具有美白功效的外用中药组合物、制剂及其制备方法和用途技术领域
本发明涉及一种外用中药组合物及其制备方法和用途，具体地，涉及一种具有
美白功效的外用中药组合物及由该组合物制备得到的外用护肤制剂及其用途。本发
明属于化妆品技术领域。
背景技术
东方女性“以白为美”已经成为铁律，自古以来就有“一白遮三丑”之说。于是化
妆品科技工作者发明创造了各种美白化妆品，化妆品美白剂也因此成为行业关注的
焦点。
随着化妆品科学的发展，众多美白剂相继被开发应用，如：熊果苷、曲酸、壬
二酸、烟酰胺等。这些美白剂主要以高效抑制酪氨酸酶活性减少黑色素含量来发挥
美白功效。但是，美白化妆品首要注意的问题是“安全”，人们逐渐认识到黑色素对
人体肌肤的保护作用，如防御紫外线损伤，肌肤光老化等，如果过度干预黑色素形
成，在美白的同时，降低了黑色素对肌肤的保护作用，势必影响肌肤健康。近年来，
天然植物组合物因其具有绿色、天然、安全的属性，受到了行业的广泛关注。
目前市面上存在的植物美白活性成分也大多以追求高效抑制酪氨酸酶活性以
减少黑色素生成量为主要功效，起到美白作用，鲜有既能发挥美白功效的同时又具
有促进皮肤微循环、去除红血丝，协同美白、护肤的护肤品。
发明内容
本发明的目的之一在于提供一种具有美白功效的植物组合物。
本发明的目的之二在于提供一种上述植物组合物的制备方法。
本发明的目的之三在于提供一种含有上述植物组合物的外用护肤制剂。
本发明的目的之四在于提供一种上述护肤组合物的制备方法。
本发明的目的之五在于提供上述植物组合物以及含有上述植物组合物的外用
护肤制剂在美白和去红血丝中的用途。
为了达到上述目的，本发明采用了以下技术手段：
本发明利用先进的萃取技术，结合中国传统的中医思想体系，将牡丹花、旱金
莲、啤酒花及雪莲花有效的组合在一起，形成复方，并将其作为活性组分，进一步
制备成护肤制剂，研究表明其具有美白及去红血丝功效。
牡丹花，属于毛茛科、芍药属植物，素有“华中之王的美誉”，性平而入肝、脾
二经，能调理气机，同时还具有通经活络之功效。
旱金莲，属于旱金莲科、旱金莲属植物，具有良好的清热解毒，滋阴降火，养
阴清热和消火杀菌的作用。
啤酒花，属于大麻科、葎草属一种多年生草本蔓性植物，具有良好的抑菌及抗
氧化功效。
雪莲花，属于菊科风毛菊属多肉植物，具有良好地通经活血、散寒除湿功效。
具体的，本发明的一种具有美白功效的外用中药组合物由下述重量份配比的原
料药制成：牡丹花20-60份、旱金莲15-45份、啤酒花10-30份以及雪莲花5-20
份。
在本发明中，优选的，所述中药组合物由下述重量份配比的原料药制成：牡丹
花30-50份、旱金莲20-40份、啤酒花15-25份以及雪莲花8-15份。
更优选的，所述中药组合物由下述重量份配比的原料药制成：牡丹花45份、
旱金莲25份、啤酒花23份以及雪莲花10份。
进一步的，本发明还提出了一种制备所述外用中药组合物的方法，所述方法步
骤如下：
(1)分别将牡丹花、旱金莲、啤酒花以及雪莲花这四种植物原料粉碎后按以
上任一项所述的重量份配比称取，混匀；
(2)用体积百分比为60％～95％乙醇提取，原料药与乙醇质量体积比(g/mL)
为1:10～1:50，20～40℃下微波萃取5～15min后，75～85℃下热回流提取30～50
min；
(3)将步骤(2)得到的料液冷却至20℃～30℃，50～100目滤布过滤，得滤
液；
(4)向步骤(3)得到的滤液中加入与乙醇相同体积量的1，3-丁二醇混溶均
匀，减压浓缩出溶液中的乙醇，然后真空减压抽滤，收集滤液，即得。
在本发明中，优选的，所述步骤(2)中微波萃取的频率为2000～3000MHz，
功率为500～1000W。
再进一步的，本发明还提出了所述的外用中药组合物在制备具有护肤功效的外
用护肤制剂中的用途。优选的，所述的护肤功效包括抗氧化、抗炎、美白和去红血
丝。
更进一步的，本发明还提出了一种具有美白功效的外用护肤制剂，所述护肤制
剂由以上任一项所述的外用中药组合物及护肤品领域的常规辅料制成。
在本发明中，优选的，所述的外用护肤制剂可由A相、B相、C相及D相组成，
所述A相由鲸蜡硬脂醇/鲸蜡硬脂基葡糖苷、聚二甲基硅氧烷、硬脂酸、异壬酸异
