苯乙酸衍生物、它们的制备方法 以及它们作为杀真菌剂和杀虫剂的应用 本发明涉及式I所示苯乙酸衍生物和它们的盐式中变量具有以下含义:
X是NOCH3、CHOCH3或CHCH3;
Y是氧或NZ,Z是氢或C1-C4-烷基;
R1是氢或C1-C4-烷基;
R2是氰基、硝基、三氟甲基、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基;
m是0、1或2,如果m是2,两个R2基团可能彼此不相同;
R3是氢、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基;C1-C4-烷氧基或环丙基;
R4是亚烷二氧基、该亚烷基部分或完全卤代,或者R4是下列基团之一:
-(C=O)-Ra、-C(=NORa)-Ap-Rb、-NRc-(C=O)-Ap-Ra、-O-(C=O)-NRaRb或-N(Rc)-ORd,式中
Ra、Rb彼此独立地是氢或分别是未取代或取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基,
Rc、Rd彼此独立地是氢或分别是未取代或取代的烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、烷氧羰基、烯氧羰基、炔氧羰基、环烷基、环烷基羰基、环烷氧羰基、芳基羰基或杂芳基羰基,
p是0或1和
A是氧、硫或氮,氮上连有氢或C1-C6-烷基;
n是1或2,如果n是2,两个R4基团可能彼此不相同;
R5是氢,
C1-C6-烷基磺酰基,
C1-C6-烷基、C3-C6-烯基、C3-C6-炔基,这些基团可能部分或完全卤代和/或在其上连有一至三个下列基团:氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基氧基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷氧基、杂环基、杂环氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基,这些环状基团又可能部分或完全卤代和/或在其上连有一至三个下列取代基:氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯基氧基、苄基、苄氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基和C3-C6-炔基氧基;
C3-C6-环烷基,该基团可以部分或完全卤代和/或彼此独立地可以连有一至三个下列基团:氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷硫基。
此外,本发明涉及这些化合物制备方法和它们防治有害动物和有害真菌的应用。
苯乙酸衍生物用于有害生物防治已有文献报道(参见WO-A95/18789,WO-A95/21153,WO-A95/21154),但是它们的活性尚未令人满意。
本发明的一个目的是提出该类型具有改进活性的新颖化合物。
我们发现,通过本文开头中定义的苯乙酸衍生物I,这个目标已经达到。另外,我们发现了它们制备的方法和中间体,用于防治有害动物和有害真菌的、含有它们的组合物,以及它们针对这些目的的应用。
化合物I可以按照原则上已知的方法通过几条路线制备。
原则上,合成化合物I时,首先合成-C(X)-CO-Y-R1,或者首先合成下列基团是不重要的:
基团-C(X)-CO-Y-R1的合成方法是公开地,例如在本文开头中引用的出版物和下列文献:EP-A 242 070,EP-A 254 426,EP-A 370 629,EP-A 398 692,EP-A 422 597,EP-A 463 488,EP-A 472 300,EP-A 513580,EP-A 656 352,德国专利申请P 44 20 416.7。
合成下列基团时通常采用的方法是用式II所示苄基衍生物与式III所示羟胺化合物反应。
式II中的L1是一个可交换的亲核离去基团,如卤素或磺酸根基团,优选的是氯、溴、碘、甲磺酸根、甲苯磺酸根或三氟甲磺酸根。
该反应在一种惰性有机溶剂中,在一种碱如氢化钠、氢氧化钾、硫酸钾或三乙胺存在下,按原则上已知的方法进行,该方法在下列文献中有所描述:Houben-Weyl,4版,E14b卷,370页及下文和上文10/1卷1189页及下文。
制备所需的羟胺化合物III例如通过相应的二羟胺化合物IV与化合物VI反应
式VI中的L2是一个可交换的亲核离去基团,如卤素或磺酸根基团,优选的是氯、溴、碘、甲磺酸根、甲苯磺酸根或三氟甲磺酸根。
该反应在一种惰性有机溶剂中,在一种碱如碳酸钾、氢氧化钾、氢化钠、吡啶或三乙胺存在下,按原则上已知的方法进行,该方法在下列文献中有所描述:Houben-Weyl,4版,E14b卷,307页及下文、370页及下文和385页及下文;上文,4版,10/4卷55页及下文、180页及下文和217页及下文;上文,4版,E5卷,780页及下文。
制备以往未知的式IV所示的那些化合物可以用原则上已知的方法(参见Gazz.Chim.Ital.59(1929),719;Collect.Bul1.Soc.Chim.Fr.17(1897),71)。
制备化合物I也可以选择首先用苄基衍生物II与二羟胺衍生物IV反应,得到式V所示相应的苄基肟化合物,随后化合物V与式VI化合物反应,得到化合物I。
该反应在一种惰性有机溶剂中,在一种碱如碳酸钾、氢氧化钾、氢化钠、吡啶或三乙胺存在下,按原则上已知的方法进行,该方法在下列文献中有所描述:Houben-Weyl,4版,10/1卷1189页及下文,E14b卷,307页及下文、370页及下文和385页及下文;10/4卷55页及下文、180页及下文和217页及下文,E5卷780页及下文。
与此类似,制备所需的式III所示羟胺化合物也可以用一种羰基羟胺化合物VII与一种羟胺化合物IXa或它们的一种盐IXb反应。
式IXb中的Q_是一种酸的阴离子,特别是一种无机酸,如氢卤酸根,比如盐酸根。
该反应在一种惰性有机溶剂中按原则上已知的方法进行,该方法在下列文献中有所描述:EP-A 513 580;Houben-Weyl,4版,10/4卷,73页及下文,E14b卷,369页及下文和385页及下文。
制备以往未知的式VII所示的那些化合物可以用原则上已知的方法(参见J.Am.Pharm.Assoc.35(1946),15)。
化合物I也可用另一种方法如下得到,首先用苄基衍生物II与羰基羟胺衍生物VII反应,得到式VIII所示相应的苄氧基亚胺化合物,随后化合物VIII与羟胺化合物IXa或它们的盐IXb反应得到化合物I。
该反应在一种惰性有机溶剂中按原则上已知的方法进行,该方法在下列文献中有描述:Houben-Weyl,4版,E14b卷,369页及下文,10/1卷,1189页及下文和10/4卷,73页及下文,或EP-A 513 580。
制备式中R3不是C1-C4-烷氧基的化合物I的另一种可能性是,用苄基衍生物II与N-羟基邻苯二甲酰亚胺反应,随后该产物肼解,得到苄基羟胺化合物IIa,化合物IIa再与一个羰基化合物X反应。
该反应在一种惰性有机溶剂中按原则上已知的方法进行,该方法在下列文献中有所描述:EP-A 463 488和EP-A 585 751。
制备所需的羰基化合物X,例如用羟基亚胺羰基化合物VIIa与式VI所示化合物反应或者用相应的二羰基化合物XI与羟胺化合物IXa或它们的一种盐IXb反应。
该反应在一种惰性有机溶剂中按原则上已知的方法进行,该方法在下列文献中有所描述:EP-A 513 580;Houben-Weyl,4版,10/4卷,55页及下文、73页及下文、180页及下文和217页及下文,E14b卷,307页至369页及下文,E5卷,780页及下文。
制备以往未知的式VIIa或XI化合物,可以用原则上已知的方法(参见J.Chem.Soc.,3094(1955);Bull.Soc.Chim.Fr.,2894(1969);Tetrahedron40(1984),2035)。
与此类似,化合物I也可以首先用苄基羟胺化合物IIa与羟基亚胺衍生物VIIa反应,得到相应的式V所示苄氧亚胺衍生物,化合物V随后按前文描述的方法与式VI化合物反应得到化合物I。
与此类似,也可如下制备化合物I,首先用苄基羟胺化合物IIa与式XI所示二羰基衍生物反应,转变为式VIII所示苄氧亚胺衍生物,化合物VIII随后与羟胺化合物IXa或它们的一种盐XIb按前文描述的方法反应得到化合物I。
另外,化合物I也可以首先用化合物III与一种内酯化合物XII按EP-A493711中描述的方法反应,得到相应的苯甲酸化合物VIII,化合物VIII通过相应的卤化物转化为氰代羧酸化合物XIV,化合物XIV通过Pinner反应(Angew.Chem.94(1982),1)转化为a-酮酯化合物XV,如有必要,化合物XV进一步反应得到a-酮酰胺化合物XVI(参见EP-A 348 766,DE-A 37 05389,EP-A 178 826,DE-A 36 23 921,Houben-Weyl,4版,E5卷,941页及下文)。
(Z=H或C1-C4-烷基)
a-酮酯化合物XV和a-酮酰胺化合物XVI可以按照下列惯用的方法转化为化合物I(参见EP-A 178 826,EP-A 513 580,DE-A 36 23 921,EP-A398 692)。式中R1是氢的化合物I用酯化合物XV水解得到。
式中R4是-C(=NORa)-Rb、-NRc-(C=O)-Ap-Ra、-O-(C=O)-NRaRb或-N(Rc)-ORd的化合物I最好以化合物XVII、XVIII、XIX或XX为起始化合物按一般已知的方法合成。
式中Y是NH的化合物也可以用相应的酯化合物(Y=O)与式R1NH2所示的胺化合物反应得到。
以前尚未知悉的化合物II可以按这些文献中描述的方法制备(EP-A513 580,EP-A 477 631,EP-A 463 488,EP-A 251 082,EP-A 400 417,EP-A 585 751)。
由于它们的C=C和C=N双键,制备化合物I时得到反式/顺式异构体混合物,该混合物可以用惯常的方法如结晶法或色谱法拆分为单个化合物。
如果合成得到异构体混合物,拆分一般不是绝对必要的,因为在配药时或施药时(例如接触光、酸或碱时)的某些情况下,单纯异构体可能彼此转化。相似的转化也可能发生在施药后,如处理植物的情况下,化合物在处理的植物上或防治的有害真菌或有害动物上发生转化。
对于C=X双键,考虑到它们的活性,优选化合物I中的反式异构体(构型基于-OCH3或-CH3基团与-CO-Y-R1基团的关系)。
关于-C(R3)=NOCH2-双键,考虑到它们的活性,优选化合物I顺式异构体(构型基于基团R3与-OCH2-基团的关系)。
本文开头给出的化合物I定义中,所用集合名词通常代表下述基团:
卤素:氟、氯、溴和碘;
烷基:具有1至4、6或10个碳原子的直链或支链烷基,例如C1-C6-烷基如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基;
烷基氨基:一个氨基上连有如上所述的具有1至6个碳原子的直链或支链烷基;
二烷基氨基:一个氨基上连有2个直链或支链烷基,这些烷基相互独立并分别具有如上所述的1至6个碳原子;
烷基羰基:具有1至10个碳原子的直链或支链烷基,这些烷基通过一个羰基(-CO-)与主链相键合;
烷基磺酰基:具有1至6或10个碳原子的直链或支链烷基,这些烷基通过一个磺酰基(-SO2-)与主链相键合;
烷基亚磺酰基:具有1至6个碳原子的直链或支链烷基,这些烷基通过一个亚磺酰基(-S(=O)-)与主链相键合;
烷基氨基羰基:具有1至6个碳原子的如上所述烷基氨基,这些烷基氨基通过一个羰基(-CO-)与主链相键合;
二烷基氨基羰基:每个烷基分别具有1至6个碳原子的如上所述二烷基氨基,这些基团通过一个羰基(-CO-)与主链相键合;
烷基氨基硫代羰基:具有1至6个碳原子的如上所述烷基氨基,这些基团通过一个硫代羰基(-CS-)与主链相键合;
二烷基氨基硫代羰基:每个烷基分别具有1至6个碳原子的如上所述二烷基氨基,这些基团通过一个硫代羰基(-CS-)与主链相键合;
卤代烷基:具有1至6个碳原子的直链或支链烷基,这些烷基上的氢原子可能一些或全部被如上所述的卤原子取代,例如C1-C2-卤代烷基,如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基和五氟乙基;
烷氧基:具有1至4或6个碳原子的如上所述直链或支链烷基,这些烷基通过一个氧原子(-O-)与主链相键合,例如C1-C6-烷氧基如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基;
烷氧羰基:具有1至6个碳原子的直链或支链烷基,这些烷基通过一个氧羰基(-OC(=O)-)与主链相键合;
卤代烷氧基:具有1至6个碳原子的直链或支链烷基,这些烷基上的氢原子可能一些或全部被如上所述的卤原子取代,且这些卤代烷基通过一个氧原子与主链相键合;
烷硫基:具有1至4或6个碳原子的如上所述直链或支链烷基,这些烷基通过一个硫原子(-S-)与主链相键合,例如C1-C6-烷硫基如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基、1,1-二甲基乙硫基、戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基和1-乙基-2-甲基丙硫基;
亚烷二氧基:具有1-4个CH2基团的二价支链或直链,该基团被部分或完全卤代,链的两端各通过一个氧原子与主链相键合,例如OCH2-O、O-CH2CH2-O、O-CHCl-CHCl-O-或O-(CH2)3-O;
环烷基:具有3至6元碳环的单环烷基,例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基;
烯基:具有2至6或10个碳原子和一个在任何位置上的双键的直链或支链烯基,例如C2-C6-烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基;
烯基氧基:具有2至6个碳原子和一个在任何位置上的双键的直链或支链烯基,该基团通过一个氧原子(-O-)与主链相键合;
烯基硫基和烯基氨基:具有2至6个碳原子和一个在任何位置上的双键的直链或支链烯基,该基团通过一个硫原子(烯基硫基)或一个氮原子(烯基氨基)与主链相键合;
烯基羰基:具有2至10个碳原子和一个在任何位置上的双键的直链或支链烯基,该基团通过一个羰基(-CO-)与主链相键合;
炔基:具有2至10个碳原子和一个在任何位置上的三键的直链或支链炔基,例如C2-C6-炔基如乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基;
炔基氧基,或炔基硫基和炔基氨基:具有2至6个碳原子和一个在任何位置上的三键的直链或支链炔基,该基团通过一个氧原子(炔基氧基)、一个硫原子(炔基硫基)或一个氮原子(炔基氨基)与主链相键合;
炔基羰基:具有3至10个碳原子和一个在任何位置上的三键的直链或支链炔基,该基团通过一个羰基(-CO-)与主链相键合;
环烯基、或环烯基氧基、环烯基硫基和环烯基氨基:具有3至6元碳环的单环烯基,该基团直接或通过一个氧原子(环烯基氧基)或一个硫原子(环烯基硫基)或一个氮原子(环烯基氨基)与主链相键合,例如环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基或环己烯基;
环烷氧基、或环烷硫基和环烷基氨基:具有3至6元碳环的单环烷基,该基团通过一个氧原子(环烷氧基)或一个硫原子(环烷硫基)或一个氮原子(环烷基氨基)与主链相键合,例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基;
环烷基羰基:前文定义的环烷基通过一个羰基(-CO-)与主链相键合;
环烷氧羰基:前文定义的环烷氧基通过一个羰基(-CO-)与主链相键合;
烯基氧羰基:前文定义的烯氧基通过一个羰基(-CO-)与主链相键合;
炔基氧羰基:前文定义的炔氧基通过一个羰基(-CO-)与主链相键合;
杂环基或杂环基氧基、杂环基硫基和杂环基氨基:三至六元饱和或不饱和的单环或多环杂环基团,杂环上含有一至三个氧、氮或硫杂原子,杂环直接或通过一个氧原子(杂环基氧基)或通过一个硫原子(杂环基硫基)或通过一个氮原子(杂环基氨基)与主链相键合,如2-四氢呋喃基、环氧乙基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异噁唑烷基、4-异噁唑烷基、5-异噁唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-噁二唑烷-3-基、1,2,4-噁二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,2,4-噁二唑烷-2-基、1,2,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢呋喃-4-基、2,3-二氢呋喃-5-基、2,5-二氢呋喃-2-基、2,5-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,3-二氢噻吩-4-基、2,3-二氢噻吩-5-基、2,5-二氢噻吩-2-基、2,5-二氢噻吩-3-基、2,3-二氢吡咯-2-基、2,3-二氢吡咯-3-基、2,3-二氢吡咯-4-基、2,3-二氢吡咯-5-基、2,5-二氢吡咯-2-基、2,5-二氢吡咯-3-基、2,3-二氢异噁唑-3-基、2,3-二氢异噁唑-4-基、2,3-二氢异噁唑-5-基、4,5-二氢异噁唑-3-基、4,5-二氢异噁唑-4-基、4,5-二氢异噁唑-5-基、2,5-二氢异噻唑-3-基、2,5-二氢异噻唑-4-基、2,5-二氢异噻唑-5-基、2,3-二氢异吡唑-3-基、2,3-二氢异吡唑-4-基、2,3-二氢异吡唑-5-基、4,5-二氢异吡唑-3-基、4,5-二氢异吡唑-4-基、4,5-二氢异吡唑-5-基、2,5-二氢异吡唑-3-基、2,5-二氢异吡唑-4-基、2,5-二氢异吡唑-5-基、2,3-二氢噁唑-3-基、2,3-二氢噁唑-4-基、2,3-二氢噁唑-5-基、4,5-二氢噁唑-3-基、4,5-二氢噁唑-4-基、4,5-二氢噁唑-5-基、2,5-二氢噁唑-3-基、2,5-二氢噁唑-4-基、2,5-二氢噁唑-5-基、2,3-二氢噻唑-2-基、2,3-二氢噻唑-4-基、2,3-二氢噻唑-5-基、4,5-二氢噻唑-2-基、4,5-二氢噻唑-4-基、4,5-二氢噻唑-5-基、2,5-二氢噻唑-2-基、2,5-二氢噻唑-4-基、2,5-二氢噻唑-5-基、2,3-二氢咪唑-2-基、2,3-二氢咪唑-4-基、2,3-二氢咪唑-5-基、4,5-二氢咪唑-2-基、4,5-二氢咪唑-4-基、4,5-二氢咪唑-5-基、2,5-二氢咪唑-2-基、2,5-二氢咪唑-4-基、2,5-二氢咪唑-5-基、2-吗啉基、3-吗啉基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、3-四氢哒嗪基、4-四氢哒嗪基、2-四氢嘧啶基、4-四氢嘧啶基、5-四氢嘧啶基、2-四氢吡嗪基、1,3,5-四氢三嗪-2-基、1,2,4-四氢三嗪-3-基、1,3-二氢噁嗪-2-基、1,3-二噻烷-2-基、2-四氢吡喃基、1,3-二氧戊环-2-基、3,4,5,6-四氢吡啶-2-基、4H-1,3-噻嗪-2-基、4H-3,1-苯并噻嗪-2-基、1,1-二氧-2,3,4,5-四氢噻吩-2-基、2H-1,4-苯并噻嗪-3-基、2H-1,4-苯并噁嗪-3-基、1,3-二氢噁嗪-2-基、1,3-二噻烷-2-基;
芳基或芳氧基、芳硫基、芳基羰基和芳基磺酰基:芳族单环-或多环烃基、该基团直接或通过一个氧原子(-O-,芳氧基)、或通过一个硫原子(-S-,芳硫基)、或通过一个羰基(-CO-,芳基羰基)或通过一个磺酰基(-SO2-,芳基磺酰基)与主链相键合,如苯基、萘基和菲基,或者苯氧基、萘氧基和菲氧基和相应的羰基和磺酰基;
芳基氨基:芳族单环-或多环烃基,该基团通过一个氮原子与主链相键合;
杂芳基或杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基羰基和杂芳基磺酰基:芳族单环或多环基团,该环上除碳原子外,可以另外含有1至4个氮原子,或者1至3个氮原子和一个氧或一个硫原子,或者一个氧或一个硫原子,该环直接或通过一个氧原子(-O-,杂芳氧基)、或通过一个硫原子(-S-,杂芳硫基)、或通过一个羰基(-CO-,杂芳基羰基)或通过一个磺酰基(-SO2-,杂芳基磺酰基)与主链相键合。下面是这些杂环的例子,实际上包括这些杂环及其相应的氧基、硫基、羰基和磺酰基:
含有1至3个氮原子的五元杂芳基:五元杂芳基,该杂环上除碳原子外,可以含有1至3个氮原子,例如2-吡咯基、3-吡咯基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基和1,3,4-三唑-2-基;
五元杂芳基,该杂环上含有1至4个氮原子,或1至3个氮原子和一个硫或氧原子,或一个氧或一个硫原子:五元杂芳基,该杂环上除碳原子外,可以含有1至4个氮原子,或1至3个氮原子和一个硫或氧原子,或一个氧或硫原子,例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,3,4-三唑-2-基;
苯并五元杂芳基,该杂环上含有1至3个氮原子,或一个氮原子和/或一个氧或硫原子:五元杂芳基,该杂环上除碳原子外,可以含有1至4个氮原子,或1至3个氮原子和一个硫或氧原子,或一个氧原子,或一个硫原子,该杂环上两个相邻的碳原子或一个氮原子和相邻的一个碳原子可以与一个丁-1,3-二烯-1,4-二基基团桥连;
通过氮原子键合并含有1至4个氮原子的五元杂芳基,或者通过氮原子键合并含有1至3个氮原子的苯并五元杂芳基:五元杂芳基的杂环上除碳原子外,可以分别含有1至4氮原子,或者1至3个氮原子,该杂环上两个相邻的碳原子或一个氮原子和相邻的一个碳原子可以与一个丁-1,3-二烯-1,4-二基基团桥连,这些环通过环上氮原子之一与主链相键合;
含有1至3个或1至4个氮原子的六元杂芳基:六元杂芳基的杂环上除碳原子外,可以分别含有1至3个,或1至4个氮原子,例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基和1,2,4,5-四嗪-3-基;
含有1至4个氮原子的苯并六元杂芳基:六元杂芳基的杂环上两个相邻的碳原子可以与一个丁-1,3-二烯-1,4-二基基团桥连,例如喹啉、异喹啉、喹唑啉和喹噁啉。
杂芳基氨基:芳族单环或多环基团,该环上除碳原子外,可以另外含有1至4个氮原子,或者1至3个氮原子和一个氧或一个硫原子,该环通过一个氮原子与主链相键合。
术语“部分或完全卤代”是用以描述所指基团上一些或全部氢原子可以被相同或不相同的前述卤原子取代。
考虑到其生物活性,优选的化合物I中,Ra和Rb彼此独立地是:
氢;
C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基,这些基团可能部分或完全卤代和/或在其上连有1至3个下列基团:氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基氧基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷氧基、杂环基、杂环氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基,这些环状基团又可能部分或完全卤代和/或在其上连有1至3个下列取代基:氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯基氧基、苄基、苄氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基和C3-C6-炔基氧基;
C3-C6-环烷基、C3-C6-环烯基、杂环基,这些基团可能部分或完全卤代和/或在其上可以连有1至3个下列基团:氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷硫基;
芳基或杂芳基,这些基团又可能被部分或完全卤代和/或在或在其上可以连有1至3个下列基团:氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯基氧基、苄基、苄氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、C3-C6-炔基氧基和C1-C4-亚烷基二氧基或卤代的C1-C4-亚烷二氧基。
其他优选的化合物I中,Rc和Rd彼此独立地是:
氢;
C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基,C1-C6烷基羰基、C2-C6烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C2-C6烯基氧基羰基、C2-C6炔基氧基羰基,这些基团可能部分或完全卤代和/或在其上连有1至3个下列基团:氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基氧基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷氧基、杂环基、杂环氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基,这些环状基团又可能部分或完全卤代和/或在其上连有1至3个下列取代基:氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C1-C6-烯基、C2-C6-烯基氧基、苄基、苄氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基和C3-C6-炔基氧基;
C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基羰基、环烷氧基羰基,这些基团可能部分或完全卤代和/或在其上可以连有1至3个下列基团:氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷硫基;
芳基羰基或杂芳基羰基,这些基团又可能被部分或完全卤代和/或在其上在连有1至3个下列基团:氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯基氧基、苄基、苄氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、C3-C6-炔基氧基和C1-C4-亚烷基二氧基或卤代的C1-C4-亚烷基二氧基。
另外,优选的化合物I中,R5是:
氢;
C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基,这些基团可能部分或完全卤代或在其上连有1至3个下列基团:氰基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C3-C6-环烷基或环氧乙烷基,这些环状基团上又可能连有1至5个下列取代基:卤素和C1-C4-烷基。
特别优选的化合物I中,Ra和Rb彼此独立地是:
氢;
C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基,这些基团可能部分或完全卤代和/或在其上连有1至3个下列基团:氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C2-C6-烯基氧基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷氧基、杂环基、杂环氧基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基,这些环状基团又可能部分或完全卤代和/或在其上连有1至3个下列取代基:氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯氧基和C3-C6-炔氧基;
C3-C6-环烷基、C3-C6-环烯基、杂环基,这些基团可能部分或完全卤代和/或在其上连有1至3个下列基团:氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷硫基;
芳基或杂芳基,这些基团又可能被部分或完全卤代和/或在其上连有1至3个下列基团:氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯氧基、C3-C6-炔氧基和C1-C4-亚烷二氧基或卤代的C1-C4-亚烷二氧基。
另外,特别优选的化合物I中,Rc和Rd分别独立地是:
氢;
C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔,C1-C6烷基羰基、C2-C6烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C2-C6烯基氧基羰基、C2-C6炔基氧基羰基,这些基团可能部分或完全卤代和/或在其上连有1至3个下列基团:氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C2-C6-烯基氧基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷氧基、杂环基、杂环氧基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基,这些环状基团又可能部分或完全卤代和/或在其上连有1至3个下列取代基:氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯基氧基和C3-C6-炔基氧基;
C3-C6-环烷基、环烷基羰基、环烷氧基羰基,这些基团可能部分或完全卤代和/或在其上连有1至3个下列基团:氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷硫基;
芳基羰基或杂芳基羰基,这些基团又可能被部分或完全卤代和/或在其上连有1至3个下列基团:氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯氧基、C3-C6-炔氧基和C1-C4-亚烷二氧基或卤代的C1-C4-亚烷二氧基。
另外,优选的式I化合物中m是0:
同样,优选的式I化合物中R1是甲基。
其他优选的式I化合物中R1是氢。
此外,优选的式I化合物中R3是氢、环丙基、甲基、乙基、1-甲基乙基、甲氧基、氰基或三氟甲基。
特别优选的式I化合物中R3是甲基。
另外,优选的式I化合物中R3是甲氧基。
此外,优选的式I化合物中R3是氰基。
另外,优选的式I化合物中R3是三氟甲基。
另外,优选的式I化合物中n是1。
此外,优选的式I化合物中R4是-(C=O)-Ra。
另外,优选的式I化合物中R4是C1-C4-烷基羰基。
此外,优选的式I化合物中R4是-C(=NORa)-Ap-Rb。
另外,优选的式I化合物中R4是-C(=NORa)-Rb。
此外,优选的式I化合物中R4是NRc-(C=O)-Ap-Rb。
此外,优选的式I化合物中R4是-O-(C=O)-NRa-Rb。
另外,优选的式I化合物中R4是N(Rc)-O-Rd。
另外,优选的式I化合物中Ra或Rb是C1-C6-烷基或C1-C6-烯基。
另外,优选的式I化合物中R4是C1-C4-亚烷二氧基,亚烷基上部分或全部卤代,优选的是氟取代。
特别优选的式I化合物中R4是二氟亚甲二氧基。
此外,优选的式I化合物中R5是氢、C3-C6-环烷基、芳基烷基、杂芳烷基、芳氧基烷基、杂芳氧基烷基。
特别优选的式I化合物中R5是C1-C6-烷基。
非常特别优选的式I化合物中R5是甲基或乙基。
另外,优选的式I化合物中R5是C1-C6-烷基磺酰基。
此外,优选的式I化合物中X是NOCH3。
此外,优选的式I化合物中X是CHOCH3和Y是O。
此外,优选的式I化合物中X是CHCH3和Y是O。
此外,优选的式I化合物中Y是O。
另外,优选的式I化合物中Y是NH或N-CH3。
特别优选的式I化合物中Y是NH和R1是甲基。
特别优选的式I化合物中Y是O和R1是甲基。
出于它们的应用效果考虑,特别优选的化合物I汇编于下列表中。
下列(1至596)表中根据结构式I.1、I.2、I.3和I.4,其中标出“E”的双键具有E-构型。表1式I.1化合物,式中R3是氢;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表2式I.2化合物,式中R3是氢;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表3式I.3化合物,式中R3是氢;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表4式I.4化合物,式中R3是氢;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表5式I.1化合物,式中R3是氢;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表6式I.2化合物,式中R3是氢;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表7式I.3化合物,式中R3是氢;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表8式I.4化合物,式中R3是氢;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表9
式I.1化合物,式中
R3是氢;
R5是乙基;
R4分别是表A中的一栏。
表10
式I.2化合物,式中
R3是氢;
R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。
表11
式I.3化合物,式中
R3是氢;
R5是乙基;
R4分别是表A中的一栏。
表12
式I.4化合物,式中
R3是氢;
R5是乙基;
R4分别是表A中的一栏。
表13
式I.1化合物,式中
R3是氢;
R5是正丙基;
R4分别是表A中的一栏。
表14
式I.2化合物,式中
R3是氢;
R5是正丙基;
R4分别是表A中的一栏。表15式I.3化合物,式中R3是氢;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表16式I.4化合物,式中R3是氢;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表17式I.1化合物,式中R3是氢;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表18式I.2化合物,式中R3是氢;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表19式I.3化合物,式中R3是氢;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表20式I.4化合物,式中R3是氢;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表21式I.1化合物,式中R3是氢;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表22式I.2化合物,式中R3是氢;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表23式I.3化合物,式中R3是氢;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表24式I.4化合物,式中R3是氢;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表25式I.1化合物,式中R3是氢;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表26式I.2化合物,式中R3是氢;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表27式I.3化合物,式中R3是氢;R5是正丁基; R4分别是表A中的一栏。表28式I.4化合物,式中R3是氢;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表29式I.1化合物,式中R3是氢;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表30式I.2化合物,式中R3是氢;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表31式I.3化合物,式中R3是氢;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表32式I.4化合物,式中R3是氢;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表33式I.1化合物,式中R3是氢;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表34式I.2化合物,式中R3是氢;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表35式I.3化合物,式中R3是氢;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表36式I.4化合物,式中R3是氢;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表37式I.1化合物,式中R3是氢;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表38
