盐酸贝那替秦滴丸及其制备方法.pdf

本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸贝那替秦滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。

1.  盐酸贝那替秦滴丸及其制备方法，其特征在于：将1重量份经超微粉碎的盐酸贝那替秦细粉加入至5～30重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。

2.  权利要求1所述的盐酸贝那替秦的化学名称为2-二乙基氨基乙基二苯基羟乙酸酯盐酸盐，结构式为，分子式为C₂₀H₂₅NO₃·Hcl，分子量为363.9。

3.  权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。

4.  权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。

盐酸贝那替秦滴丸及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是盐酸贝那替秦滴丸及其制备方法。
背景技术
盐酸贝那替秦具有缓解内脏平滑肌痉挛，减少胃酸分泌，中枢安定作用。目前上市销售的仅有片剂，临床用于胃及十二指肠溃疡、胃肠道痉挛等。
盐酸贝那替秦味苦，在水中溶解，但其片剂崩解时间较长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了盐酸贝那替秦治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸贝那替秦滴丸剂，从而克服盐酸贝那替秦片的以上缺陷，使盐酸贝那替秦的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸贝那替秦滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份经超微粉碎的盐酸贝那替秦细粉加入至5～30重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中盐酸贝那替秦的化学名称为2-二乙基氨基乙基二苯基羟乙酸酯盐酸盐，结构式为分子式为C₂₀H₂₅NO₃·Hcl，分子量为363.9。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果
一、检测指标及方法
崩解(溶散)时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
二、市售盐酸贝那替秦片崩解时间检测结果：32分钟
三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果：2分钟
四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果：2分钟
五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟
六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟
七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果：4分钟
八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果：5分钟
具体实施方式
一、实例1
处方：
        盐酸贝那替秦         1g
        聚乙二醇6000         19g
        制成                 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸贝那替秦细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2
处方：
        盐酸贝那替秦         1g
        聚乙二醇4000         19g
        制成                 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸贝那替秦细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3
处方：
        盐酸贝那替秦        1g
        聚乙二醇6000        12g
        聚乙二醇4000        7g
        制成                1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛地盐酸贝那替秦细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4
处方：
        盐酸贝那替秦        1g
        单硬脂酸甘油酯      19g
        制成                1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸贝那替秦细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5
处方：
        盐酸贝那替秦        1g
        聚乙二醇6000        12g
        泊洛沙姆            7g
        制成                1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸贝那替秦细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6
处方：
        盐酸贝那替秦         1g
        单硬脂酸甘油酯       17g
        泊洛沙姆             2g
        制成                 1000粒
制法：取盐酸贝那替秦和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。