具有脂肪酸烷醇酰胺的防晒剂组合物.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201080050298.7

申请日:

20101026

公开号:

CN102655845A

公开日:

20120905

当前法律状态:

有效性:

有效

法律详情:

IPC分类号:

A61K8/35,A61K8/37,A61K8/42,A61K8/49,A61Q17/04

主分类号:

A61K8/35,A61K8/37,A61K8/42,A61K8/49,A61Q17/04

申请人:

荷兰联合利华有限公司

发明人:

J·波龙卡,L·R·米索

地址:

荷兰鹿特丹

优先权:

12/611943

专利代理机构:

中国专利代理(香港)有限公司

代理人:

李连涛;杨思捷

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内容摘要

提供化妆品组合物,其包括在化妆品可用的载体中的λmax为330-380nm的水不溶性UV-A防晒剂、λmax为280至320nm的水不溶性UV-B防晒剂和λmax为280至400nm的水溶性防晒剂,以及光防护增强剂,所述光防护增强剂为结构R1C(O)NR2-R3OH的硬脂酰烷醇酰胺,其中R1为C17基团,R2为氢或C1-C6基团,R3为C2-C8基团。

权利要求书

1.化妆品组合物,其包含:(i)λ为330至380nm的水不溶性UV-A防晒剂;(ii)λ为280至320nm的水不溶性UV-B防晒剂;(iii)λ为280至400nm的水溶性防晒剂;和(iv)具有下述结构的光防护增强剂:其中R为C基团,R为氢或C-C基团,和R为C-C基团;和(v)化妆品可用的载体。 2.根据权利要求1的组合物,其中所述光防护增强剂具有选自下述的结构:其中RC(O)基团为硬脂酰基。 3.根据权利要求1或权利要求2的组合物,其中所述水不溶性UVA有机防晒剂为阿伏苯宗或二苯甲酮-3。 4.根据任一项前述权利要求的组合物,其中所述水不溶性UVB有机防晒剂为水杨酸辛酯。 5.根据任一项前述权利要求的组合物,其中所述水溶性防晒剂为2-苯基苯并咪唑-5-磺酸或其盐。 6.根据任一项前述权利要求的组合物,其中所述光防护增强剂的存在量为所述组合物的约0.05至约5重量%。 7.根据任一项前述权利要求的组合物,其中所述水不溶性UVA防晒剂的存在量为所述组合物的1至4重量%。 8.根据任一项前述权利要求的组合物,其中所述水不溶性UVB防晒剂的存在量为所述组合物的1至8重量%。 9.根据任一项前述权利要求的组合物,其中所述水溶性防晒剂的存在量为所述组合物的1至3重量%。 10.根据权利要求6至9中任一项的组合物,其中所述光防护增强剂的存在量为所述组合物的约0.09至约1重量%。

说明书

发明背景

发明领域

本发明涉及具有增强的光防护特性的化妆品组合物。

相关技术

很多人不喜欢北方的气候。人们渴望沐浴在温暖的日光下。大家白天在海 滩上穿着泳装。很多人试图将他们的浅色的冬季皮肤转变成古铜色肤色。其他 天生肤色较深的人纯粹地享受着海滨的心旷神怡。在没有防护有害的紫外线辐 射损伤的情况下,这些乐趣可能转变为过早衰老。在过早衰老过程中,皮肤的 弹性可能松弛并出现皱纹。辐射可能促成红斑性损伤,可能引发光过敏反应, 并诱发皮肤癌。

防护措施是必要的。利用防晒剂配制成的乳液和乳霜可以屏蔽免受紫外线 的损伤性辐射。其防护程度变化很大。

很多紫外线的光防护剂(防晒剂)是已知的。但是,只有少量是既可商购 又得到监管机构批准的。存在运用已知获批的市售防晒剂并将其配制为具有高 于其预期光防护水平的需要。

现有技术的代表是美国专利US 5,961,961(Dobkowski等人),其中报道了利 用与有机防晒剂联合的粒径相对大的二氧化钛来增强光防护效果。代表性的有 机防晒剂包括二苯甲酮-3、水杨酸辛酯、甲氧基肉桂酸辛酯和2-苯基苯并咪唑-5- 磺酸。

尽管前述技术是有用的,但是化妆品需要获得更高的光防护功效。

发明简述

提供化妆品组合物,其包含:

(i)λmax为330至380nm的水不溶性UV-A防晒剂;

(ii)λmax为280至320nm的水不溶性UV-B防晒剂;

(iii)λmax为280至400nm的水溶性防晒剂;和

(iv)具有下述结构的光防护增强剂:

其中R1为C17基团,R2为氢或C1-C6基团,和R3为C2-C8基团;和 (v)化妆品可用的载体。

发明详述

现在,已经发现利用三种不同类型的防晒剂的混合物以及光防护增 强剂可增强光防护作用,所述光防护增强剂为硬脂酸烷醇酰胺。 所述光防护增强剂具有如下通式结构。

其中R1为C17基团,R2为氢或C1-C6基团,和R3为C2-C8基团。 特别优选的实施方案为具有下述相应结构的硬脂酸的硬脂酰丁醇酰 胺、硬脂酰单乙醇酰胺和硬脂酰单异丙醇酰胺衍生物:

其中R1C(O)为硬脂酰基。

硬脂酰烷醇酰胺的量可以为组合物重量的约0.05至约5%,优选约 0.09至约1%,最优选约0.1至约0.5%。

本发明的化妆品组合物将包含作为第一成分的λmax为330-380nm的水不溶 性UV-A防晒剂。特别地,λmax将为340-360nm,最佳地,将为360nm。在该 类防晒剂中,优选的材料为被称为阿伏苯宗(Avobenzone)的4,4′-叔丁基甲氧 基二苯甲酰甲烷(可作为Parsol 1789获得)、被称为二苯甲酮-3和羟苯甲酮的 2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、对苯二亚甲基二樟脑磺酸(可作为Mexoryl SX获得) 及其混合物。

水不溶性UV-A防晒剂的量可以为所述组合物的1-4重量%,最佳地为2-3 重量%。

本发明的第二成分是λmax为280-320nm的水不溶性UV-B防晒剂。更特别 地,λmax可以为300-310nm,最佳地为305nm。

多种物质可以用作UV-B防晒剂。示例性的物质为对甲氧基肉桂酸-2-乙基 己酯、对氨基苯甲酸辛基二甲基酯、二棓酰三油酸酯、对双(羟丙基)氨基苯 甲酸乙酯、2-乙基己基-2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸酯、水杨酸辛酯、对氨基苯甲酸 甘油酯、3,3,5-三甲基环己基水杨酸酯、邻氨基苯甲酸甲酯、对二甲基氨基苯甲 酸或氨基苯甲酸酯、对二甲基氨基苯甲酸-2-乙基己酯、双-乙基己氧基苯酚甲氧 基苯酚三嗪、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚、二甲聚硅氧烷二乙基亚苄 基丙二酸酯(dimethicodiethylbenzal malonate)、甲氧基肉桂酸异戊酯、辛基三嗪 酮及其混合物。

