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1、(10)申请公布号 CN 103690609 A (43)申请公布日 2014.04.02 CN 103690609 A (21)申请号 201310751085.2 (22)申请日 2013.12.31 A61K 36/605(2006.01) A61K 9/48(2006.01) A61P 17/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (71)申请人 南方医科大学 地址 510515 广东省广州市白云区沙太南路 1023 号 -1063 号 (72)发明人 朱红霞 刘莉 刘强 魏鉴宜 (74)专利代理机构 广州新诺专利商标事务所有 限公司 44100 代理人 周端仪。
2、 (54) 发明名称 一种美白祛斑的中药组合物及其制备方法 (57) 摘要 本发明公开了一种美白祛斑的中药组合物及 其制备方法， 按重量份计算， 配方包括 ： 甘草提取 物 20-30 份、 桑叶提取物 10-20 份、 白芷提取物 10-20 份， 混合后粉碎成细粉， 过筛， 混匀即得。在 本发明通过大量动物实验证明， 具有美白祛斑的 药效学作用， 对黑素瘤细胞有明显抑制作用。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 4 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书4页 (10)申请公布号 CN 103690609 A CN 103690。
3、609 A 1/1 页 2 1. 一种美白祛斑的中药组合物， 其特征在于 ： 按重量份计算， 配方包括 ： 甘草提取物 20-30 份、 桑叶提取物 10-20 份、 白芷提取物 10-20 份。 2. 根据权利要求 1 所述的一种美白祛斑的中药组合物， 其特征在于 ： 还包括羟丙基 - 环糊精 120-160 份。 3. 根据权利要求 1 所述的一种美白祛斑的中药组合物， 其特征在于 ： 所述的甘草黄酮 是从甘草中提取的总黄酮含量超过 50% 的有效部位。 4. 根据权利要求 1 所述的一种美白祛斑的中药组合物， 其特征在于 ： 所述的桑叶提取 物是从桑科植物桑的叶中提取的总多糖含量超过 5。
4、0% 的有效部位。 5. 根据权利要求 1 所述的一种美白祛斑的中药组合物， 其特征在于 ： 所述的白芷提取 物是从伞形科植物白芷或杭白芷的干燥根中提取的总香豆素含量超过 50% 的有效部位。 6. 根据权利要求 1 所述的一种美白祛斑的中药组合物， 其特征在于 ： 所述的中药组合 物的剂型是胶囊剂。 7. 一种美白祛斑的中药组合物的制备方法， 其特征在于 ： 按重量份计算， 将 20-30 份甘 草提取物用 120-160 份羟丙基 - 环糊精包合后， 与 10-20 份桑叶提取物、 10-20 份白芷提 取物、 1-3 份润滑剂混合， 粉碎成细粉， 过筛， 混匀， 装入胶囊， 即得。 8.。
5、 根据权利要求 7 所述的一种美白祛斑的中药组合物的制备方法， 其特征在于 ： 所述 的包合工艺为 ： 按重量份取甘草提取物1份， 羟丙基-环糊精6-8份及纯化水20-30份， 将 环糊精和纯化水搅拌均匀后， 将甘草提取物加入搅拌研磨 4-8h， 出料， 静置， 过滤， 60-80 干燥， 粉碎即得。 权 利 要 求 书 CN 103690609 A 2 1/4 页 3 一种美白祛斑的中药组合物及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及药物制剂领域， 具体来说， 涉及一种美白祛斑的具有辅助治疗黄褐斑 作用的中药组合物。 背景技术 0002 黄褐斑俗称 “蝴蝶斑” ，“肝斑” 或者 “妊娠斑”。