式I.2化合物,式中
R3是氢;
R5是反式丁-2-烯-1-基;
R4分别是表A中的一栏。
表39
式I.3化合物,式中
R3是氢;
R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。
表40式I.4化合物,式中R3是氢;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表41式I.1化合物,式中R3是氢;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表42式I.2化合物,式中R3是氢;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表43式I.3化合物,式中R3是氢;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表44式I.4化合物,式中R3是氢;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表45式I.1化合物,式中R3是氢;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表46式I.2化合物,式中R3是氢;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表47式I.3化合物,式中R3是氢;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表48式I.4化合物,式中R3是氢;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表49式I.1化合物,式中R3是氢;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表50式I.2化合物,式中R3是氢;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表51式I.3化合物,式中R3是氢;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表52式I.4化合物,式中R3是氢;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表53式I.1化合物,式中R3是氢;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表54式I.2化合物,式中R3是氢;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表55式I.3化合物,式中R3是氢;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表56式I.4化合物,式中R3是氢;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表57式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表58式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表59式I.3化合物,式中R3是环丙基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表60式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表61式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表62式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表63式I.3化合物,式中R3是环丙基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表64式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表65式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表66式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表67式I.3化合物,式中R3是环丙基; R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表68式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表69式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表70式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表71式I.3化合物,式中R3是环丙基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表72式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表73式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表74式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表75式I.3化合物,式中R3是环丙基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表76式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表77式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表78式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表79式I.3化合物,式中R3是环丙基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表80式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表81式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表82式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表83式I.3化合物,式中R3是环丙基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表84式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表85式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表86式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表87式I.3化合物,式中R3是环丙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表88式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表89式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表90式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表91式I.3化合物,式中R3是环丙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表92式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表93式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表94式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表95式I.3化合物,式中R3是环丙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表96式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表97式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表98式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表99式I.3化合物,式中R3是环丙基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表100式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表101式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表102式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表103式I.3化合物,式中R3是环丙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表104式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表105式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表106式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表107式I.3化合物,式中R3是环丙基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表108式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表109式I.1化合物,式中R3是环丙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表110式I.2化合物,式中R3是环丙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表111式I.3化合物,式中R3是环丙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表112式I.4化合物,式中R3是环丙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表113式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表114式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表115式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表116式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表117式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表118式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表119式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表120式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表121式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表122式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表123式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表124式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表125式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表126式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表127式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表128式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表129式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表130式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表131式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表132式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表133式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表134式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表135式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表136式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表137式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表138式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表139式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表140式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表141式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表142式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表143式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表144式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表145式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表146式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表147式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表148式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表149式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表150式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表151式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表152式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表153式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表154式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表155式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表156式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表157式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表158式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表159式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表160式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表161式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表162式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表163式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表164式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表165式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表166式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表167式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表168式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表169式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表170式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表171式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表172式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表173式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表174式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表175式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表176式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表177式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表178式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表179式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表180式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表181式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表182式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表183式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表184式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表185式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表186式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表187式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表188式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表189式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表190式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表191式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表192式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表193式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表194式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表195式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表196式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表197式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表198式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表199式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表200式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表201式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表202式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表203式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表204式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表205式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表206式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表207式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表208式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表209式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表210式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表211式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表212式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表213式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表214式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表215式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表216式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表217式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表218式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表219式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表220式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表221式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表222式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表223式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表224式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表225式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表226式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表227式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是氢;R4分别是表A中的一栏。表228式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是氢;R4表229式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表230式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表231式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表232式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是甲基;R4分别是表A中的一栏。表233式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表234式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表235式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表236式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是乙基;R4分别是表A中的一栏。表237式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表238式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表239式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表240式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是正丙基;R4分别是表A中的一栏。表241式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表242式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表243式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表244式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是异丙基;R4分别是表A中的一栏。表245式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表246式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表247式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表248式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是环丙基;R4分别是表A中的一栏。表249式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表250式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表251式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表252式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是正丁基;R4分别是表A中的一栏。表253式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表254式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表255式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表256式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表257式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表258式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表259式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表260式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表261式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表262式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表263式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表264式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表265式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表266式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表267式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表268式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是顺式丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表269式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表270式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表271式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表272式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表273式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表274式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表275式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表276式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表277式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表278式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表279式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表280式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表281式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-丁基;R4分别是表A中的一栏。表282式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-丁基;R4分别是表A中的一栏。表283式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-丁基;R4分别是表A中的一栏。表284式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-丁基;R4分别是表A中的一栏。表285式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表286式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表287式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表288式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表289式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是1,1-二甲基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表290式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是1,1-二甲基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表291式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是1,1-二甲基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表292式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是1,1-二甲基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表293式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是1-戊基;R4分别是表A中的一栏。表294式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是1-戊基;R4分别是表A中的一栏。表295式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是1-戊基R4分别是表A中的一栏。表296式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是1-戊基;R4分别是表A中的一栏。