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1、(10)申请公布号 CN 102512521 A (43)申请公布日 2012.06.27 CN 102512521 A *CN102512521A* (21)申请号 201110422488.3 (22)申请日 2011.12.16 A61K 36/736(2006.01) A61P 9/10(2006.01) A61P 25/02(2006.01) A61K 35/62(2006.01) A61K 35/64(2006.01) (71)申请人 商洛学院 地址 726000 陕西省商洛市北新街东段 (72)发明人 程敏 王新军 贾朝 (74)专利代理机构 西安西达专利代理有限责任 公司 61。
2、202 代理人 谢钢 (54) 发明名称 一种治疗中风后遗症的中药组合物 (57) 摘要 本发明公开了一种治疗中风后遗症的中药 组合物， 该中药组合物的原料组成为 ： 黄芪 60-80 份， 丹参 10-30 份， 赤芍 10-30 份， 桃仁 10-30 份， 红花10-30份， 川芎10-30份， 地龙10-30份， 水蛭 1-10 份。本发明配伍特点是补气药与活血药均量 相配， 使气旺血行， 活血不伤正， 共奏补气活血化 瘀通脉之功， 实为治疗中风后遗症之良药。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 12 页 附图 1 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明。
3、专利申请 权利要求书 1 页 说明书 12 页 附图 1 页 1/1 页 2 1. 一种治疗中风后遗症的中药组合物， 其特征在于该中药组合物的原料组成为 ： 黄芪 10-100 份， 丹参 10-50 份， 赤芍 10-50 份， 桃仁 10-50 份， 红花 10-50 份， 川芎 10-50 份， 地龙 10-50 份， 水蛭 1-10 份。 2. 根据权利要求 1 所述的治疗中风后遗症的中药组合物， 其特征在于该中药组合物的 原料组成为 ： 黄芪 60-80 份， 丹参 10-30 份， 赤芍 10-30 份， 桃仁 10-30 份， 红花 10-30 份， 川 芎 10-30 份， 地。
4、龙 10-30 份， 水蛭 1-10 份。 3. 权利要求 1 所述治疗中风后遗症的中药组合物的制备方法， 其特征在于 ： 丹参乙醇 提取液回收乙醇浓缩得清膏， 丹参乙醇提取后剩余药渣与黄芪、 赤芍、 桃仁、 红花、 川芎、 地龙共同水煎， 其水煎液醇沉浓缩得清膏， 清膏与清膏混匀、 加入辅料与打粉后的水 蛭混匀、 制粒、 过筛、 装胶囊。 4. 根据权利要求 3 所述的治疗中风后遗症的中药组合物的制备方法， 其特征在于包括 以下步骤 ： （1） 醇提工艺 组合物中丹参采用 6 10 倍重量 70 90% 乙醇在 60 80水浴中加热回流提取， 回 收乙醇， 浓缩提取液得清膏 ； （2） 水提。
5、工艺 组合物中黄芪、 赤芍、 桃仁、 红花、 川芎、 地龙加 8 12 倍重量水浸泡 2 小时后加入丹参 醇提后剩余药渣， 煎煮 0.5 2 小时， 得水提液 ； （3） 精制工艺 浓缩水提液至相对密度 1.15 1.20， 加入乙醇使其药液含醇量达 50 70%， 室温静 置、 滤过， 回收乙醇， 滤液在 50下， 浓缩至相对密度 1.25 1.35， 得清膏 ； （4） 成型工艺 水蛭打细粉， 加入到清膏和清膏中， 三者混匀， 加入 2-4 倍重量的可溶性淀粉搅拌 均匀， 制粒、 干燥、 过筛即可。 5. 根据权利要求 4 所述的治疗中风后遗症的中药组合物的制备方法， 其特征在于包括 以下。
