一种纳米心脑康制剂药物及其制备方法.pdf

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摘要
申请专利号:

CN01100313.8

申请日:

2001.01.02

公开号:

CN1362158A

公开日:

2002.08.07

当前法律状态:

撤回

有效性:

无权

法律详情:

发明专利申请公布后的视为撤回|||公开

IPC分类号:

A61K35/78; A61K9/14; A61P9/10; B82B1/00

主分类号:

A61K35/78; A61K9/14; A61P9/10; B82B1/00

申请人:

杨孟君;

发明人:

杨孟君

地址:

100080北京市海淀区知春路49号希格玛公寓B1705

优先权:

专利代理机构:

代理人:

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内容摘要

本发明公开了一种纳米心脑康制剂药物,它是以纳米丹参、纳米赤芍、纳米制何首乌、纳米枸杞子、纳米葛根、纳米川芎、纳米红花、纳米泽泻、纳米牛膝、纳米地龙、纳米郁金、纳米远志、纳米九节菖蒲、纳米酸枣仁、纳米鹿心粉、纳米甘草为原料,按比例配制,制成新的药物制剂,其颗粒细度达1200-1500目,粒径为0.1-200nm,其中绝大部分粒径小于100nm,并具有新的物性。采用微波萃取、减压浓缩、超音速射流技术喷雾干燥等步骤制成。该药物治疗效果显著。

权利要求书

1、一种纳米心脑康制剂药物,其特征在于它是下述重量配比的纳米原料制成的药剂:
纳米丹参40-120份            纳米赤芍20-100份            纳米制何首乌20-100份
纳米枸杞子20-100份          纳米葛根20-100份            纳米川芎20-100份
纳米红花10-80份             纳米泽泻20-100份            纳米牛膝20-100份
纳米地龙20-100份            纳米郁金2-10份              纳米远志20-100份
纳米九节菖蒲20-100份        纳米酸枣仁10-80份           纳米鹿心粉20-100份
纳米甘草10-80份
并采用下述方法制成:选择配方用中药材炮制加工成中药饮片;置于提取罐中,加溶剂
并导入微波萃取,使其以20--30亿次/秒速度作极性变化运动,其微波萃取的温度为30--60
℃,时间1--10小时;将上述萃取液进行减压浓缩,温度为30--60℃,时间为3--72小时,
同时另收取中药中挥发性物质;将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔,用超
音射流技术,在30--60℃温度,-0.05至-0.1MPa真空度下,以超音速速度瞬时射流干燥,
其中超音速射流速度为330米-990米/秒,即制成纳米中药饮片。
2、根据权利要求1所述的纳米心脑康制剂药物,其中各纳米原料的重量配比是:
纳米丹参60-100份             纳米赤芍40-80份            纳米制何首乌40-80份
纳米枸杞子40-80份            纳米葛根40-80份            纳米川芎40-80份
纳米红花20-60份              纳米泽泻40-80份            纳米牛膝40-80份
纳米地龙40-80份              纳米郁金4-8份              纳米远志40-80份
纳米九节菖蒲40-80份          纳米酸枣仁20-60份          纳米鹿心粉40-80份
纳米甘草20-60份
3、根据权利要求1所述的纳米心脑康制剂药物,其中各纳米原料的重量配比是:
纳米丹参80份                 纳米赤芍60                 纳米制何首乌60份
纳米枸杞子60份               纳米葛根60份               纳米川芎60份
纳米红花40份                 纳米泽泻60份               纳米牛膝60份
纳米地龙60份                 纳米郁金6份                纳米远志60份
纳米九节菖蒲60份             纳米酸枣仁40份             纳米鹿心粉60份
纳米甘草40份
4、根据权利要求1或2或3所述的纳米心脑康制剂药物,其特征在于所说的药物是丸
剂、散剂、片剂、栓剂、颗粒剂、膜剂、胶囊剂、微囊剂、滴丸剂、气雾剂、注射剂、膏
剂、酒剂、糖浆剂、口服溶液剂。
5、根据权利要求1或2或3所述的纳米心脑康制剂药物的制药方法,其特征在于该方
法包括下述步骤:选择配方用中药材炮制加工成中药饮片;置于提取罐中,加溶剂并导入
微波萃取,使其以20--30亿次/秒速度作极性变化运动,其微波萃取的温度为30--60℃,
时间1--10小时;将上述萃取液进行减压浓缩,温度为30--60℃,时间为3--72小时,同
时另收取中药中挥发性物质;将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔,用超音
射流技术,在30--60℃温度,-0.05至-0.1MPa真空度下,以超音速速度瞬时射流干燥,其
中超音速射流速度为330米-990米/秒,即制成纳米中药饮片。
6、其中各味中药按配方的比例或在中药材炮制加工成中药饮片后混匀,或在制成纳米
中药饮片后混匀。