水不溶性UV-B防晒剂的量可以为所述组合物的1-8重量%,优选为3-6重 量%,最佳为约5重量%。最优选的是水杨酸辛酯。

出于本发明目的,最优选的是采用3%阿伏苯宗和4-5%水杨酸辛酯的组合 物。2%阿伏苯宗和5%水杨酸辛酯的组合也是可用的。最好将这些组合与约3% 的量的2-苯基苯并咪唑-5-磺酸或盐形式结合(可作为Ensulizole获得)。

有利地但非必要地,水不溶性UV-A防晒剂与水不溶性UV-B防晒剂的用 量比以所述组合物的重量计可以为约1∶5-1∶1,更优选为3∶5-4∶5。

λmax为280-400nm的水溶性防晒剂提供了第三类光防护作用。出于这个目 的尤其可用的是2-苯基苯并咪唑-5-磺酸及盐形式。水溶性防晒剂的量可以为所 述组合物的1-4重量%,优选为2-3重量%,最佳为约3重量%。

当水溶性防晒剂是盐形式时,有利地,所述盐可以是选自钠和钾或 铵抗衡离子的金属抗衡离子,包括三乙醇铵。最优选的是钠和钾抗衡离 子的混合物,当其存在时,钠与钾的相对摩尔比为0.5∶2至2∶1,优选0.8∶2 至1.5∶1,更优选0.8∶1至1∶1。

本发明的化妆品组合物可以为乳霜或乳液(lotions)形式。这些将由 化妆品可用的载体表征。

载体的存在量可以为化妆品组合物重量的约5至约98%,优选约20 至约95%,最优选约40至约80%。水是用于本发明的最常用载体。在水 存在下的油性载体和乳化剂将形成作为载体的乳剂体系。这些体系可以 是油包水型或水包油型乳剂。除了水之外,合适的载体种类包括脂肪酸、 硅氧烷、多元醇、脂肪醇、烃、甘油三酸酯和增稠性粉末。

脂肪酸可以选自硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸(linolinic acid)、月 桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、山嵛酸及其混合物。用量可以为组合物重量 的1至50重量%,优选8至30重量%,最优选10至25重量%。

所述硅氧烷的浓度可以为所述组合物的约5重量%-约60重量%,更优选为 约5重量%-约40重量%。这些硅氧烷油可以是有机的、含硅氧烷或含氟的、挥 发性的或非挥发性的、极性的或非极性的。

特别优选的挥发性硅氧烷油为其中的重复单元为约3-约5的环状挥发性硅 氧烷;和其中的重复单元为约1-约7的直链硅氧烷。高度优选的挥发性硅氧烷 油的实例包括不同粘度的环二甲基硅氧烷,例如,Dow Corning 200、Dow Corning  244、Dow Corning 245、Dow Corning 344和Dow Corning 345(可从Dow Corning  Corp.商购);SF-1204和SF-1202硅氧烷油、GE 7207和7158(可从G.E.Silicones 商购)以及SWS-03314(可从SWS Silicones Corp.商购)。

烃可以作为用于本发明组合物的化妆品可用的载体。它们可以包括矿物油、 凡士林和聚α-烯烃。优选的挥发性烃的实例包括聚癸烷(如异十二烷和异癸烷 (例如Permethyl-99A,其可从Presperse Inc.商购))和C7-C8-C12-C15异链烷 烃(如可从Exxon Chemicals获得的Isopar Series)。

多元醇可以用作载体。该组的示例为丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、聚乙 二醇、山梨醇、羟丙基山梨醇、己二醇、1,3-丁二醇、异戊二醇、乙氧基化甘油、 丙氧基化甘油及其混合物。最优选的为被称为甘油的丙三醇。

脂肪醇也是可用的载体。术语“脂肪”指其碳链长度为10-30个碳原子。该 种类的示例为月桂醇、鲸蜡醇、硬脂醇、异硬脂醇及其组合。

甘油三酸酯为另一组用作载体的材料。示例性,但非限定的是葵花籽油、 棉籽油、低芥酸菜子油、大豆油、蓖麻油、琉璃苣油、橄榄油、牛油树脂、霍 霍巴油及其混合物。单酸甘油酯和二酸甘油酯也是可用的。这些种类的示例为 单硬脂酸甘油酯和二硬脂酸甘油酯。

所述载体可以包括一种或多种增稠剂,优选为所述组合物重量的约 0.05%至约10%,更优选约0.1%至约5%,并且甚至更优选约0.25%至约 4%。

有利地,在某些实施方案中,所述载体可以包括或完全为包含表面 活性剂和助表面活性剂的晶体凝胶结构化剂。表面活性剂和助表面活性 剂的性质取决于晶体凝胶结构化剂是阴离子型还是非离子型。对于阴离 子型结构化剂,优选的表面活性剂为C10-C22脂肪酸和其盐(即皂),特别 地为这些材料的组合。形成脂肪酸盐的典型的抗衡离子为铵、钠、钾、 锂、三烷醇铵(例如三乙醇铵)及其组合的那些。当脂肪酸与脂肪酸盐都存 在时,两者的量可以为按重量计约100∶1至约1∶100,优选约50∶1至约1∶50, 最优选约3∶1至约1∶3存在。示例性脂肪酸包括山嵛酸、硬脂酸、异硬脂 酸、肉豆蔻酸、月桂酸、油酸、羟基硬脂酸、及其组合。最优选的为硬 脂酸。

用于阴离子晶体凝胶结构化剂的共表面活性剂通常为C10-C22脂肪 醇、C10-C22脂肪酸的C1-C200酯,特别地为这些材料的组合。当酯与醇都 存在时,两者的相对量可以为按重量计约100∶1至约1∶100,优选约50∶1 至约1∶50,最优选约3∶1至约1∶3。典型的脂肪醇包括山嵛醇、硬脂醇、 鲸蜡醇、肉豆蔻醇、月桂醇、油醇及其组合。脂肪酸的酯优选地为多元 醇酯,比如C2-C3烷氧基化的醇酯。其中一些为聚乙氧基醇酯、聚丙氧基 醇酯和嵌段聚乙氧基/聚丙氧基醇酯。特别优选的为这样的酯如PEG-100 硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-80月桂酸酯、PEG-20月桂酸酯、 PEG-100棕榈酸酯、PEG-20棕榈酸酯及其组合。

