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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201711256994.3 (22)申请日 2017.12.04 (71)申请人 安徽金太阳生化药业有限公司 地址 236200 安徽省阜阳市颍上工业开发 区 (72)发明人 徐三能 强泽明 (74)专利代理机构 安徽合肥华信知识产权代理 有限公司 34112 代理人 余成俊 (51)Int.Cl. A61K 9/48(2006.01) A61K 38/43(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61K 47/26(2006.01) A61P 1/14(2。
2、006.01) (54)发明名称 一种胰酶肠溶胶囊的制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种胰酶肠溶胶囊的制备方 法， 先将胰酶粉末与壳聚糖在醋酸钠缓冲液中共 混均匀得到胰酶-壳聚糖共混液， 然后加入甘露 糖作为冻干保护剂， 真空冷冻干燥后粉碎得到胰 酶-壳聚糖复合粉末， 与乳糖、 蔗糖粉辅料混合后 用不锈钢筛网整粒， 然后填充进肠溶胶囊壳体， 包装后得到胰酶肠溶胶囊。 本发明的制备方法能 延长胰酶肠溶胶囊的有效作用时间， 提高胰酶肠 溶胶囊的生物利用度， 从而改善其使用效果。 权利要求书1页 说明书2页 CN 107823174 A 2018.03.23 CN 107823174 A 1.一。
3、种胰酶肠溶胶囊的制备方法， 其特征在于， 包括以下步骤： （1） 将2-3重量份壳聚糖在200-250重量份浓度为0.1-0.2mol/L的醋酸钠缓冲液中溶解 完全， 然后加入70-80重量份胰酶粉末在低温条件下混合分散均匀， 得到胰酶-壳聚糖共混 液； （2） 向步骤 （1） 得到的胰酶-壳聚糖共混液中加入5-10重量份甘露糖溶解完全， 然后真 空冷冻干燥， 粉碎后得到胰酶-壳聚糖复合粉末； （3） 将步骤 （2） 得到的胰酶-壳聚糖复合粉末与35-40重量份乳糖、 35-40重量份蔗糖粉 加入三维运动混合机中混合30-40min， 用不锈钢筛网整粒， 然后填充进肠溶胶囊壳体， 包装 得到胰。
4、酶肠溶胶囊。 2.根据权利要求1所述的一种胰酶肠溶胶囊的制备方法， 其特征在于， 所述醋酸钠缓冲 液的pH为5.5-6.0。 3.根据权利要求1所述的一种胰酶肠溶胶囊的制备方法， 其特征在于， 所述步骤 （1） 中 的混合分散条件为4-6， 10-15min。 4.根据权利要求1所述的一种胰酶肠溶胶囊的制备方法， 其特征在于， 所述步骤 （2） 中 的真空冷冻干燥步骤为： 先将物料降温至-30-40预冻结20-25h， 然后在真空冷冻干燥机 中于真空度为30-50Pa， 冷阱温度-40-45条件下冷冻干燥10-15h。 5.根据权利要求1所述的一种胰酶肠溶胶囊的制备方法， 其特征在于， 所述胰。
5、酶-壳聚 糖复合粉末为100-150目。 6.根据权利要求1所述的一种胰酶肠溶胶囊的制备方法， 其特征在于， 所述步骤 （3） 中 的不锈钢筛网为24-26目。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 107823174 A 2 一种胰酶肠溶胶囊的制备方法 技术领域 0001 本发明涉及药物制剂技术领域， 尤其涉及一种胰酶肠溶胶囊的制备方法。 背景技术 0002 肠溶胶囊， 是在囊壳中加入了特殊的药用高分子材料或经特殊处理， 使其在胃液 中不溶解， 仅在肠液中崩解溶化， 在人体小肠内才能被溶解吸收的胶囊。 该胶囊在胃内， 或 者说泡水里甚至沸水里， 都不会被溶解。 胰酶肠溶胶囊主要用于儿童和。
