新颖的N-双芳基-与N-芳基- 亚环烷基-α-亚磺酰-与α-磺酰氨基酸酰胺 本发明涉及新颖的下式I的N-双芳基-与N-芳基-亚环烷基-α-亚磺酰-与α-磺酰氨基酸酰胺，涉及这些物质的制备和包含至少一种这些化合物作为活性成分的农业化学组合物。本发明还涉及所述组合物的制备和化合物或组合物在控制或预防植物被植物病原性微生物、尤其是真菌侵染中的用途。
本发明涉及通式I的N-双芳基-与N-芳基-亚环烷基-α-亚磺酰-与α-磺酰氨基酸酰胺
包括其旋光异构体和这类异构体地混合物，其中
n是数字0或1；
R1是C1-C12烷基；被C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C8环烷基、氰基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C6烯氧基羰基或C3-C6炔氧基羰基取代的C1-C12烷基；C2-C12烯基；C2-C12炔基；C1-C12卤代烷基或基团NR11R12，其中R11和R12彼此独立地是C1-C6烷基，或者一起是四-或五-亚甲基；
R2和R3各自独立地是氢；C1-C8烷基；被羟基、巯基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷硫基取代的C1-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基-C1-C4烷基；可选被取代的芳基；可选被取代的杂芳基；或者两个基团R2和R3与它们所键合的碳原子一起构成三至八元烃环；
A是可选被取代的饱和或不饱和C3-C8亚环烷基、可选被取代的亚苯基或可选被取代的饱和或不饱和亚杂环基桥；
R4和R5各自独立地是氢或有机基团；
R6是氢；三-C1-C4烷基-甲硅烷基；二-C1-C4烷基-苯基甲硅烷基；C1-C4烷基-二苯基甲硅烷基；三苯基甲硅烷基；可选被取代的烷基；可选被取代的烯基或可选被取代的炔基。
上述定义中，芳基包括芳族烃环，象苯基、萘基、蒽基、菲基，苯基是优选的。
杂芳基代表包含单-、二-或三-环系统的芳族环系，由1或2个五至六元稠合环构成，其中存在至少一个氧、氮或硫原子作为环成员。通常，杂芳基包含1至4个相同或不同的选自氮、氧和硫的杂原子，其中氧和硫原子的数量通常不超过一个。实例有呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、四嗪基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、酞嗪基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基和萘啶基。
上述芳基和杂芳基可以携带一个或多个相同或不同的取代基。通常同时存在不多于三个取代基。芳基或杂芳基的取代基的实例有：烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、苯基和苯基烷基，所有前述基团继而有可能携带一个或多个相同或不同的卤原子；烷氧基；烯氧基；炔氧基；烷氧基烷基；卤代烷氧基；烷硫基；卤代烷硫基；烷基磺酰基；甲酰基；烷酰基；羟基；卤素；氰基；硝基；氨基；烷基氨基；二烷基氨基；羧基；烷氧基羰基；烯氧基羰基；炔氧基羰基。
上述定义中，“卤素”或前缀“卤代”包括氟、氯、溴和碘。
烷基、烯基和炔基基团可以是直链或支链的。这也适用于其他含有烷基、烯基或炔基的基团的烷基、烯基或炔基部分。
R4和R5中的有机基团意味着实际上每种用在有机化学领域中的取代基都可以置于亚苯基桥成员的所示位置。
不过优选的是更常用的基团，象C1-C8烷基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基-C1-C4烷基；C1-C8烷硫基；C1-C8烷基磺酰基；C1-C8烷氧基；C3-C8烯氧基；C3-C8炔氧基；C3-C8环烷氧基；C1-C8烷氧基-C1-C4烷基；C1-C8烷氧基羰基；C3-C8烯氧基羰基；C3-C8炔氧基羰基；C1-C8烷酰基；C1-C8二烷基氨基；C1-C8烷基氨基；其中在每个上述基团中，烷基、烯基、炔基或环烷基部分可以是部分或完全卤化的；羧基；甲酰基；卤素；硝基；氰基；羟基或氨基。
根据所提到的碳原子数，烷基本身或者作为其它取代基的一部分，被理解为——例如——甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基和它们的异构体，例如异丙基、异丁基、叔丁基或仲丁基、异戊基或叔戊基。
根据所提到的碳原子数，环烷基是环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基。
根据所提到的碳原子数，烯基作为一个基团或其他基团的结构要素，被理解为——例如——乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、丁烯-2-基、丁烯-3-基、戊烯-1-基、戊烯-3-基、己烯-1-基、4-甲基-3-戊烯基或4-甲基-3-己烯基。
炔基作为一个基团或其他基团的结构要素，例如是乙炔基、丙炔-1-基、丙炔-2-基、丁炔-1-基、丁炔-2-基、1-甲基-2-丁炔基、己炔-1-基、1-乙基-2-丁炔基或辛炔-1-基。
卤代烷基可以含有一个或多个(相同或不同的)卤原子，例如可以代表CHCl2、CH2F、CCl3、CH2Cl、CHF2、CF3、CH2CH2Br、C2Cl5、C2F5、CH2Br、CHClBr、CF3CH2等。
若R2和R3与它们所连接的碳原子一起构成烃环，则该环相应于环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷、环庚烷或环辛烷。
桥成员A代表二价环状基团(可选被取代的饱和或不饱和C3-C8亚环烷基、可选被取代的亚苯基或可选被取代的饱和或不饱和亚杂环基)，它包含至少两个碳原子作为环成员，充当与分子其余部分连接的环成员。经由两个碳原子键合的环状二价桥是烃环或杂环，后者含有一至三个选自氮、氧或硫的杂原子，这些环成员可以是饱和的、不饱和的或芳香性的，并且可以可选地携带一至三个取代基，彼此独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基或氰基。二价环状桥的典型实例有亚环丙基、亚环戊基、亚环戊烯基、亚环己基、亚环己烯基、亚环己二烯基、亚二环己基、亚环庚基、亚二环庚基、亚降冰片烷基、亚降冰片烯基、亚苯基、亚萘基、亚四氢呋喃基、亚四氢噻吩基、亚吡咯烷基、亚吡唑烷基、亚三唑啉基(triazolinylidene)、亚噻唑烷基、亚异噻唑烷基、亚噁唑烷基、亚异噁唑烷基、亚哌啶基、亚哌嗪基、亚吗啉基、亚呋喃基、亚噻吩基、亚吡咯基、亚吡唑基、亚三唑基、亚噻唑基、亚噁唑基、亚异噻唑基、亚异噁唑基、亚噁二唑基、亚噻二唑基、亚吡啶基、亚三嗪基或亚嘧啶基。
这组中优选的成员是这样的，其中两个键连碳原子在环状桥成员中具有邻位。不过，其他与碳键合的环状桥成员A也有显著的杀真菌活性。
A的非限制性实例如下：
环状桥A的优选实施方式是邻位键合者：
进而更优选的环状桥A的实施方式是：
在R6可选被取代的烷基、可选被取代的烯基或可选被取代的炔基的定义内，涵盖C1-C10烷基；C3-C10烯基；C3-C10炔基；C1-C10卤代烷基；C3-C10卤代烯基；C3-C10卤代炔基；苄基，可选地被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C4烷基、C1-C8烯氧基-C1-C4烷基、C1-C8炔氧基-C1-C4烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C1-C8烷酰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基(其中烷基、烯基、炔基或环烷基部分可以是部分或完全卤化的)、羧基、甲酰基、卤素、硝基、氰基、羟基或氨基取代；基团-CR7R8-C≡C-B，其中R7和R8独立地是氢或C1-C4烷基；B是C3-C8环烷基；苯基或被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C4烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C1-C8烷酰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基(其中烷基、烯基、炔基或环烷基部分可以是部分或完全卤化的)、羧基、甲酰基、卤素、硝基、氰基、羟基或氨基取代的苯基；基团-CR7R8-CR9R10-X-B，其中R7、R8、R9和R10独立地是氢或C1-C4烷基；X是-O-、-S-或-NR13-，其中R13是氢或C1-C4烷基；B是C3-C8环烷基；苯基或被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C4烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C1-C8烷酰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基(其中所有这些烷基、烯基、炔基或环烷基部分可以是部分或完全卤化的)、羧基、甲酰基、卤素、硝基、氰基、羟基或氨基取代的苯基。
至少一个不对称碳原子和/或至少一个不对称氧化硫原子在式I化合物中的存在意味着化合物可以以旋光异构的形式存在。作为可能的脂族C＝C双键的存在的结果，也可能存在几何异构现象。式I打算包括所有这些可能的异构形式及其混合物。
优选的式I化合物小组是这样的，其中
n是1；或者
R1是C1-C12烷基；被C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基或C1-C4烷基磺酰基取代的C1-C12烷基；C2-C12烯基；C2-C12炔基；C1-C12卤代烷基或基团NR11R12，其中R11和R12彼此独立地是氢或C1-C6烷基，或者一起是四-或五-亚甲基；或者
R1是C1-C12烷基；C2-C12烯基；C1-C12卤代烷基或基团NR11R12，其中R11和R12彼此独立地是氢或C1-C6烷基；或者
R1是C1-C4烷基；C2-C4烯基；C1-C4卤代烷基或C1-C2二烷基氨基；或者
R1是C1-C4烷基；乙烯基；C1-C4卤代烷基或二甲氨基；或者
R2是氢，R3是C1-C8烷基；被羟基、C1-C4烷氧基、巯基或C1-C4烷硫基取代的C1-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基-C1-C4烷基，或者是苯基；萘基或由1或2个五或六元环构成的杂芳基，含有1至4个相同或不同的选自氧、氮或硫的杂原子，其中每个芳族环可选地被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷酰基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基、卤素、硝基、氰基、羟基或氨基单-或多-取代，其中的烷基、烯基、炔基或环烷基部分继而可以是部分或完全卤化的；或者
R2是氢，R3是C1-C4烷基；C3-C4烯基；环丙基或苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噁唑基、吡啶基、嘧啶基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、吡唑基、吲哚基、苯并咪唑基或吡咯基，其中每个芳族环可选地被1至3个取代基取代，取代基选自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代烷硫基、卤素、硝基或氰基；或者
R2是氢，R3是C3-C4烷基；烯丙基；环丙基；苯基或被1至3个取代基取代的苯基，取代基选自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代烷硫基、卤素、硝基或氰基；或者
R2是氢，R3是2-丙基；苯基；C1-C4烷基苯基或卤代苯基；或者
A是可选被取代的饱和或不饱和碳环或杂环，借助邻位环成员碳原子与分子其余部分连接；或者
A是可选被取代的1，2-亚苯基；可选被取代的2，3-亚吡啶基；可选被取代的3，4-亚吡啶基；可选被取代的2，3-亚噻吩基；可选被取代的4，5-亚噻唑啉基；可选被取代的1，2-亚环己基；可选被取代的1，2-亚环戊基；可选被取代的3，4-亚四氢呋喃基或可选被取代的1，2-亚环丙基；或者
