一种治疗焦虑症、抑郁症的中药制备.pdf

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摘要
申请专利号:

CN200610054874.0

申请日:

20060306

公开号:

CN1861116A

公开日:

20061115

当前法律状态:

有效性:

失效

法律详情:

IPC分类号:

A61K36/54,A61P25/24,A61P25/22

主分类号:

A61K36/54,A61P25/24,A61P25/22

申请人:

郑乐建

发明人:

郑乐建

地址:

325600浙江省乐清市乐成镇马车河村

优先权:

200510049345.7

专利代理机构:

代理人:

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内容摘要

本发明揭示了桂皮醛或中药肉桂新的药用作用,开创了中药肉桂或它的提取物桂皮醛在制备治疗抑郁、焦虑症以及神经衰弱药物的新用途。桂皮醛可以从肉桂树的皮、枝叶中提取或人工合成。它是治疗抑郁症和广泛性焦虑症的主要活性成分。发明人用上述物的制备对焦虑、抑郁症患者进行治疗时从其临床效果上看与目前治疗抑郁症和广泛性焦虑症类药物比较本发明的药物具有起效快、疗效显著、疗程短、无明显毒副作用的特点,尤其是对存在严重的躯体症状的患者疗效绝佳。该发明的药物活性成分明确、原料丰富,预计可开发具有国际新型的新一代药物。

权利要求书

1、桂皮醛在制备治疗焦虑症、抑郁症药物方面的新用途。 2、肉桂在制备治疗焦虑症、抑郁症药物方面的新用途。 3、一种治疗焦虑症、抑郁症的药物,其特征所述是以中药肉桂为主要成分。

说明书



技术领域:本发明涉及中药领域,尤其涉及桂皮醛或中药肉桂提供于治疗广泛性焦虑症、 抑郁症药物方面的新用途。

背景技术:目前,广泛性焦虑症与抑郁症在医学领域尚未明确其发病机理。据称,患者 的发病是跟其神经递质异常及遗传基因与外环境因素关联较大。

虽然焦虑症、抑郁症在诊断标准分为两个症,但其共性很大并相互渗透,在临床统计中 90%的抑郁症患者和53%的焦虑症患者在一定的时间内相互渗透并发,因此在治疗上专科医 师在确诊患者一个症时尽管还没有出现继发另一个症,通常加以前置性的处理以阻断继发另 一个症的可能。

目前所用的治疗该症的大多是化学类药物,但这些药物不一定对焦虑症/抑郁症都具确切 的疗效,且现行中的药物疗程长,副作用大,尤其对焦虑症、抑郁症躯体症状明显的患者作 用甚微或无效。

因此,如何研发出治疗效果显著、无明显毒副作用、疗程短对伴有明显的躯体症状具显 著疗效的天然药物是各国政府和广大患者共同所期待的。

以致如今在现代医学和中药医领域的同仁们企图在植物中或在另一个医学框架(如中医 药理论框架)寻求新的药物或治疗新方法。

其中一个特殊的例子是发明人对中药肉桂的新应用,中药肉桂性热,味芳香辛辣。中医 的功用;温里补阳、体虚委顿、脾胃虚寒、散寒止痛、跌打损伤等。肉桂其药力宏健燥烈, 极易伤阴动火,出血,热证者及孕妇忌用。

3-苯基-2-丙烯醛俗称桂皮醛、肉桂醛,分子式C9H8O。它可以从樟科植物肉桂树皮和枝 叶中提取,也可以人工合成,其功用同于肉桂。

现代药理研究证明具有促进毛细血管循环,抗惊厥,镇静等作用以及在食品工业领域作 添加剂用途。

在药用时肉桂和桂皮醛的处方剂量通常在2-5g和60-600mg。

在中医治疗实践中或古代医学大家及教科书中教导我们广大中医药工作者对郁证(焦虑 症/抑郁症)的治疗原则是忌投用辛辣、火燥药物以免伤阴动火。以肉桂的性味功能用于治疗 郁证属慎用之品,受此思想背景的影响以致现今广大中医药工作者不敢贸然尝试,所以未能 推断出肉桂治疗焦虑、抑郁症的非常作用。