说明书

一种纳米心脑康制剂药物及其制备方法

本发明涉及一种活血化瘀、通窍止血、扩张血管、增加冠壮动脉血流量,主治冠心病、
心绞痛及脑动脉硬化症的纳米心脑康制剂药物,本发明还涉及该药物制备的方法。

心脑康胶囊是一种经典中成药,主要有活血化瘀、通窍止血、扩张血管、增加冠壮动脉
血流量等作用,用于冠心病、心绞痛及脑动脉硬化症。但是传统的心脑康胶囊崩解较慢,吸
收不完全,生物利用度不高,疗效缓慢。

本发明的目的在于提供一种生物利用度高,固体分散好,吸收完全,疗效显著增加的纳
米心脑康制剂药物。

本发明的另一目的提供该纳米心脑康制剂药物的制备方法。

为了实现上述目的,本发明采取以下技术方案:

本发明药物是由下列组分制成(用量为重量份):

纳米丹参40-120份            纳米赤芍20-100份            纳米制何首乌20-100份

纳米枸杞子20-100份          纳米葛根20-100份            纳米川芎20-100份

纳米红花10-80份             纳米泽泻20-100份            纳米牛膝20-100份

纳米地龙20-100份            纳米郁金2-10份              纳米远志20-100份

纳米九节菖蒲20-100份        纳米酸枣仁10-80份           纳米鹿心粉20-100份

纳米甘草10-80份

本发明药物的配方优选重量配比范围是:

纳米丹参60-100份            纳米赤芍40-80份             纳米制何首乌40-80份

纳米枸杞子40-80份           纳米葛根40-80份             纳米川芎40-80份

纳米红花20-60份             纳米泽泻40-80份             纳米牛膝40-80份

纳米地龙40-80份             纳米郁金4-8份               纳米远志40-80份

纳米九节菖蒲40-80份         纳米酸枣仁20-60份           纳米鹿心粉40-80份

纳米甘草20-60份

本发明药物的最佳重量配比是:

纳米丹参80份                纳米赤芍60                  纳米制何首乌60份

纳米枸杞子60份              纳米葛根60份                纳米川芎60份

纳米红花40份                纳米泽泻60份                纳米牛膝60份

纳米地龙60份                纳米郁金6份                 纳米远志60份

纳米九节菖蒲60份            纳米酸枣仁40份              纳米鹿心粉60份

纳米甘草40份

本发明的技术方案是基于现代材料技术。现代材料技术的发展趋势之一是向尺度越来越
小的方向发展。从前组成材料的颗粒,其尺寸都是在微米或毫米量级以上,而现在出现了向
纳米尺度发展的材料。由于颗粒极度细化,晶界所占体积百分数增加,使得材料的某些性能
发生突出的变化。

纳米材料的特殊性能是由于纳米材料的特殊结构——物质的颗粒尺寸小于100nm的超微
粉末,它的体表面积很大,晶界处的原子数比率高达15%-50%,使之产生四大效应:即小
尺寸效应、量子效应(含宏观量子隧道效应)、表面效应和界面效应。从而具有传统材料所不
具备的物理化学性能。纳米技术将带来中药领域的一次技术革命。

将上述各组份制成本发明药物的方法之一是:

1.分取各味中药材,依中国药典2000年版一部加炮制加工成普通中药饮片

2.分取各味普通中药饮片,加工成纳米中药饮片,其方法包括下列步骤:

①将普通中药饮片置于提取罐中,加溶剂并导入微波萃取,使其以20-30亿次/秒的速度
作极性变化运动,其微波萃取的温度为30℃-60℃,时间1-10小时;

②将上述萃取液进行减压浓缩,温度为30℃-60℃,时间为3-72小时,同时另收取中药
中可挥发性物质;

③将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔,用超音速射流技术,射流速度330
米-990米/秒,在30℃-60℃温度,-0.05至-0.1MPa空度下,以超音速速度瞬时干燥,即制
成纳米中药饮片。

3.将纳米中药饮片(粉剂)按所述比例配好混合,依中国药典2000年版二部制剂标准,
制成丸剂、散剂、片剂、栓剂、颗粒剂、膜剂、胶囊剂、微囊剂、滴丸剂、气雾剂、注射剂、
膏剂、酒剂、糖浆剂、口服溶液剂。

本发明药物制成方法之二是:

1.按配比比例配备全部普通中药饮片,置于提取罐中,加溶剂并导入微波萃取,使其以
20-30亿次/秒的速度作极性变化运动,其微波萃取的温度为30℃-60℃,时间1-10小时;

2.将上述萃取液进行减压浓缩,温度为30℃-60℃,时间为3-72小时,同时另收取中药
中可挥发性物质;