6、步骤 ： （1） 醇提工艺 组合物中丹参采用 8 倍重量 80% 乙醇在 70水浴中加热回流提取 2 次， 第 1 次 1 小时， 第 2 次 0.5 小时， 回收乙醇， 浓缩提取液得清膏 ； （2） 水提工艺 组合物中黄芪、 赤芍、 桃仁、 红花、 川芎、 地龙第一次加10倍重量水浸泡2小时后加入丹 参醇提后的药渣， 煎煮 1 小时， 第二、 三次各加入 8 倍重量水， 各煎煮小时， 得水提液 ； （3） 精制工艺 水提液在30下， 浓缩至相对密度1.151.20， 加入乙醇使其药液含醇量达60%， 室温 静置 24 小时， 滤过， 回收乙醇， 滤液在 50下， 浓缩至相对密度 1.30， 。
7、得清膏 ； （4） 成型工艺 水蛭打细粉， 加入到清膏和清膏中， 三者混匀， 之后与 3 倍重量的可溶性淀粉拌和 均匀， 过 16 目筛， 制粒， 70干燥 , 过筛， 整粒， 装入 0 号胶囊中， 每粒装 0.46g。 6. 权利要求 1 所述的中药组合物在制备治疗中风后遗症药物中的应用。 权 利 要 求 书 CN 102512521 A 2 1/12 页 3 一种治疗中风后遗症的中药组合物 技术领域 0001 本发明涉及一种治疗中风后遗症的中药组合物及其制备方法， 属于现代中药制备 技术领域。 背景技术 0002 中风又称卒中， 是在气血内虚的基础上， 遇有劳倦内伤、 忧思恼怒、 嗜食厚味。
8、、 烟酒 等诱因， 进而引起脏腑阴阳失调， 气血逆乱， 直冲犯脑， 脑脉痹阻或血溢脉之外所致。 临床以 突然昏仆、 半身不遂、 口舌歪斜、 言语謇涩或不语、 偏身麻木为主症， 并具有起病急、 变化快， 如风邪善行数变的特点， 好发于中老年人的一种常见病。 中风是一种独立的疾病， 其临床表 现与西医所称的脑血管病相似。 脑血管病主要包括缺血性脑血管病与出血性脑血管病两大 类型。 临床上可分为急性和慢性两种， 急性最多见， 又可称为脑血管意外， 卒中或中风， 包括 出血性的脑出血及蛛网膜下腔出血、 缺血性的脑血栓形成、 脑栓塞及短暂性脑缺血发作等。 慢性脑血管病发病隐袭、 逐渐发展， 如脑动脉硬化。
9、症、 血管性痴呆等。 0003 中风之发生， 主要因素在于平素气血亏虚， 与心、 肝、 肾三脏阴阳失调， 加之忧思恼 怒， 或饮酒饮食， 或房室劳累， 或外邪侵袭等诱因， 以致气血运行受阻， 肌肤筋脉失于濡养 ； 或阴亏于下， 肝阳暴张， 阳化风动， 血随气逆， 挟痰挟火， 横窜经隧， 蒙蔽清窍， 而形成上实下 虚， 阴阳互不维系的危急症候。其主要病因病机可归结为 1、 正气虚衰 ： 年老体衰， 或久病 气血亏损， 元气耗伤， 则脑脉失养。气虚则运血无力， 血流不畅， 而致脑脉瘀滞不通 ； 阴血亏 损， 则阴不制阳， 阴亏于下， 阳亢于上， 阳化风动， 夹痰浊、 瘀血上扰清窍， 邪气滞留于虚损。
10、之 脑脉而形成下虚上实， 突发本病。2、 劳倦内伤 ： 烦劳过度， 易使阳气升张， 引动风阳， 内风旋 动， 则气火俱浮， 或兼挟痰浊、 瘀血上壅清窍脉络。因肝阳暴张， 血气上涌骤然而中风者， 病 情多重。 3、 饮食不节、 嗜食肥甘厚味， 辛香炙烤之物， 或饮酒过度， 以致脾胃受伤， 脾失运化， 痰浊内生， 郁久化热， 痰热至结， 壅滞经脉， 上蒙清窍。4、 五志所伤， 情志过极 ： 七情失调， 肝 失调达， 肝气郁结， 气机郁滞， 血行不畅， 瘀结脑脉， 暴怒伤肝， 心火暴盛， 风火相煽， 血随气 逆， 上冲犯脑。凡此种种， 均易引起气血逆乱， 上扰脑窍而中风。痰浊 ： 多因脾失健运， 或。