发明内容:本发明的目的是给出一个治疗焦虑症、抑郁症兼有严重的躯体症状的天然药 物。

本发明所解决的技术问题是提供一种新的制备治疗焦虑症、抑郁症的药物方案是以3-苯 -2-丙烯醛或中药肉桂为主要成分的。

本发明作为治疗焦虑症/抑郁症的药物--中药肉桂或3-苯-2-丙烯醛(桂皮醛)它不但具 备目前用于治疗该症的其它药物的临床效果,而且对焦虑症/抑郁症患者伴有严重的躯体症状 具有特殊的疗效,克服了现有技术中的缺陷。

本发明的药物桂皮醛或中药肉桂从中医药理论来讲对焦虑症/抑郁症患者具有破气散结、 温经通络的药效作用(中医药术语),焦虑症/抑郁症患者通过服用本发明的药物后出现持续 而剧烈的肛门排气来消除焦虑症/抑郁症的躯体症状以及身心内感不适。

本发明的药物桂皮醛或中药肉桂在治疗焦虑症、抑郁症的有效日剂量为可以根据其日常 所用的最低处方剂量进行一次或多次用/给药。

本发明的药物所用的肉桂药材不一定只取材于中国的中药处方中的肉桂,也可取材于欧 亚、非洲等地的樟科植物肉桂。桂皮醛也不一定要合成的,也可以从樟科植物肉桂的皮、枝 叶中提取。

本发明的药物中药肉桂或桂皮醛可以通过本领域内技术人员所常用的制药工艺制备成目 前常用的剂型,并可添加任何药学上可以接受的辅剂或载体供临床选择使用。

以下是具体的实施例。但,不仅局限于此的方法来描述本发明的治疗效果以及能够实现 临床广泛应用的目的。

具体实施方式:实施例1,肉桂胶囊剂的制备;实施例2,汤剂的制备;实施例3,桂皮醛 的制备。

将肉桂除尘,粉碎,紫外线灯灭菌后装入胶囊每粒含生药肉桂粉0.5g。

肉桂加适量水浸半小时,煎致沸5分钟后滤过,再加水煎沸5-7分钟滤过,二汤剂并合为 一日3次的剂量,根据患者的情况每日剂量相当3-12g的原生物肉桂。

市售桂皮醛(3-苯基-2-丙烯醛)纯度90%,取桂皮醛5ml(相当生药肉桂250-500g)加 入蜂蜜500ml,混合均匀后制成口服液,其1ml相当生药肉桂0.5-1.0g,正常用量1次服5蜂蜜 一日3次。

以上制剂可在饭前后半小时服用,患者绝对忌服绿茶,其他品种茶次之,控制烟酒,在 服药期间少食萝卜、绿豆。

实施例4治疗实例广泛性焦虑/抑郁症是没有器质性病变的一个病症,难以从动物模型身上 来说明其药物的效果等于是临床的治疗效果。正如《硝苯地平对抗吗啡戒断所致焦虑作用研 究》(解放军总医院临床药理研究室,北京,100853)(天津胸科医院药剂科,天津,300070) 刘屏 陈世铭 侯津祥 言焦虑是一种主观症状,难以用动物焦虑模型客观测定。又如《应激 抑郁症动物模型的神经机制及其评价》言目前,所有抑郁动物模型都不完善,每个模型只可 表现抑郁症的某一方面的症状,因此评价抗抑郁剂的药效评价或病因探讨常要求多模型的检 测。应激理论仍不十分明确。尽管这一模型存在难以克服的药物作用的假阳性和假阴性反应 问题。

