一种砂仁提取物及其用途.pdf

本发明提供了一种砂仁水提物和挥发油在制备减肥和降血脂的药物中的用途。是将砂仁进行粉碎、浸泡、煎煮、获得水提物；或将砂仁(Amomun villosum Lour)粉碎、浸泡、水蒸气蒸馏法提取收集挥发油。获得的减肥药物采用药食同源的原料，具有控制高脂饮食诱导的肥胖，缓解肥胖状态下的高脂血症，抑制肥胖状态下的高血清内毒素状态，抑制胰脂肪酶的作用，能够很好达到健康减脂目的。

1.  一种用于减肥的中药组合物，其特征在于原料药包括砂仁。

2.  砂仁水提物或挥发油在制备减肥或降血脂的药物中的应用。

3.  权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的砂仁水提物的制备方法包括以下步骤：将砂仁粉碎后精密称取50-150g，加蒸馏水250-1000ml浸泡半小时，煮沸后文火煎5-10分钟，过滤药液，得到滤液A和药渣A；药渣A加蒸馏水再煎煮5-10分钟，过滤药液，得到滤液B和药渣B；药渣B加蒸馏水再煎煮5-10分钟，过滤药液，得到滤液C；合并滤液A、B、C，浓缩，冻干，即为砂仁水提物。

4.  权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的砂仁挥发油的制备方法包括以下步骤：将砂仁粉碎后精密称取50-150g置于圆底烧瓶中，加蒸馏水200-800ml，浸泡0.5-1小时，采用水蒸气蒸馏法提取5-10h，收集挥发油，即为砂仁挥发油。

5.  一种具有减肥和降血脂作用的砂仁水提物，其特征在于，所述的砂仁水提物的制备方法包括以下步骤：将砂仁粉碎后精密称取50-150g，加蒸馏水250-1000ml浸泡半小时，煮沸后文火煎5-10分钟，过滤药液，得到滤液A和药渣A；药渣A加蒸馏水再煎煮5-10分钟，过滤药液，得到滤液B和药渣B；药渣B加蒸馏水再煎煮5-10分钟，过滤药液，得到滤液C；合并滤液A、B、C，浓缩，冻干，即为砂仁水提物。

6.  一种具有减肥和降血脂作用的砂仁挥发油，其特征在于，所述的砂仁挥发油的制备方法包括以下步骤：将砂仁粉碎后精密称取50-150g置于圆底烧瓶中，加蒸馏水200-800ml，浸泡0.5-1小时，采用水蒸气蒸馏法提取5-10h，收集挥发油，即为砂仁挥发油。

7.  一种权利要求2中所述的减肥或降血脂的药物的制备方法，其特征在于，该生产方法具体按照以下步骤进行：将砂仁粉碎后精密称取50-150g，加蒸馏水250-1000ml浸泡半小时，煮沸后文火煎5-10分钟，过滤药液，得到滤液A和药渣A；药渣A加蒸馏水再煎煮5-10分钟，过滤药液，得到滤液B和药渣B；药渣B加蒸馏水再煎煮5-10分钟，过滤药液，得到滤液C；合并滤液A、B、C，浓缩，冻干，即为砂仁水提物。

8.  一种权利要求2中所述的减肥或降血脂的药物的制备方法，其特征在于，该生产方法具体按照以下步骤进行：将砂仁粉碎后精密称取50-150g置于圆底烧瓶中，加蒸馏水200-800ml，浸泡0.5-1小时，采用水蒸气蒸馏法提取5-10h，收集挥发油，即为砂仁挥发油。