用于阴离子结构化剂的表面活性剂和助表面活性剂的相对量可以为 约50∶1至约1∶50,优选约10∶1至约1∶10,最优选约3∶1至约1∶3重量。 非离子型晶体凝胶结构化剂将是不同于阴离子体系的表面活性剂和 助表面活性剂。优选的非离子结构化剂表面活性剂为C10-C22脂肪酸的 C1-C200酯。所述脂肪酸的酯优选地为多元醇酯,比如C2-C3烷氧基化的醇 酯。其中一些为聚乙氧基醇酯、聚丙氧基醇酯和嵌段聚乙氧基/聚丙氧基 醇酯。特别优选的为这样的酯,如PEG-100硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、 PEG-80月桂酸酯、PEG-20月桂酸酯、PEG-100棕榈酸酯、PEG-20棕榈 酸酯及其组合。

非离子结构化剂的助表面活性剂通常可以是C10-C22脂肪醇、C10-C22脂肪酸 的甘油酯以及C10-C22非酯化的脂肪酸的组合。所述酯与醇的相对用量以重量计 可以为约100∶1-约1∶100,优选为约50∶1-约1∶50,最佳为约3∶1-约1∶3。甘油酯 和脂肪醇的组合与非酯化的脂肪酸的相对用量以重量计可以为约100∶1-约 1∶100,优选为约50∶1-约1∶50,最佳为约3∶1-约1∶3。典型的脂肪醇包括山嵛醇、 硬脂醇、鲸蜡醇、肉豆蔻醇、月桂醇、油醇及其组合。

非离子结构化剂中的表面活性剂和助表面活性剂的相对用量以重量计可以 为约50∶1-约1∶50,优选为约10∶1-约1∶10,最优选为约3∶1-约1∶3。

本发明的化妆品组合物可以包含各种任选的用以增强物理特性和性能的组 分。

当加入到所述化妆品组合物中时,所述任选的组分应当适于与人角质组织 接触使用,而在合理判断范围内不产生过度的毒性、不相容性、不稳定性、变 态反应等。The CTFA Cosmetic Ingredient Handbook,第二版(1992)描述了多种 通常用于护肤用品(skin care)产业的非限制性的化妆品和药物成分,该成分适 用于本发明组合物中。这些种类的实例包括:研磨剂、吸收剂、美学组分(如 香料)、颜料、染色剂/着色剂、精油、皮肤体验剂(skin sensates)、收敛剂等(例 如,三叶草油、薄荷醇、樟脑、桉叶油、丁子香酚、乳酸薄荷酯、金缕梅馏出 物)、抗痤疮剂、抗结块剂、消泡剂、抗微生物剂、抗氧化剂、生物添加剂(biological  additive)、缓冲剂、增量剂、螯合剂、化学添加剂、着色剂、化妆品用收敛药、 化妆品用生物杀伤剂、变性剂、药物收敛药、外用镇痛药、成膜聚合物、不透 明剂、pH调节剂、推进剂、还原剂、多价螯合剂、皮肤增白和增亮剂(skin  bleaching and lightening agents)、皮肤调理剂、皮肤舒缓和/或修复剂(skin  soothing and/or healing agents)及衍生物、皮肤治疗剂(skin treating agent), 增稠剂和维生素及其衍生物。

可以加入安全及有效量的抗氧化剂/自由基清除剂,加入量为所述组合物的 约0.01重量%-约10重量%,更优选约0.1重量%-约5重量%。

可以使用的抗氧化剂/自由基清除剂为,如抗坏血酸(维生素C)及其盐、 脂肪酸的抗坏血酸基酯、抗坏血酸衍生物(例如,磷酸抗坏血酸酯镁盐)、生育 酚(维生素E)、生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、生育酚的其它酯、丁基化的 羟基苯甲酸及其盐、6-羟基-2,5,7,8-四甲基色满-2-羧酸(可以商品名Trolor商 购)、胺(例如,N,N-二乙基羟基胺、氨基-胍)、去甲二氢愈创木酸、生物类黄 酮、氨基酸、肉桂植物和提取物、水飞蓟素、茶叶提取物以及葡萄皮/籽提取物。 优选的抗氧化剂/自由基清除剂选自生育酚的酯,更优选选自生育酚乙酸酯。 所述化妆品组合物可以任选地包含类黄酮化合物。在US 5 686 082和US 5  686 367(此二者以引用的方式并入本申请中)中公开了类黄酮。特别合适的类 黄酮的实例为黄酮、异黄酮、香豆素、色酮、双香豆素(discoumarols)、二氢色 原酮(chromanones)、色原烷醇(chromanols)、其异构体(例如,顺/反异构体) 及其混合物。

优选使用的是黄酮和异黄酮,尤其是黄豆苷(7,4’-二羟基异黄酮)、染料木 黄酮(5,7,4’-三羟基异黄酮)、牛尿酚(7,4’-二羟基异黄烷)、5,7-二羟基-4’-甲氧 基异黄酮、大豆异黄酮(从大豆提取的混合物)及其混合物。本申请中可用的 类黄酮化合物可从多个来源,例如,Indofine Chemical Company Inc.、Stearloids Inc. 和Aldrich Chemical Company Inc商购。本申请中所描述的类黄酮化合物优选以 约0.01重量%-约20重量%,更优选以约0.1重量%-约10重量%,甚至更优选 以约0.5重量%-约5重量%存在。

本申请中可用的抗炎剂包含尿囊素和甘草(植物属/种光果甘草)族化合物, 其包括甘草次酸、甘草酸及其衍生物(例如,盐和酯)。

所述组合物可以包含晒黑活性物质(tanning active)。当其存在时,所述组 合物包含优选为该组合物的约0.1重量%-约20重量%,更优选为约2重量%-约 7重量%的所述晒黑活性物质。优选的晒黑活性物质是二羟基丙酮。

所述组合物可以包含皮肤增亮剂。当使用时,所述组合物包含优选为所述 组合物的约0.1重量%-约10重量%,更优选约0.2重量%-约5重量%,还优选 约0.5重量%-约2重量%的皮肤增亮剂。合适的皮肤增亮剂包括烟酰胺、曲酸、 熊果苷、凝血酸、胎盘提取物、抗坏血酸及其衍生物(例如磷酸抗坏血酸酯镁 盐、磷酸抗坏血酸酯钠盐、抗坏血酸葡糖苷和四异棕榈酸抗坏血酸酯)。其它适 用于本申请的皮肤增亮材料包括Actiwhite(Cognis)、Emblica(Rona)、 Azeloglicina(Sinerga)和提取物(例如,桑椹提取物)。

所述组合物可以包括抗微生物或抗真菌的活性物质。这样的活性物质能够 破坏微生物,防止微生物的生长或防止微生物的致病作用。可以将安全及有效 量的抗微生物或抗真菌的活性成分加入到本申请的组合物中,加入量优选为所 述组合物的约0.001重量%-约10重量%,更优选约0.01重量%-约5重量%,并 甚至更优选约0.05重量%-约2重量%。

