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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610886345.0 (22)申请日 2016.10.10 (71)申请人 朱隆娅 地址 528133 广东省佛山市三水区西南街 道西河路1号北江明珠十座1601 (72)发明人 朱隆娅 (51)Int.Cl. A61K 9/16(2006.01) A61K 31/53(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61K 47/26(2006.01) A61K 47/20(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61K 47/32(20。
2、06.01) A61P 33/02(2006.01) (54)发明名称 一种地克珠利颗粒剂及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种地克珠利颗粒剂及其制 备方法， 属于兽药制剂领域。 本发明提供的技术 方案是， 一种地克珠利颗粒剂及其制备方法， 由 地克珠利与表面活性剂、 粘合剂组成， 通过共微 粉化技术处理及合理的配方， 获得稳定， 水溶性 良好的地克珠利制剂。 权利要求书1页 说明书3页 CN 106377509 A 2017.02.08 CN 106377509 A 1.一种地克珠利颗粒剂， 其特征在于， 地克珠利与表面活性剂、 粘合剂共微粉碎至D90 在510 m范围。 2.根据权利。
3、要求1所述的地克珠利颗粒剂， 其特征在于， 所述的表面活性剂为十二烷基 苯磺酸钠。 3.根据权利要求1所述的地克珠利颗粒剂， 其特征在于， 所述粘合剂选自微晶纤维素、 羧甲基纤维素钠、 聚乙烯醇、 聚乙烯吡咯烷酮。 4.根据权利要求1所述的地克珠利颗粒剂， 其特征在于， 每100g颗粒剂中含有地克珠利 2g、 表面活性剂110g， 粘合剂110g， 稀释剂补齐。 5.根据权利要求1所述的地克珠利颗粒剂， 其特征在于， 每100g颗粒剂中含有地克珠利 2g、 十二烷基苯磺酸钠8g， 聚乙烯醇2g， 稀释剂补齐。 6.根据权利要求1所述的地克珠利颗粒剂的制备方法， 其特征在于： 第一步， 采用气流。
4、粉碎机将原料药地克珠利与表面活性剂微粉化处理得共微粉物料， 微粉化后的粒径D90在510 m之间， 备用； 第二步， 称取处方量粘合剂加入适量的纯化水中， 搅拌溶解至混合均匀， 备用； 第三步， 按处方量称取其他辅料， 将其他辅料与第一步制得的共微粉物料投入一步制 粒机总， 开启风机并加热， 使物料在流化状态下均匀升温， 开启喷雾按钮， 喷入第二步制备 的粘合剂溶液， 调整进液速度、 雾化压力、 进风温度、 物料温度， 直至粘合剂全部喷入， 干燥， 降温出料， 得颗粒物， 过25号筛， 即得。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106377509 A 2 一种地克珠利颗粒剂及其制备方法。
5、 技术领域 0001 本发明属于兽药制剂领域， 具体涉及一种地克珠利颗粒剂及其制备方法。 背景技术 0002 地克珠利属三嗪苯乙腈化合物， 为新型、 高效、 低毒抗球虫药， 广泛用于鸡球 虫病。 地克珠利抗球虫作用机理还不太清楚。 对球虫主要作用峰期， 随球虫的不同种属而 异， 如对柔嫩艾美耳球虫主要作用点在第2代裂殖体球虫的有性周期。 但对巨型、 布氏艾 美耳球虫裂殖体无效。 对巨型艾美耳球虫作用点在球虫的合子阶段； 对布氏艾美耳球虫小 配子体阶段有高效。 地克球利对形成孢子化卵囊也有抑制作用。 0003 地克珠利对鸡柔嫩、 堆型、 毒害、 布氏、 巨型艾美耳球虫作用极佳， 用药后除 能有效。