一种砂仁提取物及其用途
技术领域
本发明涉及药品和保健品领域，具体涉及一种砂仁提取物及其用途。
背景技术
肥胖症(obescity)是指人体进食的热量多于消耗热量时,多余的热量以脂肪形式储存在体内,导致体内脂肪堆积过多和(或)分布异常,进而导致体重增加的一种多因素慢性代谢疾病。据WHO统计，现全球肥胖症患者已经超过3亿人，11亿人体重过重，因“吃”致病乃至死亡的人数已高于因饥饿死亡的人数。中国的肥胖症患者已超过七千万人，列在全球肥胖病发病率排行榜第10位。有关专家预测未来10年内，我国的肥胖人群可能超过两亿。总所周知，肥胖症与心脑血管疾病、高血压、2型糖尿病、血脂紊乱、睡眠呼吸暂停综合征等疾病的发生发展有着密切的关系。更为严峻的是，肥胖可引起其它器官如心、血管、肺的继发病，并可缩短预期寿命。据调查表明，肥胖人群的平均寿命明显地低于正常体重的人群。因此肥胖被评为健康的危险因素，对人类健康和社会发展构成严重威胁，研究开发相应的预防治疗手段成为迫切的需要。然而，目前市场上常用的减肥产品主要为食欲控制类、泻药、利尿剂、增加代谢类等，虽短时间内解决了肥胖问题，但因很多产品含有对人体有害成分，实则更不利于人体健康。因此迫切希望获得一种效果优良的减肥产品。
砂仁(AmomiFructus)作为我国“四大南药”之一，有着1300多年的药用及食用历史。砂仁为姜科豆蔻属多年生草本植物，性温，味辛，具有化湿开胃、温脾止泻、理气安胎等功效是中医治疗肠胃疾病的常用药。现代药理研究表明砂仁中的主要有效成分包括乙酸龙脑酯、樟脑、柠檬烯、龙脑等挥发性物质，具有改善胃肠机能、止痛、止泻、促进消化液的分泌、降低血脂、调节肠道菌群等作用。砂仁作为常用的药用及食用药材经过长年临床实践与现代研究表明该药材具有毒副作用小，药效显著的优点。
目前很多减肥产品具有副作用大和不良反应较多的问题，因此针对上述问题我们希望可以提供一种毒副作用小，减肥效果较为优异的纯天然减肥产品。
发明内容
本发明的目的是：克服目前很多减肥产品副作用大和不良反应较多的问题，提供一种毒副作用小，减肥效果较为优异的纯天然减肥产品砂仁水提物和砂仁挥发油。
本发明的另一个目的是提供一种将上述减肥产品的制成制剂的方法。
本发明解决该技术问题的技术方案是：
砂仁水提物的制备方法包括以下步骤：将砂仁粉碎后精密称取50-150g，加蒸馏水250-1000ml浸泡半 小时，煮沸后文火煎5-10分钟，过滤药液，得到滤液A和药渣A；药渣A加蒸馏水再煎煮5-10分钟，过滤药液，得到滤液B和药渣B；药渣B加蒸馏水再煎煮5-10分钟，过滤药液，得到滤液C；合并滤液A、B、C，浓缩，冻干，即为砂仁水提物。
砂仁挥发油的制备方法包括以下步骤：将砂仁粉碎后精密称取50-150g置于圆底烧瓶中，加蒸馏水200-800ml，浸泡0.5-1小时，采用水蒸气蒸馏法提取5-10h，收集挥发油，即为砂仁挥发油。
本发明还提供了含砂仁提取物的制剂，由砂仁提取物和药学上可接受的载体组成。
所述制剂为片剂、胶囊或颗粒剂、口服液、注射液。
所述药学上可接受的载体是指药学领域常见的药物载体，选自表面活性剂、填充剂、助悬剂、溶剂、矫味剂、粘合剂、崩解剂、润湿剂或润滑剂中的一种或几种。
所述填充剂选自蔗糖、糊精、乳糖、甘露醇、淀粉、木糖醇、葡糖糖等；
所述粘合剂选自藻酸盐、淀粉、糊精、明胶或聚乙烯吡咯烷酮等；
所述崩解剂选自羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素或教练羟甲基纤维素钠；
所述润滑剂选自聚乙二醇、碳酸氢钠、微粉硅胶、硬脂酸或硬脂酸镁；
所述助悬剂选自纤维素、蜂蜡、固态聚乙二醇或微粉硅胶；
所述润湿剂选自吐温-80、甘油、软磷脂；
所述溶剂选自甘油、丙二醇、植物油、液态聚乙二醇或乙醇；