这些活性物质的优选的实例包括选自由下述物质组成的组的那些物质:水 杨酸、过氧化苯甲酰、3-羟基苯甲酸、乙醇酸、乳酸、4-羟基苯甲酸、乙酰水杨 酸、2-羟基丁酸、2-羟基戊酸、2-羟基己酸、顺式-视黄酸、反式-视黄酸、视黄 醇、植酸、N-乙酰基-L-半胱氨酸、硫辛酸、壬二酸、花生四烯酸、过氧化苯甲 酰、四环素、布洛芬、萘普生、氢化可的松、对乙酰氨基酚(acetominophen)、 间苯二酚、苯氧基乙醇、苯氧基丙醇、苯氧基异丙醇、2,4,4’-三氯-2’-羟基二苯 基醚、3,4,4’-三氯碳酰苯胺、羟甲辛吡酮、环己吡酮乙醇胺、盐酸利多卡因、克 霉唑、氯咪巴唑(climbazole)、咪康唑、酮康唑、硫酸新霉素(neocycin sulfate) 及其混合物。

所述组合物可以包含调理剂,其选自由湿润剂、保湿剂或皮肤调理剂。各 种这样的材料都可以使用,并且每种都可以以所述组合物的约0.01重量%-约40 重量%,更优选以约0.1重量%-约30重量%,并甚至更优选以约0.5重量%-约 15重量%的水平存在。这些物质包括,但不限于,胍、脲、乙醇酸和乙醇酸盐 (例如,铵盐和烷基季铵盐))、乳酸和乳酸盐(例如,铵盐和烷基季铵盐))、芦 荟的各种形式中的任意种(例如,芦荟凝胶)、多羟基化合物(如山梨醇、甘 露醇、甘油、己三醇、丁三醇、丙二醇、丁二醇和己二醇)、聚乙二醇、糖和淀 粉衍生物(例如,烷氧基化葡萄糖、果糖、蔗糖、海藻糖)、透明质酸、乳酰胺 单乙醇胺、乙酰胺单乙醇胺、蔗糖多酯、矿脂;及其混合物。

[0050]所述化妆品组合物包括,但不限于乳液、乳剂(milk)、摩丝、 浆液(serums)、喷雾剂、气溶胶、泡沫、棒、笔、凝胶、乳霜和膏剂。所 述组合物也可经由织造或非织造的合成和/或天然的纤维(fibered)纺织 品(擦布或小毛巾)来施涂。

除了在操作实施例和对比实施例、或其它明确指出的地方之外,应该将在 本说明书中指出的材料的量的全部数值都理解为被词语“约”修饰。

术语“包含”意味着不限于任何随后提及的成分,而是包括不确定的主要 或次要的功能性重要性的成分。换句话说,所列举的步骤、成分或选项不必是 穷举的。词语“包括”或“具有”无论在什么情况下使用,其含义都等同于如 上定义的“包含”。

将本申请提及的所有文件(包括全部专利、专利申请和印刷出版物)都以 引用的形式全文并入本申请中。

下列实施例将更全面地举例说明本发明的实施方案。除非另外说明,否则 在本说明书中和在所附的权利要求中提及的全部份、百分比和比例都以重量计。

实施例1-8

将一系列组合物概括于表I中来举例说明本发明。

表I

实施例9

对模型系统评价光防护效果,其中,含水乳剂的层状油相的配方概括于 表II中。

表II

*烷醇酰胺的量为根据表III可变的;烷醇酰胺溶于作为溶剂的硬脂 酸乙二醇酯中。

方法

SPF测量

使用Optometrics SPF 290仪器在体外测量防晒因子(SPF)。该试验方法要求 校准Optometrics SPF 290仪器的单色仪和样品台。此后,采用空白样品石英片 (10cm×10cm和3mm厚)校准该仪器。将UV检测器校零。施加各配方, 并使其均匀铺展在板上以形成2mg/cm2的膜。将该膜静置干燥30分钟。接着, 利用在所涂覆的石英片的不同部分上的三个测量取该干燥的膜上的SPF读数并 记录平均值。

MPF等同于特定波长下的SPF值。对于本试验,波长是峰最大值,为305-360 nm。

结果

表III列出了在表II配方背景之内的光防护增强剂的效果。

表III

*硬脂酰丁醇酰胺,除了样品6,其使用硬脂酰乙醇酰胺。 经在λmax 360nm处提高强度,实现所述增强剂的主要效果(primary  effect)。仅仅含有非常少量增强剂(0.009%)的样品1呈现的λmax 360nm 强度为18.2。样品2提高了10倍增强剂的水平,达到0.09%,导致在λ max 360nm的基本强度增加至34.2值。体外SPF的提高也很明显(注意到 分别从25.4提高至28.2)。如由样品4和5可见,在该系统中增强剂的效 果似乎最大,约0.4-0.5%活性物质(acitve)。

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1、(10)申请公布号 CN 102655845 A (43)申请公布日 2012.09.05 CN 102655845 A *CN102655845A* (21)申请号 201080050298.7 (22)申请日 2010.10.26 12/611943 2009.11.04 US A61K 8/35(2006.01) A61K 8/37(2006.01) A61K 8/42(2006.01) A61K 8/49(2006.01) A61Q 17/04(2006.01) (71)申请人 荷兰联合利华有限公司 地址 荷兰鹿特丹 (72)发明人 J波龙卡 LR米索 (74)专利代理机构 中国专利代。

2、理(香港)有限公 司 72001 代理人 李连涛 杨思捷 (54) 发明名称 具有脂肪酸烷醇酰胺的防晒剂组合物 (57) 摘要 提供化妆品组合物, 其包括在化妆品可用的 载体中的 max为 330-380nm 的水不溶性 UV-A 防 晒剂、 max为 280 至 320nm 的水不溶性 UV-B 防晒 剂和 max为 280 至 400nm 的水溶性防晒剂, 以及 光防护增强剂, 所述光防护增强剂为结构 R1C(O) NR2-R3OH 的硬脂酰烷醇酰胺, 其中 R1为 C17基团, R2为氢或 C1-C6基团, R 3为 C 2-C8基团。 (30)优先权数据 (85)PCT申请进入国家阶段。

3、日 2012.05.04 (86)PCT申请的申请数据 PCT/EP2010/066183 2010.10.26 (87)PCT申请的公布数据 WO2011/054704 EN 2011.05.12 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 8 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 8 页 1/1 页 2 1. 化妆品组合物, 其包含 : (i)max为 330 至 380nm 的水不溶性 UV-A 防晒剂 ; (ii)max为 280 至 320nm 的水不溶性 UV-B 防晒剂 ; (iii)max为 280 至 400nm 。

4、的水溶性防晒剂 ; 和 (iv) 具有下述结构的光防护增强剂 : 其中 R1为 C17基团, R2为氢或 C1-C6基团, 和 R3为 C2-C8基团 ; 和 (v) 化妆品可用的载体。 2. 根据权利要求 1 的组合物, 其中所述光防护增强剂具有选自下述的结构 : 其中 R1C(O) 基团为硬脂酰基。 3. 根据权利要求 1 或权利要求 2 的组合物, 其中所述水不溶性 UVA 有机防晒剂为阿伏 苯宗或二苯甲酮 -3。 4. 根据任一项前述权利要求的组合物, 其中所述水不溶性 UVB 有机防晒剂为水杨酸辛 酯。 5. 根据任一项前述权利要求的组合物, 其中所述水溶性防晒剂为 2- 苯基苯并咪。

