苯基烷基羧酸衍生物.pdf

〔发明公开〕

本发明者等人对于活性强且安全性极高、能改善高血糖症等、进而
还有醛糖还原酶抑制作用的苯基烷基羧酸衍生物进行了锐意研究，从而
完成了本发明。

即，本发明提供有优异降血糖作用等的新型苯基烷基羧酸衍生物，
其药理上容许的盐或其药理上容许的酯，含有这些化合物作为有效成分
的高血糖症治疗或预防用组合物，这些化合物用于制造高血糖症治疗或
预防用医药的用途，或对温血动物施用药理上有效量的所述化合物的高
血糖症治疗方法或预防方法。

本发明的苯基烷基羧酸衍生物具有通式(Ⅰ)：

式中：
R¹代表氢原子或含1-6个碳原子的直链或支链烷基，
R²代表含2-6个碳原子的直链或支链亚烷基，
R³代表(ⅰ)氢原子，(ⅱ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，
(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅳ)含1-4个碳原
子的直链或支链烷硫基，(ⅴ)卤原子，(ⅵ)硝基，(ⅶ)直链或支
链的二烷基氨基，其中各烷基可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，
(ⅷ)可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳基或
(ⅸ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12个碳原子的
芳烷基，

Z代表单键或含1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，

W代表(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)羟基，
(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅳ)含1-4个碳原
子的直链或支链烷硫基，(ⅴ)氨基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或
支链单烷基氨基，(ⅶ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基可以相
同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅷ)N-烷基-N-芳基氨基，
其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10
个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅸ)可以有1-3个下
述取代基α、且含6-10个碳原子的芳基，(ⅹ)芳基部分可以有1-
3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅹⅰ)芳基部分可
以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳硫基，(ⅹⅱ)
芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳基氨
基，(ⅹⅲ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含7-12个碳
原子的芳烷基，(ⅹⅳ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α、且含7
-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅹⅴ)芳基部分可以有1-3个下述取代
基α、且含7-12个碳原子的芳烷硫基，(ⅹⅵ)芳基部分可以有1-
3个下述取代基α、且含7-12个碳原子的芳烷基氨基，(ⅹⅶ)1-
吡咯基，(ⅹⅷ)1-吡咯烷基，(ⅹⅸ)1-咪唑基，(ⅹⅹ)哌啶子
基或(ⅹⅹⅰ)吗啉代基，

X代表可以有1-3个下述取代基α、且含6-10个碳原子的芳基
或可以有1-3个下述取代基α、且含1-4个选自由氧原子、氮原子
和硫原子组成的这-组的杂原子的5-10元单环或双环的杂芳香环基，

其中取代基α代表(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)
含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，(ⅳ)含1-
4个碳原子的直链或支链的脂肪族酰氧基，(ⅴ)含1-4个碳原子的直
链或支链烷氧基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或支链亚烷二氧基，
(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含1-4个碳原子的
直链或支链烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链或支链烷基磺酰，
(ⅹ)卤原子，(ⅹⅰ)硝基，(ⅹⅱ)直链或支链的二烷基氨基，其中
各烷基彼此可以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅹⅲ)含7-
12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)含6-10个碳原子的芳基(该芳基部分
可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链
或支链卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1
-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅴ)含6-10个
碳原子的芳氧基(该芳基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷
基、含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基、含1-4个碳原子的直
链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基
取代)，(ⅹⅵ)含6-10个碳原子的芳硫基(该芳基部分可以被含1
-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链卤代
烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原
子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅶ)含6-10个碳原子的芳
基磺酰基(该芳基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1
-4个碳原子的直链或支链卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链
烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，
(ⅹⅲ)含6-10个碳原子的芳基磺酰氨基(该芳基部分可以被含1
-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链卤代
烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原
子的直链或支链的亚烷二氧基取代，该氨基部分的氮原子可以有含1-6
个碳原子的直链或支链的烷基取代基)，(ⅹⅸ)含有1-4个选自由氧
原子、氮原子和硫原子组成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-10
元杂芳香环基，(ⅹⅹ)含有1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组
成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳香环氧基，(ⅹⅹⅰ)
含有1-4个选自由氧原子、氮原子和硫原子组成的这一组中的杂原子
的单环或双环的5-10元杂芳香环硫基，(ⅹⅹⅱ)含有1-4个选自由
氧原子、氮原子和硫原子组成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-
10元杂芳香环磺酰基，或(ⅹⅹⅲ)含有1-4个选自由氧原子、氮原子
和硫原子组成的这一组中的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳香环磺
酰氨基(该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链的
烷基取代基)，

Y代表氧原子、硫原子或式＞ 所示的基团，式中R⁴代表氢
原子、含1-6个碳原子的直链或支链烷基或含1-8个碳原子的直链
或支链的脂族酰基或芳族酰基。

其中，

在R¹、R³、W和R⁴表示有1～6个碳的直链或支链烷基的情况
下，该烷基可以是诸如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲
丁基、叔丁基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、
1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙
基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊
基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2
-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁
基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基或1,2,2-三甲基丙基，较好
的是有1～4个碳的直链或支链烷基，

更好的是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基。R¹、R³和
R⁴进一步更好的是有1～3个碳的直链或支链烷基，最好的是有1～2
个碳的烷基。W进一步更好的是丙基或丁基，最好的是丁基。

在R²表示有2～6个碳的直链或支链亚烷基的情况下，该亚烷基可
以是诸如亚乙基、甲基亚乙基、乙基亚乙基、1,1-二甲基亚乙基、1,2
-二甲基亚乙基、1,3-亚丙基、1-甲基-1,3-亚丙基、1-乙基
-1,3-亚丙基、2-甲基-1,3-亚丙基、1,1-二甲基-1,3-亚
丙基、1,4-亚丁基、1,5-亚戊基或1,6-亚己基，较好的是有2～5
个碳的直链状或支链状亚烷基，更好的是有2～4个碳的直链状或支链
状亚烷基。进一步更好的是亚乙基、甲基亚乙基或1,3-亚丙基，最好
的是亚乙基。

在Z表示有1～6个碳的直链状或支链状亚烷基的情况下，该亚烷
基可以是诸如亚甲基、亚乙基、甲基亚乙基、乙基亚乙基、1,1-二甲
基亚乙基、1,2-二甲基亚乙基、1,3-亚丙基、1-甲基-1,3-亚
丙基、1-乙基-1,3-亚丙基、2-甲基-1,3-亚丙基、1,1-二
甲基-1,3-亚丙基、1,4-亚丁基、1,5-亚戊基或1,6-亚己基，
较好的是有1～4个碳的直链状或支链状亚烷基(例如亚甲基、亚乙基、
甲基亚乙基、乙基亚乙基、1,3-亚丙基、1-甲基-1,3-亚丙基或
2-甲基-1,3-亚丙基)，更好的是有1～2个碳的亚烷基，最好的是
亚甲基。

在R³和W表示有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基的情况下，
该烷氧基可以是诸如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、仲
丁氧基、叔丁氧基或异丁氧基，R³较好的是有1～2个碳的烷氧基、最
好的是甲氧基，W较好的是有1～3个碳的烷氧基、更好的是乙氧基。

在R³和W表示有1～4个碳的直链状或支链状烷硫基的情况下，
该烷硫基可以是诸如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、仲
丁硫基、叔丁硫基或异丁硫基，R³较好的是有1～2个碳的烷硫基，最
好的是甲硫基，W较好的是有1～3个碳的烷硫基、最好的是甲硫基。

在R³表示卤原子的情况下，该卤原子可以是氟原子、氯原子、溴原
子或碘原子，较好的是氟原子、氯原子或溴原子，最好的是氟原子或氯
原子。

在W表示有1-4个碳的直链状或支链状单烷基氨基的情况下，该
单烷基氨基可以是诸如甲胺基、乙胺基、丙胺基、异丙胺基、丁胺基、
仲丁胺基、叔丁胺基或异丁胺基，较好的是有1～3个碳的直链状或支
链状单烷基氨基，最好的是乙胺基。

在R³和W表示相同或不同的、各烷基有1～4个碳的直链状或支
链状的二烷基氨基的情况下，该二烷基氨基可以是诸如二甲胺基、二乙
胺基、二丙胺基、二异丙胺基、二丁胺基、N-甲基-N-乙基氨基或
N-乙基-N-异丙基氨基，较好的是二甲胺基或二乙胺基，最好的是
二乙胺基。

在R³和W表示也可以有1～3个后述取代基α的、有6～10个碳
的芳基的情况下，无取代芳基可以是诸如苯基或萘基，较好的是苯基。
有取代芳基可以是诸如2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、
4-乙基苯基、4-丙基苯基、4-异丙基苯基、4-(三氟丁基)苯基、
4-羟基苯基、4-乙酰氧基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-亚甲二氧基
苯基、4-苄氧基苯基、4-甲硫基苯基、4-甲磺酰基苯基、4-氟
苯基、4-氯苯基、4-硝基苯基、4-(二甲胺基)苯基、4-苄基
苯基、4-联苯基、4-苯氧基苯基、4-苯硫基苯基、4-苯磺酰基
苯基、4-苯磺酰胺基苯基、4-(2-吡啶基)苯基、4-(2-吡
啶氧基)苯基、4-(2-吡啶硫基)苯基或4-(2-吡啶磺酰胺基)
苯基、，较好的是4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-异丙基苯基、4
-甲氧基苯基、4-甲硫基苯基或4-氯苯基。

