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1、10申请公布号CN102370761A43申请公布日20120314CN102370761ACN102370761A21申请号201010256411922申请日20100818A61K36/75200601A61K8/97200601A61P37/08200601A61P17/00200601A61Q19/0020060171申请人上海科鑫生物工程有限公司地址201210上海市浦东新区张江沔北路185号C672发明人陈卫国74专利代理机构上海开祺知识产权代理有限公司31114代理人费开逵54发明名称用于预防或抗过敏的中药复方及其制备方法和应用57摘要本发明涉及一种用于预防或抗过敏的中药复方及。
2、其制备方法和应用。以重量份数计,所述中药复方包括以下组分黄芩根515份,甘草根25份,紫苏子210份,地肤果210份,紫玉兰花蕾215份,白藓皮110份,积雪草15份,辛夷110份,牡丹根皮110份,防风210份。所述中药复方的脂溶性、水溶性提取物,以及含它们的抗敏复方溶液可用于化妆品的水包油、油包水的乳霜,营养水等水剂类,洗面奶等洁面产品中,达到进一步加强肌肤对过敏反应的抵抗能力。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书5页CN102370761A1/1页21一种用于预防或抗过敏的中药复方,其特征在于,以重量份数计,包括以下组分黄芩根515份,甘草根。
3、25份,紫苏子210份,地肤果210份,紫玉兰花蕾215份,白藓皮110份,积雪草15份,辛夷110份,牡丹根皮110份,防风210份。2权利要求1所述中药复方的脂溶性提取物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤将各味中药按权利要求1所述的比例混合,粉碎成粗粉,在压力545MPA、温度1065、13小时的条件下,进行超临界二氧化碳萃取,即得所述中药复方的脂溶性提取物。3权利要求1所述中药复方的水溶性提取物的制备方法,其特征在于,将经权利要求2超临界二氧化碳萃取后制得的中药复方的脂溶性提取物再用有机溶剂的水溶液回流提取13小时,将提取液过滤,滤渣同上法再提取12次,合并滤液,浓缩至无醇味,010放。
4、置过夜,过滤后,滤液回收溶剂,即得所说中药复方的水溶性提取物。4根据权利要求3所述的中药复方的水溶性提取物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂的水溶液为5090V/V的乙醇水溶液、丙酮水溶液或它们的混合物。5一种抗敏复方溶液,其特征在于,包括组分1和组分2,所述组分1由权利要求2制得的中药复方脂溶性提取物溶解于520倍重量的霍霍巴油中制备而成;所述组分2由权利要求3制得的中药复方水溶性提取物溶于520倍重量的丁二醇中制备而成。6根据权利要求5所述的抗敏复方溶液,其特征在于,所述组分1和组分的重量比为1221。7一种用于预防或抗过敏的药物组合物,其特征在于,包含占其总重量0110重量的所述中药复。
5、方的脂溶性或水溶性提取物。8权利要求1所述的中药复方在制备预防或治疗抗过敏性或皮炎药物或化妆品中的应用。9权利要求5所述的抗敏复方溶液在制备预防或治疗过敏性皮炎药物或化妆品中的应用。权利要求书CN102370761A1/5页3用于预防或抗过敏的中药复方及其制备方法和应用技术领域0001本发明涉及一种用于预防或抗过敏的中药复方及其制备方法和应用。背景技术0002过敏是由机体免疫系统的过度反应所致,在皮肤表现为有红肿、痒、痛症状,尤以瘙痒最为明显,过敏的发生包括内在和外在因素。内在因素就是患者本身具有的过敏体质,这在过敏的发生中起主导作用。内在环境的不稳定如慢性消化系统疾病、精神紧张、失眠、过度疲。
6、劳、情绪变化等精神改变、以及感染病灶、新陈代谢障碍和内分泌功能失调等,均可诱发或加重过敏症状。外在因素也很多,如饮食、吸入物、气候、接触过敏物因素等,其中海鲜、辛辣食品、酒、吸入花粉、尘螨、寒冷天气、接触化学物品、肥皂、洗涤剂等均是过敏最常见的诱因。0003中医药治疗过敏的重要途径,如过敏性疾病多有起病急、发病快、传变迅速的共同特点,其病变反复发作,遇邪即发。这正是中医所谓风邪致病“善行而数变”的典型反映,故风邪与过敏性疾病发作的关系密切。风邪引起过敏有内因和外因两方面因素,内因主要是禀赋不足、卫表不固、血虚、血热、血瘀等,外因以风邪为主,可夹热、夹寒、夹湿、夹燥。过敏性疾病的发作特点多与外风。