5、 唑 -5- 磺酸或其盐。 6. 根据任一项前述权利要求的组合物, 其中所述光防护增强剂的存在量为所述组合物 的约 0.05 至约 5 重量。 7. 根据任一项前述权利要求的组合物, 其中所述水不溶性 UVA 防晒剂的存在量为所述 组合物的 1 至 4 重量。 8. 根据任一项前述权利要求的组合物, 其中所述水不溶性 UVB 防晒剂的存在量为所述 组合物的 1 至 8 重量。 9. 根据任一项前述权利要求的组合物, 其中所述水溶性防晒剂的存在量为所述组合物 的 1 至 3 重量。 10.根据权利要求6至9中任一项的组合物, 其中所述光防护增强剂的存在量为所述组 合物的约 0.09 至约 1 重。

6、量。 权 利 要 求 书 CN 102655845 A 2 1/8 页 3 具有脂肪酸烷醇酰胺的防晒剂组合物 0001 发明背景 0002 发明领域 0003 本发明涉及具有增强的光防护特性的化妆品组合物。 0004 相关技术 0005 很多人不喜欢北方的气候。人们渴望沐浴在温暖的日光下。大家白天在海滩上穿 着泳装。很多人试图将他们的浅色的冬季皮肤转变成古铜色肤色。其他天生肤色较深的人 纯粹地享受着海滨的心旷神怡。在没有防护有害的紫外线辐射损伤的情况下, 这些乐趣可 能转变为过早衰老。在过早衰老过程中, 皮肤的弹性可能松弛并出现皱纹。辐射可能促成 红斑性损伤, 可能引发光过敏反应, 并诱发皮肤。

7、癌。 0006 防护措施是必要的。 利用防晒剂配制成的乳液和乳霜可以屏蔽免受紫外线的损伤 性辐射。其防护程度变化很大。 0007 很多紫外线的光防护剂 ( 防晒剂 ) 是已知的。但是, 只有少量是既可商购又得到 监管机构批准的。 存在运用已知获批的市售防晒剂并将其配制为具有高于其预期光防护水 平的需要。 0008 现有技术的代表是美国专利 US 5,961,961(Dobkowski 等人 ), 其中报道了利用与 有机防晒剂联合的粒径相对大的二氧化钛来增强光防护效果。 代表性的有机防晒剂包括二 苯甲酮 -3、 水杨酸辛酯、 甲氧基肉桂酸辛酯和 2- 苯基苯并咪唑 -5- 磺酸。 0009 尽管。

8、前述技术是有用的, 但是化妆品需要获得更高的光防护功效。 0010 发明简述 0011 提供化妆品组合物, 其包含 : 0012 (i)max为 330 至 380nm 的水不溶性 UV-A 防晒剂 ; 0013 (ii)max为 280 至 320nm 的水不溶性 UV-B 防晒剂 ; 0014 (iii)max为 280 至 400nm 的水溶性防晒剂 ; 和 0015 (iv) 具有下述结构的光防护增强剂 : 0016 0017 其中 R1为 C17基团, R2为氢或 C1-C6基团, 和 R3为 C2-C8基团 ; 和 (v) 化妆品可用的 载体。 0018 发明详述 0019 现在,。

9、 已经发现利用三种不同类型的防晒剂的混合物以及光防护增强剂可增强光 防护作用, 所述光防护增强剂为硬脂酸烷醇酰胺。所述光防护增强剂具有如下通式结构。 0020 说 明 书 CN 102655845 A 3 2/8 页 4 0021 其中 R1为 C17基团, R2为氢或 C1-C6基团, 和 R3为 C2-C8基团。特别优选的实施方 案为具有下述相应结构的硬脂酸的硬脂酰丁醇酰胺、 硬脂酰单乙醇酰胺和硬脂酰单异丙醇 酰胺衍生物 : 0022 0023 其中 R1C(O) 为硬脂酰基。 0024 硬脂酰烷醇酰胺的量可以为组合物重量的约 0.05 至约 5, 优选约 0.09 至约 1, 最优选约 。

10、0.1 至约 0.5。 0025 本发明的化妆品组合物将包含作为第一成分的 max为 330-380nm 的水不溶性 UV-A 防晒剂。特别地, max将为 340-360nm, 最佳地, 将为 360nm。在该类防晒剂中, 优选 的材料为被称为阿伏苯宗 (Avobenzone) 的 4, 4 - 叔丁基甲氧基二苯甲酰甲烷 ( 可作为 Parsol 1789获得 )、 被称为二苯甲酮 -3 和羟苯甲酮的 2- 羟基 -4- 甲氧基二苯甲酮、 对 苯二亚甲基二樟脑磺酸 ( 可作为 Mexoryl SX 获得 ) 及其混合物。 0026 水不溶性 UV-A 防晒剂的量可以为所述组合物的 1-4 重。

11、量, 最佳地为 2-3 重 量。 0027 本发明的第二成分是max为280-320nm的水不溶性UV-B防晒剂。 更特别地, max 可以为 300-310nm, 最佳地为 305nm。 0028 多种物质可以用作 UV-B 防晒剂。示例性的物质为对甲氧基肉桂酸 -2- 乙基己酯、 对氨基苯甲酸辛基二甲基酯、 二棓酰三油酸酯、 对双 ( 羟丙基 ) 氨基苯甲酸乙酯、 2- 乙基己 基 -2- 氰基 -3, 3- 二苯基丙烯酸酯、 水杨酸辛酯、 对氨基苯甲酸甘油酯、 3, 3, 5- 三甲基环己 基水杨酸酯、 邻氨基苯甲酸甲酯、 对二甲基氨基苯甲酸或氨基苯甲酸酯、 对二甲基氨基苯甲 酸 -2-。

12、 乙基己酯、 双 - 乙基己氧基苯酚甲氧基苯酚三嗪、 亚甲基双 - 苯并三唑基四甲基丁基 苯酚、 二甲聚硅氧烷二乙基亚苄基丙二酸酯 (dimethicodiethylbenzal malonate)、 甲氧基 肉桂酸异戊酯、 辛基三嗪酮及其混合物。 0029 水不溶性 UV-B 防晒剂的量可以为所述组合物的 1-8 重量, 优选为 3-6 重量, 最佳为约 5 重量。最优选的是水杨酸辛酯。 0030 出于本发明目的, 最优选的是采用 3阿伏苯宗和 4-5水杨酸辛酯的组合物。 说 明 书 CN 102655845 A 4 3/8 页 5 2阿伏苯宗和 5水杨酸辛酯的组合也是可用的。最好将这些组合。