在R³和W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有7
-12个碳的芳烷基的情况下，无取代芳烷基是在有1～4个碳的的直链
状或支链状烷基上有以上所述芳基取代的基团，例如，可以是苄基、苯
乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、1-萘基甲基或2-萘基甲基，
R³较好的是苄基或苯乙基，最好的是苄基，W较好的是苄基、苯乙基、
3-苯基丙基或4-苯基丁基，最好的是苯乙基或3-苯基丙基。有取代
芳烷基可以是诸如4-甲基苄基、4-(三氟甲基)苄基、4-甲氧基
苄基、3,4-亚甲二氧基苄基、4-甲硫基苄基、4-甲磺酰基苄基、4
-氟苄基、4-氯苄基、2-(4-甲基苯基)乙基、2-(4-甲氧
基苯基)乙基、3-(4-甲基苯基)丙基、3-(4-甲氧基苯基)
丙基、4-(4-甲基苯基)丁基或4-(4-甲氧基苯基)丁基，较
好的是4-甲基苄基或2-(4-甲基苯基)乙基。

在W表示在有1～4个碳的直链状或支链状烷基和芳基部分也可以
有1～3个后述取代基α的、有6～10个碳的芳基的N-烷基-N-
芳基氨基的情况下，无取代的N-烷基-N-芳基氨基中的烷基可以是
诸如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基，较
好的是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基，最好的是甲基或乙
基。该芳基可以是诸如苯基或萘基，较好的是苯基。无取代的N-烷基
-N-芳基氨基的具体例可以是诸如N-甲基-N-苯基氨基、N-
乙基-N-苯基氨基、N-丙基-N-苯基氨基、N-异丙基-N-
苯基氨基、N-丁基-N-苯基氨基、N-异丁基-N-苯基氨基或N
-甲基-N-萘基氨基，较好的是N-甲基-N-苯基氨基或N-乙
基-N-苯基氨基，最好的是N-乙基-N-苯基氨基。有取代N-
烷基-N-芳基氨基可以是诸如N-甲基-N-(4-甲基苯基)氨基、
N-乙基-N-(4-甲基苯基)氨基、N-甲基-N-(4-甲氧基
苯基)氨基或N-乙基-N-(4-甲氧基苯基)氨基，较好的是N-
甲基-N-(4-甲基苯基)氨基或N-乙基-N-(4-甲基苯基)
氨基。

在W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有6～10
个碳的芳氧基的情况下，无取代芳氧基可以是苯氧基或萘氧基，较好的
是苯氧基。有取代芳氧基可以是诸如4-甲基苯氧基、4-乙基苯氧基、
4-丙基苯氧基、4-异丙基苯氧基、4-甲氧基苯氧基、4-乙氧基苯
氧基、4-甲硫基苯氧基、4-乙硫基苯氧基、4-联苯氧基或4-甲
磺酰基苯氧基，较好的是4-甲基苯氧基、4-乙基苯氧基或4-异丙
基苯氧基。

在W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有6～10
个碳的芳硫基的情况下，无取代芳硫基可以是诸如苯硫基或萘硫基，较
好的是苯硫基。有取代芳硫基可以是诸如4-甲基苯硫基、4-乙基苯
硫基、4-丙基苯硫基、4-异丙基苯硫基、4-甲氧基苯硫基、4-
乙氧基苯硫基、4-甲硫基苯硫基、4-乙硫基苯硫基、4-联苯硫基
或4-甲磺酰基苯硫基，较好的是4-甲基苯硫基、4-乙基苯硫基或4
-异丙基苯硫基。

在W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有6～10
个碳的芳胺基的情况下，无取代芳胺基可以是诸如苯胺基或萘胺基，较
好的是苯胺基。有取代芳胺基可以是诸如4-甲基苯胺基、4-乙基苯
胺基、4-丙基苯胺基、4-异丙基苯胺基、4-甲氧基苯胺基、4-
乙氧基苯胺基、4-甲硫基苯胺基、4-乙硫基苯胺基、4-联苯胺基
或4-甲磺酰基苯胺基，较好的是4-甲基苯胺基、4-乙基苯胺基或4
-异丙基苯胺基。

在W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有7～12
个碳的芳烷氧基的情况下，无取代芳烷氧基是在有1～4个碳的直链状
或支链状烷氧基上有以上所述芳基取代的基团，例如，可以是苄氧基、
苯乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丙氧基、1-萘基甲氧基或2-
萘基甲氧基，较好的是苄氧基或苯乙氧基，最好的是苄氧基。有取代的
芳烷氧基可以是诸如4-甲基苄氧基、4-甲氧基苄氧基、2-(4-
甲基苯基)乙氧基、2-(4-甲氧基苯基)乙氧基、3-(4-甲基
苯基)丙氧基、3-(4-甲氧基苯基)丙氧基、4-(4-甲基苯基)
丙氧基或4-(4-甲氧基苯基)丁氧基，较好的是4-甲基苄氧基或2
-(4-甲基苯基)乙氧基。

在W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有7～12
个碳的芳烷硫基的情况下，无取代芳烷硫基是在有1～4个碳的直链状
或支链状烷硫基上有以上所述芳基取代的基团，例如，可以是苄硫基、
苯乙硫基、3-苯基丙硫基、4-苯基丁硫基、1-萘基甲硫基或2-
萘基甲硫基，较好的是苄硫基或苯乙硫基，较好的是苄硫基。有取代芳
烷硫基可以是诸如4-甲基苄硫基、4-甲氧基苄硫基、2-(4-甲
基苯基)乙硫基、2-(4-甲氧基苯基)乙硫基、3-(4-甲基苯
基)-丙硫基、3-(4-甲氧基苯基)丙硫基、4-(4-甲基苯基)
丁硫基或4-(4-甲氧基苯基)丁硫基，较好的是4-甲基苄硫基或2
-(4-甲基苯基)乙硫基。

在W表示在芳基部分也可以有1～3个后述取代基α的、有7～12
个碳的芳烷胺基的情况下，无取代芳烷胺基是在有1～4个碳的直链状
或支链状烷胺基上有以上所述芳基取代的基团，例如，可以是苄胺基、
苯乙胺基、3-苯基丙胺基、4-苯基丁胺基、1-萘基甲胺基或2-
萘基甲胺基，较好的是苄胺基或苯乙胺基，最好的是苄胺基。有取代芳
烷胺基可以是诸如4-甲基苄胺基、4-甲氧基苄胺基2-(4-甲基
苯基)乙胺基、2-(4-甲氧基苯基)乙胺基、3-(4-甲基苯基)
丙胺基、3-(4-甲氧基苯基)丙胺基、4-(4-甲基苯基)丁胺
基或4-(4-甲氧基苯基)丁胺基，较好的是4-甲基苄胺基或2-
(4-甲基苯基)乙胺基。

在R⁴表示有1～8个碳的直链状或支链状脂肪族酰基或芳香族酰基
的情况下，该酰基可以是诸如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰
基、己酰基、庚酰基或辛酰基、苯甲酰基或对甲基苯甲酰基，较好的是
有1～8个碳的直链状或支链状链烷酰基，更好的是有2～5个碳的直
链状或支链状链烷酰基，最好的是乙酰基。

在X表示也可以有1～3个后述取代基α的、有6～10个碳的芳基
的情况下，无取代芳基可以是诸如苯基或萘基，较好的是苯基。在X表
示有1～3个后述取代部分α取代的芳基的情况下，该取代基的数目较
好的是1或2个，更好的是1个。

在X表示也可以有1～3个后述取代基α、且含有1～4个从氧
原子、氮原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子的单环或双环式5～
10元杂芳香环基的情况下，无取代杂芳香环基包括单环类或双环类。在
包含双环的情况下，其中至少一个环是杂环。在双环类的情况下，系指
稠合环，有时一个环是杂环，另一个环是碳环，有时两个环都是杂环。杂
环是五或六元环的，这些杂环含有1～4个从氮原子、氧原子或硫原子
组成的一组中选择的杂原子。碳环是有6～10个碳的芳基。在单环类的
情况下称为杂芳香单环基，在双环类的情况下称为杂芳香稠合环基。在
有4个杂原子的环的情况下，较好的是4个全部为氮原子，即有时从氧
原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子为0个；在有3个杂原子的环
的情况下，较好的是3个、2个或1个是氮原子，即有时1个或2个是
从氧原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子；在有2个杂原子的环的
情况下，较好的是2个、1个或0个是氮原子，即有时0个、1个或2
个是从氧原子和硫原子组成的一组中选择的杂原子。在X表示有1～3
个后述取代基α取代的杂芳香环基的情况下，该取代部分的数目较好的
是1个或2个，更好的是1个。

无取代杂芳香单环基可以是，例如，2-吡咯基、3-吡咯基等吡
咯基；2-呋喃基、3-呋喃基等呋喃基；2-噻吩基、3-噻吩基等
噻吩基；2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基等吡啶基；2-咪唑基、
4-咪唑基等咪唑基；3-吡唑基、4-吡唑基等吡唑基；2-噁唑基、
4-噁唑基、5-噁唑基等噁唑基；3-异噁唑基、4-异噁唑基、5
-异噁唑基等异噁唑基；2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基等噻唑
基；3-异噻唑基、4-异噻唑基5-异噻唑基等异噻唑基；1,2,3-
三唑-4-基、1,2,4-三唑-3-基等三唑基；1,3,4-噻二唑-2
-基等噻二唑基；5-四唑基等四唑基；3-哒嗪基、4-哒嗪基等哒
嗪基；2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基等嘧啶基；吡嗪基；1,4
-噁嗪-2-基、 1,4-噁嗪-3-基等噁嗪基；1,4-噻嗪-2-基、
1,4-噻嗪-3-基等噻嗪基。