6、地控制盲肠球虫的发生和死亡外， 甚至能使病鸡球虫卵囊全部消失， 实为理想的 杀球虫药。 地克珠利对和缓艾美耳球虫也有高效。 据临床试验表明， 地克珠利对球虫的防 治效果优于其他常规应用的抗球虫药和莫能菌素等离子载体抗球虫药。 0004 地克珠利1mg/kg饲料浓度能有效地控制鸭球虫病， 其效果甚至超过聚醚类抗生 素。 地克球利1mg/kg饲料浓度可有效地防治火鸡腺艾美耳球虫、 火鸡艾美耳球虫、 孔雀 艾美耳球虫和分散艾美耳球虫感染。 还有试验证明， 对氟嘌呤(Arprinocid)、 氯羟吡啶、 常 山酮、 氧苯胍、 莫能菌素耐药的柔嫩艾美耳球虫， 应用地克珠利仍然有效。 地克珠利1mg/kg。
7、 药料喂家兔， 对家兔肝脏球虫和肠球虫具高效。 0005 现有的地克珠利制剂存在以下缺陷， 由于地克珠利难溶于水， 不能通过水溶后使 用， 影响其使用后的吸收和方便性， 给其应用带来限制。 发明内容 0006 为克服现有技术不足， 本发明提供了一种地克珠利颗粒剂。 0007 为实现上述目的， 本发明的技术方案是这样实现的： 一种地克珠利颗粒剂， 其特征在于， 地克珠利与表面活性剂、 粘合剂共微粉碎至D90在5 10 m范围。 0008 进一步， 所述的表面活性剂为十二烷基苯磺酸钠。 0009 进一步， 所述粘合剂选自微晶纤维素、 羧甲基纤维素钠、 聚乙烯醇、 聚乙烯吡咯烷 酮。 0010 进一。
8、步， 所述稀释剂选自乳糖、 甘露醇、 可溶性淀粉。 0011 本发明优选的技术方案是： 每100g颗粒剂中含有地克珠利2g、 表面活性剂110g， 粘合剂110g， 稀释剂补齐。 0012 本发明优选的技术方案是： 每100g颗粒剂中含有地克珠利2g、 十二烷基苯磺酸钠 8g， 聚乙烯醇2g， 稀释剂补齐。 0013 本发明另一目的是提供一种地克珠利颗粒剂的制备方法， 为了实现此目的， 本发 明是通过以下技术方案实现的： 说 明 书 1/3 页 3 CN 106377509 A 3 第一步， 采用气流粉碎机将原料药地克珠利与表面活性剂微粉化处理得共微粉物料， 微粉化后的粒径D90在510 m之。
9、间， 备用； 第二步， 称取处方量粘合剂加入适量的纯化水中， 搅拌溶解至混合均匀， 备用； 第三步， 按处方量称取其他辅料， 将其他辅料与第一步制得的共微粉物料投入一步制 粒机总， 开启风机并加热， 使物料在流化状态下均匀升温， 开启喷雾按钮， 喷入第二步制备 的粘合剂溶液， 调整进液速度、 雾化压力、 进风温度、 物料温度， 直至粘合剂全部喷入， 干燥， 降温出料， 得颗粒物， 过25号筛， 即得。 0014 本发明有益效果 通过地克珠利与表面活性剂的共微粉化技术及合理的配方和制备方法， 获得了稳定 的、 水溶性良好的颗粒剂。 实现了地克珠利在应用时的饮水给药， 解决了地克珠利难溶于 水， 。
10、不能通过水溶后使用的缺陷。 具体实施方式 0015 实施例1： 地克珠利2g、 十二烷基苯磺酸钠1g， 微晶纤维素10g， 乳糖补齐。 按以下方法制备： 第一步， 采用气流粉碎机将原料药地克珠利与十二烷基苯磺酸钠微粉化处理得共微粉 物料， 微粉化后的粒径D90在510 m之间， 备用； 第二步， 称取处方量微晶纤维素加入适量的纯化水中， 搅拌溶解至混合均匀， 备用； 第三步， 按处方量称取其他辅料， 将其他辅料与第一步制得的共微粉物料投入一步制 粒机总， 开启风机并加热， 使物料在流化状态下均匀升温， 开启喷雾按钮， 喷入第二步制备 的粘合剂溶液， 调整进液速度、 雾化压力、 进风温度、 物料。