13、与约 3的量的 2- 苯 基苯并咪唑 -5- 磺酸或盐形式结合 ( 可作为 Ensulizole获得 )。 0031 有利地但非必要地, 水不溶性 UV-A 防晒剂与水不溶性 UV-B 防晒剂的用量比以所 述组合物的重量计可以为约 1 5-1 1, 更优选为 3 5-4 5。 0032 max为280-400nm的水溶性防晒剂提供了第三类光防护作用。 出于这个目的尤其 可用的是2-苯基苯并咪唑-5-磺酸及盐形式。 水溶性防晒剂的量可以为所述组合物的1-4 重量, 优选为 2-3 重量, 最佳为约 3 重量。 0033 当水溶性防晒剂是盐形式时, 有利地, 所述盐可以是选自钠和钾或铵抗衡离子的 。

14、金属抗衡离子, 包括三乙醇铵。最优选的是钠和钾抗衡离子的混合物, 当其存在时, 钠与钾 的相对摩尔比为 0.5 2 至 2 1, 优选 0.8 2 至 1.5 1, 更优选 0.8 1 至 1 1。 0034 本发明的化妆品组合物可以为乳霜或乳液 (lotions) 形式。这些将由化妆品可用 的载体表征。 0035 载体的存在量可以为化妆品组合物重量的约 5 至约 98, 优选约 20 至约 95, 最 优选约 40 至约 80。水是用于本发明的最常用载体。在水存在下的油性载体和乳化剂将 形成作为载体的乳剂体系。这些体系可以是油包水型或水包油型乳剂。除了水之外, 合适 的载体种类包括脂肪酸、 。

15、硅氧烷、 多元醇、 脂肪醇、 烃、 甘油三酸酯和增稠性粉末。 0036 脂肪酸可以选自硬脂酸、 油酸、 亚油酸、 亚麻酸 (linolinic acid)、 月桂酸、 肉豆蔻 酸、 棕榈酸、 山嵛酸及其混合物。用量可以为组合物重量的 1 至 50 重量, 优选 8 至 30 重 量, 最优选 10 至 25 重量。 0037 所述硅氧烷的浓度可以为所述组合物的约 5 重量 - 约 60 重量, 更优选为约 5 重量 - 约 40 重量。这些硅氧烷油可以是有机的、 含硅氧烷或含氟的、 挥发性的或非挥 发性的、 极性的或非极性的。 0038 特别优选的挥发性硅氧烷油为其中的重复单元为约3-约5的环。

16、状挥发性硅氧烷 ; 和其中的重复单元为约1-约7的直链硅氧烷。 高度优选的挥发性硅氧烷油的实例包括不同 粘度的环二甲基硅氧烷, 例如, Dow Corning 200、 Dow Corning 244、 Dow Corning 245、 Dow Corning 344和Dow Corning 345(可从Dow Corning Corp.商购) ; SF-1204和SF-1202硅 氧烷油、 GE 7207和7158(可从G.E.Silicones商购)以及SWS-03314(可从SWS Silicones Corp. 商购 )。 0039 烃可以作为用于本发明组合物的化妆品可用的载体。它们可。

17、以包括矿物油、 凡 士林和聚 - 烯烃。优选的挥发性烃的实例包括聚癸烷 ( 如异十二烷和异癸烷 ( 例如 Permethyl-99A, 其可从Presperse Inc.商购)和C7-C8-C12-C15异链烷烃(如可从Exxon Chemicals 获得的 Isopar Series)。 0040 多元醇可以用作载体。 该组的示例为丙二醇、 二丙二醇、 聚丙二醇、 聚乙二醇、 山梨 醇、 羟丙基山梨醇、 己二醇、 1, 3- 丁二醇、 异戊二醇、 乙氧基化甘油、 丙氧基化甘油及其混合 物。最优选的为被称为甘油的丙三醇。 0041 脂肪醇也是可用的载体。术语 “脂肪” 指其碳链长度为 10-3。

18、0 个碳原子。该种类 的示例为月桂醇、 鲸蜡醇、 硬脂醇、 异硬脂醇及其组合。 0042 甘油三酸酯为另一组用作载体的材料。示例性, 但非限定的是葵花籽油、 棉籽油、 低芥酸菜子油、 大豆油、 蓖麻油、 琉璃苣油、 橄榄油、 牛油树脂、 霍霍巴油及其混合物。 单酸甘 说 明 书 CN 102655845 A 5 4/8 页 6 油酯和二酸甘油酯也是可用的。这些种类的示例为单硬脂酸甘油酯和二硬脂酸甘油酯。 0043 所述载体可以包括一种或多种增稠剂, 优选为所述组合物重量的约 0.05至约 10, 更优选约 0.1至约 5, 并且甚至更优选约 0.25至约 4。 0044 有利地, 在某些实施方。

19、案中, 所述载体可以包括或完全为包含表面活性剂和助表 面活性剂的晶体凝胶结构化剂。 表面活性剂和助表面活性剂的性质取决于晶体凝胶结构化 剂是阴离子型还是非离子型。对于阴离子型结构化剂, 优选的表面活性剂为 C10-C22脂肪酸 和其盐 ( 即皂 ), 特别地为这些材料的组合。形成脂肪酸盐的典型的抗衡离子为铵、 钠、 钾、 锂、 三烷醇铵 ( 例如三乙醇铵 ) 及其组合的那些。当脂肪酸与脂肪酸盐都存在时, 两者的量 可以为按重量计约 100 1 至约 1 100, 优选约 50 1 至约 1 50, 最优选约 3 1 至 约 1 3 存在。示例性脂肪酸包括山嵛酸、 硬脂酸、 异硬脂酸、 肉豆蔻酸。

20、、 月桂酸、 油酸、 羟基 硬脂酸、 及其组合。最优选的为硬脂酸。 0045 用于阴离子晶体凝胶结构化剂的共表面活性剂通常为 C10-C22脂肪醇、 C10-C22脂肪 酸的C1-C200酯, 特别地为这些材料的组合。 当酯与醇都存在时, 两者的相对量可以为按重量 计约 100 1 至约 1 100, 优选约 50 1 至约 1 50, 最优选约 3 1 至约 1 3。典型 的脂肪醇包括山嵛醇、 硬脂醇、 鲸蜡醇、 肉豆蔻醇、 月桂醇、 油醇及其组合。脂肪酸的酯优选 地为多元醇酯, 比如 C2-C3烷氧基化的醇酯。其中一些为聚乙氧基醇酯、 聚丙氧基醇酯和嵌 段聚乙氧基 / 聚丙氧基醇酯。特别优。