A是1，2-亚苯基；2，3-亚吡啶基；3，4-亚吡啶基或2，3-亚噻吩基；各自可选地被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基或氰基取代；或者是1，2-亚环己基；1，2-亚环戊基；3，4-亚四氢呋喃基或1，2-亚环丙基，各自可选地被C1-C6烷基取代；或者
A是1，2-亚苯基；1，2-亚环己基或1，2-亚环丙基；或者
R4是氢；C1-C8烷基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基-C1-C4烷基；C1-C8烷硫基；C1-C8烷基磺酰基；C1-C8烷氧基；C3-C8烯氧基；C3-C8炔氧基；C3-C8环烷氧基；C1-C8烷氧基-C1-C4烷基；C1-C8烷氧基羰基；C3-C8烯氧基羰基；C3-C8炔氧基羰基；C1-C8烷酰基；C1-C8二烷基氨基或C1-C8烷基氨基，其中的烷基、烯基、炔基或环烷基部分继而可以是部分或完全卤化的；或者是羧基；甲酰基；卤素；硝基；氰基；羟基或氨基；或者
R4是氢；C1-C8烷基；C1-C8卤代烷基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；C1-C8烷硫基；C1-C8卤代烷硫基；C1-C8烷氧基；C1-C8卤代烷氧基；C1-C8烷氧基-C1-C4烷基；C1-C8烷氧基羰基；C1-C8烷酰基；甲酰基；卤素；硝基；氰基或羟基；或者
R4是氢；C1-C4烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基或卤素；或者
R4是氢；甲氧基或乙氧基；或者
R5是氢；C1-C8烷基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基-C1-C4烷基；C1-C8烷硫基；C1-C8烷基磺酰基；C1-C8烷氧基；C3-C8烯氧基；C3-C8炔氧基；C3-C8环烷氧基；C1-C8烷氧基-C1-C4烷基；C1-C8烷氧基羰基；C3-C8烯氧基羰基；C3-C8炔氧基羰基；C1-C8烷酰基；C1-C8二烷基氨基或C1-C8烷基氨基，其中的烷基、烯基、炔基或环烷基部分继而可以是部分或完全卤化的；或者是羧基；甲酰基；卤素；硝基；氰基；羟基或氨基；或者
R5是氢；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基羰基；C1-C4烷酰基；甲酰基；卤素；氰基或羟基；或者
R5是氢；C1-C4烷基；卤素或氰基；或者
R5是氢；或者
R6是氢；C1-C10烷基；C3-C10烯基；C3-C10炔基；C1-C10卤代烷基；C3-C10卤代烯基；C3-C10卤代炔基；苄基；被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C4烷基、C1-C8烯氧基-C1-C4烷基、C1-C8炔氧基-C1-C4烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C1-C8烷酰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基(其中烷基、烯基、炔基或环烷基部分可以是部分或完全卤化的)、羧基、甲酰基、卤素、硝基、氰基、羟基或氨基取代的苄基；基团-CR7R8-C≡C-B，其中R7和R8独立地是氢或C1-C4烷基；B是C3-C8环烷基；苯基或被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C4烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C1-C8烷酰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基(其中烷基、烯基、炔基或环烷基部分可以是部分或完全卤化的)、羧基、甲酰基、卤素、硝基、氰基、羟基或氨基取代的苯基；或基团-CR7R8-CR9R10-X-B，其中R7、R8、R9和R10独立地是氢或C1-C4烷基；X是-O-、-S-或-NR13-，其中R13是氢或C1-C4烷基；B是C3-C8环烷基；苯基或被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C4烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C1-C8烷酰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基(其中所有这些烷基、烯基、炔基或环烷基部分可以是部分或完全卤化的)、羧基、甲酰基、卤素、硝基、氰基、羟基或氨基取代的苯基；或者
R6是氢；C1-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C1-C6烷氧基-C1-C4烷基；C3-C6烯氧基-C1-C4烷基；C3-C6炔氧基-C1-C4烷基；苄基；被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷基、卤素、硝基或氰基取代的苄基；基团-CH2-C≡C-B，其中B是C3-C6环烷基、苯基或被C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷基、卤素、硝基或氰基取代的苯基；或基团-CH2-CH2-O-B，其中B是C3-C6环烷基、苯基或被C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷基、卤素、硝基或氰基取代的苯基；或者
R6是C1-C6烷基；C3-C6烯基；C3-C6炔基；C1-C6烷氧基-C1-C4烷基；C3-C6烯氧基-C1-C4烷基；C3-C6炔氧基-C1-C4烷基；苄基；被C1-C4烷基、C1-C8卤代烷基或卤素取代的苄基；基团-CH2-C≡C-B，其中B是C3-C6环烷基、苯基或被C1-C4烷基或卤素取代的苯基；或基团-CH2-CH2-O-B，其中B是C3-C6环烷基、苯基或被C1-C8烷基或卤素取代的苯基；或者
R6是C1-C6烷基；C3-C6烯基；C3-C6炔基；C1-C6烷氧基-C1-C4烷基；C3-C6烯氧基-C1-C4烷基；C3-C6炔氧基-C1-C4烷基；苄基；被C1-C4烷基、C1-C8卤代烷基或卤素取代的苄基；基团-CH2-C≡C-B，其中B是C3-C6环烷基、苯基或被C1-C4烷基或卤素取代的苯基；或基团-CH2-CH2-O-B，其中B是C3-C6环烷基、苯基或被C1-C8烷基或卤素取代的苯基。
进一步优选的式I化合物小组是这样的，其中
1)n是0或1；R1是C1-C12烷基；被C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基或C1-C4烷基磺酰基取代的C1-C12烷基；C2-C12烯基；C2-C12炔基；C1-C12卤代烷基或基团NR11R12，其中R11和R12彼此独立地是氢或C1-C6烷基，或者一起是四-或五-亚甲基；R2是氢，R3是C1-C8烷基；被羟基、C1-C4烷氧基、巯基或C1-C4烷硫基取代的C1-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基-C1-C4烷基，或者是苯基；萘基或由1或2个五或六元环构成的杂芳基，含有1至4个相同或不同的选自氧、氮或硫的杂原子，其中每个芳族环可选地被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷酰基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基、卤素、硝基、氰基、羟基或氨基单-或多-取代，其中的烷基、烯基、炔基或环烷基部分继而可以是部分或完全卤化的；A是可选被取代的饱和或不饱和碳环或杂环，借助邻位环成员碳原子与分子其余部分连接；R4是氢；C1-C8烷基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基-C1-C4烷基；C1-C8烷硫基；C1-C8烷基磺酰基；C1-C8烷氧基；C3-C8烯氧基；C3-C8炔氧基；C3-C8环烷氧基；C1-C8烷氧基-C1-C4烷基；C1-C8烷氧基羰基；C3-C8烯氧基羰基；C3-C8炔氧基羰基；C1-C8烷酰基；C1-C8二烷基氨基或C1-C8烷基氨基，其中的烷基、烯基、炔基或环烷基部分继而可以是部分或完全卤化的；或者是羧基；甲酰基；卤素；硝基；氰基；羟基或氨基；R5是氢；C1-C8烷基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基-C1-C4烷基；C1-C8烷硫基；C1-C8烷基磺酰基；C1-C8烷氧基；C3-C8烯氧基；C3-C8炔氧基；C3-C8环烷氧基；C1-C8烷氧基-C1-C4烷基；C1-C8烷氧基羰基；C3-C8烯氧基羰基；C3-C8炔氧基羰基；C1-C8烷酰基；C1-C8二烷基氨基或C1-C8烷基氨基，其中的烷基、烯基、炔基或环烷基部分继而可以是部分或完全卤化的；或者是羧基；甲酰基；卤素；硝基；氰基；羟基或氨基；R6是C1-C10烷基；C3-C10烯基；C3-C10炔基；C1-C10卤代烷基；C3-C10卤代烯基；C3-C10卤代炔基；苄基；被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C4烷基、C1-C8烯氧基-C1-C4烷基、C1-C8炔氧基-C1-C4烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C1-C8烷酰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基(其中烷基、烯基、炔基或环烷基部分可以是部分或完全卤化的)、羧基、甲酰基、卤素、硝基、氰基、羟基或氨基取代的苄基；基团-CR7R8-C≡C-B，其中R7和R8独立地是氢或C1-C4烷基；B是C3-C8环烷基；苯基或被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C4烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C1-C8烷酰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基(其中烷基、烯基、炔基或环烷基部分可以是部分或完全卤化的)、羧基、甲酰基、卤素、硝基、氰基、羟基或氨基取代的苯基；基团-CR7R8-CR9R10-X-B，其中R7、R8、R9和R10独立地是氢或C1-C4烷基；X是-O-、-S-或-NR13-，其中R13是氢或C1-C4烷基；B是C3-C8环烷基；苯基或被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C4烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C1-C8烷酰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基(其中所有这些烷基、烯基、炔基或环烷基部分可以是部分或完全卤化的)、羧基、甲酰基、卤素、硝基、氰基、羟基或氨基取代的苯基；或者