所述表面活性剂选自硬脂酸、二十烷基苯磺酸钠、聚山梨酯或脂肪酸山梨坦；
所述矫味剂选自蔗糖、香精、柠檬酸、糖精钠或阿斯巴甜。
本发明的有益效果：
该减肥药采用药食同源的原料，具有控制高脂饮食诱导的肥胖，缓解肥胖状态下的高脂血症，抑制肥胖状态下的高血清内毒素状态，抑制胰脂肪酶的作用，能够很好达到健康减脂目的。
附图说明
图1砂仁不同提取物对体重的影响
其中，金双歧：GoldenBifid(GLB)
砂仁挥发油：VolatileOildfromFructusAmomi(VOA)
砂仁水提物：WaterextractfromFructusAmomi(WEA)
(VOA.H)高剂量砂仁挥发油
(VOA.M)中剂量砂仁挥发油
(VOA.L)低剂量砂仁挥发油
(WEA.H)高剂量砂仁水提物
(WEA.M)中剂量砂仁水提物
(WEA.L)低剂量砂仁水提物
图2砂仁不同提取物对摄食体重比的影响
图3砂仁不同提取物对甘油三酯(TG)的影响
图4砂仁不同提取物对总胆固醇(TC)的影响
图5砂仁不同提取物对内毒素(LPS)的影响
图6砂仁不同提取物在体外对胰脂肪酶活性的影响
与正常组相比，^*p<0.05，^**p<0.01，^***p<0.001
与模型组相比，^#p<0.05，^##p<0.01，^###p<0.001
具体实施方式
下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分数、比率、比例或份数按重量计。
除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本发明方法中。文中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。
实施例1：砂仁水提物颗粒剂制备
1提取方法：选取云南引种阳春砂仁(AmomunvillosumLour)，粉碎后精密称取200g，加蒸馏水1000ml浸泡半小时，煮沸后文火煎10分钟，过滤药液。药渣加蒸馏水再煎煮10分钟，过滤药液，药渣加蒸馏水再煎煮5分钟，合并三次滤液，浓缩，冻干，即为砂仁水提物。
2制剂：砂仁水提物50g、加淀粉约110g、香精约10g，按照等量递加混合均匀，制粒、分装，即得颗粒剂，5g/袋，约30袋。
实施例2：砂仁挥发油颗粒剂的制备
1提取方法：选取云南引种阳春砂仁(AmomunvillosumLour)，粉碎后精密称取200g置于圆底烧瓶中，加蒸馏水1200ml，浸泡1小时，采用水蒸气蒸馏法提取10h，收集挥发油。
2制剂：砂仁挥发油50g、加蔗糖约100g、糊精约10g，按照等量递加混合均匀，制粒、分装，即得颗粒剂，5g/袋，约30袋。
实施例3：砂仁挥挥发油胶囊的制备
1提取方法：选取云南引种阳春砂仁(AmomunvillosumLour)，粉碎后精密称取200g置于圆底烧瓶中，加蒸馏水1200ml，浸泡1小时，采用水蒸气蒸馏法提取10h，收集挥发油。
2制剂：将胶囊体插入胶囊板中，将方法1制得的挥发油50g置于胶囊板上，轻轻敲动胶囊板，使药粉落入胶囊壳中，至全部胶囊壳中都装满药粉后，套上胶囊帽，0.5g/粒，共100粒。
实施例4：药理实验
(1)砂仁对肥胖大鼠的减重、降脂及降血清内毒素含量的效果
实验用SD大鼠90只，分设正常组、模型组、砂仁挥发油(实施例2制备)(VOA)提取物低、中、高剂量(4、8、16mg/kg)给药组，砂仁水提物(实施例1制备)(WEA)低、中、高剂量(24、48、96mg/kg)给药组，益生菌金双歧(GLB)阳性对照组(450mg/kg)，除正常组外，各组喂食高脂饲料(猪油10％、蛋黄10％、胆固醇1％、基础饲料79％)至实验结束。实验期间每日记录体重、进食量；每两周对所有大鼠眼内眦空腹取血，每次每只取血量约为1.5-2ml。
