CN200410030364.0
2004.03.29
CN1561977A
2005.01.12
撤回
无权
发明专利申请公布后的视为撤回|||公开
A61K31/137; A61K9/20; A61P11/06; A61P11/00
南昌弘益科技有限公司;
钱进; 许军; 彭红; 李平; 朱丹; 刘孝乐
330029江西省南昌高新技术产业开发区火炬大街789号
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸氯丙那林滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
1.盐酸氯丙那林滴丸及其制备方法，其特征在于：将1重量份经超微粉碎 的盐酸氯丙那林细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在 冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。 2.权利要求1所述的盐酸氯丙那林的分子式为C11H16ClNO·HCl，分子量为 250.17，结构式为 HCl。 3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚 乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬 脂酸甘油酸、虫蜡等。 4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、 水、乙醇溶液等。
盐酸氯丙那林滴丸及其制备方法技术领域 本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是盐酸氯丙那林滴丸 及其制备方法。 背景技术 盐酸氯丙那林为β2受体激动剂，对支气管有明显的扩张作用，平喘效果比 异丙肾上腺素略弱，但对心脏毒性明显降低，对心脏的兴奋作用仅为异丙肾上 腺素的1/3～1/10。 盐酸氯丙那林口服后15～30分钟生效，约1小时达最大效应，作用维持4 -6小时。 目前上市销售的仅有盐酸氯丙那林片，临床用于支气管哮喘、哮喘型支气 管炎、慢性支气管炎合并肺气肿，可平喘并改善肺功能。 盐酸氯丙那林味苦，在水中易溶，但其片剂崩解时间长，吸收差，生物利 用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方 便，依从性差，影响了盐酸氯丙那林治疗作用的发挥。 本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸氯丙那林 滴丸剂，从而克服盐酸氯丙那林片的以上缺陷，使盐酸氯丙那林的治疗作用得 以充分发挥。 发明内容 通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸氯丙那林滴丸不仅 具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从 性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还 具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点， 充分体现了新药研究开发以人为本的精神。 为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份经超微粉碎的盐 酸氯丙那林细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却 剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。 本发明中盐酸氯丙那林的化学名称为α-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2- 氯-苯甲醇盐酸盐，分子式为C11H16ClNO·HCl，分子量为250.17，结构式为 本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇 1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘 油酸、虫蜡等。 本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙 醇溶液等。 下面经过检测对照说明本发明的有益效果 一、检测指标及方法 崩解(溶散)时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录X A) 检查。 二、市售盐酸氯丙那林片崩解时间检测结果：49分钟 三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果：4分钟 四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟 五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟 六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果：6分钟 七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果：8分钟 八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果：10分钟 具体实施方式 一、实例1 处方： 盐酸氯丙那林 5g 聚乙二醇6000 15g 制成 1000粒 制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸氯丙那林细粉加入至熔融的聚乙二 醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。 二、实例2 处方： 盐酸氯丙那林 5g 聚乙二醇4000 15g 制成 1000粒 制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸氯丙那林细粉加入至熔融的聚乙二 醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。 三、实例3 处方： 盐酸氯丙那林 5g 聚乙二醇6000 5g 聚乙二醇4000 10g 制成 1000粒 制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸氯丙那林细粉加入至熔融的聚乙二 醇4000和聚乙二醇6000合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法 制丸，干燥，即得。 四、实例4 处方： 盐酸氯丙那林 5g 单硬脂酸甘油酯 15g 制成 1000粒 制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸氯丙那林细粉加入至熔融的单硬脂 酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。 五、实例5 处方： 盐酸氯丙那林 5g 聚乙二醇6000 10g 泊洛沙姆 5g 制成 1000粒 制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸氯丙那林细粉加入至熔融的聚乙二 醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸， 干燥，即得。 六、实例6 处方： 盐酸氯丙那林 5g 单硬脂酸甘油酯 15g 泊洛沙姆 1g 制成 1000粒 制法：取盐酸氯丙那林和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入 至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥， 即得。
技术领域
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是盐酸氯丙那林滴丸 及其制备方法。
背景技术
盐酸氯丙那林为β2受体激动剂，对支气管有明显的扩张作用，平喘效果比 异丙肾上腺素略弱，但对心脏毒性明显降低，对心脏的兴奋作用仅为异丙肾上 腺素的1/3～1/10。
盐酸氯丙那林口服后15～30分钟生效，约1小时达最大效应，作用维持4 -6小时。
目前上市销售的仅有盐酸氯丙那林片，临床用于支气管哮喘、哮喘型支气 管炎、慢性支气管炎合并肺气肿，可平喘并改善肺功能。
盐酸氯丙那林味苦，在水中易溶，但其片剂崩解时间长，吸收差，生物利 用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方 便，依从性差，影响了盐酸氯丙那林治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸氯丙那林 滴丸剂，从而克服盐酸氯丙那林片的以上缺陷，使盐酸氯丙那林的治疗作用得 以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸氯丙那林滴丸不仅 具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从 性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还 具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点， 充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份经超微粉碎的盐 酸氯丙那林细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却 剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中盐酸氯丙那林的化学名称为α-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2- 氯-苯甲醇盐酸盐，分子式为C11H16ClNO·HCl，分子量为250.17，结构式为
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇 1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘 油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙 醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果
一、检测指标及方法
崩解(溶散)时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录X A) 检查。
二、市售盐酸氯丙那林片崩解时间检测结果：49分钟
三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果：4分钟
四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟
五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟
六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果：6分钟
七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果：8分钟
八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果：10分钟
具体实施方式
一、实例1
处方：
盐酸氯丙那林 5g
聚乙二醇6000 15g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸氯丙那林细粉加入至熔融的聚乙二 醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2
聚乙二醇4000 15g
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸氯丙那林细粉加入至熔融的聚乙二 醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3
聚乙二醇6000 5g
聚乙二醇4000 10g
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸氯丙那林细粉加入至熔融的聚乙二 醇4000和聚乙二醇6000合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法 制丸，干燥，即得。
四、实例4
单硬脂酸甘油酯 15g
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸氯丙那林细粉加入至熔融的单硬脂 酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5
聚乙二醇6000 10g
泊洛沙姆 5g
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸氯丙那林细粉加入至熔融的聚乙二 醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸， 干燥，即得。
六、实例6
泊洛沙姆 1g
制法：取盐酸氯丙那林和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入 至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥， 即得。
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本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸氯丙那林滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。。
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