壬酯、霍霍巴油、肉豆蔻酸异丙酯、Ve醋酸酯、鲸蜡硬脂醇、石蜡、氢化聚癸稀以
及辛酸/癸酸甘油三酯组成，所述B相由黄原胶、甘油、丙二醇、EDTA二钠、α-
甘露聚糖、PCA-NA以及水组成、所述C相为丙烯酰胺/丙烯酸铵共聚物/聚异丁烯/
聚山梨醇酯-20，所述D相由按照本发明所述的方法制备得到的外用中药组合物以
及防腐剂组成：
其中，各原料在所述外用护肤制剂中所占的重量百分比分别为：
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一种以上所述的外用护肤制剂的制备方法，包括如下步骤：
(1)按照所述的重量百分比称取各原料；
(2)B相：将丙二醇、甘油与黄原胶搅拌均匀，待用；将B相其他原料加入
水中，搅拌均匀后加入丙二醇、甘油与黄原胶的混合物，加热至80～85℃，混匀；
(3)A相：A相原料加热至80～85℃，混匀；
(4)将A相全部加入到B相中，2000～3000r/min，均质5min～10min；加
入C相，2000～3000r/min，均质1～3min；30～50r/min，搅拌5～10min后，开
始搅拌降温，搅拌速率为30～50r/min，降温速率为1～2℃/min；
(5)当温度降到45～50℃时，加入D相，搅拌均匀，继续降温至40℃以下，
即得。
上述方法制备得到的是膏霜，膏霜中除中药组合物外的其他组分是经过发明人
长期研究得到的与植物提取物相配起到最佳协同功效的成分。
本发明中药组合物的制备方法不局限于本发明所述，本领域内其他常规方法也
可实现所述功效，本发明方法为发明人推荐较佳制备方法。
本发明制剂推荐使用方法为：以涂抹方法施于人体皮肤表面，轻轻按摩直至吸
收。
本发明的有益结果：
经实验证实本发明产品对皮肤安全无刺激，具有美白亮肤功效，本发明产品通
过促进皮肤微循环可改善面部红血丝症状，同时具有抗氧化、抗炎功效，提高皮肤
抵御外界刺激的能力，使皮肤白皙润泽，达到美白护肤的功效。本发明原材料获取
容易、制备方法简便，绿色安全，具有很好的应用前景和市场前景。
附图说明
图1实施例制备中药组合物DPPH自由基清除率效果评价；
图2实施例制备中药组合物ABTS自由基清除率；
图3实施例制备中药组合物对小鼠黑色素细胞的相对细胞活率；
图4实施例制备中药组合物酪氨酸酶抑制率；
图5为人体面部VISIA图像代表图。
具体实施方式
下面结合具体实施例来进一步描述本发明，本发明的优点和特点将会随着描述
而更为清楚。但实施例仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域
技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的
细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。
本实施例所用药材均可以从中国药材集团公司购买得到，符合中华人民共和国
药典2010版标准。其他原料均可通过市售购买获得，本发明使用原料的来源见表1，
本发明所用的仪器名称及厂家见表2。
表1
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表2
名称
型号
厂家
恒温水浴锅
HH·S1-M
北京长安科学仪器厂
高速多功能粉碎机
JP-400B-8
永康市九品工贸有限公司
智能控温加热搅拌器
SZCL
巩义市予华仪器有限公司
循环水式真空泵
SHB-Ⅲ
郑州长城科工贸有限公司
微波萃取仪
CNWB-C
广州万程微波设备有限公司
实施例1本发明中药组合物的制备
(1)分别将牡丹花、旱金莲、啤酒花以及雪莲花这四种植物原料粉碎后，按
如下重量份配比：牡丹花45份、旱金莲25份、啤酒花23份、雪莲花10份，称量、
混匀；
(2)用体积百分比为80％乙醇提取，原料药与乙醇质量体积比(g/mL)为1：
30，25℃下微波萃取10min后，80℃下热回流提取40min；
(3)将步骤(2)得到的料液冷却至30℃，100目滤布过滤，得滤液；
(4)向步骤(3)得到的滤液中加入与乙醇相同体积量的1，3-丁二醇混溶均
匀，减压浓缩出溶液中的乙醇，然后真空减压抽滤，收集滤液，即得。