6、 。主要发生在面部， 以颧部、 颊部、 鼻、 前额、 颏部为主， 为边界不清楚的褐色或黑色的斑片， 多为对称性。黄褐斑的出现多数与内 分泌有关， 尤其是和女性的雌激素水平有关， 月经不调、 妊娠、 服避孕药或肝功能不好以及 慢性肾病都可能出现黄褐斑。此外日晒和精神因素也会加重本病。 0003 中医学认为， 黄褐斑的发生多由于肾阴不足， 肾水不能上承， 或肝郁气结、 肝失条 达， 郁久化热， 灼伤阴血， 致使颜面气血失和而发病。 临床上黄褐斑患者常出现月经不调、 腰 膝酸软等肾阴不足之证， 或表现出性格抑郁、 情志不畅、 急躁易怒等肝气不舒症状。黄褐斑 发生的原因有很多， 其确切的病因目前尚不完。
7、全清楚。目前辅助治疗产品黄褐斑的效果都 不太好， 因此急需一种治疗黄褐斑的中药。 发明内容 0004 为解决上述问题， 本发明的目的是提供一种美白祛斑的中药组合物， 其具有辅助 治疗黄褐斑的作用。 0005 本发明的另一目的是提供上述美白祛斑的中药组合物的制备方法。 0006 本发明的目的是这样实现的 ： 一种美白祛斑的中药组合物， 其特征在于 ： 按重量 份计算， 配方包括 ： 甘草提取物 20-30 份、 桑叶提取物 10-20 份、 白芷提取物 10-20 份。 0007 还包括羟丙基 - 环糊精 120-160 份。 0008 所述的甘草黄酮是从甘草中提取的总黄酮含量超过 50% 的有。
8、效部位。 0009 所述的桑叶提取物是从桑科植物桑的叶中提取的总多糖含量超过 50% 的有效部 位。 0010 所述的白芷提取物是从伞形科植物白芷或杭白芷的干燥根中提取的总香豆素含 量超过 50% 的有效部位。 0011 所述的中药组合物的剂型是胶囊剂。 0012 一种美白祛斑的中药组合物的制备方法， 其特征在于 ： 按重量份计算， 将 20-30 份 甘草提取物用 120-160 份羟丙基 - 环糊精包合后， 与 10-20 份桑叶提取物、 10-20 份白芷 提取物、 1-3 份润滑剂混合， 粉碎成细粉， 过筛， 混匀， 装入胶囊， 即得。 0013 所述的包合工艺为 ： 按重量份取甘草提。
9、取物1份， 羟丙基-环糊精6-8份及纯化 水 20-30 份， 将环糊精和纯化水搅拌均匀后， 将甘草提取物加入搅拌研磨 4-8h， 出料， 静置， 过滤， 60-80干燥， 粉碎即得。 0014 在本发明通过大量动物实验证明， 具有美白祛斑的药效学作用， 对黑素瘤细胞有 明显抑制作用。 说 明 书 CN 103690609 A 3 2/4 页 4 具体实施方式 0015 本发明是一种美白祛斑的中药组合物， 按重量份计算， 配方包括 ： 甘草提取物 20-30 份、 桑叶提取物 10-20 份、 白芷提取物 10-20 份。配方中还可包括羟丙基 - 环糊精 120-160 份、 润滑剂 1-3 。
10、份 （例如滑石粉或硬脂酸镁） 。 0016 本发明的甘草提取物是从甘草中提取的黄酮类化合物。甘草是指豆科植物甘 草 Glycyrrhiza uralensis Fisch.、 胀果甘草 Glycyrrhiza inflata Bat. 或光果甘草 Glycyrrhiza glabra L.的干燥根及根茎。 甘草黄酮是指以各种方法提取得到的， 总黄酮含 量超过 50% 的有效部位。 0017 本发明的桑叶提取物是从桑科植物桑Morus alba L.的干燥叶中以各种方法提取 得到的， 总多糖含量超过 50% 的有效部位。 0018 白芷提取物是从伞形科植物白芷 Angelica dahurica。