7、致病的表现相似。0004现代实验研究发现多种单味中药复方和中成药具有抗过敏作用,能在保护和稳定靶细胞膜(减少或防止其脱颗粒、释放过敏介质,提高细胞内CAMP水平)、抑制IGE产生、对抗过敏介质、中和变应原等多环节起作用,临床疗效较好,且未见显著的不良反应。0005研究表明中药抗过敏药与西药比较有如下优点第一,中药治疗过敏性疾病具有针对病因病机标本兼治的优点,其一方面能抗过敏反应,另一方面对免疫系统能起到调节作用,如甘草、黄芩、柴胡等。第二,中药抗过敏多作用于过敏反应的多个环节,如提高细胞内AMP水平,稳定细胞膜,抑制或减少生物活性物质的释放,中和抗原、抑制IGE的形成等,同时抗敏性中药对生物活。
8、性作用也常常是对多种生物活性物质都起作用。第三,用抗过敏中药治疗过敏性疾病疗效好,副作用少而轻微,病人易于接受。西医治疗过敏性疾病主要是用抗组胺(H受体)药,常用的有扑尔敏、苯海拉明、非那根、赛庚啶、酮替芬及多虑平等。用后多有嗜睡,口干、头晕等副作用,病人不乐于接受,且对高空、高速作业者在工作期间不能使用,在长期使用时又易产生耐药性。而使用抗过敏中药治疗,不仅疗效肯定,而且还克服了抗组胺类西药的不足,无上述副作用,疾病治愈后不易复发。发明内容0006本发明所要解决的技术问题在于提供一种用于预防或抗过敏的中药复方及其制备方法和应用。所述中药复方可用于制备其脂溶性、水溶性提取物,以及含它们的抗敏复。
9、方溶液,它们均可用于化妆品的水包油、油包水的乳霜,营养水等水剂类,洗面奶等洁面产品中,达到进一步加强肌肤对过敏反应的抵抗能力。0007所述的用于预防或抗过敏的中药复方,以重量份数计,包括以下组分说明书CN102370761A2/5页4黄芩根515份,甘草根25份,紫苏子210份,地肤果210份,紫玉兰花蕾215份,白藓皮110份,积雪草15份,辛夷110份,牡丹根皮110份,防风210份。0008其中,所述中药复方的脂溶性提取物的制备方法,包括以下步骤将上述各味中药按配方比例混合,粉碎成粗粉,在压力545MPA、温度1065、13小时的条件下,进行超临界二氧化碳萃取,即制得所述中药复方的脂溶性。
10、提取物。0009其中,所述中药复方的水溶性提取物的制备方法,包括以下步骤将上述经超临界二氧化碳萃取后制得的中药复方的脂溶性提取物再用有机溶剂的水溶液回流提取13小时,将提取液过滤,滤渣同上法再提取12次,合并滤液,浓缩至无醇味,010放置过夜,过滤后,滤液回收溶剂,即制得中药复方的水溶性提取物。0010所述有机溶剂的水溶液为5090V/V乙醇水溶液、丙酮水溶液或它们的混合物。0011一种抗过敏复方溶液,包括组分1和组分2,其中,组分1是将上述中药复方的脂溶性提取物溶解于520倍重量的霍霍巴油中制备而成,组分2是将上述中药复方的水溶性提取物溶于520倍重量的丁二醇中制备而成,然后将组分1和组分2。
11、二者按照1221重量比混合,即制得该抗过敏复方溶液。0012所述中药复方的脂溶性提取物、水溶性提取物可以同药物学上常见的可接受的载体、辅剂或稀释剂形成药物组合物,或与化妆品可接受载体、辅剂或稀释剂形成化妆品,且该形成的药物组合物或化妆品中包含占其总重量0110重量的上述中药复方的脂溶性或水溶性提取物。0013所述中药复方可用于制备预防或治疗抗过敏性或皮炎药物或化妆品。0014所述抗过敏复方溶液可用于制备预防或治疗过敏性皮炎药物或化妆品。0015试验表明本发明的中药复方的脂溶性提取物、水溶性提取物、抗敏复方溶液均对皮肤过敏有较强的保护作用。0016本发明的中药复方及其脂溶性或水溶性提取物,抗敏复。
12、方溶液及其制备均未见现有文献报道,对该中药复方及其脂溶性提取物、水溶性提取物,抗敏复方溶液对皮肤过敏的保护作用也未见文献报道。具体实施方式0017以下结合具体实施例对本发明的技术方法进一步解释说明,但不限于本发明的技术方案。0018本发明实施例中所用中药材均购自上海养和堂中药饮片厂。所用有机溶剂购自上说明书CN102370761A3/5页5海国药化学试剂公司,其中乙醇为药用级。霍霍巴油购自厦门宏耀公司,为化妆品级,其它溶剂为分析纯。超临界二氧化碳萃取装置为HA221404850L型,由上海达程实验设备有限公司生产安装。0019实施例11)配方(以重量份数计)黄芩根5份甘草根2份紫苏子2份地肤果。
