以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法.pdf

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法。肉桂粉碎后用酯溶性溶剂提取，或肉桂粉碎后用水或水-乙醇溶液煮沸再用酯溶性溶剂萃取，有毒成分黄樟素溶解于酯溶性溶剂中，提取后的肉桂粉末或萃取后的提取溶液经蒸馏得到的粉末状物质即为抗糖尿病制剂。

1、  一种以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法，其特征是：肉桂粉碎后用酯溶性溶剂提取，有毒成分黄樟素溶解于酯溶性溶剂中，提取后的肉桂粉末，经干燥后再次粉碎，得到无有毒物质黄樟素的精制肉桂粉末，该肉桂粉末即为抗糖尿病制剂。

2、  权利要求1所述的以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法，还可为：肉桂粉碎后用水或水-乙醇溶液煮沸得浓缩液，再用酯溶性溶剂萃取，有毒成分黄樟素溶解于酯溶性溶剂中，萃取后的提取溶液经蒸馏得粉末状物质即为抗糖尿病制剂。

3、  根据权利要求1或2所述的以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法，其特征是：所述酯溶性溶剂为石油醚或正己烷或乙酸乙酯或汽油或四氯化炭。

4、  根据权利要求1所述的以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法，其特征是：加入的酯溶性溶剂的重量是肉桂重量的2-20倍。

5、  根据权利要求2所述的以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法，其特征是：加入的水或乙醇-水的重量是肉桂重量的2-20倍。

6、  根据权利要求2所述的以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法，其特征是：萃取后的提取溶液与酯溶性溶剂的用量的体积比为1∶1～5。

7、  根据权利要求2所述的以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法，其特征是：乙醇-水溶液中乙醇的含量为1-90％。

8、  根据权利要求2所述的以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法，其特征是：煮沸时间为1-20小时。

9、  根据权利要求1或2所述的以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法，其特征是：提取或萃取的次数为1～5次。

