄色葡萄球菌、脑膜炎双球菌、卡他球菌等有抑制作用，剂有杀死钩端螺旋体及血吸虫成虫的作用，水浸液在体外对多种皮肤真菌有抑制作用。另外，栀子乙醇提取物，水提取物，乙酸乙酯部分和京尼平甙有一定的抗炎和治疗软组织损伤的作用。其提取物制成油膏，可加速软组织的愈合。01285、对心血管系统的作用0129栀子提取物能降低心肌收缩力。麻醉犬、鼠静注栀子提取物，可因心收缩容积及心输出量下降而导致血压下降。大鼠静注大剂量栀子甲醇提取物时，心电图可呈现心肌损伤和房室传导阻滞。0130栀子的降血压作用部位在中枢，主要是加强了延脑副交感中枢紧张度所致。当切说明书C。
42、N104127637A1110/20页12断两侧迷走神经后，栀子的降血压作用显著减弱或完全消失；阿托品亦可取消其降压作用。动物实验表明栀子煎剂和醇提取物，不论何种途径给药都有降压作用，静脉给药降压迅速，维持时间亦短暂，栀子的降血压作用对肾上腺素升压作用及阻断颈动脉血流的加压反射无影响，亦无加强乙酰胆碱的作用。由于栀子的降血压作用不是因组胺释放所引起，亦与传入神经纤维无关，神经节无阻断作用，所以给予抗组胺药如苯海拉明或静注普鲁卡因都不能改变栀子的降血压效果。01316、其他作用0132栀子有一定的止血作用，栀子的止血作用较焦栀子强。去羟栀子甙对小鼠有泻下作用。0133346白花蛇舌草甘、淡、寒。。
43、归胃、肝、肺、大肠、膀胱经；败毒抗癌、消炎退肿、清热利湿。0134药理作用01351、抗肿瘤作用0136在体外相当生药6G/ML对急性淋巴细胞型、粒细胞型、单核细胞型以及慢性粒细胞型的肿瘤细胞有较强抑制作用。01372、抗菌消炎作用0138体外抗菌作用并不显著，只对金黄色葡萄球菌和痢疾杆菌有微弱作用。013921、抗菌煎剂用试管稀释法，14对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌，12对伤寒杆菌、绿脓杆菌等具抑制作用。014022、抗炎免疫煎剂4G/KG1日内灌服4次，对正常兔及人工狭窄阑尾所致的实验性阑尾炎兔均有刺激网状内皮糸统增生，增加吞噬细胞的吞噬能力，并使嗜银物质倾向致密化，增强机体的防御能力而。
44、达到抗炎的作用。【毒性】浸膏半数致死量，小鼠腹腔注射为104G生药/KG。0141347茯苓甘、淡、平，入心、肺、脾经；渗湿利水，健脾和胃，宁心安神的功效。0142药理作用01431、利尿作用0144利尿作用25茯苓醇浸剂给正常兔腹腔注射05G/KG，出现利尿作用。用切除肾上腺的大鼠实验证明，利尿作用与影响肾小管NA的吸收有关。0145有报告指出，茯苓水制浸膏及醇浸液给家兔、大鼠、小鼠等灌胃后，几乎不显示利尿作用，在输尿管瘘犬慢性实验静脉注射煎剂时，也无利尿作用。但也有报告认为，用清醒家兔慢性实验证明茯苓确有利尿作用，以灰分对照证明，其利尿不是由于钾盐，而是钾盐以外的其他成分的作用。茯苓的热水。
45、提取物及水溶性多糖组分对正常家兔作用不显著，若茯苓配伍以生姜、甘草则从投药后1小时尿量平稳增加，其后作用持续。临床将茯苓与白术、生姜等配伍用于慢性肾炎等症状者，投药1小时后尿量有相当程度的增加。提示在利水作用方面，复方比单味药能产生持续作用。0146茯苓利尿作用的原理尚未阐明。有人用茯苓灰分与25茯苓醇浸液进行对照，结果后者显示利尿效果，而前者则无作用，说明茯苓含有特殊的利尿成分。用切除肾上腺的大白鼠实验，注射去氧皮质酮合并应用30茯苓煎剂比单用去氧皮质酮者尿量增多，尿钠、尿钾排除量亦增加，从而认为茯苓不具有抗去氧皮质酮作用，而与影响肾小管对钠离子的重说明书CN104127637A1211/2。