无取代杂芳香稠合环基可以是，例如，引哚-2-基、吲哚-3-
基、引哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基等吲
哚基；吲唑-2-基、吲唑-3-基、吲唑-4-基、吲唑-5-基、
吲唑-6-基、吲唑-7-基等吲唑基；苯并呋喃-2-基、苯并呋喃
-3-基、苯并呋喃-4-基、苯并呋喃-5-基、苯并呋喃-6-基、
苯并呋喃-7-基等苯并呋喃基；苯并噻吩-2-基、苯并噻吩-3-
基、苯并噻吩-4-基、苯并噻吩-5-基、苯并噻吩-6-基、苯并
噻吩-7-基等苯并噻吩基；苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、
苯并咪唑-5-基、苯并咪唑-6-基、苯并咪唑-7-基等苯并咪唑
基；苯并噁唑-2-基、苯并噁唑-4-基、苯并噁唑-5-基、苯并
噁唑-6-基、苯并噁唑-7-基等苯并噁唑基；苯并噻唑-2-基、
苯并噻唑-4-基、苯并噻唑-5-基、苯并噻唑-6-基、苯并噻唑
-7-基等苯并噻唑基；2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-
喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基等喹啉基；1-异喹啉
基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、8-异喹啉基等异喹啉基；1,4-
苯并噁嗪-2-基、1,4-苯并噁嗪-3-基等苯并噁嗪基；1,4-苯
并噻嗪-2-基、1,4-苯并噻嗪-3-基等苯并噻嗪基；吡咯并[2,3-
b]吡啶-2-基、吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基等吡咯并[2,3-b]吡啶
基；呋喃并[2,3-b]吡啶-2-基、呋喃并[2,3-b]吡啶-3-基等呋
喃并[2,3-b]吡啶基；噻吩并[2,3-b]吡啶-2-基、噻吩并[2,3-b]
吡啶-3-基等噻吩并[2,3-b]吡啶基；1,8-萘啶-2-基、1,8-
萘啶-3-基、1,5-萘啶-2-基、1,5-萘啶-3-基等萘啶基；
咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基、咪唑并[4,5-b]吡啶-5-基等咪唑并
吡啶基；噁唑并[4,5-b]吡啶-2-基、噁唑并[5,4-b]吡啶-2-基
等噁唑并吡啶基；以及噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基、噻唑并[4,5-c]
吡啶-2-基等噻唑并吡啶基。

杂芳香单环基较好的是有1～3个从氮原子、氧原子的硫原子组成
的一组中选择的杂原子的五元或六元环基，即以上列举的吡咯基、呋喃
基、噻吩基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、
三唑基、噻二唑基、噁二唑基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基。杂芳香稠合
环基较好的是苯环与所述有1～3个从氮原子、氧原子和硫原子组成的
一组中选择的杂原子的五元或六元杂芳香单环的稠合环基，即以上列举
的吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并
噻唑基、喹啉基或异喹啉基。

更好的是咪唑基、噁唑基、吡啶基、吲哚基、喹啉基或异喹啉基，
进一步更好的是吡啶基、吲哚基、喹啉基或异喹啉基，最好的是吡啶基、
喹啉基或异喹啉基，尤其是吡啶基。

在上述X表示有6～10个碳的芳基或有1～4个从氧原子、氮原子
和硫原子组成的一组中选择的杂原子的单环或双环式5～10元杂芳香环
基的情况下，该芳基和杂芳香环基也可以有如前所述1～3个取代基α。

在这种情况下，

当取代基α表示有1～6个碳的直链状或支链状烷基、有1～4个
碳的直链状或支链状烷氧基、有1～4个碳的直链状或支链状烷硫基、
卤原子、或各烷基相同或不同且有1～4个碳的直链状或支链状的二烷
基氨基时，这些基团可以列举与上述R³所示相同的基团。

当取代基α表示有1～4个碳的直链状或支链状卤代烷基时，该卤
代烷基可以是诸如氯甲基、溴甲基、氟甲基、碘甲基、二氟甲基、三氟
甲基、五氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基或三氯甲基，
较好的是有1～3个氟原子的甲基，特别好的是三氟甲基。

当取代基α表示有1～4个碳的直链状或支链状脂肪族酰氧基时，
该酰氧基可以是诸如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、丙烯
酰氧基、甲基丙烯酰氧基或巴豆酰氧基，较好的是链烷酰氧基，更好的
是有1～2个碳的链烷酰氧基，最好的是乙酰氧基。

当取代基α表示有1～4个碳的直链状或支链状亚烷二氧基时，该
亚烷二氧基可以是诸如亚甲二氧基、亚乙二氧基、1,3-亚丙二氧基、
1,4-亚丁二氧基或亚丙二氧基，较好的是亚甲二氧基或亚乙二氧基，
特别好的是亚甲二氧基。

当取代基α表示有7～12个碳的芳烷氧基时，该芳烷氧基是芳烷基
部分为与R³所述相同含义的芳烷基的芳烷氧基，例如，可以是苄氧基、
苯乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、1-萘基甲氧基或2-
萘基甲氧基，较好的是苄氧基，苯乙氧基、1-萘基甲氧基或2-萘基
甲氧基，更好的是苄氧基。

当取代基α表示有1～4个碳的直链状或支链状烷磺酰基时，该烷
磺酰基可以是诸如甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺
酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基或叔丁磺酰基，较好的是甲磺酰基、乙
磺酰基或异丙磺酰基，特别好的是有1～2个碳的烷磺酰基。

当取代基α表示有7～12个碳的芳烷基时，该芳烷基是与R³所述
相同含义的芳烷基，例如，可以是苄基、苯乙基、3-苯基丙基、4-
苯基丁基、1-萘基甲基或2-萘基甲基，较好的是苄基、苯乙基、1
-萘基甲基或2-萘基甲基，更好的是苄基。

当取代基α表示有6～10个碳的芳基(该芳基部分也可以用有1～
6个碳的直链状或支链状烷基、有1～4个碳的直链状或支链状卤代烷
基、有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基、卤素或有1～4个碳的直
链状或支链状亚烷二氧基取代)时，取代部分的该烷基、卤代烷基、烷
氧基、卤素或亚烷二氧基表示与对所述R³和上述X的取代基所述相同的
含义。

该芳基可以是诸如苯基、1-萘基、2-萘基、4-甲基苯基、
4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-氟苯基、
4-氯苯基、3-溴苯基、或3，4-亚甲二氧基苯基，较好的是苯基、
4-甲氧基苯基、或3,4-亚甲二氧基苯基。

当取代基α表示有6～10个碳的芳氧基(该芳基部分也可以用有
1～6个碳的直链状或支链状烷基、有1～4个碳的直链状或支链状卤代
烷基、有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基、卤素或有1～4个碳的
直链状或支链状亚烷二氧基取代)时，取代部分的该烷基、卤代烷基、
烷氧基、卤素或亚烷二氧基表示与上述相同的含义。

该芳氧基可以是诸如苯氧基、1-萘氧基、2-萘氧基、4-甲基
苯氧基、4-(三氟甲基)苯氧基、4-甲氧基苯氧基、3-乙氧基苯
氧基、4-氯苯氧基、3-溴苯氧基或3,4-亚甲二氧基苯氧基，较好
的是苯氧基。

当取代基α表示有6～10个碳的芳硫基(该芳基部分也可以用有
1～6个碳的直链状或支链状烷基、有1～4个碳的直链状或支链状卤代
烷基、有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基、卤素或有1～4个碳的
直链状或支链状亚烷二氧基取代)时，取代部分的该烷基、卤代烷基、
烷氧基、卤素或亚烷二氧基表示与上述相同的含义。

该芳硫基可以是诸如苯硫基、4-甲基苯硫基、4-(三氟甲基)
苯硫基、4-甲氧基苯硫基、3-乙氧基苯硫基、4-氯苯硫基、3-
溴苯硫基、3,4-亚甲二氧基苯硫基、1-萘硫基或2-萘硫基，较好
的是苯硫基。

当取代基α表示有6～10个碳的芳基磺酰基(该芳基部分也可以用
有1～6个碳的直链状或支链状烷基、有1～4个碳的直链状或支链状
卤代烷基、有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基、卤素或有1～4个
碳的直链状或支链状亚烷二氧基取代)时，取代部分的该烷基、卤代烷
基、烷氧基、卤素和亚烷二氧基表示与上述相同的含义。

该芳基磺酰基可以是诸如苯磺酰基、4-甲基苯磺酰基、4-(三
氟甲基)苯磺酰基、4-甲氧基苯磺酰基、3-乙氧基苯磺酰基、4-
氯苯磺酰基、3-溴苯磺酰基、3,4-亚甲二氧基苯磺酰基、1-萘磺
酰基或2-萘磺酰基，较好的是苯磺酰基。

当取代基α表示有6～10个碳的芳基磺酰氨基(该芳基部分也可以
用有1～6个碳的直链状或支链状烷基、有1～4个碳的直链状或支链
状卤代烷基、有1～4个碳的直链状或支链状烷氧基、卤素或有1～4
个碳的直链状或支链状亚烷二氧基取代。该氨基部分的氮原子可以有含1
-6个碳原子的直链状或支链状烷基取代基)时，取代部分的该烷基、
卤代烷基、烷氧基、卤素或亚烷二氧基表示与上述相同的含义。