13、2份紫玉兰花蕾2份白藓皮1份积雪草1份辛夷1份牡丹1份防风2份2)制备将上述各味中药按配方比例混合,粉碎成2080目粉末状,在压力545MPA、温度1065、13小时的条件下进行超临界二氧化碳萃取,即制得本发明的中药复方的脂溶性提取物。0020实施例21)配方(以重量份数计)黄芩根15份甘草根5份紫苏子10份地肤果10份紫玉兰花蕾15份白藓皮10份积雪草5份辛夷10份牡丹根皮10份防风10份2)制备方法同实施例1,即制得本发明的中药复方的脂溶性提取物。0021实施例31)配方(以重量份数计)黄芩根8份甘草根3份紫苏子6份地肤果6份紫玉兰花蕾8份说明书CN102370761A4/5页6白藓皮5份。
14、积雪草3份辛夷3份牡丹根皮5份防风5份2)制备方法同实施例1,即制得本发明的中药复方的脂溶性提取物。0022实施例4将上述实施例1经超临界提取后的中药复方的脂溶性提取物50G,与500ML50(V/V)的乙醇水溶液混合,加热回流提取1小时。将提取液过滤,滤渣同上法再提取2次,合并滤液,浓缩至无醇味,4放置过夜,过滤后,滤液回收溶剂,即制得本发明的中药复方的水溶性提取物。0023实施例5将上述实施例2经超临界提取后的中药脂溶性提取物50G,与500ML80(V/V)的乙醇水溶液混合,加热回流提取2小时。将提取液过滤,滤渣同上法再提取2次,合并滤液,浓缩至无醇味,4放置过夜,过滤后,滤液回收溶剂,。
15、即制得本发明的中药复方的水溶性提取物。0024实施例6将上述实施例3经超临界提取后的中药脂溶性提取物50G,与1000ML80(V/V)的丙酮水溶液混合,加热回流提取2小时。将提取液过滤,滤渣同上法再提取2次,合并滤液,浓缩至无醇味,10放置过夜,过滤后,滤液回收溶剂,即制得本发明的中药复方的水溶性提取物。0025实施例7将上述实施例1制得的中药复方的脂溶性提取物溶解于5倍重量的霍霍巴油中,即得组分1,将上述实施例4制得的中药复方的水溶性提取物溶于5倍重量的丁二醇中,即得组分2,然后组分1和2二者按11重量比混合,即得本发明的抗敏复方溶液,应用于化妆品中。0026实施例8将上述实施例2制得的中。
16、药复方的脂溶性提取物溶解于10倍重量的霍霍巴油中,即得组分1,将上述实施例5制得的中药复方的水溶性提取物溶于10倍重量的丁二醇中,即得组分2,然后组分1和2二者按21重量比混合,即制得本发明的抗敏复方溶液,应用于化妆品中。0027实施例9将上述实施例3制得的中药复方的脂溶性提取物溶解于20倍重量的霍霍巴油中,即得组分1,将上述实施例6制得的中药复方的水溶性提取物溶于20倍重量的丁二醇中,即得组分2,然后组分1和2二者按12重量比混合,即制得抗敏复方溶液,应用于化妆品中。0028实验例10抗皮肤过敏试验一、实验目的通过主动皮肤过敏试验检验本发明的中药复方的脂溶性提取物、水溶性提取物,抗敏说明书C。
17、N102370761A5/5页7复方溶液对皮肤过敏的保护作用。0029二、实验方法按照主动皮肤过敏试验原则进行。00301动物选择选用豚鼠,每组5只。给药前背部两侧脱毛,脱毛区应不小于33CM2。00312试剂用52,4二硝基氯代苯(DNCB)造皮肤过敏模型70乙醇溶解。00323方法在第0天对照组豚鼠前背部左侧脱毛区不给药,前背部右侧脱毛区涂以5DNCB(02ML),其它组豚鼠先在前背部两侧脱毛区涂以5DNCB(02ML)造模,第17天分别将阳性对照药地塞米松和中药复方的脂溶性提取物、水溶性提取物,抗敏复方溶液分别涂于豚鼠前背部右侧脱毛区,第8天以1DNCB(02ML)涂于豚鼠前背部两侧脱毛区激发,观察6小时左右后,72小时内皮肤过敏反应情况,过敏反应程度评分标准如下表1所示。0033在实验相应的时间点按上述评分标准记录并拍照,结果见下表2。0034实验结果表明本发明的中药复方脂溶性提取物、水溶性提取物,抗敏复方溶液均对皮肤过敏有较强的保护作用。0035最后应当说明的是,以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非限制,尽管参照较佳实施例对本发明进行了详细说明,本领域的普通技术人员应当理解,可以对发明的技术方案进行修改或者等同替换,而不脱离本发明技术方案的精神和范围,其均应涵盖在本发明的权利要求范围中。说明书。