柴胡皂苷A在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用.pdf

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摘要
申请专利号:

CN201010291073.2

申请日:

2010.09.26

公开号:

CN101946771A

公开日:

2011.01.19

当前法律状态:

授权

有效性:

有权

法律详情:

授权|||实质审查的生效IPC(主分类):A01N 43/16申请日:20100926|||公开

IPC分类号:

A01N43/16; A01P1/00

主分类号:

A01N43/16

申请人:

云南省农业科学院生物技术与种质资源研究所; 中国科学院昆明植物研究所

发明人:

张仲凯; 罗晓东; 董家红; 蔡祥海; 李顺林; 桑鹏; 张廷金

地址:

650223 云南省昆明市学云路9号

优先权:

专利代理机构:

云南协立专利事务所 53108

代理人:

马晓青

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内容摘要

本发明提供柴胡皂苷A在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用。试验结果证明,化合物柴胡皂苷A可以显著抑制TMV对寄主的初侵染,从而减少病毒进入寄主细胞并进一步复制和增值的机会,起到对寄主保护的作用;对TMV侵染的抑制率优于市售抗病毒农药“病毒必克”。

权利要求书

1: 如下结构式所示柴胡皂苷 A 在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用,

说明书


柴胡皂苷 A 在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用

    【技术领域】
     本发明属于药物技术领域, 具体地, 涉及柴胡皂苷 A 作为防控烟草花叶病的制剂的应用。 背景技术 由烟草花叶病毒引起的花叶病是烤烟生产的重要病害, 导致减产甚至绝收。当前 在烟草花叶病的防治上所采用的抗病毒制剂不能从根本上减少病害给生产上造成的损失。 胡柴的主治功效为和解表里, 疏肝, 升阳。其成分胡柴皂苷用于慢性病毒性肝炎的治疗。
     发明内容 本发明的目的是提供柴胡皂苷 A 在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用, 并提供含 有柴胡皂苷 A 的抗烟草花叶病的制剂, 及其配制方法。
     为了实现本发明的上述目的, 本发明提供了如下的技术方案 :
     如下结构式所示柴胡皂苷 A 在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用,
     本发明化合物用作药物时, 可以直接使用, 或者以药物组合物的形式使用。 该药物 组合物含有 0.1-99%, 优选为 0.5-90%的本发明化合物, 其余为药物学上可接受的, 对人 和动物无毒和惰性的可药用载体和 / 或赋形剂。所述的药用载体或赋形剂是一种或多种固 体、 半固体和液体稀释剂、 填料以及药物制品辅剂。 将本发明的药物组合物以单位体重服用 量的形式使用。采用制药和食品领域公认的方法制备成各种剂型、 如液体制剂 ( 注射剂、 混 悬剂、 乳剂、 溶液剂、 糖浆剂等 )、 固体制剂 ( 片剂、 胶囊剂、 颗粒剂, 冲剂等 )、 喷剂、 气雾剂等。
     附图说明 :
     图 1 为本发明化合物柴胡皂苷 A 在心叶烟上对 TMV 侵染的抑制效果 ( 其中左半叶 为只接种 TMV, 右半叶为化合物处理 )。 具体实施方式 :
     下面结合实际例子进一步说明本发明的实质性内容, 但本发明的内容并不局限于此。 实施例 1 :
     心叶烟半叶枯斑法 : 挑选健康合适的心叶烟, 暗室放置一夜。每棵烟挑选水平位 置相同的 3 个叶片。将浓度为 0.032μg/μl 的 TMV 与 50μg/ml 的化合物柴胡皂苷 A 溶 液 ( 实验用化合物于 2006 年购自中国药品生物制品检定所, 为药品检验对照品。化合物用 二甲基亚枫 (DMSO) 溶解成 10mg/ml 的母液于 4℃保存, 临用时用无菌水稀释至所需浓度。 DMSO 的终浓度 25μl/ml, 对实验结果无影响。) 混合 15min 后摩擦接种于心叶烟叶片右半 部分 100μl, 叶片左半部分摩擦接种相等浓度的 TMV100μl, 即为阳性对照, 10min 后用无 菌水冲洗干净。将试验烟苗放入无虫网箱中培养, 72h 统计叶片左右半叶的枯斑数目, 并按 公式计算化合物对 TMV 侵染的抑制率= [( 阳性对照枯斑数 - 化合物处理枯斑数 )/ 阳性对 照枯斑数 ]×100%。
     由于心叶烟属于 TMV 的枯斑寄主, 可以通过比较只接种病毒的叶片和经化合物处 理叶片的枯斑数量及枯斑大小来判断化合物是否抑制了病毒的初侵染。图 1 为化合物柴胡 皂苷 A 在 50μg/ml 时心叶烟上对 TMV 侵染的抑制效果, 其中左半叶为只接种 TMV, 右半叶 为病毒经化合物处理后进行接种处理。由叶片左右部分枯斑数目对比可知, 化合物柴胡皂 苷 A 可以显著抑制 TMV 对寄主的初侵染, 从而减少病毒进入寄主细胞并进一步复制和增值 的机会, 起到对寄主保护的作用。表 1 为化合物柴胡皂苷 A 在 50μg/ml 时与对照药物 “病 毒必克” 在心叶烟上对 TMV 侵染抑制率的比较, 由结果可知, 化合物对 TMV 侵染的抑制率优 于市售抗病毒农药 “病毒必克” 。
     表 1 本发明化合物柴胡皂苷 A 与病毒必克 在心叶烟上对 TMV 侵染抑制率的比较