21、选的为这样的酯如 PEG-100 硬脂酸酯、 PEG-20 硬脂酸 酯、 PEG-80 月桂酸酯、 PEG-20 月桂酸酯、 PEG-100 棕榈酸酯、 PEG-20 棕榈酸酯及其组合。 0046 用于阴离子结构化剂的表面活性剂和助表面活性剂的相对量可以为约 50 1 至 约 1 50, 优选约 10 1 至约 1 10, 最优选约 3 1 至约 1 3 重量。非离子型晶体凝 胶结构化剂将是不同于阴离子体系的表面活性剂和助表面活性剂。 优选的非离子结构化剂 表面活性剂为C10-C22脂肪酸的C1-C200酯。 所述脂肪酸的酯优选地为多元醇酯, 比如C2-C3烷 氧基化的醇酯。其中一些为聚乙氧基。

22、醇酯、 聚丙氧基醇酯和嵌段聚乙氧基 / 聚丙氧基醇酯。 特别优选的为这样的酯, 如 PEG-100 硬脂酸酯、 PEG-20 硬脂酸酯、 PEG-80 月桂酸酯、 PEG-20 月桂酸酯、 PEG-100 棕榈酸酯、 PEG-20 棕榈酸酯及其组合。 0047 非离子结构化剂的助表面活性剂通常可以是 C10-C22脂肪醇、 C10-C22脂肪酸的 甘油酯以及 C10-C22非酯化的脂肪酸的组合。所述酯与醇的相对用量以重量计可以为约 100 1- 约 1 100, 优选为约 50 1- 约 1 50, 最佳为约 3 1- 约 1 3。甘油酯和 脂肪醇的组合与非酯化的脂肪酸的相对用量以重量计可以为。

23、约 100 1- 约 1 100, 优选 为约 50 1- 约 1 50, 最佳为约 3 1- 约 1 3。典型的脂肪醇包括山嵛醇、 硬脂醇、 鲸 蜡醇、 肉豆蔻醇、 月桂醇、 油醇及其组合。 0048 非离子结构化剂中的表面活性剂和助表面活性剂的相对用量以重量计可以为约 50 1- 约 1 50, 优选为约 10 1- 约 1 10, 最优选为约 3 1- 约 1 3。 0049 本发明的化妆品组合物可以包含各种任选的用以增强物理特性和性能的组分。 0050 当加入到所述化妆品组合物中时, 所述任选的组分应当适于与人角质组织接触使 用, 而在合理判断范围内不产生过度的毒性、 不相容性、 不稳。

24、定性、 变态反应等。The CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, 第二版 (1992) 描述了多种通常用于护肤用品 (skin care) 产业的非限制性的化妆品和药物成分, 该成分适用于本发明组合物中。这些种类的 实例包括 : 研磨剂、 吸收剂、 美学组分 ( 如香料 )、 颜料、 染色剂 / 着色剂、 精油、 皮肤体验 说 明 书 CN 102655845 A 6 5/8 页 7 剂 (skin sensates)、 收敛剂等 ( 例如, 三叶草油、 薄荷醇、 樟脑、 桉叶油、 丁子香酚、 乳酸 薄荷酯、 金缕梅馏出物 )、 抗痤疮剂、 抗结块剂、 消泡剂、。

25、 抗微生物剂、 抗氧化剂、 生物添加 剂 (biological additive)、 缓冲剂、 增量剂、 螯合剂、 化学添加剂、 着色剂、 化妆品用收敛 药、 化妆品用生物杀伤剂、 变性剂、 药物收敛药、 外用镇痛药、 成膜聚合物、 不透明剂、 pH 调 节剂、 推进剂、 还原剂、 多价螯合剂、 皮肤增白和增亮剂 (skin bleaching and lightening agents)、 皮肤调理剂、 皮肤舒缓和 / 或修复剂 (skin soothing and/or healing agents) 及衍生物、 皮肤治疗剂 (skin treating agent), 增稠剂和维生素及。

26、其衍生物。 0051 可以加入安全及有效量的抗氧化剂 / 自由基清除剂, 加入量为所述组合物的约 0.01 重量 - 约 10 重量, 更优选约 0.1 重量 - 约 5 重量。 0052 可以使用的抗氧化剂 / 自由基清除剂为, 如抗坏血酸 ( 维生素 C) 及其盐、 脂肪酸 的抗坏血酸基酯、 抗坏血酸衍生物 ( 例如, 磷酸抗坏血酸酯镁盐 )、 生育酚 ( 维生素 E)、 生育 酚山梨酸酯、 生育酚乙酸酯、 生育酚的其它酯、 丁基化的羟基苯甲酸及其盐、 6- 羟基 -2, 5, 7, 8- 四甲基色满 -2- 羧酸 ( 可以商品名 Trolor商购 )、 胺 ( 例如, N, N- 二乙基。

27、羟基胺、 氨 基 - 胍 )、 去甲二氢愈创木酸、 生物类黄酮、 氨基酸、 肉桂植物和提取物、 水飞蓟素、 茶叶提取 物以及葡萄皮 / 籽提取物。优选的抗氧化剂 / 自由基清除剂选自生育酚的酯, 更优选选自 生育酚乙酸酯。所述化妆品组合物可以任选地包含类黄酮化合物。在 US 5 686 082 和 US 5 686 367(此二者以引用的方式并入本申请中)中公开了类黄酮。 特别合适的类黄酮的实 例为黄酮、 异黄酮、 香豆素、 色酮、 双香豆素 (discoumarols)、 二氢色原酮 (chromanones)、 色原烷醇 (chromanols)、 其异构体 ( 例如, 顺 / 反异构体 。

28、) 及其混合物。 0053 优选使用的是黄酮和异黄酮, 尤其是黄豆苷 (7, 4 - 二羟基异黄酮 )、 染料木黄酮 (5, 7, 4 - 三羟基异黄酮 )、 牛尿酚 (7, 4 - 二羟基异黄烷 )、 5, 7- 二羟基 -4 - 甲氧基异黄 酮、 大豆异黄酮(从大豆提取的混合物)及其混合物。 本申请中可用的类黄酮化合物可从多 个来源, 例如, Indofine Chemical Company Inc.、 Stearloids Inc. 和 Aldrich Chemical Company Inc 商购。本申请中所描述的类黄酮化合物优选以约 0.01 重量 - 约 20 重量, 更优选以约。

29、 0.1 重量 - 约 10 重量, 甚至更优选以约 0.5 重量 - 约 5 重量存在。 0054 本申请中可用的抗炎剂包含尿囊素和甘草 ( 植物属 / 种光果甘草 ) 族化合物, 其 包括甘草次酸、 甘草酸及其衍生物 ( 例如, 盐和酯 )。 0055 所述组合物可以包含晒黑活性物质 (tanning active)。当其存在时, 所述组合物 包含优选为该组合物的约 0.1 重量 - 约 20 重量, 更优选为约 2 重量 - 约 7 重量的 所述晒黑活性物质。优选的晒黑活性物质是二羟基丙酮。 0056 所述组合物可以包含皮肤增亮剂。当使用时, 所述组合物包含优选为所述组合物 的约0.1重。