46、0页13吸收有关。01472、镇静作用0148茯苓煎剂小鼠腹腔注射，能明显降低其自发活动，并能对抗咖啡因所致小鼠过度兴奋；对戊巴比妥钠的麻醉作用有明显的协同作用。茯苓可增强硫喷妥钠对小鼠中枢抑制作用，麻醉时间显著延长。0149煎剂特别是茯神注射液，对动物有镇静作用。01503、对心血管系统的作用0151在土拨鼠、蟾蜍和食用蛙离体心脏的灌流实验中，茯苓的水提取物、乙醇提取物、乙醚提取物均能使心肌收缩力加强，心率增快。0152茯苓水制浸膏及乙醇浸膏对家兔有降血糖作用。茯苓水、乙醇、乙醚提取物对离体蛙心均有增强收缩、加快心率作用。01534、对消化系统的作用0154茯苓对四氯化碳所引起的小鼠肝损伤有。
47、明显的保护作用，能使谷丙转氨酶活性明显降低，防止肝细胞坏死。茯苓浸剂对家兔离体肠管有直接松弛作用，使平滑肌收缩幅度降低，张力下降，对大鼠幽门结扎所致溃疡有抑制作用。并能降低胃液分泌及游离酸含量。01555、抗肿瘤、抗癌作用0156茯苓聚糖本身无抗肿瘤作用。茯苓多糖即茯苓次聚糖、羧甲基茯苓多糖对小鼠肉瘤S180实体型及腹水转实体型、子宫颈癌S14实体型及腹水转实体型等均有不同程度的抑瘤作用。茯苓多糖腹腔给药10MG/KG以上，能抑制小鼠S180实体瘤生长，但与抗肿瘤药5氟脲嘧啶、环磷酰胺等联合应用未见明显协同作用，对体外S180细胞无直接杀伤作用。羧甲基茯苓多糖对小鼠移植肿瘤U14有较强的抑制作。
48、用；对艾氏腹水癌亦有一定抑制作用。试验表明，羧甲基茯苓多糖对艾氏腹水癌细胞的DNA合成有抑制作用。茯苓素对小鼠白细胞L1210细胞的DNA合成有明显和不可逆的抑制作用，且抑制作用随剂量的增加而加强。茯苓素对抗癌药有增效作用，与丝裂霉素合用的抑瘤小鼠肉瘤S180率为48丝裂霉素单用为35；与更生霉素合用的抑瘤率为389更生霉素单用为196；与环磷酰胺合用抑瘤率为690环磷酰胺单用为323；与5氟脲嘧啶合用的抑瘤率为5915氟脲嘧啶单用为386。对小鼠白血病L1210，单独使用环磷酰胺的生命延长率为70，茯苓素与环磷酰胺合用为1681。0157关于茯苓抗肿瘤的作用机制，有实验证明，羧甲基茯苓多糖抗。
49、肿瘤作用与胸腺有关。亦有报告指出，茯苓多糖激活局部补体，使肿瘤临近区域被激活的补体通过影响巨噬细胞、淋巴细胞或其他细胞及体液因子，从而协同杀伤肿瘤细胞。羧甲基茯苓多糖对艾氏腹水癌细胞的抑制作用是通过抑制DNA合成而实现的。0158抗癌作用茯苓次聚糖对小鼠肉瘤S180有抑制作用，抑制率达9688。自人工深层培养获得的茯苓菌丝体中，可提取到茯苓多糖F1和H11，具明显抗肿瘤活性。01596、其他作用0160茯苓煎剂内服，可使玫瑰花结形成率及植物血凝素诱发淋巴细胞转化率显著上升。茯苓多糖具有抗胸腺萎缩及抗脾脏增大和抑瘤生长的功能，茯苓多糖灌胃能增强小鼠巨噬细胞吞噬功能，增加ANAE阳性淋巴细胞数，还能使小鼠脾脏抗体分泌细胞数明显增多。茯苓多糖亦能使环磷酰胺所引起的大白鼠白细胞减少加速回升。羧甲基茯苓多糖还有说明书CN104127637A1312/20页14免疫调节、保肝降酶、间接抗病毒、诱生和促诱生干扰素、减轻放射副反应，诱生和促诱生白细胞调节素等多种生理活性，无不良毒副作用。0161体外实验表明，茯苓煎剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌有抑制作用。乙醇提取物能杀死钩端螺旋体，而水煎剂则无效。0162免疫增强作用茯苓聚糖对。