所述步骤(2)中微波萃取的频率为2000～3000MHz，功率为500～1000W。
实施例2本发明中药组合物的制备
(1)分别将牡丹花、旱金莲、啤酒花以及雪莲花这四种植物原料粉碎后，按
如下重量份配比：牡丹花60份、旱金莲45份、啤酒花30份、雪莲花20份，称量、
混匀；
(2)用体积百分比为60％乙醇提取，原料药与乙醇质量体积比(g/mL)为1：
10，25℃下微波萃取5min后，75℃下热回流提取50min；
(3)将步骤(2)得到的料液冷却至20℃，80目滤布过滤，得滤液；
(4)向步骤(3)得到的滤液中加入与乙醇相同体积量的1，3-丁二醇混溶均
匀，减压浓缩出溶液中的乙醇，然后真空减压抽滤，收集滤液，即得。
所述步骤(2)中微波萃取的频率为2000～3000MHz，功率为500～1000W。
实施例3本发明中药组合物的制备
(1)分别将牡丹花、旱金莲、啤酒花以及雪莲花这四种植物原料粉碎后，按
如下重量份配比：牡丹花20份、旱金莲15份、啤酒花10份、雪莲花5份，称量、
混匀；
(2)用体积百分比为95％乙醇提取，原料药与乙醇质量体积比(g/mL)为1：
40，25℃下微波萃取15min后，85℃下热回流提取30min；
(3)将步骤(2)得到的料液冷却至25℃，50目滤布过滤，得滤液；
(4)向步骤(3)得到的滤液中加入与乙醇相同体积量的1，3-丁二醇混溶均
匀，减压浓缩出溶液中的乙醇，然后真空减压抽滤，收集滤液，即得。
所述步骤(2)中微波萃取的频率为2000～3000MHz，功率为500～1000W。
实施例4本发明外用护肤制剂(膏霜)的制备
组分及用量：
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制备方法：
(1)B相：将丙二醇、甘油与黄原胶搅拌均匀，待用；B相其他原料加入水中，
搅拌均匀后加入丙二醇、甘油与黄原胶混合物，加热至80℃，混匀；
(2)A相：A相原料加热至80℃，混匀；
(3)将A相全部加入到B相中，3000r/min，均质5min；加入C相，3000r/min，
均质3min；50r/min，搅拌10min后，开始搅拌降温，搅拌速率50r/min，降温速
率为1℃/min；
(4)当温度降到45℃时，加入D相，搅拌均匀，继续降温至40℃以下，即得。
实施例5本发明外用护肤制剂(膏霜)的制备
组分及用量
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制备方法：
(1)B相：将丙二醇、甘油与黄原胶搅拌均匀，待用；B相其他原料加入水中，
搅拌均匀后加入丙二醇、甘油与黄原胶混合物，加热至85℃，混匀；
(2)A相：A相原料加热至85℃，混匀；
(3)将步A相全部加入到B相中，2000r/min，均质10min；加入C相，2000
r/min，均质1min；30r/min，搅拌5min后，开始搅拌降温，搅拌速率30r/min，
降温速率为2℃/min；
(4)当温度降到50℃时，加入D相，搅拌均匀，继续降温至40℃以下，即得。
实施例6本发明外用护肤制剂(膏霜)的制备
组分及用量
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制备方法
(1)B相：将丙二醇、甘油与黄原胶搅拌均匀，待用；B相其他原料加入水中，
搅拌均匀后加入丙二醇、甘油与黄原胶混合物，加热至80℃，混匀；
(2)A相：A相原料加热至85℃，混匀；
(3)将A相全部加入到B相中，3000r/min，均质8min；加入C相，3000r/min，
均质2min；30r/min，搅拌8min后，开始搅拌降温，搅拌速率50r/min，降温速率
为2℃/min；
(4)当温度降到50℃时，加入D相，搅拌均匀，继续降温至40℃以下，即得。
试验例本发明功效实验
一、实施例1、实施例2、实施例3所得中药组合物的抗氧化活性——清除
DPPH自由基、ABTS自由基功效评价
1.DPPH自由基清除率实验
研究显示，DPPH自由基的清除能力在一定程度上反应物质的抗氧化能力。自
由基清除率越大，表明抗氧化能力越强。可以选择清除自由基功效来评价中药组合
物的抗氧化功效。将实施例1所得中药组合物和去离子水以一定比例混匀，得到中