11、肝 旺克脾， 或肝郁化火， 炼液成痰， 痰蚀日久化热， 痰热互结， 壅滞血脉， 上蒙清窍而成中风。 5、 瘀血 ： 多因正气虚衰， 气虚运血无力， 血脉瘀滞 ； 或暴怒伤肝， 肝阳暴亢， 血随气逆， 瘀结于 脑脉 ； 或肝气郁结， 气滞血瘀， 发为本病。此外， 气候骤变、 烦劳过度、 情志相激、 用力不当等 均可诱发或加重本病。 中风具有高发病率、 高致残率的特点， 中风后遗症的主要临床表现为 半身不遂、 言语不利， 大约 3/4 的病人生活不能自理， 严重影响病人的生活质量。随着我国 人口老龄化的进展， 近十几年来， 中风发病率有逐年增长的趋势， 这意味着将出现更多的残 疾人， 给家庭及社会。
12、带来很大的负担。 因此对中风及后遗症的治疗具有重要的社会意义， 提 高中风及后遗症治疗效果， 关键在于开发研制适应症广、 疗效好、 使用安全、 方便的中成药。 因此， 中风新药的开发研制已成为近年来中风研究的热点之一。 0004 治疗中风的注射剂主要是 70、 80 年代研制的一批制剂。如丹参注射液、 川芎嗪注 射液以及已被临床广泛应用的复方丹参注射液、 清开灵注射液等。口服制剂方面从 80 年代 说 明 书 CN 102512521 A 3 2/12 页 4 后研制较多， 如消栓再造丸、 安脑丸、 脑血康口服液等。 但大多用于中风急性期， 对于中风后 遗症的治疗疗效可靠的口服药物不多见。 本。
13、发明是在中医药理论指导下， 以补气活血， 化瘀 通脉为大法， 以补阳还五汤为基础化裁而成， 对中风后遗症的治疗就目前临床效果而言有 较好疗效。 发明内容 0005 本发明的目的是提供一种治疗中风后遗症的中药组合物。 0006 本发明的实现过程如下 ： 一种治疗中风后遗症的中药组合物， 其特征在于该中药组合物的原料组成为 ： 黄芪 10-100 份， 丹参 10-50 份， 赤芍 10-50 份， 桃仁 10-50 份， 红花 10-50 份， 川芎 10-50 份， 地龙 10-50 份， 水蛭 1-10 份。 0007 优选的配比为 ： 黄芪 60-80 份， 丹参 10-30 份， 赤芍 。
14、10-30 份， 桃仁 10-30 份， 红花 10-30 份， 川芎 10-30 份， 地龙 10-30 份， 水蛭 1-10 份。 0008 上述治疗中风后遗症的中药组合物的制备方法， 包括以下步骤 ： 丹参乙醇提取液 回收乙醇浓缩得清膏， 丹参乙醇提取后剩余药渣与黄芪、 赤芍、 桃仁、 红花、 川芎、 地龙共 同水煎， 其水煎液醇沉浓缩得清膏， 清膏与清膏混匀、 加入辅料与打粉后的水蛭混 匀、 制粒、 过筛、 装胶囊。 0009 本发明治疗偏瘫后遗症的中药组合物的制备方法是根据处方中各药味所含成份 的理化性质结合现代药理研究成果及临床用药要求、 给药方式设计而成。上述中药组合物 的制备方。
15、法包括以下步骤 ： （1） 醇提工艺 组合物中丹参采用 6 10 倍重量 70 90% 乙醇在 60 80水浴中加热回流提取， 回 收乙醇， 浓缩提取液得清膏 ； （2） 水提工艺 组合物中黄芪、 赤芍、 桃仁、 红花、 川芎、 地龙加 8 12 倍重量水浸泡 2 小时后加入丹参 醇提后剩余药渣， 煎煮 0.5 2 小时， 得水提液 ； （3） 精制工艺 浓缩水提液至相对密度 1.15 1.20， 加入乙醇使其药液含醇量达 50 70%， 室温静 置、 滤过， 回收乙醇， 滤液在 50下， 浓缩至相对密度 1.25 1.35， 得清膏 ； （4） 成型工艺 组合物中水蛭打细粉， 加入到清膏和清。