2)n是1；R1是C1-C12烷基；C2-C12烯基；C1-C12卤代烷基或基团NR11R12，其中R11和R12彼此独立地是氢或C1-C6烷基；R2是氢，R3是C1-C4烷基；C3-C4烯基；环丙基或苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噁唑基、吡啶基、嘧啶基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、吡唑基、吲哚基、苯并咪唑基或吡咯基，其中每个芳族环可选地被1至3个取代基取代，取代基选自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代烷硫基、卤素、硝基或氰基；A是可选被取代的1，2-亚苯基；可选被取代的2，3-亚吡啶基；可选被取代的3，4-亚吡啶基；可选被取代的2，3-亚噻吩基；可选被取代的4，5-亚噻唑啉基；可选被取代的1，2-亚环己基；可选被取代的1，2-亚环戊基；可选被取代的3，4-亚四氢呋喃基或可选被取代的1，2-亚环丙基；R4是氢；C1-C8烷基；C1-C8卤代烷基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；C1-C8烷硫基；C1-C8卤代烷硫基；C1-C8烷氧基；C1-C8卤代烷氧基；C1-C8烷氧基-C1-C4烷基；C1-C8烷氧基羰基；C1-C8烷酰基；甲酰基；卤素；硝基；氰基或羟基；R5是氢；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基羰基；C1-C4烷酰基；甲酰基；卤素；氰基或羟基；R6是氢；C1-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C1-C6烷氧基-C1-C4烷基；C3-C6烯氧基-C1-C4烷基；C3-C6炔氧基-C1-C4烷基；苄基；被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷基、卤素、硝基或氰基取代的苄基；基团-CH2-C≡C-B，其中B是C3-C6环烷基、苯基或被C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷基、卤素、硝基或氰基取代的苯基；或基团-CH2-CH2-O-B，其中B是C3-C6环烷基、苯基或被C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷基、卤素、硝基或氰基取代的苯基；或者
3)n是1；R1是C1-C4烷基；C2-C4烯基；C1-C4卤代烷基或C1-C2二烷基氨基；R2是氢，R3是C3-C4烷基；烯丙基；环丙基；苯基或被1至3个取代基取代的苯基，取代基选自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代烷硫基、卤素、硝基或氰基；A是1，2-亚苯基；2，3-亚吡啶基；3，4-亚吡啶基或2，3-亚噻吩基；各自可选地被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基或氰基取代；或者是1，2-亚环己基；1，2-亚环戊基；3，4-亚四氢呋喃基或1，2-亚环丙基，各自可选地被C1-C6烷基取代；R4是氢；C1-C4烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基或卤素；R5是氢；C1-C4烷基；卤素或氰基；R6是C1-C6烷基；C3-C6烯基；C3-C6炔基；C1-C6烷氧基-C1-C4烷基；C3-C6烯氧基-C1-C4烷基；C3-C6炔氧基-C1-C4烷基；苄基；被C1-C4烷基、C1-C8卤代烷基或卤素取代的苄基；基团-CH2-C≡C-B，其中B是C3-C6环烷基、苯基或被C1-C4烷基或卤素取代的苯基；或基团-CH2-CH2-O-B，其中B是C3-C6环烷基、苯基或被C1-C8烷基或卤素取代的苯基；或者
4)n是1；R1是C1-C4烷基；乙烯基；C1-C4卤代烷基或二甲氨基；R2是氢，R3是2-丙基；苯基；C1-C4烷基苯基或卤代苯基；A是1，2-亚苯基；1，2-亚环己基或1，2-亚环丙基；R4是氢；甲氧基或乙氧基；R5是氢；R6是C1-C6烷基；C3-C6烯基；C3-C6炔基；C1-C6烷氧基-C1-C4烷基；C3-C6烯氧基-C1-C4烷基；C3-C6炔氧基-C1-C4烷基；苄基；被C1-C4烷基、C1-C8卤代烷基或卤素取代的苄基；基团-CH2-C≡C-B，其中B是C3-C6环烷基、苯基或被C1-C4烷基或卤素取代的苯基；或基团-CH2-CH2-O-B，其中B是C3-C6环烷基、苯基或被C1-C8烷基或卤素取代的苯基。
优选的个别化合物是：
(2S)-2-乙磺酰氨基-N-(3’-甲氧基-4’-丙-2-炔氧基联苯-2-基)-3-甲基丁酰胺，
(2S)-2-甲磺酰氨基-N-(3’-甲氧基-4’-丙-2-炔氧基联苯-2-基)-3-甲基丁酰胺，
(2S)-2-{[(二甲氨基)磺酰基]氨基}-N-(3’-甲氧基-4’-丙-2-炔氧基联苯-2-基)-3-甲基丁酰胺，
(2S)-N-(3’，4’-二甲氧基联苯-2-基)-2-甲磺酰氨基-3-甲基丁酰胺，
(2S)-N-(3’，4’-二甲氧基联苯-2-基)-2-乙磺酰氨基-3-甲基丁酰胺，
(2S)-N-(3’，4’-二甲氧基联苯-2-基)-2-{[(二甲氨基)磺酰基]氨基}-3-甲基丁酰胺，
(2S)-2-甲磺酰氨基-N-(3’-甲氧基-4’-戊-2-炔氧基联苯-2-基)-3-甲基丁酰胺，
(2S)-2-乙磺酰氨基-N-(3’-甲氧基-4’-戊-2-炔氧基联苯-2-基)-3-甲基丁酰胺，
(2S)-2-{[(二甲氨基)磺酰基]氨基}-N-(3’-甲氧基-4’-戊-2-炔氧基联苯-2-基)-3-甲基丁酰胺，
(2S)-N-(4’-乙氧基-3’-甲氧基联苯-2-基)-2-甲磺酰氨基-3-甲基丁酰胺，
(2S)-2-乙磺酰氨基-N-(4’-乙氧基-3’-甲氧基联苯-2-基)-3-甲基丁酰胺，
(2S)-2-{[(二甲氨基)磺酰基]氨基}-N-(4’-乙氧基-3’-甲氧基联苯-2-基)-3-甲基丁酰胺，
(2S)-2-甲磺酰氨基-N-[反式-2-(3-甲氧基-4-丙-2-炔氧基苯基)环己基]-3-甲基丁酰胺，
(2S)-2-乙磺酰氨基-N-[反式-2-(3-甲氧基-4-丙-2-炔氧基苯基)环己基]-3-甲基丁酰胺，
(2S)-2-{[(二甲氨基)磺酰基]氨基}-N-[反式-2-(3-甲氧基-4-丙-2-炔氧基苯基)环己基]-3-甲基丁酰胺，
(2S)-2-甲磺酰氨基-N-[反式-2-(3-甲氧基-4-戊-2-炔氧基苯基)环己基]-3-甲基丁酰胺，
(2S)-2-乙磺酰氨基-N-[反式-2-(3-甲氧基-4-戊-2-炔氧基苯基)环己基]-3-甲基丁酰胺，和
(2S)-2-{[(二甲氨基)磺酰基]氨基}-N-[反式-2-(3-甲氧基-4-戊-2-炔氧基苯基)环己基]-3-甲基丁酰胺。
某些具有不同化学结构的α-亚磺酰-与α-磺酰氨基酸衍生物已被建议用于控制植物破坏性真菌(例如WO95/030651、WO00/32568和WO00/32569)。不过，这些制备物的作用在农业需求的各个方面都不令人满意。惊人的是，由于式I的化合物结构，已经发现了具有高水平活性的新型杀微生物剂。
式I的N-双芳基-与N-芳基-亚环烷基-α-亚磺酰-和α-磺酰氨基酸酰胺可以按照下列方法之一得到：
可选地在碱的存在下，并且可选地在稀释剂的存在下，使式II氨基酸或式II氨基酸的羧基活化衍生物(其中R1、n、R2和R3是如式I所定义的)与式III胺(其中A、R4、R5和R6是如式I所定义的)反应。
式II氨基酸的羧基活化衍生物涵盖所有具有活化羧基的化合物，比如酰卤，例如酰氯或酰氟；比如对称的或混合的酸酐，例如与O-烷基碳酸酯的混合酸酐；比如活化酯，例如对-硝基苯基酯或N-羟基琥珀酰亚胺酯；以及借助缩合剂就地生成的式II氨基酸的活化形式，缩合剂例如二环己基碳二亚胺、羰基二咪唑、苯并三唑-1-基氧基三(二甲氨基)鏻六氟磷酸盐、O-苯并三唑-1-基N，N，N’，N’-双(五亚甲基)脲鎓六氟磷酸盐、O-苯并三唑-1-基N，N，N’，N’-双(四亚甲基)脲鎓六氟磷酸盐、O-苯并三唑-1-基N，N，N’，N’-四甲基脲鎓六氟磷酸盐或苯并三唑-1-基氧基三吡咯烷子基鏻六氟磷酸盐。式II氨基酸的混合酸酐可以这样制备，可选地在有机或无机碱的存在下，比如叔胺，例如三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、吡啶、N-甲基哌啶或N-甲基吗啉，使式II氨基酸与氯甲酸酯反应，比如氯甲酸烷基酯，例如氯甲酸乙酯或氯甲酸异丁酯。式II氨基酸的酰卤可以这样制备，使式II氨基酸与无机卤化物或有机卤化物反应，前者例如亚硫酰氯或五氯化磷，后者例如光气或草酰氯。
该反应优选地是在惰性溶剂中进行的，比如芳族、非芳族或卤代烃，例如氯代烃，例如二氯甲烷或甲苯；酮，例如丙酮；酯，例如乙酸乙酯；酰胺，例如N，N-二甲基甲酰胺；腈，例如乙腈；或醚，例如乙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷或四氢呋喃；或水。也有可能使用这些溶剂的混合物。反应可选地是在有机或无机碱的存在下进行的，比如叔胺，例如三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、吡啶、N-甲基哌啶或N-甲基吗啉；比如金属氢氧化物或金属碳酸盐，优选碱金属氢氧化物或碱金属碳酸盐，例如氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾，反应温度从-80至+150℃，优选从-40至+40℃。
式I化合物也可以这样制备，使式V氨基酸衍生物(其中R2、R3、R4、R5和R6是如式I所定义的)与式IV磺酰卤或亚磺酰卤(其中R1和n是如式I所定义的，X是卤化物，优选氯或溴)反应。
该反应优选地是在惰性溶剂中进行的，比如芳族、非芳族或卤代烃，例如氯代烃，例如二氯甲烷或甲苯；酮，例如丙酮；酯，例如乙酸乙酯；酰胺，例如N，N-二甲基甲酰胺；腈，例如乙腈；或醚，例如乙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷或四氢呋喃；或水。也有可能使用这些溶剂的混合物。反应可选地是在有机或无机碱的存在下进行的，比如叔胺，例如三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、吡啶、N-甲基哌啶或N-甲基吗啉；比如金属氢氧化物或金属碳酸盐，优选碱金属氢氧化物或碱金属碳酸盐，例如氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾，反应温度从-80至+150℃，优选从-40至+40℃。
式I化合物也可以这样制备，使式I’酚(其中R1、n、R2、R3、R4和R5是如式I所定义的)与式VI化合物(其中R6是如式I所定义的，但不是氢，Y是离去基团，比如卤素，例如氯或溴，或磺酸酯，例如甲苯磺酸酯、甲磺酸酯或三氟甲磺酸酯)反应。
该反应是在惰性溶剂中进行的，比如芳族、非芳族或卤代烃，例如氯代烃，例如二氯甲烷或甲苯；酮，例如丙酮或2-丁酮；酯，例如乙酸乙酯；醚，例如乙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷或四氢呋喃；酰胺，例如N，N-二甲基甲酰胺；腈，例如乙腈；醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇或叔丁醇；亚砜，例如二甲基亚砜；或水。也有可能使用这些溶剂的混合物。反应可选地是在有机或无机碱的存在下进行的，比如叔胺，例如三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、吡啶、N-甲基哌啶或N-甲基吗啉；比如金属氢氧化物、金属碳酸盐或金属醇化物，优选碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐或碱金属醇化物，例如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钠或叔丁醇钾，反应温度从-80至+200℃，优选从0至+120℃。
d)有两种替代方法可用于制备一些新颖的式III中间体。所得中间体已被开发尤其用于合成根据本发明的新颖的活性成分。因而，这些中间体代表了本发明的另一方面。
步骤A：式III’化合物(其中R4、R5和R6是如式I所定义的，A是可选被取代的亚苯基，这里以1，4-亚苯基为例)可以这样制备，按照已知的方法(Y.Miura等人，Synthesis 1995，1419；M.Hird等人，Synlett 1999，438)，使式VIII芳基硼酸衍生物(其中R4、R5和R6是如式I所定义的)与式VII芳基卤化物(其中X是卤素，优选溴或碘)在Suzuki偶联条件下进行钯催化的交叉偶联反应。
步骤B：在Diels-Alder反应中(M.B.Smith和J.March，Advanced Organic Chemistry，5th ed.，Wiley，2001，p.1062)，在本身已知的条件下(C.M.Nachtsheim和A.w.Frahm，Arch.Pharm.(Weinheim)1989，322，187)，将式IX β-硝基苯乙烯(其中R4、R5和R6是如式I所定义的)与1，3-丁二烯一起加热，得到式X 4-硝基-5-芳基环己烯基衍生物(其中R4、R5和R6是如式I所定义的，4，5-亚环己烯基代表要素A)。