6、成人的胰腺外分泌 不足， 需要进行胰酶替代治疗的情况。 胰酶肠溶胶囊经口服入胃后， 其肠溶包衣能保护胰酶 不被强酸性的胃液降解或灭活。 目前胰酶肠溶胶囊主要的制备方法是将胰酶与辅料等经过 混合、 整粒， 将混好的药粉填充至肠溶胶囊壳体中， 经过包装得到。 经过常规方法制得的胰 酶肠溶胶囊进入肠道后， 胶囊壳体分解， 而释放出的胰酶有效成分易受肠道各种水解酶的 作用而迅速失活， 有效时间短， 限制了胰酶肠溶胶囊的使用效果。 因此， 有必要对胰酶肠溶 胶囊的制备方法作出改进。 发明内容 0003 本发明目的就是为了弥补已有技术的缺陷， 提供一种胰酶肠溶胶囊的制备方法。 0004 本发明是通过以下技。
7、术方案实现的： 一种胰酶肠溶胶囊的制备方法， 包括以下步骤： （1） 将2-3重量份壳聚糖在200-250重量份浓度为0.1-0.2mol/L的醋酸钠缓冲液中溶解 完全， 然后加入70-80重量份胰酶粉末在低温条件下混合分散均匀， 得到胰酶-壳聚糖共混 液； （2） 向步骤 （1） 得到的胰酶-壳聚糖共混液中加入5-10重量份甘露糖溶解完全， 然后真 空冷冻干燥， 粉碎后得到胰酶-壳聚糖复合粉末； （3） 将步骤 （2） 得到的胰酶-壳聚糖复合粉末与35-40重量份乳糖、 35-40重量份蔗糖粉 加入三维运动混合机中混合30-40min， 用不锈钢筛网整粒， 然后填充进肠溶胶囊壳体， 包装 得。
8、到胰酶肠溶胶囊。 0005 所述醋酸钠缓冲液的pH为5.5-6.0。 0006 所述步骤 （1） 中的混合分散条件为4-6， 10-15min。 0007 所述步骤 （2） 中的真空冷冻干燥步骤为： 先将物料降温至-30-40预冻结20- 25h， 然后在真空冷冻干燥机中于真空度为30-50Pa， 冷阱温度-40-45条件下冷冻干燥 10-15h。 0008 所述胰酶-壳聚糖复合粉末为100-150目。 0009 所述步骤 （3） 中的不锈钢筛网为24-26目。 0010 本发明的优点是： 本发明先将胰酶粉末与壳聚糖在醋酸钠缓冲液中共混均匀得到胰酶-壳聚糖共混液， 然后加入甘露糖作为冻干保护剂。
9、， 真空冷冻干燥后粉碎得到胰酶-壳聚糖复合粉末， 与乳 说 明 书 1/2 页 3 CN 107823174 A 3 糖、 蔗糖粉辅料混合后用不锈钢筛网整粒， 然后填充进肠溶胶囊壳体， 包装后得到胰酶肠溶 胶囊。 本发明先通过溶液共混后冷冻干燥的方法在胰酶表面包覆壳聚糖膜， 然后用表面包 覆有壳聚糖膜的胰酶微粒填充肠溶胶囊壳体得到胰酶肠溶胶囊， 当胶囊进入肠道时， 胶囊 壳体发生分解而释出表面包覆有壳聚糖膜的胰酶微粒， 壳聚糖膜不仅可以在肠道中保护胰 酶受到各种水解酶的作用而迅速失活， 而且能使胰酶黏附在肠道粘膜上， 避免迅速排出体 外， 增加在体内停留的时间， 从而延长胰酶的有效作用时间， 。
10、提高胰酶肠溶胶囊的生物利用 度， 改善其使用效果。 具体实施方式 0011 一种胰酶肠溶胶囊的制备方法， 包括以下步骤： （1） 将2kg壳聚糖在200kg浓度为0.1mol/L的醋酸钠缓冲液中溶解完全， 然后加入70kg 胰酶粉末在低温条件下混合分散均匀， 得到胰酶-壳聚糖共混液； （2） 向步骤 （1） 得到的胰酶-壳聚糖共混液中加入5kg甘露糖溶解完全， 然后真空冷冻干 燥， 粉碎后得到胰酶-壳聚糖复合粉末； （3） 将步骤 （2） 得到的胰酶-壳聚糖复合粉末与35kg乳糖、 35kg蔗糖粉加入三维运动混 合机中混合30min， 用不锈钢筛网整粒， 然后填充进肠溶胶囊壳体， 包装得到胰酶肠溶胶囊。 0012 所述醋酸钠缓冲液的pH为5.5。 0013 所述步骤 （1） 中的混合分散条件为4， 10min。 0014 所述步骤 （2） 中的真空冷冻干燥步骤为： 先将物料降温至-30预冻结20h， 然后在 真空冷冻干燥机中于真空度为30Pa， 冷阱温度-40条件下冷冻干燥10h。 0015 所述胰酶-壳聚糖复合粉末为100目。 0016 所述步骤 （3） 中的不锈钢筛网为24目。 说 明 书 2/2 页 4 CN 107823174 A 4 。