该芳基磺酰氨基可以是诸如苯磺酰氨基、4-甲基苯磺酰氨基、4
-(三氟甲基)苯磺酰氨基、4-甲氧基苯磺酰氨基、3-乙氧基苯磺
酰氨基、4-氯苯磺酰氨基、3-溴苯磺酰氨基、3,4-亚甲二氧基苯
磺酰氨基、N-甲基苯磺酰氨基、1-萘磺酰氨基、2-萘磺酰氨基或
N-甲基萘磺酰氨基，较好的是苯磺酰氨基或N-甲基苯磺酰氨基。

当取代基α表示含有1～4个从氧原子、氮原子和硫原子组成的一
组中选择的杂原子的单环或双环式5～10元杂芳香环基时，该基可以是
诸如呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、咪唑基、喹啉基、
异喹啉基、吲哚基或吡啶基，较好的是咪唑基、喹啉基或吡啶基，特别
好的是吡啶基。

当取代基α表示含有1～4个从氧原子、氮原子和硫原子组成的一
组中选择的杂原子的单环或双环式5～10元杂芳香环氧基时，该杂芳香
环氧基可以是诸如呋喃氧基、噻吩氧基、噁唑氧基、异噁唑氧基、噻唑
氧基、咪唑氧基、喹啉氧基、异喹啉氧基、吲哚氧基或吡啶氧基，较好
的是异噁唑氧基或吡啶氧基，特别好的是吡啶氧基。

当取代基α表示含有1～4个从氧原子、氮原子和硫原子组成的一
组中选择的杂原子的单环或双环式5～10元杂芳香环硫基时，该杂芳香
环硫基可以是诸如呋喃硫基、噻吩硫基、噁唑硫基、异噁唑硫基、噻唑
硫基、咪唑硫基、喹啉硫基、异喹啉硫基、吲哚硫基或吡啶硫基，较好
的是异噁唑硫基或吡啶硫基，特别好的是吡啶硫基。

当取代基α表示含有1～4个从氧原子、氮原子和硫原子组成的一
组中选择的杂原子的单环或双环式5～10元杂芳香环磺酰基时，该杂芳
香环磺酰基可以是诸如呋喃磺酰基、噻吩磺酰基、噁唑磺酰基、异噁唑
磺酰基、噻唑磺酰基、咪唑磺酰基、喹啉磺酰基、异喹啉磺酰基、吲哚
磺酰基或吡啶磺酰基，较好的是咪唑磺酰基、异噁唑磺酰基或吡啶磺酰
基，特别好的是吡啶磺酰基。

在取代基α代表含有1-4个选自由氧、氮和硫原子组成的这一组
的杂原子的5-10元单环或双环的杂芳香环磺酰氨基(该氨基部分的氮
原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)时，该杂芳香环磺酰
氨基包括，例如，呋喃磺酰氨基、噻吩磺酰氨基、噁唑磺酰氨基、异噁
唑磺酰氨基、、噻唑磺酰氨基、咪唑磺酰氨基、N-甲基咪唑磺酰氨基、
喹啉磺酰氨基、异喹啉磺酰氨基、吲哚磺酰氨基、吡啶磺酰氨基或N-
甲基吡啶磺酰氨基，优选咪唑磺酰氨基、N-甲基咪唑磺酰氨基、吡啶
磺酰氨基或N-甲基吡啶磺酰氨基，更优选的吡啶磺酰氨基或N-甲基
吡啶磺酰氨基。

因此，在X代表含6-10个碳原子的有取代或无取代的芳基或含1
-4个选自由氧、氮和硫原子组成的这一组的杂原子的有取代或无取代
的5-10元单环或双环杂芳香环基团的场合下，其优选的具体例子包括
苯基、1-萘基、2-萘基、间甲苯基、对甲苯基、3-乙基苯基、4
-乙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、3-叔丁基苯基、4
-叔丁基苯基、4-氯甲基苯基、4-溴甲基苯基、4-氟甲基苯基、4
-碘甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-五氟乙基
苯基、4-三氯甲基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、4-羟基-
3,5-二甲基苯基、3-乙酰氧苯基、4-乙酰氧苯基、5-乙酰氧基-
2-羟基-3,4,6-三甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3
-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯
基、3,4-亚甲二氧基苯基、苄氧基苯基、苯乙氧基苯基、1-萘甲氧
基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、3-乙硫基苯基、4-乙
硫基苯基、3-异丙硫基苯基、4-异丙硫基苯基、3-甲磺酰基苯
基、4-甲磺酰基苯基、3-乙磺酰基苯基、4-乙磺酰基苯基、3-
异丙磺酰基苯基、4-异丙磺酰基苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3
-溴苯基、4-溴苯基、4-硝基苯基、4-氨基苯基、3-甲氨基苯
基、4-乙氨基苯基、3-丙氨基苯基、4-丁氨基苯基、3-二甲氨
基苯基、4-二乙氨基苯基、3-二丙氨基苯基、4-二丁氨基苯基、
3-苄基苯基、4-苄基苯基、3-苯乙基苯基、4-(1-萘甲基)苯
基、3-联苯基、4-联苯基、3-(4-甲基苯基)苯基、4-(4
-甲基苯基)苯基、3-(4-乙基苯基)苯基、3-(4-三氟甲基
苯基)苯基、4-(4-三氟甲基苯基)苯基、3-(4-甲氧基苯基)
苯基、4-(4-甲氧基苯基)苯基、3-(2,4-二甲氧基苯基)苯
基、4-(2,4-二甲氧基苯基)苯基、3-(2,5-二甲氧基苯基)
苯基、4-(2,5-二甲氧基苯基)苯基、4-(3-氯苯基)苯基、
4-(4-氯苯基)苯基、4-(3-溴苯基)苯基、4-(4-溴苯基)
苯基、3-(3,4-亚甲二氧基苯基)苯基、4-(3,4-亚甲二氧基
苯基)苯基、3-苄基苯基、4-苄基苯基、3-苯氧基苯基、4-苯
氧基苯基、3-苯硫基苯基、4-苯硫基苯基、3-苯磺酰苯基、4-
苯磺酰苯基、3-(苯磺酰氨基)苯基、4-(苯磺酰氨基)苯基、3
-(N-甲基苯磺酰氨基)苯基、4-(N-甲基苯磺酰氨基)苯基、
3-(咪唑-1-基)苯基、4-(咪唑-1-基)苯基、3-(1-甲
基咪唑-4-基)苯基、4-(1-甲基咪唑-4-基)苯基、3-(2
-呋喃基)苯基、4-(2-呋喃基)苯基、3-(2-噻吩基)苯基、
4-(2-噻吩基)苯基、3-(3-噻吩基)苯基、4-(3-噻吩基)
苯基、3-(2-吡啶基)苯基、4-(2-吡啶基)苯基、3-(3
-吡啶基)苯基、4-(3-吡啶基)苯基、3-(4-吡啶基)苯基、
4-(4-吡啶基)苯基、4-(咪唑-1-基硫)苯基、4-(2-呋
喃硫)苯基、4-(2-噻吩硫)苯基、4-(2-吡啶硫)苯基、4
-(4-吡啶硫)苯基、3-(2-吡啶磺酰)苯基、4-(2-吡啶
磺酰)苯基、3-(3-吡啶磺酰)苯基、4-(3-吡啶磺酰)苯基、
3-(2-吡啶磺酰氨基)苯基、3-(N-甲基-2-吡啶磺酰氨基)苯
基、4-(2-吡啶磺酰氨基)苯基、4-(N-甲基-2-吡啶磺酰
氨基)苯基、3-(3-吡啶磺酰氨基)苯基、3-(N-甲基-3-
吡啶磺酰氨基)苯基、4-(3-吡啶磺酰氨基)苯基、4-(N-甲
基-3-吡啶磺酰氨基)苯基、3-(噁唑-2-基)苯基、4-(噁
唑-2-基)苯基、3-(噁唑-4-基)苯基、4-(噁唑-4-基)
苯基、3-(噁唑-5-基)苯基、4-(噁唑-5-基)苯基、3-
(噻唑-2-基)苯基、4-(噻唑-2-基)苯基、3-(噻唑-4
-基)苯基、4-(噻唑-4-基)苯基、3-(噻唑-5-基)苯基、
4-(噻唑-5-基)苯基、1-甲基-2-吡咯基、1-苯基-2-吡
咯基、1-苄基-2-吡咯基、5-甲基-2-呋喃基、5-苯基-2
-呋喃基、5-甲基-2-噻吩基、5-苯基-2-噻吩基、5-甲基
-3-噻吩基、5-苯基-3-噻吩基、1-甲基-3-吡唑基、1-
苯基-3-吡唑基、1-甲基-2-咪唑基、1-苯基-2-咪唑基、
1-甲基-4-咪唑基、1-苯基-4-咪唑基、1-甲基-2-苯基-
4-咪唑基、1,5-二甲基-2-苯基-4-咪唑基、1,4-二甲基-2
-苯基-5-咪唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-甲基-4-噁唑
基、2-苯基-4-噁唑基、2-甲基-5-噁唑基、2-苯基-5-
噁唑基、4-甲基-2-苯基-5-噁唑基、5-甲基-2-苯基-4
-噁唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-甲基-4-噻唑基、2-苯
基-4-噻唑基、2-甲基-5-噻唑基、2-苯基-5-噻唑基、4
-甲基-2-苯基-5-噻唑基、5-甲基-2-苯基-4-噻唑基、
1-甲基-3-吡唑基、1-苯基-3-吡唑基、3-甲基-5-异噁唑
基、3-苯基-5-异噁唑基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、
3-甲基-5-吡啶基、3-乙基-5-吡啶基、3-苯基-5-吡啶
基、2-甲基-5-吡啶基、2-乙基-5-吡啶基、2-苯基-5-
吡啶基、2-羟基-5-吡啶基、2-甲氧基-5-吡啶基、2-乙氧
基-5-吡啶基、2-异丙氧基-5-吡啶基、2-苄氧基-5-吡啶
基、2-甲硫基-5-吡啶基、2-乙硫基-5-吡啶基、2-异丙硫
基-5-吡啶基、2-甲磺酰-5-吡啶基、2-乙磺酰-5-吡啶基、
2-异丙磺酰-5-吡啶基、2-苄基-5-吡啶基、2-苯氧基-5
-吡啶基、2-苯硫基-5-吡啶基、2-苯磺酰-5-吡啶基、2-
苯磺酰氨基-5-吡啶基、2-(N-甲基苯磺酰氨基)-5-吡啶基、
3-甲基-6-吡啶基、3-苯基-6-吡啶基、2-甲基-6-吡啶
基、2-苯基-6-吡啶基、2-甲基-4-嘧啶基、2-苯基-4-
嘧啶基、2-甲氧基-4-嘧啶基、2-乙氧基-4-嘧啶基、2-异
丙氧基-4-嘧啶基、2-甲硫基-4-嘧啶基、2-乙硫基-4-嘧
啶基、2-异丙硫基-4-嘧啶基、2-苯硫基-4-嘧啶基、2-甲
磺酰-4-嘧啶基、2-乙磺酰-4-嘧啶基、2-异丙磺酰-4-嘧
啶基、2-苯磺酰-4-嘧啶基、2-甲基-5-嘧啶基、2-苯基-5
-嘧啶基、2-甲氧基-5-嘧啶基、2-乙氧基-5-嘧啶基、2-
异丙氧基-5-嘧啶基、2-甲硫基-5-嘧啶基、2-乙硫基-5-
嘧啶基、2-异丙硫基-5-嘧啶基、2-苯硫基-5-嘧啶基、2-
甲磺酰-5-嘧啶基、2-乙磺酰-5-嘧啶基、2-异丙磺酰-5-
嘧啶基、2-苯磺酰-5-嘧啶基、2-引哚基、3-吲哚基、1-甲
基-2-吲哚基、1-甲基-3-吲哚基、2-苯并咪唑基、1-甲基
-2-苯并咪唑基、2-苯并噁唑基、2-苯并噻唑基、2-喹啉基、
3-喹啉基、4-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基
或8-异喹啉基，

