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1、(10)申请公布号 CN 102836120 A (43)申请公布日 2012.12.26 CN 102836120 A *CN102836120A* (21)申请号 201210311272.4 (22)申请日 2012.08.28 A61K 9/02(2006.01) A61K 31/496(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 15/00(2006.01) A61P 1/00(2006.01) (71)申请人 郑州后羿制药有限公司 地址 451162 河南省郑州市郑州航空港区新 港大道东侧 (72)发明人 吴红云 李建正 朱丽平 (74)专利代理机构 郑州睿。
2、信知识产权代理有限 公司 41119 代理人 牛爱周 (54) 发明名称 一种兽用乳酸环丙沙星栓剂及其制备方法 (57) 摘要 本发明公开了一种兽用乳酸环丙沙星栓 剂， 该栓剂包括以下重量百分比计的组分 ： 乳酸 环丙沙星 1%-15%， 基质 70%-98.5%， 吸收促进剂 0.5%-20%。本发明提高了乳酸环丙沙星的生物利 用度， 增强了乳酸环丙沙星的抗菌效果， 可用于治 疗畜类的子宫内膜炎及肠道感染等疾病。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 3 页 1/1 页 2 1. 一。
3、种兽用乳酸环丙沙星栓剂， 其体征在于 ： 它包括以下重量百分比的组分 ： 乳酸环 丙沙星 1%-15%， 基质 70%-98.5%， 吸收促进剂 0.5%-20%。 2. 如权利要求 1 所述的一种兽用乳酸环丙沙星栓剂， 其特征在于 ： 基质为可可豆脂、 半 合成椰油酯、 、 甘油明胶、 聚乙二醇、 聚氧乙烯单硬脂酸酯 S-40、 泊洛沙姆中的一种或任意组 合。 3. 如权利要求 1 所述的一种兽用乳酸环丙沙星栓剂， 其特征在于 ： 吸收促进剂为吐温、 十二烷基硫酸钠、 蔗糖酯、 苯甲酸钠、 卵磷脂、 柠檬酸三钠中的一种或任意组合。 4. 一种如权利要求 1-3 之一所述的兽用乳酸环丙沙星栓剂。
4、的制备方法， 其特征在于 ： 将基质在 70-90水浴中加热融化， 加入吸收促进剂和已过 6 号筛的乳酸环丙沙星， 充分搅 拌使其均匀， 保温 50-60， 并灌注到涂有润滑剂的栓模中， 冷却后取出即得。 5. 如权利要求 4 所述的兽用乳酸环丙沙星栓剂的制备方法， 其特征在于 ： 乳酸环丙沙 星过 6 号筛后使用。 权 利 要 求 书 CN 102836120 A 2 1/3 页 3 一种兽用乳酸环丙沙星栓剂及其制备方法 技术领域 ： 0001 本发明涉及一种兽用乳酸环丙沙星栓剂及其制备方法， 属于兽药技术领域。 背景技术 0002 乳酸环丙沙星是抗菌药， 用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，。
5、 包括单纯性、 复杂 性尿路感染、 细菌性前列腺炎、 淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎 （包括产酶株所致者） 。也可治疗 呼吸道感染， 包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。治疗胃肠道感 染， 由志贺菌属、 沙门菌属、 产肠毒素大肠杆菌、 亲水气单胞菌、 副溶血弧菌等所致。亦可治 疗伤寒、 骨和关节感染、 皮肤软组织感染败血症等全身感染。 0003 目前， 已收入兽药典有乳酸环丙沙星可溶性粉和乳酸环丙沙星注射液， 不能局部 用药以至于药物不能及时发挥作用。畜类子宫内膜炎是引起动物繁殖障碍重要原因， 有急 性子宫内膜炎和慢性子宫内膜炎， 急性子宫内膜炎主要发生在产后， 由于分娩和助产中产。
6、 道受到损伤或因胎衣不下、 子宫脱、 流产、 子宫复旧不全等， 子宫受到感染， 引起子宫急性疾 病。慢性子宫内膜炎多数往往由急性炎症转化而来， 但也有一开始即为慢性炎症， 主要与 病原有关， 病原主要是一些非特异性细菌如链球菌、 葡萄球菌、 大肠杆菌， 此外， 还有棒状杆 菌、 单孢菌等， 衣原体和霉形体也可感染。 本发明的乳酸环丙沙星栓剂可局部用药治疗用于 治疗动物子宫内膜炎 ； 也可直肠给药， 用于治疗动物肠道感染疾病， 可使药物充分吸收， 提 高药物的生物利用度， 进而增强药物的抗菌效果。 发明内容 0004 本发明母的在于提供一种兽用乳酸环丙沙星栓剂。 0005 本发明的另一目的还在于。