步骤C：将式X 4-硝基-5-芳基环己烯基衍生物(其中R4、R5和R6是如式I所定义的)还原为式XI 1-硝基-2-芳基环己基衍生物(其中R4、R5和R6是如式I所定义的，1，2-亚环己基代表要素A)。还原作用优选地是在金属催化剂存在下通过催化氢化来进行，催化剂比如披钯碳或披氢氧化钯碳，压力从1至100巴，优选1至50巴，反应温度从0至+150℃，优选从+20至+100℃。
步骤D：然后将式XI1-硝基-2-芳基环己基衍生物(其中R4、R5和R6是如式I所定义的)进一步还原为式III”2-芳基环己基胺(其中R4、R5和R6是如式I所定义的)。还原作用优选地是这样进行的，在一种试剂的存在下，例如锌、锡或铁，各自以及无机酸，比如盐酸或硫酸，铟以及氯化铵，肼或水合肼以及阮内镍、硼氢化钠、氢化铝锂；或者在催化剂的存在下进行催化氢化，例如氧化铂，反应温度从-80至+200℃，优选从-40至+120℃。
式I化合物在室温下是油或固体，其特征在于重要的杀微生物性质。它们可以用在农业领域或有关领域中，预防与治疗性地控制植物破坏性微生物。根据本发明的式I化合物的特征在于在较低的浓度比率下，不仅具有显著的杀微生物、尤其是杀真菌活性，而且尤其被植物很好地耐受。
惊人的是，现已发现出于实用的目的，在控制植物病原性微生物，尤其是真菌方面，式I化合物具有非常有利的杀生物谱。它们具有非常有利的治疗和预防性质，可用于保护大量农作物。利用式I化合物有可能抑制或破坏存在于各种有用植物农作物上或这类植物的一部分上(果实、花、叶、茎、块茎、根)的植物病原性微生物，而在后生长的植物部分例如也得以保护免受植物病原性真菌的侵染。
新颖的式I化合物证实有效对抗下列真菌纲特定的属：半知菌类(Fungi imperfecti)(例如尾孢属)、担子菌纲(例如柄锈菌属)和子囊菌纲(例如白粉菌属和黑星菌属)，尤其对抗卵菌纲(例如单轴霉属、霜霉属、腐霉属和疫霉属)。它们因此在植物保护中代表了对控制植物病原性真菌的组合物的重要补充。式I化合物也能够用作拌种物，用于保护种子(果实、块茎、谷粒)和植物插条免受真菌和存在于土壤中的植物病原性真菌的侵染。
本发明还涉及包含式I化合物作为活性成分的组合物，尤其是植物保护组合物，还涉及它们在农业领域或有关领域中的用途。
另外，本发明包括这些组合物的制备，其中将活性成分与一种或多种本文所述物质或物质组均匀混合。还包括处理植物的方法，其特征在于施用新颖的式I化合物或新颖的组合物。
在本发明范围内所要保护的目标农作物例如包含下列植物种类：谷物类(小麦、大麦、黑麦、燕麦、大米、玉米、蜀黍和有关种类)；甜菜(甜菜和饲料甜菜)；梨果、核果和软果(苹果、梨、李子、桃、杏仁、樱桃、草莓、覆盆子和黑莓)；豆科植物(黄豆、兵豆、豌豆、大豆)；油料植物(芸苔、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆、花生)；葫芦科(葫芦、黄瓜、甜瓜)；纤维植物(棉花、亚麻、大麻、黄麻)；柑橘果实(橙、柠檬、葡萄柚、柑橘)；蔬菜(菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯、辣椒)；樟科(鳄梨、肉桂、樟脑)和其他植物，例如烟草、坚果、咖啡、甘蔗、茶、胡椒、葡萄、酒花、香蕉和天然橡胶植物，以及观赏植物。
式I化合物通常以组合物的形式使用，可以与其他活性成分同时或顺序施用于所要处理的区域或植物。其他活性成分可以是肥料、微量元素供体或其他影响植物生长的制剂。也有可能使用选择性除草剂或杀虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、杀线虫剂、杀软体动物剂或若干这些制剂的混合物，如果需要的话以及进一步的载体、表面活性剂或其他制剂技术惯用的施用促进助剂。
式I化合物可以与其他杀真菌剂混合，在有些情况下产生意外的协同活性。
特别优选的混合性组分有氮杂茂类，例如唑类，例如戊环唑、双苯二唑醇、糠菌唑、环唑醇、噁醚唑、烯唑醇、氧唑菌、腈苯唑、喹唑菌醇、氧硅唑、粉唑醇、己唑醇、烯菌灵、S-烯菌灵、酰胺唑、环戊唑醇、环戊唑菌、腈菌唑、稻瘟酯、戊菌唑、啶斑肟、丙氯灵、丙环唑、戊唑醇、氟醇唑、三唑酮、唑菌醇、氟菌唑、戊叉唑菌；嘧啶基甲醇类，例如嘧啶醇、多果异嘧菌、氟苯嘧啶醇；2-氨基嘧啶类，例如磺嘧菌灵、甲菌定、乙菌定；吗啉类，例如吗菌灵、苯锈啶、丁苯吗啉、螺噁茂胺、克啉菌；苯氨基嘧啶类，例如环丙嘧啶、嘧菌胺、二甲嘧菌胺；吡咯类，例如拌种咯、氟噁菌；苯基酰胺类，例如苯霜灵、呋氨丙灵、甲霜灵、R-甲霜灵、甲呋酰胺、噁霜灵；苯并咪唑类，例如苯菌灵、多菌灵、双乙氧咪唑威、麦穗宁、涕必灵；二酰胺类，例如乙菌利、菌核利、异丙定、甲菌利、杀菌利、烯菌酮；酰胺类，例如萎锈灵、呋菌胺、氟酰胺、丙氧灭绣胺、氧化莠绣灵、溴氟唑菌；胍类，例如双胍盐、多果定、双胍辛醋酸盐；strobilurines，例如腈嘧菌酯、亚胺菌、叉氨苯酰胺、SSF-129、CGA 279202(trifloxystrobin)、picoxystrobin；二硫代氨基甲酸类，例如福美铁、代森锰锌、代森锰、代森联、甲基代森锌、福美双、代森锌、福美锌；N-卤素甲硫基邻苯二甲酰亚胺类，例如敌菌丹、克菌丹、抑菌灵、氟菌安、灭菌丹、对甲抑菌灵；铜化合物，例如波尔多液、氢氧化铜、王铜、硫酸铜、氧化亚铜、锰铜混剂、喹啉铜；硝基苯酚衍生物，例如敌螨普、异丙消；有机磷衍生物，例如稻瘟散、异稻瘟净、稻瘟灵、双氯苯醚、定菌磷、甲基立枯磷；其他，例如AC 382042、噻二唑素、敌菌灵、灭瘟素、灭螨锰、地茂散、百菌清、清菌脲、二氯萘醌、哒菌清、氯硝胺、乙霉威、烯酰吗啉、二噻农、氯唑灵、噁唑酮菌、fenamidone、fenhexamid、三苯锡基、嘧菌腙、氟啶胺、磺菌胺、藻菌磷、土菌消、IKF-916、iprovalicarb、春雷霉素、磺菌威、MON 65500、戊菌隆、四氯苯酞、多氧霉素、噻菌灵、百维灵、咯喹酮、喹氧灵、五氯硝基苯、RH-7281、RPA 407213、pyraclostrobin(BAS 500F)、硫、SYP-Z071、唑菌嗪、三环唑、嗪氨灵、有效霉素。
适合的载体和表面活性剂可以是固体或液体，对应于制剂技术常用的物质，例如天然或再生的矿物质、溶剂、分散剂、润湿剂、增粘剂、增稠剂、粘合剂或肥料。这类载体和添加剂例如描述在WO95/30651中。
优选的施用式I化合物或包含至少一种这些化合物的农业化学组合物的方法是施用于叶子(叶施)，施用的频率和比率取决于被有关病原体侵染的危险。式I化合物也可以这样施用于种粒(包被)，将种粒浸泡在活性成分的液体制剂中，或者将它们用固体制剂包覆。
式I化合物是以未改性的形式使用的，或者优选地，与制剂技术常用的助剂一起使用，为此有利的是按照已知方式配制成可乳化的浓缩物、包衣糊剂、可直接喷洒或稀释的溶液、稀乳剂、可湿性粉剂、可溶性粉剂、粉剂、颗粒剂，和包封在例如聚合物中。关于组合物的性质，按照预期目的和流行环境选择施用方法，例如喷雾、弥雾、喷粉、撒布、拌种或浇泼。
有利的施用比率通常从1g至2kg活性成分(a.i.)每公顷(ha)，优选从10g至1kg a.i./ha，尤其从25g至750g a.i./ha。当用作种子拌种剂时，有利地使用0.001g至1.0g活性成分每kg种子。
包含式I化合物(活性成分)和合适的话，固体或液体助剂的制剂、也就是组合物、制备物或混合物是按照已知方式制备的，例如将活性成分与填料均匀混合和/或研磨，填料例如溶剂、固体载体和，合适的话，表面活性物质(表面活性剂)。
其他制剂技术惯用的表面活性剂将是本领域技术人员已知的或者可以在有关技术文献中找到。
农业化学组合物通常包含0.01至99重量％、优选0.1至95重量％式I化合物，99.99至1重量％、优选99.9至5重量％固体或液体助剂，和0至25重量％、优选0.1至25重量％表面活性剂。
尽管商业产品优选地将被配制成浓缩物，但终端用户通常将采用稀释制剂。
组合物还可以包含其他成分，例如稳定剂、消泡剂、粘度调节剂、粘合剂和增粘剂，以及肥料或其他用于获得特殊效果的活性成分。
下列实施例阐述上述发明，但决不限制其范围。温度以摄氏度给出。
式I化合物的制备实施例
实施例A1.1：(S)-2-乙磺酰基氨基-N-(3’-甲氧基-4’-丙-2-炔氧基联苯-2-基)-3-甲基丁酰胺
a)(4-溴-2-甲氧基苯氧基)叔丁基二苯基硅烷
在0℃下，向40.61g(200mmol)4-溴愈创木酚与27.23g(400mmol)咪唑的200ml二氯甲烷溶液加入76.8ml(300mmol)叔丁基二苯基氯硅烷，将混合物在室温下搅拌4小时。将溶液用300ml水稀释、萃取。残余物经过快速色谱纯化(乙酸乙酯/己烷3∶97)，得到(4-溴-2-甲氧基苯氧基)叔丁基二苯基硅烷，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)：1.15(s，9H，t-Bu)，3.55(s，3H，OMe)，6.55(d，1H，ar)，6.78(2m，1H，ar)，6.66(s，1H，ar)，7.3-7.5(m，6H，ar)，7.65-7.75(m，4H，ar).
b)4-(叔丁基二苯基甲硅烷氧基)-3-甲氧基苯基硼酸
在-78℃下，历经30分钟向89.92g(203.4mmol)(4-溴-2-甲氧基苯氧基)叔丁基二苯基硅烷的溶液加入140ml n-BuLi(1.6M己烷溶液，223.8mmol)的600ml THF溶液。在-78℃下另外30分钟后，历经30分钟加入140.9ml(610.4mmol)硼酸三异丙酯。使混合物温热至室温，在0℃下用10％HCl溶液水解30分钟。分离水相后，有机相经MgSO4干燥，从乙酸乙酯和乙酸乙酯/庚烷混合物中结晶。分离4-(叔丁基二苯基甲硅烷氧基)-3-甲氧基苯基硼酸，为浅黄色固体(m.p.193-196℃)。
c)4’-(叔丁基二苯基甲硅烷氧基)-3’-甲氧基联苯-2-基胺
将17.89g(44.0mmol)4-(叔丁基二苯基甲硅烷氧基)-3-甲氧基苯基硼酸、6.89g(31.45mmol)2-碘苯胺、17.4g(125.8mmol)K2CO3和425mg(6mol％)Pd(OAc)2在140ml THF与80ml H2O中的溶液回流20小时。冷却后，混合物通过C盐过滤，浓缩。将残余物溶于乙酸乙酯，用水洗涤。干燥(MgSO4)和蒸发后，残余物经过快速色谱纯化(乙酸乙酯/己烷1∶9)。分离4’-(叔丁基二苯基甲硅烷氧基)-3’-甲氧基联苯-2-基胺，为无色的油。1H-NMR(CDCl3，300MHz)：1.15(s，9H，t-Bu)，3.55(s，3H，OMe)，6.6-6.9(m，5H，ar)，7.05-7.15(m，2H.a r)，7.30-7.50(m，6H，ar)，7.75(m，4H，ar).
d)(2S)-N-[4’-(叔丁基二苯基甲硅烷氧基)-3’-甲氧基联苯-2-基]-2-乙磺酰氨基-3-甲基丁酰胺
将2.57g(12.3mmol)(2S)-2-乙磺酰氨基-3-甲基丁酸、1.0ml(12.3mmol)吡啶和0.34ml(4.1mmol)氰尿氟(cyanurfluoride)(2，4，6-三氟-1，3，5-三嗪)的20ml二氯甲烷溶液在室温氮气氛下搅拌3小时。水性萃取后，有机相经MgSO4干燥，蒸发。将粗的酰氟溶于10ml二氯甲烷，加入4.64g(10.23mmol)4’-(叔丁基二苯基甲硅烷氧基)-3’-甲氧基联苯-2-基胺以及2.31g(11.25mmol)2，6-二叔丁基-4-甲基吡啶。将溶液在室温氮气氛下搅拌20小时。常规的后处理之后，粗产物经过快速色谱纯化(乙酸乙酯/己烷3∶7)，得到(2S)-N-[4’-(叔丁基二苯基甲硅烷氧基)-3’-甲氧基联苯-2-基]-2-乙磺酰基氨基-3-甲基丁酰胺，为黄色泡沫状物。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)：0.8-1.0(dd，6H，2Me)，1.15(s，9H，t-Bu)，1.35(t，3H，Me)，1.9(m，1H，CH)，2.90，(dd，2H，CH2)，3.55(m，1H，CH)，3.60(s，3H，OMe)，4.92(d，1H)，6.50-6.70(m，3H)，7.10-7.30(m，2H)，7.30-7.5(m，8H)，7.75(m，4H)，8.1(d，1H).