11、温度， 直至粘合剂全部喷入， 干燥， 降温出料， 得颗粒物， 过25号筛， 即得。 0016 实施例2 地克珠利2g、 十二烷基苯磺酸钠10g， 羧甲基纤维素钠1g， 可溶性淀粉补齐。 按以下方法 制备： 第一步， 采用气流粉碎机将原料药地克珠利与十二烷基苯磺酸钠微粉化处理得共微粉 物料， 微粉化后的粒径D90在510 m之间， 备用； 第二步， 称取处方量羧甲基纤维素钠加入适量的纯化水中， 搅拌溶解至混合均匀， 备 用； 第三步， 按处方量称取其他辅料， 将其他辅料与第一步制得的共微粉物料投入一步制 粒机总， 开启风机并加热， 使物料在流化状态下均匀升温， 开启喷雾按钮， 喷入第二步制备 的。
12、粘合剂溶液， 调整进液速度、 雾化压力、 进风温度、 物料温度， 直至粘合剂全部喷入， 干燥， 降温出料， 得颗粒物， 过25号筛， 即得。 0017 实施例3： 地克珠利2g、 十二烷基苯磺酸钠8g， 聚乙烯醇2g， 乳糖补齐。 按以下方法制备： 第一步， 采用气流粉碎机将原料药地克珠利与十二烷基苯磺酸钠微粉化处理得共微粉 物料， 微粉化后的粒径D90在510 m之间， 备用； 第二步， 称取处方量羧甲基纤维素钠加入适量的纯化水中， 搅拌溶解至混合均匀， 备 用； 说 明 书 2/3 页 4 CN 106377509 A 4 第三步， 按处方量称取其他辅料， 将其他辅料与第一步制得的共微粉物。
13、料投入一步制 粒机总， 开启风机并加热， 使物料在流化状态下均匀升温， 开启喷雾按钮， 喷入第二步制备 的粘合剂溶液， 调整进液速度、 雾化压力、 进风温度、 物料温度， 直至粘合剂全部喷入， 干燥， 降温出料， 得颗粒物， 过25号筛， 即得。 0018 实施例4： 地克珠利2g、 十二烷基苯磺酸钠5g， 聚乙烯吡咯烷酮5g， 甘露醇补齐。 按以下方法制备： 第一步， 采用气流粉碎机将原料药地克珠利与十二烷基苯磺酸钠微粉化处理得共微粉 物料， 微粉化后的粒径D90在510 m之间， 备用； 第二步， 称取处方量羧甲基纤维素钠加入适量的纯化水中， 搅拌溶解至混合均匀， 备 用； 第三步， 按处。
14、方量称取其他辅料， 将其他辅料与第一步制得的共微粉物料投入一步制 粒机总， 开启风机并加热， 使物料在流化状态下均匀升温， 开启喷雾按钮， 喷入第二步制备 的粘合剂溶液， 调整进液速度、 雾化压力、 进风温度、 物料温度， 直至粘合剂全部喷入， 干燥， 降温出料， 得颗粒物， 过25号筛， 即得。 0019 以下通过具体试验例对本发明做进一步的说明和解释。 0020 试验例1： 地克珠利预混剂产品水溶性试验 试验目的： 测试本发明地克珠利预混剂实施例14的溶化性 试验药物： 实施例14制备的地克珠利颗粒剂。 0021 试验方法： 准确称取试验药物10g， 加入盛有自来水200ml热水中 （水温。
15、为805 ） ， 玻璃棒不断搅拌5min， 观察溶液澄清度和水中残留颗粒量。 0022 试验结果： 见下表1： 表1 地克珠利颗粒剂性状及沉降体积比结果 实验样品水溶液澄清度和颗粒量 实施例1澄清， 无颗粒 实施例2澄清， 无颗粒 实施例3澄清， 无颗粒 实施例4澄清， 无颗粒 由上表结果可知， 本发明实施例具有良好的溶解性， 溶解度高。 0023 经过试验， 将以上实施例14按照中国兽药典的要求进行性状、 含量 （按照地克珠 利预混剂质量标准检测） 、 稳定性、 溶化性等检测， 均符合要求。 0024 以上所述仅为本发明的较佳实施例而已， 并不用以限制本发明， 凡在本发明的精 神和原则之内， 所作的任何修改、 等同替换、 改进等， 均应包含在本发明的保护范围之内。 说 明 书 3/3 页 5 CN 106377509 A 5 。