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1、10申请公布号CN102106830A43申请公布日20110629CN102106830ACN102106830A21申请号201110026258522申请日20110125A61K9/19200601A61K9/127200601A61K31/546200601A61K47/24200601A61P31/0420060171申请人张宏民地址570106海南省海口市美兰区蓝天路49号金棕苑C204房72发明人张宏民54发明名称一种头孢美唑钠脂质体冻干制剂及制备方法57摘要本发明提供了一种头孢美唑钠脂质体冻干制剂处方及制备方法，通过将头孢美唑钠、稳定剂赋形剂加入由脂质体载体制成的空白膜材料中。
2、，超声处理后经定容、灌装，进行冷冻干燥得到。通过该法制得的头孢美唑钠脂质体冻干制剂克服了已有上市剂型的不足，提高制剂稳定性，增强了药物临床应用的安全性。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书3页CN102106833A1/1页21一种头孢美唑钠脂质体冻干制剂处方及制备方法，其特征是该制剂剂型是脂质体冻干制剂，其处方组成为头孢美唑钠稳定剂脂质体载体赋形剂缓冲盐1010151050100530以重量为单位。2如权利要求1所述的头孢美唑钠脂质体冻干制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤21称取处方量头孢美唑钠、稳定剂、赋形剂，混合溶于水，搅拌均匀，待用；。
3、22称取适量缓冲盐配制成一定浓度缓冲盐溶液，将处方量的脂质体载体分散溶于内，减压干燥，形成膜材料，加入上述水溶液中，超声处理至所需粒径和均匀度的头孢美唑钠脂质体混悬液；定容，灌装，进行真空冷冻干燥，即得头孢美唑钠脂质体冻干制剂。3如权利要求1所述的头孢美唑钠脂质体冻干制剂的处方组成，其特征在于头孢美唑钠的浓度为10个重量单位。4如权利要求1所述的头孢美唑钠脂质体冻干制剂的处方组成，其特征在于处方所选用的稳定剂为氯化钠。5如权利要求1所述的头孢美唑钠脂质体冻干制剂的处方组成，其特征在于处方所选用的赋形剂为甘露醇。6如权利要求1所述的头孢美唑钠脂质体冻干制剂的处方组成，其特征在于所选用的脂质体载体。
4、为蛋黄卵磷脂、双硬脂酸卵磷脂、大豆卵磷脂、双软脂酸卵磷脂的一种或多种。7如权利要求1所述的头孢美唑钠脂质体冻干制剂的处方组成，其特征在于所选用的缓冲盐为10磷酸氢盐。8如权利要求2所述的头孢美唑钠脂质体冻干制剂的制备方法，其特征在于所制得头孢美唑钠脂质体粒径为50150NM。9如权利要求12所述的头孢美唑钠脂质体冻干制剂的处方组成，其特征在于经上述处方及制备方法制得了头孢美唑钠脂质体的冻干制剂。权利要求书CN102106830ACN102106833A1/3页3一种头孢美唑钠脂质体冻干制剂及制备方法技术领域0001本发明涉及一种用于治疗由金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、摩氏摩。
5、根菌、普罗威登斯菌属、消化链球菌属、拟杆菌属所致感染的头孢类药物，特别是涉及一种头孢美唑钠脂质体冻干制剂及制备方法。背景技术0002头孢美唑钠，化学名称为6R，7R72氰甲基硫乙酰氨基7甲氧基31甲基1H四唑5基硫烷基甲基8氧代5硫杂1氮杂双环420辛2烯2羧酸钠盐。0003化学结构式00040005分子式C15H16N7NAO5S3分子量493520006头孢美唑钠为第二代头孢素，是一种非胃肠应用的半合成抗微生物药，由日本首先引入临床，美国及其它国家亦进行了大量动物和临床研究。众多有关其安全有效的资料均证明，该药对许多G和G需氧及厌氧都有抗菌活性，临床疗效高，毒副作用低，过敏反应极少，可广泛。
