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1、10申请公布号CN104188995A43申请公布日20141210CN104188995A21申请号201410445633322申请日20140904A61K31/7048200601A61P9/1220060171申请人南京标科生物科技有限公司地址210046江苏省南京市栖霞区尧化街道甘家边东108号1幢701室72发明人张金芳杨存54发明名称蜡菊苷在制备抗高血压药物中的应用57摘要本发明公开了从野牡丹的叶中分离得到的蜡菊苷在制备抗高血压药物中的应用。蜡菊苷的制备方法包括以下步骤（1）取野牡丹的叶粉碎，加生物酶拌匀，常温酶解13天，酶解原料用温水浸泡提取23次，过滤后得到提取液；（2）提。
2、取液用超滤膜超滤，透过液加入聚酰胺色谱柱，用乙醇水溶液洗脱，洗脱液浓缩得粗提物；（3）把上述粗提物采用高速逆流色谱分离，紫外检测器监测，收集目标成分，减压干燥得蜡菊苷。制备得到的蜡菊苷可用于制备抗高血压药物。51INTCL权利要求书1页说明书3页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书3页10申请公布号CN104188995ACN104188995A1/1页21结构式如下所示的蜡菊苷在制备抗高血压药物中的应用。权利要求书CN104188995A1/3页3蜡菊苷在制备抗高血压药物中的应用技术领域0001本发明属于医药领域，涉及蜡菊苷及其制备方法和在制备抗高血压药物中的。
3、应用。背景技术0002蜡菊苷（HELICHRYSOSIDE），MP260270，分子式C30H26O14，分子量61051，结构式为蜡菊苷是一种黄酮苷类化合物。现代药理研究表明，蜡菊苷具有抗高血压作用。静注本品能降低自发性高血压大鼠的血压，其作用机制是由于抑制交感神经和直接扩张血管。蜡菊苷来源于牡丹科MELASTOMATACEAE野牡丹MELASTOMACANDIDUMDDON的叶。0003目前，国内尚无蜡菊苷的制备工艺报道。0004通过文献检索，国内尚未见蜡菊苷用于制备抗高血压药物或保健品。发明内容0005为满足临床需要，扩大用药品种，更好地治疗高血压疾病，应用蜡菊苷制备抗高血压药物或保健品。
4、。0006上述蜡菊苷的制备方法，包括以下步骤（1）取野牡丹的叶粉碎，加生物酶拌匀，常温酶解13天，酶解原料用温水浸泡提取23次，过滤后得到提取液；（2）提取液用超滤膜超滤，透过液加入聚酰胺色谱柱，用乙醇水溶液洗脱，洗脱液浓缩得粗提物；（3）把上述粗提物采用高速逆流色谱分离，紫外检测器监测，收集目标成分，减压干燥说明书CN104188995A2/3页4得蜡菊苷。0007步骤（1）中所述的生物酶可选纤维素酶、淀粉酶和果胶酶，用量为原料量的25。0008步骤（2）中所述的超滤膜为截留分子量200010000的中空纤维素超滤膜。0009步骤（2）中所述的聚酰胺树脂为200400目，乙醇水溶液浓度为60。
5、75，用量是36BV。0010步骤（3）中所述的高速逆流色谱的溶剂系统为乙酸乙酯甲醇水，比例为4550124751，下相为流动相，上相为固定相。0011本发明采用生物酶发酵，可以缩短提取周期，提高提取率；采用膜过滤技术分离，物理方法除杂，操作简单，不污染环境；采用高速逆流色谱分离，分离速度快，样品无损失，溶剂可以循环使用，制备量大。0012本发明用于制备抗高血压药物时，其口服或非口服给药均是安全有效的。口服给药可以制成任何常规剂型，如散剂、颗粒、胶囊、片、口崩片、滴丸、软胶囊等；非口服给药，可制成各种常规剂型，如注射液等。0013本发明用于制备抗高血压药物时，在其口服配方中添加肠吸收促进剂，包。
6、含中链脂肪酸盐、胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、壳聚糖及其衍生物中的一种或几种。0014本发明用于制备抗高血压药物时，其辅料及制备方法可选用任何药学可接受的形式。0015本发明的剂量可根据服用方式、病人的年龄、病情严重程度等因素而改变，成人口服剂量为1200MG/日，成人注射剂量为150MG/日。0016下面将结合具体实施方式进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限于下列实施方式。具体实施方式0017实施例1蜡菊苷的制备取纤维酶5G溶于5L水，加入粉碎的5KG野牡丹的叶中拌匀，常温酶解3天，酶解原料用70温水浸泡提取2次，每次加40KG，提取液过滤后用截留分子量2000的中空纤维素超滤膜超滤，透。
7、过液加入200400目聚酰胺色谱柱，用4BV60乙醇水溶液洗脱，洗脱液浓缩得粗提物20G。取乙酸乙酯、甲醇、水按45147混合，充分分层后，取上相注满高速逆流色谱柱，同时开转主机900RPM，泵入下相做流动相，待系统平衡后，流速调节为3ML/MIN，同时用流动相溶解粗提物，由进样阀进样，紫外检测器监测，收集目标流分，连续制备，合并流分减压干燥得淡黄色蜡菊苷20G，经HPLC检测，纯度989。0018为了更好的理解本发明的实质，下面将用蜡菊苷的药理实验及药理来说明其在制药和保健品中的用途。0019实施例2蜡菊苷的抗高血压实验研究1、受试提取物蜡菊苷提取物（1）性状淡黄色结晶，味苦。0020（2）。
8、规格含蜡菊苷95。0021（3）溶剂乙醇或甲醇。说明书CN104188995A3/3页50022（4）储存条件4，密封保存。00232、实验方法自发性高血压大鼠40只，雄性，由南京大学生命科学学院实验室提供，体重（30020）G，适应性饲养一周后，随机分为4组，每组10只，对大鼠分别给药，给药剂量如表1所示。在对大鼠进行灌胃前及给药后1H、15H、2H、4H及6H，分别用尾动脉测压法测定大鼠血压，与生理盐水组（对照组）进行T检验。00243、结果结果表明，蜡菊苷灌胃给药对自发性高血压大鼠有降压作用，给药后15H血压已有下降，2H降压作用最强，维持时间约为6H，降压同时对心率无显著影响。0025表1蜡菊苷一次灌胃给药对自发性高血压大鼠血压的影响（N10，S）注与生理盐水组比较P005，P001。0026实施例3片剂蜡菊苷40G，淀粉135G，鹅去氧胆酸盐25G，制粒，压片制成1000片。服用方法成人一次1片，一日2次。0027实施例4胶囊蜡菊苷40G，淀粉135G，壳聚糖25G，混匀，制成1000粒。服用方法成人一次1粒，一日2次。说明书CN104188995A。