药组合物的水溶液，以该中药组合物的水溶液作为实验组，将试验组中的中药组合
物替换为15μg/mL的维生素C衍生物，所得水溶液作为阳性对照。测试结果如图1
所示，结果表明，由实施例1所得中药组合物具有良好的DPPH自由基清除率，受
试浓度在1.0％时，DPPH自由基清除率达到57％左右，受试浓度在5％效果最佳，
表明中药组合物在生化水平具有良好的抗氧化活性。以实施例2、实施例3所得中
药组合物进行同样的试验，得到的结论同上，但实施例1的效果最佳。
2.ABTS自由基清除率实验
ABTS在适当的氧化剂作用下氧化成ABTS■+(非人体产生)，在抗氧化物存在
时ABTS■+的产生会被抑制，在734nm或405nm测定ABTS的吸光度即可测定并
计算出样品的总抗氧化能力。
对实施例1制备中药组合物稀释不同浓度后，测定ABTS抑制率，结果如图2。
图2显示，随组合物浓度升高，ABTS抑制率升高，且当受试物浓度为5.0％时，抑
制率高达68％。
发明人对实施例2、实施例3制备所得制剂重复上述实验，得到相同的结论，
但实施例1的效果最佳。说明本发明制剂具有良好的抗氧化活性。
二、实施例制备的中药组合物的抗炎活性评价
实验试剂配制：
(1)醋酸缓冲溶液(pH＝5.6)：量取1155μL冰乙酸稀释至100mL混匀后取
其中4.8mL为A溶液；称取2.72g乙酸钠结晶加水溶解并定容至100mL混匀后取
其中45.2mL为B溶液；混合溶液A、B，以水定容至100mL混匀。精密测定其
pH值，用溶液A或B调至5.6即可。
(2)透明质酸酶溶液：称取透明质酸酶0.0100g置于烧杯中加入4mL醋酸缓
冲溶液，最终工作浓度为1250ug/mL。
(3)0.5mg/mL透明质酸钠溶液：称取透明质酸钠0.0050g置于烧杯中加入10
mL醋酸缓冲溶液。
(4)埃尔利希试剂(Ehrlichreagent)：称取0.8g对-二甲氨基苯甲醛溶于15mL
浓盐酸和15mL无水乙醇中，可保存两个月。
(5)乙酰丙酮溶液：取乙酰丙酮3.5mL溶于50mL1.0mol/L的碳酸钠溶液中，
此溶液在用前配制。
实验方法：
采用透明质酸酶体外抑制实验Elson-Morgan法进行。取0.1mL0.25mmol/L
CaCl2溶液和0.5mL透明质酸酶液37℃保温培养20min；分别加入中药组合物0.5
mL，继续37℃保温培养20min；加入0.5mL透明质酸钠液37℃保温30min，常温
放置5min；加入0.1mL0.4mol/LNaOH溶液和0.5mL乙酰丙酮溶液，置于沸水浴
中加热15min后立即用冰水进行冷却5min；加入埃尔利希试剂1.0mL并用3.0mL
无水乙醇进行稀释，放置20min显色，用分光光度计测定其吸光度值。
计算公式：
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式中：A——对照溶液ABS值(用醋酸缓冲溶液代替样品溶液)
B——对照空白溶液ABS值(用醋酸缓冲溶液代替样品溶液及酶液)
C——试样溶液ABS值
D——试样空白溶液ABS值(用醋酸缓冲溶液代替酶液)
实验时先对A组试样进行450～700nm范围的波长扫描，以确定最大吸收波长，
然后以去离子水作为参比，在该最大吸收波长处分别进行ABS值测定。
各组合物体外对透明质酸酶抑制作用详见表3，由表3可知，实施例1所得中
药组合物对透明质酸酶具有一定的抑制作用，并且中药组合物的浓度越高，其抑制
率越高，说明该组合物具有优良的体外透明质酸酶抑制功效。
表3样品透明质酸酶抑制率
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3、试验结果
结果显示，中药组合液在受试浓度范围内(0.5％-5.0％)随着受试浓度的增加，
对透明质酸酶的抑制率逐渐增加，呈现一定的关系，受试浓度为5.0％时，中药组合
液对透明质酸酶的抑制率约为31％。说明中药组合液在生化水平具有一定的抗炎活
性。发明人用实施例2、实施例3制备中药组合物重复上述实验，得到相同的结论，
并且实施例1的效果最佳。
三、实施例1制备的中药组合物的美白功效评价——黑色素瘤细胞实验
实验方法：
1.细胞增殖率的测定(MTT法)