e)(2S)-2-乙磺酰氨基-N-(4’-羟基-3’-甲氧基联苯-2-基)-3-甲基丁酰胺
将4.14g(6.42mmol)(2S)-N-[4’-(叔丁基二苯基甲硅烷氧基)-3’-甲氧基联苯-2-基]-2-乙磺酰基氨基-3-甲基丁酰胺、4.19g(～16.05mmol)氟化四丁铵的30ml THF溶液在室温下搅拌18小时。用水/乙酸乙酯萃取，蒸发有机相，残余物经过快速色谱纯化(乙酸乙酯/己烷4∶6)。分离(2S)-2-乙磺酰氨基-N-(4’-羟基-3’-甲氧基联苯-2-基)-3-甲基丁酰胺，为黄色泡沫状物。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)：0.85-1.05(dd，6H，2Me)，1.35(t，3H，Me)，1.9(m，1H，CH)，2.90，(q，2H，CH2)，3.61(m，1H，CH)，3.92(s，3H，OMe)，5.00(d，1H)，5.80(s，1H)，6.70(m，2H)，7.00-7.10(m，1H)，7.15-7.30(m，2H)，7.45(m，1H)，7.62(s，1H)，8.27(d，1H).
f)将610mg(1.5mmol)(2S)-2-乙磺酰氨基-N-(4’-羟基-3’-甲氧基联苯-2-基)-3-甲基丁酰胺、311mg(2.25mmol)K2CO3和0.8ml(10.66mmol)炔丙基溴的20ml乙腈溶液加热至回流反应30分钟。常规的后处理之后，产物经过快速色谱纯化(乙酸乙酯/己烷4∶6)，得到(2S)-2-乙磺酰氨基-N-(3’-甲氧基-4’-丙-2-炔氧基联苯-2-基)-3-甲基-丁酰胺，为黄色固体(m.p.97-103℃)。
按照上述实施例A1.1，得到表A1所列化合物。
表A1
No. R1 R3α-C构型R6物理化学数据 A1.01 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡CHm.p.97-103
A1.02 C2H5 C3H7-i(S)H1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)：0.85-1.05(dd，6H)，1.35(t，3H)，1.9(m，1H)，2.90，(q，2H)，3.61(m，1H)，3.92(s，3H)，5.00(d，1H)，5 80(s，1H)，6.70(m，2H)，7.00-7.10(m，1H)，7.15-7.30(m，2H)，7.45(m，1H)，7.62(s，1H)，8.27 (d，1H). A1.03 C2H5 C3H7-i(S)-Si(C4H9-t)(C6H5)21H-NMR(CDCl3)，δ(ppm)：0.8-1.0(dd，6H)，1.15(s，9H)，1.35(t，3H)，1.9(m，1H)，2.90(dd，2H)，3.55(m，1H)，3.60(s，3H)，4.92(d，1H)，6.50-6.70(m，3H)，7.10-7.30(m，2H)，7.30-7.5(m，8H)，7.75(m，4H)，8.1(d，1H). A1.04(CH3)2N C3H7-i(S)-Si(C4H9-t)(C6H5)21H-NMR(CDCl3)，δ(ppm)：0.8-1.0(dd，6H)，1.15(s，9H)，1.9(m，1H)，2.65(s，6H)，3.40(m，1H)，3.60(s，3 H)，4.90(d，1H)，6.50-6.70(m，3H)，7.10-7.30(m，2H)，7.30-7.5(m，8H)，7.75(m，4H)，8.30(d，1H). A1.05 C2H5 C3H7-i(S)C2H51H-NMR(CDCl3)，δ(ppm)：0.8-1.0(dd，6H)，1.35(t，3H)，1,50(t，3H)，2.0(m，1H)，2.90(m，2H)，3.70(m，1H)，3.90(s，3H)，4.15(q，2H)，4.95(d，1H)，6.85(m，2H)，7.00(m，1H)，7.15-7.30(m，2H)，7.35(dt，1H)，7.60(s，1H)，8.3(d，1H). A1.06(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-(3，4-Cl2-C6H3)1H-NMR(CDCl3)，δ(ppm)：0.8-1.0(dd，6H)，2.0(m，1H)，2.70(s，6H)，3.45(m，1H)，3.90(s，3H)，5.15(d，2H)，6.80-7.00(m，3H)，7.15-7.40(m，4H)，7.42-7.50(d，1H)，7.55(m，2H)，8.30(d，1H). A1.07(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡CH1H-NMR(CDCl3)，δ(ppm)：0.8-1.0(dd，6H)，2.0(m，1H)，2.55(m，1H)，2.75(s，6H)，3.45(m，1H)，3.90(s，3 H)，4.85(s，2H)，6.85-6.95(m，2H)，7.10-7.30(m，3H)，7.45(m，1H)，7.55(s，1H)，8.30(d，1H). A1.08 C2H5 4-Cl- C6H5(R，S)-CH2-C≡CH1H-NMR(CDCl3)，δ(ppm)：1.2(t，3H)，2.4(m，1H)，2.55(m，2H)，2.75(s，6H)，3.45(m，1H)，3.90(s，3H)，4.85(s，2H)，4.95(s，1H)，5.85(d，1H)，6.5(d，1H)，6.6(s，1H)，6.95(d，1H)，7.10-7.40(m，8H)，8.30(d，1H). A1.09 C2H5 4-Cl- C6H5(R，S)H1H-NMR(CDCl3)，δ(ppm)：1.2(t，3H)，2.5-2.8(2m，2H)，3.77(s，3H)，4.95(s，1H)，5.75(s，1H)，5.85(m，1H)，6.5(m，2H)，6.85(d，1H)，7.15-7.40(m，8H)，8.30(d，1H). A1.10 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-(4-Cl-C6H4)1H-NMR(CDCl3)，δ(ppm)：0.8-1.0(dd，6H)，1.15(t，3H)，2.0(m，1H)，2.90(q，2H)，3.60(m，1H)，3.90(s，3H)，4.95(d，1H)，5.15(m，2H)，6 90(m，2H)，6.85(d，2H)，7.15-7.45(m，8H)，7.60(s，1H)，8.30(d，1H). A1.11 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C6H51H-NMR(CDCl3)δ(ppm)：0.85(d，3H)；0.95(d，3H)；1.3(t，3H)1.9-2.1(m，1H)；2.9(q，2H)；3.6(dd，1H)；3.9(s，3H)；4.95(d，1H)；5.2(s，2H)；6.75-6.9(m，2H)；7.0(d，1H)；7.1-7.6(m，9H)；8.25(d，1H). A1.12 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-(4-OCF3-C6H4)m.p.140-141℃ A1.13 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-C6H5m.p.67-68℃ A1.14 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-(4-Cl-C6H4)1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)：0.85(d，3H)；0.95(d，3H)；1.3(t，3H)；1.9-2.1(m，1H)；2.9(q，2H)；3.6(dd，1H)；3.9(s，3H)；4.95(d，1H)；5.05(s，2H)；6.8-7.0(m，2H)；7.1-7.4(m，8H)；7.6(s，1H)；8.25(d，1H). A1.15 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-(4-F-C6H4)m.p.127-129℃ A1.16 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-(4-Br-C6H4)1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)：0.85(d，3H)；0.95(d，3H)；1.3(t，3H)；1.9-2.19(m，1H)；2.9(q，2H)；3.6(dd，1H)；3.9(s，3H)；4.9-5.05(m，3H)；6.8-6.95(m，2H)；7.1-7.5(m，8H)；7.6(s，1H)；8.25(d，1H). A1.17 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-CH2-O-C6H5m.p.126-128℃ A1.18 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-CH2-O-(4-F-C6H4)m.p.117-118℃ A1.19 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-CH2-O-(4-Cl-C6H4)1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)：0.9(d，3H)；1.0(d，3H)；1.35(t，3H)；1.95-2.1(m，1H)；2.9(q，2H)；3.6(dd，1H)；3.9(s，3H)；4.4-4.6(m，4H)；4.95(d，1H)；6.8-6.95(m，3H)；7.05(d，1H)；7.15-7.45(m，6H)；7.65(s，1H)；8.3(d，1H). A1.20 C2H5 C3H7-i(S)C2H5油状物A1.21 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-CH31H-NMR(CDCl3)δ(ppm)：0.9(d，3H)；0.95(d，3H)；1.3(t，3H)；1.9(t，3H)；1.95-2.15(m，1H)；2.9(q，2H)；3.6(dd，1H)；3.9(s，3H)；4.75(d，2H)；5.05(d，1H)；6.8-6.95(m，2H)；7.1-7.4(m，4H)；7.6(s，1H)；8.25(d，1H).A1.22 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-(4-CH3-C6H4)OilA1.23 CH3 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-CH2-CH2-CH3m.p.52-55℃A1.24 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-CH2-CH31H-NMR(CDCl3)δ(ppm)：0.9(d，3H)；1.0(d，3H)；1.15(t，3H)；1.3(t，3H)；1.9-2.1(m，1H)；2.15-2.3(m，2H)；2.9(q，2H)；3.4(dd，1H)；3.9(s，3H)；4.9(t，2H)；5.0(d，1H)；6.8-6.95(m，2H)；7.1-7.4(m，4H)；7.6(s，1H)；8.25(d，1H).A1.25 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-CH2-CH2-CH3树脂A1.26 CH3 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-CH2-CH2-CH2-CH3油状物A1.27 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-CH2-CH2-CH2-CH31H-NMR(CDCl3)δ(ppm)：0.8-1.0(m，9H)；1.25-1.6(m，7H)；1.9-2.1(m，1H)；2.15-2.3(m，2H)；2.9(q，2H)；3.6(dd，1H)；3.9(s，3H)；4.8(t，2H)；5.05(d，1H)；6.8-6.9(m，2H)；7.1-7.4(m，4H)；7.6(s，1H)；8,25(d，1H).A1.28 CH3 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-CH2-CH3m.p.138-139℃A1.29 CH3 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-C6H5m.p.168-170℃A1.30 CH3 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-(4-F-C6H4)m.p.155-156℃A1.31 CH3 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-(4-CH3-C6H4)m.p.117-121℃A1.32 CH3 C3H7-i(S)-CH2-C6H5m.p.62-65℃A1.33 CH3 C3H7-i(S)C2H5m.p.95-98℃A1.34 CH3 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-CH3m.p.132-134℃A1.35 CH3 C3H7-i(S)-CH2-(4-OCF3-C6H4)m.p.165-168℃A1.36 CH3 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-(4-Cl-C6H4)m.p.120-122℃A1.37 CH3 C3H7-i(S)-CH2-CH2-O-C6H5m.p.132-136℃A1.38 CH3 C3H7-i(S)-CH2-CH2-O-(4-F-C6H4)m.p.58-60℃ A1.39(CH3)2N C3H7-i(S)C2H5油状物 A1.40(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-(4-OCF3-C6H4)m.p.141-142℃ A1.41(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡C-C6H5m.p.75-78℃ A1.42(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡C-(4-Cl-C6H4)m.p.66-68 v A1.43(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡C-(4-F-C6H4)m.p.78-81℃ A1.44(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡C-(4-Br-C6H4)m.p.77-79℃ A1.45(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-CH2-O-C6H5m.p.128-131℃ A1.46(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-CH2-O-(4-Cl-C6H4)m.p.53-55℃ A1.47CH3 C3H7-i(S)CH3m.p.68-70℃ A1.48CH3 C3H7-i(S)-CH2-C≡C-(4-Br-C6H4)m.p.77-79℃ A1.49CH3 C3H7-i(S)-CH2-CH2-O-(4-Cl-C6H4)m.p.130-131℃ A1.50C2H5 C3H7-i(S)CH31H-NMR(CDCl3)δ(ppm)：0.9(d，3H)；1.0(d，3H)；1.35(t，3H)；1.9-2.1(m，1H)；2.9(q，2H)；3.6(dd，1H)；3.9(s，3H)；3.95(s，3H)；5.0(d，1H)；6.8-7.05(m，3H)；7.15-7.4(m，3H)；7.6(s，1H)；8.3(d，1H). A1.51(CH3)2N C3H7-i(S)CH31H-NMR(CDCl3)δ(ppm)：0.9(d，3H)；0.95(d，3H)；1.9-2.05(m，1H)；2.7(s，6H)；3.45(dd，1H)；3.9(s，3H)；3.95(s，3H)；4.95(d，1H)；6.8-7.05(m，3H)；7.15-7.4(m，3H)；7.6(s，1H)；8.35(d，1H). A1.52(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡C-CH3m.p.46-48℃ A1.53(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡C-CH2-CH31H-NMR(CDCl3)δ(ppm)：0.9(d，3H)；0.95(d，3H)；1.15(t，3H)；1.9-2.1(m，1H)；2.15-2.3(m，2H)；2.7(s，6H)；3.5(dd，1H)；3.9(s，3H)；4.3(t，2H)；5.05(d，1H)；6.8-6.95(m，2H)；7.1-7.45(m，4H)；7.6(s，1H)；8.3(d，1H). A1.54(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡C-CH2-CH2-CH3油状物 A1.55(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C6H5油状物 A1.56(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡C-(4-CH3-C6H4)m.p.64-67℃ A1.57(CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-CH2-O-(4-F-C6H4)油状物A1.58 (CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡C-C6H11-cycl1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)：0.85(d，3H)；0.95(d，3H)；1.2-1.85(m，13H)；1.9-2.1(m，1H)；2.3-2.5(m，1H)；2.9(q，2H)；3.6(dd，1H)；3.85(s，3H)；4.8(1，2H)；5.1(d，1H)；6.8-6.95(m，2H)；7.1-7.4(m，4H)；7.7(s，1H)；8.25(d，1H).A1.59 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-(3，4-Cl2-C6H3)m.p.160-161℃A1.60 CH3 CH2-C≡CH(R，S)CH3油状物A1.61 CH3 C4H9-i(S)CH3油状物A1.62 CH3 C2H5(S)CH3油状物A1.63 CH3 CH2-CH＝CH2(R，S)CH3油状物A1.64 CH3 C3H5-cycl(R，S)CH3m.p.153-154℃A1.65 CH3 H-CH3m.p.158-160℃
按照上述实施例A1.1，得到表A2所列化合物。
表A2
No. R1 R3α-C构型R6物理化学数据 A2.01 C2H5 C3H7-i(S)-Si(C4H9-t)(C6H5)2m.p.100-102℃ A2.02 (CH3)2N C3H7-i(S)-Si(C4H9-t)(C6H5)21H-NMR(CDCl3)，δ(ppm)：0.95-1.1(dd，6H)，1.15(s，9H)，2.2(m，1H)，2.80(s，6H)，3.60(s，3H)，3.75(m，1H)，5.18(d，1H)，6.70(d，1H)，6.85(dd，1H)，7.0(m，1H)，7.15-7.50(m，9H)，7.65(s，1H)，7.75(m，4H)，8.0(s，1H). A2.03 C2H5 C3H7-i(S)Hm.p.187-189.5℃ A2.04 (CH3)2N C3H7-i(S)Hm.p.185-188.5℃ A2.05 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-(3，4-Cl2-C6H3)m.p.146-149℃ A2.06 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡CHm.p.178-180℃ A2.07 C2H5 C3H7-i(S)C2H5m.p.202-203℃ A2.08 (CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡CHm.p.131-136℃ A2.09 (CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-(3，4-Cl2-C6H3)1H-NMR(CDCl3)，δ(ppm)：0.9-1.1(dd，6H)，2.15(m，1H)，2.70(s，6H)，3.75(m，1H)，3.95(s，3H)，5.10(s，2H)，6.80(d，1H)，7.00-7.10(m，2H)，7.20-7.50(m，5H)，7.55(d，1H)，7.70(s，1H)，7.95(s，1H).
按照上述实施例A1.1，得到表A3所列化合物。
表A3
No. R1 R3α-C构型R6物理化学数据 A3.01 C2H5 C3H7-i(S)-Si(C4H9-t)(C6H5)21H-NMR(CDCl3)，δ(ppm)：0.95-1.1(dd，6H)，1.15(s，9H)，1.38(t，3H)，2.15(m，1H)，3.15(m，2H)，3.60(s，3H)，3.85(m，1H)，5.30(d，1H)，6.65-7.00(3m，3H)，7.30-7.50(m，8H)，7.5(m，2H)，7.75(m，4H)，8.2(s，1H). A3.02 (CH3)2N C3H7-i(S)-Si(C4H9-t)(C6H5)21H-NMR(CDCl3)，δ(ppm)：0.90-1.1(dd，6H)，1.15(s，9H)，2.20(m，1H)，2,70(s，6H)，3.60(s，3H)，3.70(m，1H)，5.15(d，1H)，6.70(d，1H)，6.80(m，1H)，6.95(m，1H)，7.30-7.45(m，8H)，7.55(d，2H)，7.75(m，4H)，7.95(s，1H). A3.03 C2H5 C3H7-i(S)Hm.p.191-192℃ A3.04 (CH3)2N C3H7-i(S)Hm.p.187.5-188.5℃ A3.05 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-(3，4-Cl2-C6H3)m.p.201-202℃ A3.06 C2H5 C3H7-i(S)C2H5m.p.182-184℃ A3.07 (CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡CHm.p.148-150℃ A3.08 (CH3)2N C3H7-i(S)C2H5m.p.186-187℃ A3.09 (CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-(3，4-Cl2-C6H3)m.p.201-202℃
实施例A1.2：(2S)-2-乙磺酰氨基-N-[反式-2-(3-甲氧基-4-丙-2-炔氧基苯基)环己基]-3-甲基丁酰胺
a)反式-2-甲氧基-4-(6-硝基环己-3-烯基)苯酚
将50g(0.25mol)4-羟基-3-甲氧基-β-硝基苯乙烯和1.0g(9.1mmol)氢醌的200ml甲苯溶液冷却至-78℃，加入55g(1.02mol)1，3-丁二烯。将该混合物转移至高压釜内，在+130℃下搅拌4天。随后，真空蒸发甲苯。使深褐色油从乙醇中结晶纯化，得到反式-2-甲氧基-4-(6-硝基环己-3-烯基)苯酚。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)：2.28-2.83(m，4H，CH2)，3.34(td，1H)，3.87(s，3H，OCH3)，4.89(td，1H)，5.53(s，1H，OH)，5.71-5.84(m，2H，CH＝CH)，6.69(d，1H，ar)，6.73(dd，1H，ar)，6.85(d，1H，ar).
b)反式-2-甲氧基-4-(2-硝基环己基)苯酚
将反式-2-甲氧基-4-(6-硝基环己-3-烯基)苯酚(8.4g，33.7mmol)溶于300ml甲醇，加入500mg 10％Pd/C。使混合物在室温下氢化6小时。然后通过C盐过滤混合物，真空蒸发滤液，得到反式-2-甲氧基-4-(2-硝基环己基)苯酚，为浅黄色固体。
1H-NMR(CDCl3,300MHz)：1.40-2.40(m，8H，CH2)，3.05(td，1H)，3.85(s，3H，OCH3)，4.62(td，1H)，6.65(d，1H，ar)，6.69(dd，1H，ar)，6.83(d，1H，ar).
c)反式-4-(2-氨基环己基)-2-甲氧基苯酚
将反式-2-甲氧基-4-(2-硝基环己基)苯酚(8.5g，33.8mmol)溶于300ml甲醇。历经8小时向该混合物同时加入7ml水合肼和2.5g阮内镍，同时剧烈搅拌。加入完全后，将反应混合物在室温下搅拌16小时。然后过滤混合物，真空蒸发溶剂，得到反式-4-(2-氨基环己基)-2-甲氧基苯酚，为浅黄色固体。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)：1.20-2.10(m，8H，CH2)，2.17(td，1H)，2.77(td，1H)，3.87(s，3H，OCH3)，6.72(d，1H，ar)，6.79(dd，1H，ar)，6.89(d，1H，ar).
d)(2S)-2-乙磺酰氨基-N-[反式-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)环己基]-3-甲基丁酰胺
向搅拌着的N-乙磺酰基-L-缬氨酸(1.3g，6.2mmol)、反式-4-(2-氨基环己基)-2-甲氧基苯酚(1.23g，5.6mmol)和N，N-二异丙基乙胺(0.76g，5.9mmol)于20ml N，N-二甲基甲酰胺中的溶液一次性加入2.6g(5.9mmol)苯并三唑-1-基氧基三(二甲氨基)鏻六氟磷酸盐。然后将反应混合物在环境温度下搅拌约2小时，随后倒入150ml饱和氯化钠水溶液中。混合物用乙酸乙酯萃取两次，每次150ml。在减压下浓缩萃取物，得到残余物，经过硅胶柱色谱纯化，用1∶1乙酸乙酯/i-己烷作为洗脱剂，得到(2S)-2-乙磺酰氨基-N-[反式-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)环己基]-3-甲基丁酰胺。
1H-NMR(CDCl3，300MHz)：0.79(d，3H，CH3)，0.92(d，3H，CH3)，1.10(t，3H，CH3)，1.20-2.88(m，12H)，3.38(dd，1H)，3.87(s，3H，OCH3)，3.98-4.15(m，1H)，4.95(d，1H)，5.42(d，1H)，6.62-.6.81(m，3H，ar).
e)将(2S)-2-乙磺酰氨基-N-[反式-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)环己基]-3-甲基丁酰胺(1.0g，2.43mmol)、炔丙基溴(0.42 g，3.6mmol)和4.6ml 1M甲醇钠溶液的16ml甲醇溶液回流3小时。将反应混合物冷却，倒入30ml饱和氯化钠水溶液中。混合物用乙酸乙酯萃取两次，每次100ml，在减压下浓缩萃取液，得到残余物，经过硅胶柱色谱纯化，用1∶1乙酸乙酯/I-己烷作为洗脱剂，得到(2S)-2-乙磺酰氨基-N-[反式-2-(3-甲氧基-4-丙-2-炔基氧基苯基)环己基]-3-甲基丁酰胺。1H-NMR(CDCl3，300MHz)：0.78(d，3H，CH3)，0.93(d，3H，CH3)，1.10(t，3H，CH3)，1.21-2.00(m，8H)，2.12(sep，1H)，2.24(dq，1H)，2.37(td，1H)，2.40(dq，1H)，2.51(t，1H，C≡CH)，3.29(dd，1H)，3.86(s，3H，OCH3)，4.12(m，1H)，4.72(d，2H，CH2C≡C)，4.80(d，1H)，5.40(d，1H)，6.72(dd，1H，ar)，6.77(d，1H，ar)，6.92(d，1H，ar).