以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法
所属领域
本发明属于生物医药技术领域，具体涉及以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法。
背景技术
糖尿病(diabetes mellitus)是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合症。因胰岛素分泌绝对或相对不足以及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低，引起糖、蛋白、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱。
据世界卫生组织(WHO)统计，目前全球糖尿病患者至少有1.2亿。在欧美等发达国家中糖尿病是高发病，死亡率仅次于心血管疾病和肿瘤而位居第三位。中国的糖尿病患者约有2000万～3000万人，虽属于糖尿病低发病率国家，但糖尿病患者的绝对人数，居世界之首，并且发病率还在日益增高。糖尿病的预防和治疗已成为全世界医药界所共同关注的课题。此外，在糖尿病人群中发生冠心病、缺血性或出血性脑血管病、失明、肢端坏疽等严重并发症均明显高于非糖尿病人群。发病率逐年增高。现已成为继心血管疾病，恶性肿瘤之后又一严重危胁人类健康的疾病。
在我国，II型糖尿病(NIDDM)病例约占90％以上。据卫生部宣布的统计数字，我国现有糖尿病患者约3000万。另有4500万人患糖耐量减低[IGT]，IGT患者中约2/3最终将发展为II型糖尿病，估计全国每年新增糖尿病患者800万人。II型糖尿病又称非胰岛素依赖型糖尿病。对于患有非胰岛素依赖型糖尿病的人，胰腺通常会分泌一些胰岛素，但是各组织器官不能对之有正确反应，使葡萄糖不能正常新陈代谢，这种情况叫胰岛素抵抗性，它是非胰岛素依赖型糖尿病的一个重要因素。
而目前临床所用的药物如胰岛素和口服降糖药物，无任何恢复机体对胰岛素的敏感性，纠正胰岛素抵抗的作用。在日常饮食中适量添加桂皮，有助于预防或延缓因年老而引起的II型糖尿病。据英国《新科学家》杂志报道：桂皮能够重新激活脂肪细胞对胰岛素的反应能力，大大加快葡萄糖的新陈代谢。每天在饮料或流质食物里添加1/4到1匙桂皮粉，对II型糖尿病可起到治疗和预防作用。
肉桂中的黄樟素已被证实对肝脏有特别强的致癌作用，长期食用或一次摄入过多，容易引起肝癌。长期食用肉桂，其中的黄樟素有积累效应，如果不把肉桂中有毒成分黄樟素除去，作为抗糖尿病制品长期服用，会产生严重后果。要开发肉桂抗糖尿病制品，除去黄樟素是技术的关键。
发明内容
本发明的目的是提供以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法，包括三部分内容：1、肉桂中有毒成分黄樟素的去除；2、肉桂中黄烷酮及多聚体总提取物的提取工艺；3、抗糖尿病制剂的获得。本发明可以通过以下方法实现：
1、肉桂粉碎后，用2-20倍酯溶性溶剂提取，所用酯溶性溶剂包括石油醚或正己烷或乙酸乙酯或汽油或四氯化炭或其他酯溶性溶剂。提取完成后，除去提取液，黄樟素溶解于提取液中，溶剂回收后，得到有毒物质黄樟素。提取后的肉桂粉末，干燥后再次粉碎，得到无有毒物质黄樟素的精制肉桂粉末，该肉桂粉末即为抗糖尿病制剂，可将其制备成片剂、胶囊剂、大蜜丸、粉剂以及其他常用剂型的抗糖尿病的药物或保健食品。
2、肉桂粉碎后分次用水煮沸1-20小时。然后浓缩得浓缩液，总浓缩液用酯溶性溶剂萃取，分离，黄樟素进入酯溶性溶剂，即可除去；黄烷酮及多聚体总提取物保留在水溶液中，然后蒸馏除去水分，干燥，得到黄烷酮及其多聚体的总提取物，该总提取物即为抗糖尿病制剂，可以制备成片剂、胶囊剂、大蜜丸、粉剂以及其他常用剂型的抗糖尿病的药物或保健食品。所用酯溶性溶剂包括石油醚或正己烷或乙酸乙酯或汽油或四氯化炭或其他酯溶性溶剂。
3、肉桂粉碎后分次用水-乙醇溶液回流提取，水-乙醇溶液中乙醇的含量为1-90％；首先用2-10倍于原料重的乙醇-水回流煮沸1-10小时，将煮沸液滤出；再加入1-10倍于原料重的乙醇-水将滤渣继续回流煮沸1-10小时；将煮沸液滤出，再加入1-10倍于原料重的乙醇-水将滤渣继续煮沸1-10小时，过滤，得到滤液。将三次所得滤液合并，在水分蒸馏器中浓缩，得到浓缩溶液，合并三次浓缩溶液。用酯溶性溶剂分次萃取1-10次或多次，以除去肉桂中的致肝癌物黄樟素。经过萃取后的提取溶液，再次进行真空蒸馏，得到粉末状态提取物，对其进行真空干燥，得到淡棕色粉末总黄烷酮及其多聚体。所得总黄烷酮及其多聚体作为抗糖尿病的药品或保健品。所用酯溶性溶剂包括石油醚或正己烷或乙酸乙酯或汽油或四氯化炭或其他酯溶性溶剂。
本发明具有以下优点：
提取的出的黄烷酮及其多聚体能够重新激活脂肪细胞对胰岛素的反应能力，大大加快葡萄糖的新陈代谢。
抗糖尿病医药保健品制剂，需要长期服用，如不除去有毒成分黄樟素，将不能开发为药品和保健品。除去了有毒成分黄樟素，长期服用不会造成对人体的毒害。为该种药品和保健品的开发提供了安全保障。
可以根据中药和保健品申报要求，按照复方制剂申报新的抗糖尿病药品和保健品。
提取方法简单、经济实用，方便用于大规模生产。
具体实施方法
下面详细介绍提取工艺：
1、肉桂粉碎后，用2-20倍酯溶性溶剂提取，所用酯溶性溶剂包括石油醚或正己烷或乙酸乙酯或汽油或四氯化炭或其他可用的酯溶性溶剂。提取完成后，除去提取液，黄樟素溶解于提取液中，溶剂回收后，得到有毒物质黄樟素。提取后的肉桂粉末，干燥后再次粉碎，得到去除有毒物质黄樟素后的精制肉桂粉末。所得到的肉桂粉末，可以制备成抗糖尿病的片剂、胶囊剂、大蜜丸、粉剂以及其他常用的剂型。
2、首先将肉桂粉碎，肉桂粉末用沸水或乙醇-水煮沸提取有效成分。肉桂粉末重量与入水或乙醇-水的重量之比为2-20倍；煮沸时间为1-20小时；煮沸用水分次加入，分次煮沸提取。可以提取2-3次或多次，然后过滤，总滤液进行浓缩，得到浓缩液，用酯溶性溶剂萃取，分离，黄樟素进入酯溶性溶剂，肉桂中含有可以致肝癌的成分黄樟素即可除去；黄烷酮及多聚体总提取物保留在水溶液中，然后蒸馏除去水分，干燥，得到黄烷酮及其多聚体的总提取物。该总提取物即可作为抗糖尿病医药保健品制剂。
实施例1：10公斤肉桂粉碎后，用10倍正己烷提取，在提取罐中回流提取，提取完成后，除去提取液，黄樟素溶解于提取液中，用蒸馏器蒸馏回收溶剂，所回收的溶剂可以再次使用。所得到的有毒物质黄樟素可作他用。提取后的肉桂粉末，干燥后再次粉碎，得到去除有毒物质黄樟素后的精制肉桂粉末9.5公斤。所得到的肉桂粉末，可以制备成抗糖尿病的片剂、胶囊剂、大蜜丸、粉剂以及其他常用的剂型。
实施例2：首先将5kg肉桂粉碎，然后用5倍于原料重的水煮沸3小时，将煮沸液滤出；再加入4倍于原料重的水将滤渣继续煮沸2小时；将煮沸液滤出，再加入3倍于原料重的水将滤渣继续煮沸2小时，过滤，得到滤液。将三次所得滤液合并，在水分蒸馏器中浓缩，得到浓缩溶液，合并三次浓缩溶液共500ml。用2500ml石油醚分次萃取3-5次或多次，以除去肉桂中的致肝癌物黄樟素。经过萃取后的水溶液，再次进行真空蒸馏，得到粉末状态提取物，对其进行真空干燥，得到淡棕色粉末总黄烷酮及其多聚体186克。提取率为3.72％。所得总黄烷酮及其多聚体作为抗糖尿病的药品或保健品。
实施例3：首先将20kg肉桂粉碎，然后用6倍于原料重的乙醇20％-水80％回流煮沸3小时，将煮沸液滤出；再加入5倍于原料重的乙醇20％-水80％将滤渣继续回流煮沸2小时；将煮沸液滤出，再加入3倍于原料重的乙醇20％-水80％将滤渣继续煮沸2小时，过滤，得到滤液。将三次所得滤液合并，在水分蒸馏器中浓缩，得到浓缩溶液，合并三次浓缩溶液共1500ml。用4500ml石油醚分次萃取3-5次或多次，以除去肉桂中的致肝癌物黄樟素。经过萃取后的水溶液，再次进行真空蒸馏，得到粉末状态提取物，对其进行真空干燥，得到淡棕色粉末总黄烷酮及其多聚体820克。提取率为4.1％。所得总黄烷酮及其多聚体作为抗糖尿病的药品或保健品。