更优选苯基、1-萘基、2-萘基、间甲苯基、对甲苯基、3-乙
基苯基、4-乙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、4-三氟
甲基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、4-羟基-3,5-二甲基苯
基、3-乙酰氧苯基、4-乙酰氧苯基、5-乙酰氧基-2-羟基-3,4,
6-三甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-乙氧基苯基、
4-乙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、3,4-亚甲二
氧基苯基、苄氧基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、3-乙硫
基苯基、4-乙硫基苯基、3-甲磺酰基苯基、4-甲磺酰基苯基、3
-乙磺酰基苯基、4-乙磺酰基苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-
苄基苯基、4-苄基苯基、3-联苯基、4-联苯基、3-(4-甲基
苯基)苯基、4-(4-甲基苯基)苯基、3-(4-乙基苯基)苯基、
3-(4-三氟甲基苯基)苯基、4-(4-三氟甲基苯基)苯基、3
-(4-甲氧基苯基)苯基、4-(4-甲氧基苯基)苯基、3-(2,4
-二甲氧基苯基)苯基、4-(2,4-二甲氧基苯基)苯基、3-(2,5
-二甲氧基苯基)苯基、4-(2,5-二甲氧基苯基)苯基、4-(3
-氯苯基)苯基、4-(4-氯苯基)苯基、3-(3,4-亚甲二氧基
苯基)苯基、4-(3,4-亚甲二氧基苯基)苯基、3-苯氧基苯基、
4-苯氧基苯基、3-苯硫基苯基、4-苯硫基苯基、3-苯磺酰苯基、
4-苯磺酰苯基、3-(苯磺酰氨基)苯基、4-(苯磺酰氨基)苯基、
3-(N-甲基苯磺酰氨基)苯基、4-(N-甲基苯磺酰氨基)苯基、
3-(2-吡啶基)苯基、4-(2-吡啶基)苯基、3-(3-吡啶基)
苯基、4-(3-吡啶基)苯基、3-(4-吡啶基)苯基、4-(4
-吡啶基)苯基、4-(2-吡啶氧)苯基、4-(4-吡啶氧)苯基、
4-(2-吡啶硫)苯基、4-(4-吡啶硫)苯基、3-(2-吡啶磺
酰)苯基、4-(2-吡啶磺酰)苯基、3-(3-吡啶磺酰)苯基、
4-(3-吡啶磺酰)苯基、3-(2-吡啶磺酰)苯基、3-(N-
甲基-2-吡啶磺酰氨基)苯基、4-(2-吡啶磺酰氨基)苯基、
4-(N-甲基-2-吡啶磺酰氨基)苯基、3-(3-吡啶磺酰氨基)
苯基、3-(N-甲基-3-吡啶磺酰氨基)苯基、4-(3-吡啶磺
酰氨基)苯基、4-(N-甲基-3-吡啶磺酰氨基)苯基、2-吡啶
基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-甲基-5-吡啶基、3-乙基-5
-吡啶基、3-苯基-5-吡啶基、2-甲基-5-吡啶基、2-乙基
-5-吡啶基、2-苯基-5-吡啶基、2-羟基-5-吡啶基、2-
甲氧基-5-吡啶基、2-乙氧基-5-吡啶基、2-异丙氧基-5-
吡啶基、2-苄氧基-5-吡啶基、2-甲硫基-5-吡啶基、2-乙
硫基-5-吡啶基、2-异丙硫基-5-吡啶基、2-甲磺酰-5-吡
啶基、2-乙磺酰-5-吡啶基、2-异丙酰-5-吡啶基、2-苄基
-5-吡啶基、2-苯氧基-5-吡啶基、2-苯硫基-5-吡啶基、
2-苯磺酰-5-吡啶基、2-苯磺酰氨基-5-吡啶基、2-(N-
甲基苯磺酰氨基)-5-吡啶基、3-甲基-6-吡啶基、3-苯基-6
-吡啶基、2-甲基-6-吡啶基、2-苯基-6-吡啶基、2-喹啉
基、3-喹啉基、4-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异
喹啉基或8-异喹啉基,

最优选苯基、间甲苯基、对甲苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、
4-羟基-3,5-二甲基苯基、3-乙酰氧苯基、4-乙酰氧苯基、5
-乙酰氧基-2-羟基-3,4,6-三甲基苯基、3-氯苯基、4-氯苯
基、3-苄基苯基、4-苄基苯基、3-联苯基、4-联苯基、3-苯
氧基苯基、4-苯氧基苯基、3-苯硫基苯基、4-苯硫基苯基、3-
苯磺酰苯基、4-苯磺酰苯基、3-(苯磺酰苯基)苯基、4-(苯磺
酰苯基)苯基、3-(N-甲基苯磺酰氨基)苯基、4-(N-甲基苯
磺酰氨基)苯基、3-(2-吡啶基)苯基、4-(2-吡啶基)苯基、
3-(3-吡啶基)苯基、4-(3-吡啶基)苯基、3-(4-吡啶基)
苯基、4-(4-吡啶基)苯基、4-(2-吡啶氧)苯基、4-(4
-吡啶氧)苯基、4-(2-吡啶硫)苯基、4-(4-吡啶硫)苯基、
3-(2-吡啶磺酰)苯基、4-(2-吡啶磺酰)苯基、3-(3-吡
啶磺酰)苯基、4-(3-吡啶磺酰)苯基、3-(2-吡啶磺酰氨基)苯
基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-甲氧基-5-吡啶基、
2-乙氧基-5-吡啶基、2-异丙氧基-5-吡啶基、2-苄氧基-5
-吡啶基、2-甲硫基-5-吡啶基、2-乙硫基-5-吡啶基、2-
甲磺酰-5-吡啶基、2-乙磺酰-5-吡啶基、2-苄基-5-吡啶
基、3-苯基-5-吡啶基、2-苯基-6-吡啶基、3-苯基-6-
吡啶基、2-苯氧基-5-吡啶基、2-苯硫基-5-吡啶基、2-苯
磺酰-5-吡啶基、2-苯磺酰氨基-5-吡啶基，或2-(N-甲基
苯磺酰氨基)-5-吡啶基。