所取血液用高速台式冷冻离心机以10000r/min的转速，4℃离心15min，取上清液采用甘油三酯试剂盒(GOP-POD法)、总胆固醇试剂盒(GOP-POD法)检测血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)的含量。
实验12周后以水合氯醛溶液麻醉大鼠，使用一次性真空静脉采血管，采取肝门静脉血，2000r/min离心10min，取上层血浆，采用鲎试剂检测肠源性内毒素(LPS)含量。
如图1所示，高脂饲料喂养SD大鼠的同时给予不同砂仁水提物，均可有效降低大鼠体重及血液中TG、TC含量，同时砂仁组摄食量与模型组接近，但体重增加不明显，摄食体重比高。其中以砂仁挥发油提取物对大鼠体重、TG、TC降低效果最为显著。高脂饲料喂养SD大鼠12周后，模型组LPS的含量显著性升高，而砂仁水提物组一定程度上抑制了LPS的升高，其中以砂仁挥发油抑制效果最为显著。结果显示，砂仁水提物及砂仁挥发油(后者效果更突出)，均可明显控制高脂饮食诱导的肥胖，且能够缓解肥胖状态下的高脂血症，同时可抑制肥胖状态下的高血清内毒素状态。
(2)砂仁对胰脂肪酶的体外抑制活性
通过对砂仁挥发油、水提物及阳性药奥利司他(orlistat)对脂肪酶活性抑制的体外实验，以三酸甘油酯释放油酸为指标，评价砂仁挥发油提取物及水提物对胰脂肪酶活性作用。
配制300units/mL胰脂肪酶溶液。参照已有的报道方法制作脂肪乳剂，准确称取80mg三油酸甘油酯，10mg卵磷脂，5mg牛黄胆酸，置于干劲的小旋蒸瓶中，60℃水浴蒸干。加9mL的0.1mol/LdeTris-盐酸溶液(PH7.0)，超声波处理5min，使其充分乳化。最终在反应体系中加入100uL脂肪乳剂，50uL的胰脂肪酶溶液，以及100uL的水，此为空白对照；另外反应管中加入100uL不同浓度的砂仁挥发油提取液、水提物及阳性药，为实验组。所有离心管于37℃恒温孵育30min，反应结束后，按说明书操作，使用游离脂肪酸试剂盒测定释放的脂肪酸含量，每次取样3次，取平均值表示酶活力，绘制砂仁水提物及奥利司他对胰脂肪酶活性的抑制曲线。
如图6所示，以横坐标为砂仁不同提物浓度，纵坐标为胰脂肪酶的相对活力百分数，可见砂仁挥发 油及水提物均对胰脂肪酶有抑制作用，且存在剂量效应，其中以砂仁挥发油抑制效果较好。可见砂仁挥发油及水提物可通过抑制肠道脂肪酶对食物中脂肪的分解，从而抑制了TG、TC的合成，进而降低体重。
本发明的实验数据除图1-6外，可参考下表1-4。
表1砂仁不同提取物对大鼠体重的影响(g，n＝10)

续表1

与正常组相比，^*p<0.05，^**p<0.01，^***p<0.001
与模型组相比，^#p<0.05，^##p<0.01，^###p<0.001
表2砂仁不同提取物对大鼠摄食体重比的影响(％，n＝10)

续表2

表3砂仁不同提取物对大鼠TG、TC(mmol/L，n＝10)及LPS(EU，n＝10)含量的影响


续表3

与正常组相比，^*p<0.05，^**p<0.01，^***p<0.001
与模型组相比，^#p<0.05，^##p<0.01，^###p<0.001
表4砂仁不同提取物在体外对胰脂肪酶活性的影响(％，n＝10)

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并非用以限定本发明的实质技术内容范围，本发明的实质技术内容是广义地定义于申请的权利要求范围中，任何他人完成的技术实体或方法，若是与申请的权利要求范围所定义的完全相同，也或是一种等效的变更，均将被视为涵盖于该权利要求范围之中。