表297式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表298式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表299式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表300式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表301式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二甲基丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表302式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二甲基丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表303式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二甲基丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表304式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二甲基丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表305式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表306式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表307式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表308式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表309式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是1-甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表310式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是1-甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表311式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是1-甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表312式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是1-甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表313式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-戊基;R4分别是表A中的一栏。表314式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-戊基;R4分别是表A中的一栏。表315式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-戊基;R4分别是表A中的一栏。表316式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-戊基;R4分别是表A中的一栏。表317式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-基;R4分别是表A中的一栏。表318式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-基;R4分别是表A中的一栏。表319式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-基;R4分别是表A中的一栏。表320式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-基;R4分别是表A中的一栏。表321式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-2-基;R4分别是表A中的一栏。表322式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-2-基;R4分别是表A中的一栏。表323式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-2-基;R4分别是表A中的一栏。表324式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-2-基;R4分别是表A中的一栏。表325式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是1-己基;R4分别是表A中的一栏。表326式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是1-己基;R4分别是表A中的一栏。表327式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是1-己基;R4分别是表A中的一栏。表328式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是1-己基;R4分别是表A中的一栏。表329式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表330式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表331式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表332式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二甲基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表333式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表334式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表335式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表336式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表337式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是1-乙基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表338式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是1-乙基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表339式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是1-乙基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表340式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是1-乙基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表341式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲基戊-1-基;R4分别是表A中的一栏。表342式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲基戊-1-基;R4分别是表A中的一栏。表343式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲基戊-1-基;R4分别是表A中的一栏。表344式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲基戊-1-基;R4分别是表A中的一栏。表345式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是环丙基甲基;R4分别是表A中的一栏。表346式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是环丙基甲基;R4分别是表A中的一栏。表347式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是环丙基甲基;R4分别是表A中的一栏。表348式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是环丙基甲基;R4分别是表A中的一栏。表349式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是环戊基甲基;R4分别是表A中的一栏。表350式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是环戊基甲基;R4分别是表A中的一栏。表351式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是环戊基甲基;R4分别是表A中的一栏。表352式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是环戊基甲基;R4分别是表A中的一栏。表353式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-环丙基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表354式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-环丙基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表355式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-环丙基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表356式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-环丙基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表357式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-环戊基乙1-基;R4分别是表A中的一栏。表358式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-环戊基乙1-基;R4分别是表A中的一栏。表359式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-环戊基乙1-基;R4分别是表A中的一栏。表360式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-环戊基乙1-基;R4分别是表A中的一栏。表361式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-环己基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表362式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-环己基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表363式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-环己基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表364式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-环己基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表365式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是氟甲基;R4分别是表A中的一栏。表366式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是氟甲基;R4分别是表A中的一栏。表367式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是氟甲基;R4分别是表A中的一栏。表368式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是氟甲基;R4分别是表A中的一栏。表369式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是二氟甲基;R4分别是表A中的一栏。表370式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是二氟甲基;R4分别是表A中的一栏。表371式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是二氟甲基;R4分别是表A中的一栏。表372式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是二氟甲基;R4分别是表A中的一栏。表373式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-氟乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表374式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-氟乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表375式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-氟乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表376式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-氟乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表377式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-氟丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表378式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-氟丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表379式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-氟丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表380式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-氟丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表381式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二氟乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表382式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二氟乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表383式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二氟乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表384式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二氟乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表385式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2,2,2-三氟乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表386式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2,2,2-三氟乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表387式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2,2,2-三氟乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表388式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2,2,2-三氟乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表389式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表390式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴乙-1-基;R4分别是表A中的-栏。表391式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表392式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表393式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表394式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表395式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表396式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表397式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-溴丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表398式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-溴丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表399式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-溴丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表400式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-溴丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表401式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-碘乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表402式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-碘乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表403式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-碘乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表404 式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-碘乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表405式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表406式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表407式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表408式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表409式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表410式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表411式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表412式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表413式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-氯丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表414式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-氯丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表415式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-氯丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表416式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-氯丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表417式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是氰基甲基;R4分别是表A中的一栏。表418式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是氰基甲基;R4分别是表A中的一栏。表419式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是氰基甲基;R4分别是表A中的一栏。表420式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是氰基甲基;R4分别是表A中的一栏。表421式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-氰基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表422式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-氰基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表423式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-氰基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表424式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-氰基乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表425式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-氰基丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表426式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-氰基丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表427式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-氰基丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表428式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-氰基丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表429式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-氰基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表430式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-氰基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表431式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-氰基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表432式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-氰基丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表433式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表434式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表435式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表436式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表437式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-异丙氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表438式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-异丙氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表439式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-异丙氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表440式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-异丙氧乙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表441式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲氧丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表442式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲氧丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表443式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲氧丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表444式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲氧丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表445式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-乙氧丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表446式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-乙氧丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表447式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-乙氧丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表448式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-乙氧丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表449式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-异丙氧丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表450式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-异丙氧丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表451式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-异丙氧丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表452式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-异丙氧丙-1-基;R4分别是表A中的一栏。表453式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲氧丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表454式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲氧丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表455式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲氧丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表456式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲氧丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表457式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-乙氧丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表458式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-乙氧丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表459式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-乙氧丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表460式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-乙氧丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表461式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-异丙氧丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表462式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-异丙氧丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表463式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-异丙氧丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表464式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-异丙氧丁-1-基;R4分别是表A中的一栏。