因此,本发明的药物直接用于临床来评价其治疗效果是最直观的。

发明人上述的准药物共试治79位焦虑/抑郁症患者中男36位,女43位,年龄17--61岁。

其症状表现较轻的有11位,其中7位被确诊为轻度抑郁症(内源性抑郁症),症状表现有 睡眠鄣碍、心情抑郁、悲观叹息、懒言少动、自贬等。

4位被确诊轻度广泛性焦虑症,表现有睡眠障碍、烦燥易怒、坐立不安、紧张汗出、厌声 厌光、胃灼纳差等。

其余68位患者中被诊断为原发性抑郁症和广泛性焦虑症的分别是33位和21位,在前患者 前后都经即抗抑郁又抗焦虑症的双重药物治疗。其他14位在非焦虑、抑郁专科门诊的医师诊 断为神经衰弱。(据称前被诊断为神经衰弱的患者中有76-90%符合现今焦虑症、抑郁症的诊断 标准)

该68位患者具有上述11位轻度患者的全部和部分的症状表现外还持续交替出现;心悸胸 闷、气促呼吸不畅、持续乏力、行走不稳、阵阵紧张、肢体抽畜震颤、出汗潮热、颈项僵硬、 头晕恶心、性功能障碍、时有寒热往来、自我感觉情绪将要失控和一些躯体疼痛及身心内感 不适等的症状。大部分患者因此无法胜任或被迫辞退工作,其中还有5位患者肢体板硬、肚皮 胀、手脚关节失灵行走需要辅助物、眼皮合龙困难,眼球不能自主转动等,其痛苦程度难以 接受而有过轻生举措。患者前后曾去过多家医院和专家门诊治疗和服用百优解、多虑平、博 乐欣、氟西汀、曲唑酮、丁螺环酮、trazodone等药物及经过胰岛素治疗法但收效 均甚微,尤其对躯体、内感不适无明显改善。

现发明人采用实施1、2、3的方法制备的药物对其进行治疗。

11位轻度的患者不作效疗比较,以下将68位患者随机分成胶囊,汤剂,桂皮醛口服液三 个组。胶囊组;22位,汤剂组;26位,桂皮醛组;20位。

胶囊组:每粒胶囊含肉桂粉0.5g一次三粒,一日三次,饭前后半小时服用。

汤剂组:肉桂6g,水浸半小时,煎5分钟滤过再加水煎5-7分钟,二汤并合,服法同上。

桂皮醛组:市售商品桂皮醛(含3-苯基-2-丙烯醛)纯度90%,取5ml加蜂蜜500ml,每1ml 相当肉桂0.5-1.0g,一次服5ml蜂蜜一日三次相当日剂量为7.5-15g肉桂。

三组各服一周后,发明人进行询访:

胶囊组:22位;16位表述整体症状有改善,6位表述部分症状有改善,睡眠方面:22位表 述没有改善,2位出现过一次涕带血丝现象。

汤剂组:26位;19位表述整体症状有改善,3位表述单一症状改善明显,2位表述躯体症 状改善比精神症状明显,睡眠方面表述均无改善,2位出现过一次涕中带丝血现象。

桂皮醛组:20位;整体症状改善11位,部分症状减轻7位,2位表示躯体症状比精神症状 减轻明显些。

第二周后;胶囊组:22位,13位表示某几个症状表现不明显,9位表述比前周大有改善, 睡眠方面:14位表述无明显改善,1位表示有轻微改善。1位出现过一次流鼻血。1位痰中带血 丝。(同两者)

汤剂组:26位;18位表述比上周症状有明显改善,8位表述比上周好些但易疲劳,睡眠方 面8位表述有轻微改善,1位出现过流鼻血现象。

桂皮醛组:20位;15位表述有明显改善,偶有小发作,3位表述整体上症状比前周轻,2 位表述其它症状不明显,但头还有点胀。睡眠方面20位中17位表示有改善,3位较明显,1位 出现过一次流鼻血现象。

