本发明涉及到从植物(中草药)中提取有效成分制作抗癌注射剂的方法。 癌症是当前世界上一种多发的、又难于攻克的病症。现有的治疗方法,如手术、化疗、烤电等都不能根治;现有的各种治肿瘤、癌症的药物均有部分疗效,但也不能根治;有些药还有很大的副作用。而对于癌症产生的疼痛,几乎没有特效的治疗办法。天津市河北制药厂产的盐酸平阳霉素(西药注射剂),就有发热、胃肠反应、脱发、肢端麻木、肺毒性反应等副作用。锦洲制药厂产的顺铂(西药、注射剂)也有胃肠、血象的不良反应,并有肾损伤的弊病;使用剂量不适,从另一个渠道加速了癌症的恶化。以上两种药有些抗癌作用,但都无止癌痛的效果。长白山制药厂生产的天仙胶囊(中草药成分的口服药)对止癌痛有一定效果,但不明显,对于不易口服的癌症病人(消化系统病)无法使用。在癌症病人疼痛难忍的情况下,主要是用杜冷叮和吗啡止痛。但这两种药都是毒品,控制疼痛时间短,连续使用毒性强。
当今,中草药注射剂的制造方法,主要有水浸法、蒸馏法、溶剂系统提取法等。水浸法只能提取部分有效成分;蒸馏法只能将药物中的挥发油及挥发性成分提取出来,许多中草药的其它有效成分提取不出来,影响药物的治疗效果;溶剂系统提取法能提取溶于各溶剂的中药有效成分,但所用的溶剂愈多,操作就愈复杂,步骤愈长,且产生各溶剂之间地干扰机会就愈多,不宜工业性作业进行制造。
本发明的任务是提供一种具有抗癌功能和显著的治癌痛效果、且无毒性、无副作用的中草药注射剂的制备方法。
为解决上述任务,本发明提供的注射剂所采用的中草药是苦参和肉桂,其制造方法采用沸冻醇析酸碱纯化法。主要工艺流程为:①将干净的苦参和肉桂分别切成碎片,并分为9~15∶1的比例;②分别将主辅药用盐酸、醋酸等一种稀酸溶液浸泡、沸煮、提取煎液、熬成糊状;③加入药糊同样重量的乙醇,在温度-1~0℃中冷藏;④将冷藏后药液过滤,并加入氢氧化钠、氢氧化钾等一种稀碱溶液调pH值;⑤将上述工序反复进行两次后提出乙醇;⑥将主辅药液混合,再加热、过滤、调pH值至8.0~8.5;⑦加原药剂量1%的土温80,再进行精滤,得到成品药液;⑧最后装瓶、封口、灭菌、包装。
本发明的主辅药苦参和肉桂的比例在11~13∶1,其应用效果较好。
在酸化过程中所用的稀酸溶液最好是1%浓度的冰醋酸溶液,在碱化过程中所用的稀碱溶液最好是25~28%的氢氧化钠溶液。
本发明制备的注射剂之所以能达到抗癌、止癌痛的效果,其机理首先是所采用的主、辅药苦参和肉桂含有治肿瘤成份。据本草注解:苦参主治心腹结气、症瘕积聚、除庸肿、安五脏、平胃气、疗恶疮;肉桂所含挥发油,有缓和刺激作用,排除消化道积气,缓和消化道痉挛性疼痛。本发明用肉桂之温性、助肾阳、排除主药寒性之不足,同时肉桂还有宣导百药的作用,故利用其宣导主药直达病所,帮助主药完善疗效。
其次,本发明的制作方法与现有的中药注射剂的其它制备方法相比,其显著的进步是:采用反复沸煮,反复冷冻,醇、酸、碱反复纯化,吸取了水提取和溶剂提取法的优点,能将中草药中各种有效成份充分提取出来,达到治疗效果。
实施例一:
用常温自来水在搪瓷清洗池中将苦参和肉桂清洗干净,置于阴干室中通风凉干至含水量不超过5%,再用切片机切成碎片(厚度为05~06mm),取苦参和肉桂的重量比值为12∶1,然后采取以下工艺流程:
(1)用1%浓度的冰醋酸(CH3COOH,99.0%分析纯)溶液与苦参碎片按重量的4∶1混合,在搪瓷煮沸釜中沸煮30分钟,取出煎液。药渣按第一次同样方法进行第二次沸煮。再将药渣以原药剂量按1∶2加蒸馏水进行第三次沸煮30分钟。
(2)将三次煎液混合,用过滤器进行粗滤;
(3)将滤液在搪瓷煮沸釜中加热,浓缩至糊状;
(4)将药糊按重量的1∶1加95%的医用乙醇;
(5)将加乙醇的药液在冷冻机中(-1~0℃)冷藏24小时;
(6)将冷藏的药液从冷冻机中取出随即进行过滤,得到醇酸药液;
(7)用25~28%浓度的氢氧化钠溶液将上述药液调pH值为9.0;
(8)按重量的1∶1将95%的医用乙醇与上述药液混合在-1~0℃下冷藏24小时;
(9)将冷藏后的药液经滤纸过滤得到碱醇药液;
(10)将上述药液蒸馏,并用热交换器提取出乙醇,得到含碱药液;
(11)将上述含碱药液加冰醋酸(同前技术标准)调pH值至5.0;
(12)将上述含酸药液加热至沸点;
(13)进行过滤;
(14)肉桂药液完全按上述工艺流程制作,将主辅药液混合;
(15)混合后的药液加温至沸点,再进行过滤;
(16)将上述药液加25%~28%浓度的NaoH溶液调pH值至8.5,呈澄明液;
(17)加原药剂重量1%的土温80;
(18)用滤球进行过滤,得成品药液;
(19)用装瓶机将成品药液装入安瓶;
(20)用封口机将装有药液的安瓶封口;
(20)进行灭菌处理;
(20)进行包装。
按上述实例制造的注射液经临床试验,具有抗癌功能,其止癌痛效果尤为明显,注射后20分钟疼痛缓解,注射20针剂之后不再疼痛。据对367例各种癌症患者治疗,止痛抗癌见效366例,见效率99.1%。对125例痛性癌中124例止痛效果良好,占99.2%;显效117例,显效率93.6%;无效一例。本药品无任何毒性反应,无白血球降低、脱发、自汗等副作用。此外,本药品还有鉴别是癌症与否的作用,对于不是癌症的疼痛,本药品则无止痛作用。
实施例二:
取苦参与肉桂重量比为9∶1,用0.6%浓度的盐酸溶液和氢氧化钾溶液进行酸化、减化处理,其它工艺规程与实例一相同,其药品符合技术要求。临床试用观察效果满意,但个别患者用药稍有烦燥之感。
实施例三:
取苦参与肉桂重量比为15∶1,按实施例一的工艺规程制作的药品,符合技术要求。临床试用观察,止癌痛及抗癌效果也满意,患者无烦燥,但个别患者有体衰现象。