11、(Fisch.ex Hoffm.)Benth. et Hook.f. 或 杭 白 芷 Angelica dahurica(Fisch.ex Hoffm.)Benth.et Hook.f.var. formosana(Boiss.)Shan et Yuan的干燥根中提取得到的， 总香豆素含量超过50%的有效部 位。 0019 在本发明中， 甘草提取物通过抑制酪氨酸酶和多巴色素互变酶 (TRP-2) 的活性、 阻碍5,6-二羟基吲哚(DHl)的聚合， 以此来阻止黑色素的形成， 从而达到美白皮肤的效果。 桑叶提取物良好的皮肤美容作用， 特别是对脸部的痤疮、 褐色斑有比较好的疗效。 神农本 草经 谓白。
12、芷 “长肌肤， 润泽颜色， 可作面脂” ， 白芷提取物对美白祛斑有显著的作用， 并可改 善微循环， 促进皮肤的新陈代谢， 延缓皮肤衰老。可将上述的中药组合物制成胶囊剂。 0020 优选的， 甘草提取物用羟丙基 - 环糊精包合， 工艺是 ： 所述的包合工艺为 ： 按重 量份取甘草提取物 1 份， 羟丙基 - 环糊精 6-8 份及纯化水 20-30 份， 将环糊精和纯化水搅 拌均匀后， 将甘草提取物加入搅拌研磨 4-8h， 出料， 静置， 过滤， 60-80干燥， 粉碎即得。将 甘草提取物用羟丙基 - 环糊精包合的目的是 ： 甘草黄酮存在着水中溶解性差、 生物利用 度低等缺点。羟丙基 - 环糊精是。
13、一种无毒无副作用的辅料， 与药物包合后能增加药物的 溶解度， 提高其生物利用度。 0021 本发明的一种美白祛斑的中药组合物可制成常规的药用剂型， 例如胶囊剂， 制备 方法为 ： 按重量份计算， 将 20-30 份甘草提取物用 120-160 份羟丙基 - 环糊精包合后， 与 10-20 份桑叶提取物、 10-20 份白芷提取物、 1-3 份润滑剂混合， 粉碎成细粉， 过筛， 混匀， 装 入胶囊， 即得。 0022 下列实施例仅用于说明本发明， 而不是以任何方式限制本发明。 0023 实验例 1 0024 取重量份的甘草提取物30份、 桑叶提取物10份、 白芷提取物20份、 润滑剂1份。 取重。
14、量份甘草提取物 1 份， 羟丙基 - 环糊精 6 份及纯化水 30 份， 将环糊精和纯化水加 入胶体磨加料罐中， 搅拌均匀后， 将甘草提取物加入搅拌研磨 8h， 出料， 静置， 过滤， 80干 燥， 粉碎即得甘草提取物 - 羟丙基 - 环糊精包合物。取甘草提取物 - 羟丙基 - 环糊 精包合物与桑叶提取物、 白芷提取物、 润滑剂混合， 粉碎成细粉， 过筛， 混匀， 装入胶囊， 即得 成品。本实施例胶囊， 每粒胶囊内容物为 0.4 克， 每次 2 粒， 每日 2 次。 0025 实验例 2 说 明 书 CN 103690609 A 4 3/4 页 5 0026 取重量份的甘草提取物20份、 桑叶。
15、提取物20份、 白芷提取物10份、 润滑剂3份。 取重量份甘草提取物 1 份， 羟丙基 - 环糊精 8 份及纯化水 20 份， 将环糊精和纯化水加 入胶体磨加料罐中， 搅拌均匀后， 将甘草提取物加入搅拌研磨 4h， 出料， 静置， 过滤， 60干 燥， 粉碎即得甘草提取物 - 羟丙基 - 环糊精包合物。取甘草提取物 - 羟丙基 - 环糊 精包合物与桑叶提取物、 白芷提取物、 润滑剂混合， 粉碎成细粉， 过筛， 混匀， 装入胶囊， 即得 成品。本实施例胶囊， 每粒胶囊内容物为 0.4 克， 每次 2 粒， 每日 2 次。 0027 实验例 3 0028 取重量份的甘草提取物25份、 桑叶提取物1。
16、5份、 白芷提取物15份、 润滑剂2份。 取重量份甘草提取物 1 份， 羟丙基 - 环糊精 7 份及纯化水 150 份， 将环糊精和纯化水加 入胶体磨加料罐中， 搅拌均匀后， 将甘草提取物加入搅拌研磨 6h， 出料， 静置， 过滤， 70干 燥， 粉碎即得甘草提取物 - 羟丙基 - 环糊精包合物。取甘草提取物 - 羟丙基 - 环糊 精包合物与桑叶提取物、 白芷提取物、 润滑剂混合， 粉碎成细粉， 过筛， 混匀， 装入胶囊， 即得 成品。本实施例胶囊， 每粒胶囊内容物为 0.4 克， 每次 2 粒， 每日 2 次。 0029 实验例 4 0030 取重量份的甘草提取物 20 份、 桑叶提取物 1。