表465式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表466式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表467式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表468式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表469式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表470式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表471式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表472式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表473式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表474式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表475式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表476式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表477式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表478式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表479式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表480式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表481式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表482式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表483式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表484式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表485式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表486式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表487式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表488式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表489式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表490式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表491式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表492式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表493式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表494式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表495式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表496式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表497式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表498式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表499式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表500式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表501式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表502式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表503式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表504式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表505式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表506式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表507式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表508式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表509式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表510式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表511式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表512式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表513式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表514式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表515式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表516式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表517式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表518式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表519式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表520式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表521式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表522式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表523式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表524式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表525式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表526式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表527式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表528式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表529式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。 表530式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表531式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表532式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表533式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表534式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表535式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表536式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表537式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表538式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表539式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表540式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表541式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表542式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表543式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表544式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表545式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表546式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表547式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表548式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表549式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丁-2-烯一1-基;R4分别是表A中的一栏。表550式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表551式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表552式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表553式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表554式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表555式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表556式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是顺式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分别是表A中的一栏。表557式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表558式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表559式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表560式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表561式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表562式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表563式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表564式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表565式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-碘丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表566式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-碘丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表567式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-碘丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表568式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-碘丙-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表569式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是丁-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表570式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是丁-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表571式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是丁-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表572式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是丁-2-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表573式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表574式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表575式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表576式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表577式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-2-基;R4分别是表A中的一栏。表578式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-2-基;R4分别是表A中的一栏。表579式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-2-基;R4分别是表A中的一栏。表580式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-2-基;R4分别是表A中的一栏。表581式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表582式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表583式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表584式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表585式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是戊-4-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表586式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是戊-4-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表587式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是戊-4-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表588式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是戊-4-炔-1-基;R4分别是表A中的一栏。表589式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-2-基;R4分别是表A中的一栏。表590式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-2-基;R4分别是表A中的一栏。表591式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-2-基;R4分别是表A中的一栏。表592式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-2-基;R4分别是表A中的一栏。表593式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是环己基甲基;R4分别是表A中的一栏。表594式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是环己基甲基;R4分别是表A中的一栏。表595式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是环己基甲基;R4分别是表A中的一栏。表596式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是环己基甲基;
R4分别是表A中的一栏。 表Aa)R4=3-(C=O)-Ra序号 Ap Rb Ra 1 H 2 CH3 3 C2H5 4 正-C3H7 5 异-C3H7 6 环丙基 7 正-C4H9 8 仲-C4H9 9 异-C4H9 10 叔-C4H9 11 正-C5H11 12 异-C5H11 13 新-C5H11 14 环戊基 15 正-C6H13 16 环己基序号 Ap Rb Ra 17 CH2CN 18 CH2OCH3 19 CH2Cl 20 CF3 21乙烯基b)R4=4-(C=O)-Ra序号 Ap Rb Ra 22H 23CH3 24C2H5 25正-C3H7 26异-C3H7 27环丙基 28正-C4H9 29仲-C4H9 30异-C4H9 31叔-C4H9序号 Ap Rb Ra 32正-C5H11 33异-C5H11 34新-C5H11 35环戊基 36正-C6H13 37环己基 38CH2CN 39CH2OCH3 40CH2Cl 41CF3 42乙烯基c)R4=3-C(=NORa)-Ap-Rb序号 Ap Rb Ra 43 - CH3 H 44 - CH3 CH3 45 - CH3 C2H5 46 - CH3正-C3H7序号 Ap Rb Ra 47 - CH3异-C3H7 48 - CH3环丙基 49 - CH3正-C4H9 50 - CH3仲-C4H9 51 - CH3异-C4H9 52 - CH3叔-C4H9 53 - CH3正-C5H11 54 - CH3异-C5H11 55 - CH3新-C5H11 56 - CH3环戊基 57 - CH3正-C6H13 58 - CH3环己基 59 - CH3CH2CH2Cl 60 - CH3(CH2)4Cl 61 - CH3CH2CN 62 - CH3CH2CH2CN 63 - CH3(CH2)3CN 64 - CH3(CH2)4CN 65 - CH3(CH2)6CN 66 - CH3环己基甲基序号 Ap Rb Ra67 - CH3 2-环己基乙-1-基68 - CH3 环丙基甲基69 - CH3 2-环丙基乙-1-基70 - CH3 2-甲氧乙-1-基71 - CH3 2-乙氧乙-1-基72 - CH3 2-异丙氧乙-1-基73 - CH3 3-甲氧丙-1-基74 - CH3 3-乙氧丙-1-基75 - CH3 3-异丙氧丙-1-基76 - CH3 4-甲氧丁-1-基77 - CH3 4-异丙氧丁-1-基78 - CH3 丙烯-3-基79 - CH3 丁-2-烯-1-基80 - CH3 3-甲基丁-2-烯-1-基81 - CH3 2-乙烯基氧基乙-1-基82 - CH3 烯丙基氧基乙-1-基B3 - CH3 2-三氟甲氧乙-1-基84 - CH3 3-三氟甲氧丙-1-基85 - CH3 4-二氟甲氧丁-1-基86 - CH3 羟基羰基甲基序号 Ap Rb Ra87 - CH3 甲氧羰基甲基88 - CH3 氨基羰基甲基89 - CH3 N-甲基氨基羰基甲基90 - CH3 N,N-二甲基氨基羰基甲基91 - CH3 2-羟基羰基乙-1-基92 - CH3 2-甲氧羰基乙-1-基93 - CH3 2-氨基羰基乙-1-基94 - CH3 2-N-甲基氨基羰基乙-1-基95 - CH3 2-二甲基氨基羰基乙-1-基96 - CH3 2-氨基乙-1-基97 - CH3 2-氨基丙-1-基98 - CH3 4-氨基丁-1-基99 - CH3 3-二甲基氨基丙-1-基100 - CH3 4-氨基硫代羰基丁-1-基101 - CH3 6-氨基羰基己-1-基102 - CH3 3-氨基硫代羰基丙-1-基103 - CH3 2-氨基硫代羰基乙-1-基104 - CH3 氨基硫代羰基甲基105 - CH3 4-(N,N-二甲基氨基)丁-1-基106 - CH3 2-(甲硫基)乙-1-基序号 Ap Rb Ra107 - CH3 2-(甲磺酰基)乙-1-基108 - CH3 4-(甲硫基)丙-1-基109 - CH3 4-(甲磺酰基)丙-1-基110 - CH3 苄基111 - CH3 2-F-C6H4-CH2112 - CH3 3-F-C6H4-CH2113 - CH3 4-F-C6H4-CH2114 - CH3 2,3-F2-C6H3-CH2115 - CH3 2,4-F2-C6H3-CH2116 - CH3 2,5-F2-C6H3-CH2117 - CH3 2,6-F2-C6H3-CH2118 - CH3 3,4-F2-C6H3-CH2119 - CH3 3,5-F2-C6H3-CH2120 - CH3 2-Cl-C6H4-CH2121 - CH3 3-Cl-C6H4-CH2122 - CH3 4-Cl-C6H4-CH2123 - CH3 2,3-Cl2-C6H3-CH2124 - CH3 2,4-Cl2-C6H3-CH2125 - CH3 2,5-Cl2-C6H3-CH2126 - CH3 2,6-Cl2-C6H3-CH2序号 Ap Rb Ra 127 - CH3 3,4-Cl2-C6H3-CH2 128 - CH3 3,5-Cl2-C6H3-CH2 129 - CH3 2,3,4-Cl3-C6H2-CH2 130 - CH3 2,3,5-Cl3-C6H2-CH2 131 - CH3 2,3,6-Cl3-C6H2-CH2 132 - CH3 2,4,5-Cl3-C6H2-CH2 133 - CH3 2,4,6-Cl3-C6H2-CH2 134 - CH3 3,4,5-Cl3-C6H2-CH2 135 - CH3 2-Br-C6H4-CH2 136 - CH3 3-Br-C6H4-CH2 137 - CH3 4-Br-C6H4-CH2 138 - CH3 2,3-Br2-C6H3-CH2 139 - CH3 2,4-Br2-C6H3-CH2 140 - CH3 2,5-Br2-C6H3-CH2 141 - CH3 2,6-Br2-C6H3-CH2 142 - CH3 3,4-Br2-C6H3-CH2 143 - CH3 3,5-Br2-C6H3-CH2 144 - CH3 2-F,3-Cl-C6H3-CH2 145 - CH3 2-F,4-Cl-C6H3-CH2 146 - CH3 2-F,5-Cl-C6H3-CH2序号 Ap Rb Ra 147 - CH3 2-F,3-Br-C6H3-CH2 148 - CH3 2-F,4-Br-C6H3-CH2 149 - CH3 2-F,5-Br-C6H3-CH2 150 - CH3 2-Cl,3-Br-C6H3-CH2 151 - CH3 2-Cl,4-Br-C6H3-CH2 152 - CH3 2-Cl,5-Br-C6H3-CH2 153 - CH3 3-F,4-Cl-C6H3-CH2 154 - CH3 3-F,5-Cl-C6H3-CH2 155 - CH3 3-F,6-Cl-C6H3-CH2 156 - CH3 3-F,4-Br-C6H3-CH2 157 - CH3 3-F,5-Br-C6H3-CH2 158 - CH3 3-F,6-Br-C6H3-CH2 159 - CH3 3-Cl,4-Br-C6H3-CH2 160 - CH3 3-Cl,5-Br-C6H3-CH2 161 - CH3 3-Cl,6-Br-C6H3-CH2 162 - CH3 4-F,5-Cl-C6H3-CH2 163 - CH3 4-F,6-Cl-C6H3-CH2 164 - CH3 4-F,5-Br-C6H3-CH2 165 - CH3 4-F,6-Br-C6H3-CH2 166 - CH3 4-Cl,5-Br-C6H3-CH2序号 Ap Rb Ra 167 - CH3 5-F,6-Cl-C6H3-CH2 168 - CH3 5-F,6-Br-C6H3-CH2 169 - CH3 5-Cl,6-Br-C6H3-CH2 170 - CH3 3-Br,4-Cl,5-Br-C6H2-CH2 171 - CH3 2-CN-C6H4-CH2 172 - CH3 3-CN-C6H4-CH2 173 - CH3 4-CN-C6H4-CH2 174 - CH3 2-NO2-C6H4-CH2 175 - CH3 3-NO2-C6H4-CH2 176 - CH3 4-NO2-C6H4-CH2 177 - CH3 2-CH3-C6H4-CH2 178 - CH3 3-CH3-C6H4-CH2 179 - CH3 4-CH3-C6H4-CH2 180 - CH3 2,3-(CH3)2-C6H3-CH2 181 - CH3 2,4-(CH3)2-C6H3-CH2 182 - CH3 2,5-(CH3)2-C6H3-CH2 183 - CH3 2,6-(CH3)2-C6H3-CH2 184 - CH3 3,4-(CH3)2-C6H3-CH2 185 - CH3 3,5-(CH3)2-C6H3-CH2 186 - CH3 2-C2H5-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra 187 - CH3 3-C2H5-C6H4-CH2 188 - CH3 4-C2H5-C6H4-CH2 189 - CH3 2-异-C3H7-C6H4-CH2 190 - CH3 3-异-C3H7-C6H4-CH2 191 - CH3 4-异-C3H7-C6H4-CH2 192 - CH3 2-环己基-C6H4-CH2 193 - CH3 3-环己基-C6H4-CH2 194 - CH3 4-环己基-C6H4-CH2 195 - CH3 2-乙烯基-C6H4-CH2 196 - CH3 3-乙烯基-C6H4-CH2 197 - CH3 4-乙烯基-C6H4-CH2 198 - CH3 2-烯丙基-C6H4-CH2 199 - CH3 3-烯丙基-C6H4-CH2 200 - CH3 4-烯丙基-C6H4-CH2 201 - CHx 2-C6H5-C6H4-CH2 202 - CH3 3-C6H5-C6H4-CH2 203 - CH3 4-C6H5-C6H4-CH2 204 - CH3 3-CH3,5-叔-C4H9-C6H3-CH2 205 - CH3 2-OH-C6H4-CH2 206 - CH3 3-OH-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra 207 - CH3 4-OH-C6H4-CH2 208 - CH3 2-OCH3-C6H4-CH2 209 - CH3 3-OCH3-C6H4-CH2 210 - CH3 4-OCH3-C6H4-CH2 211 - CH3 2-O-烯丙基-C6H4-CH2 212 - CH3 3-O-烯丙基-C6H4-CH2 213 - CH3 4-O-烯丙基-C6H4-CH2 214 - CH3 2-CF3-C6H4-CH2 215 - CH3 3-CF3-C6H4-CH2 216 - CH3 4-CF3-C6H4-CH2 217 - CH3 2-乙酰基-C6H4-CH2 218 - CH3 3-乙酰基-C6H4-CH2 219 - CH3 4-乙酰基-C6H4-CH2 220 - CH3 2-甲氧羰基-C6H4-CH2 221 - CH3 3-甲氧羰基-C6H4-CH2 222 - CH3 4-甲氧羰基-C6H4-CH2 223 - CH3 2-氨基羰基-C6H4-CH2 224 - CH3 3-氨基羰基-C6H4-CH2 225 - CH3 4-氨基羰基-C6H4-CH2 226 - CH3 2-二甲基氨基羰基-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra 227 - CH3 3-二甲基氨基羰基-C6H4-CHx 228 - CH3 4-二甲基氨基羰基-C6H4-CH2 229 - CH3 2-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH2 230 - CH3 3-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH2 231 - CH3 4-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CHx 232 - CH3 2-H2N-C6H4-CH2 233 - CH3 3-H2N-C6H4-CH2 234 - CH3 4-H2N-C6H4-CH2 235 - CH3 2-氨基硫代羰基-C6H4-CH2 236 - CH3 3-氨基硫代羰基-C6H4-CH2 237 - CH3 4-氨基硫代羰基-C6H4-CH2 238 - CH3 2-SCH3-C6H4-CH2 239 - CH3 3-SCH3-C6H4-CH2 240 - CH3 4-SCH3-C6H4-CH2 241 - CH3 2-SO2CH3-C6H4-CH2 242 - CH3 3-SO2CH3-C6H4-CH2 243 - CH3 4-SO2CH3-C6H4-CH2 244 - CH3 2-OCF3-C6H4-CH2 245 - CH3 3-OCF3-C6H4-CH2 246 - CH3 4-OCF3-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra 247 - CH3 2-OCHF2-C6H4-CH2 248 - CH3 3-OCHF2-C6H4-CH2 249 - CH3 4-OCHF2-C6H4-CH2 250 - CH3 3-CF3,4-OCF3-C6H3-CH2 251 - CH3 1-萘基-CH2 252 - CH3 2-萘基-CH2 253 - CH3 2-苯氧乙-1-基 254 - CH3 2-(2′-氯代苯氧基)乙-1-基 255 - CH3 2-(3′-氯代苯氧基)乙-1-基 256 - CH3 2-(4′-氯代苯氧基)乙-1-基 257 - CH3 2-(3′,5′-二氯萘氧基)-乙-1-基 258 - CH3 2-(4′-氰基苯氧基)乙-1-基 259 - CH3 2-(3′-甲基苯氧基)乙-1-基 260 - CH3 2-(2′-硝基苯氧基)乙-1-基 261 - CH3 3-苯氧基丙-1-基 262 - CH3 3-(4′-氯代苯氧基)丙-1-基 263 - CH3 3-(3′-氰基苯氧基)丙-1-基 264 - CH3 3-(2′-甲基苯氧基)丙-1-基 265 - CH3 4-苯氧基丁-1-基 266 - CH3 2-苯基乙-1-基序号 Ap Rb Ra267 - CH3 2-(4′-氯代苯基)乙-1-基268 - CH3 2-(3′-氰基苯基)乙-1-基269 - CH3 2-(2′-甲基苯基)乙-1-基270 - CH3 3-苯基丙-1-基271 - CH3 4-苯基丁-1-基272 - CH3 2-吡啶甲基273 - CH3 3-吡啶甲基274 - CH3 4-吡啶甲基275 - CH3 4-氯代吡啶-2-基甲基276 - CH3 5-氯代吡啶-2-基甲基277 - CH3 6-氯代吡啶-2-基甲基278 - CH3 5-氯代吡啶-3-基甲基279 - CH3 6-氯代吡啶-3-基甲基280 - CH3 2-氯代吡啶-4-基甲基281 - CH3 2-嘧啶基甲基282 - CH3 4-氯代嘧啶-2-基甲基283 - CH3 5-氯代嘧啶-2-基甲基284 - CH3 2-氯代嘧啶-4-基甲基285 - CH3 6-氯代嘧啶-4-基甲基286 - CH3 2-氯代嘧啶-5-基甲基序号 Ap Rb Ra287 - CH3 4-哒嗪基甲基288 - CH3 2-吡嗪基甲基289 - CH3 5-氯代吡嗪-2-基甲基290 - CH3 6-氯代吡嗪-2-基甲基291 - CH3 3-哒嗪基甲基292 - CH3 6-氯代哒嗪-3-基甲基293 - CH3 1,3,5-二嗪基甲基294 - CH3 2-呋喃甲基295 - CH3 3-呋喃甲基296 - CH3 4-溴代呋喃-2-基甲基297 - CH3 5-氯代呋喃-2-基甲基298 - CH3 2-噻吩基甲基299 - CH3 3-噻吩基甲基300 - CH3 5-甲基噻吩-3-基甲基301 - CH3 5-氯代噻吩-2-基甲基302 - CH3 2-氯代噻吩-4-基甲基303 - CH3 2-吡咯基甲基304 - CH3 3-吡咯基甲基305 - CH3 2-噁唑基甲基306 - CH3 4-甲基噁唑-2-基甲基序号 Ap Rb Ra307 - CH3 5-甲基噁唑-2-基甲基308 - CH3 4-氯代噁唑-2-基甲基309 - CH3 5-氯代噁唑-2-基甲基310 - CH3 4-噁唑基甲基311 - CH3 2-甲基噁唑-4-基甲基312 - CH3 5-甲基噁唑-4-基甲基313 - CH3 2-氯代噁唑-4-基甲基314 - CH3 5-氯代噁唑-4-基甲基315 - CH3 5-噁唑甲基316 - CH3 2-甲基噁唑-5-基甲基317 - CH3 4-甲基噁唑-5-基甲基318 - CH3 2-氯代噁唑-5-基甲基319 - CH3 4-氯代噁唑-5-基甲基320 - CH3 2-噻唑基甲基321 - CH3 4-甲基噻唑-2-基甲基322 - CH3 5-甲基噻唑-2-基甲基323 - CH3 4-氯代噻唑-2-基甲基324 - CH3 5-氯代噻唑-2-基甲基325 - CH3 4-噻唑基甲基326 - CH3 2-甲基噻唑-4-基甲基序号 Ap Rb Ra327 - CH3 5-甲基噻唑-4-基甲基328 - CH3 2-氯代噻唑-4-基甲基329 - CH3 5-氯代噻唑-4-基甲基330 - CH3 5-噻唑基甲基331 - CH3 2-甲基噻唑-5-基甲基332 - CH3 4-甲基噻唑-5-基甲基333 - CH3 2-氯代噻唑-5-基甲基334 - CH3 4-氯代噻唑-5-基甲基335 - CH3 3-异噁唑基甲基336 - CH3 4-甲基异噁唑-3-基甲基337 - CH3 5-甲基异噁唑-3-基甲基338 - CH3 4-氯代异噁唑-3-基甲基339 - CH3 5-氯代异噁唑-3-基甲基340 - CH3 4-异噁唑基甲基341 - CH3 3-甲基异噁唑-4-基甲基342 - CH3 5-甲基异噁唑-4-基甲基343 - CH3 3-氯代异噁唑-4-基甲基344 - CH3 5-氯代异噁唑-4-基甲基345 - CH3 5-异噁唑基甲基346 - CH3 3-甲基异噁唑-5-基甲基序号 Ap Rb Ra347 - CH3 4-甲基异噁唑-5-基甲基348 - CH3 3-氯代异噁唑-5-基甲基349 - CH3 4-氯代异噁唑-5-基甲基350 - CH3 3-异噻唑基甲基351 - CH3 4-甲基异噻唑-3-基甲基352 - CH3 5-甲基异噻唑-3-基甲基353 - CH3 4-氯代异噻唑-3-基甲基354 - CH3 5-氯代异噻唑-3-基甲基355 - CH3 4-异噻唑基甲基356 - CH3 3-甲基异噻唑-4-基甲基357 - CH3 5-甲基异噻唑-4-基甲基358 - CH33-氯代异噻唑-4-基甲基359 - CH3 5-氯代异噻唑-4-基甲基360 - CH3 5-异噻唑基甲基361 - CH3 3-甲基异噻唑-5-基甲基362 - CH3 4-甲基异噻唑-5-基甲基363 - CH3 3-氯代异噻唑-5-基甲基364 - CH3 4-氯代异噻唑-5-基甲基365 - CH3 4-咪唑基甲基366 - CH3 1-苯基吡唑-3-基甲基序号 Ap Rb Ra367 - CH3 1-甲基咪唑-4-基甲基368 - CH3 1-苯基-1,2,4-三唑-3-基甲基369 - CH3 1,2,4-噁二唑-3-基甲基370 - CH3 5-氯-1,2,4-噁二唑-3-基甲基371 - CH3 5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基甲基372 - CH3 5-三氟甲基-1,2,4-噁二唑-3-基甲基373 - CH3 1,3,4-噁二唑-2-基甲基374 - CH3 5-氯代-1,3,4-噁二唑-2-基甲基375 - CH3 5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基甲基376 - CH3 5-甲氧基-1,3,4-噁二唑-2-基甲基377 - CH3 1,2,4-噻二唑-3-基甲基378 - CH3 5-氯代-1,2,4-噻二唑-3-基甲基379 - CH3 5-甲基-1,2,4-噻二唑-3-基甲基380 - CH3 1,3,4-噻二唑-2-基甲基381 - CH3 5-氯代-1,3,4-噻二唑-2-基甲基382 - CH3 5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基甲基383 - CH3 5-氰基-1,3,4-噻二唑-2-基甲基384 - CH3 2-(2′-吡啶氧基)乙-1-基385 - CH3 2-(3′-吡啶氧基)乙-1-基386 - CH3 2-(4′-吡啶氧基)乙-1-基序号 Ap Rb Ra 387 - CH3 C6H5 388 - CH3 2-Cl-C6H4 389 - CH3 3-Cl-C6H4 390 - CH3 4-Cl-C6H4 391 - CH3 2,3-Cl2-C6H3 392 - CH3 2,4-Cl2-C6H3 393 - CH3 2,5-Cl2-C6H3 394 - CH3 3,4-Cl2-C6H3 395 - CH3 3,5-Cl2-C6H3 396 - CH3 4-CN-C6H4 397 - CH3 2-NO2-C6H4 398 - CH3 3-NO2-C6H4 399 - CH3 4-NO2-C6H4 400 - CH3 2,4-(NO2)2-C6H3 401 - CH3 2-CH3-C6H4 402 - CH3 3-CH3-C6H4 403 - CH3 4-CH3-C6H4 404 - CH3 2,3-(CH3)2-C6H3 405 - CH4 2,4-(CH3)2-C6H3 406 - CH3 2,5-(CH3)2-C6H3序号 Ap Rb Ra 407 - CH3 2,6-(CH3)2-C6H3 408 - CH3 2-C6H5-C6H4 409 - CH3 3-C6H5-C6H4 410 - CHx 4-C6H5-C6H4 411 - CH3 3-OCH3-C6H4 412 - CH3 4-OCH3-C6H4 413 - CH3 3-乙酰基-C6H4 414 - CH3 4-乙酰基-C6H4 415 - CH3 3-甲氧羰基-C6H4 416 - CH3 4-甲氧羰基-C6H4 417 - CH3 3-CF3-C6H4 418 - CH3 4-CF3-C6H4 419 - CH3 2-萘基 420 - CH3 6-氯代哒嗪-3-基 421 - CH3 5-氯代吡嗪-2-基 422 - CH3 喹啉-2-基 423 - CH3 2,5-二甲基吡嗪-3-基 424 - CH3 吡嗪-2-基 425 - CH3 3-氯代吡啶-2-基 426 - CH3 6-氯代吡啶-2-基序号 Ap Rb Ra427 - CH3 4-三氟甲基,6-氯代吡啶-2-基428 - CH3 4-三氟甲基吡啶-2-基429 - CH3 6-三氟甲基吡啶-2-基430 - CH3 6-甲氧基吡啶-2-基431 - CH3 5-氯代吡啶-2-基432 - CH3 吡啶-2-基433 - CH3 苯并噻唑-2-基434 - CH3 7-氯代喹啉-4-基435 - CH3 3-硝基吡啶-2-基436 - CH3 吡咯-3-基437 - CH3 吡咯-2-基438 - CH3 2,6-二辛基吡啶-4-基439 - CH3 5-硝基吡啶-2-基440 - CH3 吡啶-4-基441 - CH3 吡啶-3-基442 - CH3 嘧啶-2-基443 - CH3 嘧啶-4-基444 - CH3 喹唑啉-4-基445 - CH3 6-氯代嘧啶-4-基446 - CH3 6-甲氧基嘧啶-4-基序号 Ap Rb Ra447 - CH32,5,6-三氯代嘧啶-4-基448 - CH32,6-二甲基嘧啶-4-基449 - CH32-甲基,6-氯代嘧啶-4-基450 - CH32-甲基,6-乙氧基嘧啶-4-基451 - CH34,5,6-三氯代嘧啶-2-基452 - CH34,6-二甲氧基嘧啶-2-基453 - CH34,6-二甲基嘧啶-2-基454 - CH34,6-二氯代嘧啶-2-基455 - CH34-甲基,6-甲氧基嘧啶-2-基456 - CH34-氯代,6-甲氧基嘧啶-2-基457 - CH36-氯代喹喔啉-2-基458 - CH33,6-二氯代-1,2,4-三嗪-5-基459 - CH34-甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基460 - CH34-乙氧基-1,3,5-三嗪-2-基461 - CH34,6-二氯代-1,3,5-三嗪-2-基462 - CH34-乙氧基,6-氯代-1,3,5-三嗪-2-基463 - CH3异噁唑-3-基464 - CH3噻吩-2-基465 - CH3呋喃-2-基466 - CH3噻三唑-5-基序号 Ap Rb Ra467 - CH3 (反)-1-氯代丙烯-3-基468 - CH3 (反)-4-(4′-氯代苯基)丁-2-烯-1-基469 - CH3 丙炔-3-基470 - CH3 甲基羰基471 - CH3 2-叔-C6H4-CH2472 - CH3 3-叔-C6H4-CH2473 - CH3 4-叔-C6H4-CH2474 - CH3 2-(4′-氯代噻唑-2′-基氧基)乙-1-基475 - CH3 2-(1′-甲基吡唑-4′-基氧基)乙-1-基476 - CH3 4-Br-C6H4477 - CH3 3,5-(CH3)2-C6H3478 - CH3 4-C2H5-C6H4479 - CH3 3-二甲基氨基羰基苯基480 - CH3 4-二甲基氨基羰基苯基481 - CH3 2-羟基丙-1-基482 - CH3 6-羟基-2-甲基嘧啶-4-基甲基483 - CH3 [6-OH,2-CH(CH3)2-嘧啶-4-基484 - CH3 [6-OH,2-CH(CH2)2-嘧啶-4-基序号 Ap Rb Ra485 - CH3 5-(2′-呋喃)戊-1-基486 - CH3 5-(2′-N-甲基吡咯)戊-1-基487 - CH3 [2-(4-Cl-C6H4)-噁唑-4-基]-CH2488 - CH3 3-CF3-吡啶-2-基489 - CH3 5-CF3-吡啶-2-基490 - CH3 6-(2′-噻吩基)己-1-基491 - H H492 - H CH3493 - H C2H5494 - H 正-C3H7495 - H 异-C3H7496 - H 环丙基497 - H 正-C4H9498 - H 仲-C4H9499 - H 异-C4H9500 - H 叔-C4H9501 - H 正-C5H11502 H 异-C5H11503 - H 新-C5H11序号 Ap Rb Ra 504 - H环戊基 505 - H正-C6H13 506 - H环己基 507 - HCH2CH2Cl 508 - H(CH2)4Cl 509 - HCH2CN 510 - HCH2CH2CN 511 - H(CH2)3CN 512 - H(CH2)4CN 513 - H(CH2)6CN 514 - H环己基甲基 515 - H2-环己基乙-1-基 516 - H环丙基甲基 517 - H2-环丙基乙-1-基 518 - H2-甲氧乙-1-基 519 - H2-乙氧乙-1-基 520 - H2-异丙氧乙-1-基 521 - H3-甲氧丙-1-基 522 - H3-乙氧丙-1-基 523 - H3-异丙氧丙-1-基序号 Ap Rb Ra524 - H 4-甲氧丁-1-基525 - H 4-异丙氧丁-1-基526 - H 丙烯-3-基527 - H 丁-2-烯-1-基528 - H 3-甲基丁-2-烯-1-基529 - H 2-乙烯氧基乙-1-基530 - H 烯丙氧基乙-1-基531 - H 2-三氟甲氧基乙-1-基532 - H 3-三氟甲氧丙-1-基533 - H 4-二氟甲氧丁-1-基534 - H 羟基羰基甲基535 - H 甲氧羰基甲基536 - H 氨基羰基甲基537 - H N-甲基氨基羰基甲基538 - H N,N-二甲基氨基羰基甲基539 - H 2-羟基羰基乙-1-基540 - H 2-甲氧羰基乙-1-基541 - H 2-氨基羰基乙-1-基542 - H 2-N-甲基氨基羰基乙-1-基543 - H 2-二甲基氨基羰基乙-1-基序号 Ap Rb Ra544 - H 2-氨基乙-1-基545 - H 2-氨基丙-1-基546 - H 4-氨基丁-1-基547 - H 3-二甲基氨基丙-1-基548 - H 4-氨基硫代羰基丁-1-基549 - H 6-氨基羰基己-1-基550 - H 3-氨基硫代羰基丙-1-基551 - H 2-氨基硫代羰基乙-1-基552 - H 氨基硫代羰基甲基553 - H 4-(N,N-二甲基氨基)丁-1-基554 - H 2-(甲硫基)乙-1-基555 - H 2-(甲磺酰基)乙-1-基556 - H 4-(甲硫基)丙-1-基557 - H 4-(甲磺酰基)丙-1-基558 - H 苄基559 - H 2-F-C6H4-CH2560 - H 3-F-C6H4-CH2561 - H 4-F-C6H4-CH2562 - H 2,3-F2-C6H3-CH2563 - H 2,4-F2-C6H3-CH2序号 Ap Rb Ra 564 - H 2,5-F2-C6H3-CH2 565 - H 2,6-F2-C6H3-CH2 566 - H 3,4-F2-C6H3-CH2 567 - H 3,5-F2-C6H3-CH2 568 - H 2-Cl-C6H4-CH2 569 - H 3-Cl-C6H4-CH2 570 - H 4-Cl-C6H4-CH2 571 - H 2,3-Cl2-C6H3-CH2 572 - H 2,4-Cl2-C6H3-CH2 573 - H 2,5-Cl2-C6H3-CH2 574 - H 2,6-Cl2-C6H3-CH2 575 - H 3,4-Cl2-C6H3-CH2 576 - H 3,5-Cl2-C6H3-CH2 577 - H 2,3,4-Cl3-C6H2-CH2 578 - H 2,3,5-Cl3-C6H2-CH2 579 - H 2,3,6-Cl3-C6H2-CH2 580 - H 2,4,5-Cl3-C6H2-CH2 581 - H 2,4,6-Cl3-C6H2-CH2 582 - H 3,4,5-Cl3-C6H2-CH2 583 - H 2-Br-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra 584 - H 3-Br-C6H4-CH2 585 - H 4-Br-C6H4-CH2 586 - H 2,3-Br2-C6H3-CH2 587 - H 2,4-Br2-C6H3-CH2 588 - H 2,5-Br2-C6H3-CH2 589 - H 2,6-Br2-C6H3-CH2 590 - H 3,4-Br2-C6H3-CH2 591 - H 3,5-Br2-C6H3-CH2 592 - H 2-F,3-Cl-C6H3-CH2 593 - H 2-F,4-Cl-C6H3-CH2 594 - H 2-F,5-Cl-C6H3-CH2 595 - H 2-F,3-Br-C6H3-CH2 596 - H 2-F,4-Br-C6H3-CH2 597 - H 2-F,5-Br-C6H3-CH2 598 - H 2-Cl,3-Br-C6H3-CH2 599 - H 2-Cl,4-Br-C6H3-CH2 600 - H 2-Cl,5-Br-C6H3-CH2 601 - H 3-F,4-Cl-C6H3-CH2 602 - H 3-F,5-Cl-C6H3-CH2 603 - H 3-F,6-Cl-C6H3-CH2序号 Ap Rb Ra 604 - H 3-F,4-Br-C6H3-CH2 605 - H 3-F,5-Br-C6H3-CH2 606 - H 3-F,6-Br-C6H3-CH2 607 - H 3-Cl,4-Br-C6H3-CH2 608 - H 3-Cl,5-Br-C6H3-CH2 609 - H 3-Cl,6-Br-C6H3-CH2 610 - H 4-F,5-Cl-C6H3-CH2 611 - H 4-F,6-Cl-C6H3-CH2 612 - H 4-F,5-Br-C6H3-CH2 613 - H 4-F,6-Br-C6H3-CH2 614 - H 4-Cl,5-Br-C6H3-CH2 615 - H 5-F,6-Cl-C6H3-CH2 616 - H 5-F,6-Br-C6H3-CH2 617 - H 5-Cl,6-Br-C6H3-CH2 618 - H 3-Br,4-Cl,5-Br-C6H2-CH2 619 - H 2-CN-C6H4-CH2 620 - H 3-CN-C6H4-CH2 621 - H 4-CN-C6H4-CH2 622 - H 2-NO2-C6H4-CH2 623 - H 3-NO2-C6H4-CH2序号 ApRb Ra 624 - H 4-NO2-C6H4-CH2 625 - H 2-CH3-C6H4-CH2 626 - H 3-CH3-C6H4-CH2 627 - H 4-CH3-C6H4-CH2 628 - H 2,3-(CH3)2-C6H3-CH2 629 - H 2,4-(CH3)2-C6H3-CH2 630 - H 2,5-(CH3)2-C6H3-CH2 631 - H 2,6-(CH3)2-C6H3-CH2 632 - H 3,4-(CH3)2-C6H3-CH2 633 - H 3,5-(CH3)2-C6H3-CH2 634 - H 2-C2H5-C6H4-CH2 635 - H 3-C2H5-C6H4-CH2 636 - H 4-C2H5-C6H4-CH2 637 - H 2-异-C3H7-C6H4-CH2 638 - H 3-异-C3H7-C6H4-CH2 639 - H 1-异-C3H7-C6H4-CH2 640 - H 2-环己基-C6H4-CH2 641 - H 3-环己基-C6H4-CH2 642 - H 4-环己基-C6H4-CH2 643 - H 2-乙烯基-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra 644 - H 3-乙烯基-C6H4-CH2 645 - H 4-乙烯基-C6H4-CH2 646 - H 2-烯丙基-C6H4-CH2 647 - H 3-烯丙基-C6H4-CH2 648 - H 4-烯丙基-C6H4-CH2 649 - H 2-C6H5-C6H4-CH2 650 - H 3-C6H5-C6H4-CH2 651 - H 4-C6H5-C6H4-CH2 652 - H 3-CH3,5-叔-C4H9-C6H3-CH2 653 - H 2-OH-C6H4-CH2 654 - H 3-OH-C6H4-CH2 655 - H 4-OH-C6H4-CH2 656 - H 2-OCH3-C6H4-CH2 657 - H 3-OCH3-C6H4-CH2 658 - H 4-OCH3-C6H4-CH2 659 - H 2-O-烯丙基 660 - H 3-O-烯丙基 661 - H 4-O-烯丙基 662 - H 2-CF3-C6H4-CH2 663 - H 3-CF3-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra 664 - H 4-CF3-C6H4-CH2 665 - H 2-乙酰基-C6H4-CH2 666 - H 3-乙酰基-C6H4-CH2 667 - H 4-乙酰基-C6H4-CH2 668 - H 2-甲氧羰基-C6H4-CH2 669 - H 3-甲氧羰基-C6H4-CH2 670 - H 4-甲氧羰基-C6H4-CH2 671 - H 2-氨基羰基-C6H4-CH2 672 - H 3-氨基羰基-C6H4-CH2 673 - H 4-氨基羰基-C6H4-CH2 674 - H 2-二甲基氨基羰基-C6H4-CH2 675 - H 3-二甲基氨基羰基-C6H4-CH2 676 - H 4-二甲基氨基羰基-C6H4-CH2 677 - H 2-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH2 678 - H 3-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH2 679 - H 4-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH2 680 - H 2-H2N-C6H4-CH2 681 - H 3-H2N-C6H4-CH2 682 - H 4-H2N-C6H4-CH2 683 - H 2-氨基硫代羰基-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra 684 - H 3-氨基硫代羰基-C6H4-CH2 685 - H 4-氨基硫代羰基-C6H4-CH2 686 - H 2-SCH3-C6H4-CH2 687 - H 3-SCH3-C6H4-CH2 688 - H 4-SCH3-C6H4-CH2 689 - H 2-SO2CH3-C6H4-CH2 690 - H 3-SO2CH3-C6H4-CH2 691 - H 4-SO2CH3-C6H4-CH2 692 - H 2-OCF3-C6H4-CH2 693 - H 3-OCF3-C6H4-CH2 694 - H 4-OCF3-C6H4-CH2 695 - H 2-OCHF2-C6H4-CH2 696 - H 3-OCHF2-C6H4-CH2 697 - H 4-OCHF2-C6H4-CH2 698 - H 3-CF3,4-OCF3-C6H3-CH2 699 - H 1-萘基-CH2 700 - H 2-萘基-CH2 701 - H 2-苯氧基乙-1-基 702 - H 2-(2′-氯代苯氧基)乙-1-基 703 - H 2-(3′-氯代苯氧基)乙-1-基序号 Ap Rb Ra704 - H 2-(4′-氯代苯氧基)乙-1-基705 - H 2-(3′,5′-二氯代苯氧基)-乙-1-基706 - H 2-(4′-氰基苯氧基)乙-1-基707 - H 2-(3′-甲基苯氧基)乙-1-基708 - H 2-(2′-硝基苯氧基)乙-1-基709 - H 3-苯氧丙-1-基710 - H 3-(4′-氯代苯氧基)丙-1-基711 - H 3-(3′-氰基苯氧基)丙-1-基712 - H 3-(2′-甲基苯氧基)丙-1-基713 - H 4-苯氧丁-1-基714 - H 2-苯基乙-1-基715 - H 2-(4′-氯代苯基)乙-1-基716 - H 2-(3′-氰基苯基)乙-1-基717 - H 2-(2′-甲基苯基)乙-1-基718 - H 3-苯基丙-1-基719 - H 4-苯基丁-1-基720 - H 2-吡啶基甲基721 - H 3-吡啶基甲基722 - H 4-吡啶基甲基723 - H 4-氯代吡啶-2-基甲基序号 Ap Rb Ra724 - H 5-氯代吡啶-2-基甲基725 - H 6-氯代吡啶-2-基甲基726 - H 5-氯代吡啶-3-基甲基727 - H 6-氯代吡啶-3-基甲基728 - H 2-氯代嘧啶-4-基甲基729 - H 2-嘧啶基甲基730 - H 4-氯代嘧啶-2-基甲基731 - H 5-氯代嘧啶-2-基甲基732 - H 2-氯代嘧啶-4-基甲基733 - H 6-氯代嘧啶-4-基甲基734 - H 2-氯代嘧啶-5-基甲基735 - H 4-哒嗪基甲基736 - H 2-吡嗪基甲基737 - H 5-氯代吡嗪-2-基甲基738 - H 6-氯代吡嗪-2-基甲基739 - H 3-哒嗪基甲基740 - H 6-氯代哒嗪-3-基甲基741 - H 1,3,5-三嗪基甲基742 - H 2-呋喃基甲基743 - H 3-呋喃基甲基序号 Ap Rb Ra744 - H 4-溴呋喃-2-基甲基745 - H 5-氯代呋喃-2-基甲基746 - H 2-噻吩基甲基747 - H 3-噻吩基甲基748 - H 5-甲基噻吩-3-基甲基749 - H 5-氯代噻吩-2-基甲基750 - H 2-氯代噻吩-2-基甲基751 - H 2-吡咯基甲基752 - H 3-吡咯基甲基753 - H 2-噁唑基甲基754 - H 4-甲基噁唑-2-基甲基755 - H 5-甲基噁唑-2-基甲基756 - H 4-氯代噁唑-2-基甲基757 - H 5-氯代噁唑-2-基甲基758 - H 4-噁唑基甲基759 - H 2-甲基噁唑-4-基甲基760 - H 5-甲基噁唑-4-基甲基761 - H 2-氯代噁唑-4-基甲基762 - H 5-氯代噁唑-4-基甲基763 - H 5-噁唑基甲基序号 Ap Rb Ra764 - H 2-甲基噁唑-5-基甲基765 - H 4-甲基噁唑-5-基甲基766 - H 2-氯代噁唑-5-基甲基767 - H 4-氯代噁唑-5-基甲基768 - H 2-噻唑基甲基769 - H 4-甲基噻唑-2-基甲基770 - H 5-甲基噻唑-2-基甲基771 - H 4-氯代噻唑-2-基甲基772 - H 5-氯代噻唑-2-基甲基773 - H 4-噻唑基甲基774 - H 2-甲基噻唑-4-基甲基775 - H 5-甲基噻唑-4-基甲基776 - H 2-氯代噻唑-4-基甲基777 - H 5-氯代噻唑-4-基甲基778 - H 5-噻唑基甲基779 - H 2-甲基噻唑-5-基甲基780 - H 4-甲基噻唑-5-基甲基781 - H 2-氯代噻唑-5-基甲基782 - H 4-氯代噻唑-5-基甲基783 - H 3-异噁唑基甲基序号 Ap Rb Ra784 - H 4-甲基异噁唑-3-基甲基785 - H 5-甲基异噁唑-3-基甲基786 - H 4-氯代异噁唑-3-基甲基787 - H 5-氯代异噁唑-3-基甲基788 - H 4-异噁唑基甲基789 - H 3-甲基异噁唑-4-基甲基790 - H 5-甲基异噁唑-4-基甲基791 - H 3-氯代异噁唑-4-基甲基792 - H 5-氯代异噁唑-4-基甲基793 - H 5-异噁唑基甲基794 - H 3-甲基异噁唑-5-基甲基795 - H 4-甲基异噁唑-5-基甲基796 - H 3-氯代异噁唑-5-基甲基797 - H 4-氯代异噁唑-5-基甲基798 - H 3-异噻唑基甲基799 - H 4-甲基异噻唑-3-基甲基800 - H 5-甲基异噻唑-3-基甲基801 - H 4-氯代异噻唑-3-基甲基802 - H 5-氯代异噻唑-3-基甲基803 - H 4-异噻唑基甲基序号 Ap Rb Ra804 - H 3-甲基异噻唑-4-基甲基805 - H 5-甲基异噻唑-4-基甲基806 - H 3-氯代异噻唑-3-基甲基807 - H 5-氯代异噻唑-4-基甲基808 - H 5-异噻唑基甲基809 - H 3-甲基异噻唑-5-基甲基810 - H 4-甲基异噻唑-5-基甲基811 - H 3-氯代异噻唑-5-基甲基812 - H 4-氯代异噻唑-5-基甲基813 - H 4-咪唑基甲基814 - H 1-苯基吡唑-3-基甲基815 - H 1-甲基咪唑-4-基甲基816 - H 1-苯基-1,2,4-三唑-3-基甲基817 - H 1,2,4-噁二唑-3-基甲基818 - H 5-氯代-1,2,4-噁二唑-3-基甲基819 - H 5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基甲基820 - H 5-三氟甲基-1,2,4-噁二唑-3-基甲基821 - H 1,3,4-噁二唑-2-基甲基822 - H 5-氯代-1,3,4-噁二唑-2-基甲基823 - H 5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基甲基序号 Ap Rb Ra824 - H 5-甲氧基-1,3,4-噁二唑-2-甲基825 - H 1,2,4-噻二唑-3-基甲基826 - H 5-氯代-1,2,4-噻二唑-3-基甲基827 - H 5-甲基-1,2,4-噻二唑-3-基甲基828 - H 1,3,4-噻二唑-2-甲基829 - H 5-氯代-1,3,4-噻二唑-2-基甲基830 - H 5-氯代-1,3,4-噻二唑-2-基甲基831 - H 5-氰基-1,3,4-噻二唑-2-基甲基832 - H 2-(2′-吡啶氧基)乙-1-基833 - H 2-(3′-吡啶氧基)乙-1-基834 - H 2-(4′-吡啶氧基)乙-1-基835 - H C6H5836 - H 2-Cl-C6H4837 - H 3-Cl-C6H4838 - H 4-Cl-C6H4839 - H 2,3-Cl2-C6H3840 - H 2,4-Cl2-C6H3841 - H 2,5-Cl2-C6H3842 - H 3,4-Cl2-C6H3843 - H 3,5-Cl2-C6H3序号 Ap Rb Ra 844 - H 4-CN-C6H4 845 - H 2-NO2-C6H4 846 - H 3-NO2-C6H4 847 - H 4-NO2-C6H4 848 - H 2,4-(NO2)2-C6H3 849 - H 2-CH3-C6H4 850 - H 3-CH3-C6H4 851 - H 4-CH3-C6H4 852 - H 2,3-(CH3)2-C6H3 853 - H 2,4-(CH3)2-C6H3 854 - H 2,5-(CH3)2-C6H3 855 - H 2,6-(CH3)2-C6H3 856 - H 2-C6H5-C6H4 857 - H 3-C6H5-C6H4 858 - H 4-C6H5-C6H4 859 - H 3-OCH3-C6H4 860 - H 4-OCH3-C6H4 861 - H 3-乙酰基-C6H4 862 - H 4-乙酰基-C6H4 863 - H 3-甲氧羰基-C6H4序号 Ap Rb Ra864 - H 4-甲氧羰基-C6H4865 - H 3-CF3-C6H4866 - H 4-CF3-C6H4867 - H 2-萘基868 - H 6-氯代哒嗪-3-基869 - H 5-氯代吡嗪-2-基870 - H 喹啉-2-基871 - H 2,5-二甲基吡嗪-3-基872 - H 吡嗪-2-基873 - H 3-氯代吡啶-2-基874 - H 6-氯代吡啶-2-基875 - H 4-三氟甲基,6-氯代吡啶-2-基876 - H 4-三氟甲基吡啶-2-基877 - H 6-三氟甲基吡啶-2-基878 - H 6-甲氧吡啶-2-基879 - H 5-氯代吡啶-2-基880 - H 吡啶-2-基881 - H 苯并噻唑-2-基882 - H 7-氯代喹啉-4-基883 - H 3-硝基吡啶-2-基序号 Ap Rb Ra884 - H 吡咯-3-基885 - H 吡咯-2-基886 - H 2,6-二辛基吡啶-4-基887 - H 5-硝基吡啶-2-基888 - H 吡啶-4-基889 - H 吡啶-3-基890 - H 嘧啶-2-基891 - H 嘧啶-4-基892 - H 喹唑啉-4-基893 - H 6-氯代嘧啶-4-基894 - H 6-甲氧基嘧啶-4-基895 - H 2,5,6-三氯代嘧啶-4-基896 - H 2,6-二甲基嘧啶-4-基897 - H 2-甲基,6-氯嘧啶-4-基898 - H 2-甲基,6-乙氧基嘧啶-4-基899 - H 4,5,6-三氯代嘧啶-2-基900 - H 4,6-二甲氧基嘧啶-2-基901 - H 4,6-二甲基嘧啶-2-基902 - H 4,6-二氯嘧啶-2-基903 - H 4-甲基,6-甲氧基嘧啶-2-基序号 Ap Rb Ra904 - H4-氯,6-甲氧基嘧啶-2-基905 - H6-氯喹喔啉-2-基906 - H3,6-二氯-1,2,4-三嗪-5-基907 - H4-甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基908 - H4-乙氧基-1,3,5-三嗪-2-基909 - H4,6-二氯-1,3,5-三嗪-2-基910 - H4-乙氧基,6-氯-1,3,5-三嗪-2-基911 - H异噁唑-3-基912 - H噻吩-2-基913 - H呋喃-2-基914 - H噻三唑-5-基915 - H(反)-1-氯丙烯-3-基916 - H(反)-4-(4′-氯苯基)丁-2-烯-1-基917 - H丙炔-3-基918 - H甲基羰基919 - H2-叔-C6H4-CH2920 - H3-叔-C6H4-CH2921 - H4-叔-C6H4-CH2922 - H2-(4′-氯噻唑-2′-基氧基)乙-1-基923 - H2-(1′-甲基吡唑-4′-基氧基)乙-1-基序号 Ap Rb Ra924 - H 4-Br-C6H4925 - H 3,5-(CH3)2-C6H3926 - H 4-C2H5-C6H4927 - H 3-二甲基氨基羰基苯基928 - H 4-二甲基氨基羰基苯基929 - H 2-羟基丙-1-基930 - H 6-羟基-2-甲基嘧啶-4-基甲基931 - H [6-OH,2-CH(CH3)3-嘧啶-4-基]-CH2932 - H [6-OH,2-CH(CH2)3-嘧啶-4-基]-CH2933 - H 5-(2′-呋喃)戊-1-基934 - H 5-(2′-N-甲基吡咯)戊-1-基935 - H [2-(4-Cl-C6H4)-噁唑-4-基]-CH2936 - H 3-CF3-吡啶-2-基937 - H 5-CF3-吡啶-2-基938 - H 6-(2 ′-噻吩基)己-1-基939 O CH3 H940 O CH3 CH3941 O CH3 C2H5942 O CH3 正-C3H7943 O CH3 异-C3H7序号 Ap Rb Ra 944 O CH3环丙基 945 O CH3正-C4H9 946 O CH3仲-C4H9 947 O CH3异-C4H9 948 O CH3叔-C4H9 949 O CH3正-C5H11 950 O CH3异-C5H11 951 O CH3新-C5H11 952 O CH3环戊基 953 O CH3正-C6H13 954 O CH3环己基 955 O CH3CH2CH2Cl 956 O CH3(CH2)4Cl 957 O CH3CH2CN 958 O CH3CH2CH2CN 959 O CH3(CH2)3CN 960 O CH3(CH2)4CN 961 O CH3(CH2)6CN 962 O CH3环己基甲基 963 O CH32-环己基乙-1-基序号 Ap Rb Ra964 O CH3 环丙基甲基965 O CH3 2-环丙基乙-1-基966 O CH3 2-甲氧乙-1-基967 O CH3 2-乙氧乙-1-基968 O CH3 2-异丙氧乙-1-基969 O CH3 3-甲氧丙-1-基970 O CH3 3-乙氧丙-1-基971 O CH3 3-异丙氧丙-1-基972 O CH3 4-甲氧丁-1-基973 O CH3 4-异丙氧丁-1-基974 O CH3 丙烯-3-基975 O CH3 丁-2-烯-1-基976 O CH3 3-甲基丁-2-烯-1-基977 O CH3 2-乙烯基氧基乙-1-基978 O CH3 烯丙基氧基乙-1-基979 O CH3 2-三氟甲氧乙-1-基980 O CH3 3-三氟甲氧丙-1-基981 O CH3 4-二氟甲氧丁-1-基982 O CH3 羟基羰基甲基983 O CH3 甲氧羰基甲基序号 Ap Rb Ra984 O CH3 氨基羰基甲基985 O CH3 N-甲基氨基羰基甲基986 O CH3 N,N-二甲基氨基羰基甲基987 O CH3 2-羟基羰基乙-1-基988 O CH3 2-甲氧羰基乙-1-基989 O CH3 2-氨基羰基乙-1-基990 O CH3 2-N-甲基氨基羰基乙-1-基991 O CH3 2-二甲基氨基羰基乙-1-基992 O CH3 2-氨基乙-1-基99 3 O CH3 2-氨基丙-1-基994 O CH3 4-氨基丁-1-基995 O CH3 3-二甲基氨基丙-1-基996 O CH3 4-氨基硫代羰基丁-1-基997 O CH3 6-氨基羰基己-1-基998 O CH3 3-氨基硫代羰基丙-1-基999 O CH3 2-氨基硫代羰基乙-1-基1000 O CH3 氨基硫代羰基甲基1001 O CH3 4-(N,N-二甲基氨基)丁-1-基1002 O CH3 2-(甲硫基)乙-1-基1003 0 CH3 2-(甲磺酰基)乙-1-基序号 Ap Rb Ra1004 O CH3 4-(甲硫基)丙-1-基1005 O CH3 4-(甲磺酰基)丙-1-基1006 O CH3 苄基1007 O CH3 2-F-C6H4-CH21008 O CH3 3-F-C6H4-CH21009 O CH3 4-F-C6H4-CH21010 O CH3 2,3-F2-C6H3-CH21011 O CH3 2,4-F2-C6H3-CH21012 O CH3 2,5-F2-C6H3-CH21013 O CH3 2,6-F2-C6H3-CH21014 O CH3 3,4-F2-C6H3-CH21015 O CH3 3,5-F2-C6H3-CH21016 O CH3 2-Cl-C6H4-CH21017 O CH3 3-Cl-C6H4-CH21018 O CH3 4-Cl-C6H4-CH21019 O CH3 2,3-Cl2-C6H3-CH21020 O CH3 2,4-Cl2-C6H3-CH21021 O CH3 2,5-Cl2-C6H3-CH21022 O CH3 2,6-Cl2-C6H3-CH21023 O CH3 3,4-Cl2-C6H3-CH2序号 Ap Rb Ra1024 O CH3 3,5-Cl2-C6H3-CH21025 O CH3 2,3,4-Cl3-C6H2-CH21026 O CH3 2,3,5-Cl3-C6H2-CH21027 O CH3 2,3,6-Cl3-C6H2-CH21028 O CH3 2,4,5-Cl3-C6H2-CH21029 O CH3 2,4,6-Cl3-C6H2-CH21030 O CH3 3,4,5-Cl3-C6H2-CH21031 O CH3 2-Br-C6H4-CH21032 O CH3 3-Br-C6H4-CH21033 O CH3 4-Br-C6H4-CH21034 O CH3 2,3-Br2-C6H3-CH21035 O CH3 2,4-Br2-C6H3-CH21036 O CH3 2,5-Br2-C6H3-CH21037 O CH3 2,6-Br2-C6H3-CH21038 O CH3 3,4-Br2-C6H3-CH21039 O CH3 3,5-Br2-C6H3-CH21040 O CH3 2-F,3-Cl-C6H3-CH21041 O CH3 2-F,4-Cl-C6H3-CH21042 O CH3 2-F,5-Cl-C6H3-CH21043 O CH3 2-F,3-Br-C6H3-CH2序号 Ap Rb Ra1044 O CH3 2-F,4-Br-C6H3-CH21045 O CH3 2-F,5-Br-C6H3-CH21046 O CH3 2-Cl,3-Br-C6H3-CH21047 O CH3 2-Cl,4-Br-C6H3-CH21048 O CH3 2-Cl,5-Br-C6H3-CH21049 O CH3 3-F,4-Cl-C6H3-CH21050 O CH3 3-F,5-Cl-C6H3-CH21051 O CH3 3-F,6-Cl-C6H3-CH21052 O CH3 3-F,4-Br-C6H3-CH21053 O CH3 3-F,5-Br-C6H3-CH21054 O CH3 3-F,6-Br-C6H3-CH21055 O CH3 3-Cl,4-Br-C6H3-CH21056 O CH3 3-Cl,5-Br-C6H3-CH21057 O CH3 3-Cl,6-Br-C6H3-CH21058 O CH3 4-F,5-Cl-C6H3-CH21059 O CH3 4-F,6-Cl-C6H3-CH21060 O CH3 4-F,5-Br-C6H3-CH21061 O CH3 4-F,6-Br-C6H3-CH21062 O CH3 4-Cl,5-Br-C6H3-CH21063 O CH3 5-F,6-Cl-C6H3-CH2序号 Ap Rb Ra1064 O CH3 5-F,6-Br-C6H3-CH21065 O CH3 5-Cl,6-Br-C6H3-CH21066 O CH3 3-Br,4-Cl,5-Br-C6H2-CH21067 O CH3 2-CN-C6H4-CH21068 O CH3 3-CN-C6H4-CH21069 O CH3 4-CN-C6H4-CH21070 O CH3 2-NO2-C6H4-CH21071 O CH3 3-NO2-C6H4-CH21072 O CH3 4-NO2-C6H4-CH21073 O CH3 2-CH3-C6H4-CH21074 O CH3 3-CH3-C6H4-CH21075 O CH3 4-CH3-C6H4-CH21076 O CH3 2,3-(CH3)2-C6H3-CH21077 O CH3 2,4-(CH3)2-C6H3-CH21078 O CH3 2,5-(CH3)2-C6H3-CH21079 O CH3 2,6-(CH3)2-C6H3-CH21080 O CH3 3,4-(CH3)2-C6H3-CH21081 O CH3 3,5-(CH3)2-C6H3-CH21082 O CH3 2-C2H5-C6H4-CH21083 O CH3 3-C2H5-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra1084 O CH3 4-C2H5-C6H4-CH21085 O CH3 2-异-C3H7-C6H4-CH21086 O CH3 3-异-C3H7-C6H4-CH21087 O CH3 4-异-C3H7-C6H4-CH21088 O CH3 2-环己基-C6H4-CH21089 O CH3 