3.将减压浓缩液与可挥发性物质合并置于喷雾干燥塔,用超音速射流技术,射流速度330
米-990米/秒,在30℃-60℃温度,-0.05至-0.1Mpa真空度下,以超音速速度射流瞬时干燥,
得心脑康制剂纳米粉;

4.将其纳米粉依中国药典2000年版制剂标准制成前述各种制剂。

本发明的一种重要特点是,本发明所制成的药品材料达到了纳米级,普通心脑康胶囊制
剂材料均为微米或毫米以上粒径,只能过80-120目筛,本发明所制成的药品材料,粒径在
0.1-200nm,绝大部分小于100nm,可过1200-1500目筛。

上述两种方法制成纳米心脑康制剂药物的药理效果相同。

本发明的另一个重要特点是,传统的心脑康胶囊崩解慢、吸收不完全、生物利用度不高,
本发明固体制剂能迅速崩解,在水中固体分散好,吸收完全,主要有效成份的药理作用效果
显著高于传统制剂。

本发明所制成的药物制剂,不需要添加任何辅料,对人体更加有利。

本发明还创造了纳米心脑康制剂药物的散剂、栓剂、颗粒剂、膜剂、微囊剂、滴丸剂、
气雾剂、注射剂、膏剂、酒剂、糖浆剂、口服溶液剂等过去从未有过的新剂型药物。

本发明药物制剂可用于冠心病、心绞痛及脑动脉硬化症等病症的治疗,临床疗效显著。

本发明在微波萃取中所加的溶剂是水或乙醇。

本发明在萃取液进行减压浓缩步骤中,其减压浓缩为常规的方案。

实施例1:

按前述方法制备纳米原料:

纳米丹参80份            纳米赤芍60              纳米制何首乌60份

纳米枸杞子60份          纳米葛根60份            纳米川芎60份

纳米红花40份            纳米泽泻60份            纳米牛膝60份

纳米地龙60份            纳米郁金6份             纳米远志60份

纳米九节菖蒲60份        纳米酸枣仁40份          纳米鹿心粉60份

纳米甘草40份

生产方法如下:

在GMP净化车间,将上述纳米中药饮片或粉剂按所述比例配好混合后,依中国药典2000
年版二部制剂胶囊剂标准,不添加辅料,不制粒,直接用全自动胶囊分装机分装胶囊,制成
胶囊剂,每粒胶囊含药量为0.1-0.6克,患者每次服用1-4次。

实施例2:

按前述方法制备纳米原料:

纳米丹参80份              纳米赤芍60              内米制何首乌60份

纳米枸杞子60份            纳米葛根60份            纳米川芎60份

纳米红花40份              纳米泽泻60份            纳米牛膝60份

纳米地龙60份              纳米郁金6份             纳米远志60份

纳米九节菖蒲60份          纳米酸枣仁40份          纳米鹿心粉60份

纳米甘草40份

生产方法如下:

在GMP净化车间,将上述纳米中药饮片或粉剂按所述比例配好混合后,依中国药典2000
年版二部制剂粉针注射剂标准,不添加任何辅料,制成纳米心脑康粉针注射剂,每支注射剂
含量为5-20毫克,每次用量为1-2支,每日使用1-3次。

实施例3:

按前述方法制备纳米原料:

纳米丹参80份              纳米赤芍60              纳米制何首乌60份

纳米枸杞子60份            纳米葛根60份            纳米川芎60份

纳米红花40份              纳米泽泻60份            纳米牛膝60份

纳米地龙60份              纳米郁金6份             纳米远志60份

纳米九节菖蒲60份          纳米酸枣仁40份          纳米鹿心粉60份

纳米甘草40份

生产方法如下:

在GMP净化车间,将上述纳米中药饮片或粉剂按所述比例配好混合后,依中国药典2000
年版二部制剂膜剂标准,成膜材料采用聚乙烯醇,制成纳米心脑康膜剂,每片膜面积大小为
2-100平方厘米,含药量为1-50克,每片药膜贴1-7天,贴药部位:背部、胸部。

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本发明公开了一种纳米心脑康制剂药物,它是以纳米丹参、纳米赤芍、纳米制何首乌、纳米枸杞子、纳米葛根、纳米川芎、纳米红花、纳米泽泻、纳米牛膝、纳米地龙、纳米郁金、纳米远志、纳米九节菖蒲、纳米酸枣仁、纳米鹿心粉、纳米甘草为原料,按比例配制,制成新的药物制剂,其颗粒细度达12001500目,粒径为0.1200nm,其中绝大部分粒径小于100nm,并具有新的物性。采用微波萃取、减压浓缩、超音速射流技术喷雾干。

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