当Y表示通式＞ 所示的基团(式中，R⁴表示氢原子、有1～
6个碳的直链状或支链状烷基(表示与R³所述相同的含义)或有1～8
个碳的直链状或支链状脂肪族酰基(包括有1～8个碳的链烷酰基和有
3～8个碳的链烯酰基)或芳香族酰基)时，通式＞ 的基团可以
是诸如亚氨基、甲基亚氨基、乙基亚氨基、丙基亚氨基、异丙基亚氨基、
丁基亚氨基、异丁基亚氨基、仲丁基亚氨基、叔丁基亚氨基、戊基亚氨
基、1-甲基丁基亚氨基、2-甲基丁基亚氨基、3-甲基丁基亚氨
基、1,1-二甲基丙基亚氨基、1,2-二甲基丙基亚氨基、2,2-二甲
基丙基亚氨基、1-乙基丙基亚氨基、己基亚氨基、1-甲基戊基亚氨
基、2-甲基戊基亚氨基、3-甲基戊基亚氨基、4-甲基戊基亚氨
基、1,1-二甲基丁基亚氨基、1,2-二甲基丁基亚氨基、1,3-二甲
基丁基亚氨基、2,2-二甲基丁基亚氨基、2,3-二甲基丁基亚氨基、
3,3-二甲基丁基亚氨基、1-乙基丁基亚氨基、1,1,2-三甲基丙基
亚氨基、1,2,2-三甲基丙基亚氨基、乙酰亚胺基、丙酰亚胺基、丁酰
亚胺基、戊酰亚胺基、己酰亚胺基、庚酰亚胺基、辛酰亚胺基、苯甲酰
亚胺基或对甲基苯甲酰亚胺基，较好的是亚氨基、有1～4个碳的直链
状或支链状烷基亚氨基或乙酰亚胺基，最好的是亚氨基、甲基亚氨基、
乙基亚氨基或乙酰亚胺基。

本发明的有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸，在有碱性基团的情况
下，可以按照常法制成酸加成盐。这样的盐可以列举，例如，氢氟酸、
盐酸、氢溴酸、氢碘酸等氢卤酸的盐；硝酸盐、过氯酸盐、硫酸盐、磷
酸盐等无机酸盐；甲磺酸、三氟甲磺酸、乙磺酸等低级烷磺酸的盐；苯
磺酸、对甲苯磺酸等芳基磺酸的盐；谷氨酸、天冬氨酸等氨基酸的盐；
乙酸、富马酸、酒石酸、草酸、马来酸、苹果酸、琥珀酸、苯甲酸、扁
桃酸、抗坏血酸、乳酸、葡萄酸、柠檬酸等羧酸的盐。最好的是氢卤酸
的盐。

此外，有上述通式(Ⅰ)的化合物，由于有羧基，因而可按照常法
制成金属盐。作为这样的盐，可以列举诸如锂、钠、钾等碱金属盐；钙、
钡、镁等碱土金属盐；铝盐等。较好的是碱金属盐。

本发明的有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸可以按照常法制成药理
上容许的酯。有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸的药理上容许的酯，与
有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸相比，在医学上更有用，而且只要是
药理上可接受的就没有特别限定。

本发明的有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸的酯，可以列举诸如有
1～6个碳的直链状或支链状烷基、有7～19个碳的芳烷基、有1～6
个碳的直链状或支链状烷酰氧基取代的有1～5个碳的直链状或支链状
烷基、有1～6个碳的直链状或支链状烷氧羰氧基取代的有1～5个碳
的直链状或支链状烷基、有5～7个碳的环烷基羰氧基取代的有1～5
个碳的直链状或支链状烷基、有5～7个碳的环烷氧基羰氧基取代的有
1～5个碳的直链状或支链状烷基、有6～10个碳的芳基羰氧基取代的
有1～5个碳的直链状或支链状烷基、有6～10个碳的芳氧羰氧基取代
的有1～5个碳的直链状或支链状烷基、有作为5位取代基的有1～6
个碳的直链状或支链状烷基的2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基。

其中，

有1～4个碳的直链状或支链状烷基和有1～6个碳的直链状或支
链状烷基可以是诸如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁
基、叔丁基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1
-二甲基丙基、 1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙
基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊
基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2
-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁
基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基或1,2,2-三甲基丙基，较好
的是有1～4个碳的直链状或支链状烷基，更好的是甲基、乙基、丙基、
异丙基、丁基或异丁基，最好的是甲基或乙基。

有7～19个碳的芳烷基可以是诸如苄基、苯乙基、3-苯基丙基、
4-苯基丁基、1-萘甲基2-萘甲基或二苯甲基，较好的是苄基。有5～
7个碳的环烷基是诸如环戊基、环己基、环庚基，较好的是环己基。

有6～10个碳的芳基可以是诸如苯基或萘基，较好的是苯基。

较好的酯残基具体例是诸如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异
丁基、叔丁基、苄基、乙酰氧甲基、1-(乙酰氧基)乙基、丙酰氧甲
基、1-(丙酰氧基)甲基、丁酰氧甲基、1-(丁酰氧基)乙基、异
丁酰氧甲基、1-(异丁酰氧基)乙基、戊酰氧甲基、1-(戊酰氧基)
乙基、异戊酰氧甲基、1-(异戊酰氧基)乙基、新戊酰氧甲基、1-
(新戊酰氧基)乙基、甲氧羰氧甲基、1-(甲氧羰氧基)乙基、乙氧
羰氧甲基、1-(乙氧羰氧基)乙基、丙氧羰氧甲基、1-(丙氧羰氧
基)乙基、异丙氧羰氧甲基、1-(异丙氧羰氧基)乙基、丁氧羰氧甲
基、1-(丁氧羰氧基)乙基、异丁氧羰氧甲基、1-(异丁氧羰氧基)
乙基、叔丁氧羰氧甲基、1-(叔丁氧羰氧基)乙基、环戊烷羰氧甲基、
1-(环戊烷羰氧基)乙基、环己烷羰氧甲基、1-(环己烷羰氧基)乙
基、环戊基氧羰氧甲基、1-(环戊基氧羰氧基)乙基、环己基氧羰氧
甲基、1-(环己基氧羰氧基)乙基、苄氧甲基、1-(苄氧基)乙基、
苯氧羰氧甲基、1-(苯氧羰氧基)乙基或5-甲基-2-氧代-1,3
-二氧戊环-4-基。

要注意的是，有上述通式(Ⅰ)的化合物有各种异构体。例如，由
于羧酸的α碳的不对称而存在着光学异构体。在上述通式(Ⅰ)中，基
于这些不对称碳原子的立体异构体以及这些异构体的等量和非等量混合
物全部用单一化学式表示。因此，本发明中也包含所有这些异构体和这
些异构体的混合物。

此外，在有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸中，可能存在着基于肟
基部分几何异构性的顺式异构体和反式异构体。在上述通式(Ⅰ)中，
基于这些的两种异构体和这些的等量和非等量混合物全部用单一化学式
表示。因此，本发明中也包含所有这些异构体和这些异构体的混合物。

进而，在本发明中，有上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸或其盐有时
会形成溶剂合物(例如水合物)，因而也包含所有这些溶剂合物。

而且，在本发明中，也包含所有能通过生物体内代谢而转化成有上
述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸或其盐的化合物，例如，酰胺衍生物等，
即药物前体。

上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸衍生物较好包括：

(1)一种化合物，其中R¹是氢原子或含1-4个碳原子的直链或
支链烷基，

(2)一种化合物，其中R¹是氢原子或含1-3个碳原子的直链或
支链烷基，

(3)一种化合物，其中R¹是氢原子或含1-2个碳原子的烷基，

(4)一种化合物，其中R¹是含1-2个碳原子的烷基，

(5)一种化合物，其中R²是含2-5个碳原子的直链或支链亚烷
基，

(6)一种化合物，其中R²是含2-4个碳原子的直链或支链亚烷
基，

(7)一种化合物，其中R²是亚乙基、1,3-亚丙基或甲基亚乙基，

(8)一种化合物，其中R²是亚乙基，

(9)一种化合物，其中R³是氢原子、含1-4个碳原子的直链或
支链烷基、含1-2个碳原子的烷氧基、含1-2个碳原子的烷硫基或
卤原子，

(10)一种化合物，其中R³是氢原子，

(11)一种化合物，其中X是可以有1-3个下述取代基α的含6
-10个碳原子的芳基或可以有1-3个下述取代基α的含1-4个选自
由氧、氮和硫原子组成的这一组的杂原子的5-10元单环或双环的杂芳
香环基，

其中取代基α选自下列基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链
烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，
(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4
个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或支
链的亚烷二氧基，(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含1
-4个碳原子的直链或支链的烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链
或支链的烷基磺酰，(ⅹ)氟原子，(ⅹⅰ)氯原子，(ⅹⅱ)溴原子，
(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)苯基(该苯基部分可以
被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支
链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4
个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅴ)苯氧基(该苯基部
分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直
链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或
含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅵ)苯硫基(该
苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原
子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、
卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅶ)
苯磺酰(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1
-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支
链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，
(ⅹⅷ)苯磺酰氨基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支
链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原
子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷
二氧基取代，且该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或
支链的烷基取代基)，(ⅹⅸ)呋喃基，(ⅹⅹ)噻吩基，(ⅹⅹⅰ)噁唑
基，(ⅹⅹⅱ)异噁唑基，(ⅹⅹⅲ)噻唑基，(ⅹⅹⅳ)吡啶基，(ⅹⅹⅴ)
吡啶氧基，(ⅹⅹⅵ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅶ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅷ)咪唑基
(该环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)和
(ⅹⅹⅸ)吡啶磺酰氨基(该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子
的直链或支链烷基取代基)，