3-环己基-C6H4-CH21090 O CH3 4-环己基-C6H4-CH31091 O CH3 2-乙烯基-C6H4-CH21092 O CH3 3-乙烯基-C6H4-CH21093 O CH3 4-乙烯基-C6H4-CH21094 O CH3 2-烯丙基-C6H4-CH21095 O CH3 3-烯丙基-C6H4-CH21096 O CH3 4-烯丙基-C6H4-CH21097 O CH3 2-C6H5-C6H4-CH21098 O CH3 3-C6H5-C6H4-CH21099 O CH3 4-C6H5-C6H4-CH21100 O CH3 3-CH3,5-叔-C4H9-C6H3-CH21101 O CH3 2-OH-C6H4-CH21102 O CH3 3-OH-C6H4-CH21103 O CH3 4-OH-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra1104 O CH3 2-OCH3-C6H4-CH21105 O CH3 3-OCH3-C6H4-CH21106 O CH3 4-OCH3-C6H4-CH21107 O CH3 2-O-烯丙基-C6H4-CH21108 O CH3 3-O-烯丙基-C6H4-CH21109 O CH3 4-O-烯丙基-C6H4-CH21110 O CH3 2-CF3-C6H4-CH21111 O CH3 3-CF3-C6H4-CH21112 O CH3 4-CF3-C6H4-CH21113 O CH3 2-乙酰基-C6H4-CH21114 O CH3 3-乙酰基-C6H4-CH21115 O CH3 4-乙酰基-C6H4-CH21116 O CH3 2-甲氧羰基-C6H4-CH21117 O CH3 3-甲氧羰基-C6H4-CH21118 O CH3 4-甲氧羰基-C6H4-CH21119 O CH3 2-氨基羰基-C6H4-CH21120 O CH3 3-氨基羰基-C6H4-CH21121 O CH3 4-氨基羰基-C6H4-CH21122 O CH3 2-二甲基氨基羰基-C6H4-CH21123 O CH3 3-二甲基氨基羰基-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra1144 O CH3 3-OCHF2-C6H4-CH21145 O CH3 4-OCHF2-C6H4-CH21146 O CH3 3-CF3,4-OCF3-C6H3-CH21147 O CH3 1-萘基-CH21148 O CH3 2-萘基-CH21149 O CH3 2-苯氧乙-1-基1150 O CH3 2-(2′-氯苯氧基)乙-1-基1151 O CH3 2-(3′-氯苯氧基)乙-1-基1152 O CH3 2-(4′-氯苯氧基)乙-1-基1153 O CH3 2-(3′,5′-二氯苯氧基)-乙-1-基1154 O CH3 2-(4′-氰基苯氧基)乙-1-基1155 O CH3 2-(3′-甲基苯氧基)乙-1-基1156 O CH3 2-(2′-硝基苯氧基)乙-1-基1157 O CH3 3-苯氧基丙-1-基1158 O CH3 3-(4′-氯苯氧基)丙-1-基1159 O CH3 3-(3′-氰基苯氧基)丙-1-基1160 O CH3 3-(2′-甲基苯氧基)丙-1-基1161 O CH3 4-苯氧丁-1-基1162 O CH3 2-苯基乙-1-基序号 Ap Rb Ra1163 O CH3 2-(4′-氯苯基)乙-1-基1164 O CH3 2-(3′-氰基苯基)乙-1-基序号 ApRb Ra1165 O CH3 2-(2′-甲基苯基)乙-1-基1166 O CH3 3-苯基丙-1-基1167 O CH3 4-苯基丁-1-基1168 O CH3 2-吡啶甲基1169 O CH3 3-吡啶甲基1170 O CH3 4-吡啶甲基1171 O CH3 4-氯代吡啶-2-基甲基1172 O CH3 5-氯代吡啶-2-基甲基1173 O CH3 6-氯代吡啶-2-基甲基1174 O CH3 5-氯代吡啶-3-基甲基1175 O CH3 6-氯代吡啶-3-基甲基1176 O CH3 2-氯吡啶-4-基甲基1177 O CH3 2-嘧啶基甲基1178 O CH3 4-氯嘧啶-2-基甲基1179 O CH3 5-氯代嘧啶-2-基甲基1180 O CH3 2-氯嘧啶-4-基甲基1181 O CH3 6-氯嘧啶-4-基甲基1182 O CH3 2-氯嘧啶-5-基甲基1183 O CH3 4-哒嗪基甲基序号 Ap Rb Ra1184 O CH3 2-吡嗪基甲基1185 O CH3 5-氯吡嗪-2-基甲基1186 O CH3 6-氯吡嗪-2-基甲基1187 O CH3 3-哒嗪基甲基1188 O CH3 6-氯哒嗪-3-基甲基1189 O CH3 1,3,5-三嗪基甲基1190 O CH3 2-呋喃甲基1191 O CH3 3-呋喃甲基1192 O CH3 4-溴呋喃-2-基甲基1193 O CH3 5-氯呋喃-2-基甲基1194 O CH3 2-噻吩基甲基1195 O CH3 3-噻吩基甲基1196 O CH3 5-甲基噻吩-3-基甲基1197 O CH3 5-氯噻吩-2-基甲基1198 O CH3 2-氯噻吩-4-基甲基1199 O CH3 2-吡咯基甲基1200 O CH3 3-吡咯基甲基1201 O CH3 2-噁唑基甲基1202 O CH3 4-甲基噁唑-2-基甲基1203 O CH3 5-甲基噁唑-2-基甲基序号 Ap Rb Ra1204 O CH3 4-氯噁唑-2-基甲基1205 O CH3 5-氯噁唑-2-基甲基1206 O CH3 4-噁唑基甲基1207 O CH3 2-甲基噁唑-4-基甲基1208 O CH3 5-甲基噁唑-4-基甲基1209 O CH3 2-氯噁唑-4-基甲基1210 O CH3 5-氯噁唑-4-基甲基1211 O CH3 5-噁唑基甲基1212 O CH3 2-甲基噁唑-5-基甲基1213 O CH3 4-甲基噁唑-5-基甲基1214 O CH3 2-氯噁唑-5-基甲基1215 O CH3 4-氯噁唑-5-基甲基1216 O CH3 2-噻唑基甲基1217 O CH3 4-甲基噻唑-2-基甲基1218 O CH3 5-甲基噻唑-2-基甲基1219 O CH3 4-氯噻唑-2-基甲基1220 O CH3 5-氯噻唑-2-基甲基1221 O CH3 4-噻唑基甲基1222 O CH3 2-甲基噻唑-4-基甲基1223 O CH3 5-甲基噻唑-4-基甲基序号 Ap Rb Ra1224 O CH3 2-氯噻唑-4-基甲基1225 O CH3 5-氯噻唑-4-基甲基1226 O CH3 5-噻唑基甲基1227 O CH3 2-甲基噻唑-5-基甲基1228 O CH3 4-甲基噻唑-5-基甲基1229 O CH3 2-氯噻唑-5-基甲基1230 O CH3 4-氯噻唑-5-基甲基1231 O CH3 3-异噁唑基甲基1232 O CH3 4-甲基异噁唑-3-基甲基1233 O CH3 5-甲基异噁唑-3-基甲基1234 O CH3 4-氯异噁唑-3-基甲基1235 O CH3 5-氯异噁唑-3-基甲基1236 O CH3 4-异噁唑基甲基1237 O CH3 3-甲基异噁唑-4-基甲基1238 O CH3 5-甲基异噁唑-4-基甲基1239 O CH3 3-氯异噁唑-4-基甲基1240 O CH3 5-氯异噁唑-4-基甲基1241 O CH3 5-异噁唑基甲基1242 O CH3 3-甲基异噁唑-5-基甲基1243 O CH3 4-甲基异噁唑-5-基甲基序号 ApRb Ra1244 O CH3 3-氯异噁唑-5-基甲基1245 O CH3 4-氯异噁唑-5-基甲基1246 O CH3 3-异噻唑基甲基1247 O CH3 4-甲基异噻唑-3-基甲基1248 O CH3 5-甲基异噻唑-3-基甲基1249 O CH3 4-氯异噻唑-3-基甲基1250 O CH3 5-氯异噻唑-3-基甲基1251 O CH3 4-异噻唑基甲基1252 O CH3 3-甲基异噻唑-4-基甲基1253 O CH3 5-甲基异噻唑-4-基甲基1254 O CH3 3-氯异噻唑-4-基甲基1255 O CH3 5-氯异噻唑-4-基甲基1256 O CH3 5-异噻唑基甲基1257 O CH3 3-甲基异噻唑-5-基甲基1258 O CH3 4-甲基异噻唑-5-基甲基1259 O CH3 3-氯异噻唑-5-基甲基1260 O CH3 4-氯异噻唑-5-基甲基1261 O CH3 4-咪唑基甲基1262 O CH3 1-苯基吡唑-3-基甲基1263 O CH3 1-甲基咪唑-4-基甲基序号 Ap Rb Ra1264 O CH3 1-苯基-1,2,4-三唑-3-基甲基1265 O CH3 1,2,4-噁二唑-3-基甲基1266 O CH3 5-氯-1,2,4-噁二唑-3-基甲基1267 O CH3 5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基甲基1268 O CH3 5-三氟甲基-1,2,4-噁二唑-3-基甲基1269 O CH3 1,3,4-噁二唑-2-基甲基1270 O CH3 5-氯-1,3,4-噁二唑-2-基甲基1271 O CH3 5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基甲基1272 O CH3 5-甲氧基-1,3,4-噁二唑-2-基甲基1273 O CH3 1,2,4-噻二唑-3-基甲基1274 O CH3 5-氯-1,2,4-噻二唑-3-基甲基1275 O CH3 5-甲基-1,2,4-噻二唑-3-基甲基1276 O CH3 1,3,4-噻二唑-2-基甲基1277 O CH3 5-氯代-1,3,4-噻二唑-3-基甲基1278 O CH3 5-甲基-1,2,4-噻二唑-3-基甲基1279 O CH3 5-氰基-1,3,4-噻二唑-2-基甲基1280 O CH3 2-(2′-吡啶氧基)乙-1-基1281 O CH3 2-(3′-吡啶氧基)乙-1-基1282 O CH3 2-(4′-吡啶氧基)乙-1-基1283 O CH3 C6H5序号 Ap Rb Ra1124 O CH3 4-二甲基氨基羰基-C6H4-CH21125 O CH3 2-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH21126 O CH3 3-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH21127 O CH3 4-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH21128 O CH3 2-H2N-C6H4-CH21129 O CH3 3-H2N-C6H4-CH21130 O CH3 4-H2N-C6H4-CH21131 O CH3 2-氨基硫代羰基-C6H4-CH21132 O CH3 3-氨基硫代羰基-C6H4-CH21133 O CH3 4-氨基硫代羰基-C6H4-CH21134 O CH3 2-SCH3-C6H4-CH21135 O CH3 3-SCH3-C6H4-CH21136 O CH3 4-SCH3-C6H4-CH21137 O CH3 2-SO2CH3-C6H4-CH21138 O CH3 3-SO2CH3-C6H4-CH21139 O CH3 4-SO2CH3-C6H4-CH21140 O CH3 2-OCF3-C6H4-CH21141 O CH3 3-OCF3-C6H4-CH21142 O CH3 4-OCF3-C6H4-CH21143 O CH3 2-OCHF2-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra1284 O CH3 2-Cl-C6H41285 O CH3 3-Cl-C6H41286 O CH3 4-Cl-C6H41287 O CH3 2,3-Cl2-C6H31288 O CH3 2,4-Cl2-C6H31289 O CH3 2,5-Cl2-C6H31290 O CH3 3,4-Cl2-C6H31291 O CH3 3,5-Cl2-C6H31292 O CH3 4-CN-C6H41293 O CH3 2-NO2-C6H41294 O CH3 3-NO2-C6H41295 O CH3 4-NO2-C6H41296 O CH3 2,4-(NO2)2-C6H31297 O CH3 2-CH3-C6H41298 O CH3 3-CH3-C6H41299 O CH3 4-CH3-C6H41300 O CH3 2,3-(CH3)2-C6H31301 O CH3 2,4-(CH3)2-C6H31302 O CH3 2,5-(CH3)2-C6H31303 O CH3 2,6-(CH3)2-C6H3序号 Ap Rb Ra1304 O CH3 2-C6H5-C6H41305 O CH3 3-C6H5-C6H41306 O CH3 4-C6H5-C6H41307 O CH3 3-OCH3-C6H41308 O CH3 4-OCH3-C6H41309 O CH3 3-乙酰基-C6H41310 O CH3 4-乙酰基-C6H41311 O CH3 3-甲氧羰基-C6H41312 O CH3 4-甲氧羰基-C6H41313 O CH3 3-CF3-C6H41314 O CH3 4-CF3-C6H41315 O CH3 2-萘基1316 O CH3 6-氯哒嗪-3-基1317 O CH3 5-氯吡嗪-2-基1318 O CH3 喹啉-2-基1319 O CH3 2,5-二甲基吡嗪-3-基1320 O CH3 吡嗪-2-基1321 O CH3 3-氯吡啶-2-基1322 O CH3 6-氯吡啶-2-基1323 O CH3 4-三氟甲基,6-氯吡啶-2-基序号 ApRb Ra1324 O CH3 4-三氟甲基吡啶-2-基1325 O CH3 6-三氟甲基吡啶-2-基1326 O CH3 6-甲氧基吡啶-2-基1327 O CH3 5-氯吡啶-2-基1328 O CH3 吡啶-2-基1329 O CH3 苯并噻唑-2-基1330 O CH3 7-氯喹啉-4-基1331 O CH3 3-硝基吡啶-2-基1332 O CH3 吡咯-3-基1333 O CH3 吡咯-2-基1334 O CH3 2,6-二辛基吡啶-4-基1335 O CH3 5-硝基吡啶-2-基1336 O CH3 吡啶-4-基1337 O CH3 吡啶-3-基1338 O CH3 嘧啶-2-基1339 O CH3 嘧啶-4-基1340 O CH3 喹唑啉-4-基1341 O CH3 6-氯嘧啶-4-基1342 O CH3 6-甲氧基嘧啶-4-基1343 O CH3 2,5,6-三氯代嘧啶-4-基序号 Ap Rb Ra1344 O CH32,6-二甲基嘧啶-4-基1345 O CH32-甲基,6-氯嘧啶-4-基1346 O CH32-甲基,6-乙氧基嘧啶-4-基1347 O CH34,5,6-三氯代嘧啶-2-基1348 O CH34,6-二甲氧基嘧啶-2-基1349 O CH34,6-二甲基嘧啶-2-基1350 O CH34,6-二氯嘧啶-2-基1351 O CH34-甲基,6-甲氧基嘧啶-2-基1352 O CH34-氯,6-甲氧基嘧啶-2-基1353 O CH36-氯喹喔啉-2-基1354 O CH33,6-二氯-1,2,4-三嗪-5-基1355 O CH34-甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基1356 O CH34-乙氧基-1,3,5-三嗪-2-基1357 O CH34,6-二氯-1,3,5-三嗪-2-基1358 O CH34-乙氧基,6-氯-1,3,5-三嗪-2-基1359 O CH3异噁唑-3-基1360 O CH3噻吩-2-基1361 O CH3呋喃-2-基1362 O CH3噻三唑-5-基1363 O CH3(反)-1-氯丙烯-3-基序号 Ap Rb Ra1364 O CH3(反)-4-(4′-氯苯基)丁-2-烯-1-基1365 O CH3 丙炔-3-基1366 O CH3 甲基羰基1367 O CH3 2-叔-C4H9-C6H4-CH21368 O CH3 3-叔-C4H9-C6H4-CH21369 O CH3 4-叔-C6H4-CH21370 O CH3 2-(4′-氯噻唑-2′-基氧基)乙-1-基1371 O CH3 2-(1′-甲基吡唑-4′-基氧基)乙-1-基1372 O CH3 4-Br-C6H41373 O CH3 3,5-(CH3)2-C6H31374 O CH3 4-C2H5-C6H41375 O CH3 3-二甲基氨基羰基苯基1376 O CH3 4-二甲基氨基羰基苯基1377 O CH3 2-羟基丙-1-基1378 O CH3 6-羟基-2-甲基嘧啶-4-基甲基1379 O CH3 [6-OH,2-CH(CH3)3-嘧啶-4-基]-CH21380 O CH3 [6-OH,2-CH(CH2)3-嘧啶-4-基]-CH21381 O CH3 5-(2′-呋喃)戊-1-基1382 O CH3 5-(2′-N-甲基吡咯)戊-1-基1383 O CH3 [2-(4-Cl-C6H4)-噁唑-4-基]-CH2序号 Ap Rb Ra1384 O CH3 3-CF3-吡啶-2-基1385 O CH3 5-CF3-吡啶-2-基1386 O CH3 6-(2′-噻吩基)己-1-基1387 O C2H5 H1388 O C2H5 CH31389 O C2H5 C6H5-CH21390 O异-C3H7 CH31391 NH H H1392 NH H CH31393 NH H 4-Cl-C6H4-CH21394 NH CH3 CH31395 NH CH3 C6H5-CH21396 NCH3 CH3 CH31397 NCH3 CH3 4-CH3-C6H4-CH21398 S CH3 H1399 S CH3 CH31400 S CH3 C2H51401 S CH3 C6H5-CH21402 - C2H5 H1403 - C2H5 CH3序号 Ap Rb Ra1404 -C2H5 C6H5-CH21405 -C2H5 3-CN-C6H4-CH21406 -C2H5 丙-2-烯-1-基1407 -正-C3H7 H1408 -正-C3H7 CH31409 -C6H5 H1410 -C6H5 CH31411 -C6H5 3-OCH3-C6H4-CH2d)R4=4-C(=NORa)-Ap-Rb序号 Ap Rb Ra1412 - CH3H1413 - CH3CH31414 - CH3C2H51415 - CH3正-C3H71416 - CH3异-C3H71417 - CH3环丙基1418 - CH3正-C4H91419 - CH3仲-C4H91420 - CH3异-C4H91421 - CH3叔-C4H91422 - CH3正-C5H111423 - CH3异-C5H111424 - CH3新-C5H111425 - CH3环戊基1426 - CH3正-C6H131427 - CH3环己基1428 - CH3CH2CH2Cl1429 - CH3(CH2)4Cl序号 Ap Rb Ra1430 - CH3 CH2CN1431 - CH3 CH2CH2CN1432 - CH3 (CH2)3CN1433 - CH3 (CH2)4CN1434 - CH3 (CH2)6CN1435 - CH3 环己基甲基1436 - CH3 2-环己基乙-1-基1437 - CH3 环丙基甲基1438 - CH3 2-环丙基乙-1-基1439 - CH3 2-甲氧乙-1-基1440 - CH3 2-乙氧乙-1-基1441 - CH3 2-异丙氧乙-1-基1442 - CH3 3-甲氧丙-1-基1443 - CH3 3-乙氧丙-1-基1444 - CH3 3-异丙氧丙-1-基1445 - CH3 4-甲氧丁-1-基1446 - CH3 4-异丙氧丁-1-基1447 - CH3 丙烯-3-基1448 - CH3 丁-2-烯-1-基1449 - CH3 3-甲基丁-2-烯-1-基序号 Ap Rb Ra1450 - CH3 2-乙烯基氧基乙-1-基1451 - CH3 烯丙基氧基乙-1-基1452 - CH3 2-三氟甲氧乙-1-基1453 - CH3 3-三氟甲氧丙-1-基1454 - CH3 4-二氟甲氧丁-1-基1455 - CH3 羟基羰基甲基1456 - CH3 甲氧羰基甲基1457 - CH3 氨基羰基甲基1458 - CH3 N-甲基氨基羰基甲基1459 - CH3 N,N-二甲基氨基羰基甲基1460 - CH3 2-羟基羰基乙-1-基1461 - CH3 2-甲氧羰基乙-1-基1462 - CH3 2-氨基羰基乙-1-基1463 - CH3 2-N-甲基氨基羰基乙-1-基1464 - CH3 2-二甲基氨基羰基乙-1-基1465 - CH3 2-氨基乙-1-基1466 - CH3 2-氨基丙-1-基1467 - CH3 4-氨基丁-1-基1468 - CH3 3-二甲基氨基丙-1-基1469 - CH3 4-氨基硫代羰基丁-1-基序号 Ap Rb Ra1470 - CH3 6-氨基羰基己-1-基1471 - CH3 3-氨基硫代羰基丙-1-基1472 - CH3 2-氨基硫代羰基乙-1-基1473 - CH3 氨基硫代羰基甲基1474 - CH3 4-(N,N二甲基氨基)丁-1-基1475 - CH3 2-(甲硫基)乙-1-基1476 - CH3 2-(甲磺酰基)乙-1-基1477 - CH3 4-(甲硫基)丙-1-基1478 - CH3 4-(甲磺酰基)丙-1-基1479 - CH3 苄基1480 - CH3 2-F-C6H4-CH21481 - CH3 3-F-C6H4-CH31482 - CH3 4-F-C6H4-CH21483 - CH3 2,3-F2-C6H3-CH21484 - CH3 2,4-F2-C6H3-CH21485 - CH3 2,5-F2-C6H3-CH21486 - CH3 2,6-F2-C6H3-CH21487 - CH3 3,4-F2-C6H3-CH21488 - CH3 3,5-F2-C6H3-CH21489 - CH3 2-Cl-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra1490 - CH3 3-Cl-C6H4-CH21491 - CH3 4-Cl-C6H4-CH21492 - CH3 2,3-Cl2-C6H3-CH21493 - CH3 2,4-Cl2-C6H3-CH21494 - CH3 2,5-Cl2-C6H3-CH21495 - CH3 2,6-Cl2-C6H3-CH21496 - CH3 3,4-Cl2-C6H3-CH21497 - CH3 3,5-Cl2-C6H3-CH21498 - CH3 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CH3 2-SCH3-C6H4-CH21608 - CH3 3-SCH3-C6H4-CH21609 - CH3 4-SCH3-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra1610 - CH3 2-SO2CH3-C6H4-CH21611 - CH3 3-SO2CH3-C6H4-CH21612 - CH3 4-SO2CH3-C6H4-CH21613 - CH3 2-OCF3-C6H4-CH21614 - CH3 3-OCF3-C6H4-CH21615 - CH3 4-OCF3-C6H4-CH21616 - CH3 2-OCHF2-C6H4-CH21617 - CH3 3-OCHF2-C6H4-CH21618 - CH3 4-OCHF2-C6H4-CH21619 - CH3 3-CF3,4-OCF3-C6H3-CH21620 - CH3 1-萘基-CH21621 - CH3 2-萘基-CH21622 - CH3 2-苯氧基乙-1-基1623 - CH3 2-(2′-氯苯氧基)乙-1-基1624 - CH3 2-(3′-氯苯氧基)乙-1-基1625 - CH3 2-(4′-氯苯氧基)乙-1-基1626 - CH3 2-(3′,5′-二氯苯氧基)-乙-1-基1627 - CH3 2-(4′-氰基苯氧基)乙-1-基1628 - CH3 2-(3′-甲基苯氧基)乙-1-基1629 - CH3 2-(2′-硝基苯氧基)乙-1-基序号 Ap Rb Ra1630 - CH3 3-萘氧基丙-1-基1631 - CH3 3-(4′-氯苯氧基)丙-1-基1632 - CH3 3-(3′-氰基苯氧基)丙-1-基1633 - CH3 3-(2′-甲基苯氧基)丙-1-基1634 - CH3 4-苯氧基丁-1-基1635 - CH3 2-苯基乙-1-基1636 - CH3 2-(4′-氯苯基)乙-1-基1637 - CH3 2-(3′-氰基苯基)乙-1-基1638 - CH3 2-(2′-甲基苯基)乙-1-基1639 - CH3 3-苯基丙-1-基1640 - CH3 4-苯基丁-1-基1641 - CH3 2-吡啶甲基1642 - CH3 3-吡啶甲基1643 - CH3 4-吡啶甲基1644 - CH3 4-氯吡啶-2-基甲基1645 - CH3 5-氯吡啶-2-基甲基1646 - CH3 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4-氯噻唑-2-基甲基1693 - CH3 5-氯噻唑-2-基甲基1694 - CH3 4-噻唑基甲基1695 - CH3 2-甲基噻唑-4-基甲基1696 - CH3 5-甲基噻唑-4-基甲基1697 - CH3 2-氯噻唑-4-基甲基1698 - CH3 5-氯噻唑-4-基甲基1699 - CH3 5-噻唑基甲基1700 - CH3 2-甲基噻唑-5-基甲基1701 - CH3 4-甲基噻唑-5-基甲基1702 - CH3 2-氯噻唑-5-基甲基1703 - CH3 4-氯噻唑-5-基甲基1704 - CH3 3-异噁唑基甲基1705 - CH3 4-甲基异噁唑-3-基甲基1706 - CH3 5-甲基异噁唑-3-基甲基1707 - CH3 4-氯异噁唑-3-基甲基1708 - CH3 5-氯异噁唑-3基甲基1709 - CH3 4-异噁唑基甲基序号 Ap Rb Ra1710 - CH3 3-甲基异噁唑-4-基甲基1711 - CH3 5-甲基异噁唑-4-基甲基1712 - CH3 3-氯异噁唑-4-基甲基1713 - CH3 5-氯异噁唑-4-基甲基1714 - CH3 5-异噁唑基甲基1715 - CH3 3-甲基异噁唑-5-基甲基1716 - CH3 4-甲基异噁唑-5-基甲基1717 - CH3 3-氯异噁唑-5-基甲基1718 - CH3 4-氯异噁唑-5-基甲基1719 - CH3 3-异噻唑基甲基1720 - CH3 4-甲基异噻唑-3-基甲基1721 - CH3 5-甲基异噻唑-3-基甲基1722 - CH3 4-氯异噻唑-3-基甲基1723 - CH3 5-氯异噻唑-3-基甲基1724 - CH3 4-异噻唑基甲基1725 - CH3 3-甲基异噻唑-4-基甲基1726 - CH3 5-甲基异噻唑-4-基甲基1727 - CH3 3-氯异噻唑-4-基甲基1728 - CH3 5-氯异噻唑-4-基甲基1729 - CH3 5-异噻唑基甲基序号 Ap Rb Ra1730 - CH3 3-甲基异噻唑-5-基甲基1731 - CH3 4-甲基异噻唑-5-基甲基1732 - CH3 3-氯异噻唑-5-基甲基1733 - CH3 4-氯异噻唑-5-基甲基1734 - CH3 4-咪唑基甲基1735 - CH3 1-苯基吡唑-3-基甲基1736 - CH3 1-甲基咪唑-4-基甲基1737 - CH3 1-苯基-1,2,4-三唑-3-基甲基1738 - CH3 1,2,4-噁二唑-3-基甲基1739 - CH3 5-氯-1,2,4-噁二唑-3-基甲基1740 - CH3 5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基甲基1741 - CH3 5-三氟甲基-1,2,4-噁二唑-3-基甲基1742 - CH3 1,3,4-噁二唑-2-基甲基1743 - CH3 5-氯-1,3,4-噁二唑-2-基甲基1744 - CH3 5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基甲基1745 - CH3 5-甲氧基-1,3,4-噁二唑-2-基甲基1746 - CH3 1,2,4-噻二唑-3-基甲基1747 - CH3 5-氯-1,2,4-噻二唑-3-基甲基1748 - CH3 5-甲基-1,2,4-噻二唑-3-基甲基1749 - CH3 1,3,4-噻二唑-2-基甲基序号 Ap Rb Ra1750 - CH3 5-氯-1,3,4-噻二唑-2-基甲基1751 - CH3 5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基甲基1752 - CH3 5-氰基-1,3,4-噻二唑-2-基甲基1753 - CH3 2-(2′-吡啶氧基)乙-1-基1754 - CH3 2-(3′-吡啶氧基)乙-1-基1755 - CH3 2-(4′-吡啶氧基)乙-1-基1756 - CH3 C6H51757 - CH3 2-Cl-C6H41758 - CH3 3-Cl-C6H41759 - CH3 4-Cl-C6H41760 - CH3 2,3-Cl2-C6H31761 - CH3 2,4-Cl2-C6H31762 - CH3 2,5-Cl2-C6H31763 - CH3 3,4-Cl2-C6H31764 - CH3 3,5-Cl2-C6H31765 - CH3 4-CN-C6H41766 - CH3 2-NO2-C6H41767 - CH3 3-NO2-C6H41768 - CH3 4-NO2-C6H41769 - CH3 2,4-(NO2)2-C6H3序号 Ap Rb Ra1770 - CH3 2-CH3-C6H41771 - CH3 3-CH3-C6H41772 - CH3 4-CH3-C6H41773 - CH3 2,3-(CH3)2-C6H31774 - CH3 2,4-(CH3)2-C6H31775 - CH3 2,5-(CH3)2-C6H31776 - CH3 2,6-(CH3)2-C6H31777 - CH3 2-C6H5-C6H41778 - CH3 3-C6H5-C6H41779 - CH3 4-C6H5-C6H41780 - CH3 3-OCH3-C6H41781 - CH3 4-OCH3-C6H41782 - CH3 3-乙酰基-C6H41783 - CH3 4-乙酰基-C6H41784 - CH3 3-甲氧羰基-C6H41785 - CH3 4-甲氧羰基-C6H41786 - CH3 3-CF3-C6H41787 - CH3 4-CF3-C6H41788 - CH3 2-萘基1789 - CH3 6-氯哒嗪-3-基序号 Ap Rb Ra1790 - CH3 5-氯吡嗪-2-基1791 - CH3 喹啉-2-基1792 - CH3 2,5-二甲基吡嗪-3-基1793 - CH3 吡嗪-2-基1794 - CH3 3-氯吡啶-2-基1795 - CH3 6-氯吡啶-2-基1796 - CH3 4-三氟甲基,6-氯吡啶-2-基1797 - CH3 4-三氟甲基吡啶-2-基1798 - CH3 6-三氟甲基吡啶-2-基1799 - CH3 6-甲氧基吡啶-2-基1800 - CH3 5-氯吡啶-2-基1801 - CH3 吡啶-2-基1802 - CH3 苯并噻唑-2-基1803 - CH3 7-氯喹啉-4-基1804 - CH3 3-硝基吡啶-2-基1805 - CH3 吡咯-3-基1806 - CH3 吡咯-2-基1807 - CH3 2,6-二辛基吡啶-4-基1808 - CH3 5-硝基吡啶-2-基1809 - CH3 吡啶-4-基序号 Ap Rb Ra1810 - CH3 吡啶-3-基1811 - CH3 嘧啶-2-基1812 - CH3 嘧啶-4-基1813 - CH3 喹唑啉-4-基1814 - CH3 6-氯嘧啶-4-基1815 - CH3 6-甲氧基嘧啶-4-基1816 - CH3 2,5,6-三氯嘧啶-4-基1817 - CH3 2,6-二甲基嘧啶-4-基1818 - CH3 2-甲基,6-氯嘧啶-4-基1819 - CH3 2-甲基,6-乙氧基嘧啶-4-基1820 - CH3 4,5,6-三氯嘧啶-2-基1821 - CH3 4,6-二甲氧基嘧啶-2-基1822 - CH3 4,6-二甲基嘧啶-2-基1823 - CH3 4,6-二氯嘧啶-2-基1824 - CH3 4-甲基,6-甲氧基嘧啶-2-基1825 - CH3 4-氯,6-甲氧基嘧啶-2-基1826 - CH3 6-氯喹喔啉-2-基1827 - CH3 3,6-二氯-1,2,4-三嗪-5-基1828 - CH3 4-甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基1829 - CH3 4-乙氧基-1,3,5-三嗪-2-基序号 Ap Rb Ra1830 - CH3 4,6-二氯-1,3,5-三嗪-2-基1831 - CH3 4-乙氧基,6-氯-1,3,5-三嗪-2-基1832 - CH3 异噁唑-3-基1833 - CH3 噻吩-2-基1834 - CH3 呋喃-2-基1835 - CH3 噻三唑-5-基1836 - CH3 (反)-1-氯丙烯-3-基1837 - CH3 (反)-4-(4′-氯苯基)丁-2-烯-1-基1838 - CH3 丙炔-3-基1839 - CH3 甲基羰基1840 - CH3 2-叔-C6H4-CH21841 - CH3 3-叔-C6H4-CH21842 - CH3 4-叔-C6H4-CH21843 - CH3 2-(4′-氯噻唑-2′-基氧基)乙-1-基1844 - CH3 2-(1′-甲基吡唑-4′-基氧基)乙-1-基1845 - CH3 4-Br-C6H41846 - CH3 3,5-(CH3)2-C6H31847 - CH3 4-C2H5-C6H41848 - CH3 3-二甲基氨基羰基苯基1849 - CH3 4-二甲基氨基羰基苯基序号 Ap Rb Ra1850 - CH32-羟基丙-1-基1851 - CH36-羟基-2-甲基嘧啶-4-基甲基1852 - CH3[6-OH,2-CH(CH3)3-嘧啶-4-基]-CH21853 - CH3[6-OH,2-CH(CH2)3-嘧啶-4-基]-CH21854 - CH35-(2′-呋喃)戊-1-基1855 - CH35-(2′-N-甲基吡咯)戊-1-基1856 - CH3[2-(4-Cl-C6H4)-噁唑-4-基]-CH21857 - CH33-CF3-吡啶-2-基1858 - CH35-CF3-吡啶-2-基1859 - CH36-(2′-噻吩基)己-1-基1860 - HH1861 - HCH31862 - HC2H51863 - H正-C3H71864 - H异-C3H71865 - H环丙基1866 - H正-C4H91867 - H仲-C4H91868 - H异-C4H91869 - H叔-C4H9序号 Ap Rb Ra1870 - H 正-C5H111871 - H 异-C5H111872 - H 新-C5H111873 - H 环戊基1874 - H 正-C6H131875 - H 环己基1876 - H CH2CH2Cl1877 - H (CH2)4Cl1878 - H CH2CN1879 - H CH2CH2CN1880 - H (CH2)3CN1881 - H (CH2)4CN1882 - H (CH2)6CN1883 - H 环己基甲基1884 - H 2-环己基乙-1-基1885 - H 环丙基甲基1886 - H 2-环丙基乙-1-基1887 - H 2-甲氧乙-1-基1888 - H 2-乙氧乙-1-基1889 - H 2-异丙氧乙-1-基序号 Ap Rb Ra1890 - H 3-甲氧丙-1-基1891 - H 3-乙氧丙-1-基1892 - H 3-异丙氧丙-1-基1893 - H 4-甲氧丁-1-基1894 - H 4-异丙氧丁-1-基1895 - H 丙烯-3-基1896 - H 丁-2-烯-1-基1897 - H 3-甲基丁-2-烯-1-基1898 - H 2-乙烯基氧基乙-1-基1899 - H 烯丙基氧基乙-1-基1900 - H 2-三氟甲氧乙-1-基1901 - H 3-三氟甲氧丙-1-基1902 - H 4-二氟甲氧丁-1-基1903 - H 羟基羰基甲基1904 - H 甲氧羰基甲基1905 - H 氨基羰基甲基1906 - H N-甲基氨基羰基甲基1907 - H N,N-二甲基氨基羰基甲基1908 - H 2-羟基羰基乙-1-基1909 - H 2-甲氧羰基乙-1-基序号 Ap Rb Ra1910 - H 2-氨基羰基乙-1-基1911 - H 2-N-甲基氨基羰基乙-1-基1912 - H 2-二甲基氨基羰基乙-1-基1913 - H 2-氨基乙-1-基1914 - H 2-氨基丙-1-基1915 - H 4-氨基丁-1-基1916 - H 3-二甲基氨基丙-1-基1917 - H 4-氨基硫代羰基丁-1-基1918 - H 6-氨基羰基己-1-基1919 - H 3-氨基硫代羰基丙-1-基1920 - H 2-氨基硫代羰基乙-1-基1921 - H 氨基硫代羰基甲基1922 - H 4-(N,N-二甲基氨基)丁-1-基1923 - H 2-(甲硫基)乙-1-基1924 - H 2-(甲磺酰基)乙-1-基1925 - H 4-(甲硫基)丙-1-基1926 - H 4-(甲磺酰基)丙-1-基1927 - H 苄基1928 - H 2-F-C6H4-CH21929 - H 3-F-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra1930 - H 4-F-C6H4-CH21931 - H 2,3-F2-C6H3-CH21932 - H 2,4-F2-C6H3-CH21933 - H 2,5-F2-C6H3-CH21934 - H 2,6-F2-C6H3-CH21935 - H 3,4-F2-C6H3-CH21936 - H 3,5-F2-C6H3-CH21937 - H 2-Cl-C6H4-CH21938 - H 3-Cl-C6H4-CH21939 - H 4-Cl-C6H4-CH21940 - H 2,3-Cl2-C6H3-CH21941 - H 2,4-Cl2-C6H3-CH21942 - H 2,5-Cl2-C6H3-CH21943 - H 2,6-Cl2-C6H3-CH21944 - H 3,4-Cl2-C6H3-CH21945 - H 3,5-Cl2-C6H3-CH21946 - H 2,3,4-Cl3-C6H2-CH21947 - H 2,3,5-Cl3-C6H2-CH21948 - H 2,3,6-Cl3-C6H2-CH21949 - H 2,4,5-Cl3-C6H2-CH2序号 Ap Rb Ra1950 - H 2,4,6-Cl3-C6H2-CH21951 - H 3,4,5-Cl3-C6H2-CH21952 - H 2-Br-C6H4-CH21953 - H 3-Br-C6H4-CH21954 - H 4-Br-C6H4-CH21955 - H 2,3-Br2-C6H3-CH21956 - H 2,4-Br2-C6H3-CH21957 - H 2,5-Br2-C6H3-CH21958 - H 2,6-Br2-C6H3-CH21959 - H 3,4-Br2-C6H3-CH21960 - H 3,5-Br2-C6H3-CH21961 - H 2-F,3-Cl-C6H3-CH21962 - H 2-F,4-Cl-C6H3-CH21963 - H 2-F,5-Cl-C6H3-CH21964 - H 2-F,3-Br-C6H3-CH21965 - H 2-F,4-Br-C6H3-CH21966 - H 2-F,5-Br-C6H3-CH21967 - H 2-Cl,3-Br-C6H3-CH21968 - H 2-Cl,4-Br-C6H3-CH21969 - H 2-Cl,5-Br-C6H3-CH2序号 Ap Rb Ra1970 - H 3-F,4-Cl-C6H3-CH21971 - H 3-F,5-Cl-C6H3-CH21972 - H 3-F,6-Cl-C6H3-CH21973 - H 3-F,4-Br-C6H3-CH21974 - H 3-F,5-Br-C6H3-CH21975 - H 3-F,6-Br-C6H3-CH21976 - H 3-Cl,4-Br-C6H3-CH21977 - H 3-Cl,5-Br-C6H3-CH21978 - H 3-Cl,6-Br-C6H3-CH21979 - H 4-F,5-Cl-C6H3-CH21980 - H 4-F,6-Cl-C6H3-CH21981 - H 4-F,5-Br-C6H3-CH21982 - H 4-F,6-Br-C6H3-CH21983 - H 4-Cl,5-Br-C6H3-CH21984 - H 5-F,6-Cl-C6H3-CH21985 - H 5-F,6-Br-C6H3-CH21986 - H 5-Cl,6-Br-C6H3-CH21987 - H 3-Br,4-Cl,5-Br-C6H2-CH21988 - H 2-CN-C6H4-CH21989 - H 3-CN-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra1990 - H 4-CN-C6H4-CH21991 - H 2-NO2-C6H4-CH21992 - H 3-NO2-C6H4-CH21993 - H 4-NO2-C6H4-CH21994 - H 2-CH3-C6H4-CH21995 - H 3-CH3-C6H4-CH21996 - H 4-CH3-C6H4-CH21997 - H 2,3-(CH3)2-C6H3-CH21998 - H 2,4-(CH3)2-C6H3-CH21999 - H 2,5-(CH3)2-C6H3-CH22000 - H 2,6-(CH3)2-C6H3-CH22001 - H 3,4-(CH3)2-C6H3-CH22002 - H 3,5-(CH3)2-C6H3-CH22003 - H 2-C2H5-C6H4-CH22004 - H 3-C2H5-C6H4-CH22005 - H 4-C2H5-C6H4-CH22006 - H 2-异-C3H7-C6H4-CH22007 - H 3-异-C3H7-C6H4-CH22008 - H 4-异-C3H7-C6H4-CH22009 - H 2-环己基-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra2010 - H 3-环己基-C6H4-CH22011 - H 4-环己基-C6H4-CH22012 - H 2-乙烯基-C6H4-CH22013 - H 3-乙烯基-C6H4-CH22014 - H 4-乙烯基-C6H4-CH22015 - H 2-烯丙基-C6H4-CH22016 - H 3-烯丙基-C6H4-CH22017 - H 4-烯丙基-C6H4-CH22018 - H 2-C6H5-C6H4-CH22019 - H 3-C6H5-C6H4-CH22020 - H 4-C6H5-C6H4-CH22021 - H 3-CH3,5-叔-C4H9-C6H3-CH22022 - H 2-OH-C6H4-CH22023 - H 3-OH-C6H4-CH22024 - H 4-OH-C6H4-CH22025 - H 2-OCH3-C6H4-CH22026 - H 3-OCH3-C6H4-CH22027 - H 4-OCH3-C6H4-CH22028 - H 2-O-烯丙基-C6H4-CH22029 - H 3-O-烯丙基-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra2030 - H 4-O-烯丙基-C6H4-CH22031 - H 2-CF3-C6H4-CH22032 - H 3-CF3-C6H4-CH22033 - H 4-CF3-C6H4-CH22034 - H 2-乙酰基-C6H4-CH22035 - H 3-乙酰基-C6H4-CH22036 - H 4-乙酰基-C6H4-CH22037 - H 2-甲氧羰基-C6H4-CH22038 - H 3-甲氧羰基-C6H4-CH22039 - H 4-甲氧羰基-C6H4-CH22040 - H 2-氨基羰基-C6H4-CH22041 - H 3-氨基羰基-C6H4-CH22042 - H 4-氨基羰基-C6H4-CH22043 - H 2-二甲基氨基羰基-C6H4-CH22044 - H 3-二甲基氨基羰基-C6H4-CH22045 - H 4-二甲基氨基羰基-C6H4-CH22046 - H 2-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH22047 - H 3-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH22048 - H 4-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH22049 - H 2-H2N-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra2050 - H 3-H2N-C6H4-CH22051 - H 4-H2N-C6H4-CH22052 - H 2-氨基硫羰基-C6H4-CH22053 - H 3-氨基硫羰基-C6H4-CH22054 - H 4-氨基硫羰基-C6H4-CH22055 - H 2-SCH3-C6H4-CH22056 - H 3-SCH3-C6H4-CH22057 - H 4-SCH3-C6H4-CH22058 - H 2-SO2CH3-C6H4-CH22059 - H 3-SO2CH3-C6H4-CH22060 - H 4-SO2CH3-C6H4-CH22061 - H 2-OCF3-C6H4-CH22062 - H 3-OCF3-C6H4-CH22063 - H 4-OCF3-C6H4-CH22064 - H 2-OCHF2-C6H4-CH22065 - H 3-OCHF2-C6H4-CH22066 - H 4-OCHF2-C6H4-CH22067 - H 3-CF3,4-OCF3-C6H3-CH22068 - H 1-萘基-CH22069 - H 2-萘基-CH2序号 Ap Rb Ra2070 - H 2-苯氧基乙-1-基2071 - H 2-(2′-氯苯氧基)乙-1-基2072 - H 2-(3′-氯苯氧基)乙-1-基2073 - H 2-(4′-氯苯氧基)乙-1-基2074 - H 2-(3′,5′-二氯苯氧基)-乙-1-基2075 - H 2-(4′-氰基苯氧基)乙-1-基2076 - H 2-(3′-甲基苯氧基)乙-1-基2077 - H 2-(2′-硝基苯氧基)乙-1-基2078 - H 3-苯氧基丙-1-基2079 - H 3-(4′-氯苯氧基)丙-1-基2080 - H 3-(3′-氰基苯氧基)丙-1-基2081 - H 3-(2′-甲基苯氧基)丙-1-基2082 - H 4-苯氧基丁-1-基2083 - H 2-苯基乙-1-基2084 - H 2-(4′-氯苯基)乙-1-基2085 - H 2-(3′-氰基苯基)乙-1-基2086 - H 2-(2′-甲基苯基)乙-1-基2087 - H 3-苯基丙-1-基2088 - H 4-苯基丁-1-基2089 - H 2-吡啶基甲基序号 Ap Rb Ra2090 - H 3-吡啶甲基2091 - H 4-吡啶甲基2092 - H 4-氯吡啶-2-基甲基2093 - H 5-氯吡啶-2-基甲基2094 - H 6-氯吡啶-2-基甲基2095 - H 5-氯吡啶-3-基甲基2096 - H 6-氯吡啶-3-基甲基2097 - H 2-氯吡啶-4-基甲基2098 - H 2-嘧啶基甲基2099 - H 4-氯嘧啶-2-基甲基2100 - H 5-氯嘧啶-2-基甲基2101 - H 2-氯嘧啶-4-基甲基2102 - H 6-氯嘧啶-4-基甲基2103 - H 2-氯嘧啶-5-基甲基2104 - H 4-哒嗪基甲基2105 - H 2-吡嗪基甲基2106 - H 5-氯吡嗪-2-基甲基2107 - H 6-氯吡嗪-2-基甲基2108 - H 3-哒嗪基甲基2109 - H 6-氯哒嗪-3-基甲基序号 Ap Rb Ra2110 - H 1,3,5-三嗪基甲基2111 - H 2-呋喃甲基2112 - H 3-呋喃甲基2113 - H 4-溴呋喃-2-基甲基2114 - H 5-氯呋喃-2-基甲基2115 - H 2-噻吩基甲基2116 - H 3-噻吩基甲基2117 - H 5-甲基噻吩-3-基甲基2118 - H 5-氯噻吩-2-基甲基2119 - H 2-氯噻吩-4-基甲基2120 - H 2-吡咯基甲基2121 - H 3-吡咯基甲基2122 - H 2-噁唑基甲基2123 - H 4-甲基噁唑-2-基甲基2124 - H 5-甲基噁唑-2-基甲基2125 - H 4-氯噁唑-2-基甲基2126 - H 5-氯噁唑-2-基甲基2127 - H 4-噁唑基甲基2128 - H 2-甲基噁唑-4-基甲基2129 - H 5-甲基噁唑-4-基甲基序号 Ap Rb Ra2130 - H 2-氯噁唑-4-基甲基2131 - H 5-氯噁唑-4-基甲基2132 - H 5-噁唑基甲基2133 - H 2-甲基噁唑-5-基甲基2134 - H 4-甲基噁唑-5-基甲基2135 - H 2-氯噁唑-5-基甲基2136 - H 4-氯噁唑-5-基甲基2137 - H 2-噻唑基甲基2138 - H 4-甲基噻唑-2-基甲基2139 - H 5-甲基噻唑-2-基甲基2140 - H 4-氯噻唑-2-基甲基2141 - H 5-氯噻唑-2-基甲基2142 - H 4-噻唑基甲基2143 - H 2-甲基噻唑-4-基甲基2144 - H 5-甲基噻唑-4-基甲基2145 - H 2-氯噻唑-4-基甲基2146 - H 5-氯噻唑-4-基甲基2147 - H 5-噻唑基甲基2148 - H 2-甲基噻唑-5-基甲基2149 - H 4-甲基噻唑-5-基甲基序号 Ap Rb Ra2150 - H 2-氯噻唑-5-基甲基2151 - H 4-氯噻唑-5-基甲基2152 - H 3-异噁唑基甲基2153 - H 4-甲基异噁唑-3-基甲基2154 - H 5-甲基异噁唑-3-基甲基2155 - H 4-氯异噁唑-3-基甲基2156 - H 5-氯异噁唑-3-基甲基2157 - H 4-异噁唑基甲基2158 - H 3-甲基异噁唑-4-基甲基2159 - H 5-甲基异噁唑-4-基甲基2160 - H 3-氯异噁唑-4-基甲基2161 - H 5-氯异噁唑-4-基甲基2162 - H 5-异噁唑基甲基2163 - H 3-甲基异噁唑-5-基甲基2164 - H 4-甲基异噁唑-5-基甲基2165 - H 3-氯异噁唑-5-基甲基2166 - H 4-氯异噁唑-5-基甲基2167 - H 3-异噻唑基甲基2168 - H 4-甲基异噻唑-3-基甲基2169 - H 5-甲基异噻唑-3-基甲基序号 Ap Rb Ra2170 - H 4-氯异噻唑-3-基甲基2171 - H 5-氯异噻唑-3-基甲基2172 - H 4-异噻唑基甲基2173 - H 3-甲基异噻唑-4-基甲基2174 - H 5-甲基异噻唑-4-基甲基2175 - H 3-氯异噻唑-4-基甲基2176 - H 5-氯异噻唑-4-基甲基2177 - H 5-异噻唑基甲基2178 - H 3-甲基异噻唑-5-基甲基2179 - H 4-甲基异噻唑-5-基甲基2180 - H 3-氯异噻唑-5-基甲基2181 - H 4-氯异噻唑-5-基甲基2182 - H 4-咪唑基甲基2183 - H 1-苯基吡唑-3-基甲基2184 - H 1-甲基咪唑-4-基甲基2185 - H 1-苯基-1,2,4-三唑-3-基甲基2186 - H 1,2,4-噁二唑-3-基甲基2187 - H 5-氯-1,2,4-噁二唑-3-基甲基2188 - H 5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基甲基2189 - H 5-三氟甲基-1,2,4-噁二唑-3-基甲基序号 Ap Rb Ra2190 - H 1,3,4-噁二唑-2-基甲基2191 - H 5-氯-1,3,4-噁二唑-2-基甲基2192 - H 5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基甲基2193 - H 5-甲氧基-1,3,4-噁二唑-2-基甲基2194 - H 1,2,4-噻二唑-3-基甲基2195 - H 5-氯-1,2,4-噻二唑-3-基甲基2196 - H 5-甲基-1,2,4-噻二唑-3-基甲基2197 - H 1,3,4-噻二唑-2-基甲基2198 - H 5-氯-1,3,4-噻二唑-2-基甲基2199 - H 5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基甲基2200 - H 5-氰基-1,3,4-噻二唑-2-基甲基2201 - H 2-(2′-吡啶氧基)乙-1-基2202 - H 2-(3′-吡啶氧基)乙-1-基2203 - H 2-(4′-吡啶氧基)乙-1-基2204 - H C6H52205 - H 2-Cl-C6H42206 - H 3-Cl-C6H42207 - H 4-Cl-C6H42208 - H 2,3-Cl2-C6H32209 - H 2,4-Cl2-C6H3序号 Ap Rb Ra2210 - H 2,5-Cl2-C6H32211 - H 3,4-Cl2-C6H32212 - H 3,5-Cl2-C6H32213 - H 4-CN-C6H42214 - H 2-NO2-C6H42215 - H 3-NO2-C6H42216 - H 4-NO2-C6H42217 - H 2,4-(NO2)2-C6H32218 - H 2-CH3-C6H42219 - H 3-CH3-C6H42220 - H 4-CH3-C6H42221 - H 2,3-(CH3)2-C6H32222 - H 2,4-(CH3)2-C6H32223 - H 2,5-(CH3)2-C6H32224 - H 2,6-(CH3)2-C6H32225 - H 2-C6H5-C6H42226 - H 3-C6H5-C6H42227 - H 4-C6H5-C6H42228 - H 3-OCH3-C6H42229 - H 4-OCH3-C6H4序号 Ap Rb Ra2230 - H 3-乙酰基-C6H42231 - H 4-乙酰基-C6H42232 - H 3-甲氧羰基-C6H42233 - H 4-甲氧羰基-C6H42234 - H 3-CF3-C6H42235 - H 4-CF3-C6H42236 - H 2-萘基2237 - H 6-氯哒嗪-3-基2238 - H 5-氯吡嗪-2-基2239 - H 喹啉-2-基2240 - H 2,5-二甲基吡嗪-3-基2241 - H 吡嗪-2-基2242 - H 3-氯吡啶-2-基2243 - H 6-氯吡啶-2-基2244 - H 4-三氟甲基,6-氯吡啶-2-基2245 - H 4-三氟甲基吡啶-2-基2246 - H 6-三氟甲基吡啶-2-基2247 - H 6-甲氧基吡啶-2-基2248 - H 5-氯吡啶-2-基2249 - H 吡啶-2-基序号 Ap Rb Ra2250 - H 苯并噻唑-2-基2251 - H 7-氯喹啉-4-基2252 - H 3-硝基吡啶-2-基2253 - H 吡咯-3-基2254 - H 吡咯-2-基2255 - H 2,6-二辛基吡啶-4-基2256 - H 5-硝基吡啶-2-基2257 - H 吡啶-4-基2258 - H 吡啶-3-基2259 - H 嘧啶-2-基2260 - H 嘧啶-4-基2261 - H 喹唑啉-4-基2262 - H 6-氯嘧啶-4-基2263 - H 6-甲氧基嘧啶-4-基2264 - H 2,5,6-三氯嘧啶-4-基2265 - H 2,6-二甲基嘧啶-4-基2266 - H 2-甲基,6-氯嘧啶-4-基2267 - H 2-甲基,6-乙氧基嘧啶-4-基2268 - H 4,5,6-三氯嘧啶-2-基2269 - H 4,6-二甲氧基嘧啶-2-基序号 Ap Rb Ra2270 - H4,6-二甲基嘧啶-2-基2271 - H4,6-二氯嘧啶-2-基2272 - H4-甲基,6-甲氧基嘧啶-2-基2273 - H4-氯,6-甲氧基嘧啶-2-基2274 - H6-氯喹喔啉-2-基2275 - H3,6-二氯-1,2,4-三嗪-5-基2276 - H4-甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基2277 - H4-乙氧基-1,3,5-三嗪-2-基2278 - H4,6-二氯-1,3,5-三嗪-2-基2279 - H4-乙氧基,6-氯-1,3,5-三嗪-2-基2280 - H异噁唑-3-基2281 - H噻吩-2-基2282 - H呋喃-2-基2283 - H噻三唑-5-基2284 - H(反)-1-氯丙烯-3-基2285 - H(反)-4-(4′-氯苯基)丁-2-烯-1-基2286 - H丙炔-3-基2287 - H甲基羰基2288 - H2-叔-C4H9-C6H4-CH22289 - H3-叔-C4H9-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra2290 - H 4-叔-C6H4-CH22291 - H 2-(4′-氯噻唑-2′-基氧基)乙-1-基2292 - H 2-(1′-甲基吡唑-4′-基氧基)乙-1-基2293 - H 4-Br-C6H42294 - H 3,5-(CH3)2-C6H32295 - H 4-C2H5-C6H42296 - H 3-二甲基氨基羰基苯基2297 - H 4-二甲基氨基羰基苯基2298 - H 2-羟基丙-1-基2299 - H 6-羟基-2-甲基嘧啶-4-基甲基2300 - H[6-OH,2-CH(CH3)3-嘧啶-4-基]-CH22301 - H[6-OH,2-CH(CH2)3-嘧啶-4-基]-CH22302 - H 5-(2′-呋喃)戊-1-基2303 - H 5-(2′-N-甲基吡咯)戊-1-基2304 - H[2-(4-Cl-C6H4)-噁唑-4-基]-CH22305 - H 3-CF3-吡啶-2-基2306 - H 5-CF3-吡啶-2-基2307 - H 6-(2′-噻吩基)己-1-基2308 O CH3 H2309 O CH3 CH3序号 Ap Rb Ra2310 O CH3C2H52311 O CH3正-C3H72312 O CH3异-C3H72313 O CH3环丙基2314 O CH3正-C4H92315 O CH3仲-C4H92316 O CH3异-C4H92317 O CH3叔-C4H92318 O CH3正-C5H112319 O CH3异-C5H112320 O CH3新-C5H112321 O CH3环戊基2322 O CH3正-C6H132323 O CH3环己基2324 O CH3CH2CH2Cl2325 O CH3(CH2)4Cl2326 O CH3CH2CN2327 O CH3CH2CH2CN2328 O CH3(CH2)3CN2329 O CH3(CH2)4CN序号 Ap Rb Ra2330 O CH3(CH2)6CN2331 O CH3 环己基甲基2332 O CH3 2-环己基乙-1-基2333 O CH3 环丙基甲基2334 O CH3 2-环丙基乙-1-基2335 O CH3 2-甲氧乙-1-基2336 O CH3 2-乙氧乙-1-基2337 O CH3 2-异丙氧乙-1-基2338 O CH3 3-甲氧丙-1-基2339 O CH3 3-乙氧丙-1-基2340 O CH3 3-异丙氧丙-1-基2341 O CH3 4-甲氧丁-1-基2342 O CH3 4-异丙氧丁-1-基2343 O CH3 丙烯-3-基2344 O CH3 丁-2-烯-1-基2345 O CH3 3-甲基丁-2-烯-1-基2346 O CH3 2-乙烯基氧基乙-1-基2347 O CH3 烯丙基氧基乙-1-基2348 O CH3 2-三氟甲氧乙-1-基2349 O CH3 3-三氟甲氧丙-1-基序号 Ap Rb Ra2350 O CH3 4-二氟甲氧丁-1-基2351 O CH3 羟基羰基甲基2352 O CH3 甲氧羰基甲基2353 O CH3 氨基羰基甲基2354 O CH3 N-甲基氨基羰基甲基2355 O CH3 N,N-二甲基氨基羰基甲基2356 O CH3 2-羟基羰基乙-1-基2357 O CH3 2-甲氧羰基乙-1-基2358 O CH3 2-氨基羰基乙-1-基2359 O CH3 2-N-甲基氨基羰基乙-1-基2360 O CH3 2-二甲基氨基羰基乙-1-基2361 O CH3 2-氨基乙-1-基2362 O CH3 2-氨基丙-1-基2363 O CH3 4-氨基丁-1-基2364 O CH3 3-二甲基氨基丙-1-基2365 O CH3 4-氨基硫代羰基丁-1-基2366 O CH3 6-氨基羰基己-1-基2367 O CH3 3-氨基硫代羰基丙-1-基2368 O CH3 2-氨基硫代羰基乙-1-基2369 O CH3 氨基硫代羰基甲基序号 Ap Rb Ra2370 O CH3 4-(N,N-二甲基氨基)丁-1-基2371 O CH3 2-(甲硫基)乙-1-基2372 O CH3 2-(甲磺酰基)乙-1-基2373 O CH3 4-(甲硫基)丙-1-基2374 O CH3 4-(甲磺酰基)丙-1-基2375 O CH3苄基2376 O CH3 2-F-C6H4-CH22377 O CH3 3-F-C6H4-CH22378 O CH3 4-F-C6H4-CH22379 O CH3 2,3-F2-C6H3-CH22380 O CH3 2,4-F2-C6H3-CH22381 O CH3 2,5-F2-C6H3-CH22382 O CH3 2,6-F2-C6H3-CH22383 O CH3 3,4-F2-C6H3-CH22384 O CH3 3,5-F2-C6H3-CH22385 O CH3 2-Cl-C6H4-CH22386 O CH3 3-Cl-C6H4-CH22387 O CH3 4-Cl-C6H4-CH22388 O CH3 2,3-Cl2-C6H3-CH22389 O CH3 2,4-Cl2-C6H3-CH2序号 Ap Rb Ra2390 O CH3 2,5-Cl2-C6H3-CH22391 O CH3 2,6-Cl2-C6H3-CH22392 O CH3 3,4-Cl2-C6H3-CH22393 O CH3 3,5-Cl2-C6H3-CH22394 O CH3 2,3,4-Cl3-C6H2-CH22395 O CH3 2,3,5-Cl3-C6H2-CH22396 O CH3 2,3,6-Cl3-C6H2-CH22397 O CH3 2,4,5-Cl3-C6H2-CH22398 O CH3 2,4,6-Cl3-C6H2-CH22399 O CH3 3,4,5-Cl3-C6H2-CH22400 O CH3 2-Br-C6H4-CH22401 O CH3 3-Br-C6H4-CH22402 O CH3 4-Br-C6H4-CH22403 O CH3 2,3-Br2-C6H3-CH22404 O CH3 2,4-Br2-C6H3-CH22405 O CH3 2,5-Br2-C6H3-CH22406 O CH3 2,6-Br2-C6H3-CH22407 O CH3 3,4-Br2-C6H3-CH22408 O CH3 3,5-Br2-C6H3-CH22409 O CH3 2-F,3-Cl-C6H3-CH2序号 Ap Rb Ra2410 O CH3 2-F,4-Cl-C6H3-CH22411 O CH3 2-F,5-Cl-C6H3-CH22412 O CH3 2-F,3-Br-C6H3-CH22413 O CH3 2-F,4-Br-C6H3-CH22414 O CH3 2-F,5-Br-C6H3-CH22415 O CH3 2-Cl,3-Br-C6H3-CH22416 O CH3 2-Cl,4-Br-C6H3-CH22417 O CH3 2-Cl,5-Br-C6H3-CH22418 O CH3 3-F,4-Cl-C6H3-CH22419 O CH3 3-F,5-Cl-C6H3-CH22420 O CH3 3-F,6-Cl-C6H3-CH22421 O CH3 3-F,4-Br-C6H3-CH22422 O CH3 3-F,5-Br-C6H3-CH22423 O CH3 3-F,6-Br-C6H3-CH22424 O CH3 3-Cl,4-Br-C6H3-CH22425 O CH3 3-Cl,5-Br-C6H3-CH22426 O CH3 3-Cl,6-Br-C6H3-CH22427 O CH3 4-F,5-Cl-C6H3-CH22428 O CH3 4-F,6-Cl-C6H3-CH22429 O CH3 4-F,5-Br-C6H3-CH2 No. Ap Rb Ra2430 O CH3 4-F,6-Br-C6H3-CH22431 O CH3 4-Cl,5-Br-C6H3-CH22432 O CH3 5-F,6-Cl-C6H3-CH22433 O CH3 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Ra2470 O CH3 2-OH-C6H4-CH22471 O CH3 3-OH-C6H4-CH22472 O CH3 4-OH-C6H4-CH22473 O CH3 2-OCH3-C6H4-CH22474 O CH3 3-OCH3-C6H4-CH22475 O CH3 4-OCH3-C6H4-CH22476 O CH3 2-O-烯丙基-C6H4-CH22477 O CH3 3-O-烯丙基-C6H4-CH22478 O CH3 4-O-烯丙基-C6H4-CH22479 O CH3 2-CF3-C6H4-CH22480 O CH3 3-CF3-C6H4-CH22481 O CH3 4-CF3-C6H4-CH22482 O CH3 2-乙酰基-C6H4-CH22483 O CH3 3-乙酰基-C6H4-CH22484 O CH3 4-乙酰基-C6H4-CH22485 O CH3 2-甲氧羰基-C6H4-CH22486 O CH3 3-甲氧羰基-C6H4-CH22487 O CH3 4-甲氧羰基-C6H4-CH22488 O CH3 2-氨基羰基-C6H4-CH22489 O CH3 3-氨基羰基-C6H4-CH2序号 Ap Rb Ra2490 O CH3 4-氨基羰基-C6H4-CH22491 O CH3 2-二甲基氨基羰基-C6H4-CH22492 O CH3 3-二甲基氨基羰基-C6H4-CH22493 O CH3 4-二甲基氨基羰基-C6H4-CH22494 O CH3 2-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH22495 O CH3 3-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH22496 O CH3 4-(N-甲基氨基羰基)-C6H4-CH22497 O CH3 2-H2N-C6H4-CH22498 O CH3 3-H2N-C6H4-CH22499 O CH3 4-H2N-C6H4-CH22500 O CH3 2-氨基硫代羰基-C6H4-CH22501 O CH3 3-氨基硫代羰基-C6H4-CH22502 O CH3 4-氨基硫代羰基-C6H4-CH22503 O CH3 2-SCH3-C6H4-CH22504 O CH3 3-SCH3-C6H4-CH22505 O CH3 4-SCH3-C6H4-CH22506 O CH3 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CH3 2-嘧啶基甲基2547 O CH3 4-氯嘧啶-2-基甲基2548 O CH3 5-氯嘧啶-2-基甲基2549 O CH3 2-氯嘧啶-4-基甲基序号 Ap Rb Ra2550 O CH3 6-氯嘧啶-4-基甲基2551 O CH3 2-氯嘧啶-5-基甲基2552 O CH3 4-哒嗪基甲基2553 O CH3 2-吡嗪基甲基2554 O CH3 5-氯吡嗪-2-基甲基2555 O CH3 6-氯吡嗪-2-基甲基2556 O CH3 3-哒嗪基甲基2557 O CH3 6-氯哒嗪-3-基甲基2558 O CH3 1,3,5-三嗪基甲基2559 O CH3 2-呋喃甲基2560 O CH3 3-呋喃甲基2561 O CH3 4-溴呋喃-2-基甲基2562 O CH3 5-氯呋喃-2-基甲基2563 O CH3 2-噻吩基甲基2564 O CH3 3-噻吩基甲基2565 O CH3 5-甲基噻吩-3-基甲基2566 O CH3 5-氯噻吩-2-基甲基2567 O CH3 2-氯噻吩-4-基甲基2568 O CH2 2-吡咯基甲基2569 O CH3 3-吡咯基甲基序号 Ap Rb Ra2570 O CH3 2-噁唑基甲基2571 O CH3 4-甲基噁唑-2-基甲基2572 O CH3 5-甲基噁唑-2-基甲基2573 O CH3 4-氯噁唑-2-基甲基2574 O CH3 5-氯噁唑-2-基甲基2575 O CH3 4-噁唑基甲基2576 O CH3 2-甲基噁唑-4-基甲基2577 O CH3 5-甲基噁唑-4-基甲基2578 O CH3 2-氯噁唑-4-基甲基2579 O CH3 5-氯噁唑-4-基甲基2580 O CH3 5-噁唑基甲基2581 O CH3 2-甲基噁唑-5-基甲基2582 O CH3 4-甲基噁唑-5-基甲基2583 O CH3 2-氯噁唑-5-基甲基2584 O CH3 4-氯噁唑-5-基甲基2585 O CH3 2-噻唑基甲基2586 O CH3 4-甲基噻唑-2-基甲基2587 O CH3 5-甲基噻唑-2-基甲基2588 O CH3 4-氯噻唑-2-基甲基2589 O CH3 5-氯噻唑-2-基甲基序号 Ap Rb Ra2590 O CH3 4-噻唑基甲基2591 O CH3 2-甲基噻唑-4-基甲基2592 O CH3 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CH3新-C5H114196 CH3环戊基序号 Rc Rd4197 CH3正-C6H134198 CH3环己基4199 CH3环丙基-CH24200 CH3丙炔-3-基4201 CH3丙烯-3-基4202 CH3苄基4203 CH3CH2CH2-OCH34204 C2H5H4205 C2H5CH34206 C2H5C2H54207 C2H5正-C3H74208 C2H5异-C3H74209 C2H5环丙基4210 C2H5正-C4H94211 C2H5仲-C4H94212 C2H5异-C4H94213 C2H5叔-C4H94214 C2H5正-C5H114215 C2H5异-C5H114216 C2H5新-C5H11序号 Rc Rd4217 C2H5环戊基4218 C2H5正-C6H134219 C2H5环己基4220 C2H5环丙基-CH24221 C2H5丙炔-3-基4222 C2H5丙烯-3-基4223 C2H5苄基4224 C2H5CH2CH2-OCH34225 苄基H4226 苄基CH34227 苄基C2H54228 苄基正-C3H74229 苄基异-C3H74230 苄基环丙基4231 苄基正-C4H94232 苄基仲-C4H94233 苄基异-C4H94234 苄基叔-C4H94235 苄基正-C5H114236 苄基异-C5H11序号 Rc Rd4237 苄基新-C5H114238 苄基环戊基4239 苄基正-C6H134240 苄基环己基4241 苄基环丙基-CH24242 苄基丙炔-3-基4243 苄基丙烯-3-基4244 苄基苄基4245 苄基CH2CH2-OCH3j)R4=4-N(Rc)-ORd序号 Rc Rd4246 CO2CH3H4247 CO2CH3CH34248 CO2CH3C2H54249 CO2CH3正-C3H74250 CO2CH3异-C3H74251 CO2CH3环丙基序号 Rc Rd4252 CO2CH3正-C4H94253 CO2CH3仲-C4H94254 CO2CH3异-C4H94255 CO2CH3叔-C4H94256 CO2CH3正-C5H114257 CO2CH3异-C5H114258 CO2CH3新-C5H114259 CO2CH3环戊基4260 CO2CH3正-C6H134261 CO2CH3环己基4262 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CO2C(CH3)3正-C3H7序号 Rc Rd4312 CO2C(CH3)3异-C3H74313 CO2C(CH3)3环丙基4314 CO2C(CH3)3正-C4H94315 CO2C(CH3)3仲-C4H94316 CO2C(CH3)3异-C4H94317 CO2C(CH3)3叔-C4H94318 CO2C(CH3)3正-C5H114319 CO2C(CH3)3异-C5H114320 CO2C(CH3)3新-C5H114321 CO2C(CH3)3环戊基4322 CO2C(CH3)3正-C6H134323 CO2C(CH3)3环己基4324 CO2C(CH3)3环丙基-CH24325 CO2C(CH3)3丙炔-3-基4326 CO2C(CH3)3丙烯-3-基4327 CO2C(CH3)3苄基4328 CO2C(CH3)3CH2CH2-OCH34329 CH3H4330 CH3CH34331 CH3C2H5序号 Rc Rd4332 CH3正-C3H74333 CH3异-C3H74334 CH3环丙基4335 CH3正-C4H94336 CH3仲-C4H94337 CH3异-C4H94338 CH3叔-C4H94339 CH3正-C5H114340 CH3异-C5H114341 CH3新-C5H114342 CH3环戊基4343 CH3正-C6H134344 CH3环己基4345 CH3环丙基-CH24346 CH3丙炔-3-基4347 CH3丙烯-3-基4348 CH3苄基4349 CH3CH2CH2-OCH34350 C2H5H4351 C2H5CH3序号 Rc Rd4352 C2H5C2H54353 C2H5正-C3H74354 C2H5异-C3H74355 C2H5环丙基4356 C2H5正-C4H94357 C2H5仲-C4H94358 C2H5异-C4H94359 C2H5叔-C4H94360 C2H5正-C5H114361 C2H5异-C5H114362 C2H5新-C5H114363 C2H5环戊基4364 C2H5正-C6H134365 C2H5环己基4366 C2H5环丙基-CH24367 C2H5丙炔-3-基4368 C2H5丙烯-3-基4369 C2H5苄基4370 C2H5CH2CH3-OCH34371 苄基H序号 Rc Rd4372 苄基CH34373 苄基C2H54374 苄基正-C3H74375 苄基异-C3H74376 苄基环丙基4377 苄基正-C4H94378 苄基仲-C4H94379 苄基异-C4H94380 苄基叔-C4H94381 苄基正-C5H114382 苄基异-C5H114383 苄基新-C5H114384 苄基环戊基4385 苄基正-C6H134386 苄基环己基4387 苄基环丙基-CH24388 苄基丙炔-3-基4389 苄基丙烯-3-基4390 苄基苄基4391 苄基CH2CH2-OCH3序号 R44392 2,3-O-CHF-O4393 3,4-O-CHF-O4394 2,3-O-CF2-O4395 3,4-O-CF2-O4396 2,3-*O-CF2-CHF-O4397 3,4-●O-CF2-CHF-O4398 2,3-*O-CHF-CF2-O4399 3,4-●O-CHF-CF2-O*键合点在R4-取代苯环的2-位上·键合点在R4-取代苯环的3-位上