第三周后:胶囊组:22位;20位整组症状已无,偶有劳累时出现头晕,心跳加快。2位表 述以往的症状感觉不明显,睡眠方面22位表述略有改善。

汤剂组:26位中24位表述基本症状已消失,2位表述还有一点小症状,睡眠方面:15位表 述有改善,11位表述改善轻微。

桂皮醛组:20位中13位表述基本症状消失,7位表述,一日中出现2、3次微小紧张,心跳 加快;睡眠方面,20位中17位表述大有改善,3位表述睡得较好。

以上说明发明人采用上述3-苯基-2-丙烯醛或中药肉桂作为活性成分治疗79位焦虑、抑郁 两症患者具有显著的效果。不管是何种程度的兼有严重躯体症状的焦虑症、抑郁症患者在不 服用任何相关的中西药物的条件下服用发明人以单味肉桂或其提取物所制得药物,患者其共 同的体验是;服用1-2全日的剂量后,在这一二天的任何时间段内数次排出少量的柏油色的坚 硬燥屎和接下来几天里的服药期间明显有肛门排气增多现象,排放的越多症状减轻程度越大, 尤其患者有脊背、颈项和头部的困重、胀痛的现象通过肛门剧烈的排气后顿时消失或大有减 轻。同时患者通过排出该两物后不但困重、胀痛现象消失或减轻,而且内感烦闷的心境顿感 豁达的共同体验。

患者通常在服用发明人所制备的药物一周后即可使萎黄憔悴的面容转为红润,步履稳定、 体力明显恢复,心血管病变样的症状及其它各个症状明显改善。由此症而引起有阳痿表现的 男性患者基本上在服药2-4天后有晨勃的现象。

患者基本上通过服用发明人所发明的药物2周左右,两症所表现的各个症状完全消失或基 本消失,体力活动后无以往出现的气急、心悸、头晕等的心血管病变样现象。

其中失眠亦是一个较独立的病症,以中药肉桂或它的提取物制得的药物消除了所有焦虑、 抑郁两症的各个症状后使患者不受以上症状的干扰能够进入睡眠状态创造了前提性条件。

患者在服药期间对睡眠依然难以改善时,可以不服用各类安神药物,患者晚上可参加中 等强度的运动至出汗为度,三五天后即可使睡眠明显改善。

本发明的药物对焦虑、抑郁两症患者的治疗时除了患者在主诉上各个症状消失外,具有 指标性的客观评价是患者在服用本发明药物后使血压正常平稳和由功能性的房室性传导阻 (它是引起焦虑、抑郁患者头晕心悸胸闷的主要原因之一)改变为窦性心律(属正常心律) 以及完全正常心律。

结论:从发明人的药物对该症所取得的治疗效果上看同时也说明了焦虑/抑郁症支持了祖 国医学中的郁症是气机郁滞的征候学说。‘气(滞气)郁于中焦,出现胃脘不适,‘气为行物’ 郁气上行居于胸则出现胸闷心悸,续而出现周身疼痛、颈项僵胀、头晕耳鸣等症状。根据中 医理论‘气’是属功能非形质物。它恰恰对应了今天焦虑/抑郁症是没有器质性病变的一个病 症的诊断学说。

预后巩固治疗;以上每位患者通过3-4个星期的药物治疗各个症状得消除后,维持治疗日 剂量以情况为平时的治疗剂量1/3-1/2,维持服用3周左右。

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本发明揭示了桂皮醛或中药肉桂新的药用作用,开创了中药肉桂或它的提取物桂皮醛在制备治疗抑郁、焦虑症以及神经衰弱药物的新用途。桂皮醛可以从肉桂树的皮、枝叶中提取或人工合成。它是治疗抑郁症和广泛性焦虑症的主要活性成分。发明人用上述物的制备对焦虑、抑郁症患者进行治疗时从其临床效果上看与目前治疗抑郁症和广泛性焦虑症类药物比较本发明的药物具有起效快、疗效显著、疗程短、无明显毒副作用的特点,尤其是对存在严重的躯。

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