苦桂全素注射剂的制造方法.pdf

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摘要
申请专利号:

CN90107984.7

申请日:

1990.09.19

公开号:

CN1050326A

公开日:

1991.04.03

当前法律状态:

终止

有效性:

无权

法律详情:

专利权的终止(未缴年费专利权终止)申请日:1990.9.19公告日:1994.6.22|||授权|||申请人长治市城区长城机械厂山西省长治县铸造厂|||地址046000山西省长治市延安南路110号047105山西省长治县苏店镇|||公开|||

IPC分类号:

A61K35/78

主分类号:

A61K35/78

申请人:

长治市城区长城机械厂;

发明人:

杜敏; 杜春旺; 杜红旺

地址:

山西省长治市延安南路110号

优先权:

专利代理机构:

长治专利事务所

代理人:

段秋玲

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内容摘要

本发明提供了一种中草药抗癌、止癌痛注射液的制造方法。其工艺特征是以苦参和肉桂为原料,经反复沸煮、反复冷冻,用醇、酸、碱反复纯化、过滤取得。本方法制得的药品经临床观察,具有抗癌功能;尤其具有显著的止癌痛效果;且无毒性、无副作用,适用于各种癌症患者。

权利要求书

1: 1、一种苦、桂全素注射剂的制造方法,其特征是, (1)取干净的切成碎片的苦参和肉桂,其比例为9~15∶1, (2)用稀酸溶液按重量4~5∶1将苦参浸泡、沸煮、取其煎液,如此重复两次,再将药渣加蒸馏水沸煮,取其煎液, (3)将三次获得的煎液混合,进行过滤,将滤液加热,浓缩至糊状, (4)将药糊按重量的1∶1~
2: 5加乙醇,然后在-1~0℃温度中冷藏16~24小时, (5)将冷藏后的药液过滤,加稀碱溶液调pH值为9.0~10.0, (6)第二次按1∶1~1.5加乙醇、然后按上述条件冷藏、过滤, (7)提取乙醇, (8)第二次加酸溶液调pH值至4.0~5.0, (9)将上述含酸药液加热至沸点过滤, (10)用同样的方法获得pH值为4.0~5.0的肉桂药液, (11)将主辅药液混合,加温至沸点、过滤, (12)加稀碱溶液调pH值为8.0~8.5,呈澄明液, (13)加原药剂量1%的土温 80 , (14)精滤后得到成品药液, (15)最后装瓶、封口、灭菌、包装。 2、根据权利要求1所述的苦、桂全素注射剂的制造方法,其特征是:苦参与肉桂的比为11~13∶1。 3、根据权利要求1或2所述的苦、桂全素注射剂的制造方法,其特征在于所加的稀酸溶液是1%浓度的冰醋酸溶液。 4、根据权利要求1或2所述的苦、桂全素注射剂的制造方法,其特征在于所加的稀碱溶液是25~28%的氢氧化钠溶液。

说明书


本发明涉及到从植物(中草药)中提取有效成分制作抗癌注射剂的方法。

    癌症是当前世界上一种多发的、又难于攻克的病症。现有的治疗方法,如手术、化疗、烤电等都不能根治;现有的各种治肿瘤、癌症的药物均有部分疗效,但也不能根治;有些药还有很大的副作用。而对于癌症产生的疼痛,几乎没有特效的治疗办法。天津市河北制药厂产的盐酸平阳霉素(西药注射剂),就有发热、胃肠反应、脱发、肢端麻木、肺毒性反应等副作用。锦洲制药厂产的顺铂(西药、注射剂)也有胃肠、血象的不良反应,并有肾损伤的弊病;使用剂量不适,从另一个渠道加速了癌症的恶化。以上两种药有些抗癌作用,但都无止癌痛的效果。长白山制药厂生产的天仙胶囊(中草药成分的口服药)对止癌痛有一定效果,但不明显,对于不易口服的癌症病人(消化系统病)无法使用。在癌症病人疼痛难忍的情况下,主要是用杜冷叮和吗啡止痛。但这两种药都是毒品,控制疼痛时间短,连续使用毒性强。

    当今,中草药注射剂的制造方法,主要有水浸法、蒸馏法、溶剂系统提取法等。水浸法只能提取部分有效成分;蒸馏法只能将药物中的挥发油及挥发性成分提取出来,许多中草药的其它有效成分提取不出来,影响药物的治疗效果;溶剂系统提取法能提取溶于各溶剂的中药有效成分,但所用的溶剂愈多,操作就愈复杂,步骤愈长,且产生各溶剂之间地干扰机会就愈多,不宜工业性作业进行制造。

    本发明的任务是提供一种具有抗癌功能和显著的治癌痛效果、且无毒性、无副作用的中草药注射剂的制备方法。

    为解决上述任务,本发明提供的注射剂所采用的中草药是苦参和肉桂,其制造方法采用沸冻醇析酸碱纯化法。主要工艺流程为:①将干净的苦参和肉桂分别切成碎片,并分为9~15∶1的比例;②分别将主辅药用盐酸、醋酸等一种稀酸溶液浸泡、沸煮、提取煎液、熬成糊状;③加入药糊同样重量的乙醇,在温度-1~0℃中冷藏;④将冷藏后药液过滤,并加入氢氧化钠、氢氧化钾等一种稀碱溶液调pH值;⑤将上述工序反复进行两次后提出乙醇;⑥将主辅药液混合,再加热、过滤、调pH值至8.0~8.5;⑦加原药剂量1%的土温80,再进行精滤,得到成品药液;⑧最后装瓶、封口、灭菌、包装。