化合物I适宜用作杀菌剂。
化合物I对广谱的植物病原真菌,特别是对子囊菌类和担子菌类具有突出的活性。它们中的一些种类具有内吸活性,可以用作叶面和土壤处理杀菌剂。
它们用于防治各种植物及其种子上的众多真菌病害是特别重要的,这些植物有小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、牧草、棉花、大豆、咖啡、甘蔗、葡萄、果树类、观赏植物和蔬菜类如黄瓜、菜豆和葫芦科植物。
它们特别适宜防治下列植物病害:禾谷类白粉病、葫芦科植物白粉病、苹果白粉病、葡萄白粉病、禾谷类锈病、棉花、稻、草坪上的菌核病、禾谷类和甘蔗的黑穗病、苹果黑星病、禾谷类网斑病、小麦颖枯病、草莓、葡萄、蔬菜和观赏植物的灰霉病、花生褐斑病、小麦、大麦的Pseudocercosporella herpotrichoides、稻瘟病、马铃薯和番茄的晚疫病、各种植物的枯萎病和黄萎病、葡萄霜霉病、啤酒花和黄瓜的霜霉病、蔬菜和果树的黑斑病。
化合物I以有效成分的杀菌活性剂量使用,通过处理真菌,或植物、种子、材料或要保护的土壤以免受真菌侵害。真菌侵染材料、植物或种子前或后使用都有效果。
使用的制剂辅助剂是原则上已知的,它们可以加入常规制剂(组合物)中,例如溶液、乳油、悬浮剂、粉尘剂、粉剂、膏剂和颗粒剂。使用的形式依赖于预定的目的,在任何情况下,应该保证化合物I得到很细的和均匀的分布。制剂的制备以已知的方式进行,例如通过用溶剂和/或载体稀释有效成分,如有必要,使用乳化剂和分散剂,如果用水作为稀释剂,加入其他有机溶剂作为助溶剂也是可能的。适宜的辅助剂是必需的:溶剂如芳烃(如二甲苯)、氯代芳烃(如氯苯)、链烃类(如矿物油馏份)、醇类(如甲醇、丁醇)、酮类(如环己酮)、胺类(如乙醇胺、二甲基甲酰胺)和水;载体如天然矿物材料(高岭土、粘土、滑石、白垩)和合成矿物材料(如高分散性的硅石、硅酸盐);乳化剂如非离子和阴离子乳化剂(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)和分散剂如木素亚硫酸盐纸浆废液和甲基纤维素。
一般而言,杀菌组合物含按重量计0.1至95%有效成分,优选0.5至90%。
依据田间的期望效果,每公顷有效成分的使用剂量为0.01至2.0千克之间。
处理种子时,一般每千克种子需要有效成分的用量为0.001至0.1克,优选的从0.01至0.05克。
本发明的制剂可以与其他有效成分如除草剂、杀虫剂、植物生长调节剂、杀菌剂以及肥料配制成杀菌剂的施用形式,现混现用。
与杀菌剂组成的混剂经常导致扩大杀菌谱。
下面列出可与本发明的化合物共同使用的杀菌剂,这用来说明可能的混合,但并不是对它的限制:
硫磺、二硫代氨基甲酸盐和它们的衍生物,如福美铁、福美锌、代森锌、代森锰、代森锰锌、福美双、代森锌的氨络合物、丙森锌的氨络合物、丙森锌、N,N′-聚丙烯基双(硫代氨基甲酰基)二硫化物;
硝基衍生物,如消螨普、乐杀螨、消螨通、酞菌酯;
杂环化合物,如果绿定、敌菌灵、灭菌磷、威菌磷、二氰蒽醌、克杀螨、苯菌灵、多菌灵、麦穗宁、噻菌灵、敌菌丹、克菌丹、灭菌丹,
苯氟磺胺、土菌灵、苯噻菌清、氯苯甲醚、肼菌酮、万亩定、8-羟基喹啉和它的铜盐、萎锈灵、氧化萎锈灵、吡喃灵、甲呋酰胺、二甲呋酰胺、三甲呋酰胺、环菌胺、拌种胺、邻酰胺、麦锈灵、N-甲酰基-N-吗啉基-2,2,2-三氯乙基缩醛、嗪氨灵、双胺灵,十三吗啉和它的盐、十二环吗啉和它的盐、丁苯吗啉、苯锈啶、乙环唑、丙环唑、咪鲜胺、三唑酮、三唑醇、氯苯嘧啶醇、二甲嘧酚、氯苯吡啶醇、硫菌灵、甲基硫菌灵,和
各种杀菌剂,如多果定、放线菌酮、六氯苯、呋霜灵、甲霜灵、N-(2,6-二甲基苯基)-N-氯乙酰基-D,L-2-氨基丁内酯、苯霜灵、乙烯菌核利、甲菌利、异菌脲、腐霉利、霜脲氰、戊菌唑、粉唑醇、氟定胺、氟硅唑;
Strobilurins类,如E-甲肟基-[a-(邻甲苯氧基)邻甲苯基]乙酸甲酯、E-2-[2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、N-甲基-E-甲肟基-[a-(2-苯氧苯基)]乙酰胺、N-甲基-E-甲肟基-[a-(2,5-二甲基苯氧基)邻甲苯基]乙酰胺,
苯胺基嘧啶类,如N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺、嘧菌胺、N-(4-甲基-6-环丙基嘧啶-2-基)苯胺,
苯基吡咯类,如4-(2,2-二氟-1,3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)吡咯-3-腈,
肉桂酰胺类,如烯酰吗啉,
(2RS,3SR)-1-[3-(2-氯苯基)-2,3-环氧-2-(4-氟苯基)丙基]-1H-1,2,4-三唑。
此外,式I化合物适合有效防治各种害虫、螨类和线虫。它们可以作为杀虫剂用在作物保护和在卫生上、贮存产品和兽医方面。
有害昆虫包括鳞翅目,如小地老虎、黄地老虎、Alabama argillacea、黎豆夜蛾、苹实巢蛾、丫纹夜蛾、松尺蠖、一种卷叶蛾Cacoecia murinana、一种烟卷蛾Capua reticulana、冬尺蛾、云杉卷叶蛾、西方云杉卷叶蛾、美洲粘虫、苹果蠹蛾、欧洲松毛虫、瓜野螟、巨座玉米螟、埃及金刚钻、小玉米螟、女贞细卷蛾、欧洲松梢小卷蛾、粒肤地老虎、大蜡螟、李小食心虫、梨小食心虫、棉铃虫、美洲菸夜蛾、美洲棉铃虫、菜螟、黑点赭尺蠖(Hibernia defoliaria)、美国白蛾、苹果巢蛾、番茄蠹蛾、铁杉尺蠖、甜菜夜蛾、咖啡一点潜蛾、旋纹潜叶蛾、苹细蛾、一种小卷叶蛾Lobesiabotrana、黄绿条螟、午毒蛾、僧尼毒蛾、窄翅潜叶蛾、天幕毛虫、甘蓝夜蛾、花旗松毒蛾、欧洲玉米螟、小眼夜蛾、红铃虫、豆杂角夜蛾、圆掌舟蛾、马铃薯块茎蛾、桔潜蛾、大菜粉蝶、苜蓿绿夜蛾、小菜蛾、大豆夜蛾、松梢卷叶蛾、Spodoptera frugiperda、麦蛾、葡萄长须卷叶蛾、草地粘虫、海灰翅夜蛾、斜纹夜蛾、松带蛾、栎绿卷叶蛾、粉纹夜蛾、云杉小卷叶蛾。
鞘翅目如梨长吉丁、具条叩甲、暗色叩头虫、六月金龟子、异形方胸竹小蠹、棉铃象甲、苹果花象甲、甜菜隐食甲、大松小蠹、一种埋葬虫Blitophaga undata、蚕豆象、豌豆象、扁豆象、苹果卷叶象甲、甜菜龟甲、豆叶甲、甘蓝荚象甲、一种象甲Ceuthorrhynchus napi、甜菜胫跳甲、烟草金针虫、天门冬叶甲、长角叶甲、十二星叶甲、玉米根叶甲、墨西哥豆瓢虫、烟草跳甲、棉籽灰象甲、哈氏松树大象甲、埃及苜蓿象甲、苜蓿叶象甲、日本八齿小蠹、烟负泥虫、橙足负泥虫、马铃薯甲虫、甜菜金针虫、稻象甲、一种梳爪叩头虫Meligethes aeneus、油菜花露尾甲、东方五月鳃角金龟、西方五月鳃角金龟、稻负泥虫、葡萄根象甲、草莓根象甲、辣根猿叶甲、一种跳甲Phyllotreta chrysocephala、Phyllophaga sp.、庭园丽金龟、芜菁淡足象甲、黄曲条跳甲、日本丽金龟、豌豆叶象甲、谷象。
双翅目如埃及伊蚊、刺扰伊蚊、墨西哥桔实蝇、五斑按蚊、地中海实蝇、蛆症金蝇、一种金蝇Chrysomya hominivorax、一种金蝇Chrysomyamacellaria、高粱瘿蚊、Cordylobia anthropophaga、五带淡色库蚊、瓜实蝇、油橄榄实蝇、芸苔荚瘿蚊、黄腹厩蝇、大马胃蝇、刺舌蝇、骚扰角蝇、鞍瘿蚊、种蝇、纹皮蝇、美洲斑潜蝇、三叶斑潜蝇、一种绿蝇Luciliacaprina、铜绿蝇、丝光绿蝇、Lycoria pectoralis、小麦瘿蚊、家蝇、厩腐蝇、羊鼻蝇、瑞典麦秆蝇、甜菜潜叶蝇、圆葱花蝇、甘蓝种蝇、冬作种蝇、樱桃实蝇、苹果实蝇、牛虻、一种大蚊Tipula oleracea、欧洲大蚊。
缨翅目如烟草褐蓟马、苜蓿蓟马、花蓟马、桔实蓟马、稻蓟马、棕榈蓟马、烟蓟马。
膜翅目如新疆切叶蜂、热带切叶蚁、切叶蚁、得州切叶蚁、李小叶蜂、苹实叶蜂、厨蚁、火蚁、外引红火蚁。
半翅目如喜绿蝽、玉米长蝽、烟草黑斑盲蝽、棉红蝽、一种红蝽Dysdercus intermedius、麦扁盾蝽、棉褐蝽、叶足缘蝽、牧草盲蝽(Lyguslineolaris)、牧草盲蝽(Lyguspra tensis)、稻绿蝽、甜菜拟网蝽、一种稻盾蝽(Solubea insularis)、一种肩蝽(Thyanta perditor)。
同翅目如一种无网长管蚜Acyrthosiphon onobrychis、落叶球松蚜、Aphidula nasturtii、蚕豆蚜、苹果蚜、Aphis sabuci、蓟短尾蚜、甘蓝蚜、Cerosipha gossypii、一种椎球蚜Dreyfusia nordmanniana、云杉椎球蚜、一种圆尾蚜Dysaphis radicola、Dysaulacorthumpseudosolani、蚕豆微叶蝉、麦长管蚜、大戟长管蚜、蔷薇长管蚜、蚕豆修尾蚜、蔷薇麦芽、Myzodes persicae、樱桃黑瘤额蚜、稻褐虱、莴苣根瘿棉蚜、蔗飞虱、忽布瘤额蚜、苹木虱、梨木虱、冬葱缢瘤蚜、玉米缢管蚜、梨砧草蚜、Sappaphis mali、麦二叉蚜、苹果绵蚜、温室白粉虱、葡萄根瘤蚜。
等翅目如Calotermes flavicolis、欧美散白蚁、一种散白蚁Reticulitermes lucifugus、撒哈拉大白蚁。
直翅目如家蟋蟀、东方蜚蠊、德国小蠊、欧洲球螋、欧洲蝼蛄、飞蝗、双带蚱蜢、赤腿蚱蜢、墨西哥蚱蜢、迁徙蚱蜢、落矶山蚱蜢、红翅蝗、美洲大蠊、美洲蚱蜢、蚱蜢、一种肿脉蝗Stauronotus maroccanus、温室蟋螽。
蛛形纲,例如螨类(蜱螨目),如美洲花蜱、一种花蜱Amblyommavariegatum、波斯隐喙蜱、具环方头蜱、褪色牛蜱、微小牛蜱、紫红短须螨、苜蓿苔螨、森林革蜱、鹅耳枥东方叶螨、柑桔瘿螨、一种璃眼蜱Hyalommatruncatum、羊硬蜱、一种硬蜱Ixodes rubicundus、非洲钝缘蜱、耳残喙蜱、梅旁叶螨、鸡皮刺螨、桔锈螨、侧多食趺线螨、羊痒螨、非洲扇头蜱、一种扇头蜱Rhipicephalus evertsi、疥螨、朱砂叶螨、神泽氏叶螨、太平洋红叶螨、棉红叶螨、棉叶螨。
线虫,例如根结线虫,如北方根结线虫、南方根结线虫、爪哇根结线虫,异皮线虫(孢囊线虫)如马铃薯金线虫、燕麦异皮线虫、大豆异皮线虫、甜菜异皮线虫、三叶草异皮线虫,茎和叶面线虫如长尾刺线虫、马铃薯茎线虫、起绒草茎线虫、多带螺旋线虫、逸去长针线虫、相似穿孔线虫、强壮盘旋线虫、原始目刺线虫、克莱顿矮化线虫、不定矮化线虫、落选短体线虫、穿刺短体线虫、石竹短体线虫、古氏短体线虫。
化合物I可以它们本身的形式、它们的、在加入原则上已知的制剂辅助剂后即可得到施用形式的制剂(组合物)形式,或由此配制的使用形式,例如可直接喷雾的水溶液、粉尘剂、悬浮剂或分散制剂、乳油、油分散制剂、膏剂、粉剂、撒施剂,或颗粒剂,它们可以用喷雾、弥雾、喷粉、撒施或浇淋的方式施用。使用的形式完全依赖于预定的目的;在任何情况下,它们应该保证本发明的有效成分得到尽可能良好的分布。
在直接使用制剂中,该有效成分的浓度可在相当大的范围内变化。
一般而言,制剂中有效成分浓度为0.0001至10%之间,优选为0.01至1%之间。
该有效成分也可以非常成功地应用超低容量喷雾方法喷雾,它可能使用的制剂含量,按有效成分重量计,达到95%以上,或完全为有效成分而无辅助剂。
在田间条件下,防治害虫的使用剂量为每公顷0.1至2.0千克,优选从0.2至1.0千克。
制备直接可喷雾的水溶液、乳油、膏剂或油分散制剂的适宜辅助物质有中等至高沸点的矿物油馏份,如煤油或柴油,以及煤焦油和植物或动物油,脂肪烃、脂环烃和芳烃,如苯、甲苯、二甲苯、链烃、四氢萘、烷基化萘或它们的衍生物、甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、氯仿、四氯化碳、环己醇、环己酮、氯苯、异佛尔酮和强极性溶剂如二甲基甲酰胺、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮或水。
药液的使用形式可以用乳油、膏剂、可湿性粉剂(可喷雾粉剂、油分散剂)兑水配制得到。制备乳油、膏剂或油分散剂,其有效成分或者溶于油或者溶于溶剂,可以采用添加润湿剂、粘着剂、分散剂或乳化剂的方法使之在水中均质化。另一种可能的方法是制备含有活性物质、润湿剂、粘着剂、分散剂或乳化剂,如有必要,加上油或溶剂的浓药剂,这些浓药剂适合于用水稀释。
适宜的表面活性剂是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸,或烷基芳基磺酸的磷金属盐、碱土金属盐和铵盐,烷基硫酸、烷基磺酸、脂肪醇硫酸和脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐,和硫酸化脂肪醇乙二醇醚的盐,磺化萘及萘的衍生物与甲醛的缩合物,萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物,聚氧乙烯辛基苯酚醚,乙氧基化异辛基苯酚、辛基苯酚、壬基苯酚,烷基苯酚聚乙二醇醚,三丁基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,异十三醇、脂肪醇/环氧乙烷缩合物,乙氧基化蓖麻油,聚氧乙烯烷基醚,乙氧基化聚氧丙烯,月桂醇聚乙二醇醚缩醛,山梨醇酯,木素亚硫酸纸浆废液或甲基纤维素。
粉尘剂、撒施剂和粉剂可用该有效成分和一种固体载体共同混合或研磨来制备。
一般而言,制剂中含按重量计为0.01至95%的有效成分,优选为0.1至90%。所用有效成分的纯度为90至100%,优选为95至100%(依据核磁共振谱)。
制剂的实施例如下(均按重量计):
I、本发明化合物I 5份与良好粉碎的高岭土95份混合。得到的粉剂含有5%有效成分。
II、本发明化合物I 30份与一种混合物充分混合,该混合物含有粉状硅胶92份,石蜡油8份,该石蜡油事先喷洒在硅胶的表面上。得到的制剂使有效成分获得良好的粘着性能(有效成分含量23%)。
III、本发明化合物I 10份溶于一种混合物,该混合物含有二甲苯90份,8至10摩尔环氧乙烷和1摩尔N-单乙醇油酰胺的加成物6份,十二烷基苯磺酸钙2份,40摩尔环氧乙烷和1摩尔蓖麻油的加成物2份(有效成分含量9%)。
IV、本发明化合物I 20份溶于一种混合物,该混合物含有环己酮60份,异丁醇30份,7摩尔环氧乙烷和1摩尔异辛基苯酚的加成物5份和40摩尔环氧乙烷和1摩尔蓖麻油的加成物5份(有效成分含量16%)。
V、本发明化合物I 80份与二异丁基-a-萘磺酸钠3份,从亚硫酸纸浆废液中提取的木素磺酸钠10份,粉状硅胶7份充分混合,该混合物用锤磨机研磨(有效成分含量80%)。
VI、本发明化合物I 90份与N-甲基-a-吡咯烷酮10份混合,得到一种适合以微雾滴形式使用的溶液(有效成分含量90%)。
VII、本发明化合物I 20份溶于一种混合物,该混合物含有环己酮40份,异丁醇30份,7摩尔环氧乙烷和1摩尔异辛基苯酚的加成物20份,40摩尔环氧乙烷和1摩尔蓖麻油的加成物10份。将该溶液倒入100000份水中并良好分散,得到一种含有有效成分0.02%的水分散液。
VIII.本发明化合物I 20份与二异丁基-a-萘磺酸钠3份,从亚硫酸纸浆废液中提取的木素磺酸钠17份,粉状硅胶60份充分混合,然后用锤磨机研磨。该混合物倒入20000份水中并良好分散,得到一种含有有效成分0.1%的喷雾混合物。
颗粒剂,如包衣颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒,可通过有效成分与固体载体相接合来制备。固体载体的实例是天然矿物质,如硅胶、硅酸、硅胶类、硅酸盐、滑石、高岭土、吸附粘土、石灰石、石灰、白垩、胶块粘土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁,合成矿物材料,化学肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素,和植物源产品如谷物粉、树皮粉、木屑和坚果壳粉、纤维素粉,以及其他固体载体。
各种油、除草剂、杀菌剂、其他杀虫剂,或杀细菌剂都可以加入到该有效成分中,如有必要,只至使用前立即混合(桶混)。这些制剂与本发明的制剂的混合比例,按重量计,为1∶10至10∶1。
合成实施例1
表1中化合物I.11的合成1a) 化合物1a的合成
162克(1.2毫摩尔)三氯化铝每次少量地添加到搅拌的82克(0.45毫升)N-新戊酰苯胺和40克(0.43摩尔)丙酰氯的混合物中,在此操作期间反应混合物的温度上升至约100℃,并析出盐酸。
反应混合物随后在80℃下搅拌6小时。反应混合物小心地倾入冰块中,得到的水相用甲基叔丁基醚和乙酸乙酯萃取。
合并有机相,用2倍的水萃取,水相用硫酸镁干燥并浓缩。残余物用环己烷/乙酸乙酯混合液在层析柱上净化。得到标题化合物Ia 22.3克(22%)无色固体(熔点121℃)。
1H-NMR(CDCl3;δ为ppm):
7.95(d,2H,苯基);7.65(d,宽谱,3H,NH,2×苯基);2.95(q,2H,CH2);1.35(s,9H,叔丁基),1.2(t,3H,CH3)。
1b)化合物1b的合成
22克(94毫摩尔)化合物1a在200毫升甲苯中的混合物在-20℃下用80毫升盐酸在乙醚中的溶液(约4N)处理,随后滴加12克(115毫摩尔)亚硝酸正丁酯在50毫升乙醚中的溶液。然后混合物在室温下搅拌过夜。标题化合物从反应混合物中结晶出来。抽滤出已沉淀的固体,用甲基叔丁基醚、乙酸乙酯和二氯甲烷洗涤,用氮气流干燥。得到标题化合物1b 17克(69%)无色固体(熔点198℃)。从用过的母液中二次结晶得到3.5克(14%)。
1H-NMR(DMSO-d6;δ为ppm):
12.3;9.5(2s,均为1H、OH、NH);7.85(d,2H,苯基);7.75(d,2H,苯基);2.0(s,3H,CH3),1.25(s,9H,叔丁基)。
1c)化合物1c的合成
16克(61毫摩尔)化合物1b、12克(150毫摩尔)吡啶和6.5克(78毫摩尔)O-甲基羟胺盐酸盐在100毫升甲醇中的混合物在室温下搅拌过夜。随后浓缩反应混合物,残余物用二氯甲烷提取。该有机相用稀盐酸和水洗涤,用硫酸镁干燥,并浓缩。残余物析出结晶,并用二氯甲烷搅拌,得到产品。得到标题化合物1c 3.6克(20%)无色固体(熔点208℃)。用过的母液二次结晶得到化合物1c 5.2克(29%)。
1H-NMR(DMSO-d6;δ为ppm):
11.6;9.5(2s,均为1H、OH、NH);7.6(d,2H,苯基);7.1(d,2H,苯基);3.8(s,3H,OCH3),2.05(s,3H,CH3),1.25(s,9H,叔丁基)。
化合物I.11的合成
2克(6.8毫摩尔)化合物1c和0.25克(10毫摩尔)氢化钠在20毫升二甲基甲酰胺中的混合物在室温下搅拌15分钟。随后加入2克(7毫摩尔)2-溴甲基苯基乙醛酸甲酯反式O-甲基肟(EP 254 426),该混合物在室温下搅拌1小时。然后反应混合物用水稀释,水相用甲基叔丁基醚萃取。合并有机相,用水洗涤,用硫酸镁干燥,并浓缩。残余物析出结晶,抽滤出结晶,用氮气流干燥。得到2.8克(83%)标题化合物I.11,为淡黄色固体(熔点114-116℃)。
1H-NMR(CDCl3-d6;δ为ppm):
7.55;(2s,2H、苯基);7.4(m,4H,苯基);7.15(d,宽谱,NH,2×苯基);4.95(s,2H,OCH2);4.0;3.9;3.8(3s,均为3H,3×OCH3);2.1(s,3H,CH3);1.25(s,9H,叔丁基)。
合成实施例2
表1中化合物I.12的合成
1.5克(3毫摩尔)合成实施例1中化合物I.11和0.1克(4毫摩尔)氢化钠在20毫升二甲基甲酰胺中的混合物在室温下搅拌10分钟。随后加入0.7克(5毫摩尔)碘甲烷,该混合物在室温下搅拌约2小时。然后反应混合物用水稀释,水相用甲基叔丁基醚萃取。合并有机相,用水萃取,用硫酸镁干燥,并浓缩。残余物用环己烷/乙酸乙酯混合溶剂柱层析纯化。得到1.2克(78%)标题化合物I.12,为淡黄色结晶(熔点111-113℃)。
1H-NMR(CDCl3;δ为ppm):
7.35;(m,2H,苯基);7.2(m,6H,苯基);4.9(s,2H,OCH2);4.0;3.9;3.8(3s,均为3H、3×OH3);3.2(s,3H,NCH3);2.1(s,3H,CH3),1.05(s,9H,叔丁基)。
合成实施例3
表1中化合物I.10的合成
0.9克(1.8毫摩尔)合成实施例2中的化合物I.12和3毫升四氢呋喃在20毫升40%甲胺溶液中的混合物在50℃下搅拌1小时。随后真空蒸发掉过量的甲胺,留下的水相用二氯甲烷萃取。合并有机相,用水洗涤,用硫酸镁干燥并浓缩。残余物析出结晶,用甲基叔丁基醚搅拌,得到产品。得到0.7克(76%)标题化合物I.10,为无色固体(熔点168-170℃)。
1H-NMR(CDCl3;δ为ppm):
7.35;(m,2H,苯基);7.2(m,6H,苯基);6.75(s,宽谱,1H,NH);4.9(s,2H,OCH2);3.9(2s,均为3H、3×OH3);3.2(s,3H,NCH3);2.9(d,3H,NHCH3);2.1(s,3H,CH3);1.05(s,9H,叔丁基)。
合成实施例4
表1中化合物I.52的合成4a)化合物4a的合成
17.5克(0.21摩尔)O-甲基羟胺盐酸盐加入到20克(0.14摩尔)4-氰基乙酰苯酮在20毫升甲醇中的溶液中,该混合物先在室温下搅拌2小时。随后在60℃下搅拌2小时。反应混合物倒入水中,用甲基叔丁基醚萃取。合并有机相,用水洗涤,用硫酸钠干燥,并浓缩。残余物用硅胶柱层析(正己烷)纯化。得到23.3克(收率97%)化合物4a,为白色粉末(熔点58-60℃)。
1H-NMR(CDCl3;δ为ppm):
2.21(s,3H);4.02(s,3H);7.61-7.75(AA′BB′,4H)。
4b)化合物4b的合成
在-15℃下,将53毫升(0.15摩尔)乙基镁溴化物溶液(3M,乙醚)滴加到17.6克(0.10摩尔)化合物4a在200毫升四氢呋喃中的溶液里,反应混合物达到室温后,在40℃下加热2.5小时。反应混合物冷却至0-5℃,用100毫升冰水水解,用冰醋酸调节pH值为6。再加些水后,该混合物用甲基叔丁基醚萃取。有机相用水洗涤,用硫酸钠干燥,并浓缩。残余物用硅胶柱层析(正己烷)纯化。得到13.9克(收率67%)化合物4b,为淡黄色粉末(熔点75-77℃)。
1H-NMR(CDCl3;δ为ppm):
1.23(t,3H);2.24(s,3H);3.00(q,2H);4.02(s,3H);7.71-7.95(AA′BB′,4H)。
4c)化合物4c的合成
80毫升HCl在乙醚中的饱和溶液在-20℃加入到13.2克(0.064摩尔)化合物4b在150毫升甲苯中的溶液里。在此温度下,随后滴加7.3克(0.071摩尔)亚硝酸正丁酯在60毫升乙醚中的溶液。混合物在-10℃下搅拌1小时,随后让其升到室温。总共16小时后,反应液用冰水洗涤,随后用1M氢氧化钠溶液萃取。分离出碱性相,并用20%硫酸调至中性。随后用二氯甲烷萃取。有机相用水洗涤,用硫酸钠干燥,并浓缩。残余物溶解于少量二氯甲烷,并用硅胶柱层析(正己烷)纯化。得到13.2克(收率88%)化合物4c,为无色油状物。
1H-NMR(CDCl3;δ为ppm):
2.16(s,3H);2.24(s,3H);4.03(s,3H);7.66-7.88(AA′BB′,4H);8.92(s,br,1H)。
4d)化合物4d的合成
5克(0.021摩尔)化合物4c在100毫升甲醇和5克吡啶中,用2.7克(0.032摩尔)O-甲基羟胺盐酸盐在20毫升甲醇中的溶液处理,反应混合物在室温下搅拌16小时,随后在60℃下搅拌2小时。反应液倾入甲基叔丁基醚和10%盐酸的混合物中,并用甲基叔丁基醚萃取。合并有机相,用10%盐酸和水洗涤,用硫酸钠干燥,并浓缩。残余物溶于100毫升甲苯中,用0.9克(6.3毫摩尔)AlCl3处理。40℃下5小时后,再置于室温下12小时,反应混合物加到乙酸乙酯和10%盐酸混合物中。得到的混合物用乙酸乙酯萃取,有机相用水洗涤,用硫酸钠干燥,并浓缩。残余物用甲醇处理后得到3.7克(收率66%)化合物4d,为淡黄色粉末(熔点162-165℃)。
1H-NMR(CDCl3;δ为ppm):
2.11(s,3H);2.21(s,3H);3.89(s,3H);3.99(s,3H);7.15-7.67(AA′BB′,4H);8.43(s,1H)。
4e)表1中化合物I.51的合成
3.0克(11.4毫摩尔)化合物4d在50毫升N,N-二甲基甲酰胺中的溶液用2.1克(11.4毫摩尔)30%甲醇钠溶液(在甲醇中)处理,并在室温下搅拌15分钟。添加3.3克(11.4毫摩尔)2-溴甲基苯基乙醛酸甲酯反式-O-甲基肟(EP 254 426)在30毫升二甲基甲酰胺中的溶液后,该混合物在室温下搅拌0.5小时。随后混合物倾入冰水中,用甲基叔丁基醚萃取。有机相用水洗涤,用硫酸钠干燥,并浓缩。残余物从甲醇中析出结晶,得到4.7克(收率88%)标题化合物I.51,为无色结晶(熔点112-114℃)。
1H-NMR(CDCl3;δ为ppm):
2.10(s,3H);2.22(s,3H);3.82(s,3H);3.90(s,3H);3.99(s,6H);4.90(s,2H);7.08-7.60(m,8H)。
4f)表1中化合物I.52的合成
2.0克(4.3毫摩尔)化合物4e在50毫升四氢呋喃中的溶液用3.3克40%单甲胺水溶液处理,并在室温下搅拌24小时。得到的反应物用水处理,用甲基叔丁基醚萃取。有机相洗涤、干燥,并减压浓缩。残余物用硅胶柱层析(甲基叔丁基醚/正己烷=1/1)纯化。得到1.7克(收率85%)标题化合物,为无色油状物。
1H-NMR(CDCl3;δ为ppm):
2.10(s,3H);2.22(s,3H);3.87(d,3H);3.90(s,6H);3.99(s,3H);4.92(s,2H);6.67(s,br,1H);7.12-7.61(m,8H)。
列于下面表1中化合物I.1-I.9,I.13-I.50和I.53-I.59用相似的方法制备。
熔点以℃给出,并按标准IR谱用cm-1给出,1H-NMR数据以与CDCl3相关的ppm给出。
表1序号 X Y R5 (R4)n熔点/IR/NMRI.1. NOCH3 O CH3 4-NH-COCH3 63-66I.2. NOCH3 NH CH3 4-NH-COCH3 173-174I.3. NOCH3 NH CH3 4-NH-COC2H5 200I.4. NOCH3 O CH3 4-N(CH3)-COC2H5 129-130I.5. NOCH3 NH CH3 4-N(CH3)-COC2H5 128-129I.6. NOCH3 O CH3 4-NH-COC2H5 58-60I.7. NOCH3 O CH3 4-N(C2H5)-COC2H5 138-140I.8. NOCH3 NH CH3 4-N(C2H5)-COC2H5 93-95I.9. NOCH3 NH CH3 4-NH-CO-叔-C4H9 219-220I.10. NOCH3 NH CH3 4-N(CH3)-CO-叔-C4H9 168-170I.11. NOCH3 O CH3 4-NH-CO-叔-C4H9 114-116I.12. NOCH3 O CH3 4-N(CH3)-CO-叔-C4H9 111-113I.13. CHOCH3 O CH3 4-NH-CO-叔-C4H9 126-130I.14. NOCH3 O CH3 4-N(正-C3H7)-CO-C2H5 123-126I.15. NOCH3 NH CH3 4-N(正-C3H7)-CO-C2H5 125-127I.16. CHOCH3 O CH3 4-NH-CO-C2H5 125-128I.17. CHOCH3 O CH3 4-N(CH3)-CO-C2H5 140-141I.18. CHOCH3 O CH3 4-N(C2H5)-CO-C2H5 137-140序号 X Y R5 (R4)n熔点/IR/NMRI.19. CHOCH3 O CH3 4-N(正-C3H7)CO-C2H5 119-121I.20. CHCH3 O CH3 4-NH-CO-C2H5 103-105I.21. CHCH3 O CH3 4-N(CH3)-CO-C2H5 83-86I.22. CHCH3 O CH3 4-N(C2H5)-CO-C2H5 111-112I.23. CHCH3 O CH3 4-N(正-C3H7)-CO-C2H5 105-107I.24. NOCH3 NH CH3 4-NH-CO-OCH3-3-OCH3 143-145I.25. NOCH3 NH CH3 4-N(OCH3)-CO-OCH3 1730,1677,1525,1508,1441,1337, 1305,1037,1012,978I.26. NOCH3 NH CH3 4-N(C2H5)-CO-叔-C4H9 163-164I.27. NOCH3 NH CH3 4-N(n-C4H9)-CO-叔-C4H9 77-82I.28. NOCH3 O CH3 4-N(OCH3)-CO-OCH3 163-164I.29. NOCH3 NH CH3 4-N(CH3)-CO-CH3 148-149I.30. NOCH3 NH CH3 4-N(C2H5)-CO-CH3 131-133I.31. NOCH3 NH CH3 4-N(正-C3H7)-CO-CH3 2936,1662,1606,1524,1508,1397, 1067,1037,1006,978I.32. NOCH3 NH CH3 4-N(正-C3H7)-CO-叔-C4H9 1675,1633,1601,1527,1508,1037, 1009,999,977,870I.33. CHOCH3 O CH3 4-NH-CO-CH3 171-174I.34. CHOCH3 O CH3 4-N(CH3)-CO-CH3 135-137I.35. CHOCH3 O CH3 4-N(C2H5)-CO-CH3 131-133I.36. CHOCH3 O CH3 4-N(正-C3H7)-CO-CH3 130-131I.37. CHOCH3 O CH3 4-N(CH3)-CO-叔-C4H9 105-106序号 X Y R5 (R4)n熔点/IR/NMRI.38. CHOCH3 O CH3 4-N(C2H5)-CO-叔-C4H9 117-118I.39. CHCH3 O CH3 4-NH-CO-CH3 124-126I.40. CHCH3 O CH3 4-N(CH3)-CO-CH3 87-89I.41. CHCH3 O CH3 4-N(C2H5)-CO-CH3 104-106I.42. CHCH3 O CH3 4-N(正-C3H7)-CO-CH3 1716,1660,1507,1397,1257,1248, 1063,997,878,750I.43. CHCH3 O CH3 4-NH-CO-叔-C4H9 94-97I.44. CHCH3 O CH3 4-N(CH3)-CO-叔-C4H9 1717,1640,1605,1508,1364,1353, 1253,1209,1068,1007I.45. CHCH3 O CH3 4-N(C2H5)-CO-叔-C4H9 86-88I.46. NOCH3 O CH3 4-N(CH3)-CO-CH3 140-141I.47. NOCH3 O CH3 4-N(C2H5)-CO-CH3 99-100I.48. NOCH3 O CH3 4-N(正-C3H7)-CO-CH3 104-105I.49. NOCH3 O CH3 4-N(C2H5)-CO-叔-C4H9 114-115I.50. NOCH3 O CH3 4-N(OCO2CH3)-CO-OCH3 155I.51. NOCH3 O CH3 4-C(CH3)=NOCH3 112-114I.52. NOCH3 NH CH3 4-C(CH3)=NOCH3 51-54I.53. NOCH3 O CH3 4-CH=NOCH3 123-125I.54. NOCH3 NH CH3 4-CH=NOCH3 100-101I.55. NOCH3 NH CH3 4-C(CH3)=NOC2H5 3350,2973,2936,1676,1524,1091, 1066,1048,1005,979,895序号 X Y R5 (R4)n熔点/IR/NMRI.56. CHOCH3 O CH2C≡CH 4-C(CH3)=NOC2H5 3280,2929,1708,1634,1285,1256, 1130,1112,1048,1004,919I.57. CHOCH3 O CH2C=CH 4-C(CH3)=NOCH3 3280,2930,1708,1634,1284,1256, 1130,1112,1068,1048,1006,892,I.58. CHCH3 O CH3 4-CH=NOCH3 2938,1716,1435,1253,1209,1053, 1008,922,895,760I.59. CHOCH3 O CH3 4-CH=NOCH3 2939,1709,1634,1284,1256,1130, 1112,1055,1003,921
应用实施例
式I化合物的杀菌活性通过下列试验证明:
有效成分配制成按重量计20%乳油,乳油的混合物中含有70%环己酮、20%Nekanil_LN(Lutensol_AP6,具有乳化和分散作用的润湿剂,主要成分为乙氧基化烷基苯酚)和10%Emulphor_EL(Emulan_EL,主要成分为乙氧基化脂肪醇的乳化剂),该乳油兑水稀释到需要的浓度。试验结果用目测判定。
通式I化合物对有害动物的活性通过下列试验证明。
将有效成分
a)配制成0.1%的丙酮溶液或
b)配制成在一种混合物中的10%乳油,混合物中含有按重量计70%环己酮、20%Nekanil_LN(Lutensol_AP6具有乳化和分散作用的润湿剂,主要成分为乙氧基化烷基苯酚)和10%Emulphor_EL(Emulan_EL,主要成分为乙氧基化脂肪醇的乳化剂)。
a)用丙酮、b)用水稀释到需要的浓度。
应用实施例1
防治小麦白粉病的效果
品种为“Fruhgold”小麦盆栽实生苗叶片用含有80%表1中有效成分和20%乳化剂(干基)混合物的水喷雾液喷洒,待药膜干涸24小时后,用小麦白粉病菌孢子撒粉。然后把供试植株置于温度20至22℃、相对湿度75至80%的温室中。7天后,检查白粉病发展程度。表2表1中的有效成分施用含有效成分250ppm的水药液后叶片发病率,%I.20 15I.21 5I.22 15I.23 15I.40 15I.41 15I.43 15I.45 15I.58 0对照物质A(WO 95/21153表3中序号1433) 30序号I.13 0序号I.16 5序号I.17 15序号I.18 5序号I.19 5序号I.57 0序号I.59 0对照物质B(WO 95/21153表2中序号2) 30对照物质C(WO 95/21153表1中序号1433) 30序号I.12 5序号I.53 15对照物质D(WO 95/21153表1中序号48) 30对照物质E(WO 95/21153表7中序号1901) 60序号I.5 5序号I.8 0序号I.15 5序号I.25 5序号I.26 15序号I.27 5序号I.31 15序号I.32 15序号I.52 15表1中的有效成分施用含有效成分250ppm的水药液后叶片发病率,%序号I.54 5序号I.55 15对照物质F(WO 95/21254表5中序号1898) 30未处理 70
应用实施例2
防治小麦叶锈病的药效
品种为“Kanzler”的小麦盆栽实生苗叶片用小麦叶锈病菌孢子撒粉。然后把供试盆置于温度20至22℃、高相对湿度(90至95%)的室内培养24小时。在此期间,孢子发芽,芽管侵入叶片组织。随后使用含有80%表1中有效成分和20%乳化剂(干基)混合物的药液喷洒受病菌感染的植物,直到喷雾雾滴滴下为止。药膜干涸以后,把供试植株置于温度20至22℃、相对湿度65至70%的温室中。8天后,检查叶片上锈病发展程度。表3有效成分施用含有效成分…ppm的药液后叶片发病率,% 63ppm序号I.40 0序号I.41 15序号I.43 5序号I.44 5序号I.45 15序号I.58 0对照物质A(WO 95/21153表3中序号1433) 40序号I.13 15序号I.56 15序号I.57 15序号I.59 10有效成分施用含有效成分…ppm的水药液后叶片发病率,%对照物质B(WO 95/21153表2中序号2) 60对照物质C(WO 95/21153表1中序号1433) 40 63ppm序号I.12 15对照物质D(WO 95/21153表1中序号48)) 70对照物质E(WO 95/21153表7中序号1901) 40序号I.5 0序号I.8 0 16ppm序号I.13 5序号I.27 3序号I.29 5序号I.30 15序号I.31 0序号I.32 0序号I.52 0序号I.54 0序号I.55 0对照物质F(WO 95/21154表5中序号1898) 60未处理 70