16、膏中， 三者混匀， 加入 2-4 倍重量的可溶性 淀粉搅拌均匀， 制粒、 干燥、 过筛即可。 0010 具体的讲， 其制备方法包括以下步骤 ： （1） 醇提工艺 组合物中丹参采用 8 倍量 80% 乙醇在 70水浴中加热回流提取 2 次， 第 1 次 1 小时， 第 2 次 0.5 小时， 回收乙醇， 浓缩提取液得清膏 ； （2） 水提工艺 组合物中黄芪、 赤芍、 桃仁、 红花、 川芎、 地龙第一次加10倍重量水浸泡2小时后加入丹 参醇提后的药渣， 煎煮 1 小时， 第二、 三次各加入 8 倍量水， 各煎煮小时， 得水提液 ； 说 明 书 CN 102512521 A 4 3/12 页 5 （。
17、3） 精制工艺 水提液在30下， 浓缩至相对密度1.151.20， 加入乙醇使其药液含醇量达60%， 室温 静置 24 小时， 滤过， 回收乙醇， 滤液在 50下， 浓缩至相对密度 1.30， 得清膏 ； （4） 成型工艺 组合物中水蛭打细粉， 加入到清膏和清膏中， 三者混匀， 之后与 3 倍重量的可溶性 淀粉拌和均匀， 过 16 目筛， 制粒， 70干燥 , 过筛， 整粒， 装入 0 号胶囊中， 每粒装 0.46g。 0011 0011 黄 芪 为 豆 科 多 年 生 草 本 植 物 蒙 古 黄 芪Astragalus membranaceus(Fish.) Bge.var.monghlic。
18、us(Bge.) 或膜荚黄芪Astragalus membranaceus(Fish.) Bge. 的干燥根， 性甘， 微温， 归脾、 肺经。黄芪具有补气固表， 利尿托 毒， 排脓， 敛疮生肌之功效。 蒙古黄芪含有皂甙类、 多糖类、 黄酮类、 氨基酸和无机类成分 ； 膜 荚黄芪甙、 膜荚黄芪甙、 胡萝卜甙、 B 一谷甾醇 、 棕榈酸等。药理研究表明黄芪水煎剂 有降压、 扩张血管、 扩张冠状动脉、 减少血栓形成的作用。大剂量的黄芪水煎液能改善脑水 肿， 增强全身营养状态， 并能通过扩张血管作用而降低血压， 改善微循环。故本实验对黄芪 采用水液煎煮提取。 0012 丹参为唇形科植物丹参Salvia。
19、 miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎。性苦， 微 寒。归心、 肝经。丹参具有祛瘀止痛， 活血通经， 清心除烦之功效。丹参的活性成分分为脂 溶性和水溶性。丹参素， 丹参酸甲、 丹参酸乙、 丹参酸丙， 原儿茶酸为其水溶性成分 ； 丹参酮 A 为脂溶性的代表成分之一， 相对含量较高。药理研究表明丹参脂溶性化学成分对冠脉 供血不足、 冠心病、 心绞痛有缓解作用， 并能提高肌体耐缺氧能力 ; 在水溶性化学成分中丹 参素含量较高， 药理研究表明能扩张冠状动脉， 使冠脉供血量增加， 对心肌缺血和心肌梗塞 具有保护作用。故本实验对丹参采用乙醇回流提取后药渣再水液煎煮提取。 0013 赤芍为毛茛科。
20、植物芍药Paeonia lactiflora Pall. 或川赤芍Paeonia veitchii Lynch 的干燥根。赤芍性苦， 微寒。归肝经。具有清热凉血， 散瘀止痛之功效。药理研究表 明赤芍水煎液有抗血小板聚集和抗血栓形成作用， 并能通过血脑屏障， 对脑组织的营养成 分改善起积极作用。本实验对其采用水液煎煮提取。 0014 桃 仁 为 蔷 薇 科 植 物 桃Prunus persica(L.)Batsch 或 山 桃Prunus davidiana(Carr.)Franch.的干燥成熟种子。性苦、 甘、 平。归心、 肝、 大肠经。具有活血祛 瘀， 润肠通便的功效。桃仁水煎液能加速血液循。