按照上述实施例A1.2，得到表A4所列化合物。
表A4
No. R1 R3α-C构型R6物理化学数据 A4.01 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡CCH2CH3m.p.133-136 A4.02 CH3 C3H7-i(S)CH3m.p.158-164 A4.03 (CH3)2N C3H7-i(S)CH3m.p.182-184 A4.04 (CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡CH油状物 A4.05 C2H5 C3H7-i(S)H油状物 A4.06 C2H5 C3H7-i(S)CH3油状物 A4.07 (CH3)2N C3H7-i(S)-CH2-C≡CCH2CH3m.p.158-160 A4.08 (CH3)2N C3H7-i(S)H油状物 A4.09 CH3 C3H7-i(S)-CH2-C≡CHm.p.183-185 A4.10 CH3 C3H7-i(S)-CH2-C≡CCH2CH3m.p.166-168 A4.11 C2H5 C3H7-i(S)-CH2-C≡CHm.p.149-151
类似于上述实施例，可以制备下列表1至44的化合物。表中Ph表示苯基。
表1：由式I.1代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表2：由式I.2代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表3：由式I.3代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表4：由式I.4代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表5：由式I.5代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表6：由式I.6代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表7：由式I.7代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表8：由式I.8代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表9：由式I.9代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表10：由式I.10代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表11：由式I.11代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表12：由式I.12代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表13：由式I.13代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表14：由式I.14代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表15：由式I.15代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表16：由式I.16代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表17：由式I.17代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表18：由式I.18代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表19：由式I.19代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表20：由式I.20代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表21：由式I.21代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表22：由式I.22代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表23：由式I.23代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表24：由式I.24代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表25：由式I.25代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表26：由式I.26代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表27：由式I.27代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表28：由式I.28代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表29：由式I.29代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表30：由式I.30代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表31：由式I.31代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表32：由式I.32代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表33：由式I.33代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表34：由式I.34代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表35：由式I.35代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表36：由式I.36代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表37：由式I.37代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表38：由式I.38代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表39：由式I.39代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表40：由式I.40代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表41：由式I.41代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表42：由式I.42代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表43：由式I.43代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表44：由式I.44代表的化合物，其中基团R1、R4、R5和R6的组合对应于表A中的每一行。
表A
Ph表示苯基环。
No. R1R4R5R6 001 CH3-H-H--H 002 CH3-H-H--CH3 003 CH3-H-H--CH2-CH3 004 CH3-H-H--CH2-CH2-CH3 005 CH3-H-H--CH2-CH＝CH2 006 CH3-H-H--CH2-CH＝CH-CH3 007 CH3-H-H--CH2-(CH3)C＝CH2 008 CH3-H-H--CH2-CH＝CHCl 009 CH3-H-H--CH2-C≡CH 010 CH3-H-H--CH2-C≡C-CH3 011 CH3-H-H--CH2-C≡C-CH2-CH3 012 CH3-H-H--CH2-C≡C-(CH2)2-CH3 013 CH3-H-H--CH2-C≡C-C3H5-cycl 014 CH3-H-H--CH2-C≡C-C5H9-cycl 015 CH3-H-H--CH2-C≡C-C6H11-cycl 016 CH3-H-H--CH2-Ph 017 CH3-H-H--CH2-(3-Cl-Ph) 018 CH3-H-H--CH2-(4-Cl-Ph) 019 CH3-H-H--CH2-(3，4-C12-Ph) 020 CH3-H-H--CH2-(3-CF3-Ph) 021 CH3-H-H--CH2-C≡C-Ph 022 CH3-H-H--CH2-C≡C-(4-CH3-Ph) 023 CH3-H-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 024 CH3-H-H--CH2-C≡C-(4-F-Ph) 025 CH3-H-H--CH2-C≡C-(4-Br-Ph) 026 CH3-H-H--CH2-CH2-O-Ph 027 CH3-H-H--CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 028 CH3-H-H--CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 029 CH3-CH2-H-H--H 030 CH3-CH2-H-H--CH3 031 CH3-CH2-H-H--CH2-CH3 032 CH3-CH2-H-H--CH2-CH2-CH3 033 CH3-CH2-H-H--CH2-CH＝CH2 034 CH3-CH2-H-H--CH2-C H＝CH-CH3 035 CH3-CH2-H-H--CH2-(CH3)C＝CH2 036 CH3-CH2-H-H--CH2-CH＝CHCl 037 CH3-CH2-H-H--CH2-C≡CH 038 CH3-CH2-H-H--CH2-C≡C-CH3 039 CH3-CH2-H-H--CH2-C≡C-CH2-CH3 040 CH3-CH2-H-H--CH2-C≡C-(CH2)2-CH3 041 CH3-CH2-H-H--CH2-C≡C-C3H5-cycl 042 CH3-CH2-H-H--CH2-C≡C-C5H9-cycl 043 CH3-CH2-H-H--CH2-C≡C-C6H11-cycl 044 CH3-CH2-H-H--CH2-Ph 045 CH3-CH2-H-H--CH2-(3-Cl-Ph) 046 CH3-CH2-H-H--CH2-(4-Cl-Ph) 047 CH3-CH2-H-H--CH2-(3，4-Cl2-Ph) 048 CH3-CH2-H-H--CH2-(3-CF3-Ph) 049 CH3-CH2-H-H--CH2-C≡C-Ph 050 CH3-CH2-H-H--CH2-C≡C-(4-CH3-Ph) 051 CH3-CH2-H-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 052 CH3-CH2-H-H--CH2-C≡C-(4-F-Ph) 053 CH3-CH2-H-H--CH2-C≡C-(4-Br-Ph) 054 CH3-CH2-H-H--CH2-CH2-O-Ph 055 CH3-CH2-H-H--CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 056 CH3-CH2-H-H--CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 057 (CH3)2N-H-H--H 058(CH3)2N-H-H--CH3 059(CH3)2N-H-H--CH2-CH3 060(CH3)2N-H-H--CH2-CH2-CH3 061(CH3)2N-H-H--CH2-CH＝CH2 062(CH3)2N-H-H--CH2-CH＝CH-CH3 063(CH3)2N-H-H--CH2-(CH3)C＝CH2 064(CH3)2N-H-H--CH2-CH＝CHCl 065(CH3)2N-H-H--CH2-C≡CH 066(CH3)2N-H-H--CH2-C≡C-CH3 067(CH3)2N-H-H--CH2-C≡C-CH2-CH3 068(CH3)2N-H-H--CH2-C≡C-(CH2)2-CH3 069(CH3)2N-H-H--CH2-C≡C-C3H5-cycl 070(CH3)2N-H-H--CH2-C≡C-C5H9-cycl 071(CH3)2N-H-H--CH2-C≡C-C6H11-cycl 072(CH3)2N-H-H--CH2-Ph 073(CH3)2N-H-H--CH2-(3-Cl-Ph) 074(CH3)2N-H-H--CH2-(4-Cl-Ph) 075(CH3)2N-H-H--CH2-(3，4-Cl2-Ph) 076(CH3)2N-H-H--CH2-(3-CF3-Ph) 077(CH3)2N-H-H--CH2-C≡C-Ph 078(CH3)2N-H-H--CH2-C≡C-(4-CH3-Ph) 079(CH3)2N-H-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 080(CH3)2N-H-H--CH2-C≡C-(4-F-Ph) 081(CH3)2N-H-H--CH2-C≡C-(4-Br-Ph) 082(CH3)2N-H-H--CH2-CH2-O-Ph 083(CH3)2N-H-H--CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 084(CH3)2N-H-H--CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 085CH3-CH2-3-CH3-O-H--H 086CH3-CH2-3-CH3-O-H--CH3 087CH3-CH2-3-CH3-O-H--CH2-CH3 088CH3-CH2-3-CH3-O-H--CH2-CH2-CH3 089CH3-CH2-3-CH3-O-H--CH2-CH＝CH2 090 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-CH＝CH-CH3 091 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-(CH3)C＝CH2 092 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-CH＝CHCl 093 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡CH 094 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-CH3 095 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-CH2-CH3 096 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(CH2)2-CH3 097 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-C3H5-cycl 098 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-C5H9-cycl 099 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-C6H11-cycl 100 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-Ph 101 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-(3-Cl-Ph) 102 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-Cl-Ph) 103 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-(3，4-Cl2-Ph) 104 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-(3-CF3-Ph) 105 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-Ph 106 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(4-CH3-Ph) 107 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 108 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(4-F-Ph) 109 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(4-Br-Ph) 110 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-Ph 111 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 112 CH3-CH2- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 113 CH3- 3-CH3-O- H- -H 114 CH3- 3-CH3-O- H- -CH3 115 CH3- 3-CH3-O- H- -CF3 116 CH3- 3-CH3-O- H- CHF2 117 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH3 118 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-CH3 119 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH＝CH2 120 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH＝CH-CH3 121 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(CH3)C＝CH2 122 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH＝CHCl 123 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡CH 124 CH3- 3-CH3-O- H- -CH(CHl3)-C≡CH 125 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-CF3 126 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-CH3 127 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-CH2-CH3 128 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(CH2)2-CH3 129 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(CH2)4-CH3 130 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-C3H5-cycl 131 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-C5H9-cycl 132 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-C6H11-cycl 133 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-Ph 134 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(3-Cl-Ph) 135 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-F-Ph) 136 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-Cl-Ph) 137 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-Br-Ph) 138 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-l-Ph) 139 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-CH3-Ph) 140 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(3-NO2-Ph) 141 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-CN-Ph) 142 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-CH3O-Ph) 143 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-H2C＝CH-Ph) 144 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-CH3S-Ph) 145 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-CF3S-Ph) 146 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(3，4-Cl2-Ph) 147 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-(3-CF3-Ph) 148 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-Ph 149 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(4-CH3-Ph) 150 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 151 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(4-F-Ph) 152 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(4-Br-Ph) 153 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(3-CN-Ph) 154 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(3，4-Cl2-Ph) 155 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-Ph 156 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 157 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 158 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-(4-Br-Ph) 159 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-(4-CH3-Ph) 160 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-(4-CH3O-Ph) 161 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-S-Ph 162 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-NH-Ph 163 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-CH3 164 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-CH2-CH3 165 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-CH2-CH＝CH2 166 CH3- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-CH2-C≡CH 167 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -H 168 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH3 169 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CF3 170 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- CHF2 171 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH3 172 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-CH3 173 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH＝CH2 174 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH＝CH-CH3 175 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(CH3)C＝CH2 176 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH＝CHCl 177 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡CH 178 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH(CH3)-C≡CH 179 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-CF3 180 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-CH3 181 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-CH2-CH3 182 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(CH2)2-CH3 183 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(CH2)4-CH3 184 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-C3H5-cycl 185 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-C5H9-cycl 186 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-C6H11-cycl 187 