技术领域
本发明涉及一种药用植物新的医疗用途，尤其是槟榔果实及其提取物在制备抗艾滋病药 物中的新用途，属于中药、天然药物领域。
背景技术
艾滋病严重地威胁着人类的生存，自1981年6月首次确认艾滋病以来，25年间全球累 计有6500万人感染艾滋病毒，其中250万人死亡。到2005年底，全球共有3860万名艾滋病 病毒感染者，当年新增艾滋病病毒感染者410万人，另有280万人死于艾滋病。
目前全世界众多医学研究人员付出了巨大的努力，但至今尚未研制出根治艾滋病的特效 药物，也没有可用于预防的有效疫苗。治疗艾滋病总的原则为抗伺机性感染和肿瘤；杀灭或 抑制HIV病毒；增强机体免疫能力。现有的抗HIV化学药物存在毒副作用大、口服利用度低、 成本昂贵等缺点，因此寻找新的高效低毒且价格低廉的抗HIV药物是当务之急。目前从天然 药物中寻找抗HIV药物是研究的热门课题。一些植物中的化学成分如生物碱类化合物(如秋 水仙碱、罂粟碱、喜树碱、栗树碱、苯并菲啶生物碱、异喹啉类生物碱等)，香豆素类化合物 (如从热带雨林藤黄科胡桐属植物Calophyllum lanigerum的果实和枝条分离出的8种香豆素 类化合物inophyllum B，P等)和黄酮类化合物(如黄芪素、野黄芩苷、杨梅黄素、阿曼托黄 素等)等都具有抗HIV的活性，已被许多国家用于HIV的治疗(海峡药学，2008)。
槟榔(Areca catechu)是棕榈科槟榔属植物。别名：榔玉、青仔、槟门、戈吗、果玉。 英文名：Semen Areca。槟榔果实具有消积驱虫，降气行水的功能。用于食积腹痛、泻痢后重、 涤虫病、姜片虫病、蛔虫病、疟疾、水肿胀满、脚气肿痛。
本发明所述的槟榔果实及其提取物在制备抗艾滋病药物中的新用途，至今尚未见文献报 道和专利公开。
发明内容
本发明的目的是提供槟榔果实新的医疗用途，即槟榔果实及其提取物在制备抗艾滋病药 物中的用途。
槟榔果实提取物可通过以下步骤获得：取槟榔干燥的果实，适当粉碎后用95％的乙醇浸 提3次，每次3～7天。合并浸提液后浓缩，得到浸膏A。用水液将浸膏A分散，分别用石油 醚，乙酸乙酯，正丁醇萃取。每种溶剂萃取3次。分别回收溶剂并浓缩得到石油醚提取物AB， 乙酸乙酯提取物AC，正丁醇提取物AD。
本发明的槟榔果实提取物AC和AD，经体外活性筛选，统计处理结果显示有较好的抗 HIV病毒活性。为了进一步验证槟榔果实及其提取物在治疗艾滋病方面的功效，对槟榔果实 提取物AC和AD进行了20例病人初步的临床疗效观察，结果表明槟榔果实提取物AC和 AD是有效的。由槟榔果实提取物AC和AD的体外活性筛选和病人初步临床疗效观察结果， 可以合理推导槟榔果实及其提取物可用于制备抗HIV病毒药物，即槟榔果实及其提取物在制 备抗艾滋病药物方面的用途。
本发明的有益效果是提供了槟榔果实在民间通常用于食积腹痛、泻痢后重、涤虫病、姜 片虫病、蛔虫病、疟疾、水肿胀满、脚气肿痛以外的新的医疗用途，即槟榔果实及其提取物 在制备抗艾滋病药物方面的用途，并采用不同的溶媒萃取得到槟榔果实提取物AC和AD，槟 榔果实提取物AC和AD添加适当的药用辅料，按常规的制剂工艺，即可制成口服和注射药 物制剂。
下面是槟榔果实提取物AC和AD的体外活性测试和对病人初步临床疗效观察试验及其 结果。
一、体外活性测试
本实验由中国科学院昆明动物研究所测试槟榔果实抗艾滋病活性，选用人T淋巴细胞系 C8166、MT-4(P)以及HIV-1实验株HIV-1IIIB测试样品对C8166细胞的毒性作用，样品对 HIV-1IIIB诱导C8166细胞病变的抑制作用，样品对HIV-1IIIB感染MT-4(P)细胞死亡的保护， 并由此测出药物的毒性值CC50、活性值EC50和综合治疗指数TI，TI＝CC50/EC50。结果表明 由AC和AD对艾滋病病毒有较好的抑制作用。结果见下表。