(12)一种化合物，其中X是可以有1-3个下述取代基α的苯基、
萘基、咪唑基、噁唑基、吡啶基、吲哚基、喹啉基或异喹啉基，

其中取代基α选自下列基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链
烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，
(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4
个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)亚甲二氧基，(ⅶ)含7-
12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷
硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷基磺酰，(ⅹ)氟原
子，(ⅹⅰ)氯原子，(ⅹⅱ)溴原子，(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳
烷基，(ⅹⅳ)苯基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟
或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅴ)苯氧基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲
基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅵ)苯硫基(该苯基部分可
以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅶ)苯磺
酰(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取代)，
(ⅹⅷ)苯磺酰氨基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟
或亚甲二氧基取代，且该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的
直链或支链烷基取代基)，(ⅹⅸ)呋喃基，(ⅹⅹ)噻吩基，(ⅹⅹⅰ)
噁唑基，(ⅹⅹⅱ)异噁唑基，(ⅹⅹⅲ)噻唑基，(ⅹⅹⅳ)吡啶基，(ⅹⅹⅴ)
吡啶氧基，(ⅹⅹⅵ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅶ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅷ)咪唑基
(该环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)和
(ⅹⅹⅸ)吡啶磺酰氨基(该氨基部分和氮原子可以有含1-6个碳原子
的直链或支链烷基取代基)，

(13)一种化合物，其中X是可以有1-3个下述取代基α的苯基、
萘基、咪唑基、噁唑基、吡啶基、吲哚基、喹啉基或异喹啉基，

其中取代基α选自下列基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链
烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，
(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4
个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)亚甲二氧基，(ⅶ)苄氧基，
(ⅷ)苯乙氧基，(ⅸ)萘甲氧基，(ⅹ)含1-4个碳原子的直链
或支链烷硫基，(ⅹⅰ)含1-4个碳原子的直链或支链的烷基磺酰，
(ⅹⅱ)氟原子，(ⅹⅲ)氯原子，(ⅹⅳ)溴原子，(ⅹⅴ)苄基，(ⅹⅵ)
苯基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、氟或亚甲二氧基取
代)，(ⅹⅶ)苯氧基(该苯基部分可以被甲基、三氟甲基、甲氧基、
氟或亚甲二氧基取代)，(ⅹⅷ)苯硫基，(ⅹⅸ)苯磺酰，(ⅹⅹ)苯
磺酰氨基，(ⅹⅹⅰ)N-甲基苯磺酰氨基，(ⅹⅹⅱ)呋喃基、(ⅹⅹⅲ)
噻吩基、(ⅹⅹⅳ)噁唑基，(ⅹⅹⅴ)异噁唑基，(ⅹⅹⅵ)噻唑基，(ⅹⅹⅶ)
吡啶基，(ⅹⅹⅷ)吡啶氧基，(ⅹⅹⅸ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅹ)吡啶磺酰，
(ⅹⅹⅹⅰ)吡啶磺酰氨基，(ⅹⅹⅹⅱ)N-甲基吡啶磺酰氨基和(ⅹⅹⅹⅲ)
咪唑基(环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代
基)，

(14)一种化合物，其中X是可以有1个或2个下述取代基α的苯
基、萘基、吡啶基、吲哚基、喹啉基或异喹啉基，

其中取代基α选自下列基团：含1-3个碳原子的直链或支链烷基、
含1-3个氟原子的甲基、羟基、含1或2个碳原子的链烷酰氧基、含1
-3个碳原子的直链或支链的烷氧基、亚甲二氧基、苄氧基、含1或2
个碳原子的烷硫基、含1或2个碳原子的烷基磺酰、氟原子、氯原子、
溴原子、苄基、苯基、4-甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-甲氧基
苯基、4-氟苯基、3,4-亚甲二氧基苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、
苯磺酰氨基、N-甲基苯磺酰氨基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、
咪唑基、N-甲基咪唑基、吡啶基、吡啶氧基、吡啶硫基、吡啶磺酰、
吡啶磺酰氨基和N-甲基吡啶磺酰氨基，

(15)一种化合物，其中X是可以有1个下述取代基α的苯基、萘
基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，

其中取代基α选自下列基团：甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、羟
基、乙酰氧基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、亚甲二氧基、苄氧基、含1
个或2个碳原子的烷硫基、含1个或2个碳原子的烷基磺酰、氯原子、
苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基、N-甲基苯磺酰
氨基、吡啶基、吡啶氧基、吡啶硫基、吡啶磺酰、吡啶磺酰氨基和N-
甲基吡啶磺酰氨基，

(16)一种化合物，其中X是可以有1个下述取代基α的苯基，

其中取代基α选自下列基团：甲基、羟基、乙酰氧基、氯原子、苄
基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基、N-甲基苯磺酰氨
基、吡啶基、吡啶氧基、吡啶硫基和吡啶磺酰，
或者

X是可以有1个下述取代基α的吡啶基，

其中取代基α选自下列基团：甲氧基、乙氧基、异丙氧基、苄氧基、
含1个或2个碳原子的烷硫基、含1个或2个碳原子的烷基磺酰、苄基、
苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基和N-甲基苯磺酰氨基，

(17)一种化合物，其中X是可以有1个下述取代基α的苯基，

其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、
苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基，

(18)一种化合物，其中Y是氧原子、硫原子或通式＞ 的
基团(式中R⁴代表氢原子、含1-3个碳原子的直链或支链烷基或含2
-5个碳原子的直链或支链的链烷酰基)，

苯基烷基羧酸衍生物、其药理上可接受的盐或其药理上可接受的
酯。    

(19)一种化合物，其中Y是氧原子，

(20)一种化合物，其中Z是单键或含1-4碳原子的直链或支链
亚烷基，

(21)一种化合物，其中Z是含1-4个碳原子的直链或支链亚烷
基，

(22)一种化合物，其中Z是含1个或2个碳原子的亚烷基，

(23)一种化合物，其中Z是亚甲基，

(24)一种化合物，其中W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支
链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-
4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支
链的单烷基氨基，(ⅴ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可
以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨
基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6
-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅶ)芳基部分可
以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅷ)
芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳硫基，
(ⅸ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原
子的芳基氨基，(ⅹ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含7
-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅰ)1-吡咯基，(ⅹⅱ)1-吡咯烷基，
(ⅹⅲ)1-咪唑基，(ⅹⅳ)哌啶子基或(ⅹⅴ)吗啉代基，

其中取代基α选自下述基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链
烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟基，
(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1-4
个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链或支
链的亚烷二氧基，(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)含Ⅰ
-4个碳原子的直链或支链的烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的直链
或支链的烷基磺酰，(ⅹ)氟原子，(ⅹⅰ)氯原子，(ⅹⅱ)溴原子，
(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)苯基(该苯基部分可以
被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支
链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4
个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅴ)苯氧基(该苯基部
分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直
链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或
含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅵ)苯硫基(该
苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原
子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、
卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅶ)
苯磺酰(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1
-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支
链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，
(ⅹⅷ)苯磺酰氨基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支
链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原
子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷
二氧基取代，且该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或
支链的烷基取代基)，(ⅹⅸ)呋喃基，(ⅹⅹ)噻吩基，(ⅹⅹⅰ)噁唑
基，(ⅹⅹⅱ)异噁唑基，(ⅹⅹⅲ)噻唑基，(ⅹⅹⅳ)吡啶基，(ⅹⅹⅴ)
吡啶氧基，(ⅹⅹⅵ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅶ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅷ)咪唑基
(该环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)和
(ⅹⅹⅸ)吡啶磺酰氨基(该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子
的直链或支链烷基取代基)，

(25)一种化合物，其中W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支
链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-
4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支
链的单烷基氨基，(ⅴ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可
以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨
基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6
-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅶ)芳基部分可
以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅷ)
芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳硫基，
(ⅸ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的
芳基氨基，(ⅹ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12
个碳原子的芳烷基或(ⅹⅰ)1-吡咯基，

其中取代基α选自羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、苯硫基、
吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基，

(26)一种化合物，其中W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支
链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-
4个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支
链的单烷基氨基，(ⅴ)直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可
以相同或不同，且各含1-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨
基，其中烷基是含1-4个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6
-10个碳原子，且可以有1-3个下述取代基α,(ⅶ)苯氧基，(ⅷ)
苯硫基，(ⅸ)苯基氨基，(ⅹ)含7-10个碳原子的芳烷基，(ⅹⅰ)
1-吡咯基，(ⅹⅱ)1-吡咯烷基或(ⅹⅲ)1-咪唑基，

(27)一种化合物，其中W是(ⅰ)丙基或丁基，(ⅱ)含1-3
个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-3个碳原子的直链或支链
烷硫基，(ⅳ)含1-3个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)
二乙基氨基，(ⅵ)N-苯基-N-乙基氨基，(ⅶ)苯氧基，(ⅷ)
苯硫基，(ⅸ)苯基氨基，(ⅹ)3-苯基丙基，(ⅹⅰ)4-苯基丁基
或(ⅹⅱ)1-吡咯基，

(28)一种化合物，其中W是丁基、乙氧基、甲硫基、乙基氨基、
二乙基氨基、N-苯基-N-乙基氨基、苯氧基、苯硫基、苯基氨基、
3-苯基丙基或1-吡咯基，

(29)一种化合物，其中W是丁基、乙氧基、甲硫基、乙基氨基、
苯氧基、苯硫基、苯基氨基或3-苯基丙基。

此外，R¹选自(1)-(4),R²选自(5)-(8),R³选自
(9)和(10),X选自(11)-(17),Y选自(18)和(19),
Z选自(20)-(23)，以及W选自(24)-(29)，通过组合这
些基团而得到的化合物也是优选的。