7、提供一种兽用乳酸环丙沙星栓剂的制备方法。 0006 为了实现本发明的目的， 本发明通过以下技术方案实现 ： 一种兽用乳酸环丙沙 星栓剂包含以下重量百分比的组分 ： 乳酸环丙沙星 1%-15%， 基质 70%-98.5%， 吸收促进剂 0.5%-20%。 0007 基质为可可豆脂、 半合成椰油酯、 甘油明胶、 聚乙二醇、 聚氧乙烯单硬脂酸酯 S-40、 泊洛沙姆中的一种或任意混合。 0008 吸收促进剂为吐温、 十二烷基硫酸钠、 蔗糖酯、 苯甲酸钠、 卵磷脂、 柠檬酸三钠中的 一种或任意混合。 0009 本发明不仅可用于动物子宫局部用药， 用于治疗动物子宫内膜炎 ； 也可直肠给药， 用于治疗动物。
8、肠道感染疾病。本发明可使乳酸环丙沙星充分吸收， 提高乳酸环丙沙星的生 物利用度， 进而增强乳酸环丙沙星的抗菌效果。 具体实施方式 0010 下面结合实施例对本发明进一步说明。 0011 实施例 1 说 明 书 CN 102836120 A 3 2/3 页 4 0012 一种兽用乳酸环丙沙星栓剂包括以下组分 ： 0013 乳酸环丙沙星 ： 100g 0014 聚乙二醇 4000 ： 900g 0015 聚乙二醇 400 ： 400g 0016 聚氧乙烯单硬脂酸酯 S-40 ： 200g 0017 吐温 80 ： 400g 0018 制备方法如下 ： 将聚乙二醇 4000 和聚乙二醇 400 在 。
9、80水浴中加热融化并加入 聚氧乙烯单硬脂酸酯类， 随后加入吐温 80 及已过 6 号筛的乳酸环丙沙星， 充分搅拌使其 均匀， 保温 55， 并灌注到涂有润滑剂的栓模中， 冷却后取出即得。每粒含乳酸环丙沙星 100mg， 共制 1000 粒， 每粒重 2g。 0019 实施例 2 0020 一种兽用乳酸环丙沙星栓剂包括以下组分 ： 0021 乳酸环丙沙星 ： 20g 0022 可可豆脂 ： 1500g 0023 半合成椰油酯 ： 470g 0024 吐温 61 ： 5g 0025 苯甲酸钠 ： 5g 0026 制备方法如下 ： 将可可豆脂和半合成椰油酯在 60水浴中加热融化， 加入吐温 61 及。
10、已过 6 号筛的乳酸环丙沙星和苯甲酸钠， 充分搅拌使其均匀， 保温 50， 并灌注到涂有润 滑剂的栓模中， 冷却后取出即得。每粒含乳酸环丙沙星 20mg， 共制 1000 粒， 每粒重 2g。 0027 实施例 3 0028 一种兽用乳酸环丙沙星栓剂包括以下组分 ： 0029 乳酸环丙沙星 ： 300g 0030 甘油明胶 ： 1400g 0031 柠檬酸三钠 ： 300g 0032 制备方法如下 ： 将甘油明胶在 70水浴中加热融化， 加入已过六号筛的乳酸环丙 沙星和柠檬酸三钠， 充分搅拌使其均匀， 保温 60， 并灌注到涂有润滑剂的栓模中， 冷却后 取出即得。每粒含乳酸环丙沙星 300mg。
11、， 共制 1000 粒， 每粒重 2g。 0033 动物试验 0034 收集患有子宫内膜炎奶牛子宫分泌物中分离致病性大肠杆菌、 葡萄球菌、 链球菌、 沙门氏菌、 蜡状芽孢杆菌等的混合菌液， 用灭菌的犬导尿管分别给 90 只健康家兔子宫灌注 5mL混合菌液， 隔天灌注1次， 连续3次， 通过临床症状、 子宫分泌物检查等鉴定， 造模成功后 备用 ； 另选 10 只健康家兔作为空白对照组， 正常饲养。 0035 造模成功的家兔， 其中 10 只设为模型对照组， 不投药物， 子宫投放基质栓 ； 20 只设 为阳性对照组， 分别于1次/天经子宫投放有机碘栓， 用药一周 ； 其余60只设为乳酸环丙沙 星栓。
12、剂治疗组， 随机分 3 组， 分别于 1 次 / 天高、 中、 低剂量经子宫投放实施例 1 制备的乳酸 环丙沙星栓剂， 用药一周。观察对照组和治疗组给药前后家兔的临床症状和病理变化。 0036 造模前， 所有家兔均体温正常、 食欲旺盛、 饮水正常、 精神良好、 被毛整齐光洁 ； 造 模后， 试验组家兔精神变差、 采食量减少， 灌注分泌物 8h 后体温升高 0.5-0.8。模型对照 说 明 书 CN 102836120 A 4 3/3 页 5 组家兔造模后食欲不振， 阴门持续肿胀并流出灰白色脓性分泌物 ； 有机碘栓治疗组家兔部 分用药症状减轻， 精神、 食欲基本正常， 阴门肿胀及阴道充血逐渐消退， 子宫分泌物逐渐减 少， 性状逐渐恢复正常， 其中治愈 15 只 ； 乳酸环丙沙星高剂量给药组的 20 只家兔在用药结 束后临床症状消失， 精神， 食欲正常， 与正常组家兔无异 ； 中剂量组有 19 只痊愈， 低剂量有 17 只家兔痊愈。结果见表 1。 0037 表 1 试验结果统计表 0038 说 明 书 CN 102836120 A 5 。