一、样品的细胞毒性作用
注：毒性值CC50，即药物对细胞杀灭50％时的浓度值。CC50值越大则毒性越小。 活性值EC50，即药物对HIV活性抑制50％时的浓度值。EC50值越小则药物活性越大。 治疗指数TI，TI＝CC50/EC50，TI值越大则药物越安全有效。
二、初步临床疗效观察
以下是槟榔果实提取物AC治疗20例艾滋病患者的临床疗效情况统计。
1、研究对象：HIV感染者，年龄性别各占一定比例，无先天和后天免疫缺陷。
2、诊断标准：(1)、HIV抗体呈阳性，且病毒载量为20,000～200,000。(2)、CD4+淋巴 细胞>200cells/ml。(3)、无其他任何不良症状。(4)、没有服用过任何其他抗HIV药物。
3、研究方法：该试验以20名HIV感染者为研究对象，不分年龄和性别给药，药品为槟榔 果实提取物活性部位AC制成的药剂。病人每天每次服用药物2g，一天3次。以20个周为试验 期限，病人在服药后第0、4、8、12、16和20周后接受临床检测，观察体内的HIV载量、CD4细胞数目。
4、治疗结果：
(1)、8例HIV感染者病毒承载量明显下降。(40％)
(2)、10例HIV感染者病毒承载量无明显变化。(50％)
(3)、2例HIV感染者病毒承载量升高。(10％)
即显效率为40％，总有效率为90％。
表1：病人服用该药物AC后0，4，8，12，16，20周内病毒HIV-RNA的变化
从表1可以看出：槟榔果实提取物AC能显著降低病人体内的病毒载量。
表2：病人服用该药物AC后0，4，8，12，16，20周内CD4细胞的变化
从表2可以看出：服药后病人体内的CD4细胞数量不断上升。第20周比第0周CD4细胞上升了近 90cells/ml，即病人的免疫能力得到增强。
5、对AD的体外活性试验也得到与AC类似的结果：
(1)、6例HIV感染者病毒承载量明显下降。(30％)
(2)、10例HIV感染者病毒承载量无明显变化。(50％)
(3)、4例HIV感染者病毒承载量升高。(20％)
即显效率为30％，总有效率为80％。
6、本发明的优点是：
(1)、本发明选用天然药物为原料，低毒，副作用小。
(2)、本发明无须煎煮，治疗方便，有效率达80～90％。
(3)、本发明能够控制HIV病毒数量，提高免疫细胞数量，从而增强人体免疫力。
具体实施方式
实施例1
槟榔果实取3公斤，用95％浸提三次，浸提时间分别为7、5、3天，回收溶剂并浓缩得 到浸膏A。取A150克，用500mL水分散，用石油醚，乙酸乙酯和正丁醇萃取，各分别萃取 4次。回收溶剂并浓缩分别得浸膏AC(12克)AD(28克)，取AD15克加入药用淀粉15克， 混合均匀，再与糊精30克混合均匀，加入乙醇(50％)适量制软材。通过16目尼龙筛制粒， 在60℃干燥，干粒再过16目筛整粒，加入硬脂酸镁5克，混合均匀后压片。
实施例2
槟榔果实取4公斤，用95％浸提三次，浸提时间分别为7、6、3天，回收溶剂并浓缩得 到浸膏A。取A200克，用500mL水分散，用石油醚，乙酸乙酯和正丁醇萃取，各分别萃取 4次。回收溶剂并浓缩分别得浸膏AC(20克)AD(40克)，取AC20克加入药用淀粉20克， 混合均匀，再与糊精40克混合均匀，加入乙醇(50％)适量制软材。通过16目尼龙筛制粒， 在60℃干燥，干粒再过16目筛整粒，加入硬脂酸镁7克，混合均匀后压片。
实施例3
槟榔果实取8公斤，用95％浸提三次，浸提时间分别为6、5、4天，回收溶剂并浓缩得 到浸膏A。取A400克，用1L水分散，用石油醚，乙酸乙酯和正丁醇萃取，各分别萃取4次。 回收溶剂并浓缩分别得浸膏AC(40克)AD(80克)，取AC和AD各20克混合均匀加入 药用淀粉60克，灌装成胶囊即可。