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-Ph 188 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(3-Cl-Ph) 189 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-F-Ph) 190 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-Cl-Ph) 191 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-Br-Ph) 192 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-l-Ph) 193 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-CH3-Ph) 194 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(3-NO2-Ph) 195 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-CN-Ph) 196 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-CH3O-Ph) 197 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-H2C＝CH-Ph) 198 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-CH3S-Ph) 199 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(4-CF3S-Ph) 200 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(3，4-Cl2-Ph) 201 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-(3-CF3-Ph) 202 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-Ph 203 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(4-CH3-Ph) 204 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 205 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(4-F-Ph) 206 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(4-Br-Ph) 207 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(3-CN-Ph) 208 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-C≡C-(3，4-Cl2Ph) 209 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-Ph 210 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 211 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 212 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-(4-Br-Ph) 213 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-(4-CH3-Ph) 214 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-(4-CH3O-Ph) 215 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-S-Ph 216 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-NH-Ph 217 (CH3)2N- 3-CH3-O- H- -CH2-CH2-O-CH3 218 (CH3)2N-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-CH2-CH3 219 (CH3)2N-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-CH2-CH＝CH2 220 (CH3)2N-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-CH2-C≡CH 221 CH3-CH2-CH2-3-CH3-O-H--CH3 222 CH3-CH2-CH2-3-CH3-O-H--CH2-CH3 223 CH3-CH2-CH2-3-CH3-O-H--CH2-CH＝CH2 224 CH3-CH2-CH2-3-CH3-O-H--CH2-C≡CH 225 CH3-CH2-CH2-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-CH2-CH3 226 CH3-CH2-CH2-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-C3H5-cycl 227 CH3-CH2-CH2-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-Ph 228 CH3-CH2-CH2-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 229 CH3-CH2-CH2-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-Ph 230 CH3-CH2-CH2-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 231 CH3-CH2-CH2-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 232 (CH3)2CH-3-CH3-O-H--CH3 233 (CH3)2CH-3-CH3-O-H--CH2-CH3 234 (CH3)2CH-3-CH3-O-H--CH2-CH＝CH2 235 (CH3)2CH-3-CH3-O-H--CH2-C≡CH 236 (CH3)2CH-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-CH2-CH3 237 (CH3)2CH-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-C3H5-cycl 238 (CH3)2CH-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-Ph 239 (CH3)2CH-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 240 (CH3)2CH-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-Ph 241 (CH3)2CH-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 242 (CH3)2CH-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 243 CH3-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH3 244 CH3-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-CH3 245 CH3-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-CH＝CH2 246 CH3-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-C≡CH 247 CH3-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-CH2-CH3 248 CH3-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-C3H5-cycl 249 CH3-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-Ph 250 CH3-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 251 CH3-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-Ph 252 CH3-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 253 CH3-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 254 CH2＝CH-3-CH3-O-H--CH3 255 CH2＝CH-3-CH3-O-H--CH2-CH3 256 CH2＝CH-3-CH3-O-H--CH2-CH＝CH2 257 CH2＝CH-3-CH3-O-H--CH2-C≡CH 258 CH2＝CH-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-CH2-CH3 259 CH2＝CH-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-C3H5-cycl 260 CH2＝CH-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-Ph 261 CH2＝CH-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 262 CH2＝CH-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-Ph 263 CH2＝CH-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 264 CH2＝CH-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 265 CH3-3-CH3-CH2-O-H--CH3 266 CH3-3-CH3-CH2-O-H--CH2-CH3 267 CH3-3-CH3-CH2-O-H--CH2-CH＝CH2 268 CH3-3-CH3-CH2-O-H--CH2-C≡CH 269 CH3-3-CH3-CH2-O-H--CH2-C≡C-CH2-CH3 270 CH3-3-CH3-CH2-O-H--CH2-C≡C-C3H5-cycl 271 CH3-3-CH3-CH2-O-H--CH2-C≡C-Ph 272 CH3-3-CH3-CH2-O-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 273 CH3-3-CH3-CH2-O-H--CH2-CH2-O-Ph 274 CH3-3-CH3-CH2-O-H--CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 275 CH3-3-CH3-CH2-O-H--CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 276(CH3)2N-3-CH3-CH2-O-H--CH3 277(CH3)2N-3-CH3-CH2-O-H--CH2-CH3 278(CH3)2N-3-CH3-CH2-O-H--CH2-CH＝CH2 279(CH3)2N-3-CH3-CH2-O-H--CH2-C≡CH 280(CH3)2N-3-CH3-CH2-O-H--CH2-C≡C-CHx-CH3 281(CH3)2N-3-CH3-CH2-O-H--CH2-C≡C-C3H5-cycl 282 (CH3)2N- 3-CH3-CH2-O- H- -CH2-C≡C-Ph 283 (CH3)2N- 3-CH3-CH2-O- H- -CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 284 (CH3)2N- 3-CH3-CH2-O- H- -CH2-CH2-O-Ph 285 (CH3)2N- 3-CH3-CH2-O- H- -CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 286 (CH3)2N- 3-CH3-CH2-O- H- -CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 287 CH3- 3-CH3- H- -CH3 288 CH3- 3-CH3- H- -CH2-CH3 289 CH3- 3-CH3- H- -CH2-CH＝CH2 290 CH3- 3-CH3- H- -CH2-C≡CH 291 CH3- 3-CH3- H- -CH2-C≡C-CH2-CH3 292 CH3- 3-CH3- H- -CH2-C≡C-C3H5-cycl 293 CH3- 3-CH3- H- -CH2-C≡C-Ph 294 CH3- 3-CH3- H- -CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 295 CH3- 3-CH3- H- -CH2-CH2-O-Ph 296 CH3- 3-CH3- H- -CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 297 CH3- 3-CH3- H- -CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 298 (CH3)2N- 3-CH3- H- -CH3 299 (CH3)2N- 3-CH3- H- -CH2-CH3 300 (CH3)2N- 3-CH3- H- -CH2-CH＝CH2 301 (CH3)2N- 3-CH3- H- -CH2-C≡CH 302 (CH3)2N- 3-CH3- H- -CH2-C≡C-CH2-CH3 303 (CH3)2N- 3-CH3- H- -CH2-C≡C-C3H5-cycl 304 (CH3)2N- 3-CH3- H- -CH2-C≡C-Ph 305 (CH3)2N- 3-CH3- H- -CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 306 (CH3)2N- 3-CH3- H- -CH2-CH2-O-Ph 307 (CH3)2N- 3-CH3- H- -CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 308 (CH3)2N- 3-CH3- H- -CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 309 CH3- 3-Cl- H- -CH3 310 CH3- 3-Cl- H- -CH2-CH3 311 CH3- 3-Cl- H- -CH2-CH＝CH2 312 CH3- 3-Cl- H- -CH2-C≡CH 313 CH3- 3-Cl- H- -CH2-C≡C-CH2-CH3 314 CH3- 3-Cl- H- -CH2-C≡C-C3H5-cycl 315 CH3- 3-Cl- H- -CH2-C≡C-Ph 316 CH3- 3-Cl- H- -CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 317 CH3- 3-Cl- H- -CH2-CH2-O-Ph 318 CH3- 3-Cl- H- -CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 319 CH3- 3-Cl- H- -CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 320 (CH3)2N- 3-Cl- H- -CH3 321 (CH3)2N- 3-Cl- H- -CH2-CH3 322 (CH3)2N- 3-Cl- H- -CH2-CH＝CH2 323 (CH3)2N- 3-Cl- H- -CH2-C≡CH 324 (CH3)2N- 3-Cl- H- -CH2-C≡C-CH2-CH3 325 (CH3)2N- 3-Cl- H- -CH2-C≡C-C3H5-cycl 326 (CH3)2N- 3-Cl- H- -CH2-C≡C-Ph 327 (CH3)2N- 3-Cl- H- -CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 328 (CH3)2N- 3-Cl- H- -CH2-CH2-O-Ph 329 (CH3)2N- 3-Cl- H- -CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 330 (CH3)2N- 3-Cl- H- -CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 331 CH3- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH3 332 CH3- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH2-CH3 333 CH3- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH2-CH＝CH2 334 CH3- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH2-C≡CH 335 CH3- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH2-C≡C-CH2-CH3 336 CH3- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH2-C≡C-C3H5-cycl 337 CH3- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH2-C≡C-Ph 338 CH3- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 339 CH3- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH2-CH2-O-Ph 340 CH3- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 341 CH3- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 342 (CH3)2N- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH3 343 (CH3)2N- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH2-CH3 344 (CH3)2N- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH2-CH＝CH2 345 (CH3)2N- 3-CH3-O- 5-CH3-O- -CH2-C≡CH 346(CH3)2N-3-CH3-O-5-CH3-O--CH2-C≡C-CH2-CH3 347(CH3)2N-3-CH3-O-5-CH3-O--CH2-C≡C-C3H5-cycl 348(CH3)2N-3-CH3-O-5-CH3-O--CH2-C≡C-Ph 349(CH3)2N-3-CH3-O-5-CH3-O--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 350(CH3)2N-3-CH3-O-5-CH3-O--CH2-CH2-O-Ph 351(CH3)2N-3-CH3-O-5-CH3-O--CH2-CH2-O-(4-F-Ph) 352(CH3)2N-3-CH3-O-5-CH3-O--CH2-CH2-O-(4-Cl-Ph) 353(CH3)-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH3 354Cl-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH3 355-C5H9-cycl3-CH3-O-H--CH3 356-C6H11-cycl3-CH3-O-H--CH3 357CH3-SO2-CH2-3-CH3-O-H--CH3 358CH3OOC-CH2-3-CH3-O-H--CH3 359-N(CH2)43-CH3-O-H--CH3 360(CH3)-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-Ph 361Cl-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-Ph 362-C5H9-cycl3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-Ph 363-C6H11-cycl3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-Ph 364CH3-SO2-CH2-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-Ph 365CH3OOC-CH2-3-CH3-O-H--CH2-CH2-O-Ph 366-N(CH2)43-CH3-O-H--CH2-CH2-O-Ph 367(CH3)-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 368Cl-(CH2)3-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 369-C5H9-cycl3-CH3-O-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 370-C6H11-cycl3-CH3-O-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 371CH3-SO2-CH2-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 372CH3OOC-CH2-3-CH3-O-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 373-N(CH2)43-CH3-O-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 374CH3-3-Br-H--CH3 375CH3-3-Br-H--CH2-CH2-O-Ph 376CH3-3-Br-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 377(CH3)2N-3-Br-H--CH3 378(CH3)2N-3-Br-H--CH2-CH2-O-Ph 379(CH3)2N-3-Br-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 380 CH3-2-F-H--CH3 381 CH3-2-F-H--CH2-CH2-O-Ph 382 CH3-2-F-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 383(CH3)2N-2-F-H--CH3 384(CH3)2N-2-F-H--CH2-CH2-O-Ph 385(CH3)2N-2-F-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 386 CH3-3-(CH2＝CH-CH2-O)-H--CH3 387 CH3-3-(CH2＝CH-CH2-O)-H--CH2-CH2-O-Ph 388 CH3-3-(CH2＝CH-CH2-O)-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 389(CH3)2N-3-(CH2＝CH-CH2-O)-H--CH3 390(CH3)2N-3-(CH2＝CH-CH2-O)-H--CH2-CH2-O-Ph 391(CH3)2N-3-(CH2＝CH-CH2-O)-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 392CH3-3-(CH≡C-CH2-O)-H--CH3 393CH3-3-(CH≡C-CH2-O)-H--CH2-CH2-O-Ph 394CH3-3-(CH≡C-CH2-O)-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph) 395(CH3)2N-3-(CH≡C-CH2-O)-H--CH3 396(CH3)2N-3-(CH≡C-CH2-O)-H--CH2-CH2-O-Ph 397(CH3)2N-3-(CH≡C-CH2-O)-H--CH2-C≡C-(4-Cl-Ph)
类似于——例如——WO95/30651所述，可以制备制剂。
生物学实施例
D-1：对抗葡萄上葡萄生单轴霉(霜霉病)的作用
在喷雾室内，将5周龄葡萄幼苗cv.Gutedel用经过配制的供试化合物处理。施用一天后，在供试植物的下部叶面喷以孢子囊悬液(4×104孢子囊/ml)，接种葡萄植株。在+21℃与95％r.h.温室内培育6天后，评估病害的发病率。
表1至44化合物对葡萄上的葡萄生单轴霉表现良好的杀真菌作用。在本试验中，化合物1.087，1.093，1.094，1.095，1.100，1.107，1.110，1.117，1.126，1.127，1.177，1.202，1.204，1.205，1.210，1.211，12.093，12.095，12.123，12.177和12.181在200ppm下抑制真菌侵染达至少80％，而在相同条件下，未处理的对照植物被植物病原性真菌侵染超过80％。
D-2：对抗番茄植物上疫霉属(晚疫病)的作用
在喷雾室内，将3周龄番茄植株cv.Roter Gnom用经过配制的供试化合物处理。施用两天后，在供试植物上喷以孢子囊悬液(2×104孢子囊/ml)，接种植株。在+18℃与95％r.h.生长室内培育4天后，评估病害的发病率。
表1至44化合物表现长效对抗真菌侵染的作用。在本试验中，化合物1.087，1.094，1.095，1.100，1.107，1.110，1.117，1.126，1.127，1.202，1.204，1.205，1.210，1.211，12.093，12.095，12.123，12.127，12.177和12.181在200ppm下抑制真菌侵染达至少80％，而在相同条件下，未处理的对照植物被植物病原性真菌侵染超过80％。
D-3：对抗马铃薯植物上疫霉属(晚疫病)的作用
在喷雾室内，将5周龄马铃薯植株cv.Bintje用经过配制的供试化合物处理。施用两天后，在供试植株上喷以孢子囊悬液(14×104孢子囊/ml)，接种植株。在+18℃与95％r.h.的生长室内培育4天后，评估病害的发病率。
表1至44化合物有效控制真菌的侵染。在本试验中，化合物1.107，1.126，1.127，1.202，1.204，1.205，1.210，1.211，12.127和12.181在200ppm下抑制真菌侵染达至少80％，而在相同条件下，未处理的对照植物被植物病原性真菌侵染超过80％。