例如，上述通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸衍生物包括：

(30)一种化合物，其中

R¹是氢原子或含1-4个碳原子的直链或支链烷基；

R²是含2-5个碳原子的直链或支链亚烷基；

R³是氢原子、含1-4个碳原子的直链或支链烷基、含1个或2个
碳原子的烷氧基、含1个或2个碳原子的烷硫基或卤素原子；

Z是单键或含1-4个碳原子的直链或支链亚烷基；

W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4
个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链
烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)
直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1
-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4
个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有
1-3个下述取代基α,(ⅶ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α
的、含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅷ)芳基部分可以有1-3个下
述取代基α的、含6-10个碳原子的芳硫基，(ⅸ)芳基部分可以有1
-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳基氨基，(ⅹ)芳基部
分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅰ)
1-吡咯基，(ⅹⅱ)1-吡咯烷基，(ⅹⅲ)1-咪唑基，(ⅹⅳ)哌
啶子基或(ⅹⅴ)吗啉代基；

X是可以有1-3个下述取代基α的含6-10个碳原子的芳基，或
可以有1-3个下述取代基α的含1-4个选自由氧、氮和硫原子组成
的这一组的杂原子的5-10元单环或双环的杂芳香环基；

其中所述取代基α选自下列基团：(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或
支链烷基，(ⅱ)含1-4个碳原子的直链或支链卤代烷基，(ⅲ)羟
基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基，(ⅴ)含1
-4个碳原子的直链或支链的烷氧基，(ⅵ)含1-4个碳原子的直链
或支链的亚烷二氧基，(ⅶ)含7-12个碳原子的芳烷氧基，(ⅷ)
含1-4个碳原子的直链或支链的烷硫基，(ⅸ)含1-4个碳原子的
直链或支链的烷基磺酰，(ⅹ)氟原子，(ⅹⅰ)氯原子，(ⅹⅱ)溴原
子，(ⅹⅲ)含7-12个碳原子的芳烷基，(ⅹⅳ)苯基(该苯基部分
可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链
或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1
-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅴ)苯氧基(该苯
基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4个碳原子
的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤
素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，(ⅹⅵ)苯硫
基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含1-4
个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的直链或支链烷
氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧基取代)，
(ⅹⅶ)苯磺酰(该苯基部分可以被含1-6个碳原子的直链或支链烷
基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1-4个碳原子的
直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或支链的亚烷二氧
基取代)，(ⅹⅷ)苯磺酰氨基(该苯基部分可以被含1-6个碳原子
的直链或支链烷基、含1-4个碳原子的直链或支链的卤代烷基、含1
-4个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素或含1-4个碳原子的直链或
支链的亚烷二氧基取代，且该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原
子的直链或支链的烷基取代基)，(ⅹⅸ)呋喃基，(ⅹⅹ)噻吩基，(ⅹⅹⅰ)
噁唑基，(ⅹⅹⅱ)异噁唑基，(ⅹⅹⅲ)噻唑基，(ⅹⅹⅳ)吡啶基，(ⅹⅹⅴ)
吡啶氧基，(ⅹⅹⅵ)吡啶硫基，(ⅹⅹⅶ)吡啶磺酰，(ⅹⅹⅷ)咪唑基
(该环的氮原子可以有含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)和
(ⅹⅹⅸ)吡啶磺酰氨基(该氨基部分的氮原子可以有含1-6个碳原子
的直链或支链烷基取代基)；

Y是氧原子、硫原子或通式＞ 的基团(式中R⁴代表氢原子、
含1-3个碳原子的直链或支链烷基或含2-5个碳原子的直链或支链
的链烷酰基)；

(31)一种化合物，其中

R¹是含1-4个碳原子的直链或支链烷基；

R²是含2-5个碳原子的直链或支链亚烷基；

R³是氢原子；

Z是含1-4个碳原子的直链或支链亚烷基；

W是(ⅰ)含1-6个碳原子的直链或支链烷基，(ⅱ)含1-4
个碳原子的直链或支链烷氧基，(ⅲ)含1-4个碳原子的直链或支链
烷硫基，(ⅳ)含1-4个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)
直链或支链的二烷基氨基，其中各烷基彼此可以相同或不同，且各含1
-4个碳原子，(ⅵ)N-烷基-N-芳基氨基，其中烷基是含1-4
个碳原子的直链或支链烷基，而芳基部分含6-10个碳原子，且可以有
1-3个下述取代基α,(ⅶ)芳基部分可以有1-3个下述取代基α
的、含6-10个碳原子的芳氧基，(ⅷ)芳基部分可以有1-3个下
述取代基α的、含6-10个碳原子的芳硫基，(ⅸ)芳基部分可以有1
-3个下述取代基α的、含6-10个碳原子的芳基氨基，(ⅹ)芳基部
分可以有1-3个下述取代基α的、含7-12个碳原子的芳烷基或(ⅹⅰ)
1-吡咯基；

X是可以有1个下述取代基α的苯基，

其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、
苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基；

Y是氧原子；

(32)一种化合物，其中

R¹是含1个或2个碳原子的烷基；

R²是亚乙基；

R³是氢原子；

Z是亚甲基；

W是(ⅰ)丙基或丁基，(ⅱ)含1-3个碳原子的直链或支链烷
氧基，(ⅲ)含1-3个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-3
个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，( ⅴ)二乙基氨基，(ⅵ)N-
苯基-N-乙基氨基，(ⅶ)苯氧基，(ⅷ)苯硫基，(ⅸ)苯基
氨基，(ⅹ)3-苯基丙基，(ⅹⅰ)4-苯基丁基或(ⅹⅱ)1-吡咯
基；

X是可以有1个下述取代基α的苯基：

其中取代基α选自下列基团：甲基、羟基、乙酰氧基、氯原子、苄
基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基、N-甲基苯磺酰氨
基、吡啶基、吡啶氧基、吡啶硫基和吡啶磺酰；
或者

X是可以有1个下述取代基α的吡啶基，

其中取代基α选自下列基团：甲氧基、乙氧基、异丙氧基、苄氧基、
含1个或2个碳原子的烷硫基、含1个或2个碳原子的烷基磺酰、苄基、
苯基、苯氧基、苯硫基、苯磺酰、苯磺酰氨基和N-甲基苯磺酰氨基；

Y是氧原子；

(33)一种化合物，其中

R¹是含1个或2个碳原子的烷基；

R²是亚乙基；

R³是氢原子；

Z是亚甲基；

W是(ⅰ)丙基或丁基，(ⅱ)含1-3个碳原子的直链或支链烷
氧基，(ⅲ)含1-3个碳原子的直链或支链烷硫基，(ⅳ)含1-3
个碳原子的直链或支链的单烷基氨基，(ⅴ)二乙基氨基，(ⅵ)N-
苯基-N-乙基氨基，(ⅶ)苯氧基，(ⅷ)苯硫基，(ⅸ)苯基
氨基，(ⅹ)3-苯基丙基，(ⅹⅰ)4-苯基丁基或(ⅹⅱ)1-吡咯
基；

X是可以有1个下述取代基α的苯基：

其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、
苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基；

Y是氧原子；

(34)一种化合物，其中

R¹是含1个或2个碳原子的烷基；

R²是亚乙基；

R³是氢原子；

Z是亚甲基；

W是丁基、乙氧基、甲硫基、乙基氨基、二乙基氨基、N-苯基-
N-乙基氨基、苯氧基、苯硫基、苯基氨基、3-苯基丙基或1-吡咯
基；

X是可以有1个下述取代基α的苯基，

其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、
苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基；

Y是氧原子；

(35)一种化合物，其中

R¹是含1个或2个碳原子的烷基；

R²是亚乙基；

R³是氢原子；

Z是亚甲基；

W是丁基、乙氧基、甲硫基、乙基氨基、苯氧基、苯硫基、苯基氨
基或3-苯基丙基；

X是可以有1个下述取代基α的苯基，

其中取代基α选自下列基团：羟基、氯原子、苄基、苯基、苯氧基、
苯硫基、吡啶基、吡啶氧基和吡啶硫基；

Y是氧原子。

本发明通式(Ⅰ)的苯基烷基羧酸，其药理上可接受的盐或其药理
上可接受的酯的具体例子包括下面所列举的化合物。

在表1-表68中使用了如下缩写词：

Ac：乙酰基、Bu：丁基、tBu：叔丁基、Bimid：苯并咪唑基、
Boxa：苯并噁唑基、Bthiz：苯并噻唑基、Bz：苄基、Et：乙基、Fur：
呋喃基、Hex：己基、Imid：咪唑基、Ind：吲哚基、Isox：异噁唑基、
MdO：亚甲二氧基、Me：甲基、Mor：吗啉代基、Np：萘基、Oxa；
噁唑基、Pen：戊基、Ph：苯基、Pip：哌啶基、Pr：丙基、iPr：异
丙基、Pym：嘧啶基、Pyr：吡啶基、Pyrd：吡咯烷基、Pyrr：吡咯基、
Pyza：吡唑基、Quin：喹啉基、iQuin：异喹啉基、Thi：噻吩基、Thiz：
噻唑基。    

要说明的是，表1至表55及表66至表68的化合物具有如下通式
(Ⅰa)，表56至表65的化合物具有如下通式(Ⅰb)。

〔表1〕