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1、10申请公布号CN101946771A43申请公布日20110119CN101946771ACN101946771A21申请号201010291073222申请日20100926A01N43/16200601A01P1/0020060171申请人云南省农业科学院生物技术与种质资源研究所地址650223云南省昆明市学云路9号申请人中国科学院昆明植物研究所72发明人张仲凯罗晓东董家红蔡祥海李顺林桑鹏张廷金74专利代理机构云南协立专利事务所53108代理人马晓青54发明名称柴胡皂苷A在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用57摘要本发明提供柴胡皂苷A在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用。试验结果证明,化合物柴胡。

2、皂苷A可以显著抑制TMV对寄主的初侵染,从而减少病毒进入寄主细胞并进一步复制和增值的机会,起到对寄主保护的作用;对TMV侵染的抑制率优于市售抗病毒农药“病毒必克”。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书2页附图1页CN101946771A1/1页21如下结构式所示柴胡皂苷A在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用,权利要求书CN101946771A1/2页3柴胡皂苷A在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用技术领域0001本发明属于药物技术领域,具体地,涉及柴胡皂苷A作为防控烟草花叶病的制剂的应用。背景技术0002由烟草花叶病毒引起的花叶病是烤烟生产的重要病害,导致。

3、减产甚至绝收。当前在烟草花叶病的防治上所采用的抗病毒制剂不能从根本上减少病害给生产上造成的损失。胡柴的主治功效为和解表里,疏肝,升阳。其成分胡柴皂苷用于慢性病毒性肝炎的治疗。发明内容0003本发明的目的是提供柴胡皂苷A在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用,并提供含有柴胡皂苷A的抗烟草花叶病的制剂,及其配制方法。0004为了实现本发明的上述目的,本发明提供了如下的技术方案0005如下结构式所示柴胡皂苷A在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用,00060007本发明化合物用作药物时,可以直接使用,或者以药物组合物的形式使用。该药物组合物含有0199,优选为0590的本发明化合物,其余为药物学上可接受的,对人。

4、和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。所述的药用载体或赋形剂是一种或多种固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。将本发明的药物组合物以单位体重服用量的形式使用。采用制药和食品领域公认的方法制备成各种剂型、如液体制剂注射剂、混悬剂、乳剂、溶液剂、糖浆剂等、固体制剂片剂、胶囊剂、颗粒剂,冲剂等、喷剂、气雾剂等。附图说明0008图1为本发明化合物柴胡皂苷A在心叶烟上对TMV侵染的抑制效果其中左半叶为只接种TMV,右半叶为化合物处理。具体实施方式0009下面结合实际例子进一步说明本发明的实质性内容,但本发明的内容并不局限于说明书CN101946771A2/2页4此。0010实施例10011。

5、心叶烟半叶枯斑法挑选健康合适的心叶烟,暗室放置一夜。每棵烟挑选水平位置相同的3个叶片。将浓度为0032G/L的TMV与50G/ML的化合物柴胡皂苷A溶液实验用化合物于2006年购自中国药品生物制品检定所,为药品检验对照品。化合物用二甲基亚枫DMSO溶解成10MG/ML的母液于4保存,临用时用无菌水稀释至所需浓度。DMSO的终浓度25L/ML,对实验结果无影响。混合15MIN后摩擦接种于心叶烟叶片右半部分100L,叶片左半部分摩擦接种相等浓度的TMV100L,即为阳性对照,10MIN后用无菌水冲洗干净。将试验烟苗放入无虫网箱中培养,72H统计叶片左右半叶的枯斑数目,并按公式计算化合物对TMV侵染。

6、的抑制率阳性对照枯斑数化合物处理枯斑数/阳性对照枯斑数100。0012由于心叶烟属于TMV的枯斑寄主,可以通过比较只接种病毒的叶片和经化合物处理叶片的枯斑数量及枯斑大小来判断化合物是否抑制了病毒的初侵染。图1为化合物柴胡皂苷A在50G/ML时心叶烟上对TMV侵染的抑制效果,其中左半叶为只接种TMV,右半叶为病毒经化合物处理后进行接种处理。由叶片左右部分枯斑数目对比可知,化合物柴胡皂苷A可以显著抑制TMV对寄主的初侵染,从而减少病毒进入寄主细胞并进一步复制和增值的机会,起到对寄主保护的作用。表1为化合物柴胡皂苷A在50G/ML时与对照药物“病毒必克”在心叶烟上对TMV侵染抑制率的比较,由结果可知,化合物对TMV侵染的抑制率优于市售抗病毒农药“病毒必克”。0013表1本发明化合物柴胡皂苷A与病毒必克0014在心叶烟上对TMV侵染抑制率的比较0015说明书CN101946771A1/1页5图1说明书附图。

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