21、环， 抗血小板聚集的作用。本实验对其采用 水液煎煮提取。 0015 红花为菊科植物Carthamus tinctorius L. 红花的干燥管状花。性辛、 温。归心、 肝经。主要含红花醌甙、 红花甙、 红花黄色素， 红花及其油中含棕榈酸、 月桂酸等甘油酸酯 类， 具有活血通经、 散瘀止痛之功效。药理研究表明红花水煎液具有轻度兴奋心脏、 降低冠 脉阻力、 增加冠脉血流量和心肌营养性血流量作用 ； 抑制血小板聚集、 增加纤维蛋白溶解作 用、 降低血脂、 提高耐缺氧能力、 提高免疫及抗炎等作用。本实验对其采用水液煎煮提取。 0016 川芎为伞形科植物川芎Ligustium chuanxiong Ho。
22、rt.的干燥根茎。性辛、 温。归 肝、 胆、 心包经。具有活血行气， 祛风止痛之功效。主要含川芎嗪、 阿魏酸、 苯乙酸甲酯、 挥发 油等。 药理实验表明， 川芎水煎液能缩短血栓长度， 减轻血栓的干重和湿重， 扩张冠脉， 增加 冠脉流量、 降低心肌氧耗 ； 改善软脑膜微循环和流态， 增加脑血管搏动性血容量。本实验采 用水液煎煮提取。 说 明 书 CN 102512521 A 5 4/12 页 6 0017 地龙为巨蚓科动物参环毛蚓Pheretima aspergillum(Perrier) 等的全虫体。性 咸、 寒。归肝、 脾、 膀胱经。具有清热息风， 通络， 平喘， 利尿之功效。主要含有多种氨。
23、基酸 ： 鸟氨酸、 赖氨酸、 精氨酸等 ； 各种脂类如中性脂、 甘油三酯 ； 其它尚含有脱氧同功酶和酯化 同功酶等。药理研究表明， 地龙提取物可通过降低血液黏度、 抑制血小板聚集、 提高红细胞 膜稳定性和红细胞的变形而改善血液循环。本实验采用水煎煮提取。 0018 水蛭为环节动物水蛭科蚂蟥Whitmannia pigra Whitman 水蛭Hirudo nipponica Whitman 或柳叶蚂蟥 W.acranulata Whitman 的全体。性咸、 苦、 平。有小毒。具有破血逐 瘀， 散结消肿之功效。其分泌物中含有一种组织胺样物质， 肝素、 抗血栓素等。干粉水蛭具 有许多药理作用， 。
24、如抗凝血、 抗血栓、 防治动脉粥样硬化、 抗菌、 抗肿瘤等， 临床常用来治疗 脑血管病、 冠心病、 心绞痛等。近代临床和实验均证明干粉水蛭装胶囊或制成精制剂， 既能 保存药效， 又便于使用。 0019 本发明中药组合物治素体气虚， 不能行血以至脉络瘀阻， 筋脉肌肉失却濡养， 故半 身不遂， 口眼歪斜 ； 气虚血滞， 舌体失养， 口角流涎。 方中重用黄芪， 大补脾胃之元气， 令气旺 血行， 瘀去络通， 为君药。 丹参能通行血脉， 祛瘀止痛， 专入血分， 其功在于活血行血， 内达脏 腑而化瘀滞， 外利关节而通脉络， 为臣药。赤芍、 桃仁能活血通经、 祛瘀止痛， 川芎既能活血 祛瘀以通脉， 又能行气。
25、化滞以止痛， 红花辛香走窜达四肢， 祛瘀血， 可通经络之不利， 地龙善 于走窜通经活络止痛， 均为佐药。少量水蛭散结消癥， 是为使药。 0020 本方配伍特点是补气药与活血药均量相配， 使气旺血行， 活血不伤正， 共奏补气活 血化瘀通脉之功， 实为治疗中风后遗症之良药。 附图说明 0021 图 1 为本发明中药组合物的制备工艺流程图。 具体实施方式 0022 下面结合附图对本发明做进一步详细描述。 0023 （1） 醇提工艺条件的筛选 参阅有关提取丹参的文献报道， 为了更多地将活血化瘀抗炎成份丹参酮 A 提取出 来， 发明人选用乙醇回流法对温度、 加醇量、 乙醇浓度、 提取时间进行考察。因素水。