6、用于临床各种感染性疾病的防治。目前上市的剂型中均为无菌分装，临床使用时再溶解。由于本品对温度、光照、湿度不稳定，使用时容易产生沉淀，在生产及运输、使用的时候极易引起质量变化，增加了临床用药的不安全性。0007相比较下，由于脂质体具有稳定性高、包封率好等特点，通过将药物包封于膜材料内，减少药物与环境的接触，从而可以解决头孢美唑钠质量不稳定所引起的临床隐患。故我们补充发明了一种头孢替唑钠脂质体冻干制剂，以弥补头孢美唑钠上市剂型的不足之处。发明内容0008本发明的目的在于补充以头孢美唑钠为活性成分的药物制剂的不足，提供一种头孢美唑钠脂质体冻干制剂处方及制备方法，以减少本品现有药物剂型不足，提高药物稳。
7、定性，增强了药物临床应用的安全性。0009本发明提供的一种头孢美唑钠脂质体冻干制剂及制备方法，其处方组成为0010头孢美唑钠10个重量单位0011稳定剂1015个重量单位说明书CN102106830ACN102106833A2/3页40012脂质体载体1050个重量单位0013赋形剂10个重量单位0014缓冲盐0530个重量单位0。0015本发明提出的处方中，头孢美唑钠的浓度为10个重量单位。0016本发明提出的处方中，所选用的脂质体载体为蛋黄卵磷脂、双硬脂酸卵磷脂、大豆卵磷脂、双软脂酸卵磷脂的一种或多种。0017本发明提出的处方中，所选用的赋形剂为甘露醇。0018本发明提出的处方中，所选用的。
8、缓冲盐为10磷酸氢盐。0019本发明提出的处方中，所选用的稳定剂为氯化钠。0020本处方提出的制备方法，制得头孢美唑钠脂质体粒径为50150NM。0021本发明提出头孢美唑钠脂质体冻干制剂的制备方法，包括以下步骤1称取处方量头孢美唑钠、稳定剂、赋形剂，混合溶于水，搅拌均匀，待用；2称取适量缓冲盐配制成一定浓度缓冲盐溶液，将处方量的脂质体载体分散溶于内，减压干燥，形成膜材料，加入上述水溶液中，超声处理至所需粒径和均匀度的头孢美唑钠脂质体混悬液；定容，灌装，进行真空冷冻干燥，即得头孢美唑钠脂质体冻干制剂。0022本发明的技术特点是通过该处方及制备方法制得的头孢美唑钠脂质体冻干制剂有良好的稳定性，具。
9、体实施方式0023下面再以实施例方式对本发明作进一步说明，给出本发明的实施细节，但并不是旨在限定本发明的保护范围。0024实施例10025头孢美唑钠10个重量单位0026氯化钠15个重量单位0027蛋黄卵磷脂、双硬脂酸卵磷脂、大豆卵磷脂11混合取25个重量单位0028甘露醇10个重量单位0029磷酸氢钠0530个重量单位0030称取处方量头孢美唑钠、氯化钠、甘露醇混合溶于水，搅拌均匀，待用；称取适量磷酸氢钠配制成10缓冲盐溶液，将处方量的蛋黄卵磷脂、双硬脂酸卵磷脂、大豆卵磷脂分散溶于内，减压干燥，形成空白膜材料，加入上述水溶液中，超声处理至所需粒径和均匀度的头孢美唑钠脂质体混悬液；定容，灌装，。
10、进行真空冷冻干燥，即得头孢美唑钠脂质体冻干制剂。0031实施例20032头孢美唑钠10个重量单位0033氯化钠15个重量单位0034双软脂酸卵磷脂50个重量单位0035甘露醇10个重量单位0036磷酸氢钙0530个重量单位0037称取处方量头孢美唑钠、氯化钠、甘露醇混合溶于水，搅拌均匀，待用；称取适量磷说明书CN102106830ACN102106833A3/3页5酸氢钙配制成10缓冲盐溶液，将处方量的双软脂酸卵磷脂分散溶于内，减压干燥，形成空白膜材料，加入上述水溶液中，超声处理至所需粒径和均匀度的头孢美唑钠脂质体混悬液；定容，灌装，进行真空冷冻干燥，即得头孢美唑钠脂质体冻干制剂。说明书CN102106830A。