30、量-约10重量, 更优选约0.2重量-约5重量, 还优选约0.5重量-约 2 重量的皮肤增亮剂。合适的皮肤增亮剂包括烟酰胺、 曲酸、 熊果苷、 凝血酸、 胎盘提取 物、 抗坏血酸及其衍生物 ( 例如磷酸抗坏血酸酯镁盐、 磷酸抗坏血酸酯钠盐、 抗坏血酸葡 糖苷和四异棕榈酸抗坏血酸酯 )。其它适用于本申请的皮肤增亮材料包括 Actiwhite (Cognis)、 Emblica(Rona)、 Azeloglicina(Sinerga) 和提取物 ( 例如, 桑椹提取物 )。 0057 所述组合物可以包括抗微生物或抗真菌的活性物质。这样的活性物质能够破坏 微生物, 防止微生物的生长或防止微生物的致病。

31、作用。可以将安全及有效量的抗微生物 或抗真菌的活性成分加入到本申请的组合物中, 加入量优选为所述组合物的约 0.001 重 说 明 书 CN 102655845 A 7 6/8 页 8 量-约10重量, 更优选约0.01重量-约5重量, 并甚至更优选约0.05重量-约 2 重量。 0058 这些活性物质的优选的实例包括选自由下述物质组成的组的那些物质 : 水杨酸、 过氧化苯甲酰、 3- 羟基苯甲酸、 乙醇酸、 乳酸、 4- 羟基苯甲酸、 乙酰水杨酸、 2- 羟基丁酸、 2- 羟基戊酸、 2- 羟基己酸、 顺式 - 视黄酸、 反式 - 视黄酸、 视黄醇、 植酸、 N- 乙酰基 -L- 半 胱氨酸。

32、、 硫辛酸、 壬二酸、 花生四烯酸、 过氧化苯甲酰、 四环素、 布洛芬、 萘普生、 氢化可的松、 对乙酰氨基酚 (acetominophen)、 间苯二酚、 苯氧基乙醇、 苯氧基丙醇、 苯氧基异丙醇、 2, 4, 4 -三氯-2 -羟基二苯基醚、 3, 4, 4 -三氯碳酰苯胺、 羟甲辛吡酮、 环己吡酮乙醇胺、 盐酸利 多卡因、 克霉唑、 氯咪巴唑(climbazole)、 咪康唑、 酮康唑、 硫酸新霉素(neocycin sulfate) 及其混合物。 0059 所述组合物可以包含调理剂, 其选自由湿润剂、 保湿剂或皮肤调理剂。 各种这样的 材料都可以使用, 并且每种都可以以所述组合物的约 。

33、0.01 重量 - 约 40 重量, 更优选以 约 0.1 重量 - 约 30 重量, 并甚至更优选以约 0.5 重量 - 约 15 重量的水平存在。这 些物质包括, 但不限于, 胍、 脲、 乙醇酸和乙醇酸盐 ( 例如, 铵盐和烷基季铵盐 )、 乳酸和乳 酸盐 ( 例如, 铵盐和烷基季铵盐 )、 芦荟的各种形式中的任意种 ( 例如, 芦荟凝胶 )、 多羟基 化合物 ( 如山梨醇、 甘露醇、 甘油、 己三醇、 丁三醇、 丙二醇、 丁二醇和己二醇 )、 聚乙二醇、 糖 和淀粉衍生物 ( 例如, 烷氧基化葡萄糖、 果糖、 蔗糖、 海藻糖 )、 透明质酸、 乳酰胺单乙醇胺、 乙酰胺单乙醇胺、 蔗糖多酯。

34、、 矿脂 ; 及其混合物。 0060 0050 所述化妆品组合物包括, 但不限于乳液、 乳剂 (milk)、 摩丝、 浆液 (serums)、 喷雾剂、 气溶胶、 泡沫、 棒、 笔、 凝胶、 乳霜和膏剂。所述组合物也可经由织造或非 织造的合成和 / 或天然的纤维 (fibered) 纺织品 ( 擦布或小毛巾 ) 来施涂。 0061 除了在操作实施例和对比实施例、 或其它明确指出的地方之外, 应该将在本说明 书中指出的材料的量的全部数值都理解为被词语 “约” 修饰。 0062 术语 “包含” 意味着不限于任何随后提及的成分, 而是包括不确定的主要或次要的 功能性重要性的成分。换句话说, 所列举的。

35、步骤、 成分或选项不必是穷举的。词语 “包括” 或 “具有” 无论在什么情况下使用, 其含义都等同于如上定义的 “包含” 。 0063 将本申请提及的所有文件 ( 包括全部专利、 专利申请和印刷出版物 ) 都以引用的 形式全文并入本申请中。 0064 下列实施例将更全面地举例说明本发明的实施方案。除非另外说明, 否则在本说 明书中和在所附的权利要求中提及的全部份、 百分比和比例都以重量计。 0065 实施例 1-8 0066 将一系列组合物概括于表 I 中来举例说明本发明。 0067 表 I 0068 说 明 书 CN 102655845 A 8 7/8 页 9 0069 实施例 9 0070。

36、 对模型系统评价光防护效果, 其中, 含水乳剂的层状油相的配方概括于表 II 中。 0071 表 II 0072 说 明 书 CN 102655845 A 9 8/8 页 10 0073 * 烷醇酰胺的量为根据表 III 可变的 ; 烷醇酰胺溶于作为溶剂的硬脂酸乙二醇酯 中。 0074 方法 0075 SPF 测量 0076 使用 Optometrics SPF 290 仪器在体外测量防晒因子 (SPF)。该试验方法要求校 准Optometrics SPF 290仪器的单色仪和样品台。 此后, 采用空白样品石英片(10cm10cm 和 3mm 厚 ) 校准该仪器。将 UV 检测器校零。施加各配。

37、方, 并使其均匀铺展在板上以形成 2mg/cm2的膜。将该膜静置干燥 30 分钟。接着, 利用在所涂覆的石英片的不同部分上的三 个测量取该干燥的膜上的 SPF 读数并记录平均值。 0077 MPF 等同于特定波长下的 SPF 值。对于本试验, 波长是峰最大值, 为 305-360nm。 0078 结果 0079 表 III 列出了在表 II 配方背景之内的光防护增强剂的效果。 0080 表 III 0081 0082 *硬脂酰丁醇酰胺, 除了样品6, 其使用硬脂酰乙醇酰胺。 经在 max 360nm处提高强 度, 实现所述增强剂的主要效果 (primary effect)。仅仅含有非常少量增强剂 (0.009 ) 的样品 1 呈现的 max 360nm 强度为 18.2。样品 2 提高了 10 倍增强剂的水平, 达到 0.09, 导致在 max 360nm 的基本强度增加至 34.2 值。体外 SPF 的提高也很明显 ( 注意到分别从 25.4提高至28.2)。 如由样品4和5可见, 在该系统中增强剂的效果似乎最大, 约0.4-0.5 活性物质 (acitve)。 说 明 书 CN 102655845 A 10 。

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