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盐酸米诺环素冻干粉针剂及其制备方法
    技术领域：

    本发明属于广谱抗菌药，特别涉及一种盐酸米诺环素冻干粉针剂及该针剂的制备方法。

    背景技术：

    革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌引起的炎症以及多种耐药性葡萄球菌、衣原体、荧光假单胞菌、黄杆菌等其它菌引起的病症，对人体健康造成极大危害，而重症患者用其它类抗菌药往往难以治疗，盐酸米诺环素为强力广谱抗菌素，并且对多种耐药菌具有优良的抗菌能力。目前本品制剂为片剂，与粉针剂相比有如下缺点：1、片剂使用过程中起效慢；2、具有极强胃肠道反应；3、要求大量饮水；4、应用范围窄，片剂对吞咽有障碍病号难以吞服，不易及时治疗。

    发明内容；

    本发明地目的在于提供一种对光、热、氧、水等性能稳定，无污染，并便于操作、运输和储藏，应用范围广、适合规模化生产的盐酸米诺环素冻干粉针剂。

    本发明的另一目的在于提供该针剂的制备方法。

    本发明的目的是这样实现的：本发明组成包括盐酸米诺环素，冻干粉支持剂和pH调节剂，重量份数为：盐酸米诺环素0.05-10份；冻干粉支持剂0-100份；pH调节剂适量。

    本发明为冻干粉针剂，pH值在0-7.5之间，最适pH值2-3.5之间，其用途拓宽为：对多种耐药性葡萄球菌、衣原体，不动杆菌等引起的感染有很好治疗作用，可供血管外给药。其中冻干粉支持剂为水溶性支持剂，易溶于水，在临床使用中迅速溶解，选自甘露醇、葡萄糖、NaCl、右旋糖酐、水解明胶。渗透压调节剂指盐酸、硫酸、磷酸等无机酸，乙酸、乳酸等有机酸。

    本发明提供的盐酸米诺环素冻干粉针剂的制备方法是：取处方量盐酸米诺环素和冻干粉支持剂加入注射用水，搅拌使溶解，用pH调节剂调pH至适当范围，加入0.1％～1％(W/V)的针用活性碳，过滤除碳、除菌，补注射用水至足量，过0.2um微孔滤膜，测定含量后，灌装；首先预冻至-50℃～-35℃，保温1～5小时，抽真空，在15～30小时内，将温度升至-10～-3℃，再在2～10小时将温度升15～50℃，继续保持3～10小时，压盖即得。

    本发明与现有技术相比，是以冷冻干燥原理制备的注射用无菌粉末，为冻干粉针剂，PH值在0～7之间，具有以下优点：便于操作，适合规模化生产；解决了北方及高寒地区冬季运输及储藏问题；解决了食道通过障碍者用药。缩短了药效起效时间。降低了饮水量。降低了同剂量产品的体积及重量，大大降低经营环节的运输成本。应用范围广，可供血管外给药。

    具体实施方式：

    下面通过实施例进一步详述本发明

    实施例1：

    (1)制剂处方：

    盐酸米诺环素           108g

    甘露醇                 210g

    0.1mol/l盐酸           适量

    注射用水               加至3000ml

                                               

     制成1000支

    (2)制备工艺：取处方量盐酸米诺环素及甘露醇加入注射用水2500ml，搅拌溶解，用0.1ml/l盐酸调pH2.0～3.5，加溶液量0.1％针用活性碳，室温搅拌15min，过滤补注射用水至3000ml，过0.2um微孔滤膜，测定含量后，灌装于7ml管制瓶中，每支3ml。灌装好后，置入冷冻干燥机中，先降低温至-45℃，保温2小时，然后抽真空，并按约2℃/小时升温，当温度达-5℃后，按5℃/小时升温至25℃，保温2小时，加胶塞，扎盖，质检，装箱。

    实施例2：

    (1)制剂处方：

    盐酸米诺环素   108g

    右旋糖酣       210g

    乙酸            适量

    注射用水        加至3000ml

                                     

    制成1000支

    (2)制备工艺：同实施例1。

    实施例3：

    盐酸米诺环素    108g

    水解明胶        210g

    磷酸            适量

    注射用水        加至3000ml

                                     

    制备1000支

    制备工艺：同实施例1。