培养小鼠黑色素瘤K111细胞，待细胞生长到对数期，用0.25％胰酶消化，调整
细胞浓度为5×104个/mL，接种于96孔板中，每孔100μL。置于培养箱中培养24h
后，弃上清液，添加含药培养基，每个样品三个浓度组。每一浓度设3个复孔，对
照组不加药物，代之以相应的溶媒。孵育72h后，每孔加入5g/L的MTT溶液20μL，
4h后弃上清液，每孔加入细胞裂解液100μL，继续培养过夜，在酶标仪上检测各孔
吸光度值，波长为570nm。
相对细胞活率％＝(药物组平均吸光度值/对照组平均吸光度值)×100。
2.细胞内黑色素含量测定
将K111黑色素细胞以20×104个/mL的密度接种于24板。每孔1mL，孵育24h
后，弃上清液，添加待测药物(样品作用终浓度同前述)，药物作用72h后，弃上清
液，PBS洗涤，每孔加入含10％DMSO的1mol/LNaOH溶液500μL，震荡5min。测
量490nm各孔吸光度值。
黑色素合成抑制率％＝[1一(药物孔490nm吸光度值/药物孔570nm吸光度)/
(对照孔490nm吸光度值/对照孔570nm吸光度)]×100
统计分析：所有数据均以平均值计算。
结果显示(图3)，在受试浓度范围内(0.1％-2.0％)中药组合液对小鼠黑色素
细胞的相对细胞活率保持在75％以上，且黑色素合成抑制率随着受试浓度的有逐渐
增大的趋势，当受试浓度1.0％时，黑色素合成抑制率约为39％，表明本发明中药组
合液在细胞水平具有良好的美白功效。
四、实施例1、实施例2、实施例3制备的中药组合物的抑制酪氨酸酶活性评
价
酪氨酸酶是黑色素代谢中目前唯一已知的酶，它是一种含铜的金属酶，由黑素
细胞合成的，在黑素产生的过程中饰演了举足轻重的角色。酪氨酸酶活性增加，黑
素细胞产生黑素的能力就相应增强；反之相应降低。若抑制酪氨酸酶的活性，从而
其吸光度发生变化，液体褪色程度与酶抑制成化学计量关系，可用分光光度法进行
定量分析。
将C1，C2，T1，T2各管按下表加入相应的试剂，C1，T1在加酶前先放入37℃
水浴10min然后加入酶，再将C1，C2，T1，T2同时加入37℃水浴溶10min。
表4抑制酪氨酸酶实验试剂配比表
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取各管在475nm处测量吸光度值。(C2，T2调零)，计算酸酪氨酸酶抑制率。计
算公式如下。
抑制率(％)＝(C1-T1)/C1×100％
测试结果如图4所示。图4显示，随着中药组合物的浓度升高，酪氨酸酶抑制
率升高，证明了实施例1制备中草药组合液具有良好的抑制黑色素形成的功效。发
明人用实施例2、实施例3制备组合物重复上述实验，得到相同的结论，但实施例
1的效果最佳。
五、实施例4制备的膏霜的去红血丝功效评价实验
面部红血丝，医学上又称为面部毛细血管扩张，是由于面部毛细血管壁的弹性
降低，脆性增强，血管持续性、不均匀的扩张甚至破裂引起。
(1)实验方法
实验原理：采用人体面部VISIA图像分析样品对受试者面部红血丝的影响来判
断样品去红血丝功效。
实验样品：实施例4所得的膏霜。
实验人群及测试时间：选择有红血丝症状者30名，受试部位有明显红血丝症
状，受试期间不涂抹任何与实验无关的药物或者化妆品。
涂抹方式：全脸涂抹，每天早晚各一次。观察对比受试者四周前后的面部VISIA
图像。
(2)实验结果
经过专业人士对受试者使用实施例制备膏霜四周前后面部红血丝去除情况的
观察和分析，得到结果如表5所示。
表5
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由表5可以看出，针对面部红血丝症状，实施例4制备膏霜的有效率达到73％，
其中明显去除12例，占有效率的55％。
图5为人体面部VISIA图像代表图，如图5所示，受试者在使用实施例4所得
膏霜四周后(右图)面部红血丝(方框所选区域)均明显变淡(左图为涂抹前)，
肤色变均匀。说明实施例4所得膏霜具有改善皮肤微循环，去红血丝的作用。
发明人用实施例5、实施例6制备膏霜同样做上述试验，结果同实施例4，但
实施例4的效果最佳。说明本发明的制备得到的膏霜具有良好的去除面部红血丝、
改善肌肤微循环的功效。