26、平见表 1 ， 醇提正交试验含量测定结果见 L9（34） 表 2， 方差分析见表 3。 说 明 书 CN 102512521 A 6 5/12 页 7 0024 从表 1-3 的结果来看， 对丹参酮 A 的影响程度为乙醇浓度差异显著。但考虑到 大生产实际情况和生产条件， 综合考虑最佳提取条件为 A1B2C3D3。即 ： 组合物中丹参采用 8 倍量 80% 乙醇在 70水浴中加热回流提取 2 次， 第 1 次 1 小时， 第 2 次 0.5 小时， 回收乙醇， 浓缩提取液得清膏。 0025 （2） 水提工艺条件的筛选 对影响水提的主要因素加水量 （A） 、 提取时间 （B） 、 提取次数 （C）。
27、 、 等采用 L9（34） 正交试 验进行考察， 以方中君药黄芪含有的黄芪甲苷及总提取物为考察指标进行工艺优选。浸泡 说 明 书 CN 102512521 A 7 6/12 页 8 时间和吸水量的考察分别为 2 小时可浸透， 吸水率 160%。实验结果见表 4-7。 说 明 书 CN 102512521 A 8 7/12 页 9 0026 从表 4-7 数据可见， 以出膏率为考察指标， 由极差 R 值大小显示， 各因素作用主次 为 CBA; 方差分析结果表明 ： C 因素有显著性意义 （PBA ； 方差分析结果表明 :C 因素 有显著性意义 (PK2K3， A 因素为 K3K1K2， 根据以上。
28、直观分析结果， 其醇沉 条件应为 A3B3C1D2或 A3B1C1D2 。 0029 考虑到实际生产效率和成本， 有必要对因素下水平的显著性进行方差分析， 结果 见方差分析表 11。结果表明， 因素 A 对除去沉淀物有显著影响， 因素 B 对黄芪甲苷含量有 显著影响， 结合正交表直观分析， 同时考虑到醇沉效率和成本， 其优选工艺以 A3B1C1D2为宜， 即 ： 水提液在 30下， 浓缩至相对密度 1.15 1.20， 加入乙醇使其药液含醇量达 60%， 室温 静置 24 小时， 滤过， 回收乙醇， 滤液在 50下， 浓缩至相对密度 1.30， 得清膏。 0030 （4） 成型工艺条件的筛选 。
29、按照上述优选的醇提、 水提、 精制工艺制得三份此中药组合物的清膏， 加入水蛭细粉， 分别以糊精、 可溶性淀粉、 混合辅料 （可溶性淀粉 ： 微晶纤维素 CMC ： 甜菊素 =96 ： 3.5 ： 0.5） 为辅料制粒， 辅料用量为清膏 : 辅料 =1:3， 将稠膏趁热倒入辅料中， 拌匀， 过 16 目筛， 制粒。 根据软材的实际情况， 加入适量乙醇拌和， 或进行 2 次制粒， 干燥， 过筛整粒。 0031 对颗粒成型性的考察 ： 根据制粒操作的实际情况和成品的细粉(过14目筛)量来 判断颗粒的成形性， 发现混合辅料成型性良好， 淀粉与糊精相同， 成形性较差。 0032 对颗粒流动性的考察 ： 。
30、采用固定漏斗法， 将 3 只漏斗串联并固定于水平放置的 说 明 书 CN 102512521 A 11 10/12 页 12 坐标纸上 1cm 处， 最下一只漏斗出平， 小心将分别以糊精、 淀粉、 乳糖为辅料制得的、 、 药粉沿漏斗壁倒入最上的漏斗口中， 直到坐标纸上形成的药粉圆锥体尖端接触到漏斗为 止， 由坐标纸测锥体底部的直径 ( 反复测定 5 次 )， 计算休止角 :tg=H/R， 结果见表 12。 0033 由上表可见， 三种辅料制备的浸膏粉休止角均大于 40， 流动性不佳， 但以混合辅 料制备的干膏粉， 其休止角明显小于另两种方法， 且接近 40。对颗粒吸湿率的测定 ： 将 底部盛有。