17、6 份、 白芷提取物 18 份、 润滑剂 1.5 份。 取重量份甘草提取物1份， 羟丙基-环糊精6份及纯化水22份， 将环糊精和纯化水 加入胶体磨加料罐中， 搅拌均匀后， 将甘草提取物加入搅拌研磨 5h， 出料， 静置， 过滤， 75 干燥， 粉碎即得甘草提取物 - 羟丙基 - 环糊精包合物。取甘草提取物 - 羟丙基 - 环 糊精包合物与桑叶提取物、 白芷提取物、 润滑剂混合， 粉碎成细粉， 过筛， 混匀， 装入胶囊， 即 得成品。本实施例胶囊， 每粒胶囊内容物为 0.4 克， 每次 2 粒， 每日 2 次。 0031 实验例 5（研究例） 0032 以实施例 3 所样品的胶囊内容物为实验对象。
18、， 通过动物实验研究了其美白祛斑作 用。 0033 1. 小鼠 B-16 黑素瘤细胞的制备将原代细胞株用 0.25胰蛋白酶消化 5 8min， 加入 RP.MI1640 培养基， 分别加入卡氏培养瓶传代培养， 待细胞汇合以后制备成细胞悬液 备用。 0034 2. 细胞增殖的测定 (MTT 法 ) 将配制的细胞悬液调整细胞浓度为 5104/ml， 加入 96 孔培养板， 每孔 100L， 再分别加入不同浓度药物 ( 终浓度为 0.50， 1.00， 2.00， 3.00， 4.00mgml-1)， 每一浓度设立 3 个复孔， 取平均值。并设置培养液为对照组。将培养 板细胞培养箱中培养 64h， 。
19、于结束前 4h 加入 MTT 液 (5mgml-1)10l 孔， 继续培养 5h， 以 0.05molL-1盐酸异丙醇 (100L 孔 ) 溶液终止反应， 震荡， 置酶标仪测 A 值， 波长为 570nm。结果见表 1。结果发现胶囊内容物组与空白对照组相比有抑制作用， 最佳抑制浓度 为 2.00gml-1， 说明胶囊内容物对黑素瘤细胞有明显抑制作用。 0035 表 1MTT 法测定吸收度 A 值及抑制率 0036 说 明 书 CN 103690609 A 5 4/4 页 6 0037 3.酪氨酸酶活性测定将配制的细胞悬液加入96孔培养板， 每孔100l， 加入含胶 囊内容物 2.00mg ml。
20、-1(15l 孔 ) 和 3.00mg ml-1(30/ 孔 ) 培养基培养 48h 后弃培养基， 每孔加 1 TritonX-100 溶液 50l， 迅速放入 -30低温冰箱冻存 1h， 随后室温融化使细 胞完全破裂， 37预温后加入 1 L- 多巴溶液 (100L/ 孔 )， 37反应 2h， 测定吸收度值， 以培养基液为对照组。每一浓度设立 3 个复孔， 取平均值。结果见表 2。表 2 说明， 胶囊内 容物在作用 48 小时后对酪氨酸酶的活性有明显的抑制作用， 且在 2.00mg ml-1的浓度下作 用强于 3.00mgml-1。 0038 表 2 对酪氨酸酶活性的影响 （A 值） 00。
21、39 0040 4. 细胞内黑素含量测定将细胞悬液加入培养板， 每孔 1ml， 设立 3 个复孔， 然后每 孔分别加入中药 10， 50， 100L， 以培养液对照组。将培养板置与培养箱培养 4d， 倾去培养 基， 用生理盐水洗 2 次， 0.25胰蛋白酶消化， 收集细胞， 然后用超声粉碎仪处理细胞， 离 心， 沉淀用无水乙醇洗涤， 1 离心 5min， 倾上清液， 最后加入 1molL-1氢氧化钠 100L 在 80水浴保温 2h 后于 470nm 测 A 值， 取平均值。结果见表 3。表明胶囊内容物作用后细胞 内黑素明显降低。 0041 表 3 胞内黑素含量的 A 值 0042 说 明 书 CN 103690609 A 6 。