一种控制艾滋病性传播的栓剂 【技术领域】
本发明属于医药卫生领域,是针对艾滋病的性传播途径,治疗艾滋病及部分泌尿道感染的一种栓剂。背景技术
2001年,国务院下达有关文件《中国遏制与防治艾滋病行动计划》指出“我国艾滋病性病防治工作的形式依然十分严峻,艾滋病性病流行呈快速增长趋势。”我国目前感染人数已超过60万,据有关专家估计,若以每年30%的比例递增,到2010年我国艾滋病患者将达到1000万人。防治艾滋病是关系到国计民生的大事。
艾滋病有三种传播途径:血液传播、性传播、母婴传播。研究表明,艾滋病经性行为传播是目前世界范围内大多数感染的主要原因。在我国,目前主要为血液传播。但是在严厉打击非法采供血的政策出台后,艾滋病的血液传播途径将得到有效控制,性传播将会成为主要途径,通过该途径感染的人数将达到一个高峰。
齐多夫定(AZT)是一种在美国用于治疗艾滋病感染的重要药物,又名叠氮胸苷,为一种核苷类药物,可以抑制逆转录酶和HIV的复制。其现有主要用药方式有两种:注射式全身给药和口服片剂。前者对骨髓造血功能的副作用较强;后者吸收利用度低,对肝肾损害大。本发明即是针对上述问题,利用栓剂局部给药,主要作用于泌尿生殖系统,毒副作用小,生物利用度高。
近年对艾滋病研究的新进展表明,患有性传播疾病的个体,如生殖器疱疹病毒感染者、各种阴道真菌感染者,被艾滋病毒感染的危险性较高。因为艾滋病毒在性伴侣之间的传播差异与生殖器分泌液中受感染细胞的不同水平有很大关系,这些人的生殖器分泌液中存在大量包括病毒感染细胞在内的炎性细胞。本发明兼有对常见泌尿道感染的治疗效果,对艾滋病性传播的控制起到辅助作用。发明内容
本发明所要解决的问题是提供一种毒副作用小,生物利用度较高的控制艾滋病性传播地栓剂。
本发明所提供的技术方案是:一种控制艾滋病性传播的栓剂,含有齐多夫定和栓剂基质。
每粒栓剂含有50-500毫克齐多夫定。
每粒栓剂还可含有0-500毫克无环鸟苷、0-50毫克两性霉素、0-300毫克咪康唑、0-100毫克表面活性剂、0-100毫克除臭剂。
上述栓剂基质可采用任何阴道应用方便的基质,如可可油、硬脂酸甘油酯、糖凝胶、聚乙二醇、棕榈仁油等。
为了使阴道粘膜更好地吸收药物可在栓剂中加入表面活性剂如乙二醇酯、丙三醇。
本发明还可根据需要在栓剂中加入除臭剂如氯菲。
本发明利用栓剂局部给药,主要作用于泌尿生殖系统,因而毒副作用小,生物利用度高。由于无环鸟苷(ACV)在体内转化为三磷酸化合物,干扰单纯疱疹病毒DNA的复制,对疱疹I、II型病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒和EB病毒均有抑制作用;两性霉素为抗深部真菌感染药,用于治疗阴道粘膜感染;咪康唑为广谱抗真菌药,可采用硝酸咪康唑。具体实施方式
实施例1本发明的栓剂,包装为每粒2400毫克,为一单位。每单位含齐多夫定500毫克、表面活性剂80毫克、除臭剂100毫克,其余为栓剂基质。将有效成分齐多夫定与表面活性剂乙二醇酯、除臭剂氯菲在熔融的栓剂基质可可油中混合,并将形成的混合物倒入冷却的模型中,即得所需栓剂。
实施例2本发明的栓剂,包装为每粒2400毫克,为一单位。每单位含齐多夫定300毫克、无环鸟苷500毫克、表面活性剂100毫克、除臭剂20毫克,其余为栓剂基质。将有效成分齐多夫定、无环鸟苷与表面活性剂丙三醇酯、除臭剂氯菲在熔融的栓剂基质硬脂酸甘油酯中混合,并将形成的混合物倒入冷却的模型中,即得所需栓剂。
实施例3本发明的栓剂,包装为每粒2400毫克,为一单位。每单位含齐多夫定200毫克、无环鸟苷100毫克、咪康唑300毫克、表面活性剂10毫克、除臭剂100毫克,其余为栓剂基质。将有效成分齐多夫定、无环鸟苷、咪康唑与表面活性剂乙二醇酯、除臭剂氯菲在熔融的栓剂基质糖凝胶中混合,并将形成的混合物倒入冷却的模型中,即得所需栓剂。
实施例4本发明的栓剂,包装为每粒2400毫克,为一单位。每单位含齐多夫定150毫克、无环鸟苷300毫克、咪康唑60毫克、两性霉素10毫克、表面活性剂50毫克,其余为栓剂基质。将有效成分齐多夫定、无环鸟苷、咪康唑、两性霉素与表面活性剂丙三醇酯在熔融的栓剂基质聚乙二醇中混合,并将形成的混合物倒入冷却的模型中,即得所需栓剂。
实施例5本发明的栓剂,包装为每粒2400毫克,为一单位。每单位含齐多夫定400毫克、无环鸟苷100毫克、两性霉素50毫克,其余为栓剂基质。将有效成分齐多夫定、无环鸟苷、两性霉素在熔融的栓剂基质糖凝胶中混合,并将形成的混合物倒入冷却的模型中,即得所需栓剂。
实施例6本发明的栓剂,包装为每粒2400毫克,为一单位。每单位含齐多夫定450毫克、咪康唑260毫克、除臭剂80毫克,其余为栓剂基质。将有效成分齐多夫定、咪康唑与除臭剂氯菲在熔融的栓剂基质聚乙二醇中混合,并将形成的混合物倒入冷却的模型中,即得所需栓剂。
实施例7本发明的栓剂,包装为每粒2400毫克,为一单位。每单位含齐多夫定250毫克、两性霉素30毫克、表面活性剂70毫克、除臭剂50毫克,其余为栓剂基质。将有效成分齐多夫定、两性霉素与表面活性剂丙三醇酯和除臭剂氯菲在熔融的栓剂基质棕榈仁油中混合,并将形成的混合物倒入冷却的模型中,即得所需栓剂。