31、氯化钠过饱和溶液的玻璃干燥器放入 25的恒温培养箱内恒温 24 ， 此时干燥 器内的相对湿度为 75.28%， 在已恒重的称量瓶底部放 4g 药粉， 精密称定， 置于氯化钠过饱 和溶液的玻璃干燥器内 ( 称量瓶盖打开 )， 于 25恒温培养箱保存， 定时称量， 计算吸湿百 分率。吸湿率 (%)= 吸湿后药粉重量 - 吸湿前药粉重量 / 吸湿前药粉重量 100%( 每种方 法平行 3 份 )， 结果见表 13。 0034 由表 12、 表 13 可见， 吸湿率以干膏粉最小， 且在 8 小时内吸湿率仅为 4.23%， 而 且以此试验工艺制备的颗粒呈棕色， 微甜， 外观均匀。 所以确定该混合辅料 （。
32、可溶性淀粉 ： 微 晶纤维素CMC ： 甜菊素=96 ： 3.5:0.5） 为其最佳辅料。 组合物中水蛭打细粉， 加入到清膏和 清膏中， 三者混匀， 之后与 3 倍量的混合辅料 （可溶性淀粉 ： 微晶纤维素 CMC ： 甜菊素 =96 ： 3.5:0.5） 拌和均匀， 过筛， 制粒， 干燥， 整粒， 装入胶囊。 0035 与现有治疗中风后遗症的中药组合物及其制备方法相比， 本发明具有以下创新 点 ： 1、 本方配伍特点是 ： 方中重用黄芪， 大补脾胃之元气， 令气旺血行， 瘀去络通， 为君药。 丹参能通行血脉， 祛瘀止痛， 专入血分， 其功在于活血行血， 内达脏腑而化瘀滞， 外利关节而 通脉络。
33、， 为臣药。赤芍、 桃仁能活血通经、 祛瘀止痛， 川芎既能活血祛瘀以通脉， 又能行气化 滞以止痛， 红花辛香走窜达四肢， 祛瘀血， 可通经络之不利， 地龙善于走窜通经活络止痛， 均 为佐药。少量水蛭散结消癥， 是为使药。8 种中药组合物中补气药与活血药均量相配， 使气 旺血行， 活血不伤正， 共奏补气活血化瘀通脉之功， 实为治疗中风及其后遗症之良药。 0036 2、 这种治疗中风的中药组合物的制备方法是根据处方中各药味所含成份的理化 性质结合现代药理研究成果及临床用药要求、 给药方式设计而成， 并通过严谨而完备的实 说 明 书 CN 102512521 A 12 11/12 页 13 验条件筛。
34、选而确定的。具体制备工艺如下 ： 组合物中丹参采用 8 倍量 80% 乙醇在 70水浴中加热回流提取 2 次， 第 1 次 1 小时， 第2次0.5小时， 回收乙醇， 浓缩得清膏 ； 组合物中黄芪、 赤芍、 桃仁、 红花、 川芎、 地龙第一 次加 10 倍量水， 浸泡 2 小时后加入丹参醇提后的药渣， 煎煮 1 小时， 第二、 三次各加入 8 倍 量水， 各煎煮小时， 得水提液 ； 水提液在 30下， 浓缩至相对密度 1.15 1.20， 加入乙醇 使其药液含醇量达60%， 室温静置24小时， 滤过， 回收乙醇， 滤液在50下， 浓缩至相对密度 1.30， 得清膏。组合物中水蛭打细粉， 加入到。
35、清膏和清膏中， 三者混匀， 之后与 3 倍量 的可溶性淀粉拌和均匀， 过筛， 制粒， 干燥， 整粒， 装入胶囊。 0037 临床资料 全部病例均来自商洛市中医医院2006年5月2010年5月门诊及住院病例， 共90例。 随机分为治疗组和对照组， 均连续用药 2 个月。治疗组 44 例， 男 24 例， 女 20 例， 年龄 38 79 岁， 平均 60.2 岁 ； 对照组 46 例， 男 20 例， 女 26 例， 年龄 40 82 岁， 平均 62.1 岁。2 组 资料经统计学处理， 差异无显著性 (P005)， 具有可比性。全部病例均符合全国第四次脑 血管病学术会议的诊断标准。并经头颅 C。