    本发明的主辅药苦参和肉桂的比例在11~13∶1,其应用效果较好。

    在酸化过程中所用的稀酸溶液最好是1%浓度的冰醋酸溶液,在碱化过程中所用的稀碱溶液最好是25~28%的氢氧化钠溶液。

    本发明制备的注射剂之所以能达到抗癌、止癌痛的效果,其机理首先是所采用的主、辅药苦参和肉桂含有治肿瘤成份。据本草注解:苦参主治心腹结气、症瘕积聚、除庸肿、安五脏、平胃气、疗恶疮;肉桂所含挥发油,有缓和刺激作用,排除消化道积气,缓和消化道痉挛性疼痛。本发明用肉桂之温性、助肾阳、排除主药寒性之不足,同时肉桂还有宣导百药的作用,故利用其宣导主药直达病所,帮助主药完善疗效。

    其次,本发明的制作方法与现有的中药注射剂的其它制备方法相比,其显著的进步是:采用反复沸煮,反复冷冻,醇、酸、碱反复纯化,吸取了水提取和溶剂提取法的优点,能将中草药中各种有效成份充分提取出来,达到治疗效果。

    实施例一:

    用常温自来水在搪瓷清洗池中将苦参和肉桂清洗干净,置于阴干室中通风凉干至含水量不超过5%,再用切片机切成碎片(厚度为05~06mm),取苦参和肉桂的重量比值为12∶1,然后采取以下工艺流程:

    (1)用1%浓度的冰醋酸(CH3COOH,99.0%分析纯)溶液与苦参碎片按重量的4∶1混合,在搪瓷煮沸釜中沸煮30分钟,取出煎液。药渣按第一次同样方法进行第二次沸煮。再将药渣以原药剂量按1∶2加蒸馏水进行第三次沸煮30分钟。

    (2)将三次煎液混合,用过滤器进行粗滤;

    (3)将滤液在搪瓷煮沸釜中加热,浓缩至糊状;

    (4)将药糊按重量的1∶1加95%的医用乙醇;

    (5)将加乙醇的药液在冷冻机中(-1~0℃)冷藏24小时;

    (6)将冷藏的药液从冷冻机中取出随即进行过滤,得到醇酸药液;

    (7)用25~28%浓度的氢氧化钠溶液将上述药液调pH值为9.0;

    (8)按重量的1∶1将95%的医用乙醇与上述药液混合在-1~0℃下冷藏24小时;

    (9)将冷藏后的药液经滤纸过滤得到碱醇药液;

    (10)将上述药液蒸馏,并用热交换器提取出乙醇,得到含碱药液;

    (11)将上述含碱药液加冰醋酸(同前技术标准)调pH值至5.0;

    (12)将上述含酸药液加热至沸点;

    (13)进行过滤;

    (14)肉桂药液完全按上述工艺流程制作,将主辅药液混合;

    (15)混合后的药液加温至沸点,再进行过滤;

    (16)将上述药液加25%~28%浓度的NaoH溶液调pH值至8.5,呈澄明液;

    (17)加原药剂重量1%的土温80;

    (18)用滤球进行过滤,得成品药液;

    (19)用装瓶机将成品药液装入安瓶;

    (20)用封口机将装有药液的安瓶封口;

    (20)进行灭菌处理;

    (20)进行包装。

    按上述实例制造的注射液经临床试验,具有抗癌功能,其止癌痛效果尤为明显,注射后20分钟疼痛缓解,注射20针剂之后不再疼痛。据对367例各种癌症患者治疗,止痛抗癌见效366例,见效率99.1%。对125例痛性癌中124例止痛效果良好,占99.2%;显效117例,显效率93.6%;无效一例。本药品无任何毒性反应,无白血球降低、脱发、自汗等副作用。此外,本药品还有鉴别是癌症与否的作用,对于不是癌症的疼痛,本药品则无止痛作用。

    实施例二:

    取苦参与肉桂重量比为9∶1,用0.6%浓度的盐酸溶液和氢氧化钾溶液进行酸化、减化处理,其它工艺规程与实例一相同,其药品符合技术要求。临床试用观察效果满意,但个别患者用药稍有烦燥之感。

    实施例三:

    取苦参与肉桂重量比为15∶1,按实施例一的工艺规程制作的药品,符合技术要求。临床试用观察,止癌痛及抗癌效果也满意,患者无烦燥,但个别患者有体衰现象。

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本发明提供了一种中草药抗癌、止癌痛注射液的制造方法。其工艺特征是以苦参和肉桂为原料,经反复沸煮、反复冷冻,用醇、酸、碱反复纯化、过滤取得。本方法制得的药品经临床观察,具有抗癌功能;尤其具有显著的止癌痛效果;且无毒性、无副作用,适用于各种癌症患者。。

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