36、T 证实。 0038 诊断标准 诊断依据 1995 年中华医学会第四次全国脑血管病学术会议修订的 各类脑血管疾病 的诊断要点 ， 中医辨证依据国家中医药管理局脑病急症协作组制订的 中风病诊断疗效评 定标准 ， 全部病例均为气虚血瘀证。 0039 1、 治疗方法 采用随机分组方法分组 ： 2 组病人均接受降颅压、 降血压、 降血糖、 抗感染、 营养脑细 胞、 改善微循环等常规治疗。治疗组在常规治疗的基础上， 采用本发明的中药组合物 ： 黄芪 70g， 丹参 20g 赤芍 10g， 桃仁 10g， 红花 10g， 川芎 10g， 地龙 10g， 水蛭 1g， 依照本发明中水 提工艺、 醇提工艺、 。
37、精制工艺、 成型工艺制成胶囊剂。 口服， 一次 4 5 粒， 一日三次。4 周 为 1 个疗程。 0040 2、 治疗结果 2.1 疗效标准 ： 对治疗前后患者的神志、 言语、 肢体运动等主症进行综合评定， 参照 1995 年中华医学会第四次脑血管病学术会议通过的疗效评定标准。基本痊愈 ： 功能缺损评 分减少 91 100； 显著进步 ： 功能缺损评分减少 46 90； 进步 ： 功能缺损评分减少 1845； 无变化 ： 功能缺损评分减少17左右 ； 恶化 ： 功能缺损评分减少或增加18以 上， 或死亡。 0041 2.2 治疗结果 ： 见表 14、 表 15。 说 明 书 CN 102512。
38、521 A 13 12/12 页 14 0042 结论 脑梗塞病位在脑， 病机属本虚标实， 即气虚血瘀贯穿病程的始终。 本发明中的中药组合 物以益气活血化瘀通络为治则， 方中黄芪为君药， 具有补气升阳固表之作用， 所含的多糖具 有增强机体免疫力， 促进机体代谢， 提高人血中 cAMP、 IgM、 IgE 水平， 明显减少血栓形成和 降低血小板粘附率。 对血小板聚集有明显抑制作用， 还有抗动脉硬化、 降血脂、 抗衰老、 镇静 等作用 ； 丹参与黄芪合用， 使气帅血行， 有助于瘀血祛、 脑络通。所含的丹参酮能改善微循 环， 促进侧枝循环的开放， 抗血小板聚集， 提高缺氧耐受力 ； 赤芍、 桃仁能活。
39、血通经、 祛瘀止 痛， 两者水煎液均具有抗血小板聚集和抗血栓形成作用， 并能通过血脑屏障， 对脑组织的营 养成分改善起积极作用 ； 红花、 川芎均具有活血行气， 祛风通络之功， 现代药理研究证明其 有效化学成分红花醌苷、 红花苷、 川芎嗪均能扩张脑血管， 降低血管阻力， 抑制血小板聚集， 降低全血粘度， 预防血栓的形成 ； 水蛭、 地龙均为虫类药， 性善走窜， 具有破血逐瘀通络之 功， 即 “祛风搜络” 。因水蛭有小毒， 故用量仅 1g， 水蛭提取物水蛭素、 抗血栓素有较强的抗 凝， 消退动脉粥样硬化斑块， 扩张毛细血管作用。蚯蚓素具有抗凝和纤溶作用。本发明中的 中药组合物的配伍特点是补气药与活血药均量相配， 使气旺血行， 活血不伤正。通过抗凝、 溶栓、 抗脂质过氧化、 改善血液流变学、 增加脑血流量等作用使瘀血吸收消散， 促进脑功能 进一步恢复， 与对照组相比疗效显著 (P001)。因此， 在常规治疗的基础上配合本发明中 的中药组合物可以达到提高治疗中风症疗效的目的。 说 明 书 CN 102512521 A 14 1/1 页 15 图 1 说 明 书 附 图 CN 102512521 A 15 。